Bakterier som sannsynligvis har ervervet resistens mot kombinasjonen av amoksicillin og klavulansyre
Gram-negative aerober: Escherichia coH1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, arter av slekten Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, arter av slekten Proteus, arter av slekten Salmonella, arter av slekten Shigella.
Gram-positive aerober: arter av slekten Corynebacterium, tnterosoccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2, gruppe streptokokker Viridans.

Bakterier som er naturlig resistente mot kombinasjonen av amoxicillin med klavulansyre
Gram-negative aerober: arter av slekten Acinetobacter, Citrobacter freundii, arter av slekten tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, arter av slekten Providencia, arter av slekten Pseudomonas, arter av slekten Serratia Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Andre: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, arter av slekten Klamydia, Coxiella burnetii, arter av slekten Mykoplasma.
1 for disse bakteriene, er den kliniske effekten av en kombinasjon av amoksicillin med klavulansyre vist i kliniske studier.
2 stammer av denne typen bakterier produserer ikke beta-laktamase. Sensitivitet med amoxicillin monoterapi tyder på en lignende følsomhet for kombinasjonen av amoxicillin og klavulansyre.

Farmakokinetikk
Suging
Nedenfor er resultatene av en farmakokinetisk studie med intravenøs bolusadministrasjon av amoksicillin og klavulansyre til friske frivillige i en dose på 500 mg + 100 mg (0,6 g) eller 1000 mg + 200 mg (1,2 g) i 30 minutter.

Gjennomsnittlig verdi av farmakokinetiske parametere

• infeksjoner i øvre luftveier og ØNH-organer (akutt og kronisk bihulebetennelse, akutt og kronisk mellomørebetennelse, betennelse i mandlene);
• nedre luftveisinfeksjoner (forverring av kronisk bronkitt, lobar lungebetennelse og bronkopneumoni);
• urinveisinfeksjoner (cystitt, uretritt, pyelonefritt);
• infeksjoner i gynekologi;
• infeksjoner i hud og bløtvev, inkludert menneske- og dyrebitt;
• bein- og leddinfeksjoner (f.eks. osteomyelitt);
• infeksjoner i bukhulen, inkl. galleveiene (kolecystitt, kolangitt);
• seksuelt overførbare infeksjoner (gonoré, sjankre);
• forebygging av infeksjoner etter operasjonen.

• overfølsomhet for amoxicillin og andre penicilliner, klavulansyre og andre komponenter av stoffet;
• historie med alvorlige overfølsomhetsreaksjoner (f.eks. anafylaktiske reaksjoner) overfor andre betalaktamantibiotika (cefalosporin, karbapenem eller monobaktam);
• en historie med kolestatisk gulsott og/eller andre leverdysfunksjoner forårsaket av bruk av amoksicillin/klavulansyre.

Påføring under graviditet og under amming
Svangerskap
I studier av reproduktiv funksjon i prekliniske studier, forårsaket ikke parenteral administrering av legemidlet amoxicillin + klavulansyre teratogene effekter. I en enkelt studie på kvinner med for tidlig ruptur av membranene, ble det funnet at profylaktisk medikamentell behandling kan være assosiert med økt risiko for nekrotiserende enterkolitt hos nyfødte. Amoxiclav ® anbefales ikke til bruk under graviditet, med mindre den forventede fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.
Amming
Med unntak av muligheten for å utvikle sensibilisering, diaré eller candidiasis i munnslimhinnene assosiert med penetrering av spormengder av de aktive ingrediensene i dette legemidlet i morsmelk, ble ingen andre bivirkninger observert hos spedbarn som ammes. Imidlertid brukes legemidlet Amoxiclav ® under amming bare hvis den tiltenkte fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret og barnet. Ved bivirkninger bør amming avbrytes.

Interaksjon med andre legemidler
Kombinert bruk med probenecid anbefales ikke. Probenecid reduserer den tubulære sekresjonen av amoxicillin. Samtidig bruk av probenecid kan føre til en økning og forlengelse av konsentrasjonen av amoxicillin i blodet, men ikke klavulansyre.
Diuretika, allopurinol, fenylbutazon, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) og andre legemidler som blokkerer tubulær sekresjon, øker konsentrasjonen av amoxicillin (klavulansyre utskilles hovedsakelig ved glomerulær filtrasjon).
Samtidig bruk av stoffet Amoxiclav ® og metotreksat øker toksisiteten til metotreksat.
Bakteriologiske medisiner ( makrolider, kloramfenikol, linkosamider, tetracykliner, sulfonamider) har en antagonistisk effekt. Reduserer effektiviteten av legemidler, i prosessen med metabolisme som para-aminobenzosyre dannes, etinyløstradiol - risikoen for blødning "gjennombrudd". Øker effektiviteten til indirekte antikoagulantia (undertrykker tarmmikrofloraen, reduserer syntesen av vitamin K og protrombinindeksen). I noen tilfeller kan inntak av stoffet forlenge protrombintiden, derfor bør man være forsiktig med samtidig bruk av antikoagulantia og stoffet Amoxiclav ®.
Indirekte antikoagulantia og antibiotika av penicillinserien er mye brukt i praksis; interaksjoner ble ikke notert. Litteraturen beskriver imidlertid tilfeller av en økning i det internasjonale normaliserte forholdet (INR) hos pasienter med samtidig bruk av acenokumarin eller warfarin med amoksicillin. Hvis det er nødvendig å bruke det samtidig med antikoagulantia, bør protrombintiden eller INR overvåkes nøye ved forskrivning eller seponering av legemidlet; en dosejustering av antikoagulantia kan være nødvendig.
Hos pasienter som fikk mykofenolatmofetil, etter å ha startet bruken av en kombinasjon av amoksicillin med klavulansyre, ble det observert en reduksjon i konsentrasjonen av den aktive metabolitten, mykofenolsyre, før neste dose av legemidlet ble tatt med omtrent 50 %. Endringer i denne konsentrasjonen gjenspeiler kanskje ikke nøyaktig generelle endringer i mykofenolsyreeksponering.
Samtidig bruk av allopurinol og amoxicillin kan øke risikoen for allergiske hudreaksjoner. Foreløpig er det ingen data i litteraturen om samtidig bruk av en kombinasjon av amoxicillin med klavulansyre og allopurinol. Når det kombineres med rifampicin, observeres en gjensidig svekkelse av den antibakterielle effekten.
Samtidig bruk med disulfiram bør unngås.
Amoxiclav ® og aminoglykosid-antibiotika er fysisk og kjemisk uforenlige. Samtidig bruk av amoxicillin og digoksin kan føre til en økning i konsentrasjonen av digoksin i blodplasmaet.
Legemidlet Amoxiclav ® reduserer effektiviteten av orale prevensjonsmidler.
Farmasøytisk inkompatibilitet
Amoxiclav ® bør ikke blandes med blodprodukter, andre proteinholdige væsker, slik som proteinhydrolaser, eller med intravenøse lipidemulsjoner. Når antibiotika brukes samtidig med aminoglykosider, bør ikke antibiotika blandes i samme sprøyte eller i samme hetteglass for intravenøse væsker, siden aminoglykosider mister sin aktivitet under slike forhold.
Unngå blanding med dekstrose, dekstran, natriumbikarbonatløsninger.

