Побочное действие нитроглицерина расширение коронарных артерий. От чего помогает Нитроглицерин: действие на сердце и сосуды, показания, противопоказания и побочные эффекты. Предостережения при приеме

Нитроглицерин — средство группы органических нитратов, преимущественно венозный дилататор. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся природным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкомышечные клетки стенок сосудов, бронхов, пищеварительного тракта, желчных путей и мочеточников. При в/в введении вызывает снижение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется появление специфической «нитратной» головной боли . При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия возможно развитие толерантности. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно соблюдать интервал в приеме нитратов (8-12 ч), предпочтительно в ночное время. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение. При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняются до 30 мин. Таблетки ретард могут предотвращать развитие приступов стенокардии.
Нитроглицерин быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. При приеме внутрь биодоступность составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, вводимым сублингвально (эффект первичного прохождения через печень). При сублингвальном, буккальном и в/в введении исключается пресистемный метаболизм, и активное вещество поступает непосредственно в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность составляет практически 100%, максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 5 мин. С белками плазмы крови связывается до 60% нитроглицерина. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерол. Выводится с мочой в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, период полувыведения — 4-5 мин. При в/в введении период полувыведения — 1-3 мин, общий клиренс — 30-78 л/мин. Активное вещество быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином .

Показания к применению препарата Нитроглицерин

ИБС — стенокардия, в том числе в постинфарктный период; для в/в введения — острый период инфаркта миокарда (в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), нестабильная и постинфарктная стенокардия, отек легких, управляемая артериальная гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза.

Применение препарата Нитроглицерин

Внутрь, сублингвально, в/в. Устранение стенокардии. Сублингвально (таблетку или капсулу с р-ром держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли — 0,5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта капсулу следует сразу раскусить, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5-2 мин, в некоторых случаях — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 мин необходимо назначить еще 0,5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после 2-3-кратного приема следует учитывать вероятность развития инфаркта миокарда.
При использовании 1% р-ра нитроглицерина с целью купирования приступа 2-3 капли р-ра наносят на небольшой кусочек сахара и держат его во рту не проглатывая до полного рассасывания. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин.
При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными формами нитратов, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее развитии у некоторых больных дозу приходится постепенно повышать, доводя ее до 2-3 таблеток.
Нитроглицерин пролонгированного действия, предназначенный для профилактики стенокардии, принимают внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях — по 0,0029-0,0058 г 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях — по 0,0052-0,01 г 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 0,0348 г. В связи с тем, что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически — за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно повышать (но не более 2 таблеток на 1 прием), а после наступления терапевтического эффекта — снизить.
Аэрозоль для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии — 0,4-0,8 мг, нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с интервалами в 30 с; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости — повторное введение, но не более 1,2 мг в течение 15 мин. Для предупреждения приступа — 0,4 мг за 5-10 мин до нагрузки. При острой левожелудочковой недостаточности, развивающемся отеке легких — 1,6 мг и более за короткий промежуток времени.
Лечение нитроглицерином для в/в введения следует проводить, индивидуально устанавливая скорость введения р-ра. Вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Р-р быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Обычно используют инфузионный р-р с концентрацией 100 мкг/мл: концентрированный р-р разводят 0,9% р-ром натрия хлорида или 5% р-ром декстрозы и вводят в/в капельно с начальной скоростью 5 мкг/мин. Скорость введения можно повышать каждые 3-5 мин на 5 мкг/мин (в зависимости от эффекта, ЧСС, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10-25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт. ст.). Если при скорости введения 20 мкг/мин терапевтический эффект не достигнут, скорость введения можно повышать на 10-20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности снижения АД) дальнейшее повышение скорости инфузии не проводят или проводят через более продолжительные интервалы. Для достижения хорошего эффекта скорость введения 0,01% р-ра нитроглицерина обычно не превышает 100 мкг/мин (1 мл/мин). При отсутствии эффекта вследствие применения нитроглицерина в более низких дозах и при допустимом уровне АД скорость введения 0,01% р-ра может достигать 300-400 мкг/мин (3-4 мл/мин). Дальнейшее повышение скорости инфузии нецелесообразно. Длительность применения определяется клиническими показаниями и может составить 2-3 сут.

Противопоказания к применению препарата Нитроглицерин

Повышенная чувствительность к нитроглицерину; для в/в введения (относительные противопоказания) — , черепно-мозговая травма , повышение внутричерепного давления, тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорригирована перед использованием нитроглицерина).

Побочные эффекты препарата Нитроглицерин

головокружение , «нитратная» головная боль , тахикардия, гиперемия кожи, ощущение жара, снижение АД; редко (в основном при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз; ощущение сухости во рту, тошнота, рвота, боль в животе; редко (главным образом при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация; редко — аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); местные реакции при трансдермальном применении: гиперемия и зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит; нечеткость зрения , общая слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.

