Blocanții APF sunt medicamente ale unei noi generații. Inhibitori ai ECA: o listă cu cea mai recentă generație de medicamente. Efecte farmacodinamice ale inhibitorilor ECA

În articol, vom lua în considerare o listă de medicamente inhibitoare ECA.

Hipertensiunea este o boală cardiacă obișnuită. Adesea, o creștere a presiunii poate provoca efectul angiotensinei inactive I. Pentru a preveni efectul acesteia, medicamentele care inhibă efectul acestui hormon sunt incluse în schema de tratament. Aceste medicamente sunt inhibitori. Următoarea este o listă a inhibitorilor ECA de ultimă generație.

Ce sunt aceste medicamente?

Inhibitorii ECA aparțin unui grup de compuși chimici sintetici și naturali a căror utilizare a ajutat la obținerea succesului în tratamentul pacienților cu patologii vasculare și cardiace. ACE sunt utilizate de peste patruzeci de ani. Primul medicament a fost Captopril. Apoi s-au sintetizat „Lisinopril” și „Enalapril”. Apoi au fost înlocuiți cu inhibitori ai unei noi generații. În domeniul cardiologiei, astfel de medicamente sunt utilizate ca agenți principali care au efect vasoconstrictor.

Avantajul celor mai noi inhibitori ai ECA constă în blocarea pe termen lung a unui hormon special, care este angiotensina II. Acest hormon este principalul factor care afectează creșterea tensiunii arteriale umane. În plus, medicamentele unei enzime de conversie a angiotensinei pot preveni descompunerea bradikininei, ajutând la reducerea rezistenței arteriolelor eferente, de asemenea eliberează oxid nitric și cresc concentrația de prostaglandină vasodilatatoare.

Nouă generație

În grupul farmacologic al inhibitorilor ECA, medicamentele care trebuie luate în mod repetat (de exemplu, „Enalapril”) sunt considerate învechite, deoarece nu pot oferi efectul dorit. Cu toate acestea, „Enalapril” este încă un medicament popular care demonstrează o eficiență excelentă în tratamentul hipertensiunii. În plus, nu există date confirmate conform cărora ultima generație de medicamente ECA (de exemplu, medicamente precum Perindopril, Fozinopril, Ramipril, Zofenopril și Lisinopril) au mult mai multe avantaje față de omologii lor eliberați în urmă cu patruzeci de ani.

Lista medicamentelor inhibitoare ECA este destul de extinsă.

Medicamente vasodilatatoare ACE

Medicamentele vasodilatatoare ACE în cardiologie sunt adesea utilizate pentru tratarea hipertensiunii arteriale. Iată o caracteristică comparativă și o listă a inhibitorilor ECA, care sunt cei mai populari în rândul pacienților:

Medicamentul "Enalapril" este un cardioprotector indirect care reduce rapid tensiunea arterială și reduce sarcina pe inimă. Acest agent acționează asupra corpului timp de până la șase ore și este excretat, de regulă, de rinichi. Rareori poate cauza scăderea vederii. Costul este de 200 de ruble.
Captoprilul este un agent cu acțiune scurtă. Acest medicament stabilizează bine tensiunea arterială, cu toate acestea, acest medicament poate necesita doze multiple. Dozajul este determinat de medic. Are o activitate antioxidantă. În cazuri rare, poate provoca tahicardie. Costul său este de 250 de ruble.
Medicamentul "Lisinopril" are o durată lungă de acțiune. Funcționează complet independent, nu trebuie metabolizat în ficat. Acest medicament este eliminat de rinichi. Medicamentul este potrivit pentru toți pacienții, chiar și pentru cei obezi. Poate fi utilizat la pacienții cu afecțiuni renale cronice. Acest medicament poate provoca dureri de cap, împreună cu ataxie, somnolență și tremurături. Costul este de 200 de ruble.
Medicamentul "Lotenzin" ajută la scăderea tensiunii arteriale. Acest agent are activitate vasodilatatoare. Aceasta duce la scăderea bradikininei. Acest remediu este contraindicat femeilor însărcinate și care alăptează. Medicamentul este rar capabil să inducă vărsături cu greață și diaree. Costul medicamentului este menținut în limita a 100 de ruble.
Medicamentul "Monopril" încetinește procesele metabolice ale bradikininei. Efectul aplicării sale este atins, de regulă, după trei ore. Acest medicament nu creează dependență. Trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu afecțiuni renale cronice. Costul este de 500 de ruble.
Ramipril este un agent cardioprotector care produce ramiprilat. Acest medicament reduce rezistența vasculară periferică, este contraindicat în prezența stenozei arteriale. Costul este de 350 de ruble.
Medicamentul "Accupril" poate ajuta la scăderea tensiunii arteriale. Acest medicament poate elimina rezistența în vasele pulmonare. Destul de rar, acest medicament este capabil să provoace tulburări vestibulare și pierderea gustului (un efect secundar al inhibitorilor ECA). Prețul mediu este de 200 de ruble.
Medicamentul "Perindopril" ajută metabolitul activ să se formeze în corpul uman. Eficacitatea sa maximă poate fi atinsă deja la trei ore după aplicare. Rareori poate provoca diaree cu greață și gură uscată. Costul este de 400 de ruble. Lista medicamentelor de ultimă generație cu inhibitori ai ECA nu se termină aici.
Medicamentul "Trandolapril" pe fondul utilizării pe termen lung reduce severitatea hipertrofiei miocardice. O supradoză a medicamentului poate provoca hipotensiune arterială severă împreună cu angioedem. Costul este de 100 de ruble.
Medicamentul "Chinapril" afectează funcțiile renină-angiotensină. Acest medicament reduce semnificativ stresul asupra inimii. Este foarte rar capabil să provoace o reacție alergică și costă 360 de ruble.

Ce este - medicamentele inhibitoare ECA, nu toată lumea știe.

Clasificare

Există mai multe clasificări inhibitoare simultan. Aceste medicamente sunt clasificate în funcție de modul în care sunt eliminate din corp și de activitatea acțiunii. Medicina modernă folosește pe scară largă clasificarea chimică ACE a medicamentelor, care include următoarele grupuri:

gruparea sulfhidril;
grupa carboxil (vorbim despre preparate care conțin dicarboxilat);
gruparea fosfinil (medicamente care conțin fosfonat);
un grup de compuși naturali.

Grupul sulfhidril

Inhibitorii ECA ai acestui grup acționează ca antagoniști ai calciului.

Iată o listă cu cele mai renumite medicamente din grupul sulfhidril:

Benazepril;
Captopril, împreună cu Epsitron, Capoten și Alkadil;
Zofenopril și Zokardis.

Grup carboxil

Această categorie de medicamente are un efect pozitiv asupra vieții pacienților cu hipertensiune. Aceste medicamente sunt utilizate doar o dată pe zi. Nu le puteți lua cu boli de inimă ischemice, pe fondul diabetului zaharat și cu insuficiență renală. Iată o listă cu cele mai renumite medicamente din acest grup: „Perindopril” împreună cu „Enalapril”, „Lisinopril”, „Diroton”, „Lizinoton”, „Ramipril”, „Spirapril”, „Quinapril” și așa mai departe. În principal, astfel de agenți sunt utilizați pentru a trata insuficiența renală și hipertensiunea.

Inhibitori de fosfonat

Aceste medicamente au o capacitate mare de a pătrunde în țesuturile corpului uman, datorită utilizării lor, presiunea, de regulă, este stabilizată pentru o perioadă lungă de timp. Cele mai populare mijloace din acest grup sunt „Fozinopril” și „Fozicard”.

Medicul dumneavoastră vă va ajuta să alegeți cei mai buni inhibitori ai ECA.

Inhibitori naturali de ultimă generație

Astfel de fonduri sunt un fel de coordonatori care limitează procesul de întindere puternică a celulelor. Presiunea pe fondul aportului lor scade datorită scăderii rezistenței periferice vasculare. Inhibitorii naturali care intră în organism cu produse lactate se numesc casokinine și lactokinine. Se găsesc în cantități mici în usturoi, zer și hibiscus.

Indicații de utilizare

Mijloacele menționate mai sus de ultimă generație sunt utilizate astăzi chiar și în chirurgia plastică. Adevărat, acestea sunt prescrise mai des pacienților pentru scăderea tensiunii arteriale și pacienților cu tulburări ale activității inimii și vaselor de sânge pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Nu se recomandă utilizarea acestor medicamente pe cont propriu, deoarece acestea au multe contraindicații și efecte secundare. Principalele indicații pentru utilizarea acestor medicamente sunt următoarele patologii:

pacientul are nefropatie diabetică;
cu disfuncții ale ventriculului stâng al inimii;
pe fondul dezvoltării aterosclerozei arterelor carotide;
pe fondul infarctului miocardic;
în prezența diabetului zaharat;
pe fondul unei boli bronșice obstructive;
în prezența fibrilației atriale;
pe fondul sindromului metabolic.

Inhibitorii ECA de ultimă generație sunt folosiți foarte des astăzi.

Se utilizează pentru hipertensiune

Aceste medicamente blochează eficient enzimele de conversie a angiotensinei. Aceste medicamente moderne au efecte pozitive asupra sănătății umane și protejează rinichii și inima. Printre altele, inhibitorii sunt folosiți pe scară largă în diabetul zaharat. Aceste medicamente cresc sensibilitatea la insulină celulară, îmbunătățind absorbția glucozei. De regulă, toate medicamentele noi pentru hipertensiune se iau o dată pe zi. Iată o listă de inhibitori moderni care sunt folosiți pe scară largă pentru hipertensiune: Moexzhril împreună cu Lozzopril, Ramipril, Talinolol, Fizinopril și Tsilazapril.

