Finasterid este un medicament pentru a opri căderea părului la bărbați și pentru a trata adenomul de prostată. Încetinește conversia testosteronului în dihidrotestosteron prin legarea de enzima 5-alfa reductază de tip 2. Afectează cauza principală a cheliei, dar nu stimulează creșterea părului nou, așa că este utilizat împreună cu minoxidil. Păstrează părul existent și încetinește căderea în continuare a părului. Medicamentul este disponibil sub formă de tablete și se administrează pe cale orală în fiecare zi.
Întrebări și răspunsuri despre finasterid:
Dacă intenționați să luați medicamente pe bază de finasterid pentru a trata chelie, atunci mai întâi ar trebui să vă consultați cu siguranță terapeutul și trihologul. Finasterida nu trebuie luată de femei și copii.
Care sunt numele medicamentelor pe bază de finasterid?
Propecia sau Propecia- un medicament pe bază de finasterid pentru a opri chelie. Acest medicament conține 1 mg de finasterid pe comprimat. Pentru tratament, luați o tabletă pe zi.
Finpecia- Analog indian al Propecia, care este produs de CIPLA. Nu diferă de Propecia în compoziție sau dozaj. Fiecare comprimat conține 1 mg finasterid. Pretul este semnificativ mai mic decat originalul.
Există medicamente care conțin ingredientul activ finasterid, dar care sunt folosite pentru tratarea adenomului de prostată. Nu diferă în compoziție, dar diferă în dozaj. 5 mg în loc de 1 mg în Propecia și Finpecia. Lista medicamentelor:
- Penester
- Proscar
- Finast
- Finasterid
- Alfinal
- Vero-finasterida
- Prosterid
Care este diferența dintre medicamentele cu 1 mg și 5 mg, altele decât doza?
Nu. Preparatele pentru tratamentul adenomului de prostată conțin o singură substanță activă - finasterida. Nu există alte substanțe active.
Cum funcționează finasterida?
Odată ajuns în sânge, începe să se lege de 5-alfa reductază de tip 2 în loc de testosteron, ceea ce duce la scăderea nivelului de dihidrotestosteron.
Ce este 5-alfa reductaza de tip 2?
5-alfa reductază- o enzimă umană care transformă hormonul sexual masculin testosteronul în androgenul mai puternic dihidrotestosteron și este, de asemenea, implicat în formarea neurosteroizilor alopregnanolon și THDOC. Astfel, prin reducerea cantității de 5-alfa reductază (prin legarea acesteia de finasterid), cantitatea totală de dihidrotestosteron scade. Tocmai de aceea se folosește finasterida - pentru a reduce concentrația de dihidrotestosteron din organism.
Ce este dihidrotestosteronul?
Dihidrotestosteron- o formă biologic activă de testosteron, formată din acesta în celulele organelor țintă sub influența enzimei 5-alfa reductază. Dihidrotestosteronul se leagă de receptorii de androgeni din țesuturi mult mai puternic decât compusul de bază (testosteronul). Producția crescută de dihidrotestosteron în foliculii de păr este asociată cu păr excesiv pe corp și/sau chelie de tip „masculin” pe cap la ambele sexe. Dihidrotestosteronul îndeplinește următoarele funcții:
- Stimulează secreția de sebum din glandele sebacee;
- Stimulează diviziunea celulară a prostatei;
- Stimulează sau inhibă creșterea părului pe anumite părți ale corpului;
- Stimulează creșterea organelor genitale la bărbați în timpul pubertății;
- Afectează funcția erectilă la bărbați (dorința, în timp ce testosteronul este responsabil pentru erecție);
- Se presupune că afectează recuperarea după o activitate fizică intensă.
Scăderea nivelului de dihidrotestosteron va afecta organismul?
Odată ce începeți să luați finasterid, nivelul de dihidrotestosteron va începe să scadă și va rămâne la acel nivel scăzut până când încetați să luați medicamentul. Nivelurile de testosteron în acest caz cresc (cu maximum 10%) pentru a compensa scăderea dihidrotestosteronului. Treptat, concentrația de dihidrotestosteron în foliculii de păr va scădea, ceea ce este necesar pentru tratament.
Cât timp să luați finasteridă?
Atâta timp cât luați finasterid, funcționează. Dacă încetați să îl luați, efectul încetează. Finasterida trebuie luată atâta timp cât vă prețuiți părul, adică pentru tot restul vieții. Sau până când se inventează un remediu nou, mai eficient.
Când vor apărea primele rezultate?
Primele rezultate pot fi observate după 6-12 luni. În cazuri extrem de rare, îmbunătățirile pot apărea în decurs de trei luni.
Finasterida poate crește părul nou?
Medicamentul afectează cauza principală și oprește chelie. În unele cazuri, utilizarea finasteridei în monoterapie poate duce la o nouă creștere a părului. Rareori este posibil să restabiliți o mare parte a părului pierdut, ca în acest caz. Bărbatul a luat 1 mg de finasterid în fiecare zi timp de trei ani și a obținut rezultate bune. De obicei, puteți obține doar oprirea căderii părului; pentru a stimula creșterea, va trebui să utilizați minoxidil.
De ce finasterida nu oprește întotdeauna căderea părului?
5-alfa reductază de tip 2, care reprezintă aproximativ 70% din cantitatea totală de 5-alfa reductază din organism, este inhibată. Dar există și 5-alfa reductază de tip 1, asupra căreia finasterida nu are efect. Prin urmare, această enzimă continuă să existe în foliculii de păr. În plus, dacă foliculii sunt hipersensibili la dihidrotestosteron, atunci chiar și o cantitate mică va fi suficientă pentru a continua eliminarea.
Este posibil ca 5-alfa reductază de primul tip să fie semnificativ mai activă decât 5-alfa reductaza de al doilea tip la un anumit individ. În acest caz, dutasterida, care se leagă de ambele tipuri, poate ajuta.
Se poate vindeca alopecia areata sau alopecia universalis?
Nu. Finasterida este utilizată numai pentru alopecia androgenetică, adică pentru chelie masculină.
Dacă aveți întrebări sau comentarii suplimentare, vă rugăm să lăsați un comentariu. Gudkov de pe forumul volosy.com a ajutat la compilarea acestui articol.
După cum se știe, oamenii de știință asociază un fenomen atât de comun precum chelia la bărbați cu efectul asupra organismului al androgenilor - hormoni sexuali masculini, unul dintre principalii fiind testosteronul.
Testosteronul joacă un rol fiziologic în organism ca modelator de trăsături inerente bărbaților:
Creșterea musculară accelerată
Compactarea osului
Stimularea creșterii părului corporal și facial.
După cum se dovedește, părul de pe scalpul majorității bărbaților reacționează la androgeni în sens invers. În zonele parietale și frontale, scalpul produce o enzimă specială, tip 2 5-alfa reductază, care este capabilă să transforme testosteronul în dihidrotestosteron. Acest hormon mai puternic inhibă și anulează treptat formarea de noi rădăcini de păr.
Finasterida afectează direct enzima și, prin urmare, nu este un medicament hormonal. 1 mg de Finasteride este capabil să blocheze 5-alfa reductaza în cantități necesare pentru a reduce concentrația de dihidrotestosteron cu 70%.