Особые указания по применению препарата Нитроглицерин

Применяют с осторожностью, учитывая возможный риск, при недавно перенесенной черепно-мозговой травме , остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), тяжелой анемии, гипертиреозе, артериальной гипотензии с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), гипертрофической кардиомиопатии (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии), в период беременности и кормления грудью, у детей.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения и мониторирования гемодинамических параметров. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя; при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде. Также возможно усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти. При частом применении без интервалов может развиться толерантность к нитратам, требующая повышения дозы. Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина можно уменьшить, снижая дозу нитроглицерина и/или одновременно принимая валидол.

Взаимодействия препарата Нитроглицерин

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом усиливает гипотензивный эффект нитроглицерина. Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина). Следует с осторожностью сочетать нитроглицерин с гепарином.

Передозировка препарата Нитроглицерин, симптомы и лечение

Проявляется снижением АД (ниже 90 мм рт. ст.), ортостатическими реакциями, рефлекторной тахикардией, головной болью , головокружением , сонливостью, чувством жара, тошнотой, рвотой, при значительной передозировке (более 20 мг/кг) — коллапсом, цианозом, метгемоглобинемией, диспноэ и тахипноэ. При развитии симптомов передозировки прекращают дальнейшее введение, удаляют пластырь. Следует опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение после повторного установления скорости инфузии. Для коррекции АД возможно применение фенилэфрина, эпинефрина и других вазоконстрикторов. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначают аскорбиновую кислоту 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в; в/в метиленовый синий 0,1-0,15 мл/кг 1% р-ра (до 50 мл), оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Список аптек, где можно купить Нитроглицерин:

  • Санкт-Петербург

Нитроглицерин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nitroglycerin

Код ATX: C01DA02

Действующее вещество: нитроглицерин (nitroglycerin)

Производитель: НПФ «Микрохим», ООО «Опытный завод ГНЦЛС» (Украина), ООО «Озон», ООО «Люми», ООО «Фармамед», Медико-технологический холдинг «МТХ», «Самарамедпром», ЗАО «Биннофарм», АО «Биомед» им. И. И. Мечникова», «Медисорб» (Россия)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Нитроглицерин – сосудорасширяющий препарат, применяемый для купирования приступов стенокардии.

Форма выпуска и состав

Нитроглицерин выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки подъязычные: почти белые или белые, плоскоцилиндрические, с шероховатой поверхностью (по 40 таблеток в полимерной пробирке, плотно укупоренной полимерной пробкой, по 1 пробирке в картонной пачке);
  • Спрей подъязычный дозированный: бесцветный, прозрачный (во флаконах или баллонах по 200 доз (10 мл), по 1 флакону или баллону в картонной пачке в комплекте с дозирующим механическим насосом);
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий: бесцветный, прозрачный (в ампулах по 2, 5 или 10 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2 или 10 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки подъязычной входит:

  • Активное вещество: нитроглицерин – 0,5 мг (в пересчете на 100 % вещество);
  • Вспомогательные компоненты: сахар (сахароза) – 7,9 мг, глюкоза (декстроза) – 9,3 мг, картофельный крахмал – 9,3 мг.

В состав 1 дозы спрея подъязычного входит:

  • Активное вещество: нитроглицерин – 0,4 мг;
  • Вспомогательные компоненты: 95% этанол (в виде 1% раствора).

В состав 1 мл концентрата для приготовления инфузионного раствора входит:

  • Активное вещество: нитроглицерина – 1 мг;
  • Вспомогательные компоненты: декстроза, хлорид натрия, дигидрофосфат калия, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитроглицерин представляет собой периферический вазодилататор, преимущественно воздействующий на венозные сосуды. Его действие обусловлено в основном снижением потребности миокарда в кислороде по причине уменьшения преднагрузки (уменьшение притока крови к правому предсердию и расширение периферических венозных сосудов) и постнагрузки (снижение общего периферического сосудистого сопротивления).

Нитроглицерин способен высвобождать из своей молекулы оксид азота, представляющий собой естественный эндотелиальный релаксирующий фактор. Соединение повышает концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы внутри клетки, что препятствует проникновению ионов кальция в гладкомышечные клетки и провоцирует их расслабление. Расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки приводит к расширению сосудов, что уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов способствует улучшению коронарного кровотока и его перераспределению в области, отличающиеся сниженным кровообращением, что стимулирует транспортировку кислорода в миокард.

Снижение венозного возврата становится причиной снижения давления в малом круге кровообращения и давления наполнения, улучшения кровоснабжения субэндокардиальных слоев и регрессии симптомов, характерных для отека легких. Для нитроглицерина характерно центральное ингибирующее воздействие на симпатический тонус сосудов и подавление сосудистого компонента, отвечающего за формирование болевого синдрома. Также он провоцирует расширение менингеальных сосудов, что обуславливает головную боль после его приема, и расслабляет клетки гладкой мускулатуры бронхов, тонкого и толстого кишечника, пищевода, их сфинктеров, желчных протоков, желчного пузыря, мочевыводящих путей.

