Acid clavulanic pentru ce în antibiotice. Amoxicilina Acidul clavulanic este un agent antibacterian combinat. Descrierea componentei active

Catad_pgroup Antibiotice peniciline

Amoxiclav intravenos - instrucțiuni de utilizare

INSTRUCȚIUNI
privind utilizarea medicală a medicamentului

Număr de înregistrare:

P N012124 / 02

Denumirea comercială a medicamentului:

Amoxiclav®

Denumire comună internațională:

amoxicilină + acid clavulanic.

Forma de dozare:

pulbere pentru prepararea soluției pentru administrare intravenoasă.

Compus:

1 flacon contine:
Amoxiclav ® 500 mg + 100 mg: 500 mg amoxicilină (sub formă de sare de sodiu) și 100 mg acid clavulanic (sub formă de sare de potasiu).
Amoxiclav ® 1000 mg + 200 mg: 1000 mg amoxicilină (sub formă de sare de sodiu) și 200 mg acid clavulanic (sub formă de sare de potasiu).

Descriere:
pulbere albă până la alb-gălbui.

Grupa farmacoterapeutică:

antibiotic - penicilina semisintetica + inhibitor de beta-lactamaza.

CodATX: J01CR02

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica
Mecanism de acțiune
Amoxicilina este un antibiotic semisintetic cu spectru larg care este activ împotriva multor microorganisme gram-pozitive și gram-negative. Amoxicilina inhibă una sau mai multe enzime (numite adesea proteine ​​de legare a penicilinei, PBP) în calea de biosinteză a peptidoglicanului bacterian, care este o componentă structurală integrală a peretelui celular bacterian. Inhibarea sintezei peptidoglicanilor duce la o slăbire a peretelui celular, care este de obicei urmată de liza și moartea celulelor. În același timp, amoxicilina este susceptibilă la distrugere de către beta-lactamaze și, prin urmare, spectrul de activitate al amoxicilinei nu se extinde la microorganismele care produc această enzimă.
Acidul clavulanic, un inhibitor al beta-lactamazei, înrudit structural cu penicilinele, are capacitatea de a inactiva o gamă largă de beta-lactamaze găsite în microorganismele rezistente la peniciline și cefalosporine. Acidul clavulanic este suficient de eficient împotriva beta-lactamazelor plasmide, care cel mai adesea provoacă rezistență bacteriană, și nu este eficient împotriva beta-lactamazelor cromozomiale de tip I, care nu sunt inhibate de acidul clavulanic.
Prezența acidului clavulanic în preparat protejează amoxicilina de distrugerea de către enzime - beta-lactamaze, ceea ce face posibilă extinderea spectrului antibacterian al amoxicilinei.
Mai jos este activitatea combinației de amoxicilină cu acid clavulanic in vitro.
Bacteriile frecvent sensibile la combinația de amoxicilină cu acid clavulanic
Aerobi gram-pozitivi: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroiaes, Streptococcus pyogenes 1,2, Streptococcus agalactiae 1,2, alți steptococi beta-hemolitici 1,2, Staphylococcus aureus (meticilin-sensibili-coacilino-sensibili)-coacilino-sensibili) .
Aerobi gram-negativi: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 Helicobacter pylori,. Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Alții: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Anaerobi gram-pozitivi: specie din gen Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, specie a genului Peptostreptococ.
anaerobii Gram negativi: Вactеroiaes fragilis, specie a genului Bacteroides, specie a genului Capnocytophaga, tikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, specie a genului Fusobacterium, specie a genului Porphyromonas, specie a genului Prevotella.

Bacteriile pentru care rezistența dobândită este probabilă la combinația de amoxicilină cu acid clavulanic
Aerobi gram-negativi: Escherichia coH1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, specie a genului Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, specie a genului Proteus, specie a genului Salmonella, specie a genului Shigella.
Aerobi gram-pozitivi: specie din gen Corynebacterium, tnterosoccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2, streptococi de grup Viridans.

Bacteriile care sunt rezistente în mod natural la combinația de amoxicilină cu acid clavulanic
Aerobi gram-negativi: specie din gen Acinetobacter, Citrobacter freundii, specie a genului tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, specii ale genului Providencia, specie a genului Pseudomonas, specie a genului Serratia Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Alții: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, specie a genului Chlamydia, Coxiella burnetii, specie a genului Micoplasma.
1 pentru aceste bacterii, eficacitatea clinică a unei combinații de amoxicilină cu acid clavulanic a fost demonstrată în studii clinice.
2 tulpini din aceste tipuri de bacterii nu produc beta-lactamaze. Sensibilitatea cu amoxicilină în monoterapie sugerează o sensibilitate similară la combinația de amoxicilină cu acid clavulanic.

Farmacocinetica
Aspiraţie
Mai jos sunt rezultatele unui studiu farmacocinetic cu administrare intravenoasă în bolus de amoxicilină și acid clavulanic la voluntari sănătoși la o doză de 500 mg + 100 mg (0,6 g) sau 1000 mg + 200 mg (1,2 g) timp de 30 de minute.

Valoarea medie a parametrilor farmacocinetici

Parametrii farmacocinetici medii (± SD).
Operarea
substante
O singura doza
(mg)
Сmax
(μg/ml)

(h)
AUC
(h * mg / l)
Excreția prin urină,
% 0-6 ore
Amoxicilină 500 32,2 1,07 25,5 66,5
1000 105,4 0,9 76,3 77,4
Acid clavulanic 100 10,5 1,12 9,2 46,0
200 28,5 0,9 27,9 63,8
Cmax - concentrația maximă în plasma sanguină;
AUC - aria sub curba concentrație-timp;
T½ este timpul de înjumătățire.
Distributie
La administrarea intravenoasă a unei combinații de amoxicilină cu acid clavulanic, concentrațiile terapeutice de amoxicilină și acid clavulanic se găsesc în diferite țesuturi și lichid interstițial (în vezica biliară, țesuturi abdominale, piele, țesuturi adipoase și musculare, lichide sinoviale și peritoneale, bilă, purulentă). deversare).
Amoxicilina și acidul clavulanic au un grad slab de legare la proteinele plasmatice ale sângelui. Studiile au arătat că aproximativ 13-20% din fiecare componentă a preparatului Amoxiclav ® se leagă de proteinele plasmatice ale sângelui.
În studiile pe animale, nu a fost găsit nici un cumul de componente ale medicamentului Amoxiclav în niciun organ.
Amoxicilina, ca majoritatea penicilinelor, trece în laptele matern. Urme de acid clavulanic pot fi găsite și în laptele matern. Cu excepția posibilității de a dezvolta diaree sau candidoză a mucoasei bucale, nu se cunosc alte efecte negative ale amoxicilinei și acidului clavulanic asupra sănătății sugarilor alăptați. Studiile de reproducere la animale au arătat că amoxicilină și acidul clavulanic traversează bariera placentară. Cu toate acestea, nu au fost găsite efecte negative asupra fătului.
Metabolism
10-25% din doza inițială de amoxicilină este excretată prin rinichi sub formă de metabolit inactiv (acid penicilic). Acidul clavulanic este metabolizat pe scară largă în acid 2,5-dihidro-4-(2-hidroxietil)-5-oxo-1H-pirol-3-carboxilic și 1-amino-4-hidroxi-butan-2-onă și este excretat de rinichii, prin tractul gastrointestinal (TGI), precum și cu aerul expirat sub formă de dioxid de carbon.
Retragere
Ca și alte peniciline, amoxicilina este excretată în principal prin rinichi, în timp ce acidul clavulanic este excretat atât prin mecanisme renale, cât și extrarenale. Aproximativ 60-70% din amoxicilină și 40-65% din acidul clavulanic sunt excretate pe cale renală nemodificată în primele 6 ore după o singură injecție în bolus de Amoxiclav® la o doză de 500 mg + 100 mg sau 1000 mg + 200 mg.
Administrarea simultană de probenecid încetinește excreția amoxicilinei, dar nu încetinește excreția renală a acidului clavulanic.
Farmacocinetica amoxicilinei/acidului clavulanic nu depinde de sexul pacientului.
Pacienți cu insuficiență renală
Clearance-ul total al amoxicilinei/acidului clavulanic scade proporțional cu scăderea funcției renale. Scăderea clearance-ului este mai pronunțată pentru amoxicilină decât pentru acidul clavulanic, deoarece cea mai mare parte a amoxicilinei este excretată prin rinichi. Dozele de medicament pentru insuficiența renală trebuie selectate ținând cont de indezirabilitatea acumulării de amoxicilină, menținând în același timp un nivel normal de acid clavulanic.
Pacienți cu insuficiență hepatică
La pacienții cu insuficiență hepatică, medicamentul este utilizat cu prudență, este necesar să se efectueze o monitorizare constantă a funcției hepatice.
Ambele componente sunt îndepărtate prin hemodializă și cantități minore prin dializă peritoneală.

