Spray nazal cu glucocorticosteroizi topici. Ce sunt corticosteroizii și pentru ce sunt utilizați în tratamentul bolilor nazofaringelui și ale sistemului respirator. Când se fac injecțiile cu GCS

Glucocorticosteroizii (GCS) sunt hormoni ai cortexului suprarenal. De când efectul excelent al cortizolului la pacienții cu poliartrită reumatoidă a fost publicat pentru prima dată în 1949, corticosteroizii au devenit medicamente indispensabile în tratamentul unui număr imens de boli.

Domeniul de aplicare al unguentelor cu GCS

Ele sunt folosite de medici din absolut toate specialitățile clinice, deoarece capacitatea acestor medicamente de a ameliora eficient inflamația, de a opri reacțiile alergice și de a modula răspunsul imunitar sa dovedit a fi solicitată în tratamentul multor boli. Au fost dezvoltate diverse forme de dozare de glucocorticoizi, cum ar fi soluții injectabile, tablete, unguente, creme, geluri, soluții de uz extern, picături în ochi, nas, urechi, spray-uri, soluții pentru uz intracavitar/intraarticular.

Una dintre cele mai populare forme de dozare ale acestor hormoni sunt unguentele glucocorticosteroizi. Sunt utilizate în principal pentru tratarea bolilor de piele, ochi, articulații și boli venoase.

Foarte eficient ca terapie locală pentru:

• Dermatita atopica.
• Dermatită cronică de contact de diverse origini.
• Reacții alergice acute la mușcăturile de insecte.
• Conjunctivită rezistentă la alte tratamente.
• Osteoartrita si artrita.
• În perioada acută a venelor varicoase (cu tromboflebită).

Mecanismul de acțiune al glucocorticoizilor

Receptorii corticosteroizilor se găsesc în aproape toate celulele corpului și, prin urmare, aceste medicamente sunt eficiente împotriva patologiei multor organe. Acțiunea acestor hormoni este asociată cu dezvoltarea căilor genomice și non-genomice pentru interacțiunea glucocorticoizilor cu receptorii lor.

Ca rezultat al mecanismului genomic, corticosteroizii reglează transcripția genelor (atât stimulează, cât și inhibă). Aceste gene controlează sinteza proteinelor și ADN-ului în celulele diferitelor organe. Și, ca urmare, are loc fie stimularea, fie inhibarea activității diferitelor celule. Mecanismul genomic se dezvoltă odată cu utilizarea unor doze mici de glucocorticoizi.

Efectele non-genomice se datorează interacțiunii directe a glucocorticoidului cu membranele biologice și/sau receptorii membranari pentru corticosteroizi. Acest mecanism de acțiune al hormonilor se manifestă atunci când se utilizează doze mari de GCS timp de câteva minute și uneori secunde.

Efecte non-genomice ale corticosteroizilor:

• Întărirea membranelor lizozomilor și a membranelor exterioare ale celulelor.
• Permeabilitatea capilară redusă și fluxul sanguin local în zonele de inflamație.
• Reducerea capacității complexelor „antigen-anticorp” de a pătrunde în membrană.
• Încetinirea dezvoltării fibroblastelor.
• Suprimarea producției de colagen și mucopolizaharide.
• Îngustarea vaselor de sânge în focarul inflamației și permeabilitatea acestora (parțial datorită suprimării sintezei prostaglandinelor).
• Atracția și acumularea de leucocite în focarul inflamației este inhibată.
• Încălcarea capacității de protecție locală împotriva bacteriilor și a altora.

Este important de reținut că corticosteroizii pentru uz extern acționează nu numai asupra celulelor inflamatorii ale pielii, ci și asupra celulelor structurale (adică, celulele care formează structura pielii), ceea ce provoacă numeroasele lor reacții secundare.

Clasificare

Corticosteroizii externi sunt împărțiți în 4 clase, în funcție de gradul de activitate. Efectul lor vasoconstrictor și efectele secundare locale depind de grupul căruia îi aparține medicamentul.

Aloca:

1. Slab: Hidrocortizon, Cortonitol-Darnitsa, Hyoxysone, Pimafukort.
2. GKS de putere medie: Betnovate, Dermatol, Ultraproct.
3. GCS puternic: Beloderm, Celestoderm, Travocort, Apulein, Sinaflan, Ftorocort, Flucinar, Lokoid, Advantan, Elokom.
4. Foarte puternic: Delors, Dermovate.

