გაითვალისწინეთ ანტიჰისტამინების პირველი თაობის ეფექტი. ანტიჰისტამინები: მითები და რეალობა. ორსულობის დროს ანტიჰისტამინური საშუალებების დანიშვნა

თითქმის ყველა თანამედროვე ადამიანს სახლში მედიცინის კაბინეტში აქვს ანტიჰისტამინები, რომლებიც გამოიყენება ალერგიული რეაქციების მოსახსნელად. მაგრამ ყველამ, ვინც მათ იყენებს, არ იცის, როგორ მუშაობს ასეთი წამლები, როგორ გამოიყენოს ისინი სწორად და რას ნიშნავს ტერმინი "ჰისტამინი". ამიტომ, უნდა გესმოდეთ, რა შემთხვევებში ინიშნება ეს მედიკამენტები, რა არის მათი ჩვენებები და უკუჩვენებები.

ჰისტამინი არის ბიოლოგიურად აქტიური ნივთიერება, რომელიც წარმოიქმნება იმუნური სისტემის უჯრედების მიერ. ის იწვევს ორგანიზმში სხვადასხვა ფიზიოლოგიურ და პათოლოგიურ პროცესებს, გავლენას ახდენს შინაგანი ორგანოების ქსოვილებში მდებარე რეცეპტორებზე.

ანტიჰისტამინები ბლოკავს ჰისტამინის გამომუშავებას, რაც მათ შეუცვლელს ხდის ალერგიის, კუჭ-ნაწლავის, ნევროლოგიური და სხვა პათოლოგიების სამკურნალოდ.

როდის ინიშნება ანტიჰისტამინები?

ანტიჰისტამინების მიღების ჩვენებაა შემდეგი პათოლოგიური პირობები:

  • ალერგიული რინიტი;
  • ალერგიული კონიუნქტივიტი;
  • ატოპიური დერმატიტი;
  • კვინკეს შეშუპება;
  • სხეულის რეაქცია მწერების ნაკბენებზე;
  • ალერგიული რეაქცია სახლის მტვერზე, შინაური ცხოველების თმაზე;
  • ნარკოტიკების შეუწყნარებლობა;
  • ანაფილაქსიური რეაქციები;
  • ექსუდაციური ან ალერგიული ერითემა;
  • ფსორიაზი;
  • ალერგია სიცივეზე, სიცხეზე, საყოფაცხოვრებო ქიმიკატებზე და სხვა ტოქსიკურ ნივთიერებებზე;
  • ალერგიული ხველა;
  • საკვების ალერგია;
  • ბრონქული ასთმა.








ანტიალერგიული პრეპარატების სახეები

სხეულის ქსოვილებში ჰისტამინისადმი მგრძნობიარე რეცეპტორების რამდენიმე სახეობაა. Ესენი მოიცავს:

  • H1 (ბრონქები, ნაწლავები, გულის სისხლძარღვები, ცენტრალური ნერვული სისტემა);
  • H2 (კუჭის ლორწოვანი გარსი, არტერიები, ცენტრალური ნერვული სისტემა, გული, მიომეტრიუმი, ცხიმოვანი ქსოვილი, სისხლის უჯრედები);
  • H3 (ცენტრალური ნერვული სისტემა, გულ-სისხლძარღვთა სისტემა, საჭმლის მომნელებელი ორგანოები, ზედა სასუნთქი გზები).

თითოეული ანტიჰისტამინური კომპოზიცია მოქმედებს მხოლოდ რეცეპტორების გარკვეულ ჯგუფებზე, ამიტომ მხოლოდ ექიმმა უნდა დანიშნოს ისინი.

პირველი თაობის ანტიჰისტამინური საშუალებები ბლოკავს H1 რეცეპტორების მგრძნობელობას და ასევე მოიცავს სხვა რეცეპტორების ჯგუფს. ამ პრეპარატებში შემავალი აქტიური ნივთიერება აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში, რაც იწვევს გვერდითი ეფექტის - სედაციის განვითარებას. ეს ნიშნავს, რომ ეს ანტიჰისტამინური საშუალებები ადამიანში იწვევს ძილიანობას, რომელსაც თან ახლავს დაღლილობის შეგრძნება.

პირველი თაობის ანტიჰისტამინებით მკურნალობა დაუშვებელია, თუ მათ მიმღების მუშაობა დაკავშირებულია კონცენტრაციასთან.

ამ ტიპის ანტიჰისტამინს ასევე აქვს სხვა გვერდითი მოვლენები. Ესენი მოიცავს:

  • მშრალი ლორწოვანი გარსები;
  • ბრონქების სანათურის შევიწროება;
  • ნაწლავის დისფუნქცია;
  • გულის რითმის დარღვევა.

ეს პრეპარატები მოქმედებს ძალიან სწრაფად, თუმცა, მათი მიღების შემდეგ ეფექტი ხანმოკლეა. გარდა ამისა, პირველი თაობის ანტიჰისტამინური საშუალებები იწვევს დამოკიდებულებას, ამიტომ მათი მიღება არ შეიძლება 10 დღეზე მეტი ხნის განმავლობაში. ისინი არ ინიშნება კუჭის მწვავე დაავადებების დროს, ან ანტიდიაბეტურ და ფსიქოტროპულ საშუალებებთან ერთად.

პირველი თაობის ანტიჰისტამინები მოიცავს:

ნარკოტიკიფოტოფასი
128 რუბლიდან.
158 რუბლიდან.
134 რუბლიდან.
67 რუბლიდან.
293 რუბლიდან.

მეორე თაობის ანტიჰისტამინების განვითარება აღმოფხვრილია ყველაზეგვერდითი მოვლენები. ამ მედიკამენტების უპირატესობებში შედის:

  • სედაციის ნაკლებობა (მსუბუქი ძილიანობა შეიძლება განვითარდეს განსაკუთრებით მგრძნობიარე პაციენტებში);
  • პაციენტი ინარჩუნებს ნორმალურ ფიზიკურ და გონებრივ აქტივობას;
  • თერაპიული ეფექტის ხანგრძლივობა გრძელდება მთელი დღის განმავლობაში;
  • პრეპარატის თერაპიული ეფექტი შენარჩუნებულია 7 დღის განმავლობაში.

ზოგადად, ანტიჰისტამინების ეფექტი წინა წამლების მსგავსია. მაგრამ ისინი არ იწვევს დამოკიდებულებას და, შესაბამისად, მკურნალობის ხანგრძლივობა შეიძლება განსხვავდებოდეს 3 დღიდან ერთ წლამდე. ასეთი პრეპარატები სიფრთხილით უნდა მიიღონ გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების მქონე ადამიანებმა.

მეორე თაობის ანტიალერგიული საშუალებები მოიცავს:

ნარკოტიკიფოტოფასი
220 რუბლიდან.
დააკონკრეტეთ
74 რუბლიდან.
55 რუბლიდან.
376 რუბლიდან.
132 რუბლიდან.

მესამე თაობის ანტიჰისტამინები შერჩევითია და გავლენას ახდენს მხოლოდ H3 რეცეპტორებზე. ისინი არანაირ გავლენას არ ახდენენ ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე და, შესაბამისად, არ იწვევენ ძილიანობას ან დაღლილობას.

მიუხედავად იმისა, რომ ეს ანტიჰისტამინები წინას წარმოებულებია, მათი შემუშავებისას გათვალისწინებული იყო ყველა არსებული ნაკლოვანება. აქედან გამომდინარე, მათ პრაქტიკულად არ აქვთ გვერდითი მოვლენები.

შემდეგი დაავადებები წარმატებით მკურნალობენ ამ ტიპის ანტიჰისტამინებით:

  • რინიტი;
  • ჭინჭრის ციება;
  • დერმატიტი;
  • რინოკონიუნქტივიტი.

ყველაზე პოპულარული ანტიჰისტამინები მოიცავს:

რა შემთხვევაში არ ინიშნება ანტიჰისტამინური საშუალებები?

ალერგია ბევრისთვის თანამგზავრია თანამედროვე ადამიანები, რაც მნიშვნელოვნად ზრდის ანტიჰისტამინების პოპულარობას. ფარმაცევტულ ბაზარზე ანტიჰისტამინების სამი თაობაა. ორი ბოლო თაობააქვს ბევრად ნაკლები უკუჩვენება გამოყენებისთვის. ამიტომ, თქვენ უნდა გაითვალისწინოთ ის პირობები, რომლებშიც ანტიჰისტამინების უმეტესობა არ არის დანიშნული:

  • ჰიპერმგრძნობელობა ან ინდივიდუალური შეუწყნარებლობა პრეპარატში შემავალი კომპონენტების მიმართ;
  • ბავშვის გაჩენის პერიოდი და ბუნებრივი კვება;
  • ასაკობრივი შეზღუდვები;
  • ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობის მძიმე სტადიები.

ანტიჰისტამინების დოზა უნდა გამოითვალოს ინდივიდუალურად. ამიტომ, მათ მიღებამდე უნდა მიმართოთ ექიმს. ზოგიერთი დაავადების დროს ექიმს შეუძლია შეცვალოს ანტიალერგიული პრეპარატის დოზა ქვევით, რაც თავიდან აიცილებს გვერდითი ეფექტების განვითარებას.

მაგრამ რადგან უკუჩვენებების ყველაზე დიდი რაოდენობაა პირველი თაობის წამლებში, მათ განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს. ამ პრეპარატების გამოყენება არ არის რეკომენდებული შემდეგ პირობებში:

  • ორსულობის პირველ ტრიმესტრში;
  • გლაუკომისთვის;
  • ბრონქული ასთმისთვის;
  • პროსტატის გადიდებით;
  • სიბერეში.

როგორც ზემოთ აღინიშნა, პირველი თაობის ანტიჰისტამინებს აქვთ გამოხატული სედატიური ეფექტი. ეს გვერდითი ეფექტი იზრდება, თუ ისინი მიიღება ალკოჰოლთან, ანტიფსიქოტიკებთან, ტრანკვილიზატორებთან და სხვა პრეპარატებთან ერთად.

სხვათა შორის გვერდითი მოვლენებიშეიძლება აღინიშნოს შემდეგი:

  • თავბრუსხვევა;
  • ტინიტუსი;
  • მხედველობის სიმახვილის დაქვეითება;
  • კიდურების ტრემორი;
  • უძილობა;
  • გაიზარდა ნერვიულობა;
  • დაღლილობა.

ანტიალერგიული პრეპარატები ბავშვებისთვის

აღმოფხვრის მიზნით ალერგიული გამოვლინებებიბავშვებში გამოიყენება პირველი თაობის ანტიალერგიული საშუალებები. Ესენი მოიცავს:



ამ პრეპარატების მინუსი არის მრავალი გვერდითი მოვლენა, რომელიც გამოიხატება საჭმლის მომნელებელი ფუნქციების მოშლით, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის და ცენტრალური ნერვული სისტემის აქტივობით. ამიტომ ბავშვებს ენიშნებათ მხოლოდ მძიმე ალერგიული რეაქციების შემთხვევაში.

სამწუხაროდ, ბევრ ახალშობილს უვითარდება ქრონიკული ფორმები ალერგიული დაავადებები. მზარდ სხეულზე უარყოფითი ზემოქმედების შესამცირებლად, ახალი თაობის ანტიჰისტამინები ინიშნება ქრონიკული ალერგიის სამკურნალოდ. უმცროსი ბავშვებისთვის ისინი მზადდება წვეთების სახით, ხოლო უფროსი ასაკის ბავშვებისთვის - სიროფის სახით.

ანტიჰისტამინები I თაობა

კლასიკური ანტიჰისტამინების კლასიფიკაციაეფუძნება ეთილამინის ბირთვთან დაკავშირებული "X" ჯგუფის მახასიათებლებს (ცხრილი 2).
ზოგიერთ მემბრანული სტაბილიზირებელი ანტიალერგიული აქტივობის მქონე პრეპარატს ასევე გააჩნია ანტიჰისტამინური მოქმედება. ვინაიდან ამ პრეპარატებს აქვთ პირველი თაობის ანტიგენების გარკვეული მახასიათებლები, ისინი წარმოდგენილია ამ ნაწილში (ცხრილი 3).

მოქმედების მექანიზმი
ანტიჰისტამინების მოქმედების მექანიზმიშედგება ჰისტამინის H1 რეცეპტორების ბლოკირებისგან. ანტიჰისტამინები, კერძოდ ფენოთიაზინები, ბლოკავს ჰისტამინის ეფექტებს, როგორიცაა ნაწლავებისა და ბრონქების გლუვი კუნთების შეკუმშვა, სისხლძარღვთა კედლის გამტარიანობის გაზრდა და ა.შ. ამავდროულად, ეს პრეპარატები არ ათავისუფლებს ჰისტამინით სტიმულირებულ მარილმჟავას სეკრეციას კუჭში და ჰისტამინით გამოწვეულ ცვლილებებს საშვილოსნოს ტონში.

ცხრილი 2. პირველი თაობის ანტიჰისტამინების კლასიფიკაცია ქიმიური სტრუქტურის მიხედვით

ქიმიური ჯგუფი

ნარკოტიკები

ეთანოლამინები (X-ჟანგბადი)

დიფენჰიდრამინი
დიმენჰიდრინატი
დოქსილამინი
კლემასტინი
კარბენოქსამინი
ფენიტოლქსამინი
დიფენილპირალინი

ფენოთიაზინები

პრომეთაზინი
დიმეთოთიაზინი
ოქსომემაზინი
იზოთიპენდილი
ტრიმეპრაზინი
ოლიმემაზინი

ეთილენდიამინები
(X-აზოტი)

ტრიპელენამინი
პირალამინი
მეტერამინი
ქლოროპირამინი
ანტაზოლინი

ალკილამინი (X-ნახშირბადი)

ქლორფენირამინი
დისქლორფენირები
ბრომფენირამინი
ტრიპროლიდინი
დიმეტინდენი

პიპერაზინები (ეთილამიდის ჯგუფი მიმაგრებულია პიპერაზინის რგოლზე)

ციკლიზინი
ჰიდროქსიზინი
მეკლოზინი
ქლოროციკლიზინი

პიპერიდინები

ციპროჰეპტადინი
აზატადინი

კვინუკლიდინები

ქვიფენადინი
სეკიფენადინი

ცხრილი 3. H1-ანტაგონისტები მემბრანის სტაბილიზირებელი ეფექტით მასტ უჯრედებზე

კლასიკური H1 ანტაგონისტები არიან H1 რეცეპტორების კონკურენტული ბლოკატორები; რეცეპტორებთან მათი შეკავშირება სწრაფი და შექცევადია, ამიტომ ფარმაკოლოგიური ეფექტის მისაღწევად საჭიროა მედიკამენტების საკმარისად მაღალი დოზები.
შედეგად, კლასიკური ანტიჰისტამინების არასასურველი ეფექტები უფრო ხშირად ხდება. პირველი თაობის წამლების უმეტესობას აქვს მოკლევადიანი ეფექტი, ამიტომ მათი მიღება საჭიროა დღეში 3-ჯერ.