Indicatii de utilizare

Infecții cauzate de tulpini de microorganisme sensibile la combinația de amoxicilină cu acid clavulanic (inclusiv infecții mixte cauzate de aerobamie și anaerobi gram-negativi și gram-pozitivi):
  • infectii ale cailor respiratorii superioare si ale organelor ORL (sinuzita acuta si cronica, otita medie acuta si cronica, amigdalita);
  • infecții ale tractului respirator inferior (exacerbarea bronșitei cronice, pneumoniei lobare și bronhopneumoniei);
  • infecții ale tractului urinar (cistita, uretrita, pielonefrită);
  • infecții în ginecologie;
  • infecții ale pielii și țesuturilor moi, inclusiv mușcături umane și animale;
  • infecții osoase și articulare (de exemplu, osteomielita);
  • infecții ale cavității abdominale, incl. tractul biliar (colecistita, colangita);
  • infecții cu transmitere sexuală (gonoree, șancru);
  • prevenirea infecțiilor după operație.

Contraindicatii

  • hipersensibilitate la amoxicilină și alte peniciline, acid clavulanic și alte componente ale medicamentului;
  • antecedente de reacții severe de hipersensibilitate (de exemplu, reacții anafilactice) la alte antibiotice beta-lactamice (cefalosporină, carbapenem sau monobactam);
  • antecedente de icter colestatic și/sau alte disfuncții hepatice cauzate de utilizarea amoxicilinei/acidului clavulanic.
Cu grija
Cu antecedente de colită pseudomembranoasă, boli ale tractului gastrointestinal, insuficiență hepatică, insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei

Aplicare în timpul sarcinii și în timpul alăptării
Sarcina
În studiile privind funcția de reproducere din studiile preclinice, administrarea parenterală a medicamentului amoxicilină + acid clavulanic nu a provocat efecte teratogene. Într-un singur studiu la femei cu ruptură prematură a membranelor, s-a constatat că terapia medicamentoasă profilactică poate fi asociată cu un risc crescut de entercolită necrozantă la nou-născuți. Amoxiclav ® nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii, cu excepția cazului în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Alăptarea
Cu excepția posibilității de a dezvolta sensibilizare, diaree sau candidoză a membranelor mucoase orale asociate cu pătrunderea unor urme de ingrediente active ale acestui medicament în laptele matern, nu au fost observate alte reacții adverse la sugarii alăptați. Cu toate acestea, în timpul alăptării, medicamentul Amoxiclav ® este utilizat numai dacă beneficiul dorit pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt și copil. În caz de reacții adverse, alăptarea trebuie întreruptă.