Reguli de aplicare

Trebuie amintit că numirea oricăror glucocorticoizi, inclusiv a celor de uz extern, se face numai de către un medic! Acest lucru se datorează efectelor lor secundare destul de periculoase. Există reguli generale pentru utilizarea GCS:

1. Nu utilizați niciodată aceste medicamente pentru profilaxie.
2. Eficient în toate etapele bolii (și pentru tratamentul exacerbărilor și manifestărilor cronice).
3. Se utilizează numai dacă alte medicamente (mai sigure și mai puțin toxice) sunt ineficiente. De obicei, aceasta este o exacerbare severă sau o evoluție continuă recurentă a bolii.
4. Alegerea formei de dozare (unguent, lipocremă, cremă, loțiune, cremă, soluție) depinde de natura erupției cutanate. De exemplu, dacă o erupție cutanată de natură cronică cu semne de lichenificare (piele aspră cu un model de piele pronunțat), atunci se folosește un unguent. În contrast, cu focarele acute plângătoare, soluțiile cu glucocorticoizi sunt de obicei mai eficiente. Adică doar un medic poate face alegerea unui medicament! Pacientul nu are o astfel de experiență, iar acest grup de medicamente este destul de periculos pentru auto-medicație.


5. Se recomandă utilizarea cu precauție a corticosteroizilor externi în zona scrotului, a pliurilor fiziologice, în locurile de erupție cutanată de scutec, deoarece pielea în aceste locuri este foarte subțire și crește probabilitatea de a dezvolta reacții adverse sistemice, deoarece absorbția de GCS crește.
6. Este indicat să evitați utilizarea pe față, deoarece la utilizarea prelungită se poate dezvolta depigmentarea pielii, iar fața va arăta „chelie”.
7. Pot exista două abordări ale alegerii unui medicament: conform principiului „step up” (step up) și „step down” (step down). În abordarea „step up”, tratamentul este început cu medicamente mai puțin puternice și, dacă sunt ineficiente, sunt prescrise altele mai puternice. În terapia „step down”, acestea încep cu cele puternice, iar apoi, când apare efectul, trec la tratamentul de întreținere cu GCS mai puțin activ.
8. Durata limită a utilizării acestor medicamente, în care probabilitatea de a dezvolta complicații ale terapiei cu steroizi este minimă, este de 2 săptămâni.
9. Maximul pe care îl putem procesa cu glucocorticoizi externi este de 20% din suprafața corpului.
10. Este necesar să se utilizeze astfel de tehnologii pentru aplicarea fondurilor pentru terapia externă: terapia în tandem - o dată pe zi, aplicați un unguent cu steroizi, iar al doilea - un emolient. Abordare pas cu pas – aplicarea se face pe rând în diferite zone (adică dimineața – o zonă, seara – alta). Metoda liniuței este utilizată dacă zona afectată este suficient de mare. O cantitate mică de agent este aplicată într-un strat subțire cu mișcări pe toată suprafața afectată, s-ar putea spune, într-un „model de șah”.


11. Este mai bine să nu folosiți produse curate cu copiii. Este mai bine să le diluați cu un unguent indiferent (emolient) în diferite proporții (în funcție atât de vârsta copilului, cât și de intensitatea manifestărilor clinice).
12. În niciun caz nu trebuie folosit sub pansamente ocluzive (care acoperă strâns pielea), deoarece în interiorul unui astfel de pansament există o temperatură ridicată și toate produsele aplicate sub el se absorb în piele mai repede. În consecință, probabilitatea de a dezvolta efecte secundare este mult mai mare.

Toate regulile descrise mai sus sunt concepute pentru a minimiza riscul de apariție a reacțiilor adverse și trebuie urmate cu strictețe.

Contraindicații la GCS extern

Există o listă de afecțiuni ale pielii în care numirea corticosteroizilor topici este absolut contraindicată (adică, în niciun caz nu ar trebui să fie utilizate). Acestea includ:

• Boli virale acute ale pielii (infecție cu herpes, varicela).
• Tuberculoză și sifilis la locul de aplicare a medicamentului.
• Infecții bacteriene și fungice ale pielii.
• Hipersensibilitate / alergie la componentele medicamentului.

Efecte secundare

Când se prescriu corticosteroizi externi la copii, trebuie amintit că, datorită caracteristicilor structurale ale pielii, probabilitatea de a dezvolta reacții adverse sistemice este de câteva ori mai mare decât la adulți. Aceștia sunt factori precum aportul de sânge bun al pielii, straturile subțiri ale epidermei, permeabilitatea semnificativă a barierei cutanate.

Pentru a înțelege gravitatea situației, merită menționat un fapt: atunci când 90 de grame de unguent cu steroizi sunt aplicate pe piele la un copil sub 5 ani, cortexul suprarenal este inhibat (unul dintre cele mai grave efecte secundare sistemice) .

Atunci când este utilizat pentru tratamentul glucocorticoizilor externi, pot apărea reacții adverse generale (sistemice) și locale. Care sunt efectele generale și de ce sunt realizate? Aceste manifestări apar din cauza absorbției steroidului în fluxul sanguin și a interacțiunii cu receptorii de glucocorticoizi ai tuturor celulelor corpului. În consecință, efectele secundare locale se dezvoltă la locul aplicării GCS.

