Sindrom nyeri sedang dan berat dari berbagai asal (termasuk dengan tumor ganas, infark miokard akut, neuralgia, trauma). Melakukan prosedur diagnostik atau terapeutik yang menyakitkan.
Bentuk pelepasan obat Tramadol retard
tablet salut selaput lepas lama 100 mg; blister 10, bungkus kardus 3;
Komposisi
1 tablet lepas lambat mengandung tramadol hidroklorida 100 mg; dalam acheikova kontur kemasan 10 pcs., dalam kotak 3 paket.
Farmakodinamik obat Tramadol retard
Analgesik opioid, turunan dari sikloheksanol. Agonis non-selektif reseptor mu, delta dan kappa di sistem saraf pusat. Ini adalah rasemat dari (+) dan (-) isomer (50% masing-masing), yang terlibat dalam berbagai cara dalam efek analgesik. Isomer (+) adalah agonis murni reseptor opioid, memiliki tropisme rendah dan tidak memiliki selektivitas yang jelas dalam kaitannya dengan berbagai subtipe reseptor. Isomer (-), menghambat kejang neuronal norepinefrin, mengaktifkan pengaruh noradrenergik yang menurun. Karena ini, transmisi impuls nyeri ke zat agar-agar sumsum tulang belakang terganggu.
Menyebabkan sedasi. Dalam dosis terapeutik, praktis tidak menekan pernapasan. Ini memiliki efek antitusif.
Farmakokinetik obat Tramadol retard
Setelah pemberian oral, dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan (sekitar 90%). Cmax dalam plasma dicapai 2 jam setelah pemberian oral. Bioavailabilitas dengan dosis tunggal adalah 68% dan meningkat dengan penggunaan berulang.
Ikatan protein plasma - 20%. Tramadol didistribusikan secara luas di jaringan. Vd setelah pemberian oral dan pemberian intravena adalah 306 l dan 203 l, masing-masing. Menembus melalui penghalang plasenta pada konsentrasi yang sama dengan konsentrasi zat aktif dalam plasma. 0,1% diekskresikan dalam ASI.
Ini dimetabolisme oleh demetilasi dan konjugasi hingga 11 metabolit, yang hanya 1 yang aktif.
Ini diekskresikan oleh ginjal - 90% dan melalui usus - 10%.
Penggunaan obat Tramadol retard selama kehamilan
Selama kehamilan, penggunaan tramadol jangka panjang harus dihindari karena risiko mengembangkan kecanduan pada janin dan terjadinya sindrom penarikan pada periode neonatal.
Jika perlu menggunakannya selama menyusui (menyusui), harus diingat bahwa tramadol dalam jumlah kecil diekskresikan dalam ASI.
Kontraindikasi penggunaan obat Tramadol retard
Intoksikasi alkohol akut dan obat-obatan yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat, anak di bawah 1 tahun, hipersensitivitas terhadap tramadol.
Efek samping obat Tramadol retard
Dari sisi sistem saraf pusat: pusing, lemah, mengantuk, bingung; dalam beberapa kasus - kejang genesis serebral (dengan pemberian intravena dalam dosis tinggi atau dengan pemberian antipsikotik simultan).
Dari sisi sistem kardiovaskular: takikardia, hipotensi ortostatik, kolaps.
Dari sistem pencernaan: mulut kering, mual, muntah.
Dari sisi metabolisme: peningkatan keringat.
Dari sistem muskuloskeletal: miosis.
Dosis dan cara pemberian obat Tramadol retard
Di dalam, terlepas dari asupan makanan, dengan sedikit cairan, biasanya 100-200 mg 2 kali sehari (pagi dan sore) dengan interval 12 jam Dosis harian maksimum adalah 400 mg.
Interaksi obat Tramadol retard dengan obat lain
Dengan penggunaan simultan dengan obat-obatan yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat, dengan etanol, peningkatan efek penghambatan pada sistem saraf pusat dimungkinkan.
Dengan penggunaan simultan dengan inhibitor MAO, ada kemungkinan mengembangkan sindrom serotonin.
Dengan penggunaan simultan dengan inhibitor reuptake serotonin, antidepresan trisiklik, antipsikotik, dan obat lain yang mengurangi ambang kejang, risiko kejang meningkat.
