Farmacologia clinică a antibioticelor. Clasificarea modernă a antibioticelor Totul despre farmacologia antibioticelor

Antibioticele sunt un grup imens de medicamente bactericide, fiecare dintre acestea fiind caracterizat de propriul său spectru de acțiune, indicații de utilizare și prezența anumitor consecințe

Antibioticele sunt substanțe care pot inhiba creșterea microorganismelor sau le pot distruge. Conform definiției GOST, antibioticele includ substanțe de origine vegetală, animală sau microbiană. În prezent, această definiție este oarecum depășită, deoarece au fost create un număr mare de medicamente sintetice, cu toate acestea, antibioticele naturale au servit drept prototip pentru crearea lor.

Istoria medicamentelor antimicrobiene începe în 1928, când A. Fleming a fost descoperit pentru prima dată penicilină... Această substanță a fost descoperită cu precizie și nu creată, deoarece a existat întotdeauna în natură. În natura vie, este produsă de ciuperci microscopice din genul Penicillium, protejându-se de alte microorganisme.

În mai puțin de 100 de ani, au fost create peste o sută de medicamente antibacteriene diferite. Unele dintre ele sunt deja depășite și nu sunt utilizate în tratament, iar altele sunt introduse doar în practica clinică.

Cum funcționează antibioticele

Vă recomandăm să citiți:

Toate medicamentele antibacteriene pot fi împărțite în două grupuri mari, în funcție de efectul lor asupra microorganismelor:

bactericid- provoacă în mod direct moartea microbilor;
bacteriostatic- previn dezvoltarea microorganismelor. Incapabile să crească și să se înmulțească, bacteriile sunt distruse de sistemul imunitar al bolnavului.

Antibioticele își realizează efectele în mai multe moduri: unele dintre ele interferează cu sinteza acizilor nucleici ai microbilor; alții interferează cu sinteza peretelui celular bacterian, alții perturbă sinteza proteinelor, iar al patrulea blochează funcțiile enzimelor respiratorii.

Grupuri de antibiotice

În ciuda diversității acestui grup de medicamente, toate pot fi atribuite mai multor tipuri principale. Această clasificare se bazează pe structura chimică - medicamentele dintr-un grup au o formulă chimică similară, care diferă între ele prin prezența sau absența anumitor fragmente de molecule.

Clasificarea antibioticelor implică prezența grupurilor:

Derivați ai penicilinei... Aceasta include toate medicamentele create pe baza primului antibiotic. În acest grup, se disting următoarele subgrupuri sau generații de medicamente pentru penicilină:

Benzilpenicilina naturală, care este sintetizată de ciuperci și medicamente semisintetice: meticilină, nafcilină.
Medicamente sintetice: carbpenicilina și ticarcilina, care au un spectru mai larg de efecte.
Mecilam și azlocilină, care au un spectru de acțiune și mai larg.

Cefalosporine- cele mai apropiate rude ale penicilinelor. Primul antibiotic din acest grup, cefazolin C, este produs de ciuperci din genul Cephalosporium. Majoritatea medicamentelor din acest grup au un efect bactericid, adică ucid microorganismele. Există mai multe generații de cefalosporine:

Prima generație: cefazolin, cefalexină, cefradină etc.
A doua generație: cefsulodină, cefamandol, cefuroximă.
Generația III: cefotaximă, ceftazidimă, cefodizimă.
Generația IV: cefpirom.
Generația V: ceftolosan, ceftopibrol.

Diferențele dintre diferite grupuri sunt în principal în ceea ce privește eficacitatea lor - generațiile ulterioare au un spectru mai larg de acțiune și sunt mai eficiente. Cefalosporinele din prima și a doua generație sunt acum utilizate extrem de rar în practica clinică, majoritatea dintre ele nici măcar nu sunt produse.

- medicamente cu o structură chimică complexă care au efect bacteriostatic asupra unei game largi de microbi. Reprezentanți: azitromicină, rovamicină, josamicină, leucomicină și un număr de alții. Macrolidele sunt considerate unul dintre cele mai sigure medicamente antibacteriene - pot fi folosite chiar de femeile însărcinate. Azalidele și cetolidele sunt varietăți de macorlide care diferă prin structura moleculelor active.

Un alt avantaj al acestui grup de medicamente este că sunt capabili să pătrundă în celulele corpului uman, ceea ce le face eficiente în tratamentul infecțiilor intracelulare:,.

Aminoglicozide... Reprezentanți: gentamicină, amikacină, kanamicină. Eficient împotriva unui număr mare de microorganisme aerobe gram-negative. Aceste medicamente sunt considerate cele mai toxice și pot duce la complicații grave. Sunt utilizate pentru tratarea infecțiilor tractului genito-urinar.
Tetracicline... Practic, este vorba despre droguri semi-sintetice și sintetice, care includ: tetraciclina, doxiciclina, minociclina. Eficient împotriva multor bacterii. Dezavantajul acestor medicamente este rezistența încrucișată, adică microorganismele care au dezvoltat rezistență la un medicament vor fi insensibile la altele din acest grup.
Fluorochinolonele... Acestea sunt medicamente complet sintetice care nu au omologul lor natural. Toate medicamentele din acest grup sunt împărțite în prima generație (pefloxacină, ciprofloxacină, norfloxacină) și a doua (levofloxacină, moxifloxacină). Acestea sunt utilizate cel mai adesea pentru tratarea infecțiilor tractului respirator superior (,) și a tractului respirator (,).
Lincosamide. Acest grup include antibioticul natural lincomicină și derivatul său clindamicină. Au atât efecte bacteriostatice, cât și bactericide, efectul depinde de concentrație.
Carbapeneme... Acestea sunt unul dintre cele mai moderne antibiotice care acționează asupra unui număr mare de microorganisme. Medicamentele din acest grup aparțin antibioticelor de rezervă, adică sunt utilizate în cele mai dificile cazuri când alte medicamente sunt ineficiente. Reprezentanți: imipenem, meropenem, ertapenem.
Polimixine... Acestea sunt medicamente foarte specializate utilizate pentru tratarea infecțiilor cauzate de. Polimixinele includ polimixina M și B. Dezavantajul acestor medicamente este un efect toxic asupra sistemului nervos și a rinichilor.
Medicamente anti-tuberculoză... Acesta este un grup separat de medicamente care au un efect pronunțat asupra. Acestea includ rifampicina, izoniazida și PASK. Alte antibiotice sunt, de asemenea, utilizate pentru tratarea tuberculozei, dar numai dacă s-a dezvoltat rezistență la aceste medicamente.
Agenți antifungici... Acest grup include medicamente utilizate pentru tratamentul micozelor - infecții fungice: amfotirecină B, nistatină, fluconazol.

Modalități de utilizare a antibioticelor

Medicamentele antibacteriene sunt disponibile sub diferite forme: tablete, pulbere, din care se prepară o soluție injectabilă, unguente, picături, spray, sirop, supozitoare. Principalele utilizări ale antibioticelor sunt:

Oral- administrare orală. Medicamentul poate fi administrat sub formă de tabletă, capsulă, sirop sau pulbere. Frecvența administrării depinde de tipul de antibiotice, de exemplu, azitromicina se administrează o dată pe zi, iar tetraciclina - de 4 ori pe zi. Există linii directoare pentru fiecare tip de antibiotic care vă indică când să îl luați - înainte, în timpul sau după. Eficacitatea tratamentului și severitatea efectelor secundare depind de aceasta. Pentru copiii mici, antibioticele sunt uneori prescrise sub formă de sirop - este mai ușor pentru copii să bea un lichid decât să înghită o pastilă sau o capsulă. În plus, siropul poate fi îndulcit pentru a scăpa de gustul neplăcut sau amar al medicamentului în sine.
Injectabil- sub formă de injecții intramusculare sau intravenoase. Cu această metodă, medicamentul intră mai rapid în locul infecției și acționează mai activ. Dezavantajul acestei căi de administrare este durerea în timpul injecției. Injecțiile sunt utilizate pentru boli moderate și severe.

Important:numai o asistentă medicală dintr-o policlinică sau spital ar trebui să facă injecții! Nu este recomandat să injectați antibiotice acasă.

Local- aplicarea de unguente sau creme direct pe locul infecției. Această metodă de administrare a medicamentului este utilizată în principal pentru infecții ale pielii - erizipel, precum și în oftalmologie - pentru infecții oculare, de exemplu, unguent de tetraciclină pentru conjunctivită.

Calea de administrare este determinată numai de medic. În acest caz, se iau în considerare mulți factori: absorbția medicamentului în tractul gastro-intestinal, starea sistemului digestiv în ansamblu (în unele boli, rata absorbției scade și eficacitatea tratamentului scade). Unele medicamente pot fi administrate doar într-un singur mod.