Lista efectelor secundare la utilizarea corticosteroizilor externi.
Severitatea reacțiilor adverse depinde de durata utilizării și de doza medicamentului. Pentru a reduce efectele negative, este necesar să se respecte cu strictețe toate regulile de utilizare a glucocorticosteroizilor externi, precum și algoritmul de anulare a acestora. Doar un medic ar trebui să prescrie acest tip de medicamente! Nu vă automedicați!

Principalii corticosteroizi intranazali (glucocorticosteroizi) sunt beclometazona, fluticazona, mometazona, budesonida, dexametazona.

Dipropionat de beclometazonă (Alcecin, Beconase, Nasobek, Rinoclenil)

Din punct de vedere istoric, primul medicament corticosteroizi disponibil comercial pentru utilizare intranazală a apărut în 1973. Eficacitatea acestor corticosteroizi intranazali pentru rinita sezonieră, pe tot parcursul anului și non-alergică la adulți și copii a fost confirmată de o serie de studii controlate. Pentru rinită, doza recomandată este de 200 mcg, la copii - 100 mcg pe zi. Medicamentul Aldecin este disponibil în cutii echipate cu două duze pentru administrare intranazală și orală. Spre deosebire de Aldecin, Nasobek este o suspensie apoasa produsa in flacoane de plastic cu o capacitate de 30 ml, continand 200 de doze. Doza zilnică maximă este de 400 mcg (8 doze).

Budesonid (Tafen Nazal)

A apărut pe piața farmaceutică în 1980. Disponibil în aerosoli, spray nazal apos și pulbere spray nazal. Eficacitatea medicamentului în ceea ce privește afectarea tuturor simptomelor rinitei alergice a fost dovedită în multe studii.

Propionat de fluticazonă (Fliksonase, Nazarel)

Se produce sub forma unei suspensii apoase in flacoane ce contin 120 de doze. O doză conține 50 mcg de medicament. Pentru rinita alergică se prescriu 2 doze în fiecare jumătate de nas (200 mcg) o dată pe zi, de preferință dimineața. Doza zilnică maximă pentru tratamentul rinitei severe este de 400 mcg. Biodisponibilitatea medicamentului este scăzută, nu mai mult de 1%, ceea ce îl face complet sigur chiar și cu utilizarea prelungită. Eficacitatea fluticazonei pentru rinita alergică sezonieră la adulți și copii cu vârsta peste 5 ani a fost dovedită într-un număr mare de studii controlate.

Furoat de mometazonă (Nazonex)

Un spray nazal apos de corticosteroizi intranazali este disponibil în flacoane care conțin 120 de doze (50 μg fiecare). Pentru rinită, adulților li se administrează de obicei câte 2 doze în fiecare parte a nasului (200 mcg) o dată pe zi. Doza zilnică pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 ani este de 100 mcg (o doză în fiecare nară). S-a dovedit că aceste doze nu afectează producția de cortizol endogen și nu încetinesc creșterea. În prezent, dintre corticosteroizii intranazali existenți, mometazona are cea mai scăzută biodisponibilitate, care este de 0,1% și un efect rapid, care se înregistrează în 5-7 ore de la începerea administrării.

Furoat de fluticazonă (Avamis)

Cel mai recent din generația de glucocorticosteroizi intranazali moderni, destinați exclusiv tratamentului rinitei alergice sezoniere. Ca și în cazul mometazonei, eficacitatea clinică ridicată este asociată cu prezența unei grupări ester furoat în moleculă, care oferă o afinitate mai mare pentru receptorii glucocorticosteroizilor și selectivitate de acțiune. Eficacitatea corticosteroizilor intranazali în tratamentul diferitelor forme de rinită alergică a fost dovedită printr-o serie de studii multicentrice la scară largă. Este produs într-un recipient extrem de ergonomic, cu un vârf scurtat, care asigură o aderență crescută a pacientului în timpul terapiei. O doză de medicament conține 27,5 mcg, adulților li se prescrie o doză zilnică de 110 mcg (2 doze în fiecare jumătate a nasului o dată). La copiii cu vârsta cuprinsă între 2-11 ani, doza inițială recomandată este de 55 mcg (doză în fiecare nară o dată pe zi), care, totuși, poate fi crescută, dacă este necesar, la 110 mcg/zi.

Corticosteroizi intranazali combinați

Există mai multe alte medicamente corticosteroizi care sunt utilizate intranazal. Dexametazona face parte din picături nazale combinate, aerosoli, în combinație cu

Corticoizii sunt substanțe hormonale produse de cortexul suprarenal uman. Există mai multe tipuri de ele - minerale și glucocorticoizi. Preparatele care conțin un singur tip de substanțe hormonale enumerate se numesc corticosteroizi. Corticosteroizii intranazali sunt cea mai frecvent utilizată formă a acestor medicamente în otolaringologie.