Dengan penggunaan simultan, efek antikoagulan warfarin dan phenprocoumon ditingkatkan.
Dengan penggunaan simultan dengan carbamazepine, konsentrasi tramadol dalam plasma darah dan efek analgesiknya berkurang.
Dengan penggunaan simultan dengan paroxetine, kasus perkembangan sindrom serotonin, kejang dijelaskan.
Dengan penggunaan simultan dengan sertraline, fluoxetine, kasus perkembangan sindrom serotonin telah dijelaskan.
Dengan penggunaan simultan, ada kemungkinan penurunan efek analgesik analgesik opioid. Penggunaan jangka panjang analgesik opioid atau barbiturat merangsang perkembangan toleransi silang.
Nalokson mengaktifkan respirasi, menghilangkan analgesia setelah penggunaan analgesik opioid.
Instruksi khusus saat mengonsumsi obat Tramadol retard
Ini harus digunakan dengan hati-hati dalam kejang asal pusat, kecanduan obat, kebingungan, pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan hati, serta hipersensitivitas terhadap agonis reseptor opioid lainnya.
Tramadol tidak boleh digunakan lebih lama dari periode yang dibenarkan dari sudut pandang terapeutik. Dalam kasus pengobatan jangka panjang, kemungkinan ketergantungan obat tidak dapat dikesampingkan.
Tidak dianjurkan untuk pengobatan putus obat.
Hindari kombinasi dengan inhibitor MAO.
Hindari minum alkohol selama perawatan.
Tramadol dalam bentuk sediaan lepas lambat tidak boleh digunakan pada anak di bawah usia 14 tahun.
Pengaruh pada kemampuan mengemudikan kendaraan dan menggunakan mekanisme
Selama periode penggunaan tramadol, tidak dianjurkan untuk melakukan aktivitas yang membutuhkan perhatian lebih, reaksi psikomotor berkecepatan tinggi.
Kondisi penyimpanan obat Tramadol retard
Pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Umur simpan obat Tramadol retard
Milik obat Tramadol retard dengan klasifikasi ATX:
N Sistem saraf
N02 Analgesik
Opioid N02A
N02AX Opioid lainnya
Komposisi dan bentuk pelepasan obat
Tablet salut film rilis berkelanjutan putih atau hampir putih, bulat, bulat, bikonveks; pada penampang, intinya berwarna putih atau hampir putih.
Eksipien: hypromellose (hidroksipropil metilselulosa) K15M CR - 64 mg, selulosa mikrokristalin (tipe 200) - 52,8 mg, silikon dioksida koloid (Aerosil) - 1,6 mg, magnesium stearat - 1,6 mg.
Komposisi cangkang: putih opadry (85F28751) atau sistem pembentuk film lainnya - 10 mg: (polivinil alkohol - 4 mg, bedak - 1,48 mg, makrogol (polietilen glikol) - 2,02 mg, titanium dioksida - 2,5 mg).
10 buah. - kemasan sel kontur (1) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan sel kontur (2) - kemasan karton.
10 buah. - kemasan sel kontur (3) - kemasan kardus.
efek farmakologis
Turunan opioid dari sikloheksanol. Agonis non-selektif dari -, - dan -reseptor di sistem saraf pusat. Ini adalah rasemat dari (+) dan (-) isomer (50% masing-masing), yang terlibat dalam berbagai cara dalam efek analgesik. Isomer (+) adalah agonis murni reseptor opioid, memiliki tropisme rendah dan tidak memiliki selektivitas yang jelas dalam kaitannya dengan berbagai subtipe reseptor. Isomer (-), menghambat ambilan saraf, mengaktifkan pengaruh noradrenergik yang menurun. Karena ini, transmisi impuls nyeri ke zat agar-agar sumsum tulang belakang terganggu.
Menyebabkan sedasi. Dalam dosis terapeutik, praktis tidak menekan pernapasan. Ini memiliki efek antitusif.
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan (sekitar 90%). C max in dicapai 2 jam setelah pemberian oral. Bioavailabilitas dengan dosis tunggal adalah 68% dan meningkat dengan penggunaan berulang.
Ikatan protein plasma - 20%. Tramadol didistribusikan secara luas di jaringan. V d setelah pemberian oral dan pemberian intravena adalah 306 l dan 203 l, masing-masing. Menembus melalui penghalang plasenta pada konsentrasi yang sama dengan konsentrasi zat aktif dalam plasma. 0,1% diekskresikan dalam ASI.
