Acesta este un grup de substanțe care blochează selectiv H-ChR al ganglionilor autonomi, al zonei sinusale carotide și al țesutului suprarenal al creierului.
Blocare atât ganglionii simpatici, cât și cei parasimpatici, GBl elimină de fapt influența ANS asupra organelor și țesuturilor.
Bloc ganglionar simpatic sub influența GBl, se remarcă mai ales în tonul vaselor periferice, în special arteriolele - acestea se extind, ceea ce duce la pentru a scădea tensiunea arterială ... Această proprietate valoroasă a GBL este utilizată în tratamentul GB și eliminarea spasmelor vasculare periferice. Cu toate acestea, blocada ganglionilor simpatici, a sinusurilor carotide și a medularei suprarenale perturbă reglarea fiziologică a tonusului vascular și poate duce la o scădere bruscă a tensiunii arteriale și pierderea conștienței (colaps), în special cu o tranziție rapidă de la orizontală la verticală (ortostatică) colaps). Prin urmare, pacienților după administrarea GBl li se recomandă să rămână în pat timp de 1,5 - 2 ore.
Prin blocarea ganglionilor parasimpatici GBl reduce tonul mușchilor netezi v organe interne (Tractul gastrointestinal, vezica urinară etc.) și reduce secretia glandele digestive ... Această proprietate a GBl este utilizată în tratamentul ulcerului și ulcerului duodenal, a spasmelor mușchilor netezi ai organelor interne. Cu toate acestea, cu administrarea prelungită a GBL, acest lucru poate duce la disfuncții intestinale (atonie, constipație).
Mecanism de acțiune: GBl sunt capabili să lege mediatorul acetilcolină. În acest caz, fluxul de impulsuri din sistemul nervos central către organele executive este întrerupt în ganglioni și se observă următoarele efecte farmacologice:
Extinderea vaselor de sânge, scăderea tensiunii arteriale
Scăderea tonului mușchilor netezi ai organelor interne (efect antispastic)
Scăderea secreției glandelor salivare, digestive, sudorale, bronșice
Acțiune antiedematoasă
Acțiune anti-șoc.
Indicații pentru utilizarea GBl:
GB, crize hipertensive (hipertensive)
Endarterita obliterantă (claudicație intermitentă) și alte tulburări circulatorii periferice
YABZH și duoden
Pentru prevenirea edemului cerebral și a edemului pulmonar
Pentru hipotensiune arterială controlată pentru a reduce sângerarea din vasele de sânge în timpul operațiilor pe inimă și vasele de sânge, în timpul tiroidectomiei, mastectomiei etc.
Efecte secundare:
Colaps ortostatic.
Atonie intestinală și constipație până la obstrucție intestinală paralitică.
Piele uscată și mucoase.
Pot exista midriază, încălcare a acomodării, disartrie, disfagie, retenție urinară.
Cu utilizarea prelungită, se dezvoltă dependența, ceea ce necesită o creștere a dozelor.
În funcție de durată, blocatoarele ganlio sunt împărțite în două subgrupuri:
Actiune de lunga durata:benzohexoniu(durata acțiunii 3 - 4 ore), pirilen(durata acțiunii 12 ore), pentamina(acționează ceva mai scurt decât benzohexoniul), pachikarpin... Acestea sunt utilizate pentru bolile organelor interne asociate cu afectarea reglării nervoase. Aceste medicamente trebuie să îndeplinească următoarele cerințe: activitate ridicată cu diferite căi de administrare; durata lungă de acțiune; toxicitate scăzută și fără efecte secundare.
Actiune scurta:higroniu(10 - 15 minute), imekhin(arfonadă). Acestea sunt utilizate în practica chirurgicală pentru hipotensiunea controlată. Introduceți în / în picurare; efectul apare rapid și, după oprirea administrării, nivelul tensiunii arteriale rapid (după 10 - 15 minute) revine la nivelul inițial.
BENZOHEXONY,Benzohexoniu, lista „B”, 0.3 în interior
Pulbere cristalină sintetică albă, gust sărat - amar, ușor solubilă în apă, sensibilă la lumină. Efectul principal al benzohexoniului este un efect hipotensiv, în plus, relaxează mușchii netezi, reduce secreția glandulară, scade procesele metabolice și poate reduce temperatura corpului; inhibă funcția glandei pituitare.
Aplicabil:
1. cu spasme ale vaselor periferice (endarterită, claudicație intermitentă).
