A vírusellenes szerek hatásmechanizmusa. A leghatékonyabb vírusellenes gyógyszerek. A vírusellenes gyógyszerek mellékhatásai

Ősszel, télen és kora tavasszal nagyon könnyen elkaphatunk egy vírusfertőzést.

Összesen több mint 300 típusú ARVI létezik. Régiónkban a leggyakoribb vírusok:

influenza;
parainfluenza;
rhinovírus és adenovírus;
légúti syncytialis fertőzés vírusa.

A vírusos betegségek kezelésére különféle hatású gyógyszereket használnak, a terápiát három irányban hajtják végre:

Etiotrop - vagyis a betegség kórokozójának - egy vírus - megszüntetésére irányul.
Patogenetikai - befolyásolja a fejlődés mechanizmusát és a betegség lefolyását.
Tüneti - a betegség tünetei és megnyilvánulásai megszűnnek

Az alábbiakban áttekintjük az etiotróp gyógyszereket és a vírusellenes szerek osztályozását.

Hogyan osztályozzák a vírusellenes gyógyszereket?

A különböző típusú influenza és az ARVI kezelésére használt összes etiotróp gyógyszer eredete és hatásmechanizmusa szerint több csoportra osztható.

Interferon induktorok;
ciklikus aminok;
Neuraminidáz inhibitorok;
Vírusellenes fitopreparátumok;
Egyéb vírusellenes szerek.

Az egyes csoportok ARVI-gyógyszereinek hatásmechanizmusa eltérő, fontos ismerni a jellemzőket a jogorvoslat helyes kiválasztásához és használatához.

Az interferon egy fehérje, amelyet a sejt akkor kezd termelni, amikor vírussal megfertőződik. Fő céljuk, hogy megakadályozzák a vírus aktív szaporodását a sejtekben, így az interferonok megvédik a szervezetet a fertőzés terjedésétől és a betegség kialakulásától.

Annak érdekében, hogy a szervezet gyorsabban tudjon megbirkózni vele, megkönnyítse a betegség lefolyását és felgyorsítsa a gyógyulást, a kutatók további donorplazmából vett interferonokat próbáltak bevezetni.

Ma a génmérnökök kutatásának és munkájának köszönhetően mesterségesen állítják elő a szintetikus interferont.

Az alábbiakban részletesen tárgyaljuk az interferonokat tartalmazó készítményeket.

Humán leukocita interferon

Az influenza és az ARVI kezelésére és megelőzésére alkalmas por, amelyet hűtött, forralt vízzel keverve oldat készítésére terveztek. Ezt a gyógyszert akkor kezdik szedni, ha fennáll a vírusfertőzés veszélye - elkerülhetetlen érintkezés esetén egy már fertőzött személlyel, vagy mielőtt nyilvános helyekre látogatna nagy tömeggel.

Folytathatja a szedését, amíg fennáll a fertőzés veszélye. Alkalmazza a leukocita interferont a következő módon:

Nyissa ki a port tartalmazó kapszulát, és öntse a tartalmát egy pohárba.
Adjunk hozzá vizet, és keverjük addig, amíg a por teljesen fel nem oldódik.
Pipettával gyűjtsük össze a kapott oldatot, és cseppentsünk öt cseppet mindkét orrlyukba. A gyógyszert naponta kétszer kell beadni.

Ez az adag profilaktikus, és nincs terápiás hatása, ha vírusfertőzés történt. Az influenza első tünetei esetén az adagot növelni kell: öt csepp gyógyszert fecskendeznek be minden orrjáratba 1-2 órás időközönként, de legalább napi ötször. Az intenzív kezelés időtartama 3 nap.

A leukocita vírusellenes szerek intenzitása növelhető, ha inhalációval adják be őket. Készítse elő az inhalálást a következőképpen:

Nyissa ki három por ampullát, és oldja fel 10 ml meleg vízben - a hőmérsékletnek körülbelül 37 fokosnak kell lennie.
Helyezze az oldatot az inhalátorba, és hajtsa végre az eljárást.
Ismételje meg naponta kétszer öt napig a fertőzés pillanatától számítva.

Ha a vírus átterjedt a látószervekre, és vírusos kötőhártya-gyulladás alakult ki, az oldatot a szembe lehet csepegtetni, kétóránként 1-2 cseppet.

Grippferon

Ez egy kombinált készítmény, amely rekombinált humán alfa-interferont és segédkomponenseket tartalmaz. Alkalmas ARVI, influenza és egyéb vírusok által okozott betegségek kezelésére és megelőzésére is. Orrba kell beadni, 3-4 óránként három csepp.

Az ilyen gyógyszerek nem alkalmazhatók terhesség alatt és az összetevők egyéni intoleranciájával.

Ennek a szernek a fő hatóanyaga szintén az alfa-interferon, a különbség az, hogy rektális kúpok formájában állítják elő.

Ez a forma lehetővé teszi a gyógyszer könnyű használatát olyan kisgyermekek kezelésére, akik megtagadhatják a cseppek vagy porok inni.

Az adagot a kezelés céljától, a gyermek életkorától és súlyától függően határozzák meg, általában naponta egyszer egy kúpot adnak be.

Interferon induktorok

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek stimuláló hatással vannak az interferont termelő sejtekre. Önmagukban nem semlegesítik a vírusokat. De jelentősen enyhíthetik a beteg állapotát az influenza vagy más vírusos megbetegedések után, valamint megvédhetik a fertőzést a járvány idején.

Tiloron - Amiksin, Lavomax

Ez a szer a vírusellenes gyógyszerek tipikus képviselője.

A Tiloron szedésének sémája a következő:

A betegség első két napjában - 125 mg szájon át naponta egyszer.
A következő napokban - 125 mg 48 óránként egyszer. Csak egy kúra során 750 mg gyógyszert kell bevennie.
Profilaxis céljából 125 mg gyógyszert kell bevenni hét naponta egyszer 6 héten keresztül.

A Tiloront nem írják fel a terhesség és a gyermek táplálása idején, ha túlérzékeny a gyógyszer összetevőire. A mellékhatások közé tartozik az émelygés, a testhőmérséklet átmeneti emelkedése, nagyon ritkán a csalánkiütés és egyéb allergiás reakciók.

Umifenovir - Arbidol, Arpeflu, Arbivir, Immustat

Ennek a gyógyszernek a hatásmechanizmusa eltér az előzőtől. A gyógyszer nemcsak az interferonok termelését serkenti, hanem sejtszinten is növeli a szervezet immunitását.

Az őszi-téli szezonban az influenza és akut légúti vírusfertőzések járványa idején a gyógyszert háromnaponta egyszer 0,1 mg-mal kell bevenni egy hónapig, fertőzött betegekkel érintkezve naponta 0,2 mg gyógyszert kell bevenni. 10-14 nap. Terápiás célokra a gyógyszert naponta négyszer 0,2 mg-ban kell bevenni legalább 3 napig.

Nincsenek mellékhatások, ritka esetekben allergiás megnyilvánulások figyelhetők meg.

Ciklikus amin rimantadine - Rimantadine-KR, Rimavir

Ennek az anyagnak a hatásmechanizmusa a következő: bejut a vírusok sejtjeibe azok burkán keresztül, és elpusztítja azokat, így elnyomja a mikroorganizmusok szaporodását. A gyógyszer tabletta vagy por formájában kapható tasakban, egyetlen adagra.

Egy speciális rendszer szerint veszik:

Az első nap - 100 mg naponta háromszor;
A második és a harmadik nap - 100 mg naponta kétszer;
Negyedik és ötödik nap - 100 mg naponta egyszer.

Profilaktikus célból vegyen be 50 mg gyógyszert naponta egyszer 10-14 napig. A gyógyszer alkalmazásának ellenjavallatai a terhesség és a szoptatás, a gyógyszerek aktív összetevőjével szembeni egyéni túlérzékenység, súlyos vese- és májelégtelenség.

Neuraminidáz inhibitorok - Zanamivir, Relenza

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek csak az influenzavírus ellen hatásosak. A hatásmechanizmus a neuraminidáz enzim szintézisének elnyomása. Ez az enzim felszabadítja az influenzavírust az érintett sejtből, és lehetővé teszi a fertőzés további terjedését. Ha a vírus nem tud átjutni a sejtmembránon, egy idő után elpusztul a sejtben.

A neuraminidáz gátlókkal végzett kezeléssel a betegség könnyebben fejlődik és gyorsabban múlik el. De szem előtt kell tartani, hogy ezeknek a gyógyszereknek meglehetősen súlyos ellenjavallatai és mellékhatásai vannak. A legnehezebb közülük:

Hallucinációk.
Tudatzavarok.
Pszichózisok.

A gyógyszert kizárólag orálisan adják be egy speciális, inhalátorra emlékeztető eszközzel - diszhalerrel. A kezeléshez naponta kétszer két inhaláció javasolt. A terápia folyamata 5 napig tart.

Profilaktikus célból két inhalációt kell végezni naponta egyszer 1-4 héten keresztül.

Vírusellenes fitopreparátumok - Flavazid, Proteflazid, Altabor, Imunoflazid

Altabor - ennek a gyógyszernek az alapja a szárított égermag gyümölcsök kivonata. A bennük lévő anyagok képesek aktiválni saját interferonjuk sejtek termelését, és elnyomják a neuraminidáz szintézisét. Ezenkívül az Altabor számos baktériumtípust képes semlegesíteni.

A gyógyszert tabletták formájában állítják elő. Megelőzés céljából lassan oldjuk fel a szájban, napi 2-3 alkalommal 2 tablettát. Ha fertőzés történt és kezelésre van szükség, napi 4 alkalommal 2 tablettát is feloldanak. A gyógyszer szedésének folyamata 7 napig tart.

Az Altabor allergiás reakciókat válthat ki, hatóanyagokkal szembeni túlérzékenység esetén nem alkalmazható. A gyógyszer reproduktív képességre és magzati fejlődésre gyakorolt hatásáról hivatalos vizsgálatokat nem végeztek, ezért ez a gyógyszer nem javasolt a terhesség és a laktáció időszakában.

Az Immunoflazid, Proteflazid és Flavazid összetételükben szinte nem különböznek egymástól, e három gyógyszer hatásmechanizmusa megegyezik. Ezeknek a gyógyszereknek a fő összetevői a következők:

Gyepcsuka folyékony kivonat;
Őrölt nádfű folyékony kivonat.

A gyógyszerek hatásmechanizmusa a vírusenzimek termelésének elnyomása és az endogén interferon szintézisének stimulálása. A gyógyszer megállítja a vírusok szaporodását, és növeli a szervezet természetes ellenálló képességét a betegségekkel szemben. Csak az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek felszabadulásának gyógyszerformái különböznek.

Az immunoflazidot szirup formájában állítják elő. Felnőtteknek napi kétszer 9 ml-t kell bevenniük 5-14 napig, ha a fertőzés már megtörtént. A vírusfertőzés megelőzésére a szirupot naponta egyszer 4,5 ml-rel kell bevenni. A megelőző kezelés időtartama egy hónapig tarthat.

A proteflazid a drogériákban cseppek formájában kapható. A gyógyszerbeviteli táblázat a következő:

Az első hét nap - 7 csepp kétszer kopogtatásonként.
A 2. naptól a 21. napig - 15 csepp naponta kétszer.
A 22. naptól a 30. napig - 12 csepp naponta kétszer is.

Szükség esetén a gyógyszer szedésének profilaktikus folyamata néhány hét múlva megismételhető.

Egyéb vírusellenes szerek

A fent felsoroltakon kívül léteznek etiotróp gyógyszerek is, amelyek hatásmechanizmusa és összetétele nem tartozik egyetlen csoportba sem. Ezek az Inosine Pranobeks, az Amizon és az Engystol.

Inozin pranobankok - Groprinozin, Inozin, Novirin

Ezek a gyógyszerek képesek semlegesíteni a legtöbb vírust és fokozni a szervezet védekezőképességét. Ezen gyógyszerek hatóanyagai képesek áthatolni a sejtmembránon és beépülni a sejtszerkezetbe. Ennek eredményeként a vírusok genetikai felépítése megszakad, és elpusztulnak.

Ezeket az alapokat tabletták formájában állítják elő. A napi adagot 50 mg gyógyszer 1 testtömeg-kilogrammonként számítják ki. Az átlagos adag 6-8 tabletta. 3-4 adagra kell bontani. Napi 4 grammnál többet nem lehet bevenni. drog. Akut influenza és egyéb akut légúti vírusfertőzések esetén a kúra időtartama legfeljebb 14 nap, ha a betegség elhúzódik, akár 28 napig is meghosszabbítható.

A Groprinosin alkalmazásának ellenjavallatai:

Köszvényes ízületi gyulladás;
hiperurikémia;
Egyéni intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben.

A pranobanks inozin tabletták legsúlyosabb mellékhatásai a húgysavszint emelkedése a vérben és a vizeletben. Ebben az esetben nincs szükség tüneti kezelésre. A húgysavszint magától normalizálódik, amint a gyógyszer abbahagyja.

Az Inozin szedésének lehetséges mellékhatásai:

Általános gyengeség.
Hányinger és hányás.
Vágások a gyomorban.
Székrekedés vagy hasmenés.
Szédülés és fejfájás.
Ízületi és izomfájdalmak.
Fokozott ingerlékenység.
Alvási zavarok.
Bőrkiütés és viszketés.

Ritka esetekben súlyos allergiás reakciókat észlelnek - anafilaxiás sokkot és angioödémát. Nincsenek hivatalos adatok arról, hogy ezek a gyógyszerek mennyire biztonságosak a születendő gyermek számára, ezért terhesség és szoptatás ideje alatt nem használják őket.

Engystol

Ez a gyógyszer a vírusellenes hatású homeopátiás szerek közé tartozik. Az Engystol beviteli táblázata a következő:

A betegség kezdeti szakaszában 1 tabletta 15 percenként két órán keresztül;
Továbbá 1 tabletta naponta háromszor;
A megelőzés érdekében a gyógyszert naponta kétszer 1 tablettát kell bevenni. A felvételi idő 14-21 nap.

A gyógyszert 20 perccel étkezés előtt vagy egy órával étkezés után kell bevenni. A tablettát a nyelvre kell helyezni, és lassan fel kell oldani. Az Engystol terhesség és szoptatás ideje alatt az orvos utasítása szerint alkalmazható. Allergiás reakciók lehetségesek.

Sagrippin homeopátiás és Amizon

A Sagrippin növényi alapú vírusellenes szer, akut légúti vírusfertőzések megelőzésére és komplex terápiában alkalmazzák, antibiotikumokkal, lázcsillapítókkal és allergiaellenes szerekkel kombinálva.

Az Amizon egy nem kábító fájdalomcsillapító. Lázcsillapító, gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és immunmoduláló hatása van. Vegyen be egy tablettát naponta háromszor 5-7 napig. Ellenjavallatok: a terhesség első trimesztere és a jódtartalmú gyógyszerekkel szembeni túlérzékenység.

A jelenlegi szakaszban ez számos tényezőnek köszönhető. Tehát az Egészségügyi Világszervezet (WHO) szerint a SARS-esetek éves száma eléri az 1,5 milliárd esetet (és ez a bolygó minden harmadik lakosa), ami a világ fertőző patológiáinak 75% -a, és járványok idején - az összes eset körülbelül 90%-a. Ez utóbbi ahhoz a tényhez vezet, hogy ez a patológia az első helyet foglalja el a magas morbiditás és átmeneti rokkantság okainak szerkezetében.

Ezenkívül gyakran közvetlen kapcsolat van a szív, a tüdő, a vesék stb. krónikus patológiáinak kialakulása és az a tény között, hogy egy személy a múltban akut légúti vírusfertőzésekben szenvedett.

Ukrajnában évente mintegy 10-14 millió ember szenved influenzában és ARVI-ban, ami az összes megbetegedési arány 25-30%-a, ezért a kutatók, tudósok fontos feladata az ésszerű kezelés és az e betegségek megelőzésére szolgáló meglévő rendszerek ismerete. és a fundamentális és klinikai orvostudomány területén dolgozó szakemberek. ...

Globális és nemzetközi szinten ez a probléma mindig is állandó figyelem tárgya volt és van.

Így 2007 júniusában Torontóban (Kanada) a VI. Világszimpóziumon, az „Option for the Influenza VI ellenőrzésére” címmel tartották az influenza elleni védekezés következő problémáit (a szezonális influenza megelőzése, ellenőrzése és kezelése vakcinák, vírusellenes gyógyszerek és fertőzések használatával). ellenőrzési programok, valamint az influenzajárvány megelőzésével kapcsolatos információcsere). Ezt a fórumot hagyományos, világméretű influenzaellenes rendezvények keretében tartották, az elmúlt húsz évet az ENSZ, a WHO, a nemzeti egészségügyi szolgálatok, számos nemzetközi orvosi szövetség stb. égisze alatt tartották. Ukrajna teljes jogú tagja mindezen nemzetközi szervezetek, amelyek tevékenysége az influenza megelőzésben és kezelésében való együttműködésre irányul.

A szimpózium résztvevői által megfogalmazott következtetések lényege a következő volt:

A világ egy újabb influenzajárvány küszöbén áll.
Minden országnak megfelelő influenza-megfigyelő rendszerrel kell rendelkeznie, és részt kell vennie a Világinfluenza Információs Hálózatban.
Biztosítani kell az (új, valószínűleg világjárványos) törzsek cseréjét az országok között, ahol azokat az influenza világközpont a pandémiás oltóanyag gyors előállítására osztja ki.
A szezonális felhasználás mennyiségét növelni kell.
Az új vírusellenes gyógyszerek kifejlesztése mellett folyamatosan figyelemmel kell kísérni az influenzavírusok vírusellenes gyógyszerekkel szembeni érzékenységét és rezisztenciájának kialakulását.

Ennek megfelelően ezeken a területeken megkezdődtek azok a tevékenységek, információk felhalmozódása, amelyek szükségessé tették a megfelelő szervezési és megelőző intézkedések meghozatalát globális és országos szinten. Az egyik vezető irány ebben az esetben az aktív oktatási munka az egészségügyi dolgozók különböző szakterületei között a farmakoterápiás és megelőző intézkedések terén. Ez utóbbi elkerülné a szükségtelen hírverést a kérdés körül, különösen a hatékonyságra és a biztonságosságra vonatkozó információk tekintetében.

A vírusellenes gyógyszerek tulajdonságai

Ebben a tekintetben ismét a fő klinikai és farmakológiai kérdésekhez kell fordulni A vírusellenes szerek tulajdonságai.

Ma korlátozott számú vírusellenes gyógyszer létezik, amelyek klinikai hatékonysága bizonyított, nevezetesen:

Antiherpetikus;
Protiomegalovírus;
Influenza elleni;
HIV-fertőzés ellen;
Vírusellenes gyógyszerek, amelyek kiterjesztett hatásspektrummal rendelkeznek.

A vírusellenes gyógyszerek kezelésének másik nehézsége a vírusok mutációs képessége. Ennek megfelelően csökken a megváltozott vírus bizonyos gyógyszerekkel szembeni érzékenysége, és csökken a gyógyszeres kezelés hatékonysága is. A vírusok szaporodási folyamatának sajátosságainak, szerkezetüknek, valamint az emberi szervezet és a vírus anyagcsere-folyamatainak különbségeinek feltárása hozzájárult számos vírusellenes gyógyszer szintéziséhez.

Ma már ismert, hogy az influenza vírus burkának összetétele hemagglutinin (H) és neuraminidáz (N) fehérjéket tartalmaz, amelyeknek köszönhetően a vírus a célsejthez kötődik, és a sejtből kilépve a sziálsavak elpusztulnak. A vírusok szaporodása (replikációja) olyan folyamat, amelynek során a vírus saját genetikai anyagát és a gazdasejt szintetikus apparátusát felhasználva hasonló utódokat szaporít. Általánosított formában a vírus replikációja egyetlen sejt szintjén a szaporodási ciklus több egymást követő szakaszából áll. Először a vírus a sejt felszínéhez kötődik, majd áthatol a külső membránokon. Már a gazdasejtben levetkőzik a virion, és a vírus RNS a sejtmagba kerül. Ezt követően a vírusgenom reprodukálódik, új virionokat gyűjtenek össze, és bimbózással szabadulnak fel az érintett sejtből.

