A klavulánsav a metabolitok (enzimek és antienzimek) csoportjába tartozik. Ez egy béta-laktamáz inhibitor és antimikrobiális hatása van. Az anyag szerkezete hasonló a penicillin molekula magjának szerkezetéhez. Ezzel ellentétben azonban a klavulánsav a tiazolidin gyűrű helyett oxazolidin gyűrűt tartalmaz.
Szájon át történő alkalmazás után a klavulánsav gátolja a gram-negatív és néhány más mikroorganizmus hatására képződő béta-laktamázokat. Az anyag hatásmechanizmusa a következő: a klavulánsav behatol a baktériumsejtek membránján, és inaktiválja az ezekben a sejtekben és határaikon található enzimeket. A béta-laktamáz gátlási folyamata gyakran visszafordíthatatlan. Ennek eredményeként a mikroorganizmusok nem képesek rezisztenciát kialakítani az alkalmazott antibiotikumokkal szemben.
Hogyan alkalmazzák a klavulánsavat tartalmazó gyógyszereket?
A klavulánsavat az "amoxicillinnel" vagy a "tikarcillinnel" egyidejűleg írják fel a kombinációra érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek kezelésére. A gyógyszerek adagolása egyéni, és az orvos határozza meg a beteg életkorától, a javallatoktól és az adagolási formától függően. A klavulánsav-készítményeket intravénásan óvatosan alkalmazzák súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél. Ha csalánkiütés vagy erythemás bőrkiütés alakul ki, a gyógyszeres kezelést abba kell hagyni.
Egyéni intolerancia esetén a klavulánsav ellenjavallt. Terhesség alatt ezt a gyógyszert "Amoxicillinnel" vagy "Tikarcillinnel" csak egészségügyi okokból szabad használni. Nem javasolt a gyógyszer alkalmazása laktáció alatt. A klavulánsav mellékhatásai a következők: dyspepsia, kolesztatikus sárgaság, károsodott májműködés, hepatitis, pszeudomembranosus colitis, candidiasis, allergiás reakciók (erythema multiforme, Quincke-ödéma, exfoliatív dermatitis, csalánkiütés, anafilaxiás sokk).
A klavulánsavat tartalmazó készítmény kereskedelmi neve "Kálium-klavulanát + Mikrokristályos cellulóz". Klavulánsavat tartalmazó kombinált gyógyszerek: Amovikomb, Amoxiclav, Amoxiclav Kviktab, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Verklav, Klamosar, Liklav, Panklav, Ranklav "," Taromentin "," Flemoklav Solutab "," Ekoklav "," Timentin ".
Az antibiotikumok hatékony gyógymódok a bakteriális fertőzésekre. A terapeuták és a fertőző betegségek orvosai már nem nélkülözhetik őket. A baktériumok egyre ellenállóbbak az antibiotikumokkal szemben. A leggyakoribb antibiotikumok a penicillin- és cefalosporincsoportok, amelyek ellen a baktériumok béta-laktamázokat termelnek (a penicillinek és cefalosporinok béta-laktám antibiotikumoknak is nevezik). Ilyen esetekben további szereket alkalmaznak a fertőzés leküzdésére, például klavulánsavat.
Latinul a hatóanyag nevét acidum clavulanicumnak írják.
Atkh
A kibocsátás és összetétel formái
Tabletek
Tabletta formájában a klavulanátot amoxicillinnel együtt alkalmazzák. Ezt az adagolási formát a legkényelmesebb felnőtteknek beadni, mivel minél jobban betartja a beteg a kezelést, annál kényelmesebb és ritkábban kell bevenni a gyógyszert. Az adag 125 mg klavulanát antibiotikummal kombinálva.
Cseppek
1 évesnél fiatalabb gyermekeknél alkalmazzák, mivel ez a forma adható a gyermeknek anélkül, hogy félne attól, hogy megfullad.
Por
Zsákban gyártva, szuszpenzió készítésére használják.
Szirup
Ezt az adagolási formát csecsemők és 1 év alatti gyermekek kezelésére használják.
Felfüggesztés
Ezt az adagolási formát kisgyermekek számára használják. A szuszpenzió injekciós üvegekben kapható és használatra kész.
A cselekvés mechanizmusa
A klavulanát antimikrobiális hatással rendelkezik számos mikroorganizmus ellen. Tevékenysége különösen jól megnyilvánul a béta-laktám antibiotikumok hatásával szemben rezisztens baktériumok ellen (leggyakrabban ezek a staphylococcusok, kicsit ritkábban a streptococcusok). Az antimikrobiális hatás mellett a gyógyszer inaktiválja a bakteriális laktamázokat, megakadályozva, hogy ellenálljanak a nem védett antibiotikumoknak. Ennek a tulajdonságának köszönhetően a klavulanátot gyakrabban alkalmazzák egy másik antibiotikummal kombinálva, amely kölcsönösen erősíti a két anyag hatását.
Farmakokinetika
A hatóanyag gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A hatóanyag maximális koncentrációja a vérben a bevétel után 1 órán belül következik be. A hatóanyag nem kötődik a vérfehérjékhez, változatlan formában marad a plazmában. A gyógyszer főként a veséken keresztül választódik ki.
Használati javallatok
Baktériumok által okozott betegségekre használják, mint például:
- Az orr, melléküregek bakteriális betegségei.
- A középfül heveny gennyes gyulladása.
- Follikuláris és lacunáris mandulagyulladás, amelyet a mandulákból való genny kiürülése kísér.
