Симпатикомиметик (непряк адренергичен агонист)
Фармакологично действие Ефедрин / ефедрин (активно вещество)
Симпатикомиметик (индиректен адренергичен агонист); алкалоид, получен от различни видове ефедра (Ephedra L.) от семейство ефедра (Ephedraceae). Ефедринът, открит в растенията, е лявовъртящ се изомер. Синтетично се получава рацемат, който е по-нисък по активност на лявовъртящия изомер.
След въвеждането на ефедрин възниква възбуждане на - и - адренергични рецептори: действайки върху разширените удебелявани еферентни адренергични влакна, ефедринът насърчава освобождаването на норепинефриновия медиатор в синаптичната цепнатина. Освен това има слаб стимулиращ ефект директно върху адренергичните рецептори.
Стимулира дейността на сърцето (увеличава честотата и силата на контракциите), улеснява AV проводимостта, повишава кръвното налягане, предизвиква бронходилататорно действие, потиска чревната подвижност, разширява зеницата (без да засяга акомодацията и вътреочното налягане), повишава тонуса на скелетните мускули, и причинява хипергликемия.
За разлика от епинефрина, ефектът на ефедрина се развива бавно, но продължава по-дълго. При многократно приложение на ефедрин с кратък интервал (10-30 минути) неговият пресорен ефект бързо намалява - възниква тахифилаксия (бързо пристрастяване), свързана с прогресивно намаляване на доставката на норепинефрин при варикозни удебеления.
Ефедринът стимулира централната нервна система, психостимулиращото му действие е близко до фенамина.
Инхибира активността на МАО и КОМТ.
Фармакокинетика на лекарството.
В малки количества се метаболизира в черния дроб. T1/2 е 3-6 ч. Екскретира се от бъбреците, основно непроменен.
Показания за употреба:
Артериална хипотония по време на операция (особено със спинална анестезия), травма, загуба на кръв, инфекциозни заболявания.
Бронхиална астма и други обструктивни респираторни заболявания, вазомоторни и алергични ринити, синузити (за стесняване на съдовете на носната лигавица), серумна болест, уртикария и други алергични състояния.
Нарколепсия, енуреза (в резултат на стимулиращ ефект върху централната нервна система, сънят става по-малко дълбок, събуждането става по-лесно, когато се появи желание за уриниране), миастения гравис.
В офталмологичната практика: за разширяване на зеницата за диагностични цели.
Възрастни s / c, i / m или i / v се инжектират по 20-50 mg; вътре - 25-50 mg 2-3 пъти на ден.
За локално приложение
Дозировка и начин на приложение на лекарството.
индивидуален.
Максимални дози: за възрастни, когато се приемат перорално и п/к, еднократна доза е 50 mg, дневната доза е 150 mg.
Странични ефекти на ефедрин / ефедрин (активно вещество):
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: главоболие, нарушения на съня, слабост, нервност, безпокойство, виене на свят, конвулсии, мускулни спазми, тремор, изтръпване на ръцете или краката, сънливост, разширени зеници, замъглено зрение; когато се използва във високи дози - халюцинации, промени в настроението или психиката.
От страна на сърдечно-съдовата система: ангина пекторис, брадикардия или тахикардия, сърцебиене, повишаване или понижаване на кръвното налягане, камерни аритмии, дискомфорт или болка в гърдите, необичайни кръвоизливи, зачервяване на лицето, периферна вазоконстрикция.
От храносмилателната система: гадене, повръщане, сухота или дразнене на устата или фаринкса (при парентерално приложение), загуба на апетит, киселини.
От отделителната система: затруднено и болезнено уриниране.
Други: повишено изпотяване, бледност на кожата, алергични реакции, задух или задух, втрисане, хипертермия; локални реакции - болка или парене на мястото на интрамускулно инжектиране.
Противопоказания за лекарството:
Неконтролирана артериална хипертония и тахикардия, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, безсъние, феохромоцитом, вентрикуларна фибрилация.
Приложение по време на бременност и кърмене.
Употребата на ефедрин по време на бременност и кърмене (кърмене) е възможна само ако потенциалната полза за майката надвишава възможния риск за плода или кърмачето.
Специални инструкции за употреба Ефедрин / ефедрин (активно вещество).
Употребявайте с повишено внимание при метаболитна ацидоза, хиперкапния, хипоксия, предсърдно мъждене, закритоъгълна глаукома, белодробна хипертония, хиповолемия, миокарден инфаркт, оклузивно съдово заболяване (включително анамнеза): артериална емболия, атеросклероза, болест на Buerberge's end-fr. ; заболявания на сърдечно-съдовата система (включително ангина пекторис, тахиаритмия, камерна аритмия, коронарна недостатъчност, артериална хипертония), захарен диабет, тиреотоксикоза, доброкачествена хиперплазия на простатата, едновременна употреба на лекарства за инхалационна анестезия.
