Revizuirea antiacidelor moderne. Farmacologia clinică a antiacidelor moderne

Uneori sunt luate simptomatic, o singură dată, pentru a elimina instantaneu durerea, eructațiile, arsurile la stomac.

Pe lângă principalul dezavantaj al antiacidelor (acestea nu elimină cauza, ci reduc doar simptomele bolii), există și contraindicații:

• sarcina.

Acțiunea antiacidelor absorbite și insolubile este diferită. Când și în ce cazuri este preferat unul sau alt grup depinde de obiectivele terapeutice.

Caracteristici ale utilizării antiacidelor absorbite

În trecut, bicarbonatul de sodiu a fost utilizat pe scară largă pentru ameliorarea arsurilor la stomac. Astăzi s-a dovedit că un astfel de tratament are multe dezavantaje și este inadecvat.

Antiacidele sistemice funcționează rapid și nu durează mult. Cel mai simplu remediu pe care îl puteți cumpăra nu numai într-o farmacie, ci și într-un magazin alimentar este sifonul. Mulți pacienți, fără ezitare, pentru dureri în abdomen, arsuri la stomac, își fac o soluție și o beau. Ușurarea pare să vină imediat. Durerea dispare, arsurile la stomac dispar. Un astfel de remediu, ca și alte antiacide sistemice, este eficient, dar are efecte secundare:

1. Când antiacidele absorbite interacționează cu acidul clorhidric, se formează dioxid de carbon. Provoacă distensia stomacului, irită membrana mucoasă și favorizează dezvoltarea „rebondirii” (reactivează secreția gastrică). Provoacă dezvoltarea refluxului gastroesofagian.
2. Antiacidele sistemice funcționează pentru o perioadă scurtă de timp. Acestea nu abordează cauza simptomelor neplăcute.
3. Cu utilizarea prelungită, acestea provoacă alcaloză. Acestea sunt absorbite în sânge și îi perturbă echilibrul acido-bazic. Alcaloza se manifestă prin greață, slăbiciune.
4. Majoritatea antiacidelor sistemice conțin sodiu. Nu este de dorit să îl luați la pacienții cu insuficiență cardiacă sau renală. Contribuie la apariția edemului.
5. Antiacidele cu calciu sunt luate prin excluderea preparatelor lactate din dietă. În caz contrar, se va dezvolta sindromul lactic-alcalin (hipercalcemie cu alcaloză). Calciul favorizează formarea, reduce excreția hormonului paratiroidian.
6. Bicarbonatul de sodiu în combinație cu oxidul de magneziu alcalinizează urina. Ca urmare, fosfații precipită, iar în tractul urinar, în rinichi, se formează pietre fosfat.

Este recomandabil să luați antiacide sistemice o dată, atunci când este necesar să ameliorați rapid simptomele durerii. Pentru utilizarea pe termen lung, în tratamentul complex și prevenirea afecțiunilor dependente de acid, se recomandă antiacide insolubile.

Caracteristici ale utilizării antiacidelor nerezorbabile

Acestea nu provoacă efecte secundare precum antiacidele solubile, deoarece nu sunt absorbite, nu intră în sânge. În plus față de absența riscului de a dezvolta alcaloză, antiacidele neabsorbabile au o serie de avantaje față de cele sistemice:

• reduce activitatea proteolitică a sucului gastric;
• leagă lizolecitina, acizii biliari, protejând membrana mucoasă de deteriorări;
• îmbunătăți microcirculația;
• favorizează regenerarea membranei mucoase.

Antiacidele neabsorbabile ameliorează simptomele afecțiunilor legate de acid, promovează vindecarea ulcerului, dar au și efecte secundare. Utilizarea pe termen lung, mai ales necontrolată, duce la diverse complicații:

1. Când luați medicamente care conțin aluminiu, absorbția fosfaților în intestin este redusă. Se produce hipofosfatemie, ducând la osteomalacie. Cel mai adesea, acest efect se observă la pacienții care nu renunță la alcool (chiar și în cantități mici), la pacienții cu insuficiență renală.
2. Medicamentele care conțin magneziu duc la diaree, în timp ce medicamentele care conțin aluminiu duc la diaree. Este mai recomandabil să luați antiacide combinate aluminiu-magneziu.

Antiacidele insolubile sunt medicamente cu acțiune îndelungată. În farmacii, acestea sunt vândute sub formă de tablete, suspensii și gel. Medicamentele lichide acționează mai repede, iar tabletele sunt mai convenabile cu utilizarea repetată în timpul zilei.

Posibilitatea unui efect terapeutic rapid, în primul rând în eliminarea (scăderea intensității) arsurilor la stomac și a durerii, după administrarea de antiacide orale, a atras mult timp atenția medicilor și a cercetătorilor. Această calitate a medicamentelor antiacide îi deosebește favorabil de medicamentele din alte clase, inclusiv blocanții H2 ai receptorilor de histamină și inhibitorilor pompei de protoni, a căror utilizare în tratamentul pacienților poate reduce semnificativ producția de acid în stomac, dar efectul lor acțiunea are loc oarecum mai târziu, iar costul financiar este mult mai mare ...

Principalul punct de aplicare a antiacidelor este neutralizarea acidului clorhidric secretat de celulele parietale ale mucoasei gastrice. Conform observațiilor unor cercetători, atunci când se iau antiacide în dozele terapeutice convenționale, nivelul de aciditate nu depășește 5 (medicamentele neutralizează doar excesul de aciditate a sucului gastric), totuși, atunci când nivelul de aciditate scade la 1.3-2.3, aceste medicamente neutralizează 90% din sucul gastric și cu o valoare de 3,3 - 99% din sucul gastric.

Antiacidele au fost utilizate de mult timp în tratamentul pacienților care suferă de diferite boli gastroenterologice, în principal boli dependente de acid. În prezent, un grup mare de boli ale tractului gastrointestinal superior este denumit dependent de acid, indiferent dacă factorul de agresiune acidă este central sau doar suplimentar, ducând la apariția și progresia acestor tulburări. Dintre bolile legate de acid, cele mai frecvente sunt ulcerul gastric și ulcerul duodenal, boala de reflux gastroesofagian (GERD), dispepsia non-ulcerată (funcțională, esențială) (NFD), pancreatita, ulcerele asociate cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Unii cercetători se referă, de asemenea, la boli legate de acid ca ulcere care pot apărea cu hipertiroidism. În opinia noastră, aceste tulburări pot include, de asemenea, o stare hipersecretorie idiopatică, ulcere peptice de gastroenteroanastomoză care apar la unii pacienți după rezecția stomacului și, într-o oarecare măsură, ulcere ale lui Cushing, precum și ulcere care apar cu enteropatie celiacă.

În tratamentul pacienților care suferă de boli dependente de acid, se utilizează diferite antiacide, care diferă într-o măsură mai mare sau mai mică unele de altele, în primul rând în ceea ce privește compoziția, rata de debut a efectului terapeutic, durata și eficacitatea acțiunii. Aceste calități ale medicamentelor depind într-o oarecare măsură de forma lor (comprimat, gel, suspensie). Cu toate acestea, majoritatea antiacidelor moderne au ceva în comun - o scădere a concentrației de ioni de hidrogen în stomac, rezultată din neutralizarea acidului clorhidric; în plus, efectul neutralizant determină o scădere a activității peptice. În plus, în stomac, antiacidele leagă acizii biliari și lezolecitina, oferind un efect de învăluire. Unele dintre medicamentele antiacide (în special cele care conțin hidroxid de aluminiu) au, de asemenea, un efect citoprotector, care constă în creșterea secreției de mucus și sinteza prostaglandinelor. De asemenea, s-a constatat că antiacidele sunt capabile să lege factorul de creștere epitelial și să îl fixeze în zona ulcerului, stimulând proliferarea celulară, angiogeneza și regenerarea țesuturilor.

Luând în considerare efectul antagonist al magneziului injectat intravenos în stomac asupra hipersecreției de acid cauzată de carbonatul de calciu, s-au creat agenți care conțin un amestec de carbonat de calciu și hidrat de oxid de magneziu. Cu toate acestea, aceste antiacide nu inversează efectul stimulator al carbonatului de calciu asupra secreției de acid gastric. În plus, antiacidele care conțin carbonat de calciu, atunci când interacționează în stomac cu acidul clorhidric, determină formarea unei cantități semnificative de dioxid de carbon, ceea ce duce la apariția sau intensificarea flatulenței și în prezența insuficienței cardiace, inclusiv combinată cu o hernie hiatală, - eructații.

Efectul stimulator al unor antiacide asupra secreției de acid gastric este parțial asociat cu alcalinizarea antrului, eliberarea gastrinei și posibil alți factori neurohormonali și parțial cu efectul direct al acestor antiacide asupra celulelor parietale ale mucoasei gastrice.

