विषय:
"श्वसन अंगों के रोगों की फार्माकोथेरेपी"
उद्देश्य: एटियलजि, रोगजनन, श्वसन रोगों की नैदानिक तस्वीर और औषध विज्ञान के ज्ञान के बारे में विचारों के आधार पर, इन रोगों के तर्कसंगत फार्माकोथेरेपी के लिए एक योजना तैयार करने में सक्षम हो
पाठ के लिए स्व-तैयारी के लिए प्रश्न
1. श्वसन रोगों की स्थिति में शरीर की प्रतिरक्षा रक्षा का मूल्य।
2. एटियलजि, रोगजनन, ऊपरी श्वसन पथ के श्लेष्म झिल्ली की सूजन की नैदानिक तस्वीर (राइनाइटिस, लैरींगाइटिस, ब्रोंकाइटिस)
3. ऊपरी श्वसन पथ के श्लेष्म झिल्ली की सूजन का औषधीय सुधार:
३.१. एक कसैले, रोगाणुरोधी, संवेदनाहारी और विरोधी भड़काऊ प्रभाव (0.25% नोवोकेन समाधान, 2-3% बोरिक एसिड समाधान, 3-5% बाइकार्बोनेट (बेकिंग) सोडा समाधान, 2% जस्ता सल्फेट समाधान के साथ नाक के श्लेष्म की सिंचाई के लिए दवाएं - ka, वनस्पति तेल या मछली के तेल में 1% मेन्थॉल घोल)।
३.२. रोगजनक चिकित्सा के लिए दवाएं: एस्कॉर्बिक एसिड, रुटिन, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, डिपेनहाइड्रामाइन, कैल्शियम लैक्टेट।
3.3 एंटीबायोटिक्स और सल्फा-नायलामाइड्स (नाक गुहाओं में उड़ा दिया गया)
4. तीव्र निमोनिया और तीव्र ब्रोंकाइटिस के एटियलजि, रोगजनन और क्लिनिक।
5. तीव्र निमोनिया और तीव्र ब्रोंकाइटिस की फार्माकोथेरेपी।
5.1. एटियोट्रोपिक थेरेपी के साधन:
ए) एंटीबायोटिक्स (बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम और पोटेशियम लवण, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन, बाइसिलिन, ऑक्सैसिलिन, एम्पीसिलीन, एम्पीओक्स, कार्बानिसिलिन, सेफ़ाज़ोलिन, टेट्रासाइक्लिन, ऑक्सोटेट्रासाइक्लिन, मेटासाइक्लिन, डॉक्सीसाइक्लिन साइक्लिन, स्ट्रेप्टोमाइसिन, एरिथंडोमीटोमाइसिन)
बी) सल्फा दवाएं (सल्फाडिमेज़िन, नॉरसल्फाज़ोल, एटाज़ोल, सल्फाडीमेथोक्सिन, सल्फ़ालिन, बैक्ट्रीम (बिसेप्टोल);
ग) निमोनिया और ब्रोंकाइटिस के विभिन्न एटियलॉजिकल रूपों के लिए जीवाणुरोधी एजेंटों की पसंद; रसायन चिकित्सा एजेंटों के तर्कसंगत संयोजन के बुनियादी सिद्धांत;
घ) कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों के दुष्प्रभावों के विकास और माइक्रोबियल प्रतिरोध के गठन को रोकने के तरीके।
५.२. रोगजनक चिकित्सा के साधन:
ए) एक्सपेक्टोरेंट्स (थर्मोप्सिस की तैयारी, कोल्टसफ़ूट, सोडियम बाइकार्बोनेट, अमोनिया-ऐनीज़ ड्रॉप्स, पर्टुसिन, ट्रिप्सिन, काइमोट्रिप्सिन, ब्रोमहेक्सिन);
बी) परेशान करने वाले एजेंट (आवश्यक सरसों का तेल, शुद्ध तारपीन का तेल, एफकैमोन)।
5.3. रोगसूचक उपाय:
ए) एंटीट्यूसिव्स (कोडीन, एथिलमॉर्फिन, लिबेक्सिन, ग्लौसीन, टुसु-प्रेक्स), प्रभावशीलता और जटिलताओं की संभावना के संदर्भ में तुलनात्मक विशेषताएं;
बी) एंटीफिब्राइल एजेंट (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, एमिडोपाइरिन, एनलगिन, पेरासिटामोल)।
6. पुनर्वास ऊपरी श्वसन पथ और फेफड़ों के रोगों का औषधीय सुधार।
६.१ शरीर की गैर-विशिष्ट प्रतिक्रियाशीलता के उत्तेजक (समूह ए, बी, सी के विटामिन की तैयारी),
६.२ इम्यूनोस्टिमुलेंट्स: लेवमिसोल, थाइमलिन, प्रोडिगियोसन, इंटरफेरॉन, आदि।
नुस्खे में लिखें:
राइनाइटिस (कुत्ते) के साथ श्लेष्म झिल्ली की सिंचाई के लिए साधन।
स्वरयंत्रशोथ (बछड़ा) के लिए expectorant।
दर्दनाक खांसी (घोड़ा) के लिए दर्द निवारक।
ब्रोंकाइटिस (गाय) के लिए एंटीस्पास्मोडिक।
ब्रोंकाइटिस (बछड़ा) के लिए ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक।
लंबे समय तक कार्रवाई (भेड़) की सल्फानिलमाइड दवा।
ब्रोन्कोपमोनिया (भेड़ का बच्चा) के लिए इम्यूनोस्टिम्युलेटिंग एजेंट।
क्रुपस निमोनिया (बछेड़ा) के लिए हृदय संबंधी उपाय।
फुफ्फुसीय वातस्फीति (कुत्ते) के लिए एंटीएलर्जिक एजेंट।
फुफ्फुस (बिल्ली) के लिए मूत्रवर्धक।
नोट: 1) फार्माकोथेरेपी का उत्तर देते समय स्व-अध्ययन के प्रश्नों में, पैथोलॉजी के लक्ष्यों को इंगित करें कि दवा प्रभावित करती है, कार्रवाई की व्यवस्था और अनुशंसित दवाओं के संभावित दुष्प्रभाव।
2) प्रत्येक नुस्खे के बाद, 2-3 दवाओं (रूसी और लैटिन में) की सूची बनाएं जो रोग प्रक्रिया के मुख्य लक्ष्यों पर कार्य करती हैं।
तैयारी: क्लोरप्रोमाज़िन, एम्पीसिलीन, एडोनिज़ाइड, एट्रोपिन सल्फेट, अमोनियम क्लोराइड, ब्रोंकोलिटिन, बैक्ट्रीम, बाइसिलिन, वैलोकॉर्डिन, ग्लौसीन हाइड्रोक्लोराइड, डिपेनहाइड्रामाइन, इसाड्रिन, मार्शमैलो रूट, कैल्शियम क्लोराइड, कैफीन, सोडियम बेंजोएट, म्यूबेक्सिन, शुद्ध सोडियम हाइड्रोजन कार्बोनेट तेल, टेर , नोवोकेन, प्रोमेडोल, सल्फ़ेलीन, थाइमोजेन, ज़िंक सल्फेट, एटिमिज़ोल, थर्मोप्सिस हर्ब, इफ़ेड्रिन हाइड्रोक्लोराइड।
सूचना सामग्री
आवश्यक दवाओं की सूची (जानवर के प्रकार के आधार पर खुराक दी जानी चाहिए)
1. बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम और पोटेशियम लवण - प्रत्येक 250,000, 500,000 और 1,000,000 वीडी के शुष्क पदार्थ के साथ शीशियां। टीडी: दिन में 4-6 बार नोवोकेन के 0.5-1% घोल के 1-2 मिली में मांसपेशियों में।
2. Cefazolin (kefzol) - 0.25, 0.5, 1.0, 2.0 और 4.0 के सूखे पदार्थ वाली बोतलें। टीडी: दिन में 2 बार बिना वोकेन के 0.25-0.5% घोल के 2 मिली में मांसपेशियों में।
3. ओलेटेट्रिन - 0.125 और 0.25 की गोलियां। टीडी: खाने से 30 मिनट पहले दिन में 4-6 बार अंदर।
4. बिसेप्टोल (बैक्ट्रीम) - आधिकारिक गोलियां। टीडी: भोजन के बाद दिन में 2 बार अंदर।
5. हर्ब थर्मोप्सिस - जलसेक, सिरप, कोडीन के साथ मिश्रण। टीडी: दिन में ३ बार अंदर
6. मुकल्टिन - 0.05 की गोलियां। टीडी: दिन में 3 बार अंदर।
7. लिबेक्सिन - 0.1 की गोलियां। टीडी: दिन में 3-4 बार अंदर।
8. एफेड्रिन हाइड्रोक्लोराइड - 0.025 की गोलियां; आई एमएल के ampoules में बी% समाधान। टीडी: अंदर, त्वचा के नीचे और एक नस में।
9. यूफिलिन - पाउडर, 0.15 की गोलियां; I और 10 मिली के ampoules में 24 और 2.4% घोल। टीडी: अंदर; मांसपेशियों में (2.4% समाधान); एक नस में (2.4% समाधान); 25 मिलीलीटर गर्म पानी में एक एनीमा में मलाशय में।
श्वसन अंगों की संरचना और कार्य
श्वसन अंगों में शामिल हैं: नाक गुहा, स्वरयंत्र, श्वासनली, ब्रांकाई और फेफड़े। श्वसन प्रणाली में, 2 खंड प्रतिष्ठित हैं: वायुमार्ग खंड: नाक गुहा, स्वरयंत्र, श्वासनली, ब्रांकाई; श्वसन खंड: - फेफड़ों का पैरेन्काइमा (एल्वियोली)। श्वसन पथ के श्लेष्म झिल्ली में विशिष्ट संरचनात्मक और कार्यात्मक विशेषताएं होती हैं। श्लेष्मा झिल्ली की सतह पर सिलिअटेड एपिथेलियम की उपस्थिति बलगम और विदेशी निकायों की गांठ से श्वसन पथ की सफाई सुनिश्चित करती है, क्योंकि विली केवल एक दिशा में चलती है: फेफड़ों से नासोफरीनक्स की ओर। श्लेष्म झिल्ली के संवहनीकरण की उच्च डिग्री साँस की हवा के तेजी से गर्म होने को सुनिश्चित करती है। श्लेष्म झिल्ली की सीरस और श्लेष्म ग्रंथियां सीरस द्रव का उत्पादन करती हैं, जो श्वसन पथ और साँस की हवा को मॉइस्चराइज़ करती है; बलगम विदेशी कणों को ढँक देता है और उन्हें हटाने की सुविधा प्रदान करता है। संवेदनशील तंत्रिका अंत श्वसन पथ के श्लेष्म झिल्ली में स्थित होते हैं। जब वे चिड़चिड़े होते हैं, तो श्वसन के नियमन के केंद्रीय लिंक - श्वसन और खांसी के केंद्र - प्रतिवर्त रूप से उत्तेजित होते हैं और खाँसने, छींकने या खर्राटे लेने की क्रिया होती है, जिसकी मदद से वायुमार्ग की सफाई को सुगम और तेज किया जाता है।
श्वसन एक जटिल शारीरिक प्रक्रिया है जो शरीर और पर्यावरण के बीच ऑक्सीजन और कार्बन डाइऑक्साइड का गैस विनिमय प्रदान करती है। सांस लेने की प्रक्रिया में 3 चरण होते हैं:
1 बाहरी श्वसन (फेफड़ों का वेंटिलेशन) बाहरी वातावरण (वायुमंडल) की हवा और फेफड़ों की हवा (वायुकोशीय वायु) के बीच एक गैस विनिमय है। सांस लेने का यह चरण छाती और पेट की मांसपेशियों की लयबद्ध गतिविधियों द्वारा प्रदान किया जाता है (मुख्य श्वसन मांसपेशियां डायाफ्राम और इंटरकोस्टल मांसपेशियां हैं), अर्थात। यह श्वास का पेशीय चरण है।
श्वसन का चरण 2 - फुफ्फुसीय (वायुकोशीय श्वसन)। यह फेफड़ों (वायुकोशीय वायु) से रक्त में ऑक्सीजन की आपूर्ति की प्रक्रिया है और विपरीत प्रक्रिया, रक्त से कार्बन डाइऑक्साइड की आपूर्ति एल्वियोली में होती है। यह फेफड़ों और रक्त में गैसों की सांद्रता प्रवणता के साथ गैसों के भौतिक और रासायनिक प्रसार से होता है। इस प्रकार, फुफ्फुसीय श्वसन श्वसन का एक भौतिक रासायनिक चरण है।
श्वसन का चरण 3 - ऊतक श्वसन: रक्त और अंगों के बीच गैस विनिमय। यह रक्त से कोशिकाओं तक ऑक्सीजन की आपूर्ति की प्रक्रिया है - ऊतक से लसीका और रक्त, अंतरकोशिकीय द्रव में कार्बन डाइऑक्साइड और मेटाबोलाइट्स की आपूर्ति। श्वसन का यह चरण एंजाइमैटिक है: यह रेडॉक्स एंजाइमों - ऑक्सीडोरेक्टेसेस की मदद से होता है। श्वसन नियमन के शारीरिक कारक: श्वसन नियमन का 1 कारक श्वसन केंद्र (मेडुला ऑबोंगटा में स्थित) है। पहले आवेगों की मदद से, श्वसन केंद्र के न्यूरॉन्स श्वसन की मांसपेशियों को सक्रिय करते हैं और साँस लेना और साँस छोड़ने के चरणों का समन्वय करते हैं। श्वसन केंद्र के न्यूरॉन्स के शारीरिक रोगजनकों में 3 कारक होते हैं (जब सांस गहरी होती है और अधिक बार हो जाती है): 1) रक्त में कार्बन डाइऑक्साइड और हाइड्रोजन आयनों की सामग्री: सीओ 2 और एच + में वृद्धि के साथ-साथ ओ 2 में कमी के साथ, श्वसन केंद्र की उत्तेजना बढ़ जाती है; 2) महाधमनी चाप के मैकेनोसेप्टर्स से आवेग: महाधमनी चाप में दबाव में कमी के साथ, मैकेनोसेप्टर्स उत्तेजित होते हैं और श्वसन और वासोमोटर केंद्रों के न्यूरॉन्स की गतिविधि बढ़ जाती है; 3) कैरोटिड ग्लोमेरुलस (बाहरी और आंतरिक शाखाओं में कैरोटिड धमनी के विभाजन के स्थल पर गर्दन में स्थित साइनस) के बैरोसेप्टर्स और केमोरिसेप्टर्स से आवेग। कैरोटिड साइनस के न्यूरॉन्स में एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स होते हैं: जब वे उत्तेजित होते हैं, तो श्वसन केंद्र की गतिविधि प्रतिवर्त रूप से बढ़ जाती है: श्वास गहरी हो जाती है और अधिक बार हो जाती है।
श्वसन के नियमन में दूसरा कारक स्वायत्त तंत्रिका तंत्र है, जो ब्रोंची की चिकनी मांसपेशियों के स्वर और ब्रोन्कियल ग्रंथियों के स्राव को नियंत्रित करता है। एम- और एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के माध्यम से मध्यस्थ एसिटाइलकोलाइन की मदद से स्वायत्त तंत्रिका तंत्र का पैरासिम्पेथेटिक डिवीजन ब्रोन्कियल ग्रंथियों (ब्रोंकोरिया) के स्राव को बढ़ाता है और ब्रोंची की चिकनी मांसपेशियों के स्वर को बढ़ाता है, जबकि लुमेन का ब्रोंची कम हो जाती है (ब्रोंकोस्पज़म)। नॉरपेनेफ्रिन और डोपामाइन मध्यस्थों की मदद से अल्फा और बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के माध्यम से स्वायत्त तंत्रिका तंत्र का सहानुभूति विभाजन ब्रोंची और फेफड़ों की रक्त वाहिकाओं की चिकनी मांसपेशियों को आराम देता है: यह ब्रोंची के लुमेन को बढ़ाता है और रक्त परिसंचरण को बढ़ाता है। फेफड़ों में। श्वसन नियमन के 3 कारक - एक सर्फेक्टेंट की उपस्थिति और गतिविधि
एक सर्फेक्टेंट AD है (इसमें फॉस्फोलिपिड होते हैं, जो वायुकोशीय कोशिकाओं, वायुकोशीय कोशिकाओं द्वारा निर्मित होते हैं)। सर्फेक्टेंट एल्वियोली की आंतरिक सतह पर एक फिल्म बनाता है। सर्फेक्टेंट फिल्म साँस छोड़ने के दौरान एल्वियोली को एक साथ चिपके रहने से रोकती है, और साँस के दौरान यह हवा के फिसलने की सुविधा प्रदान करती है, अर्थात। एल्वियोली को हवा से तेजी से भरने में मदद करता है। वह। सर्फेक्टेंट एल्वियोली को एक सीधी अवस्था में रखता है, थूक को ब्रांकाई में चिपकने से रोकता है, और संक्रमण को दबा देता है। विभिन्न ब्रोन्कोपल्मोनरी रोगों में सर्फेक्टेंट संश्लेषण का उल्लंघन होता है। युवा और नवजात जानवरों में, सर्फेक्टेंट का संश्लेषण कम हो जाता है। नवजात शिशुओं और युवा जानवरों में श्वसन रोगों की बढ़ती घटनाओं के लिए यह महत्वपूर्ण कारणों में से एक है।
श्वसन अंगों के कार्यों को नियंत्रित करने वाली दवाओं का वर्गीकरण और नैदानिक लक्षण।
1. श्वास उत्तेजक: श्वास को गहरा और तेज करें।
ए) केंद्रीय क्रिया: एनालेप्टिक्स (कैफीन, कोराज़ोल, बेमेग्रिड, कॉर्डियामिन, कपूर, एटिमिज़ोल): श्वसन केंद्र के न्यूरॉन्स पर सीधा सक्रिय प्रभाव पड़ता है, श्वसन की मांसपेशियों में जाने वाले आवेगों की स्वायत्त पीढ़ी को बढ़ाता है, संकेतों के प्रति संवेदनशीलता बढ़ाता है। परिधि से केमोरिसेप्टर।
उनका उपयोग विभिन्न एटियलजि के श्वसन केंद्र के दमन के लिए किया जाता है (संक्रामक और दैहिक रोगों के लिए संवेदनाहारी, कृत्रिम निद्रावस्था, मादक दर्दनाशक दवाओं, एंटीसाइकोटिक्स के साथ विषाक्तता की पृष्ठभूमि के खिलाफ)। युवा जानवरों के रोगों के लिए दवा एटिमिज़ोल विशेष रूप से प्रभावी है, क्योंकि इसके अतिरिक्त 2 चिकित्सीय प्रभाव हैं: यह सर्फेक्टेंट के संश्लेषण को बढ़ाता है, अर्थात। एटेलेक्टासिस को रोकता है, ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के संश्लेषण को बढ़ाता है, जिसमें विरोधी भड़काऊ और अनुकूली प्रभाव होते हैं।
बी) परिधीय क्रिया: साइटिटोन, लोबेलिन: कैरोटिड साइनस के एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करें और श्वसन केंद्र को प्रतिवर्त रूप से उत्तेजित करें। उनका उपयोग केवल आघात की पृष्ठभूमि के खिलाफ सांस लेने के पलटा समाप्ति के साथ, कार्बन मोनोऑक्साइड के साथ विषाक्तता, जलन और नवजात शिशुओं के श्वासावरोध के साथ किया जाता है। कार्रवाई त्वरित लेकिन अल्पकालिक है।
2. ब्रोन्कोडायलेटर्स। ब्रोंची की चिकनी मांसपेशियों को आराम दें, ब्रोंची के लुमेन को बढ़ाएं, फेफड़ों के वेंटिलेशन की सुविधा प्रदान करें। उनका उपयोग ब्रोंकोस्पज़म को राहत देने के लिए किया जाता है।
क्रिया के तंत्र के अनुसार, उन्हें 4 समूहों में विभाजित किया जाता है: 1) कोलीनर्जिक ब्लॉकर्स - एट्रोपिन समूह (हेनबेन, डोप, बेलाडोना) के एल्कलॉइड युक्त पौधों की तैयारी: एट्रोपिन, प्लैटिफिलिन, "सोलुटन" - बेलाडोना एल्कलॉइड की एक जटिल तैयारी , इफेड्रिन, नोवोकेन और डिल तेल; 2) एड्रेनोमेटिक्स: एड्रेनालाईन, इज़ाड्रिन, सल्बुटामोल, इफेड्रिन 3) मायोट्रोपिक एंटीस्पास्मोडिक्स: पैपावेरिन, एमिनोफिललाइन, थियोफिलाइन (बीएएस एडेनोसिन के साथ विरोध के कारण ब्रोंची की मांसपेशियों पर सीधा आराम प्रभाव पड़ता है, जो ब्रोंची को ऐंठन देता है); 4) एंटीहिस्टामाइन: डिपेनहाइड्रामाइन, डायज़ोलिन, सुप्रास्टिन, आदि (हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को ब्लॉक करें, ब्रोन्कोस्पास्म और ऊतक शोफ को खत्म करें)।
3. एक्सपेक्टोरेंट्स: कफ को कुचलकर पतला करें, श्वसन पथ में सिलिअटेड एपिथेलियम की गतिविधि को बढ़ाएं, कफ से श्वसन पथ को साफ करने में मदद करें। क्रिया के तंत्र के अनुसार, उन्हें 3 समूहों में विभाजित किया गया है। 1) सीक्रेटोमोटर रिफ्लेक्स क्रियाएं:
हर्बल तैयारी: थर्मोप्सिस जड़ी बूटी, अजवायन की पत्ती जड़ी बूटी, कोल्टसफ़ूट के पत्ते, मार्शमैलो की जड़ें, नद्यपान की जड़ें, देवदार की कलियाँ, तारपीन; सिंथेटिक दवाएं: सोडियम बेंजोएट, ब्रोमहेक्सिन, टेरपिनहाइड्रेट (जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो वे गैस्ट्रिक म्यूकोसा के संवेदनशील तंत्रिका अंत को परेशान करते हैं और उल्टी केंद्र के माध्यम से रिफ्लेक्सिव रूप से तरल थूक के स्राव को बढ़ाते हैं, ब्रोंची के सिलिअटेड एपिथेलियम की गतिविधि को बढ़ाते हैं)। उच्च खुराक में और अतिसंवेदनशीलता के साथ, यह उल्टी का कारण बन सकता है। हर्बल तैयारियों में अतिरिक्त रूप से रोगाणुरोधी और विरोधी भड़काऊ प्रभाव होते हैं। 2) रिसोर्प्टिव एक्शन के सीक्रेटोमोटर एजेंट: अमोनियम क्लोराइड, पोटेशियम और सोडियम आयोडाइड, सोडियम बाइकार्बोनेट (मौखिक रूप से या इनहेलेशन द्वारा प्रशासित, अवशोषण के बाद ब्रोन्कियल ग्रंथियों, सिलिअटेड एपिथेलियम और ब्रोंची के पेरिस्टाल्टिक आंदोलनों पर उनका सीधा उत्तेजक प्रभाव पड़ता है। 3) सीक्रेटोलिटिक एजेंट (म्यूकोलाईटिक्स)
थूक के प्रोटीन अणुओं पर उनका सीधा प्रभाव पड़ता है: वे उन्हें डीपोलीमराइज़ेशन द्वारा पीसते हैं, प्यूरुलेंट थूक को पतला करते हैं - एंजाइम की तैयारी: ट्रिप्सिन, काइमोट्रिप्सिन, राइबोन्यूक्लिज़ (उच्च थूक चिपचिपाहट पर साँस लेना द्वारा प्रशासित); गैर-एंजाइम दवाएं: एसिटाइलसिस्टीन। (साँस लेना, अंदर, इंट्रामस्क्युलर, अंतःशिरा द्वारा प्रशासित)।
4. एंटीट्यूसिव्स: कफ रिफ्लेक्स को दबाएं (कफ के बिना लंबे समय तक खांसी खतरनाक है, क्योंकि यह एल्वियोली के तेज विस्तार का कारण बनता है, फेफड़े के ऊतकों की लोच को कमजोर करता है, जिससे फुफ्फुसीय वातस्फीति का विकास हो सकता है।)। 1) केंद्रीय क्रिया: कोडीन, एथिलमॉर्फिन, ग्लौसीन, टुसुप्रेक्स (मौखिक रूप से, चमड़े के नीचे, इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित, खांसी केंद्र के न्यूरॉन्स पर सीधा निरोधात्मक प्रभाव पड़ता है)। 2) परिधीय क्रिया: लिबेक्सिन, फालिमिंट (एक स्थानीय संवेदनाहारी प्रभाव होता है, इस प्रकार नाक और नासोफरीनक्स के श्लेष्म झिल्ली की संवेदनशीलता को कम करता है, पलटा खांसी को रोकता है। इसके अलावा, उनके पास एक एंटीस्पास्मोडिक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव होता है)।
5. एंटीहाइपोक्सेंट्स हाइपोक्सिया - ऊतकों की ऑक्सीजन की कमी कई रोगों में देखी जाती है, विशेष रूप से श्वसन प्रणाली के रोगों में। हाइपोक्सिया के दौरान एंटीहाइपोक्सेंट दवाएं 3 दिशाओं में कार्य करती हैं: वे ऊतकों द्वारा ऑक्सीजन के अवशोषण में सुधार करती हैं, ऊतकों में ऑक्सीजन की आवश्यकता को कम करती हैं, और ऑक्सीजन की कमी के लिए शरीर के प्रतिरोध को बढ़ाती हैं। तैयारी:
ऑक्सीजन (हवा के साथ मिश्रित 50% ऑक्सीजन), 100 मिली / किग्रा (ऑक्सीजन की कमी को समाप्त करता है) की खुराक पर इनहेलेशन, एस / सी, आईपी 1 एल / मिनट द्वारा इंजेक्ट किया जाता है, कार्बोजन 5% सीओ 2 और 95% का एक श्वास मिश्रण है। ओ 2 ... (श्वास बहाल होने तक 10-15 मिनट के ब्रेक के साथ 5-10 मिनट के लिए साँस लेना 1-2 एल / मिनट द्वारा प्रशासित; क्रिया का तंत्र: ओ 2 - हाइपोक्सिया को समाप्त करता है, सीओ 2 - श्वसन केंद्र को उत्तेजित करता है और श्वास को उत्तेजित करता है) . हाइपोक्सिया के लिए शरीर के प्रतिरोध को बढ़ाने वाले एंटीहाइपोक्सेंट्स: ओलिफेन (गोलियाँ, इंजेक्शन के लिए 1% घोल), यूबिनोन (कैप्सूल, मेक्सिडोल - स्यूसिनिक एसिड सॉल्ट (ampoules में 5% घोल), एमोक्सिपिन (ampoules में 1-3% घोल), डिबुनोल ( ampoules में 10% समाधान)।
6. सर्फेक्टेंट संश्लेषण के उत्तेजक। 1) सिंथेटिक दवाएं: एटिमिज़ोल, एमिनोफिललाइन ब्रोमहेक्सिन, एंब्रॉक्सोल (मौखिक रूप से, इंट्रामस्क्युलर रूप से, ब्रोन्कोपल्मोनरी रोगों के लिए साँस लेना द्वारा)। 2) ग्लाइकोकॉर्टिकॉइड हार्मोन: डेक्सामेथासोन, बीटामेथासोन, हाइड्रोकार्टिसोन (इनहेलेशन द्वारा इंट्रामस्क्युलर रूप से इंजेक्शन)।
3))। जानवरों के ऊतकों (सूअरों या मवेशियों के फेफड़े) से तैयारी: वायुकोशीय, कुरोसर्फ, एक्सोसुर। श्वसन संकट सिंड्रोम के लिए उनका उपयोग अंतःस्रावी रूप से किया जाता है।
पशुओं में प्रमुख श्वसन रोग और उपचार के नियम
जानवरों में श्वसन प्रणाली के रोग गैर-संचारी रोगों की कुल संख्या का लगभग 30% बनाते हैं और जठरांत्र संबंधी रोगों के बाद दूसरे स्थान पर काबिज हैं। वे बड़ी आर्थिक क्षति का कारण बनते हैं, जिसमें रोगियों की मृत्यु शामिल होती है, जो 100% तक पहुंच सकती है, पिछली बीमारी के बाद विकास में पीछे रह जाती है, चयन, उत्पादकता और कार्य क्षमता में कमी और रोगियों के इलाज की लागत।
श्वसन प्रणाली के रोगों के कारण विविध हैं। ज्यादातर वे प्रतिकूल पर्यावरणीय परिस्थितियों के जानवरों पर प्रभाव और विशेष रूप से लंबे समय तक सामान्य हाइपोथर्मिया या अधिक गर्मी के कारण होते हैं। इस पृष्ठभूमि के खिलाफ, सशर्त रूप से रोगजनक वायरल और जीवाणु संक्रमण सक्रिय है। शिकार करने वाले कारक जानवरों को खिलाने, रखने और उनका शोषण करने की शर्तों का उल्लंघन हैं।
एक माध्यमिक घटना के रूप में, श्वसन प्रणाली की विकृति कई संक्रामक और आक्रामक रोगों की पृष्ठभूमि के खिलाफ होती है। श्वसन प्रणाली के रोगों को चार मुख्य समूहों में बांटा गया है:
1. ऊपरी श्वसन पथ के रोग (राइनाइटिस, लैरींगाइटिस, लेरिंजियल एडिमा)।
2. श्वासनली और ब्रांकाई के रोग (ट्रेकाइटिस, ब्रोंकाइटिस)।
3. फेफड़ों के रोग (हाइपरमिया और पल्मोनरी एडिमा, ब्रोन्कोपमोनिया, क्रुपस न्यूमोनिया, प्युलुलेंट न्यूमोनिया, माइकोटिक न्यूमोनिया, प्युलुलेंट-पुटरीएक्टिव न्यूमोनिया (गैंग्रीन), पल्मोनरी एम्फिसीमा)।
4. फुस्फुस का आवरण (फुफ्फुस, हाइड्रोथोरैक्स, न्यूमोथोरैक्स) के रोग।
श्वसन प्रणाली के रोगों के मुख्य सिंड्रोम खांसी, सांस की तकलीफ, नाक से स्राव, शरीर के सामान्य तापमान में वृद्धि और अन्य लक्षणों से प्रकट होते हैं।
राइनाइटिस। रोग नाक के श्लेष्म की सूजन की विशेषता है। मूल के अनुसार, राइनाइटिस प्राथमिक और माध्यमिक है, पाठ्यक्रम के साथ - तीव्र और जीर्ण। भड़काऊ प्रक्रिया की प्रकृति से - कटारहल (श्लेष्म), क्रुपस (फाइब्रिनस), कूपिक (वेसिकुलर)। सभी प्रकार के पालतू जानवर बीमार हैं।
रोगजनन। नाक के म्यूकोसा पर एटियलॉजिकल कारकों की कार्रवाई के परिणामस्वरूप, हाइपरमिया, एक्सयूडीशन, उपकला का उतरना होता है, और गहरी क्षति और लंबे समय तक पाठ्यक्रम के साथ, निशान ऊतक का निर्माण होता है। दर्दनाक प्रक्रिया आसन्न क्षेत्रों में फैल सकती है - ललाट और मैक्सिलरी साइनस, ग्रसनी, स्वरयंत्र, आदि। इसके साथ नाक के मार्ग का संकुचन, फेफड़ों में हवा के पारित होने में कठिनाई और श्वसन विफलता की घटना होती है। माइक्रोबियल विषाक्त पदार्थों और सूजन के उत्पाद, रक्त में अवशोषित, सामान्य नशा, अवसाद और प्युलुलेंट राइनाइटिस के मामले में, शरीर के तापमान में वृद्धि का कारण बन सकते हैं।
लक्षण प्रतिश्यायी प्राथमिक नासिकाशोथ के साथ, जानवरों की स्थिति में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है। शरीर का तापमान सामान्य सीमा के भीतर रहता है या 0.5-1C बढ़ जाता है, भूख आमतौर पर बनी रहती है। जानवर छींकते हैं, खर्राटे लेते हैं, वस्तुओं पर अपनी नाक रगड़ते हैं, कभी-कभी खांसते हैं। सांस लेने में कठिनाई, घरघराहट, घरघराहट और नाक से स्राव के साथ, जो आमतौर पर नथुने के आसपास क्रस्ट के रूप में सूख जाता है। नाक की श्लेष्मा झिल्ली लाल हो जाती है और सूज जाती है।
क्रुपस और फॉलिक्युलर राइनाइटिस के साथ भूख में कमी या कमी, शरीर के सामान्य तापमान में वृद्धि, नाक के श्लेष्म झिल्ली की सूजन और नासिका के आसपास की त्वचा की सूजन होती है।
इलाज। उन कारणों को दूर करें जिनके कारण रोग हुआ है। अनुकूल तीव्र प्रतिश्यायी राइनाइटिस के साथ, जानवर बिना उपचार के ठीक हो जाते हैं। अन्य मामलों में, नाक के श्लेष्म को नोवोकेन के 0.25% घोल, बोरिक एसिड के 2-3% घोल, बाइकार्बोनेट (बेकिंग सोडा) के 3-5% घोल, जिंक सल्फेट -का के 2% घोल से सिंचित किया जाता है। कुत्तों में, वनस्पति तेल या मछली के तेल में मेन्थॉल का 1% घोल पिपेट के साथ नथुने में डाला जा सकता है। सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी, टैनिन को नाक गुहाओं में उड़ाने से अच्छे परिणाम प्राप्त होते हैं।
LARINGITIS यह रोग स्वरयंत्र, नाक, ग्रसनी और श्वासनली के श्लेष्म झिल्ली की सूजन के परिणामस्वरूप होता है। मूल रूप से, प्राथमिक और माध्यमिक लैरींगाइटिस को प्रतिष्ठित किया जाता है, पाठ्यक्रम के साथ - तीव्र और पुरानी, भड़काऊ प्रक्रिया की प्रकृति से - कटारहल और क्रुपस। सभी प्रकार के जानवर बीमार होते हैं, लेकिन अधिक बार घोड़े और कुत्ते।
एटियलजि। प्राथमिक स्वरयंत्रशोथ के सबसे आम और तात्कालिक कारण हैं सर्दी, जानवरों को ठंडे पानी से पानी पिलाना, उन्हें गर्म भोजन खिलाना, धूल युक्त हवा में साँस लेना, जलन पैदा करने वाली गैसें (अमोनिया, हाइड्रोजन सल्फाइड, क्लोरीन, आदि), मोल्ड और अन्य कारक ...
रोगजनन। सूजन के कारण श्लेष्मा झिल्ली में सूजन और स्वरयंत्र में एक्सयूडेट का संचय, इसके लुमेन का संकुचन और सांस लेने में कठिनाई होती है।
लक्षण खाँसी की विशेषता, भोजन के सेवन से बढ़ जाना, गर्म या ठंडी हवा का साँस छोड़ना, जब पहली श्वासनली की अंगूठी पर दबाव पड़ता है, साथ ही साथ नाक से स्राव होता है। जानवरों की स्थिति आमतौर पर संतोषजनक होती है, तापमान सामान्य होता है, कभी-कभी बढ़ जाता है, और भूख कुछ कम हो सकती है। श्वास और हृदय गतिविधि, एक नियम के रूप में, नहीं बदलते हैं। स्वरयंत्र के गुदाभ्रंश पर, बढ़ा हुआ शोर और नम स्वर सुनाई देते हैं।
इलाज। मुख्य लक्ष्य श्वासावरोध को रोकना है। कैल्शियम ग्लूकोनेट या कैल्शियम क्लोराइड के अंतःशिरा 10% घोल को विभिन्न प्रकार के जानवरों को उचित मात्रा में दिया जाता है। विषाक्त शोफ के मामले में, रक्तपात किया जाता है और 5-10% सोडियम क्लोराइड समाधान के 200-300 मिलीलीटर और आइसोटोनिक (4%) ग्लूकोज समाधान के 500 मिलीलीटर तक बड़े जानवरों को अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। यदि आवश्यक हो, तो हृदय की दवाएं निर्धारित की जाती हैं।
ब्रोंकाइटिस। यह ब्रोन्कियल म्यूकोसा की सूजन है। हर तरह के जानवर बीमार हैं। ब्रोंकाइटिस नीचे की ओर है - तीव्र और जीर्ण, मूल रूप से - प्राथमिक और माध्यमिक, भड़काऊ प्रक्रिया की प्रकृति से - प्रतिश्यायी, तंतुमय, प्युलुलेंट, पुट्रिड (पुटिड), मायकोटिक (फंगल)। ब्रोंची में पैथोलॉजिकल प्रक्रिया के प्रसार और बाद के कवरेज के अनुसार, मैक्रोब्रोंकाइटिस को प्रतिष्ठित किया जाता है (श्वासनली, बड़ी और मध्यम ब्रांकाई प्रभावित होती है), माइक्रोब्रोंकाइटिस (छोटी ब्रांकाई और ब्रोन्किओल्स प्रभावित होते हैं) और फैलाना ब्रोंकाइटिस (श्वासनली और ब्रांकाई) सभी कैलिबर प्रभावित होते हैं)।
श्वसन रोगों के उपचार के लिए दवाओं की क्लिनिकल औषध विज्ञान
2 एड्रेनोमेटिक्स (ब्रोंकोस्पास्मोलिटिक्स और डीकॉन्गेस्टेंट)
2 methylxanthines
2 एम एंटीकोलिनर्जिक्स
2 ल्यूकोट्रिएन रिसेप्टर विरोधी
2 मस्त कोशिका झिल्ली स्टेबलाइजर्स
2 ग्लुकोकोर्तिकोइद
2 ब्रोंको-ऑब्सट्रक्टिव सिंड्रोम के उपचार के लिए संयुक्त दवाएं
2 म्यूकोलाईटिक्स और एक्सपेक्टोरेंट्स
2 एंटीट्यूसिव
2 एंटिहिस्टामाइन्स
2 पल्मोनरी सर्फेक्टेंट की तैयारी
2 श्वसन उत्तेजक
2 सांस की बीमारियों के इलाज में इस्तेमाल होने वाली गैसें
2 ऊपरी श्वसन पथ के रोगों के उपचार के लिए सामयिक उपचार
2 तपेदिक रोधी दवाएं
2 रोगाणुरोधी दवाएं
दवा विवरण का सूचकांक
एड्रेनोमेटिक्स |
|
ब्रोन्कोस्पास्मोलिटिक्स |
|
हेक्सोप्रेनालिन |
|
डेफेड्रिन |
|
आइसोप्रेनालिन |
|
क्लेनब्युटेरोल |
|
ओरसिप्रेनालिन |
|
salmeterol |
|
सैल्बुटामोल |
|
तथा टरबुटालाइन |
|
fenoterol |
|
बेरोटेक न |
|
Formoterol |
|
ऑक्सिस टर्बुहेलर |
|
एपिनेफ्रीन |
|
एड्रेनोमेटिक्स |
|
सर्दी खांसी की दवा |
|
इंडानाज़ोलामाइन |
|
Xylometazoline |
|
नेफ़ाज़ोलिन |
|
ऑक्सीमेटाज़ोलिन |
|
टेट्रिज़ोलिन |
|
phenylephrine |
जैसा कि आप जानते हैं, पदार्थ जो क्रिया की दिशा के अनुसार एड्रेनोरिसेप्टर्स (एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट) को उत्तेजित करते हैं, उन्हें α एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट (नॉरपेनेफ्रिन, फिनाइलफ्राइन, एथेड्रिन) में वर्गीकृत किया जाता है, जिसमें सामयिक (फिनाइलफ्राइन, ज़ाइलोमेटाज़ोलिन, ऑक्सीमेटाज़ोलिन, नेफ़ाज़ोलिन, इंडोलिन ज़ोलामाइन) शामिल हैं। उपयोग, α और β एड्रेनोमेटिक्स (एपिनेफ्रिन, इफेड्रिन, डिफेड्रिन), β (β1 और β2) एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट (आइसोप्रेनालाईन, हेक्सोप्रेनालिन, ऑर्सीप्रेनालिन) और चयनात्मक β2 एड्रेनोमेटिक्स ऑफ़ शॉर्ट (टेरबुटालीन, सैल्बुटामोल, फेनोटेरोल) और दीर्घ-अवधि (टेरोल, सैल्बुटामोल, फेनोटेरोल) फॉर्मोटेरोल) क्रियाएं। इस समूह की दवाओं को प्रत्यक्ष एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट में कार्रवाई के प्रकार के अनुसार उप-विभाजित किया जाता है जो सीधे एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (नॉरपेनेफ्रिन, एपिनेफ्रिन, आइसोप्रेनलाइन, आदि) को उत्तेजित करते हैं, अप्रत्यक्ष (सिम्पेथोमिमेटिक्स), जिससे मध्यस्थ नॉरपेनेफ्रिन को सिनैप्टिक फांक में छोड़ दिया जाता है या योगदान देता है। प्रीसानेप्टिक लिंग में बुलबुले के गठन के लिए), और मिश्रित क्रिया (इफेड्रिन, डेफेड्रिन)।
एड्रेनोमेटिक्स2
ब्रोन्कोस्पास्मोलिटिक्स
अस्थमा के हमलों से राहत के लिए प्रस्तावित इस समूह की पहली दवा एपिनेफ्रीन थी, जिसका उपयोग इंजेक्शन के रूप में और 1940 के दशक से किया गया था। - और साँस द्वारा। इसकी अपेक्षाकृत उच्च दक्षता के बावजूद, यह कई अवांछित प्रभावों का कारण बनता है, मुख्य रूप से कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम की अत्यधिक सहानुभूति उत्तेजना और प्रोएरिथोजेनिक प्रभावों से जुड़ा हुआ है। इसके अलावा, एपिनेफ्रीन की साँस लेना वायुमार्ग उपकला को गंभीर नुकसान पहुंचा सकती है।
एड्रेनालाईन के पहले रासायनिक संशोधन ने 1941 में आइसोप्रेनालिन के संश्लेषण का नेतृत्व किया, जो β2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का एक गैर-चयनात्मक उत्तेजक है, जो
अध्याय 1. एड्रेनोमेटिक्स (ब्रोंकोस्पास्मोलिटिक्स और डिकॉन्गेस्टेंट)
ry इनहेलेशन उपयोग के लिए अभिप्रेत था। दोनों दवाओं का अल्पकालिक प्रभाव था। इसके अलावा, आइसोप्रेनलाइन मेटाबोलाइट्स में से एक, मेथॉक्सीसोप्रेनालाईन, का β अवरुद्ध प्रभाव था।
गैर-चयनात्मक β2 एड्रेनोस्टिमुलेंट्स के सक्रिय उपयोग ने 1960 के दशक की शुरुआत में नेतृत्व किया। अस्थमा के रोगियों में मृत्यु दर में वृद्धि के लिए। ऐसा माना जाता है कि इसका कारण इन दवाओं का अनियंत्रित (जीसीएस थेरेपी के अभाव में) उपयोग था, जिसके परिणामस्वरूप β-अवरुद्ध गतिविधि के साथ चयापचयों के संचय और हृदय प्रणाली से अवांछनीय प्रतिक्रियाओं का जोखिम बढ़ गया।
इसलिए, नए β2 AS के बाद के विकास में, β2 एड्रेनोरिसेप्टर्स के संबंध में उच्च चयनात्मकता की विशेषता वाली दवाओं का निर्माण करना था, जो एंजाइमों (टेरबुटालाइन, सैल्बट मोल, फेनोटेरोल) की कार्रवाई के लिए बहुत कम उजागर होते हैं और कार्रवाई की लंबी अवधि (फॉर्मोटेरोल और) होते हैं। सैल्मेटेरोल) - टेबल ... १.१.