A szövetek vagy szervek szintjén a szaporodási ciklusok gyakran aszinkronok, és a vírus az érintett sejtekből egészséges sejtekbe jut. A vírus szaporodása a sejtben körülbelül 6-8 óráig tart, és a virionok számának exponenciális növekedése jellemzi, amikor egy vírusból akár 10 000 új is keletkezik. Ez a folyamat jelentős számú gazdasejtre kiterjed, metabolizmusuk és biológiai funkcióik gátlásával jár együtt, és a megfelelő kóros tünetekben nyilvánul meg.

A vírusfertőzés hatékony kezelésének jelentős akadálya, hogy a vírusok replikációja nagyrészt a betegség tüneteinek megnyilvánulásában megy végbe, ennek a kóros folyamatnak a lefolyása az immunhiány hátterében bonyolódik, a kezelés hatékonysága csökkenhet. a vírusok rekombinációs és mutációs képességének eredményeként.

A modern vírusellenes gyógyszerek a leghatékonyabbak a vírus replikációja során. Minél korábban kezdődik a kezelés, annál pozitívabbak a következményei.

Ez az alapja az influenza kezelésére alkalmazott modern vírusellenes gyógyszerek hatásmechanizmus szerinti alapvető felosztásának a következő csoportokra:

Vírusellenes gyógyszerek, amelyek közvetlenül befolyásolják a vírus replikációját;
Vírusellenes gyógyszerek, amelyek modulálják a gazdaszervezet immunrendszerét.

Vírusellenes gyógyszerek, amelyek befolyásolják a vírust

Az első csoportba tartoznak az amantadin, rimantadin, zanamivir, oszeltamivir, arbidol, amizon és inozin pranobex készítményei (ezek a gyógyszerek mindegyike Ukrajnában bejegyzett és orvosi használatra engedélyezett).

És gátolják a neuraminidáz (szialidáz) - az egyik kulcsfontosságú enzim, amely részt vesz az influenza A és B vírusok replikációjában. A neuraminidáz gátlása gátolja a virionok felszabadulását a fertőzött sejtekből, fokozza azok aggregációját a sejtfelszínen és lassítja a terjedést a vírus a szervezetben. A neuraminidáz inhibitorok hatására csökken a vírusok ellenálló képessége a légúti nyálkahártya-váladék káros hatásaival szemben. Ezenkívül a neurominidáz inhibitorok csökkentik a citokinek termelését, ezáltal megakadályozzák a helyi gyulladásos reakció kialakulását és gyengítik a vírusfertőzések szisztémás megnyilvánulásait (láz és egyéb tünetek).

A vírusellenes hatás a hemagglutinin stabilizálására és az aktív állapotba való átmenet megakadályozására való képességével függ össze. Ennek megfelelően a vírusszaporodás korai szakaszában a lipidvírus burok nem fúziója a sejtmembránnal és az endoszóma membránokkal. Az arbidol hajlamos változatlan formában behatolni az emberi test fertőzött és nem fertőzött sejtjeibe, a sejt citoplazmájában és sejtmagjában lokalizálva. A vírusra gyakorolt közvetlen hatása mellett az arbidolnak antioxidáns, immunmoduláló, interferonogén hatása is van.

A gyógyszerek és (adamantán származékok) az influenza A vírus M2 fehérjéi által képzett ioncsatornák blokkolói, amelyek hatására a vírusnak a gazdasejtbe való behatolása megszakad, ribonukleoprotein nem szabadul fel. . Ezenkívül ezek a gyógyszerek a virionok összeállításának szakaszában hatnak, lehetséges, hogy a hemagglutinin feldolgozásában bekövetkező változások miatt.

A gyógyszer, melynek hatóanyaga az inozin pranobex, Ukrajnában "" néven ismert, közvetlen vírusellenes hatása van. Ez utóbbi annak köszönhető, hogy képes kötődni a vírus által érintett sejtek riboszómáihoz, lelassítja a vírus i-RNS szintézisét (a transzkripció és a transzláció megsértése), és az RNS és a DNS-genomikus vírusok replikációjának gátlásához vezet. Ezenkívül a gyógyszert interferontermelés indukciója jellemzi. Az antivirális gyógyszer immunmoduláló tulajdonságai annak köszönhetőek, hogy a gyógyszer képes fokozni a T-limfociták differenciálódását, serkenti a T- és B-limfociták miogén által kiváltott proliferációját, növeli a T-limfociták funkcionális aktivitását, valamint azon képességét. limfokineket képeznek. Stimulálják az interleukin-1 szintézisét, a mikrobicid aktivitást, a membránreceptorok expresszióját, valamint a limfokinekre és hemataxiás faktorokra való reagálás képességét.

Így a túlnyomórészt celluláris immunitást serkentik, ami különösen hatékony celluláris immunhiányos állapotok esetén. A fentiek lehetővé teszik, hogy akut és krónikus vírusfertőzések kezelésére és megelőzésére egyaránt ajánljuk. Az is bebizonyosodott, hogy a gyógyszer képes az interferon, az acyclovir és más vírusellenes szerek vírusellenes hatásának fokozására.

Azt találták, hogy a Groprinosin alkalmazása segít csökkenteni a betegség tüneteinek súlyosságát és időtartamát.

A vírusellenes hatás az influenzavírus hemagglutininjára gyakorolt közvetlen hatásával függ össze, aminek következtében a virion elveszíti képességét, hogy a célsejtekhez kapcsolódjon a további replikáció érdekében. Az Amizon gyulladáscsökkentő interferonogén hatással is rendelkezik.

Vírusellenes gyógyszerek, amelyek befolyásolják az immunrendszert

A második csoportba tartoznak a citokinek csoportjának képviselői - interferonok, erős citokinek, amelyek antivirális, immunmoduláló és antiproliferatív tulajdonságokkal rendelkeznek. Különböző tényezők hatására szintetizálják őket, és beindítják a vírusellenes hatású sejtek biokémiai védekező mechanizmusait: α (több mint 20 képviselő), β és γ. Az α és β interferon szintézise szinte minden sejtben megtörténik, a γ - csak a T és NK limfocitákban képződik, amikor antigének, miogének és néhány citokin stimulálják őket.

Vírusellenes aktivitás interferon abban rejlik, hogy megzavarja a vírusrészecske behatolását a sejtbe, gátolja az m-RNS szintézisét és a vírusfehérjék (adenilát szintetáz, protein kináz) transzlációját, valamint blokkolja a vírus „összerakódási” folyamatait. a vírusrész és annak kilépése a fertőzött sejtből. A vírusfehérjék szintézisének gátlását tekintik az interferon fő hatásmechanizmusának. Az interferonok a vírus típusától függően a szaporodás különböző szakaszaiban hatnak. Az influenza megelőzésére és kezelésére humán leukocita interferont és interferon-alfa2-c-t használnak.

Ukrajnában orvosi használatra engedélyezett interferon-alfa2-b készítmények:

Alfatron,
Laferbion,
Lipoferon,

Számos gyógyszer tartozik az interferontermelés induktorai közé. Tehát a vírusellenes gyógyszerek, a kagocel, tirolon ("Amiksin"), amizon serkentik a késői interferon képződését az emberi szervezetben (az α, β és γ interferonok keveréke). A metilglukamin-akridon-acetát (Cycloferon néven ismert) a korai alfa-interferon indukálója.

A fenti gyógyszerek mindegyike az A és B influenza kezelésére és megelőzésére szolgál, kivéve az amantadin és rimantadine készítményeket, amelyek csak az A influenza ellen hatásosak.

A pandémia (Kalifornia, sertésinfluenza) az M gén S31N mutációja miatt nem érzékeny az adamantán gyógyszerekre, a WHO oseltamivir és zanamivir alkalmazását javasolja a világjárványban szenvedő betegek kezelésére. Hatékony ezeknek a gyógyszereknek a kinevezése legkésőbb 48 órával a betegség kezdete után.

A vírusellenes gyógyszerek mellékhatásai

Meg kell jegyezni, hogy mint minden gyógyszer, az influenza kezelésére használt vírusellenes gyógyszereknek is vannak mellékhatásai. Maradjunk az antivirális gyógyszerek mellékreakcióin, amelyek közvetlenül megzavarják az influenzavírus replikációját.

Külön meg kell jegyezni, hogy az interferonkészítmények, például az interferon-alfa2-b esetében specifikus az influenzaszerű klinikai kép előidézésének képessége, amely megfelelő tünetekkel jár, amit a kezelés időtartama is befolyásol. droghasználat.

Az ukrajnai influenza kezelésére szánt gyógyszerek orvosi alkalmazása során fellépő vírusellenes szerek mellékhatásainak szerkezetében a legtöbb megnyilvánulás az allergiás reakciók, és különösen a bőr és annak függelékeinek rendellenességei, valamint szövődmények voltak. a gyomor-bél traktusból.

A mellékhatások demográfiai mutatók szerinti megoszlása szerint az esetek 22%-ában gyermekeknél jelentkeztek vírusellenes szerek mellékhatásai (28 napos-23 hónapos korban - 3,0%, 2-11 éves korban - 11,4%, 12- 17 évesek - 7 , 5%), az esetek 78%-ában - felnőtteknél fordult elő: 18-30 éves korban - 22,5%, 31-45 évesen - 24,6%, 46-60 évesen - 23,7%, 61- 72 évesek - 6,0%, 73-80 évesek - 1,2%, 80 év felett - 0,3%. A nemi jellemzőket tekintve a mellékhatások túlnyomórészt nőknél (72,8%), férfiaknál - az esetek 27,2%-ában fordultak elő.

Hangsúlyozni kell, hogy a lehetséges várható mellékhatások kialakulása fokozódik bizonyos rizikófaktorok fennállása esetén a betegek részéről, különösen, ha ezeket az orvosok nem veszik figyelembe a vírusellenes szerek felírásakor. A kockázati tényezők a következők:

kísérő betegségek, amelyek ellenjavallatok a gyógyszer alkalmazására,
terhesség,
szoptatás,
kisgyermekkori,
újszülöttkori időszak,
idős és idős kor stb.

A fentiekből arra következtethetünk, hogy a vírusellenes gyógyszerek felírásakor a kockázati csoportok a következők:

2-11 éves gyermekek,
felnőttek, különösen nők, 31 és 45 év közöttiek,
olyan betegek, akiknek terhelt allergiás anamnézisük van,
olyan betegek, akiknek a gyomor-bélrendszer, a máj, a vese és az idegrendszer egyidejű betegségei vannak.

Ezért a vírusellenes gyógyszerek ilyen betegek számára történő kijelölése éberséget igényel a mellékhatások valószínűségét illetően, mind az orvos, mind a beteg részéről.

Axióma, hogy abszolút biztonságos gyógyszerek nem voltak, nincsenek és nem is lesznek. Bármely gyógyszer mellékhatásokat okozhat. A hatályos jogszabályok szerint a gyógyszerek használatának káros hatásait az Egészségügyi Minisztérium által jóváhagyott gyógyászati felhasználási útmutató megfelelő pontjai jelzik.

A vírusellenes gyógyszer alkalmazásának megvalósíthatóságát a kockázat/haszon arány határozza meg. Csak akkor kell a gyógyszert a használati utasításnak megfelelően alkalmazni, ha az előnyök meghaladják a kockázatokat. Ez a jelenlegi objektív információ az antivirális gyógyszerek biztonságosságáról és hatékonyságáról az influenza kezelésében, amelyet minden szakterület orvosának használnia kell, különösen influenzajárvány vagy világjárvány idején.

Az Oseltamivir (Tamiflu) mellékhatásai

Még a vírusellenes gyógyszer klinikai vizsgálatának szakaszában is azt találták, hogy leggyakrabban, amikor felnőttek terápiás célokra használták, olyan mellékhatások léptek fel, mint a hányinger és a hányás. Sokkal ritkábban fordult elő hasmenés, hörghurut, hasi fájdalom, szédülés, fejfájás, köhögés, álmatlanság, gyengeség, orrvérzés, kötőhártya-gyulladás. Az oszeltamivirt influenza megelőzésére szedő betegek különböző lokalizációjú fájdalmakat, orrfolyást, dyspepsiát és felső légúti fertőzéseket tapasztaltak.

A gyerekek nagyobb valószínűséggel hánytak. Az oszeltamivirrel kezelt gyermekek kevesebb mint 1%-ánál megfigyelt mellékhatások között szerepelt a hasi fájdalom, az orrvérzés, a halláskárosodás és a kötőhártya-gyulladás (hirtelen jelentkeztek, a kezelés folytatása ellenére abbamaradtak, és az esetek túlnyomó többségében nem indokolták a abbahagyást kezelés), hányinger, hasmenés, bronchiális asztma (beleértve az exacerbációkat is), akut középfülgyulladás, tüdőgyulladás, sinusitis, bronchitis, dermatitis, lymphadenopathia.

A regisztráció utáni időszakban, amikor a gyógyszert széles körben elkezdték használni, használatának új káros hatásait fedezték fel. Így a bőr és a függelékek részéről egyedi esetekben allergiás reakciók (dermatitis, kiütés, ekcéma, csalánkiütés, polimorf erythema, Stevens-Johnson szindróma és toxikus epidermális nekrolízis, anafilaxiás / anafilaktoid reakciók) fordultak elő.

Az oszeltamivirrel kezelt influenzás betegeknél izolált hepatitis eseteket és a májenzimek szintjének emelkedését figyelték meg; ritkán fordult elő gyomor-bélrendszeri vérzés, de a hemorrhagiás vastagbélgyulladás megnyilvánulásai az influenza lefolyásának gyengülésével vagy a gyógyszer abbahagyása után megszűntek.

Kiderült, hogy a "Tamiflu" gyógyszer neuropszichiátriai rendellenességeket okozhat.

A szabályozó ügynökségek 2004 óta kapnak olyan jelentéseket, amelyek szerint a Tamiflu-t szedő influenzás betegek (főleg gyermekek és serdülők) görcsrohamai, delírium, viselkedésbeli változás, zavartság, hallucinációk, szorongás, rémálmok jelentkeztek, amelyek ritkán jártak baleseti sérüléssel vagy halállal.

2006 októberében a japán egészségügyi és jóléti minisztérium 54 halálesetről kapott tájékoztatást a Tamiflu szedése közben, főként májelégtelenség miatt. Ez utóbbi a tudósok szerint valószínűleg az influenza súlyos lefolyása miatt merült fel. 16 eset azonban 10 és 19 éves kor között fordult elő. Az influenza és a Tamiflu szedése miatt mentális zavarok alakultak ki náluk, míg 15 beteg öngyilkosság, kiugrás vagy kizuhanás következtében halt meg, egy pedig teherautó kerekei alatt halt meg.

2007 márciusában a japán egészségügyi és jóléti minisztérium arra utasította a Tamiflu gyártóját, hogy tiltsa meg 10 és 19 év közötti betegeknél ennek a gyógyszernek az orvosi alkalmazását (a gyógyszert azonban még mindig használták ebben a korcsoportban bizonyos esetek kezelésére sertésinfluenza 2009 (H1N1)). Ekkorra a Tamiflu orvosi felhasználására vonatkozó utasítás már tartalmazott egy fenntartást a mentális mellékhatások lehetséges kialakulásával kapcsolatban, beleértve a viselkedési zavarokat és a hallucinációkat.

A 2006 és 2007 között influenzával diagnosztizált 18 éven aluli gyermekek Tamiflu-használatának 10 000 esetének elemzése alapján a japán Egészségügyi és Jóléti Minisztérium 2009 áprilisában arra a következtetésre jutott, hogy a kóros viselkedés kialakulása, beleértve a hirtelen futást, ugrást. 1,54-szer magasabb volt a Tamiflu-t szedő tinédzserek körében, mint az influenzában szenvedő gyermekek körében, akiknek nem írták fel ezt a gyógyszert.

2008 márciusában az FDA (USA) tájékoztatást adott az orvosoknak a Tamiflu influenzás betegeknél történő alkalmazásával összefüggő neuropszichiátriai rendellenességekről a „felelősség kizárása” részben.

Ukrajnában 2007 augusztusában a Tamiflu influenzás betegek orvosi alkalmazására vonatkozó utasításokban megjegyezték, hogy a szedése pszichoneurotikus rendellenességek kialakulásához vezethet (görcsök, delírium, beleértve a tudatszint megváltozását, zavartság, nem megfelelő viselkedés, delírium, hallucinációk, izgatottság, szorongás, rémálmok). Nem ismert, hogy pszichoneurotikus rendellenességek társulnak-e a Tamiflu használatával, mivel pszichoneurotikus rendellenességeket jelentettek olyan influenzás betegeknél is, akik nem használták ezt a gyógyszert... Ezért a gyártó javasolta azon betegek viselkedésének figyelemmel kísérését, különösen a gyermekek és serdülők esetében, akiknél a központi idegrendszerből származó mellékhatásokat leggyakrabban rögzítették. A beteg nem megfelelő viselkedésének bármilyen megnyilvánulása esetén azonnal forduljon orvoshoz.

Hangsúlyozni kell, hogy a WHO Nemzetközi Mellékhatás-figyelő Központja (2010. március) szerint a 3566 esetből csak 270 esetben igazolódott okozati összefüggés a regisztrált mellékhatások és a Tamiflu hatása között.

21. Vírusellenes szerek: osztályozás, hatásmechanizmus, felhasználás a vírusfertőzés különböző lokalizációiban. Antineoplasztikus szerek: osztályozás, hatásmechanizmusok, kinevezési sajátosságok, hátrányok, mellékhatások.

Vírusellenes szerek:

a) antiherpetikus gyógyszerek

Szisztémás cselekvés - acyclovir(Zovirax), Valacyclovir (Valtrex), Famciclovir (Famvir), Ganciclovir (Cymeven), Valganciclovir (Valcite);

Helyi hatás - acyclovir, penciklovir (fenisztil pencivir), idoxuridin (Oftan Idu), foszkarnet (gefin), tromantadin (Viru-Merz szerol);

b) az influenza megelőzésére és kezelésére szolgáló gyógyszerek

Membránfehérje blokkolók M 2 - amantadin, remantadin (remantadin);

Neuraminidáz inhibitorok - oszeltamivir(tamiflu), zanamivir (relenza);

c) antiretrovirális gyógyszerek

HIV reverz transzkriptáz inhibitorok

Nukleozid szerkezet - zidovudin(retrovir), didanozin (videx), lamivudin (zeffix, epivir), stavudin (zerit);

Nem nukleozid szerkezet - nevirapin (viramune), efavirenz (stokrin);

HIV proteáz inhibitorok - amprenavir (agenrase), szakinavir (fortovase);

A HIV limfociták fúziójának (fúziójának) gátlói - enfuvertid (fuzeon).

d) széles spektrumú vírusellenes szerek

ribavirin(virazol, rebetol), lamivudin;

Interferon készítmények

Rekombináns interferon-α (gripferon), interferon-α2a (roferon-A), interferon-α2b (viferon, intron A);

pegilált interferonok - peginterferon- α2a (pegasis), peginterferon-α2b (PegIntron);

Interferon szintézis induktorok - akridon-ecetsav (cikloferon), arbidol, dipiridamol (curantil), jodantipirin, tiloron (amiksin).

A gyógyszerként használt vírusellenes anyagokat a következő csoportok képviselhetik

Szintetikus termékek

Nukleozid analógok- zidovudin, aciklovir, vidarabin, ganciklovir, trifluridin, idoxuridin

A peptidek származékai- szakinavir

Adamantán származékok- midaantán, remantadin

Indolkarbonsav származék -arbidol.

Foszfonohangyasav származék- foszkarnet

Tiosemikarbazon származék- metisazon

Makroorganizmus sejtjei által termelt biológiai anyagok - Interferonok

A hatékony vírusellenes szerek nagy csoportját a purin- és pirimidin-nukleozidok származékai képviselik. Ezek antimetabolitok, amelyek gátolják a nukleinsavak szintézisét

Az elmúlt években,antiretrovirális gyógyszerek,amelyek magukban foglalják a reverz transzkriptáz inhibitorokat és a proteáz inhibitorokat. Az anyagok ezen csoportja iránti megnövekedett érdeklődés azokhoz kötődik

szerzett immunhiányos szindróma (AIDS 1) kezelésére való alkalmazás. Ezt egy speciális retrovírus okozza - a humán immunhiány vírus

A HIV-fertőzés ellen hatásos antiretrovirális gyógyszereket a következő csoportok képviselik.