S-au încercat în mod repetat să clasifice cumva antiacidele (absorbite și neabsorbabile, acțiune locală și sistemică, anionică și cationică, combinată și monocomponentă). Cele mai frecvente sunt antiacidele absorbabile și neabsorbabile. Grupul de absorbit include de obicei medicamente precum bicarbonat de sodiu (sodă), carbonat de calciu de magneziu bazic - un amestec de Mg (OH) 2, 4MgCO3, H2O, oxid de magneziu (magnezie arsă), carbonat de calciu bazic - CaCO3, Amestec Bourget (sulfat de Na, fosfat de Na și bicarbonat de Na), amestec Rennie (carbonat de calciu și carbonat de magneziu), amestec Tams (carbonat de calciu și carbonat de magneziu). Aceste medicamente antiacide se caracterizează prin viteza relativă a debutului efectului terapeutic (dezavantajul este durata scurtă de neutralizare a acidului clorhidric). De obicei, aceste medicamente, care exercită un efect sistemic, cresc rezervele alcaline de plasmă, modificând echilibrul acido-bazic și neutralizează (cu acțiune locală) acidul clorhidric din stomac, ceea ce, în unele cazuri, poate duce la sindromul „revenirii acide” „datorită apariției persistente a hipersecreției acide în stomac după administrarea unor astfel de antiacide. În special, aceste antiacide includ carbonat de calciu, care la scurt timp după ingestie începe să stimuleze secreția de acid în stomac - neutralizarea accelerată a acidului clorhidric în stomac, activează îmbunătățirea secreției sale de către celulele parietale ale mucoasei gastrice. În acest sens, carbonatul de calciu este în prezent foarte rar utilizat în tratamentul pacienților.

Grupul antiacidelor neabsorbabile include cel mai adesea medicamente precum fosfalugelul (sare de aluminiu a acidului fosforic), așa-numitele antiacide aluminiu-magneziu (maalox, almagel neo, talcid, protab, magalfil etc.) și antiacide aluminiu-magneziu cu adaos de alginata (topalkan). O caracteristică comună a acțiunii primare a acestui grup de medicamente (la intrarea în stomac) este efectul adsorbant asupra acidului clorhidric, urmat de neutralizarea acestuia. Spre deosebire de antiacidele absorbite, antiacidele neabsorbabile au un efect antisecretor (neutralizant) mai lung (până la 2-3 ore), nu provoacă modificări ale echilibrului acido-bazic și nu conduc la o creștere a pH-ului conținutului gastric peste neutru, fără a provoca sindromul „ricoșei acide”.

Antiacidele moderne diferă între ele și în compoziția cationilor (magneziu, calciu, aluminiu), ceea ce determină în mare măsură principalele lor proprietăți (efect neutralizant, adsorbant, învelitor, astringent și citoprotector).

Spre deosebire de antiacidele monocomponente, antiacidele combinate constau din mai multe componente constitutive și au proprietăți diferite, în funcție de compoziție. Uneori sunt izolate preparatele care conțin aluminiu (fosfalugel, maalox, almagel, lac gelusil, talc, etc.), unul dintre avantajele esențiale ale cărora, alături de neutralizarea acidului clorhidric din lumenul stomacului, este protecția membranei mucoase. a esofagului și a stomacului din efectele factorului acid-peptic. Preparatele antiacide combinate, în special cele care conțin aluminiu, au diferite mecanisme de acțiune, inclusiv o combinație care neutralizează acidul clorhidric și crește proprietățile protectoare ale membranei mucoase, adică aparent având și un efect citoprotector.

La evaluarea eficacității antiacidelor, cel mai adesea se iau în considerare capacitatea lor de neutralizare a acidului și durata acțiunii. Acest fapt este foarte important: durata efectului antiacid este unul dintre principalii factori în evaluarea eficacității terapeutice a medicamentelor antiacide utilizate în tratamentul pacienților. Se știe că antiacidele, datorită capacității lor de a fi adsorbite pe mucoasa gastrică, provoacă un efect persistent de neutralizare a acidului, permițându-le să prezinte proprietăți tampon la 2,4 pH.

Activitatea de neutralizare a acidului a diferitelor medicamente antiacide variază de la mai puțin de 20 mmol / 15 ml de medicament antiacid la 100 mmol / 15 ml. Capacitatea (activitatea) de neutralizare a acidului a medicamentelor antiacide este de obicei înțeleasă ca cantitatea unui anumit medicament antiacid în grame sau mmol / l necesară pentru a atinge un nivel de pH de 50 ml soluție de acid clorhidric 0,1N la 3,5.

Cea mai scurtă durată de acțiune dintre antiacide o au agenții asociați cu gruparea carbonat de calciu, oarecum mai lungă cu grupa magneziu, chiar mai lungă cu gruparea fosfor (până la 90 de minute). Există alte date despre durata acțiunii preparatelor antiacide, în special, care conțin fosfat de aluminiu, care au un efect antiacid datorită absorbției lor asupra mucoasei gastrice, care prelungește durata capacității lor de tamponare la pH = 2,4 până la 120 de minute.

Potrivit unui număr de cercetători, combinațiile de hidroxizi de aluminiu și magneziu, precum și carbonații de calciu și magneziu, arată în general doar activitate neutralizantă, care include și trecerea accelerată a alimentelor prin stomac. Studiul proprietăților unor medicamente antiacide, în conformitate cu datele metricei intragastrice a computerului, folosind o sondă de pH cu 3 electrozi, a arătat că cel mai scurt timp de la începutul administrării medicamentului antiacid până la o creștere a pH-ului (în medie 8,9 minute) a fost găsit în Maalox, cel mai lung timp - pentru Almagel (în medie 13,5 minute) comparativ cu Remagel, Phosphalugel, Megalak; durata medie a efectului alcalinizant (timpul alcalin - de la începutul creșterii pH-ului pentru a reveni la nivelul inițial) pentru antiacide a variat de la 28 de minute pentru Almagel la 56 de minute pentru Maalox. În același timp, remagelul, fosfalugelul și megalakul ocupau o poziție intermediară între almagel și maalox. Analiza pH-ului grame a arătat că valorile maxime ale pH-ului după administrarea diferitelor antiacide nu au diferit semnificativ.

Terapia antiacidă

Antiacidele pot fi utilizate cu succes în terapia medicamentoasă pentru toate bolile legate de acid în următoarele cazuri: 1) ca monoterapie în etapele inițiale ale acestor boli; 2) ca agenți suplimentari (de exemplu, în tratamentul pacienților cu blocanți ai receptorilor H2 ai histaminei sau procinetici); 3) ca mijloace simptomatice pentru a elimina (reduce intensitatea) arsurilor la stomac și a durerii din spatele sternului și / sau în regiunea epigastrică, atât în ​​timpul tratamentului pacienților, combinând aportul lor cu alte medicamente, cât și în timpul remisiunii (inclusiv ca terapie "pe cerere"); 4) în timpul fazei de screening înainte de începerea tratamentului propus, la selectarea pacienților pentru studii randomizate pentru a studia eficacitatea și siguranța anumitor medicamente sau regimuri pentru utilizarea lor (de regulă, administrarea de antiacide este permisă în conformitate cu protocoalele acestor studii ), precum și direct în timpul unor astfel de studii ca terapie de urgență în cazurile în care sunt studiate eficacitatea și siguranța procineticii, blocanților H2 ai receptorilor de histamină, inhibitorilor pompei de protoni sau așa-numitelor medicamente citoprotectoare.

În astfel de cazuri, se ia în considerare avantajul fără îndoială al antiacidelor - eliminarea rapidă (scăderea intensității) arsurilor la stomac (arsuri) în spatele sternului și / sau în regiunea epigastrică și a altor simptome gastro-intestinale cauzate de boala însăși, despre care pacienții sunt tratați, iau medicamente și intoxicație ...

Unul dintre antiacidele care atrage periodic atenția cercetătorilor și medicilor este fosfalugelul (fosfat de aluminiu coloidal sub formă de gel pentru administrare orală, conținând 8,8 g într-un plic). Fosfalugelul este denumit mai des un grup de antiacide neabsorbabile. Majoritatea gelului de fosfat de aluminiu este insolubil, cu toate acestea, la pH mai mic de 2,5, fosfalugelul se transformă în clorură de amoniu solubilă în apă, o parte din care este capabilă să se dizolve, după care se suspendă dizolvarea suplimentară a fosfatului de aluminiu. O scădere treptată a nivelului de aciditate a conținutului gastric la pH 3,0 nu duce la apariția „revenirii acide”: utilizarea fosfalugelului în tratamentul pacienților nu implică apariția hipersecreției secundare a acidului clorhidric.

