هشاشة العظام والتهاب المفاصل الروماتويدي وأمراض المفاصل والعمود الفقري الأخرى المصاحبة للألم والالتهابات.

الخصائص:تعمل جميع الأدوية في هذه المجموعة على مبدأ مماثل وتسبب ثلاثة تأثيرات رئيسية: مسكن للألم ومضاد للالتهابات وخافض للحرارة.

الأدوية المختلفة لها هذه التأثيرات بدرجات متفاوتة ، لذا فإن بعض الأدوية مناسبة بشكل أفضل للعلاج طويل الأمد لأمراض المفاصل ، والبعض الآخر يستخدم بشكل أساسي كمسكنات وأدوية خافضة للحرارة.

الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا هي:ردود الفعل التحسسية والغثيان وآلام البطن وتآكل وتقرحات الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي.

موانع الاستعمال الرئيسية:فرد نايا التعصب ، وتفاقم قرحة المعدة وقرحة الاثني عشر.

معلومات مهمة للمريض:

لا يمكن استخدام الأدوية ذات التأثير المسكن الواضح وعدد كبير من الآثار الجانبية (ديكلوفيناك ، كيتورولاك ، نيميسوليد وغيرها) إلا وفقًا لتوجيهات الطبيب.

من بين العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، تتميز مجموعة من الأدوية "الانتقائية" المسماة ، والتي غالبًا ما يكون لها آثار جانبية من الجهاز الهضمي.

حتى أدوية تخفيف الآلام التي لا تستلزم وصفة طبية لا يمكن استخدامها على المدى الطويل. إذا كانت مطلوبة في كثير من الأحيان ، عدة مرات في الأسبوع ، فإن فحص الطبيب وعلاجه ضروري وفقًا لتوصيات طبيب الروماتيزم أو طبيب الأعصاب.

في بعض الحالات ، مع الاستخدام طويل الأمد للأدوية في هذه المجموعة ، يلزم تناول كمية إضافية من مثبطات مضخة البروتون التي تحمي المعدة.

تذكر أن العلاج الذاتي يهدد الحياة ، فاستشر طبيبك للحصول على المشورة بشأن استخدام أي أدوية.

تستخدم العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، والتي تسمى لفترة وجيزة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (الأدوية) ، على نطاق واسع في جميع أنحاء العالم. في الولايات المتحدة ، حيث تغطي الإحصاءات جميع مجالات الحياة ، تشير التقديرات إلى أن الأطباء الأمريكيين يصفون كل عام أكثر من 70 مليون وصفة طبية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. يشرب الأمريكيون ويحقنون ويشوهون أكثر من 30 مليار جرعة من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية سنويًا. من غير المحتمل أن يتخلف مواطنونا وراءهم.

تتميز معظم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بشعبيتها العالية بسلامتها العالية وسميتها المنخفضة للغاية. حتى عند استخدامها بجرعات عالية ، من غير المرجح حدوث مضاعفات. ما هي هذه العلاجات الخارقة؟

العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات هي مجموعة كبيرة من الأدوية لها ثلاثة تأثيرات في وقت واحد:

• مسكنات الآلام
• خافض للحرارة.
• مضاد التهاب.

المصطلح "غير ستيرويدي" يميز هذه الأدوية عن الستيرويدات ، وهي أدوية هرمونية لها أيضًا تأثيرات مضادة للالتهابات.

الخاصية التي تميز بشكل إيجابي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من بين المسكنات الأخرى هي عدم وجود إدمان مع الاستخدام المطول.

رحلة في التاريخ

تعود "جذور" الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات إلى الماضي البعيد. أبقراط ، الذي عاش في 460-377. BC ، ذكرت استخدام لحاء الصفصاف لتخفيف الآلام. بعد ذلك بقليل ، في الثلاثينيات قبل الميلاد. أكد سيليزيوس كلماته وذكر أن لحاء الصفصاف ممتاز في تخفيف علامات الالتهاب.

ذكر اللحاء المسكن التالي يحدث فقط في عام 1763. وفقط في عام 1827 ، تمكن الكيميائيون من عزل المادة نفسها التي اشتهرت في أيام أبقراط عن مستخلص الصفصاف. تبين أن العنصر النشط في لحاء الصفصاف هو غليكوزيد ساليسين ، وهو مقدمة للأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات. من 1.5 كجم من اللحاء ، تلقى العلماء 30 جم من الساليسين المنقى.

في عام 1869 ، ولأول مرة ، تم الحصول على مشتق أكثر فعالية من الساليسين ، حمض الساليسيليك. سرعان ما أصبح واضحًا أنه يضر الغشاء المخاطي في المعدة ، وبدأ العلماء بحثًا نشطًا عن مواد جديدة. في عام 1897 ، افتتح الكيميائي الألماني فيليكس هوفمان وشركة باير حقبة جديدة في علم الأدوية ، حيث تمكنوا من تحويل حمض الساليسيليك السام إلى حمض أسيتيل الساليسيليك ، والذي أطلق عليه اسم الأسبرين.

لفترة طويلة ، ظل الأسبرين الممثل الأول والوحيد لمجموعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. منذ عام 1950 ، بدأ علماء الصيدلة في تصنيع جميع الأدوية الجديدة ، وكان كل منها أكثر فعالية وأمانًا من الأدوية السابقة.

كيف تعمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية؟

تمنع العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات إنتاج مواد تسمى البروستاجلاندين. يشاركون بشكل مباشر في تطوير الألم والالتهاب والحمى وتشنجات العضلات. تحجب معظم مضادات الالتهاب غير الستيرويدية بشكل غير انتقائي إنزيمين مختلفين مطلوبين لإنتاج البروستاجلاندين. يطلق عليهم انزيمات الأكسدة الحلقية - COX-1 و COX-2.

يرجع التأثير المضاد للالتهابات للأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهاب إلى حد كبير إلى:

• انخفاض في نفاذية الأوعية الدموية وتحسين دوران الأوعية الدقيقة فيها ؛
• انخفاض في إطلاق الخلايا من المواد الخاصة التي تحفز الالتهاب - وسطاء الالتهاب.

بالإضافة إلى ذلك ، تعمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على منع عمليات الطاقة في بؤرة الالتهاب ، وبالتالي تحرمها من "الوقود". يتطور تأثير المسكن (مسكن للألم) نتيجة لانخفاض عملية الالتهاب.

عيب خطير

حان الوقت للحديث عن أحد أخطر عيوب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. الحقيقة هي أن COX-1 ، بالإضافة إلى المشاركة في إنتاج البروستاجلاندين الضار ، يلعب أيضًا دورًا إيجابيًا. يشارك في تركيب البروستاجلاندين ، الذي يمنع تدمير الغشاء المخاطي في المعدة عن طريق حمض الهيدروكلوريك الخاص به. عندما تعمل مثبطات COX-1 و COX-2 العشوائية ، فإنها تمنع تمامًا البروستاجلاندين - سواء "السيئة" التي تسبب الالتهاب أو "الجيدة" التي تحمي المعدة. لذا فإن العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات تثير تطور قرحة المعدة وقرحة الاثني عشر ، وكذلك النزيف الداخلي.

ولكن هناك مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بين الأسرة والأدوية الخاصة. هذه هي أحدث الحبوب التي يمكنها منع COX-2 بشكل انتقائي. إنزيمات الأكسدة الحلقية من النوع 2 هي إنزيم متورط فقط في الالتهاب ولا يحمل أي عبء إضافي. لذلك ، فإن منعه ليس محفوفًا بالعواقب غير السارة. لا تسبب حاصرات COX-2 الانتقائية مشاكل في الجهاز الهضمي وهي أكثر أمانًا من سابقاتها.

العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات والحمى

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لها خاصية فريدة تمامًا تميزها عن الأدوية الأخرى. فهي خافضة للحرارة ويمكن استخدامها لعلاج الحمى. لفهم كيفية عملها بهذه السعة ، يجب على المرء أن يتذكر سبب ارتفاع درجة حرارة الجسم.

تتطور الحمى بسبب زيادة مستوى البروستاغلاندين E2 ، مما يغير ما يسمى بمعدل إطلاق الخلايا العصبية (النشاط) داخل منطقة ما تحت المهاد. وهي منطقة ما تحت المهاد - منطقة صغيرة في الدماغ البيني - وتتحكم في التنظيم الحراري.

الأدوية المضادة للالتهابات خافضة للحرارة غير الستيرويدية ، وتسمى أيضًا خافضات الحرارة ، تمنع إنزيم كوكس. هذا يؤدي إلى تثبيط إنتاج البروستاجلاندين ، مما يساهم في تثبيط نشاط الخلايا العصبية في منطقة ما تحت المهاد.

بالمناسبة ، وجد أن الإيبوبروفين له خصائص خافضة للحرارة أكثر وضوحًا. وقد تجاوزت أقرب منافس لها الباراسيتامول في هذا الصدد.

تصنيف العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات

والآن دعونا نحاول معرفة الأدوية التي تنتمي إلى العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات.

اليوم ، هناك عشرات العقاقير من هذه المجموعة معروفة ، ولكن ليس كل منها مسجلة ومستخدمة في روسيا. سننظر فقط في الأدوية التي يمكن شراؤها من الصيدليات المحلية. يتم تصنيف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية وفقًا لتركيبها الكيميائي وآلية عملها. من أجل عدم تخويف القارئ بمصطلحات معقدة ، نقدم نسخة مبسطة من التصنيف ، حيث نقدم فقط الأسماء الأكثر شهرة.

لذلك ، يتم تقسيم القائمة الكاملة للعقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية إلى عدة مجموعات فرعية.

الساليسيلات

المجموعة الأكثر تطوراً التي بدأ معها تاريخ مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. الساليسيلات الوحيد الذي لا يزال مستخدمًا حتى اليوم هو حمض أسيتيل الساليسيليك أو الأسبرين.

مشتقات حمض البروبيونيك

وتشمل هذه بعض الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات الأكثر شيوعًا ، وخاصة الأدوية:

• ايبوبروفين؛
• نابروكسين.
• كيتوبروفين وبعض الأدوية الأخرى.

مشتقات حمض الخليك

لا تقل شهرة مشتقات حمض الأسيتيك: إندوميثاسين ، كيتورولاك ، ديكلوفيناك ، أسيكلوفيناك وغيرها.

مثبطات COX-2 الانتقائية

تشمل أكثر العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات أمانًا سبعة عقاقير جديدة من أحدث جيل ، لكن اثنتين منها فقط مسجلة في روسيا. تذكر أسماءهم الدولية - celecoxib و rofecoxib.

الأدوية الأخرى المضادة للالتهابات غير الستيرويدية

تشمل المجموعات الفرعية المنفصلة بيروكسيكام ، ميلوكسيكام ، حمض الميفيناميك ، نيميسوليد.

يحتوي الباراسيتامول على نشاط مضاد للالتهابات ضعيف جدًا. إنه يحجب بشكل أساسي COX-2 في الجهاز العصبي المركزي وله تأثير مسكن بالإضافة إلى تأثير خافض للحرارة معتدل.

متى تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية؟

عادةً ما تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لعلاج الالتهاب الحاد أو المزمن المصاحب للألم.

ندرج الأمراض التي تستخدم فيها العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات:

• التهاب المفاصل.
• ألم معتدل بسبب التهاب أو إصابة الأنسجة الرخوة ؛
• تنخر العظم.
• ألم في الظهر؛
• صداع الراس؛
• النقرس الحاد
• عسر الطمث (آلام الدورة الشهرية) ؛
• آلام العظام الناجمة عن النقائل.
• ألم ما بعد الجراحة
• ألم في مرض باركنسون.
• حمى (ارتفاع درجة حرارة الجسم).
• انسداد معوي
• المغص الكلوي.

بالإضافة إلى ذلك ، تُستخدم العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات لعلاج الأطفال الذين لا تغلق القناة الشريانية لديهم في غضون 24 ساعة من الولادة.

هذا الأسبرين المذهل!

يمكن أن يُنسب الأسبرين بأمان إلى الأدوية التي فاجأت العالم بأسره. أظهرت الأقراص المضادة للالتهابات غير الستيرويدية الأكثر شيوعًا والمستخدمة لخفض الحمى وعلاج الصداع النصفي آثارًا جانبية غير عادية. اتضح أنه من خلال منع COX-1 ، يمنع الأسبرين في نفس الوقت تخليق الثرموبوكسان A2 ، وهي مادة تزيد من تخثر الدم. يعتقد بعض العلماء أن هناك آليات أخرى يؤثر من خلالها الأسبرين على لزوجة الدم. ومع ذلك ، بالنسبة لملايين المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية وأمراض القلب التاجية وأمراض القلب والأوعية الدموية الأخرى ، فإن هذا ليس مهمًا للغاية. بالنسبة لهم ، من المهم جدًا أن يساعد الأسبرين بجرعات منخفضة في الوقاية من حوادث القلب والأوعية الدموية - النوبات القلبية والسكتة الدماغية.

يوصي معظم الخبراء بجرعة منخفضة من الأسبرين القلبي للوقاية من احتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية للرجال الذين تتراوح أعمارهم بين 45-79 والنساء الذين تتراوح أعمارهم بين 55 و 79 عامًا. عادة ما يصف الطبيب جرعة الأسبرين: كقاعدة عامة ، تتراوح من 100 إلى 300 مجم في اليوم.

قبل عدة سنوات ، اكتشف العلماء أن الأسبرين يقلل بشكل عام من مخاطر وموت السرطان. هذا التأثير ينطبق بشكل خاص على سرطان المستقيم. ينصح الأطباء الأمريكيون مرضاهم بتناول الأسبرين على وجه التحديد لمنع تطور سرطان القولون والمستقيم. في رأيهم ، لا يزال خطر الآثار الجانبية بسبب العلاج طويل الأمد بالأسبيرين أقل من مخاطر الأورام. بالمناسبة ، دعونا نلقي نظرة فاحصة على الآثار الجانبية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

مخاطر القلب من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات

الأسبرين ، بتأثيره المضاد للصفيحات ، يبرز من الصف النحيف من الزملاء في المجموعة. الغالبية العظمى من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، بما في ذلك مثبطات COX-2 الحديثة ، تزيد من خطر الإصابة باحتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية. يحذر أطباء القلب من أن المرضى الذين عانوا مؤخرًا من نوبة قلبية يجب أن يتوقفوا عن تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. وفقًا للإحصاءات ، يزيد استخدام هذه الأدوية من احتمالية الإصابة بالذبحة الصدرية غير المستقرة بنحو 10 مرات. وفقًا لبيانات البحث ، يعتبر النابروكسين الأقل خطورة من وجهة النظر هذه.

في 9 يوليو 2015 ، أصدرت منظمة مكافحة المخدرات الأمريكية الأكثر موثوقية ، إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) ، تحذيرًا رسميًا. يتحدث عن زيادة خطر الإصابة بالسكتة الدماغية والنوبات القلبية لدى المرضى الذين يستخدمون العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات. بالطبع ، الأسبرين استثناء سعيد لهذه البديهية.

تأثير العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات على المعدة

من الآثار الجانبية الأخرى المعروفة لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هو الجهاز الهضمي. لقد قلنا بالفعل أنه يرتبط ارتباطًا وثيقًا بالعمل الدوائي لجميع مثبطات COX-1 و COX-2 العشوائية. ومع ذلك ، فإن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لا تقلل فقط من مستوى البروستاجلاندين وبالتالي تحرم الغشاء المخاطي في المعدة من الحماية. تتصرف جزيئات الدواء نفسها بقوة تجاه الأغشية المخاطية في الجهاز الهضمي.

على خلفية العلاج بالعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، قد يظهر الغثيان والقيء وعسر الهضم والإسهال وقرحة المعدة ، بما في ذلك المصحوبة بالنزيف. تتطور الآثار الجانبية المعدية المعوية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بغض النظر عن كيفية دخول الدواء إلى الجسم: عن طريق الفم على شكل أقراص ، أو الحقن في شكل الحقن أو المستقيم في شكل تحاميل.