Glucocorticoizii sintetici au aceleași proprietăți ca și cei naturali. Corticosteroizii nazali, ca și alte forme de medicamente hormonale, au efecte antiinflamatorii și antialergice pronunțate. Efectul antiinflamator se bazează pe inhibarea producției de substanțe active (leucotriene, prostaglandine), care participă la funcția de protecție a organismului. Există, de asemenea, o întârziere în multiplicarea de noi celule protectoare, care afectează semnificativ imunitatea locală. Acțiunea antialergică a medicamentelor hormonale se realizează prin inhibarea eliberării mediatorilor alergici, în special histamina. Ca urmare, se obține un efect anti-edem pe termen lung (pe tot parcursul zilei).

Datorită tuturor proprietăților de mai sus, preparatele hormonale nazale sunt indispensabile pentru multe boli inflamatorii și alergice ale nasului.

Utilizarea corticosteroizilor nazale

În prezent, în practica unui medic ORL, utilizarea grupelor hormonale de medicamente este larg răspândită, pe baza eficienței lor ridicate. Cel mai adesea sunt prescrise pentru boli care apar pe fondul contactului cu un alergen:

• Rinită alergică.
• Sinuzita.
• Sinuzita.

Corticosteroizii nazali elimină eficient manifestările alergice locale și anume strănutul, congestia nazală, rinoreea.

Medicamentele sunt prescrise și pentru rinita vasomotorie la femeile însărcinate. În această situație, ele îmbunătățesc semnificativ respirația nazală, dar nu contribuie la o vindecare completă.

Când polipii sunt detectați în cavitatea nazală, utilizarea medicamentelor hormonale nazale, în prezent, nu are alternativă printre alte metode de tratament medicamentos.

Înainte de a utiliza direct agentul hormonal nazal, este important să se stabilească cauza bolii.

Trebuie amintit că aceste medicamente nu afectează agentul patogen în sine (viruși, bacterii), ci doar elimină principalele manifestări locale ale bolii.

Contraindicatii

În cele mai multe cazuri, administrarea de medicamente glucocorticoide este bine tolerată de către pacienți. În ciuda acestui fapt, există o serie de restricții cu privire la scopul lor:

• Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
• Tendință la sângerări nazale.
• Copilărie mai tânără.

Administrarea de medicamente hormonale pentru femeile însărcinate este prescrisă cu prudență, iar în timpul alăptării acestea nu sunt deloc recomandate pentru utilizare.

Efecte secundare

Cel mai adesea, manifestările clinice nedorite din partea corpului apar în timpul utilizării lor prelungite și necontrolate.

Se pot observa:

• Durere la nivelul nazofaringelui.
• Uscăciunea mucoasei nazale.
• Sângerare din căile nazale.
• Dureri de cap, amețeli, somnolență.

Dacă medicamentele corticosteroizi sunt utilizate mult timp în doze mari, crește riscul de apariție a candidozei în zona nazofaringelui.

Posibilitatea unor astfel de manifestări clinice rămâne destul de scăzută, deoarece medicamentele hormonale intranazale, spre deosebire de tablete, acționează doar local și nu sunt absorbite în sânge.

Forme de emitere

Medicamentele hormonale intranazale sunt disponibile sub formă de picături și spray-uri. Este necesar să se insufle medicamentul în nas în decubit dorsal, cu capul aruncat pe spate și lăsat deoparte pentru o mai bună penetrare a medicamentului în cavitatea nazală.

Dacă tehnica de instilare a medicamentului nu este urmată, o persoană poate experimenta senzații dureroase în frunte, o senzație de gust al medicamentului în gură. Spre deosebire de picături, spray-urile nazale sunt mult mai comod de utilizat deoarece nu necesită nicio pregătire înainte de aplicare.

Principalul lor avantaj este că, din cauza prezenței unui dozator, este dificil să supradozezi medicamentul.

Tipuri de medicamente hormonale intranazale

În prezent, pe piața farmaceutică există un număr mare de preparate hormonale similare ca acțiune, dar cu grade diferite de eficacitate pronunțată.

Tabelul de mai jos prezintă cele mai comune medicamente corticosteroizi nazale și analogii acestora.

Merită să ne gândim în detaliu asupra caracteristicilor principalelor medicamente pentru a înțelege care este avantajul fiecăruia dintre ele.

Fliksonaza

În plus față de substanța principală - propionat de fluticazonă, medicamentul conține o serie de componente auxiliare: dextroză, celuloză, alcool feniletilic și apă purificată.