Использование подъязычных форм обычно позволяет купировать приступ стенокардии через 1,5 минуты после перорального приема, а антиангинальный эффект сохраняется в течение 30–60 минут.

Фармакокинетика

Нитроглицерин быстро и практически полностью всасывается с поверхности слизистых оболочек ротовой полости. При подъязычном приеме он сразу проникает в системный кровоток. Биодоступность препарата составляет 100%, поскольку первичная печеночная деградация вещества исключена. Максимальная концентрация нитроглицерина в плазме крови определяется через 4-5 минут. Метаболизм вещества осуществляется достаточно быстро с участием нитратредуктазы. При этом образуются моно- и динитраты. Фармакологическую активность демонстрирует только изосорбид-5-мононитрат. Конечным метаболитом является глицерин.

Препарат отличается очень большим объемом распределения (1,2‒3,3 л/кг). Степень связывания с белками плазмы крови равна 60%. Нитроглицерин выводится с мочой в виде метаболитов (в неизмененном виде экскретируется менее 1% принятой дозы), общий клиренс составляет 25–30 л/мин (при инфузионном введении – до 78 л/мин). После перорального подъязычного приема лекарственного средства период полувыведения из плазмы крови варьируется от 2,5 до 4,4 мин (при инфузионном введении – от 1 до 3 мин). Циркулирующий нитроглицерин прочно связывается с эритроцитами и кумулируется в стенках сосудов.

Показания к применению

Показаниями к применению Нитроглицерина являются:

  • Стенокардия (купирование и непродолжительная профилактика приступов стенокардии перед эмоциональным напряжением или физической нагрузкой);
  • Острый инфаркт миокарда, включая осложненный острой левожелудочковой недостаточностью (инфузионный раствор);
  • Отек легких (инфузионный раствор);
  • Нестабильная стенокардия (инфузионный раствор).

Противопоказания

Абсолютные:

  • Коллапс;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Нитроглицерина для этой возрастной группы больных не установлены);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

В зависимости от лекарственной формы, дополнительными абсолютными противопоказаниями к применению Нитроглицерина являются следующие заболевания/состояния:

  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки подъязычные);
  • Шок (подъязычные спрей и таблетки);
  • Кардиогенный шок, кроме случаев проведения мероприятий по поддержанию конечного диастолического давления (спрей подъязычный);
  • Тяжелая артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении ниже 90 мм рт. ст. (спрей подъязычный);
  • Констриктивный перикардит (спрей подъязычный);
  • Стенокардия, связанная с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (спрей подъязычный);
  • Острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка (спрей подъязычный);
  • Тампонада перикарда (спрей подъязычный);
  • Любые состояния, связанные с повышением внутричерепного давления (спрей подъязычный);
  • Тяжелый стеноз митрального и/или аортального клапана, первичная легочная гипертензия (спрей подъязычный);
  • Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5, включая варденафил, силденафил, тадалафил (таблетки и спрей подъязычные).

Согласно инструкции, Нитроглицерин следует применять с осторожностью после оценки соотношения польза/риск:

  • Геморрагический инсульт;
  • Тяжелая анемия;
  • Тиреотоксикоз;
  • Тяжелая почечная недостаточность;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Перенесенные в недавнем времени травмы головы;
  • Внутричерепная гипертензия;
  • Тампонада сердца (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
  • Печеночная недостаточность (таблетки подъязычные и инфузионный раствор), тяжелая печеночная недостаточность (спрей подъязычный);
  • Артериальная гипотензия с низким систолическим давлением – меньше 90 мм рт. ст. (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
  • Ортостатическая гипотензия и склонность к развитию ортостатической гипотензии (спрей подъязычный);
  • Злоупотребление алкоголем (спрей подъязычный);
  • Эпилепсия (спрей подъязычный);
  • Мигрень (спрей подъязычный);
  • Констриктивный перикардит (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
  • Изолированный митральный стеноз (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
  • Гипертрофическая кардиомиопатия (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
  • Токсический отек легких (инфузионный раствор);
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (таблетки подъязычные), аортальный стеноз (инфузионный раствор);
  • Острый инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка (таблетки подъязычные и инфузионный раствор);
  • Неконтролируемая гиповолемия при нормальном или низком давлении в легочной артерии у больных с сердечной недостаточностью (инфузионный раствор);
  • Шок, включая кардиогенный, кроме случаев с достаточно высоким давлением заполнения левого желудочка, в т.ч. обеспеченным лекарственными средствами с положительным инотропным действием или внутриаортальной контрпульсацией (инфузионный раствор);
  • Кровоизлияние в мозг (инфузионный раствор);
  • Выраженный церебральный атеросклероз (инфузионный раствор);
  • Беременность и период лактации (для всех форм препарата);
  • Пожилой возраст (инфузионный раствор).

