Are cel mai pronunțat efect analgezic. Lectura. Analgezice. Analgezice sub formă de injecții

Acesta este un grup de agenți neurotropi capabili să afecteze selectiv sistemul nervos central, suprimând selectiv sensibilitatea la durere. Spre deosebire de anestezice, care suprimă fără discernământ toate tipurile de sensibilitate, analgezicele suprimă selectiv doar durerea. Durerea este o reacție de protecție a organismului, avertizându-l cu privire la influența unor factori iritanți exorbitanți, care permite unei persoane să evite distrugerea.

În același timp, durerea extremă în intensitate poate forma o stare de șoc dureresc, care poate provoca decesul pacientului. Durerea scăzută, dar constantă, poate provoca suferințe severe unei persoane bolnave, înrăutățind calitatea și chiar prognosticul vieții sale. Pentru combaterea acestor tipuri de dureri patologice se folosesc medicamente analgezice.

Pe baza originii, mecanismelor de acțiune și principiilor de utilizare, analgezicele sunt clasificate în 2 mari grupe: medicamente cu analgezice narcotice și analgezice nenarcotice.

Clasificarea analgezicelor.

I. Preparate de analgezice narcotice.

A. Clasificare după structura chimică:

Derivați de fenantren: morfina, buprenorfina

Derivați de fenilpiperidină: trimepiridină, fentanil

Morfinanii: tramadol.

B. Clasificare după interacțiunea cu diferite subtipuri de receptori opioizi:

Agonişti ai receptorilor μ- şi κ-: morfină, trimepiridină,

fentanil

Agonist parțial μ - receptori: buprenorfina

Agonist - antagonist al receptorilor μ - și κ -: tramadol.

B. Preparate de antagonişti ai receptorilor opioizi: naloxonă, naltrexonă

II. Preparate de analgezice nenarcotice.

1. Analgezice non-opioide (nenarcotice):

● inhibitori de ciclooxigenază cu acțiune centrală: acetaminofen.

● medicamente antiinflamatoare nesteroidiene: ibuprofen.

2. Preparate din diferite grupe farmacologice cu activitate analgezica:

● blocante ale canalelor de sodiu

● inhibitori ai recaptarii neuronale a monoaminelor

● α 2 -adrenomimetice

● antagonişti ai receptorilor de glutamat NMDA

● Mimetice GABA

● medicamente antiepileptice

3. Preparate cu acțiune mixtă opioid-non-opioid: panadein etc.

Analgezice narcotice.

Acesta este cel mai util grup de analgezice. Sucul lăptos al capetelor macului adormit a fost folosit de oameni de mii de ani pentru a lupta împotriva durerii. Analgezicele narcotice pot provoca dezvoltarea dependenței (dependența de droguri), care impune restricții serioase asupra utilizării lor moderne.

Mecanismul de acțiune al analgezicelor narcotice a fost stabilit destul de precis. În corpul uman, există 2 sisteme asociate cu sensibilitatea la durere: nociceptive și antinociceptive. Nociceptivul se activează atunci când este deteriorat și formează o senzație de durere - vezi cursul pentru mai multe detalii. fiziopatologie. Ca răspuns la impulsul extrem de durere, pornește sistemul anti-durere antinociceptiv al organismului. Este reprezentat de receptori opioizi endogeni și substanțe - opioide endogene care îi afectează: endorfine, encefaline, dinorfine. Aceste substanțe excită receptorii opioizi, fiind mimeticii acestora. Ca urmare, pragul durerii crește și culoarea emoțională a durerii se schimbă. Toate acestea formează cel mai puternic efect analgezic dintre medicamente. În plus, medicamentele analgezicelor narcotice pot provoca alte efecte, deoarece receptorii opioizi sunt larg răspândiți în corpul uman, atât în ​​sistemul nervos central, cât și la periferie. Până în prezent, s-a stabilit că există diferite tipuri și subtipuri de receptori opioizi, ceea ce explică formarea multor efecte ale analgezicelor narcotice. Cele mai semnificative sunt reacțiile obținute atunci când sunt excitate următoarele tipuri de receptori opioizi:

μ - se formează analgezie, sedare, euforie, depresie respiratorie, scade motilitatea intestinală, se dezvoltă bradicardie, mioză.

δ - se formeaza analgezie, depresie respiratorie, scade motilitatea intestinala.

κ - se formează analgezie, efectul disforiei, motilitatea intestinală scade, se dezvoltă mioză.

Medicamentele mai vechi ale analgezicelor narcotice stimulează fără discernământ toate tipurile de receptori opioizi, provocând astfel o toxicitate ridicată a acestora. În ultimii ani, au fost sintetizate medicamente pentru analgezice narcotice care interacționează numai cu anumite tipuri de receptori opioizi descriși mai sus (în principal κ). Acest lucru a făcut posibil, menținând în același timp activitatea analgezică ridicată a medicamentelor, în același timp, reducerea bruscă a toxicității acestora, în special, reducerea la minimum a riscului de a dezvolta dependență (dependență de droguri).

Clorhidrat de morfină - este disponibil sub forma de tablete de 0,01 si in fiole ce contin solutie 1% in cantitate de 1 ml.

Un preparat din plante, un alcaloid al unui mac adormit. Din mac se obțin 2 tipuri de alcaloizi: 1) derivați ai: morfină, codeină, omnopon; au o activitate narcotică clară; 2) derivați ai izochinolinei: papaverină, care nu are activitate narcotică.

Medicamentul este prescris pe cale orală, s/c, i/v de până la 4 ori pe zi. Se absoarbe bine în tractul gastrointestinal, dar biodisponibilitatea acestei căi de administrare este scăzută (25%), datorită eliminării presistemice pronunțate în ficat. Prin urmare, medicamentul este adesea utilizat parenteral. Morfina pătrunde în barierele histohematogene, în special prin placentară, care în uter paralizează respirația fătului. În sânge, medicamentul este legat în proporție de 1/3 de proteinele plasmatice. Medicamentul este metabolizat în ficat printr-o reacție de conjugare cu acidul glucuronic și acești metaboliți sunt cei care pătrund în bariere. 90% din medicament este excretat în urină, restul - în bilă, iar apariția circulației entero-hepatice este posibilă. T ½ este de aproximativ 2 ore.

Vezi mai sus pentru mecanismul de acțiune. Morfina stimulează fără discernământ toate tipurile de receptori opioizi. Medicamentul are un efect direct asupra centrilor medulei oblongate și nervilor cranieni: scade tonusul centrilor respirator și al tusei și crește tonusul nervilor vagi și oculomotori. Morfina este un eliberator de histamină, care crește conținutul acestuia din urmă în sânge și duce la extinderea vaselor periferice și depunerea de sânge în ele. Aceasta duce la o scădere a presiunii în circulația pulmonară.

O.E.

4) antitusiv puternic;

5) potențarea;

6) scade presiunea in circulatia pulmonara.

P.P. 1) durere acută (șocogene) care amenință viața pacientului

2) durere cronică la pacienții condamnați

3) o tuse care amenință viața pacientului

4) premedicatie

5) terapia complexă a unui pacient cu edem pulmonar

P.E. Disforie, euforie (mai ales periculoasă în cazul utilizării repetate), dependență de droguri (dependență), toleranță (desensibilizare a receptorilor opioizi atunci când sunt fosforilați de protein kinază), supradozaj și moarte prin paralizie respiratorie și cardiacă. Greață, vărsături, constipație, retenție urinară, bradicardie, scăderea tensiunii arteriale, bronhospasm, hiperhidroză, scăderea temperaturii corpului, constricția pupilei, creșterea presiunii intracraniene, teratogen, alergii.

Contraindicații de utilizare: cu depresie respiratorie, copii sub 14 ani, gravide, cu traumatism cranio-cerebral, cu o depleție generală severă a corpului.

Trimepiridină (promedol) - disponibil în tablete de 0,025 și în fiole care conțin 1 și 2% soluții în cantitate de 1 ml.

Agonist sintetic al tuturor tipurilor de receptori opioizi. Acționează și este folosit ca morfina, a fost creat pentru a o înlocui cu scopul de a distruge plantațiile de mac. Diferențe: 1) oarecum inferior ca activitate și eficiență; 2) nu traversează placenta și poate fi folosit pentru ameliorarea durerii în timpul travaliului; 3) are un efect mai puțin spasmogen, în special, nu provoacă spasm ale tractului urinar și retenție urinară, este medicamentul de alegere pentru ameliorarea durerii în colica renală; 4) în general mai bine tolerat.

fentanil (Sentonil) - disponibil în fiole care conțin o soluție 0,005% în cantitate de 2 sau 5 ml.

Medicamentul este prescris intramuscular, mai des intravenos, uneori se administrează epidural, intratecal. Fentanilul, datorită lipofilității sale ridicate, pătrunde bine prin BBB. Medicamentul este metabolizat în ficat, excretat în urină. T ½ durează 3 - 4 ore și se prelungește atunci când se utilizează doze mari de medicament.

Un medicament sintetic derivat din piperidină. Medicamentul este mult mai lipofil decât morfina, prin urmare, riscul de depresie respiratorie întârziată din cauza răspândirii medicamentului prin lichidul cefalorahidian de la locul de injectare la centrul respirator este semnificativ redus.

În organismul pacientului, fentanilul stimulează fără discernământ toate tipurile de receptori opioizi, acțiunea și utilizarea se bazează pe stimulare μ - receptori. Acționează rapid (după 5 minute față de 15 pentru morfină), scurt. În ceea ce privește activitatea analgezică și toxicitatea, fentanilul este de aproximativ o sută de ori superior morfinei, ceea ce determină tactica de utilizare a medicamentului în medicină.

O.E. 1) analgezic puternic (creșterea pragului durerii, schimbarea culorii emoționale a durerii);

2) euforie (schimbarea culorii emoționale a durerii);

3) sedativ (schimbarea culorii emoționale a durerii);

P.P.

P.E. vezi morfina + rigiditatea muschilor scheletici (in timpul operatiilor + relaxante musculare), in doze mari - excitarea sistemului nervos central.

Pentru contraindicații vezi morfină.

buprenorfina (norfină). Medicamentul este prescris intramuscular, intravenos, oral, sublingual, de până la 4 ori pe zi. Buprenorfina este bine absorbită pe orice cale de administrare. În sânge, 96% se leagă de proteinele plasmatice. Medicamentul este metabolizat în ficat, prin reacții de N - alchilare și conjugare. Cea mai mare parte a medicamentului este excretată nemodificat în fecale, unele sub formă de metaboliți în urină. T ½ este de aproximativ 3 ore.

Este un agonist parțial μ - receptori și se leagă de ei foarte puternic (deci T ½ complex μ - receptor + buprenorfină este de 166 minute, iar complexul cu fentanil - aproximativ 7 minute). Din punct de vedere al activității sale analgezice, depășește morfina de 25-50 de ori.

O.E. 1) analgezic puternic (creșterea pragului durerii, schimbarea culorii emoționale a durerii);

2) euforie (schimbarea culorii emoționale a durerii);

3) sedativ (schimbarea culorii emoționale a durerii);

P.P. 1) durere acută (șocogene) care amenință viața pacientului;

2) durere cronică la pacienții condamnați;

3) neuroleptanalgezie în timpul anumitor operații;

P.E. vezi morfina, mai bine tolerata. Pentru contraindicații vezi morfină.

tramadol este un analog sintetic al codeinei, un stimulent slab μ - receptori. În plus, afinitatea pentru acest tip de receptor în medicament este cu 6000 mai mică decât cea a morfinei. Prin urmare, efectul analgezic al tramadolului este în general mic, iar în cazul durerii ușoare nu este inferior morfinei, dar în cazul durerii șocogene cronice și acute, morfina este semnificativ inferioară. Efectul său analgezic este, de asemenea, asociat parțial cu recaptarea neuronală afectată a norepinefrinei și a serotoninei.

Biodisponibilitatea pentru administrare orală este de 68%, iar pentru administrare intramusculară - 100%. Tramadolul este metabolizat în ficat, excretat prin urină prin rinichi. T ½ tramadolul este de 6 ore, iar metabolitul său activ este de 7,5 ore.

P.E. vezi morfina, sunt mai slabe + excitarea sistemului nervos central la convulsii.

butorfanol medicament agonist selectiv κ - receptori. Este folosit în principal ca analgezic pentru durerile acute și cronice. Din punct de vedere al activității analgezice, este superioară morfinei. Spre deosebire de mijloacele de mai sus, sub rezerva regimului de dozare, este mult mai bine tolerat, nu provoacă dezvoltarea dependenței.

Când se utilizează medicamente cu analgezice narcotice, este posibilă dezvoltarea cazurilor de intoxicație acută cu medicamente. Acest lucru este facilitat de amploarea relativ mică a acțiunii terapeutice a unor astfel de medicamente, toleranță, forțarea creșterii dozelor de medicamente prescrise și calificarea scăzută a personalului medical.

Simptomele intoxicației sunt următoarele: mioză, bradicardie, depresie respiratorie, sufocare, respirație șuierătoare umedă, intestine contractate, dificultăți la urinare, hiperhidroză, piele umedă și cianotică.

Măsurile specifice de asistență în caz de otrăvire cu opiacee sunt următoarele: 1) pentru lavajul gastric se folosește o soluție cu conținut scăzut de bor de permanganat de potasiu, care oxidează opiaceele, care suprimă absorbția acestora în tractul gastrointestinal și accelerează excreția în fecale; 2) din laxativele saline se preferă sulfatul de sodiu, care nu provoacă deprimarea sistemului nervos central; 3) pentru a opri circulația entero-hepatică a opiaceelor, se prescrie colestiramină orală, care le sorb și accelerează excreția opiaceelor ​​în fecale; 4) Naloxona IV, naltrexona sunt utilizate ca antagonişti

Naloxonă - este disponibil in fiole ce contin o solutie 0,04% in cantitate de 1 ml.

Naloxona este absorbită complet în tractul gastrointestinal, dar aproape toată este inactivată în timpul primului pasaj prin ficat, motiv pentru care este utilizat exclusiv parenteral. Medicamentul este metabolizat în ficat printr-o reacție de conjugare cu acid glucuronic, excretat în principal cu fecale. T ½ este de aproximativ 1 oră.

Este un antagonist complet al receptorilor opioizi, afectează mai ales puternic μ - receptori, blocându-i și înlocuind opiaceele din comunicarea cu aceștia. Medicamentul este prescris intramuscular, intravenos de până la 4 ori pe zi.

O.E. 1) blochează toate tipurile de receptori opioizi;

2) reduce efectul toxic al opiaceelor;

P.P. Intoxicație acută cu opiacee.

P.E. Nu este descris.

Capacitatea opiaceelor ​​de a induce euforie poate stimula dezvoltarea dependenței (dependența de opiacee), care la rândul său poate duce la dependență fizică și psihică. Tratamentul unei astfel de patologii este efectuat de medici - narcologi, din medicamente poate fi utilizat naltrexona ... Acesta, ca și naloxona, este un medicament cu antagoniști completi ai receptorilor opioizi, dar acțiunea sa este de 24 de ore, ceea ce este convenabil pentru tratamentul cronic.

