गुआनेथिडाइन के उपयोग के साथ ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन की घटना के कारण होता है। ओक्टाडिन उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए एक दवा है। अन्य दवाओं के साथ बातचीत

गुआनेथिडीन
रासायनिक यौगिक
आईयूपीएसी	2- (2-एज़ोकेन-1-यलेथिल) गुआनिडीन
सकल सूत्र	सी 10 एच 22 एन 4
मोल। वजन	198.309 ग्राम/मोल
कैस
पबकेम
ड्रग बैंक
वर्गीकरण
फार्म। समूह	सिम्पैथोलिटिक
एटीएक्स
फार्माकोकाइनेटिक्स
हाफ लाइफ		36 घंटे
खुराक के स्वरूप
पाउडर; 0.025 ग्राम (25 मिलीग्राम) की गोलियां
व्यापार के नाम
एबाप्रेसिन, इसोबारिन, इस्मेलिन, सैनोटेंसिन, एबाप्रेसिन, एंटीप्रेस, एज़ेटिडिन, डेक्लिडिन, यूटेनसोल, गुआनेथिडिनी सल्फास, गुआनेक्सिल, गुआनिसोल, इपोक्टल, इपोगुआनिन, इपोरल, इस्मेलिन, आइसोबारिन, ऑक्टेटेंज़िन, ओफ्टेलमोटोनिल, ऑक्टाटेन्सिन, प्रेसेडिन, ऑक्टाटेन्सिन।

ओक्तादीन(ऑक्टाडिनम, बी- (एन-एजेसाइक्लोक्टाइल) -एथिलगुआनिडाइन सल्फेट) सहानुभूति समूह की एक दवा है। इसका उपयोग धमनी उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए किया जाता है।

सामान्य जानकारी

ऑक्टाडाइन का सहानुभूतिपूर्ण प्रभाव इस तथ्य के कारण है कि यह चुनिंदा रूप से सहानुभूति तंत्रिका अंत के कणिकाओं में जमा होता है और उनसे एड्रीनर्जिक मध्यस्थ, नॉरपेनेफ्रिन को विस्थापित करता है। जारी किए गए न्यूरोट्रांसमीटर का हिस्सा पोस्टसिनेप्टिक ए-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स तक पहुंचता है और इसका अल्पकालिक दबाव प्रभाव होता है, हालांकि, मध्यस्थ का मुख्य भाग एक्सोनल मोनोमाइन ऑक्सीडेज के प्रभाव में नष्ट हो जाता है। एड्रीनर्जिक अंत में नॉरपेनेफ्रिन के भंडार की कमी के परिणामस्वरूप, उनमें तंत्रिका उत्तेजना का संचरण कमजोर या बंद हो जाता है।

तंत्रिका उत्तेजना के संचरण का उल्लंघन इस तथ्य से भी जुड़ा हुआ है कि, तंत्रिका अंत में जमा होने पर, ऑक्टाडिन का उन पर स्थानीय संवेदनाहारी प्रभाव पड़ता है। ऑक्टाडाइन दो चरणों में हृदय प्रणाली को प्रभावित करता है: पहला, टैचीकार्डिया के साथ एक क्षणिक दबाव प्रतिक्रिया विकसित होती है और कार्डियक आउटपुट में वृद्धि होती है, फिर सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप में एक प्रगतिशील कमी होती है, हृदय गति, मिनट की मात्रा और नाड़ी के दबाव में कमी होती है, और बाद में ( मौखिक प्रशासन के 2-3 दिनों के बाद) लगातार हाइपोटेंशन होता है। प्रारंभिक दबाव प्रतिक्रिया कई घंटों तक चल सकती है। दवा के लंबे समय तक उपयोग के साथ, कार्डियक आउटपुट में क्रमिक वृद्धि के कारण काल्पनिक प्रभाव कम हो सकता है।

Octadine एक उच्चरक्तचापरोधी एजेंट के रूप में प्रयोग किया जाता है। दवा का एक मजबूत हाइपोटेंशन प्रभाव होता है और, सही खुराक के साथ, विभिन्न चरणों में उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में रक्तचाप में कमी का कारण बन सकता है, जिसमें उच्च और लगातार दबाव के साथ गंभीर रूप शामिल हैं।

मौखिक रूप से लेने पर ऑक्टाडाइन प्रभावी होता है। धीरे-धीरे अवशोषित। उच्च रक्तचाप में काल्पनिक प्रभाव धीरे-धीरे विकसित होता है; यह दवा लेने की शुरुआत के 2-3 दिन बाद दिखाई देने लगता है, उपचार के 7-8 वें दिन अधिकतम तक पहुंच जाता है, और दवा को रोकने के बाद, यह 4-14 दिनों तक जारी रहता है। दवा हृदय गति में कमी, शिरापरक दबाव में कमी और कुछ मामलों में परिधीय प्रतिरोध का कारण बनती है। उपचार की शुरुआत में, गुर्दे और गुर्दे के रक्त प्रवाह के निस्पंदन समारोह में कमी संभव है, हालांकि, आगे के उपचार और रक्तचाप में लगातार कमी के साथ, ये संकेतक बाहर हो जाते हैं (एन। ए। रैटनर और अन्य)।

उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए, ऑक्टाडिन को गोलियों के रूप में मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है। रोग के चरण, रोगी की सामान्य स्थिति, दवा की सहनशीलता आदि के आधार पर खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाना चाहिए। एक छोटी खुराक से शुरू करें - 0.01-0.0125 ग्राम (10-12.5 मिलीग्राम) प्रति दिन 1 बार, फिर धीरे-धीरे खुराक में वृद्धि (आमतौर पर साप्ताहिक 10-12.5 मिलीग्राम) प्रति दिन 0.05-0.075 ग्राम तक। छोटी खुराक आमतौर पर पर्याप्त होती है: गंभीर मामलों में, प्रति दिन 60 मिलीग्राम तक, हल्के मामलों में, 10-30 मिलीग्राम। दैनिक खुराक 1 खुराक (सुबह में) में ली जा सकती है। चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने के बाद, एक रखरखाव खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है। उपचार लंबे समय तक किया जाता है।

अस्पताल में ऑक्टाडाइन के साथ इलाज शुरू करना बेहतर होता है। पॉलीक्लिनिक स्थितियों में, निरंतर चिकित्सा पर्यवेक्षण के साथ, सावधानी के साथ दवा का उपयोग किया जाना चाहिए। रोगियों की ऑक्टाडाइन के प्रति संवेदनशीलता में व्यक्तिगत उतार-चढ़ाव की संभावना को ध्यान में रखना आवश्यक है।

बुजुर्ग और वृद्ध रोगियों के लिए, दवा को छोटी खुराक में निर्धारित किया जाता है, जिसकी शुरुआत 6.25 मिलीग्राम (1/4 टैबलेट) प्रति दिन 1 बार होती है, फिर धीरे-धीरे खुराक को 6.25 मिलीग्राम बढ़ाकर 25-50 मिलीग्राम की दैनिक खुराक तक कर दिया जाता है।