Инструкция по применению Нитроглицерина: способ и дозировка

Таблетки подъязычные

Для предупреждения осложнений Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.

Таблетки Нитроглицерин принимают (сублингвально) под язык, удерживая во рту до полного рассасывания, не проглатывая.

Нитроглицерин нужно принять сразу при появлении первых признаков развития приступа стенокардии либо перед предполагаемой физической нагрузкой или эмоциональным напряжением. Разовая доза – 1 таблетка. При стабильной стенокардии эффект может наступить и от меньшей дозы, в этом случае остаток таблетки, который не успел рассосаться, рекомендуется выплюнуть. В большинстве случаев (у 75% пациентов) улучшение отмечается на протяжении первых 3 минут применения Нитроглицерина.

Если в течение 5 минут приступ стенокардии не купирован, следует принять еще 1 таблетку.

В случаях отсутствия терапевтического эффекта после приема 2 таблеток Нитроглицерин нужно немедленно обратиться к врачу.

Спрей подъязычный

Вводят на или под язык, предпочтительнее – в положении сидя, при задержке дыхания. После вспрыскивания спрей не проглатывают сразу, а удерживают, закрыв рот на несколько секунд.

Во избежание осложнений Нитроглицерин следует применять по назначению врача.

При появлении первых признаков приступа стенокардии вводят 1-2 дозы спрея (в зависимости от тяжести). В случае необходимости возможно введение еще 1 дозы, но не более 3 доз (1,2 мг) в течение 15 минут.

Если после применения 3 доз на протяжении 15 минут состояние не улучшилось, нужно проконсультироваться с врачом.

Максимальная разовая доза – 3 дозы спрея.

Если показанием к применению Нитроглицерина является профилактика приступов стенокардии, препарат применяют по 1 дозе за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.

Перед применением упаковку со спреем встряхивать не следует. При распылении флакон нужно держать вертикально.

Инфузионный раствор

Скорость внутривенного введения Нитроглицерина подбирают индивидуально, учитывая артериальное давление, частоту сердечных сокращений, центральное венозное давление, ЭКГ и другие показатели. Раствор следует вводить через инфузомат или автоматический дозатор, позволяющие точно его дозировать и контролировать ритм введения.

Введение Нитроглицерина с помощью обычной системы для переливания жидкостей обеспечивает точность дозировки путем подсчетом числа капель переливаемой жидкости. Перед введением предварительно раствор Нитроглицерина разводят в 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе глюкозы (декстрозы) до концентрации 0,01 %. Применять другие растворители не следует.

Целесообразно использовать стеклянные и полиэтиленовые трубки, поскольку активное вещество на стенках трубок из поливинилхлорида абсорбируется (потери могут составлять 40-80%). Раствор Нитроглицерина быстро разрушается на свету, поэтому систему для переливания и флаконы нужно экранировать светонепроницаемым материалом. Хранение раствора во вскрытой ампуле не допускается.

Начальная скорость введения раствора составляет 0,5-1 мг в час, максимальная скорость – 8-10 мг в час.

Рекомендуемые концентрации и скорость введения Нитроглицерина составляют: 1 мг/ч (0,0166 мг/мин) – 24 мг в день через автоматический дозатор (объем раствора 1 мг/мл) или 240 мг в день через систему для внутривенного введения (объем раствора 0,1 мг/мл); скорость введения – 3-4 капли в одну минуту (1 мл соответствует 20 каплям).

Продолжительность терапии определяется клиническими показаниями и может варьироваться от нескольких часов до 2-3 дней.

Побочные действия

  • Центральная нервная система: слабость; редко – психотические реакции, тревожность, дезориентация, заторможенность;
  • Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки полости рта; редко – рвота, тошнота, абдоминальная боль;
  • Сердечно-сосудистая система: головная боль, головокружение, жар, тахикардия, понижение артериального давления; редко (в особенности при передозировке) – цианоз, ортостатический коллапс, усиление симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты); иногда – коллапс с потерей сознания и брадиаритмией;
  • Местные реакции: жжение под языком, гиперемия кожи;
  • Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит;
  • Прочие: редко – гипотермия, нечеткость зрения, метгемоглобинемия.

Передозировка

Симптомами передозировки Нитроглицерина считаются: тошнота, рвота, повышенная сонливость, выраженная слабость, астения, сильное головокружение, головная боль, судорожные припадки, чувство жара, одышка, рефлекторная тахикардия, снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.), сопровождающееся ортостатической дисрегуляцией. Прием препарата в высоких дозах (более 20 мг/кг) может привести к развитию тахипноэ, диспноэ, цианоза, коллапса, метгемоглобинемии.