spesielle instruksjoner

Utgivelsesskjema

Lagringsforhold

Best før dato

2 år.
Ikke bruk stoffet etter utløpsdatoen som er angitt på pakken!

Vilkår for utlevering fra apotek

Produsent

Latinsk navn:
Amoxycillinum + Acidum clavulanicum
ATX-kode: J01CR02
Aktivt stoff:
amoxicillin og klavulansyre
Produsent: Sandoz, Sveits
Vilkår for utlevering fra apotek: På resept

Amoksicillin og klavulansyre har antibakterielle egenskaper. Amoxicillin er et antibiotikum med betydelig bruk, og klavulansyre er en hemmer av beta-laktamaser av mikroorganismer. Legemidlet er effektivt mot bakterier som er spesielt utsatt for det. På grunn av de farmakokinetiske parametrene påvirker ikke begge stoffene egenskapene til hverandre. Legemidlet har utmerket absorpsjon når det tas oralt. Den høyeste plasmametningen er funnet én time etter administrering.

Indikasjoner for bruk

Bruksanvisningen må følges nøye. Indikasjoner for bruk kan være:

• Bakterielle infeksjoner
• Bronkitt, lungebetennelse, lungeabscess
• Smittsomme sykdommer i ØNH-organer
• Sykdommer i genitourinary system og bekkenorganer (pyelitt, uretritt, prostatitt, salpingitt, endomeritt, bakteriell vaginitt, sepsis, septiske aborter, gonoré, etc.)
• Bløtvev og hudinfeksjoner
• Postoperative infeksjoner.

Sammensetningen av preparatet

Grunnstoffer: amoxicillin i form av trihydrat, clavulinsyre i form av kaliumsalt.

Tilleggsstoffer: kolloidalt silisiumdioksid, krospovidon, kroskarmellose magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, hypromellose, titandioksid, talkum, trietylsitrat, polysorbat.

Medisinske egenskaper

Aktive stoffer virker irriterende for bakterier, nøytraliserer og ødelegger dem. Amoxicillin og klavulansyre er svært effektive i kombinasjon, siden de er komplementære stoffer, som bare forsterker effekten.

Klavulansyre skilles ut av nyrene, men delvis gjennom utåndet luft og avføring. Amoxicillin - direkte gjennom urinen de første timene etter injeksjon.

Utstedelsesformer

• Blanding for suspensjon (bobler) 156 mg, 312,5 mg. (293-345 rubler)
• Belagte tabletter 375 mg, 500 mg, 625 mg. (220-420 rubler)
• Blanding for intravenøs administrering 0,6 mg og 1,2 mg. (49-835 RUB)

Administrasjonsmåte og dosering

Suspensjon

Sørg for å riste flasken før bruk for å løse opp pulverblandingen. For to doser av stoffet tilsettes omtrent 86 ml vann til flasken. En scoop rommer 5 ml medikament. For barn beregnes dosen av suspensjonen basert på kroppsvekt.

Nyfødte og barn under 3 år bør ta 30 mg per kg kroppsvekt i løpet av 24 timer. Dosen deles i to og drikkes etter samme antall timer. Ved moderate infeksjonssykdommer foreskriver legen 20 mg per 1 kg kroppsvekt per dag, men i spesielt vanskelige situasjoner er 45 mg tillatt - dette er en grensedose for barn innen 24 timer.

Foreldreadministrasjon

30 mg inneholder 25 mg amoksicillin og 5 mg klavulansyre. Den nærmeste analogen "Augmentin" inneholder høye konsentrasjoner av aktive ingredienser.

For å tilberede en intravenøs oppløsning må du blande hetteglassvæsken og vann til injeksjon. For 600 mg emballasje vil det være nødvendig med 10 ml vann, for 1,2 g - 20 ml. Væsken er brukbar i kun 20 minutter. Det er forbudt å fryse medisinen.

Voksne og barn over 12 år bør gis 1,2 mg hver 8. time, men hvis det oppstår komplikasjoner, injiseres stoffet hver 6. time. Premature babyer - 30 mg per 1 kg kroppsvekt hver 11.-12. time.

Etter å ha oppnådd en terapeutisk effekt, er overgangen til oral administrering tillatt. Den bør følges i to uker.

Forebygging av purulente prosesser før operasjon

Injisert intravenøst ​​med 1,2 mg før anestesi. Hvis operasjonen varer mer enn én time, kan det være nødvendig med en ny dose. Du kan ikke injisere mer enn 4 ganger, 1,2 mg per dag. Ved mulige komplikasjoner bør intravenøs eller oral administrering fortsettes postoperativt.

Nyresvikt

Innleggelsen bør justeres for voksne og barn avhengig av kreatininclearance. Ved hemodialyse skilles 85% av stoffet ut fra kroppen, derfor tildeles 600 mg intravenøst ​​etter det. Under peritonealdialyse utskilles ikke klavulansyre, derfor er det ikke nødvendig å endre dosen.