खराब असर

चक्कर आना, सामान्य कमजोरी, कमजोरी, मतली, उल्टी, नाक के श्लेष्म की सूजन, पैरोटिड ग्रंथि में दर्द, दस्त (सहानुभूति के प्रभाव के दमन के कारण आंतों की गतिशीलता में वृद्धि के कारण), ऊतकों द्वारा द्रव प्रतिधारण। रक्तचाप में दैनिक उतार-चढ़ाव बढ़ सकता है। दवा का काल्पनिक प्रभाव अक्सर ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन के विकास के साथ होता है, कुछ मामलों में ऑर्थोस्टेटिक पतन संभव है (विशेषकर उपचार के पहले हफ्तों में)। पतन को रोकने के लिए, रोगियों को दवा लेने के बाद 1.5-2 घंटे के लिए क्षैतिज स्थिति में होना चाहिए और धीरे-धीरे झूठ बोलने की स्थिति से खड़े होने की स्थिति में जाना चाहिए; कुछ मामलों में खुराक को कम करना आवश्यक है।

नई एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं (क्लोफिलिन, बी-ब्लॉकर्स, आदि) के आगमन से पहले, ऑक्टाडाइन उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए मुख्य दवाओं में से एक थी। हालांकि, अब भी इसका महत्व नहीं खोया है और इसका उपयोग विशेष रूप से धमनी उच्च रक्तचाप के गंभीर रूपों में किया जाता है। दवा लंबे समय तक काम करती है। सही खुराक चुनकर साइड इफेक्ट को कम किया जा सकता है। एंटीकोलिनर्जिक दवाएं लेने से दस्त से राहत मिल सकती है। Octadine अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाओं (reserpine, apressin, मूत्रवर्धक) के साथ एक साथ प्रशासित किया जा सकता है; मूत्रवर्धक के साथ एक साथ उपयोग हाइपोटेंशन प्रभाव को बढ़ाता है और ऊतकों में द्रव प्रतिधारण को रोकता है। जब अन्य दवाओं के साथ मिलाया जाता है, तो ऑक्टाडाइन की खुराक कम हो जाती है।

मतभेद

उच्चारण एथेरोस्क्लेरोसिस, तीव्र मस्तिष्कवाहिकीय दुर्घटना, रोधगलन, हाइपोटेंशन, गंभीर गुर्दे की कमी। ऑक्टाडाइन को फियोक्रोमोसाइटोमा के लिए निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि कार्रवाई की शुरुआत में दवा रक्तचाप में वृद्धि का कारण बन सकती है। ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स के साथ एक साथ ऑक्टाडाइन न लिखें: क्लोरप्रोमाज़िन, इफेड्रिन। एमएओ इनहिबिटर प्राप्त करने वाले रोगियों को ऑक्टाडाइन लेने से पहले 2 सप्ताह का ब्रेक लेना चाहिए। सर्जरी के दौर से गुजर रहे मरीजों को सर्जरी से कुछ दिन पहले दवा लेना बंद कर देना चाहिए।

नेत्र अभ्यास में, ऑक्टाडिन का उपयोग कभी-कभी प्राथमिक खुले-कोण मोतियाबिंद में नेत्रश्लेष्मला थैली (दिन में 1-2 बार 5% घोल की 1-2 बूंदें) में टपकाने के लिए किया जाता है। दवा मध्यम मिओसिस का कारण बनती है, जलीय हास्य के बहिर्वाह की सुविधा प्रदान करती है, इसके उत्पादन को कम करती है और अंतःस्रावी दबाव को कम करती है। चोलिनोमिमेटिक पदार्थों (पायलोकार्पिन, आदि) के विपरीत, ऑक्टाडिन आवास को प्रभावित नहीं करता है; कम रोशनी में दृश्य तीक्ष्णता और रोगियों की देखने की क्षमता को कम करता है। बंद और संकीर्ण कक्ष कोण वाले रोगियों में, ऑक्टाडिन का उपयोग नहीं किया जाता है, क्योंकि नेत्रगोलक में वृद्धि हो सकती है। तीव्र मोतियाबिंद में, दवा का संकेत नहीं दिया जाता है।

भौतिक गुण

कड़वे स्वाद के साथ सफेद क्रिस्टलीय पाउडर। पानी में थोड़ा घुलनशील।

रिलीज़ फ़ॉर्म

रिलीज फॉर्म: पाउडर; 0.025 ग्राम (25 मिलीग्राम) की गोलियां।

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Guanethidine की विशेषता वाला एक अंश