При возникновении признаков передозировки следует немедленно придать больному горизонтальное положение, приподняв его ноги, а также обратиться за врачебной помощью.

Особые указания

Превышать указанные в инструкции терапевтические дозы не следует.

В 1 таблетке подъязычной Нитроглицерина содержится 2,65Ч10 -3 ХЕ (хлебных единицы).

Во время терапии возможно значительное понижение артериального давления и развитие головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, а также в жаркую погоду, при выполнении физических упражнений или употреблении алкоголя.

При сохранении или значительной выраженности нечеткости зрения либо сухости слизистой оболочки полости рта лечение нужно прервать.

Согласно инструкции, Нитроглицерин, как и другие органические нитраты, может вызвать привыкание (в этом случае потребуется увеличение дозировки).

Выраженность головной боли во время терапии может быть снижена уменьшением дозы препарата и/или одновременным приемом валидола.

Во время применения Нитроглицерина употребление алкогольных напитков строго запрещено.

В состав спрея подъязычного входит алкоголь, что важно для кормящих и беременных женщин, больных с функциональными нарушениями печени, эпилепсией, черепно-мозговыми травмами и другими болезнями центральной нервной системы, а также при злоупотреблении алкоголем.

В состав инфузионного раствора входит глюкоза (декстроза), что нужно учитывать больным с сахарным диабетом.

При острой сердечной недостаточности или остром инфаркте миокарда Нитроглицерин следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за состоянием больных.

Чтобы не допустить учащения приступов стенокардии рекомендуется избегать резкой отмены препарата.

Для профилактики нежелательного понижения артериального давления скорость введения инфузионного раствора Нитроглицерина нужно подбирать индивидуально. Понижение артериального давления может наблюдаться не только при подборе скорости введения раствора, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного артериального давления (контроль нужно проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии).

Проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом-5-мононитрата, изосорбидом динитрата) больным может потребоваться более высокая доза для получения желательного гемодинамического эффекта.

Во время применения Нитроглицерина нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Нитроглицерина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Вазодилататоры, гипотензивные средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы фосфо­ди­эстеразы-5, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, этанол, диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, прокаинамид: усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина;
    • Таблетки подъязычные: 2 года при температуре до 25 °C;
    • Спрей подъязычный: 2 года при температуре до 15 °C;
    • Концентрат для приготовления раствора для инфузий: 3 года при температуре 5-25 °C.

Нитроглицерин – это лекарственный препарат синтетического происхождения, который применяется в кардиологии. Выпускается в форме спиртового раствора, сублингвальных таблеток и капсул.

Фармакологическое действие Нитроглицерина

Согласно инструкции, активным действующим компонентом препарата является нитроглицерин.

Лекарство представляет собой периферический вазодилататор, оказывающий влияние на венозные сосуды. Нитроглицерин образовывает оксид азота, что приводит к активации гуанилатциклазы и повышению содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках. В соответствии с инструкцией, Нитроглицерин способствует неспецифическому расслаблению гладких мышц сосудов, в большей степени венозных, которое сопровождается депонированием крови в венозной системе.

При применении Нитроглицерина происходит снижение преднагрузки сердца и конечного диастолического заполнения левого желудочка. Общая системная артериальная дилатация, преимущественно крупных сосудов, обеспечивает снижение постнагрузки.

Данный медикамент уменьшает потребность миокарда в кислороде, нормализует работу системного кровотока.

При применении Нитроглицерина отмечается расслабление гладкой мускулатуры желчных путей, бронхов, кишечника, желудка, пищевода, мочеполовой системы.

Нитроглицерин быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Период полного выведения препарата составляет 8 часов. Выводится из организма в виде метаболитов посредством почек.

Показания к применению Нитроглицерина

Показаниями к Нитроглицерину являются стенокардические приступы, левожелудочковая недостаточность, инфаркт миокарда.

В индивидуальных случаях лекарство применяют для лечения дискинезии желчевыводящих путей. В некоторых случаях назначают для терапии центральной артерии сетчатки глаз.

Способ применения и дозировка

Нитроглицерин в форме спиртового раствора наносят непосредственно на язык по 1-2 капли или смачивают ими небольшой кусочек сахара и держат под языком до его полного рассасывания. Максимальная разовая доза применения Нитроглицерина под язык – 4 капли, суточная – 16 капель.

По показаниям Нитроглицерин в таблетках принимают сублингвально, непосредственно после возникновения боли, не проглатывая. Разовая доза Нитроглицерина в таблетках для взрослых составляет 1-2 шт. Максимальная суточная доза – 6 таблеток.

Правила приема капсул соответствуют правилам приема таблеток. Для ускорения терапевтического эффекта капсулу можно раздавить зубами.

