Фенилэфрин МНН(капли глазные)
Международное название: Фенилэфрин
Лекарственная форма: капли глазные
Фармакологическое действие:
Оказывает выраженное стимулирующее действие на постсинаптические альфа-адренорецепторы, слабо воздействует на бета-адренорецепторы сердца. Обладает вазоконстрикторным эффектом (вазопрессорный эффект фенилэфрина слабее, чем у норэпинефрина, но более длительный), практически не оказывает хроно- и инотропного действия. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка и гладкие мышцы артериол конъюнктивы, тем самым вызывая расширение зрачка и сужение сосуды конъюнктивы, улучшает отток внутриглазной жидкости (поскольку фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии). Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания и сохраняется в течение 4-6 ч. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка через 30-45 мин после инстилляции фенилэфрина во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с проявлениями переднего увеита или с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры. При местном применении в обычных дозах фенилэфрин не оказывает значительного стимулирующего влияния на ЦНС.
Показания:
Иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки); для расширения зрачка при офтальмоскопии и др. диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; для проведения провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; для дифференциальной диагностики типа инъекции глазного яблока. 10% раствор - для расширения зрачка при предоперационной подготовке в офтальмохирургии, при лазерных вмешательствах на глазном дне и витрео-ретинальной хирургии; лечение глаукомо-циклитических кризов. 2.5% раствор - лечение синдрома "красного глаза".
Противопоказания:
Гиперчувствительность, узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст, выраженные нарушения со стороны ССС или цереброваскулярной системы; для дополнительного расширения зрачка при хирургических операциях у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; 10 % раствор - детский возраст (до 12 лет), аневризма артерий; 2.5% раствор - детям со сниженной массой тела.C осторожностью. Беременность, период лактации, одновременное применение с ингибиторами МАО (в т.ч. в течение 21 дня после прекращения их приема).
Режим дозирования:
Интраконъюнктивально. Для офтальмоскопии - 1 кап 2.5% раствора однократно, в случае необходимости (для поддержания мидриаза в течение длительного времени) возможна повторная инстилляция через 1 ч. У взрослых и детей старше 12 лет при недостаточном расширении зрачка, а так же у больных с ригидной радужкой (выраженная пигментация) для диагностического расширения зрачка возможно использование 10% раствора в той же дозировке. При увеитах для предотвращения развития и разрыва уже образовавшихся задних синехий, для снижения экссудации в переднюю камеру глаза - 1 кап 2.5% или 10% раствора 2-3 раза в сутки. Для купирования глаукомо-циклитических кризов - 10% раствор 2-3 раза в день. При подготовке пациентов к хирургическим вмешательствам для достижения мидриаза - однократная инстилляция 10% раствора за 30-60 мин до операции (после вскрытия оболочек глазного яблока повторное закапывание препарата не допускается).
Побочные эффекты:
Местные реакции: ощущение жжения в начале применения, нечеткость зрительного восприятия, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение, увеличение внутриглазного давления; иногда (чаще у пациентов пожилого возраста) - реактивный миоз на следующий день после применения (повторные инстилляции препарата в это время могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне). Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмия, повышение АД, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии; в редких случаях при использовании 10% раствора (у пожилых пациентов с заболеваниями ССС) - желудочковые аритмии, инфаркт миокарда.Передозировка. Лечение: для купирования системного действия - альфа-адреноблокаторы (в/в - 5-10 мг фентоламина, при необходимости инъекцию повторяют).
Особые указания:
Для проведения диагностических процедур однократная инстилляция 2.5% раствора используется: - в качестве провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому. Если разница между значениями внутриглазного давления до закапывания препарата и после расширения зрачка составляет от 3 до 5 мм рт.ст., то провокационный тест считается положительным; - для дифференциальной диагностики типа инъецированности глазного яблока: если через 5 мин после закапывания отмечается сужение сосудов глазного яблока, то инъецировванность классифицируется как поверхностная, при сохранении покраснения глаза необходимо тщательно обследовать пациента на наличие иридоциклита или склерита, поскольку это свидетельствует о расширении более глубоколежащих сосудов.
Взаимодействие:
Атропин усиливает мидриатический эффект. Одновременное применение с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после прекращения их приема повышает риск развития системных адренергических эффектов. Вазопрессорное действие адренергических ЛС может также усиливаться при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, пропранололом, резерпином, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами. Бета-адреноблокаторы повышают риск развития острой артериальной гипертензии. Увеличивает риск угнетения сердечно-сосудистой деятельности при ингаляционной общей анестезии.
Формула:
C16H20N2, химическое название: N,N-диметил-3-фенил-3-пиридин-2-ил-пропан-1-амин.
Фармакологическая группа:
интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие:
противоаллергическое.
Фармакологические свойства
Фенирамин является блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Фенирамин снижает явления экссудации и оказывает противоаллергическое действие. После приема внутрь эффекты наступают в течение одного часа и длятся до суток. При приеме внутрь максимальная плазменная концентрация в крови достигается через 1 - 2,5 часа. Конечный период полувыведения равен 16 - 19 часам. Фенирамин на 70 - 83% выводится с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде.
Показания
Сенная лихорадка (поллиноз), аллергические конъюнктивиты, риниты; кожный зуд различного происхождения; нейродермит; крапивница, отек Квинке, укусы насекомых, термические ожоги 1 степени, лекарственный дерматит; общее недомогание при лучевой терапии.
