دليل الأدوية. دليل الأدوية تحرير شكل وتكوين توباماكس

التأثير الدوائي

دواء مضاد للصرع ، ينتمي إلى فئة السكريات الأحادية المستبدلة بالكبريتات.

يحجب التوبيراميت قنوات الصوديوم ويمنع ظهور إمكانات العمل المتكررة على خلفية إزالة الاستقطاب لفترات طويلة من غشاء الخلايا العصبية. يزيد التوبيراميت من نشاط GABA (GABA) فيما يتعلق ببعض الأنواع الفرعية من مستقبلات GABA (بما في ذلك مستقبلات GABA A) ، كما يعدل نشاط مستقبلات GABA A نفسها ، ويمنع kainate من تنشيط حساسية النوع الفرعي kainate / AMPK (alpha- amino-3 -hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic acid) مستقبلات الغلوتامات ، لا تؤثر على نشاط NMDA ضد النوع الفرعي لمستقبل NMDA. تعتمد تأثيرات الدواء على الجرعة عند تركيز توبيراميت في البلازما من 1 ميكرولتر إلى 200 ميكرولتر ، مع نشاط يتراوح من 1 ميكرولتر إلى 10 ميكرولتر.

بالإضافة إلى ذلك ، يثبط التوبيراميت نشاط بعض أنزيمات الأنهيدراز الكربوني. من حيث شدة هذا التأثير الدوائي ، فإن توبيراميت أدنى بكثير من الأسيتازولاميد ، وهو مثبط مشهور لأنهيدراز الكربونيك ، وبالتالي ، فإن نشاط التوبيراميت هذا ليس المكون الرئيسي لنشاطه المضاد للصرع.

الدوائية

مص

بعد تناول الدواء في الداخل ، يتم امتصاص توبيراميت بسرعة وفعالية من الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي 81٪. ليس لتناول الطعام تأثير مهم سريريًا على التوافر البيولوجي للدواء.

الحرائك الدوائية للتوبيراميت خطية ، وتبقى تصفية البلازما ثابتة ، وتزيد المساحة تحت المنحنى في نطاق الجرعة من 100 مجم إلى 400 مجم بما يتناسب مع الجرعة.

بعد الإعطاء المتكرر عن طريق الفم بجرعة 100 مجم مرتين / يوم ، يكون متوسط ​​C بحد أقصى 6.76 ميكروجرام / مل.

توزيع

ارتباط بروتين البلازما 13-17٪.

بعد تناول جرعة واحدة عن طريق الفم بجرعة تصل إلى 1200 مجم ، يكون متوسط ​​Vd 0.55-0.8 لتر / كجم. تعتمد قيمة V d على الجنس. في النساء ، تمثل القيم حوالي 50٪ من القيم التي لوحظت عند الرجال ، والتي ترتبط بمحتوى أعلى من الأنسجة الدهنية في جسم المرأة.

في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية ، قد يستغرق الأمر من 4 إلى 8 أيام للوصول إلى التوازن.

الأيض

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم استقلاب حوالي 20٪ من الجرعة.

تم عزل وتحديد ستة مستقلبات غير نشطة عمليًا من البلازما والبول والبراز البشري.

انسحاب

تفرز مادة توبيراميت (70٪) ومستقلباتها عن طريق الكلى.

بعد تناوله عن طريق الفم ، تكون تصفية البلازما للدواء 20-30 مل / دقيقة.

بعد التناول المتكرر للدواء 50 مجم و 100 مجم مرتين / يوم ، كان متوسط ​​T 1/2 يبلغ 21 ساعة.

حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة

معدل إفراز الكلى للتوبيراميت يعتمد على وظيفة الكلى ولا يعتمد على العمر.

في المرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي معتدل وشديد (CC 70 مل / دقيقة) ، تنخفض إزالة الكلوي والبلازما من توبيراميت ، نتيجة لذلك ، من الممكن زيادة C ss من توبيراميت في بلازما الدم مقارنة بالمرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية. الوقت المناسب للوصول إلى C ss توبيراميت في بلازما الدم في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي متوسط ​​أو شديد هو من 10 إلى 15 يومًا. ينصح المرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي معتدل إلى شديد باستخدام نصف جرعة البدء والجرعة المداومة.

في كبار السن الذين لا يعانون من أمراض الكلى ، لا تتغير تصفية البلازما من توبيراميت.

في المرضى الذين يتلقون علاجًا متزامنًا مع الأدوية المضادة للصرع التي تحفز الإنزيمات المشاركة في استقلاب الدواء ، زاد استقلاب توبيراميت بنسبة 50 ٪.

يتم التخلص من توبيراميت بشكل فعال عن طريق غسيل الكلى. يمكن أن يؤدي غسيل الكلى المطول إلى انخفاض في تركيز التوبيراميت في الدم أقل من الكمية المطلوبة للحفاظ على النشاط المضاد للاختلاج. لتجنب الانخفاض السريع في تركيز توبيراميت البلازما أثناء غسيل الكلى ، قد تكون هناك حاجة لجرعة إضافية من توباماكس®. عند تعديل الجرعة يجب مراعاة:

1) مدة غسيل الكلى.

2) مقدار تخليص نظام غسيل الكلى المستخدم ؛

3) التصفية الكلوية الفعالة للتوبيراميت في مريض يخضع لغسيل الكلى.

تنخفض تصفية البلازما من توبيراميت بمعدل 26٪ في المرضى الذين يعانون من ضعف كبدي متوسط ​​إلى شديد. لذلك ، يجب على المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد استخدام توبيراميت بحذر.

في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا ، تكون المعلمات الحركية الدوائية للتوبيراميت ، كما هو الحال في البالغين الذين يتلقون الدواء كعلاج مساعد ، خطية ، في حين أن تخليصها لا يعتمد على الجرعة ، ويزيد C في البلازما بما يتناسب مع زيادة الجرعة . يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه في الأطفال ، تزداد تصفية توبيراميت ، ويكون T 1/2 أقصر. لذلك ، عند نفس الجرعة لكل 1 كجم من وزن الجسم ، قد تكون تركيزات التوبيراميت في البلازما عند الأطفال أقل من البالغين. في الأطفال ، كما هو الحال في البالغين ، تسبب الأدوية المضادة للصرع التي تحفز إنزيمات الكبد انخفاضًا في تركيز التوبيراميت في بلازما الدم.

دواعي الإستعمال

الصرع:

- كعلاج وحيد عند البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين المصابين بالصرع (بما في ذلك مرضى الصرع المشخص حديثًا) ؛

- كجزء من العلاج المعقد عند البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنتين والذين يعانون من نوبات توترية رمعية جزئية أو عامة ، وكذلك لعلاج النوبات على خلفية متلازمة لينوكس غاستو.

- الوقاية من نوبات الصداع النصفي عند البالغين (لم يتم دراسة استخدام توباماكس لعلاج نوبات الصداع النصفي الحادة).

نظام الجرعات

يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، بغض النظر عن تناول الطعام.

يجب فتح الكبسولات بعناية وخلطها بكمية صغيرة (حوالي 1 ملعقة صغيرة) من أي طعام طري. يجب ابتلاع هذا الخليط على الفور دون مضغ. لا تقم بتخزين الدواء الممزوج بالطعام حتى الجرعة التالية. يمكن ابتلاع كبسولات توباماكس كاملة.

لتحقيق السيطرة المثلى على نوبات الصرع لدى البالغين والأطفال ، يوصى ببدء العلاج بالعقار بجرعات منخفضة ، متبوعًا بالمعايرة حتى الجرعة الفعالة.

الكبسولات مخصصة للمرضى الذين يعانون من صعوبة في بلع الأقراص (على سبيل المثال ، الأطفال والمرضى المسنين).

نوبات التوتر الارتجاجية الجزئية أو المعممة ، وكذلك النوبات المرتبطة بمتلازمة لينوكس غاستو

العلاج المركب بمضادات الاختلاج عند البالغين. الحد الأدنى للجرعة الفعالة هو 200 مجم / يوم. تتراوح الجرعة اليومية الإجمالية عادة من 200 مجم إلى 400 مجم ويتم تناولها على جرعتين مقسمتين. قد يحتاج بعض المرضى إلى زيادة الجرعة اليومية بحد أقصى 1600 مجم. يوصى ببدء العلاج بجرعة منخفضة ، يتبعها اختيار تدريجي للجرعة الفعالة. يبدأ اختيار الجرعة بـ 25-50 مجم ، وتناولها ليلاً لمدة أسبوع. في المستقبل ، على فترات تتراوح من أسبوع إلى أسبوعين ، يمكن زيادة الجرعة بمقدار 25-50 مجم وتؤخذ على جرعتين مقسمتين. عند اختيار الجرعة ، من الضروري الاسترشاد بالتأثير السريري. في بعض المرضى ، يمكن تحقيق التأثير عن طريق تناول الدواء مرة واحدة في اليوم. لتحقيق التأثير الأمثل للعلاج باستخدام Topamax ® ، ليس من الضروري التحكم في تركيزه في البلازما.

العلاج بمضادات الاختلاج في الأطفال فوق سن سنتين.تتراوح الجرعة اليومية الإجمالية الموصى بها من توباماكس كعلاج مساعد من 5 إلى 9 مجم / كجم ويتم تناولها على جرعتين مقسمتين. يجب أن يبدأ اختيار الجرعة عند 25 مجم (أو أقل ، بناءً على جرعة أولية من 1 إلى 3 مجم / كجم / يوم) ليلاً لمدة أسبوع واحد. في المستقبل ، يمكن زيادة الجرعة بفاصل من أسبوع إلى أسبوعين بمقدار 1-3 مجم / كجم وتؤخذ على جرعتين مقسمتين. عند اختيار الجرعة ، من الضروري الاسترشاد بالتأثير السريري. عادة ما يتم تحمل جرعة يومية تصل إلى 30 مجم / كجم جيدًا.

الصرع (بما في ذلك الصرع الذي تم تشخيصه حديثًا)

في سحب مضادات الاختلاج المصاحبةبهدف وحيدمع توبيراميت ، ينبغي النظر في التأثير المحتمل لهذه الخطوة على تكرار النوبات. في الحالات التي لا توجد فيها حاجة للإيقاف المفاجئ لمضادات الاختلاج المصاحبة لأسباب تتعلق بالسلامة ، يوصى بتقليل جرعاتها تدريجيًا ، وتقليل جرعة الأدوية المصاحبة للصرع بمقدار 1/3 كل أسبوعين.

مع إلغاء الأدوية التي تحفز إنزيمات الكبد الميكروسكوبية ، سيزداد تركيز توبيراميت في الدم. في مثل هذه الحالات ، إذا كانت هناك مؤشرات سريرية ، يمكن تقليل جرعة توباماكس ®.

في العلاج الأحادي للبالغين في بداية العلاجيوصف Topamax ® بجرعة 25 مجم في وقت النوم لمدة أسبوع. ثم تزداد الجرعة على فترات من أسبوع إلى أسبوعين بمقدار 25 مجم أو 50 مجم مقسمة على جرعتين. إذا كان المريض لا يتسامح مع نظام تصعيد الجرعة هذا ، فيمكن زيادة الفترات الفاصلة بين زيادات الجرعة ، أو يمكن زيادة الجرعة بشكل أكثر سلاسة. عند اختيار الجرعة ، من الضروري الاسترشاد بالتأثير السريري. الجرعة الأولية للعلاج الأحادي بتوبيراميت عند البالغين هي 100 مجم / يوم ، ويجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 500 مجم. يتحمل بعض المرضى الذين يعانون من أشكال صرع حرارية علاج أحادي توبيراميت بجرعات تصل إلى 1000 مجم / يوم. تنطبق توصيات الجرعات هذه على جميع البالغين ، بما في ذلك المرضى المسنين الذين لا يعانون من أمراض الكلى.