Длительность и частота применения Нитроглицерина зависят от интенсивности и частоты стенокардических приступов.

При отсутствии эффекта на протяжении 5 минут после приема лекарства необходимо принять еще 1 таблетку. В случае отсутствия эффекта после приема 2-3 таблеток следует немедленно вызвать скорую помощь.

Побочные действия

При применении Нитроглицерина могут возникать головные боли, тахикардия, шум в ушах, жар, снижение артериального давления, сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота.

Противопоказания

По инструкции Нитроглицерин не назначается людям, у которых наблюдаются:

  • Артериальная гипотензия;
  • Нарушения кровообращения головного мозга;
  • Гипертиреоз;
  • Закрытоугольная форма глаукомы, сопровождающаяся повышенным внутриглазным давлением;
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • Травмы головы;
  • Геморрагический инсульт;
  • Тяжелая анемия;
  • Субарахноидальное кровоизлияние;
  • Коллапс;
  • Сердечная недостаточность;
  • Неконтролируемая гиповолемия;
  • Констриктивный перикардит;
  • Изолированный митральный стеноз;
  • Тампонада сердца;
  • Черепно-мозговая гипертензия.

Противопоказаниями к Нитроглицерину также являются возраст до 18 лет, беременность, период лактации.

С осторожностью принимают лекарство при печеночной недостаточности и тяжелой почечной недостаточности.

Передозировка

При передозировке Нитроглицерином возможно снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, астения.

Симптомами передозировки Нитроглицерином также являются головокружения, цианоз, диспноэ, метгемоглобинемия, тахипноэ.

Дополнительная информация

Бесконтрольный прием Нитроглицерина может вызвать развитие толерантности к препарату.

Лекарство оказывает влияние на скорость психомоторных реакций, поэтому во время терапии рекомендуется воздерживаться от управления тяжелыми механизмами и автотранспортом.

По инструкции Нитроглицерин необходимо хранить в прохладном и недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Из аптек Нитроглицерин отпускают в безрецептурном режиме.

Каждая таблетка содержит: нитроглицерина (в виде нитроглицерина с глюкозой) - 0,5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, лактоза моногидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца. Органические нитраты.

Показания к применению

Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

Способ применения и дозы

Дозу и схему лечения устанавливает лечащий врач индивидуально в зависимости от чувствительности больного к препаратам нитроглицерина, показаний, конкретной клинической ситуации. С осторожностью следует применять препарат при выраженных нарушениях функции печени и/или почек.

Обычная доза препарата при стенокардии - 1 таблетка под язык, у многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5-2 мин; 75 % больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин; а еще 15 % - в течение 4-5 мин. При отсутствии терапевтического эффекта в течение первых 5 мин необходимо принять еще одну таблетку препарата. При отсутствии терапевтического эффекта после 2-3 - кратного приема необходимо вызвать врача (вероятность развития инфаркта миокарда). Длительность действия нитроглицерина - около 45 минут.

Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается редко, тем не менее, при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство, обморок, сонливость, церебральная ишемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, покраснение кожи лица, тахикардия, брадикардия, сосудистый коллапс. Иногда при внезапном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные реакции»).

Со стороны пищеварительного тракта : ощущение легкого жжения в ротовой полости, редко - тошнота, рвота, изжога.

С о стороны системы кроветворения: редко - метгемоглобинемия, цианоз.

Прочие : возможны аллергические реакции; редко - эксфолиативный дерматит, повышение внутриглазного давления; при длительном применении препарата в высоких дозах - синдром отмены препарата; развитие толерантности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим нитратам, или к любому из вспомогательных веществ; артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.); сосудистый коллапс; закрытоугольная форма глаукомы; шок; острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка; токсический отек легких; геморрагический инсульт; состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит); гипертрофическая кардиомиопатия; одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил); анемия, повышение внутричерепного давления (в том числе после перенесенной черепно-мозговой травмы), брадикардия, тампонада сердца, аортальный стеноз».

Беременность, период кормления грудью, детский возраст.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, коллапс, цианоз, метгемоглобинемия.

Лечение: при коллапсе следует принять больному горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами. При метгемоглобинемии показано внутривенное введение метиленового синего (в среднем 0,1-0,15 мл 1 % раствора на 1 кг массы тела). В тяжелых случаях назначают плазмозаменители, симпатомиметики, кислород.

Меры предосторожности и особенности применения

Перед применением препарата впервые следует проконсультироваться с врачом!

На фоне приема препарата возможно значительное снижение артериального давления, появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя", при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде.

К нитроглицерину при частом применении может развиваться привыкание, требующее повышения дозировки.

Выраженность головной боли на фоне приема препарата может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

В период лечения не допускается употребление алкоголя.