كلما طالت مدة العلاج وزادت جرعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، زاد خطر الإصابة بمرض القرحة الهضمية. لتقليل احتمالية حدوثه ، من المنطقي تناول أقل جرعة فعالة لأقصر فترة.

تظهر الدراسات الحديثة أنه في أكثر من 50٪ من الأشخاص الذين يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، تضررت بطانة الأمعاء الدقيقة.

يلاحظ العلماء أن أدوية مجموعة NSAID تؤثر على الغشاء المخاطي في المعدة بطرق مختلفة. لذلك ، فإن أخطر الأدوية للمعدة والأمعاء هي الإندوميتاسين والكيتوبروفين والبيروكسيكام. ومن أكثر الأدوية ضررًا في هذا الصدد الإيبوبروفين والديكلوفيناك.

بشكل منفصل ، أود أن أقول عن الأغشية المعوية ، والتي تستخدم لتغطية الأقراص المضادة للالتهابات غير الستيرويدية. يدعي المصنعون أن مثل هذه التغطية تساعد في تقليل أو حتى القضاء على مخاطر حدوث مضاعفات الجهاز الهضمي لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. ومع ذلك ، تظهر الأبحاث والممارسات السريرية أن هذه الحماية لا تعمل في الواقع. أكثر فعالية بكثير من احتمال تلف الغشاء المخاطي في المعدة يقلل من تناول الأدوية في وقت واحد التي تمنع إنتاج حمض الهيدروكلوريك. مثبطات مضخة البروتون - أوميبرازول ولانسوبرازول وإيزوميبرازول وغيرها - قادرة إلى حد ما على التخفيف من التأثير الضار للأدوية من مجموعة العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات.

قل كلمة عن السترامون ...

Citramon هو نتاج عصف ذهني لعلماء الصيدلة السوفييت. في العصور القديمة ، عندما لم يكن نطاق صيدلياتنا يصل إلى آلاف الأدوية ، توصل الصيادلة إلى تركيبة ممتازة مسكنة وخافضة للحرارة. لقد جمعوا "في زجاجة واحدة" مركبًا من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات وخافضات الحرارة وتوابل المزيج مع الكافيين.

تبين أن الاختراع ناجح للغاية. عزز كل عنصر نشط عمل بعضها البعض. قام الصيادلة المعاصرون بتعديل الوصفة التقليدية بشكل طفيف ، واستبدلوا الفيناسيتين الخافض للحرارة بالباراسيتامول الأكثر أمانًا. بالإضافة إلى ذلك ، تمت إزالة الكاكاو وحمض الستريك ، الذي أطلق بالفعل على اسم السترامون ، من النسخة القديمة من السترامون. يحتوي عقار القرن الحادي والعشرين على الأسبرين 0.24 غرام ، والباراسيتامول 0.18 غرام ، والكافيين 0.03 غرام ، وعلى الرغم من تركيبته المعدلة قليلاً ، إلا أنه لا يزال يساعد في تخفيف الألم.

ومع ذلك ، على الرغم من السعر المعقول للغاية والكفاءة العالية للغاية ، فإن Citramon له هيكل عظمي ضخم خاص به في الخزانة. لقد اكتشف الأطباء منذ فترة طويلة وأثبتوا تمامًا أنه يضر بشكل خطير بالغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي. خطيرة لدرجة أن مصطلح "قرحة السترامون" ظهر حتى في الأدبيات.

سبب هذا العدوان الظاهر بسيط: يتم تعزيز التأثير الضار للأسبرين من خلال نشاط الكافيين ، الذي يحفز إنتاج حمض الهيدروكلوريك. نتيجة لذلك ، فإن الغشاء المخاطي في المعدة ، الذي ظل بدون حماية البروستاجلاندين ، يتعرض لكمية إضافية من حمض الهيدروكلوريك. علاوة على ذلك ، يتم إنتاجه ليس فقط استجابة لتناول الطعام ، كما ينبغي ، ولكن أيضًا فور امتصاص السيترامون في الدم.

نضيف أن "citramone" ، أو كما يطلق عليها أحيانًا ، "قرح الأسبرين" كبيرة. في بعض الأحيان لا "تنمو" لتصبح عملاقة ، ولكن يتم أخذها بكميات كبيرة ، وتستقر في مجموعات كاملة في أجزاء مختلفة من المعدة.

المغزى من هذا التراجع بسيط: لا تطرفه مع Citramon ، على الرغم من كل فوائده. يمكن أن تكون العواقب وخيمة للغاية.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية و ... الجنس

في عام 2005 ، وصلت العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (NSAIDs) إلى بنك الخنازير من الآثار الجانبية غير السارة. أجرى العلماء الفنلنديون دراسة أظهرت أن الاستخدام طويل الأمد لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (أكثر من 3 أشهر) يزيد من خطر ضعف الانتصاب. تذكر أنه بموجب هذا المصطلح ، يشير الأطباء إلى ضعف الانتصاب ، المعروف باسم العجز الجنسي. ثم شعر أطباء المسالك البولية وأطباء الذكورة بالراحة في عدم الجودة العالية لهذه التجربة: تم تقييم تأثير الأدوية على الوظيفة الجنسية فقط على أساس المشاعر الشخصية للرجل ولم يتم فحصه من قبل المتخصصين.

ومع ذلك ، في عام 2011 ، نشرت "مجلة جراحة المسالك البولية" بيانات دراسة أخرى. كما تتبعت وجود صلة بين العلاج بالعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات وعدم القدرة على الانتصاب. ومع ذلك ، يجادل الأطباء بأنه من السابق لأوانه استخلاص استنتاجات نهائية فيما يتعلق بتأثير مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على الوظيفة الجنسية. في غضون ذلك ، يبحث العلماء عن أدلة ، لا يزال من الأفضل للرجال الامتناع عن العلاج طويل الأمد بالعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات.

الآثار الجانبية الأخرى لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية

مع المشاكل الخطيرة التي يهددها العلاج بالعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، اكتشفنا ذلك. دعنا ننتقل إلى الأحداث السلبية الأقل شيوعًا.

اختلال وظائف الكلى

ترتبط مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أيضًا بنسبة عالية نسبيًا من الآثار الجانبية الكلوية. تشارك البروستاجلاندين في توسع الأوعية الدموية في الكبيبات الكلوية ، مما يساعد في الحفاظ على الترشيح الطبيعي في الكلى. عندما ينخفض ​​مستوى البروستاجلاندين - وهذا التأثير يعتمد على عمل العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات - يمكن أن تتعطل وظائف الكلى.

الأشخاص المصابون بأمراض الكلى هم بطبيعة الحال أكثر عرضة لخطر الآثار الجانبية للكلى.

حساسية للضوء

في كثير من الأحيان ، يكون العلاج طويل الأمد بالعقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية مصحوبًا بزيادة الحساسية للضوء. من الملاحظ أن بيروكسيكام وديكلوفيناك هما الأكثر مشاركة في هذا التأثير الجانبي.

قد يتفاعل الأشخاص الذين يتناولون الأدوية المضادة للالتهابات مع ضوء الشمس مع احمرار الجلد أو الطفح الجلدي أو تفاعلات جلدية أخرى.

تفاعلات فرط الحساسية

الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية معروفة أيضًا بتفاعلاتها التحسسية. يمكن أن تظهر على شكل طفح جلدي ، وحساسية للضوء ، وحكة ، وذمة كوينك ، وحتى صدمة الحساسية. صحيح أن التأثير الأخير نادر للغاية وبالتالي لا ينبغي أن يخيف المرضى المحتملين.

بالإضافة إلى ذلك ، قد يكون تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مصحوبًا بصداع ودوخة ونعاس وتشنج قصبي. نادرًا ما يسبب الإيبوبروفين متلازمة القولون العصبي.

العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات أثناء الحمل

في كثير من الأحيان ، تثار مسألة تخفيف الآلام قبل النساء الحوامل. هل يمكن للأمهات الحوامل استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية؟ للاسف لا.

على الرغم من حقيقة أن أدوية مجموعة مضادات الالتهاب غير الستيرويدية ليس لها تأثير ماسخ ، أي أنها لا تسبب تشوهات جسيمة في الطفل ، إلا أنها لا تزال مؤذية.

لذلك ، هناك بيانات تشير إلى احتمال إغلاق القناة الشريانية في الجنين قبل الأوان ، إذا تناولت والدته مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أثناء الحمل. بالإضافة إلى ذلك ، تظهر بعض الدراسات وجود صلة بين استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والولادة المبكرة.

ومع ذلك ، لا تزال الأدوية المختارة تستخدم أثناء الحمل. على سبيل المثال ، غالبًا ما يتم وصف الأسبرين جنبًا إلى جنب مع الهيبارين للنساء اللائي وجد أنهن لديهن أجسام مضادة لمضادات الفوسفوليبيد أثناء الحمل. في الآونة الأخيرة ، اكتسب الإندوميتاسين القديم ونادرًا ما يستخدم شعبية خاصة كدواء لعلاج أمراض الحمل. بدأ استخدامه في التوليد مع زيادة السائل الأمنيوسي وخطر الولادة المبكرة. لكن في فرنسا ، أصدرت وزارة الصحة أمرا رسميا بمنع استخدام العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، بما في ذلك الأسبرين ، بعد الشهر السادس من الحمل.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية: قبول أم رفض؟

متى تصبح مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ضرورة ، ومتى يجب التخلص منها تمامًا؟ دعنا نلقي نظرة على جميع المواقف المحتملة.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في الوجوه

نحن نعلم بالفعل نقاط القوة والضعف في مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. الآن دعنا نتعرف على الأدوية المضادة للالتهابات الأفضل استخدامًا للألم ، وأيها للالتهاب ، وأيها للحمى ونزلات البرد.

حمض أسيتيل الساليسيليك

لا يزال حمض أسيتيل الساليسيليك ، أول عقار مضاد للالتهاب غير الستيرويدي يتم إطلاقه ، مستخدمًا على نطاق واسع. كقاعدة عامة ، يتم استخدامه:

• لخفض درجة حرارة الجسم.

  يرجى ملاحظة أن حمض أسيتيل الساليسيليك غير موصوف للأطفال دون سن 15 عامًا. هذا يرجع إلى حقيقة أنه في حالة الإصابة بحمى الطفولة على خلفية الأمراض الفيروسية ، فإن الدواء يزيد بشكل كبير من خطر الإصابة بمتلازمة راي ، وهو مرض كبدي نادر يهدد الحياة.

  جرعة البالغين من حمض أسيتيل الساليسيليك كعامل خافض للحرارة هي 500 مجم. تؤخذ الأقراص فقط عندما ترتفع درجة الحرارة.

• كعامل مضاد للصفيحات للوقاية من حوادث القلب والأوعية الدموية. يمكن أن تتراوح جرعة الكارديو أسبرين من 75 مجم إلى 300 مجم في اليوم.

في جرعة خافضة للحرارة ، يمكن شراء حمض أسيتيل الساليسيليك تحت الأسماء Aspirin (الشركة المصنعة ومالك العلامة التجارية لشركة Bayer الألمانية). تنتج الشركات المحلية أقراصًا غير مكلفة للغاية تسمى حمض أسيتيل الساليسيليك. بالإضافة إلى ذلك ، تنتج شركة Bristol Myers الفرنسية أقراص Upsarin Upsa الفوارة.

يحتوي Cardioaspirin على العديد من الأسماء وأشكال الإصدار ، بما في ذلك Aspirin Cardio و Aspinat و Aspikor و CardiASK و Thrombo ACC وغيرها.

ايبوبروفين

يجمع الإيبوبروفين بين الأمان النسبي والقدرة على تقليل الحمى والألم بشكل فعال ، وهذا هو السبب في بيع الأدوية القائمة عليه بدون وصفة طبية. كعامل خافض للحرارة ، يستخدم الإيبوبروفين أيضًا لحديثي الولادة. لقد ثبت أنه يخفض الحمى بشكل أفضل من الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية.

بالإضافة إلى ذلك ، يعد الإيبوبروفين أحد أشهر المسكنات التي لا تستلزم وصفة طبية. كعامل مضاد للالتهابات ، لا يتم وصفه كثيرًا ، ومع ذلك ، فإن الدواء شائع جدًا في أمراض الروماتيزم: فهو يستخدم لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي وهشاشة العظام وأمراض المفاصل الأخرى.

تشمل الأسماء التجارية الأكثر شيوعًا للإيبوبروفين Ibuprom و Nurofen و MIG 200 و MIG 400.

نابروكسين

يحظر استخدام نابروكسين في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 16 عامًا ، وكذلك في البالغين الذين يعانون من قصور حاد في القلب. في أغلب الأحيان ، تُستخدم عقاقير النابروكسين غير الستيرويدية المضادة للالتهابات كمسكنات للألم للصداع وآلام الأسنان والألم المتكرر والمفاصل وأنواع أخرى من الألم.

في الصيدليات الروسية ، يُباع النابروكسين تحت أسماء Nalgezin و Naprobene و Pronaxen و Sanaprox وغيرها.

كيتوبروفين

تتميز مستحضرات كيتوبروفين بالنشاط المضاد للالتهابات. يستخدم على نطاق واسع لتخفيف الآلام والالتهابات في الأمراض الروماتيزمية. يتوفر كيتوبروفين على شكل أقراص ومراهم وتحاميل وحقن. من بين الأدوية الشعبية خط Ketonal الذي تنتجه شركة Lek السلوفاكية. الجل الألماني للمفاصل Fastum مشهور أيضًا.

إندوميثاسين

إن الإندوميتاسين ، أحد العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات التي عفا عليها الزمن ، يفقد قوته كل يوم. له خصائص مسكنة متواضعة ونشاط خفيف مضاد للالتهابات. في السنوات الأخيرة ، أصبح اسم "الإندوميتاسين" يبدو أكثر فأكثر في التوليد - وقد تم إثبات قدرته على إرخاء عضلات الرحم.

كيتورولاك

دواء فريد مضاد للالتهابات غير الستيرويد مع تأثير مسكن واضح. قدرات مسكن كيتورولاك مماثلة لتلك الموجودة في بعض المسكنات المخدرة الضعيفة. الجانب السلبي للدواء هو عدم سلامته: يمكن أن يسبب نزيفًا معديًا ، ويثير قرحة في المعدة ، فضلاً عن فشل الكبد. لذلك ، يمكن استخدام كيتورولاك لفترة محدودة من الوقت.

في الصيدليات ، يُباع كيتورولاك تحت الأسماء Ketanov و Ketalgin و Ketorol و Toradol وغيرها.

ديكلوفيناك

ديكلوفيناك هو أكثر الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات شيوعًا ، وهو "المعيار الذهبي" في علاج هشاشة العظام والروماتيزم وأمراض المفاصل الأخرى. لها خصائص ممتازة مضادة للالتهابات ومسكنات ، وبالتالي فهي تستخدم على نطاق واسع في أمراض الروماتيزم.

يحتوي ديكلوفيناك على العديد من أشكال الإطلاق: أقراص ، كبسولات ، مراهم ، مواد هلامية ، تحاميل ، أمبولات. بالإضافة إلى ذلك ، تم تطوير لصقات ديكلوفيناك لإعطاء تأثيرات طويلة الأمد.

هناك الكثير من نظائر ديكلوفيناك ، وسنقوم بإدراج أشهرها فقط:

• Voltaren هو الدواء الأصلي لشركة Novartis السويسرية. يختلف في الجودة العالية والسعر المرتفع على حد سواء ؛
• Diklak - مجموعة من الأدوية الألمانية من شركة Hexal ، تجمع بين التكلفة المقبولة والجودة اللائقة ؛
• صنع Dicloberl في ألمانيا ، شركة Berlin Chemie ؛
• Naklofen - الاستعدادات السلوفاكية من شركة KRKA.