Interacțiuni cu alte medicamente
Utilizarea combinată cu probenecid nu este recomandată. Probenecidul reduce secreția tubulară de amoxicilină. Utilizarea simultană a probenecidului poate duce la creșterea și prelungirea concentrației de amoxicilină în sânge, dar nu și acidul clavulanic.
Diuretice, alopurinol, fenilbutazonă, antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)și alte medicamente care blochează secreția tubulară, cresc concentrația de amoxicilină (acidul clavulanic este excretat în principal prin filtrare glomerulară).
Utilizarea simultană a medicamentului Amoxiclav ® și metotrexat crește toxicitatea metotrexatului.
Medicamente bacteriologice ( macrolide, cloramfenicol, lincosamide, tetracicline, sulfonamide) au un efect antagonist. Reduce eficacitatea medicamentelor, în procesul de metabolizare al cărora se formează acid para-aminobenzoic, etinilestradiol - riscul de sângerare „recunoaștere”. Crește eficacitatea anticoagulantelor indirecte (suprimarea microflorei intestinale, reduce sinteza vitaminei K și indicele de protrombină). În unele cazuri, administrarea medicamentului poate prelungi timpul de protrombină, în acest sens, trebuie avută grijă la utilizarea simultană a anticoagulantelor și a medicamentului Amoxiclav ®.
Anticoagulantele indirecte și antibioticele din seria penicilinei sunt utilizate pe scară largă în practică; interacțiunile nu au fost notate. Cu toate acestea, literatura descrie cazuri de creștere a raportului internațional normalizat (INR) la pacienții cu utilizarea concomitentă de acenocumarină sau warfarină cu amoxicilină. Dacă este necesar să se utilizeze concomitent cu anticoagulante, timpul de protrombină sau INR trebuie monitorizat cu atenție la prescrierea sau întreruperea medicamentului; poate fi necesară o ajustare a dozei de anticoagulante.
La pacienții cărora li s-a administrat micofenolat mofetil, după începerea asocierii amoxicilină cu acid clavulanic, a fost observată o scădere a concentrației metabolitului activ, acid micofenolic, înainte de a lua următoarea doză de medicament cu aproximativ 50%. Modificările acestei concentrații pot să nu reflecte cu exactitate modificările generale ale expunerii la acid micofenolic.
Utilizarea concomitentă de alopurinol și amoxicilină poate crește riscul de reacții alergice cutanate. În prezent, în literatură nu există date privind utilizarea simultană a unei combinații de amoxicilină cu acid clavulanic și alopurinol. Atunci când este combinat cu rifampicină, se observă o slăbire reciprocă a efectului antibacterian.
Trebuie evitată utilizarea simultană cu disulfiram.
Amoxiclav ® și antibioticele aminoglicozide sunt incompatibile fizic și chimic. Utilizarea simultană a amoxicilinei și digoxinei poate duce la creșterea concentrației de digoxină în plasma sanguină.
Medicamentul Amoxiclav ® reduce eficacitatea contraceptivelor orale.
Incompatibilitate farmaceutică
Amoxiclav ® nu trebuie amestecat cu produse din sânge, alte fluide care conțin proteine, cum ar fi hidrolaze proteice sau cu emulsii lipidice intravenoase. Atunci când sunt utilizate simultan cu aminoglicozide, antibioticele nu trebuie amestecate în aceeași seringă sau în aceeași fiolă pentru fluide intravenoase, deoarece aminoglicozidele își pierd activitatea în astfel de condiții.
Evitați amestecarea cu soluții de dextroză, dextran, bicarbonat de sodiu.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de începerea tratamentului, este necesar să se intervieveze pacientul pentru a identifica antecedentele de reacții de hipersensibilitate la peniciline, cefalosporine sau alte antibiotice beta-lactamice.
Au fost descrise reacții de hipersensibilitate grave și uneori fatale la peniciline. Riscul de astfel de reacții este cel mai mare la pacienții cu antecedente de reacții de hipersensibilitate la peniciline. În cazul unei reacții alergice, este necesar să se întrerupă tratamentul cu Amoxiclav ® și să se prescrie o terapie alternativă adecvată. În reacțiile anafilactice severe, epinefrina trebuie administrată cu promptitudine pacientului. Pot fi, de asemenea, necesare terapie cu oxigen, glucocorticosteroizi intravenosi și managementul căilor respiratorii, inclusiv intubarea. În caz de suspiciune de mononucleoză infecțioasă, medicamentul Amoxiclav ® nu trebuie utilizat, deoarece la pacienții cu această boală, amoxicilina poate provoca o erupție asemănătoare rujeolei, ceea ce complică diagnosticul bolii.
Medicamentul Amoxiclav ® trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu semne de insuficiență hepatică.
Complicațiile hepatice au fost raportate predominant la bărbați și la pacienții vârstnici și pot fi, de asemenea, asociate cu un tratament pe termen lung. Astfel de cazuri au fost raportate foarte rar atunci când sunt utilizate la copii. În toate grupurile de pacienți, semnele și simptomele apar de obicei în timpul sau la scurt timp după tratament, dar în unele cazuri pot lipsi până la câteva săptămâni după oprirea tratamentului. Ele sunt de obicei reversibile. Complicațiile hepatice pot fi severe, iar decesele au fost raportate în cazuri extrem de rare. Aproape întotdeauna au apărut la pacienții cu boli concomitente severe sau în cazul utilizării concomitente a medicamentelor care pot afecta ficatul.
Au fost descrise cazuri de colită pseudomembranoasă cu antibiotice, a căror severitate poate varia de la ușoară la amenințătoare de viață. Prin urmare, este important să se diagnosticheze la pacienții care dezvoltă diaree în timpul sau după utilizarea antibioticelor. Dacă diareea este prelungită sau pacientul prezintă crampe abdominale, tratamentul trebuie întrerupt imediat și pacientul trebuie evaluat. Este contraindicată utilizarea medicamentelor care inhibă motilitatea intestinală.
În general, medicamentul Amoxiclav ® este bine tolerat și are o toxicitate scăzută caracteristică tuturor penicilinelor. În timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze starea funcției organelor hematopoietice, ficatului și rinichilor.
La pacienții cărora li se administrează o combinație de amoxicilină cu acid clavulanic în asociere cu anticoagulante indirecte (orale), în cazuri rare, a fost raportată o creștere a timpului de protrombină (INR). Odată cu numirea în comun a anticoagulantelor indirecte (orale) cu o combinație de amoxicilină cu acid clavulanic, este necesar să se controleze indicatorii corespunzători. Pot fi necesare ajustări ale dozei pentru a menține efectul dorit al anticoagulantelor orale.
La pacienții cu insuficiență renală severă, este necesară o ajustare adecvată a dozei sau o creștere a intervalelor dintre doze, în funcție de parametrii clearance-ului creatininei. Dezvoltarea suprainfectiei este posibila datorita cresterii microflorei insensibile la aceasta, ceea ce necesita o modificare corespunzatoare a terapiei cu antibiotice.
La pacienții cu hipersensibilitate la peniciline, sunt posibile reacții alergice încrucișate cu antibiotice cefalosporine.
La femeile cu ruptură prematură a membranelor, s-a constatat că terapia profilactică cu o combinație de amoxicilină + acid clavulanic poate fi asociată cu un risc crescut de colită necrozantă la nou-născuți. Amoxicilina și acidul clavulanic pot provoca legarea nespecifică a imunoglobulinelor și albuminei de membrana eritrocitară, ceea ce poate provoca un test Coombs fals pozitiv.
Cristaluria este foarte rară la pacienții cu urină redusă. În timpul administrării de doze mari de amoxicilină, se recomandă administrarea unei cantități suficiente de lichid și menținerea unei diureze adecvate pentru a reduce probabilitatea formării cristalelor de amoxicilină.
Medicamentul conține potasiu.
Informații pentru pacienții care urmează o dietă cu conținut scăzut de sodiu: Fiecare flacon de 600 mg (500 mg + 100 mg) conține 29,7 mg sodiu. Fiecare flacon de 1,2 g (1000 mg + 200 mg) conține 59,3 mg sodiu. Cantitatea de sodiu în doza zilnică maximă este mai mare de 200 mg.
Analize de laborator: Concentrațiile mari de amoxicilină dau o reacție fals pozitivă la glucoza din urină atunci când se utilizează reactivul Benedict sau soluția Felling.
Se recomandă utilizarea reacțiilor enzimatice cu glucozooxidază. Au existat cazuri de rezultate pozitive ale testelor folosind imunotestul enzimatic Platelia Aspergillus Bio-Rad Laboratories la pacienții cărora li s-a administrat amoxicilină/acid clavulanic care ulterior nu au prezentat nicio infecție. Aspergillus... Reacții încrucișate cu non- Aspergillusși polifurani cu un imunotest enzimatic Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus. Prin urmare, trebuie avută grijă atunci când se interpretează rezultatele pozitive ale testelor la pacienții cărora li se administrează amoxicilină/acid clavulanic și, de asemenea, acestea trebuie confirmate folosind alte metode de diagnostic.
Precauții speciale pentru distrugerea medicamentului neutilizat.
Nu este nevoie de precauții speciale atunci când distrugeți Amoxiclav ® neutilizat.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule, mecanisme
Datorită posibilității de apariție a reacțiilor adverse din sistemul nervos central, cum ar fi amețeli, dureri de cap, convulsii, în timpul tratamentului, trebuie avută grijă atunci când conduceți o mașină și vă implicați în alte activități care necesită concentrarea atenției și viteza reacțiilor psihomotorii. .

Formular de eliberare

Pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă 500 mg + 100 mg, 1000 mg + 200 mg.
500 mg de amoxicilină și 100 mg de acid clavulanic sau 1000 mg de amoxicilină și 200 mg de acid clavulanic într-o sticlă incoloră, închisă cu un dop de cauciuc și sertizat cu un capac de aluminiu cu un capac de plastic. 5 flacoane într-o cutie de carton împreună cu instrucțiuni de utilizare.

Conditii de depozitare

A se păstra într-un loc întunecat, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.
A nu se lasa la indemana copiilor!

Cel mai bun înainte de data

2 ani.
Nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj!

Conditii de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă.

Producător

titular RU:
Lek dd, Verovshkova 57, 1526, Ljubljana, Slovenia.
Produs de:
1. Lek dd Verovshkova 57, Ljubljana, Slovenia;
2. Sandoz GmbH, Biochemistrasse 10 A-6250, Kundl Austria;
Reclamațiile consumatorilor trebuie trimise la Sandoz CJSC:
125315, Moscova, prospect Leningradsky, 72, bldg. 3;

Nume latin:
Amoxycillinum + Acidum clavulanicum
cod ATX: J01CR02
Substanta activa:
amoxicilină și acid clavulanic
Producător: Sandoz, Elveția
Condiții de eliberare din farmacie: Pe bază de rețetă

Amoxicilina și acidul clavulanic au proprietăți antibacteriene. Amoxicilina este un antibiotic cu aplicație semnificativă, iar acidul clavulanic este un inhibitor al beta-lactamazelor microorganismelor. Medicamentul este eficient împotriva bacteriilor care sunt deosebit de sensibile la acesta. Datorită parametrilor farmacocinetici, ambele substanțe nu afectează proprietățile reciproce. Medicamentul are o absorbție excelentă atunci când este administrat pe cale orală. Cea mai mare saturație plasmatică se găsește la o oră după administrare.

Indicatii de utilizare

Instrucțiunile de utilizare trebuie respectate cu strictețe. Indicațiile de utilizare pot fi:

  • Infecții bacteriene
  • Bronșită, pneumonie, abces pulmonar
  • Boli infecțioase ale organelor ORL
  • Boli ale sistemului genito-urinar și ale organelor pelvine (pielita, uretrita, prostatita, salpingita, endomerita, vaginita bacteriana, sepsisul, avorturile septice, gonoreea etc.)
  • Infecții ale țesuturilor moi și ale pielii
  • Infecții postoperatorii.

Compoziția preparatului

Substante de baza: amoxicilina sub forma de trihidrat, acid clavulinic sub forma de sare de potasiu.

Substanțe suplimentare: dioxid de siliciu coloidal, crospovidonă, croscarmeloză stearat de magneziu, celuloză microcristalină, hipromeloză, dioxid de titan, talc, citrat de trietil, polisorbat.