Unul dintre avantajele fosfalugelului este capacitatea sa de neutralizare a acidului, care depinde de nivelul acidității: cu cât este mai mare aciditatea, cu atât este mai activ efectul acestui medicament. O creștere a pH-ului sub acțiunea medicamentului duce la o scădere a activității proteolitice a pepsinei. Medicamentul nu provoacă alcalinizarea sucului gastric, nu restricționează procesele enzimatice și nu încalcă condițiile fiziologice ale procesului de digestie. Utilizarea pe termen lung a medicamentului nu afectează metabolismul fosforului. Efectul real al fosfalugelului, care se prezintă sub formă de micele coloidale hidrofile ale medicamentului, este determinat de fosfatul de aluminiu coloidal, care are un efect antiacid, de învăluire și adsorbție. O parte nesemnificativă a fosfalugelului este precipitată în intestin sub formă de oxizi și carbonați insolubili, ceea ce sporește efectul său protector, adsorbant și antiacid. Un gram de micele de gel de fosfat de aluminiu, format din fosfat de aluminiu, gel de agar și pectină, are o suprafață de contact de aproximativ 1000 m2, care asigură o conexiune intensă cu pereții tractului digestiv și adsorbția substanțelor nocive. Gelurile de pectină și agar-agar, care fac parte din preparat, sunt implicate în formarea unui strat protector mucoid, antipeptic, în tractul gastro-intestinal. Fosfatul de aluminiu coloidal leagă toxinele endogene și exogene, bacteriile, virusurile, gazele formate ca urmare a degradării și a fermentației patologice pe întregul tract gastrointestinal, normalizând trecerea lor prin intestine și facilitând astfel excreția lor din corpul pacientului. Sub acțiunea medicamentului, durerea este, de asemenea, slăbită. Adulților și copiilor peste 6 ani li se prescriu de obicei 1-2 plicuri de 2-3 ori pe zi imediat după mese și noaptea (cu esofagită de reflux) sau mai des (cu alte boli) - 1-2 ore după mese.

Unul dintre medicamentele antiacide care a atras recent atenția medicilor este hidrotalcitul (rutacid, talcid), un medicament cu un conținut scăzut de aluminiu și magneziu. Printre caracteristicile mecanismului de acțiune al acestui medicament se numără eliberarea treptată a ionilor de aluminiu și magneziu, în funcție de starea pH-ului conținutului gastric. Alte avantaje ale hidrotalcitului sunt neutralizarea rapidă și pe termen lung a acidului clorhidric, menținând în același timp pH-ul aproape de efectul protector normal asupra mucoasei gastrice cu scăderea activității proteolitice a pepsinei, legarea acizilor biliari, precum și forma de eliberare medicamentului - sub formă de tablete masticabile, care trebuie mestecate bine ... În tratamentul pacienților adulți, hidrotalcitul este de obicei prescris 500-1000 mg (1-2 comprimate) de 3-4 ori pe zi la 1 oră după mese și înainte de culcare; după erori în dietă, însoțite de apariția simptomelor de disconfort, precum și cu abuz de alcool - 1-2 comprimate o dată. Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6-12 ani, doza este redusă de 2 ori. Durata tratamentului este determinată de starea generală a pacienților. Nu este recomandat să luați acest medicament în același timp cu consumul de băuturi acide (sucuri, vin).

Se știe că, împreună cu tulburările dispeptice, asociate de obicei cu diferite boli ale esofagului și stomacului, o parte semnificativă a pacienților este îngrijorată de flatulența care apare din diverse motive, inclusiv la pacienții, conform observațiilor noastre, care au luat inhibitori ai pompei de protoni. pentru o lungă perioadă de timp. Apariția pe piața internă a Rusiei a unui nou preparat antiacid solubil în apă Almagel neo, care conține în compoziția sa cantitatea optimă de hidroxid de aluminiu și hidroxid de magneziu (în comparație cu suspensia cunoscută anterior de Almagel, conținutul acestuia din urmă este crescut de 3,9 ori) și simeticona (antiespumant) introdusă în compoziția sa, permite pacienților cu secreție gastrică conservată și crescută să obțină un efect pozitiv în eliminarea simptomelor de disconfort, inclusiv flatulența, într-un timp scurt (în medie, pe a cincea sau a șaptea zi); numai în cazurile de simptome severe de flatulență, tratamentul pacienților cu neo Almagel trebuie început cu utilizarea a 60 ml / zi. Eficacitatea acestui medicament se datorează capacității sale ridicate de neutralizare a acidului, prezenței în compoziția sa de simeticonă (un agent tensioactiv care reduce tensiunea externă a bulelor de gaz), care promovează eliberarea naturală a gazelor intestinale și absorbția acestora, o anumită măsură previne apariția retenției scaunului (constipație) și flatulenței, reduce probabilitatea eructării. Prezența neo-sorbitolului în compoziția almagel face posibilă utilizarea acestuia în tratamentul pacienților care, împreună cu una dintre bolile dependente de acid, au diabet zaharat. Dozele obișnuite ale numirii acestui medicament la pacienți: în interior pentru adulți 1 plic sau 2 linguri de dozare de 4 ori / zi 1 oră după mese și noaptea; pentru copiii cu vârsta peste 10 ani, dozajul medicamentului este determinat de medicul curant (luând în considerare greutatea corporală și starea copilului).

Există diferite opțiuni pentru prescrierea de antiacide pacienților pentru diferite boli, dar cel mai adesea antiacidele sunt prescrise în următoarele cazuri: cu așa-numita terapie „la cerere” pentru a elimina rapid (reduce intensitatea) simptomele dispepsiei, în special arsurile la stomac și durerea (în orice moment al zilei); în cursul tratamentului cu 30-40 minute înainte sau 30-60 minute după masă (dacă este necesar și înainte de culcare) sub formă de monoterapie sau în tratament complex, în combinație, în primul rând, cu procinetică și / sau cu H2 -blocanții receptorilor de histamină (frecvența și durata administrării medicamentelor antiacide sunt determinate de starea generală a pacienților). În sine, efectul pozitiv al antiacidelor în eliminarea durerii din spatele sternului și / sau în regiunea epigastrică și / sau arsurile la stomac (arsuri) indică prezența unei boli dependente de acid la pacient. Cel mai adesea, după cum arată observațiile, antiacidele pot fi necesare în tratamentul pacienților care suferă de ulcer peptic, pancreatită cronică, GERD și / sau NFD, care pot fi combinate cu gastrită cronică hiperacidă sau normacidă și este posibil la pacienții cu NFD sindrom fără semne morfologice de gastrită.

După cum au arătat observațiile noastre, este recomandabil să utilizați antiacide în următoarele cazuri. În cazul bolii ulcerului peptic asociat cu Helicobacter pylori (HP), după terapia de eradicare la pacienții cu durere și / sau tulburări dispeptice, în special arsuri la stomac. Cu toate acestea, datorită capacității de adsorbție a antiacidelor, utilizarea lor nu este justificată direct în timpul terapiei de eradicare a Helicobacter pylori: în această perioadă, pacienții iau multe comprimate sau capsule - de 6 ori pe zi medicamentul de bază (inhibitor al pompei de protoni, ranitidina) sau medicament bismut) în combinație cu 2 antibiotice (terapia de primă linie) sau 4 medicamente de 13 ori pe zi (terapia de linia a doua), deoarece probabilitatea unei scăderi a eficacității atât a antibioticelor, cât și a medicamentului de bază (de bază) (medicamente ) crește. Ținând cont de numărul de medicamente utilizate de pacienți pe parcursul zilei și necesare pentru a obține un efect de eradicare, adică distrugerea Helicobacter pylori (HP), în cazul prescripției suplimentare de medicamente antiacide, numărul de forme de tablete de medicamente va fi depășiți numărul indicat de doze de medicament (luând în considerare dozele), de peste 6 și de 13 ori pe zi în prima și, respectiv, a doua linie de terapie.

În cazul bolii ulcerului peptic care nu este asociat cu HP, antiacidele pot fi utilizate cu succes ca terapie independentă pentru boala ulcerului duodenal nou diagnosticată, necomplicată (cu ulcere mici), precum și ca terapie suplimentară pentru ulcerul gastric și ulcerul duodenal la blocanții H 2 a receptorilor de histamină, fie în terapia la cerere, fie a inhibitorilor pompei de protoni. Succesul tratamentului pacienților depinde în mare măsură de profunzimea ulcerului.

Atunci când se compară rezultatele tratamentului de 4 săptămâni a 2 grupuri de pacienți care suferă de ulcer duodenal necomplicat (unul dintre grupuri a fost tratat cu diferite medicamente antiacide sub formă „lichidă” sau sub formă de tablete, de 4-6 ori pe zi, care au avut capacități de neutralizare diferite - de la 120 la 595 mEq de anioni H + pe zi, un alt grup de pacienți a fost tratat în doze terapeutice cu blocanți ai receptorilor de histamină H 2), nu au existat diferențe semnificative în momentul dispariției simptomelor clinice și vindecarea ulcerelor. Într-un alt studiu, compararea rezultatelor tratamentului a 42 de pacienți tratați cu fosfalugel 11 g gel de fosfat de aluminiu de 3 ori pe zi (după mese) timp de 4 săptămâni și tratamentul a 49 de pacienți tratați cu ranitidină 150 mg de 2 ori pe zi, de asemenea, pentru 4 săptămâni, au arătat următoarele: vindecarea ulcerelor duodenale a fost observată, respectiv, în 60 și 55% din cazuri. Potrivit unui alt studiu, bazat pe analiza rezultatelor tratamentului de 6 săptămâni la 153 de pacienți cărora li s-a administrat fosfat de aluminiu (1 plic = 11 g de gel) de 5 ori pe zi, vindecarea ulcerului a fost constatată în 65% din cazuri.