Nettbrett

Knus tabletten i en beholder med vann (volum ikke mindre enn 100 ml) og vent til fullstendig oppløsning. Du kan også tygge en tablett og drikke mye vann før du spiser. Tabletter er foreskrevet for voksne og barn fra 12 år som veier 40 kg. Avhengig av sykdomsforløpet, bruker pasienten ca. 3 tabletter per dag etter like mange timer. I noen situasjoner er 4 tabletter tillatt. Pulveret kan være hvitt eller gulaktig.

Løsningen skal injiseres veldig sakte - innen 3-4 minutter.

Under graviditet og amming

Enhver smittsom sykdom bør tas på alvor når du bærer eller mater en baby. Behandlingen bør starte umiddelbart.

Legemidlet er foreskrevet for gravide og ammende kvinner i tilfelle av:

• Sykdommer i luftveiene
• ØNH-organer
• Gynekologiske abnormiteter
• Sykdommer i nyrene og genitourinary system.

Faren med et antibiotikum er at en liten konsentrasjon av det kan trenge inn i morkaken. Hovedregelen for sikker administrering av stoffet for gravide er streng overholdelse av legens instruksjoner og den nøyaktige doseringen.

Kontraindikasjoner

Det er svært uønsket å kombinere medisinen med inntak av andre medisiner. Personer som lider av nyresvikt bør behandles med spesiell forsiktighet når de tar piller.

• Høy følsomhet for betalaktamantibiotika
• Intoleranse for hovedstoffet
• Lymfocytisk leukemi
• Infeksiøs mononukleose.

Forebyggende tiltak

Først etter konsultasjon på legekontoret tildeles stoffet til pasienter med en antatt allergi mot cefalosporiner og betalaktamantibiotika, siden det kan være risiko for økt kryssfølsomhet av ampicillin. Ved nedsatt lever- og nyrefunksjon justeres dosen betydelig. Å ta et lignende stoff "Augmentin" i dette tilfellet anbefales ikke på grunn av det økte innholdet av aktive stoffer.

Kryss-legemiddelinteraksjoner

Antibiotikumet kan tas sammen med andre medisiner etter konsultasjon med lege, men det skal ikke i noe tilfelle kombineres med betalaktammedisiner (Augmentin).

Bivirkninger

Bivirkninger av syre inkluderer:

• Kvalme og oppkast
• Svimmelhet
• Nedsatt appetitt
• Magesmerter og diaré
• Angst og nervøsitet
• Kramper
• Svikt i nyrer, lever og tarm
• Ulike allergiske reaksjoner
• Forstyrrelse av blodegenskaper.

Overdose

Et overskudd av klavulansyre forårsaker følgende symptomer:

• Kvalme
• Diaré
• Gagging
• Søvnløshet
• Svimmelhet
• Kramper.

Det er ingen informasjon om død eller helsefarlige konsekvenser. Etter å ha tatt en stor dose, er det nødvendig å skylle mage-tarmkanalen og drikke aktivt kull for å svekke absorpsjonen.

Forhold og holdbarhet

Den sikre lagringsperioden er 2 år fra produksjonsdatoen. Fersk suspensjon tillates lagret i bare en uke.

Analoger

SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Storbritannia
Pris svinger i området 220 -835 rubler.

Augmentin er nærmest det originale legemidlet i sammensetning og virkningsprinsipp. Augmentin er tilgjengelig i tabletter, pulver til injeksjon og suspensjon

proffer:

• Rask helbredelse
• Høyere sikkerhet for aktive ingredienser
• lavere pris

Minuser

• Lav biotilgjengelighet

Det er et kombinert preparat av klavulansyre (beta-laktamasehemmer) og amoksicillin. Legemidlet hemmer dannelsen av veggen av mikroorganismer, virker bakteriedrepende. Dette legemidlet er aktivt mot aerobe gram-negative mikroorganismer: Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Aerobe gram-positive mikroorganismer (inkludert stammer som produserer beta-lactamloccus): Staphyus. Følgende mikroorganismer er kun følsomme for stoffet in vitro: Listeria monocytogenes, Streptococcus anthracis, Enterococcus faecalis, Streptococcus viridans, Corynebacterium spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis; anaerobe gram-positive bakterier: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.; gramnegative anaerobe bakterier (inkludert stammer som produserer beta-laktamase): Bacteroides spp. (inkludert Bacteroides fragilis); gramnegative aerobe bakterier (inkludert stammer som produserer beta-laktamaser): Salmonella spp., Proteus mirabilis, Shigella spp., Proteus vulgaris, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Yersinia enterocolitica, Neisseria meninglophilus ductria ductria, Hacree, Hacre. Klavulansyre hemmer beta-laktamaser (type 3, 2, 5, 4) og i forhold til type 1 beta-laktamase, som danner Serratia spp., Pseudomonas aeroginosa, Acinetobacter spp., Er inaktiv. Klavulansyre til penicillinaser har en høy tropisme, derfor danner den et stabilt kompleks med enzymet, som forhindrer enzymatisk nedbrytning av amoxicillin under påvirkning av beta-laktamaser.