2. pentru ameliorarea crizelor hipertensive (cu hipertensiune - rareori),
3. pentru tratamentul bolii ulcerului peptic (ulcer peptic și ulcer duodenal)
4. cu bronhospasm
5. pentru hipotensiune controlată (i / v)
6. atunci când pregătește pacienții pentru operații pe glanda tiroidă, deoarece, prin opresiunea glandei pituitare, elimină efectul glandei pituitare asupra glandei tiroide. Este utilizat în principal într-un spital.
PV - fiole de 1 ml de soluție 2,5%, tablete de 0,1.
PIRILEN,Pirilenum, lista „B”, 0,005
În ceea ce privește activitatea, este ușor inferior benzohexoniei, în ceea ce privește durata acțiunii, o depășește. Se utilizează: cu endarterită obliterantă, cu ulcer peptic, cu toxicoză la femeile însărcinate, cu hipertensiune în combinație cu alte medicamente. Pătrunde în BBB și are un efect de blocare asupra receptorilor colinergici centrali, mai bine absorbit atunci când este luat prin gură.
PV - tablete de 0,005.
Contraindicații pentru utilizarea benzohexoniului și pirilenei.
1. Ateroscleroza severă.
2. Atonia intestinelor, vezicii urinare.
3. În caz de afectare a funcției hepatice și renale.
4. Cu glaucom, pentru că poate crește presiunea intraoculară.
PENTAMINA,Pentaminum, lista "B", WFD 3 ml soluție 5% în / m
Are o aplicație mai largă: în anestezie (pentru hipotensiune controlată), eficientă în crizele hipertensive, spasmele vasculare periferice; cu colici renale, hepatice și intestinale, pentru ameliorarea atacurilor acute de astm, cu edem pulmonar și cerebral., cu ulcer peptic și ulcer duodenal.
EF: 5% soluție în 1 și 2 ml amp.
HIGRONIU,Higroniu, lista „B”.
Are un efect de blocare a ganglionilor pe termen scurt și, prin urmare, este convenabil pentru utilizare în anestezie pentru hipotensiune arterială controlată. Se introduce în / în picurare sub formă de soluție 0,1%.
PAKHIKARPIN,Pachycarpinihidroiulista „B”, 0,2 în interior, 5 ml de soluție 3% p / c.
- sarea alcaloidului pachicarpină, găsită în planta sofora. Blochează ganglionii fără excitație prealabilă, reduce sensibilitatea țesutului suprarenalian și a receptorilor glomerulilor carotizi din zona sinusului carotidian. Aplicabil:
1. cu slăbiciune a travaliului, tk. mărește tonul uterului și îmbunătățește contracțiile acestuia.
2. cu distrofie musculară, 3. cu spasme ale vaselor periferice, cu circulație sanguină afectată la nivelul extremităților inferioare.
Contraindicații: Femeile gravide, cu boli cardiace severe, precum și cu boli hepatice și renale.
PV - tablete de 0,1; în fiole de 2 ml dintr-o soluție 3%.
Aceste medicamente provoacă un blocaj al conducerii în ganglionii autonomi fără o fază de excitare anterioară. Acest grup include substanțe cu structuri chimice foarte diferite; unele exemple sunt prezentate în fig. 9.6.
Referință istorică. Dependența structurală și funcțională
Figura 9.6. Formule structurale ale blocantelor ganglionare.
În ciuda faptului că efectul „anti-nicotinic” al tetraetilamoniului asupra ganglionilor vegetativi a fost descris pentru prima dată de Marshall în 1913 (Marshall, 1913), acest compus nu a primit multă atenție de mult timp. Abia în 1946 Akson și My (Ache-son și Moe, 1946) au publicat o lucrare cu o analiză detaliată a efectului tetraetilamoniului asupra sistemului cardiovascular și a ganglionilor autonomi. Bazele de amoniu bisquaternare au fost dezvoltate și studiate independent de Barlow și Ing (1948) și Paton și Zai-mis (1952). Un reprezentant tipic al acestor compuși - hexametoniul - constă din doi atomi cuaternari de azot legați printr-un lanț de palimetilenă de 6 atomi de carbon (Figura 9.6). Efectul său asupra mușchilor scheletici și a receptorilor M-colinergici este nesemnificativ.
Compușii trietilsulfoniului, cum ar fi trimetafan camsilatul, au, de asemenea, un efect de blocare a ganglionilor (Fig. 9.6). La mijlocul anilor 1950. amina mecamilamină secundară a fost introdusă ca agent antihipertensiv.