În funcție de stadiul cursului în tratamentul GERD, antiacidele pot fi utilizate în mod eficient în următoarele cazuri: ca medicament principal la unii pacienți cu GERD negativ endoscopic și cu GERD în stadiul de esofagită ușoară de reflux (cu simptome minime); în combinație cu blocanți H 2 ai receptorilor de histamină în cursul tratamentului pacienților cu GERD în stadiul de esofagită de reflux ușoară sau moderată, precum și în timpul terapiei la cerere; în cursul tratamentului pacienților cu GERD în stadiul esofagitei de reflux eroziv în combinație cu blocanți H2 ai receptorilor de histamină, în terapia la cerere în combinație cu tratamentul constant al pacienților cu inhibitori ai pompei de protoni (în timpul unei exacerbări a bolii) ; în cursul tratamentului pacienților cu GERD în stadiul ulcerului peptic al esofagului în combinație cu blocanți H2 ai receptorilor de histamină sau în terapia la cerere (pe fondul tratamentului pacienților cu inhibitori ai pompei de protoni).

Pentru a îmbunătăți starea pacienților, se recomandă utilizarea antiacidelor în tratamentul pacienților care suferă de alte boli: în special, cu leziuni erozive și ulcerative ale stomacului și duodenului asociate cu antiinflamatoare nesteroidiene, cu leziuni erozive și ulcerative ale tractul gastrointestinal superior, a cărui apariție posibil cu ciroză hepatică decompensată, cu boală de ulcer peptic, combinată cu boala celiacă și cu sindrom Zollinger-Ellison.

În cursul tratamentului pacienților cu afecțiunile enumerate, se recomandă utilizarea antiacidelor în timpul tratamentului în combinație cu blocanți H2 ai receptorilor de histamină (în terapia la cerere și cu inhibitori ai pompei de protoni).

Utilizarea antiacidelor este utilă, după cum se arată în observații, și în tratamentul pacienților cu gastrită acută (ca agent suplimentar adsorbant pentru diferite tipuri de gastrită acută); ca terapie suplimentară (la blocanții H2 ai receptorilor de histamină sau la inhibitorii pompei de protoni) pentru ulcerele lui Cushing; în tratamentul pacienților cu ulcer peptic de gastroenteroanastomoză și a pacienților cu pancreatită cronică. Antiacidele sunt utilizate în combinație cu blocante ale histaminei H 2 sau inhibitori ai pompei de protoni ca terapie la cerere.

Se recomandă utilizarea antiacidelor în tratamentul pacienților cu boli funcționale ale intestinului pentru a elimina durerea și / sau disconfortul. S-a arătat că o doză unică de gel de fosfat de aluminiu cu un volum de 100 până la 300 ml, administrată per os, chiar înainte de a lua o doză de radiostrontium 85Sr, a redus absorbția acestuia din urmă cu 87,5%, în timp ce o doză de 100 ml de gelul de fosfat de aluminiu a fost la fel de eficient ca 300 ml, ceea ce indică alte posibilități de utilizare a antiacidelor.

Se știe că gelul de fosfat de aluminiu, care este o combinație între un antiacid și substanțe care acoperă și protejează membrana mucoasă de efectele patologice ale acizilor și acizilor biliari, ajută la eliminarea (reducerea) efectului lor „iritant” (patologic) asupra membrana mucoasă a esofagului și a stomacului, ceea ce face posibilă recomandarea unei utilizări pe termen scurt a acestui medicament la femeile gravide sau în timpul alăptării după naștere. Aceleași avantaje ale fosfalugelului (efect citoprotector al medicamentului) protejează membrana mucoasă de daune și de efectele alcoolului.

Ca mijloc simptomatic (suplimentar) de eliminare (reducere a intensității) simptomelor dispepsiei, antiacidele pot fi utilizate și în tratamentul pacienților cu dispepsie organică de diferite etiologii (de exemplu, înainte de tratamentul chirurgical al pacienților, dacă este necesar și după it), precum și pentru a elimina simptomele de disconfort la persoanele care se consideră sănătoase.

Caracteristicile numirii antiacidelor

Atunci când se prescriu antiacide, este necesar să se ia în considerare mecanismul (mecanismele) acțiunii lor și simptomele bolilor observate la pacienți specifici (constipație, diaree etc.). În special, în prezența diareei (ca fonduri suplimentare, dacă este necesar), se recomandă tratarea pacienților cu antiacide care conțin aluminiu (almagel, fosfalugel, rutacid, talcid); pentru constipație - antiacide, care includ magneziu (lac gelusil, gastal etc.).

Se știe că antiacidele (atunci când intră în corpul pacienților) au o capacitate de adsorbție, datorită acestui fapt, este posibilă reducerea activității și biodisponibilității unor medicamente luate de pacienți (de exemplu, blocanții H 2 ai receptorilor de histamină, -medicamente antiinflamatoare steroidiene, antibiotice etc.) ... Prin urmare, atunci când se prescriu antiacide în combinație cu alte medicamente, este recomandabil să se recomande pacienților să respecte intervalul de timp dintre administrarea de antiacide și alte medicamente (înainte sau după, aproximativ 2-2,5 ore), adică să indice timpul în care pacienții iau droguri în timpul zilei ...

Conform observațiilor noastre, efectul administrării de antiacide sub formă de geluri sau suspensii (în comparație cu formele de tablete) apare mai repede, deși forma tabletei pare să fie oarecum mai convenabilă pentru depozitare (mai ales atunci când călătoriți).

Atunci când se decide asupra utilizării antiacidelor, în special pe termen lung (în doze mari), este necesar să se țină seama de posibilitatea reacțiilor adverse. Efectele secundare, care sunt posibile la unii pacienți în timp ce iau medicamente antiacide, depind în mare măsură de caracteristicile individuale ale pacienților, de doza de medicamente antiacide și de durata de utilizare a acestora. Constipația sau diareea (în funcție de medicamentul antiacid utilizat în tratamentul pacienților) sunt cele mai frecvente efecte secundare care apar la pacienți în timp ce iau medicamente antiacide. O creștere semnificativă a dozei de antiacide este principala cauză a constipației sau diareei, iar utilizarea prelungită și necontrolată este apariția tulburărilor metabolice.

În special, una dintre caracteristicile acțiunii preparatelor antiacide care conțin magneziu este creșterea funcției motorii a intestinelor, ceea ce poate duce la normalizarea scaunului, dar dacă este luat în exces, poate duce la dezvoltarea diareei. O supradoză de preparate antiacide care conțin magneziu (o creștere a corpului pacientului cu ioni Mg +++) contribuie la o creștere a conținutului de magneziu din corpul pacientului, care poate provoca bradicardie și / sau eșecul funcției renale.

Antiacidele care conțin calciu, în caz de supradozaj, determină o creștere a Ca ++ în corpul pacientului (hipercalcemie), ceea ce poate duce la așa-numitul sindrom „alcalin” la pacienții cu urolitiază, care, la rândul său, crește formarea de calculi. O scădere a producției de hormon paratiroidian poate duce la o întârziere a excreției fosforului, la o creștere a conținutului de fosfat de calciu insolubil și, în consecință, la calcificarea țesuturilor corpului pacientului și la apariția nefrocalcinozei.

Nivelul de absorbție a aluminiului poate fi diferit pentru diferite medicamente, care trebuie luat în considerare la stabilirea riscului posibil de reacții adverse datorită faptului că antiacidele care conțin aluminiu la unii pacienți, în special cu utilizare prelungită, pot provoca hipofosfatemie, în insuficiența renală - encefalopatie, osteomalacie (cu un nivel de aluminiu mai mare de 3,7 μmol / l), simptome clinice considerate caracteristice otrăvirii (cu o concentrație de aluminiu mai mare de 7,4 μmol / l). Este necesar să se ia în considerare faptul că toxicitatea mai mică a fosfatului de aluminiu A1PO4, în comparație cu hidroxidul de aluminiu A1 (OH) 3, se datorează rezistenței sale mai mari la dizolvare și formării de complexe neutre în prezența acizilor conținuți de obicei în alimente, ceea ce indică o toxicitate mai mică a fosfatului de aluminiu.

De regulă, apariția efectelor secundare poate fi evitată dacă, la prescrierea antiacidelor, se ia în considerare mecanismul acțiunii lor, starea pacienților specifici și, în plus, dacă se efectuează lucrări explicative detaliate cu pacienții înainte de prescrierea antiacidelor .