За да избегнете нарушаване на съня през нощта, не използвайте ефедрин и съдържащи го препарати в края на деня и преди лягане.
Непрактично е да се прилага дълго време. Поради стимулиращия си ефект върху централната нервна система, ефедринът може да бъде лекарство за злоупотреба.
Взаимодействие на ефедрин / ефедрин (активно вещество) с други лекарства.
Ефедринът отслабва ефекта на опиоидните аналгетици и други лекарства, които потискат централната нервна система.
При едновременна употреба с неселективни бета-блокери и нитрати - отслабване на терапевтичния ефект (блокирането на -адренергичните рецептори може да доведе до преобладаване на алфа-адренергичната активност с риск от развитие на артериална хипертония и изразена брадикардия с възможно развитие на сърдечен блок; блокадата на адренергичните рецептори също предотвратява бета2-адренергичното бронходилататорно действие).
Средства, които алкализират урината (включително антиациди, съдържащи калциеви и магнезиеви йони, инхибитори на карбоанхидразата, цитрати, натриев хидрокарбонат) повишават T1/2 на ефедрина и риска от интоксикация.
При едновременна употреба със сърдечни гликозиди, хинидин, трициклични антидепресанти, допамин, средства за инхалационна анестезия (хлороформ, енфлуран, халотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлоретилен), рискът от тежки камерни аритмии се увеличава; с други симпатикомиметици - повишена тежест на страничните ефекти от сърдечно-съдовата система; с антихипертензивни лекарства (включително симпатолитици, диуретици, алкалоиди на рауволфия) - намаляване на хипотензивния ефект.
Едновременната употреба на бета-адренергични агонисти с бронходилататори е възможно допълнително прекомерно стимулиране на централната нервна система, което може да причини повишена възбудимост, раздразнителност, безсъние, конвулсии, аритмии.
При едновременна употреба с резерпин и МАО инхибитори (включително фуразолидон, прокарбазин, селегилин) са възможни главоболие, сърдечни аритмии, повръщане, внезапно и изразено повишаване на кръвното налягане, хиперпиретична криза; с фенитоин - внезапно понижаване на кръвното налягане и брадикардия (в зависимост от дозата и скоростта на приложение); с препарати от хормони на щитовидната жлеза - взаимно засилване на действието.
Увеличава метаболитния клирънс на GCS, ACTH при продължителна употреба (може да се наложи коригиране на дозите им). Ергометрин, ерготамин, метилергометрин, окситоцин повишават вазоконстрикторния ефект и риска от исхемия и гангрена.
Леводопа повишава риска от развитие на аритмии (необходимо е намаляване на дозата на симпатикомиметик).
Засилва стимулиращия ефект върху централната нервна система и риска от токсични ефекти на ксантините (включително аминофилин, теофилин, кофеин).
Кокаинът засилва стимулиращия ефект върху централната нервна система и сърдечно-съдовата система.
Аптечните вериги продават ефедрин като част от различни лекарства и много от тях се отпускат без рецепта. Препаратите, съдържащи ефедрин, имат вазоконстрикторно, противовъзпалително и противокашлично действие. Предлагат се под формата на сиропи, инжекционни разтвори и таблетки.
Какво е ефедрин?
Ефедринът е синтетичен широкоспектърен компонент. Той принадлежи към групата на стимулиращите вещества. Той, като растителен алкалоид, преди това е имал напълно естествен произход. Ефедринът се получава от различни видове ефедра растения. Понастоящем ефедринът се получава главно по химичен път.
В китайската медицина това вещество се използва от няколко хилядолетия при лечението на бронхиална астма. В Близкия изток употребата на ефедрин все още е от значение за лечението на треска, втрисане, тремор и астматични пристъпи.
Освен това са известни положителните свойства на веществото ефедрин за отслабване. Ефедринът за отслабване увеличава енергийния разход на тялото и намалява апетита, което води до загуба на тегло. За същата цел ефедринът се използва в културизма.
Също така, ефедринът е включен в състава на лекарства, чието действие е насочено към разширяване на лумена на бронхите и вазоконстрикторния ефект, което прави тези лекарства незаменими при патологии на дихателната система: бронхит и бронхиална астма.
Действие върху тялото
Основните аспекти на действието на ефедрин:
- стимулира работата на сърдечния мускул, подобрява атриовентрикуларната проводимост;
- има хипертонично, вазоконстрикторно, хипергликемично, бронходилататорно и психостимулиращо действие;
- повишава тонуса на скелетните мускули, забавя работата на червата;
- разширява зеницата, без да влияе негативно на акомодацията и без да повишава вътреочното налягане;
- причинява стесняване на кръвоносните съдове, намалява тяхната пропускливост, премахва отока, например с развитието на уртикария;
- в комбинация с кофеин, ефедринът се използва в културизма като фет бърнър.