Pentru a reduce incidența dependenței de droguri iatrogenice, trebuie respectate următoarele condiții: 1) prescrie medicamente analgezice narcotice strict conform indicațiilor; 2) să respecte termenii de tratament și regimul de dozare; 3) evita cursurile repetate de tratament; 4) acordați preferință medicamentelor care au efect redus sau deloc asupra μ - receptori; 5) îmbunătățirea constantă a nivelului profesional al lucrătorilor din domeniul sănătății. De asemenea, în acest scop servește ordinul Ministerului Sănătății al URSS nr.330. El reglementează toate problemele legate de circulația medicamentelor în interiorul zidurilor unei instituții medicale. Regulile de prescriere a stupefiantelor sunt reglementate de ordinul Ministerului Sănătății și Dezvoltării Sociale al Federației Ruse nr. 110.

Fiodor Mihailovici Dostoievski, un cunoscător al sufletelor umane, a spus odată că durerea este obligatorie pentru „o conștiință largă și o inimă profundă”. Nu lua cuvintele unui clasic la propriu. Durerea netratată este o lovitură gravă pentru sănătate și psihic. Mai mult, medicii au învățat să facă față acesteia: au zeci de medicamente anestezice diferite în arsenalul lor.

Durerea acută apare brusc și durează o perioadă limitată de timp. Este cauzată de leziuni tisulare - fracturi osoase, entorse, leziuni interne, carii și multe alte boli. De obicei, analgezicele fac față atacurilor acute în siguranță, iar acesta este, fără îndoială, un fenomen pozitiv care dă speranță pentru ușurare.

Durerea cronică durează mai mult de 6 luni și este cel mai probabil asociată cu o boală cronică. Osteoartrita, reumatismul, guta, tumorile maligne se fac simtite cu crize severe, debilitante, rezistente la tratament. Durerea pe termen lung nu este doar rezultatul țesuturilor deteriorate, ci și adesea o consecință a nervilor deteriorați.

Atât durerea acută, cât și cea cronică pot fi atât de severe încât persoana care o experimentează devine uneori profund deprimată. Din păcate, durerea cronică afectează până la 80% din populația lumii - această cifră a fost obținută în urma unor studii epidemiologice ample. Și, prin urmare, medicii nu se obosesc să studieze acest fenomen și să caute noi modalități de a-l combate. Deci, ce sunt, analgezice?

Lumea diversă a analgezicelor

Cand mergi la farmacie pentru analgezice, se pare ca nu este nimic complicat in cererea ta. Și numai atunci când farmacistul începe să pună o mulțime de întrebări suplimentare, devine clar: în realitate, totul nu este atât de simplu.

În farmacologie - știința medicinei - există multe grupuri de analgezice, fiecare dintre ele fiind utilizat pentru un anumit tip de durere.

Deci, toate analgezicele sunt împărțite în mod convențional în:

• pirazolone și combinații ale acestora;
• analgezice combinate care conțin mai multe componente simultan;
• agenți anti-migrenă indicați pentru tratamentul migrenei;
• medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS);
• inhibitori de COX-2;
• analgezice narcotice;
• antispastice;
• analgezice specifice.

Să aruncăm o privire la fiecare dintre aceste grupuri separat și să aflăm ce analgezice să alegem în acest sau acel caz.

Pyrazolones și combinațiile lor: analgezice tradiționale

Analgezicele tipice sunt pirazolonii. Acest grup include „părintele” tuturor analgezicelor, care a devenit „standardul de aur” în gestionarea durerii, Majestatea Sa Analgin.

Analgin

Analginul sau metamizolul de sodiu are mai mult decât un efect analgezic. De asemenea, are efecte antipiretice și antiinflamatorii ușoare. Cu toate acestea, analginul a câștigat o mare popularitate și chiar faimă ca medicament împotriva multor tipuri de durere.

Partea negativă a Analgin nu este cea mai înaltă securitate. În cazul utilizării frecvente pe termen lung, metamizolul de sodiu provoacă modificări semnificative în imaginea sângelui, de aceea se recomandă să-l luați „rar, dar cu acuratețe”. Pe piața rusă, metamizolul de sodiu este produs sub denumirea tradițională Analgin. În plus, medicamentul indian Baralgin M și Metamizol sodium produs în Macedonia sunt înregistrate în Federația Rusă.

Medicamentul analgezic complex Analgin-chinină, produs de compania bulgară Sopharma, conține două componente: metamizol de sodiu și chinină. Sarcina principală pe care o îndeplinește chinina în acest complex este reducerea temperaturii corporale ridicate. Datorită combinației dintre puternicul antipiretic chinină și analgezicul metamizol, Analgin-Chinine este o alegere excelentă pentru febră și durerile articulare de la răceli. În plus, medicamentul este utilizat pentru dureri de dinți, dureri articulare, dureri periodice și alte tipuri de dureri.

Baralgetas, Spazmalgon

Ambele medicamente sunt printre cele mai populare combinate analgezice-antispastice din țara noastră. Conțin aceeași combinație: metamizol sodic, pitofenonă, bromură de fenpiviriniu.

Fiecare dintre componente îmbunătățește acțiunea reciprocă. Metamizolul este un analgezic clasic, pitofenona are un efect antispastic asupra musculaturii netede, iar bromura de fenpiviriniu relaxeaza suplimentar musculatura neteda. Datorită unei combinații foarte reușite, Baralgetas și Spazmolgon sunt utilizate pentru cea mai largă gamă de indicații la adulți și copii. Să le enumerăm pe cele principale:

• diverse tipuri de dureri cauzate de vasospasm sau organe musculare netede: cefalee, intermitentă, spasm ureteral, renală, hepatică, colică biliară, colită;
• febră.
  Baralgetas și Spazmolgon în formă injectabilă sunt o ambulanță pentru temperaturi corporale foarte ridicate, când medicamentele antipiretice tradiționale sunt neputincioase. Medicamentele sunt folosite chiar și pentru ameliorarea febrei la copii, inclusiv la cei cu vârsta de până la un an. Pentru fiecare an de viață se utilizează 0,1 ml de soluție injectabilă Baralgetas (Spazmolgon);
• tensiune arterială crescută.
  Prin relaxarea vaselor spasmodice, analgezicele Baralgin și Spazmolgon ajută la o presiune ușor crescută (cu 10–20 mm Hg mai mare decât în ​​mod normal);
• creșterea tonusului uterin în timpul sarcinii.
  În ultimii ani, analgezicele Baralgetas (Spazmolgon) au fost din ce în ce mai folosite în timpul sarcinii pentru a reduce tonusul crescut al uterului. În același timp, au un avantaj clar față de un alt antispastic, care a fost folosit în mod tradițional pentru relaxarea uterului - drotaverină. Recent, s-a descoperit că, după 20 de săptămâni de sarcină, drotaverina poate ajuta la înmuierea colului uterin. Acest lucru este extrem de nedorit, mai ales pentru femeile care suferă de insuficiență istmico-cervicală. Dar este această categorie de pacienți care mai mult decât alții au nevoie de antispastice care reduc tonusul uterin.

Spre deosebire de drotaverină, Baralgetas (Spazmolgon) nu afectează colul uterin și poate fi utilizat în siguranță în orice stadiu al sarcinii.

Pe lângă Baralgetas și Spazmolgon, pe piața rusă a fost înregistrată omologul lor ucrainean, tabletele Renalgan.

Celebrele comprimate acoperite cu verde de primăvară sunt cunoscute încă din zilele Uniunii Sovietice. Medicamentul analgezic, care a fost produs constant de compania bulgară Sopharma timp de multe decenii, conține două ingrediente active: metamizol de sodiu (analgin) și triacetonamină-4-toluensulfonat. Acesta din urmă are un așa-numit efect anxiolitic, reducând anxietatea, tensiunea, emoția. În plus, crește acțiunea analginei.

Tempalgin și analogul său Tempanginol sunt utilizate pentru sindromul durerii moderate și ușoare.

Analgezice combinate: dificile, dar eficiente

Componenta centrală a majorității analgezicelor combinate este de obicei paracetamolul. Un medicament sigur, care uneori este în mod eronat referit la grupul de antiinflamatoare nesteroidiene, are mai multe efecte simultan: analgezic ușor și antipiretic, precum și antiinflamator extrem de nesemnificativ. Paracetamolul în forma sa pură este un analgezic destul de puternic, iar atunci când i se adaugă componente suplimentare, calitățile sale sunt îmbunătățite. De regulă, analgezicele combinate, care includ paracetamol, sunt folosite pentru a calma durerea de la răceli. Să trecem la detalii.

Vicks Active Symptomax și Vicks Active Symptomax Plus

Vicks Active Symptomax conține paracetamol în combinație cu fenilefrină. Acesta din urmă are un efect vasoconstrictor, astfel încât medicamentul nu numai că reduce eficient durerile articulare și musculare tipice pentru răceli, dar reduce și congestia nazală.

Pe langa paracetamol si fenilefrina, Vicks Active Symptomax Plus include si guaifenesina, o substanta care ajuta la subtirea secretiilor nazale.

Mijloace cu o activitate analgezică și antiinflamatoare destul de pronunțată. Brustan și Ibuklin conțin paracetamol și unul dintre cele mai puternice antipiretice și analgezice antiinflamatoare nesteroidiene, ibuprofen. În același timp, concentrațiile ambelor componente sunt destul de mari (paracetamol 325 mg și ibuprofen în doză de 400 mg). Datorită combinației eficiente și dozei mari, Brustan și Ibuklin au un efect analgezic și antipiretic pronunțat. Ibuklin Junior este conceput pentru a calma durerea și pentru a reduce febra la copii și este disponibil sub formă dispersabilă (sub formă de tablete solubile în gură).

Analogii lui Brustan includ și medicamentul Next, care conține 400 mg de ibuprofen și 200 mg de paracetamol, precum și Nurofen MultiSymptom (400 mg + 325 mg).

Medicamentul austriac, care include cofeină, paracetamol și propifenazonă, este un medicament din grupa pirazolonelor, care are un efect analgezic și antipiretic moderat. Cofeina din compoziția analgezicelor combinate joacă un rol foarte important - dilată vasele de sânge și sporește efectul principalelor componente anestezice. Gevadal este recomandat a fi utilizat pentru dureri de cap moderate, dureri musculare și dureri recurente.

Dolaren

Atât primul, cât și cel de-al doilea comprimat au aceeași compoziție, inclusiv paracetamol și dicicloverina antispastică miotropă, care ameliorează spasmul organelor musculare netede. Datorită conținutului de dicicloverină, Dolospa și Trigan ameliorează destul de eficient durerile din colicile renale, biliare și intestinale, inclusiv urolitiaza. În plus, pot fi luate pentru constipație spastică și spasme de alte origini în tractul gastrointestinal.

Domnitorul Kaffetin

Linia Caffetin este, de asemenea, foarte populară printre analgezicele combinate. Acesta include trei medicamente, care diferă în compoziție și indicații:

• Caffetin Cold conține o combinație clasică de tuse;
• Cafetina este o adevărată pastilă combinată pentru calmarea durerii, care include codeină, cofeină, paracetamol și propifenazonă.
  Codeina este un analgezic narcotic natural care blochează receptorii de opiacee. Restul componentelor medicamentului (cu excepția cofeinei, despre care am vorbit deja) au proprietăți antispastice și analgezice generale. Datorită compoziției sale bogate, cofetina ameliorează durerile de dinți și de cap, inclusiv migrene, dureri musculare de diverse origini, dureri articulare, precum și dureri periodice la femei. Datorită includerii sale în codeină, cafetina se vinde exclusiv pe bază de rețetă;
• Kaffetin Light.
  Variație „ușoară” a analgezicului care conține paracetamol, propifenazonă și cofeină. Calmantul Caffetin Light poate fi achiziționat fără prescripție medicală și poate fi utilizat pentru diferite tipuri de durere ușoară până la moderată.

Pe lista de analgezice destul de puternice se adaugă binecunoscutele comprimate analgezice combinate rusești. Numărul de componente este „ascuns” în numele medicamentului: „penta” în greacă înseamnă „cinci”. Deci, compoziția Pentalgin include:

• drotaverina - antispastic miotrop;
• cofeină;
• naproxenul este un medicament antiinflamator nesteroidian;
• paracetamol;
• maleat de feniramină - o componentă care are un efect antialergic.

Pentalgin este destul de eficient pentru dureri de cap, febră și dureri severe care însoțesc nevralgia.

Migrenă: durere care poate fi dificil de atenuat

Durerea de migrenă se caracterizează printr-un curs persistent și sever. Atacurile de migrenă sunt greu de oprit. Lanțul patologic care duce la o vasoconstricție bruscă și semnificativă rulează deja și este greu de spart. Analgezicele convenționale sunt adesea neputincioase, iar analgezicele anti-migrenă care dilată vasele de sânge vin în ajutor.

Sumatriptanul este un ingredient activ (și medicament) care ameliorează durerea de migrenă. Are efect la 30 de minute de la aplicare. Doza standard de sumatriptan este de 50 mg, iar dacă este ineficient, puteți lua două comprimate pe zi (total 100 mg). Doza zilnică maximă este de 300 mg.

Preparatele care conțin sumatriptan includ Amigrenin, Imigran, Migrepam, Rapimed, Sumamigren, Trimigren.

Zolmitriptan

Un medicament care acționează similar cu sumatriptanul. Preparatul original de zolmitriptan este produs de corporația britanică Astra Zeneca sub numele Zomig și Zomig Rapimelt.

Eletriptan

Un medicament anestezic eficient care este utilizat pentru a trata migrenele, inclusiv cele cu dureri severe. Eletriptanul prezintă cele mai bune rezultate atunci când este utilizat chiar la începutul unui atac de migrenă, dar eficacitatea rămâne în orice perioadă. Astăzi, un singur medicament eletriptan este înregistrat în Rusia - originalul Relpax, care este produs de supergiantul american Pfizer.

Frovatriptan

Un alt ingredient activ care dilată eficient vasele de sânge și ajută la migrene. Prezentat de un medicament fabricat în Germania Frovamigran.

AINS - ameliorarea eficientă a durerii

Fără îndoială, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene ocupă un loc special în gama de analgezice. Și deși aproape toate au efect analgezic, le vom aminti doar pe acelea dintre ele care se disting prin activitatea analgezică cea mai pronunțată.

ibuprofen

Unul dintre cele mai sigure AINS, care are proprietăți antipiretice și analgezice. Siguranța ibuprofenului este subliniată de faptul că medicamentul este aprobat pentru ameliorarea durerii și a febrei chiar și la nou-născuți și sugari. Medicamentul este disponibil sub formă de tablete, siropuri, supozitoare, precum și în forme locale (unguente și geluri) pentru ameliorarea durerii articulațiilor și mușchilor. Doza pentru adulți pentru ameliorarea moderată a durerii este de 400 mg. Cele mai cunoscute medicamente ibuprofen: Dolgit, Ibuprom, Ipren, Nurofen.