Cât timp ar trebui să luați Finasteride pentru a trata căderea părului?
Din păcate, cu ajutorul Finasteridei este imposibil să se elimine complet cauzele alopeciei androgenetice. Medicamentul protejează doar temporar foliculii de păr de efectele dihidrotestosteronului. Dacă tratamentul cu Finasteride este oprit, organismul restabilește treptat 5-alfa reductaza de tip 2, iar în decurs de un an noul păr recreștet va cădea, iar procesul de chelie va începe din nou și va progresa.
Bărbații care doresc să încetinească chelie sau au încercat deja produsul și au fost mulțumiți de efectul de refacere a părului, ar trebui să utilizeze Finasteride în mod regulat.
Cât de repede va funcționa tratamentul?
Efectul Finasteridei poate fi detectat după cel puțin trei până la patru luni de utilizare continuă a medicamentului. Acest lucru se datorează inhibării treptate a enzimei, care este produsă de doze foarte mici de substanță activă a medicamentului.
De aici rezultă că restaurarea completă a părului nu are loc imediat, fără surprize și magie. Este detectat mai întâi de mai multe fire de păr noi în zone care au chel de curând, apoi de creșterea excesivă a acestor zone cu păr tânăr rar. La început, ei încă mai experimentează efectul dihidrotestosteronului rezidual, așa că devin decolorate și subțiri. Luarea Finasteridei de la 6 luni la un an în majoritatea cazurilor dă rezultatul dorit sub formă de păr nou, sănătos și gros, în creștere activă și ocupând zonele chelie. Potrivit statisticilor, doi ani de utilizare regulată a medicamentului este suficient pentru a observa efectul maxim al tratamentului.
Fezabilitatea utilizării Finasteridei este monitorizată la un an de la începerea terapiei. Din diverse motive legate de sistemul biochimic individual al organismului, unii pacienți primesc rezultate nesatisfăcătoare. O altă opțiune folosită pentru restaurarea părului dacă Finasteride nu ajută este tratamentul cu Minoxidil sau transplantul de păr.
Dacă pacientul este complet mulțumit de viteza de refacere a părului, terapia trebuie continuată.
Contraindicații: în ce cazuri nu trebuie luat Finasteride?
Ca orice alt medicament, Finasteride nu trebuie luat dacă este detectată o reacție alergică individuală la substanța activă sau componentele medicamentului.
În plus, s-a găsit o legătură între administrarea Finasteridei și concentrația de antigen specific prostatei sau PSA. PSA este o substanță de natură proteică complexă, al cărei grad de eliberare este un indicator al funcționării glandei prostatei. În unele cazuri, urologul prescrie un test PSA, deoarece odată cu creșterea volumului producției sale, există o probabilitate mare de cancer de prostată. Pentru a evita neînțelegerile, în acest caz, este necesar să vă informați în prealabil medicul despre utilizarea Finasteridei, deoarece acest medicament reduce de obicei semnificativ concentrația de PSA în sânge.
Puteți afla despre PSA în sine și analiza concentrației acestuia în diverse articole despre detectarea și tratamentul cancerului sau adenomului de prostată.
Luarea Finasteridei nu vă împiedică să deveniți donator de sânge, dar pentru aceasta pacientul trebuie să indice în fișa de înregistrare faptul că utilizează regulat acest medicament. Acest lucru este necesar pentru a evita transfuziile de sânge cu Finasteride la femeile însărcinate. Faptul este că Finasteride provoacă tulburări în dezvoltarea fătului, iar acest lucru nu ar trebui să fie permis în niciun caz.
Finasterida afectează capacitatea unui bărbat de a concepe un copil?
Finasterida este o substanță care poate pătrunde în sperma, dar nu există suficiente date pentru a studia efectul acesteia asupra calității lichidului seminal și a capacității unui bărbat de a concepe copii. Prin urmare, producătorul este obligat să avertizeze bărbații că conceperea unui copil nu este recomandată în timpul perioadei de utilizare a medicamentului. Deși nu există informații despre efectul negativ al Finasteridei asupra cursului sarcinii sau asupra sănătății unui copil conceput de spermatozoizi cu o cantitate mică din această substanță.
Dacă intenționați să rămâneți însărcinată, evitarea chiar și a celui mai mic risc vă va ajuta să evitați să luați Finasteride timp de trei luni înainte de fertilizare. Dacă acest lucru s-a întâmplat fără o pregătire prealabilă, nu trebuie să vă faceți griji din nou - niciun copil nu a suferit vreodată de faptul că tatăl său ia medicamente pentru chelie.
Poate un bărbat care ia Finasteride să facă sex cu o femeie însărcinată?
Finasterida afectează negativ dezvoltarea intrauterină a copilului. Având în vedere că ciclul complet de eliminare a medicamentului durează aproximativ trei luni (în funcție de rata metabolică și de alți factori individuali), chiar și femeilor care tocmai plănuiesc o sarcină le este strict interzis să ia medicamentul.
Bărbații nu au de ce să-și facă griji în acest sens, deoarece Finasterida pătrunde în sperma în doze atât de mici încât nu are niciun efect asupra copilului nenăscut. În acest sens, bărbații nu au bariere în a întreține relații sexuale cu o femeie însărcinată fără prezervativ.
Cum să luați Finasteride corect?
Tratamentul cheliei cu Finasteride se realizează prin luarea unui comprimat pe zi. Regimul este legat de aportul alimentar. Medicamentul poate fi luat atât înainte, cât și după masă - principalul lucru este că procesele digestive sunt începute în timp ce tableta se află în tractul gastrointestinal. Fiecare comprimat conține 1 mg de substanță activă, a cărei cantitate în organism crește în fiecare zi datorită efectului cumulativ.
Ce efecte secundare poate provoca Finasterida?
Studiile clinice care au implicat un număr mare de voluntari au arătat că marea majoritate a pacienților de sex masculin tolerează bine efectele medicamentului pe o perioadă lungă de utilizare.
De obicei, finasterida nu provoacă reacții adverse, dar unii pacienți au prezentat scăderea libidoului, disfuncție sexuală, dureri scrotale și o scădere a cantității de spermatozoizi eliberate în timpul ejaculării în timpul tratamentului.
Numărul de astfel de cazuri variază de la doar 1,2% până la 6% în diferite grupuri. Prezența unor astfel de reacții adverse este un motiv pentru a refuza tratamentul, după care toate efectele menționate mai sus încetează să deranjeze pacienții.
Administrarea Finasteridei va provoca o creștere mai mare a părului în alte zone ale corpului?
Alte zone ale pielii sunt lipsite de 5-alfa reductaza de tip 2, astfel încât Finasterida nu poate afecta creșterea părului oriunde, cu excepția scalpului frontal și parietal.
Cât de eficient este Finasterida pentru chelie masculină?
Un studiu dublu-orb controlat cu placebo arată că Finasterida are un efect semnificativ diferit de efectul placebo. Primul an de studii clinice a arătat că 99% dintre voluntarii testați au experimentat o încetare a cheliei, adică ameliorarea simptomului principal al alopeciei androgenetice. Din păcate, 1% dintre pacienții care au luat Finasteride au continuat să-și piardă părul la un an după tratament.