Când sunteți injectat, trebuie să știți cum se poate dizolva pulberea. De exemplu, Abaktal poate fi diluat numai cu glucoză, deoarece, atunci când este utilizată clorură de sodiu, aceasta este distrusă, ceea ce înseamnă că tratamentul va fi ineficient.

Sensibilitate la antibiotice

Orice organism, mai devreme sau mai târziu, se obișnuiește cu cele mai severe condiții. Această afirmație este valabilă și în ceea ce privește microorganismele - ca răspuns la expunerea prelungită la antibiotice, microbii dezvoltă rezistență la acestea. Conceptul de sensibilitate la antibiotice a fost introdus în practica medicală - cu ce eficacitate un anumit medicament afectează agentul patogen.

Orice prescriere de antibiotice ar trebui să se bazeze pe cunoașterea sensibilității agentului patogen. În mod ideal, înainte de a prescrie un medicament, medicul ar trebui să efectueze un test de sensibilitate și să prescrie cel mai eficient medicament. Dar timpul pentru efectuarea unei astfel de analize este cel mult câteva zile, iar în acest timp infecția poate duce la cel mai trist rezultat.

Prin urmare, în cazul unei infecții cu un agent patogen inexplicabil, medicii prescriu medicamente empiric - luând în considerare cel mai probabil agent patogen, cu cunoștințe despre situația epidemiologică dintr-o anumită regiune și o instituție medicală. Pentru aceasta, se utilizează antibiotice cu un spectru larg de acțiune.

După efectuarea unei analize de sensibilitate, medicul are ocazia să schimbe medicamentul într-unul mai eficient. Înlocuirea medicamentului se poate face chiar și în absența efectului tratamentului timp de 3-5 zile.

Prescripția etiotropă (țintită) a antibioticelor este mai eficientă. În același timp, se dovedește ceea ce a cauzat boala - cu ajutorul cercetării bacteriologice, se stabilește tipul de agent patogen. Apoi, medicul selectează un medicament specific la care microbul nu are rezistență (rezistență).

Sunt antibiotice întotdeauna eficiente?

Antibioticele funcționează numai asupra bacteriilor și ciupercilor! Microorganismele unicelulare sunt considerate bacterii. Există câteva mii de specii de bacterii, dintre care unele coexistă destul de normal cu oamenii - peste 20 de specii de bacterii trăiesc în intestinul gros. Unele bacterii sunt patogene condiționat - devin cauza bolii numai în anumite condiții, de exemplu, atunci când intră într-un habitat atipic pentru ele. De exemplu, foarte des prostatita este cauzată de Escherichia coli, care intră pe calea ascendentă din rect.

Notă: antibioticele sunt absolut ineficiente pentru bolile virale. Virușii sunt de multe ori mai mici decât bacteriile, iar antibioticele pur și simplu nu au un punct de aplicare al capacității lor. Prin urmare, antibioticele pentru răceală nu au niciun efect, deoarece răceala în 99% din cazuri este cauzată de viruși.

Antibioticele pentru tuse și bronșită pot fi eficiente dacă sunt cauzate de bacterii. Numai un medic își poate da seama ce a cauzat boala - pentru aceasta el prescrie teste de sânge, dacă este necesar, un test de spută, dacă acesta pleacă.

Important:prescrierea de antibiotice pentru sine este inacceptabilă! Acest lucru va duce doar la faptul că unii dintre agenții patogeni dezvoltă rezistență, iar data viitoare când boala va fi mult mai dificil de vindecat.

Desigur, antibioticele sunt eficiente atunci când - această boală are o natură exclusiv bacteriană, cauzată de streptococi sau stafilococi. Pentru tratamentul anginei, se folosesc cele mai simple antibiotice - penicilina, eritromicina. Cel mai important lucru în tratamentul anginei este respectarea frecvenței administrării medicamentelor și a duratei tratamentului - cel puțin 7 zile. Nu puteți opri administrarea medicamentului imediat după debutul afecțiunii, care se observă de obicei în a 3-4-a zi. Angina adevărată nu trebuie confundată cu amigdalita, care poate fi de origine virală.

Notă: durerea în gât netratată poate provoca febră reumatică acută sau!

Inflamația plămânilor () poate fi atât de origine bacteriană, cât și de origine virală. Bacteriile provoacă pneumonie în 80% din cazuri, deci chiar și atunci când sunt prescrise empiric, antibioticele pentru pneumonie au un efect bun. În pneumonia virală, antibioticele nu au efect terapeutic, deși împiedică aderarea florei bacteriene la procesul inflamator.

Antibiotice și alcool

Aportul simultan de alcool și antibiotice într-o perioadă scurtă de timp nu duce la nimic bun. Unele medicamente sunt descompuse în ficat, la fel ca alcoolul. Prezența unui antibiotic și a alcoolului în sânge pune o sarcină grea asupra ficatului - pur și simplu nu are timp să neutralizeze alcoolul etilic. Ca urmare, crește probabilitatea de a dezvolta simptome neplăcute: greață, vărsături, tulburări intestinale.

Important: o serie de medicamente interacționează cu alcoolul la nivel chimic, drept urmare efectul terapeutic este redus direct. Aceste medicamente includ metronidazol, cloramfenicol, cefoperazonă și multe altele. Consumul simultan de alcool și aceste medicamente nu numai că poate reduce efectul terapeutic, ci poate duce și la dificultăți de respirație, convulsii și moarte.

Desigur, unele antibiotice pot fi luate în timp ce beți alcool, dar de ce vă riscați sănătatea? Este mai bine să vă abțineți de la alcool pentru o perioadă scurtă de timp - cursul terapiei cu antibiotice depășește rareori 1,5-2 săptămâni.

Antibiotice în timpul sarcinii

Femeile gravide suferă de boli infecțioase nu mai puțin frecvente decât oricine altcineva. Dar tratamentul femeilor însărcinate cu antibiotice este foarte dificil. În corpul unei femei însărcinate, un făt crește și se dezvoltă - un copil nenăscut, foarte sensibil la multe substanțe chimice. Intrarea antibioticelor în organismul în curs de dezvoltare poate provoca apariția malformațiilor fetale, afectarea toxică a sistemului nervos central al fătului.

În primul trimestru, este recomandabil să se evite utilizarea antibioticelor cu totul. În al doilea și al treilea trimestru, numirea lor este mai sigură, dar și, dacă este posibil, ar trebui limitată.

Este imposibil să refuzați să prescrieți antibiotice unei femei însărcinate pentru următoarele boli:

Pneumonie;
angină;
răni infectate;
infecții specifice: bruceloză, borrelioză;
infecții genitale:,.

Ce antibiotice pot fi prescrise unei femei însărcinate?

Penicilina, medicamentele pentru cefalosporină, eritromicina, josamicina nu au aproape niciun efect asupra fătului. Penicilina, deși traversează placenta, nu afectează negativ fătul. Cefalosporina și alte medicamente numite traversează placenta în concentrații extrem de scăzute și nu pot dăuna copilului nenăscut.

Medicamentele sigure condițional includ metronidazolul, gentamicina și azitromicina. Acestea sunt prescrise numai din motive de sănătate, atunci când beneficiul pentru femeie depășește riscul pentru copil. Astfel de situații includ pneumonie severă, sepsis și alte infecții grave, în care o femeie poate muri pur și simplu fără antibiotice.

Care dintre medicamente nu trebuie prescrise în timpul sarcinii

Următoarele medicamente nu trebuie utilizate la femeile gravide:

aminoglicozide- poate duce la surditate congenitală (excepția este gentamicina);
claritromicină, roxitromicină- în experimente, au avut un efect toxic asupra embrionilor animalelor;
fluorochinolone;
tetraciclină- perturbă formarea sistemului osos și a dinților;
cloramfenicol- periculos la sfârșitul sarcinii din cauza suprimării funcțiilor măduvei osoase la copil.

Pentru unele medicamente antibacteriene, nu există dovezi ale unui efect negativ asupra fătului. Explicația este simplă - nu se efectuează experimente pe gravide pentru a determina toxicitatea medicamentelor. Experimentele pe animale, pe de altă parte, nu permit o certitudine de 100% pentru a exclude toate efectele negative, deoarece metabolismul medicamentelor la oameni și animale poate diferi semnificativ.

Trebuie remarcat faptul că, înainte de a renunța la administrarea de antibiotice sau de a vă schimba planurile de concepție. Unele medicamente au un efect cumulativ - se pot acumula în corpul unei femei și, de la o anumită perioadă de timp, după încheierea tratamentului, sunt metabolizate treptat și excretate. Se recomandă să rămâneți gravidă nu mai devreme de 2-3 săptămâni după terminarea aportului de antibiotice.

Consecințele administrării de antibiotice

Ingerarea de antibiotice în corpul uman duce nu numai la distrugerea bacteriilor patogene. La fel ca toate substanțele chimice străine, antibioticele au un efect sistemic - într-un fel sau altul, ele afectează toate sistemele corpului.