Proprietăți farmacologice
Aproape toate efectele blocantelor ganglionare pot fi prezise pe baza direcției (Tabelul 6.1) și a severității (Tabelul 9.4) a efectelor nervilor autonomi asupra organelor interne. Deci, blocada ganglionilor simpatici duce la eliminarea tonusului simpatic vasoconstrictor și, în consecință, la extinderea vaselor de sânge, scăderea tensiunii arteriale și, în unele cazuri - la o îmbunătățire a alimentării cu sânge a anumitor organe .
Cu acțiune sistemică, blocanții ganglionari pot provoca atonie a vezicii urinare și a intestinelor, paralizie de acomodare, gură uscată, transpirație scăzută și (datorită suprimării reflexelor hemodinamice) hipotensiune ortostatică. Aceste reacții adverse limitează sever utilizarea clinică a blocantelor ganglionare.
Sistemul cardiovascular... Efectul hipotensiv al blocantelor ganglionare depinde în primul rând de tonusul simpatic vasoconstrictor. Deci, la persoanele cu tensiune arterială normală în decubit dorsal, blocantele ganglionare nu au aproape niciun efect hipotensiv, dar în poziția șezând sau în picioare, acest efect este pronunțat. Efectul secundar principal al blocantelor ganglionare la pacienții fără pat este hipotensiunea ortostatică. Este ușurat într-o oarecare măsură prin efort fizic și este complet eliminat atunci când treceți la repaus la pat.
Modificările ritmului cardiac sub acțiunea blocantelor ganglionare depind în mare măsură de tonusul nervilor vagi. La om, hipotensiunea ortostatică este însoțită de tahicardie moderată, ceea ce indică blocarea ganglionară incompletă. Dacă ritmul cardiac inițial a fost ridicat, atunci blocanții ganglionari pot determina scăderea acestuia.
La pacienții cu funcție cardiacă normală, blocantele ganglionare cauzează adesea o scădere a debitului cardiac. Cauza este scăderea revenirii venoase datorată venelor varicoase și acumulării de sânge periferic. În schimb, în insuficiența cardiacă, debitul cardiac sub acțiunea blocantelor ganglionare crește adesea datorită scăderii TPR. La pacienții cu hipertensiune arterială, debitul cardiac, volumul accident vascular cerebral și funcția ventriculară stângă sunt reduse.
Deși OPSS scade sub influența blocantelor ganglionare, rezistența vaselor diferitelor organe (și, în consecință, furnizarea de sânge către aceste organe) se schimbă în moduri diferite. Fluxul sanguin cerebral aproape nu scade până când tensiunea arterială scade sub 50-60 mm Hg. Artă. De asemenea, aportul de sânge către mușchii scheletici nu se modifică, iar fluxul sanguin renal și gastro-intestinal scade.
Farmacocinetica
Absorbția bazelor cuaternare de amoniu și sulfoniu din tractul gastro-intestinal este incompletă și imprevizibilă, atât din cauza permeabilității scăzute a membranei pentru acești compuși, cât și pentru că acestea suprimă peristaltismul intestinal și evacuarea conținutului gastric. Mecamilamina se absoarbe mai bine, dar poate provoca atonie intestinală până la obstrucție intestinală paralitică.
După intrarea în sânge, bazele cuaternare de amoniu și sulfoniu locuiesc în principal în spațiul extracelular și sunt îndepărtate în principal neschimbate de rinichi. Mecamilamina se acumulează în ficat și rinichi și este, de asemenea, excretată neschimbată, dar lent.
Efecte secundare
Efectele secundare moderate ale blocantelor ganglionare includ insuficiență vizuală, uscăciunea gurii, hiperemie conjunctivală, dificultăți la urinare, scăderea potenței, răceală, constipație ușoară (uneori diaree), disconfort abdominal, scăderea apetitului, arsuri la stomac, greață, eructații și gust amar în gură , precum și primele semne de pre-sincopă datorate hipotensiunii ortostatice. Efectele secundare mai severe sunt hipotensiunea ortostatică severă cu leșin, obstrucție intestinală paralitică, retenție urinară și paralizie de acomodare.