في العلاج الأحادي للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنتينفي الأسبوع الأول من العلاج ، يوصف توباماكس بجرعة 0.5-1 مجم / كجم من وزن الجسم قبل النوم. ثم تزداد الجرعة على فترات من أسبوع إلى أسبوعين بمقدار 0.5-1 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعتين. إذا كان الطفل لا يتسامح مع نظام تصعيد الجرعة هذا ، فيمكن زيادة الجرعة بسلاسة أو زيادة الفترات الفاصلة بين زيادة الجرعة. يعتمد حجم الجرعة ومعدل زيادتها على التأثير السريري. نطاق الجرعة الموصى بها للعلاج الأحادي مع توبيراميت عند الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنتين هو 100-400 مجم / يوم. الأطفال مع نوبات جزئية تم تشخيصها حديثًايمكن وصفه حتى 500 ملغ / يوم.

صداع نصفي

ل الوقاية من نوبات الصداع النصفيالجرعة اليومية الموصى بها من توبيراميت هي 100 مجم مقسمة على جرعتين. في بداية العلاج ، يوصف 25 مجم في وقت النوم لمدة أسبوع. ثم تزداد الجرعة بمقدار 25 مجم / يوم بفاصل 1 أسبوع. في حالة عدم تحمل نظام العلاج هذا ، تزداد الجرعة بمقدار أقل أو على فترات أطول. يتم اختيار الجرعة حسب التأثير السريري. في بعض الحالات ، يتم تحقيق نتيجة إيجابية بجرعة يومية من 50 مجم توبيراميت. في الدراسات السريرية ، تلقى المرضى جرعات مختلفة من توبيراميت ، ولكن ليس أكثر من 200 ملغ / يوم.

مجموعات خاصة من المرضى

في المرضى الذين يعانون من فشل كلوي معتدل أو شديدقد يكون من الضروري تقليل الجرعة. يوصى باستخدام نصف جرعة البدء الموصى بها وجرعة الصيانة.

غسيل الكلى:منذ إزالة توبيراميت من البلازما أثناء غسيل الكلى ، في أيام غسيل الكلى ، يجب إعطاء جرعة إضافية من توباماكس ، تساوي نصف الجرعة اليومية تقريبًا. يجب تقسيم الجرعة الإضافية إلى جرعتين في بداية وبعد إجراء غسيل الكلى. قد تختلف الجرعة الإضافية اعتمادًا على خصائص المعدات المستخدمة في غسيل الكلى.

لديك مرضى القصور الكبدييجب استخدام توبيراميت بحذر.

اعراض جانبية

تحديد تواتر الآثار الجانبية: في كثير من الأحيان (1/10) ، غالبًا (≥1 / 100 ،<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000).

من المركز الجانبي الجهاز العصبي الشرجي: في كثير من الأحيان - النعاس ، والدوخة ، وتنمل ، عند الأطفال - اللامبالاة ، ضعف الانتباه ؛ في كثير من الأحيان - ضعف تنسيق الحركات ، الرأرأة ، الخمول ، ضعف الذاكرة ، الهزة ، فقدان الذاكرة ، المشية غير السليمة ، نقص الحس ، انحراف الذوق ، ضعف التفكير ، ضعف الإدراك ، اللامبالاة ، انخفاض النشاط العقلي ، الاضطرابات النفسية ، تأثير مهدئ ؛ بشكل غير متكرر - فقدان الحساسية الذوقية ، عدم الحركة ، فقدان حاسة الشم ، فقدان القدرة على الكلام ، تعذر الأداء ، الهالة ، الإحساس بالحرقان في الأطراف أو في الوجه ، متلازمة المخيخ ، اضطراب إيقاع الساعة البيولوجية للنوم ، النوبات الجزئية المعقدة ، التشنجات ، الدوار الوضعي ، عسر الحس ، اضطراب حسي ، عسر الكتابة ، خلل الحركة ، عسر الكلام ، خلل التوتر ، الشعور بـ "قشعريرة" ، نوبات توترية ارتجاجية من نوع الذكور الكبرى ، فرط الحس ، نقص الهضم ، نقص الحركة ، نقص حاسة الشم ، اعتلال الأعصاب المحيطية ، باروسميا ، ما قبل الإغماء ، الكلام المتكرر ، ضعف اللمس ، الذهول ، الإغماء ، قلة ردود الفعل على المنبهات ، عند الأطفال - فرط النشاط النفسي.

اختلالات عقلية:في كثير من الأحيان - بطء التفكير ، واضطرابات الكلام الحادة ، والارتباك ، والاكتئاب ، والأرق ، وردود الفعل العدوانية ، والإثارة ، والارتباك ، والضعف العاطفي ، وعدم القدرة على الانتصاب ، عند الأطفال - تغيير السلوك ، وإعاقات التعلم (صعوبات في القراءة والكتابة والعد) ؛ بشكل غير متكرر - فقدان النشوة الجنسية ، العجز الجنسي ، البكاء ، ضعف الإثارة الجنسية ، خلل الدم ، الاستيقاظ المبكر في الصباح ، المزاج المبتهج ، الهلوسة السمعية والبصرية ، حالات الهوس الخفيف ، انخفاض الرغبة الجنسية ، الهوس ، الذعر ، حالات جنون العظمة ، المثابرة في التفكير ، ضعف مهارات القراءة ، اضطرابات النوم ، التفكير أو محاولات الانتحار ، البكاء ؛ نادرا جدا - شعور باليأس.

من الجهاز الهضمي:في كثير من الأحيان - انخفاض الشهية وفقدان الشهية. في كثير من الأحيان - الغثيان والإسهال. نادرا - آلام في البطن ، والإمساك ، وعدم الراحة في المعدة ، وأعراض عسر الهضم ، وجفاف الفم ، وضعف الحساسية في تجويف الفم ، والتهاب المعدة ، والارتجاع المعدي المريئي ، ونزيف اللثة ، وثقل في المعدة ، عند الأطفال - القيء ، رائحة الفم الكريهة ، مناطق الانزعاج الشرسوفي ، انتفاخ البطن ، ألم اللسان ، ألم في تجويف الفم ، التهاب البنكرياس ، فرط إفراز الغدد اللعابية ، العطش.

من الجهاز الحركي:في كثير من الأحيان - ألم عضلي (بما في ذلك في الصدر) ، وتشنجات عضلية ، وتشنجات عضلية ، وألم مفصلي ؛ نادرا - ألم في الجانب ، إجهاد عضلي ، ضعف عضلي ، تصلب عضلي. نادرا جدا - تورم المفاصل وعدم الراحة في الأطراف.

من جانب الجهاز القلبي الوعائي:في بعض الأحيان - بطء القلب ، والخفقان ، والهبات الساخنة ، وانخفاض ضغط الدم الانتصابي ، وظاهرة رينود.

من جانب جهاز الرؤية:في كثير من الأحيان - ازدواج الرؤية ، عدم وضوح الرؤية ، جفاف العين ؛ نادرا - انتهاك الإقامة ، الحول ، تشنج الجفن ، العمى العابر ، العمى من جانب واحد ، زيادة التمزق ، توسع حدقة العين ، العمى الليلي ، البصر ، طول النظر الشيخوخي ، العتمة (بما في ذلك الرجفان الأذيني) ، انخفاض حدة البصر ؛ نادرا جدا - عدم الراحة في العين ، زرق انسداد الزاوية ، الحركات اللاإرادية لمقل العيون ، وذمة الجفن ، قصر النظر ، اعتلال البقعة ، وذمة الملتحمة.

من جانب جهاز السمع:في كثير من الأحيان - ألم الأذن ، رنين في الأذنين ، عند الأطفال - الدوار. نادرا - الصمم (بما في ذلك الحسية العصبية وأحادية الجانب) ، وعدم الراحة في الأذنين ، وضعف السمع.

من الجهاز التنفسي:في كثير من الأحيان - ضيق في التنفس ونزيف في الأنف. نادرا - بحة في الصوت ، وضيق في التنفس عند الجهد ، واحتقان الأنف ، وفرط إفراز في الجيوب الأنفية ، عند الأطفال - سيلان الأنف. نادرا جدا - التهاب البلعوم الأنفي.

من نظام المكونة للدم:في كثير من الأحيان - فقر الدم نادرا - قلة الكريات البيض ، تضخم العقد اللمفية ، قلة الصفيحات ، عند الأطفال - فرط الحمضات. نادرا جدا - قلة العدلات.

على جزء الجلد والأنسجة تحت الجلد:في كثير من الأحيان - طفح جلدي ، ثعلبة ، حكة ، انخفاض حساسية جلد الوجه ؛ نادرا - قلة التعرق ، التهاب الجلد التحسسي ، احمرار الجلد ، اضطرابات تصبغ الجلد ، وذمة الوجه ، رائحة الجلد الكريهة ، الشرى. نادرًا جدًا - حمامي عديدة الأشكال ، وذمة شبه حجاجية ، ومتلازمة ستيفنز جونسون ، وانحلال البشرة النخري السمي.

من الجهاز البولي:في كثير من الأحيان - تحصي الكلية ، عسر البول ، بولاكيوريا ؛ نادرا - تفاقم تحص بولي ، بيلة دموية ، سلس البول ، إلحاح متكرر للتبول ، مغص كلوي ، ألم في الكلى. نادرا جدا - الحماض الأنبوبي الكلوي.

من جانب المعلمات المختبرية:نادرا - انخفاض في محتوى البيكربونات في الدم (بمتوسط ​​4 مليمول / لتر) ، بلورات البول ، قلة الكريات البيض ، نقص بوتاسيوم الدم (انخفاض في مستوى البوتاسيوم في مصل الدم أقل من 3.5 مليمول / لتر).

مخالفات عامة:في كثير من الأحيان - التعب والتهيج وفقدان الوزن. في كثير من الأحيان - الوهن والقلق عند الأطفال - الحمى. نادرا - وذمة الوجه ، الحساسية ، الحماض المفرط الكلور ، نقص بوتاسيوم الدم ، زيادة الشهية ، الحماض الأيضي ، عطاش ، الأطراف الباردة ، التعب ، الضعف ، التكلس. نادرًا جدًا - وذمة معممة ، ومرض شبيه بالإنفلونزا ، ووذمة وعائية ، وزيادة الوزن.

موانع للاستخدام

- الأطفال أقل من عامين ؛

- فرط الحساسية لمكونات الدواء.

مع حذريجب أن تستخدم في الفشل الكلوي أو الكبدي ، تحص الكلى (بما في ذلك في الماضي أو في تاريخ العائلة) ، مع فرط كالسيوم البول.

التطبيق أثناء الحمل والرضاعة

لم تكن هناك دراسات خاصة خاضعة للرقابة حيث تم استخدام Topamax ® لعلاج النساء الحوامل. تشير بيانات تسجيل الحمل إلى وجود صلة محتملة بين استخدام توباماكس أثناء الحمل والتشوهات الخلقية (على سبيل المثال ، العيوب القحفية والوجهية مثل الشفة المشقوقة / الحنك المشقوق ، والإحليل التحتي والتشوهات التنموية لأنظمة الجسم المختلفة). تم تسجيل هذه التشوهات باستخدام العلاج أحادي توبيراميت واستخدامه في إطار المعالجة المتعددة. مقارنة بمجموعة المرضى الذين لا يتناولون الأدوية المضادة للصرع ، تشير البيانات الخاصة بتسجيل حالات الحمل بالعلاج الأحادي باستخدام Topamax® إلى احتمال ولادة أطفال يعانون من انخفاض وزن الجسم (أقل من 2500 جم). لم يتم إثبات علاقة الظواهر المرصودة بتناول الدواء.

بالإضافة إلى ذلك ، تشير سجلات الحمل والدراسات الأخرى إلى أن خطر التأثيرات المسخية قد يكون أعلى مع العلاج المركب بمضادات الصرع منه مع العلاج الأحادي. لا يمكن تبرير استخدام Topamax ® أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المحتملة للعلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

عند معالجة وتقديم المشورة للنساء في سن الإنجاب ، يجب على الطبيب المعالج أن يوازن بين فوائد / مخاطر العلاج والنظر في خيارات العلاج البديلة. إذا تم استخدام Topamax ® أثناء الحمل ، أو إذا حملت المريضة أثناء تناول هذا الدواء ، فيجب تحذيرها من المخاطر المحتملة على الجنين.