Ini dimetabolisme oleh demetilasi dan konjugasi hingga 11 metabolit, yang hanya 1 yang aktif.
Ini diekskresikan oleh ginjal - 90% dan melalui usus - 10%.
Indikasi
Sindrom nyeri sedang dan berat dari berbagai asal (termasuk dengan tumor ganas, infark miokard akut, neuralgia, trauma). Melakukan prosedur diagnostik atau terapeutik yang menyakitkan.
Kontraindikasi
Intoksikasi alkohol akut dan obat-obatan yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat, anak di bawah 1 tahun, hipersensitivitas terhadap tramadol.
Dosis
Untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 14 tahun, dosis tunggal untuk pemberian oral adalah 50 mg, rektal - 100 mg, intravena perlahan atau intramuskular - 50-100 mg. Jika, dengan pemberian parenteral, efektivitasnya tidak mencukupi, maka setelah 20-30 menit, pemberian oral dalam dosis 50 mg dimungkinkan.
Untuk anak-anak berusia 1 hingga 14 tahun, dosis ditetapkan pada kecepatan 1-2 mg / kg.
Durasi pengobatan ditentukan secara individual.
Dosis maksimum: orang dewasa dan anak-anak di atas 14 tahun, terlepas dari rute pemberian - 400 mg / hari.
Efek samping
Dari sisi sistem saraf pusat: pusing, lemah, mengantuk, kebingungan; dalam beberapa kasus - kejang genesis serebral (dengan pemberian intravena dalam dosis tinggi atau dengan pemberian antipsikotik simultan).
Pada bagian dari sistem kardiovaskular: takikardia, hipotensi ortostatik, kolaps.
Dari sistem pencernaan: mulut kering, mual, muntah.
Dari sisi metabolisme: peningkatan keringat.
Dari sistem muskuloskeletal: kelemahan otot.
Interaksi obat
Dengan penggunaan simultan dengan obat-obatan yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat, dengan etanol, peningkatan efek penghambatan pada sistem saraf pusat dimungkinkan.
Dengan penggunaan simultan dengan inhibitor MAO, ada kemungkinan mengembangkan sindrom serotonin.
Dengan penggunaan simultan dengan inhibitor reuptake, antidepresan trisiklik, antipsikotik, dan obat lain yang mengurangi ambang kejang, risiko kejang meningkat.
Dengan penggunaan simultan, efek antikoagulan warfarin dan phenprocoumon ditingkatkan.
Dengan penggunaan simultan dengan penurunan konsentrasi tramadol dalam plasma darah dan efek analgesiknya.
Dengan penggunaan simultan dengan paroxetine, kasus perkembangan sindrom serotonin, kejang dijelaskan.
Dengan penggunaan simultan dengan sertraline, kasus perkembangan sindrom serotonin telah dijelaskan.
Dengan penggunaan simultan, ada kemungkinan penurunan efek analgesik analgesik opioid. Penggunaan jangka panjang analgesik opioid atau barbiturat merangsang perkembangan toleransi silang.
Nalokson mengaktifkan respirasi, menghilangkan analgesia setelah penggunaan analgesik opioid.
instruksi khusus
Ini harus digunakan dengan hati-hati dalam kejang asal pusat, kecanduan obat, kebingungan, pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan hati, serta hipersensitivitas terhadap agonis reseptor opioid lainnya.
Tramadol tidak boleh digunakan lebih lama dari periode yang dibenarkan dari sudut pandang terapeutik. Dalam kasus pengobatan jangka panjang, kemungkinan ketergantungan obat tidak dapat dikesampingkan.
Hindari kombinasi dengan inhibitor MAO.
Hindari minum alkohol selama perawatan.
Pengaruh pada kemampuan mengemudikan kendaraan dan menggunakan mekanisme
Kehamilan dan menyusui
Selama kehamilan, penggunaan tramadol jangka panjang harus dihindari karena risiko mengembangkan kecanduan pada janin dan terjadinya sindrom penarikan pada periode neonatal.
Jika perlu menggunakannya selama menyusui (menyusui), harus diingat bahwa tramadol dalam jumlah kecil diekskresikan dalam ASI.