Når det tas oralt, absorberes begge aktive ingrediensene i stoffet raskt i mage-tarmkanalen. Legemidlet binder seg til plasmaproteiner som følger: klavulansyre binder med 22 - 30%, amoxicillin binder med 17 - 20%. Felles inntak av stoffet med mat påvirker ikke absorpsjonen. Maksimal konsentrasjon nås etter 45 minutter. Når det tas oralt hver 8. time i doser på 250/125 mg, er det maksimale plasmainnholdet av amoxicillin 2,18 - 4,5 μg / ml, maksimalt plasmainnhold av klavulansyre er 0,8 - 2,2 μg / ml, når det tas hver 12. time i doser på 500/125 mg, det maksimale plasmainnholdet av amoksicillin er 5,09 - 7,91 μg / ml, det maksimale plasmainnholdet av klavulansyre er 1,19 - 2,41 μg / ml, når stoffet tas hver 8. time i doser på 500/125 mg , den maksimale plasmakonsentrasjonen av amoxicillin er 4,94 - 9,46 μg / ml, den maksimale plasmakonsentrasjonen av klavulansyre er 1,57 - 3,23 μg / ml, når du tar stoffet i en dose på 875/125 mg, er det maksimale plasmainnholdet av amoxicillin 8,82 - 14,38 μg/ml, maksimalt plasmainnhold av klavulansyre er 1,21 - 3,19 μg/ml. Når stoffet administreres intravenøst ​​i doser på 500/100 mg og 1000/200, er den maksimale konsentrasjonen av amoxicillin 32,2 og 105,4 μg/ml, og den maksimale konsentrasjonen av klavulansyre er henholdsvis 10,5 og 28,5 μg/ml. Tiden det tar å nå den maksimale hemmende konsentrasjonen på 1 μg/ml er lik for amoxicillin når det brukes etter 8 og 12 timer, både hos barn og voksne. Begge aktive ingrediensene metaboliseres i leveren: klavulansyre med 50 % av administrert dose, amoksicillin med 10 %. Når det tas i doser på 375 og 625 mg, er halveringstiden henholdsvis 1,2 og 0,8 timer for klavulansyre, 1 og 1,3 timer for amoksicillin.

Ved introduksjon av intravenøs 1200 og 600 mg av legemidlet er halveringstiden henholdsvis 0,9 og 1,12 timer for klavulansyre, 0,9 og 1,07 timer for amoksicillin. Legemidlet skilles ut fra kroppen hovedsakelig av nyrene (med tubulær sekresjon, samt filtrasjon i nyrenes glomeruli) på denne måten: 25 - 40% og 50 - 78% av den administrerte dosen av klavulansyre og amoksicillin, utskilles uendret innen de første 6 timene etter administrering ...

Indikasjoner

Bakterielle infeksjoner forårsaket av sensitive mikroorganismer: ØNH-organer (ørebetennelse, tonsillitt, bihulebetennelse), bløtvev og hud (abscess, erysipelas, sekundært infiserte dermatoser, impetigo, sårinfeksjon, phlegmon), bekkenorganer og genitourinært system (pyelitt, pyelonelitt , blærebetennelse, cervicitt, salpingitt, uretritt, tubo-ovarian abscess, salpingo-ooforitt, septisk abort, endometritt, bakteriell vaginitt, sjankre, pelvioperitonitt, postpartum sepsis, gonoré), nedre luftveier (abscess, postoperative lungebetennelser, lungebetennelse) , osteomyelitt, i kirurgi for forebygging av infeksjoner.

Metode for påføring av amoxicillin + klavulansyre og doser

Legemidlet tas oralt, injiseres intravenøst. Doser og regime for å ta stoffet settes individuelt og avhenger av infeksjonssykdommen og dens alvorlighetsgrad. Når det gjelder amoxicillin, er dosene gitt nedenfor.
Pasienter under 12 år - i form av dråper, sirup, suspensjon for oral bruk.
Pasienter over 12 år eller som veier mer enn 40 kg: 3 ganger daglig 250 mg eller 2 ganger daglig 500 mg. Med infeksjoner i luftveiene, så vel som med alvorlige infeksjoner - 3 ganger om dagen 500 mg eller 2 ganger om dagen 875 mg.
Avhengig av alder etableres en enkelt dose: opptil 3 måneder - i 2 delte doser på 30 mg / kg per dag; 3 måneder eller mer - alvorlige infeksjoner - i 3 doser på 40 mg / kg per dag eller i 2 doser på 45 mg / kg per dag; infeksjoner av mild alvorlighetsgrad - i 3 doser på 20 mg / kg per dag eller i 2 doser på 25 mg / kg per dag.
Maksimal daglig dose av klavulansyre for pasienter over 12 år er 600 mg, opptil 12 år - 10 mg / kg kroppsvekt. Den maksimale daglige dosen av amoxicillin for pasienter over 12 år er 6 g, opptil 12 år - 45 mg / kg kroppsvekt.
Det anbefales å bruke suspensjonen til voksne med problemer med å svelge.
Ved tilberedning av sirup, suspensjon og dråper må vann brukes som løsemiddel.
Når det administreres intravenøst ​​til pasienter over 12 år, administreres 1 g (for amoxicillin) 3 ganger daglig, eventuelt, om nødvendig, 4 ganger daglig. Maksimal daglig dose er 6 gram. Barn 3 måneder - 12 år - 3 ganger om dagen, 25 mg / kg; i alvorlige tilfeller - 4 ganger om dagen; barn under 3 måneder: i den perinatale perioden og for tidlig - 2 ganger om dagen 25 mg / kg, i den post-perinatale perioden - 3 ganger om dagen 25 mg / kg.
Behandlingsvarigheten er opptil 2 uker, for akutt mellomørebetennelse - opptil 10 dager.
Profylakse under operasjoner av postoperative infeksjoner, varigheten av operasjonen er mindre enn 1 time, administrert intravenøst ​​i en dose på 1 g under induksjon av anestesi. Ved lengre operasjoner administreres 1 g hver 6. time i 24 timer; introduksjonen kan fortsette i flere dager med høy risiko for infeksjon.
Ved kronisk nyresvikt, avhengig av kreatininclearance, justeres administreringsfrekvensen og dosen: hvis kreatininclearance er mer enn 30 ml / min, er det ikke nødvendig å justere dosen; med kreatininclearance 10 - 30 ml / min: inne - 250 - 500 mg per dag hver 12. time; intravenøst ​​- 1 g, deretter 500 mg intravenøst; med kreatininclearance mindre enn 10 ml / min - 1 g, 250 - 500 mg per dag gjennom munnen i én dose eller deretter med 500 mg per dag intravenøst. For barn må dosen også reduseres. Pasienter på hemodialyse - 500 mg eller 250 mg oralt på én gang eller 500 mg intravenøst, én ekstra dose under dialyse og én dose ved slutten av dialyse.