يشير العدد المحدود من الملاحظات إلى أن التوبيراميت يُفرز في حليب الثدي عند النساء. إذا كان من الضروري استخدام توباماكس أثناء الرضاعة ، فيجب حل مشكلة إيقاف الرضاعة الطبيعية.

التطبيق عند الأطفال

الدواء هو بطلان للاستخدام في الأطفال دون سن الثانية من العمر.

جرعة مفرطة

أعراض:تشنجات ، نعاس ، اضطرابات في الكلام والرؤية ، ازدواج الرؤية ، اضطرابات في التفكير ، اضطرابات التنسيق ، خمول ، ذهول ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، آلام في البطن ، دوار ، هياج واكتئاب. في معظم الحالات ، لم تكن العواقب السريرية شديدة ، ولكن لوحظت حالات وفاة بعد تناول جرعة زائدة باستخدام مزيج من عدة أدوية ، بما في ذلك توبيراميت. يمكن تطوير الحماض الأيضي الشديد.

هناك حالة معروفة لجرعة زائدة عندما تناول المريض جرعة من التوبيراميت من 96 إلى 110 جرام ، مما أدى إلى حدوث غيبوبة استمرت 20-24 ساعة ، وبعد 3-4 أيام اختفت أعراض الجرعة الزائدة.

علاج او معاملة:إذا أكل المريض قبل فترة وجيزة من تناول جرعة زائدة من الدواء ، فمن الضروري غسل المعدة على الفور أو التسبب في القيء. أظهرت الدراسات في المختبر أن الكربون المنشط يمتص التوبيراميت. إذا لزم الأمر ، يجب إجراء علاج الأعراض. طريقة فعالة لإزالة توبيراميت من الجسم هي غسيل الكلى. ينصح المرضى بزيادة حجم تناول السوائل بشكل كافٍ.

تفاعل الأدوية

تأثير عقار توباماكس ® على تركيز الأدوية الأخرى المضادة للصرع (درهم)

لا يؤثر الإعطاء المتزامن لـ Topamax® مع مضادات الصرع الأخرى (الفينيتوين ، الكاربامازبين ، حمض الفالبرويك ، الفينوباربيتال ، البريميدون) على قيم C في البلازما ، باستثناء بعض المرضى الذين قد تؤدي إضافة توباماكس إلى الفينيتوين. يسبب زيادة في تركيز الفينيتوين في البلازما. قد يكون هذا بسبب تثبيط شكل إسوي معين متعدد الأشكال من إنزيم نظام السيتوكروم P450 (CYP2Cmeph). لذلك ، عندما تظهر أعراض السمية لدى المرضى الذين يتلقون الفينيتوين ، فمن الضروري التحكم في تركيز الفينيتوين في بلازما الدم.

في دراسة عن الحرائك الدوائية في مرضى الصرع ، لم تؤثر إضافة توبيراميت إلى لاموتريجين على C ss الأخير في بلازما الدم بجرعات من توبيراميت 100-400 مجم / يوم. أثناء وبعد التوقف عن تناول عقار لاموتريجين (متوسط ​​الجرعة 327 مجم / يوم) لم يتغير C ss توبيراميت.

تأثير مضادات الصرع الأخرى على تركيز توبيراميت في البلازما

الفينيتوين وكاربامازيبين ، عند استخدامهما في وقت واحد مع توباماكس ® ، يقللان من تركيز توبيراميت في البلازما. قد تتطلب إضافة أو سحب الفينيتوين أو الكاربامازيبين أثناء العلاج باستخدام توباماكس تغييرًا في جرعة الأخير. يتم اختيار الجرعة اعتمادًا على تطور التأثير السريري المطلوب. لا تسبب إضافة أو سحب حمض الفالبرويك تغيرات مهمة سريريًا في تركيز توبيراميت في بلازما الدم ، وبالتالي لا يتطلب تغيير جرعة توباماكس.

التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى

في الدراسات التي أجريت مع الاستخدام المتزامن لـ Topamax ® بجرعة واحدة ، انخفضت المساحة تحت المنحنى للديجوكسين بنسبة 12٪. لم يتم تحديد الأهمية السريرية لهذا التأثير. عند وصف أو إيقاف توباماكس في المرضى الذين يتلقون الديجوكسين ، من الضروري مراقبة تركيز الديجوكسين في الدم.

في إطار الدراسات السريرية ، لم تتم دراسة عواقب الاستخدام المشترك لـ Topamax® مع الأدوية التي تثبط وظائف الجهاز العصبي المركزي ، وكذلك مع الإيثانول. لا ينصح بالاشتراك مع توباماكس ® مع الأدوية التي لها تأثير محبط على الجهاز العصبي المركزي والإيثانول.

مع الإدارة المشتركة لتوباماكس والأدوية القائمة على نبتة سانت جون (Hypericum perforatum) ، قد ينخفض ​​تركيز التوبيراميت في البلازما ، ونتيجة لذلك ، قد تنخفض أيضًا فعالية الدواء. لم يتم إجراء دراسات سريرية لتفاعل Topamax ® والمستحضرات المعتمدة على نبتة سانت جون.

مع الاستخدام المتزامن لوسائل منع الحمل الفموية التي تحتوي على نوريثيستيرون (1 مجم) وإيثينيل استراديول (35 ميكروغرام) ، لم يؤثر توباماكس بجرعات 50-800 مجم / يوم بشكل كبير على فعالية نوريثيستيرون وبجرعات 50-200 مجم / اليوم - على فعالية ethinylestradiol. لوحظ انخفاض كبير يعتمد على الجرعة في فعالية ethinyl estradiol عند جرعات Topamax® 200-800 مجم / يوم. الأهمية السريرية للتغييرات الموصوفة غير واضحة. يجب مراعاة خطر انخفاض فعالية موانع الحمل وزيادة النزيف الاختراقي في المرضى الذين يتناولون موانع الحمل الفموية بالاشتراك مع توباماكس. يجب على المرضى الذين يتناولون موانع الحمل المحتوية على هرمون الاستروجين إبلاغ الطبيب عن أي تغييرات في توقيت وطبيعة الدورة الشهرية. يمكن تقليل فعالية وسائل منع الحمل حتى في حالة عدم وجود نزيف اختراق.

في المتطوعين الأصحاء ، لوحظ انخفاض في الليثيوم AUC بنسبة 18 ٪ أثناء تناول توبيراميت بجرعة 200 ملغ / يوم. في المرضى الذين يعانون من الذهان الهوسي الاكتئابي ، لم يؤثر استخدام توبيراميت بجرعات تصل إلى 200 مجم / يوم على الحرائك الدوائية لليثيوم ؛ ومع ذلك ، عند الجرعات العالية (حتى 600 مجم / يوم) ، تمت زيادة المساحة تحت المنحنى لليثيوم بمقدار 26 ٪. مع الاستخدام المتزامن للتوبيراميت والليثيوم ، يجب مراقبة تركيز الأخير في بلازما الدم.

وقد أسفرت دراسات التفاعل الدوائي التي أجريت مع إعطاء توبيراميت فردي ومتعدد للمتطوعين الأصحاء والمرضى المصابين بالذهان الهوس الاكتئابي عن نتائج مماثلة. مع الاستخدام المتزامن للتوبيراتام بجرعات يومية من 250 مجم أو 400 مجم ، تنخفض المساحة تحت المنحنى التي يتم تناولها من ريسبيريدون بجرعات 1-6 مجم / يوم بنسبة 16٪ و 33٪ على التوالي. في الوقت نفسه ، لم تتغير الحرائك الدوائية لـ 9-hydroxyrisperidone ، ولم تتغير الحرائك الدوائية الكلية للمواد الفعالة (risperidone و 9-hydroxyrisperidone) بشكل ملحوظ. لم يكن التغيير في مستوى التعرض الجهازي لريسبيريدون / 9 هيدروكسيريسبيريدون وتوبيراميت مهمًا من الناحية السريرية ، ومن غير المرجح أن يكون لهذا التفاعل أهمية إكلينيكية.

تمت دراسة التفاعل الدوائي لدى متطوعين أصحاء بإعطاء منفصل ومشترك لهيدروكلوروثيازيد (25 مجم) وتوبيراميت (96 مجم). أظهرت نتائج البحث أنه مع الاستخدام المتزامن لتوبيراميت وهيدروكلوروثيازيد ، هناك زيادة في C max من توبيراميت بنسبة 27 ٪ والجامعة الأمريكية بالقاهرة بنسبة 29 ٪. لم يتم تحديد الأهمية السريرية لهذه الدراسات. عندما يوصف هيدروكلوروثيازيد للمرضى الذين يتناولون توبيراميت ، قد تكون هناك حاجة لتعديل جرعة توبيراميت. لم تكن هناك تغييرات كبيرة في المعلمات الحركية الدوائية لهيدروكلوروثيازيد مع العلاج المصاحب مع توبيراميت.

تمت دراسة التفاعلات الدوائية لدى متطوعين أصحاء تلقوا الميتفورمين أو مزيجًا من الميتفورمين وتوبيراميت. أظهرت نتائج البحث أنه مع الإدارة المتزامنة للتوبيراميت والميتفورمين ، هناك زيادة في C max و AUC للميتفورمين بنسبة 18 ٪ و 25 ٪ على التوالي ، بينما انخفض تصفية الميتفورمين مع الإدارة المتزامنة مع توبيراميت بنسبة 20 ٪. لم يكن لتوبيراميت أي تأثير على Tmax للميتفورمين في بلازما الدم. تنخفض إزالة التوبيراميت عند تناوله مع الميتفورمين. لم يتم دراسة مدى التغييرات المحددة في التطهير. الأهمية السريرية لتأثيرات الميتفورمين على الحرائك الدوائية للتوبيراميت غير واضحة. في حالة إضافة أو سحب توباماكس في المرضى الذين يتلقون الميتفورمين ، يجب مراقبة حالة مرضى السكري.

تمت دراسة التفاعل الدوائي لدى متطوعين أصحاء مع إعطاء بيوجليتازون وتوبيراميت منفصلين ومشتركين. كان هناك انخفاض في المساحة تحت المنحنى للبيوجليتازون بنسبة 15٪ ، دون تغيير C max للدواء. لم تكن هذه التغييرات ذات دلالة إحصائية. أيضًا ، بالنسبة لبيوجليتازون hydroxymetabolite النشط ، تم الكشف عن انخفاض في C max و AUC بنسبة 13 ٪ و 16 ٪ على التوالي ، وبالنسبة للكيتوميتابوليت النشط ، تم الكشف عن انخفاض في كل من C max و AUC بنسبة 60 ٪. لم يتم توضيح الأهمية السريرية لهذه النتائج. عند وصف Topamax® و pioglitazone بشكل مشترك للمرضى ، يجب مراقبة حالة المريض بعناية لتقييم مسار داء السكري.

تم إجراء دراسة تفاعل دوائي لدراسة الحرائك الدوائية للجليبينكلاميد (5 ملغ / يوم) في حالة توازن ، يتم استخدامه بمفرده أو بالتزامن مع توبيراميت (150 مجم / يوم) في المرضى المصابين بداء السكري من النوع 2. عند استخدام توبيراميت ، انخفض AUC من glibenclamide بنسبة 25 ٪. تم أيضًا تقليل مستوى التعرض الجهازي للأيضات النشطة ، 4-trans-hydroxy-glibenclamide و 3-cis-hydroxy-glibenclamide (بنسبة 13٪ و 15٪ على التوالي). لم يؤثر Glibenclamide على الحرائك الدوائية لتوبيراميت في حالة الثبات. تم العثور على انخفاض غير ذي دلالة إحصائية في AUC من بيوجليتازون بنسبة 15 ٪ في غياب تغيير في C ماكس. عند وصف توبيراميت للمرضى الذين يتلقون عقار جليبنكلاميد (أو وصف عقار جليبنكلاميد للمرضى الذين يتلقون توبيراميت) ، يجب مراقبة حالة المريض بعناية لتقييم مسار داء السكري.