Acid acetilsalicilic

În ciuda unei anumite activități analgezice, Aspirina nu este utilizată la fel de des pentru ameliorarea durerii. Acest lucru se datorează agresivității dozelor mari de acid acetilsalicilic - substanța activă a Aspirinei - în raport cu membrana mucoasă a tractului digestiv. Cu toate acestea, compania Bayer produce o formă efervescentă și de tablete de aspirină, concepută pentru a calma durerea și febra.

Naproxen

Un reprezentant al AINS, care, împreună cu ibuprofenul, este utilizat în principal ca analgezic. Ca toate celelalte medicamente din grupa antiinflamatoarelor nesteroidiene, preparatele cu naproxen sunt utilizate cu prudență în bolile tractului digestiv. Cel mai adesea, naproxenul este prescris pentru ameliorarea durerilor de dinți, de cap, recurente și reumatice. În plus, naproxenul poate fi folosit ca un analgezic modern eficient pentru fracturile osoase sau leziunile țesuturilor moi.

În farmaciile rusești, naproxenul este vândut sub denumirile comerciale: Apranax, Nalgezin și Nalgezin Forte, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox.

Ketorolac

Ketorolac se află pe lista celor mai puternice analgezice. Proprietățile sale analgezice sunt comparabile cu cele ale unor analgezice narcotice opioide. Cu toate acestea, preparatele cu ketorolac trebuie utilizate numai în cazuri extreme când alte remedii nu funcționează. Acest lucru se datorează efectelor secundare care apar cu ameliorarea regulată sau prelungită a durerii. Tratamentul cu ketorolac este însoțit de iritații ale mucoasei gastrice (în 13% din cazuri), greață (în 12% din cazuri), dureri abdominale și chiar diaree (la 12 și, respectiv, 7% dintre pacienți). În plus, ketorolac poate provoca dureri de cap (17% dintre pacienți), amețeli (7%) și somnolență (6%). Au existat cazuri de leziuni gastrice severe, inclusiv perforații și sângerări ulterioare, precum și insuficiență hepatică și renală la pacienții care au luat ketorolac pentru o lungă perioadă de timp.

Cu toate acestea, puternicul ketorolac poate fi indispensabil pentru durerea severă ca urmare a fracturilor și rănilor, precum și un medicament pentru ameliorarea durerii în cancer și după intervenții chirurgicale. Apropo, nu are efecte antiinflamatorii și antipiretice. Pe piața internă există mai multe nume comerciale, printre care Dolak, Dolomin, Ketalgin, Ketanov, Ketorol, Ketofril, Toradol, Torolak și altele.

Inhibitori siguri pentru ameliorarea durerii COX-2 sau coxibs

Aceste medicamente sunt clasificate drept antiinflamatoare nesteroidiene. Cu toate acestea, mecanismul special de acțiune și eficacitatea specială asociată și, cel mai important, siguranța, oferă motive pentru a le distinge într-un subgrup separat de medicamente anestezice.

Inhibitorii COX-2, spre deosebire de alte AINS, nu blochează COX-1, care protejează mucoasa gastrică. Prin urmare, ele nu sunt agresive față de organele tractului gastrointestinal și pot fi folosite de persoanele care au avut antecedente de ulcer gastric. Cu toate acestea, majoritatea experților sunt de acord că coxibii ar trebui să fie luati cu prudență în astfel de cazuri.

În timpul tratamentului cu inhibitori de COX-2, pacienților cu boală de ulcer peptic sau sângerare gastrică în trecut li se recomandă să bea inhibitori ai pompei de protoni. Acești agenți blochează producția de acid clorhidric și protejează astfel mucoasa stomacului.

Adăugăm că cei mai cunoscuți inhibitori ai pompei de protoni includ Omeprazol, Lanzoprazol, Esomeprazol și Pantoprazol.

Celecoxib

Primul dintre analgezicele de tip coxib înregistrat în Rusia. Reduce perfect inflamația și ameliorează durerea. Este utilizat pentru exacerbarea poliartritei reumatoide, osteoartritei, spondilitei anchilozante și a altor boli reumatice, inclusiv a celor cu sindrom de durere severă.

Celecoxib este disponibil sub denumirile comerciale Dilaxa, Coxib, Celebrex - medicamentul original produs de Pfizer.

Rofecoxib

Un alt reprezentant al coxibs, care este prescris pentru a reduce durerea și inflamația în osteoartrita acută și cronică, sindrom de durere de orice origine. În farmaciile rusești, este disponibil sub numele de Viox sub formă de suspensie și tablete. Producătorul medicamentului este compania olandeză Merck.

Parecoxib

Acest medicament ocupă o poziție specială în gama de analgezice - are o formă de eliberare parenterală, adică injectare. Parecoxib are o activitate antiinflamatoare mai puțin pronunțată, dar această deficiență compensează mai mult decât capabilitățile sale analgezice ridicate. În Rusia, parecoxib este vândut sub numele de Dinastat. Este produs de compania britanică Pharmacia sub formă de pulbere liofilizată, din care se prepară imediat înainte de utilizare o soluție pentru injectare intramusculară sau intravenoasă.

Dinastat este utilizat pe scară largă ca un puternic analgezic injectabil pentru durerea severă, inclusiv după o intervenție chirurgicală sau teste de diagnostic destul de sensibile (de exemplu, colonoscopie), precum și durerea în fracturi și leziuni. În plus, Dynastat este uneori prescris pentru ameliorarea durerii pacienților cu cancer, pentru a reduce doza de analgezice narcotice.

Etoricoxib

Unul dintre cele mai moderne coxib, care combină organic efectele antiinflamatorii și analgezice. Medicamentul este utilizat pentru terapia simptomatică, adică pentru ameliorarea durerii, a osteoartritei, osteocondrozei, artritei reumatoide și a altor boli articulare. Etoricoxib este comercializat de Pfizer sub denumirea de Arcoxia.

Medicamente de rezervă - analgezice narcotice

Analgezicele narcotice blochează receptorii opioizi și astfel inhibă transmiterea impulsurilor dureroase. În plus, reduc evaluarea emoțională a durerii și reacția la aceasta și, de asemenea, provoacă euforie și un sentiment de confort mental. Pentru a evita formarea dependenței, analgezicele narcotice sunt utilizate numai în cazuri extreme, de exemplu, pentru ameliorarea sindromului de durere acută. În plus, analgezicele opioide sunt utilizate în anestezie pentru așa-numita premedicație - pregătirea pacientului înainte de introducerea anesteziei epidurale și spinale.

Analgezicele narcotice înregistrate în Federația Rusă includ codeina, fentanilul, morfina și altele.

Renumitele medicamente Nurofen Plus și Sedalgin Neo au intrat și ele în grupul de analgezice narcotice opioide în combinații datorită conținutului de codeină.

Nurofen Plus

Medicamentul din linia Nurofen, care este produs de compania britanică Rekkit Healthcare, conține ibuprofen în doză de 200 mg și 10 mg de codeină. Comprimatele Nurofen Plus ameliorează eficient durerile de cap și de dinți, durerile migrenoase, durerile recurente la femei, durerile de spate, mușchi și articulații, durerile de nevralgie și herniile coloanei vertebrale. În plus, medicamentul este bun pentru tratarea febrei și a durerii asociate cu răceala și gripa. Nurofen Plus nu trebuie administrat de către copiii sub 12 ani.

În grupul analgezicelor opioide combinate a intrat și el analgezicul bulgar produs de Activis Sedalgin Neo, cunoscut de mult timp. Sedalgin Neo conține o combinație de cinci ingrediente active, inclusiv codeină, cofeină, metamizol de sodiu, paracetamol și fenobarbital. Datorită acestuia din urmă, medicamentul are nu numai un efect anestezic, ci și sedativ. Sedalgin Neo este eficient pentru nevralgii, nevrite, migrene, precum si dureri de diverse origini, inclusiv reumatice, cefalee, dentare, fantoma, post-arsuri, traumatice, postoperatorii si periodice. În plus, medicamentul poate fi utilizat pentru febră și dureri în timpul ARVI și gripă.

Antispastice miotrope: atât durere, cât și spasm

Antispasticele miotrope sunt capabile să reducă fluxul de calciu activ în celulele fibrelor musculare netede. Ca urmare, există o expansiune a mușchilor netezi și a vaselor de sânge, o scădere a presiunii, care oferă medicamentelor un efect antispastic și analgezic .;

proct;

colică renală;

spasm al vaselor cerebrale.

În plus, drotaverina slăbește contracțiile uterine și este folosită în obstetrică pentru a reduce tonusul, precum și pentru a reduce spasmul cervical în timpul nașterii.

Uneori, drotaverina este utilizată la temperatură ridicată a corpului pe fondul spasmului vascular periferic. În astfel de cazuri, pacientul are febră severă și extremități reci contrastante.

Pentru normalizarea eficientă a temperaturii corpului cu spasm al vaselor periferice, se folosesc antipiretice tradiționale - paracetamol sau ibuprofen - în combinație cu drotaverină.

Zeci de analogi de drotaverină sunt vândute pe piața internă. Vom enumera cele mai populare dintre ele: Vero-Drotaverin, Droverin, Drotaverin-Teva, No-shpa, No-shpa forte (doză de 80 mg), Spazmol și altele.

Dicetel

Medicamentul, care este produs de compania franceză Abbott, conține bromură de pinaverium ca ingredient activ. El, ca și drotaverina, ameliorează spasmul fibrelor musculare netede și al vaselor de sânge. Comprimatele Dicetel sunt utilizate pentru ameliorarea contracțiilor intestinale spastice, inclusiv sindromul colonului iritabil, dischinezia biliară.

Duspatalin

Aceeași companie Abbott produce un alt Duspatalin antispastic miotrop. Conține mebeverină, care are un efect antispastic și analgezic.

Duspatalin este medicamentul de marcă originală. Există și analogii săi, care diferă printr-un preț mai economic. Acestea includ clorhidrat de Mebeverină, Niaspasm, Sparex.

Antispastice combinate

Un grup mic de medicamente, care include doar câteva compoziții medicinale.

Medicamentul francez original de la Sanofi Aventis conține trei ingrediente active: drotaverină, codeină și paracetamol. O combinație eficientă oferă efecte multiple. Paracetamolul reduce severitatea durerii și scade febra, drotaverina reduce spasmul, iar codeina sporește și mai mult efectul analgezic.

No-shpalgin este folosit pentru dureri de cap de diverse origini: cefalee tensională, vasculară, precum și dureri datorate suprasolicitarii sau stresului. Analogul indian al No-shpalgin Unispaz are aceeași compoziție și un preț mai favorabil.

Nomigren

O combinație de medicamente foarte interesantă este medicamentul Nomigren, care este produs de Bosnia și Herțegovina. Conține cinci componente: propifenazonă, cofeină, clorură de camilofină, citrat de mecloxamină și tartrat de ergotamină.

Ingredientele active ale medicamentului Nomigren, sporind acțiunea reciprocă, au un efect analgezic puternic pentru migrene și dureri de cap vasculare. Medicamentul arată cel mai bun rezultat dacă este luat chiar la începutul atacului.

Medicamente specifice pentru durere

Acest grup de medicamente se referă indirect la analgezice, iar oamenii care sunt departe de medicină și farmacologie este puțin probabil să facă o analogie între ele și analgezice. Oficial, analgezicele specifice aparțin grupului de anticonvulsivante. Și chiar și în instrucțiunile de utilizare din coloana „Grupul farmacologic” este scris în alb-negru „Antiepileptic” sau „Anticonvulsivant”. Cu toate acestea, pe fondul unui efect anticonvulsivant, medicamentele din acest grup reduc efectiv durerea postoperatorie severă și alte tipuri de durere. În plus, reduc sensibilitatea în rănile severe, de exemplu, după intervenția chirurgicală la sân și alte proceduri invazive mari, care se caracterizează prin afectarea nervilor periferici și hipersensibilitatea asociată a plăgii postoperatorii.

Gabapentin

Gabapentina blochează eficient eliberarea neurotransmițătorilor excitatori. Studiile clinice mari au arătat un rol al gabapentinei în tratamentul durerii cronice și neuropatice. Este asociat cu capacitatea medicamentului de a reduce sensibilitatea măduvei spinării, inclusiv după leziuni tisulare chirurgicale sau traumatice.

Gabapentinul este recomandat a fi prescris pacienților după intervenție chirurgicală, inclusiv cu scopul de a reduce doza de analgezice narcotice. Eficacitatea ridicată a preparatelor de gabapentină pentru ameliorarea durerii în durerile de cap tensive severe, precum și durerea asociată cu vasospasmul cerebral, a fost dovedită.

În farmaciile autohtone, gabapentinul este vândut sub denumirile Gabagamma, Gapentek, Katena, Neurontin, Tebantin, Egipentin și altele.

pregabalina

Un medicament care are proprietăți similare gabapentinei. Principala diferență este timpul de înjumătățire mai mare, motiv pentru care pregabalinul este considerat medicamentul de elecție pentru tratamentul durerii acute, în special la vârstnici. Indicațiile pentru pregabalin includ durerea neuropatică, fibromialgia și durerea postoperatorie. Pregabalinul original este produs de concernul american Pfizer sub numele Lyrica. În plus, pe piață există generice: Algerica, Prabegin, Pregabalin Zentiva, Pregabalin-Richter și Pregabalin Canon.

După cum puteți vedea, există o mare varietate de analgezice, care includ medicamente eliberate și fără prescripție medicală, tablete și injectabile, puternice și nu atât, medicamente moderne și testate în timp. Nu este atât de ușor să alegeți din această varietate remediul de care aveți nevoie chiar acum, așa că este mai bine să vă bazați pe cunoștințele unui medic și farmacist. Bazează-te și trăiește fără durere.

Sindromul durerii este o problemă serioasă și literalmente scoate o persoană din viața de zi cu zi. Cu o astfel de stare de rău, capacitatea de muncă scade, este dificil să studiezi și să desfășori activități zilnice. Medicamente speciale - analgezicele pot ajuta la rezolvarea acestei probleme. În acest articol, vă vom spune ce caracteristici au, vom lua în considerare mecanismul acțiunii lor și vă vom oferi, de asemenea, câteva sfaturi despre cum să faceți față rapid durerii.

Acțiunea analgezicelor

Medicamentele pentru durere se numesc analgezice. Acţionează selectiv asupra anumitor ţesuturi ale corpului. Prin acțiunea lor, ei, de regulă, nu numai că elimină durerea, ci acționează și ca un antipiretic. Dar este necesar să se înțeleagă că acest tip de medicamente nu elimină cauza sindromului de durere, ci doar facilitează senzațiile pacientului.

Cu toate acestea, este important să înțelegeți că poate ajuta organismul să depășească consecințele oricărui tip de vătămare. Inflamație sau boală. Să luăm în considerare mecanismul de acțiune al diferitelor analgezice mai jos.