Lista celor mai recente generații de inhibitori ai ECA continuă.

Inhibitori pentru insuficiența cardiacă

Deseori tratamentul insuficienței cardiace cronice implică utilizarea inhibitorilor. Această categorie de cardioprotectori plasmatici previne transformarea angiotensinei I inactive în angiotensina II activă. Datorită acestui fapt, efectele sale adverse asupra rinichilor, inimii și patului vascular periferic sunt prevenite. Iată o listă de medicamente cardioprotectoare permise pentru insuficiența cardiacă: „Enalapril” împreună cu „Captopril”, „Verapamil”, „Lisinopril” și „Trandolapril”.

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor

Mecanismul de lucru al inhibitorilor este de a reduce activitatea enzimelor de conversie a angiotensinei, care accelerează tranziția angiotensinei inactive la active. Aceste medicamente inhibă descompunerea bradikininei, care este considerată un vasodilatator puternic. Aceste medicamente reduc fluxul de sânge către inimă, reducând stresul și protejând rinichii de efectele diabetului și ale hipertensiunii.

Luând inhibitori moderni

Mulți pacienți cu hipertensiune sunt deseori interesați de cum să ia corect următoarea generație de inhibitori ai ECA? Răspunzând la această întrebare, trebuie să spun că utilizarea oricăror medicamente din acest grup trebuie să fie convenită cu medicul fără greș. De obicei, inhibitorii sunt luați cu o oră înainte de mese, adică pe stomacul gol. Dozajul, frecvența de utilizare și intervalul dintre doze sunt stabilite de un specialist. În timpul terapiei cu inhibitori, este necesar să se renunțe la medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, alimente bogate în potasiu.

Inhibitori și contraindicații pentru utilizarea lor

Lista contraindicațiilor relative pentru utilizarea inhibitorilor este următoarea:

pacientul are hipotensiune arterială moderată;
prezența insuficienței renale cronice severe;
în copilărie;
în prezența anemiei severe.

Contraindicațiile absolute includ hipersensibilitate, lactație, stenoză bilaterală a arterei renale, hipotensiune arterială severă, sarcină și hiperkaliemie.

Oamenii pot prezenta reacții adverse de la inhibitori ai ECA sub formă de mâncărime, erupții alergice, slăbiciune, hepatotoxicitate, scăderea libidoului, stomatită, febră, palpitații cardiace, umflarea picioarelor și așa mai departe.

Efect secundar

Utilizarea pe termen lung a acestor fonduri poate duce la inhibarea hematopoiezei. Ca urmare, conținutul de eritrocite, leucocite și trombocite din sânge scade. Prin urmare, în timpul tratamentului, este necesară repetarea regulată a unui test general de sânge.

De asemenea, pot apărea reacții alergice și intoleranțe. Acest lucru se manifestă, de regulă, prin mâncărime, roșeață a pielii, urticarie, fotosensibilitate.

În plus, funcția sistemului digestiv poate fi întreruptă, ceea ce va duce la o perversiune a gustului, greață și vărsături și disconfort în stomac. Uneori oamenii suferă de diaree sau constipație, ficatul încetează să funcționeze normal. În unele cazuri, răni (afte) apar în gură.

Tonul sistemului nervos parasimpatic poate fi îmbunătățit de medicamente, precum și sinteza prostaglandinelor poate fi activată. Apare o tuse uscată și vocea se schimbă. Simptomele pot fi ameliorate prin administrarea de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, dar nu prin utilizarea antitusivelor. Dacă pacienții au un pronunțat, atunci este posibilă o creștere paradoxală a tensiunii arteriale. Hiperpotasemia apare în unele cazuri, iar fracturile oaselor extremităților la cădere sunt mai frecvente.

Articolul a analizat inhibitorii ECA de ultimă generație.

Farmacoterapie rațională a hipertensiunii arteriale: inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei și blocanți ai receptorilor angiotensinei II

S. Yu. Shtrygol, Dr. Miere. Științe, prof. Univ.
Universitatea Națională de Farmacie, Harkov

Medicamentele luate în considerare în acest raport se numără printre cele mai eficiente medicamente antihipertensive cu proprietăți farmacologice valoroase.

Inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA)

Medicamentele din acest grup sunt împărțite în două generații.

Prima generatie:

captopril (captopril-KMP, kapoten)

A doua generație:

enalapril (renitek, enam)
chinapril (acupo)
lisinopril (diroton, lisopress, lisoril)
ramipril (tritace)
perindopril (pretarium)
moexipril (moex)
fosinopril (monopril)
cilazapril (inhibare)

Există, de asemenea, combinații gata preparate de inhibitori ai ECA cu diuretice tiazidice - de exemplu, captopril cu hidroclorotiazidă (capozidă), enalapril cu hidroclorotiazidă (enap-N, enap-HL).

Mecanismul de acțiune și proprietățile farmacologice ale inhibitorilor ECA. Primul medicament al acestui grup (captopril) a apărut acum aproximativ 30 de ani, dar o gamă largă de inhibitori ai ECA cu proprietăți diferite a fost creată relativ recent, iar locul lor special printre medicamentele cardiovasculare a fost determinat abia în ultimii ani. Inhibitorii ECA sunt utilizați în principal în diferite forme de hipertensiune arterială și insuficiență cardiacă cronică. Există, de asemenea, primele dovezi ale eficacității ridicate a acestor medicamente în IHD și accidente cerebrovasculare.

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ECA este acela că perturbă formarea uneia dintre cele mai puternice substanțe vasoconstrictoare (angiotensina II) după cum urmează:

Ca urmare a unei scăderi semnificative sau a încetării formării angiotensinei-II, următoarele efecte cele mai importante sunt puternic slăbite sau eliminate:

efect presor asupra vaselor de sânge;
activarea sistemului nervos simpatic;
hipertrofia cardiomiocitelor și a celulelor musculare netede ale peretelui vascular;
formarea crescută de aldosteron în glandele suprarenale, retenția de sodiu și apă în organism;
secreție crescută de vasopresină, ACTH, prolactină în glanda pituitară.

În plus, funcția ECA nu este doar formarea angiotensinei-II, ci și distrugerea bradikininei, un vasodilatator, prin urmare, atunci când ECA este inhibată, se acumulează bradichinina, ceea ce contribuie la o scădere a tonusului vascular. Distrugerea hormonului natriuretic este, de asemenea, redusă.

Ca urmare a acțiunii inhibitorilor ECA, rezistența vasculară periferică scade, iar pre- și după încărcare pe miocard scade. Fluxul de sânge în inimă, creier, rinichi crește, diureza crește moderat. Este foarte important ca hipertrofia miocardului și a pereților vasculari (așa-numita remodelare) să fie redusă.

Dintre toate medicamentele, numai captoprilul și lisinoprilul inhibă direct ACE, iar restul sunt „promedicamente”, adică sunt transformate în ficat în metaboliți activi, care inhibă enzima.

Toți inhibitorii ECA sunt bine absorbiți în tractul gastro-intestinal, sunt luați per os, dar au fost create și forme injectabile de lisinopril și enalapril (vazotec).

Captoprilul are dezavantaje semnificative: acțiune scurtă, în urma căreia medicamentul trebuie prescris de 3-4 ori pe zi (cu 2 ore înainte de mese); prezența grupărilor sulfhidril, care contribuie la autoimunizare și provoacă o tuse uscată persistentă. În plus, captoprilul are cea mai scăzută activitate dintre toți inhibitorii ECA.

Restul medicamentelor (a doua generație) prezintă următoarele avantaje: activitate ridicată, durată semnificativă de acțiune (poate fi prescrisă o dată pe zi, indiferent de aportul alimentar); lipsa grupărilor sulfhidril, toleranță bună.

Inhibitorii ECA se compară favorabil cu alte medicamente antihipertensive cu următoarele proprietăți:

fără sindrom de sevraj, cum ar fi clonidina;
lipsa depresiei sistemului nervos central, inerentă, de exemplu, clonidină, reserpină și preparate care o conțin;
reducerea eficientă a hipertrofiei ventriculare stângi, care elimină factorul de risc pentru dezvoltarea ischemiei miocardice;
lipsa de influență asupra metabolismului glucidelor, datorită căreia este indicat să le prescrieți atunci când hipertensiunea arterială este combinată cu diabetul zaharat (la acești pacienți, sunt de preferat); Mai mult, inhibitorii ECA sunt importanți în tratamentul nefropatiei diabetice și în prevenirea insuficienței renale cronice, deoarece reduc presiunea intraglomerulară și inhibă dezvoltarea glomerulosclerozei (în timp ce β-blocantele cresc hipoglicemia medicamentoasă, diureticele tiazidice cauzează hiperglicemie, afectează toleranța la carbohidrați);
lipsa metabolismului colesterolului afectat, în timp ce β-blocantele și diureticele tiazidice determină redistribuirea colesterolului, cresc conținutul acestuia în fracții aterogene și pot spori leziunile vasculare aterosclerotice;
absența sau severitatea minimă a inhibării funcției sexuale, care este de obicei cauzată, de exemplu, de diuretice tiazidice, blocante adrenergice, simpatolitice (reserpină, octadină, metildopa);
îmbunătățirea calității vieții pacienților, stabilită în numeroase studii.

Proprietățile farmacologice speciale sunt inerente, în special, moexiprilului (moex), care, împreună cu efectul hipotensiv, mărește în mod eficient densitatea țesutului osos, îmbunătățește mineralizarea acestuia. Prin urmare, moex este indicat în special pentru osteoporoză concomitentă, în special la femeile aflate la menopauză (în acest caz, moex trebuie considerat medicamentul de alegere). Perindoprilul ajută la reducerea sintezei de colagen, a modificărilor sclerotice ale miocardului.