Терапевтичният ефект на ефедрин се записва 15-60 минути след приема на лекарството вътре, продължителността на ефекта е около 5 часа. При интравенозно приложение на лекарството очакваният ефект се постига за 10-20 минути и продължава не повече от час.
Лекарствени форми
Веществото се произвежда под формата на:
- таблетки, съдържащи 0,25 g ефедрин;
- Ефедрин хидрохлорид таблетки в детска дозировка - 0,01 g;
- 5% разтвор на ефедрин хидрохлорид в ампули от 1 ml.
Използването на ефедрин в УНГ практиката
Тъй като ефедринът има вълнуващ ефект върху тялото, а именно върху дихателния център, отпускайки гладките мускули на бронхиалното дърво, той често се използва в отоларингологията за лечение на белодробни заболявания - може да бъде бронхиална астма, пневмония и бронхит, магарешка кашлица и суха кашлица от различен произход.
Също така, ефедринът има вазоконстрикторен ефект върху кръвоносните съдове в носната кухина, намалява възпалението при ринит, включително катарален и при синузит и др.
Показания и противопоказания
Показания за употреба на ефедрин:
- остър, катарален и вазомоторен ринит;
- възпаление на околоносните синуси - синузит;
- артериална хипотония, свързана с шок, колапс, спинална анестезия, травма, тежка загуба на кръв, предозиране на адренергични блокери и други лекарства;
- бронхиална астма и бронхит;
- копривна треска;
- нарколепсия;
- депресивно състояние;
- серумно заболяване;
- отравяне на тялото със сънотворни и наркотични вещества;
- кървене от пулпата на зъба;
- диагностични мерки в офталмологията, свързани с необходимостта от разширяване на зеницата.
Противопоказания за употребата на ефедрин:
- индивидуална чувствителност към ефедрин и съдържащи го препарати;
- неконтролирано повишаване на кръвното налягане;
- вентрикуларна фибрилация;
- безсъние, психоемоционална възбуда.
- метаболитна ацидоза;
- кислороден глад, хипоксия;
- хиперкапния;
- закритоъгълна глаукома;
- хипертония на белодробната тъкан;
- инфаркт на миокарда;
- съдова емболия;
- хипотермия и измръзване на тялото;
- ангина пекторис;
- диабет;
- хиперфункция на щитовидната жлеза.
Препарати с ефедрин за лечение на заболявания на УНГ органи
Ефедринът е част от редица лекарства.
Сироп Бронхитусен Врамед
Състав: глауцин, ефедрин, масло от босилек.
Показания: суха кашлица, бронхит, хронична обструктивна белодробна болест, магарешка кашлица.
Бронхолитин сироп
Състав: ефедрин, глауцин, масло от босилек.
Показания: суха кашлица, бронхит, пневмония, бронхиална астма.
Ефедринът от Bronholitin разширява бронхите, стимулира дишането и премахва отока на лигавицата на дихателните пътища.
Сироп от градински чай Бронхолтин
Състав: ефедрин, глауцин, масло от градински чай.
Показания: суха кашлица, магарешка кашлица, бронхит, пневмония.
Ефедрин хидрохлорид (таблетки, инжекции, капки за нос)
Състав: ефедрин.
Показания: ринит, синузит, сенна хрема, съдова хипотония, диагностика в офталмологията.
Нео-теофедрин таблетки
Състав: екстракт от беладона, кофеин, парацетамол, ефедрин, фенобарбитал, теофилин.
Показания: бронхиална астма, бронхообструктивен синдром.
Бронхоцин сироп
Състав: ефедрин, масло от босилек, глауцин.
Показания: суха кашлица, бронхит, магарешка кашлица.
Нео-теофедрин
Състав: ефедрин, кофеин, парацетамол, теофилин, алкалоиди на беладона и фенобарбитал.
Показания: хронична обструктивна белодробна болест.
Последици от употребата на ефедрин
Въпреки положителните аспекти на ефедрина, това вещество не може да се нарече безопасно. Лекарствата, базирани на него, носят не само ползи, но и вреда. Това се дължи на факта, че ефедринът се счита за наркотичен компонент, следователно дългосрочната употреба на наркотици с неговото съдържание рано или късно води до развитие на пристрастяване.
Ефектът му върху тялото може да се нарече двоен: от една страна, ефедринът има терапевтичен ефект, но от друга страна, той провокира вероятността от нежелани ефекти. Повишавайки работоспособността и тонуса на организма, ефедринът може едновременно да причини главоболие, обща слабост, повръщане и гадене, а дихателната и сърдечно-съдовата система са подложени на сериозен стрес.