और यह एक वैगन के साथ गुजरा। इसके बाद हंसमुख और, जाहिरा तौर पर, शराबी सैनिक थे।
"वह, प्रिय आदमी, अपने दांतों में एक बट के साथ कैसे जल सकता है ..." एक अत्यधिक टक ओवरकोट में एक सैनिक ने अपना हाथ चौड़ा करते हुए खुशी से कहा।
- बस इतना ही, वह स्वीट हैम है। दूसरे ने हंसते हुए उत्तर दिया।
और वे चले गए, ताकि नेस्वित्स्की को पता न चले कि दांतों में कौन मारा गया था और हैम ने क्या कहा था।
- एक जल्दी में है कि उसने ठंड में जाने दिया, और आपको लगता है कि वे सभी को मार डालेंगे। गैर-कमीशन अधिकारी ने गुस्से और तिरस्कार से कहा।
"जैसे ही यह मेरे सामने से उड़ता है, चाचा, वह कोर," एक बड़े मुंह के साथ एक युवा सैनिक ने कहा, मुश्किल से खुद को हँसी से रोक रहा था, "मैं बस जम गया। सच में, परमेश्वर के द्वारा, मैं बहुत डरा हुआ था, परेशानी! - इस सिपाही ने कहा, मानो शेखी बघार रहा हो कि वह डरा हुआ है। और यह बीत गया। इसके बाद एक वैगन था, जो पहले से गुजरे किसी भी वैगन के विपरीत था। यह एक जर्मन परती स्टीमर था, भरा हुआ, ऐसा लग रहा था, एक पूरे घर के साथ; धनुष के पीछे, जिसे एक जर्मन ले जाता था, एक सुंदर, मोटली, एक विशाल गर्दन के साथ, गाय बंधी हुई थी। पंख वाले बिस्तर पर एक बच्चे के साथ एक महिला, एक बूढ़ी औरत और एक युवा, बैंगनी बालों वाली, स्वस्थ जर्मन लड़की बैठी थी। जाहिर है, इन बेदखल निवासियों को विशेष अनुमति से जाने दिया गया था। सभी सिपाहियों की निगाहें औरतों पर पड़ीं और जब गाड़ी आगे बढ़ती गई, तो सिपाहियों की सारी बातें सिर्फ दो महिलाओं की तरफ इशारा करती थीं। इस महिला के बारे में अश्लील विचारों की लगभग सभी चेहरों पर मुस्कान थी।
- देखिए, सॉसेज भी हटा दिया गया है!
"अपनी माँ को बेच दो," एक और सैनिक ने कहा, आखिरी शब्दांश पर प्रहार करते हुए, जर्मन को संबोधित करते हुए, जो अपनी आँखें नीची करके, गुस्से में और एक लंबे कदम से भयभीत होकर चला गया।
- एक ऐसे ही दूर हो गया! हे शैतान!
- यदि केवल आप उनके साथ खड़े हो सकते, फेडोटोव।
- तुम देखो, भाई!
- तुम कहाँ जा रहे हो? एक पैदल सेना अधिकारी से पूछा जो एक सेब खा रहा था, वह भी आधा मुस्कुरा रहा था और सुंदर लड़की को देख रहा था।
जर्मन ने अपनी आँखें बंद करके दिखाया कि वह नहीं समझता।
"अगर तुम चाहो तो ले लो," अधिकारी ने लड़की को एक सेब देते हुए कहा। लड़की मुस्कुराई और ले गई। नेस्वित्स्की, पुल पर मौजूद सभी लोगों की तरह, महिलाओं से तब तक नज़रें नहीं हटाईं जब तक वे गुजर नहीं गईं। जब वे गुजरे तो वही सिपाही फिर से चल रहे थे, वही बातचीत के साथ, और अंत में, सभी रुक गए। जैसा कि अक्सर होता है, पुल से बाहर निकलने पर, कंपनी के वैगन में घोड़े झिझकते थे, और पूरी भीड़ को इंतजार करना पड़ता था।
- और वे क्या बनते हैं? आदेश नहीं है! सैनिकों ने कहा। - तुम कहाँ जा रहे हो? लानत है! प्रतीक्षा करने की कोई ज़रूरत नहीं है। इससे भी बदतर, वह पुल में आग लगा देगा। देखिए, उन्होंने अधिकारी को बंद कर दिया है, ”रुकी हुई भीड़ ने अलग-अलग दिशाओं से कहा, एक-दूसरे को देखते हुए, और फिर भी बाहर निकलने के लिए आगे की ओर झुकी।
Enns के पानी में पुल के नीचे देखते हुए, Nesvitsky ने अचानक एक आवाज सुनी जो उसके लिए अभी भी नई थी, तेजी से आ रही थी ... कुछ बड़ा और कुछ पानी में बिखर गया।
- देखो तुम कहाँ जा रहे हो! पास खड़े एक सिपाही ने आवाज को पीछे मुड़कर देखते हुए सख्ती से कहा।
"यह उन्हें जल्दी से गुजरने के लिए प्रोत्साहित करता है," दूसरे ने बेचैन होकर कहा।
भीड़ फिर चली गई। Nesvitsky ने महसूस किया कि यह नाभिक था।
- अरे, कोसैक, घोड़ा दे दो! - उन्होंने कहा। - अच्छा आप! दूर रहो! त्याग देना! सड़क!
बड़ी मशक्कत के बाद वह घोड़े पर चढ़ा। बिना चिल्लाए वह आगे बढ़ गया। सैनिकों ने उसे जाने देने के लिए शरमाया, लेकिन फिर से उन्होंने उसे इतना जोर से दबाया कि उन्होंने उसका पैर कुचल दिया, और आस-पास के लोगों को दोष नहीं दिया गया, क्योंकि उन्हें और भी जोर से दबाया गया था।
- नेस्वित्स्की! नेस्वित्स्की! आप, श्रीमती! - उस समय पीछे से एक कर्कश आवाज सुनाई दी।
नेस्वित्स्की ने चारों ओर देखा और उससे पंद्रह कदम दूर देखा, उसके सिर के पीछे एक टोपी के साथ चलती पैदल सेना, लाल, काले, झबरा के एक जीवित द्रव्यमान से अलग हो गया, और एक केप बहादुरी से उसके कंधे पर लिपटा हुआ था, वास्का डेनिसोव।
"उन्हें बताओ, क्यों, शैतानों को, कुत्ते को ओग को देने के लिए," वह चिल्लाया। डेनिसोव, जाहिरा तौर पर जोश में, चमक रहा था और अपनी आँखें हिला रहा था, कोयले के रूप में काला, सूजन वाले गोरों में, और अपने बिना ढके कृपाण को लहराते हुए, जिसे उसने अपने चेहरे के रूप में लाल के रूप में एक नंगे छोटे हाथ से पकड़ रखा था।
- इ! वास्या! - नेस्वित्स्की ने खुशी से जवाब दिया। - हाँ, तुम क्या हो?
- एस्काडग "ऑन पीजी" दूर नहीं जा सकता, - वास्का डेनिसोव चिल्लाया, गुस्से में अपने सफेद दांत खोल रहा था, अपने सुंदर काले, खूनी बेडौइन को उकसा रहा था, जो अपने कानों को उन संगीनों से झपकाते हुए टकराता था, सूंघता था, मुखपत्र से उसके चारों ओर झाग छिड़कता था , बज रहा था, उसने पुल के बोर्डों पर अपने खुरों से पीटा और अगर सवार ने उसे अनुमति दी तो पुल की रेलिंग पर कूदने के लिए तैयार लग रहा था। - यह क्या है? एक बग की तरह "कोई भी! बिल्कुल बग की तरह" एना! पीजी "आउच ... कुत्ते को दे दो" ओगू! ... वहीं रहो! आप एक वैगन हैं, चोग "टी! मैं तुम्हें एक कृपाण से मार दूंगा"! वह चिल्लाया, वास्तव में अपनी कृपाण खींची और उसे लहराना शुरू कर दिया।
भयभीत चेहरों वाले सैनिकों ने एक-दूसरे के खिलाफ दबाव डाला और डेनिसोव नेस्वित्स्की में शामिल हो गए।
आज तुम नशे में क्यों नहीं हो? - नेस्वित्स्की ने डेनिसोव से कहा जब वह उसके पास गया।
- और वे आपको नशे में नहीं होने देंगे! - वास्का डेनिसोव ने जवाब दिया। - दिन भर रेजिमेंट को इधर-उधर घसीटा जा रहा है।
- आज तुम क्या बांका हो! - अपने नए मानसिक और काठी के कपड़े को देखते हुए, नेस्वित्स्की ने कहा।
डेनिसोव मुस्कुराया, ताशका से एक रूमाल लिया, जिसने इत्र की गंध को फैलाया और नेस्वित्स्की की नाक में डाल दिया।
- मैं नहीं कर सकता, मैं काम पर जा रहा हूँ! बाहर निकला, अपने दांत साफ किए और खुद को सुगंधित किया।
एक कोसैक के साथ नेस्वित्स्की की भव्य आकृति, और डेनिसोव की निर्णायकता, जिसने अपने कृपाण को लहराया और सख्त चिल्लाया, का प्रभाव था कि उन्होंने पुल के दूसरी तरफ निचोड़ा और पैदल सेना को रोक दिया। नेस्वित्स्की को बाहर निकलने पर एक कर्नल मिला, जिसे उसे आदेश देना था, और अपना आदेश पूरा करने के बाद, वापस चला गया।
सड़क साफ करने के बाद, डेनिसोव पुल के प्रवेश द्वार पर रुक गया। उसने लापरवाही से उस घोड़े को वापस पकड़ लिया, जो अपनी ओर दौड़ रहा था और लात मार रहा था, उसने स्क्वाड्रन को अपनी ओर बढ़ते हुए देखा।
पुल के बोर्डों पर खुरों की पारदर्शी आवाज़ें सुनाई दे रही थीं, जैसे कि कई घोड़े सरपट दौड़ रहे हों, और स्क्वाड्रन, सामने अधिकारियों के साथ, एक पंक्ति में चार लोग, पुल के साथ खिंचे हुए थे और दूसरी तरफ जाने लगे।
रुके हुए पैदल सेना के सैनिकों ने, पुल से कुचले कीचड़ में भीड़, साफ-सुथरे, नीरस हुसारों को देखा, उनके पास से गुजरते हुए, अलगाव और उपहास की उस विशेष अमित्र भावना के साथ, जिसके साथ सेना की विभिन्न शाखाएँ आम तौर पर मिलती हैं।
- अच्छे लोग! अगर केवल Podnovinskoy के लिए!
- वे क्या अच्छे हैं! केवल दिखावे और चलाने के लिए! दूसरे ने कहा।
- पैदल सेना, धूल नहीं! - हुसार ने मजाक किया, जिसके तहत घोड़ा, खेल रहा था, पैदल सेना पर कीचड़ उछाला।
"मैं तुम्हें दो संक्रमणों के लिए एक थैले के साथ दूर भगाता, फीते खराब हो जाते," पैदल सेना ने अपनी आस्तीन से अपने चेहरे से गंदगी को पोंछते हुए कहा; - नहीं तो यह एक व्यक्ति नहीं है, लेकिन एक पक्षी बैठा है!
"बेहतर होगा कि आपको घोड़े पर बिठाया जाए, ज़िकिन, अगर आप निपुण थे," कॉरपोरल ने पतले सैनिक पर मजाक किया, जो थैले के वजन से मुड़ गया था।
"अपने पैरों के बीच एक डंडा लो, यहाँ तुम्हारे लिए एक घोड़ा है," हुसार ने उत्तर दिया।