Refacerea părului pe punctele chelie a fost găsită la o treime dintre pacienți, iar la 18% dintre subiecți modificările au fost pronunțate, iar părul a devenit semnificativ mai mare. Terapia cu finasteride arată cea mai mare eficacitate în tratamentul alopeciei în stadiile incipiente, când boala durează mai puțin de 10 ani.
Pentru a spori eficacitatea medicamentului, trichologii recomandă combinarea utilizării Finasteridei și a tratamentului cu preparate topice de Minoxidil.
Una dintre formele existente de chelie la bărbați este androgenă sau androgenetică. Acesta este cel mai frecvent, care este dificil de tratat și provoacă suferință psihologică pacientului, contribuind ulterior la o deteriorare a calității vieții acestuia.
Pentru a combate alopecia androgenetică, a fost dezvoltat și introdus medicamentul „Finasteride” - un remediu eficient și sigur destinat utilizării pe termen lung.
Un pic despre alopecia androgenetică
Se dezvoltă din cauza reglării afectate a funcției foliculului de păr de către anumiți hormoni.
Se știe că principalul hormon aparținând grupului de androgeni este testosteronul, a cărui acțiune vizează formarea unor astfel de caracteristici ale corpului masculin, cum ar fi:
- menținerea creșterii musculare și osoase;
- stimularea cresterii parului pe cap, corp si fata.
Cu toate acestea, la majoritatea bărbaților, androgenii au efectul opus asupra părului părților frontale și parietale ale capului. Când este expus la acțiunea 5α-reductazei de tip 2, testosteronul este transformat în dihidrotestosteron, un hormon mai puternic, care inhibă funcționarea foliculilor de păr, contribuind la moartea acestora și la chelie. De aceea, acest tip de chelie este de obicei numit androgen, care apare la majoritatea bărbaților.
Ce este medicamentul Finasteride?
Finasterida este singurul medicament de uz intern și a fost aprobat de FDA din SUA pentru tratamentul și controlul alopeciei androgenetice la bărbați. La început, acest medicament a fost produs sub numele de „Proscar”, a fost dezvoltat și destinat combaterii bolilor care sunt direct legate de glanda prostatică.
Cu toate acestea, acei pacienți care au suferit în paralel cu alopecia androgenă, pe măsură ce foloseau Proscar, au început să observe un „efect secundar” unic - părul a încetat să cadă și, după un anumit timp, a fost observată o nouă creștere.
Acest fapt a servit ca un imbold pentru ca specialiștii companiei să efectueze studii clinice complexe. Pe baza rezultatelor cercetării, s-a decis reluarea medicamentului cu un nou nume, care includea ingredientul activ finasterid (doză - 1 mg). Din 1997, Finasteride (cunoscut și sub numele de Propecia) este disponibil pentru tratamentul alopeciei androgenetice.
Principiul de acțiune al medicamentului
Zona de aplicare a medicamentului este: coroana, zona mijlocie a capului, linia părului din față, zonele scalpului cele mai susceptibile la alopecie androgenetică. Se observă că primele rezultate sunt observate deja la 4 luni de la utilizarea regulată a produsului.
Acțiunea „Finasteridei” se datorează efectului maxim al componentei active asupra foliculilor de păr, datorită blocării activității 5α-reductazei de tip 2.
La începutul tratamentului, părul nou în creștere este subțire, incolor și lipsit de viață. Ulterior, acestea se îngroașă, dobândind treptat un aspect sănătos. După doar doi ani de utilizare regulată, efectul maxim poate fi observat.
Se crede că pacientul poate continua tratamentul cu Finasteride dacă se observă un efect. Dacă, la un an după utilizarea intensivă, nu se observă niciun efect, atunci medicamentul nu poate fi utilizat în continuare.
Deoarece medicamentul acționează numai asupra activității 5α-reductazei, după întreruperea tratamentului cu Finasteride, poate apărea căderea părului, urmată de progresia procesului de chelie. Prin urmare, Finasterida este indicată pentru utilizare continuă de către acei pacienți care nu prezintă contraindicații sau sensibilitate la componenta activă.
Instructiuni de folosire
Dacă pacientul are de-a face cu tablete, atunci doza recomandată ar trebui să fie de 1 comprimat pe zi. In cazul lotiunii, produsul se foloseste de doua ori pe zi (dimineata si seara), aplicat direct pe scalp.
Există contraindicații de utilizare?
Finasterida are o serie de contraindicații care trebuie luate în considerare. Una dintre principalele limitări se datorează faptului că pacientul are o reacție alergică la substanța activă a medicamentului. La utilizarea medicamentului, există o scădere a concentrației substanței chimice PSA, care reflectă funcționarea glandei prostatei. Dacă medicul dumneavoastră vă prescrie un test PSA, ar trebui să îl informați despre administrarea medicamentului.
În plus, substanța activă poate afecta negativ dezvoltarea și formarea normală a fătului, prin urmare nu se recomandă pacientului să devină donator de sânge pentru a evita o posibilă transfuzie de sânge la o femeie însărcinată. Dacă pacientul intenționează să conceapă un copil, ar trebui să înceteze să ia medicamentul cu trei luni înainte de concepție.
Efecte secundare de la utilizare
Cu utilizarea regulată a Finasteridei, sunt posibile unele reacții adverse, caracterizate prin:
- scăderea libidoului (dorința sexuală);
- dificultate la ejaculare;
- disfuncție erectilă;
- scăderea numărului de spermatozoizi;
- durere la nivelul testiculelor.
Aceste efecte au fost observate la doar 2% dintre pacienți. La mulți pacienți, aceste efecte au dispărut chiar și după utilizarea continuă a medicamentului.
Efecte similare pot fi observate cu utilizarea locală a Finasteridei. Motivul este pătrunderea parțială a medicamentului în fluxul sanguin general. Dacă apar efecte care nu sunt specifice pacientului, se recomandă întreruperea utilizării medicamentului sau consultarea unui specialist.
Ce ar trebui să știți despre medicament?
Efectul maxim al utilizării medicamentului trebuie așteptat într-un stadiu incipient al dezvoltării alopeciei androgenetice. În cazuri mai avansate, rezultatul așteptat este redus.
Finasterida este destinată numai bărbaților și nu este recomandată pentru utilizare de către femei.
Femeilor însărcinate le este strict interzis să ia Finasteride; ar trebui să evite contactul direct cu medicamentul pentru a evita dezvoltarea malformațiilor congenitale la făt.
Continut:
La început, părul în creștere poate fi subțire și incolor, dar treptat va deveni mai gros și mai vizibil.
Eficacitatea finală a tratamentului cu Finasteride poate fi evaluată nu mai devreme de 1 an.
Eficacitatea maximă a tratamentului se dezvoltă la sfârșitul a 2 ani de utilizare regulată a medicamentelor.
Dacă după 1 an de tratament sunteți mulțumit de rezultat, puteți continua tratamentul (vezi mai jos Cât timp trebuie continuat tratamentul?). Dacă rezultatele sunt nesatisfăcătoare, tratamentul va trebui oprit. În acest caz, puteți încerca un tratament de refacere a părului. Minoxidil sau faci transplant de păr.