/. Reverz transzkriptáz inhibitorokA. Nukleozidok Zidovudin Didanozin Zalcitabin Stavudin B. Nem nukleozid vegyületek Nevirapin Delavirdin Efavirenz2. HIV proteázok gátlóiIndinavir Ritonavir Saquinavir Nelfinavir

Az egyik antiretrovirális vegyület az azidotimidin nukleozid-származék

zidovudin néven

). A zidovudin működési elve az, hogy a sejtekben foszforilálva és trifoszfáttá alakulva gátolja a virionok reverz transzkriptázát, megakadályozva a DNS képződését a vírus RNS-ből. Ez gátolja az mRNS és a vírusfehérjék szintézisét, ami terápiás hatást biztosít. A gyógyszer jól felszívódik. A biológiai hozzáférhetőség jelentős. Könnyen áthatol a vér-agy gáton. A gyógyszer körülbelül 75%-a metabolizálódik a májban (azidotimidin-glükuronid képződik). A zidovudin egy része változatlan formában ürül a veséken keresztül

A Zidovudin-kezelést a lehető legkorábban el kell kezdeni. Terápiás hatása főleg a kezelés kezdetétől számított első 6-8 hónapban nyilvánul meg. A zidovudin nem gyógyítja meg a betegeket, csak késlelteti a betegség kialakulását. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy retrovírus-rezisztencia alakul ki vele szemben.

A mellékhatások közül elsősorban a hematológiai rendellenességek: vérszegénység, neutropenia, thrombocytopenia, pancythemia. Fejfájás, álmatlanság, izomfájdalom és a veseműködés elnyomása lehetséges.

NAK NEKnem nukleozid antiretrovirális gyógyszerekide tartozik a nevirapin (viramune), delavirdin (rescriptor), efavirenz (sustiva). Közvetlen, nem kompetitív gátló hatásuk van a reverz transzkriptázra. Más helyen kötődnek ehhez az enzimhez, mint a nukleozid vegyületek.

A mellékhatások közül leggyakrabban bőrkiütés jelentkezik, emelkedik a transzamináz szint.

Egy új gyógyszercsoportot javasoltak a HIV-fertőzés kezelésére -HIV proteáz inhibitorok.Ezek az enzimek, amelyek szabályozzák a szerkezeti fehérjék és a HIV-virionok enzimeinek képződését, szükségesek a retrovírusok szaporodásához. Ha ezek száma nem elegendő, a vírus éretlen prekurzorai képződnek, ami késlelteti a fertőzés kialakulását.

Jelentős eredmény a szelektív működés megteremtéseantiherpetikus gyógyszerek,amelyek nukleozidok szintetikus származékai. Az acyclovir (Zovirax) az egyik rendkívül hatékony gyógyszer ebben a csoportban.

A sejtekben az acyclovir foszforilálódik. A fertőzött sejtekben trifoszfát 2-ként működik, megzavarva a vírus DNS növekedését. Ezenkívül közvetlen gátló hatással van a vírus DNS-polimerázára, amely gátolja a vírus DNS-ének replikációját.

Az acyclovir felszívódása a gyomor-bél traktusból nem teljes. A maximális koncentrációt 1-2 óra elteltével határozzák meg, biohasznosulása körülbelül 20%. A plazmafehérjék az anyag 12-15%-át kötik meg. Meglehetősen kielégítően átjut a vér-agy gáton.

A szakinavirt (Invirase) szélesebb körben tanulmányozták a klinikán. A HIV-1 és HIV-2 proteázok rendkívül aktív és szelektív inhibitora. A gyógyszer alacsony biohasznosulása ellenére (~ 4%) ", a vérplazmában olyan koncentrációt lehet elérni, amely elnyomja a retrovírusok szaporodását. Az anyag nagy része a vérplazmafehérjékhez kötődik. A gyógyszert szájon át alkalmazzák. Mellékhatások dyspeptikus rendellenességek, a máj transzaminázok megnövekedett aktivitása, lipidanyagcsere-zavarok, hiperglikémia miatt ismertek. Lehetséges vírusrezisztencia kialakulása szakinavirrel szemben.

A gyógyszert elsősorban a herpes simplex kezelésére írják fel

valamint citomegalovírus fertőzéssel. Az acyclovirt orálisan, intravénásan (nátriumsó formájában) és helyileg adják be. Helyi alkalmazás esetén enyhe irritáló hatás léphet fel. Az acyclovir intravénás beadásakor néha veseműködési zavar, encephalopathia, phlebitis és bőrkiütés lép fel. Enterális beadás esetén hányinger, hányás, hasmenés és fejfájás figyelhető meg.

Új antiherpetikus gyógyszer, valacyclovir

Ez egy prodrug; amikor először áthalad a beleken és a májon, acyclovir szabadul fel, amely antiherpetikus hatást biztosít.

Ebbe a csoportba tartozik a famciklovir és aktív metabolitja, a gan-cyclovir is, amelyek farmakodinámiájában hasonlóak az acyclovirhoz.

A Vidarabine szintén hatékony gyógyszer.

A sejtbe behatolva a vidarabin foszforilálódik. Gátolja a vírus DNS polimerázt. Ez elnyomja a nagy DNS-tartalmú vírusok replikációját. A szervezetben részben arabinoziddá alakul, amely kevésbé aktív a vírusokkal szemben, hipoxantinná.

A Vidarbint sikeresen alkalmazzák herpesz encephalitis kezelésére (intravénás infúzióval beadva), 30-75%-kal csökkentve a mortalitást ebben a betegségben. Néha bonyolult övsömörre használják. Hatékony herpetikus keratoconjunctivitis esetén (kenőcsökben helyileg írják fel). Ez utóbbi esetben kevésbé okoz irritációt és kevésbé gátolja a szaruhártya gyógyulását, mint az idoxuridin (lásd alább). Könnyen behatol a szövetek mélyebb rétegeibe (herpetikus keratitis kezelésében). A vidarabint az idoxuridinnel szembeni allergiás reakciókra és az utóbbi hatástalanságára lehet alkalmazni.

A mellékhatások közé tartoznak a dyspeptikus tünetek (hányinger, hányás, hasmenés), bőrkiütés, központi idegrendszeri rendellenességek (hallucinációk, pszichózis, remegés stb.), thrombophlebitis az injekció beadásának helyén.

A trifluridint és az idoxuridint helyileg alkalmazzák.

A trifluridin egy fluorozott pirimidin-nukleozid. Gátolja a DNS szintézist. A herpes simplex vírus (típus1 és 2). A trifluridin oldatát helyileg alkalmazzák a szem nyálkahártyájára. Átmeneti irritáló hatás, a szemhéj duzzanata lehetséges.

Idoxuridin (kerecid, iduridin, szemészetiIDU), amely a ti-midin analógja, beépül a DNS-molekulába. Ebben a tekintetben gátolja bizonyos DNS-tartalmú vírusok replikációját. Az idoxuridint helyileg alkalmazzák herpeszes szemfertőzések (keratitis) kezelésére. Irritációt, szemhéjduzzanatot okozhat. Kevéssé hasznos reszorpciós hatásra, mivel a gyógyszer toxicitása jelentős (elnyomja a leukopoiesist).

Nál nélcitomegalovírus fertőzéshasználjon ganciklovirt és foszkarnetet. A Gan-cyclovir (cymevene) a 2'-dezoxiguanozin nukleozid szintetikus analógja.Hatásmechanizmusa hasonló az acyclovirhoz.Gátolja a vírus DNS szintézisét A gyógyszer citomegalovírus retinitis esetén alkalmazható Intravénásan és a kötőhártyába adva. Mellékhatások gyakran figyelhetők meg.

sok közülük különböző szervek és rendszerek súlyos működési zavaraihoz vezet. Tehát a betegek 20-40% -ának granulocitopéniája, thrombocytopeniája van. Gyakoriak a káros neurológiai hatások: fejfájás, akut pszichózis, görcsök stb. Vérszegénység kialakulása, allergiás bőrreakciók, hepatotoxikus hatások lehetségesek. Állatkísérletek során mutagén és teratogén hatásait igazolták.

Számos gyógyszer hatékony influenza elleni gyógyszerként. Az influenzafertőzés ellen hatásos vírusellenes gyógyszerek a következő csoportokba sorolhatók./. Az M2 vírusfehérje gátlóiRemantadine Midantan (amantadine)

2. A virális neuraminidáz enzim gátlóiZanamivir

Oseltamivir

3. A virális RNS polimeráz gátlóiRibavirin

4. Különféle gyógyszerekArbidol Oxolin

Az első csoport arra utalaz M2 fehérje inhibitorai.Csak az A típusú influenzavírusban található meg az ioncsatornaként funkcionáló M2 membránfehérje, melynek gátlói megzavarják a vírus „levetkőzésének” folyamatát, és megakadályozzák a vírusgenom felszabadulását a sejtben. Ennek eredményeként a vírus replikációja elnyomódik.

Ebbe a csoportba tartozik a midantán (adamantanamin-hidroklorid, amantadin, szimmetriel). Jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. Főleg a vesén keresztül választódik ki.

Néha a gyógyszert az A típusú influenza megelőzésére használják. Gyógyszerként hatástalan. Gyakrabban a midantánt parkinson-kór elleni szerként használják.

A remantadin (remantadin-hidroklorid), amely kémiai szerkezetében hasonló a midantánhoz, hasonló tulajdonságokkal, használati javallatokkal és mellékhatásokkal rendelkezik.

Mindkét gyógyszerrel szemben gyorsan fejlődik a vírusrezisztencia.

A kábítószerek második csoportjagátolja a vírus neuraminidáz enzimét,amely az influenza A és B vírusok felszínén képződő glikoprotein Ez az enzim elősegíti a vírus bejutását a légúti célsejtekbe. A specifikus neuraminidáz inhibitorok (kompetitív, reverzibilis hatás) megakadályozzák a fertőzött sejtekhez kapcsolódó vírus terjedését. A vírus replikációja megszakad.

Ennek az enzimnek az egyik inhibitora a zanamivir (relenza). Intranazálisan vagy belélegezve alkalmazzák

A második gyógyszert, az oszeltamivirt (Tamiflu) etil-éter formájában használják.

Olyan gyógyszereket fejlesztettek ki, amelyeket influenza és más vírusfertőzések kezelésére is alkalmaznak. A szintetikus drogok csoportjába,a nukleinsavak szintézisének gátlása,magában foglalja a ribavirint (ribamidilt). Ez egy guanozin analóg. A szervezetben a gyógyszer foszforilálódik. A ribavirin-monofoszfát gátolja a guanin nukleotidok szintézisét, a trifoszfát pedig a virális RNS polimerázt és megzavarja az RNS képződését.

Hatékony A és B típusú influenza, súlyos légúti syncytialis vírusfertőzés (inhaláció útján), vérzéses láz vese-szindrómával és menyétláz (intravénás) esetén. A mellékhatások közé tartozik a bőrkiütés, a kötőhártya

Közöttkülönböző gyógyszerekaz arb bálványra utal. Ez egy indol származék. Az influenza A és B vírusok által okozott influenza megelőzésére és kezelésére, valamint akut légúti vírusfertőzések esetén alkalmazzák. A rendelkezésre álló adatok szerint az arbidol a mérsékelt vírusellenes hatás mellett interferonogén hatással is rendelkezik. Ezenkívül serkenti a sejtes és humorális immunitást. A gyógyszert befecskendezik. Jól tolerálható.

Ebbe a csoportba tartozik az oxolin gyógyszer is, amely virucid hatású. A megelőzésben közepesen hatékony

A felsorolt gyógyszerek szintetikus vegyületek. Ugyanakkor vírusellenes terápiára is alkalmazzákbiogén anyagok,különösen az interferon s.

Az interferonokat a vírusfertőzések megelőzésére használják. Ez a kis molekulatömegű glikoproteinekhez kapcsolódó vegyületcsoport, amelyet a szervezet sejtjei termelnek vírusok hatására, valamint számos endo- és exogén eredetű biológiailag aktív anyag. Az interferonok a fertőzés legelején képződnek. Növelik a sejtek ellenállását a vírusok támadásával szemben. Széles vírusellenes spektrum jellemzi őket.

Megfigyelték az interferonok többé-kevésbé kifejezett hatékonyságát herpetikus keratitisben, a bőr és a nemi szervek herpetikus elváltozásaiban, az ARVI-ban, az övsömörben, a vírusos hepatitis B és C-ben, valamint az AIDS-ben. Az interferonokat lokálisan és parenterálisan (intravénásan, intramuszkulárisan, szubkután) alkalmazzák.

A mellékhatások közé tartozik a láz, az erythema és a fájdalom kialakulása az injekció beadásának helyén, valamint progresszív fáradtság. Nagy dózisokban az interferonok gátolhatják a vérképzést (granulocytopenia és thrombocytopenia alakul ki).

A vírusellenes hatás mellett az interferonok sejtellenes, daganatellenes és immunmoduláló hatással is rendelkeznek.

Antineoplasztikus szerek: osztályozás

Alkilezőszerek - benzotef, mielosan, tiofoszfamid, ciklofoszfamid, ciszplatin;

Folsav antimetabolitok - metotrexát;

Antimetabolitok - purin és pirimidin analógjai - merkaptopurin, fluorouracil, fludarabin (citozár);

Alkaloidok és egyéb gyógynövények: vinkrisztin, paklitaxel, tenipozid, etopozid;

Antineoplasztikus antibiotikumok - dactinomycin, doxorubicin, epirubicin;

A tumorsejtek antigénjei elleni monoklonális antitestek - alemtuzumab (campas), bevacizumab (avastin);

Hormonális és anti-hormonális szerek - finaszterid (proscar), ciproteron-acetát (androkur), goserelin (zoladex), tamoxifen (nolvadex).

ALKILEZŐ SZEREK

A következő nézőpont létezik az alkilezőszerek és a sejtszerkezetek kölcsönhatásának mechanizmusait illetően. Példaként a klór-etil-aminok(a)kimutatták, hogy oldatokban és biológiai folyadékokban klórionokat hasítanak le. Ebben az esetben elektrofil karbóniumion képződik, amely etilénimóniummá alakul(v).

Ez utóbbi funkcionálisan aktív karbóniumiont is képez (g), amely a rendelkezésre álló fogalmak szerint kölcsönhatásba lép 2 DNS nukleofil szerkezetével (guanin, foszfát, aminoszulfhidril csoportokkal -

Így megtörténik a szubsztrát alkilezése

Az alkilező anyagok és a DNS kölcsönhatása, beleértve a DNS-molekulák keresztkötését, megsérti annak stabilitását, viszkozitását, majd integritását. Mindez a sejtek létfontosságú tevékenységének éles elnyomásához vezet. Az osztódási képességük elnyomódik, és sok sejt elhal. Az alkilezőszerek interfázisban hatnak a sejtekre. Különösen kifejezett citosztatikus hatásuk a gyorsan szaporodó sejtekre.

A legtöbb

főként hematológiai rosszindulatú daganatok (krónikus leukémia, lymphogranulomatosis (Hodgkin-kór), nyirok- és retikuloszarkóma) kezelésére használják

A szarkolizin (racemelfolan), amely a mieloid betegségben, a nyirok- és retikuloszarkómában aktív, számos valódi daganatban hatékony

ANTIMETABOLITOK

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek a természetes metabolitok antagonistái. Daganatos megbetegedések jelenlétében elsősorban a következő anyagokat alkalmazzák (lásd a szerkezeteket).

Folsav antagonisták

Metotrexát (ametopterin)Purin antagonisták

Merkaptopurin (leupurin, purinetol)Pirimidin antagonisták

Fluorouracil (fluorouracil)

Ftorafur (tegafur)

Citarabin (citozár)

Fludarabin-foszfát (Fludar)

Kémiai szerkezetüket tekintve az anti-metabolitok csak hasonlóak a természetes metabolitokhoz, de nem azonosak velük. Ebben a tekintetben megzavarják a nukleinsavak szintézisét 1

Ez negatívan befolyásolja a tumorsejtek osztódási folyamatát, és halálukhoz vezet.

Az akut leukémia kezelésében az általános állapot és a hematológiai kép javulása fokozatosan történik. A remisszió időtartamát több hónapra számítják.

A gyógyszereket általában szájon át kell bevenni. A metotrexát parenterális adagolásra is rendelkezésre áll.

A metotrexát a vesén keresztül választódik ki, főként változatlan formában. A gyógyszer egy része nagyon hosszú ideig (hónapokig) a szervezetben marad. A merkaptopurin a májban exponálódik x

A gyógyszerek hatásának negatív aspektusai a vérképzés, az émelygés, a hányás gátlásában nyilvánulnak meg. Számos betegnél májműködési zavart figyeltek meg. A metotrexát hatással van a gyomor-bél traktus nyálkahártyájára, és kötőhártya-gyulladást okoz.

Az antimetabolitok közé tartozik még a tioguanin és a citarabin (citozin-arabinozid), amelyeket akut mieloid és limfoid leukémiában használnak.

ANTIBIOTUMOK TUDOMOR ELLENI AKTIVITÁSSAL

Számos antibiotikum, valamint az antimikrobiális aktivitás, kifejezett citotoxikus tulajdonságokkal rendelkezik a nukleinsavak szintézisének és működésének gátlása miatt. Ezek közé tartozik a dactinomycin (actinomycinD) bizonyos fajok termelikStreptomyces. A dactinomycint méh chorionepithelioma, Wilms-daganat esetén alkalmazzák lymphogranulomatosisban (34.2. ábra). A gyógyszert intravénásan, valamint a testüregben adják be (ha van bennük váladék).

Az olivomycin antibiotikum, amelyet aActinomycesolivoreticuli. Az orvosi gyakorlatban nátriumsóját használják. A gyógyszer némi javulást okoz a heredaganatban - szeminóma, embrionális rák, teratoblasztóma, limfoepithelioma. reticulosarcoma, melanoma. Intravénásan adják be. Ezenkívül a felületes daganatok fekélyesedésére az olivomicint helyileg kenőcsök formájában alkalmazzák.

Az antraciklin csoport antibiotikumai - doxorubicin-hidroklorid (képződikStreptomycespeuceticusvarcaesius) és karma és nom és qing (termelőActinoma- duracarminatasp. november.) - felkeltik a figyelmet a mesenchymalis eredetű szarkómákban való hatékonyságuk miatt. Tehát a doxorubicint (adriamicint) oszteoszarkómák, mellrák és más daganatos betegségek kezelésére használják.

Ezen antibiotikumok alkalmazásakor étvágycsökkenés, szájgyulladás, hányinger, hányás, hasmenés lép fel. A nyálkahártya élesztőszerű gombák által okozott károsodása lehetséges. A hematopoiesis gátolt. Néha kardiotoxikus hatás figyelhető meg. A hajhullás gyakori. Ezek a gyógyszerek irritáló tulajdonságokkal is rendelkeznek. Figyelembe kell venni kifejezett immunszuppresszív hatásukat is.

és őszi krókusz

VincaroseaL.)

A vinkrisztin toxikus hatása különböző módon nyilvánul meg. Gyakorlatilag csekély hematopoiesis visszaszorítása esetén neurológiai zavarokhoz (ataxia, neuromuscularis transzmisszió károsodása, neuromuscularis gia, paresztézia), vesekárosodáshoz (polyuria, dysuria) stb.

Androgének

Ösztrogének

Kortikoszteroidok

A hormonfüggő daganatokra kifejtett hatásmechanizmus tekintetében a hormonális gyógyszerek jelentősen eltérnek a fent tárgyalt citotoxikus gyógyszerektől. Tehát bizonyíték van arra, hogy a nemi hormonok hatására a daganatsejtek nem pusztulnak el. Nyilvánvalóan hatásuk fő elve az, hogy gátolják a sejtosztódást és elősegítik azok differenciálódását. Nyilvánvalóan bizonyos mértékig helyreáll a sejtműködés zavart humorális szabályozása.

Androgének5

NÖVÉNYI TERMÉKEK NÖVÉNYI TERMÉKEK TUDOMÁNY ELLENI TEVÉKENYSÉGEL

A kolchamin, a kiváló colchicum alkaloidja, kifejezett antimitotikus hatással rendelkezik.

és őszi krókusz

A Kolkhamint (demekolcin, omain) helyileg alkalmazzák bőrrák elleni kenőcsökben (áttétek nélkül). Ebben az esetben a rosszindulatú sejtek elhalnak, és a normál hámsejtek gyakorlatilag nem károsodnak. A kezelés során azonban irritáló hatás (hiperémia, duzzanat, fájdalom) léphet fel, ami miatt a kezelésben szünetet kell tartani. A nekrotikus tömegek elutasítása után a sebgyógyulás jó kozmetikai hatással történik.

Reszorpciós hatásával a kolchamin meglehetősen erősen gátolja a vérképzést, hasmenést, hajhullást okoz.