Există mai multe grupuri de efecte secundare ale antibioticelor:

Reactii alergice

Aproape orice antibiotic poate provoca alergii. Severitatea reacției este diferită: o erupție pe corp, edem Quincke (angioedem), șoc anafilactic. Dacă o erupție alergică nu este practic periculoasă, atunci șocul anafilactic poate fi fatal. Riscul de șoc este mult mai mare cu injecțiile cu antibiotice, motiv pentru care injecțiile trebuie administrate numai în unitățile medicale - pot exista îngrijiri de urgență.

Antibiotice și alte medicamente antimicrobiene care provoacă reacții alergice încrucișate:

Reacții toxice

Antibioticele pot deteriora multe organe, dar ficatul este cel mai susceptibil la efectele lor - pe fondul terapiei cu antibiotice, poate apărea hepatită toxică. Anumite medicamente au un efect toxic selectiv asupra altor organe: aminoglicozide - asupra aparatului auditiv (cauzează surditate); tetraciclinele inhibă creșterea osoasă la copii.

Notă: toxicitatea medicamentului depinde de obicei de doza acestuia, dar cu intoleranță individuală, uneori chiar și doze mai mici sunt suficiente pentru ca efectul să apară.

Efecte asupra tractului gastro-intestinal

Când iau anumite antibiotice, pacienții se plâng adesea de dureri de stomac, greață, vărsături și scaune supărate (diaree). Aceste reacții se datorează cel mai adesea efectului iritant local al medicamentelor. Efectul specific al antibioticelor asupra florei intestinale duce la tulburări funcționale ale activității sale, care este însoțită cel mai adesea de diaree. Această afecțiune se numește diaree asociată cu antibiotice, cunoscută popular ca disbioză după antibiotice.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse includ:

suprimarea imunității;
apariția tulpinilor de microorganisme rezistente la antibiotice;
superinfecție - o afecțiune în care se activează microbii rezistenți la un anumit antibiotic, ceea ce duce la apariția unei noi boli;
încălcarea metabolismului vitaminelor - datorită suprimării florei naturale a colonului, care sintetizează unele vitamine B;
Bacterioliza Jarisch-Herxheimer este o reacție care apare atunci când se utilizează medicamente bactericide, când o cantitate mare de toxine este eliberată în sânge ca urmare a morții simultane a unui număr mare de bacterii. Reacția este similară clinic cu șocul.

Se pot utiliza antibiotice în scopuri profilactice?

Autoeducarea în domeniul tratamentului a condus la faptul că mulți pacienți, în special mame tinere, încearcă să-și prescrie un antibiotic pentru ei înșiși (sau pentru copilul lor) la cel mai mic semn de răceală. Antibioticele nu au efect profilactic - tratează cauza bolii, adică elimină microorganismele și, în absență, apar doar efectele secundare ale medicamentelor.

Există un număr limitat de situații în care antibioticele sunt administrate înainte de manifestările clinice ale infecției, pentru a preveni:

interventie chirurgicala- în acest caz, antibioticul din sânge și țesuturi previne dezvoltarea infecției. De regulă, este suficientă o singură doză de medicament administrată cu 30-40 de minute înainte de intervenție. Uneori, chiar și după apendicectomie, antibioticele nu sunt injectate în perioada postoperatorie. După o intervenție chirurgicală „curată”, antibioticele nu sunt deloc prescrise.
leziuni majore sau răni(fracturi deschise, contaminarea plăgii cu solul). În acest caz, este absolut evident că o infecție a pătruns în rană și ar trebui să o „zdrobiți” înainte de a se manifesta;
prevenirea de urgență a sifilisului se efectuează în timpul contactului sexual neprotejat cu o persoană potențial bolnavă, precum și cu lucrătorii din domeniul sănătății care primesc sângele unei persoane infectate sau a altui lichid biologic pe membrana mucoasă;
penicilina poate fi prescrisă copiilor pentru prevenirea febrei reumatice, care este o complicație a anginei.

Antibiotice pentru copii

Utilizarea antibioticelor la copii nu este, în general, diferită de utilizarea lor în alte grupuri de oameni. Pentru copiii mici, medicii pediatri prescriu cel mai adesea antibiotice în sirop. Această formă de dozare este mai convenabilă de administrat, spre deosebire de injecții, este complet nedureroasă. Copiilor mai mari li se pot administra antibiotice în tablete și capsule. În cazurile severe de infecție, acestea trec pe calea de administrare parenterală - injecții.

Important: principala caracteristică în utilizarea antibioticelor în pediatrie constă în dozaje - copiilor li se prescriu doze mai mici, deoarece medicamentul este calculat în termeni de kilogram de greutate corporală.

Antibioticele sunt medicamente foarte eficiente, cu multe efecte secundare. Pentru a fi vindecați cu ajutorul lor și a nu vă afecta corpul, acestea trebuie luate numai conform indicațiilor unui medic.

Ce antibiotice există? În ce cazuri este necesară administrarea de antibiotice și în ce cazuri este periculoasă? Principalele reguli ale tratamentului cu antibiotice sunt spuse de medicul pediatru, Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, resuscitator

Antibiotic - o substanță „împotriva vieții” - un medicament care este utilizat pentru tratarea bolilor cauzate de agenții vii, de regulă, de diverse bacterii patogene.

Antibioticele sunt împărțite în mai multe tipuri și grupuri din mai multe motive. Clasificarea antibioticelor face posibilă determinarea cât mai eficientă a domeniului de aplicare a fiecărui tip de medicament.

1. În funcție de origine.

Natural (natural).
Semi-sintetic - în stadiul inițial de producție, substanța este obținută din materii prime naturale și apoi continuă să sintetizeze în mod artificial medicamentul.
Sintetic.

Strict vorbind, antibioticele propriu-zise sunt doar medicamente obținute din materii prime naturale. Toate celelalte medicamente se numesc „medicamente antibacteriene”. În lumea modernă, conceptul de „antibiotic” înseamnă toate tipurile de medicamente care pot combate agenții patogeni vii.

Din ce sunt fabricate antibioticele naturale?

din matrite;
din actinomicete;
din bacterii;
din plante (fitoncide);
din țesuturi de pește și animale.

2. În funcție de impact.

Antibacterian.
Antineoplazic.
Antifungic.

3. Conform spectrului de influență asupra unui anumit număr de microorganisme diferite.

Antibiotice cu un spectru restrâns de acțiune.
Aceste medicamente sunt preferabile pentru tratament, deoarece acționează în mod specific asupra unui anumit tip (sau grup) de microorganisme și nu suprimă microflora sănătoasă a corpului pacientului.
Antibiotice cu o gamă largă de efecte.

4. Prin natura efectului asupra celulei bacteriilor.

Medicamente bactericide - distrug agenții patogeni.
Bacteriostatice - opresc creșterea și reproducerea celulelor. Ulterior, sistemul imunitar al organismului trebuie să facă față independent bacteriilor rămase în interior.

5. După structura chimică.
Pentru cei care studiază antibioticele, clasificarea după structura chimică este decisivă, deoarece structura medicamentului determină rolul său în tratamentul diferitelor boli.

1. Medicamente beta-lactamice

1. Penicilina este o substanță produsă de coloniile de mucegaiuri din specia Penicillinum. Derivații naturali și artificiali ai penicilinei au un efect bactericid. Substanța distruge pereții celulari ai bacteriilor, ceea ce duce la moartea lor.

Bacteriile cauzatoare de boli se adaptează la medicamente și devin rezistente la acestea. Noua generație de peniciline este completată cu tazobactam, sulbactam și acid clavulanic, care protejează medicamentul de distrugerea celulelor bacteriene.

Din păcate, penicilinele sunt adesea percepute de organism ca un alergen.

Grupuri de antibiotice cu penicilină:

Penicilinele naturale nu sunt protejate de penicilinază, o enzimă produsă de bacterii modificate care descompune antibioticul.
Semi-sintetice - rezistente la enzimele bacteriene:
penicilină biosintetică G - benzilpenicilină;
aminopenicilină (amoxicilină, ampicilină, becampicelină);
penicilină semisintetică (medicamente meticilină, oxacilină, cloxacilină, dicloxacilină, flucloxacilină).

2. Cefalosporina.

Este utilizat în tratamentul bolilor cauzate de bacterii rezistente la efectele penicilinelor.

Astăzi sunt cunoscute 4 generații de cefalosporine.

Cefalexină, cefadroxil, ceporină.
Cefamezin, cefuroximă (axetil), cefazolin, cefaclor.
Cefotaxim, ceftriaxonă, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazonă.
Cefpirom, cefepim.

Cefalosporinele provoacă, de asemenea, reacții alergice în organism.

Cefalosporinele sunt utilizate în intervenții chirurgicale pentru prevenirea complicațiilor, în tratamentul bolilor ORL, gonoreei și pielonefritei.