इस समूह की दवाओं का आगे का विकास संयुक्त दवाओं (लंबे समय तक अभिनय करने वाली β2 .) के उद्भव से जुड़ा है
इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के संयोजन के माध्यम से), जिनके अलग-अलग घटकों की नियुक्ति पर कई फायदे हैं।
अध्याय देखें। 7. "ब्रोंको-ऑब्सट्रक्टिव सिंड्रोम के उपचार के लिए संयुक्त एजेंट"।
क्रिया का तंत्र और औषधीय प्रभाव
इस समूह की दवाओं के औषधीय प्रभावों को ब्रोन्ची में β2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना द्वारा मध्यस्थ किया जाता है, जिसका घनत्व बाद के घटते व्यास के साथ-साथ मस्तूल कोशिकाओं, लिम्फोसाइट्स, ईोसिनोफिल की सतह पर β2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना के माध्यम से बढ़ता है। , आदि। (तालिका 1.1)।
जब एगोनिस्ट अणु β2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर से जुड़ जाता है, रिसेप्टर संरचना बदल जाती है, सक्रिय रिसेप्टर नियामक जीएस प्रोटीन के साथ बातचीत करता है, जो बदले में एंजाइम एडिनाइलेट साइक्लेज (छवि 1.1) को सक्रिय करता है, संश्लेषण को बढ़ावा देता है और इंट्रासेल्युलर एकाग्रता में वृद्धि करता है। शिविर मुख्य प्रभाव
तालिका 1.1। β 2 एसी . के औषधीय प्रभाव
प्रभावक अंग |
औषधीय प्रभाव |
और सेल प्रचलित |
|
टाइप β एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स |
|
मस्त कोशिकाएं (β2) |
एलर्जी मध्यस्थों के स्राव में कमी |
ब्रोन्कियल मांसपेशियां (β2) |
विश्राम |
दिल (β1) |
हृदय गति और शक्ति में वृद्धि |
मायोमेट्रियम (β2) |
विश्राम |
वेसल्स (β2) |
वाहिकाप्रसरण |
कंकाल की मांसलता (β2) |
संकुचन, कंपकंपी, ग्लाइकोजेनोलिसिस |
गुर्दा (β1) |
रेनिन स्राव में वृद्धि |
जिगर (β2) |
ग्लाइकोजेनोलिसिस |
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल<кишечный тракт (β2 ) |
मोटर कौशल में कमी |
वसा ऊतक (β1 β2) |
|
थायराइड ग्रंथि (β2) |
आयोडीन युक्त हार्मोन का बढ़ा हुआ स्राव |
लेडिग कोशिकाएं (β2) |
एन्हांस्ड स्टेरॉइडोजेनेसिस |
खंड I. श्वसन रोगों के उपचार के लिए दवाओं की नैदानिक औषध विज्ञान
कोशिका में सीएमपी संचय के प्रभाव |
||||||||||
प्रोटीन किनेज ए का प्रेरण, जो |
β<агонист |
|||||||||
उत्तेजित करता है |
प्रतिलेखन प्रक्रिया |
|||||||||
डीएनए, और इंट्रासेल्युलर con . में कमी |
||||||||||
Ca2 + की सांद्रता, विश्राम की ओर ले जाती है |
||||||||||
चिकनी मांसपेशियों का घाव। इसके आलावा, |
||||||||||
सीएमपी का संचय संक्रमण में योगदान देता है |
||||||||||
निष्क्रिय अवस्था में रिसेप्टर करें। |
||||||||||
β2 io . के प्रवेश को रोकें |
||||||||||
कोशिकाओं में नया Ca2 +, सक्रियण को रोकता है |
||||||||||
एलर्जेन से प्रेरित कॉपर रिलीज |
||||||||||
एलर्जी समर्थक (हिस्टामाइन, ल्यूकोट्रिया) |
||||||||||
nov, आदि) मस्तूल कोशिकाओं से, नहीं है |
||||||||||
कौन सा विरोधी भड़काऊ ef |
||||||||||
विशेष रूप से, प्रवेश को कम करता है |
||||||||||
संवहनी। β2 एक समर्थक है |
प्रोटीन किनेज ए सक्रियण |
|||||||||
हिस्टामाइन पर फिलैक्टिक प्रभाव |
||||||||||
प्रतिलेखन प्रक्रियाओं का विनियमन |
||||||||||
ब्रोंकोस्पज़म को कम करना, ततैया को रोकना |
||||||||||
इंट्रासेल्युलर Ca2 + एकाग्रता में कमी |
||||||||||
मैं एलर्जी की प्रतिक्रिया रगड़ता हूं, ब्रोन्कोस |
चिकनी मांसपेशियों का आराम |
|||||||||
शारीरिक द्वारा उकसाया नाली |
||||||||||
भार और ठंडी हवा, वृद्धि |
चावल। १.१. β एड्रीनर्जिक रिसेप्टर और प्रभाव |
|||||||||
ब्रोन्कियल लुमेन में पानी का स्राव, |
उसकी उत्तेजना |
|||||||||
श्लेष्मा परिवहन बढ़ाएँ |
||||||||||
और श्वसन की मांसपेशियों के काम में सुधार। |
||||||||||
β2 AS का सबसे महत्वपूर्ण गुण है |
फार्माकोकाइनेटिक्स |
|||||||||
β2 एड्रेनो . के लिए उनकी चयनात्मकता |
||||||||||
2 AS का फार्माकोकाइनेटिक्स मार्ग पर निर्भर करता है |
||||||||||
रिसेप्टर्स। विशेष रूप से, चयनात्मकता |
||||||||||
हृदय की गंभीरता |
परिचय। मौखिक प्रशासन के लिए एपिनेफ्रीन |
|||||||||
β एगोनिस्ट के प्रभाव। वह अनुमानित है |
उसी में प्रवेश पूरी तरह से निष्क्रिय है |
|||||||||
अनुपात |
के साथ दवाओं की खुराक |
कुंआ। एफेड्रिन, डेफेड्रिन, हेक्सोप्रीन |
||||||||
ब्रोन्कोडायलेटर (उत्तेजना) |
लिन, ऑर्सीप्रेनालाईन, टेरबुटालाइन, साल्बु |
|||||||||
β2 एआर) उस खुराक के लिए जो उत्तेजित करती है |
टैमोल, फेनोटेरोल और क्लेनब्यूटेरोल सक्शन |
|||||||||
मायोकार्डियम पर प्रभाव देना (उत्तेजना |
जठरांत्र संबंधी मार्ग से लिया जाता है। |
|||||||||
β1 एपी)। चयनात्मक β2 AS है |
एपिनेफ्रीन, इफेड्रिन, हेक्सोप्रेनालाईन, op |
|||||||||
कार्डियक β1 एआर पर कम प्रभाव। |
साइप्रेनालिन, टेरबुटालीन और साल्बुटामोल |
|||||||||
उदाहरण के लिए, आइसोप्रोटेरेनो की तुलना में |
पैरेंट्रल रूप से भी प्रशासित किया जा सकता है। |
|||||||||
स्क्रैप, फेनोटेरोल में 20 गुना कम है |
हालांकि, सबसे तर्कसंगत तरीका है |
|||||||||
शिम, और सैल्मेटेरोल - 10,000 गुना कम |
डेनिया - साँस लेना। β2 एसी के बाद |
|||||||||
हृदय पर उत्तेजक प्रभाव। |
घूस तीव्रता से कर रहे हैं |
|||||||||
अगर हम चयनात्मकता की डिग्री लेते हैं iso |
के दौरान presystemic चयापचय के लिए |
|||||||||
1 के लिए प्रोटेरेनॉल, फिर फीनो की चयनात्मकता |
जिगर के माध्यम से पहले मार्ग में, इसलिए |
|||||||||
टेरोला 120, सालबुटामोल - 1375, |
मौखिक रूपों की जैव उपलब्धता β2 एसी |
|||||||||
और सैल्मेटेरोल - 85 000. और भी अधिक |
बहुत कम। साँस लेना मार्ग में |
|||||||||
फॉर्मोटेरोल में β2 एआर के लिए एक समानता है, |
अलग के लिए खुराक का हिस्सा |
|||||||||
जो सैल्मेटेरोल के विपरीत है |
चिनम ब्रोंची तक नहीं पहुंचता है (adsorbs .) |
|||||||||
(आंशिक एगोनिस्ट) उनके पूर्ण एगोनिस्ट। |
मुंह में या सांस छोड़ देता है |
|||||||||
अध्याय 1. एड्रेनोमेटिक्स (ब्रोंकोस्पास्मोलिटिक्स और डिकॉन्गेस्टेंट) |
|
साँस की हवा के साथ रास्ते)। पर |
isoprenaline के माध्यम से कार्य करना शुरू कर देता है |
मीटर्ड एरोसोल का उपयोग |
1 मिनट और 1 के लिए प्रभाव बरकरार रखता है |
फेफड़ों को से केवल ५-१५% ही मिलता है |
2 घंटे, orciprenaline कार्य करना शुरू कर देता है |
पुनश्च, सूखे पाउडर को थोड़ा सा अंदर लेते समय |
30-60 सेकेंड के बाद और जारी रहता है |
अधिक - 30-38% तक, और उपयोग करते समय |
3-5 घंटे टेरबुटालाइन, साल्बुटामोल और फेनो |
छिटकानेवाला - 5-7%। |
इनहेलेशन द्वारा प्रशासित होने पर टेरोल है |
इस समूह की दवाएं बहुत कम जुड़ी हुई हैं |
एक तेजी से ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव है |
रक्त प्लाज्मा प्रोटीन (14-25%, को छोड़कर) |
4-6 घंटे तक चलने वाला (terbut . में) |
मान फॉर्मोटेरोल है - 61- |
लिन और साल्बुटामोल) और 7-8 घंटे (फेनोटे में) |
65%)। 2 की कोई निर्भरता नहीं है |
घूमना)। फॉर्मोटेरोल और सैल्मेटेरोल के पास |
दवा एकाग्रता स्तर के बीच |
सबसे लंबा ब्रोन्कोडायलेटर |
रक्त प्लाज्मा, अवधि और |
कार्रवाई (12 घंटे तक), जल्द ही अंतर के साथ |
ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव की स्त्रीत्व। |
प्रभाव की शुरुआत: फॉर्मोटेरोल |
उदाहरण के लिए, जैविक T1 / 2 salbut |
जल्दी से कार्य करें, और सैल्मेटेरोल नहीं करता |
ताखी के गायब होने से तिल का मूल्यांकन |
कितना धीमा (30 मिनट के बाद)। |
IV बोलस इंजेक्शन के बाद कार्डिया |
β2 एसी . की कार्रवाई की अवधि |
निया 15 मिनट है, और ब्रोन्कोडायलेटर |
सीधे अणु के आकार से संबंधित |
साल्बुटामोल का असर जारी |
और इसके हाइड्रोफिलिक या लिपोफिलिक |
3 घंटे से अधिक समय तक रहता है, हालांकि एक ही समय में प्लाज्मा में दवाएं |
गुण। उदाहरण के लिए, अणु |
मुझे खून तय नहीं है। |
सल्बुटामोल छोटा है और |
प्लाज्मा से आधा जीवन |
हाइड्रोफिलिक गुण, जिसके कारण |
2 मिनट (आइसोप्रेनालाईन) से सेट, 2-3 घंटे |
वह जल्दी से सक्रिय घंटे से संपर्क करता है |
(टेरबुटालाइन, फॉर्मोटेरोल) और 5-7 घंटे तक |
रिसेप्टर, जो तेजी से बताता है |
(साल्बुटामोल, सैल्मेटेरोल, फेनोटेरोल)। β2 |
इसकी कार्रवाई की शुरुआत। हालांकि, उच्च होने के कारण |
एएस में बायोट्रांसफॉर्मेशन से गुजरना |
सल्बुटामोल की हाइड्रोफिलिसिटी की तुलना |
कार्रवाई के तहत यकृत, ऊतक और रक्त प्लाज्मा |
कवच से बहुत जल्दी "धोया" |
मोनोअमीन ऑक्सीडेज एंजाइम का विम |
होव, और इसकी कार्रवाई की अवधि |
(एमएओ) और कैटेकोलामाइन ऑर्थोमेथिलट्रांस |
4-6 घंटे से अधिक नहीं। फॉर्मोटेरोल है |
फेरेज (COMT)। मेटाबोलाइट्स उत्सर्जित होते हैं |
एक मध्यम लिपोफिलिक दवा है। ये है |
मूत्र। उनके कुछ चयापचयों के बारे में हैं |
उसे जल्दी से बातचीत करने की अनुमति देता है |
औषधीय गतिविधि है। |
एक रिसेप्टर के साथ, जो प्रदान करेगा |
इसमें सैल्मेटेरोल का मुख्य मेटाबोलाइट है |
कार्रवाई की शुरुआत और के उपयोग की अनुमति देता है |
गतिविधि ak . से 3-4 गुना अधिक |
कुपिरोव के लिए फॉर्मोटेरोल का प्रयोग करें |
सैल्मेटेरोल की शक्ति, लेकिन अवधि |
अस्थमा के दौरे। दूसरी ओर, एल.एस |
इसका प्रभाव से कम होता है |
आंतरिक (लिपोफिल) में प्रवेश करता है |
20 मिनट। β2 एसी (आइसोप्रेनालाईन, साल्बुटामोल) |
ny) कोशिका झिल्ली की परत, जहां से |
और टरबुटालाइन) नाल को पार करते हैं |
यह धीरे-धीरे बाहर खड़ा होता है और फिर से लागू होता है |
और मां के दूध में स्रावित होते हैं। डे |
सक्रिय साइट के साथ इंटरैक्ट करता है |
उपचर्म या के बाद एपिनेफ्रीन का अनुक्रम |
ग्राही। तो कार्रवाई |
इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन शुरू होता है |
फॉर्मोटेरोल उतनी ही जल्दी शुरू होता है |
३-१० मिनट के बाद और ३०- |
साथ ही सल्बुटामोल की कार्रवाई, लेकिन जारी रही |
60 मिनट एफेड्रिन कार्य करना शुरू कर देता है |
12 घंटे तक रहता है। एक और दवा चलती है |
चमड़े के नीचे के 15-20 मिनट बाद या |
तेलीय क्रिया - सैल्मेटेरोल - |
इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन, 30 के बाद- |
एक लंबा (25 ° A) mo . है |
40 मिनट - मौखिक प्रशासन के बाद और |
lecule, जो में lipophilicity द्वारा |
4-6 घंटे तक रहता है। साँस लेने के बाद |
साल्बुटामोल से 10,000 गुना ज्यादा। |
खंड I. श्वसन रोगों के उपचार के लिए दवाओं की नैदानिक औषध विज्ञान
करने के लिए धन्यवाद |
उच्च लिपोफिलिसिटी, |
श्लेष्मा झिल्ली और हाइपरसा की सूजन |
||
सैल्मेटेरोल व्यावहारिक रूप से देरी नहीं करता है |
चिपचिपा थूक का दाह संस्कार, as |
|||
सांस की सतह पर तरल में पाया जाता है |
महिला ब्रोन्कियल रुकावट |
|||
पथ, लेकिन तुरंत (से कम में |
छोटे में एरोसोल की कोई पैठ नहीं |
|||
1 मिनट) कोशिका झिल्ली में जमा हो जाती है। |
||||
फिर सैल्मेटेरोल अणु धीरे-धीरे |
हाल के वर्षों में, |
|||
सक्रिय क्षेत्र में ले जाएँ β2 |
बड़ी संख्या में नियंत्रित |
|||
एड्रीनर्जिक रिसेप्टर, इसलिए सक्रियण |
नैदानिक परीक्षण β2 एसी। रेको |
|||
रिसेप्टर्स (और दवा की कार्रवाई की शुरुआत) |
के आधार पर तैयार की गई सिफारिशें |
|||
टा) तुरंत नहीं होता है, लेकिन बाद में |
इन अध्ययनों का विश्लेषण कम कर दिया गया है |
|||
लगभग 30 मिनट। इस मामले में, एक लंबी श्रृंखला |
निम्नलिखित प्रावधान। |
|||
अणु गोंद से मजबूती से जुड़ा हुआ है |
2 बीए के इलाज में, β2 एएस ऑफ शॉर्ट |
|||
सटीक झिल्ली, और का सक्रिय केंद्र |
कार्रवाई हैं पीएम एम्बुलेंस |
|||
दवा को बार-बार सक्रिय किया जा सकता है |
लक्षणों से राहत के लिए गोभी का सूप |
|||
रिसेप्टर को ठीक करने के लिए, जो प्रदान करता है |
लेवानिया इन दवाओं का सेवन नहीं करना चाहिए |
|||
कार्रवाई की लंबी अवधि। |
अस्थमा की बुनियादी चिकित्सा के लिए इस्तेमाल किया जा सकता है, इसलिए |
|||
इस प्रकार, सैल्मेटेरोल का पुन: के साथ संबंध |
कैसे उनके पास विरोधी भड़काऊ नहीं है |
|||
रिसेप्टर प्रतिवर्ती और गैर-कॉन है |
कड़ी कार्रवाई। इसके विपरीत, β2 एसी |
|||
वर्तमान, इसके दिनों की अवधि |
लंबे समय से अभिनय (के साथ संयोजन में |
|||
प्रभाव खुराक पर निर्भर नहीं करता है और है |
GCS) मूल तेरा का हिस्सा हैं |
|||
12 घंटे से अधिक। सबसे लंबी कार्रवाई |
पीआई बीए। तो, पहले से ही उदारवादी लोगों के साथ |
|||
viem में सैल्मेटेरोल और फॉर्मोटे होते हैं |
||||
घूमना। सल की कार्रवाई की अवधि |
β2 लंबे समय तक काम करने वाला एसी एक साथ |
|||
ब्यूटामोल टेरबू से कुछ छोटा होता है |
साँस कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, जो अनुमति देता है |
|||
टैलिन और फेनोटेरोल (तालिका 1.2)। |
वध के प्रवाह पर नियंत्रण में सुधार |
|||
लेवेनिया और जीवन की गुणवत्ता में सुधार करता है |
||||
चिकित्सा में स्थान |
घुटन के हमलों से राहत के लिए |
|||
चयनात्मक β2 का उपयोग किया जा सकता है |
||||
2 एसी की नियुक्ति के संकेत हैं |
||||
लघु-अभिनय या फॉर्मोटेरोल, और |
||||
बीए, सीओपीडी, ब्रोन्कोस्पैस्टिक हैं |
वितरण विधि का चुनाव (नेब्युलाइज़र |
|||
अन्य रोगों में सिंड्रोम। |
या मीटर्ड एरोसोल) निर्भर करता है |
|||
β2 AS का पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन is |
रोगी का कौशल सही है |
|||
प्राप्त है |
गंभीर हमलों के साथ |
एक इनहेलर का प्रयोग करें। अनुचित |
||
बीए गंभीर के साथ |
उन डॉक्टरों की रणनीति है जो |
|||
तालिका १.२. मीटर्ड एरोसोल और सूखे पाउडर के ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभाव की शुरुआत और अवधि β 2 एसी
β 2 एसी |
खुराक (मिलीग्राम) प्रति साँस लेना |
ज्यादा से ज्यादा |
अवधि |
|
क्रियाएँ (मिनट) |
क्रियाएं (एच) |
|||
सैल्बुटामोल |
||||
fenoterol |
||||
तथा टरबुटालाइन |
||||
Formoterol |
||||
salmeterol |
||||
अध्याय 1. एड्रेनोमेटिक्स (ब्रोंकोस्पास्मोलिटिक्स और डिकॉन्गेस्टेंट) |
||||||
उपयोग को प्रतिबंधित करना चाहते हैं |
2 प्रभाव को नियंत्रित करने का मुख्य तरीका |
|||||
β2 प्रति दिन 3-4 साँस लेना। यदि |
ब्रोन्कोडायलेटर की प्रभावकारिता |
|||||
गंभीर घुटन के मामले में, रोगी हो सकता है |
रैपिया एफवीडी का अध्ययन है |
|||||
सल्बुटामोल की 5-7 खुराक तक लगाएं |
(संकेतक "प्रवाह मात्रा") या समर्थक |
|||||
न्यूनतम जोखिम वाले स्पेसर के माध्यम से |
पीक फ्लोमेट्री का संचालन। एक ही समय पर |
|||||
जटिलताएं |
साँस लेना की आवश्यकता β2 co |
|||||
अस्थमा की अधिकता के उपचार के लिए, जोड़ें |
त्वरित कार्रवाई एक मानदंड है |
|||||
का संयोजन |
रोगी की स्थिति की गंभीरता, जिस पर |
|||||
राष्ट्र β2 एसी ipratropium bro . के साथ |
जब आप नेविगेट कर सकते हैं |
|||||
मीड (एक्ससेर्बेशन के विपरीत) |
अस्थमा की बुनियादी चिकित्सा बोर कर दी। |
|||||
सीओपीडी जिसमें यह संयोजन |
2 सीओपीडी के रोगियों में, β2 AS सक्षम है |
|||||
कोई अतिरिक्त प्रभाव नहीं है |
सांस की तकलीफ की गंभीरता को कम करें और |
|||||
चंचलता)। ताकत और गति से |
जीवन की गुणवत्ता में सुधार, लेकिन साथ ही |
|||||
ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव के चरण |
पर महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है |
|||||
बीए β2 एएस . की तीव्रता में प्रभाव |
एफवीडी संकेतक। |
|||||
थियोफिलाइन से काफी बेहतर |
||||||
और आईप्रेट्रोपियम ब्रोमाइड। नसों में |
||||||
β2 AS या एपिनेफ्रीन का इंजेक्शन |
दुष्प्रभाव |
|||||
धमकी देने पर ही दिखाया जाता है |
इंद्रियों के अतिउत्तेजना के साथ |
|||||