Daganatellenes aktivitást találtak a rózsaszín rózsanövény alkaloidjaiban is (VincaroseaL.) vinblasztin és vinkrisztin. Antimitotikus hatásuk van, és a kolchaminhoz hasonlóan blokkolják a mitózist a metafázis stádiumában.

A vinblasztin (rosevin) a lymphogranulomatosis generalizált formáira és chorionepitheliomára javasolt. Ezenkívül a vinkrisztinhez hasonlóan széles körben alkalmazzák neoplasztikus betegségek kombinált kemoterápiájában. A gyógyszert intravénásan adják be.

A vinblasztin toxikus hatását a hematopoiesis gátlása, dyspeptikus tünetek és hasi fájdalom jellemzi. A gyógyszer kifejezett irritáló hatással rendelkezik, és phlebitist okozhat.

az akut leukémia, valamint más hemoblasztózisok és valódi daganatok terápiája. A gyógyszert intravénásan adják be.

DAGÓROS BETEGSÉGEK ESETÉBEN ALKALMAZOTT HORMONÁLIS GYÓGYSZEREK ÉS HORMONANTAGONISTÁK

A hormonális gyógyszerek közül 1 főként a következő anyagcsoportokat használják daganatok kezelésére:

Androgének- tesztoszteron-propionát, tesztenát stb.;

Ösztrogének- szinesztrol, foszfesztrol, etinilösztradiol stb.;

Kortikoszteroidok- prednizolon, dexametazon, triamninolon.

Androgénekmellrák kezelésére használják. Megőrzött menstruációs ciklusú nők számára írják fel, és abban az esetben, ha a menopauza nem haladja meg5 évek. Az androgének pozitív szerepe az emlőrákban, hogy elnyomják az ösztrogéntermelést.

Az ösztrogéneket széles körben alkalmazzák a prosztatarákban. Ebben az esetben szükséges a természetes androgén hormonok termelésének visszaszorítása.

A prosztatarák kezelésére használt egyik gyógyszer a foszfestrol (honwan)

CYTOKINEK

DAGÓROS BETEGSÉGEK KEZELÉSÉBEN HATÉKONY ENZIMEK

Azt találták, hogy számos daganatsejt nem szintetizálódikL-aszparagin, amely nélkülözhetetlen a DNS és RNS szintéziséhez. Ebben a tekintetben lehetővé vált, hogy mesterségesen korlátozzák ennek az aminosavnak a daganatokba való felvételét. Ez utóbbit egy enzim bevezetésével érik elL-aszparagináz, amelyet az akut limfoblaszt leukémia kezelésére használnak. A remisszió több hónapig tart. A mellékhatások közül a májfunkció megsértését, a fibrinogén szintézis gátlását és allergiás reakciókat észleltek.

A citokinek egyik hatékony csoportja az interferonok, amelyek immunstimuláló, antiproliferatív és vírusellenes hatással rendelkeznek. Az orvosi gyakorlatban a rekombináns humán interferon-os-t egyes daganatok komplex terápiájában alkalmazzák. Aktiválja a makrofágokat, a T-limfocitákat és a gyilkos sejteket. Jótékony hatással van számos daganatos betegségre (krónikus mieloid leukémia, Ka-szarkóma

poshi stb.). A gyógyszert parenterálisan adják be. A mellékhatások közé tartozik a láz, fejfájás, izomfájdalom, ízületi fájdalom, dyspeptikus tünetek, a vérképzés gátlása, a központi idegrendszer diszfunkciója, a pajzsmirigy működési zavara, a nephritis stb.

MONOKLONÁLIS ANTESTEK

A monoklonális antitestek közé tartozik a trastuzumab (Herceptin). Antigénjei azokNEKIAz emlőráksejtek 2-receptorai. Ezeknek a receptoroknak a túlzott expressziója, amelyet a betegek 20-30%-ában határoznak meg, a sejtek proliferációjához és tumortranszformációjához vezet. A trastuzumab daganatellenes hatása blokáddal járNEKI2 receptorok, ami citotoxikus hatáshoz vezet

Különleges helyet foglal el a bevacizumab (avastin), egy egycsatornás antitest-készítmény, amely gátolja a vaszkuláris endoteliális növekedési faktort. Ennek eredményeként a daganatban az új erek növekedése (angiogenezis) elnyomódik, ami megzavarja annak oxigénellátását és tápanyagellátását. Ennek eredményeként a daganat növekedése lelassul.

A vírusellenes gyógyszerek leggyakoribb mellékhatásai

Vírusellenes gyógyszerek alkalmazása cukorbetegségben

Kombinálható az antivirális gyógyszer alkohollal?

Vírusellenes és gyulladáscsökkentő gyógyszerek alkalmazása ( paracetamol, ibuprofen)

Milyen betegségek esetén használnak vírusellenes szereket? - ( videó-)

Vírusellenes gyógyszerek a herpeszvírus család által okozott betegségekre - ( videó-)

Vírusellenes szerek bélfertőzések kezelésére

Vírusellenes gyógyszerek alkalmazása profilaktikus célokra. Vírusellenes szerek gyermekek, terhes és szoptató nők számára

Az oldal csak tájékoztató jellegű háttérinformációkat nyújt. A betegségek diagnosztizálását és kezelését szakember felügyelete mellett kell elvégezni. Minden gyógyszernek van ellenjavallata. Szakorvosi konzultáció szükséges!

Mik azok a vírusellenes szerek?

Vírusellenes gyógyszerek különböző típusú vírusos betegségek leküzdésére szolgáló gyógyszerek ( herpesz, bárányhimlő stb.). A vírusok az élő szervezetek külön csoportját alkotják, amelyek megfertőzhetik a növényeket, állatokat és az embereket. A vírusok a legkisebb fertőző ágensek, de egyben a legnagyobb számban is.

A vírusok nem mások, mint genetikai információk ( rövid szénláncú nitrogénbázisok) zsírokból és fehérjékből álló héjban. Szerkezetük a lehető legnagyobb mértékben leegyszerűsített, nincs bennük sejtmag, enzimek, energiaellátó elemek, ettől különböznek a baktériumoktól. Emiatt mikroszkopikus méretűek, és létezésüket hosszú évek óta titkolják a tudomány elől. A bakteriális szűrőkön áthaladó vírusok létezését először 1892-ben javasolta Dmitrij Ivanovszkij orosz tudós.

A hatékony vírusellenes gyógyszerek száma ma nagyon kicsi. Sok gyógyszer úgy küzd a vírus ellen, hogy aktiválja a szervezet saját immunrendszerét. Szintén nincsenek olyan vírusellenes szerek, amelyeket különböző vírusfertőzések esetén lehetne alkalmazni, a meglévő gyógyszerek nagy része szűken célzott egy, maximum két betegség kezelésére. Ez annak köszönhető, hogy a vírusok nagyon változatosak, genetikai anyagukban különféle enzimek és védekezési mechanizmusok vannak kódolva.

A vírusellenes gyógyszerek létrehozásának története

Az első vírusellenes gyógyszerek megalkotása a múlt század közepére esik. 1946-ban javasolták az első vírusellenes gyógyszert, a tiosemikarbazont. Hatástalannak bizonyult. Az 50-es években megjelentek a vírusellenes gyógyszerek a herpeszvírus elleni küzdelemben. Hatékonyságuk elegendő volt, azonban számos mellékhatás szinte teljesen kizárta a herpesz kezelésében való alkalmazásának lehetőségét. A 60-as években az amantadint és a rimantadint szerezték be, amelyek ma is használatosak.

A 90-es évek elejéig minden gyógyszert tapasztalati úton, megfigyelések alapján szereztek be. Hatékonyság ( a cselekvés mechanizmusa) ezeket a gyógyszereket nehéz volt bizonyítani a szükséges ismeretek hiánya miatt. A tudósok csak az elmúlt évtizedekben kaptak teljesebb adatokat a vírus szerkezetéről, genetikai anyagáról, aminek eredményeként hatékonyabb gyógyszerek előállítása vált lehetővé. Sok gyógyszer azonban még ma is klinikailag meg nem erősített hatású marad, ezért vírusellenes szereket csak bizonyos esetekben alkalmaznak.

Az orvostudományban nagy sikert aratott az emberi interferon felfedezése, egy olyan anyag, amely vírusellenes hatást fejt ki az emberi szervezetben. Javasolták, hogy gyógyszerként használják, majd a tudósok módszereket szereztek az adományozott vérből történő tisztítására. Az összes vírusellenes gyógyszer közül csak az interferon és származékai kaphatják meg a széles spektrumú gyógyszerek címét.

Az utóbbi években népszerűvé vált a természetes gyógyszerek alkalmazása vírusos betegségek kezelésére ( pl echinacea). Napjainkban is népszerű a különféle immunmoduláló gyógyszerek alkalmazása, amelyek a vírusos betegségek megelőzését szolgálják. Hatásuk a saját interferon szintézisének fokozásán alapul az emberi szervezetben. A modern orvoslás speciális problémája a HIV-fertőzés és az AIDS, ezért a gyógyszeripar fő erőfeszítései ma ennek a betegségnek a kezelését célozzák. Sajnos a szükséges gyógyszert még nem találták meg.

Vírusellenes gyógyszerek előállítása. A vírusellenes gyógyszerek alapja

A vírusellenes gyógyszerek széles választéka létezik, de mindegyiknek megvannak a hátrányai. Ez részben a gyógyszerfejlesztés, -gyártás és -tesztelés összetettségéből adódik. A vírusellenes szereket természetesen vírusokon kell tesztelni, de a probléma az, hogy a sejteken kívüli és más organizmusokon kívüli vírusok nem élnek sokáig, és semmilyen módon nem nyilvánulnak meg. Elszigetelni is meglehetősen nehéz őket. A vírusoktól eltérően a baktériumok táptalajokon szaporodnak, és növekedésük lassulása alapján megítélhető az antibakteriális szerek hatékonysága.

A mai napig a vírusellenes gyógyszereket a következő módokon szerezték be:

Kémiai szintézis. A gyógyszerek előállításának szokásos módja a gyógyszerek kémiai reakciókkal történő előállítása.
Növényi nyersanyagból történő beszerzés. A növény egyes részei, valamint kivonataik vírusellenes hatásúak, amit a gyógyszerészek gyógyszergyártás során használnak fel.
Beszerzés adományozott vérből. Ezek a módszerek több évtizeddel ezelőtt is relevánsak voltak, ma gyakorlatilag elhagyták őket. Interferon előállítására használták őket. 1 liter adományozott vérből mindössze néhány milligramm interferon nyerhető.
A géntechnológia alkalmazása. Ez a módszer a legújabb a gyógyszeriparban. A géntechnológia segítségével a tudósok megváltoztatják bizonyos típusú baktériumok génjeinek szerkezetét, melynek eredményeként előállítják a szükséges kémiai vegyületeket. Tovább tisztítják és vírusellenes szerként használják. Így nyernek például bizonyos típusú vírusellenes vakcinákat, rekombináns interferont és más gyógyszereket.

Így mind a szervetlen, mind a szerves anyagok a vírusellenes gyógyszerek alapjául szolgálhatnak. Az elmúlt években azonban a rekombináns ( genetikailag módosított) gyógyszerek. Általában pontosan azokkal a tulajdonságokkal rendelkeznek, amelyeket a gyártó feltételez bennük, hatékonyak, de nem mindig állnak a fogyasztó rendelkezésére. Az ilyen gyógyszerek ára nagyon magas lehet.

Vírusellenes szerek, gombaellenes szerek és antibiotikumok, különbségek. Együtt is vihetők?

Különbségek az antivirális, gombaellenes és antibakteriális szerek között ( antibiotikumok) szerepel a nevükben. Mindegyik betegséget okozó mikroorganizmusok különféle osztályai ellen jön létre, amelyek klinikai megnyilvánulásaiban különböznek egymástól. Természetesen csak akkor lesznek hatékonyak, ha a kórokozót helyesen azonosították, és a megfelelő gyógyszercsoportot választották ki.

Az antibiotikumok a baktériumokat célozzák. A bakteriális elváltozások közé tartoznak a bőr, a nyálkahártyák gennyes elváltozásai, a tüdőgyulladás, a tuberkulózis, a szifilisz és sok más betegség. A legtöbb gyulladásos betegség ( epehólyag-gyulladás, hörghurut, pyelonephritis és még sokan mások) pontosan bakteriális fertőzés okozza. Szinte mindig standard klinikai tünetek jellemzik őket ( fájdalom, láz, bőrpír, duzzanat és diszfunkció) és kisebb eltérések vannak. A baktériumok okozta betegségek alkotják a legkiterjedtebb és a legalaposabban tanulmányozott csoportot.

A gombás elváltozások általában gyengült immunitás mellett fordulnak elő, és főként a bőr, a körmök, a haj és a nyálkahártyák felületét érintik. A gombás fertőzés legjobb példája a candidiasis ( rigó). Gombás fertőzések kezelésére csak gombaellenes szereket szabad alkalmazni. Az antibakteriális gyógyszerek alkalmazása tévedés, hiszen a gombák nagyon gyakran éppen akkor fejlődnek ki, amikor a baktériumflóra egyensúlya megbomlik.

Végül vírusellenes gyógyszereket használnak a vírusos betegségek kezelésére. Vírusos betegségre gyanakodhat az influenzaszerű tünetek miatt ( fejfájás, testfájdalmak, fáradtság, mérsékelt láz). Ez a megjelenés gyakori számos vírusos betegségben, beleértve a bárányhimlőt, a hepatitist és még a bélrendszeri vírusos betegségeket is. A vírusos megbetegedések nem kezelhetők antibiotikumokkal, nem alkalmazhatók még bakteriális fertőzés megelőzése céljából sem. Ugyanakkor szem előtt kell tartani, hogy egyidejű vírusos és bakteriális elváltozás esetén az orvosok mindkét csoportból felírnak gyógyszereket.

A felsorolt gyógyszercsoportok erős gyógyszereknek minősülnek, és csak orvosi rendelvényre értékesítik. A vírusos, bakteriális vagy gombás betegségek kezeléséhez orvoshoz kell fordulni, és nem öngyógyításra van szükség.

Bizonyított hatékonyságú vírusellenes szerek. A modern vírusellenes gyógyszerek elég hatékonyak?

Jelenleg korlátozott számú vírusellenes gyógyszer áll rendelkezésre. A vírusok ellen bizonyítottan hatásos hatóanyagok száma körülbelül 100 név. Ezek közül csak körülbelül 20-at használnak széles körben különféle betegségek kezelésére. Mások magas árcédulával vagy számos mellékhatással rendelkeznek. Néhány gyógyszer soha nem ment át klinikai vizsgálatokon, a hosszú távú használat ellenére. Például csak az oszeltamivir és a zanamivir bizonyult hatékonynak az influenza ellen, annak ellenére, hogy számos influenza elleni gyógyszert árulnak a patikákban.

A vírusellenes gyógyszerek, amelyek bizonyítottan hatékonyak, a következők:

valaciklovir;
vidarabin;
foszkarnet;
interferon;
remantadin;
oszeltamivir;
ribavirin és néhány más gyógyszer.

Másrészt ma a gyógyszertárakban számos analóg található ( generikumok), melynek köszönhetően a vírusellenes gyógyszerek száz hatóanyaga több ezer kereskedelmi névvé alakul át. Csak a gyógyszerészek vagy az orvosok képesek megérteni ennyi gyógyszert. Ezenkívül a vírusellenes szerek neve alatt gyakran el vannak rejtve a közönséges immunmodulátorok, amelyek fokozzák az immunitást, de meglehetősen gyenge hatással vannak a vírusra. Ezért a vírusellenes szerek alkalmazása előtt konzultáljon orvosával a használatuk szükségességéről.

Általánosságban elmondható, hogy nagyon óvatosnak kell lennie a vírusellenes szerek alkalmazásakor, különösen a gyógyszertárakban szabadon árusítva. Legtöbbjük nem rendelkezik a kívánt gyógyító tulajdonságokkal, és használatuk előnyeit sok orvos a placebóval azonosítja ( hamis anyag, amely nincs hatással a szervezetre). A vírusfertőzéseket kezelik fertőző betegségek orvosai ( regisztrálj) , arzenáljukban ott vannak a szükséges gyógyszerek, amelyek mindenképpen segítenek a különféle kórokozók ellen. A vírusellenes gyógyszerekkel történő kezelést azonban az orvosok felügyelete alatt kell végezni, mivel a legtöbbjüknek kifejezett mellékhatásai vannak ( nefrotoxicitás, hepatotoxicitás, idegrendszeri rendellenességek, elektrolit zavarok és még sok más).

Lehet vásárolni vírusellenes szereket a gyógyszertárban?

Nem minden vírusellenes gyógyszer kapható vény nélkül. Ennek oka a kábítószerek emberi szervezetre gyakorolt súlyos hatása. Használatuk orvosi engedélyt és felügyeletet igényel. Ez vonatkozik az interferonokra, a vírusos hepatitis elleni gyógyszerekre, a szisztémás hatású vírusellenes gyógyszerekre. A vényköteles gyógyszer megvásárlásához speciális nyomtatványra van szükség, amelyen az orvos és az egészségügyi intézmény bélyegzője van. A vírusellenes gyógyszereket minden fertőző kórházban vény nélkül adják ki.

Vannak azonban különféle vírusellenes szerek, amelyek vény nélkül megvásárolhatók. Tehát például a herpesz elleni kenőcsök ( aciklovirt tartalmaz), interferont tartalmazó szem- és orrcseppek és sok más termék is kapható a kereskedelemben. Immunmodulátorok és gyógynövényes vírusellenes szerek is kaphatók vény nélkül. Ezeket általában az étrend-kiegészítőkkel azonosítják ( Étrend-kiegészítő).

A hatásmechanizmus szerint a vírusellenes gyógyszereket a következő csoportokra osztják:

a vírus extracelluláris formáira ható gyógyszerek ( oxolin, arbidol);
olyan gyógyszerek, amelyek megakadályozzák a vírus bejutását a sejtbe ( remantadin, oszeltamivir);
olyan gyógyszerek, amelyek leállítják a vírus szaporodását a sejtben ( acyclovir, ribavirin);
olyan gyógyszerek, amelyek megakadályozzák a vírus összeépülését és a sejtből történő kiszabadulását ( metisazon);
interferonok és interferon induktorok ( alfa, béta, gamma interferon).

A vírus extracelluláris formáira ható gyógyszerek

Ez a csoport kis számú gyógyszert tartalmaz. Az egyik ilyen gyógyszer az oxolin. Képes behatolni a vírus burkába a sejteken kívül, és inaktiválja annak genetikai anyagát. Az Arbidol a vírus lipidburokra hat, és képtelenné teszi a sejttel való fúzióra.

Az interferon közvetett hatással van a vírusra. Ezek a gyógyszerek vonzhatják az immunrendszer sejtjeit a fertőzés területére, amelyeknek van idejük inaktiválni a vírust, mielőtt más sejtekbe kerülne.

Olyan gyógyszerek, amelyek megakadályozzák a vírus bejutását a szervezet sejtjeibe

Ebbe a csoportba tartoznak az amantadin, a remantadin gyógyszerek. Használhatók influenzavírus, valamint kullancsencephalitis vírus ellen is. Ezek a gyógyszerek egyesítik azt a képességet, hogy megzavarják a vírusburok kölcsönhatását ( különösen az M-protein) sejtmembránnal. Ennek eredményeként idegen genetikai anyag nem kerül be az emberi sejt citoplazmájába. Ezenkívül egy bizonyos akadály keletkezik a virionok összeszerelésekor ( vírusrészecskék).

Ezeket a gyógyszereket csak a betegség első napjaiban célszerű szedni, mivel a betegség csúcspontján a vírus már a sejtekben van. Ezek a gyógyszerek jól tolerálhatók, de a hatásmechanizmus sajátosságai miatt csak profilaktikus célokra használják őket.

Olyan gyógyszerek, amelyek blokkolják a vírus aktivitását az emberi test sejtjeiben

Ez a gyógyszercsoport a legszélesebb. A vírus szaporodásának megállításának egyik módja a DNS blokkolása ( RNS) - polimerázok. Ezek az enzimek, amelyeket a vírus juttat be a sejtbe, a vírusgenom nagyszámú másolatát állítják elő. Az acyclovir és származékai gátolják ennek az enzimnek az aktivitását, ami megmagyarázza antiherpetikus hatásukat. A ribavirin és néhány más vírusellenes gyógyszer szintén gátolja a DNS-polimerázokat.

Ebbe a csoportba tartoznak a HIV kezelésére használt antiretrovirális gyógyszerek is. Gátolják a reverz transzkriptáz aktivitását, amely a vírus RNS-t sejt DNS-é alakítja. Ezek közé tartozik a lamivudin, zidovudin, stavudin és más gyógyszerek.

Olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a vírus összeépülését és sejtekből való kiszabadulását

A csoport egyik képviselője a metisazon. Ez az eszköz blokkolja a virionburkot alkotó vírusfehérje szintézisét. A gyógyszer a bárányhimlő megelőzésére és a bárányhimlő elleni oltás szövődményeinek csökkentésére szolgál. Ez a csoport ígéretes új gyógyszerek létrehozása szempontjából, mivel a metizazon gyógyszer kifejezett vírusellenes hatással rendelkezik, a betegek könnyen tolerálják és szájon át alkalmazzák.

Interferonok. Az interferonok gyógyszerként történő alkalmazása

Az interferonok alacsony molekulatömegű fehérjék, amelyeket a szervezet önmagában termel vírusfertőzésre válaszul. Különféle interferonok léteznek ( alfa, béta, gamma), amelyek különböző tulajdonságokban és az azokat termelő sejtekben különböznek egymástól. Egyes bakteriális fertőzésekben interferonok is termelődnek, de ezek a vegyületek játszanak a legnagyobb szerepet a vírusok elleni küzdelemben. Interferonok nélkül az immunrendszer működése és a szervezet védekezése a vírusokkal szemben lehetetlen.

Az interferonok a következő tulajdonságokkal rendelkeznek, amelyek lehetővé teszik vírusellenes hatásuk kifejtését:

elnyomja a vírusfehérjék szintézisét a sejtekben;
lelassítja a vírus összeszerelését a test sejtjeiben;
blokkolja a DNS- és RNS-polimerázt;
aktiválja a sejtes és humorális immunrendszert a vírusokkal szemben. vonzza a leukocitákat, aktiválja a komplementrendszert).

Az interferonok felfedezése után javaslatok születtek gyógyszerként való alkalmazásukra vonatkozóan. Különösen fontos az a tény, hogy a vírusok nem fejlesztenek rezisztenciát az interferonokkal szemben. Ma különféle vírusos betegségek, herpesz, hepatitis, AIDS kezelésére használják. A gyógyszer fő hátrányai a súlyos mellékhatások, a magas költségek és az interferonok beszerzésének nehézségei. Emiatt az interferonokat nagyon nehéz beszerezni a gyógyszertárakban.

Interferon induktorok ( kagocel, trerezan, cikloferon, amiksin)

Az interferon induktorok alkalmazása az interferonok alkalmazásának alternatívája. Az ilyen kezelés általában többszöröse olcsóbb és könnyebben elérhető a fogyasztók számára. Az interferon induktorok olyan anyagok, amelyek fokozzák a szervezet saját interferon termelését. Az interferon induktorok gyenge közvetlen vírusellenes hatással rendelkeznek, de kifejezett immunstimuláló hatásuk van. Tevékenységük elsősorban az interferon hatásának köszönhető.

Az interferon induktorok következő csoportjai vannak:

természetes készítmények ( amiksin, poludan és mások);
szintetikus drogok ( polioxidónium, galavit és mások);
gyógynövénykészítmények ( echinacea).

Az interferoninduktorok fokozzák saját interferonjuk termelését azáltal, hogy utánozzák a szervezet vírusfertőzése esetén kapott jeleket. Emellett hosszú távú használatuk az immunrendszer kimerüléséhez vezet, és különféle mellékhatásokhoz is vezethet. Emiatt ezt a gyógyszercsoportot nem hivatalos gyógyszerként tartják nyilván, hanem étrend-kiegészítőként használják. Az interferon induktorok klinikai hatékonysága nem bizonyított.

A vírusellenes gyógyszerek specifikus, szelektív hatásúak. Általában típusokra osztják aszerint, hogy melyik vírusra a legnagyobb hatással vannak. A leggyakoribb osztályozás a gyógyszerek hatásspektrum szerinti felosztását jelenti. Ez a felosztás megkönnyíti alkalmazásukat bizonyos klinikai helyzetekben.
A vírusellenes gyógyszerek típusai hatásspektrum szerint

Kórokozó	Leggyakrabban használt gyógyszerek
*Herpes vírus*	acyclovir; valaciklovir; famciklovir.
*Influenzavírus*	remantadin; amantadin; arbidol; zanamivir; oszeltamivir.
*Varicella-zoster vírus*	acyclovir; foszkarnet; metisazon.
*Citomegalovírus*	ganciklovir; foszkarnet.
AIDS vírus(HIV)	sztavudin; ritonavir; indinavir.
*Hepatitis vírus* *Zenekar* C	alfa interferonok.
*Paramyxovírus*	ribavirin.

Herpetikus szerek ( aciklovir ( Zovirax) és származékai)

A herpeszvírusokat 8 típusra osztják, viszonylag nagy DNS-t tartalmazó vírusok. A herpes simplex megnyilvánulásait az első és a második típusú vírusok okozzák. A herpesz kezelésének fő gyógyszere az acyclovir ( Zovirax). Egyike azon kevés gyógyszereknek, amelyek bizonyítottan vírusellenes hatással rendelkeznek. Az acyclovir szerepe a vírus DNS növekedésének megállítása.

Az acyclovir egy vírussal fertőzött sejtbe kerülve kémiai reakciók sorozatán megy keresztül ( foszforilált). A megváltozott acyclovir anyag képes gátolni ( állítsa le a fejlődést) vírus DNS polimeráz. A gyógyszer előnye a szelektív hatás. Egészséges sejtekben az acyclovir inaktív, és a közönséges sejtes DNS-polimerázhoz képest hatása százszor gyengébb, mint egy vírusenzimmel szemben. A gyógyszert helyileg alkalmazzák ( krémként vagy szemkenőcsként), szisztémásán pedig tabletta formájában. Sajnos azonban a hatóanyagnak csak körülbelül 25%-a szívódik fel a gyomor-bél traktusból szisztémás alkalmazás esetén.

A következő gyógyszerek szintén hatékonyak a herpesz kezelésében:

Ganciklovir. Hatásmechanizmusa hasonló az acycloviréhez, de erősebb hatása van, ennek köszönhetően a gyógyszert kullancsencephalitis kezelésében is alkalmazzák. Ennek ellenére a gyógyszernek nincs szelektív hatása, ezért többszörösen mérgezőbb, mint az acyclovir.
Famciclovir. A hatásmechanizmus nem különbözik az acyclovirtól. A különbség köztük egy másik nitrogénbázis jelenlétében rejlik. Hatékonyságát és toxicitását tekintve az acyclovirhoz hasonlítható.
Valacyclovir. Ez a gyógyszer hatékonyabb, mint az acyclovir, ha tabletta formájában használják. Meglehetősen nagy százalékban szívódik fel a gyomor-bél traktusból, és miután a májban számos enzimatikus változáson megy keresztül, acyclovirré alakul.
Foscarnet. A gyógyszer speciális kémiai szerkezettel rendelkezik ( hangyasav származék). Nem megy keresztül a szervezet sejtjeiben változáson, ami miatt aktív az acyclovirrel szemben rezisztens vírustörzsek ellen. A Foscarnetet citomegalovírus, herpesz és kullancsencephalitis kezelésére is használják. Intravénásan adják be, ezért számos mellékhatása van.

Influenza elleni szerek ( arbidol, remantadin, tamiflu, relenza)

Az influenzavírusoknak sok fajtája létezik. Az influenzavírusoknak három típusa van ( A, B, C), valamint felosztásuk a felszíni fehérjék változatai - hemagglutinin ( H) és neuraminidáz ( N). Tekintettel arra, hogy nagyon nehéz meghatározni a vírus konkrét típusát, az influenza elleni gyógyszerek nem mindig hatékonyak. Az influenza elleni gyógyszereket általában súlyos fertőzések esetén alkalmazzák, mivel enyhe klinikai megnyilvánulások esetén a szervezet önmagában megbirkózik a vírussal.

A következő típusú influenza elleni gyógyszerek léteznek:

A vírus protein M gátlói ( remantadin, amantadin). Ezek a gyógyszerek megakadályozzák a vírus behatolását a sejtbe, ezért elsősorban profilaktikus, semmint terápiás szerként használják őket.
A vírus neuraminidáz enzim gátlói ( zanamivir, oszeltamivir). A neuraminidáz segít a vírusoknak elpusztítani a nyálkahártya-váladékot és bejutni a légutak nyálkahártyájának sejtjeibe. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek megakadályozzák a terjedést és a replikációt ( reprodukció) vírus. Az egyik ilyen gyógyszer a zanamivir ( relenza). Aeroszolként használják. Egy másik gyógyszer az oszeltamivir ( tamiflu) - belsőleg alkalmazva. Az orvostársadalom ezt a gyógyszercsoportot ismeri el egyedüliként, amely bizonyítottan hatékony. A gyógyszerek könnyen tolerálhatók.
RNS polimeráz inhibitorok ( ribavirin). A ribavirin hatásának elve nem különbözik az acyclovirtól és más olyan gyógyszerektől, amelyek gátolják a vírus genetikai anyagának szintézisét. Sajnos az ilyen típusú gyógyszerek mutagén és rákkeltő tulajdonságokkal rendelkeznek, ezért óvatosan kell alkalmazni őket.
Egyéb gyógyszerek ( arbidol, oxolin). Számos más gyógyszer is használható az influenzavírus kezelésére. Gyenge vírusellenes hatásuk van, egyesek emellett saját interferonjuk termelését is serkentik. Azonban meg kell jegyezni, hogy ezek a gyógyszerek nem segítenek mindenkinek és nem minden esetben.

HIV gyógyszerek

A HIV-fertőzés kezelése manapság az orvostudomány egyik legsúlyosabb problémája. A modern orvostudomány számára elérhető gyógyszerek csak tartalmazhatják ezt a vírust, de nem szabadulhatnak meg tőle. A humán immunhiányos vírus azért veszélyes, mert tönkreteszi az immunrendszert, aminek következtében a beteg belehal a bakteriális fertőzésekbe és a különféle szövődményekbe.

A HIV-gyógyszereket két csoportra osztják:

reverz transzkriptáz inhibitorok ( zidovudin, stavudin, nevirapin);
HIV proteáz inhibitorok ( indinavir, szakinavir).

Az első csoport képviselője az azidotimidin ( zidovudin). Szerepe az, hogy megzavarja a vírus RNS-ből származó DNS képződését. Ez gátolja a vírusfehérjék szintézisét, ami terápiás hatást biztosít. A gyógyszer könnyen áthatol a vér-agy gáton, ami a központi idegrendszer rendellenességeit okozhatja. Az ilyen típusú gyógyszereket nagyon hosszú ideig kell alkalmazni, a terápiás hatás csak 6-8 hónapos kezelés után jelentkezik. A gyógyszerek hátránya a vírussal szembeni rezisztencia kialakulása.

A proteázgátlók az antiretrovirális gyógyszerek viszonylag új csoportját alkotják. Csökkentik a vírus enzimeinek és szerkezeti fehérjéinek képződését, aminek következtében a vírus létfontosságú aktivitása következtében éretlen formái képződnek. Ez jelentősen késlelteti a fertőzés kialakulását. Az egyik ilyen gyógyszer a szakinavir. Gátolja a retrovírusok szaporodását, de potenciálisan rezisztenciát is fejleszt. Ez az oka annak, hogy az orvosok mindkét csoportból származó gyógyszerek kombinációit alkalmazzák a HIV és az AIDS kezelésére.

Vannak széles spektrumú vírusellenes szerek?

A gyógyszergyártók állításai és a rekláminformációk ellenére a vírusellenes gyógyszereknek nincs széles spektruma. A ma létező és a hivatalos orvostudomány által elismert gyógyszereket célzott, konkrét cselekvés jellemzi. A vírusellenes gyógyszerek osztályozása magában foglalja a hatásspektrum szerinti felosztásukat. Van néhány kivétel a 2-3 vírus ellen hatásos gyógyszerek esetében ( például a foscarnet), de semmi több.

A vírusellenes gyógyszereket az orvosok szigorúan az alapbetegség klinikai tüneteinek megfelelően írják fel. Tehát az influenzavírussal a herpesz kezelésére szolgáló vírusellenes gyógyszerek haszontalanok. Olyan gyógyszerek, amelyek ténylegesen növelhetik a rezisztenciát ( ellenállás) vírusos betegségekre, valójában immunmodulátorok és gyenge vírusellenes hatásuk van. Elsősorban megelőzésre használják, nem pedig vírusos betegségek kezelésére.

Az interferonok szintén kivételnek számítanak. Ezeket a gyógyszereket egy speciális csoportba sorolják. Fellépésük egyedülálló, mivel az emberi szervezet saját interferonját használja fel a vírusok elleni küzdelemben. Így az interferonok valóban hatásosak szinte minden vírus ellen. Az interferonterápia összetettsége azonban ( a kezelés időtartama, annak szükségessége, hogy tanfolyamok részeként vegye be, számos mellékhatás) lehetetlenné teszik az enyhe vírusfertőzések elleni alkalmazását. Ezért manapság az interferonokat elsősorban a vírusos hepatitis kezelésére használják.

Vírusellenes szerek - immunstimulánsok ( amiksin, kagocel)

A különféle, az immunrendszert serkentő gyógyszerek ma nagyon elterjedtek a piacon. Képesek megállítani a vírusok szaporodását és megvédeni a szervezetet a fertőzésektől. Az ilyen gyógyszerek ártalmatlanok, de nincs közvetlen hatásuk a vírusra sem. Tehát például a Kagocel egy interferon induktor, amely beadás után többször megnöveli a vér interferontartalmát. Legkésőbb a fertőzés kezdetétől számított 4. napon alkalmazzák, mivel a 4. nap után az interferonszint magától emelkedik. Amiksin ( tiloron) és sok más gyógyszer. Az immunstimulánsok számos hátránnyal rendelkeznek, amelyek a legtöbb esetben célszerűtlenné teszik alkalmazásukat.

Az immunstimulánsok hátrányai a következők:

gyenge közvetlen vírusellenes hatás;
korlátozott alkalmazási időszakok ( a betegség csúcspontja előtt);
a gyógyszer hatékonysága az emberi immunrendszer állapotától függ;
hosszan tartó használat esetén az immunitás kimerülése következik be;
klinikailag igazolt hatékonyság hiánya ebben a gyógyszercsoportban.

Növényi vírusellenes szerek ( echinacea készítmények)

A növényi vírusellenes szerek az egyik legjobb lehetőség a vírusfertőzések megelőzésére. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy nincsenek mellékhatásaik, mint a hagyományos vírusellenes gyógyszereknek, és mentesek az immunstimulánsok hátrányaitól is ( az immunitás kimerülése, korlátozott hatékonyság).

Az echinacea alapú készítmények az egyik legjobb profilaktikus lehetőség. Ez az anyag közvetlen vírusellenes hatást fejt ki a herpesz- és influenzavírusokkal szemben, növeli az immunsejtek számát és segít a különféle idegen szerek elpusztításában. Az echinacea készítmények 1-8 hétig tartó tanfolyamokon vehetők igénybe.

Homeopátiás vírusellenes szerek ( ergoferon, anaferon)

A homeopátia az orvostudomány azon ága, amely a hatóanyagot erősen hígított koncentrációban alkalmazza. A homeopátia alapelve, hogy azokat az anyagokat használjuk, amelyek feltehetően a betegéhez hasonló tüneteket okozhatnak ( az úgynevezett "hasonlóval bánásmód" elve). Ez az elv ellentétes a hivatalos orvoslás elveivel. Ráadásul a normál fiziológia nem tudja megmagyarázni a homeopátiás szerek hatásmechanizmusát. Feltételezik, hogy a homeopátiás szerek a neuro-vegetatív, endokrin és immunrendszer stimulálásával segítik a gyógyulást.

Kevesen gyanítják, hogy a vény nélkül kapható vírusellenes szerek egy része homeopátiás. Tehát az ergoferon, anaferon és mások a homeopátiás szerek közé tartoznak. Különféle antitesteket tartalmaznak interferon, hisztamin és egyes receptorok ellen. Alkalmazásuk következtében javul az immunrendszer összetevői közötti kapcsolat, fokozódik az interferontól függő védekezési folyamatok sebessége. Az Ergoferon kis gyulladáscsökkentő és allergiaellenes hatással is rendelkezik.

A homeopátiás vírusellenes gyógyszereknek tehát létjogosultsága van, de célszerű profilaktikus vagy segédanyagként alkalmazni őket. Előnyük az ellenjavallatok szinte teljes hiánya. A súlyos vírusfertőzések homeopátiás szerekkel történő kezelése azonban tilos. Az orvosok ritkán írnak fel homeopátiás szereket betegeiknek.

Vírusellenes gyógyszerek alkalmazása

A vírusellenes gyógyszerek meglehetősen változatosak, és alkalmazásuk módja is különbözik. Különféle adagolási formákat kell használni az utasításoknak megfelelően. Figyelembe kell vennie a gyógyszerek használatára vonatkozó javallatokat és ellenjavallatokat is, mivel ettől függ a beteg egészségére gyakorolt előny és kár. Bizonyos betegcsoportok esetében ( terhes nők, gyermekek, cukorbetegek) különösen óvatosnak kell lennie vírusellenes szerek alkalmazásakor.
A vírusellenes szerek csoportja nagyszámú mellékhatással rendelkezik, ezért forgalmazásukat és felhasználásukat az Egészségügyi Minisztérium fokozottan ellenőrzi. Ha egy vírusellenes gyógyszer alkalmazása mellékhatásokat okoz, azonnal forduljon orvoshoz. Ő dönt arról, hogy célszerű-e folytatni a kezelést ezzel a gyógyszerrel.

A vírusellenes szerek használatára vonatkozó javallatok

A vírusellenes szerek használatának célja a nevükből ered. Különféle vírusfertőzések kezelésére használják. Ezenkívül a vírusellenes kategória egyes gyógyszereinek további hatásai vannak, amelyek lehetővé teszik különböző klinikai helyzetekben történő alkalmazásukat, amelyek nem kapcsolódnak a vírusfertőzéshez.

A vírusellenes szerek a következő betegségek esetén javasoltak:

influenza;
herpesz;
citomegalovírus fertőzés;
HIV AIDS;
vírusos májgyulladás;
kullancs által terjesztett agyvelőgyulladás;
bárányhimlő;
enterovírus fertőzés;
vírusos keratitis;
szájgyulladás és egyéb elváltozások.

A vírusellenes szereket nem mindig használják, hanem csak súlyos esetekben, amikor nincs lehetőség önálló gyógyulásra. Tehát az influenzát általában tünetileg kezelik, és csak kivételes esetekben alkalmaznak speciális influenzaellenes szereket. bárányhimlő ( bárányhimlő) gyermekeknél 2-3 hét betegség után magától elmúlik. Általában az emberi immunitás meglehetősen sikeres az ilyen típusú fertőzések elleni küzdelemben. A vírusellenes szerek korlátozott alkalmazása annak tudható be, hogy számos mellékhatást okoznak, miközben használatuk előnyei, különösen a betegség közepén, csekélyek.

Néhány vírusellenes szernek megvannak a saját jellemzői. Tehát az interferonokat rák kezelésére használják ( melanoma, rák). Kemoterápiás szerekként használják a daganatok csökkentésére. Amantadin ( midantan), influenza kezelésére alkalmazzák, Parkinson-kór és neuralgia kezelésére is alkalmas. Számos vírusellenes szernek immunstimuláló hatása is van, azonban az immunstimulánsok alkalmazását az orvostársadalom általában elutasítja.

Ellenjavallatok a vírusellenes szerek használatához

A vírusellenes szerek számos ellenjavallattal rendelkeznek. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy minden gyógyszernek megvannak a saját metabolikus mechanizmusai a szervezetben, és különböző módon hat a szervekre és rendszerekre. Általánosságban elmondható, hogy a vírusellenes szerek leggyakoribb ellenjavallatai a vese, a máj és a vérképző rendszer betegségei.