Caracteristici ale numirii inhibitorilor ECA. Pentru prima doză, tensiunea arterială nu trebuie să scadă cu mai mult de 10/5 mm Hg. Artă. în poziție în picioare. Cu 2-3 zile înainte de transferarea pacientului la inhibitori ai ECA, este recomandabil să întrerupeți administrarea altor medicamente antihipertensive. Începeți tratamentul cu o doză minimă, crescându-l treptat. În cazul bolilor hepatice concomitente, este necesar să se prescrie acei inhibitori ai ECA care inhibă ei înșiși această enzimă (de preferință lisinopril), deoarece conversia altor medicamente în metaboliți activi este perturbată.

Regimul de dozare

Cu hipertensiune arterială:

Captopril- o doză inițială de 12,5 mg de 3 ori pe zi (2 ore înainte de mese), dacă este necesar, o doză unică este crescută la 50 mg, doza zilnică maximă este de 300 mg
Capozid, Kaptopres-Darnitsa- un preparat combinat; doza inițială este de 1/2 comprimat, apoi - 1 comprimat o dată pe zi dimineața (în 1 comprimat 50 mg captopril și 25 mg hidroclorotiazidă, durata semnificativă a acțiunii diureticului face administrarea mai frecventă irațională în timpul zi)
Caposid-KMP- 1 comprimat conține 50 mg captopril și 12,5 mg hidroclorotiazidă. Luați 1 comprimat pe zi, dacă este necesar, 2 comprimate pe zi.
Lisinopril- doza inițială de 5 mg (dacă tratamentul se efectuează pe fundalul diureticelor) sau 10 mg o dată pe zi, apoi - 20 mg, maxim - 40 mg pe zi
Enalapril- doza inițială de 5 mg o dată pe zi (pe fundalul diureticelor - 2,5 mg, cu hipertensiune renovasculară - 1,25 mg), apoi 10-20 mg, maxim - 40 mg pe zi (în 1-2 doze)
Enap-N, enap-NL- preparatele combinate (în 1 comprimat „Enap-N” - 10 mg enalapril maleat și 25 mg hidroclorotiazidă, în 1 comprimat „Enap-HL” - 10 mg enalapril maleat și 12,5 mg hidroclorotiazidă), se administrează oral o dată pe zi pentru 1 comprimat (enap-N) sau 1-2 comprimate fiecare (enap-HL)
Perindopril- o doză inițială de 4 mg o dată pe zi, cu efect insuficient, crește la 8 mg.
Quinapril- doza inițială de 5 mg o dată pe zi, apoi - 10-20 mg
Ramipril- o doză inițială de 1,25-2,5 mg 1 dată pe zi, cu efect insuficient până la 5-10 mg 1 dată pe zi.
Moexipril- doza inițială este de 3,75-7,5 mg o dată pe zi, cu efect insuficient - 15 mg pe zi (maximum 30 mg).
Cilazapril- o doză inițială de 1 mg o dată pe zi, apoi 2,5 mg, este posibilă creșterea dozei la 5 mg pe zi.
Fosinopril- o doză inițială de 10 mg o dată pe zi, apoi, dacă este necesar, 20 mg (maximum 40 mg).

Doza de inhibitori ai ECA pentru hipertensiune este crescută treptat, de obicei peste 3 săptămâni. Durata cursului tratamentului este determinată individual sub controlul tensiunii arteriale, ECG și, de regulă, este de cel puțin 1-2 luni.

În insuficiența cardiacă cronică, doza de inhibitori ai ECA este de obicei de 2 ori mai mică în medie decât în hipertensiunea arterială necomplicată. Acest lucru este important, astfel încât să nu existe o scădere a tensiunii arteriale și să nu existe tahicardie reflexă nefavorabilă din punct de vedere energetic și hemodinamic. Durata tratamentului - până la câteva luni, se recomandă vizitarea unui medic de 1-2 ori pe lună, sunt monitorizate tensiunea arterială, ritmul cardiac, ECG.

Efecte secundare. Sunt relativ rare. După primele doze de medicament, pot apărea amețeli, tahicardie reflexă (în special atunci când se ia captopril). Dispepsie sub formă de ușoară gură uscată, modificări ale gustului. Este posibilă o creștere a activității transaminazelor hepatice. Tusea uscată care nu poate fi corectată (mai ales pe captopril datorită prezenței grupărilor sulfhidril, precum și ca urmare a acumulării de bradikinină, care sensibilizează receptorii reflexului tusei), prevalează la femei. Rar - erupție pe piele, mâncărime, umflarea mucoasei nazale (în principal pe captopril). Posibile hiperkaliemie și proteinurie (cu o afectare inițială a funcției renale).

Contraindicații Hiperpotasemie (concentrații plasmatice de potasiu mai mari de 5,5 mmol / L), stenoză (tromboză) a arterelor renale (inclusiv un singur rinichi), creșterea azotemiei, sarcină (în special al doilea și al treilea trimestru din cauza riscului de efecte teratogene) și alăptare, leucopenie, trombocitopenie (în special pentru captopril).

Interacțiunea cu alte medicamente

Combinații raționale. Inhibitorii ECA într-un număr semnificativ de cazuri pot fi folosiți ca monoterapie. Cu toate acestea, funcționează bine cu blocante ale canalelor de calciu din diferite grupuri (verapamil, fenigidină, diltiazem și altele), blocante β (propranolol, metoprolol și altele), furosemid, diuretice tiazidice (așa cum sa menționat deja, există preparate combinate gata preparate cu dihidroclorotiazidă, eritiazidă: -N etc.), cu alte diuretice, cu α-blocante (de exemplu, cu prazosin). În insuficiența cardiacă, inhibitorii ECA pot fi combinați cu glicozide cardiace.

Combinații iraționale și periculoase. Nu puteți combina inhibitori ai ECA cu preparate de potasiu (Panangin, asparkam, clorură de potasiu etc.); combinațiile cu diuretice care economisesc potasiu (veroshpiron, triamteren, amilorid) sunt, de asemenea, periculoase, deoarece există riscul de hiperkaliemie. Este irațional să se prescrie hormoni glucocorticoizi și orice AINS (acid acetilsalicilic, diclofenac sodic, indometacină, ibuprofen etc.) simultan cu inhibitori ai ECA, deoarece aceste medicamente perturbă sinteza prostaglandinelor, prin care acționează bradikinina, care este necesară pentru efectul vasodilatator. de inhibitori ai ECA; ca urmare, eficacitatea inhibitorilor ECA este redusă.

Aspecte farmacologice. Dintre inhibitorii ECA, captoprilul și enalaprilul sunt cele mai frecvente, care este asociată cu aderarea tradițională la medicamente mai ieftine, fără a evalua raportul cost-eficacitate și raport cost-beneficiu. Cu toate acestea, studii efectuate special au arătat că doza zilnică țintă (doza la nivelul căreia este recomandat să se ajungă) a medicamentului enalapril - renitek (20 mg) ajunge la 66% dintre pacienți și doza zilnică țintă de perindopril - prestarium (4 mg) - 90% dintre pacienți, cu costul unei doze zilnice de prestarium, este cu aproximativ 15% mai mic decât cel al unui renitek. Și costurile totale pentru toată terapia într-un grup de 100 de persoane per pacient care au atins doza țintă au fost cu 37% mai mici pentru prestariul mai scump decât pentru renitek mai ieftin.

Rezumând, trebuie remarcat faptul că inhibitorii ECA au avantaje semnificative față de multe alte medicamente antihipertensive. Aceste avantaje se datorează eficacității și siguranței, inertității metabolice și un efect favorabil asupra alimentării cu sânge a organelor, absenței înlocuirii unui factor de risc cu altul, efectelor secundare și complicațiilor relativ rare, posibilitatea monoterapiei și, dacă este necesar, compatibilitate bună cu majoritatea medicamentelor antihipertensive.

În condițiile moderne, când există o selecție semnificativă de medicamente, este recomandabil să nu se limiteze la obișnuitele și, deoarece pare doar la prima vedere, mai profitabile din punct de vedere economic pentru pacient, medicamente relativ ieftine captopril și enalapril. Deci, enalaprilul, excretat din organism în principal pe calea renală, este riscant de prescris în caz de afectare a funcției excretoare renale din cauza pericolului de cumul.

Lisinopril (diroton) este medicamentul de elecție la pacienții cu afecțiuni hepatice concomitente atunci când alți inhibitori ai ECA nu pot fi convertiți în forma activă. Dar, cu insuficiență renală, aceasta, eliminată neschimbată în urină, se poate acumula.

Moexipirl (moex), împreună cu excreția renală, se excretă în mare măsură în bilă. Prin urmare, atunci când se utilizează la pacienții cu insuficiență renală, riscul de cumul este redus. Medicamentul poate fi considerat indicat în special în osteoporoza concomitentă, în special la femeile în vârstă.

Perindopril (prestarium) și ramipril (tritace) sunt excretate în principal pe calea hepatică. Aceste medicamente sunt bine tolerate. Este recomandabil să le prescrieți pentru cardioscleroză.

Fosinopril (monopril) și ramipril (tritace), așa cum sa stabilit într-un studiu comparativ cu 24 de inhibitori ai ECA, au coeficientul maxim al așa-numitei acțiuni end-peak, care indică cea mai mare eficacitate în tratamentul hipertensiunii arteriale cu aceste medicamente.