जीवन स्थितियों। मौखिक संभावनाएं |
||||||
हम अस्थमा के दौरे को रोकने के लिए हैं |
β2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर गतिविधि घट जाती है |
|||||
उपयोग अव्यवहारिक है। |
"डिसेंसिटाइजेशन" की प्रक्रिया के कारण |
|||||
इनहेल्ड β2 एगोनिस्ट स्थायी |
"रिसेप्टर्स। शॉर्ट का कारण" |
|||||
क्रिया (फॉर्मोटेरोल, साल्मेटे) |
असंवेदनशीलता माना जाता है |
|||||
भूमिका) के साथ रोगियों को निर्धारित किया जाना चाहिए |
जी प्रोटीन और एडेना के साथ रिसेप्टर दरार |
|||||
उन मामलों में आईसीएस की खुराक बढ़ाने से पहले बीए |
लैटसाइक्लेज। झोपड़ी का रख-रखाव करते हुए |
|||||
चाय, जब आईसीएस की मानक खुराक |
सटीक उत्तेजना कम हो जाती है |
|||||
छूट प्राप्त करने की अनुमति न दें |
प्रति सतह रिसेप्टर्स की संख्या में वृद्धि |
|||||
लेवानिया (जीना, 2002)। बड़ा, अच्छा |
इन कोशिकाओं (आंतरिककरण, या "नीचे" |
|||||
थानेदार ने यादृच्छिक योजना बनाई |
विनियमन ") और आंशिक रूप से उनका होता है |
|||||
अध्ययनों से पता चला है कि पहले |
निम्नीकरण। सिम रिसेप्टर प्रतिक्रिया |
|||||
लंबे समय तक β2 पहले का जोड़ |
पैथिक उत्तेजना में प्रकट होता है |
|||||
लगातार रोगियों में आईसीएस के लिए एनिस्ट्स |
नए β2 एड्रेनोर का संश्लेषण |
|||||
किसी भी गंभीरता का गंभीर अस्थमा |
रिसेप्टर्स। β2 एड्रेनो . का डिसेन्सिटाइजेशन |
|||||
एक अधिक कुशल योजना है |
रिसेप्टर्स प्रभाव में कमी की ओर जाता है |
|||||
चिकित्सा बनाम बढ़ रहा है |
β2 एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट की प्रभावकारिता और इसके लिए |
|||||
आईसीएस की खुराक 2 बार, और ऐसा संयोजन |
रोगियों को खुराक बढ़ाने की आवश्यकता होती है और |
|||||
नई "गोल्डन मिल" |
β2 एसी के उपयोग की आवृत्ति। यह दर्शाता है |
|||||
"बीए थेरेपी का उपहार। उच्च प्रभावकारिता |
की घटना का सबसे आम कारण |
|||||
अस्थमा में गतिविधि के साथ संयुक्त |
वांछित प्रभाव |
और घट रहा है |
||||
रैपिया β2 एगोनिस्ट लंबे समय से अभिनय |
उपचार की प्रभावशीलता। आवेदन |
|||||
आईसीएस के साथ स्थिति एक शर्त के रूप में कार्य करती है |
α और β एसी (एपिनेफ्रिन, इफेड्रिन) के साथ |
|||||
निश्चित कॉम्बी बनाने के लिए कोय |
विकसित असंवेदनशीलता और पुन: |
|||||
बुडेसो जैसी दवाओं के राष्ट्र |
β2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की भिन्नात्मकता |
β2 एसी के वांछित प्रभाव। यह साथ है |
||||
हाथ, चयनात्मक β2 AS सक्षम हैं |
अकेले खड़े रहने से दूर ले जाया जाता है |
|||||
कारण "सिंड्रोम" |
लॉकिंग ", अर्थात |
हृदय गति और मायोकार्डियल सिकुड़न। |
||||
खांसी से कफ का बिगड़ना |
नतीजतन, इस्किमिया का खतरा बढ़ जाता है। |
|||||
सबम्यूकोसा के वासोडिलेटेशन के लिए |
मायोकार्डियम और अतालता के साथ जुड़ा हुआ है |
|||||
ब्रोंची की परत और उनके जल निकासी का उल्लंघन |
β2 एसी का उपयोग करना। |
|||||
कार्य। "लॉकिंग सिंड्रोम" नहीं है |
कभी-कभी, β2 एसी के प्रभाव में, यह संभव है |
|||||
एक गंभीर समस्या पैदा करता है और समाप्त करता है |
मुक्त की बढ़ी हुई एकाग्रता |
|||||
α और β AC की छोटी खुराक है, प्रदान करना |
रक्त प्लाज्मा में फैटी एसिड और ग्लूकोज, |
|||||
वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव के साथ। |
चीनी के रोगियों में क्या विचार करना महत्वपूर्ण है |
|||||
केंद्रीय सुरक्षा चिंता |
मधुमेह। शुरुआत में चयनात्मक β2 AS |
|||||
β2 एसी उनका अवांछनीय है |
उपचार मांसपेशियों में कंपन पैदा कर सकता है। |
|||||
हृदय प्रणाली पर प्रभाव |
||||||
विषय। आइसोप्रेनालाईन और फेनोटेरोल ओब्ला |
||||||
के संबंध में कम चयनात्मकता दें |
मतभेद |
|||||
साल की तुलना में कम β2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स |
और चेतावनी |
|||||
ब्यूटामोल और टेरबुटालीन, इसलिए, जब वे |
β2 . की नियुक्ति के लिए मतभेद |
|||||
अधिक बार उपयोग होता है तचिकार |
||||||
दीया, अतालता और बढ़ा हुआ रक्तचाप (इसके बाद) |
AS इसके प्रति अतिसंवेदनशील होते हैं |
|||||
कार्डियक आउटपुट में वृद्धि के कारण)। |
उसे, इस्केमिक हृदय रोग, ताखी |
|||||
इसके अलावा, फेनोटेरोल है |
अतालता, धमनी उच्च रक्तचाप, hy |
|||||
पोटेशियम के स्तर पर प्रभाव में वृद्धि |
परथायरायडिज्म। अधिकतम प्राप्त करने के लिए |
|||||
सीरम। कार्डियोवास्कुलर |
रूप में दवाओं का उपयोग करते समय वें प्रभाव |
|||||
β2 एसी के उपयोग के प्रभाव निर्भर करते हैं |
पैमाइश एरोसोल, यहां तक कि |
|||||
न केवल चयनात्मकता से, बल्कि से भी |
निम्नलिखित निर्देशों के साथ कुछ करना है: |
|||||
खुराक और प्रशासन का मार्ग। साइड डे |
2 मिलाते हुए एयरोसोल कैन |
|||||
fenoterol |
सैल्बुटामोल |
प्रत्येक उपयोग से पहले; |
||||
आमतौर पर जितना संभव हो उतना प्रकट होता है |
2 प्रेरणा और प्रवेश का तुल्यकालन |
|||||
२०-४० सांसों (प्रत्येक में १०० μg) के बाद तक |
||||||
इनहेलर। β2 एसी . के बीच |
२ जितना संभव हो उतना गहरा, तीव्र और |
|||||
क्षेत्र में सबसे बड़ी कार्डियोटॉक्सिसिटी |
लंबी सांस; |
|||||
isoprenaline देता है, जो पैदा कर सकता है |
2 साँस लेने के बाद साँस रोके रखना |
|||||
सबेंडोकार्डियल इस्किमिया। दर्द है |
10 एस के लिए एचपी; |
|||||
दीर्घकालिक |
रोगों |
2 स्पेसर का उपयोग करके, बढ़ाना |
||||
मायोकार्डियम (जिसमें मायोकार्डियम uve . में होता है) |
ज्वार की मात्रा और उन्मूलन |
|||||
β2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का अनुपात बढ़ता है) |
अतुल्यकालिक प्रेरणा की अशुद्धियाँ। |
|||||
इन का विषैला प्रभाव |
||||||
एल.एस. गंभीर अस्थमा के रोगियों में |
उपचार की सुरक्षा की निगरानी |
|||||
β2 में तेज कमी हो सकती है |
एक ईसीजी शामिल होना चाहिए (निरंतरता |
|||||
रा O2 (अनुपात के उल्लंघन के कारण |
क्यूटी अंतराल में वृद्धि नहीं होनी चाहिए |
|||||
वेंटिलेशन / छिड़काव)। दुर्लभ में |
15% से अधिक) और परिभाषा |
|||||
मामले होते हैं |
मतली उल्टी, |
सीरम पोटेशियम, विशेष रूप से दर्द में |
||||
कब्ज, रोमक एपी का विनाश |
कार्डियोवैस्कुलर जोखिम कारकों के साथ |
|||||
ब्रोन्कियल म्यूकोसा |
दूर के रोग। |
|||||
क्रिया के तंत्र के अनुसार, अधिकांश स्थानीय वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर ड्रग्स (डिकॉन्गेस्टेंट) α एड्रेनोमेटिक्स हैं, और वे चुनिंदा रूप से α1 या α2 रिसेप्टर्स पर कार्य कर सकते हैं। एपिनेफ्रीन और इफेड्रिन अलग-अलग हैं, जो α और β एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स दोनों को उत्तेजित करते हैं। जैसा कि ऊपर उल्लेख किया गया है, इफेड्रिन, एक मिश्रित प्रकार का एड्रेनोमिमेटिक होने के कारण, न केवल सीधे एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है, बल्कि सहानुभूति सिनेप्स (तालिका 1.4) के प्रीसिनेप्टिक पुटिकाओं से नॉरपेनेफ्रिन की रिहाई का कारण बनता है।
बूंदों और एरोसोल के रूप में लागू, decongestants नाक गुहा में रक्त वाहिकाओं के स्वर के नियमन पर कार्य करते हैं। एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को सक्रिय करके, वे टर्बाइनेट्स के कैवर्नस ऊतक के संकुचन का कारण बनते हैं और इसके परिणामस्वरूप, नाक के मार्ग का विस्तार और नाक से सांस लेने की सुविधा होती है।
Rhinomanometry डेटा से पता चला है कि xylometazoline प्रतिरोध को कम करता है
33% की अधिकतम कमी के साथ 8 घंटे के लिए नाक गुहा में वायु प्रवाह, जबकि फिनाइलफ्राइन - केवल 0.5-2 घंटे के लिए नाक प्रतिरोध में अधिकतम 17% की कमी के साथ। α2 एड्रेनोमेटिक्स के लंबे समय तक प्रभाव को श्लेष्म झिल्ली में रक्त के प्रवाह में कमी के कारण नाक गुहा से उनके विलंबित उन्मूलन द्वारा समझाया गया है।
Decongestants चिकित्सीय और साइड इफेक्ट की गंभीरता और अवधि में भिन्न होते हैं। लंबे समय तक उपयोग के साथ ये सभी दवाएं "रिबाउंड सिंड्रोम" के विकास का कारण बनती हैं। कुछ हद तक, यह फिनाइलफ्राइन की विशेषता है, जिसमें एक नरम
तालिका १.४. सामयिक एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट
कार्रवाई की प्रणाली |
|
α1<адреномиметики |
phenylephrine |
α2<адреномиметики चिकित्सा में स्थान 10 दिनों से अधिक समय तक चलने वाले सामयिक decongestants के साथ उपचार के लघु पाठ्यक्रम का उपयोग गंभीर नाक की भीड़ को कम करने के लिए किया जा सकता है, विशेष रूप से, उपचार के अन्य तरीकों के साथ-साथ एलर्जिक राइनाइटिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ के साथ संयोजन में पुरानी संक्रामक राइनाइटिस के तीव्र और तेज होने पर, साइनसाइटिस, आदि राइनोस्कोपी की सुविधा के लिए। वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर दवाओं का उपयोग स्थितिजन्य रूप से भी किया जा सकता है, उदाहरण के लिए, मध्य कान के बिगड़ा हुआ बारो फ़ंक्शन वाले व्यक्तियों में हवाई यात्रा के दौरान और बैरोटाइटिस और साइनसिसिस के विकास को रोकने के लिए परानासल साइनस। फार्माकोकाइनेटिक्स जब दवाओं का उपयोग चिकित्सीय खुराक में किया जाता है, तो वे व्यावहारिक रूप से श्लेष्म झिल्ली से अवशोषित नहीं होते हैं और प्रणालीगत परिसंचरण में प्रवेश नहीं करते हैं। दुष्प्रभाव दुर्लभ मामलों में, नाक की धारियों में जलन, झुनझुनी सनसनी और सूखापन होता है। नाक के म्यूकोसा की उच्च अति सक्रियता के साथ, दवाओं के इंट्रानैसल प्रशासन में जलन होती है, छींकने और बलगम के प्रवाह के साथ। अधिकांश शोध अध्ययनों से पता चला है कि सामयिक decongestants के साथ उपचार के अल्पकालिक पाठ्यक्रम श्लेष्म झिल्ली में कार्यात्मक और रूपात्मक परिवर्तन नहीं करते हैं। इन दवाओं के लंबे समय तक (10 दिनों से अधिक) उपयोग से नाक गुहा में बिगड़ा हुआ नाक श्वास (टैचीफिलेक्सिस के कारण), नाक की अतिसक्रियता, श्लेष्म झिल्ली के ऊतकीय संरचना (रीमॉडेलिंग) में परिवर्तन के साथ स्पष्ट शोफ हो सकता है, अर्थात। एक दवा का विकास हाइपरट्रॉफिक या एट्रोफिक। शारीरिक राइनाइटिस। एलर्जी प्रतिक्रियाएं बहुत दुर्लभ हैं - दाने, एंजियोएडेमा। बेंज़ालकोनियम क्लोराइड के संभावित दुष्प्रभावों के बारे में भी पता होना चाहिए, जो कि अधिकांश सामयिक डिकॉन्गेस्टेंट में पाया जाने वाला एक संरक्षक है। दवाओं के अनुचित उपयोग (अधिक मात्रा में, निगलने या आंखों में गिरने) के मामले में, प्रणालीगत दुष्प्रभाव संभव हैं - सिरदर्द, चक्कर आना, उत्तेजना में वृद्धि, अनिद्रा या उनींदापन, कंपकंपी, फैली हुई पुतलियाँ, अंतर्गर्भाशयी दबाव में वृद्धि, दृश्य हानि, मतली, उल्टी , क्षिप्रहृदयता, अतालता, रक्तचाप में वृद्धि, सांस की तकलीफ, ब्रोन्कोस्पास्म, हाइपरग्लाइसेमिया, आदि। मतभेद और चेतावनी दवाओं के प्रति संवेदनशीलता बढ़ जाती है, ट्रांसस्फेनोइडल हाइपोफिसेक्टोमी के बाद की स्थिति। डेकॉन्ग स्टेंट का उपयोग 10 दिनों से अधिक समय तक नहीं किया जाना चाहिए, उन्हें श्लेष्म झिल्ली में एट्रोफिक और सबट्रोफिक परिवर्तनों की उपस्थिति में, क्रोनिक राइनाइटिस, कोण-बंद मोतियाबिंद, चीनी में सावधानी के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए। |
अध्याय 30. वायरल संक्रमण की औषध चिकित्सा
अध्याय 30. वायरल संक्रमणों की औषध चिकित्सा
मनुष्यों को संक्रमित करने वाले वायरस श्वसन पथ (इन्फ्लूएंजा) या मल (हेपेटाइटिस ए) के माध्यम से स्वयं मनुष्यों द्वारा फैलते हैं। कई गंभीर वायरल संक्रमण (हेपेटाइटिस बी और सी, एचआईवी संक्रमण) यौन संपर्क और रक्त के माध्यम से फैलते हैं। कई वायरल संक्रमणों की ऊष्मायन अवधि लंबी होती है।
कुछ विषाणुओं को ऑन्कोजेनेसिटी की विशेषता होती है, उदाहरण के लिए, एपस्टीन-बार वायरस लिम्फोमा, मानव पेपिलोमावायरस - जननांग कैंसर, हेपेटाइटिस सी वायरस - हेपेटोसेलुलर कैंसर के विकास से जुड़ा है।
वायरल संक्रमण का निदान
पीसीआर द्वारा वायरस के न्यूक्लिक एसिड का पता लगाकर। यह निदान विधियों में सबसे संवेदनशील और विशिष्ट है, लेकिन इसका उपयोग केवल शरीर में वायरल कणों की सक्रिय प्रतिकृति की अवधि के दौरान किया जा सकता है।
वायरस के प्रति एंटीबॉडी का पता लगाने के आधार पर सीरोलॉजिकल तरीके (पीसीआर की तुलना में कम संवेदनशीलता है)।
सेल संस्कृतियों को संक्रमित करके वायरस का पता लगाना (व्यावहारिक चिकित्सा में उपयोग नहीं किया जाता है)।
वर्तमान में, नई एंटीवायरल दवाओं को सक्रिय रूप से नैदानिक अभ्यास में पेश किया जा रहा है, लेकिन उनका निर्माण अभी भी बना हुआ है
जटिल। इस तथ्य के कारण कि वायरस का गुणन मेजबान कोशिकाओं के एंजाइम सिस्टम के कारण होता है, वायरस-विशिष्ट एंजाइमों की संख्या जो एंटीवायरल एजेंटों से प्रभावित होनी चाहिए, बहुत कम है। अधिकांश एंटीवायरल दवाएं मेजबान सेल चयापचय में एक डिग्री या किसी अन्य तक हस्तक्षेप करती हैं और इसलिए, एक बहुत ही संकीर्ण चिकित्सीय सीमा होती है।
नीचे नैदानिक अभ्यास में सबसे आम वायरल रोगों का विवरण दिया गया है।
३०.१ तीव्र श्वसन वायरल संक्रमण और इन्फ्लुएंजा
तीव्र श्वसन वायरल संक्रमण
एआरवीआई वायरल संक्रमणों का एक बड़ा समूह है, जिसकी विशिष्ट विशेषता ऊपरी श्वसन पथ (नाक, परानासल साइनस, गले, स्वरयंत्र, श्वासनली और ब्रांकाई) के किसी भी हिस्से में एक भड़काऊ प्रक्रिया का विकास है।
एटियलजि:पिकोर्नोवायरस, आरएस वायरस, पैरेन्फ्लुएंजा वायरस, एडेनोवायरस।
संक्रमण संचरण तंत्र:हवाई. उद्भवन: 1-3 दिन
लक्षण:नाक और गले में परेशानी, छींकना, नाक बहना, अस्वस्थता। खांसी, विपुल नाक से स्राव, थूक का उत्पादन हो सकता है। निदान रोग की नैदानिक विशेषताओं के आधार पर किया जाता है।
प्रवाह:लक्षण 4-10 दिनों के बाद अपने आप चले जाते हैं। कुछ रोगियों को एक जीवाणु संक्रमण के साथ जुड़ी जटिलताओं (ब्रोंकाइटिस, परानासल साइनस की सूजन) का अनुभव हो सकता है।
इलाज।एआरवीआई के लिए एंटीबायोटिक्स और एंटीवायरल एजेंटों का उपयोग नहीं किया जाता है। रोगसूचक उपचार दिखाया गया है - एनएसएआईडी, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के अपवाद के साथ, जो वायरस के स्राव को बढ़ा सकता है और बच्चों में रक्तस्रावी जटिलताओं (रेये सिंड्रोम) का कारण बन सकता है। संकेतों के अनुसार, दवाएं निर्धारित की जाती हैं जो नाक के श्लेष्म, एंटीट्यूसिव दवाओं की सूजन को कम करती हैं। एलर्जी रोगों वाले रोगियों के लिए, एंटीहिस्टामाइन को उपचार में जोड़ा जा सकता है। एस्कॉर्बिक एसिड की उच्च खुराक को एक लोकप्रिय उपचार माना जाता है, लेकिन नैदानिक परीक्षणों में इस पद्धति की प्रभावशीलता की पुष्टि नहीं की गई है।
फ़्लू
इन्फ्लुएंजा श्वसन पथ की एक तीव्र वायरल बीमारी है, जो नशा (उच्च शरीर का तापमान, सिरदर्द, अस्वस्थता) और ऊपरी श्वसन पथ के श्लेष्म झिल्ली में एक भड़काऊ प्रक्रिया के विकास की विशेषता है, अधिक बार श्वासनली। गंभीर मामलों में, जटिलताएं (निमोनिया, रक्तस्रावी ब्रोंकाइटिस) और मृत्यु संभव है। इसके अलावा, फ्लू अक्सर साइनसाइटिस, ओटिटिस मीडिया, ललाट साइनसाइटिस और कम अक्सर मायोकार्डिटिस से जटिल होता है। फ्लू विशेष रूप से बुजुर्गों और पुरानी बीमारियों से कमजोर व्यक्तियों के साथ-साथ गर्भवती महिलाओं में भी गंभीर है। महामारी के दौरान बुजुर्गों में स्ट्रोक और एमआई अधिक होते हैं।
एटियलजि:यह रोग इन्फ्लूएंजा ए वायरस (महामारी के रूप में होने वाले नैदानिक रूप से व्यक्त इन्फ्लूएंजा), इन्फ्लूएंजा बी वायरस (बीमारी के गंभीर रूपों का कारण बनता है) और सी के कारण होता है। बच्चों में, पैरामाइक्सो की हार के साथ एक समान नैदानिक तस्वीर देखी जाती है- , रिनो- और ईसीएचओ-वायरस।
संक्रमण संचरण तंत्र:हवाई.