مع الاستخدام المتزامن لـ Topamax ® مع الأدوية الأخرى التي تؤهب لتطور تحص الكلية ، قد يزداد خطر الإصابة بحصوات الكلى. خلال فترة العلاج باستخدام Topamax ® ، يجب تجنب استخدام هذه الأدوية ، لأنها يمكن أن تسبب تغيرات فسيولوجية تساهم في تطور تحص الكلية.

إن الاستخدام المشترك لتوبيراميت وحمض الفالبرويك في المرضى الذين يتحملون كل دواء بشكل جيد يترافق مع فرط أمونيا الدم مع أو بدون اعتلال دماغي. في معظم الحالات ، تختفي الأعراض والعلامات بعد التوقف عن تناول أحد الأدوية. هذا الحدث الضار ليس بسبب تفاعلات الحرائك الدوائية. لم يتم إثبات العلاقة بين فرط أمونيا الدم واستخدام توبيراميت بمفرده أو بالاشتراك مع أدوية أخرى.

عندما يتم أخذ توبيراميت وحمض الفالبرويك معًا ، فقد يحدث انخفاض حرارة الجسم (انخفاض غير مقصود في درجة حرارة الجسم أقل من 35 درجة مئوية) مع فرط أمونيا الدم أو بشكل مستقل. يمكن أن تحدث هذه الظاهرة بعد بدء الإدارة المشتركة لحمض الفالبرويك وتوبيراميت ، ومع زيادة الجرعة اليومية من توبيراميت.

تم إجراء دراسات سريرية لتقييم التفاعلات الدوائية المحتملة بين توبيراميت والأدوية الأخرى. تم تلخيص نتائج هذا التفاعل في الجدول.

المخدرات المضافة	تركيز الدواء المضاف *	تركيز توبيراميت *
أميتريبتيلين	زيادة في C max و AUC من nortriptyline (مستقلب amitriptyline) بنسبة 20٪	لم يتم بحثها
Dihydroergotamine (عن طريق الفم و s.c.)	**	**
هالوبيريدول	زيادة في AUC من المستقلب بنسبة 31٪	لم يتم بحثها
بروبرانولول	زيادة في C بحد أقصى 4-OH بروبرانولول بنسبة 17٪ (توبيراميت 50 مجم)	زيادة في C بحد أقصى بنسبة 9٪ و 16٪ ، زيادة في المساحة تحت المنحنى بنسبة 9٪ و 17٪ (بروبرانولول 40 مجم و 80 مجم كل 12 ساعة ، على التوالي)
سوماتريبتان (شفويا و ق / ج)	**	لم يتم بحثها
بيزوتيفين	**	**
ديلتيازيم	انخفاض في AUC من الديلتيازيم بنسبة 25٪ و deacetyldyltiazem بنسبة 18٪ و ** لـ N-demethyldyltiazem	زيادة في الجامعة الأمريكية بالقاهرة بنسبة 20٪
فينلافاكسين	**	**
فلوناريزين	زيادة في المساحة تحت المنحنى بنسبة 16٪ (50 مجم كل 12 ساعة) 1	**

* معبرًا عنه بنسبة مئوية من قيم C max و AUC مع العلاج الأحادي
** لا توجد تغييرات في C max و AUC (≤ 15٪ من البيانات الأولية)
1 مع الإعطاء المتكرر للفلوناريزين (العلاج الأحادي) ، لوحظت زيادة في المساحة تحت المنحنى بنسبة 14٪ ، والتي قد تترافق مع تراكم الدواء في عملية الوصول إلى حالة التوازن

شروط الاستغناء عن الصيدليات

الدواء متوفر بوصفة طبية.

شروط وفترات التخزين

يجب تخزين الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال ، في مكان جاف عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية 2 سنة.

تطبيق لانتهاكات وظائف الكبد

يجب استخدامه بحذر في حالات الفشل الكبدي. في المرضى الذين يعانون من ضعف متوسط ​​إلى شديد في وظائف الكبد ، تنخفض تصفية البلازما.

تطبيق لضعف وظائف الكلى

عند وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي معتدل إلى شديديجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الأمر قد يستغرق من 10 إلى 15 يومًا للوصول إلى حالة التوازن في هذه الفئة من المرضى ، مقابل 4-8 أيام في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية. نظرًا لأنه يتم إزالة توبيراميت من البلازما أثناء غسيل الكلى ، يجب وصف جرعة إضافية من الدواء تساوي نصف الجرعة اليومية في أيامها ، على جرعتين مقسمتين (قبل الإجراء وبعده).

يجب استخدامه بحذر في الفشل الكلوي ، تحص الكلى (بما في ذلك في الماضي أو في تاريخ العائلة) ، مع فرط كالسيوم البول.

تعليمات خاصة

يجب أن يكون إلغاء Topamax ® (مثل الأدوية الأخرى المضادة للصرع) تدريجيًا لتقليل احتمالية زيادة وتيرة النوبات. لتقليل الجرعة بمقدار 25-50 مجم ، يستخدم توباماكس على شكل كبسولات بجرعة 15 مجم أو 25 مجم. في الدراسات السريرية ، تم تخفيض جرعة الدواء بمقدار 50-100 مجم مرة في الأسبوع - للبالغين في علاج الصرع وبنسبة 25-50 مجم - للبالغين الذين يتلقون توباماكس بجرعة 100 مجم / يوم للوقاية من الصداع النصفي. في الأطفال في التجارب السريرية ، تم سحب توباماكس تدريجيًا على مدار 2-8 أسابيع. إذا كان من الضروري ، لأسباب طبية ، الانسحاب السريع من Topamax ® ، فمن المستحسن إجراء المراقبة المناسبة لحالة المريض.

كما هو الحال مع أي مرض ، يجب تحديد نظام الجرعات وفقًا للتأثير السريري (أي التحكم في النوبات ، وعدم وجود آثار جانبية) مع مراعاة حقيقة أنه في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، لإنشاء تركيز ثابت في البلازما لكل منها جرعة سيستغرق وقتا أطول.

مع العلاج بالتوبيراميت ، قد يحدث نقص التعرق (انخفاض التعرق) وعدم التعرق. يمكن أن يحدث انخفاض التعرق وارتفاع الحرارة (زيادة درجة حرارة الجسم) عند الأطفال المعرضين لدرجات حرارة محيطة عالية. مع العلاج بالتوبيراميت ، من المهم جدًا زيادة حجم السوائل المستهلكة بشكل كافٍ ، مما يساعد على تقليل مخاطر الإصابة بتحصي الكلية ، وكذلك الآثار الجانبية التي قد تحدث تحت تأثير المجهود البدني أو درجات الحرارة المرتفعة.

هناك زيادة في حدوث اضطرابات المزاج والاكتئاب مع علاج توبيراميت.

عند استخدام الأدوية المضادة للصرع ، بما في ذلك Topamax ® ، يزيد خطر الأفكار الانتحارية والسلوك الانتحاري في المرضى الذين يتناولون هذه الأدوية لأي من المؤشرات.

في الدراسات السريرية مزدوجة التعمية ، كان معدل حدوث الأحداث الانتحارية (الأفكار الانتحارية ، ومحاولات الانتحار ، والانتحار) 0.5٪ في المرضى الذين يتلقون توبيراميت (46 من 8652) ، وهو ما يزيد بنحو 3 أضعاف عن المرضى الذين تلقوا العلاج الوهمي (وهمي). 0.2٪ ؛ 8 أشخاص من أصل 4045). تم الإبلاغ عن حالة انتحار واحدة في دراسة مزدوجة التعمية للاضطراب ثنائي القطب في مريض يتلقى توبيراميت.

وبالتالي ، من الضروري مراقبة حالة المرضى من أجل تحديد علامات الأفكار الانتحارية ووصف العلاج المناسب. يجب نصح المرضى (ومقدمي الرعاية عند الضرورة) بالتماس العناية الطبية الفورية في حالة ظهور علامات على الأفكار الانتحارية أو السلوك الانتحاري.

في بعض المرضى ، وخاصة أولئك الذين لديهم استعداد للإصابة بحصوات الكلى ، قد يكون هناك خطر متزايد للإصابة بحصوات الكلى والأعراض المرتبطة بها مثل المغص الكلوي. لتقليل هذا الخطر ، هناك حاجة إلى زيادة كافية في تناول السوائل. عوامل الخطر لتطور تحص الكلية هي تاريخ من تحص الكلية (بما في ذلك في الأسرة) ، فرط كالسيوم البول ، العلاج المتزامن مع الأدوية الأخرى التي تساهم في تطور تحص الكلية.

يجب توخي الحذر عند وصف توباماكس لمرضى القصور الكلوي (CC<70 мл/мин). Это связано с тем, что у таких пациентов клиренс препарата понижен.

في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد ، يجب استخدام توباماكس بحذر بسبب الانخفاض المحتمل في تصفية توبيراميت.

عند استخدام Topamax ® ، تم وصف متلازمة تشمل قصر النظر الحاد مع زرق انسداد الزاوية الثانوي المصاحب. تشمل الأعراض انخفاض حاد في حدة البصر و / أو ألم في العين. قد يكشف الفحص العيني عن قصر النظر ، تسطيح الغرفة الأمامية للعين ، احتقان (احمرار) مقلة العين ، زيادة ضغط العين. قد يحدث توسع في حدقة العين. يمكن أن تكون هذه المتلازمة مصحوبة بإفراز سائل ، مما يؤدي إلى إزاحة العدسة والقزحية للأمام مع تطور زرق انسداد الزاوية الثانوي. تظهر الأعراض عادة بعد شهر من بدء استخدام توباماكس. على عكس الجلوكوما الأولية مفتوحة الزاوية ، والتي نادراً ما يتم ملاحظتها في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 40 عامًا ، يتم ملاحظة الجلوكوما انسداد الزاوية الثانوية عند استخدام توبيراميت في كل من البالغين والأطفال. في حالة حدوث متلازمة ، بما في ذلك قصر النظر المرتبط بزرق انسداد الزاوية ، يشمل العلاج التوقف عن تناول توباماكس بمجرد أن يرى الطبيب المعالج أنه ممكن ، واتخاذ تدابير مناسبة تهدف إلى خفض ضغط العين. عادة ، تؤدي هذه الإجراءات إلى تطبيع ضغط العين.

يمكن أن تؤدي زيادة ضغط العين لأي سبب في غياب العلاج المناسب إلى مضاعفات خطيرة ، بما في ذلك فقدان البصر.

عند استخدام توبيراميت ، فرط كلور الدم ، غير مرتبط بنقص الأنيون ، قد يحدث الحماض الأيضي (على سبيل المثال ، انخفاض في تركيز البيكربونات في الدم بمعدل 4 مليمول / لتر في حالة عدم وجود قلاء في الجهاز التنفسي). هذا الانخفاض في تركيز بيكربونات المصل هو نتيجة للتأثير المثبط للتوبيراميت على أنهيدراز الكربونيك الكلوي. في معظم الحالات ، يحدث انخفاض في تركيز البيكربونات في بداية تناول الدواء ، على الرغم من أن هذا التأثير يمكن أن يظهر في أي وقت أثناء العلاج باستخدام توبيراميت. عادة ما يكون مستوى الانخفاض في التركيز ضعيفًا أو معتدلًا (متوسط ​​القيمة هو 4 مليمول / لتر عند استخدامه في المرضى البالغين بجرعة تزيد عن 100 مجم / يوم وحوالي 6 مجم / كجم / يوم عند استخدامه في ممارسة طب الأطفال). في حالات نادرة ، أظهر المرضى انخفاضًا في التركيز أقل من 10 مليمول / لتر. قد تكون بعض الأمراض أو العلاجات التي تؤهب للحماض (مثل أمراض الكلى ، وأمراض الجهاز التنفسي الشديدة ، وحالة الصرع ، والإسهال ، والجراحة ، والنظام الغذائي الكيتون ، وبعض الأدوية) من العوامل الإضافية التي تعزز تأثير التوبيراميت المخفض للبيكربونات.

في الأطفال ، يمكن أن يؤدي الحماض الأيضي المزمن إلى توقف النمو. لم يتم دراسة تأثير التوبيراميت على النمو والمضاعفات المحتملة المرتبطة بنظام الهيكل العظمي بشكل منهجي عند الأطفال والبالغين.