Tabelul 9.4. Tonul nervos autonom și efectele blocantelor ganglionare
|
Ton predominant |
Efectele blocantelor ganglionare |
|
|
Argeriola |
Simpatic |
Extinderea, scăderea TPVR, scăderea tensiunii arteriale |
|
Simpatic |
Expansiunea, acumularea de sânge periferic, scăderea revenirii venoase, scăderea debitului cardiac |
|
|
Parasimpatic |
Tahicardie |
|
|
Sfincterul elevului |
Parasimpatic |
Dilatarea pupilelor |
|
Mușchiul ciliar |
Parasimpatic |
Paralizia de cazare (concentrarea asupra obiectelor îndepărtate) |
|
Parasimpatic |
Scăderea tonusului și peristaltismului, constipație, scăderea secreției stomacului și a pancreasului |
|
|
Vezică |
Parasimpatic |
Retenția de urină |
|
Glandele salivare |
Parasimpatic |
Gură uscată |
|
Glandele sudoripare |
Colinergic simpatic |
Anhidroză |
|
Organele genitale |
Simpatic |
Scăderea reflexelor sexuale |
Cerere
Dintre toți blocanții ganglionari utilizați vreodată în Statele Unite, acum se utilizează doar mecamilamină și trimetafan camsilat.
Ca agenți antihipertensivi pentru utilizare constantă, blocanții ganglionari au cedat locul către medicamente mai eficiente și mai sigure (capitolul 33). Într-o criză hipertensivă, se folosesc și alte medicamente (Murphy, 1995; vezi și capitolul 33), deși uneori - de exemplu, ca prim remediu pentru o scădere rapidă a tensiunii arteriale cu disecția aortei, în special cu contraindicații pentru β -blocante - se administrează blocante ganglionare (Varon și Marik, 2000). Avantajele blocantelor ganglionare în astfel de cazuri se datorează faptului că reduc nu numai tensiunea arterială, ci și (datorită eliminării tonusului simpatic) rata creșterii sale în zona de exfoliere. Când aorta este disecată, trimetafan camsilatul este administrat prin perfuzie intravenoasă la o rată de 0,5-3 mg / min cu monitorizare constantă a tensiunii arteriale. Dacă nu apar semne de ischemie a rinichilor, a inimii și a creierului, atunci rata de perfuzie este crescută până la normalizarea tensiunii arteriale. Un semn al încetării delaminării este dispariția durerii. Dezavantajul trimetafan camsilatului este dezvoltarea dependenței de acesta în 48 de ore; această dependență se datorează parțial retenției de lichide.
Blocantele ganglionare sunt, de asemenea, utilizate pentru hipotensiunea arterială controlată în chirurgie: scăderea tensiunii arteriale reduce pierderile de sânge și facilitează manipularea vaselor de sânge (Fukusaki și colab., 1999). În acest caz, infuzia de trimetafan camsilat este utilizată în locul nitroprusidului de sodiu sau simultan cu acesta: în primul rând, unii pacienți nu răspund la nitroprusidă de sodiu, în al doilea rând, trimetafan camsilatul blochează creșterea tonusului simpatic cauzat de nitroprusidul de sodiu și, în al treilea rând, această combinație poate reduce doza de nitroprusidă de sodiu (Fahmy, 1985).
În cele din urmă, trimetafan camsilatul este utilizat pentru hiperreflexia autonomă. Această afecțiune este frecvent observată la pacienții cu o întrerupere ridicată a măduvei spinării. În acest caz, controlul reflexelor simpatice ale coloanei vertebrale din centrele superioare este absent și apare periodic o creștere reflexă puternică a tonusului simpatic.
Literatură
- Acheson, G.H. și Moe, G.K. Acțiunea ionului tetraetilamoniu asupra circulației mamiferelor. J. Pharmacol. Exp. Apoi, 1946, 87: 220-236.
- Adams, P.R., Brown, D.A. și Constanti, A. Inhibarea farmacologică a curentului M. J. Physiol.1982 332: 223-262.
- Drenck, N.E., Lfeda, N., Olsen, N.V., Engbaek, J., Jensen, E., Skov-gaard, L.T. și Viby-Mogensen, J. Evaluarea manuală a curariilor reziduale-
- Katz, B. și Thesleff, S. Un studiu al "desensibilizării" produce! Prin acetilcolină la placa finală a motorului. J. Physiol. (Lond.), 1957,13 J-63-80.
- Langley, J.N. și Dickinson, W.L. Cu privire la paralizia locală a ganglionilor j periferici și la conexiunea diferitelor clase de fibre nervoase cu acestea. Proc. R. Soc. Lond. , 1889, 46: 423-431.
- Marshall, C.R. Studii privind acțiunea farmaceutică a compușilor tetra-alchil-amoniu. Trans. R. Soc. Edinb. 1913.1: 17-40.