उद्भवन: 48 घंटे
लक्षणरोग तीव्रता से शुरू होता है, शरीर के तापमान में 39-39.5 डिग्री सेल्सियस की वृद्धि के साथ, ठंड लगना। मरीजों को गंभीर कमजोरी, सिरदर्द, आंखों में दर्द और कभी-कभी चक्कर आना और उल्टी की शिकायत होती है। कुछ देर बाद नासोफरीनक्स क्षेत्र में सूखापन और पसीना आना, सूखी खांसी, नाक बंद होना शामिल हो जाते हैं। पीठ और पैर में दर्द हो सकता है। चेहरे और कंजाक्तिवा का हाइपरमिया विकसित होता है। सीरोलॉजिकल निदान के तरीके हैं, लेकिन आमतौर पर निदान रोग की नैदानिक विशेषताओं के आधार पर किया जाता है।
प्रवाह।रोग की अवधि 3-5 दिनों से अधिक नहीं होती है। 5 दिनों से अधिक समय तक बुखार और अन्य लक्षणों का बना रहना जटिलताओं (ब्रोंकाइटिस, निमोनिया) के विकास को इंगित करता है और इसके लिए अतिरिक्त जांच की आवश्यकता होती है। रोगियों की मृत्यु का मुख्य कारण बिजली की तेजी से (48 घंटों में) रक्तस्रावी जटिलताओं और प्रगतिशील हृदय विफलता के साथ गंभीर वायरल निमोनिया का विकास है।
निवारण।स्थानांतरित संक्रमण इस सीरोलॉजिकल प्रकार के रोगज़नक़ के लिए एक अस्थायी प्रतिरक्षा बनाता है, लेकिन शरीर अन्य सीरोटाइप के लिए अतिसंवेदनशील रहता है। इन्फ्लूएंजा ए वायरस के सीरोटाइप जो महामारी का कारण बनते हैं वे नियमित रूप से एक दूसरे को प्रतिस्थापित करते हैं (एंटीजेनिक बहाव)। ऐसे टीके हैं जिनमें निष्क्रिय वायरस या उनके घटकों के पूरे शरीर होते हैं।
वायरस की प्रतिजनी संरचना की परिवर्तनशीलता के कारण, जनसंख्या के नियमित सामूहिक टीकाकरण के लिए इन टीकों का उपयोग वांछित परिणाम नहीं देता है, हालांकि यह घटना को कम करता है। बुजुर्गों, हृदय और श्वसन प्रणाली के पुराने रोगों वाले लोगों के लिए वार्षिक टीकाकरण विशेष रूप से महत्वपूर्ण है। इन्फ्लूएंजा को रोकने के लिए Amantadine और rimantadine का उपयोग किया जाता है
(तालिका 30-1)।
इलाज।एंटीवायरल दवाओं का प्रारंभिक प्रशासन जल्दी से बुखार और वायुमार्ग की क्षति को नियंत्रित कर सकता है (तालिका 30-1 देखें)। ज्यादातर मामलों में, रोगसूचक उपचार का संकेत दिया जाता है - बिस्तर पर आराम और आराम (तापमान के सामान्य होने के 1-2 दिन बाद तक), एंटीपीयरेटिक दवाएं (पेरासिटामोल पसंद की जाती हैं), दवाएं जो नाक के श्लेष्म की सूजन को कम करती हैं, एंटीट्यूसिव।
इन्फ्लूएंजा (रेये सिंड्रोम) वाले बच्चों में एस्पिरिन को contraindicated है।
पैराइन्फ्लुएंज़ा
एक तीव्र वायरल रोग जो ऊपरी श्वसन पथ, विशेष रूप से स्वरयंत्र को प्रभावित करता है, और हल्के नशे के साथ आगे बढ़ता है।
एटियलजि।यह रोग चार सीरोलॉजिकल प्रकार के आरएनए युक्त पैरामाइक्स वायरस के कारण होता है।
नैदानिक तस्वीररोगज़नक़ के सीरोटाइप के आधार पर भिन्न होता है।
यह रोग अक्सर तापमान में मध्यम वृद्धि (बच्चों को तेज बुखार की विशेषता होती है), बहती नाक, सूखी खांसी, स्वर बैठना के साथ होता है। ब्रोंकाइटिस और निमोनिया के विकास से जटिल हो सकता है। पैरैनफ्लुएंजा वायरस बच्चों में झूठे क्रुप का मुख्य कारण है। हस्तांतरित बीमारी के बाद, इस सीरोटाइप के वायरस के लिए आंशिक प्रतिरक्षा बनती है, जो बाद के संक्रमणों की गंभीरता को कम करती है।
इलाज।कोई विशिष्ट उपचार नहीं है। चिकित्सीय उपाय रोगसूचक एजेंटों की नियुक्ति तक सीमित हैं।
३०.२. एंटीफुअल ड्रग्स का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी
सिद्ध नैदानिक प्रभावकारिता के साथ एंटी-इन्फ्लुएंजा दवाओं के दो समूह हैं: एम 2 चैनल ब्लॉकर्स - अमैंटाडाइन, रिमांटाडाइन, और वायरल न्यूरोमिनिडेस इनहिबिटर - ज़नामिविर, ओसेल्टामिविर।
वर्तमान में, ए वायरस के कारण होने वाले इन्फ्लूएंजा के उपचार और रोकथाम के लिए रिमांटाडाइन को मुख्य दवा माना जाता है। इसे यूएसएसआर में अमांताडाइन की संरचना को संशोधित करके विकसित किया गया था। घरेलू विकास के आधार पर बनाई गई आर्बिडोल * का उपयोग रूसी संघ में भी किया जाता है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि इन्फ्लूएंजा के उपचार और रोकथाम के लिए कई अन्य दवाओं का उपयोग, जैसे कि डिबाज़ोल, ऑक्सोलिनिक मरहम *, टेब्रोफेन *, फ्लोरेनल *, इंटरफेरॉन अल्फा -2 नाक की बूंदों के रूप में, से पर्याप्त सबूत नहीं हैं साक्ष्य-आधारित चिकित्सा के दृष्टिकोण से, क्योंकि यादृच्छिक नैदानिक परीक्षणों में उनकी प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है।
एम 2-चैनल के अवरोधक
कार्रवाई की प्रणाली।अमांताडाइन और रिमांटाडाइन के एंटीवायरल प्रभाव को इन्फ्लूएंजा ए वायरस के विशेष आयनिक М 2-चैनलों को अवरुद्ध करके महसूस किया जाता है, जिसके संबंध में कोशिकाओं में प्रवेश करने और राइबोन्यूक्लियोप्रोटीन को छोड़ने की इसकी क्षमता क्षीण होती है। इस प्रकार, वायरल प्रतिकृति का सबसे महत्वपूर्ण चरण बाधित होता है।
गतिविधि का स्पेक्ट्रम। Amantadine और rimantadine केवल इन्फ्लूएंजा ए वायरस के खिलाफ सक्रिय हैं। आवेदन की प्रक्रिया में, प्रतिरोध का विकास संभव है, जिसकी आवृत्ति उपचार के 5 वें दिन तक 30% तक पहुंच सकती है।
फार्माकोकाइनेटिक्स। Amantadine और rimantadine लगभग पूरी तरह से हैं, लेकिन अपेक्षाकृत धीरे-धीरे, जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होते हैं। भोजन जैव उपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है। अधिकतम रक्त सांद्रता औसतन 2-4 घंटों के बाद पहुंच जाती है। प्लाज्मा प्रोटीन अमांताडाइन का बंधन - 67%, रिमांटाडाइन - 40%। दवाएं शरीर में अच्छी तरह से वितरित की जाती हैं। साथ ही, ऊतकों और तरल पदार्थों में उच्च सांद्रता बनाई जाती है जो मुख्य रूप से वायरस के संपर्क में होती हैं: नाक मार्ग, लार और लैक्रिमल तरल पदार्थ के श्लेष्म में। नाक के बलगम में रिमांटाडाइन की सांद्रता प्लाज्मा की तुलना में 50% अधिक होती है। दवाएं बीबीबी, प्लेसेंटा से गुजरती हैं। Amantadine स्तन के दूध में गुजरता है। रिमांटाडाइन यकृत में लगभग 75% बायोट्रांसफॉर्म होता है,
मुख्य रूप से निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में गुर्दे द्वारा उत्सर्जित। Amantadine शायद ही चयापचय से गुजरता है, यह गुर्दे द्वारा सक्रिय रूप से उत्सर्जित होता है। अमांताडाइन का आधा जीवन 11-15 घंटे है, बुजुर्गों में यह 24-29 घंटे तक बढ़ सकता है, गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में - 7-10 दिनों तक। रिमांटाडाइन का आधा जीवन 1-1.5 दिन है, गंभीर गुर्दे की विफलता में, यह 2-2.5 दिनों तक बढ़ सकता है। हेमोडायलिसिस द्वारा दोनों दवाओं को हटाया नहीं जाता है।
एनएलआर।गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट: पेट दर्द, खराब भूख, मतली। सीएनएस: 14% रोगियों में अमांताडाइन का उपयोग करते समय, रिमांटाडाइन - 3-6% में, उनींदापन, अनिद्रा, सिरदर्द, चक्कर आना, दृश्य गड़बड़ी, चिड़चिड़ापन, पेरेस्टेसिया, कंपकंपी, आक्षेप होता है।
संकेत।ए वायरस के कारण होने वाले इन्फ्लूएंजा का उपचार इन्फ्लूएंजा की रोकथाम (यदि महामारी ए वायरस के कारण होती है)। दक्षता -
70-90%.
न्यूरोमिनिडेस इनहिबिटर
कार्रवाई की प्रणाली।न्यूरोमिनिडेज़ इन्फ्लूएंजा ए और बी वायरस की प्रतिकृति में शामिल प्रमुख एंजाइमों में से एक है। जब इसे बाधित किया जाता है, तो वायरस की स्वस्थ कोशिकाओं में प्रवेश करने की क्षमता क्षीण हो जाती है, एक संक्रमित कोशिका से विषाणुओं की रिहाई बाधित हो जाती है और उनका प्रतिरोध श्वसन पथ के श्लेष्म स्राव की निष्क्रियता कम हो जाती है, और शरीर में वायरस का आगे प्रसार बाधित हो जाता है। इसके अलावा, न्यूरोमिनिडेज़ इनहिबिटर कुछ साइटोकिन्स के उत्पादन को कम करते हैं, एक स्थानीय भड़काऊ प्रतिक्रिया के विकास को रोकते हैं और वायरल संक्रमण (बुखार) की प्रणालीगत अभिव्यक्तियों को कमजोर करते हैं।
गतिविधि का स्पेक्ट्रम।इन्फ्लुएंजा वायरस ए और बी। नैदानिक उपभेदों के प्रतिरोध की आवृत्ति 2% है।
फार्माकोकाइनेटिक्स। Oseltamivir जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है। अवशोषण के दौरान और जिगर के माध्यम से पहले मार्ग के दौरान, यह एक सक्रिय मेटाबोलाइट (ओसेल्टामिविर कार्बोक्जिलेट) में बदल जाता है। भोजन जैव उपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है। ज़ानामिविर की मौखिक जैवउपलब्धता कम है और इसे साँस द्वारा प्रशासित किया जाता है। इस मामले में, दवा का 10-20% ट्रेकोब्रोनचियल पेड़ और फेफड़ों में प्रवेश करता है। प्लाज्मा प्रोटीन के लिए दवाओं का बंधन कम है - 3-5%। ओसेल्टामिविर मेटाबोलाइट इन्फ्लूएंजा संक्रमण के मुख्य फोकस में उच्च सांद्रता बनाता है - नाक के श्लेष्म, मध्य कान, श्वासनली, ब्रांकाई, फेफड़े। दोनों दवाएं मुख्य रूप से उत्सर्जित होती हैं
विशेष रूप से मूत्र के साथ। ज़ानामिविर का आधा जीवन - 2.5-5 घंटे, ओसेल्टामिविर कार्बोक्जिलेट - 7-8 घंटे; गुर्दे की विफलता में, यह विशेष रूप से ओसेल्टामिविर में काफी बढ़ सकता है
(18 घंटे तक)।
एनएलआर।गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट: पेट दर्द, मतली, उल्टी, दस्त। सीएनएस: सिरदर्द, चक्कर आना, अनिद्रा, सामान्य कमजोरी। अन्य: नाक बंद, गले में खराश, खांसी।
संकेत।वायरस ए और बी के कारण होने वाले इन्फ्लूएंजा का उपचार। इन्फ्लूएंजा की रोकथाम (केवल ओसेल्टामिविर)।
मतभेदज़ानामिविर या ओसेल्टामिविर के लिए अतिसंवेदनशीलता। गंभीर गुर्दे की हानि (ओसेल्टामिविर)।
३०.३. सरल हरपीज
दाद सिंप्लेक्स- एक आवर्तक संक्रमण जो त्वचा पर या श्लेष्म झिल्ली की सतह पर एक स्पष्ट तरल से भरे छोटे पुटिकाओं के एकल या एकाधिक समूहों के श्लेष्म झिल्ली की सतह पर होता है और थोड़ा उठा हुआ, सूजन वाले आधार पर स्थित होता है।
एटियलजि:दो प्रकार के दाद रोगजनकों को जाना जाता है: हरपीज सिंप्लेक्स-1आमतौर पर होंठों को नुकसान पहुंचाता है, लेकिन हरपीज सिंप्लेक्स-2- त्वचा और जननांगों को नुकसान। वायरस तंत्रिका नोड्स में एक अव्यक्त अवस्था में बने रहने (जारी रहने) में सक्षम है।
संक्रमण संचरण तंत्र:संपर्क (संभोग के दौरान सहित)।
लक्षण:चकत्ते त्वचा या श्लेष्मा झिल्ली पर कहीं भी दिखाई दे सकते हैं। आमतौर पर, दाने की उपस्थिति खुजली से पहले होती है। दाने को छोटे पुटिकाओं के एकल या एकाधिक समूहों द्वारा दर्शाया जाता है (व्यास में 0.5 से 1.5 सेमी तक)। दाने आमतौर पर दर्दनाक होते हैं। कुछ दिनों के बाद, क्रस्ट बनने के साथ बुलबुले सूख जाते हैं। निदान आमतौर पर चिकित्सकीय रूप से किया जाता है, और सीरोलॉजिकल डायग्नोस्टिक विधियां हैं।
प्रवाह:उपचार 8-12 दिनों में होता है। एक माध्यमिक जीवाणु संक्रमण के अतिरिक्त रोग का कोर्स जटिल हो सकता है।
इलाज।एसाइक्लोविर या अन्य हर्पेटिक रोधी दवाओं का सामयिक उपयोग। माध्यमिक संक्रमणों के लिए, सामयिक एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग किया जाता है। संक्रमण के गंभीर रूपों (नवजात शिशुओं के सामान्यीकृत दाद) में उपचार किया जाता है
एक अस्पताल में एसाइक्लोविर के अंतःशिरा इंजेक्शन का उपयोग कर। व्यवस्थित रूप से, एसाइक्लोविर आवर्तक जननांग दाद के लिए भी निर्धारित है।
दाद
दाद- केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को तीव्र क्षति, मुख्य रूप से तंत्रिका नोड्स, जो प्रभावित नसों के साथ त्वचा के क्षेत्रों में हर्पेटिक विस्फोट और तंत्रिका संबंधी दर्द की उपस्थिति की विशेषता है।
एटियलजि:दाद और चिकनपॉक्स एक ही वायरस के कारण होते हैं। वायरल कण तंत्रिका नोड्स में लंबे समय तक बने रह सकते हैं। तंत्रिका जड़ों को स्थानीय क्षति या प्रतिरक्षादमनकारी दवाओं के उपयोग से वायरस सक्रिय हो जाता है।
लक्षण:रोग शरीर के तापमान में वृद्धि, सामान्य अस्वस्थता और शरीर के कुछ हिस्सों में दर्द की उपस्थिति के साथ शुरू होता है (अधिक बार केवल शरीर के एक तरफ)। बाद में (4-5 वें दिन), इन क्षेत्रों में विशिष्ट चकत्ते दिखाई देते हैं। केवल 4% मामलों में ही रिलैप्स देखे जाते हैं।
इलाज।एंटीवायरल (तालिका 30-1 देखें)। रोगसूचक - कोडीन के साथ संयोजन में NSAIDs।
३०.४. एंटीहर्पेटिक दवाओं की क्लिनिकल फार्माकोलॉजी
यादृच्छिक नैदानिक परीक्षणों में सिद्ध प्रभावकारिता वाली मुख्य एंटीहेरपेटिक दवाओं में न्यूक्लियोसाइड एनालॉग्स के समूह से संरचना में समान चार दवाएं शामिल हैं - एसाइक्लोविर, वैलेसीक्लोविर, पेन्सिक्लोविर और फैमीक्लोविर। इसके अलावा, वैलेसीक्लोविर और फैमीक्लोविर शुरू में निष्क्रिय यौगिक हैं जो मानव शरीर में क्रमशः एसाइक्लोविर और पेन्सिक्लोविर में परिवर्तित हो जाते हैं। ये सभी दवाएं दाद वायरस को गुणा करने में डीएनए संश्लेषण को अवरुद्ध करती हैं, लेकिन उन वायरस पर कार्य नहीं करती हैं जो एक गुप्त अवस्था में हैं।
सामयिक अनुप्रयोग के लिए, एसाइक्लोविर, पेन्सिक्लो-विर, आइडॉक्सुरिडीन®, सोडियम फोसकारनेट और ट्रोमैंटाडाइन का उपयोग किया जाता है।
कार्रवाई की प्रणाली।एसाइक्लोविर को हर्पेटिक रोधी दवाओं का पूर्वज माना जाता है - वायरल डीएनए संश्लेषण के अवरोधक। सक्रिय मेटाबोलाइट एसाइक्लो-
वीरा - एसाइक्लोविर ट्राइफॉस्फेट, जो हर्पीज वायरस से प्रभावित कोशिकाओं में बनता है। वायरल डीएनए पोलीमरेज़ को रोककर, एसाइक्लोविर ट्राइफॉस्फेट वायरल डीएनए संश्लेषण को रोकता है। दवा में बहुत कम विषाक्तता है, क्योंकि यह मानव कोशिकाओं में डीएनए पोलीमरेज़ पर कार्य नहीं करती है और स्वस्थ कोशिकाओं में निष्क्रिय है।
वायरस से प्रभावित मानव कोशिकाओं में पेन्सीक्लोविर सक्रिय होता है, पेन्सीक्लोविर ट्राइफॉस्फेट में बदल जाता है, जो वायरल डीएनए के संश्लेषण को बाधित करता है। पेन्सिक्लोविर का एक लंबा इंट्रासेल्युलर आधा जीवन (7-20 घंटे) है, जो कि एसाइक्लोविर (1 घंटे से कम) की तुलना में काफी अधिक है। हालांकि, इसमें फॉस्फोराइलेटेड एसाइक्लोविर की तुलना में वायरल डीएनए पोलीमरेज़ के लिए कम आत्मीयता है।
सामान्य तौर पर, सभी तीन दवाएं (एसाइक्लोविर, वैलेसीक्लोविर और फैम्सी-क्लोविर) जब मौखिक रूप से ली जाती हैं, तो उनकी नैदानिक प्रभावकारिता तुलनीय होती है।
Foscarnet सोडियम हर्पीज वायरस और CMV के डीएनए पोलीमरेज़ के साथ निष्क्रिय कॉम्प्लेक्स बनाता है।
गतिविधि का स्पेक्ट्रम।एसाइक्लोविर के प्रति सबसे संवेदनशील हर्पीज सिम्प्लेक्स वायरस (एचएसवी) टाइप 1 और 2 हैं। वाइरस छोटी चेचक दादएचएसवी टाइप 1 की तुलना में 20 गुना से अधिक, और सीएमवी 470 गुना से कम एसाइक्लोविर के प्रति संवेदनशील है। पेन्सीक्लोविर एचएसवी टाइप 1 और 2 और वायरस के खिलाफ गतिविधि में एसाइक्लोविर के बहुत करीब है छोटी चेचक दाद।