Contraindicații: în ce cazuri nu trebuie luat Finasteride?
|
Finasterida nu trebuie luată dacă sunteți alergic la acest medicament. Finasterida reduce concentrația unei substanțe chimice speciale numite PSA care reflectă funcționarea glandei prostatei (antigenul specific prostatic, PSA). Dacă urologul dumneavoastră vă ordonă un test PSA (o creștere a concentrației acestei substanțe poate indica dezvoltarea cancerului de prostată), asigurați-vă că îi spuneți că luați Finasteride. Recomandări detaliate pe această temă sunt prezentate în articole Cancer de prostată, diagnostic și tratament. Test de sânge PSA. Biopsie de prostată Și Tratamentul adenomului de prostată. De asemenea, asigurați-vă că le spuneți că luați Finasteride dacă intenționați să donați sânge. Finasterida din sângele dumneavoastră poate interfera cu dezvoltarea fătului dacă este administrată unei femei gravide. |
Finasterida afectează capacitatea unui bărbat de a concepe un copil?
Efectul Finasteridei asupra capacității unui bărbat de a concepe un copil și asupra calității spermei nu a fost studiat suficient.
Cu toate acestea, în prezent nu există date care să confirme impactul negativ al Finasteridei asupra calității spermei și asupra sănătății copilului nenăscut.
Dacă intenționați să concepeți un copil, este o idee bună să încetați să luați Finasteride cu 3 luni înainte de concepție.
În același timp, dacă concepeți un copil în timp ce luați Finasteride, cel mai probabil nu va cauza niciun rău copilului dumneavoastră nenăscut.
Poate un bărbat care ia Finasteride să facă sex cu o femeie însărcinată?
Se știe cu încredere că Finasterida poate perturba semnificativ dezvoltarea fătului. În acest sens, utilizarea acestui medicament de către femeile care așteaptă un copil sau de către femeile care tocmai plănuiesc o sarcină este strict interzisă.
Măsurătorile cantității de Finasterid din spermatozoizii bărbaților care iau acest medicament au arătat că acesta pătrunde în sperma în cantități mici, care nu sunt capabile să dăuneze dezvoltării fătului. Din acest motiv, bărbații care iau Finasteride pot face sex cu femei însărcinate fără prezervativ.
Cum să luați Finasteride corect?
Pentru a trata chelie, Finasteride trebuie luat 1 comprimat de 1 mg pe zi, înainte sau după mese.
Ce efecte secundare poate provoca Finasterida?
Observațiile unor grupuri mari de bărbați care iau Finasteride în doză de 1 mg pentru refacerea părului au arătat că majoritatea bărbaților tolerează bine acest medicament și nu provoacă efecte secundare grave la ei, chiar și în cazul tratamentului pe termen lung.
Cu toate acestea, producătorii acestui medicament atrag atenția pacienților lor asupra faptului că, în cazuri rare, Finasterida poate provoca scăderea potenței, scăderea dorinței sexuale (libidoul), scăderea volumului de spermatozoizi eliberat în timpul ejaculării și durere în scrot.
Între 1,2% și 6% dintre bărbații care iau acest medicament sunt forțați să întrerupă tratamentul din cauza acestor reacții adverse. Aceste reacții adverse dispar de obicei după terminarea tratamentului.
Administrarea Finasteridei va provoca o creștere mai mare a părului în alte zone ale corpului?
Nu, Finasterida nu afectează creșterea părului în alte zone ale corpului.
Cât de eficient este Finasterida pentru chelie masculină?
Conform rezultatelor cercetării, Finasterida este mult mai eficientă placebo Placebo- orice substanță care nu are proprietățile unui medicament, dar care arată ca un medicament.
Placebo sunt utilizați în studiile care examinează eficacitatea medicamentelor în tratamentul anumitor boli: unui grup de pacienți i se administrează medicamentul real, iar celuilalt grup i se administrează un placebo, în timp ce pacienții din al doilea grup sunt siguri că primesc medicamentul. drog adevărat.
Compararea rezultatelor tratamentului în ambele grupuri ne permite să stabilim care dintre efectele tratamentului sunt direct legate de efectul medicamentului.. După primul an de tratament, încetarea căderii părului se observă la 99% dintre bărbați (în 1% căderea părului continuă).
Restaurarea părului în zonele în care părul a căzut deja apare într-o mică măsură la 30% dintre bărbați. În 18%, restaurarea părului este evaluată ca „pronunțată” și „semnificativă”.
Ca și în cazul Minoxidil (un alt medicament împotriva căderii părului), cele mai bune rezultate ale tratamentului sunt observate la bărbații a căror cădere a părului nu s-a dezvoltat încă într-o măsură semnificativă (a început cu mai puțin de 10 ani în urmă).
Pentru a crește eficacitatea tratamentului, unii experți recomandă ca pacienții lor să combine Finasteride cu Minoxidil. Puteți citi mai multe despre acest medicament în articolele noastre Instrucțiuni de utilizare a Minoxidil pentru chelie masculinăȘi Alopecia androgenetică atât la bărbați, cât și la femei.
Vizualizați sursele
- Blume-Peytavi, U. et al., 2011. Ghid S1 pentru evaluarea diagnostică în alopecia androgenetică la bărbați, femei și adolescenți. Jurnalul Britanic de Dermatologie, 164(1), pp.5–15.
- Blumeyer, A. et al., 2011. Ghid bazat pe dovezi (S3) pentru tratamentul alopeciei androgenetice la femei și la bărbați. JDDG – Jurnalul Societății Germane de Dermatologie, 9(SUPPL. 6), pp.1–57.
- Choi, J.W. et al., 2012. Relația dintre eficacitatea tratamentului și doza cumulativă de 3% minoxidil topic în chelie masculină. Jurnalul Academiei Americane de Dermatologie, 66(1), pp.e10–e12. Disponibil la: http://dx.doi.org/10.1016/j.jaad.2010.10.008.
- Ej, V.Z. et al., 2012. Intervenții pentru căderea părului cu model feminin (Review).
- Herskovitz, I., & Tosti, A. (2013). Căderea părului cu model feminin. Jurnalul Internațional de Endocrinologie și Metabolism, 11 (4). doi:10.5812/ijem.9860
- Lee WS, Lee HJ, Choi GS și colab. Ghid pentru managementul alopeciei androgenetice bazate pe clasificarea BASP - ghidul Comitetului de Consens Asiatic. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2013;27(8):1026-34.
- Tsuboi, R. et al., 2012. Ghid pentru managementul alopeciei androgenetice (2010). Jurnalul de dermatologie, 39(2), pp.113–120.
Grupa farmacologică: Medicamente pentru tratamentul hiperplaziei benigne de prostată
Acțiune farmacologică: Un medicament pentru tratamentul hiperplaziei benigne de prostată (HBP). Un inhibitor competitiv și specific al 5-alfa reductazei de tip II, o enzimă intracelulară care transformă testosteronul într-un androgen mai activ - dihidrotestosteronul (DHT). Este un compus sintetic 4-azasteroid. Reduce eficient nivelul de DHT atât în sânge, cât și în țesutul glandular.