2. Macrolide
Au un efect bacteriostatic - previn creșterea și divizarea bacteriilor. Macrolidele acționează direct pe locul inflamației.
Dintre antibioticele moderne, macrolidele sunt considerate cele mai puțin toxice și dau un minim de reacții alergice.

Macrolidele se acumulează în corp și se aplică în cursuri scurte de 1-3 zile. Acestea sunt utilizate în tratamentul inflamației organelor ORL interne, plămânilor și bronhiilor, infecțiilor organelor pelvine.

Eritromicina, roxitromicina, claritromicina, azitromicina, azalidele și cetolidele.

3. Tetraciclină

Un grup de medicamente de origine naturală și artificială. Au efect bacteriostatic.

Tetraciclinele sunt utilizate în tratamentul infecțiilor severe: bruceloză, antrax, tularemie, infecții ale căilor respiratorii și urinare. Principalul dezavantaj al medicamentului este că bacteriile se adaptează foarte repede la acesta. Tetraciclina este cea mai eficientă atunci când este aplicată local sub formă de unguente.

Tetracicline naturale: tetraciclină, oxitetraciclină.
Tetracicline semisentite: clortetrină, doxiciclină, metaciclină.

4. Aminoglicozide

Aminoglicozidele sunt medicamente bactericide extrem de toxice, care sunt active împotriva bacteriilor aerobe gram-negative.
Aminoglicozidele distrug rapid și eficient bacteriile patogene, chiar și cu imunitate slabită. Pentru a porni mecanismul de distrugere a bacteriilor, sunt necesare condiții aerobe, adică antibioticele din acest grup nu „funcționează” în țesuturile moarte și organele cu circulație slabă (cavități, abcese).

Aminoglicozidele sunt utilizate în tratamentul următoarelor afecțiuni: sepsis, peritonită, furunculoză, endocardită, pneumonie, leziuni renale bacteriene, infecții ale tractului urinar, inflamație a urechii interne.

Preparate aminoglicozidice: streptomicină, canamicină, amikacină, gentamicină, neomicină.

5. Levomicetin

Un medicament cu un mecanism bacteriostatic de acțiune asupra agenților patogeni bacterieni. Este utilizat pentru tratarea infecțiilor intestinale grave.

Un efect secundar neplăcut al tratamentului cu cloramfenicol este deteriorarea măduvei osoase, în care există o încălcare a producției de celule sanguine.

6. Fluorochinolonele

Preparate cu o gamă largă de efecte și un efect bactericid puternic. Mecanismul de acțiune asupra bacteriilor este de a perturba sinteza ADN-ului, ceea ce duce la moartea lor.

Fluorochinolonele sunt utilizate local pentru a trata ochii și urechile datorită efectelor secundare severe. Medicamentele afectează articulațiile și oasele, sunt contraindicate în tratamentul copiilor și femeilor însărcinate.

Fluorochinolonele sunt utilizate împotriva următorilor agenți patogeni: gonococcus, shigella, salmonella, holera, micoplasma, chlamydia, pseudomonas aeruginosa, legionella, meningococcus, mycobacterium tuberculosis.

Medicamente: levofloxacină, gemifloxacină, sparfloxacină, moxifloxacină.

7. Glicopeptide

Un antibiotic de tip mixt de acțiune asupra bacteriilor. În raport cu majoritatea speciilor, are efect bactericid, iar în raport cu streptococi, enterococi și stafilococi, are efect bacteriostatic.

Preparate glicopeptidice: teicoplanină (targotid), daptomicină, vancomicină (vancacină, diatracină).

8. Antibiotice anti-tuberculoză
Preparate: ftivazid, metazid, salusid, etionamid, protionamid, izoniazid.

9. Antibiotice cu efect antifungic
Ei distrug structura membranei celulelor fungice, provocând moartea lor.

10. Medicamente antileprosiale
Folosit pentru tratamentul leprei: solusulfonă, diucifon, diafenilsulfonă.

11. Medicamente antineoplazice - antraciclină
Doxorubicină, rubomicină, carminomicină, aclarubicină.

12. Lincosamide
În ceea ce privește proprietățile lor medicinale, acestea sunt foarte apropiate de macrolide, deși în ceea ce privește compoziția chimică, acesta este un grup complet diferit de antibiotice.
Medicament: Delacin S.

13. Antibioticele care sunt utilizate în practica medicală, dar care nu aparțin niciunei clasificări cunoscute.
Fosfomicină, fusidină, rifampicină.

Tabel de medicamente - antibiotice

Clasificarea antibioticelor pe grupe, tabelul distribuie unele tipuri de medicamente antibacteriene în funcție de structura chimică.

Grup de droguri	Droguri	Scopul aplicatiei	Efecte secundare
Penicilină	Penicilină. Aminopenicilină: ampicilină, amoxicilină, becampicilină. Semisintetice: meticilină, oxacilină, cloxacilină, dicloxacilină, flucloxacilină.	Antibiotic cu o gamă largă de efecte.	Reactii alergice
Cefalosporina	Prima generație: cefalexină, cefadroxil, seporină. 2: Cefamezin, cefuroximă (axetil), cefazolin, cefaclor. 3: Cefotaximă, ceftriaxonă, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazonă. 4: Cefpirom, cefepim.	Operații chirurgicale (pentru prevenirea complicațiilor), boli ORL, gonoree, pielonefrita.	Reactii alergice
Macrolide	Eritromicina, roxitromicina, claritromicina, azitromicina, azalidele și cetolidele.	Organe ORL, plămâni, bronhii, infecții pelvine.	Cel mai puțin toxic, nu provoacă reacții alergice
Tetraciclină	Tetraciclină, oxitetraciclină, clortetrină, doxiciclină, metaciclină.	Bruceloză, antrax, tularemie, infecții ale căilor respiratorii și urinare.	Depinde rapid
Aminoglicozide	Streptomicină, kanamicină, amikacină, gentamicină, neomicină.	Tratamentul sepsisului, peritonitei, furunculozei, endocarditei, pneumoniei, leziunilor renale bacteriene, infecțiilor tractului urinar, inflamației urechii interne.	Toxicitate ridicată
Fluorochinolonele	Levofloxacină, Gemifloxacină, Sparfloxacină, Moxifloxacină.	Salmonella, gonococul, holera, chlamydia, micoplasma, Pseudomonas aeruginosa, meningococul, shigella, legionella, mycobacterium tuberculosis.	Afectează sistemul musculo-scheletic: articulații și oase. Contraindicat la copii și femei însărcinate.
Levomicetin	Levomicetin	Infecții intestinale	Afectarea măduvei osoase

Principala clasificare a medicamentelor antibacteriene se bazează pe structura lor chimică.

Condiții pentru acțiunea antibioticelor 1) Sistemul biologic important pentru activitatea vitală a bacteriilor trebuie să răspundă la efectul concentrațiilor scăzute ale medicamentului printr-un anumit punct de aplicare (prezența unei „ținte”) 2) Antibioticul trebuie să aibă capacitatea de a pătrunde în celula bacteriană și de a afecta punctul de aplicare; 3) Antibioticul nu trebuie inactivat înainte de a interacționa cu sistemul biologic activ al bacteriei. T D

Principii de prescriere rațională a antibioticelor (4-5) Principii generale 6. Doze maxime până la depășirea completă a bolii; calea preferată de administrare a medicamentelor este parenterală. Utilizarea locală și prin inhalare a medicamentelor antibacteriene trebuie redusă la minimum. 7. Înlocuirea periodică a medicamentelor create recent sau rareori prescrise (rezervă).

Principiile prescripției raționale a antibioticelor (5-5) Principii generale 8. Implementarea unui program de înlocuire ciclică a medicamentelor antibacteriene. 9. Utilizarea combinată a medicamentelor la care se dezvoltă rezistență. 10. Nu înlocuiți un agent antibacterian cu altul la care există rezistență încrucișată.

Semisintetic: 1. Izoksazolilpenitsilliny (penitsillinazosta- stabil, anti-stafilococic): oxacilină 2. aminopenicilină: ampicilină, amoxicilină 3. Karboksipenitsilliny (pseudomonas): carbenicilină, ticarcilină: penicilină / sulbactam Gr "+" Gr "-"

Mecanismul de acțiune al β-lactaminelor Ținta acțiunii este proteina bacteriilor care leagă penicilina, care joacă rolul enzimelor în etapa finală a sintezei peptidoglicanului, un biopolimer care este componenta principală a peretelui celular bacterian. Blocarea sintezei peptidoglicanului duce la moartea bacteriilor. Efectul este bactericid. Proteinele care leagă peptidoglicanul și penicilina sunt absente la mamifere => β-lactamele nu sunt specifice gazdei. toxicitatea specifică pentru microorganism nu este tipică pentru β-lactamele. ">

Pentru a depăși rezistența dobândită a microorganismelor care produc enzime speciale - β-lactamaze (distrugând β-lactamele), s-au dezvoltat inhibitori ireversibili ai β-lactamazelor - acid clavulanic (clavulanat), sulbactam, tazobactam. Sunt folosite pentru a crea peniciline combinate (protejate cu inhibitori).