- Primo-Parmo, S.L., Bartels, C.F., Wiersema, B., van deer Spek, A.F., Innis, J.W. și La Du, B.N. Caracterizarea a 12 alele tăcute ale genei butirilcolinesterazei umane (BCHE). A.m. J. Hum. Genet.1996, 58: 52-64.
- Sine, S.M. și Claudio, T. subunitățile y și 8 reglează afinitatea și cooperativitatea legării ligandului de receptorul acetilcolină. J. Biol. Chem. 1991.266: 19369-19377.
Blocante de ganglioni- medicamente care blochează transmiterea impulsurilor nervoase către ganglioni ai sistemului nervos autonom(cu preganglionic fibre pe postganglionar). Aplicațiile medicale sunt foarte limitate. Sunt utilizate:
- pentru scăderea tensiunii arteriale (tensiune arteriala) cu crize hipertensiveîn cazuri disperate când alte medicamente sunt ineficiente sau absente,
- pentru tratamentul complex al edemului pulmonar(atunci când se utilizează blocanți ganglionari, sângele se acumulează în vasele periferice dilatate și scade aportul său către inima dreaptă și plămâni),
- pentru hipotensiune arterială controlatăîn timpul operațiilor chirurgicale.
Mecanismul de acțiune al blocanților ganglionari
Am scris deja că terminațiile nervoase ale sistemului nervos autonom, care merg de la creier și măduva spinării la organe și țesuturi, sunt întrerupte și trec de la un neuron la alt neuron în special ganglioni vegetativi sistemul nervos (simpatic și parasimpatic). Ganglionii simpatici sunt localizați într-un lanț de-a lungul coloanei vertebrale, iar ganglionii parasimpatici sunt localizați în peretele organelor inervate (peretele intestinal, vasele de sânge). La ambele tipuri de ganglioni, transmiterea impulsurilor nervoase este asigurată de un mediator acetilcolina care acționează asupra receptori nicotinici ai acetilcolinei (receptori n-colinergici). Acești receptori au acest nume, deoarece sunt activați nu numai acetilcolina, dar deasemenea nicotină... Da, cu aceeași nicotină, care reprezintă 0,3-5% din masa de tutun uscat. Din cauza stimulării receptorilor n-colinergici cu nicotină în timpul fumatului, sistemul nervos simpatic este excitat, poate temporar îmbunătăți starea de spirit, crește ritmul cardiac (ritmul cardiac) și tensiunea arterială datorită vasoconstricției.
Diagrama structurii sistemului nervos autonom.
Comparația structurii sistemului nervos simpatic și parasimpatic.
Deoarece receptorii n-colinergici se găsesc atât în ganglionii simpatici, cât și în cei parasimpatici, blocanții ganglionari întrerup complet influențele autonome asupra organelor și țesuturilor corpului de ceva timp. Prin acest fapt, blocantele ganglionare sunt foarte interesante în scopuri științifice ( denervare farmacologică), dar posedă o mulțime de efecte secundareși, prin urmare, sunt rareori folosite în medicină.
Clasificarea blocantelor ganglionare
După durata acțiunii blocantele ganglionare sunt împărțite în:
- droguri actiune scurta (trimetofan camsilat, higroniu, imekhin);
- droguri durata medie acțiuni ( benzohexoniu, pentamină).
Beneficiile și efectele secundare ale blocantelor ganglionare
Datorită blocadei ganglionilor simpatici vasele mici se dilată, tensiunea arterială scade, fluxul sanguin scade, ceea ce poate contribui formarea trombului la persoanele predispuse ( nu este de dorit să se prescrie persoanelor cu vârsta peste 60 de ani). Sângele se acumulează în vasele dilatate ale cavității abdominale și ale picioarelor, revenirea venoasă la inimă scade, ceea ce îl face mai ușor pentru pacienții cu edem pulmonar. De obicei, activitatea inimii nu se schimbă, dar cu o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, este posibilă tahicardie reflexă(creșterea frecvenței cardiace).
Corpul caută să compenseze posibilitățile pierdute de reglare internă și crește treptat numărul și sensibilitatea receptorilor periferici adrenergici și colinergici, care crește reacția acestora din urmă la catecolamine ( adrenalină, norepinefrină, dopamină) și acetilcolina... Din acest motiv, a contraindicație absolută la utilizarea blocantelor ganglionare - feocromocitom (tumoare benignă a medularei suprarenale sau a ganglionilor sistemului nervos autonom simpatic, care secretă catecolamine; apare la 1 la 10 mii populație și până la 1% dintre pacienții cu hipertensiune arterială). Datorită sensibilității crescute a receptorilor adrenergici periferici (în principal receptori alfa1), este posibilă o creștere a efectului vasopresorului (vasoconstrictor cu o creștere a tensiunii arteriale). catecolamine circulante cu feocromocitom.