بالإضافة إلى ذلك ، تنتج الصناعة المحلية العديد من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات الرخيصة مع ديكلوفيناك في شكل أقراص ومراهم وحقن.

سيليكوكسيب

دواء التهابي حديث غير ستيرويدي يمنع بشكل انتقائي COX-2. يتمتع بمظهر أمان عالي ونشاط مضاد للالتهابات واضح. يتم استخدامه لالتهاب المفاصل الروماتويدي وأمراض المفاصل الأخرى.

يتم تسويق celecoxib الأصلي تحت اسم Celebrex (بواسطة Pfizer). بالإضافة إلى ذلك ، يوجد في الصيدليات ديلاكسا وكوكسيب وسيليكوكسيب بأسعار معقولة.

ميلوكسيكام

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الشائعة المستخدمة في أمراض الروماتيزم. له تأثير خفيف نوعًا ما على الجهاز الهضمي ، لذلك غالبًا ما يُفضل لعلاج المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض المعدة أو الأمعاء.

وصف الميلوكسيكام في أقراص أو حقن. مستحضرات ميلوكسيكام Melbek، Melox، Meloflam، Movalis، Exsen-Sanovel وغيرها.

نيميسوليد

في أغلب الأحيان ، يستخدم نيميسوليد كمسكن معتدل للألم ، وأحيانًا كعامل خافض للحرارة. حتى وقت قريب ، كان يُباع أحد أشكال نيميسوليد للأطفال في الصيدليات ، والذي كان يستخدم لخفض درجة الحرارة ، ولكن اليوم يُمنع منعًا باتًا للأطفال دون سن 12 عامًا.

الأسماء التجارية لنيميسوليد: أبونيل ونيس ونيمسيل (مستحضر ألماني أصلي على شكل مسحوق لتحضير محلول للاستخدام الداخلي) وغيرها.

أخيرًا ، دعنا نخصص سطرين لحمض الميفيناميك. يستخدم أحيانًا كعامل خافض للحرارة ، ولكنه أقل فعالية بشكل ملحوظ من فعالية الأدوية الأخرى غير الستيرويدية المضادة للالتهابات.

إن عالم مضادات الالتهاب غير الستيرويدية مدهش حقًا في تنوعه. وعلى الرغم من الآثار الجانبية ، فهذه الأدوية بحق من أهمها وضرورتها ، والتي لا يمكن استبدالها أو تجاهلها. كل ما تبقى هو الإشادة بالصيادلة الدؤوبين الذين يواصلون إنشاء صيغ جديدة ومعالجتهم بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأكثر أمانًا.

اليوم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هي فئة من الأدوية النامية ديناميكيًا. هذا يرجع إلى مجموعة واسعة من التطبيقات لهذه المجموعة الصيدلانية ، والتي لها نشاط خافض للحرارة ومسكن.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية - مجموعة كاملة من الأدوية

تعمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على منع عمل إنزيم الأكسدة الحلقية (COX) ، مما يمنع تخليق البروستاجلاندين من حمض الأراكيدونيك. البروستاجلاندين في الجسم هي وسطاء للالتهاب ، وتقلل من عتبة حساسية الألم ، وتمنع بيروكسيد الدهون وتمنع تراكم العدلات.
تشمل التأثيرات الرئيسية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ما يلي:

• مضاد التهاب. قمع المرحلة النضحية من الالتهاب ، وبدرجة أقل ، التكاثرية. يمثل ديكلوفيناك وإندوميتاسين أقوى الأدوية لهذا التأثير. لكن التأثير المضاد للالتهابات أقل وضوحًا من تأثير الجلوكورتيكوستيرويدات.
  يستخدم الأطباء العمليون تصنيفًا يتم بموجبه تقسيم جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى: عوامل ذات نشاط عالٍ مضاد للالتهابات وعوامل ذات نشاط ضعيف مضاد للالتهابات ، مثل الأسبرين ، والإندوميتاسين ، والديكلوفيناك ، والبيروكسيكام ، والإيبوبروفين ، والعديد من العوامل الأخرى ذات النشاط العالي. تضم هذه المجموعة عددًا كبيرًا من الأدوية المختلفة. يحتوي الباراسيتامول والميتاميزول والكيتورولاك وبعض الأدوية الأخرى على نشاط منخفض مضاد للالتهابات. المجموعة صغيرة.
• مسكن للآلام. الأكثر وضوحا في ديكلوفيناك ، كيتورالاك ، ميتاميزول ، كيتابروفين. يستخدم للآلام المنخفضة والمتوسطة الشدة: الأسنان والعضلات والصداع. فعال في المغص الكلوي ليس . بالمقارنة مع المسكنات المخدرة (مجموعة المورفين) ، فهي لا تثبط مركز الجهاز التنفسي ولا تسبب الإدمان.
• خافض للحرارة. جميع الأدوية لها هذه الخاصية بدرجات متفاوتة. لكنها تتجلى فقط في وجود الحمى.
• مكافحة التجمعات. يتجلى من خلال قمع تخليق الثرموبوكسان. يظهر هذا التأثير بشكل أكبر في الأسبرين.
• كبت المناعة. يتجلى بشكل ثانوي ، بسبب تدهور نفاذية جدران الشعيرات الدموية.

مؤشرات لاستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية

المؤشرات الرئيسية هي:

• أمراض الروماتيزم. يشمل الروماتيزم والتهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب الفقار اللاصق والنقرس والتهاب المفاصل الصدفي ومرض رايتر. في هذه الأمراض ، يكون استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من الأعراض ، دون التأثير على الآلية المرضية. أي أن تناول الأدوية من مجموعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لا يمكن أن يبطئ تطور العملية المدمرة في التهاب المفاصل الروماتويدي ، ويمنع تشوه المفاصل. لكن شكاوى المرضى من الألم وتيبس المفاصل في المراحل الأولى من المرض تصبح أقل شيوعًا.
• أمراض الجهاز الحركي ذات الطبيعة غير الروماتيزمية. وهذا يشمل الإصابات (الكدمات والالتواء) والتهاب العضلات والتهاب الأوتار. بالنسبة للأمراض المذكورة أعلاه ، يتم استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية عن طريق الفم ، في شكل حقن. والعوامل الخارجية (المراهم ، الكريمات ، المواد الهلامية) ، التي تحتوي على المواد الفعالة لهذه المجموعة ، فعالة للغاية.
• الأمراض العصبية. ألم الظهر وعرق النسا وألم عضلي. غالبًا ما يتم وصف مجموعات من أشكال مختلفة من إطلاق الدواء في وقت واحد (مرهم وأقراص ، وحقن وهلام ، إلخ).
• كلوي. مستحضرات مجموعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية فعالة لجميع أنواع المغص ، وذلك بسبب لا تسبب تشنجًا إضافيًا لهياكل عضلات الخلايا الملساء.
• أعراض الألم من مسببات مختلفة. تخفيف الآلام في فترة ما بعد الجراحة وآلام الأسنان والصداع.
• عسر الطمث. تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لتسكين الألم في عسر الطمث الأولي وتقليل فقدان الدم. النابروكسين والإيبوبروفين لهما تأثير جيد ، ينصح بتناولهما عشية الدورة الشهرية وبعد ذلك ثلاثة أيام. مثل هذه الدورات القصيرة تمنع حدوث الآثار غير المرغوب فيها.
• حمى. يوصى بتناول الأدوية الخافضة للحرارة عند درجة حرارة الجسم تزيد عن 38.5 درجة مئوية.
• الوقاية من تجلط الدم. يستخدم حمض أسيتيل الساليسيليك بجرعة منخفضة لمنع تجلط الدم. يوصف لمنع النوبات القلبية والسكتات الدماغية في أشكال مختلفة من أمراض القلب التاجية.

التأثيرات الضائرة وموانع الاستعمال

أدوية مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لها تأثير سلبي على:

1. والأمعاء
2. كبد
3. كلية
4. دم
5. الجهاز العصبي

غالبًا ما تعاني المعدة من تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. يتجلى ذلك في الغثيان والإسهال والألم في المنطقة الشرسوفية وغيرها من شكاوى عسر الهضم. حتى أن هناك مثل هذه المتلازمة - اعتلال المعدة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، الذي يرتبط حدوثه ارتباطًا مباشرًا باستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. المرضى المسنون الذين لديهم تاريخ من قرحة المعدة والذين يتناولون أدوية الجلوكوكورتيكوستيرويد في وقت واحد معرضون بشكل خاص لخطر الأمراض.

مضادات الالتهاب غير الستيرويدية عقاقير مختلفة ، لكن تأثيرها واحد!

تزداد احتمالية الإصابة باعتلال المعدة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع الاستخدام طويل الأمد للأدوية بجرعات عالية ، وكذلك عند تناول اثنين أو أكثر من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. لحماية الغشاء المخاطي في المعدة ، يتم استخدام Lansoprazole و Esomeprazole ومثبطات مضخة البروتون الأخرى. يمكن أن يكون في شكل التهاب الكبد السمي الشديد ، أو يمكن أن يظهر على أنه خلل وظيفي عابر مع زيادة في مستوى الترانساميناسات في الدم.

غالبًا ما يتأثر الكبد عند تناول الإندوميتاسين والفينيلبوتازون والأسبرين. على جزء من الكلى ، قد يحدث انخفاض في إنتاج البول ، وفشل كلوي حاد ، ومتلازمة كلوية نتيجة لتلف الأنابيب الكلوية. يمثل ايبوبروفين ونابروكسين الخطر الأكبر.

في الدم ، هناك انتهاك لعمليات التخثر ، يحدث فقر الدم. ديكلوفيناك ، بيروكسيكام ، بوتاديون خطيرة من حيث الآثار الجانبية من نظام الدم. في كثير من الأحيان ، تحدث تأثيرات غير مرغوب فيها من الجهاز العصبي عند تناول الأسبرين ، الإندوميتاسين. وتتجلى في الصداع وطنين الأذن والغثيان والقيء في بعض الأحيان والاضطرابات العقلية. يمنع تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في حالة:

• أو الأمعاء
• الحمل والرضاعة
• وجود الربو القصبي
• الصرع ، الشلل الرعاش ، الاضطرابات النفسية
• أهبة النزفية ، قلة الصفيحات
• ارتفاع ضغط الدم الشرياني وفشل القلب (ليس كل مجموعات الأدوية)
• التعصب الفردي للمخدرات

تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في جميع مجالات الطب تقريبًا. ويرجع ذلك إلى آثارها العديدة: مضادات الالتهاب وخافض للحرارة وتسكين الآلام. تخفف مضادات الالتهاب غير الستيرويدية من معاناة المرضى الذين تظهر عليهم الأعراض ، وتحسن نوعية حياتهم وتوفر لهم حالة من الراحة.

الأسبرين ممثل لمجموعة NSAID. حول فوائدها واضرارها لجسم الانسان بالفيديو:

برقية

جنبا إلى جنب مع هذا المقال اقرأ:

• 
  كيف وماذا نعالج البنكرياس ، نهج متكامل مع ...
• 
  

أرز. 1.استقلاب حمض الأراكيدونيك

PGs لها نشاط بيولوجي متعدد الاستخدامات:

أ) هي وسطاء الاستجابة الالتهابية:تسبب توسع الأوعية الموضعي ، وذمة ، ونضح ، وهجرة الكريات البيض وتأثيرات أخرى (بشكل رئيسي PG-E 2 و PG-I 2) ؛

6) توعية المستقبلاتلوسطاء الألم (الهيستامين والبراديكينين) والتأثيرات الميكانيكية ، مما يقلل من عتبة الألم ؛

الخامس) زيادة حساسية المراكز تحت المهاد للتنظيم الحراريلتأثير البيروجينات الذاتية (إنترلوكين 1 وغيرها) التي تتشكل في الجسم تحت تأثير الميكروبات والفيروسات والسموم (بشكل رئيسي PG-E 2).

في السنوات الأخيرة ، وجد أن هناك ما لا يقل عن اثنين من انزيمات الانزيمات الانزيمية الحلقية التي تثبطها مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. يتحكم نظير الإنزيم الأول ، COX-1 (COX-1) ، في إنتاج البروستاجلاندين ، الذي ينظم سلامة الغشاء المخاطي المعدي المعوي ، ووظيفة الصفائح الدموية وتدفق الدم الكلوي ، ويشارك نظير الإنزيم الثاني ، COX-2 ، في تخليق البروستاجلاندين أثناء الالتهاب. علاوة على ذلك ، فإن COX-2 غائب في ظل الظروف العادية ، ولكنه يتشكل تحت تأثير بعض عوامل الأنسجة التي تبدأ تفاعلًا التهابيًا (السيتوكينات وغيرها). في هذا الصدد ، من المفترض أن التأثير المضاد للالتهابات لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية يرجع إلى تثبيط COX-2 ، وأن تفاعلاتها غير المرغوب فيها ناتجة عن تثبيط COX ، ويتم تقديم تصنيف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من حيث الانتقائية لأشكال مختلفة من انزيمات الأكسدة الحلقية في. إن نسبة نشاط مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من حيث منع COX-1 / COX-2 تجعل من الممكن الحكم على سميتها المحتملة. وكلما انخفضت هذه القيمة ، زادت انتقائية الدواء فيما يتعلق بـ COX-2 ، وبالتالي أقل سمية. على سبيل المثال ، بالنسبة للميلوكسيكام فهو 0.33 ، ديكلوفيناك - 2.2 ، تينوكسيكام - 15 ، بيروكسيكام - 33 ، إندوميثاسين - 107.

الجدول 2.تصنيف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية عن طريق الانتقائية لأشكال مختلفة من انزيمات الأكسدة الحلقية
(وجهات نظر العلاج بالعقاقير، 2000 ، مع الإضافات)

آليات أخرى لعمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية

قد يترافق التأثير المضاد للالتهابات مع تثبيط بيروكسيد الدهون ، وتثبيت الأغشية الليزوزومية (كلا الآليتين تمنع تلف الهياكل الخلوية) ، وانخفاض في تكوين ATP (ينخفض ​​إمداد الطاقة للتفاعل الالتهابي) ، وتثبيط العدلات التجميع (يتم إزعاج إطلاق وسطاء التهابات منهم) ، تثبيط إنتاج العامل الروماتويدي في مرضى التهاب المفاصل الروماتويدي. يرتبط التأثير المسكن إلى حد ما بضعف توصيل نبضات الألم في النخاع الشوكي ().

التأثيرات الرئيسية

تأثير مضاد للالتهابات

تقوم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في الغالب بقمع مرحلة النضح. تعمل أقوى الأدوية - ، - أيضًا على مرحلة الانتشار (تقليل تخليق الكولاجين وتصلب الأنسجة المصاحب) ، ولكنها أضعف من مرحلة النضحي. لا تؤثر مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية عمليًا على مرحلة التغيير. من حيث النشاط المضاد للالتهابات ، فإن جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أدنى من الجلوكوكورتيكويد، والذي ، عن طريق تثبيط إنزيم الفوسفوليباز A 2 ، يثبط عملية التمثيل الغذائي للفوسفوليبيد ويعطل تكوين كل من البروستاجلاندين والليوكوترينات ، والتي تعد أيضًا من أهم وسائط الالتهاب ().

تأثير مسكن

يتجلى إلى حد كبير بألم ضعيف ومتوسط ​​الشدة ، موضعي في العضلات ، والمفاصل ، والأوتار ، وجذوع الأعصاب ، وكذلك مع الصداع أو وجع الأسنان. مع الآلام الحشوية الشديدة ، تكون معظم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أقل فعالية وأقل قوة من حيث التأثير المسكن لأدوية مجموعة المورفين (المسكنات المخدرة). في الوقت نفسه ، أظهر عدد من الدراسات الخاضعة للرقابة نشاطًا مسكنًا عاليًا إلى حد ما ، مع المغص وآلام ما بعد الجراحة. ترتبط فعالية مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في المغص الكلوي الذي يحدث في مرضى تحص بولي إلى حد كبير بتثبيط إنتاج PG-E 2 في الكلى ، وانخفاض تدفق الدم الكلوي وإنتاج البول. هذا يؤدي إلى انخفاض الضغط في الحوض الكلوي والحالب فوق موقع الانسداد ويوفر تأثير مسكن طويل الأمد. ميزة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على المسكنات المخدرة هي أنها لا تضغط على مركز الجهاز التنفسي ولا تسبب النشوة والإدمان على المخدرات، ومع المغص ، من المهم أيضًا أن يفعلوا ذلك ليس لها تأثير متقطع.