Страничните ефекти и последиците от приема на ефедрин могат да бъдат следните състояния:
- от нервната система - мигрена, нарушения на съня, нервност, възбудимост, световъртеж, мускулни спазми и крампи, изтръпване на крайниците, при предозиране на ефедрин се появяват халюцинации, психични промени;
- от страна на сърдечно-съдовата система - ангина пекторис и тахикардия, спадане или повишаване на кръвното налягане, дискомфорт и болка в гръдната кост, зачервяване на лицето;
- от храносмилателния тракт - гадене, повръщане, дразнене на гърлото, липса на апетит, киселини;
- от отделителната система - болка и затруднения в процеса на уриниране;
- локални реакции при въвеждането на разтвор на ефедрин хидрохлорид - хиперемия, болка и усещане за парене в областта на инжектиране;
- други реакции - повишено изпотяване, бледност на лигавиците и кожата, алергии, респираторен дистрес, втрисане, треска, разширени зеници.
Характеристики на приложението
Не се препоръчва да приемате лекарства с ефедрин хидрохлорид вечер, за да избегнете нарушения на съня.
Когато се въвежда разтвор на ефедрин в ампули, трябва да се внимава, тъй като проникването на лекарството в периваскуларната тъкан може да доведе до некроза.
Препаратите на ефедрин, независимо от формата на освобождаване (таблетки, разтвор или сироп с ефедрин), не трябва да се използват за дългосрочни медицински цели. След около 2-3 седмици нежеланите реакции от страна на тялото могат да се засилят, което налага незабавно прекратяване на приема на лекарството.
Не е желателно да се предписват лекарства, съдържащи ефедрин хидрохлорид по време на бременност и кърмене. Тези лекарства могат да се предписват само от лекуващия лекар след оценка на потенциалния риск за нероденото дете и възможната полза за жената.
Инструкции
Съгласно инструкциите за употреба, лекарствата с ефедрин се предписват за перорално приложение, интравенозни, интрамускулни и подкожни инжекции, локално под формата на капки.
За лечение на бронхиална астма и алергични заболявания, препарати от ефедрин хидрохлорид се предписват в таблетки от 25-50 mg 2-3 пъти на ден, под формата на разтвор в ампули, подкожно или интрамускулно, в зависимост от показанията на лекуващия лекар. .
При вазомоторен и катарален ринит се предписва 2-3% разтвор на лекарството.
В случай на съдова хипотония се предписва 5% разтвор на ефедрин подкожно, интравенозно в поток от 0,4-1 ml или интравенозно капково в 100-500 ml 0,9% физиологичен разтвор.
В офталмологичната практика се използва 1-5% разтвор на ефедрин според указанията на лекар.
Дозировката на лекарството ефедрин хидрохлорид в педиатрията, съгласно инструкциите за употреба, зависи от възрастта и теглото на детето.
Аналози
Ефедрин хидрохлорид има няколко аналога по отношение на принципа на действие.
Горденин - вещество, алкалоид на различни тревисти и зърнени растения, включително халюциногенни кактуси. Хорденинът, подобно на ефедрина, действа върху симпатиковата нервна система, отпуска гладката мускулатура на мускулите, повишава кръвното налягане и ускорява сърдечната честота. Използва се като стимулант на кръвообращението, както и за премахване на пристъпи на бронхиална астма и спазми на стомашно-чревния тракт.
Citrus aurantium или синефрин е алкалоид на китайския плод гиши. Той е свързан с ефедрина, но има по-малък списък от странични ефекти. Той е адренергичен, стимулира липолизата, увеличава изгарянето на митохондриалните мазнини. Използва се основно в състава на препарати за отслабване.
Ефедринът се намира в различни лекарства, които могат да бъдат закупени от вашата аптека с рецепта. Таблетките, сиропите и инжекционните разтвори, съдържащи ефедрин, имат вазоконстрикторен, противовъзпалителен и антитусивен спектър на действие. Те намират широко приложение в отоларингологията и офталмологията.
Има и прах, съдържащ ефедрин, който не може да се получи без рецепта или с рецепта, тъй като опитите за разпространение или придобиване на това вещество в чиста форма са наказуеми от закона.
Полезно видео за пристрастяването към ефедрин
Филтриран списък
Инструкции за медицинска употреба
ефедрин
Инструкции за медицинска употреба - RU № LP-000377
Дата на последна промяна: 29.03.2017
Доза от
инжекция
Съединение
1 ml разтвор съдържа:
Активно вещество:
Ефедрин хидрохлорид 50 mg
Помощно вещество :
Вода за инжекции - до 1 ml
Описание на дозираната форма
Прозрачна безцветна течност.
Фармакологична група
Симпатикомиметично средство.