Denumire sistematică (IUPAC): acid N-(1,1-dimetiletil)-3-oxo-(5alfa, 17beta)-4-aza-androst-1-en-17-carboxilic
Statut juridic: disponibil numai pe bază de rețetă (Marea Britanie, SUA)
Aplicare: orală
Biodisponibilitate: 63%
Metabolism: ficat
Timpul de înjumătățire: la persoanele în vârstă – 8 ore, la adulți – 6 ore
Excreție: fecal (57%), în urină (39%) sub formă de metaboliți
Formula: C23H36N2O2
Mol. masa: 372,549 g/mol
Finasterida (numele de marcă Proscar și Propecia de la Merck, printre alte denumiri generice), este un medicament sintetic pentru tratamentul hiperplaziei benigne de prostată (HBP) și chelie masculină. Medicamentul este un inhibitor al 5alfa reductazei de tip II. 5alfa reductaza este o enzimă care este responsabilă pentru transformarea testosteronului în dihidrotestosteron (DHT).
Finasterid: aplicare
Hiperplazia benignă de prostată
În practica medicală, Finasterida este utilizată pentru a trata hiperplazia benignă de prostată (HBP), cunoscută în mod popular sub numele de „mărirea prostatei”. Doza aprobată de FDA este de 5 mg o dată pe zi. Pot fi necesare șase sau mai multe luni de tratament cu Finasteride pentru a obține rezultate terapeutice. Dacă încetați să luați medicamentul, boala poate începe să se dezvolte din nou în aproximativ 6-8 luni. Finasterida reduce simptomele asociate cu cancerul de prostată, cum ar fi dificultăți de urinare, călătorii pe timp de noapte la toaletă, urinare întârziată și scăderea fluxului urinar.
Acțiune
Compus sintetic 4-azasteroid, inhibitor competitiv al steroidului 5-alfa reductazei de tip II. Această enzimă intracelulară transformă testosteronul în 5-alfa-dihidrotestosteron (DHT) activ. Inhibarea producției de DHT duce la o reducere a dimensiunii glandei prostatei. Finasterida nu are afinitate pentru receptorul androgenic, astfel încât simptomele dependente de testosteron precum creșterea în greutate și hirsutismul nu apar în timpul utilizării sale. Ca urmare a utilizării finasteridei, concentrația de DHT în ser, urină și DHT prezente în prostată este redusă, reducând astfel dimensiunea prostatei, crescând debitul volumetric maxim al urinei, reducând riscul de retenție urinară acută. și riscul necesității unei intervenții chirurgicale. Reducerea concentrației de DHT la nivelul scalpului previne miniaturizarea foliculilor de păr, oprind procesul de chelie. După administrare orală, biodisponibilitatea este de aproximativ 80%; aportul alimentar nu afectează absorbția. Finasterida se leagă în proporție de aproximativ 93% de proteinele plasmatice și pătrunde în bariera hemato-encefalică. Metabolismul are loc în ficat sub influența izoenzimei CYP3A4 citocromului P-450. Aproximativ 60% din medicament este excretat din organism prin fecale, aproximativ 40% prin urină. t1/2 este de 5-6 ore, la pacientii peste 70 de ani - 8 ore. Efectul reducerii concentrației de DHT durează 24 de ore.
Finasterid: indicații de utilizare
Folosit exclusiv la bărbați pentru controlul și tratamentul hiperplaziei benigne de prostată cu scopul de a reduce dimensiunea glandelor prostatei mărite, de a crește debitul maxim de urină și de a reduce simptomele asociate cu hiperplazia, de a reduce riscul de retenție urinară acută și probabilitatea asociată. de intervenție chirurgicală (inclusiv rezecția transuretrală a prostatei și prostatectomia). Tratamentul cheliei masculine (numai bărbați).
Finasterida: contraindicații
Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului. A nu se utiliza la femei și copii (datorită capacității de a inhiba conversia testosteronului în dihidrotestosteron, acest medicament, atunci când este luat de femei în timpul sarcinii, poate provoca anomalii în dezvoltarea organelor genitale externe ale fetușilor masculini). Pacienții cu volume reziduale mari de urină trebuie monitorizați îndeaproape pentru dezvoltarea uropatiei datorată obstrucției tractului urinar.
Interacțiuni medicamentoase
Nu au fost găsite interacțiuni semnificative clinic cu alte medicamente.
Sarcina și alăptarea
Instructiuni de utilizare si doze
Hiperplazie benignă de prostată: 5 mg 1 dată pe zi, indiferent de mese. Pentru a evalua efectul tratamentului, finasterida trebuie luată timp de cel puțin 6 luni. O reducere a riscului de retenție urinară acută are loc în decurs de 4 luni de la tratament. Nu este necesară modificarea dozei în caz de insuficiență renală sau la pacienții vârstnici. Chelie masculină: 1 mg de 1 dată pe zi; Durata tratamentului trebuie să fie de cel puțin 3 luni.
Finasterid pentru chelie
Într-un studiu de 5 ani pe bărbați cu chelie ușoară până la moderată, numărarea părului a arătat că doi din trei bărbați care iau 1 mg de Finasterid zilnic au experimentat o recreștere a părului. În schimb, toți bărbații din studiu care nu au luat Finasteride au experimentat căderea părului. În același studiu, pe baza fotografiilor revizuite de un grup independent de dermatologi, s-a stabilit că 48% dintre pacienții care au luat Finasteride au prezentat o recreștere vizibilă a părului, iar alți 42% nu au mai experimentat căderea părului. Numărul mediu de păr în grupul de tratament a rămas peste valoarea inițială, iar diferențele în numărul de păr între participanții la grupurile Finasteride și placebo au crescut constant pe parcursul celor cinci ani de studiu. Finasterida este eficientă doar atâta timp cât este utilizată. Părul crescut în timpul tratamentului cade în 6-12 luni de la încetarea tratamentului. Studiile clinice au arătat că Finasteride și Minoxidil acționează atât asupra regiunii parietale, cât și asupra liniei părului, dar sunt mai eficiente asupra regiunii parietale. Un studiu recent de 10 ani pe 118 bărbați cu alopecie androgenetică (chelie) tratați cu Finasteride 1 mg/zi a constatat că 86% dintre bărbații care au continuat tratamentul pe toți cei 10 ani au prezentat o creștere sau menținere a creșterii părului și doar 14% dintre pacienți. a raportat căderea în continuare a părului. S-a constatat că pacienții care au experimentat cea mai mare creștere a părului în primul an de tratament au avut o creștere mai mare a părului după 5 ani de tratament, cu aproape 69% dintre acești pacienți continuând să crească părul, cu toate acestea, mulți pacienți care nu au experimentat creșterea în timpul tratamentului. primul an de tratament, a cunoscut o îmbunătățire suplimentară. S-a constatat, de asemenea, că pacienții cu vârsta peste 30 de ani au tendința de a avea o creștere a părului crescută pe termen lung, probabil datorită faptului că astfel de pacienți suferă mai multă pierdere a părului de-a lungul vieții, comparativ cu alte grupe de vârstă din populație. Reacții adverse au fost observate la doar 5,9% dintre pacienți și niciunul dintre aceștia nu a raportat simptome precum depresie sau ginecomastie. Autorii au concluzionat că eficacitatea Finasteridei în tratamentul alopeciei androgenetice nu scade în timp, chiar și la pacienții mai în vârstă (inclusiv la pacienții cu vârsta peste 40 de ani) și că medicamentul este în general bine tolerat. Studiul a analizat separat pacienții care au continuat să utilizeze medicamentul. Un studiu recent caz-control asupra bărbaților cu căderea părului care au prezentat complicații psihiatrice după oprirea finasteridei a raportat prezența simptomelor depresive și a ideii suicidare la pacienții care au prezentat și efecte secundare sexuale în timpul utilizării medicamentului. Unii utilizatori, în încercarea de a economisi bani, cumpără Proscar (Finasteride 5 mg) în loc de Propecia și împart tableta Proscar în mai multe părți, apropiind astfel doza de doza de Propecia. Pentru a preveni contactul cu ingredientul activ în timpul utilizării, tabletele sunt acoperite cu un strat special. Praful sau firimiturile de la comprimatele Proscar sparte trebuie ținute departe de femeile însărcinate sau de femeile care pot rămâne însărcinate.