Pentru întrebări referitoare la literatură, vă rugăm să contactați redacția.

Yu.V. Vasiliev,Doctor în științe medicale, profesor

Institutul Central de Cercetare în Gastroenterologie, Moscova

Printre medicamentele care afectează sistemul digestiv, grupul de antiacide este folosit mai rar. Motivul pentru aceasta este prezența altor medicamente care suprimă producția de acid. Cu toate acestea, pot fi folosite și antiacide, deși mult mai rar. Datorită siguranței, în special inerente antiacidelor nerezorbabile, utilizarea lor se extinde și în detrimentul contingentului de femei însărcinate. În general, acestea sunt medicamente sigure care au dezavantaje clinice, dar există și avantaje obiective.

Datorită celui mai important dezavantaj, adică al fenomenului de „revenire”, antiacidele sunt mult mai puțin utilizate în tratamentul bolilor esofagiene, gastrice și intestinale. Esența „revenirii” este redusă la o creștere compensatorie a cantității de acid secretat de celulele gastrice parietale ca răspuns la neutralizarea acestuia cu antiacide. La început, pH-ul gastric va crește, dar apoi aciditatea va crește (pH-ul va scădea chiar mai mult decât înainte). Acest lucru limitează posibilitățile antiacidelor pentru tulburările de producere a acidului.

Locul antiacidelor în clasificarea farmacologică

Grupul de medicamente care afectează capacitatea secretorie a stomacului include multe substanțe, inclusiv medicamente din grupul antiacid. Toate medicamentele gastrotrope sunt împărțite în două tipuri în funcție de scopul utilizării. Primul este mijloacele care compensează secreția gastrică insuficientă, conțin enzime și suc gastric artificial, precum și substanțe utilizate pentru secreția în exces. Acestea din urmă includ antiacide neabsorbabile și absorbabile.

Cele neabsorbabile constituie grosul antiacidelor, deoarece nu au un efect sistemic. Acestea nu perturbă pH-ul sângelui și sunt sigure pentru utilizare de către copii și femeile însărcinate. Cu toate acestea, în timpul alăptării, este irațional să le utilizați, deoarece absența efectelor nedorite nu a fost dovedită. Deși teoretic, deoarece nu intră în sânge și nu pot pătrunde în laptele matern, este posibil să se justifice siguranța lor în timpul alăptării.

Clasificarea antiacidelor

Toate medicamentele antiacide sunt împărțite în două grupuri eterogene: substanțe absorbabile și non-absorbabile. Din această cauză, mecanismele lor de acțiune sunt diferite. Absorbabil include:

• bicarbonat de sodiu - cel mai simplu antiacid cu acțiune rapidă, dar predispus la spumă în stomac;
• oxidul de magneziu este o substanță mai sigură, dar tinde să provoace hipermagnezemie;
• carbonat de calciu (este mai sigur decât oxidul de magneziu, deși tinde să provoace hipercalcemie);
• carbonatul de calciu (alcalin) bazic este absorbit mai slab, prin urmare este mai sigur decât cel anterior;
• carbonatul de magneziu bazic (alcalin) este mai sigur decât oxidul de magneziu și are aceeași eficacitate ca și carbonatul de calciu alcalin;
• Amestec Bourget (compoziție de bicarbonat de sodiu, sulfat și fosfat);
• amestecuri de carbonati de calciu si magneziu.

Toate aceste antiacide poartă numele substanțelor din care sunt compuse. Numai în acest din urmă caz, amestecul de antiacide poartă denumirea comercială a medicamentului. Este vorba despre Rennie, Andrews Antacid și Tams. Cu toate acestea, în ceea ce privește eficiența, toate cele absorbite sunt aproximativ la fel și oferă efectul de a reduce rapid aciditatea. Cu toate acestea, din cauza perturbărilor profilului electrolitic al plasmei sanguine, acestea sunt mai puțin sigure decât omologii lor din clasa neabsorbabilă.

Antiacide nerezorbabile

Acestea includ compuși insolubili de magneziu, calciu și aluminiu, care, după o reacție chimică cu acidul clorhidric, nu formează gaze și nu sunt absorbiți în sânge. Acestea sunt antiacide mai avansate, a căror listă este prezentată după cum urmează (conform codului ATX):

• A02AA - preparate pe bază de magneziu;
• A02AB - pe bază de aluminiu și sărurile sale insolubile;
• A02AC - antiacide de calciu;
• A02AD - Antiacide combinate care conțin săruri și compuși complecși de aluminiu, magneziu, calciu și silicați.

Cele mai frecvente sunt acum antiacidele aluminiu-magneziu sau aluminiu-magneziu-calciu. Acest lucru se datorează numeroaselor efecte pozitive ale combinării. Efectele secundare sunt, de asemenea, neutralizate reciproc: pentru sărurile de magneziu, aceasta este diareea, iar pentru derivații de aluminiu, constipația. Antiacidele moderne sunt combinate cu antispastice.

Grupe terapeutice de antiacide neabsorbabile

Compoziția antiacidelor insolubile determină proprietățile lor terapeutice. În funcție de aceasta, se selectează tipul de medicament care este potrivit pentru tratamentul unei anumite boli. Compoziția antiacidelor poate fi după cum urmează:

• fosfați de aluminiu ("Phosphalugel");
• un algedrat cu hidroxid de magneziu (Almagel, Palmagel, Altacid, Gastracid, Alumag, Maalukol, Maalox);
• combinații de sodiu-calciu, preparate antiacide aluminiu-magneziu-silicat cu alginat („Gaviskon”, „Topalkan”);
• simeticona în combinație cu medicamente din aluminiu-magneziu (Almagel Neo, Gestid, Relzer).

„Phosphalugel” nu alcalinizează conținutul stomacului și intestinelor și este cel mai activ la aciditate ridicată. Cu cât este mai mare, cu atât este mai importantă utilizarea terapeutică a Phosphalugel. A doua categorie de medicamente este cea mai frecvent utilizată în tratamentul ulcerelor și gastritei hiperacide. Sunt siguri și eficiente, deși fosfații de aluminiu sunt utilizați cel mai bine la valori de pH foarte scăzute.

A treia categorie de medicamente are o caracteristică importantă: alginatele împiedică aruncarea conținutului de acid în esofag. Prin eliminarea refluxului gastroesofagian, acestea ajută în mod eficient la tratamentul GERD. Pe de o parte, aceste medicamente neutralizează aciditatea și, pe de altă parte, protejează mucoasa esofagiană în treimea sa inferioară de efectele agresive ale conținutului gastric. Toate antiacidele de mai sus (exemple) care conțin alginate sunt medicamente eficiente pentru GERD.

„Almagel Neo”, „Relzer” sau „Gestid” diferă ușor de predecesorii lor. Sunt mai asemănătoare cu al doilea grup de antiacide, adică o combinație de săruri insolubile de aluminiu și magneziu. Cu toate acestea, datorită prezenței carminativului "Simeticon", elimină flatulența. Acest efect este important din punct de vedere clinic deoarece gazele întind stomacul și intestinele, determinând celulele să producă acid. Antiacidele absorbite au, de asemenea, un astfel de dezavantaj, în care provoacă fenomenul de „revenire”.

Alte efecte ale antiacidelor

Analizând substanțele pe baza cărora s-au dezvoltat antiacide, ar trebui extinsă lista efectelor acestora. Acțiunea lor este redusă nu numai la o scădere a acidității datorită legării clorului, ci și la protejarea celulelor mucoasei gastrice. Acest efect se numește gastrocitoprotecție. Este cel mai pronunțat în antiacidele care conțin aluminiu. Fosfatul de aluminiu potențează rata de sinteză a prostaglandinelor, datorită căreia crește frecvența diviziunii celulare în stomac. De asemenea, această substanță este capabilă să lege acizii biliari dacă intră în stomac.

În intestin, legarea acidului biliar este mai puțin importantă. În stomac, în acest fel, efectul patogen asupra epiteliului este redus, ceea ce face posibilă prevenirea dezvoltării gastritei cronice de tip C. Este cauzată de aruncarea bilei în stomac. Dar în intestin, legarea acizilor biliari duce la constipație. Din acest motiv, antiacidele care conțin aluminiu, a căror listă este indicată mai sus, ar trebui combinate cu cele care conțin magneziu. După cum puteți vedea, antiacidele sunt capabile nu numai să neutralizeze acidul stomacal, ci și să regleze motilitatea tractului intestinal și refacerea epiteliului.

Indicații

Dacă analizați antiacide, lista efectelor terapeutice și secundare ale acestora, precum și caracteristicile compoziției și acțiunii farmacologice, puteți determina indicațiile pentru utilizarea acestora. Acestea depind de tipul specific de antiacid și de boala specifică, precum și de condițiile comorbide. Bolile care necesită utilizarea antiacidelor sunt următoarele:

• GERD (boala de reflux gastroesofagian);
• orice boli care provoacă GERD (achalazie cardiacă, hernie a diafragmei esofagiene);
• tratamentul afecțiunilor după arsuri chimice sau termice ale esofagului;
• ulcer la stomac;
• gastropatie erozivă;
• boala de reflux duodenogastric;
• ulcer duodenal.