Proprietăți medicinale

Substanțele active acționează ca iritante pentru bacterii, neutralizând și distrugându-le. Amoxicilina și acidul clavulanic sunt foarte eficiente în combinație, deoarece sunt substanțe complementare, ceea ce doar sporește efectul.

Acidul clavulanic este excretat prin rinichi, dar parțial prin aerul expirat și fecale. Amoxicilină - direct prin urină în primele ore după injectare.

Forme de emitere

  • Amestec pentru suspensie (bule) 156 mg, 312,5 mg (293-345 ruble)
  • Comprimate filmate 375 mg, 500 mg, 625 mg (220-420 ruble)
  • Amestecul pentru administrare intravenoasă 0,6 mg și 1,2 mg. (RUB 49-835)

Mod de administrare și dozare

Suspensie

Asigurați-vă că agitați flaconul înainte de utilizare pentru a dizolva amestecul de pulbere. Pentru două doze de medicament, în sticlă se adaugă aproximativ 86 ml de apă. O lingură conține 5 ml de medicament. Pentru copii, doza de suspensie este calculată pe baza greutății corporale.

Nou-născuții și copiii cu vârsta sub 3 ani ar trebui să ia 30 mg per kg de greutate corporală în 24 de ore. Doza se împarte la jumătate și se bea după același număr de ore. În cazul bolilor infecțioase moderate, medicul prescrie 20 mg pe 1 kg de greutate corporală pe zi, dar în situații deosebit de dificile este permisă 45 mg - aceasta este o doză limită pentru copii în 24 de ore.

Administrare parenterală

30 mg conține 25 mg amoxicilină și 5 mg acid clavulanic. Cel mai apropiat analog „Augmentin” conține concentrații mari de ingrediente active.

Pentru a prepara o soluție intravenoasă, trebuie să amestecați lichidul din flacon și apă pentru preparate injectabile. Pentru ambalaj de 600mg vor fi necesari 10 ml de apa, pentru 1,2g - 20 ml. Lichidul este utilizabil doar 20 de minute. Este interzisă înghețarea medicamentului.

Adulții și copiii cu vârsta peste 12 ani trebuie să primească 1,2 mg la fiecare 8 ore, dar dacă apar complicații, medicamentul este injectat la fiecare 6 ore. Bebelușii prematuri - 30 mg la 1 kg de greutate corporală la fiecare 11-12 ore.

După obținerea unui efect terapeutic, este permisă trecerea la administrarea orală. Ar trebui urmat timp de două săptămâni.

Prevenirea proceselor purulente înainte de operație

Se injectează intravenos la 1,2 mg înainte de anestezie. Dacă operația durează mai mult de o oră, poate fi necesară o altă doză. Nu puteți injecta mai mult de 4 ori, 1,2 mg pe zi. În cazul unor posibile complicații, administrarea intravenoasă sau orală trebuie continuată postoperator.

Insuficiență renală

Admiterea trebuie ajustată pentru adulți și copii, în funcție de clearance-ul creatininei. În cazul hemodializei, 85% din substanță este excretată din organism, prin urmare se atribuie 600 mg intravenos după aceasta. În timpul dializei peritoneale, acidul clavulanic nu este excretat, prin urmare, nu este necesar să se modifice doza.

Tablete

Zdrobiți tableta într-un recipient cu apă (volum nu mai mic de 100 ml) și așteptați dizolvarea completă. De asemenea, puteți mesteca o tabletă și bea multă apă înainte de a mânca. Tabletele sunt prescrise pentru adulți și copii de la 12 ani, cu o greutate de 40 kg. În funcție de evoluția bolii, pacientul consumă aproximativ 3 comprimate pe zi după un număr egal de ore. În unele situații, sunt permise 4 tablete. Pulberea poate fi albă sau gălbuie.

Soluția trebuie injectată foarte lent - în 3-4 minute.

În timpul sarcinii și alăptării

Orice boală infecțioasă trebuie luată foarte în serios atunci când transportați sau hrăniți un copil. Tratamentul ar trebui să înceapă imediat.

Medicamentul este prescris femeilor însărcinate și care alăptează în cazul:

  • Boli ale sistemului respirator
  • organe ORL
  • Anomalii ginecologice
  • Boli ale rinichilor și ale sistemului genito-urinar.

Pericolul unui antibiotic este că o mică concentrație a acestuia poate pătrunde în placentă. Principala regulă de luare în siguranță a medicamentului pentru femeile însărcinate este respectarea strictă a instrucțiunilor medicului și a dozei exacte.

Contraindicatii

Este extrem de nedorit să combinați medicamentul cu aportul de alte medicamente. Persoanele care suferă de insuficiență renală trebuie tratate cu atenție specială atunci când iau pastile.

  • Susceptibilitate mare la antibiotice beta-lactamice
  • Intoleranță la substanța principală
  • Leucemie limfocitară
  • Mononucleoza infectioasa.

Masuri de precautie

Numai după consultarea în cabinetul medicului, medicamentul este atribuit pacienților cu alergie anticipată la cefalosporine și antibiotice beta-lactamice, deoarece poate exista un risc de sensibilitate încrucișată crescută a ampicilinei. În caz de afectare a funcției hepatice și renale, doza este ajustată semnificativ. Luarea unui medicament similar „Augmentin” în acest caz nu este recomandată din cauza conținutului crescut de substanțe active.

Interacțiuni încrucișate cu medicamente

Antibioticul poate fi luat cu alte medicamente după consultarea medicului, dar în niciun caz nu trebuie combinat cu medicamente beta-lactamice (Augmentin).

Efecte secundare

Efectele secundare ale acidului includ:

  • Greață și vărsături
  • Ameţeală
  • Scăderea apetitului
  • Dureri de stomac și diaree
  • Anxietate și nervozitate
  • Convulsii
  • Insuficiență a rinichilor, ficatului și intestinelor
  • Diverse reacții alergice
  • Tulburare a proprietăților sângelui.

Supradozaj

Excesul de acid clavulanic provoacă următoarele simptome:

  • Greaţă
  • Diaree
  • Gagging
  • Insomnie
  • Ameţeală
  • Convulsii.

Nu există informații despre deces sau consecințe periculoase pentru sănătate. După ce a luat o doză mare, este necesar să spălați tractul gastrointestinal și să beți cărbune activat pentru a slăbi absorbția.

Condiții și termen de valabilitate

Perioada de depozitare în siguranță este de 2 ani de la data fabricării. Suspensia proaspătă poate fi păstrată doar pentru o săptămână.

Analogii

SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Marea Britanie
Preț fluctuează între 220 -835 ruble.

Augmentin este cel mai apropiat ca compoziție și principiu de acțiune de medicamentul original. Augmentin este disponibil sub formă de tablete, pulbere pentru injectare și suspensie

pro:

  • Vindecare rapidă
  • Siguranță mai mare a ingredientelor active
  • Preț mai mic scăzut

Minusuri

  • Biodisponibilitate scăzută

Este un preparat combinat de acid clavulanic (inhibitor de beta-lactamază) și amoxicilină. Medicamentul inhibă formarea peretelui de microorganisme, acționează bactericid. Acest medicament este activ împotriva microorganismelor aerobe gram-negative: Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Microorganisme aerobe gram-pozitive (inclusiv tulpini care produc beta-lactamloccus): Staphyus. Următoarele microorganisme sunt sensibile la medicament numai in vitro: Listeria monocytogenes, Streptococcus anthracis, Enterococcus faecalis, Streptococcus viridans, Corynebacterium spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis; bacterii gram-pozitive anaerobe: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.; bacterii anaerobe gram-negative (inclusiv tulpini care produc beta-lactamaze): Bacteroides spp. (inclusiv Bacteroides fragilis); bacterii aerobe gram-negative (inclusiv tulpini care produc beta-lactamaze): Salmonella spp., Proteus mirabilis, Shigella spp., Proteus vulgaris, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Yersinia enterocolitica, Neisseria meninglophilis duct, Hacreemyrhoea jersinia multijunicida,. Acidul clavulanic inhibă beta-lactamazele (tipurile 3, 2, 5, 4) și în raport cu beta-lactamazele de tip 1, care formează Serratia spp., Pseudomonas aeroginosa, Acinetobacter spp., este inactiv. Acidul clavulanic la penicilinaze are un tropism ridicat, prin urmare, formează un complex stabil cu enzima, care este prevenirea degradării enzimatice a amoxicilinei sub acțiunea beta-lactamazelor.