Mecanismul de acțiune al analgezicelor

Acțiunea medicamentelor din acest grup diferă în ceea ce privește mecanismul de acțiune asupra creierului și focalizarea daunelor. Se consideră că cele mai puternice medicamente acționează asupra receptorilor opioizi din sistemul nervos și suprimă durerea la nivelul transmiterii impulsurilor către creier. Aceste substanțe sunt clasificate drept narcotice. Ele pot fi luate numai conform indicațiilor medicului. Pentru a le cumpăra, aveți nevoie de o rețetă specială, deoarece această categorie de analgezice poate crea adesea dependență. Mecanismul de acțiune al analgezicelor acest gen este destul de simplu. Ele intră în creier prin fluxul sanguin, blocând senzația de durere.

Alte tipuri de analgezice sunt larg răspândite - așa-numitele analgezice simple, adesea folosite ca a nalgezice pentru cefalee... Aceste medicamente sunt disponibile pacienților fără prescripție medicală. Ele au un efect direct asupra focarului de afectare a sistemului nervos. Astfel, medicamentele elimină durerea la locul apariției acesteia. În plus, aceste medicamente nu provoacă nicio dependență, spre deosebire de opiaceele descrise mai sus.

Astăzi sunt destul de mulți dintre ei. Utilizat frecvent analgezicele includ pe bază de droguri paracetamol... Paracetamolul este recunoscut de OMS ca analgezic de referință în ceea ce privește raportul eficacitate/siguranță și este inclus în lista medicamentelor esențiale*. Unul dintre medicamentele populare pe bază de paracetamol este Next®. Acest medicament conține și ibuprofen. Folosind medicamentul Next® ca exemplu, vom lua în considerare mecanismul de acțiune al acestor substanțe asupra corpului uman.

Paracetamolul este un analgezic simplu, non-narcotic, cel mai frecvent utilizat pentru a reduce febra și cum analgezic pentru cefalee... Când este luată, are un efect asupra centrilor durerii și termoreglarii din sistemul nervos uman. Caracteristica sa distinctivă este riscul scăzut de efecte secundare din tractul gastrointestinal și rinichi. În plus, datorită absorbției rapide, ameliorarea durerii după administrarea paracetamolului poate fi simțită în 15-30 de minute**.

A doua componentă analgezic pentru cefalee Next® este ibuprofenul. Este un agent antiinflamator nesteroidian, de ex. acționează la locul leziunii, suprimând inflamația și blocând durerea la locul apariției acesteia. Combinația cu paracetamol oferă un efect complex - asupra mecanismelor centrale și periferice de formare a sindromului de durere.

Pentru senzațiile dureroase care nu sunt asociate cu procesele inflamatorii, pentru a atenua starea, este adesea suficient să luați un medicament cu ingredientul activ - paracetamol. În cazul în care durerea este asociată cu leziuni însoțite de inflamație, un medicament cu ingredientul activ, ibuprofen, este mai potrivit. Ținând cont de faptul că Next® conține ambele aceste componente, acest medicament poate fi considerat mai universal.

Deci, când ar trebui să luați Next®?

Există diferite medicamente pentru fiecare caz. Datorită versatilității sale, Next® poate fi luat într-o varietate de situații. De exemplu, în cazul:

• dureri de spate și dureri de spate inferioare;
• dureri de cap de diverse origini, incl. cu migrenă;
• dureri menstruale;
• dureri musculare etc.

Este important să respectați doza. În acest caz, nu trebuie să luați un analgezic dacă aveți disconfort în abdomen. Amintiți-vă că pentru a ameliora simptomele de gastrită, disbioză sau ulcer, este inutil să folosiți un medicament - nu va da un efect benefic și chiar poate dăuna. În primul rând, trebuie să stabiliți cu exactitate cauza sindromului durerii. Abia după aceea poți începe să rezolvi această problemă.

5 reguli pentru administrarea unui analgezic

Pentru a utiliza medicamentul mai corect, am pregătit mai multe reguli.

• Nu luați un analgezic într-o doză mai mare decât doza maximă permisă specificată în instrucțiuni. Astfel de acțiuni pot provoca consecințe negative. Riscul de reacții adverse este direct legat de doza medicamentului.
• Dacă sindromul de durere este suficient de intens, este mai bine să luați imediat doza maximă unică (nu zilnic!) de un medicament, decât să utilizați mai multe medicamente în același timp în doza minimă.
• Luați întotdeauna analgezice cu un pahar cu apă.
• Dacă luați analgezice, nu mai consumați alcool. Combinația dintre medicamente și alcool poate provoca consecințe negative.
• Alegeți corect forma de administrare a analgezicelor. Cel mai frecvent mod de utilizare a medicamentelor este oral, dar în unele cazuri, dintr-un motiv sau altul, pot fi folosite și alte metode, este mai bine să discutați acest lucru cu medicul dumneavoastră.

Respectarea acestor reguli va reduce riscul de efecte secundare la administrarea de analgezice. Deși produsele cu ibuprofen și paracetamol au un profil de siguranță favorabil și sunt disponibile fără prescripție medicală, cel mai bine este să minimizați riscurile potențiale.

Inițial, este recomandabil să faceți cu doza minimă de medicament. Astfel, puteți selecta cea mai potrivită doză, deoarece depinde nu numai de tipul și puterea durerii, ci și de sensibilitatea individuală a organismului.

Medicament pentru durere

Dacă este nevoie de analgezic pentru cefalee, pentru durerile de spate și o serie de alte sindroame dureroase, puteți încerca Next®.

Next® este un medicament care are un efect terapeutic rapid și pronunțat ***. Utilizarea acestui analgezic nu necesită prescripție medicală. Datorită acțiunii sale complexe asupra mai multor mecanisme de apariție a durerii, Next® este capabil să ajute cu o mare varietate de tipuri de durere.

* SHIFMAN E. M., Ershov A. L. RESEANIMATOLOGIE GENERALĂ, 2007, III; 1. Lista model OMS de medicamente esențiale pentru adulți, ediția a 18-a, 2013.

** Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen CT, Juhl GI, Dillenschneider A, Skoglund LA. Debutul analgeziei cu acetaminofen: comparație a căilor orale și intravenoase după intervenția chirurgicală la molarul trei. Fr. J Anaesth. Mai 2005, 94 (5): 642-8.
Moller P.L, Sindet-Pedersen S, Petersen S.T. et al. Debutul efectului analgezic al acetaminofenului: comparația orală versus injectabilă pentru analgezia postoperatorie. Jurnalul Britanic de Analgezie. Mai 2005, 94 (5): 642-8.

*** Conform instrucțiunilor de utilizare medicală a medicamentului

Aceste fonduri reduc selectiv, suprimă sensibilitatea la durere, fără a afecta semnificativ alte tipuri de sensibilitate și fără a perturba conștiința (analgezie - pierderea sensibilității la durere; an - negare, algos - durere). Din cele mai vechi timpuri, medicii au încercat să amelioreze pacientul de durere. Hipocrate 400 î.Hr e. a scris: „... înlăturarea durerii este o muncă divină”. Pe baza farmacodinamicii medicamentelor corespunzătoare, analgezicele moderne sunt împărțite în două grupuri mari:

1 - analgezice narcotice sau grupa morfină. Acest grup de fonduri este caracterizat de următoarele puncte (condiții):

1) au o activitate analgezică puternică, permițându-le să fie utilizate ca analgezice extrem de eficiente;

2) aceste medicamente pot provoca dependența de droguri, adică dependența, dependența de droguri asociate cu efectul lor special asupra sistemului nervos central, precum și dezvoltarea unei stări dureroase (abstinență) la persoanele cu dependență dezvoltată;

3) în caz de supradozaj, pacientul dezvoltă somn profund, care se transformă succesiv în anestezie, comă și, în final, se încheie cu încetarea activității centrului respirator. De aceea și-au primit numele - analgezice narcotice.

Al doilea grup de medicamente este analgezicele non-narcotice, ai căror reprezentanți clasici sunt: ​​aspirina sau acidul acetilsalicilic. Există multe medicamente aici, dar toate nu creează dependență, deoarece au mecanisme de acțiune diferite.

Să analizăm primul grup de medicamente, și anume medicamente din grupa morfinei sau analgezice narcotice.

Analgezicele narcotice au un efect deprimant pronunțat asupra sistemului nervos central. Spre deosebire de medicamentele care deprimă fără discernământ sistemul nervos central, acesta se manifestă ca efect analgezic, moderat hipnotic, antitusiv, deprimând centrii respiratori. În plus, majoritatea analgezicelor narcotice provoacă dependență de droguri (psihică și fizică).

Cel mai proeminent reprezentant al acestui grup de fonduri, de la care acest grup și-a luat numele, este MORFIN.

Morphini clorhidrat (tab. 0,01; amp. 1% - 1 ml). Morfina alkoloidă este izolată din opiu (greacă - opos - suc), care este sucul congelat, uscat al capsulelor de mac necoapte (Papaver somniferum). Patria macului este Asia Mică, China, India, Egipt. Morfina și-a primit numele de la numele vechiului zeu grec al viselor Morpheus, care, conform legendei, este fiul zeului somnului, Hypnos.

Opiul conține 10-11% morfină, care reprezintă aproape jumătate din ponderea tuturor alcaloizilor prezenți în el (20 de alcaloizi). Ele au fost folosite în medicină de multă vreme (acum 5000 de ani ca: anestezic, agent antiinflamator). În ciuda sintezei morfinei efectuată de chimiști în 1952, aceasta este încă obținută din opiu, care este mai ieftin și mai ușor.

În ceea ce privește structura chimică, toți alcaloizii de opiu activi farmacologic sunt fie derivați de fenantren, fie derivați de izochinolină. Alcaloizii fenantren includ: morfina, codeina, tebaina, etc. Sunt alcaloizii fenantren care se caracterizează printr-un efect inhibitor pronunțat asupra sistemului nervos central (analgezic, antitusiv, hipnotic etc.).

Derivații de izochinolină se caracterizează printr-un efect antispastic direct asupra mușchilor netezi. Un derivat tipic de izochinolină este papaverina, care nu are efect asupra sistemului nervos central, dar afectează mușchii netezi, mai ales în stare de spasm. Papaverina acționează în acest caz ca un antispastic.

PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE ALE MORFINEI

1. Efectul morfinei asupra sistemului nervos central

1) Morfina are în primul rând un efect analgezic sau analgezic, în timp ce efectul analgezic este exercitat de doze care nu alterează semnificativ funcțiile sistemului nervos central.

Analgezia cauzată de morfină nu este însoțită de vorbire încețoșată, coordonarea defectuoasă a mișcărilor, atingerea, sensibilitatea la vibrații și auzul nu sunt slăbite. Efectul analgezic este principalul pentru morfină. În medicina modernă, este unul dintre cele mai puternice analgezice. Efectul se dezvoltă în câteva minute după injectare. Cel mai adesea, morfina se administrează intramuscular, subcutanat, dar este posibil și intravenos. Acțiunea durează 4-6 ore.

După cum știți, durerea constă din 2 componente:

a) percepția durerii, în funcție de pragul de sensibilitate la durere a unei persoane;

b) reacție mentală, emoțională la durere.

În acest sens, este important ca morfina să inhibe brusc ambele componente ale durerii. Creste, in primul rand, pragul durerii, reducand astfel perceptia durerii. Efectul analgezic al morfinei este însoțit de o senzație de bine (euforie).

În al doilea rând, morfina modifică răspunsul emoțional la durere. În doze terapeutice, poate nici măcar să nu elimine complet senzația de durere, dar pacienții o percep ca pe ceva străin.

Cum și în ce mod are morfina aceste efecte?

MECANISMUL DE ACȚIUNE AL ANALGETICELOR NARCOTICE.

În 1975, Hughes și Kosterlitz au descoperit receptori specifici „opiacee” de mai multe tipuri în sistemul nervos al oamenilor și animalelor, cu care interacționează analgezicele narcotice.

În prezent, există 5 tipuri de receptori opiacei: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

Cu acești receptori opiacei interacționează în mod normal diverse peptide endogene (produse chiar în organism) cu activitate analgezică ridicată. Peptidele endogene au o afinitate (afinitate) foarte mare pentru acești receptori opiacei. Acestea din urmă, așa cum a devenit cunoscute, sunt localizate și funcționează în diferite părți ale sistemului nervos central și în țesuturile periferice. Datorită faptului că peptidele endogene au afinitate mare, în literatură se mai numesc LIGANDI în raport cu receptorii opiacei, adică (din latină - ligo - I bind) se leagă direct de receptori.

Există mai mulți liganzi endogeni, toți sunt oligo-peptide care conțin cantități diferite de aminoacizi și se numesc colectiv „ENDORFINE” (adică morfine endogene). Peptidele care conțin cinci aminoacizi sunt numite encefaline (metionină-encefalină, lizină-encefalină). În prezent, aceasta este o clasă întreagă de 10-15 substanțe care conțin de la 5 la 31 de aminoacizi în molecula lor.

Enkefalina, potrivit lui Hughes, Kosterlitz este „substanțe în cap”.

Efectele farmacologice ale encefalinelor:

eliberarea de hormoni pituitari;

modificarea memoriei;

Reglarea respirației;

Modularea răspunsului imun;

Anestezie;

O afecțiune similară cu catatonia;

Convulsii;

Reglarea temperaturii corpului;

Controlul apetitului;

Funcții de reproducere;

Comportament sexual;

Reacții de stres;

Scăderea tensiunii arteriale.

PRINCIPALELE EFECTE BIOLOGICE ALE OPIAȚILOR ENDOGENE

Principalul efect, rolul, funcția biologică a endorfinelor este inhibarea eliberării „neurotransmițătorilor durerii” de la terminațiile centrale ale fibrelor C aferente nemielinizate (inclusiv norepinefrină, acetilcolină, dopamină).

După cum știți, acești mediatori ai durerii pot fi, în primul rând, substanța P (o peptidă din aminoacizi), colecistochinina, somatostatina, bradikinina, serotonina, histamina, prostaglandina. Impulsurile dureroase se propagă de-a lungul fibrelor C și A (fibrele A-delta) și intră în coarnele posterioare ale măduvei spinării.

Când apare durerea, un sistem special de neuroni encefalinergici este stimulat în mod normal, așa-numitul sistem antinociceptiv (anti-durere), neuropeptidele sunt eliberate, care are un efect inhibitor asupra sistemului durerii (nociceptive) al neuronilor. Rezultatul final al acțiunii peptidelor endogene asupra receptorilor de opiacee este o creștere a pragului durerii.

Peptidele endogene sunt foarte active, sunt de sute de ori mai active decât morfina. În prezent, ele sunt izolate în forma lor pură, dar în cantități foarte mici, sunt foarte scumpe, în timp ce sunt utilizate în principal în experimente. Dar există deja rezultate în practică. De exemplu, peptida domestică DALARGIN a fost sintetizată. Primele rezultate au fost obținute și deja în clinică.