თითქმის ყველა პირველი თაობის ანტიჰისტამინი, ჰისტამინის გარდა, ბლოკავს სხვა რეცეპტორებს, კერძოდ, ქოლინერგულ მუსკარინულ რეცეპტორებს.

ანტიჰისტამინების ფარმაკოლოგიური ეფექტები

  1. თაობები:
  2. ანტიჰისტამინური ეფექტი (H1-ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკადა და ჰისტამინის ეფექტის აღმოფხვრა);
  3. ანტიქოლინერგული ეფექტი (ეგზოკრინული სეკრეციის დაქვეითება, სეკრეციის სიბლანტის გაზრდა);
  4. ცენტრალური ანტიქოლინერგული აქტივობა (სედატიური, ჰიპნოზური ეფექტი);
  5. ცნს-ის დეპრესანტების გაზრდილი ეფექტი;
  6. კატექოლამინების ეფექტის გაძლიერება (რხევები სისხლის წნევა);
  7. ადგილობრივი საანესთეზიო ეფექტი.

ზოგიერთ პრეპარატს აქვს ანტისეროტონინის (პიპერიდინები) და ანტიდოპამინური (ფენოთიაზინები) აქტივობა. ფენოთიაზინის პრეპარატებს შეუძლიათ დაბლოკონ α-ადრენერგული რეცეპტორები. ზოგიერთი ანტიჰისტამინი ავლენს ადგილობრივი ანესთეტიკის თვისებებს, აქვს სტაბილიზირებელი ეფექტი მემბრანებზე და ქინიდინის მსგავსი მოქმედება გულის კუნთზე, რაც შეიძლება გამოვლინდეს რეფრაქტერული ფაზის დაქვეითებით და პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის განვითარებით.

პირველი თაობის H1-ჰისტამინის რეცეპტორების ანტაგონისტებს აქვთ შემდეგი უარყოფითი მხარეები:

  1. არასრული კავშირი H1 რეცეპტორებთან, ამიტომ საჭიროა შედარებით მაღალი დოზები;
  2. მოკლევადიანი ეფექტი;
  3. M-ქოლინერგული რეცეპტორების, α-ადრენერგული რეცეპტორების, D-რეცეპტორების, 5-HT რეცეპტორების, კოკაინის და ქინიდინის მსგავსი ეფექტების ბლოკირება;
  4. პირველი თაობის ანტიჰისტამინების გვერდითი ეფექტები არ იძლევა სისხლში H1 რეცეპტორების გამოხატული ბლოკადისთვის საკმარისი კონცენტრაციის მიღწევის საშუალებას;
  5. ტაქიფილაქსიის განვითარების გამო აუცილებელია სხვადასხვა ჯგუფის ანტიჰისტამინების მონაცვლეობა ყოველ 2-3 კვირაში.

ფარმაკოკინეტიკა
პირველი თაობის H1-ჰისტამინის ძირითადი ბლოკატორების ფარმაკოკინეტიკური თვისებები ნაჩვენებია ცხრილში 4.

მოათავსეთ თერაპიაში
მიუხედავად ზემოთ ჩამოთვლილი უარყოფითი მხარეებისა, პირველი თაობის H1 ანტაგონისტების გამოყენება გრძელდება კლინიკური პრაქტიკა(ცხრილი 5). მათი უდავო უპირატესობა არის წამლების როგორც პერორალური, ასევე პარენტერალური შეყვანის შესაძლებლობა (ნარკოტიკების წარმოება ამპულებში და ტაბლეტებში).
პირველი თაობის H1 ანტაგონისტებს აქვთ უპირატესობა შემდეგ შემთხვევებში:

  1. მწვავე ალერგიული რეაქციების შემსუბუქება (ჭინჭრის ციება, კვინკეს შეშუპება), როდესაც საჭიროა წამლების პარენტერალური შეყვანა;

ცხრილი 4. პირველი თაობის ანტიჰისტამინების ფარმაკოკინეტიკა

ნარკოტიკების აბსორბცია

ღვიძლში 1 გავლის ეფექტი

ცილებთან შეკავშირება,%

თერაპიული კონცენტრაციის შენარჩუნების დრო, თ

ბიოტრანსფორმაცია

გამოყოფა

დიფენჰიდრამინი

Მნიშვნელოვანი

შარდთან და ნაღველთან ერთად

ქლოროპირამინი

Მნიშვნელოვანი

კლემასტინი

Მნიშვნელოვანი

I ფაზა: 3,6 ±0,9

II ფაზა: 37±16

პრომეთაზინი

Მნიშვნელოვანი

შარდთან ერთად, ნაწილობრივ ნაღველთან ერთად

მებჰიდროლინი

ნელი

Მნიშვნელოვანი

დიმეტინდენი

Მნიშვნელოვანი

შარდთან და ნაღველთან ერთად

ციპროჰეპტადინი

Მნიშვნელოვანი

ნაღველთან და შარდთან ერთად

ცხრილი 5. პირველი თაობის H1 რეცეპტორების ბლოკატორები

დადებითი ეფექტები

უარყოფითი ეფექტები

ჰისტამინის პათოლოგიური ეფექტების პრევენცია

გამოხატული სედატიური ეფექტი

პერორალური და პარენტერალური გამოყენება

მოკლევადიანი თერაპიული ეფექტი

შემცირება სხვადასხვა გამოვლინებებიალერგია და ფსევდო-ალერგია

მრავალჯერადი დოზა დღეში

გამოყენების მდიდარი გამოცდილება

ნარკოტიკზე დამოკიდებულების სწრაფი განვითარება

დამატებითი ეფექტების არსებობა (ანტისეროტონინის აქტივობა, სედატიური ეფექტი, რომელიც სასურველია გარკვეულ სიტუაციებში)

ალკოჰოლის ეფექტის გაძლიერება

Დაბალი ფასი

გვერდითი მოვლენები და გამოყენების უკუჩვენებები
  1. ქავილის დერმატოზების მკურნალობა (ატოპიური დერმატიტი, ეგზემა, ქრონიკული მორეციდივე ჭინჭრის ციება და ა.შ.). კანის მტკივნეული ქავილი ხშირად უძილობისა და ცხოვრების ხარისხის დაქვეითების მიზეზია. ამ შემთხვევებში სასარგებლოა სედატიური ეფექტიპირველი თაობის ანტიჰისტამინები. გელის სახით წარმოებული რიგი მედიკამენტები (დიმეტინდენი) ეფექტურია ადგილობრივი ალერგიული რეაქციების მოსახსნელად;
  2. პრემედიკაცია დიაგნოსტიკური და ქირურგიული ჩარევების წინ არაალერგიული წარმოშობის ჰისტამინის გამოყოფის თავიდან ასაცილებლად;
  3. მწვავე რესპირატორული ვირუსული ინფექციების სიმპტომური თერაპია (ადგილობრივი და პერორალური მიღება კომბინირებული პრეპარატების შემადგენლობაში) გამორიცხავს ქავილს ცხვირში და ცემინებას;
  4. ქოლინერგული ურტიკარია.

პირველი თაობის H1 ანტაგონისტების გამოყენების ჩვენებები:

  1. ალერგიული დაავადებები:
  2. სეზონური ალერგიული რინიტი, კონიუნქტივიტი;
  3. ალერგიული რინიტი, კონიუნქტივიტი მთელი წლის განმავლობაში;
  4. მწვავე ჭინჭრის ციება და კვინკეს შეშუპება;
  5. ქრონიკული მორეციდივე ჭინჭრის ციება;
  6. საკვების ალერგია;
  7. წამლისმიერი ალერგია;
  8. მწერების ალერგია;
  9. ატოპიური დერმატიტი;
  10. არაალერგიული წარმოშობის მომატებული მგრძნობელობა, გამოწვეული ჰისტამინის განთავისუფლებით ან პროფილაქტიკური გამოყენებით ჰისტამინის ლიბერატორების მიღებით (რეაქცია რადიოკონტრასტულ საშუალებებზე, დექსტრანების, მედიკამენტების, საკვების მიღებაზე და ა.შ.);
  11. პროფილაქტიკური გამოყენება ჰისტამინის ლიბერატორების მიღების დროს;
  12. უძილობა;
  13. ორსული ქალების ღებინება;
  14. ვესტიბულური დარღვევები;
  15. გაციება (ARVI).

Გვერდითი მოვლენები
კლასიკურ H1 ანტაგონისტებს შეუძლიათ ჰქონდეთ ჰიპნოზური ეფექტი, რომელიც დაკავშირებულია წამლების შეღწევასთან ჰემატოენცეფალური ბარიერის მეშვეობით და ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში H1 რეცეპტორების ბლოკადასთან, რასაც ხელს უწყობს მათი ლიპოფილურობა. ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე ამ პრეპარატების მოქმედების სხვა გამოვლინებები შეიძლება მოიცავდეს კოორდინაციის დარღვევას, ლეთარგიას, თავბრუსხვევას და კონცენტრაციის უნარის დაქვეითებას.
ცნობილია AGLS-ის (ეთანოლამინების) ღებინების საწინააღმდეგო ეფექტი, რომელიც დაკავშირებულია როგორც H1-ანტაგონისტურ ეფექტთან, ასევე ნაწილობრივ ანტიქოლინერგულ და სედატიურ აქტივობასთან. AGLS-ის ეს ეფექტი გამოიყენება სამკურნალო მიზნებისთვის.
1-ლი თაობის H1 ანტაგონისტების მიღებისას შეიძლება მოხდეს საჭმლის მომნელებელი სისტემის გვერდითი მოვლენები (მადის მომატება ან დაქვეითება, გულისრევა, ღებინება, დიარეა, დისკომფორტი ეპიგასტრიკულ რეგიონში).
კლასიკური H1 ანტაგონისტების ხანგრძლივი გამოყენებისას ხშირად ვითარდება წამლების თერაპიული ეფექტურობის დაქვეითება (ტაქიფილაქსია).
ზოგიერთ პრეპარატს აქვს ადგილობრივი საანესთეზიო თვისებები.
იშვიათ შემთხვევებში შესაძლებელია კარდიოტოქსიკურობა (QT ინტერვალის გახანგრძლივება).

უკუჩვენებები და სიფრთხილის ზომები
ანტიჰისტამინური საშუალებების გამოყენების უკუჩვენებები

  1. თაობები, გარდა პრეპარატის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობისა, ნათესავი:
  2. ორსულობა;
  3. ლაქტაცია;
  4. სამუშაო, რომელიც მოითხოვს მაღალ გონებრივ და მოტორულ აქტივობას და კონცენტრაციას;
  5. შარდის შეკავება.

ატროპინის მსგავსი ეფექტის არსებობის გათვალისწინებით, ამ ჯგუფის პრეპარატები არ უნდა დაინიშნოს ბრონქული ასთმის, გლაუკომის და ადენომის მქონე პაციენტებში. პროსტატის ჯირკვალი. სიფრთხილეა საჭირო პირველი თაობის ანტიჰისტამინების დანიშვნისას ასთენოდეპრესიული მდგომარეობისა და გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების დროს.

ურთიერთქმედებები
პირველი თაობის ანტიჰისტამინები აძლიერებენ M-ქოლინერგული ბლოკატორების, სინთეზური ანტიკონვულანტების, ანტიფსიქოტიკების, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების, MAO ინჰიბიტორების და პარკინსონიზმის სამკურნალო საშუალებების ანტიქოლინერგულ ეფექტს.
ანტიჰისტამინები აძლიერებენ საძილე საშუალებების (ზოგადი საანესთეზიო), სედატიური საშუალებების ცენტრალურ დეპრესიულ ეფექტს. საძილე აბები, ტრანკვილიზატორები, ნეიროლეპტიკები, ცენტრალური მოქმედების ანალგეტიკები, ალკოჰოლი.

ანტიჰისტამინები ადგილობრივი გამოყენებისთვის
ადგილობრივი ანტიჰისტამინები არის ეფექტური და მაღალი სპეციფიკური H1-ჰისტამინის რეცეპტორების ანტაგონისტები, რომლებიც ხელმისაწვდომია ცხვირის სპრეის და თვალის წვეთების სახით. ცხვირის სპრეის ეფექტი შედარებულია ორალურ ანტიჰისტამინებთან.