Toate antiacidele de mai sus (lista) nu sunt adecvate pentru monoterapie pentru oricare dintre bolile enumerate. Cel mai competent tratament este combinația lor cu agenți care reduc secreția de acid clorhidric. Sunt medicamentele de prima linie. Acestea sunt blocante ale receptorilor de histamină H2 și inhibitori ai pompei de protoni. Cu toate acestea, dacă este necesar, medicamentele antiacide și antisecretorii sunt combinate în mod eficient, accelerând vindecarea ulcerelor și eroziunilor.

Selectarea antiacidelor

Unele antiacide, ale căror nume sunt indicate mai sus, ar trebui considerate ca mijloace de alegere pentru unele patologii. În special, în GERD, este rațională utilizarea unei combinații de antiacizi aluminiu-magneziu-silicat cu alginat. Acestea sunt „Almagel”, „Palmagel”, „Altacid”, „Gastracid”, „Alumag”, „Maalukol”, „Maalox” și alți analogi din compoziție.

În gastrita cronică hiperacidă de tip "C", ca în orice condiții hiperacide, este rezonabil să se aleagă medicamentul "Fosfalugel". De asemenea, este preferat pentru refluxul duodenogastric. În alte situații clinice, alegerea depinde de condițiile concomitente ale persoanei. Dacă are adesea constipație, atunci sunt preferabile antiacidele de magneziu. La copii, este mai bine să folosiți preparate din aluminiu-magneziu.

Pentru ulcerele gastrice și (sau) duodenale, se utilizează orice antiacide neabsorbabile. Lista acestora este largă datorită prezenței multor nume comerciale. Adesea, un antiacid trebuie luat inițial cu ameliorarea durerii și apoi altul ar trebui utilizat fără acesta. Antiacidul analgezic este Almagel A, care conține anestezină (benzocaină). Trebuie luat timp de 3-4 zile dacă ulcerul sau eroziunea sunt însoțite de dureri severe și apoi înlocuite cu un alt antiacid, fără anestezic. Fără supravegherea unui medic, este permis să luați antiacide nu mai mult de 14 zile.

Utilizarea antiacidelor în timpul sarcinii

Toate antiacidele neabsorbabile sunt sigure în timpul sarcinii, deoarece nu pot fi absorbite în sânge. Imposibilitatea de a le oferi un efect de resorbție oferă această proprietate. Prin urmare, în orice perioadă de sarcină, medicamentele antiacide care nu sunt absorbite în sânge nu pot dăuna nici corpului mamei, nici fătului. O excepție este grupul de antiacide absorbite, care teoretic poate provoca daune datorate dezechilibrelor electrolitice și acido-bazice. Până la eliminarea riscului de utilizare a antiacidelor absorbite în timpul sarcinii, utilizarea acestora trebuie aruncată.

În timpul alăptării, siguranța utilizării antiacidelor rămâne incertă. Nu s-au efectuat teste cu femeile care alăptează, ceea ce înseamnă că există posibilitatea unor efecte nocive nedovedite. Acest risc este ridicat în antiacide absorbabile și teoretic ar trebui să fie absent în antiacide neabsorbabile. Cu toate acestea, din cauza lipsei de informații despre studii, precum și din cauza lipsei experimentelor semnificative clinic, este contraindicat să se prescrie orice antiacide unei femei în timpul alăptării.

Aplicare în pediatrie

În conformitate cu normele legislative ale Federației Ruse, în țară este interzisă administrarea de inhibitori ai pompei de protoni copiilor mici. În acest sens, în caz de boli ale stomacului sau duodenului, este necesar să se utilizeze antiacide sau blocante ale receptorilor de histamină H2. Imposibilitatea absorbției și a efectului de resorbție face ca antiacidele copiilor să fie sigure. Nu dăunează, nu afectează tractul gastro-intestinal, deși au unele efecte secundare.

Cu toate acestea, în practica pediatrică, medicamentele antiacide pentru copii nu pot fi utilizate pe scară largă, deoarece există doar un număr mic de boli care necesită prescripția lor. La pacienții adulți, dimpotrivă, există semnificativ mai multe indicații. La copii, ulcerele gastrice, eroziunea și ulcerele duodenale sunt mult mai puțin frecvente. În plus, utilizarea antiacidelor din aluminiu-magneziu sau exclusiv din aluminiu neabsorbabile amenință cu constipație.

Este de remarcat faptul că nu există antiacide absorbabile pentru copii. Motivul pentru aceasta este riscul deplasării electrolitului și echilibrului acido-bazic. La copii, concentrațiile normale variază într-o măsură mai mică, motiv pentru care riscurile de a afecta copilul prin hipercalcemie, hipermagnezemie sau alcaloză sunt semnificativ mai mari decât la un adult. Medicamentele eficiente în acest caz ar trebui considerate antiacide nerezorbabile care nu au bicarbonați de sodiu: Almagel, Alumag, Maalox. Nu se recomandă utilizarea Fosfolugel din cauza posibilității de constipație.

Limitări privind utilizarea antiacidelor

Antiacidele, a căror clasificare indică prezența a două tipuri de substanțe medicamentoase din grup, sunt oarecum limitate în utilizare. Acest lucru se datorează caracteristicilor farmacocinetice și farmacodinamice, absorbției afectate a alimentelor și a altor medicamente, precum și un efect inadecvat de suprimare a acidului. Efectul pe termen scurt care necesită utilizarea frecventă a antiacidului este, de asemenea, o limitare importantă a utilizării acestuia.

Durata efectului de suprimare a acidului antiacidelor nerezorbabile este de 2-3 ore. Prin urmare, devine necesar să le folosiți de 4-6 ori pe zi, ceea ce este incomod din punct de vedere practic. Mai mult, în cazul ulcerelor gastrice sau gastritei hiperacide, antiacidele sunt capabile să mențină un pH de 3-4. Fără utilizarea medicamentelor, nivelul pH-ului este 1-1,5, care se caracterizează ca un mediu acid puternic.

O scădere pe termen scurt a acidității la 3-4 unități nu are un efect terapeutic important. Mai mult, după aproximativ 2 ore din momentul aplicării, valorile pH-ului sunt restabilite. Aceasta înseamnă că factorul dăunător care a provocat apariția inflamației cronice, eroziuni sau ulcere continuă să acționeze. Aceasta caracterizează antiacidele ca medicamente inferioare și nereușite pentru monoterapia bolilor esofagiene și gastrice.

Datorită caracteristicilor farmacologice descrise mai sus, antiacidele au cedat locul blocanților receptorilor de histamină în tratamentul bolilor gastro-intestinale. Acestea din urmă sunt mai puțin eficiente decât inhibitorii moderni ai pompei de protoni. Prin urmare, cel mai adesea în tratamentul afecțiunilor hiperacide, ulcerelor și eroziunilor, li se acordă preferință. Exemple de medicamente sunt: ​​"Omeprazol", "Esomeprazol", "Pantoprazol", "Lanzoprazol". Sunt bine tolerate și au un număr minim de efecte secundare semnificative clinic.

Locul obiectiv al medicamentelor antiacide

Evaluând caracteristicile farmacodinamice și farmacocinetice ale antiacidelor, se poate ajunge la o concluzie evidentă cu privire la posibilele utilizări ale antiacidelor. Evident, efectele lor sunt insuficiente pentru monoterapia ulcerelor, gastropatie erozivă, GERD. Prin urmare, numai pentru antiacide neabsorbabile există doar câteva domenii de utilizare clinică:

Toate antiacidele (denumirile de mai sus) sunt utilizate în principal pe stomacul gol, adică cu 1 oră înainte de mese sau la 2 ore după ultima masă. Acestea trebuie luate de 4-6 ori pe zi datorită efectului lor scurt de suprimare a acidului. Inhibitorii pompei H + sau receptorii H2-histaminici sunt utilizați o dată pe zi. Cu condiția ca antiacidele să interfereze cu absorbția altor medicamente mai active, acestea nu trebuie utilizate înainte de a lua inhibitori ai pompei de protoni.

De asemenea, antiacidele perturbă absorbția antibioticelor, le pot lega și le pot reduce activitatea antibacteriană în tratamentul infecției cu H. pylori. În cazul utilizării altor medicamente, ar trebui să se aștepte ca resorbția altor medicamente să fie afectată în timp ce se iau antiacide nerezorbabile. Valoarea lor terapeutică scade semnificativ. Prin urmare, mulți medici recomandă abandonarea prescripției antiacide dacă nivelul plasmatic al altor medicamente este de o importanță capitală.