सक्रिय संघटक का विवरण

औषधीय प्रभाव

सिम्पैथोलिटिक, एड्रीनर्जिक न्यूरॉन्स से उत्तेजना के संचरण को रोकता है। सहानुभूति पोस्टगैंग्लिओनिक तंत्रिका अंत के कणिकाओं में चुनिंदा रूप से जमा होता है और उनसे नॉरपेनेफ्रिन को विस्थापित करता है। जारी किए गए नॉरपेनेफ्रिन का हिस्सा पोस्टसिनेप्टिक α-adrenergic रिसेप्टर्स तक पहुंचता है और इसका अल्पकालिक दबाव प्रभाव होता है, लेकिन मुख्य भाग MAO द्वारा निष्क्रिय होता है। एड्रीनर्जिक अंत में नॉरपेनेफ्रिन के भंडार की कमी के परिणामस्वरूप, उनमें तंत्रिका उत्तेजना का संचरण कमजोर या बंद हो जाता है।

Guanethidine का एक अल्पकालिक गैंग्लियोब्लॉकिंग प्रभाव होता है और β 2 -adrenergic रिसेप्टर्स पर कुछ उत्तेजक प्रभाव पड़ता है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और अधिवृक्क मज्जा में कैटेकोलामाइन के स्तर पर इसका व्यावहारिक रूप से कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

गुआनेथिडाइन का काल्पनिक प्रभाव दो चरणों में विकसित होता है। प्रारंभ में, एक क्षणिक दबाव प्रतिक्रिया होती है, जिसमें टैचीकार्डिया और कार्डियक आउटपुट में वृद्धि होती है, फिर धीरे-धीरे सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप में लगातार कमी होती है, हृदय गति और मिनट की मात्रा में कमी होती है। रक्तचाप में कमी परिधीय संवहनी प्रतिरोध में कमी और रक्त की मिनट मात्रा में कमी दोनों के कारण होती है।

लंबे समय तक उपयोग के साथ, रक्त की मात्रा में धीरे-धीरे वृद्धि के कारण हाइपोटेंशन प्रभाव की गंभीरता में कमी संभव है। शरीर में सोडियम और जल प्रतिधारण पैदा करने के लिए अन्य सहानुभूति की तरह, गुआनेथिडीन की क्षमता आंशिक रूप से उनकी हाइपोटेंशन गतिविधि को कम करती है।

उपचार की पृष्ठभूमि के खिलाफ, कोरोनरी, सेरेब्रल और गुर्दे के रक्त प्रवाह में कमी, साथ ही ग्लोमेरुलर निस्पंदन संभव है।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के एड्रीनर्जिक संक्रमण को रोककर, गुआनेथिडाइन आंतों की गतिशीलता को बढ़ाता है।

Guanethidine miosis का कारण बनता है और आंख के पूर्वकाल कक्ष से बहिर्वाह में सुधार और अंतःस्रावी द्रव के उत्पादन को कम करके अंतःस्रावी दबाव को कम करता है। आवास को प्रभावित नहीं करता है।

चिकित्सीय प्रभाव 8 घंटे के बाद एकल खुराक के बाद विकसित होता है, कई खुराक के बाद - 1-3 सप्ताह के बाद और उपचार बंद करने के बाद 1-3 सप्ताह तक रहता है।

संकेत

धमनी उच्च रक्तचाप के मध्यम और गंभीर रूप (गुर्दे की उत्पत्ति सहित, पाइलोनफ्राइटिस में माध्यमिक उच्च रक्तचाप सहित, वृक्क अमाइलॉइडोसिस, गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस), प्राथमिक खुले-कोण मोतियाबिंद।

खुराक आहार

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो प्रारंभिक खुराक 10-12.5 मिलीग्राम 1 बार / दिन होती है, फिर खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाकर 50-75 मिलीग्राम / दिन कर दिया जाता है। चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने के बाद, एक व्यक्तिगत रखरखाव खुराक का चयन किया जाता है। बुजुर्ग और बुजुर्ग रोगियों के लिए, प्रारंभिक खुराक 6.25 मिलीग्राम 1 बार / दिन है, धीरे-धीरे 25-50 मिलीग्राम / दिन तक बढ़ जाती है।

स्थानीय रूप से - प्रत्येक आंख के निचले नेत्रश्लेष्मला थैली में 1-2 बूंद / दिन में 1-2 बार।

खराब असर

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से:ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, तनाव पतन (व्यायाम के दौरान रक्तचाप में कमी), ब्रैडीकार्डिया, एनजाइना पेक्टोरिस।

पाचन तंत्र से:शुष्क मुँह, दस्त, मतली, उल्टी।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:चक्कर आना, कमजोरी, सिरदर्द, थकान, बेहोशी।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से:मायालगिया, मांसपेशियों में कंपन।