ადგილობრივი H1-ჰისტამინის ბლოკატორები მოიცავს აზელასტინს, ლევოკაბასტინს და ანტაზოლინს.
ლევოკაბასტინისა და აზელასტინის გამოყენება შეიძლება რეკომენდებული იყოს დაავადების მსუბუქი ფორმებისთვის, რომლებიც შემოიფარგლება მხოლოდ ერთი ორგანოთ (ალერგიული რინიტი, კონიუნქტივიტი) ან „საჭიროებისამებრ“ სხვა პრეპარატებით მკურნალობის დროს. ამ პრეპარატების ეფექტი მხოლოდ ადგილობრივია. ალერგიული რინიტის დროს ლევოკაბასტინი და აზელასტინი ეფექტურად ხსნის ქავილს, ცემინებას, რინორეას, ხოლო ალერგიული კონიუნქტივიტის დროს - ქავილს, ცრემლდენას და თვალების სიწითლეს. რეგულარულად დღეში ორჯერ გამოყენებისას მათ შეუძლიათ თავიდან აიცილონ სეზონური და მთელი წლის განმავლობაში ალერგიული რინიტის სიმპტომების განვითარება.
ადგილობრივი ანტიჰისტამინების აშკარა უპირატესობაა გვერდითი ეფექტების (მათ შორის საძილე აბების) აღმოფხვრა, რაც შეიძლება მოხდეს სისტემური პრეპარატების გამოყენებისას. ეს აიხსნება იმით, რომ როდესაც ადგილობრივი აპლიკაცია H1-ანტიჰისტამინური პრეპარატები, მათი კონცენტრაცია სისხლში გაცილებით დაბალია, ვიდრე ის, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს სისტემური ეფექტი. ადგილობრივი ანტიჰისტამინები ხასიათდება პრეპარატის საკმარისად მაღალი ადგილობრივი კონცენტრაციის მიღებით დაბალი დოზით და თერაპიული ეფექტის სწრაფი დაწყება (გამოყენებიდან 15 წუთის შემდეგ).
აქტუალურ ანტიჰისტამინებს ასევე აქვთ ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი (აზელასტინი აფერხებს ალერგიის სამიზნე უჯრედების გააქტიურებას: მასტის უჯრედებიეოზინოფილები და ნეიტროფილები) და ცხვირით რთული სუნთქვის სწრაფად გაუმჯობესების უნარი. თუმცა, ეს ეფექტი გაცილებით ნაკლებად გამოხატულია და ნაკლებად მდგრადია ადგილობრივ გლუკოკორტიკოიდებთან შედარებით.
ლევოკაბასტინი სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს (70% გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდით). პირის ღრუში სიმწარე შეიძლება აღმოჩნდეს აზელასტინით თვალის წვეთების სახით მკურნალობისას. იშვიათად აღინიშნება ლორწოვანი გარსების სიმშრალე და გაღიზიანება და გემოვნების ხანმოკლე დამახინჯება. არ არის რეკომენდებული გამოსაყენებლად კონტაქტური ლინზებიადგილობრივი AGLS-ის ოფთალმოლოგიური ფორმების გამოყენებისას.
ადგილობრივი ანტიჰისტამინებისთვის, სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება არ არის აღწერილი.

"ეფექტური ფარმაკოთერაპია"; No5; 2014 წელი; გვ 50-56.

თ.გ. ფედოსკოვა
რუსეთის იმუნოლოგიის სახელმწიფო კვლევითი ცენტრი FMBA, მოსკოვი

ძირითადი პრეპარატები, რომლებიც გავლენას ახდენენ ანთების სიმპტომებზე და აკონტროლებენ ალერგიული და არაალერგიული წარმოშობის დაავადებების მიმდინარეობას, მოიცავს ანტიჰისტამინებს.
სტატიაში გაანალიზებულია საკამათო პუნქტები თანამედროვე ანტიჰისტამინების გამოყენების გამოცდილებასთან დაკავშირებით, ისევე როგორც მათი ძირითადი მახასიათებლები. ეს საშუალებას მისცემს დიფერენცირებულ მიდგომას ოპტიმალური პრეპარატის შერჩევისას განხორციელებისას კომპლექსური თერაპიასხვადასხვა დაავადებები.
საკვანძო სიტყვები:ანტიჰისტამინები, ალერგიული დაავადებები, ცეტირიზინი, ცეტრინი

ანტიჰისტამინები: მითები და რეალობა

თ.გ. ფედოსკოვა
სახელმწიფო სამეცნიერო ცენტრის იმუნოლოგიის ინსტიტუტი, ფედერალური სამედიცინო და ბიოლოგიური სააგენტო, მოსკოვი

ანტიჰისტამინები მიეკუთვნება ძირითად წამლებს, რომლებიც გავლენას ახდენენ ანთების სიმპტომებზე და აკონტროლებენ როგორც ალერგიული, ასევე არაალერგიული დაავადებების მიმდინარეობას. ამ ნაშრომში გაანალიზებულია სადავო საკითხები არსებული ანტიჰისტამინების გამოყენებასთან დაკავშირებით, ასევე მათი ზოგიერთი მახასიათებლის შესახებ. მას შეუძლია დიფერენციალური არჩევანის გაკეთების საშუალება მისცეს შესაბამისი მედიკამენტების ადმინისტრირებას სხვადასხვა დაავადების კომბინირებული თერაპიისთვის.
საკვანძო სიტყვები:ანტიჰისტამინები, ალერგიული დაავადებები, ცეტირიზინი, ცეტრინი

1 ტიპის ანტიჰისტამინები (H1-AGP), ან 1 ტიპის ჰისტამინის რეცეპტორების ანტაგონისტები, ფართოდ და წარმატებით გამოიყენება კლინიკურ პრაქტიკაში 70 წელზე მეტი ხნის განმავლობაში. ისინი გამოიყენება როგორც სიმპტომატური და ძირითადი თერაპიაალერგიული და ფსევდოალერგიული რეაქციები, კომპლექსური მკურნალობამწვავე და ქრონიკული ინფექციური დაავადებები სხვადასხვა წარმოშობისროგორც პრემედიკაცია ინვაზიური და რადიოგამჭვირვალე კვლევების დროს, ქირურგიული ჩარევები, ვაქცინაციის გვერდითი ეფექტების თავიდან ასაცილებლად და ა.შ. სხვა სიტყვებით რომ ვთქვათ, H1-AGP მიზანშეწონილია გამოიყენოთ სპეციფიკური და არასპეციფიკური ხასიათის აქტიური ანთებითი შუამავლების გამოყოფით გამოწვეულ პირობებში, რომელთაგან მთავარია ჰისტამინი.

ჰისტამინს აქვს ბიოლოგიური აქტივობის ფართო სპექტრი, რომელიც რეალიზებულია უჯრედის ზედაპირის სპეციფიკური რეცეპტორების გააქტიურებით. ჰისტამინის ძირითადი დეპო ქსოვილებში არის მასტოციტები, სისხლში - ბაზოფილები. ის ასევე გვხვდება თრომბოციტებში, კუჭის ლორწოვან გარსში, ენდოთელურ უჯრედებში და ტვინის ნეირონებში. ჰისტამინს აქვს გამოხატული ჰიპოტენზიური ეფექტი და არის მნიშვნელოვანი ბიოქიმიური შუამავალი სხვადასხვა წარმოშობის ანთების ყველა კლინიკური სიმპტომისთვის. ამიტომაც ამ შუამავლის ანტაგონისტები რჩებიან ყველაზე პოპულარულ ფარმაკოლოგიურ აგენტებად.

1966 წელს დადასტურდა ჰისტამინის რეცეპტორების ჰეტეროგენურობა. ამჟამად ცნობილია ჰისტამინის რეცეპტორების 4 ტიპი - H1, H2, H3, H4, რომლებიც მიეკუთვნებიან G-პროტეინ-დაწყვილებული რეცეპტორების (GPCRs) ოჯახს. H1 რეცეპტორების სტიმულირება იწვევს ჰისტამინის გამოყოფას და ანთების სიმპტომების გაჩენას, ძირითადად ალერგიული წარმოშობის. H2 რეცეპტორების გააქტიურება ხელს უწყობს სეკრეციის გაზრდას კუჭის წვენიდა მისი მჟავიანობა. H3 რეცეპტორები ძირითადად წარმოდგენილია ცენტრალური ნერვული სისტემის (ცნს) ორგანოებში. ისინი ფუნქციონირებენ როგორც ჰისტამინზე მგრძნობიარე პრესინაფსური რეცეპტორები თავის ტვინში და არეგულირებენ ჰისტამინის სინთეზს პრესინაფსური ნერვული დაბოლოებიდან. ახლახან გამოვლინდა ჰისტამინის რეცეპტორების ახალი კლასი, რომელიც გამოხატულია უპირატესად მონოციტებსა და გრანულოციტებზე - H4. ეს რეცეპტორები გვხვდება ძვლის ტვინში, თიმუსში, ელენთაში, ფილტვებში, ღვიძლში და ნაწლავებში. H1-AGP-ის მოქმედების მექანიზმი ემყარება ჰისტამინის H1 რეცეპტორების შექცევად კონკურენტულ ინჰიბირებას: ისინი ხელს უშლიან ან ამცირებენ ანთებით რეაქციებს, ხელს უშლიან ჰისტამინით გამოწვეული ეფექტების განვითარებას და მათი ეფექტურობა განპირობებულია კონკურენტული ინჰიბირების უნარით. ჰისტამინის მოქმედება ეფექტურ ქსოვილის სტრუქტურებში H 1 რეცეპტორის სპეციფიკური ზონების ლოკებზე.

ამჟამად რუსეთში რეგისტრირებულია 150-ზე მეტი სახის ანტიჰისტამინური საშუალება. ეს არის არა მხოლოდ H 1-AGP, არამედ მედიკამენტები, რომლებიც ზრდის სისხლის შრატის უნარს ჰისტამინთან შეკავშირებისას, ისევე როგორც მედიკამენტები, რომლებიც აფერხებენ ჰისტამინის გამოყოფას მასტი უჯრედებიდან. მრავალფეროვნების გამო ანტიჰისტამინებიგააკეთეთ არჩევანი მათ შორის კონკრეტულად მათი ყველაზე ეფექტური და ეფექტური გამოყენებისთვის კლინიკური შემთხვევებისაკმარისად რთულია. ამასთან დაკავშირებით, ჩნდება საკამათო პუნქტები და ხშირად ჩნდება მითები H 1-AGP-ის გამოყენების შესახებ, რომელიც ფართოდ გამოიყენება კლინიკურ პრაქტიკაში. ამ თემაზე ბევრი ნაშრომია შიდა ლიტერატურაში, მაგრამ არ არსებობს კონსენსუსი ამ პრეპარატების კლინიკურ გამოყენებასთან დაკავშირებით.

მითი სამი თაობის ანტიჰისტამინების შესახებ
ბევრი ადამიანი ცდება, როცა ფიქრობს, რომ ანტიჰისტამინების სამი თაობა არსებობს. Ზოგიერთი ფარმაცევტული კომპანიებიწარმოადგენს ახალ წამლებს, რომლებიც გამოჩნდა ფარმაცევტულ ბაზარზე მესამე - უახლესი თაობის AGP-ების სახით. ისინი ცდილობდნენ შეეტანათ თანამედროვე AGP-ების მეტაბოლიტები და სტერეოიზომერები მესამე თაობაში. ამჟამად მიჩნეულია, რომ ეს პრეპარატები მეორე თაობის AGP-ებია, ვინაიდან მათ და წინა მეორე თაობის წამლებს შორის მნიშვნელოვანი განსხვავება არ არის. ანტიჰისტამინების შესახებ კონსენსუსის თანახმად, გადაწყდა, რომ დაეტოვებინა სახელი "მესამე თაობა" მომავალში სინთეზირებული ანტიჰისტამინებისთვის, რომლებიც, სავარაუდოდ, განსხვავდებიან ცნობილი ნაერთებისგან მთელი რიგი ძირითადი მახასიათებლებით.

პირველი და მეორე თაობის AGP-ებს შორის ბევრი განსხვავებაა. ეს არის, პირველ რიგში, სედატიური ეფექტის არსებობა ან არარსებობა. პირველი თაობის ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების მიღებისას სედატიური ეფექტი სუბიექტურად აღინიშნება პაციენტების 40-80%-ში. ცალკეულ პაციენტებში მისი არარსებობა არ გამორიცხავს ამ პრეპარატების ობიექტურ უარყოფით გავლენას კოგნიტურ ფუნქციებზე, რაზეც პაციენტები შეიძლება არ უჩივიან (მანქანის მართვის, სწავლის უნარი და ა.შ.). ცენტრალური ნერვული სისტემის დისფუნქცია შეინიშნება ამ პრეპარატების მინიმალური დოზების გამოყენების დროსაც. პირველი თაობის ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების მოქმედება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე იგივეა, რაც ალკოჰოლისა და სედატიური საშუალებების (ბენზოდიაზეპინები და სხვ.) გამოყენებისას.

მეორე თაობის წამლები პრაქტიკულად არ აღწევენ ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და, შესაბამისად, არ ამცირებენ პაციენტების გონებრივ და ფიზიკურ აქტივობას. გარდა ამისა, პირველი და მეორე თაობის AGP-ები განსხვავდებიან გვერდითი ეფექტების არსებობით ან არარსებობით, რომლებიც დაკავშირებულია სხვადასხვა ტიპის რეცეპტორების სტიმულაციასთან, მოქმედების ხანგრძლივობასთან და დამოკიდებულების განვითარებასთან.

პირველი AGPs - ფენბენზამინი (Antergan), პირილამინის მალეატი (Neo-Antergan) დაიწყეს გამოყენება ჯერ კიდევ 1942 წელს. შემდგომში გაჩნდა ახალი ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები კლინიკურ პრაქტიკაში გამოსაყენებლად. 1970-იან წლებამდე სინთეზირებულია ათობით ნაერთი, რომელიც მიეკუთვნება წამლების ამ ჯგუფს.

ერთის მხრივ, დიდი თანხაა დაგროვილი კლინიკური გამოცდილებაპირველი თაობის ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების გამოყენება; მეორეს მხრივ, ეს პრეპარატები არ არის გამოცდილი კლინიკურ კვლევებში, რომლებიც აკმაყოფილებენ მტკიცებულებებზე დაფუძნებული მედიცინის თანამედროვე მოთხოვნებს.

პირველი და მეორე თაობის AGP-ის შედარებითი მახასიათებლები მოცემულია ცხრილში. 1 .

ცხრილი 1.