Under kursbehandling er det nødvendig å overvåke tilstanden til leveren, hematopoietiske organer og nyrer. For å redusere risikoen for å utvikle bivirkninger fra fordøyelsessystemet, må stoffet tas sammen med måltider. Veksten av resistent mikroflora til stoffet er mulig, noe som kan føre til utvikling av superinfeksjon, og dette vil kreve en endring i antibakteriell behandling. Å ta stoffet for å bestemme glukose i urinen kan gi et falskt positivt resultat. Derfor anbefales det å bruke glukoseoksidantmetoden for å bestemme glukoseinnholdet i urinen. Etter at suspensjonen er fortynnet, må den oppbevares i kjøleskapet i ikke mer enn 1 uke, men ikke fryses. Hos pasienter som er overfølsomme overfor penicilliner, med cefalosporinantibiotika, kan kryssallergiske reaksjoner utvikles. Det er tilfeller av neonatal utvikling av nekrotiserende kolitt, hvis mødre hadde en for tidlig ruptur av membranene til fosteret. Siden tablettene har like mye klavulansyre (125 mg), må du vite at to 250 mg tabletter (for amoxicillin) en 500 mg tablett (for amoxicillin) ikke er likeverdige.

Kontraindikasjoner for bruk

Overfølsomhet (inkludert overfor andre betalaktamantibiotika, cefalosporiner), fenylketonuri, infeksiøs mononukleose (inkludert med utvikling av meslingerlignende utslett), en historie med leverdysfunksjon eller episoder med gulsott ved bruk av amoksicillin med klavulansyre; kreatininclearance mindre enn 30 ml / min (for tabletter 875 mg / 125 mg).

Restriksjoner på bruk

Sykdommer i mage-tarmkanalen (inkludert en historie med kolitt, som er assosiert med bruk av penicilliner), amming, kronisk nyresvikt, graviditet, alvorlig leversvikt.

Påføring under graviditet og amming

Under graviditet og amming brukes stoffet bare når den forventede fordelen for moren er høyere enn den mulige risikoen for barnet og fosteret.

Bivirkninger av amoxicillin + klavulansyre

Fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, gastritt, glossitt, stomatitt, økt aktivitet av levertransaminaser, diaré, i isolerte tilfeller - utvikling av hepatitt og leversvikt (vanligvis hos eldre menn med langvarig behandling), kolestatisk gulsott, hemorragisk og pseudomembranøs kolitt ( kan også utvikle seg etter behandling), "hårete" svart tunge, enterokolitt, mørkfarging av tannemaljen;
hematopoetiske organer: reversibel økning i blødningstid, så vel som protrombintid, trombocytopeni, eosinofili, trombocytose, agranulocytose, leukopeni, hemolytisk anemi;
nervesystemet: svimmelhet, hyperaktivitet, hodepine, angst, anfall, atferdsendring;
lokale reaksjoner: i noen tilfeller utvikling av flebitt på stedet for intravenøs administrasjon;
allergiske reaksjoner: erytematøst utslett, urticaria, sjeldne - utvikling av angioødem, eksudativt erythema multiforme, anafylaktisk sjokk, svært sjeldne - ondartet eksudativt erytem, ​​eksfoliativ dermatitt, allergisk vaskulitt, akutt generalisert eksantematøst pustelignende syndrom;
andre: utseendet til superinfeksjon, candidiasis, interstitiell nefritt, hematuri, krystalluri.

Interaksjon av amoxicillin + klavulansyre med andre stoffer

Glukosamin, antacida, aminoglykosider, avføringsmidler reduserer og bremser absorpsjonen; askorbinsyre øker absorpsjonen. Bakteriostatiske legemidler (kloramfenikol, makrolider, tetracykliner, linkosamider, sulfonamider) virker antagonistisk. Øker effektiviteten til indirekte antikoagulantia (ved å undertrykke tarmmikrofloraen, redusere protrombinindeksen og vitamin K-syntesen). Når det brukes sammen med antikoagulantia, er det nødvendig å overvåke blodkoagulasjonsparametere. Reduserer effektiviteten av orale prevensjonsmidler, legemidler, under metabolismen som PABA dannes av. Ved bruk sammen med etinyløstradiol øker risikoen for å utvikle gjennombruddsblødninger. Allopurinol øker sannsynligheten for å utvikle hudutslett. Diuretika, fenylbutazon, allopurinol, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler og andre legemidler som blokkerer tubulær sekresjon øker innholdet av amoksicillin.

Overdose

Ved en overdose av stoffet forstyrres vann-elektrolyttbalansen og den funksjonelle tilstanden til mage-tarmkanalen. Det er nødvendig å utføre symptomatisk behandling; hemodialyse er effektivt.

Klavulansyre ble først oppdaget i 1974-1975 i Storbritannia. Det produseres av bakterier Streptomyces clavuligerus... Kjemisk er det en bicyklisk betalaktam som ikke inneholder verken en penicillin- eller en cefalosporinkjerne. Klavulansyre er aktiv mot visse bakterier, inkludert klamydia, neisseria, streptokokker. Det brukes imidlertid ikke som et frittstående antibiotikum. Den viktigste egenskapen til klavulansyre er evnen til å hemme beta-laktamase. Dette er enzymer som beskytter bakterier mot handling. De bryter ned beta-laktamer før de kan skade bakteriecelleveggen. Det er beta-laktamaser som gir bakterieresistens mot penicilliner og cefalosporiner. De produseres av både gram-positive og gram-negative bakterier.

Klavulansyre brukes i kombinasjon med beta-laktamer. Med deres hjelp behandles meningitt, endokarditt, sepsis, bronkitt og lungebetennelse, peritonitt, bakterielle sykdommer i nyrene, urinveiene og reproduksjonssystemet, hudinfeksjoner. I tillegg brukes kombinerte midler også for forebygging av sykdommer, for eksempel før operasjon. Av disse er den mest kjente "Amoxiclav" ("Panklav", "Augmentin", "Verklav", "Amovikomb"), som inneholder amoxicillin. I veterinærmedisin brukes "Amoxiclav" til å behandle infeksjoner hos hunder og katter, samt griser, sauer, kyr og fjørfe. Den skal ikke brukes på kaniner, hamstere, marsvin og verpehøner hvis egg er beregnet på mat.