- Akut és krónikus gennyes hörghurut.
- Akut és krónikus tüdőtályogok.
- Különféle lokalizációjú tüdőgyulladás, amelynek kórokozói pneumococcusok, staphylococcusok, streptococcusok.
- Akut és krónikus pyelonephritis.
- Akut cystitis, amelyet genny felhalmozódása kísér.
- Akut hematogén osteomyelitis (gyakrabban gyermekeknél, mint felnőtteknél).
- Akut hashártyagyulladás, amely a tályogok belső szervekből a hasüregbe való áttöréséből ered.
- Szeptikus állapotok, például szeptikémia, szepticopyemia.
Ellenjavallatok
A klavulanátot tartalmazó gyógyszerek alkalmazására nincs abszolút ellenjavallat. Nem ajánlott csak a gyógyszer összetevőivel szembeni egyéni intolerancia azonosítása esetén bevenni.
Károsodott vese- vagy májfunkció esetén a gyógyszert nem alkalmazzák.
Hogyan kell szedni a klavulánsavat
A klavulanátot tartalmazó készítményeket a betegség tüneteitől függően 7-14 napig kell bevenni. 7 napnál rövidebb használat nem javasolt, mivel a kórokozók túlélhetik és rezisztenciát alakíthatnak ki a hatóanyaggal szemben. A felnőttek adagja 125 mg kálium-klavulanát és 875 mg amoxicillin-trihidrát (kombinációban). A betegség enyhe súlyossága esetén az adag 500 mg amoxicillin és 125 mg klavulanát.
Gyermekek számára napi 30 mg amoxicillin és 15 mg klavulanát 1 testtömeg-kilogrammonként. A tablettát a legjobb étkezés közben bevenni, mivel a gyógyszer felszívódása és biohasznosulása magasabb lesz.
A cukorbetegség gyógyszerének szedése
A diabetes mellitushoz diabéteszes nephropathia társulhat, melynek következtében a veseműködés károsodik. Mivel a gyógyszer főként a vesén keresztül választódik ki, ezt figyelembe kell venni a diabetes mellitusban szenvedő betegek kezelésekor.
A klavulánsav mellékhatásai
A mellékhatásokat a testrendszer szerint osztják fel.
Gasztrointesztinális traktus
A klavulanát mindenféle nem kívánt diszpepsziás reakciót okozhat. Ez elsősorban a fokozott perisztaltika, amely hasmenéssel nyilvánulhat meg. Ezt az állapotot meg kell különböztetni az antibiotikumokkal összefüggő hasmenéstől, amely a mikroflóra elpusztulása és a kórokozó mikroorganizmusok szaporodása következtében alakul ki a bélben.
A gyógyszeres kezelés során kolesztatikus sárgaság fordulhat elő, amely a bőr sárgulásával és a jobb hypochondrium fájdalmával nyilvánul meg. Ezenkívül fennáll a gyógyszer okozta hepatitis kockázata, amely gyakrabban fordul elő idősebb férfiaknál, és ennek a gyógyszernek a hosszan tartó használata következtében alakul ki.
Hematopoietikus szervek
Ez a gyógyszer hatással van a vörös csontvelő fehér csírájára, ami a leukociták, neutrofilek szintjének reverzibilis (a gyógyszer abbahagyása után helyreáll) csökkenését okozza. A leukociták mellett a felvétel idején a vérlemezkék szintje csökken, ami gyengítheti a véralvadást.
központi idegrendszer
A klavulanát-kezelés során szédülés vagy fejfájás jelentkezhet. Ritka esetekben centrális eredetű rohamok fordulhatnak elő. A görcsök a gyógyszer szervezetből való kiürülésének károsodásával vagy nagy dózisok alkalmazásával járnak.
Allergiák
A klavulanát-kezelés során különféle allergiás reakciók léphetnek fel, mint például csalánkiütés, Stevens-Johnson szindróma, atópiás dermatitis. Az egyéni gyógyszer-intolerancia miatt rendkívül ritkán fordulnak elő. Ezen állapotok elkerülése érdekében gyógyszerérzékenységi tesztet kell végezni.
Befolyásolás a mechanizmusok irányításának képességére
A mellékhatások közé tartozik a szédülés, amely befolyásolhatja a tudat tisztaságát. Ezért a gyógyszeres kezelés időtartama alatt tartózkodni kell a fokozott figyelemkoncentrációt igénylő járművek vagy mechanizmusok vezetésétől.
Különleges utasítások
A gyógyszerrel szembeni egyéni érzékenység kötelező vizsgálata mellett meg kell győződnie arról, hogy a betegnek korábban nem volt reakciója a penicillin-csoport antibiotikumaira, cefalosporinokra vagy más béta-laktám antibiotikumokra.
Ha allergiás az amoxicillinre (félszintetikus penicillinek egy csoportja), a ceftazidimre (vagy a cefalosporinok csoportjába tartozó más antibiotikumra), a ticarcillinre vagy a penicillinre, a gyógyszert nem alkalmazzák. Ilyen esetekben meg kell fontolni olyan makrolidokkal (pl. azitromicinnel) történő kezelést, amely nem okoz keresztallergiát.
Ha a beteg veseelégtelenségben szenved 30 mg/perc alatti kreatinin-clearance mellett, akkor a gyógyszer alkalmazása nem javasolt, mivel nehéz lehet a gyógyszer vesén keresztül történő kiválasztódása és a gyógyszer felhalmozódása a szövetekben és szervekben. Abban az esetben, ha az endogén kreatinin clearance-e meghaladja a 30 mg-ot percenként, nincs szükség a gyógyszer adagjának módosítására.