Penggunaan masa kecil
Kontraindikasi pada anak di bawah 1 tahun. Untuk anak-anak berusia 1 hingga 14 tahun, dosis ditetapkan pada kecepatan 1-2 mg / kg.
Tramadol dalam bentuk sediaan lepas lambat tidak boleh digunakan pada anak di bawah usia 14 tahun.
Dengan gangguan fungsi ginjal
Ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati.
efek farmakologis
Analgesik opioid, turunan dari sikloheksanol. Agonis non-selektif reseptor mu, delta dan kappa di sistem saraf pusat. Ini adalah rasemat dari (+) dan (-) isomer (50% masing-masing), yang terlibat dalam berbagai cara dalam efek analgesik. Isomer (+) adalah agonis murni reseptor opioid, memiliki tropisme rendah dan tidak memiliki selektivitas yang jelas dalam kaitannya dengan berbagai subtipe reseptor. Isomer (-), menghambat kejang neuronal norepinefrin, mengaktifkan pengaruh noradrenergik yang menurun. Karena ini, transmisi impuls nyeri ke zat agar-agar sumsum tulang belakang terganggu.
Menyebabkan sedasi. Dalam dosis terapeutik, praktis tidak menekan pernapasan. Ini memiliki efek antitusif.
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan (sekitar 90%). C max dalam plasma dicapai 2 jam setelah pemberian oral. Bioavailabilitas dengan dosis tunggal adalah 68% dan meningkat dengan penggunaan berulang.
Ikatan protein plasma - 20%. Tramadol didistribusikan secara luas di jaringan. V d setelah pemberian oral dan pemberian intravena adalah 306 l dan 203 l, masing-masing. Menembus melalui penghalang plasenta pada konsentrasi yang sama dengan konsentrasi zat aktif dalam plasma. 0,1% diekskresikan dalam ASI.
Ini dimetabolisme oleh demetilasi dan konjugasi hingga 11 metabolit, yang hanya 1 yang aktif.
Ini diekskresikan oleh ginjal - 90% dan melalui usus - 10%.
Indikasi
Sindrom nyeri sedang dan berat dari berbagai asal (termasuk dengan tumor ganas, infark miokard akut, neuralgia, trauma). Melakukan prosedur diagnostik atau terapeutik yang menyakitkan.
Regimen dosis
Untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 14 tahun, dosis tunggal untuk pemberian oral adalah 50 mg, rektal - 100 mg, intravena perlahan atau intramuskular - 50-100 mg. Jika, dengan pemberian parenteral, efektivitasnya tidak mencukupi, maka setelah 20-30 menit, pemberian oral dalam dosis 50 mg dimungkinkan.
Untuk anak-anak berusia 1 hingga 14 tahun, dosis ditetapkan pada kecepatan 1-2 mg / kg.
Durasi pengobatan ditentukan secara individual.
Dosis maksimum: orang dewasa dan anak-anak di atas 14 tahun, terlepas dari rute pemberian - 400 mg / hari.
Efek samping
Dari sisi sistem saraf pusat: pusing, lemah, mengantuk, kebingungan; dalam beberapa kasus - kejang genesis serebral (dengan pemberian intravena dalam dosis tinggi atau dengan pemberian antipsikotik simultan).
Pada bagian dari sistem kardiovaskular: takikardia, hipotensi ortostatik, kolaps.
Dari sistem pencernaan: mulut kering, mual, muntah.
Dari sisi metabolisme: peningkatan keringat.
Dari sistem muskuloskeletal: miosis.
Kontraindikasi untuk digunakan
Intoksikasi alkohol akut dan obat-obatan yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat, anak di bawah 1 tahun, hipersensitivitas terhadap tramadol.
Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
Selama kehamilan, penggunaan tramadol jangka panjang harus dihindari karena risiko mengembangkan kecanduan pada janin dan terjadinya sindrom penarikan pada periode neonatal.
Jika perlu menggunakannya selama menyusui (menyusui), harus diingat bahwa tramadol dalam jumlah kecil diekskresikan dalam ASI.
Aplikasi pada anak-anak
Kontraindikasi pada anak di bawah 1 tahun. Untuk anak-anak berusia 1 hingga 14 tahun, dosis ditetapkan pada kecepatan 1-2 mg / kg.