فيما يتعلق بما سبق ، أثناء العلاج بالتوبيراميت ، يوصى بإجراء الدراسات اللازمة ، بما في ذلك تحديد تركيز البيكربونات في المصل. في حالة حدوث الحماض الاستقلابي واستمراره ، يوصى بتقليل الجرعة أو التوقف عن تناول توباماكس.

إذا انخفض وزن جسم المريض أثناء تناول توباماكس ® ، فيجب مراعاة مسألة استصواب التغذية المحسنة.

مؤشرات المختبر

لوحظ نقص بوتاسيوم الدم ، الذي يعرف بأنه انخفاض في تركيز البوتاسيوم في الدم أقل من 3.5 مليمول / لتر ، في 0.4 ٪ من المرضى الذين يتلقون توبيراميت.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

يعمل Topamax ® على الجهاز العصبي المركزي ويمكن أن يسبب النعاس والدوخة وعدم وضوح الرؤية وأعراض أخرى. يمكن أن تكون هذه الآثار الضارة خطيرة بالنسبة للمرضى الذين يقودون السيارات وينقلون الآلات ، خاصة خلال الفترة حتى ثبوت استجابة المريض للدواء.

توباماكس دواء مضاد للاختلاج يستخدم لعلاج الصرع.

الافراج عن شكل وتكوين توباماكس

يتوفر توباماكس على شكل أقراص وكبسولات.

العنصر النشط الرئيسي في توباماكس هو توبيراميت.

كمواد مساعدة لأقراص توباماكس هي: اللاكتوز أحادي الهيدرات ، النشا pregelatinized ، شمع كرنوبا ، السليلوز الجريزوفولفين ، نشا الصوديوم جلايكولات ، ستيرات المغنيسيوم ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، بوليسوربات 80 ، بولي إيثيلين جلايكول ، هيدروكسي بروبيل ميثيل السليلوز.

سواغ كبسولات توباماكس هي: السكروز ، شراب النشا. البوفيدون. خلات السليلوز.

التأثير الدوائي لتوباماكس

التوباماكس دواء مضاد للصرع من فئة السكاريد الأحادي البديل للكبريتات.

عن طريق منع قنوات الصوديوم ، يقوم التوبيراميت بقمع إمكانات العمل من جديد على خلفية إزالة الاستقطاب لفترات طويلة من الغشاء العصبي.

يقلل التوبيراميت أيضًا من نشاط أنزيمات معينة من الأنهيدراز الكربوني. لكن هذا النوع من نشاط مادة ما ليس هو المكون الرئيسي لنشاطها المضاد للصرع.

مؤشرات لاستخدام توباماكس

وفقًا للتعليمات ، يتم استخدام توباماكس:

• كعلاج وحيد للصرع الذي تم تشخيصه لأول مرة ؛
• كعقار مساعد عند الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنتين والبالغين الذين يعانون من نوبات توترية ارتجاجية جزئية أو عامة ؛
• مع نوبات الصرع التي تحدث على خلفية متلازمة لينوكس غاستو ؛
• كوقاية من الصداع النصفي (كبسولات).

موانع

وفقا للتعليمات لا يستخدم توباماكس:

• مع زيادة الحساسية للمكونات المكونة للدواء ؛
• تحت سن الثانية ؛

يوصف توباماكس بحذر عندما:

• الفشل الكلوي والكبدي.
• تحصي الكلية.
• فرط كالسيوم البول.

طريقة التطبيق والجرعة من توباماكس

وفقا للتعليمات ، يتم تناول توباماكس عن طريق الفم.

عند تناول الكبسولات من قبل الأطفال والمرضى المسنين ، افتح الكبسولة وامزج محتوياتها بملعقة صغيرة من الطعام اللين. يجب ابتلاع الخليط بسرعة.

يجب أن يبدأ العلاج باستخدام توباماكس بتناول 25-50 مجم من الدواء ليلاً لمدة أسبوع واحد. علاوة على ذلك ، تزداد الجرعة كل أسبوع إلى أسبوعين بمقدار 25-50 مجم وتنقسم إلى جرعتين.

عند استخدام توباماكس كعلاج مركب للأطفال فوق سن عامين ، فإن الجرعة اليومية الموصى بها من توباماكس هي 5-9 مجم لكل كيلوجرام من وزن الجسم يوميًا (جرعتان). يبدأ اختيار الجرعة عند 25 مجم. علاوة على ذلك ، يمكن زيادة الجرعة بمقدار 1-3 مجم لكل كيلوجرام من وزن الجسم كل أسبوع إلى أسبوعين.

الجرعة الأولية عند استخدام توباماكس كعلاج وحيد عند البالغين هي 100 مجم في اليوم. في هذه الحالة يجب ألا تزيد الجرعة اليومية عن 500 مجم.

للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنتين ، في الأسبوع الأول من العلاج ، يوصف توباماكس بجرعة 0.5-1 مجم لكل كيلوغرام من وزن الجسم في الليل. علاوة على ذلك ، تزداد الجرعة بمقدار 0.5-1 مجم لكل كيلوجرام من وزن الجسم يوميًا (جرعتان) كل أسبوع إلى أسبوعين.

الجرعة اليومية من توباماكس للوقاية من الصداع النصفي هي 100 مجم (جرعتان).

آثار جانبية

وفقًا للمراجعات ، يمكن أن يتسبب Topamax في كثير من الأحيان في آثار جانبية.

الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: دوار ، نعاس ، تنمل ، ضعف الانتباه ، ذاكرة ، تفكير ، كلام ، تنسيق ، خمول ، رأرأة ، رعشة ، فقدان ذاكرة ، مشية غير سليمة ، تغيرات في الذوق ، نقص الحس ، خلل النطق ، اضطرابات نفسية حركية.

الاضطرابات النفسية: اضطرابات الكلام ، بطء التفكير ، الاكتئاب ، الارتباك ، الأرق ، العدوانية ، التهيج ، الارتباك ، ضعف الانتصاب.

الجهاز الهضمي: تغيرات في الشهية ، غثيان ، فقدان الشهية ، إسهال.

الجهاز العضلي الهيكلي: ألم عضلي ، آلام عضلية ، تشنجات وتشنجات ، ألم مفصلي.

أجهزة الرؤية: ازدواج الرؤية ، جفاف العين ، ضعف البصر.

جهاز السمع: ألم وطنين في الأذنين.

الجهاز التنفسي: رعاف وضيق في التنفس.

تفاعلات جلدية: ثعلبة ، طفح جلدي ، حكة ، انخفاض حساسية الوجه.

الجهاز البولي: تحصي الكلية ، بولاكيوريا ، عسر البول.

نظام المكونة للدم: فقر الدم.

الاضطرابات العامة: التهيج ، التعب ، فقدان الوزن ، القلق ، الوهن.

وفقًا لمراجعات Topamax ، قد تحدث متلازمة تتميز بقصر النظر ، والتي تحدث على خلفية زيادة ضغط العين.

جرعة مفرطة

وفقًا لمراجعات Topamax ، تتجلى جرعة زائدة من الدواء من خلال التشنجات ، والنعاس ، وضعف الرؤية والكلام ، والشفع ، وضعف التفكير ، والتنسيق ، وانخفاض ضغط الدم الشرياني ، والذهول ، والدوخة ، والإثارة والاكتئاب ، والخمول.

في مراجعات توباماكس ، كانت هناك حالات مميتة من جرعة زائدة مع مزيج من عدة أدوية ، بما في ذلك توباماكس.

لعلاج جرعة زائدة من توباماكس ، يتم استخدامه: غسل المعدة ، تناول الفحم المنشط ، علاج الأعراض ، غسيل الكلى.

التطبيق أثناء الحمل والرضاعة

على الرغم من عدم إجراء دراسات حول سلامة استخدام توباماكس أثناء الحمل ، فمن الممكن استخدام الدواء أثناء الحمل فقط عندما تكون الفائدة المحتملة للأم أعلى من المخاطر على الطفل.

يفترض ، يمكن إفراز توباماكس في حليب الثدي. لذلك ، إذا أصبح من الضروري تناول الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية ، يجب التوقف عن إرضاع الطفل بحليب الثدي.

تفاعل توباماكس مع أدوية أخرى

يقلل توباماكس من فعالية موانع الحمل الفموية المحتوية على الإستروجين.

الدواء يقلل من AUC من الديجوكسين.

عند استخدامه في وقت واحد مع كاربامازيبين وفينيتوين ، تنخفض AUC من توبيراميت.

عند استخدامه في وقت واحد مع حمض الفالبرويك ، تنخفض المساحة تحت المنحنى المنحنى لتوبيراميت وحمض الفالبرويك.

تزيد مثبطات الأنهيدراز الكربونية من خطر تكوين حصوات الكلى.

تعليمات خاصة

يجب سحب عقار توباماكس تدريجيًا بحيث يتم تقليل احتمالية زيادة وتيرة النوبات.

من الضروري تحديد جرعة الدواء وفقًا للتأثير السريري.

عند علاج توباماكس ، من الضروري زيادة كمية السوائل المستهلكة بشكل كافٍ لتقليل خطر الإصابة بتحصي الكلية والآثار الجانبية.

أثناء العلاج مع توباماكس ، من الضروري التخلي عن أداء الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب استجابة سريعة وتركيزًا عاليًا من الاهتمام.

نظائر توباماكس

نظائرها من Topamax هي أدوية مثل Topilepsin و Droplet و Epiramat و Topiramine و Topirol و Topiromax.

قبل استخدام نظير توباماكس ، يجب عليك بالتأكيد استشارة طبيبك.

شروط التخزين توباماكس

يتم تخزين الدواء في مكان جاف ومظلم بدرجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة.

1 كبسولة من توباماكس تحتوي على 50 أو 25 أو 15 مجم توبيراميت .

مواد إضافية: فتات السكر ( السكروز ، شراب النشا) ، البوفيدون ، أسيتات السليلوز.

تكوين غلاف الكبسولة: الماء ، الجيلاتين ، لورات السوربيتان ، كبريتات لوريل الصوديوم ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، Opacode الأسود الحبر الأسود (أسود o أكسيد الحديد ، حل الصقيل في كحول الإيثيل ، كحول الأيزوبروبيل ، كحول البوتيل ، بروبيلين جليكول ، هيدروكسيد الأمونيوم ).

نموذج الافراج

التوباماكس عبارة عن كبسولة بيضاء صلبة من الجيلاتين مكتوب عليها "50 مجم" بالحبر الأسود وغطاء عديم اللون مكتوب عليه "TOP" بالحبر الأسود ؛ المحتويات الداخلية للكبسولات عبارة عن حبيبات بيضاء.

التأثير الدوائي

مضاد للتشنج .

الديناميكا الدوائية والحركية الدوائية

الديناميكا الدوائية

دواء مضاد للصرع، ينتمي إلى مجموعة مشتقات الفركتوز.

توبيراميت يثبط قنوات الصوديوم ويمنع ظهور إمكانات العمل المتكرر أثناء إزالة الاستقطاب لفترات طويلة لجدار الخلايا العصبية. يزيد النشاط حمض الغاما غاما لعدد من الأنواع الفرعية مستقبلات GABA وينظم النشاط مستقبلات GABAA ، يمنع التنشيط كيناتوم مستقبلات الغلوتامات ... تعتمد تأثيرات توباماكس على الجرعة على مدى مجموعة من التركيزات توبيراميت في الدم 1-200 ميكرولتر.

يثبط التوبيراميت نشاط بعض الايزومرات أنهيدراز الكربونيك ... ومع ذلك ، من حيث شدة هذا التأثير الدوائي ، فهو أقل شأنا من ذلك بكثير - مثبط أنهيدراز الكربونيك ... هذا النشاط للدواء ليس هو المكون الرئيسي له. نشاط مضاد للصرع .

الدوائية

بعد الكلام توبيراميت يمتص بسرعة من الأمعاء. يصل التوافر البيولوجي إلى 81٪. لا يؤثر تناول الطعام على التوافر البيولوجي للدواء. ارتباط بروتين البلازما - 13-17٪.