Ha a betegnek májműködési zavara van (például hepatitisben vagy kolesztatikus sárgaságban), a klavulanátot óvatosan írják fel, értékelve a kockázatokat és a várható pozitív eredményt.
A klavulanátot tartalmazó készítményeket csak akkor szabad használni, ha a kórokozó mikroorganizmusok rezisztensek egy nem védett antibiotikummal szemben. Ha fennáll annak a lehetősége, hogy a mikroorganizmusok nem termelnek olyan tényezőket, amelyek elpusztítják a nem védett antibiotikumot, akkor az önmagában végzett antibiotikum-terápia előnyösebb klavulanát hozzáadása nélkül.
A klavulanát az immunglobulin G és az albumin nem specifikus konjugációját okozhatja az eritrocita membránokon, ami hamis pozitív eredményt adhat a laboratóriumi Coombs-tesztben. Ezt figyelembe kell venni a gyógyszerrel történő kezelés során.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A gyógyszer terhes nőknél történő alkalmazására vonatkozó adatok nem elegendőek, és lehetetlen beszélni az anya és a magzat egészségének teljes biztonságáról. Ha klavulanát szedése szükséges, az orvosnak össze kell hasonlítania a lehetséges kockázatokat a kezelés várható eredményeivel, és csak ezután kell döntenie a gyógyszer kijelöléséről.
Klavulánsav felírása gyermekek számára
A gyermekek életük első napjaitól kezdve klavulanátot tartalmazó gyógyszereket írhatnak fel. Csecsemők és kisgyermekek esetében szuszpenziós vagy szirupos adagolási formákat használnak, mert könnyebben adagolhatók és könnyebben adhatók gyermekeknek.
Használata időseknél
Idős korban a klavulanátot csak vese- vagy májpatológia jelenlétében írják elő óvatosan. Ezekben a rendszerekben a jogsértések hiányában a gyógyszert nem kell korlátozni.
A klavulánsav túladagolása
A nagy dózisú gyógyszerek szedését a gyomor-bél traktus fokozott mellékhatásai kísérik. Ez súlyos hányinger, hányás, hasmenés lehet. A víz-elektrolit egyensúly megsértése is előfordul, amelyet elsősorban víz-só infúziós oldatokkal kell korrigálni. A túladagolást eufória, álmatlanság, szédülés, görcsök (ritka esetekben súlyos víz-elektrolit zavarokkal) jellemzik.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Mivel a klavulanát befolyásolja a bél mikroflóra összetételét (különösen hosszan tartó használat esetén), csökkentheti az ösztrogén felszívódását és ezáltal az orális kombinált hormonális fogamzásgátlók fogamzásgátló hatását.
A mikroflórára gyakorolt hatás az indirekt antikoagulánsok aktivitásának növekedésében is megnyilvánul, mivel a vékonybélben lévő baktériumok felelősek a K-vitamin (az egyik véralvadási faktor, az indirekt antikoagulánsok célpontja) szintéziséért és az E-vitamin felszívódásáért. (antioxidáns rendszer).
A gyógyszer egyik gyakori és szembetűnő mellékhatása a széklet fellazulása és ennek következtében a hasmenés előfordulása. Ezért a klavulanát és a hashajtók együttes alkalmazása súlyos hasmenést okozhat. El kell kerülni az alapok ilyen kombinációját, mivel ez növeli a víz-elektrolit zavarokat és növeli a rohamok kockázatát. A hashajtók csökkentik a gyógyszer felszívódását, ezáltal csökkentik annak antimikrobiális hatását.
Az aszkorbinsav fokozhatja az adott gyógyszer felszívódását, ezáltal fokozza annak antimikrobiális hatását.
A kezelés során rendszeresen ellenőrizni kell a veseműködést laboratóriumi vizsgálatokkal.
Alkohol kompatibilitás
Nincsenek olyan biokémiai reakciók, ahol az alkohol és a klavulanát metszi egymást, így ezek összeférhetetlenségéről nem beszélhetünk. De a kezelés időtartama alatt továbbra is tartózkodnia kell az alkoholfogyasztástól, hogy csökkentse a máj terhelését.
Analógok
A következő analógokat mutatják be a piacon - Panklav, Ekoklav, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin Solutab.
A gyógyszertári kiadás feltételei
Lehetséges-e vény nélkül vásárolni
Ez a gyógyszer vény nélkül kapható, de használat előtt feltétlenül konzultáljon orvosával és vegye be az utasításoknak megfelelően.
Klavulánsav ára
Az ár 150 és 300 rubel között változik, a gyártótól függően.
A gyógyszer tárolási feltételei
Tárolja a gyógyszert az eredeti csomagolásban szobahőmérsékleten. Gyermekek elől elzárva tartandó.
Legjobb előtti dátum
3 év a gyártás dátumától számítva, ami a kartonon van feltüntetve.