Blocante ale receptorilor angiotensinei

La fel ca inhibitorii ECA, aceste medicamente reduc activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron, dar au un punct de aplicare diferit. Acestea nu reduc formarea angiotensinei-II, ci previn efectul acesteia asupra receptorilor pentru aceasta (tip 1) în vase, inimă, rinichi și alte organe. Aceasta elimină efectele angiotensinei II. Efectul principal este hipotensiv. Aceste medicamente sunt deosebit de eficiente în reducerea rezistenței vasculare periferice totale, reducerea postîncărcării miocardice și a presiunii în circulația pulmonară. Blocanții receptorilor de angiotensină în condiții moderne au o mare importanță în tratamentul hipertensiunii arteriale. Încep să le folosească în insuficiența cardiacă cronică.

Primul medicament din acest grup a fost saralazina, creată acum mai bine de 30 de ani. Acum nu este utilizat, deoarece acționează foarte scurt, este injectat doar într-o venă (fiind o peptidă, este distrus în stomac), poate provoca o creștere paradoxală a tensiunii arteriale (deoarece uneori provoacă în schimb excitația receptorilor de blocadă) și este foarte alergic. Prin urmare, au fost sintetizați inhibitori non-peptidici convenabili ai receptorilor de angiotensină: losartan (kosaar, brozaar), creat în 1988 și mai târziu valsartan, irbesartan, eprozartan.

Cel mai frecvent și bine dovedit medicament din acest grup este losartanul. Funcționează mult timp (aproximativ 24 de ore), prin urmare, este prescris 1 dată pe zi (indiferent de aportul de alimente). Efectul său hipotensiv se dezvoltă în decurs de 5-6 ore. Efectul terapeutic crește treptat și atinge maxim după 3-4 săptămâni de tratament. O caracteristică importantă a farmacocineticii losartanului este excreția medicamentului și a metaboliților săi prin ficat (cu bilă), prin urmare, chiar și cu insuficiență renală, nu se cumulează și poate fi prescris în doza obișnuită, dar în cazul ficatului patologie, doza trebuie redusă. Metaboliții Losartan reduc nivelul acidului uric din sânge, care este adesea crescut de diuretice.

Blocanții receptorilor de angiotensină au aceleași avantaje farmacoterapeutice care îi disting în mod favorabil de alte medicamente antihipertensive, la fel ca inhibitorii ECA. Dezavantajul este costul relativ ridicat al blocantelor receptorilor de angiotensină.

Indicații. Hipertensiune arterială (în special cu toleranță scăzută a inhibitorilor ECA), hipertensiune arterială renovasculară. Insuficiență cardiacă cronică.

Caracteristicile programării. Doza inițială de losartan pentru hipertensiune este de 0,05-0,1 g (50-100 mg) pe zi (indiferent de aportul alimentar). Dacă pacientul primește terapie de deshidratare, doza de losartan este redusă la 25 mg (1/2 comprimat) pe zi. În cazul insuficienței cardiace, doza inițială este de 12,5 mg (1/4 comprimat) o dată pe zi. Comprimatul poate fi împărțit în părți și mestecat. Blocantele receptorilor de angiotensină pot fi prescrise în cazul unei eficiențe insuficiente a inhibitorilor ECA după întreruperea acestora. Se efectuează monitorizarea tensiunii arteriale, ECG.

Efecte secundare. Sunt relativ rare. Amețeli, dureri de cap sunt posibile. Uneori, pacienții sensibili dezvoltă hipotensiune ortostatică, tahicardie (aceste efecte sunt dependente de doză). Se poate dezvolta hiperkaliemie, crește activitatea transaminazelor. Tusea uscată este foarte rară, deoarece schimbul de bradikinină nu este deranjat.

Contraindicații Sensibilitate crescută individuală. Sarcina (proprietăți teratogene, moartea fetală poate apărea) și alăptarea, în copilărie. În cazul bolilor hepatice cu funcție afectată (chiar și în istorie), este necesar să se ia în considerare creșterea concentrației medicamentului în sânge și să se reducă doza.

Interacțiunea cu alte medicamente. La fel ca inhibitorii ECA, blocanții receptorilor de angiotensină sunt incompatibili cu suplimentele de potasiu. De asemenea, nu este recomandată asocierea cu diuretice care economisesc potasiu (amenințarea cu hiperkaliemie). Atunci când este combinat cu diuretice, în special cele prescrise în doze mari, este necesară precauție, deoarece efectul hipotensiv al blocantelor receptorilor de angiotensină este semnificativ îmbunătățit.

Literatură

Gayevy M. D., Galenko-Yaroshevsky P. A. Petrov V. I. și colab. Farmacoterapia cu elementele de bază ale farmacologiei clinice / Ed. V. I. Petrov. - Volgograd, 1998. - 451 p.
Gorokhova S.G., Vorobiev P.A., Avksentyeva M.V. Markov modelarea în calcularea raportului cost / eficacitate pentru unii inhibitori ai ECA // Probleme de standardizare în îngrijirea sănătății: Revistă științifică și practică evaluată de colegi. - M: Nyudiamed, 2001 .- Nr. 4. - P. 103.
Drogovoz S.M. Farmacologie pe palme.- Harkov, 2002.- 120 p.
Mihailov I.B. Farmacologie clinică.- St. Petersburg: Foliant, 1998.- 496 p.
Olbinskaya L. I., Andrushchishina T. B. Farmacoterapie rațională a hipertensiunii arteriale // Russian medical journal.-2001.- T. 9, No. 15.- P. 615-621.
Solyanik E.V., Belyaeva L.A., Geltser B.I. P. 129.

Hipertensiunea arterială este considerată un factor de risc pentru dezvoltarea unui întreg grup de procese patologice periculoase și afecțiuni de urgență: de la accident vascular cerebral hemoragic sau ischemic clasic până la infarct, insuficiență renală acută sau forma sa cronică cu progresie rapidă.

Cea mai eficientă terapie pentru această afecțiune este în stadiile incipiente, când citirile tonometrului nu ating valori constant ridicate.

Tratamentul eficient implică utilizarea unui întreg grup de medicamente de diferite tipuri farmaceutice. Acestea afectează factorii declanșatori ai creșterii tensiunii arteriale, dar în moduri diferite. Prin urmare, probabilitatea efectelor secundare, severitatea acestora și eficacitatea generală nu sunt aceleași.

Inhibitorii ECA sunt puternici, dar în același timp mai ușori în ceea ce privește evenimentele adverse, medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, care blochează componenta biochimică a vasoconstricției, datorită căreia sunt considerați unul dintre cele mai eficiente medicamente disponibile în prezent.

Sunt utilizate pentru cursuri lungi, în unele cazuri este necesară o admitere pe tot parcursul vieții.

Sunt prescrise pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și prevenirea afecțiunilor de urgență la pacienții cu risc (a se vedea indicațiile).

Esența efectului farmaceutic nu constă într-unul, ci într-un grup de fenomene pozitive.

Rinichii produc în mod constant renină pre-hormonală. Sub influența unei substanțe speciale în timpul reacției, aceasta se transformă în angiotensină, ceea ce contribuie la îngustarea lumenului tuturor vaselor de sânge din corp și la o creștere stabilă a tensiunii arteriale.

Odată cu creșterea concentrației sale, se dezvoltă hipertensiune persistentă, care este greu de corectat prin alte mijloace.

Substanța care promovează reacția chimică este enzima de conversie a angiotensinei prescurtată (ECA). Termenul inhibă înseamnă că încetinește sau reduce rata de sinteză la niveluri acceptabile. Prin urmare, tensiunea arterială revine la normal.

Medicamentele inhibitoare afectează factorul biochimic fundamental, prin urmare sunt considerate unul dintre cele mai eficiente.

Producție sporită de bradikinină. O altă substanță specifică. Acționează ca un protector citologic natural.

Previne deteriorarea țesuturilor și celulelor rinichilor, inimii (miocard). Reduce riscurile de urgență cu 20-30% în medie.

Prin urmare, un inhibitor ECA de orice generație este utilizat în prevenirea infarctului și a insuficienței renale.

Încetinirea sintezei hormonilor cortexului suprarenal. Prin reducerea ratei de producție a reninei și angiotensinei.

Din acest motiv, funcția de filtrare a rinichilor rămâne la nivelul adecvat, lichidul nu este reținut în organism.

Indirect, acest lucru duce la o scădere a tensiunii arteriale și reduce sarcina asupra rinichilor și a inimii.

Ce este deosebit de important la pacienții cu hipertensiune arterială, diabet zaharat, boli endocrine.

De asemenea, medicamentele din grupul care inhibă enzima de conversie a angiotensinei previn aglomerarea celulelor sanguine, nu permit formarea cheagurilor de sânge și reduc concentrația de colesterol.

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ECA (farmacocinetica) se bazează pe inhibarea unor reacții biochimice și accelerarea altora.

Efectul este complex, ceea ce face ca medicamentele să fie probabil cele mai importante în materie de terapie în orice etapă a procesului patologic.

Clasificare și diferențe

Inhibitorii ECA sunt clasificați în funcție de generație. Fiecare include un grup de nume de fonduri.

În consecință, următoarea generație este considerată a fi mai eficientă și mai sigură decât precedenta.

Ceea ce s-a spus nu este întotdeauna adevăr absolut. Multe fonduri ale grupurilor timpurii sunt extrem de eficiente, dar prezintă și riscuri semnificative, deoarece afectează corpul prea aproximativ.

Prima generație

Creat la mijlocul anilor 70 ai secolului trecut. Din punct de vedere istoric, primele produse ale grupului farmaceutic specificat.

Acestea se disting prin activitate farmacologică ridicată și eficacitate, dar provoacă multe efecte secundare și sunt extrem de solicitante în ceea ce privește alegerea dozelor (la fel ca alte medicamente, dar în acest caz vorbim despre dependență critică).