श्वसन प्रणाली से:नाक की भीड़, फुफ्फुसीय एडिमा।

त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं:त्वचा लाल चकत्ते, बालों का झड़ना।

दृष्टि के अंग की ओर से:जब शीर्ष पर लागू किया जाता है, तो नेत्रश्लेष्मला हाइपरमिया, मिओसिस, जलन, पीटोसिस, सतही पंचर केराटाइटिस संभव है (केंद्रित समाधानों के लंबे समय तक उपयोग के साथ)।

अन्य:निशाचर, परिधीय शोफ, प्रतिवर्ती स्खलन विकार (शक्ति बनाए रखते हुए)।

मतभेद

हाल ही में रोधगलन, अस्थिर एनजाइना, तीव्र मस्तिष्कवाहिकीय दुर्घटना, गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, गुनेथिडीन के लिए अतिसंवेदनशीलता।

स्थानीय उपयोग के लिए: तीव्र मोतियाबिंद, कोण-बंद मोतियाबिंद, आंख के पूर्वकाल कक्ष का संकीर्ण कोण।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

गर्भावस्था और स्तनपान (स्तनपान) के दौरान गुआनेथिडाइन के उपयोग की सुरक्षा के पर्याप्त और कड़ाई से नियंत्रित नैदानिक ​​अध्ययन नहीं किए गए हैं। स्तन के दूध में गुनेथिडीन की एक छोटी मात्रा उत्सर्जित होती है।

जिगर समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन

जिगर की विफलता में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

बुजुर्गों में प्रयोग करें

बुजुर्ग मरीजों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

विशेष निर्देश

कोरोनरी और सेरेब्रल धमनियों के एथेरोस्क्लेरोसिस में सावधानी के साथ प्रयोग करें, कोरोनरी धमनी की बीमारी के रोगियों में, पुरानी हृदय विफलता में, ब्रोन्को-ऑब्सट्रक्टिव सिंड्रोम, ब्रोन्कियल अस्थमा का इतिहास, दस्त, यकृत की विफलता, अतिताप, मधुमेह मेलेटस, फियोक्रोमोसाइटोमा में, पिछली चिकित्सा MAO अवरोधकों के साथ, बुजुर्ग रोगियों की उम्र में।

प्रस्तावित सर्जिकल हस्तक्षेप के मामले में, आपको सर्जरी से कुछ दिन पहले गुआनेथिडीन लेना बंद कर देना चाहिए।

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि शरीर के तापमान में वृद्धि से गुआनेथिडाइन के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव में वृद्धि हो सकती है, इसलिए, हाइपरथर्मिया के साथ होने वाली बीमारियों में, गुनेथिडीन की खुराक को कम करना आवश्यक है।

Guanethidine का उपयोग ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, क्लोरप्रोमाज़िन, इफेड्रिन के साथ एक साथ नहीं किया जाना चाहिए। एमएओ इनहिबिटर प्राप्त करने वाले रोगियों में, गुएनेथिडीन लेने से पहले 2 सप्ताह का ब्रेक लिया जाना चाहिए।

गुआनेथिडाइन के साथ उपचार के दौरान शराब से बचना चाहिए, क्योंकि। ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन के विकास के जोखिम को बढ़ाता है।

दवा बातचीत

मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के एक साथ उपयोग के साथ, इंसुलिन हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ा सकता है।

मौखिक गर्भ निरोधकों के साथ एक साथ उपयोग के साथ, गुआनेथिडाइन के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव में कमी नोट की जाती है।

ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स (एमिट्रिप्टिलाइन, इमीप्रामाइन, डेसिप्रामाइन, नॉर्ट्रिप्टिलाइन सहित) के साथ एक साथ उपयोग के साथ, गुआनेथिडाइन का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव नॉरपेनेफ्रिन के न्यूरोनल अपटेक के तंत्र के लिए ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स के साथ इसकी प्रतिस्पर्धा के कारण कम हो जाता है।

हेलोपरिडोल के एक साथ उपयोग के साथ, गुनेथिडीन के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव में कमी संभव है।

एक साथ उपयोग के साथ, नियालामाइड का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव कम हो जाता है।

नॉरपेनेफ्रिन, फिनाइलफ्राइन के एक साथ उपयोग के साथ, नॉरपेनेफ्रिन और फिनाइलफ्राइन के दबाव प्रभाव को बढ़ाया जाता है।

थियाजाइड मूत्रवर्धक, लेवोडोपा के साथ एक साथ उपयोग के साथ, गुनेथिडीन के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव में वृद्धि होती है।

फेनिलबुटाज़ोन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, गुनेथिडीन का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव कम हो जाता है।

क्लोरप्रोमाज़िन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, गुनेथिडीन का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव कम हो जाता है या पूरी तरह से बाधित हो जाता है, हालांकि कुछ रोगियों को क्लोरप्रोमाज़िन के काल्पनिक प्रभाव का अनुभव हो सकता है।

इफेड्रिन, स्यूडोएफ़ेड्रिन, फेनिलप्रोपेनॉलमाइन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, गुआनेथिडाइन का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव कम या पूरी तरह से बाधित होता है। गुनेथिडीन के साथ उपचार शुरू करने से पहले रक्तचाप को उच्च मूल्यों तक बढ़ाना संभव है।

सकल सूत्र

सी 10 एच 22 एन 4

पदार्थ Guanethidine का औषधीय समूह

सीएएस कोड

55-65-2

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

मॉडल नैदानिक ​​और औषधीय लेख 1.