في الأفراد الذين يتمتعون بوظائف الكلى السليمة ، سوف يستغرق الأمر من 4 إلى 8 أيام للوصول إلى التوازن. يخضع التحول لما يصل إلى 20٪ من الجرعة المأخوذة. هناك 6 مستقلبات غير نشطة معروفة. تفرز الكلى التوبيراميت ومشتقاته. يبلغ عمر النصف في المتوسط ​​21 ساعة.

مؤشرات للاستخدام

• :
  - منع صداع نصفي .
• :
  - كعلاج وحيد عند الأطفال من عمر سنتين والبالغين المصابين بالصرع والأشخاص الذين تم تشخيصهم حديثًا بالصرع ؛
  - كعنصر من مكونات العلاج المعقد للأطفال من عمر سنتين والبالغين المصابين المعممة أو النوبات الجزئية التوترية الرمعية ؛ لعلاج النوبات في متلازمة لينوكس غاستو .

موانع

• العمر حتى سنتين.
• لمكونات الدواء.
• من الضروري استخدام توباماكس بحذر عندما: كبدي أو ، فرط كالسيوم البول .

آثار جانبية

• اضطرابات الجهاز العصبي: اللامبالاة وضعف التفكير والكلام والذاكرة والتركيز ، الخمول , رعشه , ، تغير في حاسة التذوق ، اضطرابات معرفية ، اضطرابات نفسية حركية ، فقدان حاسة التذوق والشم ، عدم القدرة على الحركة ، تعذر الأداء ، فقدان القدرة على الكلام ، متلازمة المخيخ ، حرقان ، اضطراب إيقاع النوم ، ضعف التنسيق ، تشنجات زيادة إفراز اللعاب عسر الكتابة ، وعسر الحس ، وخلل الحركة ، وخلل التوتر ، وعسر الكلام ، ونوبات التوتر الارتجاجية ، وفرط الحساسية ، ونقص الحركة ، ونقص الوزن ، ونقص حاسة الشم ، والباروزمياالكلام المتكرر ذهول انتهاك حاسة اللمس ، إغماء .
• الاضطرابات النفسية: الارتباك ، والتفكير البطيء ، وردود الفعل العدوانية ، والانفعالات ، القدرة العاطفية ، والارتباك ، ونشوة الجماع , بكاء العجز الجنسي ، عسر الدم مزاج مبتهج الهلوسة ، ينقص الرغبة الجنسية ، حالات الهوس الخفيف ، الهوس ، حالات بجنون العظمة حالة من الذعر والمثابرة على التفكير ، الأرق ، التفكير في الانتحار، البكاء .
• اضطرابات الجهاز الهضمي: تغير في الشهية ، آلام في البطن ، جفاف الفم ، تغيرات في الحساسية في الفم ، الارتجاع المعدي، نزيف اللثة والعطش لامعة أعراض.
• اضطرابات الجهاز الحركي: ألم عضلي وتشنجات ، ألم عضلي، التشنجات وآلام المفاصل ، تصلب العضلات ، تورم المفاصل.
• اضطرابات القلب والأوعية الدموية: هبوط ضغط الدم الانتصابى، بطء القلب، .
• ضعف البصر: ضعف البصر ، شفع ، جفاف العيون ، انتهاك الإقامة ، تشنج الجفن العمى من جانب واحد توسع حدقة العين ، العمى الليلي، طول النظر الشيخوخي انخفاض حدة البصر ، زاوية مغلقة تورم الجفون وذمة الملتحمة ، اعتلال البقعة .
• تلف أعضاء السمع: ألم وطنين في الأذنين ، الصمم، ضعف السمع.
• اضطرابات الجهاز التنفسي: رعاف ، بحة في الصوت ، ضيق التنفس ، إحتقان بالأنف، سيلان الأنف والتهاب البلعوم الأنفي .
• الآفات الجلدية: قلة التعرق ، احمرار الجلد ، اضطرابات تصبغ الجلد ، الرائحة الكريهة ، حمامي عديدة الأشكال ، وذمة شبه حجاجية.
• آفات الجهاز البولي: بولاكيوريا ، بيلة دموية ، تحص الكلية ، , , عسر البول ، سلس البول وآلام الكلى الحماض الأنبوبي الكلوي .
• الأضرار التي لحقت بنظام المكونة للدم: فقر دم , قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات ، تضخم العقد اللمفية ، فرط الحمضات ، قلة العدلات.
• تغيرات في البارامترات المعملية: انخفاض في تركيز البيكربونات في الدم ، قلة الكريات البيض ، بلورات البول ، نقص بوتاسيوم الدم.
• الاضطرابات العامة: الإرهاق أو نقصان أو زيادة في وزن الجسم. القلق تورم في الوجه فرط الكلور أو الحماض الأيضي الأطراف الباردة ضعف ، تعب، تكلس ، أمراض شبيهة بالإنفلونزا ، وذمة معممة .

تعليمات لاستخدام توباماكس (الطريقة والجرعة)

وفقًا لتعليمات Topamax ، يتم تناول الدواء عن طريق الفم ، بغض النظر عن تناول الطعام. افتح الكبسولة وامزج محتوياتها بكمية قليلة من الطعام اللين. ثم ابتلع بسرعة دون مضغ. أيضًا ، يُسمح بابتلاع الكبسولات كاملة.

لتحسين السيطرة على نوبات الصرع لدى المرضى من جميع الأعمار ، يوصى ببدء العلاج بجرعات منخفضة من الدواء ، ثم المعايرة بالجرعة الفعالة.

النوبات الارتجاجية (جزئي ، معمم ) ، النوبات في متلازمة لينوكس غاستو ... أقل جرعة فعالة للبالغين هي 200 مجم في اليوم. تتراوح الجرعة اليومية من 200 مجم إلى 400 مجم ويتم تناولها على جرعتين. قد يظهر أن بعض المرضى يستهلكون جرعة يومية قصوى تبلغ 1600 مجم. يتم اختيار الجرعة من 25-50 مجم في الليل مرة واحدة في اليوم لمدة أسبوع. ثم يمكن زيادة الجرعة بمقدار 25-50 مجم وتقسيمها إلى جرعتين. في عدد من المرضى ، يتحقق التأثير عند تناوله مرة واحدة في اليوم.

الصرع ... في البالغين ، مع العلاج الأحادي ، في البداية ، يتم وصف 25 مجم من توباماكس مرة واحدة يوميًا لمدة أسبوع. بعد ذلك ، تزداد الجرعة على فترات تتراوح بين 7-14 يومًا بمقدار 25-50 مجم. إذا لزم الأمر ، فمن الممكن عمل فترات أطول بين زيادة الجرعة ، أو زيادة الجرعة بزيادات أصغر. الجرعة الأولية للصرع عند البالغين هي 100 مجم في اليوم ، والحد الأقصى للجرعة اليومية هو 500 مجم.

صداع نصفي ... للوقاية من الصداع النصفي ، يجب أن تكون الجرعة اليومية من الدواء 50 مجم مرتين في اليوم. إذا لزم الأمر ، يمكنك التدرب على زيادة الجرعة حتى ظهور التأثير السريري.

جرعة مفرطة

أعراض: النعاس , تشنجات ، ضعف وظيفة الكلام والرؤية ، ضعف التفكير والتنسيق ، ازدواج الرؤية والخمول وانخفاض ضغط الدم الشرياني والدوخة ، ... التنمية ممكنة الحماض الأيضي درجة شديدة.

العلاج: غسيل المعدة أو القيء. استقبال يمتص بشكل فعال توبيراميت ؛ علاج الأعراض ، زيادة في حجم السوائل المستهلكة.

تفاعل

الآثار الناجمة عن تناول الأموال المشتركة التي تسبب تثبيط الوظائف العصبية ، كحول و Topamax لم يتم دراستها.

استقبال مشترك عشبة القديس يوحنا يقلل التركيز توبيراميت في الدم.

عند استخدام جرعات عالية توبيراميت (أقل من 600 مجم / يوم) و مستحضرات الليثيوم ، قد يزيد تركيز الأخير.

عند استخدامها معًا توبيراميت وهناك زيادة في التركيز توبيراميت في الدم.

مع التعيين المتزامن للمرضى وحالتهم يجب مراقبتها لتقييم طبيعة الدورة.

الاستخدام المتزامن لـ Topamax مع الأدوية التي تؤهب للتطور تحص الكلية قد يزيد من خطر إنتاج حصوات الكلى. يجب تجنب مثل هذه المجموعات.

الاستخدام المشترك حمض الفالبوريك و توبيراميت في كثير من الأحيان مصحوبة فرط أمونيا الدم في بعض الحالات مع التطور اعتلال دماغي .

شروط البيع

Topamax مدرج في قائمة العقاقير الطبية.

شروط التخزين

يخزن في درجات حرارة تصل إلى 26 درجة. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

مدة الصلاحية

سنتان.

تعليمات خاصة

يجب سحب توباماكس ببطء خلال 2-8 أسابيع لإلغاء احتمال زيادة وتيرة النوبات.
مع العلاج بالعقاقير ، هناك زيادة في حدوث اضطرابات المزاج والأفكار الانتحارية والاكتئاب والسلوك الانتحاري.

إذا فقد المريض وزنه أثناء العلاج باستخدام توباماكس ، فمن المستحسن التفكير في التحول إلى التغذية المحسنة.

يمكن أن يسبب التوباماكس الدوخة وعدم وضوح الرؤية والنعاس وعدد من الأعراض الأخرى التي تشكل خطرا جسيما على الأشخاص الذين يقودون السيارة.

النظير

مطابقة كود ATX المستوى 4:

نظائر توباماكس: توبيليكس ، توبيرامين ، توبراكار ، إبيرامات ، إبيراميت-تيفا .

للأطفال

يحظر قبول الأطفال دون سن الثانية.

مع الكحول

أثناء الحمل (والرضاعة)

خلال الفترة إما أنه من الضروري وقف العلاج مع توباماكس.

Topamax (Topiramate) ، Topalepsin ، Topsaver ، Maksitopyr ، Epitop ، Toreal ، Epimax هي مجموعة من الأدوية لها نفس العنصر النشط ونفس التأثير الدوائي.

خصائص مادة توبيراميت

التوبيراميت هو مضاد للاختلاج ، ويهدف إلى عمل مضاد للصرع عن طريق تخفيف تقلصات العضلات.

هذا المكون قادر أيضًا على التخلص من الذهان بسرعة ، نظرًا لحقيقة أن التوبيراميت له خصائص مضادة للهوس ، فإنه يزيل ، وكذلك اضطرابات الهوس الاكتئابي.

يحتوي التوبيراميت على الصيغة التجريبية C12H21NO8S. إنه أحد مشتقات الفركتوز وله بنية معقدة ذات وزن جزيئي مرتفع - 339.33 وحدة. في علم الأدوية ، يصنف توبيراميت على أنه مادة ذات تأثير مضاد للصرع.

توباماكس والأدوية الخاصة به

توبوماكس دواء مضاد للصرع ينتمي إلى مشتقات الفركتوز. المادة الفعالة لهذا الدواء ، توبيراميت ، تثبط قنوات الصوديوم ، وتبطئ أيضًا من تطور إمكانات الفعل المتكررة أثناء إزالة الاستقطاب لفترات طويلة من جدران الخلايا العصبية.

يوصف هذا الدواء لنوبات الصرع ، والحالات المتشنجة ، وكذلك للقضاء على حالات الهوس الاكتئابي.

الأدوية Topalepsin و Topsaver و Maxitopyr و Epitop و Toreal و Epimax كلها نظائر Topomax التي لها نفس الخصائص والمؤشرات. المادة الفعالة لجميع هذه الصناديق هي توبيراميت.

يهدف عمل جميع الوسائل إلى القضاء على نوبات الصرع وحالات الهوس الاكتئابي. كل هذه الأدوية متوفرة في شكل كبسولات وأقراص للاستخدام الداخلي.