Dacă este utilizat în mod necorespunzător, există o scădere bruscă a tensiunii arteriale, care este plină de condiții de urgență. Prin urmare, medicamentele nu sunt categoric adecvate pentru autoadministrare.

Există trei tipuri cheie cu un grup sulfhidril pe piață astăzi:

Captopril. Are mai multe nume comerciale: Katopil, Kapoten, Blockordil, Angiopril. Este considerat principalul medicament pentru scăderea urgentă, de urgență a tensiunii arteriale.

Este utilizat în doze mici, deoarece rezultatul se obține în câteva minute.

Sintetizat istoric pentru prima dată în 1975. Este utilizat în practica cardiologilor ca mijloc de îngrijire de urgență pentru pacienții cu criză hipertensivă. De asemenea, în tratamentul hipertensiunii persistente (creșterea stabilă a presiunii).

Un inhibitor al ECA mai blând, cu o activitate farmaceutică generală ridicată. Se utilizează pentru a corecta nivelul hipertensiunii arteriale moderate. O altă indicație este insuficiența cardiacă congestivă.

(Zokardis). Cel mai ușor medicament din prima generație. Provoacă un minim de efecte nedorite. Dar nici efectul nu este atât de pronunțat. Cu toate acestea, acest lucru face ca medicamentul să fie adecvat pentru tratamentul etapelor inițiale ale hipertensiunii arteriale.

Caracteristici cheie ale inhibitorilor ECA „timpurii”:

Durată scurtă de acțiune, deoarece fondurile sunt instabile și în organism substanțele de bază sunt oxidate rapid.
Biodisponibilitate ridicată. Aceasta contribuie la apariția rapidă a unui efect pozitiv. Avantajul acestui moment este capacitatea de a utiliza medicamente pentru îngrijiri de urgență în situații de criză hipertensivă, de urgență.
Excreția are loc în principal prin rinichi.

A doua generație

Este cel mai activ utilizat astăzi în practica cardiologilor din Rusia și din țările din fosta Uniune Sovietică. Diferă într-o combinație bună de eficiență și siguranță.

În același timp, probabilitatea de efecte secundare, severitatea acestora este încă mare.

Lista numelor cu un grup carboxil:

Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Myopril).

Este utilizat pentru a trata creșterea anormală a tensiunii arteriale ca o aplicație complexă.

În special la pacienții din grupa de vârstă mai mare, deoarece are o activitate pronunțată de prevenire a cheagurilor de sânge și eliminarea colesterolului, deși nu poate concura în acest sens cu medicamentele specializate.

Perindopril. Are multe opțiuni comerciale: Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopresi.

Este utilizat ca mijloc de tratament complex al hipertensiunii, ca parte a prevenirii infarctului, accidentului vascular cerebral.

Poate fi, de asemenea, utilizat în rezolvarea problemei monoterapiei pentru hipertensiune în fazele incipiente, creșterea simptomatică a parametrilor tonometrului.

Este considerat cel mai eficient și mai sigur dintre inhibitori ai ECA din a doua generație.

Lisinopril. Printre nume sunt Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinili altele.

Este utilizat relativ des la pacienții fără patologii renale cu o leziune predominantă a structurilor cardiace. Deoarece este complet excretat în urină.

Lista medicamentelor: Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Korpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan.

Este prescris pacienților ca tratament pentru hipertensiunea arterială. în stadiile incipiente.

Fazele mai pronunțate cu o creștere persistentă a indicatorilor necesită utilizarea altor medicamente.

Caracteristicile inhibitorilor ECA de a doua generație:

Acestea sunt excretate în diferite moduri: prin rinichi, ficat, mai multe simultan (în funcție de numele specific).
Biodisponibilitate ridicată. Dar este mai puțin decât cea a primei generații. Prin urmare, efectul nu vine imediat, ci după 20-30 de minute, poate mai mult.
Durata acțiunii este mai mare. Dacă fondurile precum Captopril au o durată de aproximativ 1-1,5 ore, în acest caz 5-8.

Medicamentele pot fi utilizate ca terapie permanentă.

A treia generație

În ciuda faptului că au fost create relativ târziu, iar aceasta este ultima generație, avantajele lor nu sunt atât de evidente pe cât ar părea.

Se notează factorii de eficacitate (acțiune ușoară), numărul efectelor secundare (sunt rare, cele care sunt tolerate relativ ușor de către pacienți).

Cu toate acestea, aceste medicamente sunt controversate datorită biodisponibilității lor relativ scăzute (rezultatul apare în aproape 30-60 de minute), excreției în mai multe moduri simultan: prin ficat și rinichi, ceea ce crește numărul de contraindicații și crește riscul de efecte secundare. în caz de disfuncție.

Lista medicamentelor de ultimă generație cu inhibitori ai ECA cu o grupare fosfinil:

Fozinopril. Monopril, Fosinap, Fosicard, Fosinotek.
Ceronapril.

Atenţie:

În situații de urgență, acestea nu sunt categoric adecvate din cauza perioadei lungi de dinaintea începerii acțiunii.

În același timp, efectul clinic persistă timp de multe ore, ceea ce distinge calitativ medicamentele din a treia generație de cele similare.

Lista opțiunilor de tranzacționare specifice este incompletă, dar acestea sunt medicamentele care sunt cel mai frecvent prescrise.

Toate generațiile considerate au propria lor sferă de utilizare preferențială, nu va funcționa să spui care medicamente sunt mai bune sau mai rele. Depinde de situație și de cazul specific, pacientul.

Inhibitorii ECA pot fi clasificați în funcție de frecvența de administrare:

Durată scurtă de acțiune: Captopril. Luați de 2-3 ori pe zi.
Durata medie. Enalapril. De 2 ori pe zi.
Prelungit. Perindopril, Lisinopril. 1 pe zi.

Indicații

Motivele utilizării inhibitorilor ECA sunt variate. Desigur, principalul lucru este hipertensiunea arterială de orice origine.

Efectul nu va fi același, deoarece cauza vasoconstricției poate fi diferită, componenta biochimică cu producerea de angiotensină din renină este întotdeauna prezentă, dar rolul în toate situațiile este diferit.

În plus, pot fi numite următoarele indicații de utilizare:

... Fondurile contribuie la reducerea ratei de distrugere a țesuturilor cardiace, ceea ce reduce suprafața totală și gradul de deteriorare a structurilor inimii. Efectul a fost deja descris mai sus.

reportate în trecutul recent. Adică statul după un infarct. Esența este aceeași, inhibitorii ECA reduc riscul de recidivă.

Accident vascular cerebral ischemic. Muri de țesuturi cerebrale, structuri cerebrale fără a încălca integritatea vaselor.

Inhibitorii ECA sunt utilizați pentru normalizarea tensiunii arteriale, care crește aproape întotdeauna în timpul unei urgențe medicale.

Dar medicii monitorizează îndeaproape indicatorul vital. Deoarece instabilitatea nivelului tensiunii arteriale este posibilă.

... Insuficiență cardiacă în orice fază. Pentru prevenirea infarctului.

Disfuncție renală cronică.

Atenţie:

O afecțiune importantă este ca medicamentul să nu fie excretat numai de organe asociate. În caz contrar, starea se va agrava.

Diabetul zaharat cu implicare în procesul patologic al vaselor periferice (membrele sunt afectate), precum și sistemul excretor. O creștere a concentrației de colesterol datorită evoluției bolii endocrine.
Căderea funcției contractile a miocardului. ...

Ateroscleroza obliterantă a mâinilor sau picioarelor (fără depunerea plăcilor de colesterol).
Nefropatie pe fondul diabetului zaharat actual. Esența sa constă în afectarea rinichilor, o scădere progresivă a funcției de filtrare.

Indicațiile indicate în cea mai mare parte implică o terapie complexă, numai inhibitorii ECA nu sunt suficienți.În afară de formele ușoare și moderate de hipertensiune arterială ca diagnostic sau moment simptomatic.

Nu este întotdeauna recomandabil să utilizați grupul farmaceutic specificat dacă vorbim doar despre ateroscleroză, hipercolesterolemie fără o creștere a parametrilor tonometru. Există mai multe remedii adecvate.

Atenţie:

În orice caz, trebuie să utilizați medicamente numai la recomandarea unui medic. Acestea nu sunt vitamine inofensive (apropo, și pot avea un efect negativ dacă sunt utilizate incorect).

Atunci când sunt luați regulat, inhibitorii ECA aproape înjumătățesc probabilitatea de accident vascular cerebral sau atac de cord, protejează structurile cardiace și vasele de sânge și rinichii de distrugere. Normalizați indirect contractilitatea miocardică.

Contraindicații

Nu în toate cazurile pot fi utilizate preparatele descrise. În ce situații este mai bine să vă abțineți:

Creșterea concentrației de potasiu. Cantitate excesivă (nivel peste 5,5).
Presiune scăzută stabilă sau tendința de scădere rapidă a citirilor tonometrului.
Insuficiență renală severă.
Îngustarea arterelor în regiunea aceluiași organ asociat.
Hipersensibilitatea individuală la medicament este detectată doar empiric.
Reacție alergică polivalentă la medicamente. Este rar. Dar necesită o abordare atentă. Contraindicație relativă.
Sarcina, indiferent de fază.
Alăptarea, alăptarea.

În prezența a cel puțin unuia dintre motivele descrise mai sus, prejudiciul poate fi incomparabil mai mare decât beneficiul. Fără numirea unui specialist, nu se pune problema unei recepții.