Complicație tipică atunci când se utilizează blocanți ganglionari, din cauza suprimării ganglionilor simpatici și a încălcării reacțiilor compensatorii ale sistemului nervos pentru a schimba tonul vaselor de sânge; hipotensiune ortostatică(până la prăbușire și leșin). Am considerat deja acest efect atunci când studiem. Are un mecanism comun de dezvoltare - receptori alfa1-adrenergici, care în mod normal constrâng vasele mici de sânge și cresc tensiunea arterială; atunci când blocanții ganglionari acționează, aceștia nu primesc suficienți stimuli pentru vasoconstricție completă în poziție verticală a corpului.
Blocarea ganglionilor parasimpatici reduce secreția glandulară(transpirație, salivare, stomac etc.), tonul și peristaltismul organele tractului digestiv (tractul gastrointestinal) și Vezică(efect antispasmodic pronunțat). Acest lucru se manifestă printr-o încetinire a avansării alimentelor digerate în intestine (până la obstrucția intestinală), balonare și constipație. Posibilă uscare a gurii datorită secreției scăzute a glandelor salivare, insuficiență vizuală datorată dilatării moderate a pupilei și paraliziei de acomodare, impotență, dificultăți la urinare datorită scăderii tonusului vezicii urinare (în special la persoanele cu o afectare inițială a urodinamicii). La temperaturi ambientale ridicate, dezvoltarea de insolatie datorită glandelor sudoripare care nu funcționează.
Contraindicații pentru utilizarea blocantelor ganglionare
Blocantele ganglionare sunt contraindicate la:
- feocromocitom,
- glaucom ( creșterea prelungită a presiunii intraoculare, ceea ce duce la îngustarea câmpurilor vizuale),
- tensiune arterială scăzută, șoc,
- ateroscleroză cerebrală severă (cerebrală) și coronariană (cardiacă),
- tromboză, infarct miocardic recent,
- accident vascular cerebral ischemic (în urmă cu mai puțin de 2 luni), hemoragie subarahnoidiană,
- insuficiență renală sau hepatică severă.
Utilizarea blocantelor ganglionare în medicină
Droguri durata medie(2-4 ore) acțiunile sunt utilizate pentru scăderea tensiunii arteriale cu crize hipertensive severe cu ineficacitatea altor mijloace. Ambulanța este mai frecvent utilizată benzohexoniu... După administrarea intravenoasă benzohexoniu efectul hipotensiv durează aproximativ 3 ore, deci 2-3 ore ar trebui să fie să fie în poziție orizontală pentru prevenirea hipotensiunii ortostatice și a pierderii temporare a cunoștinței.
Droguri actiune scurta(10-30 minute) sunt folosite ocazional în timpul intervenției chirurgicale hipotensiune arterială controlată(scăderea artificială a tensiunii arteriale pentru a reduce pierderile de sânge). Presiunea arterială sistolică (superioară) este redusă la 80-90 mm Hg. Artă.
Indicații pentru hipotensiunea controlată:
- operații pe creier și măduva spinării, cap și gât,
- intervenții ortopedice majore,
- îndepărtarea tumorilor mari,
- Chirurgie Plastică,
- operațiunile Martorilor lui Iehova (refuză categoric).
Cu toate acestea, pentru hipotensiunea controlată, blocanții ganglionari sunt folosiți destul de mult rareori... În acest scop, un agent antipsihotic (neuroleptic) este adesea utilizat în timpul operațiilor. droperidol.
Diferențele dintre blocanții ganglionari și relaxanții mușchilor periferici
Blocante de ganglioni nu trebuie confundat cu relaxante musculare periferice(din mio- mușchi și relaxanți- slăbire). Relaxante musculare periferice prin blocare Receptorii H-colinergiciîn sinapse, furnizarea de impulsuri nervoase către mușchii scheletici este oprită, iar mușchii încetează să se contracte (moartea are loc prin sufocare cu conștiința deplină). Așa funcționează celebra otravă sud-americană curare... Blocantele ganglionare și relaxantele musculare periferice acționează asupra aceluiași tip de receptor, dar receptorii H-colinergici ai ganglionilor autonomi diferă semnificativ de la receptorii H-colinergici ai mușchilor scheletici.
Comparația structurii sistemului nervos somatic și autonom.