الخصائص الدوائية

توبوماكس دواء له خصائص مضادة للصرع. يزيد هذا العامل من نشاط مستقبلات GABA ، ويساهم أيضًا في تطبيع مستقبلات AMPK. يتم استخدامه في العلاج العلاجي عندما تظهر الأعراض في المراحل الأولية ، والحالات التشنجية مع مسببات مختلفة.

يحتوي Topomax أيضًا على تأثيرات مضادة للتشنج ومسكن ومضاد للالتهابات.

لاحظ العديد من المرضى الذين استخدموا هذا الدواء أنه قادر على إزالة نشاط النوبات بسرعة وتقليل التهيج العصبي.

حركية الدواء

يمتص التوبيراميت على الفور في المعدة والأمعاء. التوافر البيولوجي للدواء مستقل عن تناول الطعام. يبلغ مستوى التوافر البيولوجي حوالي 81٪.

تبلغ نسبة ارتباط المادة الفعالة بالبروتين حوالي 13-17٪. يعتمد متوسط ​​مستوى حجم التوزيع على الجنس. حجم التوزيع عند النساء أقل مرتين تقريبًا من الرجال ، ويرجع ذلك إلى حقيقة أن النساء لديهن مستوى عالٍ من الدهون في الجسم.

معدل التوزيع 0.55 إلى 0.8 لتر لكل كيلوغرام للجرعات المفردة حتى 1200 مجم. يصل أعلى مستوى للتركيز في الدم عادة بعد ساعات قليلة من تناول الدواء بجرعة 400 مجم. متوسط ​​فترة تركيز الاتزان في مصل الدم هي 4 إلى 8 أيام.

يحدث إفراز المادة الفعالة عن طريق الكلى. 70٪ من المادة الفعالة تتم إزالتها دون تغيير. عمر النصف حوالي 21 ساعة.

الافراج عن الشكل والتكوين

يتم إنتاج توبوماكس في شكل كبسولة. جرعة الكبسولات هي 15 و 25 و 50 ملغ. الكبسولات موجودة في بثور من 10 قطع. معبأة البثور في صناديق من الورق المقوى. أيضا معروض للبيع هناك زجاجات بلاستيكية عدد الكبسولات 28 و 60 قطعة.

مكونات المكون:

مكونات القشرة:

• الجيلاتين.
• ثاني أكسيد السيليكون؛
• ثاني أكسيد التيتانيوم؛
• الماء المقطر؛
• كبريتات لوريل الصوديوم
• حبر Opakod أسود S-1-17822 / 23.

تحت أي مؤشرات يتم تعيينه؟

Topomax ، مثل جميع نظائره القائمة على المادة الفعالة ، يوصف توبيراميت للإشارات التالية:

• للتخفيف من النوبات وطبيعة رمعية عضلية ؛
• يخفف من
• يقضي على؛
• تعيين متى ؛
• في ؛
• يساعد على تخفيف النوبات التوترية الارتجاجية.

في العديد من مراجعات المرضى حول Topomax الموجودة على الإنترنت ، لوحظ أن هذا الدواء فعال أيضًا في تخفيف تشنجات العضلات الملساء.

من المستحيل استخدام Topomax ، وكذلك نظائرها ، خلال الظروف التالية:

• النساء الحوامل
• عند الرضاعة الطبيعية
• إذا كانت هناك حساسية متزايدة للمكون النشط والعناصر المكونة الأخرى للدواء ؛
• في وجود الفشل الكلوي.
• مع قصور القلب
• إذا كانت هناك اضطرابات دماغية شديدة.
• وجود أورام خبيثة.
• لا ينصح به للأطفال دون سن الثانية.

بحذر شديد ، يتم تناول الأدوية التي تحتوي على العنصر النشط توبيراميت لهشاشة العظام ، وتحصي الكلية ، وكذلك في الشيخوخة.

ملامح الاستقبال والجرعة

يجب تناول توبوماكس عن طريق الفم. يجب تناول الدواء بجرعة 200 مجم مرتين في اليوم. إذا ظهرت مثل هذه الحاجة فجأة ، يُسمح بمزج محتويات الكبسولة بالماء ، ولكن بكمية صغيرة فقط.

بالنسبة للبالغين ، يمكن تناول الدواء مع الآخرين ، ولكن يجب تحديد مستوى الجرعة من قبل الطبيب المعالج فقط.

في المرحلة الأولى من العلاج لحالات الصرع ، يوصى بتناول 25 ملغ من الدواء يوميًا. يجب زيادة الجرعة فقط اعتمادًا على المظاهر السريرية للمرض.

لا ينصح بتناول توبوماكس للأطفال أقل من سنتين. من سن سنتين إلى 10 سنوات ، يجب ألا تزيد الجرعة اليومية عن 50 مجم. إذا كان المرضى يعانون من مشاكل في الكلى ، فيجب أن يتم وصف الدواء لهم بجرعات منخفضة بما فيه الكفاية.

إذا تم استخدام توبوماكس كدواء إضافي مضاد للصرع ، فمن المستحسن تناول الدواء بجرعة 9 ملغ مرتين في اليوم. مدة العلاج العلاجي حوالي 7 أيام.

بالنسبة للصداع النصفي ، من الضروري تطبيق 100 مجم مرتين في اليوم. في حالة حدوث نوبات صداع نصفي شديدة ، يوصى بزيادة الجرعة إلى 200 مجم مرتين في اليوم. أثناء العلاج الوقائي ، تؤخذ الأدوية التي تحتوي على توبيراميت بجرعة 25 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة أسبوع واحد.

استقبال المرأة الحامل وأثناء الرضاعة

لم يتم إجراء الدراسات السريرية والكافية لتأثير توبيراميت أثناء الحمل على الجنين. ولكن في الممارسة العملية ، هناك حالات أثناء فترة استخدام Topimax كعلاج وحيد عند النساء أثناء الحمل ، كانت هناك أمراض وانحرافات خطيرة في نمو الطفل.

وُلِد الأطفال بعيوب قحفية وجهية ، وشق سقف الحلق أو الشفة ، وعيوب أخرى. أيضًا ، غالبًا ما يولد الأطفال بوزن منخفض لا يزيد عن 2500 كيلوجرام. وبالتالي ، فإن استخدام العقاقير القائمة على توبيراميت أثناء الحمل أمر غير مرغوب فيه للغاية.

خلال فترة الرضاعة الطبيعية ، هو بطلان استخدام الدواء. من الأفضل في وقت العلاج بهذا الدواء رفض الإرضاع أو عدم تناول الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية.

الجرعة الزائدة والآثار الجانبية

أعراض الجرعة الزائدة نادرة. عادة ما يكون مصحوبًا بالأعراض التالية:

• ظهور النوبات.
• حدوث مشاكل في الكلام.
• تدهور الرؤية
• زيادة النعاس
• اضطراب التنسيق
• مشاكل في التفكير
• ظهور ذهول.
• الإثارة.
• حالة اكتئاب
• ظهور آلام في البطن.

أثناء استخدام Topomax ، قد تظهر الحالات غير السارة التالية:

تعليمات خاصة

أثناء استخدام عقار Topomax ، يجب الانتباه إلى النقاط التالية:

• يجب أن يتم سحب الدواء ببطء من أجل تقليل وتيرة النوبات ومنع ظهور الأعراض غير المرغوب فيها ؛
• إذا تم تناول الدواء أثناء غسيل الكلى ، فيجب زيادة الجرعة ، ويجب تناول الدواء قبل إجراء غسيل الكلى وبعده ؛
• إذا كان هناك انخفاض في وزن الجسم أثناء استخدام الدواء ، فمن المستحسن تعديل النظام الغذائي ؛
• في وقت استخدام الدواء ، لا ينصح بقيادة السيارة وأداء العمل الذي يتطلب مزيدًا من الاهتمام.

يمكن لمراجعة الطبيب لـ Topamax والأدوية المماثلة بناءً على topimarat ، بالإضافة إلى مراجعات المرضى الذين تناولوا هذه الأدوية ، إلقاء الضوء على نقاط غير واضحة فيما يتعلق بتناول وفعالية هذه المجموعة من الأدوية.

مراجعة الطبيب

Topomax ، وكذلك Topalepsin ، و Topsaver ، و Maxitopyr ، و Epitop ، و Toreal ، و Epimax هي نفس الأدوية التي تحتوي على المادة الفعالة توبيراميت Topiramate. كل هذه الأدوية لها نفس التأثير - فهي تقلل من نشاط وتكرار نوبات الصرع ، وتوقف نوبات الصداع النصفي ، وكذلك النوبات ذات الطبيعة الجزئية والرمع العضلي. أثناء استخدام هذا العلاج ، لوحظ انخفاض في النوبات ، واستعادة الجهاز العصبي والنفسية.

معالج نفسي

رأي الناس العاديين

لقد أصبت بالصرع منذ فترة طويلة ، حوالي 10 سنوات. في البداية ، لم يزعجني ذلك عمليًا ، ولكن مع مرور الوقت بدأت الهجمات تتزايد ، ويمكن أن تحدث في أكثر اللحظات غير المناسبة.

بعد الفحص من قبل طبيب أعصاب ، تم وصف لي. ولكن بمجرد أن بدأت في تناول هذا العلاج ، شعرت بسوء شديد ، وكان لدي الكثير من الآثار الجانبية ، وأنا نفسي لا أتذكر.

قررت مرة أخرى أن أذهب إلى الطبيب من أجل معالج نفسي ، فقط بعد إجراء فحص كامل ، تم وصف توبوماكس لي. في البداية أخذت 25 ملغ. في الوقت الحالي تم استبداله بـ Topalepsin بالنسبة لي. آخذه 20 ملغ في الصباح و 20 ملغ في الليل. لقد نسيت الهجمات.

سفيتلانا ، 28 عامًا

الابن يبلغ من العمر 12 عامًا ويبلغ من العمر 6 سنوات يعاني من نوبات الصرع. في البداية ، كانوا يضايقونه 2-3 مرات في الشهر. بعد الفحص الكامل ، تم وصف توبوماكس لنا. لقد كان يأخذ هذا العلاج لمدة 4 سنوات ، خلال هذه الفترة لم يكن هذا العلاج دائمًا في الصيدلية ، لذلك قمنا باستبداله بـ Topalepsin و Topsaver و Epimax. جميع الأدوية لها تأثير مماثل. لا تكاد تزعجه هجمات الابن ، فهي تحدث مرة أو مرتين في السنة ، ولكن ليس أكثر.

مارينا ، 33 عامًا

سؤال السعر

سعر عبوة Topomax مع 60 كبسولة وجرعة 25 ملغ من 1735 روبل. عبوة Topomax مع 60 كبسولة وجرعة 50 ملغ تكلف من 2500 روبل.

تكاليف Toreal من 150 روبل ، Topalepsin من 200 روبل ، Maxitopir من 350 روبل.

نظائر توباماكس على التأثير على الجسم:

• جاباجاما.
• نيورونتين.
• باغلوفيرال.
• إبيرامات تيفا.

ممنوع أثناء الحمل

ممنوع أثناء الرضاعة

لديها قيود للأطفال

لديه قيود على كبار السن

لديه قيود على مشاكل الكبد

لديه قيود على مشاكل الكلى

التوباماكس دواء مضاد للصرع يستخدم في طب الأعصاب في العديد من البلدان الأوروبية وخارجها. حصل الدواء على العديد من التقييمات الإيجابية من كل من الأطباء أنفسهم والمرضى. يتم أخذ Topamax حصريًا بناءً على توصية من أحد المتخصصين ، ولكن حتى في هذه الحالة ، من المهم أن تدرس بالتفصيل تعليمات استخدامه.

معلومات عامة عن الدواء

توباماكس هو مضاد للاختلاج يستخدم للصرع. الاسم الدولي غير المسجل الملكية - توبيراميت (توبيراميت). يستخدم الدواء في علم الأعصاب.

أشكال الإفراج والتكوين وتكلفة الأدوية

يصرف الدواء على شكل كبسولات تؤخذ عن طريق الفم. يحتوي على المادة الفعالة توبيراميت بجرعة 25 أو 50 مجم لكل قطعة واحدة. قد يكون سعر Topamax (تقريبيًا) كما يلي:

وتجدر الإشارة إلى أن تكلفة عقار مستورد (بلجيكي) منخفضة نسبيًا. ولكن إذا لزم الأمر ، يمكن للطبيب أن يوصي دائمًا بنظير أرخص من الدواء المعني.