Interacțiuni medicamentoase (1-2) Penicilinele nu trebuie amestecate în aceeași seringă sau în același sistem de perfuzie cu aminoglicozide din cauza incompatibilității lor fizico-chimice. Atunci când ampicilina este combinată cu alopurinol, crește riscul de erupție "ampicilină". Utilizarea de doze mari de sare de potasiu benzilpenicilină în combinație cu diuretice care economisesc potasiu, preparate de potasiu sau inhibitori ai ECA predetermină un risc crescut de hiperkaliemie.

Interacțiuni medicamentoase (2-2) Este necesară precauție atunci când se combină penicilinele Pseudomonas aeruginosa cu anticoagulanți și agenți antiplachetari datorită riscului potențial de sângerare crescută. Trebuie evitată utilizarea penicilinelor în asociere cu sulfonamide, deoarece acest lucru le poate slăbi efectul bactericid.

Cefepimă parenterală de generația IV, Cefpirom activ împotriva unor tulpini rezistente la cefalosporine de generația a III-a. Rezistență mai mare la β-lactamaze cu spectru larg și extins. Indicații - tratamentul infecțiilor nosocomiale severe cauzate de flora multirezistentă; infecții pe fondul neutropeniei.

Interacțiuni medicamentoase Când este combinat cu aminoglicozide și / sau diuretice de ansă, în special la pacienții cu funcție renală afectată, riscul de nefrotoxicitate poate crește. Antiacidele reduc absorbția cefalosporinelor orale în tractul gastro-intestinal. Trebuie să existe intervale de cel puțin 2 ore între administrarea acestor medicamente. Când cefoperazona este combinată cu anticoagulante, trombolitice și agenți antiplachete, riscul de sângerare, în special gastrointestinal, crește. În cazul consumului de alcool în timpul tratamentului cu cefoperazonă, se poate dezvolta o reacție asemănătoare disulfiramului.

Antibiotice lactamice Carbapeneme: imipenem, meropenem Medicamente de rezervă, mai rezistente la acțiunea β-lactamazelor bacteriene, pătrund mai repede în membrana exterioară a bacteriilor gram-negative, au un spectru mai larg de activitate și sunt utilizate pentru infecții severe de diferite localizări, inclusiv infecții nosocomiale (nosocomiale). Gr "+" Gr "-" Anaerobi

Antibiotice lactamice Monobactame: (β-lactame monociclice) aztreone Medicament de rezervă, spectru restrâns de acțiune, trebuie prescris în combinație cu medicamente active împotriva cocilor gram-pozitivi (oxacilină, cefalosporine, lincosamide, vancomicină) și anaerobi) (~ ~ metronidazol) »Aerobii

Mecanismul de acțiune Acțiunea bactericidă, încălcarea sintezei proteinelor de către ribozomi. Gradul de activitate antibacteriană a aminoglicozidelor depinde de concentrația acestora. Atunci când este utilizat împreună cu peniciline sau cefalosporine, se observă sinergism în ceea ce privește microorganismele aerobice gram-negative și gram-pozitive.

Principala semnificație clinică a aminoglicozidelor este în tratamentul infecțiilor nosocomiale cauzate de agenți patogeni gram negativi aerobi, precum și a endocarditei infecțioase. Streptomicina și kanamicina sunt utilizate în tratamentul tuberculozei. Neomicina, fiind cea mai toxică dintre aminoglicozide, este utilizată numai intern și local.

Interacțiuni medicamentoase Nu amestecați în aceeași seringă sau în același sistem de perfuzie cu antibiotice β-lactamice sau heparină din cauza incompatibilității fizice și chimice. Întărirea efectelor toxice cu administrarea simultană a două aminoglicozide sau cu asocierea acestora cu alte medicamente nefrotrope și ototoxice: polimixină B, amfotericină B, acid etacrinic, furosemid, vancomicină. Consolidarea blocadei neuromusculare cu utilizarea simultană a medicamentelor pentru anestezie prin inhalare, analgezice opioide, sulfat de magneziu și transfuzie de cantități mari de sânge cu conservanți citrati. Indometacina, fenilbutazona și alte AINS care perturbă fluxul sanguin renal încetinesc viteza de eliminare a aminoglicozidelor.

Grup de aminociclitoli (similar din punct de vedere structural cu aminoglicozidele) Naturale: Spectinomicină Mecanism de acțiune Acțiune bacteriostatică, suprimarea sintezei proteinelor de către ribozomii celulelor bacteriene. Spectru îngust de activitate antimicrobiană - gonococi, inclusiv tulpini rezistente la penicilină

Generația chinolonei / fluorochinolonelor grupului I (chinolone non-fluorurate): 3 acizi - spectru îngust nalidixic, oxolinic și pipemidic (pipemidic), medicamente de linia a doua pentru MEP și infecții intestinale generația II (fluorochinolone): lomefloxacină, norfloxacină, ofloxacină, cispapacină. .. Gr "-" Gr "+"

Interacțiuni medicamentoase (1-4) Cu utilizarea simultană cu antiacide și alte medicamente care conțin ioni de magneziu, zinc, fier, bismut, biodisponibilitatea chinolonelor poate scădea datorită formării de complexe chelatice neabsorbabile. Poate încetini eliminarea metilxantinelor și crește riscul efectelor lor toxice. Odată cu utilizarea concomitentă de AINS, derivați de nitroimidazol și metilxantine, riscul de efecte neurotoxice crește.

Interacțiuni medicamentoase (2-4) Chinolonele antagonizează derivații nitrofuranici, astfel încât combinațiile acestor medicamente ar trebui evitate. Chinolonele din generația I, ciprofloxacina și norfloxacina pot interfera cu metabolismul anticoagulantelor indirecte din ficat, ceea ce duce la o creștere a timpului de protrombină și la riscul de sângerare. Cu utilizarea simultană, poate fi necesară ajustarea dozei de anticoagulant.

Interacțiuni medicamentoase (3-4) Crește cardiotoxicitatea medicamentelor care prelungesc intervalul QT pe electrocardiogramă, deoarece crește riscul de a dezvolta aritmii cardiace. Odată cu administrarea simultană cu glucocorticoizi, riscul de rupturi de tendon crește, în special la vârstnici.

Interacțiuni medicamentoase (4-4) Când se prescriu ciprofloxacină, norfloxacină și pefloxacină împreună cu medicamente alcalinizante ale urinei (inhibitori ai anhidrazei carbonice, citrați, bicarbonat de sodiu), riscul de cristalurie și de efecte nefrotoxice crește. Cu utilizarea simultană cu azlocilină și cimetidină, datorită scăderii secreției tubulare, eliminarea fluorochinolonelor încetinește și concentrațiile lor în sânge cresc.

Grupa macrolidă cu 14 membri: Natural - Eritromicină Semisintetică - Claritromicină, Roxitromicină cu 15 membri (azalide): Semi-sintetică - Azitromicină cu 16 membri: Natural - Spiramicină, Josamicină, Midecamicină Semi-sintetică - Acetat de midecamicină Gr "+

Mecanism de acțiune Macrolidele opresc temporar multiplicarea cocilor gram-pozitivi. Efectul se datorează încălcării sintezei proteinelor de către ribozomii celulei microbiene. De regulă, macrolidele au efect bacteriostatic, dar în concentrații mari pot acționa bactericid împotriva streptococului beta-hemolitic grup A, pneumococului, tusei convulsive și a agenților patogeni difterici. Au activitate imunomodulatoare și antiinflamatoare moderată. Oprim citocromul P-450 în ficat.

Interacțiuni medicamentoase (1-2) Macrolidele inhibă metabolismul și cresc concentrația sanguină a anticoagulanților indirecți, teofilină, carbamazepină, acid valproic, disopiramidă, preparate pentru ergot, ciclosporină. Este periculos să combinați macrolide cu terfenadină, astemizol și cisapridă din cauza riscului de a dezvolta aritmii cardiace severe cauzate de un interval QT prelungit. Macrolidele cresc biodisponibilitatea digoxinei atunci când sunt administrate pe cale orală prin slăbirea inactivării acesteia de către microflora intestinală.

Interacțiuni medicamentoase (2-2) Antiacidele reduc absorbția macrolidelor, în special a azitromicinei, în tractul gastro-intestinal. Rifampicina crește metabolismul macrolidelor din ficat și reduce concentrația acestora în sânge. Macrolidele nu trebuie combinate cu lincosamidele datorită unui mecanism de acțiune similar și al unei eventuale concurențe. Eritromicina, mai ales atunci când este administrată intravenos, poate îmbunătăți absorbția alcoolului în tractul gastro-intestinal și crește concentrația sa în sânge.