फार्माकोकाइनेटिक्स।मौखिक प्रशासन के लिए, तीन दवाओं का उपयोग किया जाता है - एसाइक्लोविर, वैलेसीक्लोविर और फैमीक्लोविर, और केवल एसाइक्लोविर को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है। एसाइक्लोविर में सबसे कम मौखिक जैवउपलब्धता (15-20%) है, लेकिन यहां तक कि एक दैनिक खुराक (0.8-1.0 ग्राम) भी एचएसवी को दबाने के लिए पर्याप्त है। Valacyclovir मौखिक प्रशासन के लिए एक एसाइक्लोविर वेलिन एस्टर है और इसकी उच्च जैव उपलब्धता (54%) है। जठरांत्र संबंधी मार्ग से और यकृत में अवशोषण की प्रक्रिया में, यह एसाइक्लोविर में बदल जाता है। जब खाली पेट मौखिक रूप से लिया जाता है तो फैमीक्लोविर की जैव उपलब्धता 70-80% होती है। जठरांत्र संबंधी मार्ग में, यह पेन्सिक्लोविर में बदल जाता है, जो तब वायरस से प्रभावित कोशिकाओं में फॉस्फोराइलेट होता है।
पेन्सिक्लोविर का उपयोग केवल बाहरी रूप से किया जाता है, क्योंकि जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो इसकी जैव उपलब्धता बहुत कम (5%) होती है।
एसाइक्लोविर शरीर में अच्छी तरह से वितरित होता है। लार, अंतर्गर्भाशयी द्रव, योनि स्राव, हर्पेटिक वेसिकल द्रव में प्रवेश करता है। बीबीबी से होकर गुजरता है। जब शीर्ष पर लगाया जाता है, तो यह त्वचा और श्लेष्म झिल्ली के माध्यम से थोड़ा अवशोषित होता है।
एसाइक्लोविर और पेन्सीक्लोविर दोनों मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं, 60-90% अपरिवर्तित। ऐसीक्लोविर
ग्लोमेरुलर निस्पंदन और ट्यूबलर स्राव द्वारा उत्सर्जित। दवाओं का लगभग समान आधा जीवन होता है - 2-3 घंटे, छोटे बच्चों में - 4 घंटे तक। गुर्दे की विफलता (30 मिली / मिनट से कम क्रिएटिनिन निकासी) में, आधा जीवन काफी बढ़ जाता है, जिसके लिए खुराक में सुधार की आवश्यकता होती है और प्रशासन व्यवस्था करता है।
एनएलआर।एसाइक्लोविर आमतौर पर रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है, और एडीआर दुर्लभ होते हैं। स्थानीय प्रतिक्रियाएं: श्लेष्म झिल्ली पर लागू होने पर जलन, खासकर जब योनि में लगाया जाता है; फ्लेबिटिस जब अंतःशिरा प्रशासित किया जाता है। जठरांत्र संबंधी मार्ग से प्रणालीगत प्रतिक्रियाएं: पेट में दर्द या बेचैनी, मतली, उल्टी, दस्त। एसाइक्लोविर के अंतःशिरा प्रशासन वाले 1-4% रोगियों में, सुस्ती, कंपकंपी, आक्षेप, मतिभ्रम, भ्रम, एक्स्ट्रामाइराइडल विकार नोट किए जाते हैं। लक्षण आमतौर पर उपचार के पहले 3 दिनों में दिखाई देते हैं, सीरम में एसाइक्लोविर की उच्च सांद्रता (25 माइक्रोग्राम / एमएल से अधिक) से जुड़े होते हैं और धीरे-धीरे कम होने पर गायब हो जाते हैं। वृक्क नलिकाओं में दवा के क्रिस्टलीकरण के कारण, अंतःशिरा प्रशासन वाले 5% रोगियों में प्रतिरोधी नेफ्रोपैथी विकसित होती है, जो मतली, उल्टी, पीठ दर्द, एज़ोटेमिया द्वारा प्रकट होती है। निवारक उपाय: खूब सारे तरल पदार्थ पिएं। सहायता के उपाय: दवा वापसी, जलसेक चिकित्सा। Valacyclovir मौखिक एसाइक्लोविर के प्रति सहिष्णुता के समान है। फैम्सिक्लोविर वयस्कों में सुरक्षा प्रोफ़ाइल के मामले में एसाइक्लोविर के समान है। सबसे आम एडीआर सिरदर्द और मतली हैं।
संकेत।एचएसवी प्रकार 1 और 2 के कारण होने वाले संक्रमण: त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली के संक्रमण; नेत्र दाद (केवल एसाइक्लोविर); जननांग परिसर्प; हर्पेटिक एन्सेफलाइटिस; नवजात दाद। वायरस संक्रमण छोटी चेचक दाद:दाद; छोटी माता; निमोनिया; एन्सेफलाइटिस। गुर्दा प्रत्यारोपण (एसाइक्लोविर, वैलेसीक्लोविर) के बाद सीएमवी संक्रमण की रोकथाम।
मतभेदएलर्जी।
३०.५. क्रोनिक वायरल हेपेटाइटिस
क्रोनिक वायरल हेपेटाइटिस- हेपेटोट्रोपिक (यकृत को नुकसान पहुंचाने वाले) वायरस के कारण होने वाली पुरानी बीमारियों का एक समूह। रोग जिगर की पुरानी सूजन के विकास के साथ आगे बढ़ता है, जो आमतौर पर सिरोसिस में बदल जाता है।
एटियलजि:सबसे अधिक बार हेपेटाइटिस बी और सी वायरस।
संक्रमण संचरण तंत्र:संक्रमण रक्त के माध्यम से फैलता है (चिकित्सा प्रक्रियाओं के दौरान अपूतिता का उल्लंघन, नशीली दवाओं के नशेड़ी इंजेक्शन) या संपर्क के माध्यम से - पूर्णांक ऊतकों (यौन सहित) को सूक्ष्म क्षति के माध्यम से।
लक्षण:लंबे (90-120 दिनों) ऊष्मायन अवधि के बाद, रोग तीव्र रूप से शुरू होता है (पीलिया, मूत्र का काला पड़ना)। इसी समय, रोगियों के एक निश्चित हिस्से में, वायरस की दृढ़ता, ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि, यकृत की पुरानी सूजन का संकेत, बनी रहती है। हेपेटाइटिस सी में, गंभीर नैदानिक लक्षण और एक प्रतिष्ठित अवधि अक्सर अनुपस्थित होती है, और यकृत में अपरिवर्तनीय परिवर्तन विकसित होने पर हेपेटाइटिस का निदान पहली बार स्थापित किया जाता है।
रोग के बाद के चरणों में, यकृत का सिरोसिस, पोर्टल उच्च रक्तचाप सिंड्रोम, जो उदर गुहा (जलोदर) में द्रव के संचय और यकृत की विफलता की प्रगति की विशेषता है, विकसित होता है। हेपेटाइटिस सी वायरस अक्सर लीवर कैंसर का कारण बनता है।
निदान सीरोलॉजिकल विधियों और पीसीआर के उपयोग पर आधारित है। पीसीआर का उपयोग करके, आप वायरस प्रतिकृति प्रक्रिया की गतिविधि के बारे में जानकारी प्राप्त कर सकते हैं।
इलाज।एंटीवायरल एजेंटों के उपयोग पर निर्णय (तालिका 30-1 देखें) एक विशेषज्ञ द्वारा किया जाना चाहिए। क्रोनिक हेपेटाइटिस वाले मरीजों को हेपेटोटॉक्सिक क्रिया, माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण के संकेतक के साथ दवाएं निर्धारित नहीं की जानी चाहिए। क्रोनिक वायरल हेपेटाइटिस में हेपेटोप्रोटेक्टर्स प्रभावी नहीं हैं।
३०.६. क्रोनिक वायरल हेपेटाइटिस के उपचार के लिए दवाओं की क्लिनिकल फार्माकोलॉजी
रिबावायरिन
सिंथेटिक तैयारी, संरचनात्मक रूप से गुआनोसिन न्यूक्लियोटाइड के समान। कई डीएनए और आरएनए युक्त वायरस के खिलाफ गतिविधि का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम रखता है और अत्यधिक विषैला होता है।
कार्रवाई की प्रणाली।एंटीवायरल कार्रवाई का तंत्र पूरी तरह से समझा नहीं गया है। यह माना जाता है कि रिबाविरिन ग्वानोसिन ट्राइफॉस्फेट के इंट्रासेल्युलर पूल में कमी का कारण बनता है और इस प्रकार, अप्रत्यक्ष रूप से वायरल न्यूक्लिक एसिड के संश्लेषण को कम करता है।
गतिविधि का स्पेक्ट्रम।नैदानिक महत्व में आरएनए वायरस के खिलाफ गतिविधि है, साथ ही वायरस जो लास रोग का कारण बनते हैं, रीनल सिंड्रोम के साथ रक्तस्रावी बुखार और हेपेटाइटिस सी (इंटरफेरॉन के संयोजन में)।
फार्माकोकाइनेटिक्स।मौखिक जैवउपलब्धता 45% है, रक्त में अधिकतम एकाग्रता 1-1.5 घंटे के बाद पहुंच जाती है। जब साँस ली जाती है, तो श्वसन पथ के स्राव में उच्च सांद्रता और रक्त प्लाज्मा में बहुत कम होती है। दवा प्रोटीन से बंधती नहीं है। यह लाल रक्त कोशिकाओं में जमा हो सकता है। बीबीबी में प्रवेश करता है। जिगर में फास्फोरिलीकरण द्वारा बायोट्रांसफॉर्म, मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित। मौखिक प्रशासन के लिए आधा जीवन 27-36 घंटे है, एक स्थिर एकाग्रता तक पहुंचने पर - 6 दिन। साँस लेने के बाद, दवा का 30-55% मूत्र में मेटाबोलाइट के रूप में 72-80 घंटों के भीतर उत्सर्जित होता है।
एनएलआर।हेमटोलॉजिकल प्रतिक्रियाएं: एनीमिया, हेमोलिटिक एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, ग्रैनुलोसाइटोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया। नियंत्रण के तरीके: हर 2 सप्ताह में नैदानिक रक्त परीक्षण। सीएनएस: एस्थेनिक सिंड्रोम, सिरदर्द, अनिद्रा, थकान, चिड़चिड़ापन। स्थानीय प्रतिक्रियाएं: दाने, त्वचा में जलन, नेत्रश्लेष्मलाशोथ (रोगियों और चिकित्सा कर्मियों दोनों में दवा के साथ लंबे समय तक संपर्क के कारण साँस लेना के साथ)। हृदय: रक्तचाप में कमी, मंदनाड़ी, ऐसिस्टोल। उपयुक्त नैदानिक और वाद्य नियंत्रण की आवश्यकता है। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट: एनोरेक्सिया, मतली, मुंह में धातु का स्वाद, पेट में दर्द, पेट फूलना। जिगर: हाइपरबिलीरुबिनमिया।
संकेत।राइनोसिंथेटिक वायरस के कारण संक्रमण (केवल सीरोलॉजिकल रूप से पुष्टि की गई): गंभीर सिस्टिक फाइब्रोसिस या फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप की पृष्ठभूमि के खिलाफ शिशुओं और छोटे बच्चों में गंभीर ब्रोंकियोलाइटिस और निमोनिया (जन्मजात हृदय रोग, इम्युनोडेफिशिएंसी, ब्रोन्कोपल्मोनरी डिसप्लेसिया)। हेपेटाइटिस सी (इंटरफेरॉन के साथ संयोजन में)। गुर्दे के सिंड्रोम के साथ रक्तस्रावी बुखार।
मतभेदरिबाविरिन के लिए अतिसंवेदनशीलता। गंभीर यकृत और / या गुर्दे की हानि। एनीमिया। हीमोग्लोबिनोपैथी। दिल की गंभीर विफलता। गर्भावस्था। स्तनपान।
लैमीवुडीन
न्यूक्लियोसाइड डीऑक्सीसाइटिडाइन का सिंथेटिक एनालॉग। यह एचआईवी संक्रमण के इलाज के लिए एक एंटीरेट्रोवाइरल दवा के रूप में बनाया गया था। तब पता चला कि इसमें कुछ अन्य वायरस के खिलाफ गतिविधि है।
कार्रवाई की प्रणाली।वायरस से प्रभावित कोशिकाओं में, यह सक्रिय हो जाता है, लैमिवुडिन ट्राइफॉस्फेट में बदल जाता है, जो हेपेटाइटिस बी वायरस डीएनए पोलीमरेज़ और एचआईवी रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस को रोकता है।
गतिविधि का स्पेक्ट्रम।रेट्रोवायरस (एचआईवी) और हेपेटाइटिस बी वायरस के खिलाफ गतिविधि नैदानिक महत्व की है। मोनोथेरेपी के साथ, हेपेटाइटिस बी वायरस और एचआईवी दोनों के लैमिवुडिन का प्रतिरोध तेजी से विकसित हो सकता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स।अच्छी तरह से और जल्दी से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित। भोजन जैव उपलब्धता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है, लेकिन यह चरम रक्त एकाग्रता तक पहुंचने के लिए समय बढ़ाता है और इसे थोड़ा कम करता है (इसका कोई नैदानिक महत्व नहीं है)। चरम एकाग्रता तक पहुंचने का समय 0.5-2 घंटे है। यह कई ऊतकों और तरल पदार्थों में वितरित किया जाता है, बीबीबी, प्लेसेंटा से होकर गुजरता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग कम है - 36%। आंशिक रूप से बायोट्रांसफॉर्म, मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित (लगभग 70%) अपरिवर्तित। वयस्कों में आधा जीवन 2-11 घंटे है, बच्चों में - लगभग 2 घंटे, गुर्दे की विफलता के साथ यह बढ़ जाता है।
एनएलआर।गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट: पेट में दर्द या परेशानी, मतली, उल्टी, दस्त। जिगर: एएलटी गतिविधि में वृद्धि, स्टीटोसिस के साथ हेपेटोमेगाली (संभवतः बिगड़ा हुआ माइटोकॉन्ड्रियल फ़ंक्शन - माइटोकॉन्ड्रियल साइटोटोक्सिसिटी से जुड़ा हुआ)। तंत्रिका तंत्र: थकान, सिरदर्द, चक्कर आना, कमजोरी, अनिद्रा, परिधीय न्यूरोपैथी, पेरेस्टेसिया (बच्चों में अधिक बार)। रक्त: न्यूट्रोपेनिया, एनीमिया। एलर्जी प्रतिक्रियाएं: दाने।
संकेत।क्रोनिक हेपेटाइटिस बी। एचआईवी संक्रमण का उपचार और रोकथाम।
मतभेदलैमिवुडिन के लिए अतिसंवेदनशीलता। गर्भावस्था। स्तनपान।
तेलबिवुडिन
एंटीवायरल दवा, सिंथेटिक थाइमिडीन न्यूक्लियोसाइड एनालॉग।
कार्रवाई की प्रणाली।हेपेटाइटिस बी वायरस डीएनए पोलीमरेज़ एंजाइम की गतिविधि को रोकता है। टेलिबिवुडिन-5-ट्राइफॉस्फेट का समावेश
वायरल डीएनए की संरचना में इसकी श्रृंखला के टूटने और हेपेटाइटिस बी वायरस की प्रतिकृति के दमन का कारण बनता है।
गतिविधि का स्पेक्ट्रम।हेपेटाइटिस बी वायरस के खिलाफ गतिविधि नैदानिक महत्व की है। एचआईवी सहित अन्य आरएनए और डीएनए युक्त वायरस पर दवा का कोई प्रभाव नहीं है।
फार्माकोकाइनेटिक्स। T 1/2 लगभग 15 घंटे है Telbivudine साइटोक्रोम P-450 एंजाइम प्रणाली का सब्सट्रेट, अवरोधक या प्रेरक नहीं है। यह मुख्य रूप से अपरिवर्तित मूत्र में उत्सर्जित होता है।
एनएलआर।जठरांत्र संबंधी मार्ग: मतली, दस्त। जिगर: एएलटी, एएसटी की गतिविधि में वृद्धि। तंत्रिका तंत्र: थकान, सिरदर्द, परिधीय न्यूरोपैथी। एलर्जी प्रतिक्रियाएं: दाने।
संकेत।क्रोनिक हेपेटाइटिस बी की पुष्टि वायरल प्रतिकृति और जिगर में सक्रिय भड़काऊ प्रक्रिया के साथ होती है।
इंटरफेरॉन
इंटरफेरॉन जैविक रूप से सक्रिय प्रोटीन होते हैं जो एक सुरक्षात्मक प्रतिक्रिया के दौरान कोशिका द्वारा संश्लेषित होते हैं। वे बाह्य कोशिकीय द्रव में स्रावित होते हैं और रिसेप्टर्स के माध्यम से अन्य कोशिकाओं पर कार्य करते हैं, जिससे इंट्रासेल्युलर सूक्ष्मजीवों, मुख्य रूप से वायरस के प्रतिरोध में वृद्धि होती है। उनकी संरचना और जैविक गुणों के अनुसार, इंटरफेरॉन को तीन प्रकारों में विभाजित किया जाता है: इंटरफेरॉन अल्फा, इंटरफेरॉन बीटा और इंटरफेरॉन गामा। उत्पादन की विधि के अनुसार, ल्यूकोसाइट, लिम्फोब्लास्टोइड और पुनः संयोजक इंटरफेरॉन पृथक होते हैं।
पुनः संयोजक अल्फा इंटरफेरॉन का व्यापक रूप से एंटीवायरल दवाओं के रूप में उपयोग किया जाता है। वे सभी मानव इंटरफेरॉन अल्फा -2 के पुनः संयोजक रूप हैं, और उनकी औषधीय क्रिया समान है। अमीनो एसिड सामग्री के आधार पर, इंटरफेरॉन अल्फा -2 ए और इंटरफेरॉन अल्फा -2 बी को अलग किया जाता है, जो नैदानिक प्रभावकारिता और सुरक्षा में महत्वपूर्ण रूप से भिन्न नहीं होते हैं। वर्तमान में, पेगीलेटेड इंटरफेरॉन विकसित किए गए हैं, जो पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल को इंटरफेरॉन अणु से जोड़कर प्राप्त किया गया है। Pegylated इंटरफेरॉन का आधा जीवन लंबा और बेहतर नैदानिक प्रभावकारिता है।
ल्यूकोसाइट इंटरफेरॉन वर्तमान में संरचना की अपर्याप्त स्थिरता, तैयारी में अन्य पेप्टाइड्स और प्रतिरक्षा प्रणाली के मध्यस्थों की उपस्थिति के कारण व्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं किए जाते हैं। इसके अलावा, संदूषण के जोखिम को पूरी तरह से समाप्त नहीं किया जा सकता है।
रक्त-जनित विषाणुओं द्वारा ल्यूकोसाइट इंटरफेरॉन का। तीव्र श्वसन वायरल संक्रमण (एआरवीआई) और इन्फ्लूएंजा में उनकी प्रभावशीलता के साक्ष्य की कमी के कारण ल्यूकोसाइट इंटरफेरॉन का इंट्रानैसल उपयोग अनुचित है।
इंटरफेरॉन का वर्गीकरण
लिम्फोब्लास्टोइड: इंटरफेरॉन अल्फा-पी 1।