În medicină, relaxantele musculare periferice sunt folosite pentru a crea condiții pentru intubația traheală (inserarea tubului respirator) și efectuarea ventilației mecanice (ventilație artificială), precum și în timpul operațiilor chirurgicale.
Principalele medicamente-blocante ganglionare sunt arfonada, benzohexoniul, pentamina.
ARFONADE(Arfonad, BP - trimetafan, camfor sulfamat) este un derivat al tiofanului. În practica medicală, se utilizează cel mai des arfonade de 0,1 sau 0,05%. Pentru a obține aceasta din urmă, 1 ml din conținutul fiolei se adaugă la 50-100 ml de glucoză sau soluție salină 5%. Are un efect puternic de blocare a ganglionilor. În ceea ce privește puterea efectului său inhibitor asupra nodurilor vegetative, depășește hexoniul de 6 ori. Efectul inhibitor al arfonadei și al altor blocanți ganglionari asupra nodurilor vegetative se datorează faptului că aceste medicamente captează acei receptori din ganglioni care sunt afectați de acetilcolină, adică blocanții ganglionari sunt concurenții săi. Spre deosebire de alți blocanți ganglionari, arfonadul nu numai că inhibă transmisia în ganglionii sinaptici, dar are și un efect direct asupra mușchiului neted vascular. Aceasta din urmă este evident răspândită. În plus, arfonada favorizează eliberarea histaminei. Prin blocarea transmiterii impulsurilor din centrul vasomotor și având un efect direct asupra musculaturii vaselor, arfonada determină expansiunea pereților lor, vasodilatație, în principal a arterelor, arteriolelor și venulelor. Acest lucru reduce fluxul sanguin și sângele este depus în vasele organelor subiacente. Prin urmare, folosind poziția posturală, este posibil să se realizeze că, în unele zone ale corpului situate deasupra altora, fluxul sanguin și sângerarea vor fi reduse semnificativ. Presiunea din vene atunci când se utilizează arfonade are doar o ușoară tendință de scădere. Prin urmare, sângerarea venoasă este posibilă atunci când se utilizează arfonadă. O mare importanță practică este problema nivelului permis de scădere a presiunii sistolice. Schimbul de oxigen și dioxid de carbon în țesuturi este normal atunci când presiunea la capătul arterial al capilarului depășește ușor 32 mm Hg. Artă. Schimbul normal în creier este asigurat numai la o presiune sistolică de 40 mm Hg. Art. Și filtrarea glomerulară este perturbată dacă este sub 50 mm Hg. Artă. Prin urmare, tensiunea arterială sistolică nu trebuie redusă sub 70 mm Hg. Art., Mai ales că în combinație cu poziția posturală, acest nivel al tensiunii arteriale oferă întotdeauna un câmp chirurgical „uscat”. Cu toate acestea, ar fi o greșeală să vă scădeați întotdeauna tensiunea arterială la acel nivel. Criteriul pentru gradul de hipotensiune necesar este un sit chirurgical „uscat”, iar acest lucru poate fi realizat în combinație cu o poziție posturală și cu o presiune sistolică de 80 și 90 mm Hg. Artă.
Când se utilizează arfonadă, când tensiunea arterială nu este mai mică decât un nivel critic (70 mm Hg), pielea este caldă, roz pal, pulsul este oarecum frecvent, moale, dar umplutură satisfăcătoare, pupilele sunt dilatate brusc, nu reacționează la ușoară. Cu hipotensiune arterială controlată, oxigenarea bună este importantă, prin urmare, în majoritatea cazurilor, blocanții ganglionari trebuie utilizați în combinație cu relaxante musculare și respirație controlată. Trebuie amintit că, pe fondul arfonadei, acțiunea relaxantelor musculare, în special a ditilinei, se prelungește foarte mult.
Avantajul arfonadei față de alte blocante ganglionare este debutul rapid și acțiunea sa scurtă. Când este administrat intravenos, apare în 3-5 minute. Efectul antihipertensiv continuă atâta timp cât este injectat medicamentul.După oprirea administrării de arfonad după 4-6 minute, începe o creștere a tensiunii arteriale, care ajunge la nivelul inițial în 10-25 de minute. O durată de acțiune atât de scurtă se explică prin faptul că o parte a arfonadei este distrusă în corp, iar cealaltă parte este excretată nemodificată de rinichi la 3 minute după administrare. De obicei, arfonad se injectează prin picurare (soluție 0,05% pe glucoză 5%) la o rată de 30-120 picături / minut și începe cu introducerea unei doze de test de 30-50 picături / minut, apoi, în funcție de scăderea în tensiunea arterială, doza este crescută. De îndată ce se atinge nivelul necesar al tensiunii arteriale, introducerea arfonadei este redusă la un nivel minim care menține presiunea dorită. Uneori (foarte rar) există o lipsă de efect hipotensiv ca răspuns la administrarea medicamentului. În astfel de cazuri, doza nu trebuie crescută excesiv, dar trebuie utilizat un alt blocant ganglionar.