Acest grup include agenți care neutralizează acidul clorhidric și reduc aciditatea sucului gastric. Acestea sunt medicamente anti-acide. De obicei, aceștia sunt compuși chimici cu proprietăți de baze slabe și neutralizează acidul clorhidric din lumenul stomacului. O scădere a acidității are o mare valoare terapeutică, deoarece activitatea pepsinei și efectul său digestiv asupra mucoasei gastrice depind de cantitatea sa. PH-ul optim pentru activitatea de pepsină este între 1,5 și 4,0. La pH = 5,0, pepsina este inactivă.

Prin urmare, este de dorit ca antiacidele să crească pH-ul până la cel mult 4,0 (este optim ca, atunci când se iau antiacide, pH-ul sucului gastric să fie de 3,0-3,5), ceea ce nu perturbă digestia alimentelor. De obicei, totuși, pH-ul conținutului gastric variază în mod normal de la 1,5 la 2,0. Sindromul durerii începe să scadă atunci când pH-ul devine mai mare de 2. În acest sens, rolul antiacidelor este dublu.

Distingeți între antiacide sistemice și nesistemice. Antiacidele sistemice sunt agenți care pot fi absorbiți și, prin urmare, nu numai că dau efecte în stomac, dar pot duce și la dezvoltarea alcalozei în întregul corp. Antiacidele nesistemice nu sunt absorbite și, prin urmare, sunt capabile să neutralizeze aciditatea numai în stomac, fără a afecta starea acid-bazică a corpului.

Antiacidele includ HIDROCARBONAT DE SODIU (bicarbonat de sodiu), CARBONAT DE CALCIU, HIDROCARBONAT DE ALUMINIU și MAGNEZIU, oxid de magneziu. De obicei, aceste substanțe sunt utilizate în diferite forme de dozare și în diferite combinații.

Antiacidele sistemice includ bicarbonatul de sodiu și citratul de sodiu, restul agenților de mai sus sunt nesistemici.

Bicarbonatul de sodiu (soda potabilă) este un compus ușor solubil în apă și care reacționează rapid cu acidul clorhidric din stomac. Această reacție are loc pentru a produce clorură de sodiu, apă și dioxid de carbon. Medicamentul acționează aproape instantaneu. Deși carbonatul de sodiu acționează rapid, efectul său este scurt și mai slab decât cel al altor antiacide. Dioxidul de carbon format în timpul reacției întinde stomacul, provocând balonare, eructații. În plus, sindromul de recul poate apărea cu acest medicament. Acesta din urmă este că o creștere rapidă a pH-ului în stomac duce la activarea celulelor G parietale din partea centrală a stomacului, producând gastrină.

Gastrina, pe de altă parte, stimulează secreția de acid clorhidric, ceea ce duce la dezvoltarea hiperacidității după încetarea acțiunii antiacidului. De obicei, sindromul de revenire se dezvoltă în 20-25 de minute.

Datorită absorbției sale bune din tractul gastro-intestinal, bicarbonatul de sodiu poate provoca alcaloză sistemică, care se va manifesta clinic ca apetit scăzut, greață, vărsături, slăbiciune, dureri abdominale, crampe și crampe musculare. Aceasta este o complicație destul de periculoasă care necesită întreruperea imediată a medicamentului și asistență pentru pacient. Datorită gravității acestor reacții adverse, bicarbonatul de sodiu este rar utilizat ca antiacid.

Antiacidele nesistemice, de regulă, sunt insolubile, acționează în stomac pentru o lungă perioadă de timp, nu sunt absorbite și sunt mai eficiente. Atunci când le utilizați, corpul nu pierde nici cationi (hidrogen), nici anioni (clor) și nu există modificări în starea acid-bazică. Acțiunea antiacidelor nesistemice se dezvoltă mai lent, dar este mai prelungită.

În primul rând, ar trebui să numiți:

1) hidroxid de aluminiu;

2) oxid de magneziu.

HIDROXID DE ALUMINIU (hidroxid de aluminiu; hidroxid de aluminiu) - un medicament cu putere moderată de acțiune antiacidă, acționează rapid și eficient, un efect semnificativ apare după aproximativ 60 de minute.

Medicamentul leagă pepsina, îi reduce activitatea, inhibă formarea pepsinogenului și crește secreția de mucus.

Un gram de hidroxid de aluminiu neutralizează 250 ml soluție de acid clorhidric decinormal la pH = 4,0.

În plus, medicamentul are un efect astringent, învăluitor și absorbant.

Efecte secundare: nu toți pacienții tolerează bine efectul astringent al medicamentului, care se poate manifesta prin greață; luarea preparatelor din aluminiu este însoțită de constipație, prin urmare, preparatele care conțin aluminiu sunt combinate cu preparatele din magneziu. Hidroxidul de aluminiu favorizează excreția fosfaților din organism.

Medicamentul este indicat pentru bolile cu secreție crescută de suc gastric (acid clorhidric): ulcer, gastrită, gastroduodenită, intoxicații alimentare, flatulență. Alocați hidroxid de aluminiu pe cale orală sub formă de suspensie apoasă de 4%, 1-2 lingurițe pe doză (de 4-6 ori pe zi).

Oxidul de magneziu (Magnesii oxydum; pulbere, gel, suspensie) magnezia arsă este un agent antiacid puternic, mai activ decât hidroxidul de aluminiu, acționează mai repede, mai mult timp și are efect laxativ.

Fiecare dintre antiacidele enumerate are o anumită gamă de avantaje și dezavantaje. În acest sens, se utilizează combinațiile lor.

Combinația de hidroxid de aluminiu sub formă de gel special echilibrat, oxid de magneziu și D-sorbitol a făcut posibilă obținerea unuia dintre cele mai răspândite și eficiente antiacide în prezent - ALMAGEL (Almagel; 170 ml; medicamentul a fost numit din cuvintele al-aluminiu, ma-magneziu, gel-gel). Medicamentul are un efect antiacid, adsorbant și învăluitor. Forma de dozare asemănătoare gelului contribuie la distribuirea uniformă a ingredientelor pe suprafața membranei mucoase și prelungește efectul. D-sorbitolul favorizează secreția și relaxarea bilei.

Indicații de utilizare: ulcer gastric și ulcer duodenal, gastrită hiperacidă acută și cronică, gastroduodenită, esofagită, esofagită de reflux, sindrom Zollinger-Ellison, arsuri la stomac la gravide, colită, flatulență etc.

Există un medicament Almagel-A, în care, pe lângă compoziția Almagel, se adaugă anestezină, care are atât un efect anestezic local, cât și suprimarea secreției de gastrină.

Almagel este utilizat de obicei cu 30-60 de minute înainte de mese și, de asemenea, în decurs de o oră după mese. Medicamentul este prescris individual, în funcție de localizarea procesului, de aciditatea sucului gastric etc.

Medicamente similare cu almagel:

Gastrogel (Cehoslovacia);

Phosphalugel (Iugoslavia) conține fosfat de aluminiu și geluri coloidale de pectină și agar-agar, care leagă și sorb toxinele și gazele, precum și bacteriile, reduc activitatea pepsinei;

Megalak (Germania);

Milanta (SUA) conține hidroxid de aluminiu, oxid de magneziu și simeticonă;

Gastal (Iugoslavia) - tablete, care includ: 450 mg hidroxid de aluminiu - gel carbonat de magneziu, 300 mg hidroxid de magneziu.

În prezent, cel mai popular medicament din grupul antiacidelor din multe țări ale lumii este medicamentul MAALOX (Maalox) al companiei franceze Rhone-Poulenc Rorer. Preparatul conține hidroxid de aluminiu și oxid de magneziu. Maalox este disponibil în suspensie și tablete; 5 ml suspensie Maalox conțin 225 mg hidroxid de aluminiu, 200 mg oxid de magneziu și neutralizează 13,5 mmol acid clorhidric; comprimatele conțin 400 mg hidroxid de aluminiu și oxid de magneziu, deci au o activitate mai mare de neutralizare a acidului (până la 18 mmol de acid clorhidric). Maalox-70 este și mai activ (până la 35 mmol de acid clorhidric).

Medicamentul este indicat pentru gastrită duodenită, ulcer gastric și ulcer duodenal, esofagită de reflux.

Nu există practic efecte secundare. MEGALAC (Megalac) - medicament german, antiacid analgezic (apă silicică aluminiu-magneziu). Conține 0,2 oxid de aluminiu, 0,3 oxid de magneziu și 0,02 oxetaină.

TOPALKAN (Topalkan) - medicament antiacid francez. Conține acid alginic, hidroxid de aluminiu coloidal, bicarbonat de magneziu, siliciu hidratat într-o stare fără formă precipitată. Medicamentul are un efect de spumare, formează un gel pe suprafața conținutului lichid al stomacului, acoperă membrana mucoasă; acționează rapid (6-14 minute) și pe termen lung (2-4 ore). Benefic pentru esofagită, esofagită de reflux.