A klavulánsavat először 1974-1975-ben fedezték fel az Egyesült Királyságban. Baktériumok termelik Streptomyces clavuligerus... Kémiailag egy biciklusos béta-laktám, amely nem tartalmaz sem penicillint, sem cefalosporin magot. A klavulánsav hatásos bizonyos baktériumok ellen, köztük a chlamydia, a neisseria, a streptococcusok,. Önálló antibiotikumként azonban nem használják. A klavulánsav legfontosabb tulajdonsága a béta-laktamáz gátlása. Ezek olyan enzimek, amelyek megvédik a baktériumokat a hatástól. Lebontják a béta-laktámokat, mielőtt azok károsítanák a baktérium sejtfalát. A béta-laktamázok biztosítják a baktériumok penicillinekkel és cefalosporinokkal szembeni rezisztenciáját. Gram-pozitív és gram-negatív baktériumok egyaránt termelik.
A klavulánsavat béta-laktámokkal együtt alkalmazzák. Segítségükkel agyhártyagyulladást, endocarditist, vérmérgezést, hörghurut- és tüdőgyulladást, hashártyagyulladást, vese-, húgyúti és reproduktív rendszer bakteriális betegségeit, bőrfertőzéseket kezelik. Ezenkívül a kombinált szereket betegségek megelőzésére is használják, például műtét előtt. Ezek közül a leghíresebb az "Amoxiclav" ("Panklav", "Augmentin", "Verklav", "Amovikomb"), amely amoxicillint tartalmaz. Az állatgyógyászatban az "Amoxiclav"-t kutyák és macskák, valamint sertések, juhok, tehenek és baromfi fertőzéseinek kezelésére használják. Nem alkalmazható nyulakon, hörcsögökön, tengerimalacokon és tojótyúkokon, amelyek tojásait eledelre szánják.
A béta-laktamázok aktivitásának csökkentése mellett a klavulánsav fokozza a fertőzésekre adott immunválaszt, ami növeli a kombinált gyógyszerek hatékonyságát. Tehát a penicillinrezisztens Staphylococcus aureus vizsgálata során az amoxicillin csökkentette fagocitózisának mértékét - a baktériumok felszívódását és emésztését az immunrendszer sejtjei által. Másrészt a klavulánsav hozzáadása serkentette ezt a folyamatot. Ez azonban csak a béta-laktámokra rezisztens baktériumokra igaz: a béta-laktamázt nem termelő törzseken végzett vizsgálatok nem mutattak ki jelentős különbséget a fagocitózis intenzitásában az amoxicillin önmagában és klavulánsavval történő kombinációja hatására.
Szájon át történő bevétel esetén a klavulánsav felszívódik az emésztőrendszerben, majd gyorsan kiválasztódik a vizelettel. Gyorsan eltávolítják a szövetekből, beleértve az injekciók beadását is. Kis mennyiségben a klavulánsav kiválasztódik az anyatejbe.
A klavulánsavat más gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák. Ezért a mellékhatásokat általában a gyógyszer egészére, nem pedig az egyes anyagokra tekintik. A béta-laktámokkal és klavulánsavval végzett kombinációs terápia összefüggésbe hozható a cholestasis és a gyógyszer okozta hepatitis fokozott kockázatával, amely a kezelés alatt vagy röviddel azt követően jelentkezik. Ezek a feltételek általában nem életveszélyesek. A klavulánsav által okozott allergiás reakciók ismertek.
A klavulánsav LD50-értéke patkányoknál és egereknél meghaladja a 2000 mg/ttkg-ot, ami emlősökre nézve csekély toxicitást jelent. Ezzel az anyaggal való mérgezés esetén hányinger, hasmenés és hasi fájdalom figyelhető meg. Ritkán e tünetek mellett bőrkiütést, hiperaktivitást vagy álmosságot jelentettek. A klavulánsav nem mutat genotoxikus és karcinogén tulajdonságokat. A patkányokon és egereken végzett kísérletek azonban reproduktív toxicitást mutattak ki.
Az Európai Unióban törvény korlátozza a klavulánsav megengedett legnagyobb mennyiségét az állati eredetű élelmiszerekben. Tehát ezen állatok sertéshúsában, marhahúsában és zsírjában 100 μg / kg-nál több ennek az anyagnak nem szabad jelen lennie. A klavulánsav tartalma sertés- és marhamájban nem haladhatja meg a 200 μg / kg-ot, a vesékben - 400 μg / kg-ot, a tehéntejben - a 200 μg / kg-ot. Az Orosz Föderációban és az EAEU-országokban nem határozták meg a klavulánsav megengedett legmagasabb szintjét az élelmiszerekben.
Irodalom
- Amoxicillin + klavulánsav. Az Orosz Föderáció gyógyszernyilvántartása.
- Klavulánsav. PubChem.
- Klavulánsav. Összefoglaló jelentés (2). Állatgyógyászati Termékek Bizottsága. EMEA / MRL / 776/01-FINAL. 2001. február
- Finlay J, Miller L, Poupard JA. A klavulanát antimikrobiális hatásának áttekintése. J Antimikrobiális kemoterápia. 2003 július, 52 (1): 18-23. Epub 2003 május 29.
- Dufour V, Millon L, Faucher JF, Bard E, Robinet E, Piarroux R, Vuitton DA, Meillet D. Az amoxicillin/klavulánsav rövid kurzusának hatásai a szisztémás és nyálkahártya immunitásra egészséges felnőtt emberekben. Int Immunopharmacol. 2005. május, 5 (5): 917-28.
- Tortajada Girbés M, Ferrer Franco A, Gracia Antequera M, Clement Paredes A, García Muñoz E, Tallón Guerola M (2008). Klavulánsavval szembeni túlérzékenység gyermekeknél. Allergol Immunopathol (Madr). 36 (5): 308-10.
És kálium-klavulanát.