Atunci când sunt luate pe cale orală, ambele ingrediente active ale medicamentului sunt absorbite rapid în tractul gastrointestinal. Medicamentul se leagă de proteinele plasmatice după cum urmează: acidul clavulanic se leagă cu 22 - 30%, amoxicilina se leagă cu 17 - 20%. Aportul comun al medicamentului cu alimente nu afectează absorbția. Concentrația maximă este atinsă după 45 de minute. Când se administrează oral la fiecare 8 ore, în doze de 250/125 mg, conținutul plasmatic maxim de amoxicilină este de 2,18 - 4,5 μg/ml, conținutul maxim în plasmă de acid clavulanic este de 0,8 - 2,2 μg/ml, atunci când este administrat la fiecare 12 ore la doze. de 500/125 mg, conținutul maxim în plasmă de amoxicilină este de 5,09 - 7,91 μg / ml, conținutul maxim în plasmă de acid clavulanic este de 1,19 - 2,41 μg / ml, când medicamentul este administrat la fiecare 8 ore în doze de 500/125 mg , concentrația plasmatică maximă a amoxicilinei este de 4,94 - 9,46 μg / ml, concentrația plasmatică maximă a acidului clavulanic este de 1,57 - 3,23 μg / ml, atunci când se administrează medicamentul la o doză de 875/125 mg, conținutul maxim în plasmă de amoxicilină este 8,82 - 14,38 μg / ml, conținutul maxim de plasmă de acid clavulanic este de 1,21 - 3,19 μg / ml. Când medicamentul este administrat intravenos în doze de 500/100 mg și 1000/200, concentrația maximă de amoxicilină este de 32,2 și 105,4 μg / ml, iar concentrația maximă de acid clavulanic este de 10,5 și, respectiv, 28,5 μg / ml. Timpul necesar pentru a atinge concentrația inhibitorie maximă de 1 μg/ml este similar pentru amoxicilină atunci când este utilizată după 8 și 12 ore, atât la copii, cât și la adulți. Ambele ingrediente active sunt metabolizate în ficat: acid clavulanic cu 50% din doza administrată, amoxicilină cu 10%. Când se administrează în doze de 375 și 625 mg, timpul de înjumătățire este de 1,2 și 0,8 ore pentru acidul clavulanic, 1 și, respectiv, 1,3 ore pentru amoxicilină.

Odată cu introducerea intravenoasă a 1200 și 600 mg de medicament, timpul de înjumătățire este de 0,9 și 1,12 ore pentru acidul clavulanic, 0,9 și, respectiv, 1,07 ore pentru amoxicilină. Medicamentul este excretat din organism în principal prin rinichi (cu secreție tubulară, precum și filtrare în glomerulii rinichilor) în acest fel: 25 - 40% și 50 - 78% din doza administrată de acid clavulanic și amoxicilină, respectiv, sunt excretate neschimbate în primele 6 ore de la administrare...

Indicatii

Infecții bacteriene cauzate de microorganisme sensibile: organe ORL (otită medie, amigdalita, sinuzită), țesuturi moi și piele (abcese, erizipel, dermatoze secundar infectate, impetigo, infecție a rănilor, flegmon), organe pelvine și sistemul genito-urinar (pielita, prolonefrită). , cistita, cervicita, salpingita, uretrita, abces tubo-ovarian, salpingo-ooforita, avort septic, endometrita, vaginita bacteriana, chancru, pelvioperitonita, sepsis postpartum, gonoree), tractului respirator inferior (abces, empiem pulmonar, empiem pulmonar postoperator), , osteomielita, in chirurgia de prevenire a infectiilor.

Mod de aplicare amoxicilină + acid clavulanic și doze

Medicamentul este administrat oral, injectat intravenos. Dozele și regimul de administrare a medicamentului sunt stabilite individual și depind de boala infecțioasă și de severitatea acesteia. În ceea ce privește amoxicilină, dozele sunt date mai jos.
Pacienți sub 12 ani - sub formă de picături, sirop, suspensie pentru administrare orală.
Pacienți cu vârsta peste 12 ani sau cu o greutate mai mare de 40 kg: de 3 ori pe zi 250 mg sau de 2 ori pe zi 500 mg. Cu infecții ale sistemului respirator, precum și cu infecții severe - de 3 ori pe zi 500 mg sau de 2 ori pe zi 875 mg.
În funcție de vârstă, se stabilește o singură doză: până la 3 luni - în 2 prize divizate de 30 mg/kg pe zi; 3 luni sau mai mult - infecții severe - în 3 doze de 40 mg/kg pe zi sau în 2 prize de 45 mg/kg pe zi; infectii de severitate usoara - in 3 doze de 20 mg/kg pe zi sau in 2 prize de 25 mg/kg pe zi.
Doza zilnică maximă de acid clavulanic pentru pacienții cu vârsta peste 12 ani este de 600 mg, până la 12 ani - 10 mg/kg greutate corporală. Doza zilnică maximă de amoxicilină pentru pacienții cu vârsta peste 12 ani este de 6 g, până la 12 ani - 45 mg/kg greutate corporală.
Se recomandă utilizarea suspensiei la adulții cu dificultăți la înghițire.
La prepararea siropului, suspensiei și picăturilor, apa trebuie folosită ca solvent.
Când se administrează intravenos la pacienții cu vârsta peste 12 ani, se administrează 1 g (pentru amoxicilină) de 3 ori pe zi, eventual, dacă este necesar, de 4 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 6 grame. Copii 3 luni - 12 ani - de 3 ori pe zi, 25 mg/kg; în cazuri severe - de 4 ori pe zi; copii sub 3 luni: în perioada perinatală și prematur - de 2 ori pe zi 25 mg / kg, în perioada post-perinatală - de 3 ori pe zi 25 mg / kg.
Durata terapiei este de până la 2 săptămâni, pentru otita medie acută - până la 10 zile.
Profilaxia în timpul operațiilor de infecții postoperatorii, durata operației este mai mică de 1 oră, administrată intravenos în doză de 1 g în timpul inducerii anesteziei. Pentru operatii mai lungi se administreaza 1 g la 6 ore timp de 24 de ore; introducerea poate fi continuată câteva zile cu risc crescut de infecție.
În insuficiența renală cronică, în funcție de clearance-ul creatininei, frecvența de administrare și doza sunt ajustate: dacă clearance-ul creatininei este mai mare de 30 ml/min, nu este necesară ajustarea dozei; cu clearance-ul creatininei 10 - 30 ml / min: în interior - 250 - 500 mg pe zi la fiecare 12 ore; intravenos - 1 g, apoi 500 mg intravenos; cu clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min - 1 g, 250 - 500 mg pe zi pe cale orală într-o singură doză sau apoi cu 500 mg pe zi intravenos. Pentru copii, doza trebuie redusă, de asemenea. Pacienții în hemodializă - 500 mg sau 250 mg oral o dată sau 500 mg intravenos, o doză suplimentară în timpul dializei și o doză la sfârșitul dializei.