Fliksonase este produsă în sticle cu dozator pentru 60 și 120 de doze (într-o singură doză - 50 μg substanță activă). Efectul antiinflamator al medicamentului este moderat pronunțat, dar are o proprietate antialergică destul de puternică.

Efectul clinic al medicamentului se dezvoltă la 4 ore de la administrare, dar o îmbunătățire semnificativă a stării are loc la numai 3 zile de la începerea terapiei. Dacă simptomele bolii scad, doza poate fi redusă.

Durata medie a cursului este de 5-7 zile. Este permis să luați medicamentul în scop profilactic în timpul alergiilor sezoniere. Spre deosebire de alte medicamente hormonale, Fliksonase nu are un efect negativ asupra sistemului hipotalamo-hipofizar.

Este strict interzisă administrarea medicamentului în caz de infecție cu herpes și, de asemenea, pe lângă reacțiile secundare comune cu alți hormoni, poate provoca dezvoltarea glaucomului și a cataractei. Pentru copii, medicamentul este aprobat pentru utilizare numai de la vârsta de 4 ani.

Alcedeen

Medicamentul este disponibil în cutii de 8,5 g cu un dozator și un muștiuc sub forma unei suspensii albe, opace. Conține o substanță activă - beclometazonă (într-o singură doză - 50 mcg). Pe lângă antiinflamator, antialergic, prezintă și efecte imunosupresoare. Când se utilizează doze standard, medicamentul nu are un efect sistemic.

Când injectați Alsedin în cavitatea nazală, evitați contactul direct al aplicatorului cu membrana mucoasă. După fiecare doză, trebuie să vă clătiți gura. Pe lângă indicațiile de utilizare comune cu alți agenți hormonali, poate fi utilizat ca parte a terapiei complexe a astmului bronșic (neutilizat în timpul unui atac).

Alcedina poate crește nivelul de glucoză din sânge, așa că trebuie luată cu precauție de către persoanele cu diabet. De asemenea, o atenție deosebită în timpul primirii acestuia este acordată persoanelor cu hipertensiune arterială, cu funcționarea afectată a ficatului și a glandei tiroide.

Pentru femeile din primul trimestru de sarcină și în timpul alăptării, precum și pentru copiii sub 6 ani, medicamentul este contraindicat.

Nazonex

Componenta principală a medicamentului este furoatul de mometazonă, un glucocorticosteroid sintetic cu efecte antiinflamatorii și antihistaminice pronunțate. Se produce sub forma unei suspensii albe in sticle de plastic cu un volum de 60 si 120 de doze.

În acțiunea și metoda sa de aplicare, Nasonex este similar cu Fliksonase, dar, spre deosebire de acesta, are un efect asupra sistemului hipotalamo-hipofizar. Primul efect clinic după administrarea medicamentului se observă după 12 ore, ceea ce este mult mai târziu decât atunci când se administrează Fliksonase.

Foarte rar, administrarea prelungită și necontrolată a unui medicament poate duce la creșterea presiunii intraoculare și la o încălcare a integrității septului nazal (perforarea acestuia).

Nasonex nu este prescris persoanelor cu tuberculoză pulmonară, pentru boli infecțioase acute, precum și persoanelor care au suferit recent traumatisme sau intervenții chirurgicale în zona rinofaringelui. Nu există contraindicații absolute pentru administrarea acestui medicament la femeile însărcinate.

Cu toate acestea, după nașterea unui copil, acesta trebuie examinat pentru siguranța funcției suprarenale. Este atribuit copiilor de la vârsta de doi ani.

Avamis

Un medicament hormonal în care, spre deosebire de altele, predomină un puternic efect antiinflamator. Conține furoat de fluticazonă și excipienți. Se produce, ca si medicamentele anterioare, in flacoane cu un volum de 30, 60 si 120 de doze.

Efectul clinic după prima doză devine vizibil după 8 ore. Dacă este înghițit accidental în timpul instilării, Avamis nu este absorbit în fluxul sanguin și nu are un efect sistemic.

Medicamentul are o serie de avantaje în comparație cu alți hormoni nazali și, în primul rând, acest lucru se datorează toleranței bune a medicamentului și absenței contraindicațiilor grave la numirea acestuia.

Numai numirea lui Avamis persoanelor cu încălcări severe ale capacității funcționale a ficatului necesită prudență. Utilizarea medicamentului pentru femeile însărcinate și care alăptează nu este recomandată din cauza numărului insuficient de studii privind efectul său.

Copiilor li se prescrie Avaris de la vârsta de doi ani. De asemenea, nu au fost înregistrate cazuri de supradozaj cu acest medicament.

Polydexa

Medicamentul este semnificativ diferit de toate precedentele. Acesta este un medicament combinat care include trei grupe de medicamente, și anume antibiotice (neomicina și sulfat de polimixină), vasoconstrictoare (clorhidrat de fenilefrină) și hormoni (dexametazonă 0,25 mg).