تأثير خافض للحرارة

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تعمل فقط مع الحمى. لا تتأثر درجة حرارة الجسم الطبيعية ، والتي تختلف عن الأدوية "الخافضة للحرارة" (كلوربرومازين وغيره).

تأثير مضاد للتجمعات

نتيجة لتثبيط COX-1 في الصفائح الدموية ، يتم قمع تخليق الثرموبوكسان الداخلي المنشأ. لديه أقوى وأطول نشاط مضاد للتجمّع ، والذي يثبط بشكل لا رجعة فيه قدرة الصفائح الدموية على التجمع طوال فترة حياتها (7 أيام). التأثير المضاد للتجمّع لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى أضعف ويمكن عكسه. لا تؤثر مثبطات COX-2 الانتقائية على تراكم الصفائح الدموية.

تأثير مثبط للمناعة

يتم التعبير عنه بشكل معتدل ، ويتجلى مع الاستخدام المطول وله طابع "ثانوي": عن طريق تقليل نفاذية الشعيرات الدموية ، تجعل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من الصعب على الخلايا المؤهلة مناعيا الاتصال بالمستضد وتلامس الأجسام المضادة مع الركيزة.

الدوائية

يتم امتصاص جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية جيدًا في الجهاز الهضمي. ترتبط تقريبًا بألبومين البلازما ، مما يؤدي إلى إزاحة بعض الأدوية الأخرى (انظر الفصل) ، وفي الأطفال حديثي الولادة - البيليروبين ، والذي يمكن أن يؤدي إلى تطور اعتلال الدماغ البيليروبين. أخطر ما في هذا الصدد هي الساليسيلات و. تخترق معظم مضادات الالتهاب غير الستيرويدية جيدًا السائل الزليلي للمفاصل. يتم استقلاب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في الكبد ، وتفرز عن طريق الكلى.

مؤشرات للاستخدام

1. أمراض الروماتيزم

الروماتيزم (الحمى الروماتيزمية) ، التهاب المفاصل الروماتويدي ، التهاب المفاصل النقرسي والصدفي ، التهاب الفقار اللاصق (التهاب الفقار اللاصق) ، متلازمة رايتر.

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه في التهاب المفاصل الروماتويدي ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية توفر فقط تأثير الأعراضدون التأثير على مسار المرض. إنهم غير قادرين على وقف تقدم العملية ، والتسبب في مغفرة ومنع تطور تشوهات المفاصل. في الوقت نفسه ، فإن الراحة التي تجلبها مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية للمرضى المصابين بالتهاب المفاصل الروماتويدي مهمة للغاية بحيث لا يستطيع أي منهم الاستغناء عن هذه الأدوية. مع الكولاجين الكبير (الذئبة الحمامية الجهازية ، تصلب الجلد ، وغيرها) غالبًا ما تكون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية غير فعالة.

2. الأمراض غير الروماتيزمية للجهاز الحركي

هشاشة العظام ، التهاب العضلات ، التهاب الأوتار ، الصدمات (منزلية ، رياضية). في كثير من الأحيان ، في هذه الظروف ، يكون استخدام أشكال الجرعات المحلية من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (المراهم ، الكريمات ، المواد الهلامية) فعالاً.

3. الأمراض العصبية.الألم العصبي وعرق النسا وعرق النسا وألم الظهر.

4. مغص كلوي كبدي.

5. متلازمة الألممسببات مختلفة ، بما في ذلك الصداع وآلام الأسنان وآلام ما بعد الجراحة.

6. الحمى(كقاعدة عامة ، عند درجة حرارة أعلى من 38.5 درجة مئوية).

7. الوقاية من تجلط الدم الشرياني.

8. عسر الطمث.

تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في عسر الطمث الأولي لتخفيف الألم المصاحب لزيادة توتر الرحم بسبب فرط إنتاج PG-F 2a. بالإضافة إلى التأثير المسكن ، تقلل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من كمية فقدان الدم.

لوحظ تأثير إكلينيكي جيد مع استخدامه ، وخاصة ملح الصوديوم ،،،. توصف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في أول ظهور للألم في دورة مدتها 3 أيام أو عشية الدورة الشهرية. ردود الفعل السلبية ، نظرا للاستخدام قصير المدى ، نادرة.

موانع

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هي بطلان في الآفات التآكلي والتقرحي في الجهاز الهضمي ، وخاصة في المرحلة الحادة ، والضعف الشديد في الكبد والكلى ، وقلة الكريات البيض ، والتعصب الفردي ، والحمل. إذا لزم الأمر ، فإن الأكثر أمانًا (ولكن ليس قبل الولادة!) هي الجرعات الصغيرة ().

حاليًا ، تم تحديد متلازمة معينة - مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية اعتلال المعدة والأمعاء(). يرتبط جزئيًا فقط بالتأثير الضار المحلي لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (معظمها من الأحماض العضوية) على الغشاء المخاطي ويرجع ذلك أساسًا إلى تثبيط إنزيم COX-1 كنتيجة للعمل الجهازي للأدوية. لذلك ، يمكن أن تحدث السمية المعوية مع أي طريقة لإعطاء مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

تستمر هزيمة الغشاء المخاطي في المعدة على 3 مراحل:
1) تثبيط تخليق البروستاجلاندين في الغشاء المخاطي.
2) انخفاض في إنتاج المخاط الواقي وبيكربونات بوساطة البروستاجلاندين ؛
3) ظهور تقرحات وتقرحات يمكن أن تكون معقدة بسبب النزيف أو الانثقاب.

غالبًا ما يكون الضرر موضعيًا في المعدة ، خاصة في منطقة الغار أو منطقة ما قبل الولادة. الأعراض السريرية لاعتلال المعدة والأمعاء بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية غائبة في ما يقرب من 60٪ من المرضى ، وخاصة كبار السن ، لذلك يتم التشخيص في كثير من الحالات باستخدام التنظير الليفي. في الوقت نفسه ، في العديد من المرضى الذين يعانون من شكاوى عسر الهضم ، لا يتم الكشف عن تلف الغشاء المخاطي. يرتبط عدم وجود أعراض سريرية في اعتلال المعدة والأمعاء بالأدوية المضادة للالتهاب مع التأثير المسكن للأدوية. لذلك ، فإن المرضى ، وخاصة المرضى المسنين ، الذين لا يعانون من أحداث سلبية من الجهاز الهضمي مع الاستخدام المطول لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، يعتبرون مجموعة من المخاطر المتزايدة لتطور مضاعفات خطيرة لاعتلال المعدة والأمعاء NSAID (النزيف ، فقر الدم الحاد) ويتطلبون مراقبة دقيقة بشكل خاص ، بما في ذلك البحث بالمنظار (1).

عوامل الخطورة للتسمم المعدي:النساء فوق 60 عامًا ، والتدخين ، وإدمان الكحول ، والتاريخ العائلي للقرحة ، وأمراض القلب والأوعية الدموية الحادة المصاحبة ، والاستخدام المتزامن للجلوكوكورتيكويد ، ومثبطات المناعة ، ومضادات التخثر ، والعلاج طويل الأمد بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، والجرعات الكبيرة أو الاستخدام المتزامن لاثنين أو أكثر من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. أعظم السمية المعوية لها ، و ().

طرق تحسين تحمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

I. الإدارة المتزامنة للأدويةحماية الغشاء المخاطي للجهاز الهضمي.

وفقًا للتجارب السريرية الخاضعة للرقابة ، فإن التناظرية الاصطناعية لـ PG-E 2 ، الميزوبروستول ، فعالة للغاية ، ويمكن أن يمنع استخدامها تطور القرحة في كل من المعدة والاثني عشر (). تتوفر الأدوية المركبة التي تشمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والميزوبروستول (انظر أدناه).

الجدول 3.التأثير الوقائي للأدوية المختلفة ضد قرح الجهاز الهضمي التي تسببها مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (Po البطل جي.وآخرون ، 1997 () مع الإضافات)

+ تأثير وقائي
0 عدم وجود تأثير وقائي
– التأثير غير محدد
* وفقًا لأحدث البيانات ، فإن فاموتيدين فعال بجرعة عالية

مثبط مضخة البروتون أوميبرازول له نفس فعالية الميزوبروستول ، ولكن يمكن تحمله بشكل أفضل ، ويزيل الارتجاع والألم واضطرابات الجهاز الهضمي بشكل أسرع.

يمكن أن تمنع حاصرات H 2 تكوين قرحة الاثني عشر ، ولكنها بشكل عام غير فعالة لقرحة المعدة. ومع ذلك ، هناك أدلة على أن الجرعات العالية من فاموتيدين (40 مجم مرتين يوميًا) تقلل من حدوث قرحة المعدة والاثني عشر.

أرز. 2.خوارزمية للوقاية والعلاج من أمراض المعدة والأمعاء NSAID.
بواسطة لوب د.وآخرون ، 1992 () مع الإضافات.

لا يقلل عقار سوكرالفات الواقي للخلايا من خطر الإصابة بقرحة المعدة ، ولم يتم تحديد تأثيره على قرحة الاثني عشر بشكل كامل.

II. تغيير أساليب استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيديةالذي يتضمن (أ) تخفيض الجرعة ؛ (ب) التحول إلى الإدارة الوريدية أو الشرجية أو المحلية ؛ (ج) أخذ أشكال جرعات معوية قابلة للذوبان ؛ (د) استخدام العقاقير الأولية (مثل السولينداك). ومع ذلك ، نظرًا لحقيقة أن اعتلال المعدة والأمعاء بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ليس رد فعل محلي بقدر ما هو رد فعل منهجي ، فإن هذه الأساليب لا تحل المشكلة.

ثالثا. استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الانتقائية.

كما هو مذكور أعلاه ، هناك نوعان من إنزيمات الأكسدة الحلقية التي تحجبها مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية: COX-2 ، المسؤولة عن إنتاج البروستاجلاندين أثناء الالتهاب ، و COX-1 ، الذي يتحكم في إنتاج البروستاجلاندين ، الذي يحافظ على سلامة الغشاء المخاطي المعدي المعوي وتدفق الدم الكلوي ووظيفة الصفائح الدموية. لذلك ، يجب أن تسبب مثبطات COX-2 الانتقائية ردود فعل سلبية أقل. أول هذه الأدوية هي و. أظهرت الدراسات الخاضعة للرقابة التي أجريت على مرضى التهاب المفاصل الروماتويدي وهشاشة العظام أنهم يتحملون بشكل أفضل من فعاليتهم وليسوا أقل شأنا منها ().

يتطلب تطور قرحة المعدة لدى المريض إلغاء مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية واستخدام الأدوية المضادة للقرحة. الاستخدام المستمر لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، على سبيل المثال ، في التهاب المفاصل الروماتويدي ، ممكن فقط على خلفية الإدارة المتزامنة للميزوبروستول والمراقبة المنتظمة بالمنظار.

II... يمكن أن يكون لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تأثير مباشر على الحمة الكلوية ، مما يسبب التهاب الكلية الخلالي(ما يسمى "التهاب الكلية المسكن"). الأخطر في هذا الصدد هو الفيناسيتين. من المحتمل حدوث تلف خطير في الكلى حتى الإصابة بالفشل الكلوي الحاد. تطور الفشل الكلوي الحاد نتيجة استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التهاب الكلية الخلالي التحسسي بدقة.

عوامل خطر السمية الكلوية:العمر فوق 65 عامًا ، تليف الكبد ، أمراض الكلى السابقة ، انخفاض حجم الدم المنتشر ، الاستخدام المطول لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، ما يصاحب ذلك من استخدام مدرات البول.

السمية الدموية

الأكثر شيوعًا لبيرازوليدين وبيرازولون. المضاعفات الأكثر رعبا عند استخدامها هي فقر الدم اللاتنسجي وندرة المحببات.

تجلط الدم

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تمنع تراكم الصفائح الدموية ولها تأثير مضاد للتخثر عن طريق تثبيط تكوين البروثرومبين في الكبد. نتيجة لذلك ، قد يحدث نزيف ، في كثير من الأحيان من الجهاز الهضمي.

السمية الكبدية

يمكن ملاحظة التغييرات في نشاط الترانساميناسات والإنزيمات الأخرى. في الحالات الشديدة اليرقان والتهاب الكبد.

تفاعلات فرط الحساسية (الحساسية)

الطفح الجلدي ، وذمة كوينك ، وصدمة الحساسية ، ومتلازمات ليل وستيفنز جونسون ، والتهاب الكلية الخلالي التحسسي. المظاهر الجلدية أكثر شيوعًا عند استخدام البيرازولون والبيرازوليدين.

تشنج قصبي

كقاعدة عامة ، يتطور عند مرضى الربو القصبي ، وفي كثير من الأحيان عند تناول الأسبرين. قد تكون أسبابه آليات الحساسية ، وكذلك تثبيط تخليق PG-E 2 ، وهو موسع قصبي داخلي.

إطالة الحمل وتأخر المخاض

يرجع هذا التأثير إلى حقيقة أن البروستاجلاندين (PG-E 2 و PG-F 2a) يحفز عضل الرحم.

تدابير التحكم للاستخدام على المدى الطويل

الجهاز الهضمي

يجب تحذير المرضى من أعراض تلف الجهاز الهضمي. يجب إجراء اختبار الدم الخفي في البراز () كل شهر إلى ثلاثة أشهر. إذا أمكن ، قم بإجراء التنظير الليفي العضلي الليفي بشكل دوري.

يُنصح باستخدام التحاميل الشرجية مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في المرضى الذين خضعوا لعملية جراحية في الجهاز الهضمي العلوي ، وفي المرضى الذين يتلقون عدة أدوية في نفس الوقت. لا ينبغي أن تستخدم في التهاب المستقيم أو فتحة الشرج وبعد النزيف الشرجي الحديث.

الجدول 4.التحكم المختبري للإدارة طويلة الأمد لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية

كلية

من الضروري مراقبة ظهور الوذمة وقياس ضغط الدم وخاصة عند مرضى ارتفاع ضغط الدم. يتم إجراء اختبار بول سريري مرة كل 3 أسابيع. كل 1-3 أشهر ، من الضروري تحديد مستوى كرياتينين المصل وحساب تخليصها.

كبد

مع الاستخدام المطول لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، من الضروري تحديد العلامات السريرية لتلف الكبد على الفور. كل 1-3 أشهر ، يجب مراقبة وظائف الكبد ، ويجب تحديد نشاط الترانساميناسات.

عملية تصنيع كريات الدم

إلى جانب الملاحظة السريرية ، يجب إجراء فحص دم سريري مرة كل أسبوعين إلى ثلاثة أسابيع. مطلوب رقابة خاصة عند وصف مشتقات بيرازولون وبيرازوليدين ().

قواعد الغرض والجرعة

إضفاء الطابع الفردي على اختيار الدواء

لكل مريض ، يجب اختيار الدواء الأكثر فعالية مع أفضل تسامح. علاوة على ذلك ، قد يكون كذلك أي NSAID، ولكن كمضاد للالتهابات ، من الضروري وصف دواء من المجموعة الأولى. يمكن أن تختلف حساسية المرضى لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من مجموعة كيميائية واحدة بشكل كبير ، وبالتالي فإن عدم فعالية أحد الأدوية لا يشير حتى الآن إلى عدم فعالية المجموعة ككل.