Фармакодинамика
Симпатикомиметичен, стимулира алфа и бета адренергичните рецептори. Действайки върху разширените удебелявания на еферентните адренергични влакна, той насърчава освобождаването на норепинефрин в синаптичната цепнатина. Освен това има слаб стимулиращ ефект директно върху адренергичните рецептори. Предизвиква вазоконстрикторни, бронходилататорни и психостимулиращи ефекти. Увеличава общото периферно съдово съпротивление и системното артериално налягане, увеличава минутния кръвен обем, сърдечната честота и сърдечната честота, подобрява атриовентрикуларната проводимост; повишава тонуса на скелетните мускули, концентрацията на глюкоза в кръвта; инхибира чревната подвижност, разширява зеницата (без да засяга акомодацията и вътреочното налягане). Стимулира централната нервна система, психостимулиращото действие е близко до фенамина. Инхибира активността на моноаминоксидазата и катехоламино-О-метилтрансферазата. Има стимулиращ ефект върху алфа-адренергичните рецептори на кръвоносните съдове в кожата, като предизвиква стесняване на разширените съдове, като по този начин намалява тяхната повишена пропускливост, което води до намаляване на отока при уртикария.
Началото на терапевтичния ефект с интрамускулно инжектиране на 25-50 mg - след 10-20 минути, продължителност на действие - 0,5-1 час с прогресивно намаляване на резервите на норепинефрин при разширени вени).
Фармакокинетика
Абсорбцията след интрамускулно или подкожно приложение е бърза.
В малки количества се метаболизира в черния дроб. Времето на полуживот при рН 5 на урината е 3 часа, при рН 6,3 на урината -6 часа.
Екскретира се от бъбреците, главно непроменен. Количеството на отделяното лекарство зависи от рН на урината и се увеличава с изместване на рН на урината към киселинната страна.
Показания
Артериална хипотония (колапс, шок, операция, спинална анестезия, травма, кръвозагуба, бактериемия, предозиране на ганглийни блокери, адренергични блокери и други антихипертензивни лекарства); неконтролиран симпатиков блок с различни видове централна сегментарна блокада.
Противопоказания
Свръхчувствителност, безсъние, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, феохромоцитом, вентрикуларна фибрилация, неконтролирана артериална хипертония и тахикардия.
Внимателно:
Метаболитна ацидоза, хиперкапния, хипоксия, предсърдно мъждене, закритоъгълна глаукома, белодробна хипертония, хиповолемия, инфаркт на миокарда, оклузивно съдово заболяване (включително анамнеза): артериална емболия, атеросклероза, болест на Buerger, диабет, измръзване; заболявания на сърдечно-съдовата система (включително ангина пекторис, тахиаритмия, камерна аритмия, коронарна недостатъчност, артериална хипертония), захарен диабет, тиреотоксикоза, доброкачествена хиперплазия на простатата, едновременна употреба на лекарства за инхалационна анестезия.
Ако имате някое от изброените заболявания, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар преди да приемете лекарството.
Начин на приложение и дозировка
Подкожно, интравенозно и интрамускулно. Начинът на приложение зависи от показанията. При остро понижаване на кръвното налягане е показано бавно интравенозно приложение; за инфекциозни заболявания, преди спинална анестезия - подкожно или интрамускулно приложение.
Интравенозен ефедрин се използва на струя или капково. При едноетапна инжекция 0,02-0,05 g (0,4-1 ml разтвор с концентрация 50 mg / ml) бавно се инжектира в поток.
При капково приложение ефедринът се използва в изотоничен разтвор на натриев хлорид в обща доза 0,06-0,08 g; количеството на изотоничния разтвор е от 100 до 800 ml.
При подкожно приложение се използва 0,02-0,05 g (0,4-1 ml) разтвор с концентрация 50 mg / ml 1-2 пъти на ден.
За да се предотврати понижаване на кръвното налягане по време на спинална анестезия, 1 ml разтвор с концентрация 50 mg / ml се инжектира под кожата 10-30 минути преди началото на анестезията.
По-високи дози ефедрин за възрастни при подкожно приложение: еднократно - 0,05 g, дневно - 0,1 g.
Странични ефекти
От нервната система и сетивните органи: по-често- главоболие, нарушение на съня; по-рядко- слабост, нервност, безпокойство, виене на свят; честота неизвестна- крампи, мускулни крампи, тремор, изтръпване на ръцете или краката, сънливост; когато се използва във високи дози - халюцинации, промени в настроението или психиката.
От страна на сърдечно-съдовата система: по-рядко- ангина пекторис, брадикардия или тахикардия, сърцебиене, повишаване или понижаване на кръвното налягане, при високи дози - камерни аритмии; Рядко- чувство на дискомфорт или болка в гръдния кош; честота неизвестна- необичайни кръвоизливи, хиперемия на кожата на лицето.
От храносмилателната система: по-често- гадене, повръщане; по-рядко- сухота или дразнене на устата или фаринкса, загуба на апетит; честота неизвестна - киселини.
От пикочната система: по-рядко- Затруднено и болезнено уриниране.
Локални реакции: болка или парене на мястото на интрамускулно инжектиране.