I tillegg til å redusere aktiviteten til beta-laktamaser, forbedrer klavulansyre immunresponsen på infeksjon, noe som øker effektiviteten til kombinerte legemidler. Så, i studier av penicillin-resistente Staphylococcus aureus, reduserte amoxicillin graden av fagocytose - absorpsjon og fordøyelse av bakterier av celler i immunsystemet. På den annen side stimulerte tilsetningen av klavulansyre denne prosessen. Dette gjelder imidlertid bare for bakterier som er resistente mot betalaktamer: studier på stammer som ikke produserer betalaktamaser avslørte ikke signifikante forskjeller i intensiteten av fagocytose under virkningen av amoksicillin alene og dets kombinasjon med klavulansyre.

Når det tas oralt, absorberes klavulansyre i fordøyelseskanalen og skilles deretter raskt ut i urinen. Det fjernes også raskt fra vev, inkludert etter injeksjoner. I små mengder skilles klavulansyre ut i melk.

Klavulansyre brukes i kombinasjon med andre legemidler. Derfor vurderes bivirkninger vanligvis for stoffet som helhet, snarere enn for individuelle stoffer. Kombinasjonsbehandling med betalaktamer og klavulansyre har vært assosiert med økt risiko for kolestase og legemiddelindusert hepatitt som oppstår under eller kort tid etter behandling. Disse forholdene er vanligvis ikke livstruende. Det er kjente tilfeller av allergiske reaksjoner forårsaket av klavulansyre.

LD50 for klavulansyre for rotter og mus overstiger 2000 mg/kg kroppsvekt, noe som betyr liten toksisitet for pattedyr. Ved forgiftning med dette stoffet observeres kvalme, diaré og magesmerter. I sjeldne tilfeller har utslett, hyperaktivitet eller døsighet blitt rapportert i tillegg til disse symptomene. Klavulansyre viser ikke genotoksiske og kreftfremkallende egenskaper. Forsøk på rotter og mus har imidlertid vist reproduksjonstoksisitet.

I EU er de maksimalt tillatte nivåene av klavulansyre i mat av animalsk opprinnelse begrenset ved lov. Så i svinekjøtt, storfekjøtt og fett fra disse dyrene bør ikke mer enn 100 μg / kg av dette stoffet være til stede. Innholdet av klavulansyre i svine- og okselever bør ikke overstige 200 μg / kg, i nyrer - 400 μg / kg, i kumelk - 200 μg / kg. I Russland og EAEU-landene er de maksimalt tillatte nivåene av klavulansyre i matvarer ikke fastsatt.

Litteratur

1. Amoksicillin + klavulansyre. Register over medisiner fra den russiske føderasjonen.
2. Klavulansyre. PubChem.
3. Klavulansyre. Sammendragsrapport (2). Komiteen for veterinærpreparater. EMEA / MRL / 776/01-FINAL. februar 2001
4. Finlay J, Miller L, Poupard JA. En gjennomgang av den antimikrobielle aktiviteten til klavulanat. J Antimicrob Chemother. Jul 2003, 52 (1): 18-23. Epub 2003 29. mai.
5. Dufour V, Millon L, Faucher JF, Bard E, Robinet E, Piarroux R, Vuitton DA, Meillet D. Effekter av en kort kur av amoxicillin/klavulansyre på systemisk og slimhinneimmunitet hos friske voksne mennesker. Int Immunopharmacol. mai 2005, 5 (5): 917-28.
6. Tortajada Girbés M, Ferrer Franco A, Gracia Antequera M, Clement Paredes A, García Muñoz E, Tallón Guerola M (2008). Overfølsomhet for klavulansyre hos barn. Allergol Immunopathol (Madr). 36 (5): 308-10.

VERTSHUS: Amoksicillin, klavulansyre

Produsent: Kraspharma OJSC

Anatomisk-terapeutisk-kjemisk klassifisering: Amoksicillin i kombinasjon med beta-laktamasehemmere

Registreringsnummer i RK: nr. RK-LS-5 nr. 020148

Registreringsperiode: 30.09.2013 - 30.09.2018

Bruksanvisning

Handelsnavn

Amoksicillin + klavulansyre

Internasjonalt ikke-proprietært navn

Doseringsform

Pulver for fremstilling av en løsning for intravenøs administrering 0,5 g + 0,1 g; 1,0 g +0,2 g.

Sammensatt

En flaske inneholder

aktive stoffer: amoxicillin natrium i form av amoxicillin - 0,5 g; 1,0 g

kaliumklavulanat i form av klavulansyre - 0,1 g; 0,2 g

Beskrivelse

Pulver fra hvit til hvit med en gulaktig glans.

Farmakoterapeutisk gruppe

Beta-laktam antibakterielle legemidler - Penicilliner. Penicilliner i kombinasjon med beta-laktamasehemmere. Klavulansyre +

Amoksicillin

ATX-kode J01СR02

Farmakologiske egenskaper

Farmakokinetikk

Etter intravenøs administrering av stoffet i doser på 1,2 og 0,6 g, er gjennomsnittsverdiene for maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) av amoxicillin 105,4 og 32,2 μg / ml av klavulansyre - henholdsvis 28,5 og 10,5 μg / ml. Begge komponentene er preget av et godt distribusjonsvolum i kroppsvæsker og vev (lunger, mellomøre, pleura- og peritonealvæsker, livmor, eggstokker). Amoxicillin trenger også inn i leddvæsken, leveren, prostatakjertelen, palatin-mandlene, muskelvev, galleblæren, paranasale bihuler, bronkiale sekreter. Amoksicillin og klavulansyre krysser ikke blod-hjerne-barrieren i ikke-betente hjernehinner.

Aktive stoffer trenger inn i placentabarrieren og skilles ut i sporkonsentrasjoner i morsmelk.

Plasmaproteinbinding er 17-20 % for amoksicillin, og 22-30 % for klavulansyre.