Grup de tetracicline Naturale: tetraciclină Semisintetice: doxiciclina Păstrează semnificația clinică în infecțiile cu clamidie, rickettsioze, borrelioză și unele infecții deosebit de periculoase, acnee severă. Mecanism de acțiune Au efect bacteriostatic, perturbând sinteza proteinelor într-o celulă microbiană. Gr "+" Gr "-"

Interacțiuni medicamentoase (1-2) Când se administrează oral simultan cu antiacide care conțin calciu, aluminiu și magneziu, bicarbonat de sodiu și colestiramină, biodisponibilitatea acestora poate scădea datorită formării de complexe neabsorbabile și creșterii pH-ului conținutului gastric. Prin urmare, între recepțiile medicamentelor enumerate și antiacide, este necesar să se respecte intervale de 1-3 ore. Nu se recomandă combinarea tetraciclinelor cu preparatele de fier, deoarece acest lucru poate interfera cu absorbția lor reciprocă.

Interacțiuni medicamentoase (2-2) Carbamazepina, fenitoina și barbituricele cresc metabolismul hepatic al doxiciclinei și scad concentrația sa în sânge, ceea ce poate necesita ajustarea dozei acestui medicament sau înlocuirea acestuia cu tetraciclină. Atunci când este combinată cu tetracicline, fiabilitatea contraceptivelor orale care conțin estrogen poate scădea. Tetraciclinele pot spori efectul anticoagulantelor indirecte prin inhibarea metabolismului acestora în ficat, ceea ce necesită o monitorizare atentă a timpului de protrombină.

Grup de lincosamide Naturale: lincomicină Analogul său semisintetic: clindamicina Mecanism de acțiune Au un efect bacteriostatic, care se datorează inhibării sintezei proteinelor de către ribozomi. În concentrații mari, acestea pot avea un efect bactericid. Spectru îngust de activitate antimicrobiană (coci gram-pozitivi (ca medicamente de linia a doua) și flora anaerobă care nu formează spori. Gr "+"

Interacțiuni medicamentoase Antagonism cu cloramfenicol și macrolide. Cu utilizarea simultană cu analgezice opioide, medicamente inhalatoare sau relaxante musculare, este posibilă depresia respiratorie. Medicamentele antidiareice care conțin caolin și attapulgite reduc absorbția lincosamidelor în tractul gastro-intestinal, prin urmare, sunt necesare intervale de 3-4 ore între administrarea acestor medicamente.

Grup de glicopeptide Naturale: vancomicină și teicoplanină Mecanism de acțiune Întrerupe sinteza peretelui celular bacterian. Au un efect bactericid, însă, împotriva enterococilor, a unor streptococi și a stafilococilor negativi coagulazici, acționează bacteriostatic. Medicamente la alegere pentru infecțiile cauzate de MRSA, precum și enterococi rezistenți la ampicilină și aminoglicozide Gr "+"

Interacțiuni medicamentoase Cu utilizarea simultană cu anestezice locale, crește riscul de a dezvolta hiperemie și alte simptome ale unei reacții la histamină. Aminoglicozidele, amfotericina B, polimixina B, ciclosporina, diureticele de ansă cresc riscul de efecte neurotoxice ale glicopeptidelor. Aminoglicozidele și acidul etacricnic cresc riscul de efecte ototoxice ale glicopeptidelor.

Grup de polimixine Polimixina B - parenterală Polimixina M - orală Mecanism de acțiune Au un efect bactericid, care este asociat cu o încălcare a integrității membranei citoplasmatice a unei celule microbiene. Spectru îngust de activitate, toxicitate ridicată. Polimixina B este un medicament de rezervă utilizat în tratamentul Pseudomonas aeruginosa, Polimixina M este o infecție gastro-intestinală. Gr "-"

Grupa rifamicină Natural: rifamicină SV, rifamicină S Semisintetică: rifampicină, rifabutină Mecanism de acțiune Efect bactericid, inhibitori specifici sintezei ARN. O gamă largă de activități. Rifampicina este un medicament anti-TBC de primă linie, Rifabutina este un medicament anti-TBC de a doua linie. Gr "-" Gr "+"

Interacțiuni medicamentoase Rifampicina este un inductor al enzimelor microsomale ale sistemului citocromului P-450; accelerează metabolismul multor medicamente: anticoagulante indirecte, contraceptive orale, glucocorticoizi, agenți antidiabetici orali; digitoxină, chinidină, ciclosporină, cloramfenicol, doxiciclină, ketoconazol, itraconazol, fluconazol. Pirazinamida reduce concentrația de rifampicină în plasma sanguină ca urmare a efectului asupra clearance-ului hepatic sau renal al acestuia.

Cloramfenicol natural: Cloramfenicol (cloramfenicol) Mecanism de acțiune Acțiune bacteriostatică datorată perturbării sintezei proteinelor de către ribozomi. În concentrații mari, are un efect bactericid împotriva pneumococului, meningococului și H. influenzae. Este utilizat ca medicament de a doua linie în tratamentul meningitei, infecțiilor cu rickettsie, salmonelozei și infecțiilor anaerobe.

Interacțiuni medicamentoase Antagonist de macrolide și lincosamide. Reduce eficacitatea preparatelor de fier, a acidului folic și a vitaminei B 12 prin slăbirea efectului lor stimulator asupra hematopoiezei. Inhibitor al enzimelor microsomale hepatice, îmbunătățește efectele medicamentelor antidiabetice orale, fenitoina, warfarina. Inducătorii enzimelor hepatice microsomale (rifampicină, fenobarbital și fenitoină) reduc concentrația de cloramfenicol în serul sanguin.

Conţinut

Corpul uman este atacat în fiecare zi de mulți microbi care încearcă să se stabilească și să se dezvolte în detrimentul resurselor interne ale corpului. Imunitatea, de regulă, le face față, dar uneori rezistența microorganismelor este mare și trebuie să luați medicamente pentru a le combate. Există diferite grupuri de antibiotice care au un anumit spectru de acțiune, aparțin generațiilor diferite, dar toate tipurile de medicament distrug în mod eficient microorganismele patologice. Ca toate medicamentele puternice, acest remediu are propriile sale efecte secundare.

Ce este un antibiotic

Acesta este un grup de medicamente care au capacitatea de a bloca sinteza proteinelor și astfel inhibă reproducerea și creșterea celulelor vii. Toate tipurile de antibiotice sunt utilizate pentru tratarea proceselor infecțioase cauzate de diferite tulpini de bacterii: stafilococ, streptococ, meningococ. Medicamentul a fost dezvoltat pentru prima dată în 1928 de Alexander Fleming. Prescrieți antibiotice ale unor grupuri în tratamentul patologiei oncologice ca parte a chimioterapiei combinate. În terminologia modernă, acest tip de medicamente se numește adesea medicamente antibacteriene.

Clasificarea antibioticelor după mecanismul de acțiune

Primele medicamente de acest tip au fost medicamentele pe bază de penicilină. Există o clasificare a antibioticelor pe grupe și după mecanismul de acțiune. Unele dintre medicamente au un accent îngust, altele au un spectru larg de acțiune. Acest parametru determină cât de puternic va afecta medicamentul sănătatea umană (atât pozitiv cât și negativ). Medicamentele ajută la gestionarea sau reducerea mortalității unor astfel de boli grave:

septicemie;
cangrenă;
meningita;
pneumonie;
sifilis.

Bactericid

Acesta este unul dintre tipurile din clasificarea agenților antimicrobieni după acțiune farmacologică. Antibioticele bactericide sunt medicamente care provoacă liza, moartea microorganismelor. Medicamentul inhibă sinteza membranei, suprimă producția de componente ADN. Următoarele grupuri de antibiotice au aceste proprietăți:

carbapeneme;
peniciline;
fluorochinolone;
glicopeptide;
monobactame;
fosfomicină.

Bacteriostatic

Acțiunea acestui grup de medicamente are ca scop inhibarea sintezei proteinelor de către celulele microorganismelor, ceea ce le împiedică să se înmulțească și să se dezvolte în continuare. Rezultatul acțiunii medicamentului este limitarea dezvoltării ulterioare a procesului patologic. Acest efect este tipic pentru următoarele grupuri de antibiotice:

lincosamine;
macrolide;
aminoglicozide.

Clasificarea antibioticelor după compoziția chimică

Principala diviziune a medicamentelor se realizează după structura chimică. Fiecare dintre ele se bazează pe o substanță activă diferită. Această separare ajută la direcționarea anumitor tipuri de microbi sau la o gamă largă de efecte asupra unui număr mare de specii. Acest lucru previne, de asemenea, bacteriile să dezvolte rezistență (rezistență, imunitate) la un anumit tip de medicament. Principalele tipuri de antibiotice sunt descrise mai jos.