Ennek a gyógyszercsoportnak a leggyakoribb ellenjavallatai a következők:

Mentális zavarok ( pszichózis, depresszió). A vírusellenes szerek hátrányosan befolyásolhatják az ember pszichológiai állapotát, különösen az első használat során. Emellett nagyon nagy a kockázata a kábítószerekkel való visszaélésnek a szellemi fogyatékos betegek esetében, ami nagyon veszélyes a sok mellékhatással járó gyógyszerek esetében.
A gyógyszer egyik összetevőjével szembeni túlérzékenység. Az allergia minden gyógyszernél probléma, nem csak a vírusellenes szereknél. Gyanítható más allergia jelenlétében ( például virágpor) vagy allergiás betegségek ( bronchiális asztma). Az ilyen reakciók megelőzése érdekében érdemes speciális allergiavizsgálatokat végezni.
Hematopoietikus rendellenességek. A vírusellenes szerek szedése a vörösvértestek, a vérlemezkék, a leukociták számának csökkenéséhez vezethet. Éppen ezért a legtöbb vírusellenes gyógyszer nem alkalmas vérképzőszervi rendellenességekkel küzdő betegek számára.
A szív vagy az erek súlyos patológiája. Olyan gyógyszerek alkalmazásakor, mint a ribavirin, foszkarnet, interferonok, megnő a szívritmuszavarok kockázata, a vérnyomás növekedése vagy csökkenése.
Májzsugorodás. Számos vírusellenes gyógyszer különböző átalakulásokon megy keresztül a májban ( foszforiláció, kevésbé mérgező termékek képződése). Májelégtelenséggel járó májbetegség ( például cirrhosis) csökkentik hatékonyságukat, vagy éppen ellenkezőleg, meghosszabbítják a szervezetben való tartózkodásuk időtartamát, veszélyessé téve a betegre nézve.
Autoimmun betegség. Egyes gyógyszerek immunstimuláló hatása korlátozza alkalmazásukat autoimmun betegségekben. Így például az interferonok nem használhatók pajzsmirigy-betegségekre ( autoimmun pajzsmirigygyulladás). Használatukkor az immunrendszer aktívabban harcolni kezd saját testének sejtjei ellen, ezért a betegség előrehalad.

Ezenkívül a vírusellenes gyógyszerek általában ellenjavalltok terhes nőknél és gyermekeknél. Ezek az anyagok befolyásolhatják a magzat és a gyermek növekedési és fejlődési ütemét, különféle mutációkat okozhatnak ( sok vírusellenes szer hatásmechanizmusa a genetikai anyag, a DNS és az RNS szintézisének leállítása). Ennek eredményeként a vírusellenes szerek teratogén hatásokhoz vezethetnek ( deformitások kialakulása) és mutagén hatású.

A vírusellenes gyógyszerek felszabadulási formái ( tabletták, cseppek, szirupok, injekciók, kúpok, kenőcsök)

A vírusellenes gyógyszereket ma szinte minden, a modern orvostudomány számára elérhető dózisformában gyártják. Helyi és szisztémás használatra egyaránt alkalmasak. Különféle formákat használnak annak érdekében, hogy a gyógyszer a legkifejezettebb hatást fejtse ki. Ugyanakkor a gyógyszer dózisa és alkalmazásának módja az adagolási formától függ.

A modern vírusellenes gyógyszerek a következő adagolási formákban állnak rendelkezésre:

Orális tabletták;
por oldatos oldathoz orális adagoláshoz;
por injekcióhoz ( injekcióhoz való vízzel kiegészítve);
injekciós ampullák;
kúpok ( gyertyák);
gélek;
kenőcsök;
szirupok;
orrsprayek és -cseppek;
szemcseppek és egyéb adagolási formák.

A legkényelmesebb felhasználási forma az orális tabletta. Azonban erre a gyógyszercsoportra jellemző, hogy a gyógyszerek elérhetősége alacsony ( felszívódás) a gyomor-bél traktusból. Ez vonatkozik az interferonokra, az acyclovirra és sok más gyógyszerre. Éppen ezért szisztémás alkalmazásra a legjobb adagolási formák az injekciós és a végbélkúpok.

A legtöbb adagolási forma lehetővé teszi a beteg számára, hogy függetlenül, pontosan szabályozza a gyógyszer adagját. Egyes adagolási formák alkalmazása esetén azonban ( kenőcs, gél, por injekciós oldat készítéséhez) megfelelően adagolnia kell a gyógyszert a mellékhatások kiküszöbölése érdekében. Éppen ezért ilyen esetekben a vírusellenes szerek alkalmazását egészségügyi személyzet felügyelete mellett kell végezni.

Vírusellenes gyógyszerek szisztémás és helyi használatra

A vírusellenes gyógyszereknek számos formája létezik, amelyek helyileg és szisztémásan is alkalmazhatók. Ez akár ugyanarra a hatóanyagra is vonatkozhat. Például az acyclovirt kenőcsként vagy gélként használják ( helyi alkalmazásra) és tabletta formájában. A második esetben szisztémásan alkalmazzák, vagyis az egész testet érinti.

A vírusellenes szerek helyi alkalmazása a következő tulajdonságokkal rendelkezik:

helyi hatása van ( a bőrön, a nyálkahártyán);
helyi alkalmazásra általában gélt, kenőcsöt, orr- vagy szemcseppeket és aeroszolokat használnak;
kifejezett hatás az alkalmazási területen és a hatás hiánya a távoli helyeken;
kisebb a mellékhatások kockázata;
gyakorlatilag nem érinti a távoli szerveket és rendszereket ( máj, vese és mások);
influenza, genitális herpesz, ajakherpesz, papillómák és néhány más betegség kezelésére használják;
enyhe vírusfertőzés esetén alkalmazzák.

A vírusellenes szerek szisztémás alkalmazását a következő jellemzők jellemzik:

generalizált fertőzés esetén alkalmazzák ( HIV, hepatitis), valamint súlyos betegségben ( például tüdőgyulladással szövődött influenzával);
hatással van az emberi test összes sejtjére, mivel a véráramon keresztül bejut;
szisztémás használatra orális adagolásra szánt tablettákat, injekciókat, rektális kúpokat használnak;
nagyobb a mellékhatások kockázata;
általában olyan esetekben alkalmazzák, amikor csak a helyi kezelés hatástalan.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a helyi használatra szánt adagolási formák nem használhatók szisztémás módon, és fordítva. Néha a legjobb terápiás hatás elérése érdekében az orvosok javasolják a gyógyszerek kombinálását, ami lehetővé teszi a vírusfertőzés sokoldalú hatását.

Útmutató a vírusellenes gyógyszerek használatához

A vírusellenes gyógyszerek meglehetősen erős gyógyszerek. A kívánt hatás elérése érdekében és a mellékhatások elkerülése érdekében kövesse a gyógyszerek használati utasítását. Minden gyógyszernek megvan a maga utasítása. A vírusellenes gyógyszerek alkalmazásában a legnagyobb szerepet a gyógyszer adagolási formája játssza.

A vírusellenes szerek használatának leggyakoribb módjai a következőek, az adagolási formától függően:

Tabletták. A tablettákat szájon át, étkezés közben vagy után kell bevenni, naponta 1-3 alkalommal. A megfelelő adagot az egész tabletta vagy annak felének bevételével kell kiválasztani.
Injekciók. Orvosi személyzetnek kell elvégeznie, mivel a helytelen beadás komplikációk kialakulását fenyegeti ( beleértve az injekció beadása utáni tályogot is). A gyógyszer porát injekcióhoz való folyadékban teljesen feloldják és intramuszkulárisan injektálják ( ritkábban intravénásan vagy szubkután).
Kenőcsök és gélek. Vigyen fel vékony réteget a bőr és a nyálkahártyák érintett felületére. A kenőcsök és gélek napi 3-4 alkalommal vagy még gyakrabban is használhatók.
Orr- és szemcseppek. A cseppek helyes alkalmazása ( például az influenza) azt jelenti, hogy minden orrjáratba 1-2 cseppet kell beadni. Naponta 3-5 alkalommal használhatók.

Vírusellenes gyógyszer alkalmazásakor a következő paramétereket kell betartani a mellékelt utasításoknak és az orvos ajánlásainak megfelelően:

A gyógyszer adagolása. A legfontosabb paraméter, amelynek betartásával kizárhatja a túladagolást. A vírusellenes szereket általában alacsony koncentrációban szedik ( 50-100 mg hatóanyag).
Használat gyakorisága a nap folyamán. A vírusellenes tablettákat naponta 1-3 alkalommal kell bevenni, helyi használatra szánt gyógyszereket ( cseppek, kenőcsök) naponta 3-4 alkalommal vagy többször is használható. Helyi alkalmazás esetén a túladagolás nagyon ritka.
A használat időtartama. A kurzus időtartamát az orvos határozza meg, és a betegség súlyosságától függ. A vírusellenes gyógyszerekkel végzett kezelést orvosi vizsgálat után kell leállítani.
Tárolási feltételek. A használati utasításban megadott tárolási hőmérsékletet be kell tartani. Egyes gyógyszereket hűtőszekrényben, másokat szobahőmérsékleten kell tárolni.

Vírusellenes gyógyszertanfolyamok

Néhány vírusellenes gyógyszert hosszú tanfolyamok részeként használnak. A gyógyszerek hosszú távú alkalmazására elsősorban a vírusos hepatitis, a HIV / AIDS kezelésére van szükség. Ennek oka a hepatitis és a HIV vírusok gyógyszerekkel szembeni magas rezisztenciája. A hepatitis elleni gyógyszereket 3-6 hónapig szedik, a HIV ellen - több mint egy évet. Ezenkívül az interferon és néhány más gyógyszer esetében a terápia részeként történő alkalmazás elfogadott.

A legtöbb vírusellenes gyógyszerrel történő kezelés időtartama legfeljebb 2 hét. Ez idő alatt általában meggyógyul az influenza, a herpesz, az enterovírus fertőzés és más vírusos betegségek. A vírusellenes szerek használatának másik módja a megelőzés. Ha a megelőző célokat követik, a vírusellenes gyógyszerek szedésének időtartama 3-7 nap.

A vírusellenes gyógyszerek leggyakoribb mellékhatásai

A vírusellenes gyógyszerek mellékhatásai nagyon gyakoriak. Természetesen a mellékhatások természete nagymértékben függ magától a gyógyszertől, valamint annak adagolási formájától. A szisztémás gyógyszereknek több mellékhatásuk van. A mellékhatások nem minden gyógyszernél jellemzőek, de a szervezet vírusellenes szerekkel szembeni leggyakoribb mellékhatásai összefoglalhatók és kiemelhetők.

A vírusellenes gyógyszerek leggyakoribb mellékhatásai a következők:

Neurotoxicitás ( negatív hatással van a központi idegrendszerre). Fejfájásban, fáradtságban,

A modern orvostudomány vívmányai ellenére a vírusfertőzések továbbra is a lakosság megbetegedésének és halálozásának egyik fő oka. A vírusok (a latin vírus szóból méreg) a legkisebb fertőző ágensek, amelyek nukleinsavból (DNS vagy RNS), szerkezeti fehérjékből és enzimekből állnak (1. ábra).

1). A vírusok genetikai anyaga egy speciális esetbe - kapszidba (latin capsa, case) van "csomagolva". A kapszid egy fehérje bevonat, amely megvédi a vírust a külső hatásoktól, és biztosítja a vírus adszorpcióját a membránon és a sejtbe való bejutását.

Szuperkapszid

Nukleinsav kapszid

A vírusok szaporodási (szaporodási) folyamata a következő szakaszokból áll (2. ábra):

1. Az adszorpció a kapszid tüske glikoprotein receptorok és a celluláris receptorok kölcsönhatása révén megy végbe. A vírusfehérjék specifikus kölcsönhatása a fertőzött sejt felszíni receptoraival megmagyarázza a "vírusok tropizmusát" a makroorganizmus bizonyos típusú sejtjeivel szemben. Az adszorpció az ionvonzástól is függ (2. séma, /).

2. A vírus behatolása a sejtbe (viropexis) kétféleképpen történik: vírus RNS (DNS) injektálásával vagy vakuolizálással (2.2. ábra).

3. A vírusrészecskék fehérjementesítése (sztrippelése) a vírusgenom felszabadulásához vezet. A kapszid elpusztulása a sejt lizoszomális enzimeinek hatására megy végbe. A módosított vírusrészecskék elvesztik fertőző tulajdonságaikat (2.3. ábra).

4. Replikáció – a vírusgenomok leánymásolatainak kialakulása (2.4. ábra).

5. A vírus leánypopulációinak összegyűjtése (2., 5. séma).

6. A leányvirionok felszabadulása a szaporodási ciklus utolsó szakasza (2., 6. ábra).

A vírusellenes szerek osztályozása

I. A vírus extracelluláris formáira ható gyógyszerek:

oxolin;

Arbidol lencse.

II. Viropexis inhibitorok (M2 csatorna blokkolók):

Amantadin (midantan, symmetrel, verigit-K, adamantine, amandine, amantan, antadin);

Remantadine (rimantadin, meradan, algirem, polirem).

III. Neuraminidáz inhibitorok:

Zanamivir (Relenza);

Oseltamivir (Tamiflu).

IV. A vírus szaporodását gátló gyógyszerek:

1. Vírusok DNS (RNS) -polimerázának gátlói:

Acyclovir (acigerpin, acyclovir, vivorax, herpevir, herperax, herpesin, zovirax, xorovir, lovir, medovir, supraviran, cycloviral, sedico, civir);

Ganciklovir (Cymeven);

Vidarabine;

Ribavirin (Virazol, Rebetol, Meduna ribavirin, Ribamidil) stb.

2. Reverz transzkriptáz inhibitorok:

a) . Rendellenes nukleozid:

Abakavir (ziagen);

didanozin (videx);

lamivudin (zeffix, epivir Tri Ti Sm);

sztavudin (zerit) -,

zalcitobin (hivid);

Zidovudin (retrovir AZ és Ti, timazid, azidotimidin).

b) Nem nukleozid szerkezetű készítmények:

efavirenz;

Nevirapin (Viramune).

3. Proteázgátlók:

Aprenavir (agenrase);

indinavir-szulfát (crixivan);

Saquinavir (inviráz, fortovaz).

V. A vírus érésének gátlói:

Metisazon (marboran, kemoviran, viruzona)

Vi. Interferonok és interferon induktorok.

A vírusellenes szereket a javasolt besorolás szerint kell figyelembe venni.

I. A vírus extracelluláris formáira ható gyógyszerek

A vírusellenes szerek első csoportjának fő alkalmazása az influenza és az akut légúti vírusfertőzések (ARVI) kezelése és megelőzése. Az ARVI olyan betegségek csoportja, amelyek klinikai és epidemiológiai jellemzőiben hasonlóak. Az akut légúti vírusfertőzések az összes fertőző patológia körülbelül 75% -át teszik ki. Az ARVI széles körű elterjedését elősegíti a fertőzés légi úton történő útja, az ismétlődő fertőzésekkel szembeni tartós immunitás hiánya, valamint az ARVI-kórokozók sokféle és gyakori mutációja. A betegség 200 ismert kórokozója között kétségtelenül az influenzavírusok játsszák a vezető szerepet. Az influenzát mindenhol regisztrálják, és ez jelenti a legnagyobb járványveszélyt. A bolygón minden évben minden tizedik felnőtt megbetegszik influenzában. A járványkitörések idején az influenzát magas mortalitás kíséri, különösen a kisgyermekek és az idősek körében. Az akut légúti vírusfertőzések szerkezetében jelentős helyet foglaló influenza csökkenti az immunrendszer reaktivitását, és gyakran tüdőgyulladás, középfülgyulladás, pyelonephritis és egyéb szervkárosodások bonyolítják.

Az influenzavírusnak három típusa van - A, B, C. Ezek az Orthomixoviridae családba tartozó RNS-tartalmú vírusok (3. ábra). A nagyobb járványokat és világjárványokat az A típusú vírus okozza.A járványok kiszámíthatatlansága a vírusok antigén variabilitásának köszönhető, ami a csoport- és törzsdeterminánsok - a hemagpyutinin és a neuraminidáz - részleges vagy teljes megváltozásához vezet. A hemagglutinin és a neuraminidáz olyan glikoprotein tüskék, amelyek átszúrják a vírus szuperkapszidját. Ezek a tüskék szükségesek a vírusnak a membránhoz való tapadásához és a sejtbe való behatolásához (3. ábra, a). Ebben az esetben a hemagglutinin biztosítja a kapszid fúzióját a sejtmembránnal és a lizoszóma membránokkal, a neuraminidáz pedig felismeri a sejtfelszíni receptorokat és kölcsönhatásba lép velük. Ezenkívül a neuraminidáz, amely lehasítja a neuraminsavat a leányvirionokról és a sejtmembránról, biztosítja a vírusok felszabadulását a sejtből (3d. ábra). Az M-protein fontos szerepet játszik a vírus morfogenezisében. Egyrészt az M-protein körülveszi a nukleokapszidot és védi a vírusgenomot, másrészt az M-protein beépül a sejtmembránba és módosítja

478- őt. Az M-protein által módosított membránrégiókon megtörténik a vírus leánypopulációinak összeállítása, majd M-csatornák kialakulása és a leányvirionok felszabadulása a sejtből.

Az oxopin kenőcs intranazális beadása továbbra is népszerű az influenza és az ARVI megelőzésére szolgáló kemoterápiás szerek között. A gyógyszer hatékony az adenovírusos keratoconjunctivitis, a herpetikus keratitis, a vírusos bőrelváltozások (övsömör) és a vírusos etiológiájú nátha kezelésében is.

Hatásmechanizmus: az oxolin a sejten kívüli vírusrészecske nukleinsavainak guaninbázisaihoz kötődik - "virucid hatás.

Helyileg alkalmazva az oxolinos kenőcs irritáló lehet. Az oxolinos kenőcs orr- és külső használatra 0,25% - 1,0 és 3% - 1,0 mennyiségben kapható.

A modern influenza elleni gyógyszerek közé tartozik az interferon induktor arbidop-pans. Az Arbidol aktív az influenza A és B vírusok ellen, és 7,5-szeresére csökkenti a SARS kockázatát.

A gyógyszer hatásmechanizmusa összetett, és a következő linkekből áll:

* gátolja a virion lipidmembránjának fúzióját az emberi sejtek membránjaival – „megakadályozza a vírus behatolását a gazdasejtbe.

Gátolja a vírusspecifikus fehérjék transzlációját a fertőzött sejtekben - "gátolja a vírusok szaporodását.

A gyógyszer vírusellenes hatása fokozza interferonogén és immunmoduláló aktivitását. Bebizonyosodott, hogy az arbidol serkenti a sejtes és humorális immunitást. Az arbidol antioxidáns hatása is fontos. A jó terápiás hatás és a mellékhatások hiánya lehetővé teszi az arbidol-lance felírását az influenza és az ARVI megelőzésére és kezelésére felnőtteknél és két éves kortól gyermekeknél. Az influenza és az akut légúti vírusfertőzések megelőzésére a gyógyszert korabeli dózisban alkalmazzák a járvány idején hetente kétszer három héten át, betegekkel érintkezve - naponta 10-14 napig. Az arbidol gyógyászati célú bevételét a betegség első óráiban kell elkezdeni napi 4 alkalommal (6 óránként) 3-5 napon keresztül. A gyógyszer 0,1 kapszula formájában kapható felnőttek számára és tabletták formájában, 0,05 bevonattal gyermekek számára.

II. Viropexis inhibitorok (M2 csatorna blokkolók)

Az M, -protein blokkolókat az adamantán származékok képviselik: amantadin és rimantadine (1. táblázat).

Az adamantán származékok vírusellenes hatásának mechanizmusában a kulcsreakció az influenzavírus M-proteinjével való kölcsönhatásuk. Ez viszont megzavarja a vírusrészecskék szaporodásának következő két szakaszát:

1. Elnyomja a vírusburok fúzióját az endoszóma membránokkal - "megsérti a vírusrészecskék fehérjementesülését -" megakadályozza a virion genetikai anyagának a gazdasejt citoplazmájába való átvitelét -> gátolja a specifikus vírusszaporodás korai szakaszát (1. ábra). 1, c- /).

2. Megsérti az M-protein beépülését a gazdasejt membránjába - "megakadályozza a membrán módosulását -" gátolja a leányvirionok összeépülését.

bgcolor = fehér> Adagolási formák

	Drog	Spectrum akciók	Oldal
1.	Amantadin (gludantán, midantán)	0,05 és 0,1 tabletta, 0,05 kapszula	Vírusok	Fejfájás, álmatlanság, ingerlékenység, hallucinációk, anorexia, xerostomia, perifériás ödéma, ortosztatikus hipotenzió.
2.	Remantadine (remantadin, algirem)	Tabletta 0,05, kapszula 0,05, szirup gyermekeknek 0,2% -100 ml.	Vírus A típusú influenza, kullancsencephalitis vírus.	Allergia, álmosság, depresszió, remegés, túlzott izgatottság.
3.	Adapro-	0,05 tabletta, 0,05 kapszula	A (H3/N2) és B típusú influenzavírusok.	Allergiás dyspepsia.