Utilizare în afara etichetei
Datorită proprietăților sale antiandrogenice, Finasterida este uneori utilizată în terapia de substituție hormonală la bărbații transsexuali în combinație cu o formă de estrogen. Cu toate acestea, există foarte puține date de cercetare clinică privind utilizarea Finasteridei în acest scop și dovezile eficacității sale în acest domeniu sunt foarte limitate. Într-adevăr, Finasterida, în comparație cu antiandrogenii convenționali, cum ar fi spironolactona și acetatul de ciproteronă, este o substanță semnificativ mai slabă. În plus, utilizarea sa este asociată cu un risc ridicat de depresie și anxietate atât la bărbați, cât și la femei; Persoanele transgender sunt expuse unui risc deosebit de mare, deoarece astfel de simptome sunt foarte frecvente în rândul acestui grup de pacienți. Prin urmare, utilizarea Finasteridei ca antiandrogen pentru bărbații transgender nu este recomandată, deoarece medicamentul crește riscul de efecte secundare emoționale dăunătoare. De asemenea, sa constatat că finasterida ajută la atenuarea efectelor sevrajului în urma consumului cronic de alcool.
Efectele secundare ale Finasteridei
Efectele secundare ale Finasteridei includ: impotență (1,1 - 18,5%), ejaculare excesivă (7,2%), scăderea volumului ejaculatului (0,9 - 2,8%), disfuncție sexuală (2,5%), ginecomastie (2,2%), disfuncție erectilă (1,3%) , tulburări de ejaculare (1,2%) și dureri testiculare. Conform informațiilor incluse în ambalajul produsului, recuperarea a fost observată atât la bărbații care au întrerupt tratamentul cu Finasteride din cauza acestor reacții adverse, cât și la majoritatea bărbaților care au continuat terapia. Producătorul citează, de asemenea, rapoarte ale pacienților despre disfuncție erectilă persistentă, în ciuda opririi medicamentului. În decembrie 2010, Merck a adăugat depresia pe lista efectelor secundare ale Finasteridei. În noiembrie 1997, FDA a refuzat să recomande aprobarea Propecia pentru tratamentul cheliei masculine. Deși nu și-au contestat eficacitatea, membrii Comitetului și-au exprimat anumite îngrijorări cu privire la posibilitatea unor efecte secundare pe termen lung asupra funcției sexuale și poate chiar asupra fertilității, din cauza dovezilor nivelului scăzut al spermei.
Cancer de prostată
FDA a adăugat un avertisment la ambalajul Finasteridei că medicamentul poate crește riscul de a dezvolta cancer de prostată de grad înalt. Deși nu s-a demonstrat că finasterida afectează riscul de cancer de prostată, dovezile sugerează că medicamentul poate reduce temporar creșterea și prevalența tumorilor benigne de prostată, dar poate, de asemenea, masca semnele precoce ale cancerului de prostată. Principala preocupare este pentru pacienții al căror cancer de prostată progresează la hiperplazie benignă de prostată în timp ce iau Finasteride, care, la rândul său, poate întârzia diagnosticul și tratamentul precoce al cancerului de prostată, crescând astfel riscul ca acești pacienți să dezvolte cancer de prostată în general. Studiul de prevenire a cancerului de prostată din 2005 a constatat că, la o doză de 5 mg pe zi prescrisă de obicei pentru HBP (hiperplazia benignă de prostată), participanții care luau Finasteride aveau 25% mai puține șanse de a dezvolta cancer de prostată la sfârșitul studiului, comparativ cu grupul placebo. . Se poate crede în mod eronat că Finasterida crește specificitatea și selectivitatea detectării cancerului de prostată, creând astfel o creștere aparentă a riscului de a dezvolta o tumoră cu un scor Gleason ridicat. O actualizare din 2008 a acestui studiu a constatat că Finasterida a redus riscul de cancer de prostată cu 30%. În studiul original, reducerea dimensiunii prostatei cauzată de Finasteride a ajutat la identificarea aglomerărilor de cancer și a celulelor agresive. Majoritatea bărbaților din studiu, cu scoruri scăzute și mari în cancerul de prostată, au ales să fie tratați și mulți au suferit o intervenție chirurgicală pentru a-și îndepărta prostata. Un patolog a analizat apoi cu atenție fiecare dintre aceste 500 de prostate și a comparat cancerele găsite în timpul intervenției chirurgicale cu diagnosticele originale ale biopsiei. Acest studiu a arătat că Finasterida nu crește riscul de a dezvolta cancer de prostată de grad înalt.
Efecte secundare sexuale
Au fost raportate cazuri de scădere persistentă a libidoului sau disfuncție erectilă, chiar și după oprirea medicamentului. În decembrie 2008, Agenția Suedeză pentru Produse de Sănătate a efectuat un studiu privind siguranța Finasteridei și a concluzionat că administrarea Finasteridei poate duce la dezvoltarea disfuncției sexuale ireversibile. În informațiile actualizate privind siguranța, agenția a enumerat dificultățile erectile care persistă pe termen nelimitat chiar și după oprirea Finasteridei ca un posibil efect secundar al medicamentului. Agenția de Reglementare a Medicamentului (MHRA) din Marea Britanie raportează dovezi ale disfuncției erectile care au persistat după întreruperea tratamentului cu Finasteride. Modificări similare de etichetare au fost făcute de guvernul italian. De ceva timp, există o discrepanță între etichetele de avertizare din Europa și America de Nord cu privire la riscul de efecte secundare sexuale persistente de la Propecia. Cu toate acestea, doi ani mai târziu, în aprilie 2011, Merck a revizuit avertismentul SUA pentru consumatori și prospectele medicale pentru a include disfuncția erectilă care a persistat după oprirea Finasteridei. În aprilie 2012, FDA a decis să aprobe etichetarea propusă de Merck din 2011, în urma includerii în eticheta de avertizare a rapoartelor privind tulburările persistente ale libidoului, tulburările de ejaculare, tulburările orgasmice și scăderea libidoului.