पुनः संयोजक: इंटरफेरॉन अल्फा -2 ए, इंटरफेरॉन अल्फा -2 बी।
Pegylated: peginterferon alfa-2a, peginterferon alfa-2b।
कार्रवाई की प्रणाली।इंटरफेरॉन की एंटीवायरल कार्रवाई का मुख्य तंत्र वायरल प्रोटीन के संश्लेषण को दबाने के लिए है। पुनः संयोजक अल्फा इंटरफेरॉन में प्राकृतिक मानव इंटरफेरॉन के मूल गुण होते हैं। उनके पास एक एंटीवायरल प्रभाव होता है, जो कोशिकाओं में वायरल संक्रमण के प्रतिरोध की स्थिति पैदा करता है और प्रतिरक्षा प्रणाली की प्रतिक्रिया को संशोधित करता है, जिसका उद्देश्य वायरस को निष्क्रिय करना या उनके द्वारा संक्रमित कोशिकाओं को मारना है (चित्र 30-1)।
चावल। 30-1.इंटरफेरॉन की एंटीवायरल कार्रवाई के इंट्रासेल्युलर तंत्र
गतिविधि का स्पेक्ट्रम।अल्फा इंटरफेरॉन की कोई विशिष्टता नहीं है और विभिन्न वायरस की प्रतिकृति को रोकता है। मुख्य क्ली-
हेपेटाइटिस बी, सी और डी वायरस के खिलाफ गतिविधि का विशेष महत्व है।
फार्माकोकाइनेटिक्स।प्रोटीन के रूप में, जठरांत्र संबंधी मार्ग में इंटरफेरॉन नष्ट हो जाते हैं, इस वजह से, उन्हें केवल पैरेन्टेरल रूप से प्रशासित किया जा सकता है। जब इंट्रामस्क्युलर और सूक्ष्म रूप से प्रशासित किया जाता है, तो जैव उपलब्धता 80% होती है, रक्त में अधिकतम एकाग्रता औसतन 3.8 घंटे के बाद पहुंच जाती है। इंटरफेरॉन की कम सांद्रता गुप्त वायुमार्ग, आंखों के ऊतकों और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में नोट की जाती है। वे गुर्दे में और कुछ हद तक यकृत में तेजी से निष्क्रियता से गुजरते हैं। आधा जीवन 2-4 घंटे है, गुर्दे की विफलता के साथ यह नहीं बदलता है। पेगिनटेरफेरॉन के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन कुछ हद तक कम किया गया है। रक्त में अधिकतम एकाग्रता 15-44 घंटों के भीतर पहुंच जाती है, और यह 10 गुना अधिक है, और फार्माकोकाइनेटिक वक्र के तहत क्षेत्र पारंपरिक इंटरफेरॉन अल्फा की तुलना में 50 गुना बड़ा है। आधा जीवन 40 घंटे है।
एनएलआर।वे खुराक पर निर्भर हैं। उपचार के पहले सप्ताह में जल्दी, अधिक बार होता है, और देर से, दवा लेने के 2-6 सप्ताह में विकसित होता है। प्रारंभिक (उपचार के पहले सप्ताह में) - बुखार, मायलगिया, नेत्रगोलक की व्यथा के साथ फ्लू जैसा सिंड्रोम और आमतौर पर दवा को बंद करने की आवश्यकता नहीं होती है। देर से (उपचार के 2-6 सप्ताह में, आमतौर पर इंटरफेरॉन वापसी का कारण होता है) - एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, सुस्ती, अवसाद, अतालता, क्षणिक कार्डियोमायोपैथी, धमनी हाइपोटेंशन, ऑटोइम्यून थायरॉयडिटिस, हाइपरलिपिडिमिया, खालित्य।
संकेत।लिम्फोब्लास्टोइड और पुनः संयोजक इंटरफेरॉन अल्फा - क्रोनिक हेपेटाइटिस बी। तीव्र हेपेटाइटिस सी। क्रोनिक हेपेटाइटिस सी (कभी-कभी रिबाविरिन के संयोजन में)। क्रोनिक हेपेटाइटिस डी।
पेगिनटेरफेरॉन - क्रोनिक हेपेटाइटिस सी।
मतभेददवाओं के लिए अतिसंवेदनशीलता। मनोविकृति (उपचार के समय या इतिहास में)। अत्यधिक तनाव। न्यूट्रो-सिंगिंग या थ्रोम्बोसाइटोपेनिया। हृदय प्रणाली के विघटित रोग। विघटित यकृत सिरोसिस। अनियंत्रित दौरे पड़ना। अंग प्रत्यारोपण (यकृत को छोड़कर)। गर्भावस्था। लिवर सिरोसिस (पेगिनटेरफेरॉन को छोड़कर)।
३०.७. एड्स वायरस
HIV- एक संक्रमण जो कई रेट्रोवायरस के कारण होता है और स्पर्शोन्मुख से विभिन्न नैदानिक स्थितियों द्वारा प्रकट होता है
एक गंभीर और घातक बीमारी के लिए गाड़ी - एक्वायर्ड इम्युनोडेफिशिएंसी सिंड्रोम (एड्स)।एड्स एक माध्यमिक इम्युनोडेफिशिएंसी सिंड्रोम है जो एचआईवी संक्रमण वाले रोगियों में विकसित होता है और यह अवसरवादी संक्रमण 1, घातक नवोप्लाज्म और तंत्रिका संबंधी अभिव्यक्तियों की विशेषता है।
एटियलजि:एचआईवी संक्रमण एचआईवी नामक रेट्रोवायरस के कारण होता है। यह वायरस सीडी 4 टी-लिम्फोसाइट्स (टी-हेल्पर कोशिकाओं) और फेफड़ों, मस्तिष्क, त्वचा और लिम्फ नोड्स की कुछ अन्य कोशिकाओं को संक्रमित करता है, जिससे उनकी मृत्यु हो जाती है।
संक्रमण संचरण तंत्र:संक्रमण शरीर के तरल पदार्थों के माध्यम से फैलता है, जिसमें प्लाज्मा या संक्रमित कोशिकाएं शामिल हैं: रक्त, वीर्य, योनि स्राव, लार। मां से बच्चे में संचरण सीधे प्लेसेंटा के माध्यम से, प्रसव के दौरान या स्तन के दूध के माध्यम से हो सकता है।
लक्षणएचआईवी संक्रमण एक लंबी (कई वर्षों तक) स्पर्शोन्मुख अवधि की उपस्थिति की विशेषता है, जिसके दौरान वायरस व्यावहारिक रूप से गुणा नहीं करते हैं। एक व्यापक एड्स क्लिनिक में अवसरवादी संक्रमण (न्यूमोसिस्टिस निमोनिया, ट्यूबरकुलस और न्यूमोकोकल मेनिन्जाइटिस), ट्यूमर (कपोसी का सार्कोमा, ब्रेन लिम्फोमा), न्यूरोलॉजिकल लक्षण (परिधीय न्यूरोपैथी, मेनिन्जाइटिस, दौरे, प्रगतिशील मनोभ्रंश) की उपस्थिति की विशेषता है।
रोग का निदान करने के लिए, सीरोलॉजिकल परीक्षणों का उपयोग किया जाता है - एंजाइम से जुड़े इम्युनोसॉरबेंट परख (एलिसा परीक्षण) की विधि द्वारा एचआईवी प्रोटीन के प्रति एंटीबॉडी का निर्धारण। यदि एलिसा के परिणाम सकारात्मक हैं, तो निदान की पुष्टि के लिए एक अधिक विशिष्ट परीक्षण, वेस्टर्न ब्लॉटिंग किया जाता है। परिसंचारी सीडी 4 टी लिम्फोसाइटों की संख्या को रोग की गंभीरता का एक संकेतक माना जाता है, जिससे रोग का निदान और जटिलताओं के जोखिम का न्याय करना संभव हो जाता है (यह ये कोशिकाएं हैं जो वायरस का मुख्य लक्ष्य बन जाती हैं और इसके बड़े पैमाने पर प्रजनन के दौरान मर जाती हैं। शरीर में)।
इलाज।एचआईवी वर्तमान में मौजूद सभी एंटीवायरल दवाओं की कार्रवाई के लिए तेजी से प्रतिरोध विकसित करता है; इसलिए, एंटीवायरल उपचार केवल रोग की प्रगति को धीमा कर सकता है।
1 अवसरवादी संक्रमण ऐसे संक्रमण होते हैं जो तब होते हैं जब शरीर के शारीरिक और प्रतिरक्षाविज्ञानी रक्षा तंत्र क्षतिग्रस्त हो जाते हैं। अवसरवादी संक्रमणों में रोगजनकों के रूप में कार्य करने वाले सूक्ष्मजीव, एक नियम के रूप में, अक्षुण्ण प्रतिरक्षा वाले व्यक्तियों में रोग का कारण नहीं बनते हैं।
उपचार के लिए एक संकेत 350-500 10 6 / एल और / या उच्च स्तर की वायरल प्रतिकृति (पीसीआर द्वारा निर्धारित) से कम सीडी 4 टी लिम्फोसाइटों की संख्या में कमी है। इसके अलावा, एचआईवी संक्रमित महिलाओं में बच्चे के जन्म में एंटीवायरल दवाओं की उच्च खुराक का उपयोग किया जाता है, जो नवजात शिशु के जन्म नहर से गुजरने पर संक्रमण के संचरण के जोखिम को कम करता है।
उपचार के लिए, जिडोवुडिन, लैमिवुडिन, इंडिनवीर, स्टा-वुडिन, डेडानोसिन निर्धारित हैं।
३०.८. एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं की क्लिनिकल फार्माकोलॉजी
एचआईवी संक्रमण के इलाज और रोकथाम के लिए एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं का उपयोग किया जाता है। इन दवाओं के तीन वर्ग हैं।
एचआईवी रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस के न्यूक्लियोसाइड इनहिबिटर (ज़िडोवुडिन, फॉस्फेज़ाइड, स्टैवूडीन, डेडानोसिन, लैमिवुडिन, अबाकवीर, संयुक्त दवाएं: ज़िडोवुडिन + लैमिवुडिन, ज़िडोवुडिन + लैमिवुडिन + अबाकवीर)।
गैर-न्यूक्लियोसाइड एचआईवी रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटर: नेविरापीन और एफेविरेंज़ * 3.
एचआईवी प्रोटीज अवरोधक: एम्प्रेनवीर, सैक्विनवीर, इंडिना-वीर, रटनवीर, नेफिनवीर।
एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के उपयोग के लिए सामान्य संकेत। HIV-1 और HIV-2 (zidovudine, phos-fazid, stavudine, didanosine, zalcitabine, lamivudine, abacavir) के कारण होने वाले संक्रमण का उपचार। प्रसवकालीन एचआईवी संक्रमण (ज़िडोवुडिन, फॉस्फाज़ाइड) की रोकथाम। नवजात शिशुओं में एचआईवी संक्रमण की केमोप्रोफिलैक्सिस (ज़िडो-वूडीन)। पैरेंट्रल एचआईवी संक्रमण (ज़िडो-वूडीन, फ़ॉस्फ़ाज़ाइड, स्टैवूडीन, डेडानोसिन, लैमिवुडिन, अबाकवीर) के कीमोप्रोफिलैक्सिस।
मानव इम्युनोडेफिशिएंसी वायरस न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटर
कार्रवाई की प्रणाली।सभी न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटर की संरचना प्राकृतिक न्यूक्लियोसाइड (थाइमिडीन, एडेनिन, साइटिडीन या ग्वानिन) के एनालॉग्स में से एक पर आधारित होती है, जो एचआईवी रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस को ब्लॉक करने के लिए प्रत्येक दवा के मेटाबोलाइट्स की सामान्य संपत्ति को निर्धारित करती है और वायरल डीएनए प्रतिकृति को चुनिंदा रूप से रोकती है। . संबंधित फेर की कार्रवाई के तहत-
दवाओं को ट्राइफॉस्फेट के गठन के साथ बदल दिया जाता है, जो औषधीय गतिविधि का प्रदर्शन करते हैं। इस समूह में दवाओं की एचआईवी रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस को बाधित करने की क्षमता मानव डीएनए पोलीमरेज़ को बाधित करने की क्षमता से सैकड़ों गुना अधिक है। न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटर एचआईवी संक्रमित टी कोशिकाओं और मैक्रोफेज में सक्रिय हैं, जो वायरस के जीवन चक्र के शुरुआती चरणों को रोकते हैं।
ज़िडोवुडिन
थाइमिडीन एनालॉग। पहली एंटीरेट्रोवाइरल दवा।
फार्माकोकाइनेटिक्स।यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है, भोजन (विशेष रूप से वसायुक्त) जैव उपलब्धता को थोड़ा कम करता है। सीरम में चरम सांद्रता तक पहुंचने का समय 0.5-1.5 घंटे है, सीएसएफ में - 1 घंटा। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग कम (30-38%) है। बीबीबी, प्लेसेंटा और वीर्य में प्रवेश करता है। एक निष्क्रिय मेटाबोलाइट में जिगर में बायोट्रांसफॉर्मेशन से गुजरता है, जो गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। आधा जीवन 1.1 घंटे है, सेलुलर एक 3.3 घंटे है।
एनएलआर।गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट: सबसे अधिक बार - मतली और उल्टी, शायद ही कभी - स्वाद की गड़बड़ी, पेट में दर्द, दस्त, एनोरेक्सिया, पेट फूलना। जिगर: ट्रांसएमिनेस, स्टीटोसिस की गतिविधि में वृद्धि। हेमटोलॉजिकल प्रतिक्रियाएं: एनीमिया, न्यूट्रोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया। तंत्रिका तंत्र: कमजोरी, थकान, सिरदर्द, अनिद्रा, अस्थमा सिंड्रोम, उनींदापन, अवसाद, परिधीय न्यूरोपैथी, पारेषण।
मतभेदजिडोवुडिन के लिए अतिसंवेदनशीलता। ल्यूकोपेनिया (न्यूट्रोफिल की संख्या 0.75 10 9 / एल से कम है)। एनीमिया (हीमोग्लोबिन एकाग्रता 70 ग्राम / एल से कम)।
इम्युनोडेफिशिएंसी वायरस नॉन-न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटर
गैर-न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटर के समूह में नेविरापीन और एफेविरेंज़ * 3 शामिल हैं। वे वायरस के जीवन चक्र के शुरुआती चरणों को रोकते हैं, इसलिए वे तीव्र रूप से संक्रमित कोशिकाओं के खिलाफ सक्रिय होते हैं।
गतिविधि का स्पेक्ट्रम।एचआईवी -1 के खिलाफ गैर-न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस अवरोधकों की गतिविधि नैदानिक महत्व की है। वहीं, इस समूह की दवाएं एचआईवी-2 के खिलाफ निष्क्रिय हैं।
संकेत।एचआईवी -1 संक्रमण का संयुक्त उपचार (नेविरापीन, एफेविरेंज़ * 3)। मां से नवजात शिशु में एचआईवी-1 संक्रमण (नेविरापीन) के संचरण की रोकथाम। पैरेंट्रल एचआईवी संक्रमण के केमोप्रोफिलैक्सिस (efavirenz * 3)।
नेविरेपीन
कार्रवाई की प्रणाली।यह HIV-1 रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस की उत्प्रेरक साइट के विनाश का कारण बनता है। आरएनए और डीएनए पर निर्भर पोलीमरेज़ की गतिविधि को रोकता है। HIV-2 रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस और मानव α-, β-, γ- या σ-DNA पोलीमरेज़ को रोकता नहीं है। मोनोथेरेपी के साथ, वायरल प्रतिरोध तेजी से और लगभग हमेशा विकसित होता है। तीव्र रूप से एचआईवी संक्रमित टी कोशिकाओं में सक्रिय, वायरस के जीवन चक्र के शुरुआती चरणों को रोकता है। जिडोवुडिन के साथ संयोजन में, यह सीरम में वायरस की एकाग्रता को कम करता है और सीडी 4 कोशिकाओं की संख्या में वृद्धि करता है; रोग की प्रगति को धीमा कर देता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स।यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है, जैव उपलब्धता भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करती है। चरम रक्त सांद्रता तक पहुँचने का समय - 4 घंटे। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग - 60%। उच्च लिपोफिलिसिटी रखता है। यह बीबीबी के माध्यम से अच्छी तरह से गुजरता है, सीएसएफ में एकाग्रता प्लाज्मा एकाग्रता के 45% तक पहुंच जाती है। नाल से होकर गुजरता है, स्तन के दूध में जमा हो जाता है। जिगर में बायोट्रांसफॉर्म, मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित। आधा जीवन 20-45 घंटे है।
एनएलआर।अतिसंवेदनशीलता लक्षण: दाने (17% रोगियों में), बुखार, जोड़ों का दर्द, मायलगिया। दुर्लभ मामलों में, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम विकसित होता है। जठरांत्र संबंधी मार्ग: मतली, स्टामाटाइटिस। सीएनएस: सिरदर्द, थकान, उनींदापन। हेमटोलॉजिकल प्रतिक्रियाएं: ग्रैनुलोसाइटोपेनिया। जिगर: हेपेटाइटिस (अक्सर क्रोनिक वायरल हेपेटाइटिस वाले रोगियों में, साथ ही शराब के नशे में)।
मतभेदनेविरापीन के लिए अतिसंवेदनशीलता।
इम्युनोडेफिशिएंसी वायरस प्रोटीज इनहिबिटर्स
एचआईवी प्रोटीज अवरोधकों में सैक्विनवीर, इंडिनवीर, रटनवीर, नेफिनवीर और एम्प्रेनवीर शामिल हैं।
कार्रवाई की प्रणाली।एचआईवी प्रोटीज एक एंजाइम है जो वायरस के पॉलीप्रोटीन अग्रदूतों के प्रोटियोलिटिक दरार के लिए अलग-अलग प्रोटीन में एचआईवी बनाने के लिए आवश्यक है। वायरल पॉलीप्रोटीन का टूटना परिपक्वता के लिए महत्वपूर्ण है
संक्रमण में सक्षम वायरस। प्रोटीज अवरोधक एंजाइम की सक्रिय साइट को अवरुद्ध करते हैं और वायरल कैप्सिड प्रोटीन के गठन को बाधित करते हैं। इस समूह की दवाएं एचआईवी प्रतिकृति को दबाती हैं, जिनमें रिवर्स ट्रांस-क्रिप्टेज इनहिबिटर का प्रतिरोध भी शामिल है। एचआईवी प्रोटीज की गतिविधि के निषेध के परिणामस्वरूप, अपरिपक्व वायरल कण बनते हैं जो अन्य कोशिकाओं को संक्रमित करने में असमर्थ होते हैं।
गतिविधि का स्पेक्ट्रम।एचआईवी -1 और एचआईवी -2 के खिलाफ इस समूह की दवाओं की गतिविधि नैदानिक महत्व की है।