În caz de insuficiență a sistemului antinoceptiv (enkefalinergic anti-durere), iar acest lucru se întâmplă cu efecte dăunătoare excesive sau prelungite, durerea trebuie suprimată cu ajutorul analgezicelor - analgezice. S-a dovedit că locul de acțiune atât al peptidelor endogene, cât și al medicamentelor exogene este aceleași structuri, și anume, receptorii opiacee ai sistemului nociceptiv (durere). În acest sens, morfina și analogii săi sunt agonişti ai receptorilor opiacee. Morfinele endo- și exogene separate acționează asupra diferiților receptori de opiacee.

În special, morfina acționează predominant asupra receptorilor mu, encefalinele asupra receptorilor delta etc. (responsabilă pentru ameliorarea durerii, depresia respiratorie, scăderea frecvenței CV, imobilizare).

Astfel, analgezicele narcotice, în special morfina, jucând rolul peptidelor opiacee endogene, fiind în esență imitatori ai acțiunii liganzilor endogeni (endorfine și encefaline), măresc activitatea sistemului antinociceptiv și sporesc efectul inhibitor al acestuia asupra sistemului durer.

Pe lângă endorfine, în acest sistem antinociceptiv funcționează serotonina și glicina, care sunt sinergice ale morfinei. Acționând în principal asupra receptorilor mu, morfina și alte medicamente din acest grup suprimă în principal durerea, trăgând durerea asociată cu însumarea impulsurilor nociceptive care vin din măduva spinării de-a lungul unei căi nespecifice către nucleii nespecifici ai talamusului, perturbând răspândirea acesteia la nivelul frontal superior. , girusul parietal al cortexului cerebral (adică percepția durerii), precum și celorlalte părți ale sale, în special, la hipotalamus, complexul amigdalei, în care se formează reacții vegetative, hormonale, emoționale la durere.

Suprimând această durere, medicamentele inhibă răspunsul emoțional la aceasta, drept urmare analgezicele narcotice previn disfuncțiile sistemului cardiovascular, apariția fricii și suferința asociată cu durerea. Analgezicele puternice (fentanil) pot suprima conducerea excitării printr-o cale nociceptivă specifică.

Prin stimularea receptorilor de encefaline (opiacee) din alte structuri ale creierului, endorfinele și analgezicele narcotice afectează somnul, starea de veghe, emoțiile, comportamentul sexual, reacțiile convulsive și epileptice și funcțiile autonome. S-a dovedit că practic toate sistemele cunoscute de neurotransmițători sunt implicate în realizarea efectelor endorfinelor și medicamentelor asemănătoare morfinei.

De aici și diferitele alte efecte farmacologice ale morfinei și ale preparatelor sale. Deci, al 2-lea efect al morfinei, un efect sedativ și hipnotic. Efectul sedativ al morfinei este foarte pronunțat. Morpheus este fiul zeului somnului. Efectul sedativ al morfinei este dezvoltarea somnolenței, o anumită întunecare a conștiinței, afectarea capacității de gândire logică. Pacienții sunt ușor treziți din somn indus de morfină. Combinația de morfină cu hipnotice sau alte sedative face ca depresia SNC să fie mai pronunțată.

Al treilea efect - efectul morfinei asupra stării de spirit. Aici influența este dublă. La unii pacienți, și mai des la indivizii sănătoși, după o singură injecție de morfină, există un sentiment de disforie, anxietate, emoții negative, lipsă de plăcere și scăderea dispoziției. De regulă, acest lucru se întâmplă la persoanele sănătoase care nu au o indicație pentru utilizarea morfinei.

Odată cu administrarea repetată a morfinei, în special în prezența indicațiilor pentru utilizarea morfinei, se dezvoltă de obicei fenomenul de euforie: există o creștere a dispoziției cu o senzație de beatitudine, ușurință, emoții pozitive, plăcere în tot corpul. Pe fondul somnolenței, scăderii activității fizice, se dezvoltă dificultăți de concentrare, apare un sentiment de indiferență față de lumea din jur.

Gândurile și judecățile unei persoane își pierd consistența logică, imaginația devine fantastică, apar imagini și viziuni viu colorate (lumea viselor, „înalt”). Abilitatea de a se angaja în artă, știință, creativitate este pierdută.

Apariția efectelor psihotrope enumerate se datorează faptului că morfina, ca și alte analgezice din acest grup, interacționează direct cu receptorii de opiacee localizați în cortexul cerebral, hipotalamus, hipocampus, amigdală.

Dorința de a experimenta din nou această stare este motivul apariției dependenței mentale a unei persoane de droguri. Astfel, euforia este cea care este responsabilă pentru dezvoltarea dependenței de droguri. Euforia poate apărea chiar și după o injecție.

Al 4-lea efect farmacologic al morfinei este asociat cu efectul său asupra hipotalamusului. Morfina inhibă centrul de termoreglare, ceea ce poate duce la o scădere bruscă a temperaturii corpului în cazul intoxicației cu morfină. În plus, efectul morfinei asupra hipotalamusului este asociat și cu faptul că, ca toate analgezicele narcotice, stimulează eliberarea hormonului antidiuretic, ceea ce duce la retenția urinară. În plus, stimulează eliberarea prolactinei și a hormonului de creștere, dar întârzie eliberarea hormonului luteinizant. Pofta de mâncare scade sub influența morfinei.

Efectul 5 - morfina, ca toate celelalte medicamente din acest grup, are un efect pronunțat asupra centrilor medulei oblongate. Această acțiune este ambiguă, deoarece excită un număr de centre și oprimă un număr.

Depresia respiratorie apare cel mai ușor la copii. Depresia centrului respirator este asociată cu o scădere a sensibilității acestuia la dioxidul de carbon.

Morfina inhibă legăturile centrale ale reflexului de tuse și are o activitate antitusive pronunțată.

Analgezicele narcotice, cum ar fi morfina, pot stimula neuronii zonei de declanșare a chemoreceptorilor (declanșatoare) a fundului IY al ventriculului, provocând greață și vărsături. Centrul emetic în sine este inhibat de morfină în doze mari, astfel încât administrarea repetată a morfinei nu provoacă vărsături. În acest sens, utilizarea emeticelor pentru otrăvirea cu morfină este inutilă.

Al 6-lea efect este efectul morfinei și al preparatelor sale asupra vaselor de sânge. Dozele terapeutice au un efect redus asupra tensiunii arteriale și a inimii, cele toxice pot provoca hipotensiune arterială. Dar morfina determină extinderea vaselor de sânge periferice, în special a capilarelor, parțial prin acțiune directă și parțial prin eliberarea histaminei. Astfel, poate provoca înroșirea pielii, creșterea temperaturii pielii, umflături, mâncărimi, transpirații.

EFECTELE MORFINEI ASUPRA GIT ȘI AL ALTOR ORGANE MUSCULARE NETETE

Efectul analgezicelor narcotice (morfina) asupra tractului gastrointestinal este atribuit în principal creșterii lor în activitatea neuronilor din centrul n. vag, și într-o măsură mai mică datorită efectului direct asupra elementelor nervoase ale peretelui tractului gastrointestinal. În acest sens, morfina provoacă un spasm puternic al mușchilor netezi ai intestinului, sfincterului imocecal și anali și în același timp reduce activitatea motrică, reducând peristaltismul (tractul gastrointestinal). Efectul spasmogen al morfinei este cel mai pronunțat în zona duodenului și a intestinului gros. Secreția de salivă, acidul clorhidric al sucului gastric și activitatea secretorie a mucoasei intestinale sunt reduse. Trecerea fecalelor încetinește, absorbția apei din acestea crește, ceea ce duce la constipație (constipație cu morfină - o creștere a tonusului tuturor celor 3 grupe musculare). Morfina și analogii săi măresc tonusul vezicii biliare, contribuie la dezvoltarea spasmului sfincterului lui Oddi. Prin urmare, deși efectul analgezic facilitează starea pacientului cu colici biliare, cursul procesului patologic în sine este agravat.

INFLUENȚA MORFINEI ASUPRA ALTE FORMAȚII MUSCULARE NETEDE

Morfina crește tonusul uterului și vezicii urinare, uretere, care este însoțită de „grabă urinară”. În același timp, sfincterul visceral se contractă, ceea ce, dacă nu există un răspuns suficient la impulsul din vezică, duce la retenție urinară.

Morfina crește tonusul bronhiilor și bronhiolelor.

INDICAȚII PENTRU APLICAREA MORFINEI

1) Durere acută care amenință dezvoltarea șocului de durere. Exemple: traumatisme severe (fracturi de oase tubulare, arsuri), ameliorarea perioadei postoperatorii. În acest caz, morfina este utilizată ca agent analgezic, anti-șoc. În același scop, morfina este utilizată pentru infarctul miocardic, embolie pulmonară, pericardită acută, pneumotorax spontan. Pentru a calma durerea cu debut brusc, se administrează morfină IV, ceea ce reduce rapid riscul de șoc.

În plus, morfina este utilizată ca analgezic pentru colici, de exemplu, intestinale, renale, hepatice etc. Cu toate acestea, trebuie reținut clar că în acest caz morfina se administrează împreună cu atropina antispastică și numai atunci când medicul este sigur. corectitudinea diagnosticului...

2) Durerea cronică la pacienții muribund fără speranță cu un scop uman (exemplu: hospices - spitale pentru bolnavii de cancer fără speranță; primire la oră). În general, durerea cronică este o contraindicație pentru utilizarea morfinei. Doar în purtătorii de tumori deznădăjduiți, pe moarte, condamnați, introducerea morfinei este obligatorie.

3) Ca mijloc de premedicație în timpul anesteziei, înainte de anestezie, adică în anestezie.

4) Ca agent antitusiv pentru o tuse care amenință viața pacientului. Pentru această indicație, morfina este prescrisă, de exemplu, în operații majore, leziuni toracice.

5) Cu insuficiență ventriculară stângă acută, adică cu astm cardiac. În acest caz, efectul se datorează scăderii excitabilității sistemului nervos central și dificultății patologice de respirație. Determină extinderea vaselor periferice, în urma căreia are loc o redistribuire a sângelui din sistemul arterei pulmonare către vasele periferice extinse. Aceasta este însoțită de o scădere a fluxului sanguin și de o scădere a presiunii arterei pulmonare și CVP. Astfel, munca inimii este redusă.

6) În edem pulmonar acut.

EFECTE SECUNDARE ALE MORFINEI

Amploarea efectelor farmacologice ale morfinei determină, de asemenea, numeroasele sale reacții secundare. Acestea sunt, în primul rând, disforia, constipația, gura uscată, gândirea încețoșată, amețelile, greața și vărsăturile, depresia respiratorie, cefaleea, oboseala crescută, parestezia, bradicardia. Uneori există intoleranțe sub formă de tremurături și iluzii, precum și reacții alergice.

CONTRAINDICAȚII LA APLICAREA MORFINEI

Nu există absolute, dar există un întreg grup de contraindicații relative:

1) copilăria timpurie (până la 3 ani) - pericolul depresiei respiratorii;

2) la femeile însărcinate (mai ales la sfârșitul sarcinii, în timpul nașterii);

3) cu o mare varietate de tipuri de insuficiență respiratorie (emfizem pulmonar, astm bronșic, cifoscolioză, obezitate);

4) cu leziuni grave ale capului (creșterea presiunii intracraniene; în acest caz, morfina, creșterea și mai mare a presiunii intracraniene, provoacă vărsături; vărsăturile, la rândul lor, cresc presiunea intracraniană și astfel se formează un cerc vicios).

La noi in tara s-a creat pe baza de morfina un analgezic foarte puternic cu actiune pe termen lung, MORPHILONG. Este un medicament nou care conține clorhidrat de morfină și polivinilpirolidonă fracționată îngust. Ca urmare, Morphilong capătă o durată mai mare de acțiune (22-24 ore pentru efectul său analgezic) și o intensitate mai mare a efectului. Efecte secundare mai puțin pronunțate. Acesta este avantajul său față de morfina (durata este de 4-6 ori mai mare decât durata acțiunii morfinei). Folosit ca analgezic cu acțiune prelungită:

1) în perioada postoperatorie;

2) cu un sindrom dureros pronunțat.

OMNOPON (Omnoponum în amp. 1 ml - soluție 1% și 2%). Omnopon este un preparat de opiu novogalenă sub formă de amestec de 5 alcaloizi de opiu. Conține 48-50% morfină și 32-35% alcaloizi din seria fenantrenului și izochinolinei (papaverină). În acest sens, omnoponul are un efect spasmogen mai mic. În principiu, farmacodinamia lui omnopon este similară cu cea a morfinei. Cu toate acestea, omnopon este încă folosit împreună cu atropina. Indicațiile de utilizare sunt practic aceleași.

Pe lângă morfină, omnopon, multe medicamente sintetice și semisintetice și-au găsit aplicație în practica medicală. Aceste medicamente au fost create cu 2 scopuri:

1) pentru a scăpa de plantațiile de mac;

2) pentru ca dependența să nu se formeze la pacienți. Dar acest obiectiv nu a avut succes, deoarece toate analgezicele narcotice au mecanisme comune de acțiune (prin receptorii opiacee).

De interes considerabil este PROMEDOL, care este un medicament sintetic derivat din piperidină.

Promedolum (tabel - 0, 025; amp. 1 ml - soluție 1% și 2%). Din punct de vedere al activității analgezice, este de 2-4 ori inferior morfinei. Durata de acțiune este de 3-4 ore. Mai rar, provoacă greață și vărsături, iar într-o măsură mai mică, inhibă centrul respirator. Spre deosebire de morfina, promedolul reduce tonusul ureterelor și bronhiilor, relaxează colul uterin și intensifică ușor contracțiile peretelui uterin. În acest sens, promedolul este preferat pentru colici. În plus, poate fi utilizat în timpul nașterii (conform indicațiilor, deoarece inhibă respirația fetală într-o măsură mai mică decât morfina și, de asemenea, relaxează colul uterin).

În 1978, a apărut un analgezic sintetic - MORADOL, care este un derivat al fenantrenului în structura sa chimică. Un medicament sintetic similar este TRAMAL. MORADOL (tartrat de butorfanol), atunci când este administrat intramuscular și intravenos, asigură un grad ridicat de eficacitate analgezică, în timp ce analgezia are loc mai rapid decât la introducerea morfinei (după 30-60 de minute, morfina - după 60 de minute). Acțiunea durează 3-4 ore. În același timp, are mult mai puține efecte secundare și, cel mai important, un risc foarte scăzut de a dezvolta dependență fizică chiar și în cazul utilizării prelungite, deoarece moradolul provoacă rareori euforie (acționează în principal asupra altor receptori opiacei delta). În plus, inhibă respirația într-o măsură limitată, chiar și în doze mari. Utilizare: pentru aceleași indicații ca și morfina, dar în cazul unei necesități de utilizare pe termen lung. În doze terapeutice, nu deprimă centrul respirator, este sigur pentru mamă și făt.