Kiadási űrlap
Az Amoxicillin + Clavulanate gyógyszert liofilizátum formájában állítják elő injekciós oldat, belső beadásra szolgáló cseppek vagy szuszpenzió készítésére.
farmakológiai hatás
Ezt a gyógyszert az jellemzi antibakteriális és bakteriális akció.
Farmakodinamika és farmakokinetika
Az amoxicillin és a klavulanát kombinált gyógyszer béta-laktamáz inhibitor. Baktericid hatásának köszönhetően a gyógyszer képes gátolni a baktériumfal szintézisét. Hatása a fő aerob Gram-pozitív baktériumok és azok béta-laktamázokat termelő törzsei ellen nyilvánul meg, például: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus anthracis, Streptococcus viridans, Gram-pozitív baktériumok és egyéb aerob baktériumok, Streptococcus-pneumonia. baktériumok és néhány más, aerob gram-negatív baktérium, anaerob gram-negatív baktérium stb.
Ugyanakkor a klavulanát elnyomja a II, III, IV és V típusú béta-laktamázokat, de inaktív az I. típusú béta-laktamázokkal szemben, amelyeket az Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter szintetizál. spp. Ezt az anyagot a fő penicillinázokkal szembeni magas tropizmus jellemzi, stabil komplexet képezve az enzimmel, megakadályozva az amoxicillin enzimatikus lebomlását a béta-laktamázok hatására.
Használati javallatok
Az Amoxicillin + Clavulanate kinevezésének fő indikációja a bakteriális fertőzések kezelése:
- ENT szervek - , ;
- alsó légutak - tüdőgyulladás, pleurális empyema, tüdőtályog;
- lágy és szövetszövetek - impetigo, tályog, másodlagosan fertőzött dermatózisok, flegmon;
- húgyúti rendszer - , pyelitis, salpingitis, stb. ;
- valamint műtét közbeni fertőzések és egyéb rendellenességek megelőzésére.
Használat ellenjavallatai
A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt:
- fertőző mononukleózis ;
- túlérzékenység;
- sárgaság vagy rendellenességek a májban a kezelés során.
Rendkívül óvatosan a gyógyszert akkor írják fel, amikor , , súlyos májelégtelenség, gyomor-bélrendszeri betegségek és egyéb rendellenességek.
Mellékhatások
Az amoxicillin + klavulanát kezelés során az emésztőrendszer és az idegrendszer, a vérképzőszervek működésének zavarai, allergiás és helyi reakciók, valamint egyéb rendellenességek alakulhatnak ki.
Ezért a kezelést a következők kísérhetik: hányinger, hányás, hiperaktivitás, szorongás, görcsrohamok, vérképzési folyamatok zavarai, thrombocytopenia, trombocitózis, eozinofília stb.
Helyi és allergiás reakciók jellemző: fejlődés phlebitis az injekció beadásának helyén, csalánkiütés, erythemás kiütések stb. Ezen kívül az előfordulása candidiasis, felülfertőzések, interstitialis nephritis, crystalluria és hematuria .
Amoxicillin + Klavulanát, alkalmazási utasítás (mód és adagolás)
Meg kell jegyezni, hogy ez a gyógyszer szájon át történő beadásra és injekcióra is használható. Ebben az esetben a terápiás rendet, az adagolást és az alkalmazás időtartamát egyénileg határozzák meg. A gyógyszer használatára vonatkozó utasítások szerint a betegség súlyosságának formájától, a fertőzés lokalizációjától és a beteg jellemzőitől függ.
Felnőtt betegek és 12 évesnél idősebb gyermekek számára napi 250 mg-os adagot írnak fel naponta háromszor. A fertőzések súlyos lefolyása lehetővé teszi az adag 500 mg-ra vagy 1 g-ra történő emelését kétszeri használat esetén. A 12 év alatti gyermekek számára javasolt a gyógyszer szirup, szuszpenzió vagy cseppek formájában történő bevétele. Az egyszeri adagot a gyermek életkorától függően határozzák meg: 9 hónapos-2 éves korig - 62,5 mg, 2-7 éves korig - 125 mg, 7-12 éves korig - 250 mg naponta háromszor. Súlyos betegségek esetén az adag növelhető.
A kezelés átlagos időtartama 10-14 nap.
Túladagolás
Túladagolás esetén olyan nemkívánatos tünetek kialakulása lehetséges, mint a gyomor-bél traktus és a víz-elektrolit egyensúly megzavarása.
Ebben az esetben tüneti kezelést végeznek, esetleg hemodialízissel.
Kölcsönhatás
Ezzel a gyógyszerrel kombinált kezelés és savkötők, hashajtók, aminoglikozidok - gyakran lassuláshoz és csökkent felszívódáshoz vezet. Egyidejű vétel a C-vitamin - fokozza a felszívódást.
Mert baktericid hatású antibiotikumok – aminoglikozidok, cefalosporinok, és a szinergikus hatás a jellemző. Néhány bakteriosztatikus szer pl makrolidok, linkozamidok és szulfonamidok antagonista hatást fejtenek ki. A közvetett antikoagulánsok hatékonyságának növekedése is megfigyelhető, ami a bél mikroflóra elnyomásához, a K-vitamin szintézisének vagy a protrombin indexének csökkenéséhez vezet.
Az antikoagulánsokkal történő egyidejű kezelés a véralvadási paraméterek monitorozását igényli. Az orális fogamzásgátlók hatása csökken, , ami növeli a súlyos vérzés kockázatát. , diuretikumok, Fenilbutazon - képesek növelni az amoxicillin koncentrációját. Ezenkívül az allopurinol kiütéseket és bőrirritációt okozhat.