Datorită prezenței unui antibiotic, Polydex este activ împotriva infecțiilor bacteriene (singurele excepții sunt reprezentanții grupului de coci). Prin urmare, numirea sa este justificată pentru persoanele cu boli ale nazofaringelui de natură alergică, în prezența unui agent patogen infecțios.

Polydexa se face sub formă de picături și spray. Picăturile, de regulă, sunt utilizate numai în tratamentul bolilor urechii de natură inflamatorie, cu toate acestea, utilizarea lor pentru tratamentul proceselor inflamatorii la nivelul nasului este, de asemenea, permisă. Picăturile sunt produse în sticle galben-maro cu o capacitate de 10,5 ml. Spray-ul, spre deosebire de picăturile pentru urechi, include fenilefrină în compoziția sa și este disponibil într-o sticlă albastră (15 ml), ferită de lumina zilei.

Durata terapiei medicamentoase este în medie de 5-10 zile, cu utilizarea prelungită a medicamentului, riscul de a dezvolta candidoză și disbioză nazofaringiană este mare.

Utilizarea Polydex este absolut contraindicată în bolile virale ale nazofaringelui, glaucomul cu unghi închis, disfuncția renală severă, precum și în timpul sarcinii și alăptării.

Medicamentul nu este prescris copiilor sub doi ani. Este interzisă utilizarea simultană a Polydex cu medicamente antibacteriene aminoglicozide.

Caracteristici comparative ale corticosteroizilor nazali

Având în vedere varietatea de medicamente hormonale nazale, este adesea dificil pentru o persoană să distingă între ele prin acțiune și să acorde preferință oricăruia dintre ele. Mai jos este un tabel, al cărui scop principal este de a simplifica înțelegerea principalelor diferențe dintre corticosteroizii nazali.

În ciuda faptului că medicamentele hormonale sub formă de spray-uri nazale nu intră în circulația generală, riscul de reacții adverse rămâne ridicat. Având în vedere acest lucru, alegerea corticosteroizilor trebuie luată în serios.

Numai medicul curant poate prescrie aceste medicamente. Pacientul trebuie să ia doar doza prescrisă și să respecte durata aportului de medicament.

În prezent, dipropionatul de beclometazonă, flunisolidul, budesonida, propionatul de fluticazonă, furoatul de mometazonă, acetonida de triamcinolonă sunt utilizate în practica clinică pentru utilizare intranazală. Flunisolidul și triamsinolonul sub formă de aerosoli nazali nu sunt utilizați în prezent în Rusia. Hidrocortizonul, prednisolonul și dexametazona nu trebuie utilizate intranazal, deoarece se caracterizează printr-o biodisponibilitate foarte mare și pot provoca reacții adverse caracteristice terapiei sistemice cu glucocorticoizi. Pe baza datelor de siguranță, furoatul de mometazonă și propionatul de fluticazonă sunt recomandate pentru utilizare pe termen lung.

• După administrarea intranazală, o parte din doza care se depune în faringe este înghițită și absorbită în intestin (> 50% din doza administrată), o parte este absorbită în sânge din mucoasa nazală. Cu un transport mucociliar funcțional, deja la 20-30 de minute după pulverizarea unei pulberi sau aerosol, doar o mică parte din medicament rămâne în cavitatea nazală. Până la 96% din medicament este transportat de cilii mucoasei nazale în faringe, înghițit, intră în stomac și este absorbit în sânge. Prin urmare, caracteristicile farmacocinetice importante ale steroizilor topici sunt biodisponibilitatea orală și intranazală. Acești indicatori determină în mare măsură indicele terapeutic al glucocorticoizilor, adică. raportul dintre activitatea lor antiinflamatoare locală și posibila acțiune sistemică.
  Biodisponibilitatea scăzută a GCS topic modern se explică prin absorbția lor minimă (1-8%) din tractul gastrointestinal și biotransformarea aproape completă (aproximativ 100%) la metaboliți inactivi în timpul primului pasaj prin ficat. O mică parte a medicamentului, care este absorbită din membrana mucoasă a tractului respirator, este hidrolizată de esteraze la substanțe inactive. Biodisponibilitatea multor corticosteroizi intranazali este relativ mare. De exemplu, în beclametazonă, este de aproximativ 10%. Medicamentele moderne din acest grup (fluticazonă și mometazonă) au o biodisponibilitate de 1%, respectiv 0,1%. Adică, dintre corticosteroizii intranazali, mometazona are cea mai scăzută biodisponibilitate.
  Biodisponibilitatea glucocorticoizilor nazali
  

  Glucocorticoizi	Biodisponibilitate intranazală (%)	Biodisponibilitate orală
  Dipropionat de beclometazonă	44	20-25
  Triamcinolon acetonida	Nu există date	10,6-23
  Flunisolide	40-50	21
  Budesonida	34	11
  propionat de fluticazonă	0,5-2
  Furoat de mometazonă

  
  Sisteme nazale de administrare a glucocorticoizilor
  Eficacitatea și siguranța steroizilor topici este în mare măsură determinată de sistemele lor de livrare în cavitatea nazală. Caracteristicile sistemelor existente de administrare prin inhalare sunt prezentate în tabel.