პირველი და მეორე თაობის AGP-ის შედარებითი მახასიათებლები

Თვისებები Პირველი თაობა მეორე თაობა
სედაცია და გავლენა კოგნიტურ ფუნქციაზე დიახ (მინიმალურ დოზებში) არა (თერაპიულ დოზებში)
სელექციურობა H1 რეცეპტორებისთვის არა დიახ
ფარმაკოკინეტიკური კვლევები რამდენიმე Ბევრი
ფარმაკოდინამიკური კვლევები რამდენიმე Ბევრი
სხვადასხვა დოზების სამეცნიერო კვლევები არა დიახ
კვლევები ახალშობილებში, ბავშვებში, ხანდაზმულ პაციენტებში არა დიახ
გამოიყენეთ ორსულ ქალებში FDA კატეგორია B (დიფენჰიდრამინი, ქლორფენირამინი), კატეგორია C (ჰიდროქსიზინი, კეტოტიფენი) FDA კატეგორია B (ლორატადინი, ცეტირიზინი, ლევოცეტირიზინი), კატეგორია C (დესლორატადინი, აზელასტინი, ფექსოფენადინი, ოლოპატადინი)

Შენიშვნა. FDA (აშშ სურსათისა და წამლების ადმინისტრაცია) - ხარისხის კონტროლის ოფისი საკვები პროდუქტებიდა მედიკამენტები (აშშ). B კატეგორია - პრეპარატის ტერატოგენული ეფექტი არ გამოვლენილა. C კატეგორია - კვლევები არ ჩატარებულა.

1977 წლიდან ფარმაცევტული ბაზარი შევსებულია ახალი H1-AGP-ებით, რომლებსაც აქვთ აშკარა უპირატესობები პირველი თაობის წამლებთან შედარებით და აკმაყოფილებენ AGP-ების თანამედროვე მოთხოვნებს, რომლებიც ჩამოყალიბებულია EAACI (ევროპის ალერგოლოგიისა და კლინიკური იმუნოლოგიის აკადემიის) კონსენსუსის დოკუმენტებში.

მითი პირველი თაობის ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების სედატიური ეფექტის სარგებლობის შესახებ
პირველი თაობის ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების რიგი გვერდითი მოვლენების შესახებაც კი, არსებობს მცდარი წარმოდგენები. პირველი თაობის H1-AGP-ების სედატიურ ეფექტთან ასოცირდება მითი იმის შესახებ, რომ მათი გამოყენება სასურველია თანმხლები უძილობის მქონე პაციენტების სამკურნალოდ და თუ ეს ეფექტი არასასურველია, მისი განეიტრალება შესაძლებელია პრეპარატის ღამით. უნდა გვახსოვდეს, რომ პირველი თაობის ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები თრგუნავენ REM ძილის ფაზას, რაც არღვევს ძილის ფიზიოლოგიურ პროცესს და სრულად არ ამუშავებს ინფორმაციას ძილის დროს. მათი გამოყენებისას შესაძლოა დაირღვეს სუნთქვა და გულის რიტმი, რაც ზრდის ძილის აპნოეს განვითარების რისკს. გარდა ამისა, ზოგიერთ შემთხვევაში ამ პრეპარატების მაღალი დოზების გამოყენება ხელს უწყობს პარადოქსული აგზნების განვითარებას, რაც ასევე უარყოფითად მოქმედებს ძილის ხარისხზე. გასათვალისწინებელია ანტიალერგიული ეფექტის ხანგრძლივობის (1,5-6 სთ) და სედატიური ეფექტის (24 სთ) სხვაობა, აგრეთვე ის ფაქტი, რომ ხანგრძლივ სედაციას თან ახლავს კოგნიტური ფუნქციების დარღვევა.

გამოხატული სედატიური თვისებების არსებობა არღვევს მითს პირველი თაობის H 1-AGP გამოყენების მიზანშეწონილობის შესახებ ხანდაზმულ პაციენტებში, რომლებიც იყენებენ ამ პრეპარატებს, ხელმძღვანელობენ ჩვეული თვითმკურნალობის დადგენილი სტერეოტიპებით, ისევე როგორც ექიმების რეკომენდაციებით, რომლებიც არ არიან საკმარისად. ინფორმირებულია წამლების ფარმაკოლოგიური თვისებებისა და მათი გამოყენების უკუჩვენებების შესახებ. ალფა-ადრენერგული რეცეპტორების, მუსკარინის, სეროტონინის, ბრადიკინინის და სხვა რეცეპტორებზე ზემოქმედების სელექციურობის ნაკლებობის გამო, ამ პრეპარატების გამოყენების უკუჩვენებაა ხანდაზმულ პაციენტებში საკმაოდ გავრცელებული დაავადებების არსებობა - გლაუკომა. კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიაპროსტატის ჯირკვალი, ბრონქული ასთმა, ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება და ა.შ.

მითი იმის შესახებ, რომ კლინიკურ პრაქტიკაში პირველი თაობის ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების ადგილი არ არის
იმისდა მიუხედავად, რომ პირველი თაობის H1-AGPs (მათი უმეტესობა შეიქმნა გასული საუკუნის შუა ხანებში) შეიძლება გამოიწვიოს ცნობილი გვერდითი მოვლენები, ისინი დღესაც ფართოდ გამოიყენება კლინიკურ პრაქტიკაში. აქედან გამომდინარე, მითი, რომ ახალი თაობის AGP-ის მოსვლასთან ერთად ადგილი აღარ რჩება წინა თაობის AGP-სთვის, არასწორია. პირველი თაობის N 1-AGP-ს აქვს ერთი უდავო უპირატესობა - ყოფნა ინექციის ფორმები, შეუცვლელია გადაუდებელი დახმარების გაწევისას, პრემედიკაცია გარკვეული ტიპის დიაგნოსტიკური გამოკვლევების ჩატარებამდე, ქირურგიული ჩარევები და ა.შ. გარდა ამისა, ზოგიერთ პრეპარატს აქვს ღებინების საწინააღმდეგო ეფექტი, ამცირებს შფოთვას და ეფექტურია მოძრაობის ავადმყოფობის წინააღმდეგ. ამ ჯგუფის რიგი მედიკამენტების დამატებითი ანტიქოლინერგული ეფექტი ვლინდება ქავილის და კანის გამონაყარის მნიშვნელოვანი შემცირებით ქავილი დერმატოზების, მწვავე ალერგიული და ტოქსიკური რეაქციებისაკვები პროდუქტების, მედიკამენტების, მწერების ნაკბენისა და ნაკბენისთვის. თუმცა, ამ პრეპარატების დანიშვნა აუცილებელია ჩვენებების, უკუჩვენებების, სიმძიმის მკაცრი გათვალისწინებით. კლინიკური სიმპტომებიასაკი, თერაპიული დოზები, გვერდითი მოვლენები. გამოხატული გვერდითი ეფექტების არსებობამ და პირველი თაობის H1-AGP-ის არასრულყოფილებამ ხელი შეუწყო ახალი მეორე თაობის ანტიჰისტამინების განვითარებას. წამლების გაუმჯობესების ძირითადი მიმართულებები იყო სელექციურობისა და სპეციფიკის გაზრდა, სედაციისა და პრეპარატის მიმართ ტოლერანტობის აღმოფხვრა (ტაქიფილაქსია).

მეორე თაობის თანამედროვე H 1 -AGP-ებს აქვთ უნარი შერჩევით იმოქმედონ H 1 რეცეპტორებზე, არ დაბლოკონ ისინი, მაგრამ, როგორც ანტაგონისტები, გადაიყვანონ ისინი "არააქტიურ" მდგომარეობაში, ფიზიოლოგიური თვისებების დარღვევის გარეშე, აქვთ გამოხატული ეფექტი. ანტიალერგიული ეფექტი, სწრაფი კლინიკური ეფექტი, ხანგრძლივი ეფექტი (24 საათი), არ იწვევს ტაქიფილაქსიას. ეს პრეპარატები პრაქტიკულად არ აღწევენ ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და, შესაბამისად, არ იწვევენ სედაციას ან შემეცნებითი ფუნქციების დაქვეითებას.

თანამედროვე მეორე თაობის H 1-AGP-ებს აქვთ მნიშვნელოვანი ანტიალერგიული ეფექტი - ისინი სტაბილიზებენ მასტის უჯრედების მემბრანას, თრგუნავენ ინტერლეუკინ-8-ის ეოზინოფილებით გამოწვეულ გამოყოფას, გრანულოციტების მაკროფაგების კოლონიის მასტიმულირებელ ფაქტორს (GM-CSF) და ხსნად უჯრედშორისი ადჰეზიის მოლეკულას 1 ( ხსნადი უჯრედშორისი ადჰეზიის მოლეკულა-1, sICAM-1) ეპითელური უჯრედებიდან, რაც ხელს უწყობს უფრო მეტ ეფექტურობას პირველი თაობის H1-AGP-თან შედარებით ალერგიული დაავადებების საბაზისო თერაპიაში, რომლის გენეზში თამაშობენ ალერგიული ანთების გვიანი ფაზის შუამავლები. მნიშვნელოვანი როლი.

გარდა ამისა, მეორე თაობის H1-AGP-ების მნიშვნელოვანი მახასიათებელია მათი უნარი, უზრუნველყონ დამატებითი ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი ეოზინოფილების და ნეიტროფილების გრანულოციტების ქიმიოტაქსის ინჰიბირებით, ამცირებენ ადჰეზიური მოლეკულების (ICAM-1) ექსპრესიას ენდოთელურ უჯრედებზე, ინჰიბირებით. IgE-დამოკიდებული თრომბოციტების აქტივაცია და ციტოტოქსიური შუამავლების გამოყოფა. ბევრი ექიმი ამას სათანადო ყურადღებას არ აქცევს, თუმცა, ჩამოთვლილი თვისებები შესაძლებელს ხდის ასეთი პრეპარატების გამოყენებას ანთებისთვის არა მხოლოდ ალერგიული ხასიათის, არამედ ინფექციური წარმოშობის.

მითი ყველა მეორე თაობის AGP-ის ერთნაირი უსაფრთხოების შესახებ
ექიმებს შორის არსებობს მითი, რომ ყველა მეორე თაობის H1-AGP მსგავსია მათი უსაფრთხოებით. თუმცა, ამ ჯგუფის პრეპარატებში არსებობს განსხვავებები, რომლებიც დაკავშირებულია მათი მეტაბოლიზმის თავისებურებებთან. ისინი შეიძლება დამოკიდებული იყოს ღვიძლის ციტოქრომ P 450 სისტემის CYP3A4 ფერმენტის ექსპრესიის ცვალებადობაზე. ასეთი ცვალებადობა შეიძლება გამოწვეული იყოს გენეტიკური ფაქტორებით, ჰეპატობილიარული სისტემის დაავადებებით, რიგი წამლების (მაკროლიდური ანტიბიოტიკები, ზოგიერთი სოკოს საწინააღმდეგო, ანტივირუსული, ანტიდეპრესანტები და ა.შ.), პროდუქტების (გრეიფრუტი) ან ალკოჰოლის ერთდროული გამოყენებით, რომლებსაც აქვთ ინჰიბიტორული ეფექტი. CYP3A4 ციტოქრომული სისტემის P450 ოქსიგენაზას აქტივობა.

მეორე თაობის N1-AGP-ს შორის არის:

  • "მეტაბოლიზებული" წამლები, რომლებიც უზრუნველყოფენ თერაპიული ეფექტიმხოლოდ ღვიძლში მეტაბოლიზმის გავლის შემდეგ ციტოქრომ P450 სისტემის CYP 3A4 იზოფერმენტის მონაწილეობით აქტიური ნაერთების წარმოქმნით (ლორატადინი, ებასტინი, რუპატადინი);
  • აქტიური მეტაბოლიტები - მედიკამენტები, რომლებიც ორგანიზმში დაუყოვნებლივ შედიან აქტიური ნივთიერების სახით (ცეტირიზინი, ლევოცეტირიზინი, დესლორატადინი, ფექსოფენადინი) (ნახ. 1).

    • ბრინჯი. 1.მეორე თაობის H1-AGP-ის მეტაბოლიზმის თავისებურებები

    აქტიური მეტაბოლიტების უპირატესობები, რომელთა მიღებას არ ახლავს ღვიძლზე დამატებითი დატვირთვა, აშკარაა: ეფექტის განვითარების სიჩქარე და პროგნოზირებადობა, სხვადასხვა პრეპარატებთან და საკვებთან ერთობლივი მიღების შესაძლებლობა, რომლებიც მეტაბოლიზდება მონაწილეობით. ციტოქრომ P450.

    მითი ყოველი ახალი AGP-ის უფრო მაღალი ეფექტურობის შესახებ
    მითი, რომლებშიც გამოჩნდნენ ბოლო წლებიახალი N1-AGP აგენტები აშკარად უფრო ეფექტურია, ვიდრე წინა, რაც ასევე არ დადასტურდა. უცხოელი ავტორების ნაშრომები მიუთითებს, რომ მეორე თაობის H1-AGP-ებს, მაგალითად ცეტირიზინს, აქვთ უფრო გამოხატული ანტიჰისტამინური აქტივობა, ვიდრე მეორე თაობის პრეპარატებს, რომლებიც გაცილებით გვიან გამოჩნდა (ნახ. 2).

    ბრინჯი. 2.ცეტირიზინისა და დესლორატადინის ანტიჰისტამინური შედარებითი აქტივობა კანის რეაქციაზე, რომელიც გამოწვეულია ჰისტამინის შეყვანით 24 საათის განმავლობაში

    უნდა აღინიშნოს, რომ მეორე თაობის H 1 -AGP-ებს შორის მკვლევარები განსაკუთრებულ ადგილს ანიჭებენ ცეტირიზინს. შემუშავებული 1987 წელს, იგი გახდა პირველი ორიგინალური მაღალი შერჩევითი H1 რეცეპტორის ანტაგონისტი, მიღებული ადრე ცნობილი პირველი თაობის ანტიჰისტამინის - ჰიდროქსიზინის ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტის საფუძველზე. დღემდე, ცეტირიზინი რჩება ანტიჰისტამინური და ანტიალერგიული მოქმედების ერთგვარ სტანდარტად, რომელიც გამოიყენება შედარებისთვის ახალი ანტიჰისტამინური და ანტიალერგიული პრეპარატების შემუშავებაში. არსებობს მოსაზრება, რომ ცეტირიზინი არის ერთ-ერთი ყველაზე ეფექტური ანტიჰისტამინური H1 პრეპარატი, ის უფრო ხშირად გამოიყენებოდა კლინიკურ კვლევებში, პრეპარატი სასურველია პაციენტებისთვის, რომლებიც ცუდად რეაგირებენ სხვა ანტიჰისტამინებთან თერაპიაზე.