फार्मा कार्रवाई।सिम्पैथोलिटिक, एक काल्पनिक प्रभाव है। यह सहानुभूति तंत्रिका अंत के कणिकाओं में जमा हो जाता है, रिसेप्टर्स में प्रवेश करने वाले मध्यस्थ की मात्रा को कम कर देता है, जिसके परिणामस्वरूप तंत्रिका उत्तेजना का संचरण कमजोर या बंद हो जाता है। इसमें एक अल्पकालिक नाड़ीग्रन्थि-अवरोधक और मामूली बीटा 2-एड्रीनर्जिक उत्तेजक और स्थानीय संवेदनाहारी प्रभाव होता है। यह सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप में कमी का कारण बनता है, हाइपोटेंशन प्रभाव की ताकत में रिसरपाइन से आगे निकल जाता है, एक कार्डियोडिप्रेसिव प्रभाव होता है, मायोकार्डियल सिकुड़न, चालन और हृदय गति को कम करता है (इस प्रकार, रक्तचाप में कमी ओपीएसएस में कमी दोनों के कारण होती है) और आईओसी)। उपचार की शुरुआत में (कभी-कभी कई घंटों तक), एक वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रतिक्रिया विकसित हो सकती है (तंत्रिका अंत में नॉरपेनेफ्रिन का भारी प्रवाह), जिसे बाद में लगातार वासोडिलेशन द्वारा बदल दिया जाता है। लंबे समय तक उपयोग के साथ, आईओसी में क्रमिक वृद्धि के कारण काल्पनिक प्रभाव की गंभीरता को कम करना संभव है। अन्य वासोडिलेटर्स की तरह, शरीर में Na + और पानी के प्रतिधारण का कारण बनने के लिए सहानुभूति की क्षमता आंशिक रूप से उनकी काल्पनिक गतिविधि को कम करती है। उपचार की पृष्ठभूमि के खिलाफ, कोरोनरी, सेरेब्रल और गुर्दे के रक्त प्रवाह में कमी, ग्लोमेरुलर निस्पंदन संभव है। एकल खुराक के बाद चिकित्सीय प्रभाव 8 घंटे के बाद विकसित होता है, कई खुराक के बाद - 1-3 सप्ताह के बाद और दवा बंद करने के बाद 1-3 सप्ताह तक रहता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स।दीर्घकालिक अंतर्ग्रहण के साथ अवशोषण - 3-30%। "पहले पास" प्रभाव की विभिन्न गंभीरता के कारण जैव उपलब्धता नाटकीय रूप से भिन्न होती है। यह व्यावहारिक रूप से प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता नहीं है, हालांकि, सहानुभूति तंत्रिकाओं के अंत में लंबे समय तक तय होने के कारण, इसमें एक बड़ा टी 1/2 (96-190 एच) होता है, जो कि पुरानी गुर्दे की विफलता में लगभग 2 गुना बढ़ सकता है। टर्मिनल चरण। बीबीबी के माध्यम से खराब रूप से प्रवेश करता है। यह मां के दूध में कम मात्रा में पाया जाता है। लगभग आधे से यकृत में चयापचय होता है। मेटाबोलाइट्स औषधीय रूप से व्यावहारिक रूप से निष्क्रिय हैं। यह मुख्य रूप से गुर्दे (25-50% - अपरिवर्तित) द्वारा उत्सर्जित होता है।

संकेत।मध्यम और गंभीर गंभीरता का धमनी उच्च रक्तचाप (गुर्दे की उत्पत्ति सहित, पाइलोनफ्राइटिस में माध्यमिक उच्च रक्तचाप, वृक्क अमाइलॉइडोसिस, वृक्क धमनी स्टेनोसिस सहित)।

अंतर्विरोध।अतिसंवेदनशीलता, हाल ही में रोधगलन, अस्थिर एनजाइना, तीव्र मस्तिष्कवाहिकीय दुर्घटना, गर्भावस्था, दुद्ध निकालना।

सावधानी से।कोरोनरी और सेरेब्रल धमनियों के एथेरोस्क्लेरोसिस; आईएचडी, एनजाइना पेक्टोरिस, साइनस ब्रैडीकार्डिया उच्च रक्तचाप से जुड़ा नहीं है, सीएफ़एफ़, गुर्दे की विफलता, ब्रोन्को-अवरोधक सिंड्रोम, ब्रोन्कियल अस्थमा का इतिहास, गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर का इतिहास, दस्त, यकृत की विफलता, अतिताप, मधुमेह मेलेटस, फियोक्रोमोसाइटोमा, एमएओ के साथ पिछला उपचार अवरोधक, बुढ़ापा।

खुराक।अंदर।

वयस्क। आउट पेशेंट: प्रारंभिक खुराक 10-12.5 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार है, अधिमानतः सुबह में। हाइपोटेंशन प्रभाव की अपर्याप्त गंभीरता के साथ, वांछित चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त होने तक, खुराक को धीरे-धीरे हर 5-7 दिनों में 10-12.5 मिलीग्राम बढ़ाया जाता है। औसत अनुशंसित खुराक 30-75 मिलीग्राम / दिन है। रक्तचाप के स्थिरीकरण के साथ, खुराक धीरे-धीरे न्यूनतम प्रभावी खुराक तक कम हो जाती है। रखरखाव की खुराक - 25-50 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार।

अस्पताल के रोगी: प्रारंभिक खुराक 25-50 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार है, वांछित चिकित्सीय प्रभाव को प्राप्त करने के लिए, रक्तचाप के नियंत्रण में खुराक को प्रतिदिन 25-50 मिलीग्राम या हर दूसरे दिन बढ़ाया जाता है।

बच्चे: 0.2 मिलीग्राम/किलोग्राम (या 6 मिलीग्राम/वर्ग मीटर) दिन में एक बार; रक्तचाप के नियंत्रण में खुराक को हर 7-10 दिनों में 0.2 मिलीग्राम / किग्रा (या 6 मिलीग्राम / वर्गमीटर) बढ़ाया जाता है।

खराब असर।सीसीसी की ओर से: ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, तनाव पतन (व्यायाम के दौरान रक्तचाप में कमी), ब्रैडीकार्डिया, एनजाइना पेक्टोरिस।

तंत्रिका तंत्र से: अत्यधिक थकान या कमजोरी, सिरदर्द, चक्कर आना, बेहोशी।

श्वसन प्रणाली से: नाक की भीड़, फुफ्फुसीय एडिमा।

पाचन तंत्र की ओर से: मौखिक श्लेष्मा का सूखापन, मतली, उल्टी, दस्त, आंतों की गतिशीलता में वृद्धि। अन्य: परिधीय शोफ, निशाचर, धुंधली दृष्टि, बालों का झड़ना, माइलियागिया, कंपकंपी, त्वचा पर लाल चकत्ते, प्रतिवर्ती स्खलन विकार (बनाए रखने के दौरान) शक्ति)।

ओवरडोज।लक्षण: रक्तचाप में अत्यधिक कमी।

उपचार: गैस्ट्रिक पानी से धोना, सक्रिय चारकोल की नियुक्ति, रोगी को उठाए हुए पैरों के साथ एक लापरवाह स्थिति देना, सदमे-विरोधी उपाय, एंटीरियथमिक, वासोकोनस्ट्रिक्टिव दवाओं की नियुक्ति; दस्त के साथ - एंटीकोलिनर्जिक दवाओं की नियुक्ति; रोगसूचक चिकित्सा, द्रव मात्रा और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन का नियंत्रण।

परस्पर क्रिया। MAO इनहिबिटर्स (फ़राज़ोलिडोन, प्रोकार्बाज़िन, सेलेजिलिन सहित) के साथ असंगत: जब गनेथिडीन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो कैटेकोलामाइन की रिहाई के कारण मध्यम से गंभीर उच्च रक्तचाप हो सकता है (यह गुआनेथिडाइन थेरेपी की शुरुआत से कम से कम 1 सप्ताह पहले एमएओ अवरोधकों को रद्द करने की सिफारिश की जाती है) .