  Eficiența eliberării medicamentului în cavitatea nazală folosind diferite dispozitive de dozare
  

  Dispozitiv de dozare	Cantitatea de medicament administrată pacientului (% dintr-o singură doză)	Cantitatea de medicament rămasă în cavitatea nazală (% din doza administrată)
  Dozarea aerosolului	64	20
  Spray nazal	100	50
  Turbuhaler	70	90

  
  În țara noastră, formele de dozare sunt înregistrate în prezent sub formă de aerosol dozat și spray nazal. Acesta din urmă are o eficiență mai mare în administrarea medicamentelor și mai puține efecte secundare locale care apar la pacienții cu utilizarea glucocorticoizilor (sângerări nazale, uscăciune și arsură în nas, mâncărime și strănut). Se crede că acestea se datorează efectului iritant al freonului și ratei mari de intrare a medicamentului în cavitatea nazală, observată la utilizarea aerosolilor măsurați.
  

Corticosteroizii sintetici și naturali vin în ajutor atunci când alte medicamente antiinflamatoare sunt neputincioase.

Corticosteroizi

Acesta este numele colectiv pentru un grup de hormoni steroizi. Sunt produse numai de glandele suprarenale. Acești hormoni nu au activitate androgenică, estrogenică sau gestaminică.

Tipuri

Tipul de hormon este determinat de activitatea sa principală.

Glucocortisoizi

Sunt glucocorticoizi. Principalii hormoni de acest tip care sunt sintetizați în corpul uman sunt cortizonul și hidrocortizonul (alias cortizol).

Ele afectează metabolismul carbohidraților în corpul uman, precum și metabolismul proteinelor și grăsimilor.

Medicamentele sintetice de acest tip sunt folosite, printre altele, pentru tratamentul bolilor ORL.

Mineralocortisoizi

Sunt mineralocorticoizi. Principalul hormon de acest tip, care este produs de glandele suprarenale, este aldosteronul. Hormonii de acest tip afectează echilibrul apă-sare al organismului.

Indicatii

Printre bolile pentru care se folosesc corticosteroizi:

• Procese purulente în sinusurile maxilare
• Bronşită
• Astm bronsic
• Pneumonie
• Condiții spastice prelungite ale bronhiilor
• Alveolita fibrozată
• Unele tipuri de tumori maligne

Pentru medicamentele din grupul de corticosteroizi, vedeți videoclipul nostru:

Droguri

În clasificarea europeană se disting patru grupe de corticosteroizi sintetici: slabi, moderati, puternici, foarte puternici. Principalele proprietăți ale unor astfel de medicamente sunt imunitatea antiinflamatoare și deprimantă. Proprietăți suplimentare includ:

• Anti alergic
• Reglarea echilibrului apă-sare
• Reglarea metabolismului calciului
• Reglarea metabolismului carbohidraților
• Reglarea metabolismului proteinelor
• Reglarea metabolismului grăsimilor
• Efecte asupra sistemului cardiovascular
• Efect asupra sângelui
• Influență asupra sistemului hormonal

Există următoarele opțiuni de tratament cu aceste medicamente:

• Intens
• Alternativ
• Terapia cu puls
• Limitare
• Intermitent

Injecții

Lista medicamentelor:

Utilizarea injecțiilor intraarticulare pentru tratamentul bolilor inflamatorii corespunzătoare ale sistemului musculo-scheletic este populară. De asemenea, se efectuează injecții locale (intramusculare) în cazuri excepționale pentru combaterea problemelor respiratorii, și a oncologiei.

Medicamente pentru probleme de respirație

intranazală

Cel mai adesea folosit pentru rinita alergică și inflamația purulentă în sinusurile maxilare.

Ele facilitează rapid respirația prin nas, opresc dezvoltarea microflorei patogene pe membranele mucoase.

Ele se disting prin unul dintre cele mai modeste efecte negative asupra organismului dintre toate formele de dozare.

Lista medicamentelor:

• Nazonex
• Nasobek
• Fliksonaza
• Aldecin
• Nazarel
• Rinoclenil
• Tafen nazal
• Beclometazonă
• Avamis
• Fluticazonă
• Funisolid

Corticosteroizi nazali

Picături

Picăturile sunt folosite pentru a trata boli ale nasului și ochilor, adesea cu alergii sau cu procese inflamatorii virale, bacteriene, fungice, infecțioase. Se folosesc cursuri scurte.