عند استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في أمراض الروماتيزم ، خاصة عند استبدال دواء بآخر ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار ما يلي: يتأخر تطور التأثير المضاد للالتهابات مع مرور الوقت من المسكن... لوحظ هذا الأخير في الساعات الأولى ، في حين أنه مضاد للالتهابات - بعد 10-14 يومًا من المدخول المنتظم ، ومع التعيين أو الأوكسيكام حتى في وقت لاحق - في 2-4 أسابيع.

الجرعة

يجب وصف أي دواء جديد لهذا المريض أولاً. في أصغر جرعة... مع التسامح الجيد ، تزداد الجرعة اليومية بعد 2-3 أيام. الجرعات العلاجية من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في نطاق واسع ، وفي السنوات الأخيرة كان هناك اتجاه نحو زيادة الجرعات الفردية واليومية من الأدوية التي تتميز بأفضل تحمّل (،) ، مع الحفاظ على القيود المفروضة على الجرعات القصوى ،،،. في بعض المرضى ، لا يتحقق التأثير العلاجي إلا باستخدام جرعات عالية جدًا من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

وقت الاستلام

مع موعد طويل (على سبيل المثال ، في أمراض الروماتيزم) ، يتم تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بعد الوجبات. ولكن للحصول على تأثير مسكن سريع أو خافض للحرارة ، يفضل وصفها قبل تناول الوجبة ب 30 دقيقة أو بعد ساعتين من تناولها ، وغسلها بكوب من الماء بنسبة 1 / 2-1. بعد تناوله لمدة 15 دقيقة ، يُنصح بعدم الذهاب إلى الفراش لمنع تطور التهاب المريء.

يمكن أيضًا تحديد لحظة تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بحلول وقت الشدة القصوى لأعراض المرض (الألم ، تصلب المفاصل) ، أي مع مراعاة علم الأدوية الزمني للأدوية. في هذه الحالة ، يمكنك الخروج عن المخططات المقبولة عمومًا (2-3 مرات في اليوم) ووصف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في أي وقت من اليوم ، مما يسمح لك غالبًا بتحقيق تأثير علاجي أكبر بجرعة يومية أقل.

مع تصلب شديد في الصباح ، يُنصح بتناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التي يتم امتصاصها بسرعة في أقرب وقت ممكن (فور الاستيقاظ) أو وصف الأدوية طويلة المفعول في الليل. أكبر سرعة للامتصاص في الجهاز الهضمي ، وبالتالي ، ظهور أسرع للتأثير يمتلكها ، قابل للذوبان في الماء ("فوارة") ،.

وحيد

لا يُنصح بالاستخدام المتزامن لاثنين أو أكثر من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية للأسباب التالية:
- لم يتم إثبات فعالية هذه التوليفات بشكل موضوعي ؛
- في عدد من هذه الحالات ، يحدث انخفاض في تركيز الأدوية في الدم (على سبيل المثال ، يقلل التركيز ،،،،) ، مما يؤدي إلى إضعاف التأثير ؛
- يزداد خطر حدوث تفاعلات غير مرغوب فيها. الاستثناء هو إمكانية الاستخدام مع أي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى لتعزيز التأثير المسكن.

في بعض المرضى ، يمكن وصف اثنين من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في أوقات مختلفة من اليوم ، على سبيل المثال ، سريع الامتصاص - في الصباح وبعد الظهر ، وطويل المفعول - في المساء.

تفاعل الأدوية

في كثير من الأحيان ، يتم وصف أدوية أخرى للمرضى الذين يتلقون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. في هذه الحالة ، من الضروري مراعاة إمكانية تفاعلهم مع بعضهم البعض. وبالتالي، يمكن أن تعزز مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تأثيرات مضادات التخثر غير المباشرة وعوامل سكر الدم عن طريق الفم... في نفس الوقت، أنها تضعف تأثير الأدوية الخافضة للضغط ، وتزيد من سمية المضادات الحيوية - أمينوغليكوزيدات ، ديجوكسينوبعض الأدوية الأخرى التي لها أهمية إكلينيكية كبيرة وتنطوي على عدد من التوصيات العملية (). يجب تجنب الاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ومدرات البول ، إن أمكن ، نظرًا لضعف التأثير المدر للبول ، من ناحية ، وخطر الإصابة بالفشل الكلوي من ناحية أخرى. الأخطر هو الدمج مع تريامتيرين.

يمكن أن تؤثر العديد من الأدوية التي يتم تناولها بشكل متزامن مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، بدورها ، على حركتها الدوائية وديناميكياتها الدوائية:
– مضادات الحموضة المحتوية على الألومنيوم(المعجل ، مالوكس وغيرهما) و كوليسترامين يضعف امتصاص مضادات الالتهاب غير الستيروئيديةفي الجهاز الهضمي. لذلك ، قد يتطلب التناول المتزامن لمضادات الحموضة هذه زيادة في جرعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، ويلزم فترات لا تقل عن 4 ساعات بين إعطاء الكوليسترامين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ؛
– بيكربونات الصوديوم يعزز امتصاص مضادات الالتهاب غير الستيروئيديةفي الجهاز الهضمي.
– يتم تعزيز التأثير المضاد للالتهابات لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية عن طريق الجلوكوكورتيكويد والأدوية المضادة للالتهابات "بطيئة المفعول" (الأساسية)(مستحضرات الذهب ، aminoquinolines) ؛
– يتم تعزيز التأثير المسكن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية عن طريق المسكنات المخدرة والمهدئات.

التطبيق المطلق لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية

للاستخدام بدون وصفة طبية ، لسنوات عديدة في الممارسة العالمية ، تم استخدام مجموعاتها على نطاق واسع. في السنوات الأخيرة ، يُسمح باستخدامه بدون وصفة طبية.

الجدول 5.تأثير مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على تأثير الأدوية الأخرى.
بقلم Brooks P.M. ، Day R.O. 1991 () مع الإضافات

دواعي الإستعمال:لتوفير تأثيرات مسكنة وخافضة للحرارة لنزلات البرد والصداع وآلام الأسنان وآلام العضلات والمفاصل وآلام الظهر وعسر الطمث.

من الضروري تحذير المرضى من أن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لها تأثير عرضي فقط وليس لها نشاط مضاد للبكتيريا أو مضاد للفيروسات. لذلك ، إذا استمرت الحمى والألم وتدهور الحالة العامة ، يجب استشارة الطبيب.

خصائص المستحضرات الفردية

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع نشاط واضح مضاد للالتهابات

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التي تنتمي إلى هذه المجموعة لها تأثير سريري مهم مضاد للالتهابات ، لذلك وجدوا تطبيق واسعأولا كعوامل مضادة للالتهابات، بما في ذلك أمراض الروماتيزم عند البالغين والأطفال. يتم استخدام العديد من الأدوية أيضًا المسكناتو خافضات الحرارة.

حمض الأسيتيل ساليسيليك
(الأسبرين ، Aspro ، Kolfarit)

حمض أسيتيل الساليسيليك هو أقدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. في التجارب السريرية ، عادة ما تكون بمثابة المعيار الذي تتم مقارنة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى مقابله من أجل الفعالية والتحمل.

الأسبرين هو الاسم التجاري لحمض أسيتيل الساليسيليك الذي اقترحته شركة باير (ألمانيا). بمرور الوقت ، تم التعرف عليه مع هذا الدواء بحيث يتم استخدامه الآن على أنه عام في معظم دول العالم.

الديناميكا الدوائية

تعتمد الديناميكيات الدوائية للأسبرين على جرعة يومية:

جرعات صغيرة - 30-325 مجم - تسبب تثبيط تراكم الصفائح الدموية.
متوسط ​​الجرعات - 1.5-2 جم - لها تأثير مسكن وخافض للحرارة ؛
الجرعات الكبيرة - 4-6 جم - لها تأثير مضاد للالتهابات.

بجرعة تزيد عن 4 جم ، يعزز الأسبرين إفراز حمض اليوريك (تأثير حمض اليوريك) ، وعندما يتم تناوله بجرعات أقل ، يتأخر إفرازه.

الدوائية

يمتص جيدا في الجهاز الهضمي. يتم تعزيز امتصاص الأسبرين بسحق القرص وتناوله بالماء الدافئ ، وكذلك باستخدام أقراص "فوارة" تذوب في الماء قبل تناولها. نصف عمر الأسبرين هو 15 دقيقة فقط. تحت تأثير استرات الغشاء المخاطي للمعدة والكبد والدم ، يتم فصل الساليسيلات من الأسبرين ، الذي له النشاط الدوائي الرئيسي. يتطور الحد الأقصى لتركيز الساليسيلات في الدم بعد ساعتين من تناول الأسبرين ، ويكون نصف عمره من 4 إلى 6 ساعات. يتم استقلابه في الكبد ، وإفرازه في البول ، ومع زيادة درجة الحموضة في البول (على سبيل المثال ، في حالة وصف مضادات الحموضة) ، يتم تحسين الإخراج. عند استخدام جرعات كبيرة من الأسبرين ، يمكن تشبع إنزيمات التمثيل الغذائي وزيادة عمر النصف من الساليسيلات إلى 15-30 ساعة.

التفاعلات

تعمل الجلوكوكورتيكويدات على تسريع عملية التمثيل الغذائي وإفراز الأسبرين.

يتم تعزيز امتصاص الأسبرين في الجهاز الهضمي عن طريق الكافيين والميتوكلوبراميد.

يمنع الأسبرين إنزيم نازعة هيدروجين الكحول المعدي ، مما يؤدي إلى زيادة مستوى الإيثانول في الجسم ، حتى مع استخدامه المعتدل (0.15 جم / كجم) ().

ردود الفعل السلبية

السمية المعدية.حتى عند استخدامه بجرعات منخفضة - 75-300 مجم / يوم (كعامل مضاد للصفيحات) - يمكن للأسبرين أن يتلف الغشاء المخاطي في المعدة ويؤدي إلى ظهور تقرحات و / أو تقرحات ، والتي غالبًا ما تكون معقدة بسبب النزيف. يعتمد خطر النزيف على الجرعة: عند تناوله بجرعة 75 مجم / يوم ، يكون 40٪ أقل من جرعة 300 مجم ، و 30٪ أقل من جرعة 150 مجم (). يمكن أن تؤدي التقرحات والتقرحات ولو بشكل طفيف ولكن نزيف مستمر إلى فقد الدم المنتظم في البراز (2-5 مل / يوم) وتطور فقر الدم الناجم عن نقص الحديد.

لوحظ سمية معدية أقل قليلاً في أشكال الجرعات ذات الغلاف المعوي. قد يصاب بعض المرضى الذين يتناولون الأسبرين بالتكيف مع تأثيره السام للمعدة. يعتمد على زيادة محلية في النشاط الانقسامي ، وانخفاض في ارتشاح العدلات وتحسين تدفق الدم ().

زيادة النزيفبسبب انتهاك تراكم الصفائح الدموية وتثبيط تخليق البروثرومبين في الكبد (الأخير - بجرعة من الأسبرين تزيد عن 5 جم / يوم) ، لذلك فإن استخدام الأسبرين مع مضادات التخثر أمر خطير.

تفاعلات فرط الحساسية:طفح جلدي وتشنج قصبي. يبرز شكل خاص من أشكال الأنف - متلازمة فرناند فيدال ("ثالوث الأسبرين"): مزيج من داء السلائل الأنفية و / أو الجيوب الأنفية والربو القصبي وعدم تحمل الأسبرين بشكل كامل. لذلك ، يوصى باستخدام الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى بحذر شديد عند مرضى الربو القصبي.

متلازمة راي- يتطور عند وصف الأسبرين للأطفال المصابين بعدوى فيروسية (الأنفلونزا ، جدري الماء). يتجلى على أنه اعتلال دماغي حاد ، وذمة دماغية وتلف في الكبد ، والذي يستمر دون اليرقان ، ولكن مع ارتفاع مستويات الكوليسترول وأنزيمات الكبد. يعطي نسبة وفيات عالية جدا (تصل إلى 80٪). لذلك ، يجب عدم استخدام الأسبرين للعدوى الفيروسية التنفسية الحادة لدى الأطفال خلال الـ 12 سنة الأولى من العمر.

جرعة زائدة أو تسممفي الحالات الخفيفة ، تظهر أعراض "الساليسيلية": طنين الأذن (علامة على "التشبع" بالساليسيلات) ، الصمم ، فقدان السمع ، الصداع ، ضعف البصر ، أحيانًا الغثيان والقيء. مع التسمم الحاد ، تتطور اضطرابات الجهاز العصبي المركزي واستقلاب الماء بالكهرباء. ضيق التنفس (نتيجة لتحفيز مركز الجهاز التنفسي) ، اضطرابات في الحالة الحمضية القاعدية (أولاً ، قلاء تنفسي بسبب فقدان ثاني أكسيد الكربون ، ثم الحماض الأيضي بسبب تثبيط استقلاب الأنسجة) ، كثرة التبول ، ارتفاع الحرارة ، الجفاف . يزيد استهلاك الأكسجين من عضلة القلب ، وقد يحدث قصور في القلب ووذمة رئوية. الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 5 سنوات هم الأكثر حساسية للتأثير السام للساليسيلات ، حيث يتجلى ، كما هو الحال في البالغين ، من خلال الاضطرابات الواضحة في الحالة الحمضية القاعدية والأعراض العصبية. تعتمد شدة التسمم على جرعة الأسبرين المأخوذة ().

عندما يتم تناول 150-300 مجم / كجم ، لوحظ تسمم خفيف إلى متوسط ​​، تؤدي جرعة 300-500 مجم / كجم إلى تسمم شديد ، والجرعة التي تزيد عن 500 مجم / كجم قد تكون قاتلة. تدابير المساعدةيظهر في.

الجدول 6.أعراض التسمم الحاد بالأسبيرين عند الأطفال. (العلاج التطبيقي ، 1996).

الجدول 7.تدابير الإغاثة لتسمم الأسبرين.

• غسيل المعدة
• إدخال الكربون المنشط - ما يصل إلى 15 جم
• شرب الكثير من السوائل (حليب ، عصير) - ما يصل إلى 50-100 مل / كغم / يوم
• الحقن الوريدي لمحاليل بولي أيونيك منخفضة التوتر (جزء واحد 0.9٪ كلوريد الصوديوم وجزئين 10٪ جلوكوز)
• في حالة الانهيار ، إعطاء المحاليل الغروية عن طريق الوريد
• مع الحماض - بيكربونات الصوديوم في الوريد. لا ينصح بتناوله قبل تحديد درجة الحموضة في الدم ، خاصة عند الأطفال المصابين بانقطاع البول
• كلوريد البوتاسيوم في الوريد
• التبريد المادي بالماء وليس الكحول!
• امتصاص الدم
• نقل الدم البديل
• للفشل الكلوي ، غسيل الكلى

دواعي الإستعمال

الأسبرين هو أحد الأدوية المفضلة لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي ، بما في ذلك التهاب المفاصل عند الأطفال. توصي أحدث إرشادات طب الروماتيزم بضرورة بدء العلاج المضاد للالتهابات لالتهاب المفاصل الروماتويدي بالأسبرين. ومع ذلك ، في هذه الحالة ، يجب ألا يغيب عن البال أن تأثيره المضاد للالتهابات يتجلى عند تناول جرعات عالية ، والتي قد لا يتحملها العديد من المرضى.

غالبًا ما يستخدم الأسبرين كمسكن وخافض للحرارة. أظهرت التجارب السريرية الخاضعة للرقابة أن الأسبرين يمكن أن يكون فعالًا للعديد من حالات الألم ، بما في ذلك آلام السرطان (). يتم عرض الخصائص المقارنة للتأثير المسكن للأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى في

على الرغم من حقيقة أن معظم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في المختبر لديها القدرة على تثبيط تراكم الصفائح الدموية ، إلا أن الأسبرين يستخدم على نطاق واسع في العيادة كعامل مضاد للصفيحات ، حيث ثبت فعاليته في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة في الذبحة الصدرية واحتشاء عضلة القلب واضطرابات الدورة الدموية الدماغية العابرة وبعض الأمراض الأخرى. يتم وصف الأسبرين على الفور في حالة الاشتباه في احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية. في الوقت نفسه ، فإن الأسبرين له تأثير ضئيل على تكوين الجلطات في الأوردة ، لذلك لا ينبغي استخدامه لمنع تجلط الدم بعد الجراحة في الجراحة ، حيث يكون الهيبارين هو الدواء المفضل.