други: по-рядко- повишено изпотяване, бледност на кожата; стесняване на периферните съдове, алергични реакции, задух или задух, втрисане, хипертермия, разширени зеници, замъглено зрение.
Ако някоя от нежеланите реакции, посочени в инструкциите, се влоши, ако забележите други нежелани реакции, които не са посочени в инструкциите, кажете на Вашия лекар за това .
Предозиране
Симптоми: силна слабост, възбуда, безсъние, задържане на урина, прекомерно повишаване на кръвното налягане, намален апетит, повръщане, повишено изпотяване, обрив.
лечение:с прекомерен хипертензивен ефект, намалете скоростта на приложение или временно спрете приложението, ако е неефективно, краткодействащи алфа-блокери.
Взаимодействие
Отслабва ефектите на наркотичните аналгетици и хипнотици.
Лекарства, които алкализират урината (включително антиациди, съдържащи Ca 2+ и Mg 2+, инхибитори на карбоанхидразата, цитрати, натриев бикарбонат) увеличават полуживота на ефедрин и риска от интоксикация.
При едновременна употреба със сърдечни гликозиди, хинидин, трициклични антидепресанти, допамин, средства за инхалационна анестезия (хлороформ, енфлуран, халотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлоретилен), рискът от тежки камерни аритмии се увеличава; с други симпатикомиметични средства - повишена тежест на страничните ефекти от сърдечно-съдовата система; с антихипертензивни лекарства (включително симпатолитици, диуретици, алкалоиди на рауволфия) - намаляване на хипотензивния ефект.
Едновременната употреба с адренергични бронходилататори може да доведе до допълнително прекомерно стимулиране на централната нервна система, което може да причини повишена възбудимост, раздразнителност, безсъние, конвулсии, аритмии.
Кокаинът засилва стимулиращия ефект върху централната нервна система и сърдечно-съдовата система.
Едновременното приложение с резерпин и инхибитори на моноаминоксидазата (включително фуразолидон, прокарбазин, селегилин) може да причини главоболие, сърдечни аритмии, повръщане, внезапно и силно повишаване на кръвното налягане, хиперпиретична криза; с неселективни бета-блокери и нитрати - отслабване на терапевтичния ефект (блокирането на бета-адренергичните рецептори може да доведе до преобладаване на алфа-адренергичната активност с риск от развитие на артериална хипертония и тежка брадикардия с възможно развитие на сърдечен блок; блокада на работещите адренергични рецептори също предотвратява бета 2-адренергичното действие); с феноксибензамин - повишен хипотензивен ефект и тахикардия; с фенитоин - внезапно понижаване на кръвното налягане и брадикардия (в зависимост от дозата и скоростта на приложение); с препарати от хормони на щитовидната жлеза - взаимно засилване на действието.
Увеличава метаболитния клирънс на глюкокортикостероидите, адренокортикотронните хормони при продължителна употреба (може да се наложи коригиране на дозите им); неврологични ефекти на диатризоати, йоталамова и йоксаглинова киселини.
Ергометрин, ерготамин, метилергометрин, окситоцин повишават вазоконстрикторния ефект и риска от исхемия и гангрена, както и тежка артериална хипертония, до вътречерепен кръвоизлив.
Доксапрам, симпатолитици (гуанадрел, гуанетидин), мазиндол, мекамиламин, метилдопа, триметафан, метилфенидат засилват пресорния ефект.
Леводопа повишава риска от аритмии (изисква намаляване на дозата на симпатикомиметик).
Усилва стимулиращия ефект (взаимно) върху централната нервна система на мазиндол, метилфенидат.
Ритодрин засилва (взаимно) ефектите (включително страничните ефекти).
Засилва стимулиращия ефект върху централната нервна система и риска от токсични ефекти на ксантините (включително аминофилин, кофеин, дифилин, окстрифилин, теофилин).
специални инструкции
При вливане трябва да се използва инструмент с измервателно устройство за регулиране на скоростта на инфузия. Инфузията трябва да се извърши в голяма (за предпочитане централна) вена. По време на периода на лечение се препоръчва измерване на кръвно налягане, обем на урината, минутен кръвен обем, електрокардиограма, централно венозно налягане, налягане в белодробната артерия и налягане на белодробните капиляри.
За да избегнете развитието на смущения през нощта, не предписвайте ефедрин и лекарства, съдържащи ефедрин, в края на деня и преди лягане.
Препоръчва се да се внимава, за да се избегне попадането на лекарството в периваскуларните тъкани, което може да причини тяхната некроза (в случай на образуване на екстравазат, незабавно инфилтрирайте с 10-15 ml 0,9% NaCl, съдържащ 5-10 ml фентоламин). Прекомерните дози при инфаркт на миокарда могат да увеличат исхемията чрез увеличаване на нуждата от кислород на миокарда.