Un alt reprezentant sintetic al derivaților de piperidină-fenantren este FENTANYL. Fentanilul are o activitate analgezică foarte mare, superioară ca activitate morfinei (de 100-400 de ori). O caracteristică distinctivă a fentanilului este durata scurtă a ameliorării durerii pe care o provoacă (20-30 de minute). Efectul se dezvoltă în 1-3 minute. Prin urmare, fentanilul este utilizat pentru neuroleptanalgezie în combinație cu droperidolul neuroleptic (talomonal).

Acest tip de analgezie este utilizat atunci când pacientul trebuie să fie conștient, de exemplu, cu infarct miocardic. Însăși forma de anestezie este foarte convenabilă, deoarece pacientul nu reacționează la iritația dureroasă (efect analgezic) și este complet indiferent la tot ceea ce se întâmplă (efect neuroleptic, care constă într-un efect calmant puternic și înlocuitor).

Alcaloidul de opiu CODEIN (Codeinum în tabelul cu 0, 015) se deosebește. Ca analgezic, este mult mai slab decât morfina. Are o afinitate mai slabă pentru receptorii de opiacee. Efectul antitusiv al codeinei este mai slab decât cel al morfinei, dar este destul de suficient pentru practică.

Beneficiile codeinei:

1) spre deosebire de morfina, este bine absorbită atunci când este administrată pe cale orală;

2) codeina inhibă mai puțin respirația;

3) mai puțină somnolență;

4) are activitate spasmodică mai mică;

5) dependența de codeină se dezvoltă mai lent.

INDICAȚII PENTRU APLICAREA CODEINEI:

1) cu tuse uscată, dureroasă, neproductivă;

2) a doua etapă a luptei împotriva durerii cronice la un bolnav de cancer (OMS), conform unei scheme în trei etape. Codeină (50-150 mg după 5 ore) plus un analgezic nenarcotic, plus agenți auxiliari (glucocorticoizi, antidepresive, anticonvulsivante, psihotrope etc.).

Otrăvirea acută cu morfine și droguri asemănătoare morfinelor

Intoxicația acută cu morfină poate apărea cu o supradoză de medicament, precum și cu aportul accidental de doze mari la pacienții cu dependență. În plus, morfina poate fi utilizată în scopuri suicidare. Pentru adulți, doza letală este de 250 mg.

În intoxicația acută cu morfină, tabloul clinic este caracteristic. Starea pacientului este foarte gravă. Somnul se dezvoltă mai întâi, trecând în stadiul de anestezie, apoi de comă, ducând la paralizia centrului respirator.

Tabloul clinic constă în primul rând din depresia respiratorie, reducerea acesteia. Pielea este palidă, rece, cianotică. Există o scădere a temperaturii corpului și a urinării, la sfârșitul otrăvirii - o scădere a tensiunii arteriale. Se dezvoltă bradicardie, o îngustare bruscă a pupilei (dimensiunea punctului pupilei), la sfârșitul hipoxiei pupila se extinde. Moartea apare din cauza depresiei sau șocului respirator, a edemului pulmonar și a infecției secundare.

TRATAMENTUL pacientilor cu intoxicatie acuta cu morfina se bazeaza pe aceleasi principii ca si tratamentul intoxicatiei acute cu barbiturice. Măsurile de asistență se disting între specifice și nespecifice.

MĂSURI SPECIFICE asociate cu administrarea de antagonişti specifici ai morfinei. Cel mai bun antagonist este NALOXONE (narcan). În țara noastră, practic nu există naloxonă și, prin urmare, folosesc mai des un antagonist parțial - NALORFIN.

Naloxona și nalorfina elimină efectul morfinei și al medicamentelor sale asupra receptorilor de opiacee și restabilește funcția normală a sistemului nervos central.

Nalorfina, un antagonist parțial al morfinei, în forma sa pură (monopreparat) acționează ca morfina (provoacă un efect analgezic, dar mai slab, deprimand respirația, dând bradicardie, constrângând pupilele). Dar pe fondul morfinei administrate, nalorfina se manifestă ca antagonist al acesteia. Nalorfina se administrează de obicei intravenos într-o doză de 3 până la 5 mg, dacă este necesar, repetând injecția după 30 de minute. Efectul său apare literalmente la „vârful acului” - în primul minut de la administrare. În caz de supradozaj a acestor medicamente , o persoană otrăvită cu morfină poate dezvolta rapid sindromul de sevraj.

MĂSURI NESPECIFICE asociate cu îndepărtarea otravii neabsorbite. Mai mult, lavajul gastric trebuie făcut chiar și cu administrarea parenterală de morfină, deoarece există o eliberare parțială a mucoasei gastrointestinale în lumenul intestinal. Încălzirea pacientului este necesară, dacă apar convulsii, se folosesc anticonvulsivante.

Cu depresia respiratorie profundă se realizează ventilația artificială a plămânilor.

Otrăvirea cronică cu morfină, de regulă, este asociată cu dezvoltarea dependenței de aceasta. Dezvoltarea dependenței, dependența de droguri este însoțită în mod natural de administrarea repetată de analgezice narcotice. Distinge între dependența fizică și cea mentală.

O manifestare a DEPENDENȚEI FIZICE formate de analgezice narcotice este apariția unui sindrom de sevraj sau de sevraj atunci când se întrerupe administrarea repetată de morfină. Simptomele de sevraj constau dintr-un număr de semne caracteristice: la 6-10-12 ore după ultima injecție de morfină, morfinistul are rinoree, lacrimare, căscat teribil, frisoane, pielea de găină, hiperventilație, hipertermie, midriază, dureri musculare, vărsături, diaree , tahicardie, slăbiciune, transpirație, tulburări de somn, halucinații, anxietate, anxietate, agresivitate. Aceste simptome durează 2-3 zile. Pentru a preveni sau elimina aceste fenomene, dependentul este gata să facă orice, chiar și o crimă. Folosirea constantă a drogul conduce o persoană la degradare fizică și psihică.

Mecanismul de dezvoltare a abstinenței este asociat cu faptul că analgezicele narcotice, activând receptorii opiacei conform principiului feedback-ului (ca și în endocrinologie), inhibă eliberarea și, probabil, sinteza peptidelor opiacee endogene, înlocuindu-le treptat activitatea. Ca urmare a retragerii analgezicelor, există o deficiență atât a analgezicului administrat anterior, cât și a peptidei endogene. Se dezvoltă sindromul de sevraj.

Dependența psihică se dezvoltă mai devreme decât dependența fizică. Baza apariției dependenței mentale este euforia, sedarea și o atitudine indiferentă față de influența umană perturbatoare a mediului extern. În plus, administrarea repetată de morfină provoacă morfinistului senzații foarte plăcute în cavitatea abdominală, senzații de căldură neobișnuită în regiunea epigastrică și abdomenul inferior, care amintesc de cele din timpul orgasmului intens.

Pe lângă dependența mentală și fizică, există un al treilea semn al dependenței de droguri - dezvoltarea toleranței, stabilității, dependenței. În acest sens, dependentul este obligat să mărească doza de analgezic tot timpul.

Tratamentul dependenței de morfină nu este fundamental diferit de tratamentul dependenței de alcool sau de barbiturice. Tratamentul dependenților de droguri se efectuează în instituții speciale, dar rezultatele nu sunt încă încurajatoare (câteva procente). Dezvoltarea frecventă a sindromului de privare (abstinență), recidive ale dependenței.

Nu există un singur instrument special. Utilizați vitamine fortifiante. Este mai ușor să previi dependența de droguri decât să o vindeci. Pericolul dependenței de droguri este principalul motiv pentru limitarea utilizării acestor medicamente în medicină. Ele sunt eliberate din farmacii numai pe rețete speciale, medicamentele sunt păstrate conform listei „A”.

ANALGETICELE NON-DROGOMETRICE sunt analgezice, analgezice care nu afectează semnificativ sistemul nervos central, nu provoacă dependență de droguri și anestezie. Cu alte cuvinte, spre deosebire de analgezicele narcotice, acestea nu au efect sedativ și hipnotic; euforia, dependența și dependența de droguri în timpul consumului lor nu apar.

În prezent, a fost sintetizat un grup mare de medicamente, printre care așa-numitele:

1) analgezice nenarcotice vechi sau clasice

2) efecte noi, mai moderne și mai antiinflamatoare - așa-numitele medicamente antiinflamatoare nesteroidiene - AINS.

În funcție de structura lor chimică, analgezicele vechi sau clasice non-narcotice sunt împărțite în 3 grupe principale:

1) derivați ai acidului salicilic (acid orto-hidroxibenzoic) - salicilați:

a) Acid acetilsalicilic - (aspirina, Acidum acetylsalicylicum);

b) salicilat de sodiu (Natrii salicylas).

Alte medicamente din acest grup: salicilamidă, salicilat de metil, precum și diflunisal, benorthan, tosiben.

2) derivați de pirazolonă:

a) amidopirină (Amidopyrinum, în tabel. 0,25) - întreruptă ca monopreparat, utilizată în produsele combinate;

b) analginum (Analginum, în tabel. 0, 5; amp. 1 fiecare; 2 ml - soluție 25% și 50%);

c) butadion (Butadionum, în tabel. 0, 15);

3) derivați de anilină:

a) fenacetină (Phenacetinum - în comprimate combinate);

b) paracetamol (Paracetamolum, în tabel. 0, 2).

Analgezicele non-narcotice au 3 efecte farmacologice principale.

1) Efecte analgezice sau analgezice. Activitatea analgezică a analgezicelor nenarcotice se manifestă în anumite tipuri de senzații dureroase: în principal în durerile nevralgice, musculare, articulare, precum și în cefaleea și durerea de dinți.

Cu dureri severe asociate cu leziuni, intervenții chirurgicale pe cavități, tumori maligne, acestea sunt practic ineficiente.

2) Actiune antipiretica sau antipiretica, manifestata in conditii febrile.

3) Acțiune antiinflamatoare, exprimată în diferite grade în diverși compuși ai acestui grup.

Să începem cu salicilații. Principalul medicament din acest grup este acidul acetilsalicilic sau ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum în tabelul 0, 1 - pentru copii; 0, 25; 0, 5) (AA).

Salicilații sunt cunoscuți de multă vreme, au deja peste 130 de ani, au fost primele medicamente care au un efect antiinflamator specific, combinat cu un efect analgezic și antipiretic. Sinteza completă a acidului acetilsalicilic a fost realizată în 1869. De atunci, salicilații au devenit răspândiți în practica medicală.

Salicilații, inclusiv AA (aspirina), au 3 efecte farmacologice principale.

1) Efect anestezic sau analgezic. Acest efect este oarecum mai puțin pronunțat, mai ales în durerile viscerale, decât la morfină. Acidul AA este un medicament eficient pentru următoarele tipuri de durere: cefalee; durere de dinţi; durere care emană din țesutul muscular și nervos (mialgie, nevralgie), cu dureri articulare (artralgie), precum și durere care emană din pelvisul mic.

Efectul analgezic al analgezicelor non-narcotice, în special al salicilaților, este deosebit de pronunțat în inflamație.

2) Al doilea efect al AA este antipiretic (antipiretic). Acest efect este de a reduce temperatura corpului febril, dar nu normal. De obicei, salicilații sunt prezentați ca medicamente antipiretice începând de la o temperatură de 38, 5-39 de grade, adică la o temperatură care încalcă starea generală a pacientului. Această prevedere este valabilă în special pentru copii.

La temperatura corpului mai scăzută, salicilații nu sunt recomandați ca antipiretice, deoarece febra este una dintre manifestările reacției de apărare a organismului la infecție.

3) Al treilea efect al salicilaților și, prin urmare, al AA, este antiinflamator. Efectul antiinflamator se manifestă prin prezența inflamației la nivelul țesutului conjunctiv, adică cu diverse boli sistemice diseminate ale țesuturilor sau colagenoze (reumatism, artrită reumatoidă, spondilită anchilozantă, artralgii, lupus eritematos sistemic).

Efectul antiinflamator al AA începe după atingerea unui nivel constant de salicilați în țesuturi, iar acest lucru apare după 1-2 zile. La pacient, intensitatea reacției dureroase scade, scad fenomenele exudative, care se manifestă clinic printr-o scădere a tumefierii, edem. De obicei, efectul persistă în timpul perioadei de utilizare a medicamentului. O scădere a fenomenelor de inflamație asociată cu limitarea (inhibarea) fazelor exudative și proliferative ale inflamației de către salicilați este un element cauzal al efectului analgezic, adică efectul antiinflamator al salicilaților sporește și efectul analgezic al acestora.

Trebuie spus că în salicilați, toate cele 3 efecte farmacologice enumerate sunt aproximativ egale ca severitate.

Pe lângă efectele enumerate, salicilații au și un efect antiagregator asupra trombocitelor din sânge, iar la utilizare prelungită, salicilații au și un efect desensibilizant.

MECANISMUL DE ACȚIUNE A SALICILAȚILOR

Acțiunea salicilaților este asociată cu inhibarea (inhibarea) sintezei prostaglandinelor de diferite clase. Acești compuși foarte activi au fost descoperiți în 1930 de oamenii de știință suedezi. Prostaglandinele sunt prezente în mod normal în țesuturi în urme, dar chiar și cu efecte minore (substanțe toxice, unii hormoni), concentrația lor în țesuturi crește brusc. Practic, prostaglandinele sunt acizi grași ciclici cu 20 de atomi de carbon în lanț. Acestea provin din acizii grași liberi, în primul rând din acidul arahidonic, care pătrund în organism prin alimente. De asemenea, se formează din acizi linoleic și linolenic după transformarea lor în acid arahidonic. Acești acizi nesaturați se găsesc în fosfolipide. Ele sunt eliberate din fosfolipide sub acțiunea fosfolipazei 2 sau a fosfolipazei A, după care devin substrat pentru biosinteza prostaglandinelor. Ionii de calciu participă la activarea sintezei prostaglandinelor.

Prostaglandinele sunt hormoni celulari, locali.

Primul pas în biosinteza prostaglandinelor (PG) este oxidarea acidului arahidonic de către complexul PG-ciclogenază-peroxidază legat de membranele microzomale. Apare o structură circulară a PGG-2, care este transformată în PGH-2 sub acțiunea peroxidazei. Din produsele obținute - endoperoxizii ciclici - sub influența PG-izomerazei se formează prostaglandine „clasice” - PGD-2 și PGE-2 (două în index înseamnă prezența a două legături duble în lanț; literele indică tipul şi poziţia radicalilor laterali ai inelului ciclopentan).

PGF-2 se formează sub influența PG reductazei.

S-au găsit enzime care catalizează sinteza altor PG; cu proprietăți biologice deosebite: PG-I-izomeraza, -oxociclaza, catalizând formarea prostaciclinei (PG I-2) și PG-tromboxan-A-izomerazei, catalizând sinteza tromboxanului A-2 (TxA-2).