Különleges utasítások
Az antibiotikum terápia során a vérképző szervek, a vesék és a máj működésének gondos monitorozása szükséges. A gyógyszer étkezés közben történő bevétele csökkenti a gyomor-bél traktus munkájával kapcsolatos nemkívánatos hatások kialakulásának kockázatát. Nem kizárt továbbá a gyógyszerre érzéketlen mikroflóra növekedése által okozott felülfertőződés kialakulása, amely a kezelési rend megváltoztatását igényli. Túlérzékenység a keresztallergiás reakciókhoz vezet cefalosporin antibiotikumok.
Eladási feltételek
Az antibiotikumok receptre kaphatók a gyógyszertárakban.
Tárolási feltételek
A gyógyszer tárolásának optimális helye száraz, hűvös, gyermekektől és fénytől védett.
Legjobb előtti dátum
Analógok
A fő analógok közé tartoznak a gyógyszerek: Amoklavin, Clavocin, Tikarcillin Klavulanát, Medoklav, Moksiklav, Ranklav, Rapiklav stb.
Alkohol
Az antibiotikumokkal történő kezelés során tartózkodni kell az alkoholfogyasztástól, mivel ez csökkenti a terápia hatékonyságát és növeli a mellékhatások valószínűségét.
FOGADÓ: Amoxicillin, klavulánsav
Gyártó: Kraspharma OJSC
Anatómiai-terápiás-kémiai osztályozás: Amoxicillin béta-laktamáz inhibitorokkal kombinálva
Regisztrációs szám az RK-ban: RK-LS-5 020148 sz
Regisztrációs időszak: 30.09.2013 - 30.09.2018
Utasítás
Kereskedelmi név
Amoxicillin + klavulánsav
Nemzetközi nem védett név
Dózisforma
Por intravénás beadásra szánt oldat készítéséhez 0,5 g + 0,1 g; 1,0 g + 0,2 g.
Összetett
Egy palack tartalmaz
hatóanyagok: amoxicillin-nátrium az amoxicillin tekintetében - 0,5 g; 1,0 g
kálium-klavulanát a klavulánsav tekintetében - 0,1 g; 0,2 g
Leírás
Por fehértől fehérig, sárgás fényű.
Farmakoterápiás csoport
Béta-laktám antibakteriális gyógyszerek - Penicillinek. Penicillinek béta-laktamáz inhibitorokkal kombinálva. Klavulánsav +
Amoxicillin
ATX kód: J01СR02
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakokinetika
A gyógyszer 1,2 és 0,6 g-os dózisban történő intravénás beadása után az amoxicillin maximális plazmakoncentrációjának (Cmax) átlagos értéke 105,4 és 32,2 μg / ml, a klavulánsav - 28,5 és 10,5 μg / ml. Mindkét komponensre jellemző a jó eloszlási térfogat a testnedvekben és a szövetekben (tüdő, középfül, pleurális és peritoneális folyadékok, méh, petefészek). Az amoxicillin behatol az ízületi folyadékba, a májba, a prosztatamirigybe, a palatinus mandulákba, az izomszövetbe, az epehólyagba, az orrmelléküregekbe, a hörgőváladékba. Az amoxicillin és a klavulánsav nem jut át a vér-agy gáton a nem gyulladt agyhártyán.
A hatóanyagok áthatolnak a placenta gáton, és nyomokban kiválasztódnak az anyatejbe.
A plazmafehérjékhez való kötődés az amoxicillin esetében 17-20%, a klavulánsav esetében 22-30%.
Mindkét komponens a májban metabolizálódik. Az amoxicillin részben metabolizálódik - a beadott dózis 10% -a, a klavulánsav intenzív metabolizmuson megy keresztül - a beadott dózis 50% -a.
Az amoxicillin + klavulánsav gyógyszer 1,2 és 0,6 g dózisú intravénás beadása után az amoxicillin felezési ideje (T1/2) 0,9 és 1,07 óra, a klavulánsav esetében 0,9 és 1,12 óra.
Az amoxicillin a vesén keresztül választódik ki (a beadott dózis 50-78%-a) gyakorlatilag változatlan formában tubuláris szekréció és glomeruláris filtráció útján. A klavulánsav a veséken keresztül glomeruláris szűréssel változatlan formában választódik ki, részben metabolitok formájában (a beadott adag 25-40%-a) a gyógyszer bevételét követő 6 órán belül.
Kis mennyiségben a beleken és a tüdőn keresztül ürülhetnek ki.
Farmakodinamika
A gyógyszer egy félszintetikus penicillin amoxicillin és egy béta-laktamáz inhibitor - klavulánsav - kombinációja. Baktericid hatású, gátolja a baktériumfal szintézisét.
Aktív a következők ellen:
aerob gram-pozitív baktériumok(beleértve a béta-laktamázokat termelő törzseket): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;
anaerob gram-pozitív baktériumok: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;
aerob gram-negatív baktériumok(beleértve a béta-laktamázokat termelő törzseket) : Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria Haophilus ), Campylobacter jejuni;
anaerob gram-negatív baktériumok(beleértve a béta-laktamázokat termelő törzseket): Bacteroides spp., beleértve a Bacteroides fragilist.