Хиповолемията трябва да се коригира, ако е възможно, преди започване на лечението. Лечението с ефедрин не е заместител на преливане на кръв, плазма, кръвни заместители и/или физиологични разтвори.
Ефедринът е непрактично да се използва дълго време (стесняване на периферните съдове, което води до възможно развитие на некроза или гангрена).
Когато се предписва за корекция на артериална хипотония или добавяне на локален анестетик към разтвора по време на раждането / раждането, както и едновременното приложение с някои лекарства, които стимулират раждането (например вазопресин, ерготамин, ергоновин, метилергоновин), може да предизвика артериална хипертония (до разкъсване на мозъчни съдове); по време на спинална анестезия може да увеличи сърдечната честота на плода.
Ако кръвното налягане на майката надвишава 130/80 mm Hg, ефедринът не се препоръчва.
Поради стимулиращия ефект върху централната нервна система може да бъде обект на злоупотреба от наркозависими.
При прекратяване на лечението дозата трябва да се намалява постепенно, тъй като внезапното прекратяване на терапията може да доведе до тежка хипотония. Ако разтворът е мътен, не може да се инжектира. Неизползваната част трябва да бъде унищожена.
Инхибиторите на моноаминоксидазата, повишаващи пресорния ефект на симпатикомиметиците, могат да причинят главоболие, аритмии, повръщане, хипертонична криза, следователно, когато пациентите приемат инхибитори на моноаминоксидазата през предходните 2-3 седмици, дозите на симпатикомиметиците трябва да бъдат намалени (до 1/10 от обичайната доза).
Формуляр за освобождаване
Инжекционен разтвор 50 mg/ml в ампули от 1 ml.
По 5 ампули в блистерна лента от поливинилхлоридно фолио и щамповано алуминиево фолио, лакирано или без фолио.
1 или 2 блистера (със или без фолио), заедно с инструкциите за употреба на лекарството, с нож или ампулен скарификатор, се поставят в картонена кутия.
20, 50 или 100 блистера с фолио заедно с 20, 50 или 100 инструкции за употреба на лекарството, съответно, с ножове или ампулни скарификатори се поставят в картонена кутия или в кутия от велпапе (за болница).
При опаковане на ампули с пръстени или точки на прекъсване не се поставят скарификатори или ножове за ампули.
Условия за съхранение
На тъмно място при температура не по-висока от 25 o C.
Да се пази далеч от деца.
Най-доброто преди среща
5 години. Да не се използва след срока на годност, посочен върху опаковката.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по рецепта.
Ефедрин - инструкции за медицинска употреба - RU №.
формула: C10H15NO, химично наименование: α-бензенметанол (и като хидрохлорид).
Фармакологична група:вегетотропни средства / адреномиметици / адрено- и симпатикомиметици (алфа, бета); органотропни агенти / сърдечно-съдови агенти / хипертоници.
Фармакологичен ефект:хипертоник, вазоконстриктор, бронходилататор, психостимулиращ, хипергликемичен.
Фармакологични свойства
Ефедринът стимулира алфа и бета адренергичните рецептори, насърчава освобождаването на норепинефриновия медиатор в синаптичната цепнатина. Ефедринът стимулира сърдечната дейност (увеличава силата и честотата на контракциите), повишава кръвното налягане, улеснява AV проводимостта, потиска чревната подвижност, причинява бронходилататорно действие, разширява зеницата (без да засяга вътреочното налягане и акомодацията), причинява хипергликемия, повишава тонуса на скелетните мускули ... За разлика от епинефрина, ефектите на ефедрин се развиват по-бавно, но продължават по-дълго. При многократна употреба (след 10 - 30 минути) на ефедрин, неговият пресорен ефект бързо намалява - развива се тахифилаксия, която е свързана с прогресивно намаляване на резервите на норепинефриновите разширени вени. Ефедринът има стимулиращ ефект върху централната нервна система, по своя психостимулиращ ефект е подобен на фенамина. Ефедринът забавя активността на COMT и MAO. В черния дроб се метаболизира в малки количества. Полуживотът на ефедрин е от 3 до 6 часа. Екскретира се главно непроменен от бъбреците.
Показания
Бронхиална астма, уртикария, сенна хрема, ринит, серумна болест и други алергични заболявания, хипотония (спинална анестезия, операции, травми, инфекциозни заболявания, кръвозагуба, хипотонична болест и други), отравяне с наркотични и сънотворни, нарколепсия, енуреза; локално - за разширяване на зеницата (за диагностични цели), като вазоконстриктор.
Дозиране и приложение на ефедрин
Ефедринът се прилага подкожно, интрамускулно, интравенозно и се използва външно. Подкожно, интрамускулно, възрастни - 2 - 3 пъти дневно, 0,02 - 0,05 г. Интравенозно, бавно, струйно - 0,4 - 1 ml 5% разтвор или капково в обща доза - до 0,08 g (в 100 - 500 ml 5% разтвор на глюкоза или изотоничен разтвор на натриев хлорид). Най-високите дози за подкожно приложение са единични - 0,05 g, дневни - 0,15 g.