وجد أنه مع تناول منهجي طويل الأمد بجرعات منخفضة (325 ملغ / يوم) ، يقلل الأسبرين من الإصابة بسرطان القولون والمستقيم. بادئ ذي بدء ، يشار إلى الاستخدام الوقائي للأسبرين للأشخاص المعرضين لخطر الإصابة بسرطان القولون والمستقيم: التاريخ العائلي (سرطان القولون والمستقيم ، الورم الحميد ، داء البوليبات الغدي) ؛ أمراض التهاب القولون. سرطان الثدي والمبيض وبطانة الرحم. سرطان القولون أو الورم الحميد ().

الجدول 8.الخصائص المقارنة للتأثير المسكن للأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.
الأدوية المختارة من الرسالة الطبية ، 1995

الجرعة

الكبار:الأمراض غير الروماتيزمية - 0.5 جم 3-4 مرات في اليوم ؛ الأمراض الروماتيزمية - الجرعة الأولية 0.5 غرام 4 مرات في اليوم ، ثم تزداد بمقدار 0.25-0.5 غرام في اليوم كل أسبوع ؛
كعامل مضاد للصفيحات - 100-325 مجم / يوم في وقت واحد.

أطفال:الأمراض غير الروماتيزمية - أقل من سنة - 10 مجم / كجم 4 مرات في اليوم ، أكثر من عام - 10-15 مجم / كجم 4 مرات في اليوم ؛
أمراض الروماتيزم - بوزن يصل إلى 25 كجم - 80-100 مجم / كجم / يوم بوزن أكثر من 25 كجم - 60-80 مجم / كجم / يوم.

أشكال الإفراج:

- أقراص 100 و 250 و 300 و 500 مجم ؛
- "أقراص فوار" ASPRO-500... جزء من الأدوية المركبة ألكاسيلتزر ، أسبرين سي ، أسبرو-سي فورت ، سيترامون فو اخرين.

ليسين مونو أسيتيل الساليسيلات
(اسبيزول ، لاسبال)

ردود الفعل السلبية

يحد الاستخدام الواسع النطاق للفينيل بوتازون من تفاعلاته العكسية المتكررة والخطيرة ، والتي تحدث في 45٪ من المرضى. أخطر تأثير اكتئابي للدواء على النخاع العظمي والذي ينتج عنه تفاعلات دموية- فقر الدم اللاتنسجي وندرة المحببات ، والتي غالبا ما تكون قاتلة. يكون خطر الإصابة بفقر الدم اللاتنسجي أعلى عند النساء ، عند الأشخاص فوق سن الأربعين ، مع الاستخدام طويل الأمد. ومع ذلك ، حتى مع الاستخدام قصير المدى من قبل الشباب ، يمكن أن يتطور فقر الدم اللاتنسجي القاتل. ويلاحظ أيضا قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات ، قلة الكريات الشاملة ، وفقر الدم الانحلالي.

بالإضافة إلى ذلك ، هناك تفاعلات غير مرغوب فيها من الجهاز الهضمي (الآفات التقرحية والتقرحية ، والنزيف ، والإسهال) ، واحتباس السوائل في الجسم مع ظهور وذمة ، وطفح جلدي ، والتهاب الفم التقرحي ، وتضخم الغدد اللعابية ، واضطرابات في الجهاز العصبي المركزي نظام (خمول ، هياج ، رعاش) ، بيلة دموية ، بروتينية ، تلف الكبد.

فينيل بوتازون له سمية قلبية (في المرضى الذين يعانون من قصور في القلب ، قد يتفاقم) ويمكن أن يسبب متلازمة رئوية حادة ، تتجلى في ضيق التنفس والحمى. يعاني عدد من المرضى من تفاعلات فرط الحساسية في شكل تشنج قصبي واعتلال عقد لمفية معمم وطفح جلدي ومتلازمات ليل وستيفنز جونسون. يمكن أن يؤدي فينيل بوتازون وخاصة مستقلبه أوكسيفينبوتازون إلى تفاقم البورفيريا.

دواعي الإستعمال

يجب استخدام Phenylbutazone كما مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الاحتياطية في حالة عدم فعالية الأدوية الأخرى ، في فترة قصيرة.لوحظ أكبر تأثير مع التهاب الفقار اللاصق ، النقرس.

تحذيرات

لا تستخدم فينيل بوتازون والمستحضرات المركبة التي تحتوي عليه ( ريوبيريت ، بيرابوتول) كمسكنات أو خافضات حرارة في الممارسة السريرية الواسعة.

نظرًا لاحتمال حدوث مضاعفات دموية مهددة للحياة ، من الضروري تحذير المرضى من مظاهرهم المبكرة والالتزام الصارم بقواعد وصف البيرازولونات والبيرازوليدين ().

الجدول 9.قواعد استخدام فينيل بوتازون ومشتقات أخرى من بيرازوليدين وبيرازولون

1. لا يصف إلا بعد تاريخ شامل وفحص سريري ومختبري مع تحديد كريات الدم الحمراء والكريات البيض والصفائح الدموية. يجب تكرار هذه الدراسات عند أدنى شك في السمية الدموية.
2. يجب تحذير المرضى من التوقف الفوري عن العلاج والرعاية الطبية العاجلة في حالة ظهور الأعراض التالية:
   • الحمى والقشعريرة والتهاب الحلق والتهاب الفم (أعراض ندرة المحببات).
   • عسر الهضم ، ألم شرسوفي ، نزيف غير عادي وكدمات ، براز قطراني (أعراض فقر الدم) ؛
   • طفح جلدي ، حكة.
   • زيادة الوزن بشكل كبير ، وذمة.
3. دورة أسبوعية كافية لتقييم الفعالية. إذا لم يكن هناك تأثير ، يجب إلغاء الدواء. في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا ، لا ينبغي استخدام فينيل بوتازون لأكثر من أسبوع.

فينيل بوتازون مضاد استطباب للمرضى الذين يعانون من اضطرابات المكونة للدم ، الآفات التآكلي والتقرحي في الجهاز الهضمي (بما في ذلك تاريخهم) ، أمراض القلب والأوعية الدموية ، أمراض الغدة الدرقية ، ضعف وظائف الكبد والكلى ، مع الحساسية تجاه الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. يمكن أن يؤدي إلى تفاقم حالة مرضى الذئبة الحمامية الجهازية.

الجرعة

الكبار:الجرعة الأولية هي 450-600 مجم / يوم مقسمة إلى 3-4 جرعات. بعد الوصول إلى التأثير العلاجي ، يتم استخدام جرعات المداومة - 150-300 مجم / يوم في 1-2 جرعات.
عند الأطفالأقل من 14 عامًا لا ينطبق.

أشكال الإفراج:

- أقراص 150 ملغ ؛
- مرهم 5٪.

كلوفسون ( بيركلوزون)

مركب متكافئ من فينيل بوتازون وكلوفيكساميد. يحتوي كلوفيكساميد على تأثير مسكن في الغالب وأقل تأثيرًا مضادًا للالتهابات ، ويكمل تأثير فينيل بوتازون. تحمل Clofezon أفضل إلى حد ما من. تتطور التفاعلات العكسية بشكل أقل تواتراً ، ولكن يجب اتخاذ الاحتياطات ().

مؤشرات للاستخدام

مؤشرات للاستخدام هي نفسها ل

الجرعة

الكبار: 200-400 مجم 2-3 مرات في اليوم عن طريق الفم أو المستقيم.
أطفالبوزن أكثر من 20 كجم: 10-15 مجم / كجم / يوم.

أشكال الإفراج:

- 200 ملغ كبسولات
- تحاميل 400 مجم.
- مرهم (1 جم تحتوي على 50 مجم كلوفيزون و 30 مجم كلوفيكساميد).

إندوميتاسين
(إندوسيد ، إندوبين ، ميتيندول ، إلميتاتسين)

الإندوميتاسين هو أحد أقوى مضادات الالتهاب غير الستيرويدية.

الدوائية

يتطور الحد الأقصى للتركيز في الدم في غضون ساعة إلى ساعتين بعد تناول الأدوية التقليدية و2-4 ساعات بعد تناول أشكال جرعات مطولة ("تؤخر"). تناول الطعام يبطئ الامتصاص. عند تناوله عن طريق المستقيم ، يتم امتصاصه بشكل أسوأ إلى حد ما ويتطور التركيز الأقصى في الدم بشكل أبطأ. عمر النصف هو 4-5 ساعات.

التفاعلات

الإندوميتاسين ، أكثر من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، يضعف تدفق الدم في الكلى ، لذلك يمكن أن يضعف بشكل كبير تأثير مدرات البول والأدوية الخافضة للضغط. إن توليف الإندوميتاسين مع التريامتيرين المدر للبول الذي يحافظ على البوتاسيوم أمر خطير للغاية، لأنه يثير تطور الفشل الكلوي الحاد.

ردود الفعل السلبية

العيب الرئيسي للإندوميتاسين هو التطور المتكرر للتفاعلات الضائرة (في 35-50٪ من المرضى) ، ويعتمد تواترها وشدتها على الجرعة اليومية. في 20٪ من الحالات ، يتم إلغاء الدواء بسبب ردود الفعل السلبية.

الأكثر تميزا ردود الفعل السمية العصبية:الصداع (الناجم عن الوذمة الدماغية) ، والدوخة ، والصمم ، وتثبيط النشاط الانعكاسي ؛ سمية المعدة(أعلى من الأسبرين) ؛ السمية الكلوية(لا ينبغي أن تستخدم في الفشل الكلوي والقلب) ؛ تفاعلات فرط الحساسية(احتمال وجود حساسية متصالبة مع).

دواعي الإستعمال

الإندوميتاسين فعال بشكل خاص في التهاب الفقار اللاصق والنقرس الحاد. يستخدم على نطاق واسع في التهاب المفاصل الروماتويدي والروماتيزم النشط. في التهاب المفاصل الروماتويدي عند الأطفال ، يعتبر دواء احتياطي. هناك خبرة واسعة في استخدام الإندوميتاسين في علاج هشاشة العظام في مفاصل الورك والركبة. ومع ذلك ، فقد ثبت مؤخرًا أنه في المرضى الذين يعانون من هشاشة العظام ، فإنه يسرع من تدمير الغضروف المفصلي. مجال خاص لاستخدام الإندوميتاسين هو طب حديثي الولادة (انظر أدناه).

تحذيرات

بسبب تأثيره القوي المضاد للالتهابات ، يمكن للإندوميتاسين إخفاء الأعراض السريرية للعدوى ؛ لذلك ، لا ينصح باستخدامه في المرضى المصابين بالعدوى.

الجرعة

الكبار:الجرعة الأولية هي 25 مجم 3 مرات في اليوم ، والحد الأقصى هو 150 مجم / يوم. يتم زيادة الجرعة تدريجيا. توصف أقراص Retard والتحاميل الشرجية 1-2 مرات في اليوم. في بعض الأحيان يتم استخدامها في الليل فقط ، ويتم وصف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في الصباح وبعد الظهر. مرهم يطبق خارجيا.
أطفال: 2-3 مجم / كجم / يوم مقسمة على 3 جرعات.

أشكال الإفراج:

- أقراص مغلفة معوية ، 25 مجم ؛ - 75 ملغ من الأقراص المؤخرة ؛ - تحاميل 100 مجم. - مرهم 5 و 10٪.

استخدام الإندوميتاسين في طب حديثي الولادة

يستخدم الإندوميتاسين عند الخدج من أجل الإغلاق الدوائي للقناة الشريانية السالكة. علاوة على ذلك ، في 75-80 ٪ من الدواء يسمح لك بتحقيق إغلاق كامل للقناة الشريانية وتجنب الجراحة. يرجع تأثير الإندوميتاسين إلى تثبيط تخليق PG-E 1 ، الذي يحافظ على القناة الشريانية مفتوحة. لوحظت أفضل النتائج عند الأطفال الذين يعانون من الدرجة الثالثة إلى الرابعة من الخداج.

مؤشرات الإندوميتاسين لإغلاق القناة الشريانية:

1. الوزن عند الولادة قبل عام 1750
2. اضطرابات الدورة الدموية الشديدة - ضيق في التنفس ، عدم انتظام دقات القلب ، تضخم القلب.
3. عدم فعالية العلاج التقليدي في غضون 48 ساعة (تقييد السوائل ، مدرات البول ، جليكوسيدات القلب).

الموانع:الالتهابات ، صدمة الولادة ، تجلط الدم ، أمراض الكلى ، التهاب الأمعاء والقولون الناخر.

ردود الفعل السلبية:بشكل رئيسي على جزء من الكلى - تدهور في تدفق الدم ، وزيادة في الكرياتينين واليوريا في الدم ، وانخفاض في الترشيح الكبيبي ، وإدرار البول.

الجرعة

داخل 0.2-0.3 مجم / كجم 2-3 مرات كل 12-24 ساعة. في حالة عدم وجود تأثير ، فإن الاستخدام الإضافي للإندوميتاسين هو بطلان.

سولينداك ( كلينوريل)

الدوائية

إنه "دواء أولي" ، في الكبد يتحول إلى مستقلب نشط. لوحظ الحد الأقصى لتركيز المستقلب النشط للسولينداك في الدم بعد 3-4 ساعات من تناوله. يبلغ عمر النصف للسولينداك 7-8 ساعات ، ونصف عمر المستقلب النشط هو 16-18 ساعة ، مما يوفر تأثيرًا طويل الأمد وإمكانية تناوله 1-2 مرات في اليوم.

ردود الفعل السلبية

الجرعة

الكبار:في الداخل ، عن طريق المستقيم والعضل - 20 مجم / يوم في جرعة واحدة (الحقن).
أطفال:الجرعات غير محددة.

أشكال الإفراج:

- أقراص 20 ملغ.
- كبسولات 20 ملغ.
- تحاميل من 20 مجم.

لورنوكسيكام ( كسفوكام)

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من مجموعة Oxicam - كلورتينوكسيكام. من حيث التثبيط ، يتفوق COX على oxicams الأخرى ، وبنفس القدر تقريبًا يحجب COX-1 و COX-2 ، ويحتل موقعًا وسيطًا في تصنيف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، بناءً على مبدأ الانتقائية. له تأثير مسكن واضح ومضاد للالتهابات.

يتكون التأثير المسكن للورنوكسيكام من انتهاك توليد نبضات الألم وإضعاف إدراك الألم (خاصة في الألم المزمن). عند إعطائه عن طريق الوريد ، يكون الدواء قادرًا على زيادة مستوى المواد الأفيونية الذاتية ، وبالتالي تنشيط نظام مضادات مستقبلات الجسم الفسيولوجية.

الدوائية

يتم امتصاصه جيدًا في الجهاز الهضمي ، ويقلل الطعام إلى حد ما من التوافر البيولوجي. لوحظت التركيزات القصوى في البلازما بعد 1-2 ساعة ، وعندما تعطى عن طريق الحقن العضلي ، لوحظ الحد الأقصى لمستوى البلازما بعد 15 دقيقة. يخترق السائل الزليلي جيداً ، حيث تصل تركيزاته إلى 50٪ من البلازما ، ويبقى فيه لفترة طويلة (تصل إلى 10-12 ساعة). يتم استقلابه في الكبد ، ويخرج عن طريق الأمعاء (بشكل رئيسي) والكلى. عمر النصف هو 3-5 ساعات.