Anxietate și depresie
S-a descoperit că finasterida provoacă un comportament depresiv și anxios la animale. În consecință, utilizarea sa clinică a fost asociată cu depresia și anxietatea la bărbați și femei, așa cum demonstrează mai multe rapoarte din literatura medicală. Într-un studiu, Finasteride 1 mg pe zi a provocat depresie moderată până la severă la 19 din 23 (83%) participanți, inclusiv toate femeile. În plus, în unele cazuri, anxietatea marcată a însoțit dezvoltarea simptomelor depresive. Un alt studiu cu o dimensiune mai mare a eșantionului de 128 de bărbați (fără femei) care iau Finasteride 1 mg pe zi a constatat că Finasterida a crescut scorurile depresiei atât în Inventarul Beck Depression, cât și în Inventarul Depresiei Spitalului. Autorii au concluzionat că pacienților cu risc crescut de depresie ar trebui să li se prescrie finasterid cu precauție. La sfârșitul anului 2010, Merck a revizuit informațiile de etichetare pentru Propecia în Statele Unite și Canada, adăugând depresia la lista posibilelor efecte secundare ale medicamentului. În august 2012, un studiu care a inclus 61 foști utilizatori de Finasteride cu efecte secundare sexuale persistente a constatat că 75% dintre aceștia au prezentat o creștere semnificativă a simptomelor depresive în comparație cu grupul de control. Dintre bărbații care iau medicamentul, 36% au prezentat simptome severe, 28% au prezentat simptome moderate și 11% au prezentat simptome ușoare. În plus, 44% dintre bărbați au avut gânduri suicidare. Într-un grup de control format din 29 de bărbați, 10% au raportat simptome depresive, toate ușoare, iar 3% au raportat gânduri suicidare. S-a ajuns la concluzia că Finasterida poate provoca simptome de depresie și gânduri suicidare la unele persoane, care persistă chiar și după oprirea tratamentului.
Cancerul de sân la bărbați
În decembrie 2009, Agenția de Reglementare a Medicamentului și Produselor de Sănătate din Marea Britanie a anunțat sfaturi actualizate privind siguranța Finasteridei și riscul potențial de cancer de sân la bărbați. Agenția a concluzionat că, deși nu a fost observată o creștere semnificativă a incidenței generale a cancerului de sân la bărbați cu Finasteride 5 mg în studiile clinice, posibilitatea unui risc crescut de cancer de sân la bărbați nu poate fi exclusă cu utilizarea Finasteridei. Un avertisment cu privire la astfel de riscuri va fi inclus în informațiile despre produs. Merck a revizuit avertismentele privind broșurile pentru consumatori și sănătate în Statele Unite pentru a include riscul de cancer de sân la bărbați.
Finasterid pentru femei
FDA a clasificat Finasterida drept medicament de categoria X pentru sarcina. Aceasta înseamnă că medicamentul poate provoca malformații congenitale la făt. Femeile însărcinate sau femeile care pot rămâne însărcinate trebuie să evite orice interacțiune cu comprimatele de Finasteride zdrobite sau sparte, deoarece medicamentul poate sângera prin piele. Se știe că finasterida provoacă malformații congenitale la copiii de sex masculin în curs de dezvoltare. Expunerea la comprimate întregi trebuie evitată dacă este posibil, deși expunerea nu este dăunătoare atâta timp cât comprimatul nu este înghițit. Nu se știe dacă Finasterida trece în laptele matern, așa că femeile ar trebui să evite utilizarea medicamentului. Finasterida poate trece în sperma bărbaților, dar Merck indică faptul că contactul unei femei însărcinate cu materialul seminal al unui bărbat care ia Finasteride nu este periculos. Finasterida afectează sângele donat, iar donatorii potențiali sunt de obicei restricționați să doneze timp de cel puțin o lună după ultima doză de Finasteride.
Finasterida în culturism
Multe organizații sportive au interzis Finasterida deoarece medicamentul poate fi folosit pentru a ascunde consumul de steroizi. Din 2005, Finasterida se află pe lista substanțelor interzise de Agenția Mondială Anti-Doping. Cu toate acestea, în 2009, medicamentul a fost eliminat din această listă. O serie de sportivi cunoscuți care au folosit Finasterida ca tratament pentru căderea părului și au fost excluși din competiția internațională sunt conduși de sportivul schelet Zach Lund, bob-ul Sebastian Gattuso, fotbalistul Romario și portarul de hochei pe gheață Jose Theodore.
Mecanism de acțiune
Testosteronul la bărbați este produs în principal în testicule și, de asemenea, în glandele suprarenale. Majoritatea testosteronului din organism este legat de globulina de legare a hormonilor sexuali (SHBG), o proteină produsă în ficat care transportă testosteronul prin sânge, împiedică metabolismul acestuia și prelungește timpul de înjumătățire. Când este eliberat de SHBG, testosteronul liber poate pătrunde în celulele din tot corpul. În unele țesuturi, în special în scalp, piele și prostată, testosteronul este transformat în 5-alfa-dihidrotestosteron (DHT) de către enzima 5-alfa reductază. DHT este un androgen mai puternic decât testosteronul (cu activitate de aproximativ 3-10 ori mai mare la receptorul androgenic, locul de acțiune al hormonilor androgeni), astfel încât 5alfa reductaza poate fi considerată că intensifică efectele androgenice ale testosteronului în țesuturile în care este prezent. găsite. Finasterida, un analog al 4-azasteroidului și al testosteronului, acționează ca un inhibitor puternic și specific, competitiv al unuia dintre cele două subtipuri de 5alfa reductază, în special al izoenzimei de tip II. Cu alte cuvinte, se leagă de enzimă și previne metabolismul substraturilor endogene precum testosteronul. 5α-reductazele de tip I și II reprezintă aproximativ o treime și, respectiv, două treimi din producția sistemică de DHT. Alte substraturi de 5a-reductază includ progesteron, androstendionă, epi-testosteron, cortizol, aldosteron și deoxicorticosteron. Efectul fiziologic complet al restaurării lor este necunoscut, dar este probabil legat de eliberarea lor sau este el însuși fiziologic. Pe lângă faptul că acționează ca un catalizator în reacția de reducere a testosteronului care limitează viteza, izoformele I și II ale enzimei 5alfa reductază reduc progesteronul la dihidroprogesteron (DHP) și deoxicorticosteronul la dihidrodeoxicorticostenor (DHDC). Modelele in vitro și animale arată că reducerea ulterioară 3alfa a DHT, DHP și DHDOC are ca rezultat crearea de metaboliți steroizi care afectează funcția creierului prin inhibarea crescută a acidului. Acești derivați de steroizi neuroactivi cresc nivelurile la receptorii GABA(A) și au efecte anticonvulsivante, antidepresive și anxiolitice, precum și influențează comportamentul sexual și legat de alcool. 5alfa-dihidrocortizolul din lichidul intraocular este sintetizat în lentile și poate participa el însuși la producerea de lichid intraocular. Alopregnanolona și DGDOK sunt neurosteroizi, iar aceștia din urmă pot influența susceptibilitatea animalelor la epilepsie. 5alfa-dihidroaldosteronul este un antidiuretic puternic, deși este diferit de aldosteron. Formarea sa în rinichi este crescută prin limitarea sării alimentare, sugerând că sodiul poate fi conservat prin:
Substrat + NADPH + H + → substrat 5alfa + NADP +
5alfa-DHP este unul dintre principalii hormoni din fluxul sanguin al femeilor cu cicluri normale și al femeilor însărcinate. Prin inhibarea 5-alfa reductazei, Finasteride previne formarea testosteronului în DHT de către izoenzima de tip II, rezultând o scădere a nivelului seric de DHT cu aproximativ 65-70% și o creștere a nivelului de DHT în prostată la 85-90% , unde este dominant.expresia izoenzimei de tip II. Spre deosebire de inhibitorii duali ai ambelor izoenzime 5alfa-reductaze, care pot reduce nivelurile de DHT în organism cu mai mult de 99%, Finasterida nu este capabilă să suprime complet producția de DHT, deoarece nu poate avea un efect inhibitor semnificativ asupra tipului I 5alfa- izoenzima reductază, având afinitate de 100 de ori mai mică pentru I comparativ cu II. Pe lângă blocarea izoenzimei de tip II, Finasteride inhibă competitiv izoenzima de tip II 5beta-reductaza, dar se crede că acest lucru nu afectează metabolismul androgenului. Prin blocarea producției de DHT, Finasterida reduce activitatea androgenilor la nivelul scalpului. În prostată, inhibarea 5alfa reductazei reduce volumul prostatei, reducând dezvoltarea hiperplaziei benigne de prostată (HBP) și riscul de cancer de prostată. Inhibarea 5alfa reductazei reduce, de asemenea, greutatea epididimului, reduce motilitatea și modifică poziționarea normală a spermatozoizilor în epididim. Cauzele efectelor secundare legate de starea de spirit și sexuale DHT și steroizii neuroactivi (NAS), cum ar fi alopregnanolona (ALLO) și tetrahidrodeoxiorticosteronul (THDOC), sunt modulatori alosterici pozitivi puternici ai receptorului GABA (care afectează aceleași locuri ca și medicamentele euforice și medicamentele anxiolitice, cum ar fi precum benzodiazepinele și alcoolul) și sunt neuroregulatori endogeni importanți cu efecte antidepresive și anxiolitice puternice, precum și joacă un rol pozitiv în funcționarea sexuală. Biosinteza lor depinde de ambele izoforme ale 5alfa reductazei. Finasterida reduce formarea lor în organism. Acest efect al Finasteridei este cauza probabilă a efectelor secundare emoționale și sexuale asociate medicamentului. În plus, deoarece implică nu numai DHT, ci și NAS, ar putea explica și faptul că starea de spirit și efectele legate de anxietate sunt observate atât la femei, cât și la bărbați.