Arfonad se administrează intravenos; atunci când este administrat per os, este ineficient; când este administrat intramuscular, subcutanat, provoacă hipotensiune arterială persistentă și incontrolabilă.
Video: medicamente antiepileptice. Cum să înveți?
După utilizarea blocantelor ganglionare, sunt posibile complicații precum anuria, oliguria, colapsul, tromboza vaselor cerebrale. Tromboza poate apărea dintr-o încetinire a fluxului sanguin, alte complicații datorate anoxiei tisulare. După absolvire, poate începe sângerarea. Uneori este posibilă hipotensiunea prelungită.
Utilizarea blocantelor ganglionare este indicată în timpul operațiilor însoțite de sângerări mari: intervenții chirurgicale pe creier, plămâni cu separare de aderențe, intervenții pentru tumori puternic vascularizate, operații pe vase mari, pancreas, splină. Arfonad este util în tratarea edemului pulmonar.
Utilizarea agenților de blocare a ganglionilor este contraindicată în șoc, modificări degenerative ale sistemului nervos central, leziuni organice ale rinichilor și ficatului, cu arterioscleroză severă și circulație coronariană afectată. Dacă apare sângerare abundentă, este necesar să opriți imediat introducerea arfonadei.
BENZOHEXONY(Benzohexonium). Sinonime: hexabenzat și hexoniu B. În proprietățile sale chimice și farmacodinamice, hexoniul este aproape de acesta (hexametoniu, hexameton, metoniu). Benzohexoniul este mai puțin toxic, chimic mai stabil. Pudra poate fi depozitată foarte mult timp într-un ambalaj sigilat. Soluția este sterilizată prin fierbere timp de 30 de minute și poate fi, de asemenea, păstrată pentru o perioadă lungă de timp.
Benzohexoniul are un efect inhibitor asupra impulsurilor din ganglionii simpatici și parasimpatici, prin urmare, împreună cu efectul hipotensiv și blocarea reflexelor, provoacă efecte secundare, cum ar fi gura uscată, scăderea tonusului intestinal, tahicardia. Pe lângă blocarea ganglionilor, are un efect inhibitor slab asupra centrului vasomotor, în plus, un efect deprimant asupra țesutului cromafin al glandelor suprarenale, glomerulii carotizi.
Când este administrat per os, doar 10% este absorbit. Este excretat în acest caz de rinichi nemodificat. Când se administrează intravenos, 50% din benzohexonii sunt excretate nemodificate de rinichi, iar restul este îndepărtat din corp în 24 de ore.
Video: antiinflamatoare nesteroidiene. AINS.
Pentru a obține hipotensiune, benzohexoniul se administrează intravenos sub formă de soluție 2% (1 ml) timp de 2 minute. Acțiunea sa nu începe imediat, deci medicamentul trebuie administrat cu 12-15 minute înainte de momentul în care este de dorit să se facă hipotensiune. Dacă efectul nu vine, atunci medicamentul este re-administrat. Dacă apare hipotensiune arterială excesivă, atunci este necesară introducerea vasoconstrictorilor.
PENTAMINA... Sinonime: pendiamidă, pentametazină, pentometoniu. Soluția sa este sterilizată în apă prin fierbere timp de 30 de minute. Are o structură și o farmacodinamică apropiate de benzohexoniu. Este oarecum inferior ca forță față de acțiunea sa gangliolitică.
Video: Sulfonamide. Principalul lucru este simplu și clar.
Pentru hipotensiunea controlată, se utilizează o soluție de 5%. De obicei, 40-60 mg de pentamină se injectează lent intravenos cu 15-20 de minute înainte de a fi necesară hipotensiunea controlată. Dacă această doză este ineficientă, atunci medicamentul este administrat suplimentar până la un total de 120-180 mg. Durata acțiunii și rata de refacere a nivelurilor normale ale tensiunii arteriale pentru pentamină sunt aproximativ aceleași ca și pentru benzohexoniu.
Se încarcă ...