ردود الفعل السلبية

لورنوكسيكام أقل سمية معدة من أوكسيكام "الجيل الأول" (بيروكسيكام ، تينوكسيكام). هذا يرجع جزئيًا إلى قصر العمر النصفي ، مما يخلق فرصًا لاستعادة المستوى الوقائي لـ PG في الغشاء المخاطي المعدي المعوي. في الدراسات الخاضعة للرقابة ، تم الكشف عن أن لورنوكسيكام متفوق في تحمل الإندوميتاسين وعمليًا ليس أدنى من ديكلوفيناك.

دواعي الإستعمال

- متلازمة الألم (الآلام الحادة والمزمنة بما في ذلك السرطان).
عند تناوله عن طريق الوريد ، لا يكون لورنوكسيكام بجرعة 8 ملغ أقل شدة من حيث شدة التأثير المسكن للميبيريدين (بالقرب من بروميدول المحلي). عندما يؤخذ عن طريق الفم في المرضى الذين يعانون من آلام ما بعد الجراحة ، فإن 8 ملغ من لورنوكسيكام تعادل ما يقرب من 10 ملغ من كيتورولاك ، و 400 ملغ من الإيبوبروفين ، و 650 ملغ من الأسبرين. لمتلازمة الألم الشديد ، يمكن استخدام لورنوكسيكام مع المسكنات الأفيونية ، مما يقلل من جرعة الأخير.
- أمراض الروماتيزم (التهاب المفاصل الروماتويدي ، التهاب المفاصل الصدفي ، هشاشة العظام).

الجرعة

الكبار:
مع متلازمة الألم - داخل - 8 ملغ × 2 مرات في اليوم ؛ جرعة تحميل 16 ملغ ممكنة ؛ i / m أو i / v - 8-16 مجم (1-2 جرعات بفاصل 8-12 ساعة) ؛ في أمراض الروماتيزم - داخل 4-8 مجم × مرتين في اليوم.
جرعات للأطفاللم يتم إنشاء أقل من 18 عامًا.

أشكال الإفراج:

- أقراص 4 و 8 ملغ ؛
- قوارير 8 مجم (لتحضير محلول الحقن).

ميلوكسيكام ( موفاليس)

إنه ممثل لجيل جديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية - مثبطات COX-2 الانتقائية. بسبب هذه الخاصية ، ميلوكسيكام يمنع بشكل انتقائي تكوين البروستاجلاندين المتضمن في تكوين الالتهاب... في الوقت نفسه ، يمنع COX-1 بشكل أضعف بكثير ، وبالتالي يكون له تأثير أقل على تخليق البروستاجلاندين الذي ينظم تدفق الدم الكلوي ، وإنتاج المخاط الواقي في المعدة وتكدس الصفائح الدموية.

وقد أظهرت الدراسات الخاضعة للرقابة على مرضى التهاب المفاصل الروماتويدي ذلك من حيث قوة النشاط المضاد للالتهابات ، الميلوكسيكام ليس أقل شأنا ، ولكن بشكل أقل يسبب ردود فعل غير مرغوب فيها من الجهاز الهضمي والكلى ().

الدوائية

يبلغ التوافر البيولوجي عن طريق الفم 89٪ ولا يعتمد على تناول الطعام. يتطور الحد الأقصى للتركيز في الدم خلال 5-6 ساعات. يتم إنشاء تركيز التوازن في 3-5 أيام. عمر النصف هو 20 ساعة ، مما يسمح بوصف الدواء مرة واحدة في اليوم.

دواعي الإستعمال

التهاب المفاصل الروماتويدي ، هشاشة العظام.

الجرعة

الكبار:داخل العضل وعضله 7.5-15 مجم مرة واحدة في اليوم.
عند الأطفاللم يتم دراسة فعالية وسلامة الدواء.

أشكال الإفراج:

- أقراص 7.5 و 15 مجم ؛
- أمبولات عيار 15 مجم.

نابوميتون ( ريلافين)

الجرعة

الكبار: 400-600 مجم 3-4 مرات في اليوم ، المستحضرات المؤخرة - 600-1200 مجم مرتين في اليوم.
أطفال: 20-40 مجم / كجم / يوم مقسمة على 2-3 جرعات.
منذ عام 1995 ، في الولايات المتحدة ، تمت الموافقة على استخدام الإيبوبروفين بدون وصفة طبية في الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين المصابين بالحمى والألم عند 7.5 مجم / كجم حتى 4 مرات في اليوم ، بحد أقصى 30 مجم / كجم / يوم.

أشكال الإفراج:

- أقراص 200 و 400 و 600 ملغ ؛
- أقراص "تؤخر" من 600 و 800 و 1200 ملغ ؛
- كريم 5٪.

نابروكسين ( نابروسين)

أحد أكثر مضادات الالتهاب غير الستيرويدية شيوعًا. إنه متفوق في النشاط المضاد للالتهابات. يتطور التأثير المضاد للالتهابات ببطء ، بحد أقصى بعد 2-4 أسابيع. له تأثير مسكن وخافض للحرارة قوي. يتجلى التأثير المضاد للتجمّع فقط عند وصف جرعات عالية من الدواء. ليس له تأثير حمض اليوريك.

الدوائية

يمتص جيدا بعد تناوله عن طريق الفم و المستقيم. لوحظ الحد الأقصى للتركيز في الدم بعد 2-4 ساعات من تناوله. يبلغ عمر النصف حوالي 15 ساعة ، مما يجعل من الممكن وصفه 1-2 مرات في اليوم.

ردود الفعل السلبية

السمية المعدية أقل من و. لوحظت السمية الكلوية ، كقاعدة عامة ، فقط في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى وفشل القلب. ردود الفعل التحسسية ممكنة ، وصفت حالات الحساسية المتصالبة ص.

دواعي الإستعمال

يستخدم على نطاق واسع للروماتيزم والتهاب الفقار اللاصق والتهاب المفاصل الروماتويدي عند البالغين والأطفال. في المرضى الذين يعانون من هشاشة العظام ، فإنه يثبط نشاط إنزيم البروتيوغليكاناز ، ويمنع التغيرات التنكسية في الغضروف المفصلي ، وهو ما يقارن بشكل إيجابي مع. يستخدم على نطاق واسع كمسكن ، بما في ذلك آلام ما بعد الجراحة وبعد الولادة ، في إجراءات أمراض النساء. لوحظ كفاءة عالية في عسر الطمث وحمى الأباعد الورمية.

الجرعة

الكبار: 500-1000 مجم / يوم مقسمة على جرعة إلى جرعتين عن طريق الفم أو عن طريق المستقيم. يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 1500 مجم لفترة محدودة (تصل إلى أسبوعين). في متلازمة الألم الحاد (التهاب كيسي ، التهاب الأوتار ، عسر الطمث) الجرعة الأولى - 500 مجم ، ثم 250 مجم كل 6-8 ساعات.
أطفال: 10-20 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعتين. كمضاد للحرارة - 15 مجم / كجم لكل جرعة.

أشكال الإفراج:

- أقراص من 250 و 500 ملغ ؛
- تحاميل 250 و 500 مجم ؛
- معلق يحتوي على 250 مجم / 5 مل ؛
- جل 10٪.

نابروكسين الصوديوم ( على قيد الحياة ، Apranax)

دواعي الإستعمال

تطبيق مسكنو خافض للحرارة... للحصول على تأثير سريع ، يتم إعطاؤه بالحقن.

الجرعة

الكبار:في الداخل ، 0.5-1 جم 3-4 مرات في اليوم ، عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي ، 2-5 مل من محلول 50 ٪ 2-4 مرات في اليوم.
أطفال: 5-10 مجم / كجم 3-4 مرات في اليوم. في حالة ارتفاع الحرارة عن طريق الوريد أو العضل على شكل محلول 50 ٪: حتى 1 سنة - 0.01 مل / كغ ، أكثر من سنة - 0.1 مل / سنة من العمر لكل حقنة.

أشكال الإفراج:

- أقراص 100 و 500 ملغ ؛
- أمبولات من 1 مل من محلول 25 ٪ ، 1 و 2 مل من محلول 50 ٪ ؛
- قطرات ، شراب ، شموع.

أمينوفينازون ( أميدوبيرين)

لسنوات عديدة تم استخدامه كمسكن وخافض للحرارة. أكثر سمية من. غالبًا ما يسبب تفاعلات جلدية حساسية شديدة ، خاصةً عندما يقترن بالسلفوناميدات. أمينوفينازون حاليا محظور للاستخدام وخارج الإنتاج، لأنه عند التفاعل مع نيتريت الطعام ، يمكن أن يؤدي إلى تكوين مركبات مسرطنة.

على الرغم من ذلك ، فإن الأدوية التي تحتوي على أمينوفينازون ( أومازول ، أنابيرين ، بنتجين ، بيرابوتول ، بيرانال ، بيركوفين ، ريوبيرين ، ثيوفيدرين ن).

بروبيفينازون

له تأثير مسكن وخافض للحرارة واضح. يتم امتصاصه بسرعة في الجهاز الهضمي ، ويتطور التركيز الأقصى في الدم بعد 30 دقيقة من تناوله.

بالمقارنة مع مشتقات البيرازولون الأخرى ، فهو الأكثر أمانًا. عند استخدامه ، لم يلاحظ تطور ندرة المحببات. في حالات نادرة ، هناك انخفاض في عدد الصفائح الدموية والكريات البيض.

لا يتم استخدامه كإعداد أحادي ، بل هو جزء من المستحضرات المركبة ساريدونو plivalgin.

فيناستين

الدوائية

يمتص جيدا في الجهاز الهضمي. يتم استقلابه في الكبد ، ويتحول جزئيًا إلى مستقلب نشط. نواتج الفيناسيتين الأخرى سامة. عمر النصف هو 2-3 ساعات.

ردود الفعل السلبية

فيناسيتين شديد السمية الكلوية. يمكن أن يسبب التهاب الكلية الأنبوبي الخلالي بسبب التغيرات الإقفارية في الكلى ، والتي تتجلى في آلام الظهر ، وظواهر عسر البول ، وبيلة ​​دموية ، وبروتينية ، وبيلة ​​أسطوانية ("اعتلال الكلية المسكن" ، "فيناسيتين الكلية"). تم وصف تطور الفشل الكلوي الحاد. تكون التأثيرات السامة للكلية أكثر وضوحًا مع الاستخدام المطول مع المسكنات الأخرى ، وغالبًا ما يتم ملاحظتها عند النساء.

يمكن أن تتسبب مستقلبات فيناسيتين في تكوين ميثيموغلوبين وانحلال الدم. يحتوي الدواء أيضًا على خصائص مسرطنة: يمكن أن يؤدي إلى تطور سرطان المثانة.

في العديد من البلدان ، يحظر استخدام الفيناسيتين.

الجرعة

الكبار: 250-500 مجم 2-3 مرات في اليوم.
عند الأطفاللا ينطبق.

أشكال الإفراج:

إنه جزء من مستحضرات توليفية مختلفة: أقراص بيركوفين ، سيدالجين ، تيوفيدرين نالشموع سيفكون.

باراسيتامول
(كالبول ، ليكادول ، ميكسالين ، بانادول ، إيفيرالجان)

الباراسيتامول (في بعض البلدان له اسم عام أسيتامينوفين) هو مستقلب نشط. بالمقارنة مع الفيناسيتين ، فهو أقل سمية.

يثبط تخليق البروستاجلاندين في الجهاز العصبي المركزي أكثر من الأنسجة المحيطية. لذلك ، له تأثير مسكن وخافض للحرارة في الغالب "مركزي" وله نشاط مضاد للالتهابات "محيطي" ضعيف جدًا. يمكن أن تظهر الأخيرة فقط مع محتوى منخفض من مركبات البيروكسيد في الأنسجة ، على سبيل المثال ، في هشاشة العظام ، في إصابة الأنسجة الرخوة الحادة ، ولكن ليس في الأمراض الروماتيزمية.

الدوائية

يُمتص الباراسيتامول جيدًا عند تناوله عن طريق الفم والمستقيم. يتطور الحد الأقصى للتركيز في الدم في غضون 0.5-2 ساعة بعد الابتلاع. في النباتيين ، يتم إضعاف امتصاص الباراسيتامول في الجهاز الهضمي بشكل كبير. يتم استقلاب الدواء في الكبد على مرحلتين: أولاً ، تحت تأثير أنظمة إنزيم السيتوكروم P-450 ، يتم تشكيل مستقلبات وسيطة سامة للكبد ، والتي يتم شقها بعد ذلك بمشاركة الجلوتاثيون. يتم إخراج أقل من 5٪ من الباراسيتامول المعطى دون تغيير عن طريق الكلى. عمر النصف هو 2-2.5 ساعة. مدة العمل 3-4 ساعات.

ردود الفعل السلبية

يعتبر الباراسيتامول من أكثر مضادات الالتهاب غير الستيرويدية أمانًا. لذلك ، على عكس ، فإنه لا يسبب متلازمة راي ، وليس لديه سمية معدية ، ولا يؤثر على تراكم الصفائح الدموية. على عكس ولا يسبب ندرة المحببات وفقر الدم اللاتنسجي. ردود الفعل التحسسية للباراسيتامول نادرة.

في الآونة الأخيرة ، تم الحصول على بيانات تفيد بأنه مع الاستخدام المطول للباراسيتامول أكثر من 1 قرص يوميًا (1000 قرص أو أكثر في الحياة) ، فإن خطر الإصابة باعتلال الكلية الوخيم المسكن ، مما يؤدي إلى فشل كلوي في نهاية المرحلة () ، يتضاعف. وهو يعتمد على التأثير السمي للكلية لمستقلبات الباراسيتامول ، وخاصة البارامينوفينول ، الذي يتراكم في الحليمات الكلوية ، ويرتبط بمجموعات SH ، مما يتسبب في حدوث خلل وظيفي شديد وبنية الخلية ، حتى وفاتها. في الوقت نفسه ، لا يرتبط الاستخدام المنتظم للأسبرين بمثل هذه المخاطر. وبالتالي ، فإن الباراسيتامول أكثر تسممًا للكلية من الأسبرين ولا ينبغي اعتباره عقارًا "آمنًا تمامًا".

يجب أن تتذكر أيضًا السمية الكبديةالباراسيتامول عند تناوله بجرعات كبيرة جدًا (!). جرعة واحدة منه بجرعة تزيد عن 10 جم عند البالغين أو أكثر من 140 مجم / كجم عند الأطفال تؤدي إلى تسمم مصحوب بتلف شديد في الكبد. والسبب هو استنفاد احتياطيات الجلوتاثيون وتراكم المنتجات الوسيطة من استقلاب الباراسيتامول ، والتي لها تأثير سام على الكبد. تنقسم أعراض التسمم إلى 4 مراحل ().

الجدول 10.أعراض تسمم الباراسيتامول. (وفقًا لدليل ميرك ، 1992)

يمكن ملاحظة صورة مماثلة عند تناول الجرعات المعتادة من الدواء في حالة الاستخدام المتزامن لمحفزات إنزيمات السيتوكروم P-450 ، وكذلك في مدمني الكحول (انظر أدناه).

تدابير المساعدةللتسمم بالباراسيتامول. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن إدرار البول القسري في حالة التسمم بالباراسيتامول غير فعال بل وخطير ، وغسيل الكلى البريتوني وغسيل الكلى غير فعالين. لا ينبغي بأي حال من الأحوال استخدام مضادات الهيستامين ، الجلوكوكورتيكويد ، الفينوباربيتال وحمض الإيثاكرينيك، والتي يمكن أن يكون لها تأثير محفز على أنظمة إنزيم السيتوكروم P-450 وتعزز تكوين المستقلبات السامة للكبد.

التفاعلات

يتم تحسين امتصاص الباراسيتامول في الجهاز الهضمي بواسطة الميتوكلوبراميد والكافيين.

تعمل محفزات إنزيمات الكبد (الباربيتورات والريفامبيسين والديفينين وغيرها) على تسريع تفكك الباراسيتامول إلى نواتج سامة للكبد وتزيد من خطر تلف الكبد.