Formulare de eliberare
Numele de marcă includ Propecia și Proscar, care sunt folosite pentru a trata chelie masculină și hiperplazia benignă de prostată (HBP), ambele fiind produse Merck & Co. Propecia conține 1 mg de Finasterid, iar Proscar conține 5 mg. Brevetul Merck pentru Finasteride pentru tratamentul HBP a expirat pe 19 iunie 2006. Merck a primit un brevet separat pentru utilizarea Finasteridei pentru tratarea cheliei masculine. Acest brevet expiră în noiembrie 2013. Studiile au arătat că doza de Finasteride necesară pentru tratarea cheliei masculine este mai mică de 1 mg. Au fost depuse petiții la FDA pentru a revizui dozele aprobate în lumina datelor statistice și a prezenței unor posibile riscuri pe termen lung. Cu toate acestea, FDA a declarat că există rezultate ale studiilor în care la o doză de 1 mg față de 0,2 mg, s-a demonstrat o creștere a efectului fără riscuri suplimentare. Același studiu a concluzionat, de asemenea, că dozele de 0,01 mg pe zi au fost ineficiente în tratarea căderii părului. Finasterida este o substanță lipofilă. Recent, a început dezvoltarea unui sistem lipozomal Finasteride pentru uz local. Formulele topice pot avea un anumit efect asupra inversării efectelor androgene asupra foliculilor de păr, precum și asupra hirsutismului. Studii mai recente au analizat microemulsiile și nanoparticulele cristaline lichide de Finasteride pentru aplicare locală. În acest din urmă caz, adăugarea de glicerol, propilen glicol și polietilen glicol 400 a crescut penetrarea Finasteridei, în timp ce adăugarea de acid oleic a determinat o scădere a acestei pătrunderi. Finasterida locală în combinație cu minoxidil este mai eficientă decât minoxidilul singur. În studii mici, finasterida locală în combinație cu alte medicamente s-a dovedit, de asemenea, eficientă. Agenții tensioactivi pot promova penetrarea locală a medicamentului. Finasterida sub formă de gel pentru uz local și-a demonstrat, de asemenea, eficacitatea.
Poveste
În 1974, Julianne Imperato-McGinley de la Cornell Medical College din New York a participat la o conferință despre malformațiile congenitale. Ea a relatat despre un grup de copii, băieți și fete din Caraibe, care au avut sex incert la naștere și au fost crescuti inițial ca fete. Cu toate acestea, pe măsură ce aceste fete au crescut, au dezvoltat organe genitale masculine externe și, după pubertate, au prezentat alte caracteristici masculine caracteristice. Echipa de cercetare a descoperit că acești copii aveau o mutație genetică comună, care a dus la o deficiență a enzimei 5alfa reductază și a hormonului masculin (DHT), care s-a dovedit a fi responsabile etiologic pentru dezvoltarea anormală a organelor genitale masculine. După maturizare, acești indivizi au avut prostată mai mică, prostată subdezvoltată și nicio chelie masculină. În 1975, copii ale prezentării lui Imperato-McGinley au fost observate de P. Roy Vagelos, care era responsabil de cercetarea de bază la Merck la acea vreme. Omul de știință a fost interesat de faptul că o scădere a nivelului de DHT duce la o contracție a prostatei. Dr. Vagelos s-a gândit să creeze un medicament care ar putea imita afecțiunea observată la acești copii, cu scopul de a trata bărbații în vârstă care suferă de hiperplazie benignă de prostată. În 1992, Finasteride (5 mg) a fost aprobat de FDA din SUA pentru tratamentul hiperplaziei benigne de prostată (HBP) și este comercializat de Merck sub numele de marcă Proscar. În 1997, Merck a reușit să obțină aprobarea FDA pentru o a doua indicație pentru Finasteride (1 mg) pentru tratamentul cheliei masculine, comercializată sub marca Propecia.
Disponibilitate:
Finasterida este un medicament pentru tratamentul hiperplaziei benigne de prostată (HBP). Un inhibitor competitiv și specific al 5-alfa reductazei de tip II, o enzimă intracelulară care transformă testosteronul într-un androgen mai activ - dihidrotestosteronul (DHT). Este un compus sintetic 4-azasteroid. Reduce eficient nivelul de DHT atât în sânge, cât și în țesutul glandular. Se eliberează din farmacii cu prescripție medicală.
Note
Până în prezent, nu a fost demonstrat niciun efect clinic pozitiv al tratamentului cu finasterid la pacienții diagnosticați cu cancer de prostată. Înainte de începerea medicamentului și în timpul tratamentului, se recomandă efectuarea unor studii pentru a exclude cancerul de prostată. Acest lucru se datorează faptului că finasterida determină o scădere a concentrației de antigen specific prostatic (PSA) în serul pacienților cu aproximativ 50% și poate masca concentrația reală crescută a acestui antigen. Medicamentul nu are un efect semnificativ asupra raportului dintre PSA liber și PSA total. La pacienții care iau finasterid timp de 6 luni sau mai mult, valorile PSA ar trebui să fie dublate în comparație cu valorile normale la persoanele care nu primesc tratament.
Se încarcă...