Begge komponentene metaboliseres i leveren. Amoxicillin metaboliseres delvis - 10% av administrert dose, klavulansyre gjennomgår intensiv metabolisme - 50% av administrert dose.

Etter intravenøs administrering av legemidlet amoxicillin + klavulansyre i doser på 1,2 og 0,6 g, er halveringstiden (T1 / 2) for amoxicillin 0,9 og 1,07 timer, for klavulansyre 0,9 og 1,12 timer.

Amoksicillin skilles ut av nyrene (50-78 % av administrert dose) praktisk talt uendret ved tubulær sekresjon og glomerulær filtrasjon. Klavulansyre skilles ut av nyrene ved glomerulær filtrasjon uendret, delvis i form av metabolitter (25-40 % av administrert dose) innen 6 timer etter inntak av legemidlet.

Små mengder kan skilles ut gjennom tarmene og lungene.

Farmakodynamikk

Legemidlet er en kombinasjon av et semisyntetisk penicillin amoxicillin og en beta-laktamasehemmer - klavulansyre. Virker bakteriedrepende, hemmer syntesen av bakterieveggen.

Aktiv mot:

aerobe gram-positive bakterier(inkludert stammer som produserer beta-laktamaser): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

anaerobe gram-positive bakterier: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococus spp.;

aerobe gramnegative bakterier(inkludert stammer som produserer beta-laktamaser) : Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria Haophilus), Campylobacter jejuni;

anaerobe gramnegative bakterier(inkludert stammer som produserer beta-laktamaser): Bacteroides spp., inkludert Bacteroides fragilis.

Klavulansyre hemmer beta-laktamaser av type II, III, IV og V, er inaktiv mot beta-laktamaser av type I produsert av Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulansyre har en høy tropisme for penicillinaser, på grunn av hvilken den danner et stabilt kompleks med enzymet, som forhindrer enzymatisk nedbrytning av amoxicillin under påvirkning av beta-laktamaser.

Indikasjoner for bruk

Infeksiøse og inflammatoriske sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for stoffet:

Øvre luftveisinfeksjoner (inkludert ØNH-organer):

akutt og kronisk bihulebetennelse, akutt og kronisk mellomørebetennelse,

retropharyngeal abscess, betennelse i mandlene, faryngitt

Nedre luftveisinfeksjoner: akutt bronkitt med bakteriell superinfeksjon, kronisk bronkitt, lungebetennelse

Infeksjoner i det genitourinære systemet: pyelonefritt, pyelitt, blærebetennelse, uretritt, prostatitt, sjankre, gonoré

Infeksjoner i gynekologi: cervicitt, salpingitt, salpingo-ooforitt, tubo-ovarie abscess, endometritt, bakteriell vaginitt, septisk abort

Hud- og bløtvevsinfeksjoner: erysipelas, impetigo, sekundærinfiserte dermatoser, abscess, phlegmon, sårinfeksjon

Bein- og bindevevsinfeksjoner

Galleveisinfeksjoner: kolecystitt, kolangitt

Odontogene infeksjoner, post-kirurgiske infeksjoner, forebygging av infeksjoner forårsaket av sensitive mikroorganismer i kirurgisk behandling av mage-tarmkanalen patologier

Administrasjonsmåte og dosering

Doseringsregimet settes individuelt, avhengig av alder, kroppsvekt, nyrefunksjon, samt alvorlighetsgraden av infeksjonen. Behandlingen bør ikke fortsette i mer enn 14 dager uten å revurdere pasientens tilstand.

Voksne og barn over 12 år: Legemidlet er foreskrevet i en dose på 1,2 g hver 8. time 3 ganger om dagen, i tilfelle alvorlig infeksjon - hver 6. time, 4 ganger om dagen. Maksimal daglig dose er 6 g.

Barn

Hos barn som veier mindre enn 40 kg, påføres dosering basert på barnets kroppsvekt. Det anbefales å opprettholde et 4-timers intervall mellom injeksjoner av Amoxicillin + Klavulansyre for å forhindre en overdose av klavulansyre.

Barn under 3 måneder

Barn som veier mindre enn 4 kg: 50 / 5 mg / kg hver 12. time

Barn som veier mer enn 4 kg: 50/5 mg / kg hver 8. time, avhengig av alvorlighetsgraden av infeksjonen

Barn fra 3 måneder til 12 år

50 / 5 mg / kg hver 6.-8. time, avhengig av alvorlighetsgraden av infeksjonen

For pasienter med nyresvikt bør dosen og/eller intervallet mellom injeksjoner av legemidlet justeres avhengig av graden av insuffisiens: når kreatininclearance er mer enn 30 ml/min, er dosereduksjon ikke nødvendig; med en kreatininclearance på 10-30 ml / min, begynner behandlingen med introduksjon av 1,2 g, deretter 0,6 g hver 12. time; med kreatininclearance mindre enn 10 ml / min - 1,2 g, deretter 0,6 g / dag.

For barn med kreatininnivåer mindre enn 30 ml / min anbefales ikke bruk av denne formen for Amoxicillin + Clavulanic acid. Siden 85 % av legemidlet fjernes ved hemodialyse, må den vanlige dosen av legemidlet administreres ved slutten av hver hemodialyseprosedyre.

Ingen dosejustering er nødvendig med peritonealdialyse.

Tilberedning og administrering av oppløsninger for intravenøs injeksjon: løs opp innholdet i hetteglasset 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) i 10 ml vann til injeksjon eller 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) - i 20 ml vann til injeksjon.

Introduser IV sakte (innen 3-4 minutter)

Tilberedning og administrering av oppløsninger for intravenøs infusjon: tilberedte løsninger for intravenøs injeksjon som inneholder 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) eller 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) av legemidlet skal fortynnes i henholdsvis 50 ml eller 100 ml infusjonsløsning. Varigheten av infusjonen er 30-40 minutter.

Når du bruker infusjonsløsningene som er oppført nedenfor i de anbefalte volumene, beholder de de nødvendige antibiotikakonsentrasjonene.