Efecte secundare

Reacțiile adverse frecvente includ:

O scădere accentuată a tensiunii arteriale. Mai ales dacă se ia o doză mare sau dacă regimul de terapie este inadecvat. De obicei, corpul se adaptează singur după câteva zile, la maximum o săptămână de la aport și restabilește tonusul vascular.
Reacție alergică la componentele medicamentului. Se manifestă ca mâncărime a pielii, un atac de astm bronșic, edem al lui Quincke, în cazuri extreme, șoc anafilactic.
Tuse uscată, neproductivă, pentru o lungă perioadă de timp.
Greață, vărsături, arsuri la stomac, eructații, diaree, alterarea tulburărilor scaunelor (relaxare sau constipație).
Simptome dispeptice. De asemenea, în stadiile incipiente ale tratamentului, înainte de a vă obișnui cu efectele medicamentului.
Colestaza. Durere în hipocondrul drept. Probleme hepatice.
Perversiunea preferințelor gastronomice. Rareori.
Insuficiență renală acută. În prezența unei disfuncții cardiace, organul asociat poate eșua. Un efect secundar apare la persoanele grav bolnave, mai des la vârstnici.
O creștere a numărului de neutrofile, eozinofile în timpul unui test general de sânge. Aceasta este o variantă a normei clinice, dar medicii ar trebui avertizați cu privire la consumul de medicamente pentru a nu trage o concluzie falsă.
Modificări ale parametrilor biochimici ai corpului, dezechilibru electrolitic.

Aceste efecte secundare ale inhibitorilor ECA necesită consultări suplimentare cu medicul specialist cardiolog, deoarece pot prezenta un pericol pentru sănătate și viață sau pot reduce semnificativ calitatea acestora.

În rest, toleranța medicamentelor este bună, nu există niciun motiv pentru anularea sau revizuirea cursului.

In cele din urma

Inhibitorii ECA sunt medicamente eficiente pentru tratamentul complex și, în unele cazuri, monoterapia hipertensiunii arteriale.

Mecanismele complexe de influență asupra organismului fac, de asemenea, posibilă prescrierea medicamentelor din acest grup în cazurile combinate când există patologii ale inimii, rinichilor și vaselor de sânge.

Cu toate acestea, acestea sunt departe de a fi medicamente inofensive, prin urmare nu se vorbește despre utilizarea independentă necontrolată. Periculos pentru viață și sănătate.

Este necesar să consultați un cardiolog, să faceți o examinare completă. Abia atunci putem vorbi despre terapie.

INHIBITORI DE ENZIMĂ CONVERSANTĂ CU ANGIOTENSINĂ

Sistemul renină-angiotensină (RAAS), a cărui parte principală este angiotensinogenul, angiotensina I și angiotensina II, joacă un rol important în dereglarea tensiunii arteriale și menținerea hipertensiunii.

Renina și enzima de conversie a angiotensinei sunt implicate în activarea și inactivarea acestor componente. Angiotensinogenul este sintetizat în ficat, este alfa 2 -globulină care circulă în plasmă. Substratul pentru formarea sa se găsește și în țesutul adipos, rinichi și sistemul nervos central. Sinteza angiotensinogenului este stimulată de diverși hormoni: (glucocorticosteroizi, tumefacție tiroidiană) și angiotensină II. Sub influența reninei produse de rinichi, angiotensinogenul este transformat în angiotensină I, care, sub influența enzimei de conversie a angiotensinei (ECA), devine angiotensină II. ACE este, de asemenea, o kinază și reduce concentrația kininelor vasodilatatoare.

Efectele angiotensinei II.

Angiotensina II este cel mai puternic agent vasoconstrictor care crește tensiunea arterială atât printr-un efect direct asupra celulelor musculare netede vasculare, cât și prin sistemul nervos central, sistemul nervos simpatic și medularul suprarenal (datorită eliberării de catecolamine). Efectul puternic vasoconstrictor al angiotensinei II se extinde în principal la vasele rezistive și este generalizat.

Pe lângă efectul presor direct asupra vaselor, angiotensina II are un efect inotrop pozitiv asupra miocardului, acționând indirect prin sistemul nervos autonom, schimbând efectul simpatic-parasimpatic asupra inimii.

Angiotensina II provoacă hipertrofie miocardică și modificări ale metabolismului în ea. În artere, crește rezistența și provoacă hipertrofie vasculară. În rinichi, angiotensina II favorizează reabsorbția de sodiu și apă și hipertensiunea intraglomerulară. Angiotensina II, crescând eliberarea de catecolamine și vasopresină, crește rezistența vasculară, inclusiv cea cerebrală.

Există efecte pe termen scurt ale angiotensinei II asociate cu fracția sa circulantă și efecte pe termen lung datorate angiotensinei tisulare II. Efectele pe termen scurt includ vasoconstricția și stimularea producției de aldosteron. Acțiunea locală a angiotensinei II are ca rezultat hipertrofia ventriculului stâng al inimii și peretelui vascular, hipertensiunea intraglomerulară.

Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (ECA) sunt medicamente foarte eficiente utilizate pe scară largă în tratamentul bolilor cardiovasculare (BCV). Relevanța utilizării lor se datorează activității lor antihipertensive ridicate, proprietăților cardio și nefroprotectoare.

Nomenclatura inhibitorilor ECA s-a extins constant în ultimii ani și a inclus mai mult de 30 de medicamente, care diferă în ceea ce privește proprietățile farmacocinetice, durata acțiunii, activitatea medicamentului-mamă și gradul de biodisponibilitate tisulară. În ceea ce privește structura chimică, medicamentele diferă în ce grup chimic (sulfhidril, carboxialchil, fosfinil sau hidroxamic) din molecula lor se leagă de ionul de zinc din centrele active ale enzimei de conversie a angiotensinei-I. Cu toate acestea, aceste diferențe în structura chimică nu afectează semnificativ eficacitatea clinică a medicamentelor.

Clasificarea inhibitorilor ECA

Clasificarea general acceptată a ACEI încă nu există.

Există diferite clasificări ale inhibitorilor ECA.

I. După structura chimică:

Cu un grup hidroxamic (indrapril).

II. După durata acțiunii:

De scurtă durată (captopril).

Durată medie de acțiune (enalapril, delapril, perindopril).

Acțiune pe termen lung (lisinopril, trandopril, fosinopril).

III. Clasificare combinată:

Medicamente cu acțiune directă (captopril, lisinopril).

Promedicamentele, adică activ farmacologic numai după transformări metabolice în corpul uman (enalapril, ramipril, chinapril, cilazapril, trandolapril, fosinopril).

Clasificarea inhibitorilor ECA pe baza compoziției chimice este cea mai populară, dar nu are valoare practică, deoarece principalele caracteristici farmacologice și farmacodinamice ale medicamentelor nu depind de ce grup chimic din molecula lor interacționează cu centrele active ale ECA.

Doar patru inhibitori ai ECA (captopril, lisinopril, mebenzapril și ceronapril) prezintă direct activitate biologică. Toți ceilalți inhibitori ai ECA sunt substanțe inactive sau promedicamente. Numai după absorbția în tractul gastro-intestinal ca urmare a hidrolizei, aceștia se transformă în metaboliți activi, diferă prin gradul de lipofilicitate.

INHIBITORII ACE

clasa I - lipofilă - captopril;

subclasa IIA - promedicamente lipofile cu eliminare predominant renală - enalapril, chinapril, perindopril, cilazopril;
subclasa IIB - medicamente cu două moduri de eliminare - ramipril, monopril;
subclasa IIC cu eliminare predominant hepatică - trandolapril, spirapril;
clasa III - medicamente hidrofile - lisinopril, libenzapril, ceronapril;
clasa IV - inhibitori dubli ai metaloproteazelor - alatriapril, mixaepril, omapril: inactivarea peptidelor atriale și a altor natriuretice, bradichinina și neurokinina A, sunt mai benefice în hipertensiunea arterială cu activitate scăzută a reninei în plasma sanguină.

Absorbția lor în tractul gastrointestinal depinde în mare măsură de gradul de lipofilicitate al formelor de promedicament ale inhibitorilor ECA. Se presupune că inhibitorii ECA lipofili pătrund mai ușor în țesuturi decât medicamentele hidrofile și, prin urmare, suprimă în mod eficient activitatea excesivă a sistemelor locale (tisulare) renină-angiotensină.

Biotransformarea inhibitorilor ECA inactivi în metaboliți activi are loc în principal în ficat și parțial în mucoasa tractului gastro-intestinal și în țesuturile extravasculare. Boala hepatică severă poate avea un efect semnificativ asupra farmacocineticii inhibitorilor ECA, biotransformarea acestora scade.

Calea principală pentru eliminarea atât a metaboliților activi, cât și a celor inactivi a majorității medicamentelor inactive este excreția renală.

Dintre inhibitorii ECA, se remarcă mai multe medicamente, ale căror metaboliți activi sunt excretați nu numai prin rinichi, ci și cu bilă și fecale. Inhibitorii ECA cu două căi principale de eliminare includ fosinopril, trandolapril, moexipril, ramipril, spirapril. Evident, în insuficiența renală, inhibitorii ECA cu două căi de eliminare sunt mai siguri în cazul utilizării prelungite decât medicamentele cu eliminare predominant renală.

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ECA și efectele farmacologice

Principalele efecte farmacologice semnificative clinic ale inhibitorilor ECA se bazează pe capacitatea lor de a suprima activitatea enzimei care transformă angiotensina I în angiotensina II (kininaza II sau ECA) și, astfel, de a influența funcționarea reninei-angiotensinei-aldosteronului. (RAAS).

Doar 10-15% din angiotensina II din organism se formează datorită participării ECA; există o modalitate alternativă de biosinteză a acesteia cu participarea enzimei chimazei. În plus, transformarea angiotensinei I în angiotensina II este posibilă cu participarea activatorului plasminogenului tisular, catepsinei G, toninei și a altor substanțe biologic active.