संकेत।संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में एचआईवी संक्रमण का उपचार। पैरेंट्रल एचआईवी संक्रमण के कीमोप्रोफिलैक्सिस।
सक्विनावीर
प्रोटीज इनहिबिटर्स के समूह की पहली दवा, 1995 में नैदानिक अभ्यास में पेश की गई।
फार्माकोकाइनेटिक्स।यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से 30% तक अवशोषित होता है, लेकिन जैव उपलब्धता केवल 4% है, जो यकृत के माध्यम से "पहले पास" के प्रभाव के कारण है। खाद्य पदार्थ (विशेष रूप से वसायुक्त) सैक्विनवीर की जैव उपलब्धता में काफी वृद्धि करते हैं। चरम रक्त सांद्रता तक पहुँचने का समय - 4 घंटे। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग - 98%। यह अच्छी तरह से वितरित है, लेकिन व्यावहारिक रूप से बीबीबी से नहीं गुजरता है। जिगर में बायोट्रांसफॉर्म, मुख्य रूप से मल में उत्सर्जित। आधा जीवन 1-2 घंटे है। लंबे समय तक उपयोग के साथ, यह संचयी होता है।
एनएलआर।गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट: दस्त, पेट दर्द, मतली। मौखिक गुहा: म्यूकोसल अल्सरेशन, ग्रसनीशोथ। हेमटोलॉजिकल प्रतिक्रियाएं: हेमोलिटिक एनीमिया। चयापचय संबंधी विकार: चमड़े के नीचे के वसा का पुनर्वितरण, कोलेस्ट्रॉल की बढ़ी हुई सांद्रता (कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन सहित), ट्राइग्लिसराइड्स, हाइपरग्लाइसेमिया (कभी-कभी टाइप II मधुमेह विकसित होता है)। तंत्रिका तंत्र: सिरदर्द, भ्रम, गतिभंग, कमजोरी, चक्कर आना, अस्थमा सिंड्रोम, आक्षेप, परिधीय न्यूरोपैथी, चरम सीमाओं का सुन्न होना। त्वचा: दाने, खुजली, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, जिल्द की सूजन। मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम: मांसपेशियों और जोड़ों में दर्द, ऑस्टियोपोरोसिस।
मतभेदसैक्विनावीर के लिए अतिसंवेदनशीलता। लीवर फेलियर।
क्लिनिकल फार्माकोलॉजी एंड फार्माकोथेरेपी: पाठ्यपुस्तक। - तीसरा संस्करण।, रेव। और जोड़। / ईडी। वीजी कुकेस, एके स्ट्रोडुबत्सेवा। - २०१२ ।-- ८४० पी ।: बीमार।
ब्रोन्कियल अस्थमा, निमोनिया और क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज आज सबसे आम बीमारियां हैं। लगभग 5% वयस्क और 10% बाल आबादी ब्रोन्कियल अस्थमा से पीड़ित है। क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव डिजीज एक सामाजिक समस्या बन गई है क्योंकि यही कारण है कि जनसंख्या की मृत्यु दर बढ़ रही है। मृत्यु दर के मुख्य कारणों में पहला स्थान अभी भी निमोनिया का है। क्षय रोग, श्वसन विफलता, ऊपरी श्वसन पथ के रोग और कई अन्य रोग समान रूप से महत्वपूर्ण हैं और इस पर ध्यान दिया जाना चाहिए। उपचार के लिए श्वसन रोगों के तर्कसंगत फार्माकोथेरेपी की आवश्यकता होती है
खांसी और कफ।
एक नियम के रूप में, खांसी और कफ श्वसन क्षति के सामान्य लक्षण हैं। थूक का बनना, ब्रोन्कियल स्राव और उनकी उन्नति श्वसन प्रणाली की एक सुरक्षात्मक प्रतिक्रिया है। यह ब्रोन्कियल स्राव है जो उपकला को रोगाणुओं द्वारा क्षतिग्रस्त होने से बचाता है। ब्रोन्कियल स्राव में बैक्टीरियोस्टेटिक गुण भी होते हैं। साँस की हवा ब्रोन्कियल बलगम की एक परत द्वारा संघनित होती है। यह रोगाणुओं और विषाक्त पदार्थों को ठीक करते हुए धूल को बाहर निकालता है और निकालता है।
ट्रेकोब्रोनचियल बलगम का निर्माण ब्रोन्कियल ग्रंथियों, गॉब्लेट कोशिकाओं, एल्वियोली और ब्रोन्किओल्स के कारण होता है। ब्रोन्कियल स्राव में सीरम मूल के घटक होते हैं, ये एक्सयूडेट और ट्रांसयूडेट होते हैं, और सेल क्षय उत्पाद भी होते हैं। एक दिन में, मानव शरीर 10-15 मिलीलीटर से 100-150 मिलीलीटर, या 0.1-0.75 मिलीलीटर बलगम प्रति 1 किलोग्राम शरीर के वजन से स्रावित करता है। एक बिल्कुल स्वस्थ व्यक्ति को बलगम की अधिकता महसूस नहीं होती है। यह आमतौर पर बलगम होता है जो खांसी का कारण बनता है। यह ट्रेकोब्रोनचियल पेड़ के क्षेत्र में बलगम स्राव के शारीरिक तंत्र के कारण है। रहस्य का मुख्य भाग बलगम है। उन्हें अम्लीय और तटस्थ के रूप में वर्गीकृत किया गया है। अम्लीय वाले, बदले में, ग्लाइकोप्रोटीन में विभाजित होते हैं, जिसमें कार्बोक्सिल समूह और सियालिक एसिड होते हैं, साथ ही सल्फेट समूहों के साथ ग्लाइकोप्रोटीन होते हैं, जो स्राव का सीरस हिस्सा बनाते हैं।
आम तौर पर, बलगम 89-95% पानी होता है। बलगम में Na+, C1-, P3+, Ca2+ जैसे आयन होते हैं। थूक की स्थिरता पानी की मात्रा पर निर्भर करती है। सामान्य म्यूकोसाइट परिवहन के लिए पानी की आवश्यकता होती है।
ब्रोन्कियल स्राव का संचय म्यूकोसिलरी बाधा के विघटन में योगदान देता है और प्रतिरक्षा प्रक्रियाओं को कम करता है। यानी शरीर की रक्षा कम हो जाती है।
श्वसन रोगों की तर्कसंगत फार्माकोथेरेपी उत्पन्न होने वाली समस्या से निपटने में मदद करेगी।
थूक को आसानी से दूर करने के लिए विभिन्न दवाओं का उपयोग किया जाता है।.
सबसे पहले, ये एंजाइम की तैयारी (राइबोन्यूक्लिज़ और डेसीक्सीरिबोन्यूक्लिज़) हैं। एंजाइम उच्च आणविक भार न्यूक्लिक एसिड के साथ-साथ न्यूक्लियोप्रोटीन से घुलनशील अणुओं के दरार में योगदान करते हैं। इससे कफ की चिपचिपाहट कम हो जाती है।
इस समय, व्यवहार में एंजाइम की तैयारी के उपयोग में बहुत रुचि है। रीकॉम्बिनेंट ह्यूमन डीऑक्सीराइबोन्यूक्लाइज का उपयोग बाल रोग में, पुरुलेंट फुफ्फुस के उपचार में, रीढ़ की हड्डी की चोट वाले रोगियों में आवर्तक एटेलेक्टासिस में किया जाता है।
राइबोन्यूक्लिअस आरएनए को एसिड-घुलनशील मोनो - और ऑलिगोन्यूक्लियोटाइड्स में डीपोलीमराइज़ करता है। यह दवा मवाद, बलगम और चिपचिपा कफ को पतला करती है और इसमें सूजन-रोधी गुण होते हैं। आरएनए युक्त वायरस के प्रजनन में देरी करता है। यह शीर्ष रूप से एरोसोल के रूप में, साथ ही अंतःस्रावी और इंट्रामस्क्युलर रूप से लागू किया जाता है। साँस लेने के लिए, एक बारीक फैला हुआ एरोसोल का उपयोग किया जाता है। खुराक प्रति प्रक्रिया 0.025 मिलीग्राम है। दवा को 3-4 मिलीलीटर आइसोटोनिक सोडियम क्लोराइड समाधान में भंग कर दिया जाता है, या 0.5% नोवोकेन समाधान का उपयोग किया जाता है। एंडोब्रोनचियल रूप से, दवा को एक लारेंजियल सिरिंज का उपयोग करके प्रशासित किया जाता है। एक विशेष कैथेटर का उपयोग किया जा सकता है। समाधान में दवा का 0.025-0.05 ग्राम होता है।
इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए, एक एकल खुराक 0.01 ग्राम है। इंट्राकेवेटरी या स्थानीय प्रशासन के लिए, खुराक 0.05 ग्राम है। उपयोग करने से पहले, एक दवा संवेदनशीलता परीक्षण किया जाना चाहिए। ऐसा करने के लिए, 0.1 मिलीलीटर समाधान को प्रकोष्ठ की सतह के लचीलेपन वाले हिस्से में अंतःस्रावी रूप से इंजेक्ट किया जाता है। यदि प्रतिक्रिया नकारात्मक है, तो रोगी उपचार के लिए दवा ले सकता है। रोगी के शरीर का तापमान सामान्य होने पर दवा का प्रशासन रोक दिया जाता है।
श्वसन प्रणाली के उपचार की तैयारी।
श्वसन रोगों के लिए फार्माकोथेरेपी में मेस्ना और एसिटाइलसिस्टीन जैसी दवाएं शामिल हैं। ये थियोल युक्त तैयारी हैं, जो एम हैं - प्राकृतिक अमीनो एसिड सिस्टीन का व्युत्पन्न। यह दवा म्यूकोसल कोशिकाओं को उत्तेजित करती है, जिसका स्राव फाइब्रिन और रक्त के थक्कों को नष्ट करने में सक्षम होता है।
एसीटाइलसिस्टिन
एसिटाइलसिस्टीन दवा पूरी तरह से अवशोषित हो जाती है और यकृत में सिस्टीन में चयापचय हो जाती है। यह क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, ब्रोन्कोपमोनिया, ब्रोन्कियल अस्थमा और सिस्टिक फाइब्रोसिस में चिपचिपा, गाढ़ा, मुश्किल से अलग थूक की उपस्थिति में ब्रोन्कोपल्मोनरी रोगों के लिए निर्धारित है। वयस्क 5-10 दिनों के लिए 200 मिलीग्राम दिन में 3 बार दवा लेते हैं।
मेस्ना
मेस्ना श्वासनली और ब्रांकाई में निर्वहन को द्रवीभूत करता है, जो थूक के निर्वहन की सुविधा प्रदान करता है। इसका उपयोग 2-24 दिनों के लिए दिन में 2-4 बार इनहेलेशन के रूप में किया जाता है। दवा के 1-2 ampoules आसुत जल 1: 1 से पतला होते हैं। ड्रिप इन्फ्यूजन के लिए इंट्राट्रैचियल ट्यूब का उपयोग किया जाता है। द्रवीकरण और थूक के निर्वहन के क्षण तक हर घंटे टपकाना।
श्वसन संबंधी रोगों का भी वैसीनोइड्स से इलाज किया जाता है। इनमें ब्रोमहेक्सिन और एंब्रॉक्सोल शामिल हैं। इन दवाओं का एक expectorant प्रभाव होता है। उनके पास एक एंटीट्यूसिव प्रभाव है।
श्वसन प्रणाली के उपचार के लिए कार्बोसिस्टीन और सोडियम बाइकार्बोनेट भी औषधीय दवाएं हैं। कार्बोसिस्टीन ब्रोंची में स्थित गॉब्लेट कोशिकाओं के सियाल ट्रांसफरेज़ को सक्रिय करता है। यह अम्लीय और साथ ही ब्रोन्कियल स्राव के तटस्थ सियालोम्यूसिन के सामान्यीकरण की ओर जाता है। बलगम की लोच और चिपचिपाहट बहाल हो जाती है, ब्रोंची की संरचना बहाल हो जाती है। वे। वह एक म्यूकोरगुलेटर है। दवा 750 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में 3 बार ली जाती है।
नए बीमार रोगियों की संख्या के मामले में श्वसन तंत्र के रोग सबसे बड़े समूह हैं। श्वसन प्रणाली के रोग रोगाणुओं, वायरस या कवक के कारण होने वाली संक्रामक प्रक्रियाओं की पृष्ठभूमि के खिलाफ विकसित होते हैं, एक तत्काल और विलंबित प्रकार की एलर्जी प्रतिक्रियाओं के रूप में, रासायनिक और भौतिक एजेंटों के लिए शरीर की एक भड़काऊ प्रतिक्रिया के रूप में। भड़काऊ प्रक्रिया के स्थान के आधार पर, नाक की सूजन (राइनाइटिस), परानासल साइनस (साइनसाइटिस), स्वरयंत्र (लैरींगाइटिस), ग्रसनी (ग्रसनीशोथ), श्वासनली (ट्रेकाइटिस), ब्रोन्कियल ट्री (ब्रोंकाइटिस), फेफड़े के ऊतकों की सूजन ( निमोनिया), बर्सा (फुफ्फुसशोथ)। प्रक्रिया की अवधि और ऊतकों में संरचनात्मक परिवर्तनों के आधार पर, तीव्र प्रक्रियाएं होती हैं जो श्लेष्म झिल्ली और जीर्ण के पुनर्गठन के बिना चल रही हैं, अंगों में रूपात्मक विकारों के साथ। श्वसन प्रणाली के सबसे आम विकृति में तीव्र वायरल संक्रमण हैं, जिनमें इन्फ्लूएंजा, ब्रोन्कियल अस्थमा, एलर्जिक राइनाइटिस शामिल हैं; तीव्र और पुरानी, अवरोधक, ब्रोंकाइटिस, धूम्रपान करने वालों की ब्रोंकाइटिस, निमोनिया सहित।
श्वसन दवाओं में दवाओं के निम्नलिखित समूह शामिल हैं।
I. जीवाणुरोधी दवाएं
1. मैक्रोलाइड समूह के एंटीबायोटिक्स (एरिथ्रोमाइसिन एज़िथ्रोमाइसिन, केमोमाइसिन, सुमामेड, मैक्रोपेन, स्पाइरामाइसिन, जोसामाइसिन, क्लैरिथ्रामाइसिन, मिडकैमाइसिन)।
2. बीटालैक्टम गतिविधि के साथ पेनिसिलिन श्रृंखला के एंटीबायोटिक्स (एमोक्सिसिलिन क्लैवुलनेट, एमोक्सिक्लेव, ऑगमेंटिन, पैनक्लेव)।
II.एंटीवायरल दवाएं।
A. विषाणु पर कार्य करने वाली औषधियाँ।
1. आयन चैनल ब्लॉकर्स (रिमैंटाडाइन, ऑर्विरेम)।
2. विशिष्ट जीए संरक्षक। आर्बिडोल।
3. न्यूरोमिनिडेस इनहिबिटर (टैमीफ्लू, रेपेन्ज़ा, पेरामिविर)।
4. एनपी-प्रोटीन के अवरोधक। इंगविरिन।
बी इंटरफेरॉन की तैयारी। इंटरफेरॉन, इन्फ्लूएंजा, वीफरॉन, किफेरॉन।
बी इंटरफेरॉन के संकेतक। साइक्लोफ़ेरॉन, एमिकसिन, कागोसेल।
III.एंटीफंगल दवाएं।
1. एंटीबायोटिक्स। लेवोरिन, ग्रिसोफुलविन,
2. अज़ोल्स। इट्राकोनाज़ोल (ओरुंगल), टेनोनिट्रोज़ोल, फ्लुकोनाज़ोल (डिफ्लुकन), फ्लुसाइटोसिन।
चतुर्थ। म्यूकोलाईटिक्स।
1. प्रत्यक्ष कार्रवाई के साथ म्यूकोलाईटिक्स।
ए) थिओल्स। एसिटाइलसिस्टीन, सिस्टीन, मिस्टाबोर्न, म्यूकोसोल्विन, म्यूकोमिस्ट, फ्लुइमुसिल, मेस्ना।
बी) एंजाइम। ट्रिप्सिन, अल्फाचिमोट्रिप्सिन, स्ट्रेप्टोकिनेज, स्ट्रेप्टोडोर्नेज।
2. अप्रत्यक्ष क्रिया के साथ म्यूकोलाईटिक्स।
ए) दवाएं जो बलगम उत्पादन को कम करती हैं और इसकी संरचना को बदल देती हैं। एस-कार्बोक्सिमिथाइलसिस्टीन, लेटोस्टीन, सोब्रेरोल।
बी) तैयारी जो जेल परत की चिपचिपाहट को बदल देती है। ब्रोमहेक्सिन (बिसोल्वोन), एंब्रॉक्सोल (एम्ब्रोक्सल, लेज़ोलवन, एंब्रोबिन, हैलिक्सोल, एम्ब्रोसन, फ्लेवमेड), सोडियम बाइकार्बोनेट, सोडियम एथेनसल्फेट।
सी) पाइनिन और टेरपेन्स। कपूर, मेन्थॉल, टेरपीनॉल, पाइन और देवदार के आवश्यक तेल।
ई) दवाएं जो ब्रोंची की ग्रंथियों द्वारा बलगम के उत्पादन को कम करती हैं।
बीटा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट: फॉर्मोटेरोल (फोराडिल,); साल्मेटेरोल (सेरेवेंट), सालबुटामोल (वेंटोलिन), फेनोटेरोल (बेरोटेक), टेरबुटालीन (ब्रिकैनिल)। ज़ैंथिन्स। थियोफिलाइन।
वी. एंटीहिस्टामाइन्स।टैबलेट की तैयारी एज़ेलस्टाइन, एक्रिवैस्टाइन, एस्टेमिज़ोल, लॉराटाडाइन, लेवोकैबास्टीन, डिमेटिंडिन, ऑक्साटामाइड, टेरफेनडाइन, सेटीरिज़िन, एपिनास्टाइन, डेस्लोराटाडाइन, लेवोसेटिरिज़िन, नॉरस्टेमिज़ोल, केयरबैस्टाइन, फ़ेक्सोफेनाडाइन।
वी.आई. ज्वरनाशक।
1. गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एस्पिरिन), इबुप्रोफेन (ब्रुफेन, बुराना, इबुफेन, मार्कोफेन, नूरोफेन, इबुक्लिन), मेटामिज़ोल।
2. पेरासिटामोल (पैनाडोल, कैलपोल)।
vii. ब्रोन्कियल अस्थमा के उपचार के लिए दवाएं।
1. ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स।
ए) गैर-हलोजनयुक्त: बुडेसोनाइड (बेनाकोर्ट, पल्मिकॉर्ट); साइक्लोनाइड (अल्वेस्को)।
बी) क्लोरीनयुक्त: बीक्लोमीथासोन डिप्रोपियोनेट (बीक्लाज़ोन, बीक्लोडगेट, बीकोटाइड, क्लेनिल); मोमेटासोन (एस्मोनेक्स)।
सी) फ्लोरिनेटेड: एज़मोकोर्ट, ट्रायमसेनोलोन एसीटोनाइड, फ्लुनिसोलाइड (इंगाकोर्ट), फ्लाइक्टासोन प्रोपियोनेट (फ्लिक्सोटाइड) ..
2. Cromones (मस्तूल कोशिका झिल्ली के स्टेबलाइजर्स)। सोडियम क्रोमोग्लाइकेट (इंटल), सोडियम नेडोक्रोमिल (टाइल वाला)।
3. ल्यूकोट्रियन रिसेप्टर्स के विरोधी। ज़फिरलुकास्ट (एकोलैट), मोंटेलुकास्ट (एकवचन), प्राणलुकास्ट।
4. मोनोक्लोनल एंटीबॉडी। ओमालिज़ुमाब, ज़ोलार।
5. ब्रोन्कोडायलेटर्स।
ए बीटा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट।
1) लंबे समय से अभिनय करने वाले एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट। फॉर्मोटेरोल (फोराडिल, ऑक्सिस); सैल्मेटेरोल (सेरेवेंट), इंडैकेटरोल।
2) शॉर्ट-एक्टिंग एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट। सालबुटामोल (वेंटोलिन), फेनोटेरोल (बेरोटेक), टेरबुटालीन (ब्रिकैनिल)।
बी ज़ैंथिन्स। यूफिलिन। थियोफिलाइन।
श्वसन प्रणाली की किसी भी बीमारी के लिए डॉक्टर द्वारा विभेदक निदान और उपचार की आवश्यकता होती है, क्योंकि पहली नज़र में, हल्के लक्षण सार्स से लेकर फेफड़ों के कैंसर तक, कभी-कभी घातक बीमारियों को छिपा सकते हैं।
लोड हो रहा है ...