इथेनॉल, बार्बिटुरेट्स, मेथोट्रिमेप्राज़िन, मादक दर्दनाशक दवाओं, अल्फा-ब्लॉकर्स (डॉक्सैज़ोसिन, लेबेटालोल, फ़िनॉक्सीबेन्ज़ामाइन, फ़ेंटोलामाइन, प्राज़ोसिन, टेराज़ोसिन, टोलाज़ोलिन), अल्फा-एड्रेनर्जिक ब्लॉकिंग गतिविधि वाली दवाएं (डायहाइड्रोएरगोटामाइन, डायहाइड्रोएर्गोटॉक्सिन, फेनोक्सैनोपेरिडोल, फेनोक्सिन, फेनोक्सेनलोपेरिडोल, फेनोक्सामाइन, फेनोक्सैनलोपेरिडोल, एर्गोटामाइन सहित) ), बीटा-ब्लॉकर्स, राउवोल्फिया एल्कलॉइड ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन प्रभाव और ब्रैडीकार्डिया के जोखिम को बढ़ाते हैं।

एम्फ़ैटेमिन, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एनोरेक्सजेनिक ड्रग्स (फेनफ़्लुरामाइन के अपवाद के साथ), हेलोपरिडोल, लॉक्सापाइन, मेप्रोटिलिन, मिथाइलफेनिडेट, क्लोरप्रोमाज़िन, थियोक्सैन्थेन, ट्राइमेप्राज़िन एड्रीनर्जिक न्यूरॉन्स से गुआनेथिडाइन के विस्थापन और इन न्यूरॉन्स द्वारा इसके उत्थान के दमन के कारण काल्पनिक प्रभाव को कम करते हैं।

150 मिलीग्राम / दिन तक की खुराक में डॉक्सपिन हाइपोटेंशन प्रभाव को प्रभावित नहीं करता है।

एंटीकोलिनर्जिक दवाएं (एट्रोपिन, आदि) गैस्ट्रिक जूस के स्राव पर निरोधात्मक प्रभाव को कम करती हैं।

सीरम प्रोटीन के लिए बाध्यकारी साइटों से उनके विस्थापन के कारण इंसुलिन और मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं की कार्रवाई को बढ़ाता है (खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है)।

एनएसएआईडी (इंडोमेथेसिन, आदि) गुर्दे में पीजी के संश्लेषण को दबाने और शरीर में Na + और तरल पदार्थ के प्रतिधारण को कम करके प्रभाव को कम करते हैं।

एस्ट्रोजेन शरीर में द्रव प्रतिधारण का कारण बन सकते हैं, जिससे गुआनेथिडाइन के काल्पनिक प्रभाव को कम किया जा सकता है।

फेनफ्लुरमाइन, मिनोक्सिडिल और अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स प्रभाव को बढ़ाते हैं (परस्पर) प्रभाव (खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है)।

सिम्पैथोमिमेटिक दवाएं (कोकीन, डोबुटामाइन, डोपामाइन, इफेड्रिन, एपिनेफ्रिन, मेथॉक्सामाइन, मेटारामिनोल, नॉरपेनेफ्रिन, फिनाइलफ्राइन, फेनिलप्रोपेनॉलमाइन) प्रभाव को कम करती हैं।

एड्रीनर्जिक न्यूरॉन्स द्वारा उनके अवशोषण के दमन के कारण कोकीन, डोबुटामाइन, डोपामाइन, एपिनेफ्रीन, मेथॉक्सामाइन, नॉरपेनेफ्रिन, फिनाइलफ्राइन के दबाव प्रभाव को बढ़ाता है, जिससे धमनी उच्च रक्तचाप और अतालता का विकास हो सकता है।

विशेष निर्देश।उपचार के दौरान, समय-समय पर रक्तचाप की लगातार निगरानी की जानी चाहिए। गुआनेथिडाइन का काल्पनिक प्रभाव विशेष रूप से खड़े होने की स्थिति में स्पष्ट होता है। 10 मिनट तक खड़े रहने के बाद और व्यायाम के तुरंत बाद रक्तचाप को मापने की सलाह दी जाती है। खुराक तभी बढ़ाई जानी चाहिए जब "खड़े" स्थिति में रक्तचाप पिछले मूल्यों की तुलना में कम न हो। अत्यधिक ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, लापरवाह स्थिति में सामान्य रक्तचाप, गंभीर दस्त के साथ खुराक कम हो जाती है।

अस्पताल में भर्ती मरीजों को खड़े होने की स्थिति में उनके रक्तचाप पर गुआनेथिडाइन के प्रभाव का निर्धारण करने के बाद ही छुट्टी दी जा सकती है।

लंबे समय तक उपयोग के साथ, द्रव प्रतिधारण और प्लाज्मा मात्रा में वृद्धि के कारण दवा के प्रति सहिष्णुता विकसित हो सकती है। इन मामलों में, मूत्रवर्धक दवाओं की एक साथ नियुक्ति की सिफारिश की जाती है।

उपचार शुरू होने से कम से कम 1 सप्ताह पहले MAO अवरोधकों को रद्द कर दिया जाना चाहिए।

सर्जरी से पहले, सर्जन या एनेस्थेटिस्ट को पहले से सूचित किया जाना चाहिए कि रोगी गुआनेथिडाइन ले रहा है। आपातकालीन ऑपरेशन में, अत्यधिक मंदनाड़ी को रोकने के लिए एट्रोपिन निर्धारित किया जाता है।

लेटने या बैठने की स्थिति से अचानक खड़े होने, लंबे समय तक खड़े रहने, व्यायाम करने और गर्म मौसम में ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन से बचने के लिए सावधानी बरती जानी चाहिए।

शरीर के तापमान में वृद्धि के साथ, डॉक्टर को सूचित करना आवश्यक है (खुराक के नियम में सुधार की आवश्यकता हो सकती है)।

दवाओं का राज्य रजिस्टर। आधिकारिक प्रकाशन: 2 खंडों में - एम।: मेडिकल काउंसिल, 2009। - वी.2, भाग 1 - 568 पी।; भाग 2 - 560 पी।

समानार्थी शब्द:

गुआनेथिडीन, ऑक्टाडाइन, गुआनेथिडीन सल्फेट, एबाप्रेसिन, इस्मेलिन, सैनोटेंसिन, एबाप्रेसिन, एंटीप्रेस, एज़ेटीडिन, डेक्लिडिन, यूटेनसोल, गुआनेथिडिनी सल्फास, गुआनेक्सिल, गुआनिसोल, इपोक्टल, इपोगुआनिन, इपोरल, इस्मेलिन, इसोबारिन, ऑक्टेटेंज़िन, ऑक्टेटेंज़िन, ओफ़्टालमोटोनिल, ऑक्टाटेनसिन, प्रेसेडिन

विवरण

सक्रिय पदार्थ - गुआनेथिडाइन: b- (N-Azacyclooctyl)-एथिलगुआनिडीन सल्फेट.