Interaksi obat
Dengan penggunaan simultan dengan obat-obatan yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat, dengan etanol, peningkatan efek penghambatan pada sistem saraf pusat dimungkinkan.
Dengan penggunaan simultan dengan inhibitor MAO, ada kemungkinan mengembangkan sindrom serotonin.
Dengan penggunaan simultan dengan inhibitor reuptake serotonin, antidepresan trisiklik, antipsikotik, dan obat lain yang mengurangi ambang kejang, risiko kejang meningkat.
Dengan penggunaan simultan, efek antikoagulan warfarin dan phenprocoumon ditingkatkan.
Dengan penggunaan simultan dengan carbamazepine, konsentrasi tramadol dalam plasma darah dan efek analgesiknya berkurang.
Dengan penggunaan simultan dengan paroxetine, kasus perkembangan sindrom serotonin, kejang dijelaskan.
Dengan penggunaan simultan dengan sertraline, fluoxetine, kasus perkembangan sindrom serotonin telah dijelaskan.
Dengan penggunaan simultan, ada kemungkinan penurunan efek analgesik analgesik opioid. Penggunaan jangka panjang analgesik opioid atau barbiturat merangsang perkembangan toleransi silang.
Nalokson mengaktifkan respirasi, menghilangkan analgesia setelah penggunaan analgesik opioid.
Aplikasi untuk pelanggaran fungsi hati
Ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati.
Aplikasi untuk gangguan fungsi ginjal
Ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
instruksi khusus
Ini harus digunakan dengan hati-hati dalam kejang asal pusat, kecanduan obat, kebingungan, pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan hati, serta hipersensitivitas terhadap agonis reseptor opioid lainnya.
Tramadol tidak boleh digunakan lebih lama dari periode yang dibenarkan dari sudut pandang terapeutik. Dalam kasus pengobatan jangka panjang, kemungkinan ketergantungan obat tidak dapat dikesampingkan.
Hindari kombinasi dengan inhibitor MAO.
Hindari minum alkohol selama perawatan.
Tramadol dalam bentuk sediaan lepas lambat tidak boleh digunakan pada anak di bawah usia 14 tahun.
Pengaruh pada kemampuan mengemudikan kendaraan dan menggunakan mekanisme
nama internasional dan kimia: tramadol (±) -trans-2 - [(dimetil amino) metil] -1- (3-metoksifenil) sikloheksanol hidroklorida;
sifat fisik dan kimia dasar: tablet berlapis film bikonveks oval putih;
komposisi: 1 tablet mengandung 100 mg tramadol hidroklorida;
eksipien: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, hypromellose 4.000, hypromellose 100.000, hypromellose 6, povidone, koloid silikon dioksida anhidrat, magnesium stearat, bedak, makrogol, titanium dioksida.
Surat pembebasan
Tablet rilis diperpanjang.
Kelompok Farmakoterapi
Analgesik. tramadol. Kode ATC N02A X02.
Sifat farmakologis
Farmakodinamik. Tramadol retard adalah analgesik sentral yang kuat. Efek analgesik dilakukan dalam dua cara: menginduksi stimulasi lemah dari sistem pusat untuk menghambat rasa sakit dengan mengikat reseptor opioid, sehingga mengurangi sensasi rasa sakit, dan juga bekerja pada sistem monoaminergik dengan meningkatkan penghambatan transmisi obat. impuls nyeri pada tulang belakang. Efek analgesik ini merupakan hasil dari aktivitas sinergis dari kedua mekanisme aksi tersebut. Tramadol tidak menyebabkan depresi pernapasan dan gangguan kardiovaskular. Tindakannya datang dengan cepat dan berlangsung beberapa jam. Retard tramadol dalam bentuk tablet dengan pelepasan zat aktif yang berkepanjangan adalah bentuk farmasi khusus yang memberikan konsentrasi terapi hipostatik jangka panjang tramadol dalam darah.
Farmakokinetik. Setelah pemberian oral, Tramadol retard cepat dan hampir sepenuhnya diserap di saluran pencernaan. Konsentrasi terapeutik dicapai setelah sekitar 2 jam, mencapai maksimum setelah 4 jam dan berlangsung hingga 12 jam. Ikatan protein plasma adalah 20%. Tramodol menembus melalui plasenta, dan konsentrasinya dalam darah pusar adalah 80% dari konsentrasi dalam darah ibu.