Scăderea, suprimarea sintezei prostaglandinelor sub acțiunea salicilaților este asociată în primul rând cu inhibarea enzimelor sintezei PG, și anume, inhibarea ciclooxigenazelor (COX). Acesta din urmă duce la scăderea sintezei prostaglandinelor proinflamatorii din acidul arahidonic (în special PGE-2), care potențează activitatea mediatorilor inflamatori - histamina, serotonina, bradikinina. Se știe că prostaglandinele provoacă hiperalgezie, adică cresc sensibilitatea receptorilor durerii la stimuli chimici și mecanici.

Astfel, salicilații, inhibând sinteza prostaglandinelor (PGE-2, PGF-2, PGI-2), previn dezvoltarea hiperalgeziei. În acest caz, pragul de sensibilitate la stimulii durerii crește. Efectul analgezic este cel mai pronunțat în inflamație. În aceste condiții, eliberarea și interacțiunea prostaglandinelor și a altor „mediatori inflamatori” au loc în focarul inflamației. Prostaglandinele provoacă extinderea arteriolelor în focarul inflamației și hiperemiei, PGF-2 și TxA-2 - îngustarea venulelor - stază, ambele prostaglandine cresc permeabilitatea peretelui vascular, promovând exsudația fluidelor și elementelor albe din sânge, sporesc efectul asupra peretele vascular și alți mediatori ai inflamației. TxA-2 promovează formarea trombilor trombocitelor, endoperoxizii inițiază reacții de radicali liberi care afectează țesuturile. Astfel, Pg favorizează realizarea tuturor fazelor inflamatorii: alterare, exudare, proliferare.

Suprimarea de către analgezice nenarcotice, în special, salicilați, a participării mediatorilor inflamatori la dezvoltarea procesului patologic duce la utilizarea acidului arahidonic pe calea lipoxigenazei și la o formare crescută de leucotriene (LTD-4, LTS-). 4), inclusiv substanța care reacționează lent a anafilaxiei, care provoacă vasoconstricție și limitând exsudația. Inhibarea sintezei prostaglandinelor de către salicilați explică capacitatea acestora de a suprima durerea, de a reduce reacția inflamatorie, precum și temperatura corporală febrilă.Efectul antipiretic al salicilaților este de a reduce temperatura corporală febrilă, dar nu normală. Febra este una dintre manifestări ale reacției de apărare a organismului la infecție.Febra este o consecință a creșterii concentrației de PgE-2 în lichidul cerebral, care se manifestă printr-o creștere a producției de căldură și o scădere a transferului de căldură.Salicilații, inhibă formarea PGE. -2, restabilirea activității normale a neuronilor din centrul termoreglare.Ca urmare, transferul de căldură crește prin radiația de căldură de la suprafața pielii și evaporarea unor cantități mari de transpirație.Acest lucru practic nu se schimbă.Efectul hipotermic al salicilaților este destul de distincte numai dacă sunt folosite pe fondul febrei. Cu normotermie, practic nu modifică temperatura corpului.

INDICAȚII PENTRU APLICAREA salicilaților și a acidului acetilsalicilic (Aspirina)

1) AA este utilizat ca analgezic pentru nevralgii, mialgii, artralgii (dureri articulare). De obicei, acidul acetilsalicilic este utilizat pentru tratamentul simptomatic al durerii dureroase și cronice. Medicamentul este eficient pentru multe tipuri de durere (cu durere superficială, de intensitate moderată postoperatorie și postpartum, precum și durere cauzată de leziuni ale țesuturilor moi, cu tromboflebită a venelor superficiale, cefalee, dismenoree, algomenoree).

2) Ca agent antipiretic pentru febră, de exemplu, de etiologie reumatică, pentru febra unei geneze infecțioase și inflamatorii. Numirea salicilaților pentru a reduce temperatura corpului este recomandată numai la temperaturi foarte ridicate, care afectează negativ starea pacientului (39 de grade sau mai mult); adică cu febră febrilă.

3) Ca agent antiinflamator pentru tratamentul pacienților cu procese inflamatorii, în special cu artrită și miozită, acidul acetilsalicilic este utilizat în principal. Reduce răspunsul inflamator, dar nu îl întrerupe.

4) Ca agent antireumatic, cu colagenoze (reumatism, poliartrită reumatoidă, LES, etc.), adică cu boli difuze sistemice ale țesutului conjunctiv. În acest caz, se folosesc toate efectele, inclusiv efectul desensibilizant.

Când sunt utilizați în doze mari, salicilații reduc dramatic semnele de inflamație în 24-48 de ore. Reducerea durerii, umflarea, imobilitatea, creșterea temperaturii locale, înroșirea articulației.

5) Ca agent antiagregant pentru prevenirea formării trombilor plăci-fibrină. În acest scop, aspirina se utilizează în doze mici, aproximativ 150-300 mg/zi. Aportul zilnic de astfel de doze de medicament sa dovedit bine pentru prevenirea și tratamentul coagulării sângelui intravascular, pentru prevenirea infarctului miocardic.

6) Doze mici de ASA (600-900 mg) - cu utilizare profilactică, previn simptomele intoleranței alimentare. În plus, AA este eficient pentru diaree și radiații.

EFECTE SECUNDARE

1) Cea mai frecventă complicație în utilizarea ASA este iritația mucoasei gastrice (o consecință a suprimării sintezei prostaglandinelor citoprotectoare, în special a prostaciclinei PGI-2), dezvoltarea eroziunilor, uneori cu sângerare. Natura dublă a acestei complicații: AA - acid, ceea ce înseamnă că irită însăși membrana mucoasă; inhibarea sintezei prostaglandinelor în membrana mucoasă, - prostaciclina, al doilea factor contributiv.

La un pacient, salicilații provoacă dispepsie, greață, vărsături și, cu utilizare prelungită, pot avea un efect ulcerogen.

2) O complicație frecventă la administrarea de salicilați este hemoragiile (hemoragii și sângerări), care sunt o consecință a inhibării agregării plachetare de către salicilați și a antagonismului în raport cu vitamina K, care este necesară pentru activarea protrombinei, proconvertinului, IX și X. factori de coagulare, precum și pentru a menține structura normală a pereților vasculari. Prin urmare, atunci când se utilizează salicilați, nu numai coagularea sângelui este perturbată, dar și fragilitatea vaselor de sânge crește. Pentru a preveni sau a elimina această complicație, se folosesc preparate cu vitamina K. Cel mai adesea, vikasol, dar este mai bine să prescrieți fitomenadiona, un analog al vitaminei K, care se absoarbe mai repede, mai eficient și mai puțin toxic.

3) În doze mari, AA provoacă simptome cerebrale, manifestate prin tinitus, zgomot în urechi, pierderea auzului, anxietate, iar într-un caz mai grav - halucinații, pierderea conștienței, convulsii și insuficiență respiratorie.

4) La persoanele care suferă de astm bronșic sau bronșită obstructivă, salicilații pot provoca o creștere a crizelor de bronhospasm (care este o consecință a suprimării sintezei prostaglandinelor antispastice și a formării predominante de leucotriene, inclusiv substanța care reacţionează lent din anafila acestora). precursor comun, acidul arahidonic).

5) Unii pacienți pot avea afecțiuni hipoglicemice - o consecință a suprimării sintezei PGE-2 și a eliminării efectului său inhibitor asupra eliberării insulinei din celulele beta ale țesutului insular al pancreasului.

6) Când se utilizează AA la sfârșitul sarcinii, travaliul poate fi întârziat cu 3-10 zile. Nou-născuții ale căror mame au luat salicilați (AA) la sfârșitul sarcinii pentru indicații pot dezvolta boală vasculară pulmonară severă. În plus, salicilații (AA) luați în timpul sarcinii pot perturba cursul organogenezei normale, în special, pot duce la neînchiderea ductului botanic (datorită inhibării sintezei prostaglandinelor necesare organogenezei normale).

7) Rareori (1: 500), dar există reacții alergice la salicilați. Intoleranța se poate manifesta prin erupții cutanate, urticarie, mâncărime, angioedem, purpură trombocitopenică.

Acidul salicilic este un ingredient în multe substanțe, inclusiv fructe (mere, struguri, portocale, piersici, prune) și se găsește în unele săpunuri, parfumuri și băuturi (în special seva de mesteacăn).

Dintre salicilați, pe lângă AA, se folosește SALICILAT DE SODIU - acest medicament dă un efect analgezic, care este doar 60% din cel al Aspirinei; efectele sale analgezice și antiinflamatorii sunt și mai slabe, de aceea este utilizat relativ rar. Sunt utilizate în principal pentru bolile tisulare difuze sistemice, pentru bolile de colagen (AR, reumatism). Un medicament similar este salicilatul de metil.

Al doilea grup de analgezice non-narcotice este derivații de pirazolonă. Acest grup de fonduri include AMIDOPIRINE, BUTADION și ANALGIN.

AMIDOPIRINĂ (PYRAMIDON) (pulbere de amidopirină; Tabelul 0, 25). Pyros este foc. Este un puternic analgezic și antipiretic.

Medicamentul este complet și rapid absorbit din intestine și este aproape complet metabolizat în organism. Cu toate acestea, datorită toxicității sale ridicate, în special, a unui efect inhibitor pronunțat asupra hematopoiezei, amidopirina nu este practic utilizată în clinică; exclus de la utilizare ca agent independent și este inclus numai în unele preparate combinate.

ANALGIN (Analginum; pulbere; în tabel. 0, 5; în amperi 1 și 2 ml - soluție 25% și 50%). Analgin este similar din punct de vedere chimic și farmacologic cu amidopirina. Analginul este foarte solubil în apă, prin urmare poate fi administrat parenteral. Ca și în cazul amidopirinei, acest premedicament are un efect analgezic mai pronunțat decât antipiretic, și mai ales efecte antiinflamatorii.

Analgin este utilizat pentru obținerea pe termen scurt a efectelor analgezice și antipiretice în nevralgii, miozite, cefalee, dureri de dinți. În acest caz, de regulă, se utilizează o formă de tabletă. În cazurile mai pronunțate, când este necesar să aibă un efect rapid, se folosesc injecții cu analgin.În același timp, analginul reduce rapid febra.Analginul este prescris ca antipiretic numai în cazul febrei febrile, când medicamentul este primar. mijloc de prim ajutor.Se administreaza intramuscular.este bine de retinut,nu se poate injecta 1 ml sau mai mult deoarece poate exista o scadere litica a temperaturii,ceea ce va duce la un colaps al temperaturii.Copilului i se injecteaza 0,3-0,4 ml.De regulă, în acest caz, dimed este adăugat la soluția de analgin

rostogolire. Tratamentul cu analgin este asociat cu riscul de complicații (în primul rând din sânge) și, prin urmare, nu este justificată utilizarea lui ca analgezic și antipiretic, atunci când salicilații sau alți agenți sunt la fel de eficienți.

BARALGIN (Baralginum) - dezvoltat în Germania. Un medicament foarte apropiat de analgin. Sub formă de tabletă vine din Bulgaria ca SPAZMOLGON. Baralginul constă din analgin, la care se adaugă încă 2 substanțe sintetice (dintre care una are un efect asemănător papaverinei, a doua are un efect slab de blocare a ganglionului). Prin urmare, este clar că baralginul este indicat, în primul rând, pentru colici renale, hepatice, intestinale. Se mai foloseste si pentru spasme cerebrovasculare, pentru dureri de cap, pentru migrene. Produs atât sub formă de tablete, cât și sub formă de injecție.

În prezent, o serie întreagă de preparate combinate care conțin analgin (Maxigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan etc.)

BUTADION (Butadionum; în tabel. 0, 15). Se crede că butadiona este aproximativ egală cu analgina în ceea ce privește activitatea analgezică și semnificativ mai mare ca activitate antiinflamatoare. Acesta este motivul pentru care este folosit ca medicament antiinflamator. Pentru aceasta indicatie se prescrie butadion pentru leziuni ale tesuturilor extraarticulare (bursite, tendinite, sinovite) de origine reumatica si nereumatica. Este indicat pentru spondilita anchilozanta, artrita reumatoida, osteoartrita.

Concentrația maximă de butadionă în sânge, precum și alți derivați de pirazolonă, este atinsă după aproximativ 2 ore. Medicamentul se leagă activ de proteinele plasmatice (cu 98%). Tratamentul pe termen lung cu butadionă duce la stimularea enzimelor microzomale hepatice. Din acest motiv, la copiii cu hiperbilirubinemie se folosesc uneori doze mici de butadionă (0,005 g/kg pe zi). Butadiona reduce reabsorbția uraților în tubii terminali, ceea ce favorizează excreția acestor săruri din organism. În acest sens, este folosit pentru gută.

Medicamentul este toxic, de unde efectele secundare:

1) ca toți derivații de pirazolonă, cu utilizare prelungită poate provoca anorexie, senzație de greutate în epigastru, arsuri la stomac, greață, vărsături, diaree și formarea de ulcer peptic. Poate provoca hepatită, prin urmare, este prescris doar pentru 5-7 zile;

2) ca toate medicamentele pirazolone, butadiona inhibă hematopoieza (leucopenie, anemie, trombocitopenie) până la agranuloditoză;

3) la tratarea cu butadionă, se poate dezvolta edem, deoarece reține ionii de sodiu în organism și, prin urmare, apa (reduce natriureza); aceasta poate duce la insuficienta cardiaca congestiva sau chiar la edem pulmonar.

REOPIRIN (Rheopyrinum) - un medicament care este o combinație de amidopirină și butadionă, are o activitate antiinflamatoare și analgezică pronunțată. Se foloseste doar ca agent antiinflamator pentru artrita, leziuni reumatice, lumbago, anexite, parametrite, nevralgii. În plus, el, promovând excreția sărurilor de urat din organism, este prescris pentru gută. Disponibil atât sub formă de tablete, cât și sub formă de dozare injectabilă (Gedeon Rihter).

Recent, a fost sintetizat un grup de noi analgezice, care se numesc antiinflamatoare nesteroidiene - AINS.

DERIVAȚI ANILINĂ (sau mai precis - paraaminofenol).

Două medicamente trebuie subliniate aici: fenacetina și paracetamolul.

Paracetamolul ca substanță analgezică și antipiretică activă a fost descoperit în 1893 de von Mehring. În 1995, s-a sugerat că paracetamolul este un metabolit al fenacetinei, iar în 1948 Brody și Axelrod au demonstrat rolul paracetamolului ca principal metabolit al fenacetinei. În vremea noastră, paracetamolul a devenit larg răspândit ca agent antipiretic și analgezic în stadiul îngrijirii farmacologice premedicale pentru un pacient. În acest sens, paracetamolul este unul dintre medicamentele tipice de pe piața OTC (OTC - jver the counter), adică medicamente vândute fără prescripție medicală. Sterling Health este una dintre primele companii farmacologice care a prezentat oficial medicamente OTC, în special paracetamol (Panadol în diferite forme de dozare). În ciuda faptului că paracetamolul este produs în prezent de multe companii farmaceutice sub diferite denumiri (Acetaminophen, Watsou, SUA; Dolipran, SUA-Franţa; Miralgan, Iugoslavia; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, Franţa etc.), sunt necesare anumite condiţii pentru a obţine un produs pur. În caz contrar, medicamentul va conține fenacetină și 4-p-aminofenol. Aceste componente toxice nu au permis paracetamolului să-și ocupe mult timp locul cuvenit în arsenalul medicinal al medicilor. De către companiile occidentale, în special de către Sterling Health, paracetamolul (Panadol) este produs în condiții GMP și conține un ingredient activ foarte purificat.