Som oppløsningsmiddel for intravenøs infusjon kan infusjonsoppløsninger brukes: natriumkloridoppløsning 0,9 %, Ringers oppløsning, kaliumkloridoppløsning.

Bivirkninger

Ofte (≥1 / 100,<1/10)

Candidiasis

Sjelden (≥1 / 1000,<1/100)

Svimmelhet, hodepine

Kvalme, oppkast, dyspepsi

Moderat økning i leverenzymer

Hudutslett, kløe, urticaria

Sjelden (≥1 / 10000,<1/1000)

Reversibel leukopeni (inkludert nøytropeni), trombocytopeni

Erythema multiforme

Tromboflebitt på injeksjonsstedet

Sjelden(<1/10000)

Reversibel agranulocytose og hemolytisk anemi, økt blødningstid og protrombintidsindeks

Angioødem, anafylaksi, serumsykdomslignende syndrom, allergisk vaskulitt

Reversibel hyperaktivitet og anfall

Pseudomembranøs eller hemorragisk kolitt

Endring i farge på overflatelaget av tannemaljen

Hepatitt, kolestatisk gulsott

Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, bulløs eksfoliativ dermatitt, akutt generalisert eksantematøs

pustulose

Interstitiell nefritt, krystalluri

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor penicilliner eller en hvilken som helst komponent i legemidlet

Kjent overfølsomhet overfor andre betalaktamantibiotika (cefalosporiner, karbapenemer, monobaktamer)

Gulsott eller unormal leverfunksjon som utviklet seg ved bruk av Amoxicillin + Klavulansyre eller betalaktamantibiotika

Infeksiøs mononukleose (inkludert når en bark av et lignende utslett vises).

Narkotikahandel

Baktericide antibiotika (inkludert aminoglykosider, cefalosporiner, cycloserine, vancomycin, rifampicin) har en synergistisk effekt; bakteriostatiske legemidler (makrolider, kloramfenikol, lincosamider, tetracykliner, sulfonamider) - antagonistiske.

Legemidlet øker effektiviteten til indirekte antikoagulanter (undertrykker tarmmikrofloraen, reduserer syntesen av vitamin K og protrombinindeksen). Med samtidig administrering av stoffet med antikoagulantia, er det nødvendig å overvåke indikatorene for blodpropp.

Amoksicillin + klavulansyre reduserer effektiviteten av p-piller. Ved samtidig bruk av stoffet med etinyløstradiol eller med medisiner, i prosessen med metabolisme som para-aminobenzosyre (PABA) dannes, er det en risiko for "gjennombrudd" blødning.

Diuretika, allopurinol, fenylbutazon, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler og andre legemidler som blokkerer tubulær sekresjon øker konsentrasjonen av amoxicillin (klavulansyre utskilles hovedsakelig ved glomerulær filtrasjon). Allopurinol øker risikoen for hudutslett.

Med samtidig bruk av stoffet med metotreksat øker toksisiteten til sistnevnte.

Samtidig bruk med disulfiram bør unngås.

Farmasøytisk uforenlig med løsninger som inneholder blod, proteiner, lipider, glukose, dekstran, bikarbonat. Ikke bland i en sprøyte eller infusjonsflaske med andre legemidler. Uforenlig med aminoglykosider.

spesielle instruksjoner

Før du starter behandling med Amoxicillin + Clavulansyre, er det nødvendig å samle en detaljert historie med tidligere overfølsomhetsreaksjoner på penicilliner, cefalosporiner eller andre betalaktamantibiotika.

Alvorlige og noen ganger dødelige overfølsomhetsreaksjoner (anafylaktisk sjokk) overfor penicilliner er beskrevet. Ved en allergisk reaksjon er det nødvendig å avbryte behandlingen og starte alternativ behandling. Hvis det oppstår alvorlige overfølsomhetsreaksjoner, bør adrenalin gis til pasienten umiddelbart. Oksygenbehandling, intravenøse steroider og luftveisbehandling, inkludert intubasjon, kan være nødvendig.

Amoksicillin + klavulansyre bør ikke foreskrives ved mistanke om infeksiøs mononukleose, siden hos pasienter med denne sykdommen kan amoksicillin forårsake hudutslett, noe som gjør det vanskelig å diagnostisere sykdommen.

Langtidsbehandling med amoxicillin + klavulansyre kan være ledsaget av en overdreven vekst av mikroorganismer som er ufølsomme for det.

Forsiktig Amoksicillin + klavulansyre bør brukes hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.

Hos pasienter som får amoksicillin + klavulansyre, er en økning i protrombintid av og til observert, og derfor bør passende overvåking utføres ved samtidig bruk av amoksicillin + klavulansyre og antikoagulantia.

Krystalluri kan forekomme i sjeldne tilfeller hos pasienter med redusert urinproduksjon. Under administrering av høye doser amoxicillin anbefales det å ta tilstrekkelig mengde væske og opprettholde tilstrekkelig urinproduksjon for å redusere sannsynligheten for dannelse av amoxicillinkrystaller.

Laboratorietester: Høye konsentrasjoner av amoxicillin gir en falsk positiv reaksjon på uringlukose ved bruk av Benedicts reagens eller Fehlings løsning. Det anbefales å bruke enzymatiske reaksjoner med glukosidase.

Graviditet og amming

Amoksicillin + klavulansyre går over i morsmelk, som kan forårsake diaré og soppinfeksjoner i slimhinnene hos babyer som ammes. Beslutningen om å avbryte ammingen tas etter nøye vurdering av nytte/risiko-forholdet av den behandlende legen.

Funksjoner av effekten av stoffet på evnen til å kjøre et kjøretøy eller potensielt farlige mekanismer

Ukjent.

Overdose

Symptomer: mulige gastrointestinale lidelser og forstyrrelser i vann- og elektrolyttbalansen. Amoxicillinkrystalluri er beskrevet, som i noen tilfeller fører til utvikling av nyresvikt.

Behandling: symptomatisk terapi, korrigering av vann- og elektrolyttbalanse. Amoksicillin + klavulansyre fjernes fra blodet ved hemodialyse.

Frigjør skjema og emballasje