الديناميكا الدوائية والحركية الدوائية

الدواء له تأثير مضاد للاختلاج يعتمد على حجب قنوات الصوديوم وقمع إعادة ظهور إمكانات العمل ، الناجمة عن إزالة الاستقطاب لفترات طويلة من أغشية الخلايا العصبية.

يعزز Topiramate وظيفة GABA فيما يتعلق ببعض المستقبلات (على وجه الخصوص ، GABAA) ، كما يعدل عمل مستقبلات GABAA نفسها. تعتمد فعالية العنصر النشط للدواء على جرعته.

أيضا ، يقلل توبيراميت من عمل بعض الإنزيمات المتشابهة من الأنهيدراز الكربوني. لكن هذه الخاصية أضعف بكثير من تلك الخاصة بعقار آخر مشابه ، وهو الأسيتازولاميد ، لذلك نادرًا ما يكون التوبيراميت هو الدواء المفضل لعلاج الصرع.

يحدث امتصاص توبيراميت في الجهاز الهضمي. عادة ما تفرز عن طريق الكلى ، ولكن بتركيزات مختلفة. يتأثر معدل إفراز الدواء بشكل مباشر بعمل الجهاز البولي للمريض.

مؤشرات وموانع

هناك عدة مؤشرات لاستخدام توباماكس. الدواء موصوف لمرضى الصرع والصداع النصفي:

1. البالغون والأطفال من عمر سنتين يعانون من أشكال مختلفة من نوبات الصرع كجزء من العلاج المعقد أو العلاج الأحادي.
2. المرضى البالغين للوقاية من تطور نوبات الصداع النصفي.

ملحوظة. لم يتم دراسة فعالية توباماكس للتخفيف من نوبات الصداع النصفي الحادة.

يحتوي توباماكس على قائمة موانع الاستعمال المطلقة. لا يوصف الدواء للمرضى:

• أقل من عامين ؛
• مع فرط الحساسية لمكونات توبيراميت أو المساعدة.

يجب عدم شرب الكبسولات والنساء في سن الإنجاب اللواتي لا يتناولن موانع حمل فعالة.

لا يوصف الدواء للنساء أثناء الحمل. يمر التوبيراميت إلى حليب الثدي ، لذلك لا تؤخذ الكبسولات أثناء الرضاعة أيضًا. إذا دعت الحاجة إلى ذلك ، يجب تعليق الرضاعة الطبيعية طوال فترة العلاج.

يوصف هذا الدواء للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين ، ولكن فقط لعلاج نوبات الصرع الجزئية أو العامة (كعلاج وحيد أو كجزء من علاج معقد). للأغراض العلاجية أو الوقائية للصداع النصفي ، يُمنع استخدام دواء الأطفال بشكل صارم.

دليل تطبيق مفصل

يجب أن يبدأ العلاج الدوائي بأقل جرعة فعالة. يجب زيادته تدريجياً حتى يتحقق التأثير العلاجي المتوقع.

ملحوظة. ليست هناك حاجة للمراقبة المنتظمة لمحتوى توبيراميت في الدم لتحسين عملية العلاج. ولكن قبل البدء في العلاج ، يجب إجراء اختبار معملي دون فشل.

ملامح جرعة الدواء للبالغين

يتم معايرة جرعة الأدوية اعتمادًا على الاستجابة العلاجية لجسم المريض للعلاج. من الضروري البدء بـ 25 مجم من الدواء. يجب تناوله مرة واحدة يوميًا قبل النوم. ستكون هذه الجرعة من توباماكس مناسبة لمدة أسبوع إلى أسبوعين ، وبعد ذلك ستتضاعف أو تضاعف أربع مرات. في هذه الحالة ، تنقسم الجرعة اليومية إلى جرعتين - صباحًا ومساءً.

إذا كان المريض لا يتسامح مع نظام جرعات Topamax هذا ، فيجب زيادة عدد الكبسولات التي يتم تناولها على فترات أطول من أسبوع إلى أسبوعين. أو زيادة الجرعة ليس بمقدار 50 بل بمقدار 25 مجم. بالنسبة للعلاج الأحادي ، يتم وصف جرعة أولية للمرضى البالغين من 100-200 مجم / يوم. ينقسم تناول الدواء إلى نهجين - صباحًا ومساءً. الجرعة القصوى المسموح بها من الدواء هي 500 ملغ.

ملحوظة. في بعض المرضى الذين يعانون من أشكال حرارية من الصرع ، لوحظ استجابة علاجية عالية عند تناول الدواء بجرعة يومية تبلغ 1000 مجم.

الجرعات المذكورة أعلاه من توباماكس مناسبة لجميع المرضى - البالغين وكبار السن - الذين يعانون من وظائف الكلى والكبد الطبيعية.

ميزات معايرة الجرعة للأطفال من سن 6 إلى 16 عامًا

يجب أن يبدأ علاج الصرع عند الأطفال فوق 6 سنوات بجرعة 0.5-1 مجم / كجم من وزن الجسم. تؤخذ الكبسولة مرة في اليوم ويفضل قبل النوم. يجب اتباع نظام الجرعات هذا لمدة 7 أو 14 يومًا. بعد ذلك تضاعف الجرعة أو تزيد أربعة أضعاف ، وتقسم إلى جرعتين يومياً. يتم زيادة كمية الدواء المتناولة حتى يتحقق التأثير المتوقع للعلاج.

كعلاج وحيد ، يوصف توباماكس لمرضى الأطفال من سن 6 سنوات بجرعة أولية 100 مجم. هذا يساوي حوالي 2 مجم / كجم من وزن الجسم. تستخدم ميزات جرعة الدواء هذه للأطفال من سن 6 إلى 16 عامًا.

علاج الأطفال 2-5 سنوات

يوصى ببدء العلاج بكبسولة واحدة من 25 ملغ من توبيراميت. يمكنك بدء العلاج بجرعة أقل (على سبيل المثال ، 1-3 مجم لكل كيلوغرام من وزن الطفل). بسبب الاختلافات المحتملة في معايرة الجرعة لكل طفل ، لا يمكن استخدام توباماكس للتطبيب الذاتي.

يهدف توباماكس إلى منع نوبات الصداع النصفي ، وليس معالجتها في المرحلة الحادة. لهذا الغرض ، يتم وصف الدواء حصريًا للمرضى البالغين.

الجرعة المقبولة عمومًا في هذه الحالة هي 100 مجم توباماكس ، مقسمة إلى تطبيقين خلال 24 ساعة. ميزات العلاج:

تمكن بعض المرضى من تحقيق استجابة سريرية من استخدام 50 مجم / 24 ساعة ، في البعض الآخر - 200 مجم / 24 ساعة. وبالتالي ، فإن كل موقف فردي ويتطلب نهجًا مناسبًا.

الآثار الجانبية المحتملة وعلامات الجرعة الزائدة

عادة ما يتحمل المرضى علاج توباماكس جيدًا. في حالة حدوث آثار جانبية ، فإنها تستمر بشكل أساسي بدرجة خفيفة أو معتدلة. ولكن يجب تجنب جرعة زائدة من المخدرات. إذا تم تجاوز الجرعة اليومية من الدواء الموصوف من قبل الطبيب ، فعليك طلب المساعدة الطبية على الفور. حتى مع الغياب التام للأمراض المرتبطة بهذه الحقيقة.

أعراض الآثار الجانبية

هناك عدد غير قليل من ردود الفعل الجانبية المحتملة المرتبطة بتناوله الموصوفة في التعليمات الرسمية لـ Topamax. ومع ذلك ، فيما يلي فقط تلك الأمراض التي تحدث في معظم الحالات ، أي في كثير من الأحيان. وتشمل هذه:

غالبًا ما يتم ملاحظة التغييرات في المعايير السريرية لاختبار الدم. على وجه الخصوص ، المرضى الذين يتناولون توباماكس يصابون بفقر الدم. في كثير من الأحيان ، يتم تسجيل حالات نقص الكريات البيض ، قلة الصفيحات ، فرط الحمضات. تطور تضخم العقد اللمفية ممكن.

قد لا تسبب مثل هذه الآثار الجانبية أي ضرر لجسم المريض ، لأنها غالبًا ما تزول من تلقاء نفسها. إذا استمرت أو زادت شدتها ، في هذه الحالة ، قد يكون من الضروري إلغاء الدواء تمامًا أو استبداله بنظائره.

جرعة مفرطة

حالات الجرعة الزائدة مع توباماكس معروفة. في نفس الوقت ظهرت الأعراض التالية عند المرضى:

الأهمية! يمكن لجرعة زائدة طويلة الأمد وشديدة من توباماكس أن تثير تطور الحماض الأيضي الشديد.

تتمثل خصائص العلاج بالجرعات ، بسبب عدم وجود ترياق توبيراماكس ، في تنفيذ الإجراءات التالية:

1. تطهير المعدة عن طريق الحقنة الشرجية أو التقيؤ.
2. استقبال مادة ماصة (على وجه الخصوص ، الكربون المنشط).
3. شرب الكثير من السوائل.
4. إذا لزم الأمر ، قم بإجراء علاج للأعراض (مسكن للألم).

واحدة من أكثر التقنيات فعالية للمساعدة في القضاء على أعراض جرعة زائدة من توباماكس هو إجراء غسيل الكلى.

التعليمات الخاصة والتفاعلات الدوائية

يجب سحب توباماكس بالتدريج مع زيادة جرعته. إذا كان من الضروري التوقف فجأة عن تناول الكبسولات ، فيجب عليك مراقبة حالة المريض بعناية. يمكن أن يؤدي التوقف المفاجئ عن العلاج بأي أدوية تعتمد على توبيراميت إلى حدوث نوبة صرع أخرى.

يحتاج المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى والكبد إلى عناية خاصة عند علاج توباماكس. أيضا ، يتم وصف الدواء بحذر للأشخاص الذين يعانون من إدمان الكحول المزمن.

خلال الدورة العلاجية بأكملها ، تحتاج إلى مراقبة الحالة العقلية والنفسية للمريض عن كثب. لوحظ في بعض المرضى ظهور الاكتئاب والأفكار الانتحارية. في حالة ظهور مثل هذه الانحرافات ، يجب البدء في العلاج النفسي على الفور.

تعتبر مراقبة الجهاز البولي مهمة عند علاج توباماكس في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى أو تحص بولي. تتطلب زيادة التحكم حالة المرضى المعرضين لأمراض مماثلة (وجود تحص بولي في تاريخ شخصي أو عائلي).

الأهمية! يحتوي توباماكس على السكروز في تركيبته. لا ينصح المرضى الذين يعانون من عدم تحمل هذه المادة بتناول هذا الدواء. إذا كان موعده بسبب مؤشرات حيوية ، يجب أن يراقب الطبيب حالة المريض بعناية!

• الفينيتوين.
• كاربامازيبين.
• الديجوكسين.
• كحول؛
• الأدوية التي تثبط عمل الجهاز العصبي المركزي ؛
• عشبة القديس يوحنا؛
• حمض الفالبوريك؛
• مستحضرات الليثيوم
• ريسبيريدون.
• هيدروكلوروثيازيد
• الأدوية التي تعزز تطور تحص الكلية.

يُمزج Topamax مع Metformin و Pioglitazone و Glyburide بحذر. أثناء تناول هذه الأدوية ، يجب مراقبة ملف تعريف المريض السكري بعناية.

النظير

اليوم في الصيدليات يمكنك العثور على نظائر توباماكس التالية (حسب العنصر النشط):

جميع الأدوية المذكورة أعلاه من Topamax لها تركيبة متطابقة تمامًا تقريبًا. لكن قد تختلف المكونات المساعدة للأدوية ، لذلك يجب أن يتم استبدال توباماكس بتناظرية بعناية شديدة ، مع الأخذ في الاعتبار فرط الحساسية المحتملة لجسم المريض تجاه بعض المكونات المساعدة.