С осторожностью применять при цереброваскулярной патологии, тяжелых заболеваниях печени или почек, гипотиреозе, гипоксемии, недавно перенесенном инфаркте миокарда, первичной легочной гипертензии, мигрени, склонности к развитию ортостатической гипотензии, недостаточности питания, дефиците метгемоглобинредуктазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Для предупреждения гипотензии рекомендуется принимать нитроглицерин в положении лежа или сидя. Прием нитроглицерина в положении стоя может не только способствовать обморочному состоянию, но и ослаблению антиангинального действия, развитию синдрома «обкрадывания» (усиление ишемии миокарда), особенно у пациентов с распространенным атеросклерозом коронарных сосудов.

Если симптомы стенокардии не прошли после приема трех доз препарата, пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно выдерживать интервал между приемом нитратов (8-12 часов). В случае развития толерантности следует временно прекратить прием препарата (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.

Следует строго соблюдать условия хранения препарата. При нарушении целостности упаковки или условий хранения эффективность препарата может снижаться.

Особенности применения у пациентов пожилого возраста

При использовании нитратов у пожилых людей увеличивается риск развития таких побочных реакций как гипотония и обмороки. Данной категории пациентов препарат рекомендуется принимать с осторожностью, по возможности, в положении сидя или лежа».

Применение у детей

Препарат противопоказан детям в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Безопасность применения в период беременности и лактации не доказана. Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Влияние лекарственного средства на способность управлять автомобилем и механиз мами

При управлении транспортным средством или при управлении механизмами, которые требуют повышенного внимания, следует помнить, что прием препарата может привести к снижению скорости реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивное действие препарата может быть чрезмерным в случае неконтролируемого одновременного приема гипотензивных средств, трициклических антидепрессантов, алкоголя, диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). С осторожностью следует принимать нитроглицерин с прокаинамидом, так как возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

Совместное применение нитроглицерина с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, которые используются для лечения нарушений эрекции или легочной гипертензии, строго противопоказано из-за риска развития тяжелой гипотензии. Применение нитроглицерина возможно не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих силденафил и варденафил, не ранее чем через 48 часов после приема препаратов, содержащих тадалафил.

Препарат уже второе столетие быстро и эффективно облегчает жизнь больным с сердечными заболеваниями. Но изучение и создание всевозможных фармакологических форм продолжается. За долгое время ученые и медики открыли много благоприятных свойств и выяснили, от чего помогает нитроглицерин, воздействуя на сосудистую систему.

Как действует нитроглицерин

Механизм действия нитроглицерина с конца двадцатого века уже не является загадкой. Ученые, раскрывшие ее, были удостоены Нобелевской премии. Лекарство оказывает расслабляющее действие на гладкомышечный слой сосудистой стенки, благодаря чему просвет сосуда становится шире.

Причина тому – высвобождающийся из нитроглицерина азот. Он вступает в реакцию со свободным кислородом и образует оксид азота, который активирует особое вещество – гуанилатциклазу, отвечающую в организме за расслабление гладкой мускулатуры.

Нитроглицерин — от чего помогает препарат

Гладкомышечные волокна расположены не только в сосудах. Их содержат также стенки кишечника, бронхов, мочеточников, желчных и панкреатических протоков. Применяя нитроглицерин, можно снять спазм этих анатомических образований.

  • Сердечно-сосудистая система. Основная и самая часто используемая «мишень» нитроглицерина.
    • Расширяя коронарные артерии, препарат увеличивает приток богатой кислородом крови к сердечной мышце. В результате купируются стенокардитические боли.
    • Расширение венозных сосудов, особенно при внутривенном введении лекарства, уменьшает венозный возврат к сердцу, «разгружая» его правые отделы. Итог – уменьшение застойных явлений, предотвращение отека легких. Кроме того, при уменьшении нагрузки объемом крови на сердце, его потребность в кислороде соответственно снижается, что также оказывает обезболивающее действие при стенокардии.
    • Препарат применяют при оперативных вмешательствах для проведения управляемой гипотонии.
    • Реабилитационный период после инфаркта также не обходится без этого препарата.
    • Гипертоническая болезнь, сопровождающаяся кризами с болями в сердце и одышкой — также показание для применения нитроглицерина.
  • Желчные и панкреатические протоки. Нитроглицерин снимает спазм стенок протоков при желчной колике, дискинезии желчного пузыря или остром панкреатите.
  • Желудочно-кишечный тракт. Препарат облегчает боли при коликах и дискинезиях.
  • Мочевыводящие протоки. Расслабляя стенки мочеточника, нитроглицерин ослабляет боли при почечной колике.

Побочное действие

Чудесное свойство препарата расслаблять гладкую мускулатуру может вызвать и неприятные последствия. Причина – быстрое расширение сосудов, падение артериального давления

  • Головная боль, возможны обморочные состояния.
  • Учащенное сердцебиение.
  • Тошнота, диспепсия, ощущение сухости во рту.