În timpul terapiei de curs, este necesar să se monitorizeze starea ficatului, a organelor hematopoietice și a rinichilor. Pentru a reduce riscul de apariție a reacțiilor adverse din sistemul digestiv, medicamentul trebuie luat în timpul meselor. Creșterea microflorei rezistente la medicament este posibilă, ceea ce poate duce la dezvoltarea suprainfectiei, iar acest lucru va necesita o schimbare a tratamentului antibacterian. Luarea medicamentului în determinarea glucozei în urină poate da un rezultat fals pozitiv. Prin urmare, se recomandă utilizarea metodei oxidantului de glucoză pentru determinarea conținutului de glucoză în urină. După ce suspensia este diluată, trebuie păstrată la frigider nu mai mult de 1 săptămână, dar nu congelată. La pacienții hipersensibili la peniciline, cu antibiotice cefalosporine, pot apărea reacții alergice încrucișate. Există cazuri de dezvoltare neonatală de colită necrozantă, ale căror mame au avut o ruptură prematură a membranelor fătului. Deoarece comprimatele au o cantitate egală de acid clavulanic (125 mg), trebuie să știți că două comprimate de 250 mg (pentru amoxicilină) un comprimat de 500 mg (pentru amoxicilină) nu sunt echivalente.

Contraindicații de utilizare

Hipersensibilitate (inclusiv la alte antibiotice beta-lactamice, cefalosporine), fenilcetonurie, mononucleoză infecțioasă (inclusiv cu dezvoltarea erupției cutanate asemănătoare rujeolei), antecedente de disfuncție hepatică sau episoade de icter atunci când se utilizează amoxicilină cu acid clavulanic; clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min (pentru comprimate 875 mg/125 mg).

Restricții de utilizare

Boli ale tractului gastrointestinal (inclusiv antecedente de colită, care este asociată cu utilizarea penicilinelor), lactație, insuficiență renală cronică, sarcină, insuficiență hepatică severă.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii și alăptării, medicamentul este utilizat numai atunci când beneficiul așteptat pentru mamă este mai mare decât riscul posibil pentru copil și făt.

Efecte secundare ale amoxicilinei + acid clavulanic

Sistem digestiv: greață, vărsături, gastrită, glosită, stomatită, o creștere a activității transaminazelor hepatice, diaree, în cazuri izolate - dezvoltarea hepatitei și insuficienței hepatice (de obicei la bărbații în vârstă cu tratament prelungit), icter colestatic, colită hemoragică și pseudomembranoasă ( se poate dezvolta și după tratament), limbă neagră „păroasă”, enterocolită, întunecarea smalțului dentar;
organe hematopoietice: creșterea reversibilă a timpului de sângerare, precum și a timpului de protrombină, trombocitopenie, eozinofilie, trombocitoză, agranulocitoză, leucopenie, anemie hemolitică;
sistem nervos: amețeli, hiperactivitate, cefalee, anxietate, convulsii, schimbare de comportament;
reactii locale:în unele cazuri, dezvoltarea flebitei la locul administrării intravenoase;
reactii alergice: erupții cutanate eritematoase, urticarie, rar - dezvoltarea angioedemului, eritem multiform exudativ, șoc anafilactic, foarte rar - eritem exudativ malign, dermatită exfoliativă, vasculită alergică, sindrom acut generalizat de tip pustule exantematoase;
alții: aparitia suprainfectiei, candidozei, nefritei interstitiale, hematuriei, cristaluriei.

Interacțiunea amoxicilinei + acid clavulanic cu alte substanțe

Glucozamina, antiacidele, aminoglicozidele, laxativele reduc si incetinesc absorbtia; acidul ascorbic crește absorbția. Medicamentele bacteriostatice (cloramfenicol, macrolide, tetracicline, lincosamide, sulfonamide) acţionează antagonic. Crește eficacitatea anticoagulantelor indirecte (prin suprimarea microflorei intestinale, reducerea indicelui de protrombină și sinteza vitaminei K). Când se utilizează împreună cu anticoagulante, este necesar să se monitorizeze parametrii de coagulare a sângelui. Reduce eficacitatea contraceptivelor orale, a medicamentelor, în timpul metabolismului cărora se formează PABA. Atunci când este utilizat împreună cu etinilestradiol, crește riscul de apariție a sângerării interpuse. Alopurinolul crește probabilitatea apariției erupțiilor cutanate. Diureticele, fenilbutazona, alopurinolul, antiinflamatoarele nesteroidiene și alte medicamente care blochează secreția tubulară cresc conținutul de amoxicilină.

Supradozaj

În cazul unei supradoze de medicament, echilibrul apă-electrolitic și starea funcțională a tractului gastro-intestinal sunt perturbate. Este necesar să se efectueze un tratament simptomatic; hemodializa este eficientă.

Acidul clavulanic a fost descoperit pentru prima dată în 1974-1975 în Marea Britanie. Este produs de bacterii Streptomyces clavuligerus... Din punct de vedere chimic, este o beta-lactamă biciclică care nu conține nici penicilină, nici nucleu de cefalosporină. Acidul clavulanic este activ împotriva anumitor bacterii, inclusiv chlamydia, neisseria, streptococii,. Cu toate acestea, nu este utilizat ca antibiotic de sine stătător. Cea mai importantă proprietate a acidului clavulanic este capacitatea de a inhiba beta-lactamazei. Acestea sunt enzime care protejează bacteriile de acțiune. Ele descompun beta-lactamele înainte de a putea deteriora peretele celular bacterian. Sunt beta-lactamazele care asigură rezistența bacteriilor la peniciline și cefalosporine. Sunt produse atât de bacterii gram-pozitive, cât și de bacterii gram-negative.

Acidul clavulanic este utilizat în combinație cu beta-lactamele. Cu ajutorul lor, se tratează meningita, endocardita, sepsisul, bronșita și pneumonia, peritonita, bolile bacteriene ale rinichilor, tractului urinar și sistemului reproducător, infecțiile pielii. În plus, agenții combinați sunt utilizați și pentru prevenirea bolilor, de exemplu, înainte de operație. Dintre acestea, cel mai faimos este "Amoxiclav" ("Panklav", "Augmentin", "Verklav", "Amovikomb"), care conține amoxicilină. În medicina veterinară, "Amoxiclav" este utilizat pentru a trata infecțiile la câini și pisici, precum și la porci, oi, vaci și păsări de curte. Nu trebuie utilizat la iepuri, hamsteri, cobai și găini ouătoare ale căror ouă sunt destinate alimentației.

Pe lângă reducerea activității beta-lactamazelor, acidul clavulanic îmbunătățește răspunsul imun la infecție, ceea ce crește eficacitatea medicamentelor combinate. Deci, în studiile Staphylococcus aureus rezistent la penicilină, amoxicilina a redus gradul de fagocitoză - absorbția și digestia bacteriilor de către celulele sistemului imunitar. Pe de altă parte, adăugarea de acid clavulanic a stimulat acest proces. Totuși, acest lucru este valabil numai pentru bacteriile rezistente la beta-lactame: studiile asupra tulpinilor care nu produc beta-lactamaze nu au evidențiat diferențe semnificative în intensitatea fagocitozei sub acțiunea amoxicilinei în monoterapie și a combinației acesteia cu acid clavulanic.

Atunci când este administrat oral, acidul clavulanic este absorbit în tractul digestiv și apoi excretat rapid în urină. De asemenea, este îndepărtat rapid din țesuturi, inclusiv după injecții. În cantități mici, acidul clavulanic este excretat în lapte.

Acidul clavulanic este utilizat în combinație cu alte medicamente. Prin urmare, efectele secundare sunt de obicei luate în considerare pentru medicament în ansamblu, mai degrabă decât pentru substanțe individuale. Terapia combinată cu beta-lactamine și acid clavulanic a fost asociată cu un risc crescut de colestază și hepatită indusă de medicamente care apare în timpul sau la scurt timp după tratament. De obicei, aceste condiții nu pun viața în pericol. Sunt cunoscute cazuri de reacții alergice cauzate de acidul clavulanic.