    ცეტირიზინის მაღალი ანტიჰისტამინური აქტივობა განპირობებულია მისი აფინურობით H1 რეცეპტორებთან, რაც უფრო მაღალია ვიდრე ლორატადინის. აქვე უნდა აღინიშნოს, რომ პრეპარატს აქვს მნიშვნელოვანი სპეციფიკა, ვინაიდან მაღალი კონცენტრაციის დროსაც კი არ ახდენს მაბლოკირებელ მოქმედებას სეროტონინზე (5-HT 2), დოფამინზე (D 2), M-ქოლინერგულ რეცეპტორებზე და ალფა-1 ადრენერგულ რეცეპტორებზე. .

    ცეტირიზინი აკმაყოფილებს თანამედროვე მეორე თაობის AGP-ების ყველა მოთხოვნას და აქვს მთელი რიგი მახასიათებლები. ყველა ცნობილ AGP-ს შორის აქტიურ მეტაბოლიტს ცეტირიზინს აქვს განაწილების ყველაზე მცირე მოცულობა (0,56 ლ/კგ) და უზრუნველყოფს H1 რეცეპტორების სრულ დაკავებას და უმაღლეს ანტიჰისტამინურ ეფექტს. პრეპარატი ხასიათდება კანში შეღწევის მაღალი უნარით. ერთჯერადი დოზის მიღებიდან 24 საათის შემდეგ, ცეტირიზინის კონცენტრაცია კანში ტოლია ან აღემატება კონცენტრაციას სისხლში. უფრო მეტიც, მას შემდეგ კურსის მკურნალობათერაპიული ეფექტი გრძელდება 3 დღემდე. ცეტირიზინის გამოხატული ანტიჰისტამინური აქტივობა განასხვავებს მას თანამედროვე ანტიჰისტამინებს შორის (სურ. 3).

    ბრინჯი. 3.მეორე თაობის H 1-AGP-ის ერთჯერადი დოზის ეფექტურობა ჰისტამინით გამოწვეული ბორბლის რეაქციის ჩახშობაში 24 საათის განმავლობაში ჯანმრთელ მამაკაცებში

    მითი შესახებ მაღალი ფასიყველა თანამედროვე AGP
    ნებისმიერი ქრონიკული დაავადებამაშინვე არც კი თმობს ადეკვატური თერაპია. როგორც ცნობილია, ნებისმიერი ქრონიკული ანთების სიმპტომებზე არასაკმარისი კონტროლი იწვევს არა მხოლოდ პაციენტის კეთილდღეობის გაუარესებას, არამედ მკურნალობის საერთო ხარჯების ზრდას, საჭიროების გაზრდის გამო. წამლის თერაპია. შერჩეულ პრეპარატს უნდა ჰქონდეს ყველაზე ეფექტური თერაპიული ეფექტი და იყოს ხელმისაწვდომი. ექიმები, რომლებიც რჩებიან პირველი თაობის H1-AGP-ების გამოწერის ერთგული, თავიანთ არჩევანს ხსნიან სხვა მითის მითითებით, რომ ყველა მეორე თაობის AGP ბევრად უფრო ძვირია, ვიდრე პირველი თაობის წამლები. თუმცა, გარდა ორიგინალური წამლებისა, ფარმაცევტულ ბაზარზე არის გენერიკებიც, რომელთა ღირებულება უფრო დაბალია. მაგალითად, ამჟამად ორიგინალის (Zyrtec) გარდა რეგისტრირებულია ცეტირიზინის პრეპარატების 13 გენერიკა. ფარმაკოეკონომიკური ანალიზის შედეგები მოცემულია ცხრილში. 2 მიუთითებს Cetrin-ის, თანამედროვე მეორე თაობის AGP-ის გამოყენების ეკონომიკურ მიზანშეწონილობაზე.

    ცხრილი 2.

    პირველი და მეორე თაობის H1-AGP-ის შედარებითი ფარმაკოეკონომიკური მახასიათებლების შედეგები

    ნარკოტიკი სუპრასტინი 25 მგ No20 დიაზოლინი 100 მგ No10 ტავეგილი 1 მგ No20 ზირტეკი 10 მგ No7 ცეტრინი 10 მგ No20
    1 პაკეტის საშუალო საბაზრო ღირებულება 120 რუბლი. 50 რუბლი. 180 რუბლი. 225 რუბლი. 160 რუბლი.
    მიღების სიხშირე 3-ჯერ/დღეში 2-ჯერ/დღეში 2-ჯერ/დღეში 1 რ/დღეში 1 რ/დღეში
    თერაპიის 1 დღის ღირებულება 18 რუბლი. 10 რუბლი. 18 რუბლი. 32 რუბლი. 8 რუბლი.
    თერაპიის 10 დღის ღირებულება 180 რუბლი. 100 რუბლი. 180 რუბლი. 320 რუბლი. 80 რუბლი.

    მითი იმის შესახებ, რომ ყველა გენერიკა თანაბრად ეფექტურია
    გენერიკების ურთიერთშემცვლელობის საკითხი აქტუალურია ოპტიმალური თანამედროვე ანტიჰისტამინური პრეპარატის არჩევისას. ფარმაკოლოგიური პრეპარატების ბაზარზე წარმოდგენილი ჯენერიკების მრავალფეროვნების გამო, წარმოიშვა მითი, რომ ყველა ჯენერიკი მოქმედებს დაახლოებით ერთნაირად, ასე რომ თქვენ შეგიძლიათ აირჩიოთ ნებისმიერი, პირველ რიგში ფოკუსირება ფასზე.

    იმავდროულად, გენერიკა განსხვავდება ერთმანეთისგან და არა მხოლოდ ფარმაკოეკონომიკური მახასიათებლებით. თერაპიული ეფექტის სტაბილურობა და რეპროდუცირებული პრეპარატის თერაპიული აქტივობა განისაზღვრება ტექნოლოგიის მახასიათებლებით, შეფუთვით, აქტიური ნივთიერებების ხარისხით და დამხმარე ნივთიერებები. სხვადასხვა მწარმოებლის წამლების აქტიური ნივთიერებების ხარისხი შეიძლება მნიშვნელოვნად განსხვავდებოდეს. დამხმარე ნივთიერებების შემადგენლობის ნებისმიერ ცვლილებას შეუძლია ხელი შეუწყოს ბიოშეღწევადობის შემცირებას და გვერდითი ეფექტების წარმოქმნას, მათ შორის სხვადასხვა ხასიათის ჰიპერერგიულ რეაქციებს (ტოქსიკური და ა.შ.). ჯენერიკი უნდა იყოს უსაფრთხო გამოსაყენებლად და ორიგინალური პრეპარატის ექვივალენტური. ორი პრეპარატი განიხილება ბიოექვივალენტად, თუ ისინი ფარმაცევტულად ექვივალენტურია, აქვთ იგივე ბიოშეღწევადობა და იმავე დოზით მიღებისას მსგავსია, რაც უზრუნველყოფს ადექვატურ ეფექტურობას და უსაფრთხოებას. ჯანდაცვის მსოფლიო ორგანიზაციის რეკომენდაციების თანახმად, გენერიკული პრეპარატის ბიოეკვივალენტობა უნდა განისაზღვროს ოფიციალურად რეგისტრირებულ ორიგინალურ პრეპარატთან მიმართებაში. ბიოეკვივალენტობის შესწავლა თერაპიული ეკვივალენტობის შესწავლის ერთ-ერთი ეტაპია. FDA (სურსათის და წამლების ადმინისტრაცია (აშშ)) ყოველწლიურად გამოსცემს და აქვეყნებს „ნარინჯისფერ წიგნს“ წამლების ჩამონათვალით, რომლებიც თერაპიულად განიხილება ორიგინალური წამლების ეკვივალენტად. ამრიგად, ნებისმიერ ექიმს შეუძლია გააკეთოს უსაფრთხო ანტიჰისტამინის ოპტიმალური არჩევანი, ამ პრეპარატების ყველა შესაძლო მახასიათებლის გათვალისწინებით.

    ცეტირიზინის ერთ-ერთი ყველაზე ეფექტური გენერიკა არის ცეტრინი. პრეპარატი მოქმედებს სწრაფად, გამძლეა და აქვს კარგი უსაფრთხოების პროფილი. ცეტრინი პრაქტიკულად არ მეტაბოლიზდება ორგანიზმში, მაქსიმალური კონცენტრაციაშრატში მიიღწევა მიღებიდან ერთი საათის განმავლობაში, ხანგრძლივი გამოყენებისას ორგანიზმში არ გროვდება. ცეტრინი ხელმისაწვდომია 10 მგ ტაბლეტებში და ნაჩვენებია მოზრდილებში და 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში. ცეტრინი მთლიანად ბიოექვივალენტურია ორიგინალური პრეპარატის (ნახ. 4).

    ბრინჯი. 4.ცეტირიზინის კონცენტრაციის საშუალო დინამიკა შედარებითი პრეპარატების მიღების შემდეგ

    ცეტრინი წარმატებით გამოიყენება როგორც ძირითადი თერაპიის ნაწილი ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტებისთვის, რომლებსაც აქვთ მტვრის და საყოფაცხოვრებო ალერგენების მიმართ სენსიბილიზაცია, ალერგიული რინიტი, ასოცირებული ატოპიური ბრონქული ასთმით, ალერგიული კონიუნქტივიტი, ჭინჭრის ციება, მათ შორის ქრონიკული იდიოპათიური, ქავილის ალერგიული დერმატოზები, ანგიონევროზული შეშუპება და ასევე. მწვავე ვირუსული ინფექციების სიმპტომატური თერაპია ატოპიის მქონე პაციენტებში. ქრონიკული ჭინჭრის ციების მქონე პაციენტებში ზოგადი ცეტირიზინის ეფექტურობის შედარებისას საუკეთესო შედეგები აღინიშნა ცეტრინის გამოყენებისას (ნახ. 5).

    ბრინჯი. 5.ქრონიკული ჭინჭრის ციების მქონე პაციენტებში ცეტირიზინის პრეპარატების კლინიკური ეფექტურობის შედარებითი შეფასება

    ცეტრინის გამოყენების შიდა და უცხოური გამოცდილება მიუთითებს მის მაღალ თერაპიულ ეფექტურობაზე კლინიკურ სიტუაციებში, როდესაც ნაჩვენებია მეორე თაობის H1-ანტიჰისტამინების გამოყენება.

    ამრიგად, ფარმაცევტულ ბაზარზე წარმოდგენილი ყველა წამლისგან ოპტიმალური H1-ანტიჰისტამინის არჩევისას, არ უნდა დაფუძნდეს მითებზე, არამედ შერჩევის კრიტერიუმებზე, მათ შორის შესაბამისობაზე. გონივრული ბალანსიეფექტურობას, უსაფრთხოებასა და ხელმისაწვდომობას, დამაჯერებელი მტკიცებულების ბაზის არსებობას, მაღალი ხარისხის წარმოებას შორის.

    ბიბლიოგრაფია:

    1. Luss L.V. ანტიჰისტამინების არჩევანი ალერგიული და ფსევდოალერგიული რეაქციების სამკურნალოდ // რუსული ალერგოლოგიური ჟურნალი. 2009. No 1. გვ 78-84.
    2. გუშჩინი ი.ს. ანტიალერგიული აქტივობის პოტენციალი და H1 ანტაგონისტების კლინიკური ეფექტურობა // ალერგოლოგია. 2003. No 1. გვ 78-84.
    3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. ჰისტამინის H4 რეცეპტორის კრიტიკული როლი ლეიკოტრიენის B4 წარმოებაში და მასტ უჯრედებზე დამოკიდებული ნეიტროფილების რეკრუტირებაში, გამოწვეული ზიმოზანით in vivo // J. Pharmacol. ვადა იქ. 2003. ტ. 307. No 3. გვ 1072-1078 წ.
    4. გუშჩინი ი.ს. ცეტირიზინის ანტიალერგიული ეფექტების მრავალფეროვნება // რუსული ალერგოლოგიური ჟურნალი. 2006. No 4. გვ 33.
    5. ემელიანოვი A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. ჰისტამინის აღმოჩენის 100 წლისთავზე. ისტორია და თანამედროვე მიდგომებირომ კლინიკური გამოყენებაანტიჰისტამინები // კლინიკური დერმატოლოგია და ვენეროლოგია. 2010. No 4. გვ 62-70.
    6. ტატაურშჩიკოვა ნ.ს. თანამედროვე ასპექტებიანტიჰისტამინების გამოყენება ზოგადი პრაქტიკოსი ექიმის პრაქტიკაში // ფარმატეკა. 2011. No 11. გვ 46-50.
    7. ფედოსკოვა თ.გ. ცეტირიზინის (ცეტრინის) გამოყენება მთელი წლის ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტების მკურნალობაში // ალერგოლოგიის რუსული ჟურნალი. 2006. No 5. გვ 37-41.
    8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. და სხვ. კონსენსუსის ჯგუფი ახალი თაობის ანტიჰისტამინებზე (CONGA): არსებული სტატუსი და რეკომენდაციები // Clin. ვადა ალერგია. 2003. ტ. 33. No 9. გვ 1305-1324 წწ.
    9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. ანტიჰისტამინური კომბინირებული მკურნალობა მზის ჭინჭრის ციების დროს // ძმ. ჯ.დერმატოლი. 2008. ტ. 158. No 6. გვ 1384-1386 წწ.
    10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. და სხვ. ცეტირიზინის, ახალი ჰისტამინის H1 ანტაგონისტის ეფექტი, სასუნთქი გზების დინამიკაზე და ინჰალაციურ ჰისტამინზე რეაგირებაზე მსუბუქი ასთმის დროს // J. ალერგია. კლინი. იმუნოლ. 1987. ტ. 80. No 1. გვ 51-56.
    11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine მრავალწლიანი ატოპიური ასთმის დროს // ევრ. რეპ. J. 1991. Suppl. 14. გვ 525.
    12. Cetrin, ტაბლეტები 0.01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, ინდოეთი) და Zyrtec ტაბლეტები 0.01 (UCB ფარმაცევტული სექტორი, გერმანია) შედარებითი ფარმაკოკინეტიკისა და ბიოექვივალენტობის ღია რანდომიზებული კროსოვერი შესწავლა.
    13. ფედოსკოვა თ.გ. ARVI-ს მკურნალობის თავისებურებები პაციენტებში მთელი წლის ალერგიული რინიტით // რუსული ალერგოლოგიის ჟურნალი. 2010. No 5. გვ 100-105.
    14. მედიკამენტები რუსეთში, Vidal Directory. M.: AstraPharmServis, 2006 წ.
    15. ნეკრასოვა E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. ქრონიკული ჭინჭრის ციების რაციონალური ფარმაკოთერაპია // რუსული ალერგოლოგიური ჟურნალი. 2013. No 6. გვ 69-74.
    16. ფედოსკოვა თ.გ. ცეტირიზინის გამოყენება ატოპიური ბრონქული ასთმით დაკავშირებული მთელი წლის ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტების მკურნალობაში // რუსული ალერგოლოგიის ჟურნალი. 2007. No 6. გვ 32-35.
    17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. ატოპიური დერმატიტის დროს ცეტირიზინის გამოყენების გამოცდილება // რუსული ალერგოლოგიური ჟურნალი. 2007. No 5. გვ 59-63.