Ефедринът се използва с повишено внимание при хиперкапния, метаболитна ацидоза, хипоксия, закритоъгълна глаукома, предсърдно мъждене, белодробна хипертония, миокарден инфаркт, хиповолемия, оклузивно съдово заболяване (включително анамнеза): атеросклероза, Ra end артериогенна емболия, диабет захарен диабет, заболявания на кръвоносната система (включително ангина пекторис, тахиаритмия, камерна аритмия, коронарна недостатъчност, артериална хипертония), доброкачествена хиперплазия на простатата, тиреотоксикоза, съвместно използване на лекарства за инхалационна анестезия. За да избегнете нарушения на съня през нощта, не използвайте ефедрин и съдържащи го препарати в края на деня и преди лягане. Дългосрочната употреба на ефедрин е непрактична. Поради стимулиращия си ефект върху централната нервна система, ефедринът може да се злоупотребява.
Противопоказания за употреба
Свръхчувствителност, хипертония, безсъние, органични сърдечни заболявания, атеросклероза, хипертиреоидизъм, феохромоцитом.
Ограничения за употреба
Няма данни.
Приложение по време на бременност и кърмене
Употребата на ефедрин по време на бременност и кърмене е възможна само когато очакваната полза за майката е по-висока от потенциалния риск за плода или бебето.
Странични ефекти на ефедрин
Сетивни органи и нервна система:главоболие, слабост, нарушение на съня, нервност, замаяност, безпокойство, конвулсии, тремор, мускулни спазми, изтръпване на краката или ръцете, сънливост, замъглено зрение, разширени зеници, когато се използва във високи дози - промени в психиката или настроението, халюцинации;
кръвоносна система:ангина пекторис, тахикардия или брадикардия, сърцебиене, понижено или повишено кръвно налягане, камерни аритмии, болка или дискомфорт в гърдите, зачервяване на лицето, необичайни кръвоизливи, периферна вазоконстрикция;
храносмилателната система:гадене, дразнене или сухота в устата или гърлото, повръщане, киселини, загуба на апетит; пикочно-половата система: болезнено и затруднено уриниране;
други:бледност на кожата, повишено изпотяване, алергични реакции, задух или задух, хипертермия, втрисане;
локални реакции- парене или болка на мястото на интрамускулно инжектиране.
Взаимодействие на ефедрин с други вещества
Ефедрин отслабва ефектите на лекарства, които потискат централната нервна система (включително опиоидни аналгетици). Когато ефедрин се използва заедно с нитрати и неселективни бета-блокери, терапевтичният ефект се отслабва. Средства, които алкализират урината (включително антиациди, които съдържат магнезиеви и калциеви йони, инхибитори на карбоанхидразата, натриев бикарбонат, цитрати), увеличават полуживота на ефедрин и вероятността от интоксикация. Когато ефедринът се използва заедно със сърдечни гликозиди, трициклични антидепресанти, хинидин, допамин, лекарства за инхалационна анестезия (енфлуран, хлороформ, халотан, метоксифлуран, изофлуран, трихлоретилен), вероятността от тежки камерни аритмии се увеличава; с други симпатикомиметици - тежестта на страничните ефекти от страна на кръвоносната система се увеличава; с антихипертензивни лекарства (включително диуретици, симпатолитици, алкалоиди на рауволфия) - намаляване на хипотензивния ефект. Комбинираната употреба на ефедрин с бронходилататори, бета-адренергични агонисти може да доведе до допълнително прекомерно стимулиране на централната нервна система, което може да причини повишена раздразнителност, раздразнителност, безсъние, аритмии, конвулсии. Когато ефедрин се използва заедно с МАО инхибитори (включително прокарбазин, фуразолидон, селегилин) и резерпин, са възможни аритмии, главоболие, внезапно и изразено повишаване на кръвното налягане, повръщане, хиперпиретична криза; с фенитоин - брадикардия и внезапно понижаване на кръвното налягане; с препарати от хормони на щитовидната жлеза - взаимно засилване на действието. Ефедринът повишава метаболитния клирънс на ACTH, GCS при продължителна употреба. Ергометрин, метилергометрин, ерготамин, окситоцин повишават вазоконстрикторния ефект и риска от исхемия и гангрена. Леводопа увеличава вероятността от развитие на аритмии. Ефедринът засилва стимулиращия ефект върху централната нервна система и риска от развитие на токсични ефекти на ксантините (включително теофилин, аминофилин, кофеин). Кокаинът засилва стимулиращия ефект на ефедрин върху сърдечно-съдовата и централната нервна система.
Зареждане ...