DL50 a acidului clavulanic pentru șobolani și șoareci depășește 2000 mg/kg greutate corporală, ceea ce înseamnă o toxicitate redusă pentru mamifere. În caz de otrăvire cu această substanță, se observă greață, diaree și dureri abdominale. Rareori, pe lângă aceste simptome, au fost raportate erupții cutanate, hiperactivitate sau somnolență. Acidul clavulanic nu prezintă proprietăți genotoxice și cancerigene. Cu toate acestea, experimentele pe șobolani și șoareci au arătat toxicitate pentru reproducere.

În Uniunea Europeană, nivelurile maxime admise de acid clavulanic în alimentele de origine animală sunt limitate prin lege. Deci, în carnea de porc, vită și grăsimea acestor animale, mai mult de 100 μg / kg din această substanță nu ar trebui să fie prezente. Conținutul de acid clavulanic în ficatul de porc și vită nu trebuie să depășească 200 μg/kg, în rinichi - 400 μg/kg, în laptele de vaca - 200 μg/kg. În Federația Rusă și țările UE, nivelurile maxime permise de acid clavulanic în produsele alimentare nu au fost stabilite.

Literatură

  1. Amoxicilină + acid clavulanic. Registrul medicamentelor din Federația Rusă.
  2. Acid clavulanic. PubChem.
  3. Acid clavulanic. Raport de sinteză (2). Comitetul pentru produse medicamentoase de uz veterinar. EMEA / LMR / 776/01-FINAL. februarie 2001
  4. Finlay J, Miller L, Poupard JA. O revizuire a activității antimicrobiene a clavulanatului. J Chimie antimicrobiană. iulie 2003, 52 (1): 18-23. Epub 2003 29 mai.
  5. Dufour V, Millon L, Faucher JF, Bard E, Robinet E, Piarroux R, Vuitton DA, Meillet D. Efectele unui curs scurt de amoxicilină / acid clavulanic asupra imunității sistemice și mucoase la oamenii adulți sănătoși. Int Imunofarmacol. Mai 2005, 5 (5): 917-28.
  6. Tortajada Girbés M, Ferrer Franco A, Gracia Antequera M, Clement Paredes A, García Muñoz E, Tallón Guerola M (2008). Hipersensibilitate la acidul clavulanic la copii. Allergol Immunopathol (Madr). 36 (5): 308-10.

HAN: Amoxicilină, acid clavulanic

Producător: Kraspharma OJSC

Clasificare anatomo-terapeutico-chimică: Amoxicilină în asociere cu inhibitori de beta-lactamaze

Număr de înregistrare în RK: Nr. RK-LS-5 Nr. 020148

Perioada de inscriere: 30.09.2013 - 30.09.2018

Instrucțiuni

Nume comercial

Amoxicilină + acid clavulanic

Denumire comună internațională

Forma de dozare

Pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă 0,5 g + 0,1 g; 1,0 g +0,2 g.

Compus

O sticlă conține

substanțe active: amoxicilină sodică în termeni de amoxicilină - 0,5 g; 1,0 g

clavulanat de potasiu în ceea ce privește acidul clavulanic - 0,1 g; 0,2 g

Descriere

Pulbere de la alb la alb cu o strălucire gălbuie.

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente antibacteriene beta-lactamice - Peniciline. Peniciline în combinație cu inhibitori de beta-lactamaze. Acid clavulanic +

Amoxicilină

Cod ATX J01СR02

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

După administrarea intravenoasă a medicamentului în doze de 1,2 și 0,6 g, valorile medii ale concentrației plasmatice maxime (Cmax) de amoxicilină sunt de 105,4 și 32,2 μg/ml, de acid clavulanic - 28,5 și, respectiv, 10,5 μg/ml. Ambele componente se caracterizează printr-un volum bun de distribuție în fluidele și țesuturile corpului (plămâni, urechea medie, lichide pleurale și peritoneale, uter, ovare). Amoxicilina patrunde si in lichidul sinovial, ficat, prostata, amigdalele palatine, tesutul muscular, vezica biliara, sinusurile, secretiile bronsice. Amoxicilina și acidul clavulanic nu traversează bariera hemato-encefalică în meningele neinflamate.

Substanțele active pătrund în bariera placentară și sunt excretate în urme de concentrații în laptele matern.

Legarea de proteinele plasmatice este de 17-20% pentru amoxicilină și 22-30% pentru acidul clavulanic.

Ambele componente sunt metabolizate în ficat. Amoxicilina este parțial metabolizată - 10% din doza administrată, acidul clavulanic suferă un metabolism intens - 50% din doza administrată.

După administrarea intravenoasă a medicamentului amoxicilină + acid clavulanic în doze de 1,2 și 0,6 g, timpul de înjumătățire (T1 / 2) pentru amoxicilină este de 0,9 și 1,07 ore, pentru acidul clavulanic de 0,9 și 1,12 ore.

Amoxicilina este excretată pe cale renală (50-78% din doza administrată) practic nemodificată prin secreție tubulară și filtrare glomerulară. Acidul clavulanic este excretat pe cale renală prin filtrare glomerulară nemodificat, parțial sub formă de metaboliți (25-40% din doza administrată) în decurs de 6 ore după administrarea medicamentului.

Cantități mici pot fi excretate prin intestine și plămâni.

Farmacodinamica

Medicamentul este o combinație de amoxicilină penicilină semisintetică și inhibitor de beta-lactamază - acid clavulanic. Acționează bactericid, inhibă sinteza peretelui bacterian.

Activ împotriva:

bacterii aerobe gram-pozitive(inclusiv tulpini producătoare de beta-lactamaze): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

bacterii anaerobe gram-pozitive: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

bacterii aerobe gram-negative(inclusiv tulpini producătoare de beta-lactamaze) : Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria Haophilus), Campylobacter jejuni;

bacterii anaerobe gram-negative(inclusiv tulpini producătoare de beta-lactamaze): Bacteroides spp., inclusiv Bacteroides fragilis.

Acidul clavulanic inhibă beta-lactamazele de tip II, III, IV și V, este inactiv împotriva beta-lactamazelor de tip I produse de Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Acidul clavulanic are un tropism ridicat pentru penicilinaze, datorită căruia formează un complex stabil cu enzima, care previne degradarea enzimatică a amoxicilinei sub influența beta-lactamazelor.

Indicatii de utilizare

Boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la medicament:

Infecții ale tractului respirator superior (inclusiv organe ORL):

sinuzită acută și cronică, otita medie acută și cronică,

abces retrofaringian, amigdalita, faringita

Infecții ale căilor respiratorii inferioare: bronșită acută cu suprainfecție bacteriană, bronșită cronică, pneumonie

Infecții ale sistemului genito-urinar: pielonefrită, pielită, cistita, uretrita, prostatită, șancru, gonoree

Infectii in ginecologie: cervicita, salpingita, salpingo-ooforita, abces tubo-ovarian, endometrita, vaginita bacteriana, avortul septic

Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi: erizipel, impetigo, dermatoze infectate secundar, abces, flegmon, infecție a plăgii

Infecții osoase și ale țesutului conjunctiv

Infecții ale căilor biliare: colecistită, colangită

Infecții odontogenice, infecții post-chirurgicale, prevenirea infecțiilor cauzate de microorganisme sensibile în tratamentul chirurgical al patologiilor tractului gastrointestinal

Mod de administrare și dozare

Regimul de dozare este stabilit individual, în funcție de vârstă, greutate corporală, funcție renală, precum și severitatea infecției. Tratamentul nu trebuie continuat mai mult de 14 zile fără a se reevalua starea pacientului.

Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani: medicamentul este prescris în doză de 1,2 g la fiecare 8 ore de 3 ori pe zi, în caz de infecție severă - la fiecare 6 ore, de 4 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 6 g.

Copii

La copiii cu greutatea mai mică de 40 kg, doza se aplică în funcție de greutatea corporală a copilului. Se recomandă menținerea unui interval de 4 ore între injecții cu Amoxicilină + Acid clavulanic pentru a preveni supradozajul cu acid clavulanic.