DROGURI DE PROTECȚIE A MUCOZEI STOMACULUI DE EXPUNERE ACID-PEPTICĂ ȘI ÎMBUNĂTĂȚIREA PROCESELOR DE REPARAȚIE

1. Preparate de bismut (vikalin, vikair, de-nol).

2. Ventilator.

3. Preparate de prostaglandine.

4. Dalargin.

Preparatele de bismut sunt utilizate ca agenți astringenți și antiseptici în tratamentul pacienților cu ulcer peptic. Cel mai adesea acestea sunt tablete combinate - VICALIN (azotat bazic de bismut, bicarbonat de sodiu, pulbere de rizom de calamus, scoarță de cătină, rutină și kellină). Un medicament asociat VICAIR (fără rutină și fără kellină).

În ultimii ani, medicamentele au intrat în practica medicală care protejează mai puternic membrana mucoasă de expunerea acid-peptică. Acestea sunt preparate coloidale de bismut din a doua generație, dintre care unul este DE-NOL (De-nol; 3-dicitrat de potasiu bismut; fiecare tabletă conține 120 mg de subcitrat de bismut coloidal). Acest medicament învelește membrana mucoasă, formând un strat de proteină coloidală de protecție pe ea. Nu au efect antiacid, dar prezintă activitate antipeptică prin legarea la pepsină. Medicamentul are, de asemenea, un efect antimicrobian, este mult mai eficient decât antiacidele care conțin bismut, crește rezistența membranei mucoase. De-nol nu poate fi combinat cu antiacide.

Medicamentul este utilizat pentru orice localizare a ulcerului, este foarte eficient pentru:

ü ulcere pe stomac și duoden, fără cicatrici;

ü boala ulcerului peptic la fumători;

ü prevenirea reapariției bolii ulcerului peptic;

ü gastrită cronică.

Alocați 1 comprimat de trei ori pe zi cu jumătate de oră înainte de mese și 1 comprimat înainte de culcare. De-nol este contraindicat în insuficiența renală severă.

VENTER (sucrat; în tab. 0.5) este o sare de aluminiu de bază a zaharozei octasulfat. Efectul antiulceric se bazează pe legarea cu proteinele țesutului mort în complexe complexe care formează o barieră puternică. La nivel local, sucul gastric este neutralizat, acțiunea pepsinei este încetinită, medicamentul absoarbe și acizii biliari. La locul ulcerului, medicamentul este fixat timp de șase ore.

Ventilarea și anularea provoacă cicatrici ale ulcerelor duodenale în trei săptămâni.

Sukrat este utilizat la 1,0 de patru ori pe zi înainte de mese și la culcare.

Efect secundar: constipație, gură uscată.

Medicamente care îmbunătățesc trofismul, regenerarea și formarea mucusului.

Printre „reparații” există multe preparate pe bază de plante, există preparate biologice și sintetizate artificial.

Următoarele medicamente sunt cele mai des utilizate în practica gastroenterologiei:

Prima generație:

Oxiferriscarbon de sodiu;

Gefornil;

Gastrofarm.

Oxyferriscarbonul de sodiu conține fier feros și feric în combinație cu săruri de sodiu ale diferiților acizi (gulonic și aloxonic).

Medicamentul are un efect regenerant, antiinflamator și analgezic. Eficient pentru ulcerele de stomac. În cazul bolii ulcerului duodenal, medicamentul este ineficient.

Oxyferriscarbonul de sodiu este prescris intramuscular la 30-60 mg timp de 10-20 de zile, cursul se repetă de 2-3 ori.

SOLKOSERIL (Solcoseryl) - extract fără proteine ​​din sângele bovinelor. Protejează țesuturile de hipoxie și necroză. Este utilizat pentru ulcerele trofice ale oricărei localizări.

Se aplică 2 ml de 2-3 ori pe zi, administrându-se intravenos și intramuscular, până când ulcerul se vindecă.

Preparate de prostaglandine:

MISOPROSTOL (citotec) și altele. Sub influența acestor medicamente, aciditatea sucului gastric scade, motilitatea stomacului și a intestinelor crește și există efecte favorabile asupra nișei ulcerului din stomac.

Medicamentele au, de asemenea, un efect reparator, hipoacid (prin creșterea formării mucusului), hipotensiv.

MISOPROSTOL (Misoprostol; în tab. 0.0002) este un preparat de prostaglandină E-2, obținut din materiale vegetale.

Sinonim - SITEOTEK.

Preparatele de prostaglandină sunt indicate pentru ulcerul gastric și duodenal acut și cronic.

Efecte secundare: diaree tranzitorie, greață ușoară, cefalee, dureri abdominale.

Alocați o tabletă de două ori pe zi. Se utilizează combinația de misoprostol cu ​​un AINS (voltaren), medicamentul ARTROTEK.

DALARGIN (Dаlarginum; în amp. Și flacoane. 0,001 fiecare) este un preparat peptidic, promovează vindecarea ulcerului gastric și duodenal, reduce aciditatea gastrică, are un efect hipotensiv.

Medicamentul este indicat pentru exacerbarea ulcerului gastric și a ulcerului duodenal.

Contraindicațiile pentru utilizarea dalarginului sunt hipotensiunea și sarcina.

MIJLOACE CU EFECT ANTIBACTERIAL SPECIFIC PENTRU Helicobacter pilor

(De-nol, metronidazol, oxacilină, furazolidonă) Medicamentul metronidazol are un spectru larg de acțiune împotriva protozoarelor (Trichomonas, amoeba, lamblia), acționează asupra microflorei anaerobe (pentru boli ale pieptului, tractului urinar), precum și Helicobacter pilor. Cel mai eficient efect antibacterian este observat cu o combinație de metronidazol și de-nol.

DROGURI CARE AFECTĂ MOTORUL INTESTINAL

Arsurile la stomac recurente, eructațiile cu gust acru, crampele stomacale, durerea necesită administrarea de antiacide. Preparatele incluse în complexul de tratament al bolilor tractului gastro-intestinal (tractului gastro-intestinal) asociate cu consecințele acțiunii acidului clorhidric.

Istoria utilizării antiacidelor

Bolile gastrice sunt tratate cu antiacide de peste un secol. Cea mai faimoasă se găsește la orice gospodină - bicarbonat de sodiu (bicarbonat de sodiu). Ca urmare a efectelor secundare nedorite, nu este recomandat pentru tratament în forma sa pură.

Medicamentele antisecretorii care au apărut la început au dislocat antiacidele. Cu ajutorul lor, producția de enzimă gastrică, acid clorhidric, a fost redusă. Dar nu au putut rezolva complet problemele asociate bolii.

Prin urmare, antiacidele au preluat din nou o poziție de lider în tratamentul bolilor gastro-intestinale.

Cum acționează antiacidele?

Farmacologia modernă a dezvoltat noi medicamente cu acțiune combinată. Pe lângă neutralizarea acidului clorhidric, aceștia îndeplinesc următoarele funcții:

• Adsorbţie.
• Reducerea severității leziunilor tisulare (efect citoprotector).
• Învelitoare.
• Sinteza crescută a glicoproteinelor mucoase.
• Legarea acidului biliar cu lizolecitina.
• Stimularea secreției de hidrocarburi.
• Protecția epiteliului capilar de factorul ulcerogen (lateral).
• Prevenirea flatulenței.

Tipuri de antiacide

1. Solubil (absorbabil)- substanța în sine sau produsele formate ca urmare a interacțiunii sale cu acidul din stomac se dizolvă în sânge.

Dioxidul de carbon rezultat contribuie la efecte secundare negative. Stomacul distins provoacă secreția acidă, conținutul gastric suferă un avans retrograd (reflux gastroesofagian).

• Bicarbonat de sodiu
• Oxid de magneziu (magnezie arsă, periclază)
• Amestec Bourget (combinație de bicarbonat de Na + sulfat de Na + fosfat de Na)
• Rennie
• Antiacid Andrews

Ca urmare a alcalinizării foarte rapide a mediului gastric, apare simptomul „revenirii acide”. La sfârșitul acțiunii medicamentului, apare o creștere secundară a secreției acide. Neutralizat prin mâncare. Antiacidele care conțin Ca nu trebuie luate înainte de culcare.

Eficiență rapidă, dar de scurtă durată.

1. Nerezorbabil

• Fosfalugelul - neutralizare acidă fără alcalinizare, nu afectează procesul fiziologic al digestiei.
• Maalox, Almagel, este o suspensie absorbantă, învelitoare, cu efect analgezic.
• Gastracid - tablete cu aromă de mentă, ameliorează arsurile la stomac, atacurile de durere.
• Maalukol, Alumag - preparate combinate produse sub formă de tablete masticabile, gel, suspensie. Au un efect absorbant, coleretic, carminativ, învăluitor.
• Altacid - disponibil sub formă de tablete masticabile, suspensie.

Notă: atunci când se ia un antiacid pe stomacul gol, efectul său terapeutic durează aproximativ 30 de minute.