    პირველი თაობის ანტიჰისტამინები

    მათი ქიმიური სტრუქტურიდან გამომდინარე, ეს პრეპარატები იყოფა შემდეგ ჯგუფებად:

      1) ამინოალკილის ეთერების წარმოებულები - დიფენჰიდრამინი (დიფენჰიდრამინი, ბენადრილი, ალფადრილი), ამიდრილი და ა.შ.
      2) ეთილენდიამინის წარმოებულები - ანტერგანი (სუპრასტინი), ალერგანი, დეჰისტინი, მეპირამინი და სხვ.
      3) ფენოთიაზინის წარმოებულები - პრომეთაზინი (პიპოლფენი, დიპრაზინი, ფენერგანი), დოქსერგანი და სხვ.
      4) ალკილამინის წარმოებულები - ფენირამინი (ტრიმეტონი), ტრიპროლიდინი (აქტადილი), დიმეთინდინი (ფენოსტილი) და სხვ.
      5) ბენჟჰიდრილეთერის წარმოებულები - კლემასტინი (ტავეგილი).
      6) პიპერიდინის წარმოებულები - ციპროჰეპტადინი (პერიტოლი), ციპროდინი, ასტონინი და ა.შ.
      7) კვინუკლიდინის წარმოებულები - ქიფენადინი (ფენკაროლი), სეკიფენადინი (ბიკარფენი).
      8)პიპერაზინის წარმოებულები - ციკლიზინი, მეკლიზინი, ქლორციკლიზინი და სხვ.
      9) ალფაკარბოლინის წარმოებულები - დიაზოლინი (ომერილი).
    დიფენჰიდრამინი(დიფენჰიდრამინი, ალფადრილი და ა.შ.) აქვს საკმაოდ მაღალი ანტიჰისტამინური მოქმედება, აქვს ადგილობრივი საანესთეზიო მოქმედება (ლორწოვანი გარსების დაბუჟება), ამცირებს გლუვი კუნთების სპაზმს, არის ლიპოფილური და აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში, შესაბამისად აქვს გამოხატული სედატიური ეფექტი. ანტიფსიქოზური საშუალებების მოქმედების მსგავსად, დიდი დოზებით აქვს ჰიპნოზური ეფექტი. ეს პრეპარატი და მისი ანალოგები აფერხებენ ნერვული აგზნების გატარებას ავტონომიურ განგლიებში და აქვთ ცენტრალური ანტიქოლინერგული მოქმედება და, შესაბამისად, ზრდის ლორწოვანი გარსების სიმშრალეს და სეკრეციის სიბლანტეს და შეიძლება გამოიწვიოს აგზნება, თავის ტკივილი, კანკალი, პირის სიმშრალე, შარდი. შეკავება, ტაქიკარდია და ყაბზობა. ინიშნება პერორალურად 2-3-ჯერ დღეში, ინტრამუსკულარულად.

    სუპრასტინი(ქლოროპირამინი) აქვს გამოხატული ანტიჰისტამინური და M-ანტიქოლინერგული მოქმედება, აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში, იწვევს ძილიანობას, ზოგად სისუსტეს, ლორწოვანი გარსების სიმშრალეს და ზრდის სეკრეციის სიბლანტეს, ლორწოვანი გარსის გაღიზიანებას. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტითავის ტკივილი, პირის სიმშრალე, შარდის შეკავება, ტაქიკარდია, გლაუკომა. ინიშნება პერორალურად 2-3-ჯერ დღეში, ინტრამუსკულარულად.

    პრომეთაზინი(პიპოლფენი, დიპრაზინი) აქვს ძლიერი ანტიჰისტამინური მოქმედება, კარგად შეიწოვება და შეყვანის სხვადასხვა გზით, ადვილად აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და, შესაბამისად, აქვს მნიშვნელოვანი სედატიური მოქმედება, აძლიერებს ნარკოტიკების, ჰიპნოტიკის, ანალგეტიკების და ადგილობრივი ანესთეტიკების ეფექტს, ამცირებს სხეულის ტემპერატურა, აფრთხილებს და ამშვიდებს ღებინებას მას აქვს ზომიერი ცენტრალური და პერიფერიული ანტიქოლინერგული ეფექტი. ინტრავენურად შეყვანისას შეიძლება გამოიწვიოს სისტემური არტერიული წნევის დაქვეითება და კოლაფსი. ინიშნება პერორალურად და ინტრამუსკულარულად.

    კლემასტინი(ტავეგილი) არის პირველი თაობის ერთ-ერთი ყველაზე გავრცელებული და ეფექტური ანტიჰისტამინური საშუალება, შერჩევითად და აქტიურად ბლოკავს H1 რეცეპტორებს, მოქმედებს უფრო ხანგრძლივად (8-12 საათი), სუსტად აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში, შესაბამისად არ გააჩნია სედატიური მოქმედება და არ იწვევს არტერიული წნევის დაცემა. რეკომენდებულია მწვავე ალერგიული რეაქციების პარენტერალურად გამოყენებისთვის (ანაფილაქსიური შოკი, ალერგიული დერმატოზების მძიმე ფორმები).

    დიაზოლინი(ომერილს) აქვს ნაკლები ანტიჰისტამინური აქტივობა, მაგრამ პრაქტიკულად არ აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და არ იწვევს სედატიურ და ჰიპნოზურ ეფექტს და კარგად გადაიტანება.

    ფენკაროლი(ქვიფენადინი) არის ორიგინალური ანტიჰისტამინი, ზომიერად ბლოკავს H1 რეცეპტორებს და ამცირებს ჰისტამინის შემცველობას ქსოვილებში, აქვს დაბალი ლიპოფილურობა, არ აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და არ გააჩნია სედატიური და საძილე ეფექტი, არ გააჩნია ადრენოლიზური და ანტიქოლინერგული მოქმედება. აქვს ანტიარითმული ეფექტი. 3 წლამდე ასაკის ბავშვებს ენიშნებათ 0,005 გ, 3-დან 12 წლამდე - 0,01 გ, 12 წელზე ზევით - 0,025 გ 2-3-ჯერ დღეში.

    პერიტოლი(ციპროჰეპტადინი) ზომიერად ბლოკავს H1 რეცეპტორებს, აქვს ძლიერი ანტისეროტონინის აქტივობა, ასევე M-ქოლინერგული ეფექტი, აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და აქვს გამოხატული სედატიური ეფექტი, ამცირებს ACTH და სომატოტროპინის ჰიპერსეკრეციას, ზრდის მადას და ამცირებს სეკრეციას. კუჭის წვენის. ინიშნება 2-დან 6 წლამდე ბავშვებისთვის - 6 მგ სამ მიღებაზე, 6 წელზე უფროსი ასაკის - 4 მგ 3-ჯერ დღეში.

    ყველაზე გავრცელებული პირველი თაობის ანტიჰისტამინების შედარებითი მახასიათებლები წარმოდგენილია ცხრილში. 3.

    ცხრილი 3. ბავშვებში ალერგიული პათოლოგიის სამკურნალოდ რეკომენდებულია პირველი თაობის ანტიჰისტამინური საშუალებები

    ოფციები/მოქმედებებიდიფენჰიდრამინიტავეგილისუპრასტინიფენკაროლიდიაზოლინიპერიტოლიპიპოლფენი
    სედატიური ეფექტი ++ +/- + -- -- - +++
    M-ქოლინერგული. ეფექტი + + + -- + +/- +
    მოქმედების დაწყება 2 საათი2 საათი2 საათი2 საათი2 საათი2 საათი20 წუთი.
    Ნახევარი ცხოვრება 4-6 საათი1-2 საათი6-8 საათი4-6 საათი6-8 საათი4-6 საათი8-12 საათი
    მიღების სიხშირე დღეში 3-4 ჯერ2 ჯერ2-3 ჯერ3-4 ჯერ1-3 ჯერ3-4 ჯერ2-3 ჯერ
    განაცხადის დრო ჭამის შემდეგჭამის შემდეგჭამის დროსჭამის შემდეგჭამის შემდეგჭამის შემდეგჭამის შემდეგ
    ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან აძლიერებს ჰიპნოტიკების, ნეიროლეპტიკების, ანტიკონვულანტების ეფექტსაძლიერებს ჰიპნოტიკისა და მაო-ს ინჰიბიტორების ეფექტსზომიერად აძლიერებს ჰიპნოტიკისა და ანტიფსიქოტიკის ეფექტსამცირებს ჰისტამინის შემცველობას ქსოვილებში, აქვს ანტიარითმული ეფექტი - აქვს ანტისეროტონინის მოქმედება, ამცირებს ACTH სეკრეციასაძლიერებს ნარკოტიკული საშუალებების, საძილე აბების, ადგილობრივი ანესთეტიკების ეფექტს
    Გვერდითი მოვლენები აგზნება, არტერიული წნევის დაქვეითება, პირის სიმშრალე, სუნთქვის გაძნელებაარ ინიშნება 1 წლამდე, ბრონქოსპაზმი, შარდის ობსტრუქცია, ყაბზობაპირის სიმშრალე, ტრანსამინაზების დონის მომატება, კუჭის ლორწოვანი გარსის და თორმეტგოჯა ნაწლავის გაღიზიანება. გუნებაპირის სიმშრალე, ზოგჯერ გულისრევაპირის სიმშრალე, კუჭის ლორწოვანი გარსის გაღიზიანება და 12 თითი. გუნებაპირის სიმშრალე, ძილიანობა, გულისრევაარტერიული წნევის მოკლევადიანი ვარდნა, ტრანსამინაზების დონის მომატება, ფოტომგრძნობელობის ეფექტი

    თავისებურებები ფარმაკოლოგიური ეფექტებიპირველი თაობის ანტიჰისტამინები

    როგორც ნაჩვენებია ცხრილში. 3, პირველი თაობის ანტიჰისტამინები, რომლებიც არაკონკურენტულად და შექცევად აინჰიბირებენ H1 რეცეპტორებს, ბლოკავს სხვა რეცეპტორების წარმონაქმნებს, კერძოდ, ქოლინერგულ მუსკარინულ რეცეპტორებს და, შესაბამისად, აქვთ M1-ქოლინერგული ეფექტი. მათმა ატროპინისმაგვარმა მოქმედებამ შეიძლება გამოიწვიოს ლორწოვანი გარსების სიმშრალე და ბრონქების ობსტრუქციის გამწვავება. გამოხატული ანტიჰისტამინური ეფექტის მისაღწევად აუცილებელია მაღალი კონცენტრაციებიამ პრეპარატების სისხლში, რაც მოითხოვს დიდი დოზების მიღებას. გარდა ამისა, ეს ნაერთები მოქმედებენ სწრაფად მიღების შემდეგ, მაგრამ მცირე ხნით, რაც მოითხოვს მათ განმეორებით გამოყენებას (4-6-ჯერ) დღის განმავლობაში. მნიშვნელოვანია აღინიშნოს, რომ ანტიჰისტამინები მოქმედებენ ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, აღწევენ ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და შეუძლიათ გამოიწვიონ H1 რეცეპტორების ბლოკადა ცენტრალურ უჯრედებში. ნერვული სისტემა, რაც იწვევს მათ არასასურველ სედატიურ ეფექტს.

    ამ პრეპარატების ყველაზე მნიშვნელოვანი თვისება, რომელიც განსაზღვრავს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში შეღწევის სიმარტივეს, არის მათი ლიპოფილურობა. ამ პრეპარატების სედატიური ეფექტი, დაწყებული მსუბუქი ძილიანობით დაწყებული ღრმა ძილიხშირად შეიძლება მოხდეს მათი ჩვეულებრივი თერაპიული დოზების გამოყენებისას. არსებითად, ყველა 1 თაობის ანტიჰისტამინს აქვს გამოხატული სედატიური ეფექტი ამა თუ იმ ხარისხით, ყველაზე შესამჩნევი ფენოთიაზინებში (პიპოლფენი), ეთანოლამინები (დიფენჰიდრამინი), პიპერიდინები (პერიტოლი), ეთილენდიამინები (სუპრასტინი), უფრო მცირე ზომით ალკილამინებში და ბენზჰიდრილეთერში. (კლემასტინი, ტავეგილი). სედატიური ეფექტი პრაქტიკულად არ არსებობს კვინუკლიდინის წარმოებულებში (ფენკაროლი).

    ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე ამ პრეპარატების მოქმედების კიდევ ერთი არასასურველი გამოვლინებაა კოორდინაციის დარღვევა, თავბრუსხვევა, ლეთარგიის შეგრძნება და კონცენტრაციის უნარის დაქვეითება. ზოგიერთი 1-ლი თაობის ანტიჰისტამინი ავლენს ადგილობრივი ანესთეტიკების თვისებებს, აქვს ბიომემბრანის სტაბილიზაციის უნარი და რეფრაქტერული ფაზის გახანგრძლივების გამო შეიძლება გამოიწვიოს გულის არითმია. ამ ჯგუფის ზოგიერთი პრეპარატი (პიპოლფენი), რომელიც აძლიერებს კატექოლამინების მოქმედებას, იწვევს არტერიული წნევის რყევებს (ცხრილი 3).

    ამ პრეპარატების არასასურველ ეფექტებს შორის ასევე უნდა აღინიშნოს მადის მომატება, ყველაზე გამოხატული პიპერიდინებში (პერიტოლში) და ფუნქციური დარღვევებიკუჭ-ნაწლავის ტრაქტი (გულისრევა, ღებინება, დისკომფორტი ეპიგასტრიკულ რეგიონში), უფრო ხშირად ვლინდება ეთილენდიამინის (სუპრასტინი, დიაზოლინი) მიღებისას. პირველი თაობის ანტიჰისტამინების უმეტესობა პიკს აღწევს 2 საათის შემდეგ. თუმცა, 1-ლი თაობის H1 ანტაგონისტების უარყოფითი მახასიათებელია ტაქიფილაქსიის საკმაოდ ხშირი განვითარება - თერაპიული ეფექტურობის დაქვეითება ხანგრძლივი გამოყენებისას (ცხრილი 4).

    ცხრილი 4. პირველი თაობის ანტიჰისტამინების არასასურველი გვერდითი მოვლენები:

    • 1. გამოხატული სედატიური და ჰიპნოტიკური ეფექტი
    • 2. უარყოფითი გავლენა ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე - კოორდინაციის დაკარგვა, თავბრუსხვევა, კონცენტრაციის დაქვეითება
    • 3. M-ქოლინერგული (ატროპინის მსგავსი) ეფექტი
    • 4. ტაქიფილაქსიის განვითარება
    • 5. მოქმედების ხანმოკლე ხანგრძლივობა და განმეორებითი გამოყენება
    თავისებურებების გამო ფარმაკოლოგიური მოქმედება 1-ლი თაობის ანტიჰისტამინებს ამჟამად აქვთ გარკვეული შეზღუდვები მათ გამოყენებასთან დაკავშირებით (ცხრილი 5). ამიტომ ტაქიფილაქსიის პრევენციის მიზნით ამ პრეპარატების დანიშვნისას მათი მონაცვლეობა უნდა მოხდეს ყოველ 7-10 დღეში ერთხელ.

    ცხრილი 5. პირველი თაობის ანტიჰისტამინების კლინიკური გამოყენების შეზღუდვები:

    • ასთენო-დეპრესიული სინდრომი;
    • ბრონქული ასთმა, გლაუკომა;
    • სპასტიური მოვლენები პილორის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის მიდამოებში;
    • ნაწლავებისა და შარდის ბუშტის ატონია;
    • ყველა სახის აქტივობა, რომელიც მოითხოვს აქტიურ ყურადღებას და სწრაფ რეაქციას
    ამრიგად, პირველი თაობის ანტიჰისტამინების არასასურველი ეფექტები ზღუდავს მათ გამოყენებას სამედიცინო პრაქტიკაში, განსაკუთრებით ბოლო წლებში. თუმცა, ამ პრეპარატების შედარებით დაბალი ღირებულება და სწრაფი მოქმედებასაშუალებას მოგვცემს გირჩიოთ ეს პრეპარატები ბავშვებში ალერგიული დაავადებების მწვავე პერიოდის სამკურნალოდ მოკლე კურსით (7 დღე). მწვავე პერიოდში და განსაკუთრებით ბავშვებში ალერგიული დერმატოზების მძიმე ფორმებში, როდესაც საჭიროა ანტიჰისტამინების პარენტერალური მიღება და იმის გათვალისწინებით, რომ დღემდე არ არსებობს მე-2 თაობის ასეთი პრეპარატები, ყველაზე ეფექტურია ტავეგილი, რომელიც უფრო დიდხანს გრძელდება (8. -12 საათი), აქვს მსუბუქი სედატიური ეფექტი და არ იწვევს არტერიული წნევის დაქვეითებას. ანაფილაქსიური შოკის დროს ტავეგილი ასევე არის რჩეული პრეპარატი. სუპრასტინი ნაკლებად ეფექტურია ასეთ შემთხვევებში. ალერგიული დერმატოზების ქვემწვავე მიმდინარეობისას და განსაკუთრებით მათი ქავილის ფორმებში (ატოპიური დერმატიტი, მწვავე და ქრონიკული ჭინჭრის ციება). ასთენო-დეპრესიული სინდრომის მქონე ბავშვებში შეიძლება გამოყენებულ იქნას 1-ლი თაობის ანტიჰისტამინური საშუალებები, ძირითადად სედაციის გარეშე - ფენკაროლი და დიაზოლინი, რომელიც უნდა დაინიშნოს მოკლე კურსით - 7-10 დღე. ალერგიული რინიტის (სეზონური და მთელი წლის განმავლობაში) და თივის ცხელების დროს 1-ლი თაობის ანტიჰისტამინების გამოყენება არასასურველია, რადგან მათ, M-ქოლინერგული ეფექტის მქონე, შეუძლიათ გამოიწვიონ ლორწოვანი გარსების სიმშრალე, გაზარდონ სეკრეციის სიბლანტე და ხელი შეუწყონ განვითარებას. სინუსიტი და სინუსიტი, ხოლო ბრონქული ასთმის დროს - იწვევს ან აძლიერებს ბრონქოსპაზმს. გამოხატული გულ-სისხლძარღვთა ეფექტის გამო, პიპოლფენის გამოყენება ალერგიული დაავადებების სხვადასხვა ფორმებში ამჟამად ძალიან შეზღუდულია.

    მე -2 თაობის ანტიჰისტამინები

    ბოლო წლებში ალერგიის პრაქტიკაში ფართოდ გამოიყენება მე-2 თაობის ანტიჰისტამინები. ამ პრეპარატებს აქვთ მთელი რიგი უპირატესობები 1-ლი თაობის წამლებთან შედარებით (ცხრილი 6)

    ცხრილი 6. მეორე თაობის ანტიჰისტამინების ეფექტი

    • 1. მათ აქვთ ძალიან მაღალი სპეციფიკა და აფინურობა H1 რეცეპტორების მიმართ
    • 2. არ გამოიწვიოს სხვა ტიპის რეცეპტორების ბლოკადა
    • 3. მათ არ აქვთ M-ანტიქოლინერგული ეფექტი
    • 4. თერაპიულ დოზებში ისინი არ აღწევენ ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და არ გააჩნიათ სედატიური და საძილე ეფექტი.
    • 5. აქვს მოქმედების სწრაფი დაწყება და ძირითადი ეფექტის გამოხატული ხანგრძლივობა (24 საათამდე)
    • 6. კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან
    • 7. არ არის დადგენილი კავშირი წამლის შეწოვასა და საკვების მიღებას შორის
    • 8. შეიძლება გამოყენებულ იქნას ნებისმიერ დროს
    • 9. არ იწვევს ტაქიფილაქსიას
    • 10. მარტივი გამოსაყენებელი (დღეში ერთხელ)
    აშკარაა, რომ ეს პრეპარატები აკმაყოფილებენ იდეალურ ანტიჰისტამინების ძირითად მოთხოვნებს, რომლებმაც სწრაფად უნდა აჩვენონ ეფექტი, ჰქონდეთ ხანგრძლივი ეფექტი (24 საათამდე) და უსაფრთხო იყოს პაციენტებისთვის. ამ მოთხოვნებს მეტწილად აკმაყოფილებს მე-2 თაობის ანტიჰისტამინები: კლარიტინი (ლორატადინი), ზირტეკი (ცეტირიზინი), კესტინე (ებასტინი) (ცხრილი 7).

    ცხრილი 7. მე-2 თაობის ანტიჰისტამინები რეკომენდებულია ბავშვებში ალერგიული პათოლოგიის სამკურნალოდ

    Პარამეტრები
    მოქმედებები    		ტერფენადინი
    (ტერფენი)    		ასტემიზოლი
    (გისმანი)    		კლარიტინი
    (ლორატადინი)    		ზირტეკი
    (ციტირიზინი)    		კესტინი
    (ებასტინი)
    სედატიური ეფექტიარაᲨესაძლოაარაᲨესაძლოაარა
    M-ქოლინერგული. ეფექტიᲘქ არისᲘქ არისარაარაარა
    მოქმედების დაწყება1-3 საათი2-5 დღე30 წუთი30 წუთი30 წუთი
    Ნახევარი ცხოვრება4-6 საათი8-10 დღე12-20 საათი7-9 საათი24 საათი
    მიღების სიხშირე დღეში1-2 ჯერ1-2 ჯერ1 ჯერ1 ჯერ1 ჯერ
    დაკავშირებულია საკვების მიღებასთანარადიახარაარაარა
    განაცხადის დრონებისმიერ დროს, უმჯობესია ცარიელ კუჭზეუზმოზე ან ჭამამდე 1 საათით ადრენებისმიერ დროსდღის მეორე ნახევარში, სასურველია ძილის წინნებისმიერ დროს
    ფარმაკოლოგიური შეუთავსებლობა სხვა პრეპარატებთანერითრომიცინი, ოლეანდომიცინი, კლარითრომიცინი, მიკოზოლონი ერითრომიცინი, კენოლონი
    Გვერდითი მოვლენებიპარკუჭოვანი არითმიები, გახანგრძლივება QT ინტერვალიბრადიკარდია, სინკოპე, ბრონქოსპაზმი, ჰიპოკალიემია, ჰიპომაგნიემია, ტრანსამინაზების აქტივობის მომატებაპარკუჭოვანი არითმიები, ბრადიკარდია, სისუსტე, ბრონქოსპაზმი, ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება, არ არის ნაჩვენები 12 წლამდე ასაკის ბავშვებშიპირის სიმშრალე (იშვიათად)პირის სიმშრალე (ზოგჯერ)პირის სიმშრალე (იშვიათად), მუცლის ტკივილი (იშვიათად)
    გამოყენების ეფექტურობა, როდესაც
    ატოპიური დერმატიტი:+/- +/- ++ ++ ++
    ურტიკარიისთვის+/- +/- +++ ++ +++
    წონის მომატებაარა2 თვეში 5-8 კგ-მდეარაარაარა

    კლარიტინი (ლორატადინი)არის ყველაზე გავრცელებული ანტიჰისტამინი, მას აქვს სპეციფიკური მაბლოკირებელი მოქმედება H1 რეცეპტორებზე, რისთვისაც მას აქვს ძალიან მაღალი მიდრეკილება, არ გააჩნია ანტიქოლინერგული აქტივობა და შესაბამისად არ იწვევს ლორწოვანი გარსების სიმშრალეს და ბრონქოსპაზმს.

    კლარიტინი სწრაფად მოქმედებს ალერგიული რეაქციის ორივე ფაზაზე, აფერხებს წარმოებას დიდი რიცხვიციტოკინები, უშუალოდ აფერხებს უჯრედის ადჰეზიური მოლეკულების ექსპრესიას (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, P-სელექტინები და E-სელექტინები), ამცირებს ლეიკოტრიენის C4, თრომბოქსანი A2, ეოზინოფილების ქიმიოტაქსის ფაქტორებს და თრომბოციტების აქტივაციას. ამრიგად, კლარიტინი ეფექტურად აფერხებს ალერგიული ანთების წარმოქმნას და აქვს გამოხატული ანტიალერგიული ეფექტი (Leung D., 1997). კლარიტინის ეს თვისებები იყო მისი გამოყენების საფუძველი, როგორც ძირითადი პროდუქტიალერგიული დაავადებების სამკურნალოდ, როგორიცაა ალერგიული რინიტი, კონიუნქტივიტი და თივის ცხელება.

    კლარიტინი ასევე ხელს უწყობს ბრონქული ჰიპერრეაქტიულობის შემცირებას, ზრდის ფორსირებული ამოსუნთქვის მოცულობას (FEV1) და პიკს ექსპირაციულ ნაკადს, რაც განსაზღვრავს მის სასარგებლო ეფექტს ბრონქულ ასთმაზე ბავშვებში.

    კლარიტინი ეფექტურია და ამჟამად შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც ალტერნატიული ანთების საწინააღმდეგო თერაპია, განსაკუთრებით მსუბუქი მდგრადი ბრონქული ასთმის, ასევე ბრონქული ასთმის ე.წ. გარდა ამისა, ეს პრეპარატი არ აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში, არ ახდენს გავლენას NCS-ის აქტივობაზე და არ აძლიერებს სედატიური საშუალებების და ალკოჰოლის ეფექტს. კლარიტინის სედატიური ეფექტი არ აღემატება 4%-ს, ანუ ის გამოვლენილია პლაცებოს დონეზე.

    კლარიტინს არ აქვს უარყოფითი გავლენა გულ - სისხლძარღვთა სისტემაკონცენტრაციებშიც კი, რომლებიც აღემატება თერაპიულ დოზას 16-ჯერ. როგორც ჩანს, ეს განისაზღვრება მისი მეტაბოლიზმის რამდენიმე გზის არსებობით (მთავარი გზა არის ციტოქრომ P-450 სისტემის CYP3A4 იზოფერმენტის ოქსიგენაზას აქტივობა და ალტერნატიული გზა არის CYP2D6 იზოფერმენტი), ამიტომ კლარიტინი თავსებადია მაკროლიდები და სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებები იმიდაზოლის წარმოებულები (კეტოკონაზოლი და ა.შ.), ისევე როგორც რიგი სხვა მედიკამენტებით, რაც გადამწყვეტია ამ მედიკამენტების ერთდროული გამოყენებისას.

    კლარიტინი ხელმისაწვდომია 10 მგ ტაბლეტებში და სიროფში, რომელთაგან 5 მლ შეიცავს 5 მგ პრეპარატს.