90% tramadol dan metabolitnya diekskresikan oleh ginjal, dan sisanya diekskresikan dalam tinja. Waktu paruh eliminasi adalah 5-6 jam dan sama untuk tramadol dan metabolitnya.
Indikasi untuk digunakan
Nyeri parah sampai sedang dari berbagai asal.
Cara pemberian dan dosis
Dosis ditentukan tergantung pada tingkat keparahan nyeri pasien.
1 - 2 tablet Tramadol retard dua kali sehari. Interval antara dosis harus 12 jam, pada dasarnya, terlepas dari makanannya, tablet diminum di pagi hari dan tablet di malam hari, dicuci dengan sedikit cairan. Tidak dianjurkan untuk menggunakan dosis harian lebih dari 400 mg Tramadol, kecuali dalam kasus pereda nyeri pada pasien kanker dan pada pasien dengan nyeri pasca operasi yang parah, yang dosis hariannya dapat ditingkatkan menjadi 600 mg.
Untuk pasien dengan gangguan ginjal atau hati, dianjurkan untuk mengurangi dosis dan meningkatkan interval antar dosis. Untuk pasien dengan klirens kreatinin kurang dari 30 ml/menit. dianjurkan untuk menggandakan interval antara suntikan pada awal pengobatan.
Efek samping
Efek samping yang paling umum adalah reaksi gastrointestinal dan sistem saraf pusat. Mereka terjadi pada sekitar 5-30% pasien yang memakai tramadol dalam dosis terapeutik.
Efek yang tidak diinginkan yang terjadi pada lebih dari 5% pasien antara lain pusing, mual, konstipasi, sakit kepala, mengantuk, muntah, gatal-gatal, stimulasi susunan saraf pusat, astenia, berkeringat, sesak napas, mulut kering, diare.
Efek lain yang tidak diinginkan yang terjadi pada lebih dari 1% pasien:
sistem saraf pusat: kecemasan, kebingungan, kurang koordinasi, euforia, ketidakstabilan emosi, gangguan tidur;
saluran pencernaan: sakit perut, kehilangan nafsu makan, perut kembung;
kulit: ruam kulit;
sistem genitourinari: retensi urin, sering buang air kecil, gejala menopause;
sistem kardiovaskular: vasodilatasi;
organ indera: gangguan penglihatan.
Efek yang tidak diinginkan yang terjadi kurang dari 1% pasien dan mungkin terkait dengan penggunaan tramadol:
sistem saraf pusat: kejang, parestesia, gangguan fungsi kognitif, halusinasi, tremor, amnesia, gangguan konsentrasi, gangguan gaya berjalan;
kulit: urtikaria;
sistem genitourinari: disuria, gangguan menstruasi;
sistem kardiovaskular: sinkop, hipotensi ortostatik, takikardia, palpitasi, hipertensi, kolaps kardiovaskular;
efek lain yang tidak diinginkan: peningkatan tonus otot, gangguan menelan, penurunan berat badan.
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap tramadol atau bahan obat lainnya. Tablet extended-release tidak boleh diberikan kepada anak-anak di bawah usia 14 tahun. Intoksikasi akut dengan inhibitor sistem saraf pusat (alkohol, antidepresan, antipsikotik, sedatif, ansiolitik, hipnotik). Pengobatan dengan inhibitor MAO.
Overdosis
Ketika menggunakan obat dalam dosis yang secara signifikan melebihi dosis yang dianjurkan, tanda-tanda keracunan dapat terjadi: gangguan kesadaran (termasuk koma), kejang umum, hipotensi, takikardia, pupil yang menyempit atau melebar, depresi pernapasan. Dalam kasus keracunan parah dengan tramadol, yang disertai dengan kehilangan kesadaran dan pernapasan dangkal, dianjurkan untuk memberikan nalokson, dan kejang harus dihilangkan dengan bantuan diazepam intravena.
Fitur aplikasi
Tramadol dapat digunakan untuk mengobati pasien yang sensitif terhadap opioid, tetapi dengan hati-hati. Tramadol tidak dianjurkan untuk pasien yang rentan terhadap penyalahgunaan (alkoholisme, penyalahgunaan obat dan ketergantungan obat).