Copii sub 3 luni

Copii cu greutatea mai mică de 4 kg: 50 / 5 mg / kg la fiecare 12 ore

Copii cu o greutate mai mare de 4 kg: 50/5 mg/kg la fiecare 8 ore, in functie de severitatea infectiei

Copii de la 3 luni la 12 ani

50 / 5 mg / kg la fiecare 6-8 ore, în funcție de severitatea infecției

Pentru pacienții cu insuficiență renală, doza și/sau intervalul dintre injecții ale medicamentului trebuie ajustate în funcție de gradul de insuficiență: când clearance-ul creatininei este mai mare de 30 ml/min, nu este necesară reducerea dozei; cu clearance-ul creatininei de 10-30 ml/min, tratamentul începe cu introducerea a 1,2 g, apoi 0,6 g la fiecare 12 ore; cu clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min - 1,2 g, apoi 0,6 g / zi.

Pentru copiii cu niveluri de creatinina mai mici de 30 ml/min, utilizarea acestei forme de amoxicilină + acid clavulanic nu este recomandată. Deoarece 85% din medicament este eliminat prin hemodializă, doza obișnuită de medicament trebuie administrată la sfârșitul fiecărei proceduri de hemodializă.

Nu este necesară ajustarea dozei în cazul dializa peritoneală.

Prepararea și administrarea soluțiilor pentru injecție intravenoasă: dizolvați conținutul flaconului 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) în 10 ml apă pentru preparate injectabile sau 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) - în 20 ml apă pentru preparate injectabile.

Introduceți IV încet (în 3-4 minute)

Prepararea și administrarea soluțiilor pentru perfuzie intravenoasă: Soluțiile preparate pentru injectare intravenoasă care conțin 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) sau 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) de medicament trebuie diluate în 50 ml sau, respectiv, 100 ml soluție perfuzabilă. Durata perfuziei este de 30-40 de minute.

Atunci când se utilizează soluțiile perfuzabile enumerate mai jos în volumele recomandate, acestea păstrează concentrațiile necesare de antibiotice.

Ca solvent pentru perfuzia intravenoasă, se pot folosi soluții perfuzabile: soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție Ringer, soluție de clorură de potasiu.

Efecte secundare

Adesea (≥1/100,<1/10)

Candidoza

Rar (≥1/1000,<1/100)

Amețeli, dureri de cap

Greață, vărsături, dispepsie

Creșterea moderată a enzimelor hepatice

Erupție cutanată, mâncărime, urticarie

Rareori (≥1/10000,<1/1000)

Leucopenie reversibilă (inclusiv neutropenie), trombocitopenie

Eritem multiform

Tromboflebită la locul injectării

Rareori(<1/10000)

Agranulocitoză reversibilă și anemie hemolitică, timp de sângerare crescut și indice de timp de protrombină

Angioedem, anafilaxie, sindrom asemănător bolii serului, vasculită alergică

Hiperactivitate reversibilă și convulsii

Colită pseudomembranoasă sau hemoragică

Schimbarea culorii stratului de suprafață al smalțului dentar

Hepatită, icter colestatic

sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, dermatită exfoliativă buloasă, exantematoasă acută generalizată

pustuloza

Nefrită interstițială, cristalurie

Contraindicatii

Hipersensibilitate la peniciline sau la orice component al medicamentului

Hipersensibilitate cunoscută la alte antibiotice beta-lactamice (cefalosporine, carbapeneme, monobactamice)

Icter sau funcție hepatică anormală care s-a dezvoltat odată cu utilizarea amoxicilină + acid clavulanic sau antibiotice beta-lactamice

Mononucleoza infecțioasă (inclusiv atunci când apare o scoarță a unei erupții similare).

Interacțiuni medicamentoase

Antibioticele bactericide (inclusiv aminoglicozide, cefalosporine, cicloserina, vancomicina, rifampicina) au un efect sinergic; medicamente bacteriostatice (macrolide, cloramfenicol, lincosamide, tetracicline, sulfonamide) - antagoniste.

Medicamentul crește eficacitatea anticoagulantelor indirecte (suprimarea microflorei intestinale, reduce sinteza vitaminei K și indicele de protrombină). Odată cu administrarea simultană a medicamentului cu anticoagulante, este necesar să se monitorizeze indicatorii de coagulare a sângelui.

Amoxicilină + acid clavulanic reduce eficacitatea contraceptivelor orale. Odată cu utilizarea simultană a medicamentului cu etinilestradiol sau cu medicamente, în procesul de metabolizare al căruia se formează acid para-aminobenzoic (PABA), există riscul de sângerare „de izvor”.

Diureticele, alopurinolul, fenilbutazona, antiinflamatoarele nesteroidiene și alte medicamente care blochează secreția tubulară cresc concentrația de amoxicilină (acidul clavulanic este excretat în principal prin filtrare glomerulară). Alopurinolul crește riscul de erupții cutanate.

Odată cu utilizarea simultană a medicamentului cu metotrexat, toxicitatea acestuia din urmă crește.

Trebuie evitată utilizarea simultană cu disulfiram.

Farmaceutic incompatibil cu soluțiile care conțin sânge, proteine, lipide, glucoză, dextran, bicarbonat. Nu amestecați într-o seringă sau o sticlă de perfuzie cu alte medicamente. Incompatibil cu aminoglicozide.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de a începe tratamentul cu Amoxicilină + Acid Clavulanic, este necesar să se colecteze un istoric detaliat al reacțiilor anterioare de hipersensibilitate la peniciline, cefalosporine sau alte antibiotice beta-lactamice.

Au fost descrise reacții de hipersensibilitate grave și uneori fatale (șoc anafilactic) la peniciline. În cazul unei reacții alergice, este necesară întreruperea tratamentului și începerea terapiei alternative. Dacă apar reacții grave de hipersensibilitate, pacientului trebuie administrată imediat adrenalină. Pot fi necesare oxigenoterapie, steroizi intravenosi și managementul căilor respiratorii, inclusiv intubarea.

Amoxicilină + acid clavulanic nu trebuie prescris dacă se suspectează mononucleoza infecțioasă, deoarece la pacienții cu această boală, amoxicilina poate provoca o erupție cutanată, ceea ce face dificilă diagnosticarea bolii.

Tratamentul pe termen lung cu Amoxicilină + Acid Clavulanic poate fi însoțit de o creștere excesivă a microorganismelor insensibile la acesta.

Cu grija Amoxicilină + acid clavulanic trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență hepatică.

La pacienții cărora li se administrează Amoxicilină + Acid clavulanic, se observă ocazional o creștere a timpului de protrombină, prin urmare, la utilizarea simultană a Amoxicilină + Acid clavulanic și anticoagulante, trebuie efectuată o monitorizare adecvată.

Cristaluria poate apărea în cazuri rare la pacienții cu urină redusă. În timpul administrării de doze mari de amoxicilină, se recomandă să se ia o cantitate suficientă de lichide și să se mențină o cantitate adecvată de urină pentru a reduce probabilitatea formării cristalelor de amoxicilină.

Analize de laborator: Concentrațiile mari de amoxicilină dau o reacție fals pozitivă la glucoza din urină atunci când se utilizează reactivul Benedict sau soluția Fehling. Se recomandă utilizarea reacțiilor enzimatice cu glucozidază.

Sarcina și alăptarea

Amoxicilină + acid clavulanic trece în laptele matern, ceea ce poate provoca diaree și infecții fungice ale mucoaselor la bebelușii alăptați. Decizia de suspendare a alăptării se ia după evaluarea atentă a raportului beneficiu/risc de către medicul curant.

Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase

Necunoscut.

Supradozaj

Simptome: posibile tulburări gastro-intestinale și tulburări ale echilibrului hidric și electrolitic. A fost descrisă cristaluria cu amoxicilină, ducând în unele cazuri la dezvoltarea insuficienței renale.

Tratament: terapie simptomatică, corectarea echilibrului hidric și electrolitic. Amoxicilină + acid clavulanic se elimină din sânge prin hemodializă.

Formular de eliberare și ambalaj

Se încarcă ...Se încarcă ...