MECANISMUL DE ACȚIUNE AL PARACETAMOLULUI.

S-a constatat că paracetamolul este un inhibitor slab al biosintezei prostaglandinelor, iar efectul său blocant asupra sintezei prostaglandinelor - mediatori ai durerii și reacției la temperatură - apare într-o măsură mai mare în sistemul nervos central decât la periferie. Aceasta explică prezența unui efect analgezic și antipiretic pronunțat al paracetamolului și a unui efect antiinflamator foarte slab. Paracetamolul practic nu se leagă de proteinele plasmatice, pătrunde cu ușurință în bariera hemato-encefalică și este practic distribuit uniform în creier. Medicamentul începe un efect antipiretic și analgezic rapid în aproximativ 20-30 de minute și continuă să acționeze timp de 4 ore. Perioada de eliminare completă a medicamentului este în medie de 4,5 ore.

Medicamentul este excretat în principal prin rinichi (98%), cea mai mare parte a dozei administrate este biotransformată în ficat. Datorită faptului că paracetamolul nu are practic niciun efect asupra mucoasei gastrice, adică nu provoacă un efect ulcerogen. Acest lucru explică și absența bronhospasmului la utilizarea paracetamolului, chiar și la persoanele care suferă de astm bronșic. Medicamentul nu are niciun efect, spre deosebire de aspirina, asupra sistemului hematopoietic și a sistemului de coagulare a sângelui.

Aceste avantaje, precum și gama largă de acțiune terapeutică a paracetamolului, i-au permis acum să-și ocupe locul cuvenit printre alte analgezice non-narcotice. Preparatele care conțin paracetamol sunt utilizate pentru următoarele indicații:

1) Sindrom dureresc de intensitate mică și medie de diverse origini (dureri de cap, dureri de dinți, nevralgii, mialgii, dureri în traumatisme, arsuri).

2) Febra febrila in bolile infectioase si inflamatorii. Este cel mai bun ca agent antipiretic în practica pediatrică, în pediatrie.

Uneori, derivații de anilină (fenacetina, de exemplu) sunt combinați într-o tabletă cu alte analgezice nenarcotice, obținându-se astfel fonduri combinate. Cel mai adesea, fenacetina este combinată cu AA și codeină. Sunt cunoscute următoarele medicamente combinate: asphen, sedalgin, tsitramon, pirkofen, panadein, solpadein.

Efectele secundare sunt puține și la distanță între administrarea de fenacetină și nu de paracetamol. Raportările de reacții adverse grave la paracetamol sunt rare și sunt de obicei asociate fie cu supradozaj (mai mult de 4,0 pe zi), fie cu utilizare prelungită (mai mult de 4 zile). Există doar câteva cazuri raportate de trombocitopenie și anemie hemolitică asociate cu medicația. Dezvoltarea cel mai frecvent raportată a methemoglobinemiei cu utilizarea fenacetinei, precum și efectul hepatotoxic.

De regulă, analgezicele moderne non-narcotice au, în primul rând, un efect antiinflamator pronunțat, de aceea sunt denumite cel mai adesea AINS.

Aceștia sunt compuși chimici din diferite grupe, în principal săruri ale diferiților acizi:

a) derivați ai acidului acetic: indometacin, sulindac, ibufenac, sofenac, pranoprofen;

b) derivați ai acidului propionic: ibuprofen, naproxen, ketoprofen, surgam etc.;

c) derivaţi ai acidului antranilic: acid flufenamic, acid mefenanic, voltaren;

d) derivaţi ai acidului nicotinic: acid niflumic, clonixină;

e) oxicami (acizi enolinici): piroxicam, isoxicam, sudoxicam.

Indometacin (Indometacinum; capsule și pastile la 0,025; supozitoare - 0,05) este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS), care este un derivat al acidului indoleacetic (indol). Are activitate antiinflamatoare, analgezica si antipiretica. Este unul dintre cele mai puternice AINS și este AINS de referință. AINS - spre deosebire de salicilați, provoacă inhibarea reversibilă a prostaglandinei sintetazei (COX).

Efectul său antiinflamator este utilizat pentru formele exsudative de inflamație, reumatism, boli diseminate (sistemice) ale țesutului conjunctiv (LES, sclerodermie, periartrita nodosă, dermatomiozită). Medicamentul este cel mai bun pentru procesul inflamator, însoțit de modificări degenerative ale articulațiilor coloanei vertebrale, cu osteoartrita deformatoare, cu artropatie psoriazică. Folosit pentru glomerulonefrita cronică. Este foarte eficient in crizele acute de guta, efectul analgezic dureaza 2 ore.

La bebelușii prematuri se folosește (de 1-2 ori) pentru a închide ductul arterial funcțional al botallei.

Este toxic, prin urmare, în 25-50% din cazuri, apar reacții adverse pronunțate (cerebrale: cefalee, amețeli, țiuit în urechi, confuzie, vedere încețoșată, depresie; din tractul gastro-intestinal: ulcere, greață, vărsături, dispepsie; piele: erupții cutanate; sânge: discrazie; retenție de ioni de sodiu; hepatotoxic). Copii sub 14 ani - nerecomandat.

Următorul AINS - IBUPROFEN (Ibuprofen; în tabel. 0, 2) - sintetizat în 1976 în Anglia. Ibuprofenul este un derivat al acidului fenilpropionic. În ceea ce privește activitatea antiinflamatoare, efectul analgezic și antipiretic, este aproape de salicilați și chiar mai activ. Este bine absorbit din tractul gastrointestinal. Mai bine tolerat de către pacienți decât AA. Atunci când se administrează pe cale orală, frecvența reacțiilor adverse este mai mică. Cu toate acestea, este iritant și pentru tractul gastrointestinal (înainte de ulcer). În plus, dacă sunteți alergic la penicilină, pacienții vor fi sensibili la brufen (ibuprofen), în special cei cu LES.

92-99% se leagă de proteinele plasmatice. Pătrunde încet în cavitatea articulară, dar persistă în țesutul sinovial, creând concentrații mai mari în acesta decât în ​​plasma sanguină și dispărând încet din acesta după retragere. Este rapid excretat din organism (T 1/2 = 2-2, 5 ore) și, prin urmare, este necesară administrarea frecventă a medicamentului (de 3-4 ori pe zi - prima doză înainte de mese, iar restul după mese în pentru a prelungi efectul).

Este indicat pentru: tratamentul pacientilor cu RA, osteoartrita deformanta, spondilita anchilozanta si reumatism. Cel mai mare efect este dat în stadiul inițial al bolii. În plus, ibuprofenul este utilizat ca agent antipiretic puternic.

Un medicament apropiat de brufen este NAPROXENE (naprosyne; tab. 0,25 fiecare) - un derivat al acidului naftilpropionic. Se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal, concentrația maximă în sânge - după 2 ore. 97-98% se leagă de proteinele plasmatice. Pătrunde bine în țesuturi și în lichidul sinovial. Are un efect analgezic bun. Efectul antiinflamator este aproximativ același cu cel al butadionei (chiar mai mare). Efectul antipiretic este mai mare decât cel al aspirinei, al butadionei. Are efect de lungă durată, așa că se prescrie doar de 2 ori pe zi. Bine tolerat de către pacienți.

Aplică-l:

1) ca agent antipiretic; în acest sens, este mai eficient decât aspirina;

2) ca agent antiinflamator și analgezic pentru PR, boli reumatice cronice și miozită.

Reacțiile adverse sunt rare, apar sub formă de simptome dispeptice (arsuri la stomac, dureri abdominale), dureri de cap, transpirații, reacții alergice.

Următorul AINS modern - SURGAM sau acid tioprofenic (tabelul 0, 1 și 0, 3) - un derivat al acidului propionic. Are efecte analgezice și antiinflamatorii. De asemenea, a fost observat efectul antipiretic al medicamentului. Indicațiile și efectele secundare sunt aceleași.

DICLOFENAC-SODIU (voltaren, ortofen) este un derivat al acidului fenilacetic. Astăzi este unul dintre cele mai active medicamente antiinflamatoare, în ceea ce privește puterea de acțiune, este aproximativ egală cu indometacina. În plus, are un efect analgezic și antipiretic pronunțat. În ceea ce privește efectul antiinflamator și analgezic, este mai activ decât aspirina, butadiona, ibuprofenul.

Se absoarbe bine în tractul gastrointestinal, atunci când se administrează pe gură, concentrația maximă în sânge apare după 2-4 ore. Se supune intensiv eliminarea presistemică, iar doar 60% din doza luată intră în sistemul circulator. 99% legat de proteinele plasmatice. Pătrunde rapid în lichidul sinovial.

Posedă toxicitate scăzută, dar o amploare semnificativă a acțiunii terapeutice. Bine tolerat, uneori provocând doar reacții dispeptice și alergice.

Este indicat pentru inflamația de orice localizare și etiologie, dar este utilizat în principal pentru reumatism, RA și alte boli ale țesutului conjunctiv (cu spondilită anchilozantă).

PYROXICAM (izoxicam, sudoxicam) este un nou medicament antiinflamator nesteroidian care diferă de alte AINS, un derivat al oxicamului.

Absorbit satisfăcător din tractul gastrointestinal. Concentrația maximă în sânge apare după 2-3 ore. Atunci când este administrat oral, este bine absorbit, timpul de înjumătățire este de aproximativ 38-45 de ore (aceasta este pentru utilizare pe termen scurt, iar pentru utilizare pe termen lung - până la 70 de ore), deci poate fi utilizat o dată pe zi.

REACŢII ADVERSE: dispepsie, rar hemoragii.

Piroxicamul inhibă formarea interleukinei-1, care stimulează proliferarea celulelor sinoviale și producerea acestora de enzime proteolitice neutre (colagenază, elastază) și prostaglandine E. IL-1 activează proliferarea limfocitelor T, fibroblastelor și celulelor sinoviale.

În plasma sanguină, este legat în proporție de 99% de proteine. La pacienții cu poliartrită reumatoidă, pătrunde bine în lichidul sinovial. Dozele de la 10 la 20 mg (1 sau 2 comprimate) provoacă efecte analgezice (30 minute după ingestie) și antipiretice, iar doze mai mari (20-40 mg) - antiinflamatoare (până la sfârșitul unei săptămâni de aport constant). Spre deosebire de aspirina, este mai puțin iritant pentru tractul gastrointestinal.

Medicamentul este utilizat pentru RA, spondilita anchilozantă, osteoartrita și exacerbarea gutei.

Toți agenții de mai sus, cu excepția salicilaților, au un efect antiinflamator mai pronunțat decât alți agenți.

Ele suprimă bine inflamația exsudativă și sindromul durerii însoțitoare și afectează semnificativ mai puțin activ fazele alterative și proliferative.

Aceste medicamente sunt mai bine tolerate de către pacienți decât aspirina și salicilații, indometacina, butadiona. De aceea, aceste medicamente au ajuns să fie utilizate în principal ca medicamente antiinflamatoare. De aici au primit numele - AINS (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene). Cu toate acestea, pe lângă aceste noi AINS, vechile medicamente - analgezice non-narcotice - sunt acum denumite în mare măsură PVA nesteroidiene.

Toate noile AINS sunt mai puțin toxice decât salicilații și indometacina.

AINS nu numai că nu au un efect inhibitor asupra proceselor distructive din cartilaj și țesuturi osoase, dar în unele cazuri chiar le pot provoca. Ele perturbă capacitatea condrocitelor de a sintetiza inhibitori de protează (colagenază, elastază) și, prin urmare, cresc deteriorarea cartilajelor și oaselor. Prin inhibarea sintezei prostaglandinelor, AINS inhibă sinteza glicoproteinelor, glicozaminoglicanilor, colagenului și a altor proteine ​​necesare regenerării cartilajului. Din fericire, deteriorarea se observă doar la unii pacienți, în timp ce în majoritatea, limitarea inflamației poate împiedica dezvoltarea ulterioară a procesului patologic.

ANALGEZITORI(analgezice), medicamente care ameliorează sau elimină senzația de durere. Efectul analgezic (ameliorarea durerii) este exercitat de medicamente din diferite grupe farmacologice. Este cel mai pronunțat în narcotice, opioide A. de pagină, care interacționează cu receptorii opioizi. Sunt utilizate în anestezie a hl. arr. pentru anestezie generală și ameliorarea durerii postoperatorii; cu leziuni și boli cu sindrom dureros sever (neoplasme maligne, infarct miocardic etc.). Principalii reprezentanți ai acestui grup sunt A. s. - morfina, fentanil (remifentanil), omnopon, promedol, trimeperidina, prosidol, butorfanol, moradol, stadol, nalbufina, tramadol. Narcotic A. p. au o activitate analgezica puternica, pot provoca dependenta de droguri, simptome de sevraj, în caz de supradozaj, se dezvoltă somnul profund, transformându-se în stadiul de anestezie, apoi comă, ducând la paralizia centrului respirator.

Buprenorfina (un derivat semisintetic al alcaloidului tebaină) este de 20-50 de ori mai mult analgezic decât morfina; prescris pentru ameliorarea durerii intense după mici operații abdominale; datorită formei de tabletă, este indispensabilă pentru medicina de urgență în cazul unor leziuni traumatice masive.

Antagonistul universal al opioidului A. c. este naxolona, ​​care le blochează legarea sau le deplasează de la toate tipurile de receptori opioizi. Este utilizat pentru oprirea rapidă a acțiunii opioidelor, inclusiv în caz de supradozaj (depresie respiratorie post-anestezică, intoxicație acută cu opioide etc.).

La nenarcotic A. cu. Sunt incluși derivați de pirazolonă (amidopirină, analgină, antipirină, baralgin, butadion, reopirină), anilină (antifebrină, paracetamol, fenacetină), acid salicilic (acid acetilsalicilic, salicilat de sodiu, salicilamidă, diflunisal, tosiben). Din punct de vedere al activității analgezice, acestea sunt semnificativ inferioare narcoticului A. pagina, au efect antipiretic în condiții febrile. Compușii din diferite grupe au un efect antiinflamator pronunțat, hl. arr. săruri ale diverșilor acizi: derivați ai acidului acetic (indometacin, ibufenac, sulindac, sofenac, pranoprofen); acid propionic (ibuprofen, ketoprofen, naproxen etc.); acid antranilic (voltaren etc.); acid nicotinic (clonixin); oxicam (piroxicam). În plus, sunt eficiente doar pentru anumite tipuri de dureri (nevralgice, cefalee, dentare, musculare, articulare). Non-narcotic A. p. nu au efect hipnotic, nu afectează centrii respiratorii și tusei, asupra activității reflexe condiționate, nu provoacă euforie și dependență de droguri.