Selama perawatan, serta untuk beberapa waktu setelah perawatan, dianjurkan untuk memantau pasien dengan kejang serebral dengan hati-hati.
Retard tramadol tidak digunakan sebagai terapi substitusi untuk retensi opioid.
Dengan penggunaan tramadol yang berkepanjangan, kemungkinan ketergantungan obat tidak dapat sepenuhnya dikesampingkan.
Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal (bersihan kreatinin kurang dari 30 ml / menit) untuk peningkatan waktu paruh eliminasi, dianjurkan untuk menggandakan interval antara injeksi setidaknya pada awal pengobatan.
Untuk pasien dengan gangguan hati karena penurunan pembersihan hati, peningkatan konsentrasi serum dan peningkatan waktu paruh eliminasi, dianjurkan untuk mengurangi dosis atau meningkatkan interval antar dosis.
Tramadol dapat digunakan pada pasien dengan peningkatan tekanan kranial internal (misalnya, dengan cedera otak traumatis) atau penyakit paru, tetapi dengan hati-hati.
Kehamilan dan menyusui
Keamanan penggunaan obat selama kehamilan belum ditetapkan. Dosis tinggi dapat merusak janin dan bayi baru lahir. Dalam beberapa kasus yang mendesak, penggunaan obat hanya diperbolehkan di bawah pengawasan medis yang ketat dan jika manfaat pengobatan yang diharapkan untuk ibu membenarkan kemungkinan risiko pada janin.
Saat menggunakan obat selama menyusui, harus diingat bahwa sekitar 0,1% obat masuk ke dalam ASI. Dengan penggunaan tunggal Tramadolurethard, umumnya tidak perlu berhenti menyusui.
Pengaruh pada kemampuan mengendarai mobil dan alat mekanis lainnya
Obat ini memiliki efek yang kuat pada aktivitas psikofisik. Oleh karena itu, selama perawatan, pasien dilarang mengendarai mobil atau bekerja dengan alat mekanis.
Interaksi dengan produk obat lain
Tramadol tidak dianjurkan untuk digunakan dengan inhibitor MAO. Dengan penggunaan simultan tramadol dengan obat yang bekerja pada sistem saraf pusat (anestesi, antidepresan, antipsikotik, obat penenang, ansiolitik, hipnotik), atau dengan minuman beralkohol, sinergi dimungkinkan, yang memanifestasikan dirinya dalam peningkatan efek sedatif atau lebih kuat. efek analgesik. Dengan penggunaan simultan dengan carbamazepine, metabolisme tramadol melambat, yang membutuhkan peningkatan dosis tramadol. Pemberian simultan tramadol dan inhibitor reuptake serotonin spesifik, antidepresan trisiklik dan antipsikotik dapat meningkatkan risiko kejang.
Syarat dan ketentuan zberigan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Umur simpan adalah 5 tahun.
tab. berkepanjangan. tindakan, penutup. dilapisi film, 100 mg: 30 pcs. Reg. No.: P No. 011326/01
Kelompok klinis dan farmakologis:
Analgesik opioid dengan mekanisme aksi campuran. Obat pelepasan berkelanjutan
Bentuk rilis, komposisi dan kemasan
10 buah. - kemasan sel kontur (3) - kemasan kardus.
Deskripsi komponen aktif obat " tramadol»
efek farmakologis
Analgesik opioid, turunan dari sikloheksanol. Agonis non-selektif reseptor mu, delta dan kappa di sistem saraf pusat. Ini adalah rasemat dari (+) dan (-) isomer (50% masing-masing), yang terlibat dalam berbagai cara dalam efek analgesik. Isomer (+) adalah agonis murni reseptor opioid, memiliki tropisme rendah dan tidak memiliki selektivitas yang jelas dalam kaitannya dengan berbagai subtipe reseptor. Isomer (-), menghambat kejang neuronal norepinefrin, mengaktifkan pengaruh noradrenergik yang menurun. Karena ini, transmisi impuls nyeri ke zat agar-agar sumsum tulang belakang terganggu.
Menyebabkan sedasi. Dalam dosis terapeutik, praktis tidak menekan pernapasan. Ini memiliki efek antitusif.
Indikasi
Sindrom nyeri sedang dan berat dari berbagai asal (termasuk dengan tumor ganas, infark miokard akut, neuralgia, trauma). Melakukan prosedur diagnostik atau terapeutik yang menyakitkan.