Hazánkban vírusellenes szerként nem alkalmazzák a Midantánt, az ismert Parkinson-kór elleni szert. Az amantadin alapján létrehozták a rimantadint, amely aktívabb és kevésbé mérgező, mint elődje. A rimantadin szájon át szedve jól felszívódik, és jobban, mint az amantadin, behatol a légutak váladékába. A rimantadin vírusellenes hatása hosszabb, mint a mandantáné. A Remantadine-t Oroszországban Remantadine márkanéven állítják elő 50 mg-os tablettákban. A Remantadine nagyszámú influenza A vírus törzs szaporodását gátolja és csökkenti az influenza B vírus szervezetre gyakorolt toxikus hatását.A gyógyszer a kullancsencephalitis vírusok ellen aktív. Ebben a tekintetben a rimantadint nemcsak influenza kezelésére használják, hanem a vírusos etiológiájú kullancsencephalitis megelőzésére is. Profilaktikus használat esetén

a rimantadine influenza hatékonysága 70-90%. Profilaktikus célból vegyen be 0,05-öt naponta egyszer, 10-15 napig.

Terápiás célokra a rimantadint legkésőbb 48 órával a betegség első jeleinek megjelenése után írják fel, majd rezisztencia alakul ki vele szemben. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a gyógyszer fő hatásmechanizmusa a vírus sejtekbe való behatolásának megsértése és a reprodukciós nukleáris fázis blokádja. A vírus szaporodásának későbbi szakaszaiban a rimantadin sokkal kisebb mértékben hat. Ezért a betegség csúcspontján, amikor a vírusnak "van ideje" beépülni a gazdasejt genomjába, a gyógyszer nem hatékony. A kezelési rend a következő: 1 nap 300 mg egyszer, 2 nap 200 mg és 3 nap 100 mg. 0,1 g 3-szor az első napon; a 2. és 3. napon - 0,1 g naponta kétszer és a 3. napon - 0,1 g naponta egyszer. A tanfolyam időtartama nem haladhatja meg az 5 napot, hogy elkerüljük a vírus rezisztens formáinak megjelenését. Az 1-7 éves gyermekeknél a remantadint apygirem (szirup) helyettesítik. A gyógyszer a rimantadin és a nátrium-alginát kombinációja, amely biztosítja a rimantadin állandó koncentrációját a vérben, és csökkenti toxikus hatását.

A legtöbb esetben a rimantadine jól tolerálható. A betegek 3-6%-ánál előfordulhatnak mellékhatások a központi idegrendszerből vagy a gyomor-bélrendszerből. A rimantadint óvatosan kell alkalmazni időseknél, súlyos májelégtelenségben szenvedőknél, valamint fokozott görcskészségben szenvedőknél (például epilepsziában).

III. Neuraminidáz inhibitorok

Az influenza elleni gyógyszerek fejlesztésének új iránya a vírusos neuraminidáz inhibitorok létrehozása (2. táblázat). Amint azt korábban említettük, a neuraminidáz (szialidáz) az egyik kulcsfontosságú enzim, amely részt vesz az influenza A és B vírusok replikációjában. A neuraminidáz gátlása megzavarja a vírusok azon képességét, hogy behatoljanak az egészséges sejtekbe. A speciális hatásmechanizmusnak köszönhetően a neuraminidáz gátlók megakadályozzák a fertőzés átterjedését betegről egészségesre. Ezenkívül a neuraminidáz-gátlók képesek csökkenteni a citokinek (IL-1 és a tumornekrózis faktor) termelését, megakadályozva a helyi gyulladásos reakció kialakulását és gyengítve a vírusfertőzések olyan szisztémás megnyilvánulásait, mint a láz, az izom- és ízületi fájdalom és a veszteség. az étvágytól. Hozzátesszük, hogy a neuraminidáz inhibitorok csökkentik a vírusok rezisztenciáját a légúti váladék védő hatásával szemben, ami megakadályozza a vírus további terjedését a szervezetben.

A neuraminidáz inhibitorok első képviselői az oseptamivir és a zanamivir. A zanamivir a sziálsav szerkezeti analógja, a vírus neuraminidáz természetes szubsztrátja, és képes versenyezni vele az enzim aktív központjaihoz való kötődésért. Így a zanamivir hatásmechanizmusa a kompetitív antagonizmus elvén alapul. Magas toxicitása és alacsony orális biohasznosulása miatt a gyógyszert inhalációval alkalmazzák. A Zanamivir a szövődménymentes influenza kezelésére javasolt 12 év felettieknél, akiknél a klinikai tünetek nem haladják meg a 36 órát.

Az orális neuraminidáz gátló oszeltamivir (tafiflu) minden klinikailag jelentős influenzavírus-törzs ellen hatásos, beleértve a madárinfluenza (H5N1) vírust is. A vírusoknak nincs rezisztenciája a gyógyszerrel szemben. Ezenkívül a klinikai vizsgálatok szerint idővel az influenzavírusok Tamiflu-val szembeni érzékenysége nő. Az oszeltamivir egy prodrug, és a bél- és májészterázok hatására aktív karboxilát metabolittá alakul, amely jól eloszlik az influenza fertőzés fő gócaiban.

Hatásmechanizmus: a karboxilát az influenzavírus neuraminidáz aktív helyének hidrofób „zsebéhez” kötődik – e gátolja az utóbbi képességét, hogy sziálsavmaradványokat lehasszon a fertőzött sejt felszínéről – „a behatolás és gátolt az új virionok felszabadulása a sejtből (1. ábra, a; d).

Oroszországban az oszeltamivirt az influenza szezonális megelőzésére szolgáló gyógyszerként tartják nyilván felnőtteknél és 1 évesnél idősebb gyermekeknél. Az elvégzett klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a gyógyszer alkalmazása lehetővé teszi:

Csökkentse a tünetek súlyosságát 38% -kal;

Csökkentse a betegség időtartamát 37% -kal;

89%-kal csökkenti a betegség kialakulásának valószínűségét olyan felnőtteknél és serdülőknél, akik közeli kapcsolatban állnak egy beteg influenzával.

A gyógyszer ajánlott profilaktikus adagja 4-6 héten keresztül napi 75 mg, a terápiás adag pedig napi kétszer 75-150 mg 5 napon keresztül. A gyógyszer jól tolerálható, magas biológiai hozzáférhetőséggel és szisztémás hatással rendelkezik. A mai napig az oszeltamivir az egyetlen gyógyszer, amelyet a WHO hivatalosan ajánlott influenzajárvány esetén. Így az oseltamivir teljes mértékben megerősíti a WHO-gyógyszerhez 2007. augusztus 23-án hozzárendelt fő vírusellenes gyógyszer státuszát. Az oszeltamivirt F. Hoffmann-LaRoche (Svájc) gyártja Tamiflu védjegy alatt 75 mg-os kapszulákban.

Így a neuraminidáz gátlók fontos előnye az M, -csatorna blokkolókhoz (amandatin, rimantadine) szemben, hogy kétféle influenzavírussal – A és B-vel – szembeni aktivitásuk van.

IV. A vírus szaporodását gátló gyógyszerek

A vírus szaporodását elnyomó gyógyszereket a rendkívül hatékony gyógyszerek nagy csoportja képviseli. Kémiai szerkezetüknél fogva ezek a gyógyászati anyagok nukleozidok származékai. Emlékezzünk vissza, hogy a nukleozidok közé tartoznak a purin- és pirimidinbázisok. A meghatározott sorrendben elhelyezkedő nukleozidok viszont nukleinsavakat (DNS és RNS) alkotnak.

Az abnormális purin- és pirimidinbázisok csoportjába tartozó gyógyszerek hasonló kémiai szerkezetük miatt beépülnek a vírusok nukleinsavaiba, és megzavarják azok működését. Ezenkívül a nukleozid analógok gátolják a virionok DNS-polimerázát, amely blokkolja a leányvírusrészecskék replikációját. Így az abnormális nukleozidok hatásmechanizmusa a kompetitív antagonizmus elvén alapul.

A virális DNS (RNS) polimeráz gátlói

1. PH K-polimeráz vírusok gátlói

A ribavirin számos RNS- és DNS-vírus ellen hatásos. A gyógyszer összetett, nem teljesen tisztázott hatásmechanizmussal rendelkezik. Feltételezhető, hogy blokkolja a vírus RNS-polimerázt, amely megzavarja a hírvivő RNS ribonukleoproteinek szintézisét. Így a ribavirin blokkolja a vírustranszkripció korai szakaszát. Belélegezve a gyógyszer magas koncentrációt hoz létre a légúti váladékban. Tekintettel a ribavirin toxicitására és a klinikai hatékonyságára vonatkozó korlátozott adatokra, a gyógyszert csak pozitív szerológiai vizsgálati eredmények esetén szabad felírni, amelyek megerősítik a légúti syncytialis vírusfertőzés (RSV) jelenlétét. Ugyanakkor a gyógyszer hatékonyságot mutatott a vírusos hepatitis kezelésében. Inhalálással, porlasztóval, csak kórházi körülmények között alkalmazzák. Az eljárás előtt a palack tartalmát feloldjuk 300 ml steril injekcióhoz való vízben (a felhasznált oldat koncentrációja 20 mg / ml). Az inhalációt naponta 12-18 órán át végezzük, a kezelés időtartama 3-7 nap.

2. A vírus DNS polimeráz gátlói

A DNS-vírusok a herpeszvírus-fertőzések kórokozói. A herpeszvírus-betegségek (a görög Herpes - kúszó) a leggyakoribb vírusfertőzések közé tartoznak az emberekben. Ennek a csoportnak a leghíresebb képviselői - az 1-es és 2-es típusú herpes simplex vírusok (HSV-1 és HSV-2) - károsítják a nyálkahártyát. A 3-as típusú herpes simplex vírus (Varicella zoster, HZV) elsődleges fertőzése bárányhimlőként (varicella) történik, és a visszaesések övsömört (zoster) okoznak. A herpeszvírus negyedik típusa, ismertebb nevén Epstein-Barr vírus (EBV), fertőző mononukleózist okoz. Az 5-ös típusú SHMV) jellegzetes vonása, hogy képes óriás vagy citomegáliás sejteket képezni. Ezért az 5-ös típusú herpes simplex vírust citomegalovírusnak nevezik. Így a herpeszvírusok akut és látens fertőzéseket okoznak, és bizonyos onkogén potenciállal is rendelkeznek.

A legtöbb modern antiherpetikus gyógyszer (antigerpetikum) abnormális nukleozid. Az antiherpetikus szerek aktívabban gátolják a vírus DNS polimerázt, mint a gazdasejt polimeráz. A herpes simplex vírus 1-es típusú elváltozásai általában maguktól megszűnnek, és csak helyi beavatkozást igényelnek. A terápiát a prodroma szakaszban javasolt elkezdeni (viszketés). Ebben az esetben a buborékstádium kialakulása teljesen megakadályozható. A herpes simplex vírusok és a Varicella zoster vírus által okozott fertőzések kezelésére helyi és külső használatra a következő antiherpetikus szereket írják elő.

3. táblázat

Antiherpetikus gyógyszerek helyi és külső használatra

A herpetikus keratitis kezelésében a timidin analóg idoxuridin (oftan go) bizonyította hatékonyságát. Helyi alkalmazás esetén a gyógyszer irritációt és allergiás reakciókat okozhat. Műanyag cseppentős palackokban kapható, 0,1% - 10 ml-es szemcsepp-oldat formájában.

Az acyclovir az abnormális nukleozidok univerzális képviselője. A gyógyszer a herpesz fertőzés kezelésére és a betegség kiújulásának megelőzésére szolgál. Kétségtelen

486- Az acyclovir előnye a herpetikus hatás széles skálája. Tehát a gyógyszert EBV, HSV-1 és HSV-2 fertőzésre írják fel. Az acyclovir hatásos övsömör és citomegalovírus fertőzés esetén. Az acyclovir reszorpciós hatására kialakuló súlyos mellékhatások azonban korlátozzák a használatát.

A Vapacicpovir (valtrex) fő jellemzőit tekintve hasonló az acyclovirhoz, de enterálisan bevéve nagyobb biohasznosulásában különbözik tőle. A valaciklovir egy prokarsztóma, és az emberi szervezetben aciklovirrá alakul, amely biztosítja a gyógyszer antiherpetikus hatását. A valaciklovir minden típusú herpeszvírus ellen aktív.

Az antiherpetikus gyógyszerek másik képviselője, a famciklovir (famvir) orális adagolás után gyorsan aktív metabolittá, penciklovirré alakul. A penciklovir előnye, hogy az acyclovirrel szemben rezisztens, nemrégiben azonosított herpes simplex vírustörzsek ellen hat. Ezenkívül a famciklovir felírása jelentősen csökkenti a posztherpetikus neuralgia súlyosságát és időtartamát övsömörben szenvedő betegeknél. A gyógyszer jól tolerálható.

A penciklovir, más néven fenistil és pencivir, egyre népszerűbb. Az aciklikus guanin-nukleozid szintetikus analógjaként a penciklovir nagy specifitást mutat a herpesz által fertőzött sejtekkel szemben. Az acyclovirhoz hasonlóan a penciklovir is foszforilációval aktiválódik a sejtben, de ez utóbbi aktivált formában stabilabb, ezért a penciklovir hatástartama hosszabb, mint az acycloviré. A fertőzött sejtnek való hosszabb expozíció eredményeként a penciklovir a herpes simplex bármely szakaszában hatásos, beleértve a hólyagos fertőzést is. Ugyanakkor a gyógyszer 30% -kal csökkenti a kéregképződés idejét, és a gyógyulási folyamat 1-2 nappal gyorsabban megy végbe (átlagosan - 4 nap). Gyorsan enyhíti a fájdalmat és a labiális herpesz egyéb tüneteit (viszketés, égő érzés, bőrpír, bizsergés stb.). A penciklovir hatásos a herpes simplex vírusok (Herpes simhlex) és a 3-as típusú herpes simplex vírus (Varicella zoster) ellen.

Egyes esetekben a vidarabint a Varicella zoster vírus által okozott bonyolult fertőzés kezelésére írják fel. A gyógyszert sikeresen alkalmazzák herpetikus encephalitis és herpetikus keratoconjunctivitis kezelésére. A vidarabin helyi alkalmazásával,

irritáció, fájdalom, fényfóbia, allergiás reakciók. A gyógyszer neurotoxikus, leukopéniát és thrombocytopeniát okoz.

4. táblázat

Rendellenes nukleozidok antiherpetikus aktivitással

Drog	A nyomtatvány	Spectrum akciók	Mellékhatás
Acyclovir (acyclovir-AKOS, acyclovir-acri, herperax "zovirax, ciklo-vírusos SELICO)	Tab. 0,2 és 0,4. Kenőcs	VPG-1, VPG-2, HZV, tsmv, VEB.	Szájon át történő bevétel esetén el kell távolítania az erőt és az allergiás reakciókat, a leukopéniát, a thrombocytopeniát, a vérvizet, a flebitist az injekció beadásának helyén stb.
Valacyclovir (val-treks)	Tabletta 0,5. Liofilizált por injekcióhoz 0,25 injekciós üvegben.	VPG-1, VPG-2, HZV, dsmv. VEB.	Lehetséges veseelégtelenség, hemolitikus anémia, allergiás reakciók
Famciclovir	Tabletták 0,25	VPG-1, VPG-2, HZV, tsmv, VEB.	Fejfájás, hányinger, allergiás reakciók.
Ganciklovir (cimeven)	Kapszula 0,25	VPG-1, VPG-2, CMV, VEB.	Neutropénia, thrombocytopenia, aritmia, ödéma, görcsök, depresszió, dyspepsia stb.

A citomegalovírus fertőzés kezelésének alappillére a ganciklovir vagy a nátrium-foszkarnet. A ganciklovir, az acyclovirhoz hasonló kémiai szerkezetű gyógyszer, a guanin szintetikus analógja. A ganciklovir minden típusú herpeszvírus ellen aktív, de csak citomegalovírus fertőzésre írják fel, mivel a ganciklovir szedése gyakran súlyos diszfunkciókhoz vezet a különböző szervek és rendszerek működésében.

A DNS-polimeráz vírusok inhibitorai közé tartozik a nátrium-foszkarnet, egy külső használatra szánt vírusellenes szer. Virosztatikus hatást fejt ki az első és második típusú herpes simplex vírusokra, valamint az influenza A vírusokra, hatásos az onkogén vírusok, a hepatitis B vírus és egyes retrovírusok ellen. Helyi alkalmazás esetén a gyógyszer nem okoz mellékhatásokat.

Reverz transzkriptáz inhibitorok

A reverz transzkriptáz egy enzim, amely a Retroviridae családba tartozó vírusok szaporodásában vesz részt. A reverz transzkriptáz (vagy reverz transzkriptáz) a genetikai információ áramlásának fordított irányát biztosítja - nem a DNS-ből az RNS-be, hanem éppen ellenkezőleg, az RNS-ből a DNS-be, ezért kapta a család nevét (4. ábra). A retrovírusok közé tartozik a humán immundeficiencia vírus (HIV). A HIV-fertőzést két limfotróp retrovírus, a HIV-1 és a HIV-2 okozza. Úgy gondolják, hogy az 1-es típusú humán immunhiány vírus, amelyet korábban HTLV-3-nak vagy LAV-nak neveztek, a betegség elsődleges kórokozója. A HIV-fertőzés késői manifeszt stádiuma az AIDS (szerzett immunhiányos szindróma). A HIV-fertőzést az immunválasz progresszív zavarai jellemzik, ami a vírusnak a limfocitákban, makrofágokban és az emberi idegszövet sejtjeiben való elhúzódó keringése eredménye.

A vírus tropizmusát az immunrendszer sejtjei számára a szuperkapszidba épített glikoprotein tüskék biztosítják. Köztudott, hogy ezek a glikoproteinek kölcsönhatásba lépnek az immunkompetens sejtek membránján található CD4 receptorokkal. Az adszorpció és a sejtbe való behatolás után a HIV „lecsíkozódik”, és a virion RNS felszabadul a citoplazmába. A retrovírus RNS-e nem mutat fertőző tulajdonságokat, hanem templátként szolgál egy DNS-molekula szintéziséhez egy RNS-függő DNS polimeráz (reverz transzkriptáz, reverz transzkriptáz) segítségével, amely a vírusrészecske része. A szintetizált kettős vírus-DNS molekula a sejtmagba kerül, és sejtintegrázok segítségével beépül a gazdasejt DNS-ébe. Az integrált DNS-molekulát a sejtes DNS-függő RNS-polimeráz írja át, és vírus RNS-t képez. Az RNS-molekulák egy része érett virionok képzésére szolgál, a vírus RNS másik része pedig a gazdasejtek riboszómáin lévő leányvirionok szerkezeti fehérjéinek és enzimeinek szintéziséhez szükséges mátrix. Fontos, hogy a vírusfehérjék szintetizálódjanak

Prekurzor fehérjékből álló hosszú polimerláncok formájában vannak, amelyeket vírusproteázok „vágnak” egyedi szerkezeti fehérjékre.

Rizs. 4. A humán immundeficiencia vírus szaporodási ciklusa

Így egy retrovírus szaporodási folyamata során két vírusspecifikus enzim (reverz transzkriptáz és proteázok) képződik, amelyek a HIV-fertőzés kezelésében használt gyógyszerek hatásának célpontjai.

1. Rendellenes nukleozidok – reverz transzkriptáz inhibitorok

A HIV-fertőzés kezelésére használt gyógyszerek közül a vírus reverz transzkriptáz gátlói kaptak nagy figyelmet. ábrából látható. Az 5. ábrán látható, hogy ennek a gyógyszercsoportnak a nukleozid származékai a fertőzött sejtbe belépve foszforilálódnak.

Nem nukleozid reverz transzkriptáz gátlók 1. ábra. 5. Az antiretrovirális gyógyszerek hatásmechanizmusa

A keletkező aktív metabolitok a kompetitív antagonizmus elve alapján gátolják a virionok reverz transzkriptázát. Ennek eredményeként a vírus leány RNS-ének képződése a provirális DNS-ből megszakad. Ez utóbbi elnyomja az mRNS és a vírusfehérjék szintézisét, ami terápiás hatást biztosít.

A nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorokat az 5. táblázat mutatja be.