Передозировка может вызывать нервное возбуждение, дезориентацию или заторможенность. При тяжелой интоксикации наблюдается коллапс, нарушение дыхания, что требует немедленной медицинской помощи.

При обморочном состоянии, вызванном приемом нитроглицерина, следует прекратить поступление препарата в организм, пациента уложить с приподнятыми ногами и немного опущенной головой. Нормализация артериального давления обычно наступает в течение 20 минут.

Правила приема

За более чем сотню лет фармацевтическая промышленность выпускала самые разнообразные формы препарата. Наиболее популярны и эффективны – сублингвальные и буккальные. Производятся еще внутривенные и накожные, а также прологнированные формы.

Как принимать нитроглицерин в таблетках под язык

Сублингвальные таблетки по 0,5 мг. Их следует принимать для купирования стенокардитических болей. Препарат быстрого действия.

Правила приема. При приступе болей по типу стенокардии, следует прекратить нагрузку, во время которой он возник, сесть и положить 1 таблетку нитроглицерина под язык. Пациент ощутит эффект через 1-3 минуты. Продолжительность – до 10 минут. Если не помогло, можно через 5 минут после первой, принять вторую таблетку, еще через 5 минут третью. Отсутствие обезболивания в течение 15 минут при употреблении 3 таблеток – повод обратиться за медицинской помощью, так как возможно развитие инфаркта миокарда.

Следует соблюдать условия хранения таблеток:

  • в открытой упаковке (стеклянная трубочка) нитроглицерин сохраняет активность не больше двух месяцев;
  • пластиковые упаковки для нитроглицерина не годятся, за три дня хранения он теряет 80% действенности;
  • стеклянная трубочка должна быть закрыта резиновой пробкой, без ваты, которая впитывает нитроглицерин;
  • Незакрытая упаковка в течение недели теряет 32% активности.

Из побочных эффектов чаще всего возникают головные боли, чувство распирания, шум в ушах, покраснение лица. Возможно головокружение, гипотония. Это обусловлено расширением венозных сосудов в голове и затруднением венозного оттока.

Для уменьшения побочных эффектов можно принять половину таблетки нитроглицерина, добавив валидол или ментол, помогающие улучшить венозный отток из полости черепа.

Другие формы нитроглицерина, оказывающие быстрый эффект

Под язык можно принимать не только таблетки. Выпускают также спиртовой раствор нитроглицерина, масляный раствор в желатиновых капсулах, спрей и аэрозоль, пластинки, приклеиваемые к десне

  • Спиртовой раствор. На кусочек сахара капают 4 капли раствора (Некоторым пациентам хватает и 2-3), кладут под язык. Так же, как и с сублингвальными таблетками, допускается трехкратный прием в течение 15 минут при отсутствии должного эффекта.
  • Желатиновые капсулы с масляным раствором. Применение предусматривает помещение предварительно раздавленной зубами капсулы под язык.
  • Ингаляционные формы. Спрей и аэрозоль при 1 распылении выделяют 0,4 и 0,2 мг нитроглицерина. Одной сублингвальной таблетке соответствует 2-4 нажатия клапана. Эффект распыления наступает быстрее и держится до 20 минут. Препарат хорошо зарекомендовал себя при отеке легких и кардиальной астме. Препарат распыляют в полость рта, задержав дыхание. При вдыхании аэрозоля возможно развитие бронхоспазма.

  • Пластинки на десну. Содержат 4, 2 или 1 мг нитроглицерина. Полимерные пластинки приклеиваются на десну верхней челюсти в зоне клыков и малых коренных зубов. Эффект наступает в течение 1 или 2 минуты, и длится весь период рассасывания пластинки. Он индивидуален и в зависимости от этого подбирается доза препарата. Если рассасывание происходит в течение полутора часов, назначают пластинку с содержанием препарата 1 мг, 2-3 ч – вдвое больше, 4-6 часов – 4 мг. Если нагрузка, вызывающая боли, прекратилась раньше, пластинку имеет смысл снять. Если же требуется увеличить поступление нитроглицерина, необходимо лизнуть пластинку два-три раза.

Противопоказания к приему нитроглицерина

Прием нитроглицерина может ухудшить состояние пациентов при

  • повышенном внутричерепном давлении;
  • кровоизлиянии в мозг;
  • аллергии на нитраты;
  • гипотензии ниже 100/60 мм рт. ст.;
  • гиповолемии ЦВД менее 4-5 мм рт. ст.;
  • закрытоугольной глаукоме при высоком внутриглазном давлении;
  • беременности, лактации;
  • гипертрофической кардиомиопатии;
  • выраженной почечной и печеночной недостаточности;
  • тиреотоксикозе.

Применение нитроглицерина, как и других лекарственных средств, должно быть согласовано с лечащим врачом после тщательного обследования и установления точного диагноза.

Loading...Loading...