În același timp, în unele organe și țesuturi predomină calea clasică de formare a angiotensinei II (inima dreaptă), în altele - o alternativă (inima stângă, învelișul exterior al vaselor de sânge). În unele țesuturi (endoteliu vascular), formarea angiotensinei II se desfășoară în mod echilibrat în moduri diferite.

Inhibarea ECA are ca rezultat suprimarea efectelor angiotensinei II.

Există următoarele efecte farmacologice ale unui inhibitor ECA.

Neurohumoral:

o scădere a formării angiotensinei II, precum și sinteza și secreția de aldosteron și o slăbire a principalelor efecte ale RAAS;

scăderea eliberării hormonului antidiuretic;

acumularea kininelor în țesuturi și sânge și activarea receptorilor B 2 -bradkininină, ceea ce duce la potențarea efectelor;

scăderea activității sistemului simpato-suprarenalian;

tonus parasimpatic crescut, optimizarea mecanismelor cardiovasculare baroreflex;

eliberare crescută de NO prostaglandine J2 și E2, peptidă natriuretică atrială, activator de fibrinogen tisular;

o scădere a secreției de endotelină-1 și formarea unui inhibitor de activare a plasminogenului de tip 1.

Hemodinamic:

scăderea tensiunii arteriale sistemice, a rezistenței vasculare sistemice și a postîncărcării;

preîncărcare redusă;

îmbunătățirea circulației regionale a sângelui în inimă, rinichi, sistemul nervos central și alte organe;

potențarea vasodilatației dependente de endoteliu;

Cardiac:

dezvoltarea inversă a VSH, miocardiofibroză și o scădere a volumului camerelor cardiace;

încetinirea ritmului remodelării inimii, prevenind dilatarea ventriculului stâng;

efect antiaritmic;

protecția cardiomiocitelor împotriva ischemiei;

Vascular:

efect antiproliferativ și anti-imigrație împotriva SMC, neutrofilelor și monocitelor;

îmbunătățirea funcției endoteliale;

efect antiplachetar;

prevenirea deteriorării plăcii aterosclerotice;

îmbunătățind proprietățile elastice ale peretelui vascular.

Renal:

expansiunea arteriolelor aferente (aducătoare) și, într-o măsură și mai mare, a eferente (eferente) ale glomerulilor renali și, în consecință, a hipertensiunii intraglomerulare;

creșterea naturii și diurezei cu retenție de potasiu în organism;

creșterea fluxului sanguin în medula renală;

inhibarea proliferării și hipertrofiei celulelor mezangiale, celulelor epiteliale ale tubulilor renali și fibroblastelor, o scădere a sintezei componentelor matricei mezangiale.

Metabolic:

scăderea rezistenței la insulină;

o creștere a sintezei LPVS, defalcarea VLDL și o scădere a sintezei trigliceridelor;

efect antiinflamator.

Efectele țesuturilor angiotensinei II, precum și ale altor peptide efectoare ale RAAS - angiotensinogen, angiotensinogeni I, III, IV - sunt mediate de receptori specifici angiotensinei (AT). În prezent, au fost identificați receptorii AT 1 -, AT 2 -, AT 4 și se presupune existența receptorilor AT 3 - și AT x - totuși, efectele cardiovasculare ale activării RAAS se realizează în principal prin intermediul receptorilor AT 1.

Farmacocinetica

Farmacocinetica diferiților inhibitori ai ECA, formelor de dozare active și promedicamentelor, se caracterizează prin mai multe diferențe, inclusiv biodisponibilitatea, legarea la ECA tisulară, lipofilicitatea și timpul de înjumătățire (Tabelul 1).

tabelul 1

Farmacocinetica inhibitorilor ECA

LS	Biodisponibilitate,%	Conectat. cu ACE tisulară	Lipofilicitate	Perioadă timpul de înjumătățire, h
Benzepril
Captopril
Quinapril
Lisinopril
Perindopril
Ramipril
Trandolapril
Fosinopril
Enalapril

În funcție de durata acțiunii inhibitorilor ECA (Tabelul 15), se obișnuiește clasificarea în:

Medicamente cu acțiune scurtă, care trebuie administrate de 3 ori pe zi (captopril);

Medicamente cu acțiune îndelungată, care asigură monitorizarea permanentă a tensiunii arteriale atunci când sunt luate 1-2 r / zi.

masa 2

Durata acțiunii farmacologice

și caracteristicile numirii unui inhibitor al ECA

LS	Începutul dezvoltării. ipoteze. efect, h.	Max. efect, h.	Continua acțiuni, h.	Frumuseţe recepţie	Interacţiune cu mancare
Captopril					↓ biodisponibilitate
Enalapril
Fosinopril
Ramipril			nu mai mult de 24
Lisinopril
Moexipril					↓ biodisponibilitate
Quinapril			nu mai mult de 24
Benazepril			nu mai mult de 24
Spirapril			nu mai mult de 24
Perindopril
Trandolapril

În hipertensiune, inhibitorii ECA pot fi utilizați atât ca monoterapie, cât și în combinație cu alte medicamente antihipertensive. Recent, s-au produs forme combinate de inhibitori ai ECA în combinație cu un diuretic tiazidic sau tiazidic, un antagonist al calciului. Aceste forme combinate includ:

Ko Renitek(enalapril 10 mg și hidroclorotiazidă 12,5 mg);

Enap N / Enap NL(enalapril 10 mg și hidroclorotiazidă 25 / 12,5 mg);

Enam N(enalapril 10 mg și hidroclorotiazidă 12,5 mg);

Enzix(enalapril -10 mg și indapamidă 2,5 mg);

Noliprel / Noliprel forte(perindopril - 2/4 mg și indapamidă - 0,625 / 1,25 mg);

Capozid(captopril 50 mg și hidroclorotiazidă 25 mg);

Președinte(lisinopril - 10 mg și hipotiazidă - 12,5 mg);

Delix 5 plus

Amprilan HL(ramipril 2,5 mg și hidroclorotiazidă 12,5 mg);

Amprilan DL(ramipril 5 mg și hidroclorotiazidă 25 mg);

Akkuzid(chinapril 10 mg și hidroclorotiazidă 12,5 mg);

Fozid 20(fosinopril 20 mg și hidroclorotiazidă 12,5 mg).

Contraindicații pentru numirea inhibitorilor ECA:

stenoza bilaterală a arterei renale;

stenoza unei artere a unui singur rinichi;

insuficiență renală severă (nivel seric de creatinină mai mare de 300 μmol / l);

hiperkaliemie severă (mai mult de 5,5 mmol / l);

hipotensiune arterială severă (SBP<90 мм рт.ст.);

stenoză aortică și alte obstacole la ieșirea sângelui din ventriculul stâng;

sarcina;

alăptare;

copilărie;

tulburări hematologice (porfirie, leucopenie, anemie severă);

hipersensibilitate individuală la medicamentele grupului.

Unii cercetători includ hepatita cronică și ciroză hepatică în spectrul contraindicațiilor la numirea unui inhibitor ECA.

Pentru a preveni reacțiile anafilactice, inhibitorii ECA nu trebuie prescriși în timpul hemodializei folosind membrane de poliacrilonitril. Aceste medicamente trebuie anulate înainte de desensibilizare cu venin de albine.

Efectele secundare ale inhibitorilor ECA din două motive: efect hipotensiv (hipotensiune ortostatică, amețeli) și inhibarea ECA plasmatică și tisulară. Acestea pot fi clasificate în două grupe principale:

Grupa I - efecte secundare specifice:

tuse uscată fără semne de boală pulmonară;

deteriorarea funcției renale, proteinurie;

reacții alergice (angioedem);

opresiunea hematopoiezei (leucopenie, trombocitopenie, eritropenie) la agranulocitoză.

Grupa II - efecte secundare nespecifice:

tulburări dispeptice (greață, diaree, dureri abdominale);

încălcarea gustului (pierderea gustului, gust metalic în gură);

afectarea funcției hepatice (colestază);

leziuni aftoase ale mucoasei bucale;

tulburări psihice (apatie, astenie).

Când se tratează un inhibitor ECA, se poate observa o modificare a unui număr de parametri de laborator. Deci, nivelul de uree, creatinină, bilirubină, AST, ALT crește în sânge.

În majoritatea covârșitoare a cazurilor, aceste reacții adverse dispar după reducerea dozei sau retragerea medicamentului.

Interacțiuni

Atunci când se utilizează un inhibitor ECA ca parte a unei terapii combinate, trebuie luat în considerare efectul posibil al interacțiunii cu alte medicamente, care poate fi diferit. Inhibitorii ECA sunt bine combinați cu majoritatea medicamentelor utilizate în clinica de cardiologie: antagoniști ai calciului, β-blocanți, tiazide și diuretice de ansă. Combinația unui inhibitor ECA cu diuretice tiazidice și de ansă este însoțită de o creștere a efectului hipotensor și o scădere a riscului de hipokaliemie. Dimpotrivă, utilizarea combinată a ECA cu diuretice care economisesc potasiul și preparatele de potasiu este asociată cu un risc crescut de hiperkaliemie.

AINS slăbesc efectul hipotensiv al inhibitorilor ECA, perturbând sinteza prostaglandinelor E 2 și J 2. În condițiile unei scăderi a activității RAAS, efectul antihipertensiv al unui inhibitor ECA slăbește. Analiza rezultatelor HOPE a arătat că adăugarea acidului acetilsalicilic la ramipril a fost însoțită de o scădere mai mică a mortalității cardiovasculare decât tratamentul cu un inhibitor ECA singur.

Inhibitorii ECA cresc sensibilitatea țesuturilor la insulină, datorită căreia există o creștere a efectului hipoglicemiant al preparatelor de insulină și al derivaților de sulfoniluree. Acest lucru trebuie luat în considerare la tratarea pacienților cu diabet zaharat.