औषधीय प्रभाव

आइसोबारिन का एक स्पष्ट काल्पनिक प्रभाव है, जो एक छोटी (कई मिनट से 1 घंटे तक) उच्च रक्तचाप से ग्रस्त प्रतिक्रिया से पहले होता है जो दवा के पैरेंट्रल प्रशासन के साथ नोट किया जाता है। आइसोबारिन की क्रिया का तंत्र: 1) प्राथमिक उच्च रक्तचाप की प्रतिक्रिया एड्रीनर्जिक अंत से नॉरपेनेफ्रिन के "वॉशआउट" से जुड़ी होती है, जिससे हृदय की रक्त की मात्रा में वृद्धि होती है और अल्पकालिक वाहिकासंकीर्णन होता है; 2) बाद की लंबी अवधि की काल्पनिक प्रतिक्रिया नॉरपेनेफ्रिन के फटने और इसके जमाव की प्रक्रियाओं के उल्लंघन के कारण होती है। आंख पर आइसोबारिन का प्रभाव पुतली के सिकुड़ने और बहिर्वाह में सुधार और अंतर्गर्भाशयी द्रव के उत्पादन में कमी से जुड़े अंतःस्रावी दबाव में कमी में प्रकट होता है। आइसोबारिन जठरांत्र संबंधी मार्ग की गतिशीलता को थोड़ा बढ़ा देता है।

उपयोग के संकेत

उच्च रक्तचाप का इलाज करने के लिए प्रयोग किया जाता है, शायद ही कभी ग्लूकोमा.

खुराक और प्रशासन

रक्तचाप के नियंत्रण में आइसोबारिन को दिन में 3 बार 1 गोली दी जाती है।

खराब असर

जठरांत्र संबंधी मार्ग के कार्य का उल्लंघन, ब्रैडीकार्डिया।

मतभेद

उच्चारण एथेरोस्क्लेरोसिस, तीव्र मस्तिष्कवाहिकीय दुर्घटना, रोधगलन, हाइपोटेंशन, गंभीर गुर्दे की कमी। ऑक्टाडाइन को फियोक्रोमोसाइटोमा के लिए निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि कार्रवाई की शुरुआत में दवा रक्तचाप में वृद्धि का कारण बन सकती है। ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स के साथ एक साथ ऑक्टाडाइन न लिखें: क्लोरप्रोमाज़िन, इफेड्रिन।

रिलीज़ फ़ॉर्म

0.01 और 0.025 ग्राम की गोलियों और ड्रेजेज में उत्पादित।

भंडारण

सूची बी। एक सूखी, अंधेरी जगह में।

दवा का संक्षिप्त विवरण. उच्च रक्तचाप और ग्लूकोमा के उपचार में आइसोबारिन (गुआनेथिडाइन) का एक स्पष्ट काल्पनिक प्रभाव है।

औषधीय प्रभाव

सिम्पैथोलिटिक एजेंट जो एड्रीनर्जिक न्यूरॉन्स से उत्तेजना के संचरण को रोकता है। सहानुभूति पोस्टगैंग्लिओनिक तंत्रिका अंत के कणिकाओं में चुनिंदा रूप से जमा होता है और उनसे नॉरपेनेफ्रिन को विस्थापित करता है। जारी किए गए नॉरपेनेफ्रिन का हिस्सा पोस्टसिनेप्टिक अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स तक पहुंचता है और इसका अल्पकालिक दबाव प्रभाव होता है, लेकिन मुख्य भाग एमएओ द्वारा निष्क्रिय होता है। एड्रीनर्जिक अंत में नॉरपेनेफ्रिन के भंडार की कमी के परिणामस्वरूप, उनमें तंत्रिका उत्तेजना का संचरण कमजोर या बंद हो जाता है। Guanethidine का एक अल्पकालिक गैंग्लियोब्लॉकिंग प्रभाव होता है और बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कुछ उत्तेजक प्रभाव पड़ता है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और अधिवृक्क मज्जा में कैटेकोलामाइन के स्तर पर इसका व्यावहारिक रूप से कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। गुआनेथिडाइन का काल्पनिक प्रभाव दो चरणों में विकसित होता है। प्रारंभ में, एक क्षणिक दबाव प्रतिक्रिया होती है, जिसमें टैचीकार्डिया और कार्डियक आउटपुट में वृद्धि होती है, फिर धीरे-धीरे सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप में लगातार कमी होती है, हृदय गति और मिनट की मात्रा में कमी होती है। पीएस के एड्रीनर्जिक संक्रमण को रोककर, गुनेथिडीन आंतों की गतिशीलता को बढ़ाता है। दवा मिओसिस (पुतली कसना) का कारण बनती है और आंख के पूर्वकाल कक्ष से बहिर्वाह में सुधार करके और अंतःस्रावी द्रव के उत्पादन को कम करके आईओपी को कम करती है। आवास को प्रभावित नहीं करता है।

संकेत

प्राथमिक ओपन-एंगल ग्लूकोमा।

आवेदन

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो प्रारंभिक खुराक 10-12.5 मिलीग्राम 1 आर / दिन होती है, फिर खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाकर 50-75 मिलीग्राम / दिन कर दिया जाता है। चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने के बाद, एक व्यक्तिगत रखरखाव खुराक का चयन किया जाता है। बुजुर्ग और बुजुर्ग रोगियों के लिए, प्रारंभिक खुराक 6.25 मिलीग्राम 1 आर / दिन है, फिर धीरे-धीरे खुराक को 25-50 मिलीग्राम / दिन तक बढ़ाएं। स्थानीय रूप से प्रत्येक आंख के निचले नेत्रश्लेष्मला थैली में 1-2 बूंदें 1-2 आर / दिन लगाएं। सावधानी के साथ, कोरोनरी धमनी रोग, एनएमसी, हाल ही में रोधगलन, साइनस ब्रैडीकार्डिया, मधुमेह, दस्त, अस्थमा, पेप्टिक अल्सर, यकृत रोग के रोगियों में गुआनेथिडाइन का उपयोग किया जाता है। प्रस्तावित सर्जिकल हस्तक्षेप के मामले में, आपको सर्जरी से कुछ दिन पहले गुआनेथिडीन लेना बंद कर देना चाहिए। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि शरीर के तापमान में वृद्धि से गुआनेथिडाइन के काल्पनिक प्रभाव में वृद्धि हो सकती है। इसलिए, अतिताप के साथ रोगों में, गुआनेथिडीन की खुराक को कम करना आवश्यक है।

दुष्प्रभाव

ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, ऑर्थोस्टेटिक पतन, ब्रैडीकार्डिया, शुष्क मुँह, दस्त, मतली, उल्टी, चक्कर आना, कमजोरी, थकान, अवसाद, नाक के श्लेष्म की सूजन, पैरोटिड ग्रंथि में दर्द, एडिमा, स्खलन में कमी, एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, मायलगिया मांसपेशियों में कंपन, पेरेस्टेसिया, बालों का झड़ना, पेशाब संबंधी विकार, बीए का तेज होना और पेप्टिक अल्सर। जब शीर्ष पर लागू किया जाता है, तो नेत्रश्लेष्मला हाइपरमिया, मिओसिस, जलन, पीटोसिस, सतही पंचर केराटाइटिस संभव है (केंद्रित समाधानों के लंबे समय तक उपयोग के साथ)।