    კლარიტინის ტაბლეტები ინიშნება 2 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში მათი ასაკის შესაბამისი დოზით. პრეპარატის მაქსიმალური დონე პლაზმაში მიიღწევა პერორალური მიღებიდან 1 საათის განმავლობაში, რაც უზრუნველყოფს ეფექტის სწრაფ დაწყებას. საკვების მიღება, ღვიძლისა და თირკმელების დისფუნქცია არ მოქმედებს კლარიტინის ფარმაკოკინეტიკაზე. კლარიტინი გამოიყოფა 24 საათის შემდეგ, რაც საშუალებას გაძლევთ მიიღოთ დღეში ერთხელ. კლარიტინის ხანგრძლივი გამოყენება არ იწვევს ტაქიფილაქსიას და დამოკიდებულებას, რაც განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია ბავშვებში ალერგიული დერმატოზების ქავილის ფორმების (ატოპიური დერმატიტი, მწვავე და ქრონიკული ჭინჭრის ციება და სტროფული) სამკურნალოდ. ჩვენ შევისწავლეთ კლარიტინის ეფექტურობა 147 პაციენტში ალერგიული დერმატოზების სხვადასხვა ფორმის მქონე კარგი თერაპიული ეფექტით შემთხვევების 88.4%-ში. საუკეთესო ეფექტიმიღებული მწვავე და განსაკუთრებით ქრონიკული ჭინჭრის ციების (92,2%), ასევე ატოპიური დერმატიტისა და სტროფილუსის (76,5%) სამკურნალოდ. კლარიტინის მაღალი ეფექტურობის გათვალისწინებით ალერგიული დერმატოზების მკურნალობაში და ლეიკოტრიენების გამომუშავების დათრგუნვის უნარის გათვალისწინებით, ჩვენ გამოვიკვლიეთ მისი გავლენა გრანულოციტების მიერ ეიკოსანოიდების ბიოსინთეზის აქტივობაზე. პერიფერიული სისხლიატოპიური დერმატიტის მქონე პაციენტები. პროსტანოიდების ბიოსინთეზი პერიფერიული სისხლის ლეიკოციტების მიერ შესწავლილი იყო რადიოიზოტოპური მეთოდით, ეტიკეტირებული არაქიდონის მჟავას in vitro გამოყენებით.

    ატოპიური დერმატიტის მქონე პაციენტებში კლარიტინით მკურნალობისას გამოვლინდა შესწავლილი ეიკოსანოიდების ბიოსინთეზის დაქვეითება. ამასთან, ყველაზე მნიშვნელოვნად შემცირდა PgE2-ის ბიოსინთეზი - 54,4%-ით. PgF2a, TxB2 და LTB4 გამომუშავება შემცირდა საშუალოდ 30.3%-ით, ხოლო პროსტაციკლინის ბიოსინთეზი შემცირდა 17.2%-ით მკურნალობის წინა დონეებთან შედარებით. ეს მონაცემები მიუთითებს კლარიტინის მნიშვნელოვან ეფექტზე ბავშვებში ატოპიური დერმატიტის წარმოქმნის მექანიზმებზე. ცხადია, პროსტაციკლინის ბიოსინთეზის შედარებით უცვლელი ფონზე LTB4-ის და პრო-აგრეგატის TxB2 წარმოქმნის დაქვეითება არის კლარიტინის მნიშვნელოვანი წვლილი მიკროცირკულაციის ნორმალიზებაში და ანთების ინტენსივობის შემცირებაში ატოპიური დერმატიტის მკურნალობაში. . შესაბამისად, ბავშვებში ალერგიული დერმატოზების კომპლექსური თერაპიისას მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული კლარიტინის ზემოქმედების გამოვლენილი ნიმუშები ეიკოსანოიდების მედიატორ ფუნქციებზე. ჩვენი მონაცემები საშუალებას გვაძლევს დავასკვნათ, რომ კლარიტინის გამოყენება განსაკუთრებით მიზანშეწონილია ბავშვებში კანის ალერგიული დაავადებების დროს. ბავშვებში დერმორესპირატორული სინდრომისთვის კლარიტინი ასევე გამოიყენება ეფექტური პრეპარატი, ვინაიდან მას შეუძლია ერთდროულად გავლენა მოახდინოს ალერგიის კანზე და რესპირატორულ გამოვლინებებზე. დერმორესპირატორული სინდრომის დროს კლარიტინის გამოყენება 6-8 კვირის განმავლობაში ხელს უწყობს ატოპიური დერმატიტის მიმდინარეობის გაუმჯობესებას, ასთმის სიმპტომების შემცირებას და მუშაობის ოპტიმიზაციას. გარე სუნთქვაბრონქების ჰიპერრეაქტიულობის შემცირება და ალერგიული რინიტის სიმპტომების შემცირება.

    ზირტეკი(ცეტირიზინი) არის ფარმაკოლოგიურად აქტიური არამეტაბოლიზებული პროდუქტი, რომელსაც აქვს სპეციფიკური ბლოკირების ეფექტი H1 რეცეპტორებზე. პრეპარატს აქვს გამოხატული ანტიალერგიული ეფექტი, რადგან ის თრგუნავს ალერგიული რეაქციის ჰისტამინზე დამოკიდებულ (ადრეულ) ფაზას, ამცირებს ანთებითი უჯრედების მიგრაციას და აფერხებს ალერგიული რეაქციის გვიან ფაზაში ჩართული მედიატორების განთავისუფლებას.

    Zirtec ამცირებს ჰიპერრეაქტიულობას ბრონქული ხე, არ გააჩნია M-ანტიქოლინერგული ეფექტი, ამიტომ ფართოდ გამოიყენება სამკურნალოდ ალერგიული რინიტიკონიუნქტივიტი, თივის ცხელება და ასევე, როდესაც ისინი შერწყმულია ბრონქულ ასთმასთან. პრეპარატი არ ახდენს უარყოფით გავლენას გულზე.

    Zirtec ხელმისაწვდომია 10 მგ ტაბლეტებში და წვეთებში (1 მლ = 20 წვეთი = 10 მგ), რომელიც ხასიათდება კლინიკური ეფექტის სწრაფი დაწყებით და გახანგრძლივებული მოქმედებით მისი უმნიშვნელო მეტაბოლიზმის გამო. ინიშნება ბავშვებისთვის ორი წლის ასაკიდან: 2-დან 6 წლამდე, 0,5 ტაბლეტი ან 10 წვეთი 1-2-ჯერ დღეში, 6-12 წლის ბავშვებისთვის - 1 ტაბლეტი ან 20 წვეთი 1-2-ჯერ დღეში.

    პრეპარატი არ იწვევს ტაქიფილაქსიას და შეიძლება გამოყენებულ იქნას დიდი ხნის განმავლობაში, რაც მნიშვნელოვანია ბავშვებში კანის ალერგიული დაზიანების სამკურნალოდ. მიუხედავად ინსტრუქციისა ზირტეკის მიღებისას გამოხატული სედატიური ეფექტის არარსებობის შესახებ, დაკვირვების 18.3%-ში აღმოვაჩინეთ, რომ პრეპარატი, თუნდაც თერაპიულ დოზებში, იწვევდა სედატიურ ეფექტს. ამასთან დაკავშირებით სიფრთხილეა საჭირო ზირტეკის სედატიურ საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას მათი მოქმედების შესაძლო გაძლიერების გამო, აგრეთვე ღვიძლისა და თირკმელების პათოლოგიის შემთხვევაში. ჩვენ მივიღეთ დადებითი თერაპიული ეფექტი ზირტეკის გამოყენებისას ბავშვებში ალერგიული დერმატოზების მკურნალობის შემთხვევების 83.2%-ში. ეს ეფექტი განსაკუთრებით გამოხატული იყო ალერგიული დერმატოზების ქავილის ფორმებში.

    კესტინი(ებასტინი) აქვს გამოხატული შერჩევითი H1-მაბლოკირებელი ეფექტი, არ იწვევს ანტიქოლინერგულ და სედატიურ ეფექტებს, სწრაფად შეიწოვება და თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში და ნაწლავებში, გადაიქცევა აქტიურ მეტაბოლიტ კარბასტინად. კესტინისთან ერთად აღება ცხიმიანი საკვებიზრდის მის შეწოვას და კარაბასტინის წარმოქმნას 50%-ით, რაც არ ახდენს გავლენას კლინიკურ ეფექტზე. პრეპარატი ხელმისაწვდომია 10 მგ ტაბლეტების სახით და გამოიყენება 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში. გამოხატული ანტიჰისტამინური ეფექტი ვლინდება მიღებიდან 1 საათის შემდეგ და გრძელდება 48 საათის განმავლობაში.

    კესტინი ეფექტურია ალერგიული რინიტის, კონიუნქტივიტის, თივის ცხელების სამკურნალოდ, ასევე ალერგიული დერმატოზების სხვადასხვა ფორმის კომპლექსურ თერაპიაში - განსაკუთრებით ქრონიკული მორეციდივე ჭინჭრის ციება და ატოპიური დერმატიტი.

    კესტინი არ იწვევს ტაქიფილაქსიას და შეიძლება მისი ხანგრძლივი გამოყენება. თუმცა, არ არის რეკომენდებული მისი თერაპიული დოზების გადაჭარბება და სიფრთხილე გამოიყენოს კესტინის მაკროლიდებთან და ზოგიერთ სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთად დანიშვნისას, რადგან შეიძლება გამოიწვიოს კარდიოტოქსიური ეფექტი. მიუხედავად მე-2 თაობის წამლების გავრცელებისა, როგორიცაა ტერფენადინი და ასტემიზოლი, ჩვენ არ გირჩევთ მათ გამოყენებას ბავშვებში ალერგიული დაავადებების სამკურნალოდ, რადგან ამ პრეპარატების გამოყენების დაწყებიდან გარკვეული პერიოდის შემდეგ (1986 წლიდან) გამოჩნდა კლინიკური და ფარმაკოლოგიური მონაცემები. მიუთითებს, რომ ამ პრეპარატების მავნე მოქმედება გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე და ღვიძლზე (გულის რითმის დარღვევა, QT ინტერვალის გახანგრძლივება, ბრადიკარდია, ჰეპატოტოქსიურობა). სიკვდილიანობა დაფიქსირდა პაციენტების 20%-ში, რომლებიც იღებდნენ ამ პრეპარატებს. ამიტომ, ეს პრეპარატები უნდა იქნას გამოყენებული სიფრთხილით, არ უნდა აღემატებოდეს თერაპიულ დოზას და არ გამოიყენება პაციენტებში ჰიპოკალიემიით, გულის არითმიით, QT ინტერვალის თანდაყოლილი გახანგრძლივებით და განსაკუთრებით მაკროლიდებთან და სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთად.

    ამგვარად, ბოლო წლებში ბავშვებში ალერგიული დაავადებების ფარმაკოთერაპია შეივსო H1 რეცეპტორების ეფექტური ანტაგონისტების ახალი ჯგუფით, რომლებიც მოკლებულია პირველი თაობის წამლების რიგ უარყოფით თვისებებს. თანამედროვე კონცეფციების მიხედვით, იდეალურმა ანტიჰისტამინმა სწრაფად უნდა გამოავლინოს ეფექტი, ჰქონდეს ხანგრძლივი ეფექტი (24 საათამდე) და იყოს უსაფრთხო პაციენტებისთვის. ასეთი პრეპარატის არჩევანი უნდა მოხდეს პაციენტის ინდივიდუალობისა და მახასიათებლების გათვალისწინებით კლინიკური გამოვლინებებიალერგიული პათოლოგია, ასევე პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკის გათვალისწინებით. ამასთან, H1 რეცეპტორების თანამედროვე ანტაგონისტების დანიშვნის პრიორიტეტის შეფასებისას განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს პაციენტისთვის ასეთი პრეპარატების კლინიკურ ეფექტურობასა და უსაფრთხოებას. მეორე თაობის ანტიჰისტამინების შერჩევის კრიტერიუმები ნაჩვენებია ცხრილში 8.

    ცხრილი 8. მეორე თაობის ანტიჰისტამინების არჩევის კრიტერიუმები

    კლარიტინიზირტეკიასტემიზოლიტერფენადინიკესტინი
    კლინიკური ეფექტურობა
    ალერგიული რინიტი მთელი წლის განმავლობაში++ ++ ++ ++ ++
    სეონი+++ +++ +++ +++ +++
    Ატოპიური დერმატიტი++ ++ ++ ++ ++
    ჭინჭრის ციება+++ +++ +++ +++ +++
    სტროფულუსი+++ +++ +++ +++ +++
    ტოქსიდერმია+++ +++ +++ +++ +++
    Უსაფრთხოება
    სედატიური ეფექტიარადიახარაარაარა
    სედატიური საშუალებების ეფექტის გაძლიერებაარადიახარაარაარა
    კარდიოტოქსიკური ეფექტი: Q-T გახანგრძლივება, ჰიპოკალიემიაარაარადიახდიახ20 მგ-ზე მეტი დოზით
    კომბინირებული გამოყენება მაკროლიდებთან და სოკოს საწინააღმდეგო ზოგიერთ საშუალებებთანარ იწვევს გვერდით მოვლენებსარ იწვევს გვერდით მოვლენებსკარდიოტოქსიური ეფექტიკარდიოტოქსიური ეფექტი20 მგ-ზე მეტი დოზით, შესაძლებელია გავლენა სისხლის მიმოქცევაზე
    ურთიერთქმედება საკვებთანარაარადიახარაარა
    ანტიქოლინერგული ეფექტიარაარაარაარაარა

    ჩვენი კვლევები და კლინიკური დაკვირვებები მიუთითებს, რომ ასეთი მეორე თაობის ანტიჰისტამინი, რომელიც აკმაყოფილებს ზემოთ ჩამოთვლილ პირობებს, კლინიკურად ეფექტური და უსაფრთხოა ბავშვებში ალერგიული დაავადებების სამკურნალოდ. კლარიტინი, და მერე - ზირტეკი.

    Ჩატვირთვა...Ჩატვირთვა...