الجدول 11.تدابير المساعدة لتسمم الباراسيتامول

• غسيل المعدة.
• الكربون المنشط بالداخل.
• إحداث القيء.
• أسيتيل سيستئين (متبرع بالجلوتاثيون) - محلول 20٪ بالداخل.
• الجلوكوز في الوريد.
• فيتامين ك 1 (فيتوميناديون) - 1-10 ملغ عضليًا ، البلازما الأصلية ، عوامل تخثر الدم (مع زيادة 3 أضعاف في زمن البروثرومبين).

يمكن ملاحظة تأثيرات مماثلة في الأشخاص الذين يستهلكون الكحول بانتظام. لديهم سمية كبدية للباراسيتامول لوحظت حتى عند استخدامها في الجرعات العلاجية (2.5-4 جم / يوم) ، خاصة إذا تم تناولها لفترة قصيرة من الوقت بعد الكحول ().

دواعي الإستعمال

يعتبر الباراسيتامول حاليًا مسكن فعال وخافض للحرارة للاستخدام على نطاق واسع... يوصى باستخدامه في المقام الأول في حالة وجود موانع لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى: في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي ، والأشخاص الذين لديهم تاريخ من القرحة ، والأطفال المصابين بعدوى فيروسية. من حيث النشاط المسكن وخافض للحرارة ، فإن الباراسيتامول قريب منه.

تحذيرات

يجب استخدام الباراسيتامول بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد والكلى ، وكذلك في أولئك الذين يتناولون الأدوية التي تؤثر على وظائف الكبد.

الجرعة

الكبار: 500-1000 مجم 4-6 مرات في اليوم.
أطفال: 10-15 مجم / كجم 4-6 مرات في اليوم.

أشكال الإفراج:

- أقراص 200 و 500 مجم ؛
- شراب 120 مجم / 5 مل و 200 مجم / 5 مل ؛
- تحاميل 125 و 250 و 500 و 1000 مجم ؛
- أقراص "فوارة" عيار 330 و 500 مجم. جزء من الأدوية المركبة سوريدون ، سولبادين ، تومابيرين ، سيترامون فو اخرين.

كيتورولاك ( تورادول ، كيترودول)

القيمة السريرية الرئيسية للدواء هي تأثيره المسكن القوي ، والذي يتفوق في درجته على العديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.

لقد وجد أن 30 ملغ من كيتورولاك ، تدار عن طريق العضل ، تعادل ما يقرب من 12 ملغ من المورفين. في الوقت نفسه ، تكون التفاعلات الجانبية المميزة للمورفين والمسكنات المخدرة الأخرى (الغثيان والقيء والاكتئاب التنفسي والإمساك واحتباس البول) أقل شيوعًا. لا يؤدي استخدام كيتورولاك إلى تطوير الاعتماد على المخدرات.

يحتوي كيتورولاك أيضًا على تأثيرات خافضة للحرارة ومضادة للتجمّع.

الدوائية

يتم امتصاصه بشكل كامل وسريع تقريبًا في الجهاز الهضمي ، والتوافر الحيوي عن طريق الفم هو 80-100 ٪. يتطور الحد الأقصى للتركيز في الدم بعد 35 دقيقة من تناوله عن طريق الفم و 50 دقيقة بعد الإعطاء العضلي. تفرز عن طريق الكلى. عمر النصف هو 5-6 ساعات.

ردود الفعل السلبية

في أغلب الأحيان لوحظ سمية المعدةو زيادة النزيفبسبب إجراءات مكافحة التجمعات.

تفاعل

عند الدمج مع المسكنات الأفيونية ، يتم تحسين تأثير المسكن ، مما يجعل من الممكن استخدامها بجرعات أقل.

يوفر إعطاء كيتورولاك عن طريق الوريد أو داخل المفصل بالاشتراك مع التخدير الموضعي (ليدوكائين ، بوبيفاكائين) أفضل تخفيف للألم من استخدام دواء واحد فقط بعد جراحة تنظير المفصل وجراحة الطرف العلوي.

دواعي الإستعمال

يتم استخدامه للتخفيف من متلازمة الألم من مختلف المواقع: المغص الكلوي ، وآلام الصدمات ، في الأمراض العصبية ، في مرضى السرطان (خاصة في النقائل العظمية) ، في فترة ما بعد الجراحة وبعد الولادة.

هناك دليل على إمكانية استخدام كيتورولاك قبل الجراحة بالاشتراك مع المورفين أو الفنتانيل. يتيح لك ذلك تقليل جرعة المسكنات الأفيونية بنسبة 25-50٪ في أول يوم أو يومين من فترة ما بعد الجراحة ، والتي يصاحبها تعافي أسرع لوظيفة الجهاز الهضمي ، وتقليل الغثيان والقيء ، وتقصير مدة الإقامة في المستشفى من المرضى ().

كما أنه يستخدم لتسكين الآلام في طب الأسنان الجراحي وفي الإجراءات الطبية لتقويم العظام.

تحذيرات

لا ينبغي استخدام كيتورولاك قبل العمليات طويلة الأمد ذات الخطورة العالية للنزيف ، وكذلك للتخدير المداومة أثناء العمليات ، ولتسكين الآلام أثناء المخاض ، وتخفيف الآلام في احتشاء عضلة القلب.

يجب ألا يتجاوز مسار استخدام كيتورولاك 7 أيام ، وفي الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا ، يجب أن يوصف الدواء بحذر.

الجرعة

الكبار:عن طريق الفم 10 مجم كل 4-6 ساعات ؛ أعلى جرعة يومية هي 40 ملغ. مدة الاستخدام لا تزيد عن 7 أيام. عضليًا وريديًا - 10-30 مجم ؛ أعلى جرعة يومية - 90 مجم ؛ مدة الاستخدام لا تزيد عن يومين.
أطفال:الجرعة الأولى في الوريد - 0.5-1 مجم / كجم ، ثم 0.25-0.5 مجم / كجم كل 6 ساعات.

أشكال الإفراج:

- أقراص 10 ملغ ؛
- أمبولات سعة 1 مل.

المستحضرات المركبة

يتم إنتاج عدد من المستحضرات المركبة التي تحتوي ، بالإضافة إلى مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، على أدوية أخرى ، والتي ، نظرًا لخصائصها المحددة ، يمكن أن تعزز التأثير المسكن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، وتزيد من توافرها الحيوي وتقليل مخاطر التفاعلات العكسية.

سريدون

يتكون من و كافيين. نسبة المسكنات في الدواء هي 5: 3 ، حيث تعمل كمؤازرين ، لأن الباراسيتامول في هذه الحالة يزيد من التوافر البيولوجي للبروبفينازون مرة ونصف. يعمل الكافيين على تطبيع نغمة الأوعية الدموية الدماغية ، ويسرع تدفق الدم دون تحفيز الجهاز العصبي المركزي في الجرعة المستخدمة ، وبالتالي فهو يعزز تأثير المسكنات للصداع. بالإضافة إلى أنه يحسن امتصاص الباراسيتامول. يتميز Saridone ، بشكل عام ، بالتوافر البيولوجي العالي والتطور السريع للتأثير المسكن.

دواعي الإستعمال

متلازمة الألم من توطين مختلف (الصداع ، وجع الأسنان ، وآلام في الأمراض الروماتيزمية ، وعسر الطمث ، والحمى).

الجرعة

1-2 حبة 1-3 مرات في اليوم.

شكل الافراج:

- أقراص تحتوي على 250 مجم باراسيتامول و 150 مجم بروبيفينازون و 50 مجم كافيين.

ألكا سيلتزر

المكونات: حامض الستريك ، بيكربونات الصوديوم. وهو عبارة عن شكل جرعة من الأسبرين وقابل للذوبان جيد الامتصاص مع خصائص حسية محسنة. يعمل بيكربونات الصوديوم على تحييد حمض الهيدروكلوريك الحر في المعدة ، مما يقلل من التأثير التقرحي للأسبرين. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يعزز امتصاص الأسبرين.

يستخدم بشكل رئيسي في حالات الصداع ، خاصة في الأشخاص الذين يعانون من حموضة عالية في المعدة.

الجرعة

شكل الافراج:

- أقراص "فوارة" تحتوي على 324 مجم أسبيرين ، 965 مجم حامض الستريك و 1625 مجم بيكربونات الصوديوم.

FORTALGIN سي

الدواء عبارة عن قرص فوار ، يحتوي كل منها على 400 مجم و 240 مجم من حمض الأسكوربيك. يتم استخدامه كمسكن وخافض للحرارة.

الجرعة

1-2 حبة حتى أربع مرات في اليوم.

PLIVALGIN

وهي متوفرة على شكل أقراص تحتوي كل منها على 210 مجم و 50 مجم من الكافيين و 25 مجم من الفينوباربيتال و 10 مجم من فوسفات الكوديين. يتم تعزيز التأثير المسكن للدواء من خلال وجود الكودايين المسكن المخدر والفينوباربيتال ، والذي له تأثير مهدئ. تمت مناقشة دور الكافيين أعلاه.

دواعي الإستعمال

ألم من مختلف المواضع (صداع ، أسنان ، عضلات ، مفاصل ، ألم عصبي ، عسر الطمث) ، حمى.

تحذيرات

مع الاستخدام المتكرر ، وخاصة بجرعة أعلى ، قد تشعر بالتعب والنعاس. تطور الإدمان على المخدرات أمر ممكن.

الجرعة

1-2 حبة 3-4 مرات في اليوم.

REOPIRIN (بيرابوتول)

التكوين يشمل ( اميدوبيرين) و ( بليد). لقد تم استخدامه على نطاق واسع كمسكن لسنوات عديدة. ومع ذلك ، هو ليس له ميزة الكفاءةقبل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الحديثة ويتفوق عليها بشكل كبير في شدة ردود الفعل السلبية. خصوصا ارتفاع خطر الإصابة بمضاعفات دمويةلذلك ، من الضروري مراعاة جميع الاحتياطات المذكورة أعلاه () والسعي لاستخدام المسكنات الأخرى. عند تناوله عن طريق الحقن العضلي ، يرتبط فينيل بوتازون بالأنسجة في موقع الحقن ويتم امتصاصه بشكل سيئ ، مما يؤدي أولاً إلى تأخير تطور التأثير وثانيًا سبب التطور المتكرر للتسلل والخراجات وآفات العصب الوركي.

حاليًا ، يُحظر استخدام الأدوية المركبة المكونة من فينيل بوتازون وأمينوفينازون في معظم البلدان.

الجرعة

الكبار: 1-2 حبة 3-4 مرات في اليوم ، عضليًا 2-3 مل 1-2 مرات في اليوم.
عند الأطفاللا ينطبق.

أشكال الإفراج:

- أقراص تحتوي على 125 مجم من فينيل بوتازون وأمينوفينازون ؛
- 5 مل أمبولات تحتوي على 750 مجم من فينيل بيوتازون وأمينوفينازون.

بارالجين

إنه مزيج ( أنالجين) مع اثنين من مضادات التشنج ، أحدهما ، بيتوفينون ، له تأثير عضلي ، والآخر ، فينبيفيرنيوم ، له تأثير يشبه الأتروبين. يستخدم لتسكين الآلام الناتجة عن تشنج العضلات الملساء (مغص كلوي ، مغص كبدي ، وغيرها). مثل الأدوية الأخرى ذات النشاط الشبيه بالأتروبين ، فهو مضاد استطباب في حالات الجلوكوما والورم الحميد في البروستاتا.

الجرعة

في الداخل ، 1-2 حبة 3-4 مرات في اليوم ، في العضل أو في الوريد ، 3-5 مل 2-3 مرات في اليوم. تدار عن طريق الوريد بمعدل 1-1.5 مل في الدقيقة.

أشكال الإفراج:

- أقراص تحتوي على 500 مجم ميتاميزول ، 10 مجم بيتوفينون و 0.1 مجم فينبيفيرنيوم ؛
- 5 مل أمبولات تحتوي على 2.5 جرام ميتاميزول ، 10 مجم بيتوفينون و 0.1 مجم فينبيفيرنيوم.

أرتروتيك

وهو يتألف أيضًا من الميزوبروستول (نظير اصطناعي لـ PG-E 1) ، والذي يهدف إدراجه إلى تقليل تواتر وشدة التفاعلات الضائرة المميزة للديكلوفيناك ، ولا سيما السمية المعوية. Arthrotek فعال في التهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب المفاصل العظمي مثل ديكلوفيناك ، كما أن تطور التقرحات وقرح المعدة أثناء استخدامه أقل شيوعًا.

الجرعة

الكبار: 1 قرص 2-3 مرات في اليوم.

شكل الافراج:

- أقراص تحتوي على 50 مجم ديكلوفيناك و 200 مجم ميزوبروستول.

فهرس

1. Champion G.D، Feng P.H & Azuma T. et al. الأضرار المعدية المعوية التي يسببها مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية // الأدوية ، 1997 ، 53: 6-19.
2. لورانس دي آر ، بينيت ب. علم الصيدلة السريرية. الطبعة السابعة. تشورسيل ليفينجستون. 1992.
3. Insel P.A. الأدوية المسكنة - خافضة للحرارة ومضادة للالتهابات والأدوية المستخدمة في علاج النقرس. في: غودمان وجيلمان الأسس الدوائية للعلاجات. الطبعة 9. McGraw-Hill، 1996، 617-657.
4. أدوية مضادة للإلتهاب خالية من الستيرود. (مقالة افتتاحية) // إسفين. فارماكول. والصيادلة ، 1994 ، 3 ، 6-7.
5. لوب دي إس ، ألكويست دي إيه ، تالي نيوجيرسي. إدارة اعتلال المعدة المرتبطة باستخدام العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات // Mayo Clinic. بروك. 1992، 67: 354-364.
6. Espinosa L. ، Lipani J. ، Poland M. ، Wallin B. ثقوب ، تقرحات ونزيف في تجربة كبيرة ، عشوائية ، متعددة المراكز من ناموبيتون مقارنة مع ديكلوفيناك ، إيبوبروفين ، نابروكسين وبيروكسيكام // Rev. إسب. Reumatol.، 1993 ، 20 (ملحق الأول): 324.
7. Brooks P.M.، Day R.O. الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية - الاختلافات والتشابه // N. Engl. جى ميد .1991 ، 324: 1716-1725.
8. ليبر سي. الاضطرابات الطبية لإدمان الكحول // N. Engl. جي ميد. 1995،333: 1058-1065.
9. Guslandi M. تسمم المعدة للعلاج المضاد للصفيحات بجرعة منخفضة من الأسبرين // الأدوية ، 1997 ، 53: 1-5.
10. المداواة التطبيقية: الاستخدام السريري للأدوية. الطبعة السادسة. يونغ L.Y. ، Koda-Kimble M.A. (محرران). فانكوفر. 1995.
11. الأدوية المختارة من الرسالة الطبية. نيويورك. نسخة منقحة. 1995.
12. ماركوس أ. الأسبرين كوقاية ضد سرطان القولون والمستقيم // N. Engl.J. ميد. ، 1995 ، 333: 656-658
13. نوبل إس ، بلفور ج.ميلوكسيكام // الأدوية ، 1996 ، 51: 424-430.
14. كونستان إم دبليو ، بيارد بيجاي ، هوبل سي إل ، ديفيس بي بي تأثير جرعة عالية من ايبوبروفين في مرضى التليف الكيسي // N. Engl. جي ميد. 1995 332: 848-854.
15. بيرنيجر تي في ، ويلتون بي كيه ، كلاج إم جي. يرتبط خطر الإصابة بالفشل الكلوي باستخدام الأسيتامينوفين والأسبرين والأدوية المضادة للالتهابات // N. Engl. ج. ميد 1994 ، 331: 1675-1712.
16. دليل ميرك للتشخيص والعلاج. 16 th ed. بيركو ر. (محرر). شركة ميرك وشركاه ، 1992.
17. جيليس جي سي ، Brogden R.N. كيتورولاك. إعادة تقييم خصائصه الدوائية والحركية الدوائية والاستخدام العلاجي في إدارة الألم // الأدوية ، 1997 ، 53: 139-188.