Regimen dosis
Untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 14 tahun, dosis tunggal untuk pemberian oral adalah 50 mg, rektal - 100 mg, intravena perlahan atau intramuskular - 50-100 mg. Jika, dengan pemberian parenteral, efektivitasnya tidak mencukupi, maka setelah 20-30 menit, pemberian oral dalam dosis 50 mg dimungkinkan.
Untuk anak-anak berusia 1 hingga 14 tahun, dosis ditetapkan pada kecepatan 1-2 mg / kg.
Durasi pengobatan ditentukan secara individual.
Dosis maksimum: orang dewasa dan anak-anak di atas 14 tahun, terlepas dari rute pemberian - 400 mg / hari.
Efek samping
Dari sisi sistem saraf pusat: pusing, lemah, mengantuk, kebingungan; dalam beberapa kasus - kejang genesis serebral (dengan pemberian intravena dalam dosis tinggi atau dengan pemberian antipsikotik simultan).
Pada bagian dari sistem kardiovaskular: takikardia, hipotensi ortostatik, kolaps.
Dari sistem pencernaan: mulut kering, mual, muntah.
Dari sisi metabolisme: peningkatan keringat.
Dari sistem muskuloskeletal: miosis.
Kontraindikasi
Intoksikasi alkohol akut dan obat-obatan yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat, anak di bawah 1 tahun, hipersensitivitas terhadap tramadol.
Kehamilan dan menyusui
Selama kehamilan, penggunaan tramadol jangka panjang harus dihindari karena risiko mengembangkan kecanduan pada janin dan terjadinya sindrom penarikan pada periode neonatal.
Jika perlu menggunakannya selama menyusui (menyusui), harus diingat bahwa tramadol dalam jumlah kecil diekskresikan dalam ASI.
Aplikasi untuk pelanggaran fungsi hati
Ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati.
Aplikasi untuk gangguan fungsi ginjal
Ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Aplikasi untuk anak-anak
Kontraindikasi pada anak di bawah 1 tahun. Untuk anak-anak berusia 1 hingga 14 tahun, dosis ditetapkan pada kecepatan 1-2 mg / kg.
instruksi khusus
Ini harus digunakan dengan hati-hati dalam kejang asal pusat, kecanduan obat, kebingungan, pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan hati, serta hipersensitivitas terhadap agonis reseptor opioid lainnya.
Tramadol tidak boleh digunakan lebih lama dari periode yang dibenarkan dari sudut pandang terapeutik. Dalam kasus pengobatan jangka panjang, kemungkinan ketergantungan obat tidak dapat dikesampingkan.
Hindari kombinasi dengan inhibitor MAO.
Hindari minum alkohol selama perawatan.
Tramadol dalam bentuk sediaan lepas lambat tidak boleh digunakan pada anak di bawah usia 14 tahun.
Pengaruh pada kemampuan mengemudikan kendaraan dan menggunakan mekanisme
Interaksi obat
Interaksi obat
Dengan penggunaan simultan dengan obat-obatan yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat, dengan etanol, peningkatan efek penghambatan pada sistem saraf pusat dimungkinkan.
Dengan penggunaan simultan dengan inhibitor MAO, ada kemungkinan mengembangkan sindrom serotonin.
Dengan penggunaan simultan dengan inhibitor reuptake serotonin, antidepresan trisiklik, antipsikotik, dan obat lain yang mengurangi ambang kejang, risiko kejang meningkat.
Dengan penggunaan simultan, efek antikoagulan warfarin dan phenprocoumon ditingkatkan.
Dengan penggunaan simultan dengan carbamazepine, konsentrasi tramadol dalam plasma darah dan efek analgesiknya berkurang.
Dengan penggunaan simultan dengan paroxetine, kasus perkembangan sindrom serotonin, kejang dijelaskan.
Dengan penggunaan simultan dengan sertraline, fluoxetine, kasus perkembangan sindrom serotonin telah dijelaskan.
Dengan penggunaan simultan, ada kemungkinan penurunan efek analgesik analgesik opioid. Penggunaan jangka panjang analgesik opioid atau barbiturat merangsang perkembangan toleransi silang.
Nalokson mengaktifkan respirasi, menghilangkan analgesia setelah penggunaan analgesik opioid.
Memuat ...