Peniciline

Acesta este primul grup care a fost creat de om. Antibioticele din grupul penicilinei (peniciliu) au o gamă largă de efecte asupra microorganismelor. În cadrul grupului, există o diviziune suplimentară în:

medicamente naturale pentru penicilină - produse de ciuperci în condiții normale (fenoximetilpenicilină, benzilpenicilină);
penicilinele semisintetice, sunt mai rezistente la penicilinaze, ceea ce extinde semnificativ spectrul acțiunii antibiotice (medicamente meticilină, oxacilină);
acțiune extinsă - preparate de ampicilină, amoxicilină;
medicamente cu un spectru larg de acțiune - medicamente azlocilină, mezlocilină.

Pentru a reduce rezistența bacteriilor la acest tip de antibiotice, se adaugă inhibitori ai penicilinazei: sulbactam, tazobactam, acid clavulanic. Exemple izbitoare de astfel de medicamente sunt: Tazocin, Augmentin, Tazrobida. Prescrieți fonduri pentru următoarele patologii:

infecții ale sistemului respirator: pneumonie, sinuzită, bronșită, laringită, faringită;
genito-urinar: uretrita, cistita, gonoreea, prostatita;
digestiv: dizenterie, colecistită;
sifilis.

Cefalosporine

Proprietatea bactericidă a acestui grup are un spectru larg de acțiune. Se disting următoarele generații de ceflafosporine:

I-e, preparate de cefradină, cefalexină, cefazolin;
II-e, înseamnă cu cefaclor, cefuroximă, cefoxitină, cefotiam;
III-e, medicamente pentru ceftazidimă, cefotaximă, cefoperazonă, ceftriaxonă, cefodizimă;
IV-e, înseamnă cu cefpirom, cefepimă;
V-e, medicamente pentru fetobiprol, ceftarolină, fetolosan.

Majoritatea medicamentelor antibacteriene din acest grup există doar sub formă de injecții, prin urmare sunt utilizate mai des în clinici. Cefalosporinele sunt cele mai populare antibiotice internate. Această clasă de agenți antibacterieni este prescrisă pentru:

pielonefrita;
generalizarea infecției;
inflamația țesuturilor moi, a oaselor;
meningita;
pneumonie;
limfangită.

Macrolide

Natural. Au fost sintetizate pentru prima dată în anii 60 ai secolului XX, acestea includ spiramicină, eritromicină, midecamicină, josamicină.
Promedicamentele, forma activă se iau după metabolism, cum ar fi troleandomicina.
Semi sintetic. Acestea sunt mijloacele de claritromicină, telitromicină, azitromicină, diritromicină.

Tetracicline

Această specie a fost creată în a doua jumătate a secolului XX. Antibioticele din grupul tetraciclinelor au acțiune antimicrobiană împotriva unui număr mare de tulpini de floră microbiană. La concentrație mare, se manifestă un efect bactericid. O caracteristică a tetraciclinelor este capacitatea de a se acumula în smalțul dinților, țesutului osos. Ajută în tratamentul osteomielitei cronice, dar perturbă și dezvoltarea scheletului la copiii mici. Acest grup este interzis pentru admiterea la fetele însărcinate, copii sub 12 ani. Aceste medicamente antibacteriene sunt reprezentate de următoarele medicamente:

Oxitetraciclină;
Tigeciclina;
Doxiciclina;
Minociclina.

Contraindicațiile includ hipersensibilitate la componente, patologii hepatice cronice, porfirie. Indicațiile de utilizare sunt următoarele patologii:

boala Lyme
patologii intestinale;
leptospiroza;
bruceloză;
infecții gonococice;
rickettsioza;
trahom;
actinomicoză;
tularemie.

Aminoglicozide

Utilizarea activă a acestei serii de medicamente se efectuează în tratamentul infecțiilor care au cauzat flora gram-negativă. Antibioticele sunt bactericide. Medicamentele prezintă o eficiență ridicată, care nu este legată de indicatorul activității imunității pacientului, ceea ce face ca aceste medicamente să fie indispensabile pentru slăbire și neutropenie. Există următoarele generații de agenți antibacterieni:

Preparatele de kanamicină, neomicină, cloramfenicol, streptomicină aparțin primei generații.
Al doilea include fonduri cu gentamicină, tobramicină.
Al treilea include preparate de amikacină.
A patra generație este reprezentată de izepamicină.

Indicațiile pentru utilizarea acestui grup de medicamente sunt următoarele patologii.

(meronem), doripenem (doriprex), ertapenem (invanz).

Aminoglicozide

Generația II - gentamicină, tobramicină, netilmicină.

Chinolonele / fluorochinolonele:

Prima generație - chinolone ne-fluorurate (acid nalidixic, acid oxolinic, acid pipemidic)

Generația II - fluorochinolone gram-negative (lomefloxacină, norfloxacină, ofloxacină, pefloxacină).

Generația III - fluorochinolone respiratorii (, sparfloxacină).

Generația IV - fluorochinolone respiratorii anti-anaerobe (moxifloxacină, gemifloxacină).

Distribuția macrolidelor după structura chimică

Obiectivele terapiei cu antibiotice- eficacitatea terapeutică; prevenirea rezistenței agenților patogeni la agenții antimicrobieni (limitarea selecției tulpinilor rezistente de microorganisme).

Înainte de a prescrie un antibiotic, este necesar să luați material (frotiu, secret etc.) și să îl trimiteți pentru examinare bacteriologică. Luând în considerare rezultatele examinării bacteriologice a materialului și evaluării sensibilității agentului patogen izolat la antibiotice, antibioterapie vizată.

Rețetă empirică de antibiotice este necesar să se efectueze conform presupusei microflorei, deoarece medicul va primi rezultatele examinării bacteriologice nu mai devreme de 4-5 zile. La alegerea unui medicament antibacterian, se ia în considerare tropismul microorganismului pentru țesuturi. De exemplu, erizipelul este mai probabil să fie cauzat de streptococi; țesuturi moi, mastită purulentă, - stafilococi; pneumonie - pneumococi, micoplasme; - Escherichia coli.

După ce a decis problema presupusului agent patogen, medicul alege un medicament antibacterian la care microorganismul ar trebui să fie sensibil. În prezent, se recomandă să se acorde preferință medicamentelor cu un spectru restrâns de acțiune, ceea ce face posibilă limitarea formării rezistenței microflorei.

Peniciline semisintetice cu un spectru îngust de acțiune (antistafilococic, stabil penicilinazic): spectrul de activitate este similar cu cel al penicilinelor naturale, dar medicamentul este rezistent la acțiunea penicilinazelor și este activ împotriva tulpinilor rezistente la penicilină ale Staphylococcus aureus ( PRSA). Nu funcționează pe stafilococi rezistenți la meticilină (MRSA).

III. Peniciline semisintetice cu spectru larg (aminopeniciline): și, spre deosebire de penicilinele naturale și antistafilococice, acționează asupra unor enterobacteriace aerobice Gram negative (Escherichia coli, Salmonella, Shigella) și Haemophilus influenzae (). activ împotriva Helicobacter pilor.

Cu toate acestea, tulpini de stafilococi care produc beta-lactamaze nu sunt sensibile la aminopeniciline, prin urmare a apărut o nouă generație de antibiotice penicilinice, combinate cu inhibitori de beta-lactamază (acid clavulanic, sulbactam, tazobactam).

Peniciline protejate cu inhibitori: amoxicilina / acidul clavulanic acționează asupra tuturor microorganismelor sensibile la amoxicilină. Medicamentul are o activitate antistafilococică mai mare (inclusiv tulpini rezistente la penicilină de Staphylococcus aureus), este activ împotriva bacteriilor gram-negative care produc beta-lactamaze (de exemplu, E. coli, Proteus).

Ampicilina / sulbactamul este similară în spectrul antimicrobian cu amoxicilina / acidul clavulanic.

Spectrul acțiunii antimicrobiene a cefalosporinelor

Prima generație - activă împotriva florei Gram-pozitive (streptococi, stafilococi, inclusiv PRSA). MRSA este rezistent la medicamente, precum și la majoritatea tulpinilor de enterobacteriacee și anaerobe.

A doua generație: spectrul de acțiune este similar cu cefalosporinele de prima generație.

Generația IV - în comparație cu cefalosporinele din generația III, acestea sunt mai active împotriva cocilor Gram-pozitivi, au activitate antipseudomonală. acționează asupra streptococilor, stafilococilor (cu excepția MRSA), meningococilor, H. influenzae. Enterobacteriaceae sunt extrem de sensibile la medicament (Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Serrata etc.).

Spectrul acțiunii antimicrobiene a carbapenemelor

În comparație cu alte antibiotice beta-lactamice, acestea au un spectru mai larg de activitate antimicrobiană, inclusiv tulpini de bacterii Gram-negative (Escherichia coli, Klebsiella, Serrata, Enterobacter, Citrobacter etc.) și anaerobe. Medicamentele acționează asupra stafilococilor (cu excepția MRSA), streptococilor, majorității pneumococilor rezistenți la penicilină, meningococilor, gonococilor.