A klavulánsav gátolja a II., III., IV. és V. típusú béta-laktamázt, inaktív az Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. által termelt I. típusú béta-laktamázokkal szemben. A klavulánsav nagy tropizmussal rendelkezik a penicillinázokra nézve, ennek köszönhetően stabil komplexet képez az enzimmel, amely megakadályozza az amoxicillin enzimatikus lebomlását a béta-laktamázok hatására.
Használati javallatok
A gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek:
Felső légúti fertőzések (beleértve a fül-orr-gégészeti szerveket is):
akut és krónikus sinusitis, akut és krónikus középfülgyulladás,
retropharyngealis tályog, mandulagyulladás, pharyngitis
Alsó légúti fertőzések: akut bronchitis bakteriális felülfertőződéssel, krónikus bronchitis, tüdőgyulladás
Az urogenitális rendszer fertőzései: pyelonephritis, pyelitis, cystitis, urethritis, prosztatagyulladás, chancre, gonorrhoea
Nőgyógyászati fertőzések: cervicitis, salpingitis, salpingo-oophoritis, tubo-ovarialis tályog, endometritis, bakteriális hüvelygyulladás, szeptikus abortusz
Bőr- és lágyrészfertőzések: erysipelas, impetigo, másodlagosan fertőzött dermatózisok, tályog, flegmon, sebfertőzés
Csont- és kötőszöveti fertőzések
Epeúti fertőzések: epehólyag-gyulladás, cholangitis
Odontogén fertőzések, műtét utáni fertőzések, érzékeny mikroorganizmusok okozta fertőzések megelőzése a gyomor-bél traktus patológiáinak sebészi kezelésében
Az alkalmazás módja és adagolása
Az adagolási rendet egyénileg állítják be, kortól, testtömegtől, vesefunkciótól, valamint a fertőzés súlyosságától függően. A kezelést nem szabad 14 napnál tovább folytatni a beteg állapotának újraértékelése nélkül.
Felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek: a gyógyszert 8 óránként 1,2 g-os adagban írják fel naponta háromszor, súlyos fertőzés esetén - 6 óránként, naponta 4 alkalommal. A maximális napi adag 6 g.
Gyermekek
40 kg-nál kisebb testtömegű gyermekeknél az adagolást a gyermek testtömege alapján kell alkalmazni. A klavulánsav túladagolásának megelőzése érdekében ajánlatos 4 órás intervallumot betartani az Amoxicillin + Klavulánsav injekció beadása között.
3 hónaposnál fiatalabb gyermekek
4 kg-nál kisebb testtömegű gyermekek: 50/5 mg/kg 12 óránként
4 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek: 50/5 mg/ttkg 8 óránként, a fertőzés súlyosságától függően
Gyermekek 3 hónapos kortól 12 éves korig
50 / 5 mg / kg 6-8 óránként, a fertőzés súlyosságától függően
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer adagját és/vagy az injekciók közötti intervallumot az elégtelenség mértékétől függően módosítani kell: ha a kreatinin-clearance több mint 30 ml/perc, nincs szükség az adag csökkentésére; 10-30 ml / perc kreatinin-clearance mellett a kezelés 1,2 g, majd 0,6 g 12 óránkénti adagolásával kezdődik; 10 ml / perc alatti kreatinin-clearance esetén - 1,2 g, majd 0,6 g / nap.
A 30 ml / perc alatti kreatininszintű gyermekek számára az Amoxicillin + Klavulánsav ezen formájának alkalmazása nem javasolt. Mivel a gyógyszer 85%-a hemodialízissel eltávolítható, a szokásos adagot kell beadni minden hemodialízises eljárás végén.
Peritoneális dialízis esetén nincs szükség dózismódosításra.
Oldatok készítése és beadása intravénás injekcióhoz: oldja fel a 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) injekciós üveg tartalmát 10 ml injekcióhoz való vízben vagy 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) - 20 ml injekcióhoz való vízben.
Lassan (3-4 percen belül) vigye be az IV.
Intravénás infúziós oldatok készítése és beadása: a 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) vagy 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) gyógyszert tartalmazó intravénás injekcióhoz készített oldatokat 50 ml, illetve 100 ml infúziós oldattal kell hígítani. Az infúzió időtartama 30-40 perc.
Ha az alábbiakban felsorolt infúziós oldatokat az ajánlott mennyiségben használja, akkor azok megtartják a szükséges antibiotikum-koncentrációkat.
Oldószerként intravénás infúzióhoz infúziós oldatok használhatók: 0,9%-os nátrium-klorid-oldat, Ringer-oldat, kálium-klorid-oldat.
Mellékhatások
Gyakran (≥1/100,<1/10)
Candidiasis
Ritkán (≥1/1000,<1/100)
Szédülés, fejfájás
Hányinger, hányás, dyspepsia
A májenzimek mérsékelt emelkedése
Bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés
Ritkán (≥1/10000,<1/1000)
Reverzibilis leukopenia (beleértve a neutropeniát), thrombocytopenia
Erythema multiforme
Thrombophlebitis az injekció beadásának helyén
Ritkán(<1/10000)
Reverzibilis agranulocitózis és hemolitikus anémia, megnövekedett vérzési idő és protrombin idő index
Angioödéma, anafilaxia, szérumbetegség-szerű szindróma, allergiás vasculitis
Reverzibilis hiperaktivitás és görcsrohamok
Pseudomembranosus vagy hemorrhagiás vastagbélgyulladás
A fogzománc felületi rétegének színének megváltozása
Hepatitis, kolesztatikus sárgaság
Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis, bullosus exfoliatív dermatitis, akut generalizált exanthemás
pustulosis
Intersticiális nephritis, crystalluria
Ellenjavallatok
A penicillinekkel vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység
Egyéb béta-laktám antibiotikumokkal (cefalosporinok, karbapenemek, monobaktámok) szembeni ismert túlérzékenység
Sárgaság vagy kóros májműködés, amely az amoxicillin + klavulánsav vagy béta-laktám antibiotikumok alkalmazása során alakult ki
Fertőző mononukleózis (beleértve a hasonló kiütések kérgének megjelenését is).