Prescrierea unui inhibitor ECA pacienților care primesc terapie cu alopurinol, citostatice, imunosupresoare poate crește riscul de a dezvolta leucopenie din cauza efectelor mielotoxice agravate.

Baza tratamentului complex al hipertensiunii arteriale este inhibitorii ECA - blocanți ai enzimei de conversie a angiotensinei. Împreună cu diureticele, stabilizează tensiunea arterială într-un timp scurt și o mențin în limite normale pentru o lungă perioadă de timp.

Inhibitorii ECA sunt utilizați pentru a trata hipertensiunea arterială

Inhibitori ai ECA - care sunt aceștia?

Inhibitori de conversie a angiotensinei Sunt substanțe naturale și sintetice care inhibă producția de enzime vasoconstrictoare angiotensină în rinichi.

Această acțiune face posibilă utilizarea drogurilor pentru:

scăderea fluxului sanguin către inimă, ceea ce reduce sarcina asupra unui organ vital;
protejarea rinichilor de supratensiuni (hipertensiune arterială) și de excesul de zahăr din organism (diabet).

Medicamentele antihipertensive moderne din grupul inhibitorilor ECA au un efect pe termen lung și un efect stabil. Medicamentele au o listă minimă de efecte secundare și sunt ușor de utilizat.

Clasificarea inhibitorilor ECA

În funcție de compoziția chimică, inhibitorii de conversie a angiotensinei includ mai multe grupuri principale - carboxil, fosfinil, sulfhidril. Toate au diferite grade de excreție din corp și diferențe de asimilare. Există o diferență în doză, dar depinde de caracteristicile bolii și este calculată de medic.

Tabelul "Caracteristicile comparative ale grupurilor de inhibitori moderni ai enzimei de conversie a angiotensinei"

Grupa și lista celor mai bune medicamente (nume)	Timp de înjumătățire din corp, ore	Excreția prin rinichi,%	Dozajul și numărul de doze pe zi
Carboxil
Lisinopril	12–13	72	2,5 până la 10 mg o dată pe zi
Enalapril	11	89
Quinapril	3	77	10 până la 40 mg o dată pe zi
Ramipril	11	85	2,5 până la 10 mg o dată pe zi
Cilazapril	10	82	1,25 mg o dată pe zi
Sulfhidril
Captopril	2	96	25 până la 100 mg de 3 ori pe zi
Benazepril	11	87	2,5 până la 20 mg de 2 ori pe zi
Zofenopril	4–5	62	7,5 până la 30 mg
Fosfinil
Fosinopril	12	53	10 până la 40 mg o dată pe săptămână

În funcție de durata efectului terapeutic, medicamentele pentru presiune au, de asemenea, mai multe grupuri:

Medicamente cu acțiune scurtă (captopril). Astfel de inhibitori trebuie luați de 3-4 ori pe zi.
Medicamente de durată medie (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Este suficient să luați astfel de medicamente de cel puțin 2 ori pe zi.
Blocante ACE cu acțiune îndelungată (Cilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fosinopril). Medicamentul este bun pentru ameliorarea presiunii cu o doză pe zi.

Lista medicamentelor aparține medicamentelor de ultimă generație și contribuie la suprimarea ECA din sânge, țesuturi (rinichi, inimă, vase de sânge). În același timp, noua generație de inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei nu numai că reduce tensiunea arterială crescută, ci și protejează organele interne ale unei persoane - au un efect pozitiv asupra mușchiului inimii și întăresc pereții vaselor creierului și rinichi.

Acțiunea inhibitorilor ECA

Mecanismul de acțiune al blocanților ECA este de a inhiba producerea unei enzime vasoconstrictoare care este produsă de rinichi (angiotensină). Medicamentul afectează sistemul renină-angiotenson, previne conversia angiotensinei 1 în angiotensină 2 (un provocator de hipertensiune), ceea ce duce la normalizarea tensiunii arteriale.

Odată cu eliberarea oxidului nitric, blocanții receptorilor angiotensinei încetinesc descompunerea bradikininei, care este responsabilă pentru dilatarea peretelui vascular. Ca urmare, principalul efect terapeutic se realizează în hipertensiune arterială - blocarea receptorilor de angiotensină 2, îndepărtarea tonusului ridicat în artere și stabilizarea presiunii.

Indicații pentru inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei

Medicamentele antihipertensive din ultima generație de blocante ECA sunt medicamente complexe.

Acest lucru le permite să fie utilizate în următoarele stări:

cu hipertensiune de diferite etimologii;
cu insuficiență cardiacă (scăderea fracției de ejecție a ventriculului stâng sau hipertrofia acestuia);
cu insuficiență renală (glomerulonefrita, pielonefrita, nefropatia diabetică, nefropatia hipertensivă);
după un accident vascular cerebral cu creșteri de presiune în sus;
cu un infarct miocardic anterior.

Utilizarea blocantelor ECA este limitată sau înlocuită cu alte medicamente în caz de scădere puternică a clearance-ului creatininei (se întâmplă cu insuficiență renală și amenință cu hiperkaliemie).

Caracteristici ale utilizării inhibitorilor ECA

Medicamentele antihipertensive vor produce un efect terapeutic mai mare dacă se iau în considerare principalele caracteristici ale utilizării lor:

Inhibitorii trebuie luați cu o oră înainte de mese, respectând doza și numărul de doze indicate de medic.
Nu utilizați înlocuitori de sare. Astfel de analogi alimentari conțin potasiu, care este deja acumulat în organism în timpul tratamentului cu blocanți ECA. Din același motiv, nu se recomandă abuzul alimentelor care conțin potasiu (varză, salată, portocale, banane, caise).
Nu puteți lua medicamente antiinflamatoare de origine nesteroidiană (ibuprofen, nurofen, brufen) în paralel cu inhibitori. Astfel de medicamente întârzie excreția de apă și sodiu din organism, ceea ce reduce efectul blocantelor enzimei de conversie a angiotensinei.
Monitorizați constant presiunea și funcția rinichilor.
Nu întrerupeți cursul tratamentului fără știrea medicului.

Nu este recomandat să combinați medicamente cu băuturi care conțin cofeină, precum și alcool, cel mai bine este să beți comprimate sau picături cu apă plată.

Nu luați cu inhibitori Ibuprofen și medicamente similare

Contraindicații

Împreună cu utilizarea sa pe scară largă în tratamentul hipertensiunii arteriale, blocantele ECA au multe contraindicații. Ele pot fi împărțite condiționat în absolut (strict interzis pentru utilizare) și relativ (aplicarea depinde de tabloul clinic, atunci când rezultatul justifică posibilul rău).

Tabelul "Principalele contraindicații pentru utilizarea inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei"

Tipul restricțiilor	Contraindicații
Absolut	Îngustarea patologică a pereților ambelor artere renale
	Scăderea funcției renale (creșterea creatininei până la 300 μmol / L)
	Hiperpotasemie (exces de potasiu în organism care poate perturba ritmul cardiac)
	Hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului
	Sarcina și alăptarea
	Copii sub 5 ani
Relativ	Scăderea presiunii sistolice sub 95 mm. rt. Artă. Dacă presiunea a revenit la normal în timpul celei de-a doua admitere, tratamentul poate fi continuat.
	Insuficiență renală moderată și hiperkaliemie
	Hepatita într-un stadiu acut
	Afectarea liniilor de sânge (agranulocitoză, anemie severă, trombocitopenie)

Este important să înțelegem că medicamentele inhibitoare ECA sunt medicamente serioase care pot fi dăunătoare și benefice. Prin urmare, este necesar să respectați cu strictețe recomandările unui specialist și să nu ignorați contraindicațiile.

Efectele secundare ale inhibitorilor ECA

Blocanții receptorilor ECA au un efect pozitiv asupra corpului uman în tratamentul hipertensiunii arteriale.

În ciuda acestui fapt, medicamentele pot provoca anumite reacții negative din sistemele vitale:

Tuse. Nu există astfel de inhibitori ai ECA care să nu provoace tuse. Într-un grad sau altul, medicamentele antihipertensive provoacă un simptom similar. Dacă este severă, este mai bine să consultați un medic.
Tulburări ale tractului digestiv sub formă de vărsături severe și diaree prelungită.
Mâncărime și roșeață a pielii.
O creștere a cantității de potasiu din sânge, care este însoțită de o tulburare a ritmului inimii, dificultăți de respirație, furnicături la nivelul membrelor, iritabilitate, confuzie.
Umflarea gâtului, limbii, feței. Febra, dureri în gât, disconfort la nivelul pieptului, umflarea membrelor inferioare.

Umflarea gâtului poate apărea atunci când se iau inhibitori

Prima dată când luați acest medicament, este posibil să aveți un gust metalic sau sărat în gură. În plus, la începutul terapiei, amețelile vor fi mai pronunțate și este posibilă o defecțiune.

Un alt efect secundar important al utilizării inhibitorilor ECA este insuficiența renală. Acest lucru se întâmplă atunci când insuficiența renală apare într-un stadiu acut.

În tratamentul hipertensiunii arteriale, inhibitorii ECA sunt considerați cei mai eficienți medicamente. Medicamentele inhibă producția de angiotensină de către rinichi și, prin urmare, ajută la normalizarea tensiunii arteriale. Datorită mecanismului larg de acțiune, astfel de medicamente sunt utilizate pentru insuficiența cardiacă și renală, în tratamentul hipertensiunii arteriale de diferite origini. Principalul lucru nu este să te auto-medicezi și să poți raporta medicului toate modificările. Acest lucru va ajuta la evitarea consecințelor negative.