5. táblázat

HIV nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok

Drog	Oldal	Kiadási űrlap
Stavudin	Citotoxikus hatás, csontvelősejtek gátlása.	0,03 és 0,04 kapszula. Por belsőleges oldat készítéséhez 260 ml-es injekciós üvegekben.
Zidovudin (Retrovir)	Hematopoiesis, dyspepsia, központi idegrendszeri károsodás> allergiás reakciók gátlása.	Infúziós oldat 0,2 20 ml-es injekciós üvegekben. Egyenként 0,1 kapszula. Oldatos szájon át történő alkalmazásra, 200 ml.
Abakavir	Allergiás reakciók, ízületi fájdalom, izomfájdalmak, ödéma, limfadenopátia, dyspepsia	0,3 db filmtabletta. Orális adagolásra szánt oldat 240 ml-es injekciós üvegekben.
Didanosin	Dyspeptikus tünetek, hasnyálmirigy-gyulladás, központi idegrendszeri elváltozások, vérképzés gátlása.	Tabletták rágásra vagy orális adagolásra szánt szuszpenzió készítésére, egyenként 0,1. 0,25 és 0,4 kapszula.
Lamivudin	Dyspeptikus tünetek, fejfájás.	Egyenként 0,15 filmtabletta. Orális adagolásra szánt oldat 240 ml-es injekciós üvegekben.

Az első generáció képviselői, a stavudin és a zidovudin alacsony szelektivitással rendelkeznek a vírusenzimekkel szemben, és gátolják az emberi sejtek DNS-polimerázait. Ennek eredményeként az emberi sejtek miokondriális DNS-ének szintézise gátolt, ami szinte minden szervrendszer károsodásához vezet. Így a sztavudint és a zidovudint a hematopoiesis elnyomása, valamint a leukopenia, thrombocytopenia és anaemia kialakulása jellemzi. Lehetséges pancytopenia és csontvelő hypoplasia. Az emésztőrendszer részéről étvágytalanság, ízérzékelési zavar, hasi fájdalom, hasmenés, hepatomegalia, a máj zsíros degenerációja, a bilirubin és a máj transzaminázok emelkedett szintje lehetséges. A központi idegrendszer veresége depresszióval és görcsrohamokkal nyilvánul meg.

A pamivudin nagy szelektivitással hat a vírus reverz transzkriptázára. A gyógyszer nem gátolja a csontvelő sejteket, és kevésbé kifejezett citotoxikus hatása van. Ezenkívül a lamivudint magas biológiai hozzáférhetőség (80-88%) jellemzi, és hatásos a zidovudin-rezisztens HIV-törzsek ellen. A lamivudint vírusos hepatitis B kezelésére használják.

2. Nem nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok

A HIV reverz transzkriptáz nem nukleozid inhibitorai a makroorganizmus sejtjeiben nem foszforilálódnak, és nem kompetitív módon gátolják a virionok RNS-függő DNS-polimerázát az enzim katalitikus központjával való közvetlen kölcsönhatás miatt (lásd 5. ábra).

Proteáz inhibitorok

A virális proteázok inhibitorai a kompetitív antagonizmus elve alapján gátolják a HIV proteázokat. Ennek eredményeként a vírusenzimek elvesztik azon képességüket, hogy lebontsák a vírusreplikációhoz szükséges prekurzor poliproteineket. Ez inaktív vírusrészecskék kialakulásához vezet. A HIV proteáz inhibitorok közé tartoznak a 6. táblázatban felsorolt gyógyszerek.

Sajnos a rendelkezésre álló vírusellenes szerek nem gyógyítják meg radikálisan a betegeket, csak késleltetik a betegség kialakulását. Ezért az antiretrovirális gyógyszerek leghatékonyabb alkalmazása a betegség kezdetétől számított első 6-8 hónapban. A proteázgátlók és a HIV reverz transzkriptáz nukleozid és/vagy nem nukleozid inhibitorai együttes alkalmazása célszerű. Az endogén és exogén interferonkészítmények bizonyították hatékonyságukat az AIDS komplex terápiájában.

V. A vírus érésének gátlói

Ennek az alapcsoportnak a feltűnő képviselője a mesztic. A metisazon gátolja a virionok összeépülését, mivel gátolja a vírus szerkezeti fehérje szintézisét. A gyógyszer hatásos a himlővírusok ellen, és a himlő megelőzésére, valamint a himlőoltás szövődményeinek csökkentésére szolgál. Mivel a himlő ma már ritka, a gyógyszert szinte soha nem használják. Ugyanakkor a mesztizo- 493-

zónák különleges hatásmechanizmusa és kifejezett vírusellenes aktivitása miatt érdekes. Elképzelhető, hogy a metisazon alapján új, rendkívül hatékony vírusellenes szereket állítanak elő, és ez egy új gyógyszercsoport ősévé válik. Ez annál is érdekesebb, mert bizonyítékok vannak a gyógyszer hatékonyságára a visszatérő genitális herpesz kezelésében. A gyógyszer jól tolerálható és szájon át adható.

Vi. Interferonok és interferon induktorok

Az interferon készítményeket széles körben használják vírusfertőzések kezelésére és megelőzésére. Az interferonokat viszonylag nemrég fedezték fel. 1957-ben Isaacs és Lindenmann felfedezte, hogy az influenzavírussal fertőzött sejtek elkezdenek termelni és a környezetbe bocsátani egy speciális fehérjét, amely megakadályozza a vírus replikációját. A későbbiekben ezt a fehérjét interferonnak nevezték el (latin inter - between, death + ferre - to bear). Jelenleg a következő definíció általánosan elfogadott:

Az interferonok a citokincsoport kis molekulatömegű fehérjéi, amelyeket emberi sejtek szintetizálnak az idegen anyagokkal szembeni védőreakció során.

Az interferonok (IFN-ek) kifejezett fajspecifikusak, és az egyik legfontosabb tényező a szervezet védekezésében elsődleges vírusfertőzés esetén. Nemcsak vírusok, hanem baktériumok is, mitogén és antigén hatások is képesek indukálni az IFN szintézisét. Több mint 20 interferon ismert, amelyek szerkezetükben és biológiai tulajdonságaikban különböznek egymástól. Minden emberi sejt képes interferont szintetizálni, de fő forrásuk az immunsejtek. Ezért az interferonoknak három fő típusa van:

1. a-interferon (leukocita) - leukociták termelik;

2. f) -interferon (fibroblaszt) - fibroblasztok termelik;

3. y-interferon (limfocita vagy immun) - limfociták szintetizálják.

Funkcionális aktivitásuk szerint az interferonokat két típusba sorolják. Az I. típusba tartozik az a-IFN és az R-IFN.

Az IFN-a célja a szabad keringés és a kórokozók bejutásának helyétől távoli szervek védelme.

Az IFN-R lokálisan fejti ki hatását, megakadályozva a vírus terjedését a bejutási helyekről.

A glikoproteinek ezen csoportját kifejezett vírusellenes aktivitás jellemzi.

Az interferonok hatásmechanizmusa a következő pontokat tartalmazza:

1. Vírusfehérjék transzkripciójának elnyomása.

2. Vírusfehérjék transzlációjának elnyomása.

3. A fehérjeanyagcsere elnyomása.

4. A vírusrészecske összeszerelésének és érésének megsértése.

Az interferonok fontos tulajdonsága, hogy képesek aktiválni a védő enzimek szintézisét az emberi sejtekben, amelyek blokkolják a vírus DNS és RNS replikációját. A komplex hatásmechanizmus biztosítja az interferonok széles körű vírusellenes aktivitását. Ezenkívül úgy vélik, hogy a vírusokban nincs rezisztencia az interferonnal szemben. Az interferonok immunmoduláló aktivitása fokozza vírusellenes hatásukat, és ez a hatás a legkifejezettebb a II-es típusú interferonok képviselőjében - az IFN-y-ban.

Valamennyi interferon a vírusellenes hatással együtt daganatellenes és immunmoduláló hatással is rendelkezik. Az IFN farmakológiai aktivitásának spektruma meghatározza a kinevezésük fő indikációit: fertőző betegségek komplex terápiája, onkológiai patológia, különböző gének immunhiányai és egyéb állapotok, amelyet a makroorganizmus sejtjei interferontermelésének csökkenése kísér. Az interferonogenezis kifejezett elnyomása a krónikus vírusfertőzésekre is jellemző. Ezenkívül a vizsgálatok azt mutatták, hogy gyermekeknél és időseknél, különösen a hideg évszakban, lassabban és kisebb mennyiségben képződik az interferon. Kétféleképpen lehet növelni az interferonok koncentrációját a szervezetben:

1. Exogén interferon (valójában IFN) készítmények bevezetése.

2. Interferon szintézis induktorok (endogén interferon készítmények) bevezetése.

Vírusellenes szerekként elsősorban a-interferon készítményeket használnak. Ugyanakkor mára mindhárom típusú humán interferont géntechnológiával előállították. A rekombináns és természetes interferon készítmények a következők:

1. Interferon alfa - 2b;

2. Interferon béta - 1a;

3. Interferon - lb;

4. Több IFN-t tartalmazó kombinált készítmények;

5. Komplex készítmények, beleértve a citokineket és más biológiailag aktív anyagokat az IFN-nel együtt.

A vírusfertőzések kezelésére a 8. táblázatban felsorolt gyógyszereket interferonok alapján alkalmazzuk. Az exogén interferon készítményeket széles körben alkalmazzák az influenza kezelésére és megelőzésére. Az IFN-t sikeresen alkalmazzák herpeszfertőzés, vírusos hepatitis és AIDS komplex terápiájában. Vegye figyelembe, hogy az interferonterápia nem mentes a hátrányoktól. Így az IFN-készítmények parenterális alkalmazása súlyos vírusfertőzések esetén súlyos mellékhatásokhoz vezet. Ezenkívül az interferonok nem állnak rendelkezésre a gyakorlati gyógyászatban való széles körben történő felhasználásra, mivel az oroszországi gyógyszerpiacon gyengén vannak képviselve, és az ilyen gyógyszerek költsége nagyon magas.

8. táblázat

Interferon készítmények

X "	Drog	Kiadási űrlap
1.	Alfainterferon (interlock, CHLI)	2 ml-es ampullák és fiolák száraz formában (aktivitás 1000 MR, 4 adag)
2.	Viferon	Kenőcs
3.	Grippferon	5 vagy 10 ml rekombináns a-2b IFN-t tartalmazó injekciós üveg, amelynek aktivitása legalább 10 000 NE/ml.
4.	Reaferon (valódi-diron)	Liofilizált porampullák, amelyek 0,5; 1; 3; 5 millió ME.
5.	Humán leukocita IFN injekcióhoz	Ampullák liofilizált porral injekcióhoz (a-IFN keveréke, aktivitása 0,1; 0,25; 0,5 vagy 1 millió NE).
6.	Intron-A	1, 3, 5, 10 és 30 millió NE humán rekombináns a-2b IFN kenőcsöt tartalmazó liofilizált injekciós port tartalmazó injekciós üvegek, amelyek 1 g-ban 5 millió NE-t tartalmaznak.

Az interferon-induktorok az interferonterápia alternatívája.

Az interferon induktorok természetes és szintetikus eredetű anyagok, amelyek endogén IFN termelődését idézik elő a makroorganizmus sejtjeiben. Az interferon induktorok sokfélesége ellenére farmakológiai aktivitásuk nagyrészt az IFN hatásainak köszönhető:

1) Interferon szintézis indukciója;

2) Immunmoduláló hatás;

3) A szervezet nem specifikus védekező mechanizmusainak stimulálása;

4) Vírusellenes hatás.

Az endogén interferonkészítmények vagy interferoninduktorok a következő gyógyászati anyagokat tartalmazzák:

I. Természetes eredetű készítmények:

Aktipol, Arbidol-lencse, Poludan, Amiksil.

II. Szintetikus eredetű készítmények:

Copaxone-Teva, Isoprinosine, Galavit, Gepon, Derinat, Immunomax, Likopid, Polyoxidonium, Dekaris.

III. Fitopreparátumok:

Echinocea hexa l (immunális, immunrendszer)

Kombinált fitopreparátumok: Eredeti Bittner balzsam, Sinupret, Tonsilgon.

A hasonló immunfarmakológiai hatásmechanizmusok miatt az interferon-induktorok az IFN-nel közös alkalmazási javallatok vannak. A vírusfertőzések kezelésére és megelőzésére endogén interferon készítményeket írnak fel. Ezenkívül az IFN-induktorokat más etiológiájú fertőző betegségek komplex terápiájában és a legyengült immunitás korrekciójában (beleértve az immunhiányos állapotokat is) használják.

A vírusos hepatitis farmakoterápiája különleges helyet foglal el. Így a vírusos hepatitis hordozóinak száma a világon meghaladja az 1 milliárdot.Tekintettel e fertőző betegség nagy társadalmi jelentőségére, néhány szót a vírusos hepatitis kezelésére használt modern kemoterápiás gyógyszerekről. A vírusos hepatitis a máj polietiológiai antroponos elváltozásainak egy csoportja, amelyek különböző mechanizmusokkal és a kórokozó átviteli útvonalaival rendelkeznek. A kiváló hazai terapeuta, S.P.Botkin (1888) először javasolta a fertőző hepatitis és más májelváltozások elkülönítését. Jelenleg 8 típusú vírusos kórokozót izoláltak és tanulmányoztak.

a hepatitis. A legteljesebben jellemzett vírusokat a 9. táblázat mutatja be.

9. táblázat

Vírusos májgyulladás

Vírusos	Kórokozó	Átviteli út	Előrejelzés
Hepatitis A (Botkin-kór)	A Hepatovirus fam. nemzetségbe tartozó RNS-tartalmú vírus. Picornaviridae.	Széklet orális.	Jó
Hepatitisz B	Az Orthohepadnavirus fam. nemzetségbe tartozó DNS-tartalmú vírus. Hepadnaviridae.		Cirrózis és primer májkarcinóma.
Hepatitis D (delta hepatitis)	Hibás RNS-tartalmú vírus a Deltavirus fam. Togaviridae.	Transzfúzió, szexuális és transzplacentáris.	A vírusos hepatitis B lefolyásától függ.
Hepatitis C	A Flaviridae fam. nemzetségbe tartozó RNS-tartalmú vírus. Flaviridae.	Leginkább parenterálisan.	Cirrózis és primer májkarcinóma
Hepatitis E	A Calicivirus fam. nemzetségbe tartozó RNS-tartalmú vírus. Caliciviridae ..	Széklet orális.	Jó

Az elmúlt 30 évben a vírusos hepatitis kezelésének fő elve az intenzív és hosszú távú interferonterápia volt. Hatása a mérgezés, a szövődmények számának és súlyosságának csökkentésében, valamint a kiváltó vírus semlegesítésében fejeződik ki. Egyes esetekben interferon induktorokat írnak fel. A jelenlegi szakaszban a terápia

A vírusos hepatitis magában foglalja az olyan etiotróp szerek kijelölését, mint a vidarabin, pamivudin és ribavirin (lásd korábban). A vírusos hepatitis komplex terápiájának fontos láncszeme a tüneti kezelés. Általában véve a vírusos hepatitis ésszerű farmakoterápiája továbbra is kihívást jelent. Ezért nagy figyelmet fordítanak a betegség immunprofilaxisának lehetőségeire.

Végezetül néhány szó a leggyakoribb vírusfertőzések kezelésének egyéb lehetőségeiről. Tehát a herpeszfertőzés különböző formáinak kezelésében szinte minden ismert helyi és szisztémás interferon-induktort használnak. Például herpesz fertőzés esetén hpirrhizinsavat (epigenetikus intima) használnak. A glicirizinsav serkenti az IFN képződését, és kölcsönhatásba lép a vírus szerkezeteivel, megváltoztatva a vírusciklus fázisait. A gyógyszer javítja a szövetek regenerálódását, gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatással rendelkezik. A glicirizinsav hatásos a DNS- és RNS-vírusok ellen, beleértve a herpes simplex vírusokat, a herpes zoster-t, a humán papillómát és a citomegalovírust. A gyógyszer jól tolerálható.

Jelenleg az Allopharm cég kifejlesztett és bevezetett egy innovatív Allomedin gyógyszert. Az új gyógyszer fő hatóanyaga az alloferon-3 peptid. A preklinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a hatóanyagok - az allosztatin csoport peptidjei - növelik a szervezet vírus- és daganatellenes immunitását. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az alloferonok visszatérő herpesz esetén történő alkalmazása hat hónapra vagy még tovább növeli a relapszusmentes időszakot. A gyógyszer alkalmazása a betegség kezdetén néhány órán belül megszünteti a kellemetlen tüneteket, és megállítja a herpetikus kitöréseket. Hozzátesszük, hogy az allomedin vírusos papilloma kezelésére is javallott. A gyógyszer Allomedin gél formájában kapható.

Meg kell említeni a hazai antigrippint (CJSC Antiviral, Szentpétervár, Oroszország), amely acetilszalicilsav, aszkorbinsav, rutin, metamizol, difenhidramin és kalcium-glükonát kiegyensúlyozott keveréke. Influenza és akut légúti vírusfertőzések esetén az adaptogéneket széles körben használják terápiás és profilaktikus célokra - növényi eredetű erősítőszerek (ginzeng, eleutherococcus, kínai magnólia szőlő, zamanihi, aralia, rhodiola, echinacea, kalanchoe készítmények). Az A és B típusú vírusok által okozott influenza kezelésére, szintetikus

A deutiforin a biciklotének osztályába tartozó kémiai gyógyszer. Az A és B influenza terápiás és profilaktikus szereként az adapromint alkalmazzák - 0,2 g naponta egyszer 4 napig, sürgősségi profilaxisra a járvány idején, 0,1 g naponta egyszer 5-10 napig.

Légúti fertőzések esetén az immunmodulátorokat széles körben alkalmazzák: ribomunil, hörgőtortorált, IRS-19, chmudon stb. Növelik az IFN-γ és az interleukin-2 (IL-2) koncentrációját, ami hozzájárul a stabilabb sejtek kialakulásához. immunválasz. A betegség kialakulásának megelőzése érdekében lehetővé teszi az olyan interferonkészítmények intranazális alkalmazását, mint az Alfainterferon (interlock, ChLI), a Viferon, a Grippferon és a Reaferon (realdiron). Az IFN helyi alkalmazásával nem azonosítottak mellékhatásokat. Az influenza elleni szerek külön csoportját képezik a homeopátiás szerek: aflubin, allikor, influenza-hel, iflucid, tonsilgon, traumeel, influenza, engystol, EDAS 903 granulátum, EDAS 131 csepp, nasentropfen C, "AGRI" felnőtteknek és gyermekeknek.

Az Egyesült Államokban nemrégiben kifejlesztett Pleconaril ígéretes vírusellenes gyógyszer. In vitro vizsgálatokban és állatkísérletekben kimutatták enterovírusok és rhinovírusok elleni aktivitását. Az első placebo-kontrollos vizsgálatok adatai a gyógyszer hatékonyságát jelzik légúti fertőzések és enterovírusos agyhártyagyulladás esetén.

A gyógyszerek meglehetősen kiterjedt listája ellenére a vírusos betegségek továbbra is rosszul kontrollált fertőzések maradnak. Ennek oka a radikális terápia hiánya és a vírusrezisztencia kialakulása. Az antivirális terápia maximális hatékonysága komplex kezeléssel érhető el.

Név drog	Átlagos terápiás dózisok és koncentrációk felnőttek számára; A gyógyszer beadásának módjai	Űrlapok
Idoxuridin	Az üregbe kötőhártya 2 csepp 0,1%-os oldat	0,1%-os oldat
Oxolin	A kötőhártya üregében 1-2 csepp 0,1-0,2% -os oldat, 0,25% kenőcs; kenéshez orrnyálkahártya 0,25 - 0,5% kenőcs; külsőleg 1-3%-os kenőcs	Por; 0,25%; 0,5%; 1%; 2% és 3% kenőcs
Acyclovir	Belül 0,2 g; intravénásan 5-10 mg / kg; bőr 5%-os kenőcs	Tabletta 0,2 g; 5% kenőcs 5 g-os tubusokban; 3%-os szemkenőcs 4,5 vagy 5 g-os tubusokban; 0,25 g-os üvegekben
Ganciklovir	Intravénás infúzió 0,005-0,006 g / kg	Liofilizált por 0,546 g ganciklovir-nátriumot tartalmazó fiolákban (0,5 g ganciklovir bázisnak felel meg)
Ribavirin	Belül 0,2 g	0,2 g tabletta
Zidovudin	Belül 0,1-0,2 g	0,1 g kapszula
Arbidol	Belül 0,1-0,2 g	Tabletta 0,025; 0,05 és 0,1 g
Amiksin	Belül 0,125-0,25 g	0,125 g-os tabletta