O caracteristică distinctivă a ertapenemului este lipsa de activitate împotriva Pseudomonas aeruginosa.

Spectrul antimicrobian al chinolonelor / fluorochinolonelor

Generația I (chinolonele) acționează în primul rând asupra bacteriilor Gram-negative din familia Enterobacteriaceae.

Fluoroquinolonele din generația II au un spectru mult mai larg, sunt active împotriva unui număr de bacterii aerobe Gram-pozitive (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Etc.), majoritatea bacteriilor Gram-negative și a agenților patogeni intracelulari (Chlamydia spp., Mycoplasma spp. ).

Fluoroquinolonele din generația III și IV (respiratorii) sunt extrem de active împotriva pneumococilor și stafilococilor și sunt, de asemenea, mai active decât medicamentele din generația II împotriva agenților patogeni intracelulari.

Spectru antimicrobian al aminoglicozidelor

Aminoglicozidele din generațiile II și III se caracterizează prin activitate bactericidă împotriva microorganismelor Gram-negative din familia Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Etc.), precum și Gram care nu fermentează -bacili negativi (P. aeruginosa). activ împotriva stafilococilor, cu excepția MRSA. și acționează asupra M. tuberculosis. neactiv împotriva pneumococilor și anaerobilor (Clostridium spp. și altele).

Spectrul antimicrobian al macrolidelor

- în plămâni, secreții bronșice (macrolide, peniciline, fluorochinolone respiratorii, cefalosporine);

- în sistemul nervos central (cefalosporine din generațiile III și IV);

- în piele, mucoase (peniciline, macrolide, lincosamide) etc.

Regimul de dozare a antibioticelor depinde în mare măsură de rata de eliminare a acestora, care constă în procesele de biotransformare hepatică și excreție renală. În ficat, transformarea macrolidelor (și a altora) are loc, totuși, principala cale de excreție a antibioticelor este rinichii, prin care sunt excretate penicilinele, cefalosporinele, fluorochinolonele, carbapenemele, aminoglicozidele.

În caz de insuficiență renală, este necesară corectarea regimului de dozare a medicamentelor de mai sus, luând în considerare valoarea creatininei serice. Dacă clearance-ul creatininei endogene este mai mic de 80 ml / min (insuficiență renală grad I - II), este necesar să se reducă doza unică și / sau frecvența administrării următoarelor antibiotice - aminoglicozide, cefalosporine din generația I, tetracicline ( cu excepția doxiciclinei), glicopeptide, carbapeneme. Dacă clearance-ul creatininei endogene este mai mic de 30 ml / min (insuficiență renală de gradul III), există pericolul utilizării antibioticelor precum aminopeniciline, cefalosporine, carbapeneme.

În practica clinică, se efectuează un regim individual de dozare a medicamentelor la pacienții cu insuficiență renală cronică (CRF) după calcularea clearance-ului creatininei (CC). Au fost elaborate formule speciale prin care, luând în considerare greutatea corporală, vârsta și sexul pacientului, este posibil să se calculeze CC la pacienții adulți. Cea mai faimoasă și general acceptată este formula lui Cockcroft:

pentru bărbați

pentru femei indicatorul se înmulțește suplimentar cu 0,85

Formulele date se aplică pacienților cu greutate corporală normală sau redusă. La pacienții obezi, CC se calculează utilizând aceleași formule, dar în loc de greutatea reală, se folosește greutatea corporală adecvată.

De exemplu : Pacientul A ., În vârstă de 76 de ani, a fost internat în secția de terapie intensivă cu un diagnostic de polisegmental, cu evoluție severă a lobului bilateral inferior dobândit în comunitate. DN III. Din cauza unei stări clinice grave, pacientului i s-a prescris Meronem. Pentru a calcula regimul de dozare, s-au luat în considerare vârsta (76 de ani), greutatea (64 kg), creatinina serică (180 μmol / ml) -

Luând în considerare informațiile prezentate în literatura de referință, la un pacient cu funcție de eliminare renală afectată, s-a determinat regimul de dozare al medicamentului „Meronem” - cu o valoare CC de 28,4 ml / min, un regim de dozare individual al medicamentului, 1 g la fiecare 12 ore, de 2 ori pe zi ...

Schema de dozare a medicamentului "meropenem" (carte de referință "Vidal", 2007)

Trebuie subliniat faptul că rata de excreție renală a antibioticelor poate scădea odată cu deshidratarea, insuficiența circulatorie cronică, hipotensiunea și retenția urinară. Datorită faptului că, în caz de insuficiență renală, perioada de eliminare a medicamentelor excretate de rinichi este prelungită, doza zilnică de medicament este redusă fie prin reducerea unei singure doze, fie prin creșterea intervalului dintre doze. Dimpotrivă, în practica clinică cu insuficiență renală, medicamentele individuale (,) nu necesită ajustarea dozei datorită căii lor duble de excreție din corp (clearance renal și hepatic), care asigură eliminarea acestora.

Pentru a menține concentrația terapeutică medie a antibioticelor, este important să se țină seama de interacțiunea lor farmacocinetică cu medicamente din alte grupuri. De exemplu, antiacidele reduc absorbția tetraciclinelor; afectează rata de excreție a aminoglicozidelor, care sunt excretate de rinichi nemodificat.

Evaluarea eficacității și efectelor secundare ale terapiei cu antibiotice

Evaluarea eficacității terapiei cu antibiotice include indicatori clinici și de laborator-instrumentali:

dinamica simptomelor bolii (scăderea și scăderea severității semnelor de deteriorare a organelor);
dinamica indicatorilor activității procesului inflamator (test de sânge clinic, analiza urinei etc.);
dinamica indicatorilor bacteriologici (culturi de material patologic cu determinarea sensibilității florei la antibiotice).

În absența unei dinamici pozitive după 3 zile, este necesară o schimbare a medicamentului. Această problemă este rezolvată luând în considerare spectrul de acțiune al antibioticului prescris anterior și cel mai probabil agent patogen, care nu ar putea fi influențat de farmacoterapia anterioară.

Efectele secundare ale antibioterapiei

Reacții alergice (posibilă reacție alergică încrucișată între antibioticele beta-lactamice din grupul penicilină, cefalosporine, carbapeneme).
Efectul toxic direct al medicamentelor asupra organelor:

a) afectarea tractului gastro-intestinal (,, eroziune și ulcere). În special, administrarea de tetracicline poate duce la stomatită și colită, lincomicină - la colită pseudomembranoasă, amoxicilină / clavulanat (amoxiclav) - la diaree asociată cu antibiotice;

b) neurotoxicitatea (polinevrita), posibilitatea încetinirii conducerii neuromusculare este caracteristică aminoglicozidelor și lincosamidelor, sindromul convulsiv poate provoca un antibiotic din grupul carbapenem tienam;

c) nefrotoxicitatea (glomerulonefrita, insuficiență renală) apare atunci când se utilizează aminoglicozide, glicopeptide, cefalosporine;

d) hepatotoxicitatea cu apariția colestazei este caracteristică macrolidelor și lincosamidelor;

e) hematotoxicitatea (inhibarea leucopoiezei, trombocitopoiezei, eritropoiezei, reacțiilor hemolitice, tulburărilor de hemocoagulare) este mai frecventă cu utilizarea tetraciclinelor, cloramfenicolului;

f) cardiotoxicitate (prelungirea intervalului QT) - în timp ce luați fluorochinolone;

g) deteriorarea țesutului osos (întârzierea creșterii), încălcarea structurii smalțului dinților cauzează tetracicline;

h) fluorochinolonele au un efect advers asupra creșterii țesutului cartilajului;

i) fotosensibilizarea () se observă în timpul terapiei cu fluorochinolone, tetracicline.

Încălcarea microflorei intestinale cu dezvoltarea disbiozei este cauzată de majoritatea medicamentelor antibacteriene care afectează flora Gram-negativă.
Candidoza locală și / sau sistemică.

Posibile erori în timpul tratamentului cu antibiotice:

prescrierea nerezonabilă a unui antibiotic (infecție virală; microorganismul izolat nu provoacă boala);
rezistența la medicamente (sau secundară);
schema de dozare incorectă a medicamentelor (începutul tratamentului târziu, utilizarea dozelor mici, nerespectarea frecvenței administrării, întreruperea cursului terapiei);
calea de administrare aleasă incorect;
lipsa cunoașterii parametrilor farmacocinetici (risc de cumul);
luarea în considerare insuficientă a patologiei concomitente (realizarea efectelor nedorite);
o combinație irațională a mai multor antibiotice;
alegerea irațională a medicamentului la pacienții cu o afecțiune de fond (sarcină, alăptare);
incompatibilitatea (farmacodinamică, farmacocinetică și fizico-chimică) a antibioticului cu alte medicamente în timpul prescrierii.