Gyógyszerkölcsönhatások
A baktericid hatású antibiotikumok (beleértve az aminoglikozidokat, cefalosporinokat, cikloserint, vankomicint, rifampicint) szinergikus hatásúak; bakteriosztatikus gyógyszerek (makrolidok, kloramfenikol, linkozamidok, tetraciklinek, szulfonamidok) - antagonista.
A gyógyszer növeli a közvetett antikoagulánsok hatékonyságát (elnyomja a bél mikroflórát, csökkenti a K-vitamin szintézisét és a protrombin indexet). A gyógyszer antikoagulánsokkal történő egyidejű beadásakor ellenőrizni kell a véralvadás mutatóit.
Az amoxicillin + klavulánsav csökkenti az orális fogamzásgátlók hatékonyságát. Ha a gyógyszert etinilösztradiollal vagy olyan gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, amelyek metabolizmusa során para-aminobenzoesav (PABA) képződik, fennáll az "áttörés" vérzés veszélye.
A diuretikumok, az allopurinol, a fenilbutazon, a nem szteroid gyulladáscsökkentők és más, a tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek növelik az amoxicillin koncentrációját (a klavulánsav főként glomeruláris szűréssel ürül). Az allopurinol növeli a bőrkiütések kockázatát.
A gyógyszer metotrexáttal történő egyidejű alkalmazása esetén az utóbbi toxicitása nő.
A diszulfirámmal való egyidejű alkalmazás kerülendő.
Gyógyszerészeti nem kompatibilis a vért, fehérjéket, lipideket, glükózt, dextránt, bikarbonátot tartalmazó oldatokkal. Ne keverje fecskendőben vagy infúziós palackban más gyógyszerekkel. Nem kompatibilis az aminoglikozidokkal.
Különleges utasítások
Az Amoxicillin + Klavulánsav kezelés megkezdése előtt össze kell gyűjteni a penicillinekkel, cefalosporinokkal vagy más béta-laktám antibiotikumokkal szembeni korábbi túlérzékenységi reakciók részletes történetét.
Súlyos és néha végzetes túlérzékenységi reakciókat (anafilaxiás sokkot) írtak le a penicillinekkel szemben. Allergiás reakció esetén a kezelést abba kell hagyni, és alternatív terápiát kell kezdeni. Ha súlyos túlérzékenységi reakciók alakulnak ki, azonnal adrenalint kell adni a betegnek. Oxigénterápiára, intravénás szteroidokra és légúti kezelésre, beleértve az intubációt is szükség lehet.
Az amoxicillin + klavulánsav nem írható fel fertőző mononukleózis gyanúja esetén, mivel az amoxicillin ebben a betegségben szenvedő betegeknél bőrkiütést okozhat, ami megnehezíti a betegség diagnosztizálását.
Az Amoxicillin + Klavulánsav hosszú távú kezelését az arra érzéketlen mikroorganizmusok túlzott szaporodása kísérheti.
Gondosan Károsodott májfunkciójú betegeknél az amoxicillin + klavulánsavat kell alkalmazni.
Az amoxicillin + klavulánsav kezelésben részesülő betegeknél időnként a protrombin idő növekedése figyelhető meg, ezért az amoxicillin + klavulánsav és az antikoagulánsok egyidejű alkalmazása esetén megfelelő monitorozást kell végezni.
Crystalluria ritka esetekben előfordulhat csökkent vizeletkibocsátású betegeknél. Nagy dózisú amoxicillin alkalmazásakor megfelelő mennyiségű folyadék bevitele és megfelelő vizeletkibocsátás fenntartása javasolt az amoxicillin kristályképződés valószínűségének csökkentése érdekében.
Laboratóriumi tesztek: Az amoxicillin magas koncentrációja hamis pozitív reakciót ad a vizelet glükózára, ha Benedict-reagenst vagy Fehling-oldatot használnak. Javasolt enzimes reakciók alkalmazása glükozidázzal.
Terhesség és szoptatás
Az amoxicillin + klavulánsav bejut az anyatejbe, ami hasmenést és gombás nyálkahártya fertőzést okozhat a szoptatott babáknál. A szoptatás felfüggesztéséről szóló döntést az előny/kockázat arány gondos mérlegelése után hozzák meg a kezelőorvos.
A gyógyszer hatásának jellemzői a járművezetési képességre vagy a potenciálisan veszélyes mechanizmusokra
Ismeretlen.
Túladagolás
Tünetek: lehetséges gyomor-bélrendszeri rendellenességek, valamint a víz- és elektrolit-egyensúly zavarai. Amoxicillin-kristályuriát írtak le, amely egyes esetekben veseelégtelenség kialakulásához vezetett.
Kezelés: tüneti terápia, a víz és elektrolit egyensúly korrekciója. Az amoxicillin + klavulánsavat hemodialízissel távolítják el a vérből.
Betöltés ...