Creme, unguente

Aceste medicamente sunt utilizate în principal pentru boli dermatologice. Cel mai adesea acestea sunt medicamente combinate - pe lângă corticosteroizii topici, conțin componente cu efecte antiseptice, antiinflamatorii și antibiotice:

Corticosteroizi topici

Inhalare

Inhalarea se face pentru astmul bronșic și afecțiunile spastice prelungite ale bronhiilor.

Lista medicamentelor:

• Budesonida
• propionat de fluticazonă
• Triamsinalon
• Flunisolide
• Beklazon Eco
• Dipropionat de beclametazonă
• Klenil
• Benacourt
• Beklospir
• Budenite Steri-Neb
• Pulmicort Turbuhaler
• Depo-medrol
• Diprospan
• Tafen Novolizer
• Bekodisk

Preparate cu corticosteroizi inhalatori

Medicamentele vin sub formă de soluții gata preparate, emulsii și pulberi. În conformitate cu instrucțiunile medicului, umplutura pentru inhalator este pregătită și utilizată conform schemei prescrise.

Această utilizare a corticosteroizilor este, de asemenea, foarte sigură în comparație cu altele.

Instructiuni de folosire

Instrucțiunile depind de medicamentul selectat și de forma sa de dozare. Consultați-vă medicul și nu neglijați informațiile din instrucțiunile atașate la cumpărare.

Medicamentele sunt încercate să fie utilizate în timpul activității naturale a glandelor suprarenale.

Este necesar să se oprească în mod competent tratamentul cu corticosteroizi, să se gândească la un regim de sevraj.

Efecte secundare

Când se utilizează medicamente slabe și moderate, efectele secundare sunt mai puțin frecvente și mai puțin pronunțate. Reacțiile adverse posibile includ:

• Nivel crescut de zahăr din sânge (până și inclusiv diabetul cu corticosteroizi)
• Osteoporoza
• Necroza aseptică a țesutului osos
• (exacerbare sau apariție)
• Creșterea formării de trombi
• Creștere în greutate
• Imunodeficiență secundară (apariția infecțiilor, adesea fungice și bacteriene)
• Nereguli menstruale la femei
• Tulburări neurologice
• Dezvoltarea sau exacerbarea glaucomului
• Dezvoltarea sau agravarea cataractei
• Transpirație crescută
• Aspectul sau agravarea
• Încetinirea proceselor de regenerare a țesuturilor (de exemplu, vindecarea rănilor lungi)
• Creșterea sporită a părului facial
• Suprimarea funcțiilor glandelor suprarenale
• Stare emoțională instabilă
• Apariția sau agravarea depresiei
• cidrul lui Itsenko-Cushing

Efecte secundare ale consumului de corticosteroizi:

Supradozaj

Supradozajul cauzează rareori afecțiuni care pun viața în pericol. Cel mai adesea, acestea sau acele efecte secundare apar.

În caz de supradozaj, medicul ajustează doza sau înlocuiește medicamentul, tratamentul simptomatic se efectuează ținând cont de interacțiunile medicamentoase.

Instrucțiuni Speciale

• Diabet
• Insuficiență hepatică
• Hipotiroidismul
• Ciroza hepatică
• Glaucom
• Cataractă
• Vaccinări recente
• , Izoniazida încetinește metabolismul corticosteroizilor în ficat
• Corticosteroizii accelerează excreția din organism a salicilaților, butadionului, barbituricelor, digitoxinei, difeninii, cloramfenicolului și izoniazidei.
• Administrarea concomitentă cu izoniazidă provoacă tulburări mintale
• Administrarea concomitentă cu rezerpină provoacă stări depresive
• Antidepresivele triciclice cu corticosteroizi cresc presiunea intraoculară
• Cu utilizarea prelungită, corticosteroizii cresc eficacitatea agoniştilor adrenergici
• Teofilina intensifică efectul antiinflamator și contribuie la efectul cardiotoxic
• Amotericina, diureticele pot crește efectul diuretic, pot duce la retenția de sodiu sau o scădere a potasiului în sânge
• Aportul simultan de mineralocorticoizi și glucocorticoizi agravează hipokaliemia și hipernatremia, iar hipopotasemia sporește efectele secundare și efectele glicozidelor cardiace
• Scăderea eficacității
• Reducerea efectului antiviral al idoxuridinei
• Estrogenii intensifică acțiunea corticosteroizilor
• Androgenii și suplimentele de fier cresc formarea globulelor roșii, reduc excreția de hormoni, cresc efectele secundare, în special creșterea coagularii sângelui, neregularitățile menstruale, retenția de sodiu
• Reducere la
• Etapa inițială a anesteziei este mai lungă, durata totală este mai scurtă.