Способ применения фенирамина и дозы
Режим дозирования фенирамина индивидуальный. Фенирамин принимается внутрь после еды, вводится внутримышечно. Для приема внутрь средняя разовая доза для взрослых равна 25 мг, кратность приема составляет 2 - 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза равна 3 мг/кг. Для введения внутримышечно средняя разовая доза для взрослых составляет 45,5 мг, кратность введения равна 1 - 2 раза в сутки. Средние разовые дозы для детей устанавливаются в зависимости от возраста.
При амбулаторном лечении необходимо учитывать возможное понижение скорости психомоторных реакций. Во время терапии необходимо наблюдение у офтальмолога.
Противопоказания к применению
Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Нет данных.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности (в особенности в 1 триместре) и во время лактации фенирамин используют только при назначении врачом по строгим показаниям.
Побочные действия фенирамина
Чувство усталости, снижение скорости психомоторных реакций, сонливость, диспептические симптомы, сухость во рту, тахикардия, аллергические реакции, задержка мочи, дерматит, увеличение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой, возбуждение, ощущение беспокойства, спутанность сознания, галлюцинации.
Взаимодействие фенирамина с другими веществами
При совместном использовании фенирамина с ингибиторами моноаминооксидазы, алкоголем, снотворными, транквилизаторами возможно усиление угнетающего воздействия на центральную нервную систему.
Передозировка
Нет данных.
Торговые названия препаратов с действующим веществом фенирамин
Комбинированные препараты:
Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + Аскорбиновая кислота: ГриппоФлю от простуды и гриппа, Гриппофлю экстра от простуды и гриппа, Звездочка Флю, Инфлюнорм, Максиколд Рино, Стопгрипан, Стопгрипан форте, ТераФлю® от гриппа и простуды;
Кофеин + Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин: Ринзасип, Риниколд ХотМикс;
Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин: ТераФлю®, ТераФлю® от гриппа и простуды Экстра, ТераФлю® Экстра, Флюкомп;
Парацетамол + Фенирамин + Аскорбиновая кислота: Фасторик, Фебрицет, Фервекс, Фервекс для детей, Флуколдин;
Нафазолин + Фенирамин: Опкон-А®;
Кофеин + Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + [Аскорбиновая кислота]: Ринзасип с витамином C;
Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамина малеат.
Фенирамина малеат представляет собой блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Как самостоятельный препарат он применяется достаточно редко, чаще всего входит в состав комплексных лекарственных средств для снятия симптомов простудных заболеваний и гриппа.
Фенирамина малеат: действие на организм
В нашем организме Н1-гистаминовые рецепторы отвечают за чувствительность к гистамину, который, в свою очередь, вызывает некоторые болезненные состояния. Это различные аллергические реакции и сопутствующие им патологические изменения в организме: отек слизистых, зуд, покраснение (за счет расширения сосудов), спазм гладкой мускулатуры и учащение сердцебиения. За счет блокирования этих рецепторов действие гистамина снижается и достигается лечебный эффект. По такому принципу работает и фенирамина малеат. Его действие на организм проявляется уже через двадцать минут. При правильных дозировках он достаточно эффективно снимает явление экссудации. Максимальная концентрация вещества в крови достигается в среднем через 1,5 часа. Выделение препарата из организма производится почками, в форме метаболитов или в неизменном виде.
Фенирамина малеат: описание и свойства
В качестве самостоятельного лекарственного средства фенирамина малеат выпускается под названием "Данерал" в виде таблеток и мази. Применять ее следует местно, нанося несколько раз в день на воспаленный участок тонким слоем. Чаще всего вещество входит в состав различных комбинированных препаратов, предназначенных для снятия симптомов простуды (например, широко известные "Фервекс" и "Терафлю"). За счет своего действия на мускариновые рецепторы, расположенные в продолговатом мозге, фенирамина малеат снижает частоту чихания, уменьшает отек слизистой носа. Благодаря ему снижается вероятность развития нежелательных аллергических реакций на компоненты, входящие в состав препаратов. Также фенирамин используют при ожогах первой степени, укусах насекомых, для снятия или предупреждения появления аллергических реакций. Он также с успехом применяется при нейродермитах, аллергических конъюнктивитах и дерматитах различной этиологии.
Взаимодействие с лекарственными средствами
С осторожностью следует назначать препарат людям, которые принимают антикоагулянты, барбитураты и антидепрессанты. Также несовместим препарат с алкоголем и наркотическими медикаментами. Антигистаминные свойства рассматриваемого вещества могут быть менее выраженными при совместном применении его с контрацептивными средствами. Чтобы избежать неприятных последствий, перед применением препарата необходимо получить консультацию специалиста.
Противопоказания и побочные эффекты.
При приеме фенирамина в небольших дозах побочных эффектов, как правило, не наблюдается. Он достаточно хорошо переносится организмом, однако довольно часто наблюдается сонливость, быстрая утомляемость, слабость. Поэтому при приеме препаратов, содержащих фенирамина малеат, нельзя управлять автомобилем и другими устройствами, требующими концентрации внимания.
Препарат нельзя принимать людям, страдающим закрытоугольной глаукомой или гипертрофией предстательной железы. Во время беременности препарат должен назначаться лечащим врачом.
Loading...