Бактерии, за които е вероятно придобита резистентност към комбинацията на амоксицилин с клавуланова киселина
Грам-отрицателни аероби: Escherichia coH1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, видове от рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, видове от рода Протей, видове от рода салмонела, видове от рода Шигела.
Грам-положителни аероби: видове от рода Corynebacterium, tnterosoccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2, стрептококи от групата Вириданс.

Бактерии, които са естествено устойчиви на комбинацията от амоксицилин с клавуланова киселина
Грам-отрицателни аероби: видове от рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, видове от рода tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii,видове от рода Провиденсия, видове от рода Pseudomonas, видове от рода Serratia Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
други: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, видове от рода Хламидия, Coxiella burnetii, видове от рода микоплазма.
1 за тези бактерии, клиничната ефикасност на комбинация от амоксицилин с клавуланова киселина е доказана в клинични проучвания.
2 щама от тези видове бактерии не произвеждат бета-лактамаза. Чувствителността при монотерапия с амоксицилин предполага подобна чувствителност към комбинацията на амоксицилин с клавуланова киселина.

Фармакокинетика
Всмукване
По-долу са резултатите от фармакокинетично проучване с интравенозно болус приложение на амоксицилин и клавуланова киселина при здрави доброволци в доза от 500 mg + 100 mg (0,6 g) или 1000 mg + 200 mg (1,2 g) за 30 минути.

Средна стойност на фармакокинетичните параметри

• инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи (остър и хроничен синузит, остър и хроничен среден отит, тонзилит);
• инфекции на долните дихателни пътища (екзацербация на хроничен бронхит, лобарна пневмония и бронхопневмония);
• инфекции на пикочните пътища (цистит, уретрит, пиелонефрит);
• инфекции в гинекологията;
• инфекции на кожата и меките тъкани, включително ухапвания от хора и животни;
• инфекции на костите и ставите (например остеомиелит);
• инфекции на коремната кухина, вкл. жлъчни пътища (холецистит, холангит);
• полово предавани инфекции (гонорея, шанкър);
• предотвратяване на инфекции след операция.

• свръхчувствителност към амоксицилин и други пеницилини, клавуланова киселина и други компоненти на лекарството;
• анамнеза за тежки реакции на свръхчувствителност (напр. анафилактични реакции) към други бета-лактамни антибиотици (цефалоспорин, карбапенем или монобактам);
• анамнеза за холестатична жълтеница и/или други чернодробни дисфункции, причинени от употребата на амоксицилин/клавуланова киселина.

Приложение по време на бременност и по време на кърмене
Бременност
При проучвания на репродуктивната функция в предклинични проучвания, парентералното приложение на лекарството амоксицилин + клавуланова киселина не предизвиква тератогенни ефекти. В едно проучване при жени с преждевременно разкъсване на мембраните е установено, че профилактичната лекарствена терапия може да бъде свързана с повишен риск от некротизиращ ентерколит при новородени. Амоксиклав ® не се препоръчва за употреба по време на бременност, освен ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Кърмене
С изключение на възможността за развитие на сенсибилизация, диария или кандидоза на лигавиците на устната кухина, свързани с проникването на следи от активните съставки на това лекарство в кърмата, не са наблюдавани други нежелани реакции при кърмачета. Въпреки това, по време на кърмене, лекарството Amoxiclav ® се използва само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода и детето. В случай на нежелани реакции, кърменето трябва да се преустанови.

Взаимодействие с други лекарствени продукти
Не се препоръчва комбинирана употреба с пробенецид. Пробенецид намалява тубулната секреция на амоксицилин. Едновременната употреба на пробенецид може да доведе до повишаване и удължаване на концентрацията на амоксицилин в кръвта, но не и на клавуланова киселина.
Диуретици, алопуринол, фенилбутазон, нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)и други лекарства, които блокират тубулната секреция, повишават концентрацията на амоксицилин (клавулановата киселина се екскретира главно чрез гломерулна филтрация).
Едновременната употреба на лекарството Amoxiclav® и метотрексат повишава токсичността на метотрексата.
Бактериологични лекарства ( макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини, сулфонамиди) имат антагонистичен ефект. Намалява ефективността на лекарствата, в процеса на метаболизма на които се образува пара-аминобензоена киселина, етинилестрадиол - рискът от кървене "пробив". Повишава ефективността на индиректните антикоагуланти (потискане на чревната микрофлора, намалява синтеза на витамин К и протромбиновия индекс). В някои случаи приемането на лекарството може да удължи протромбиновото време, поради което трябва да се внимава с едновременната употреба на антикоагуланти и лекарството Amoxiclav ®.
Индиректните антикоагуланти и антибиотиците от пеницилиновата серия се използват широко в практиката; взаимодействия не са отбелязани. В литературата обаче се описват случаи на повишаване на международното нормализирано съотношение (INR) при пациенти с едновременна употреба на аценокумарин или варфарин с амоксицилин. Ако е необходимо да се използва едновременно с антикоагуланти, протромбиновото време или INR трябва внимателно да се следят при предписване или прекратяване на лекарството; може да се наложи коригиране на дозата на антикоагулантите.
При пациенти, получаващи микофенолат мофетил, след започване на употребата на комбинация от амоксицилин с клавуланова киселина, се наблюдава намаляване на концентрацията на активния метаболит, микофенолова киселина, преди прием на следващата доза от лекарството с приблизително 50%. Промените в тази концентрация може да не отразяват точно общите промени в експозицията на микофенолова киселина.
Едновременната употреба на алопуринол и амоксицилин може да увеличи риска от алергични кожни реакции. Понастоящем в литературата няма данни за едновременната употреба на комбинация от амоксицилин с клавуланова киселина и алопуринол. При комбиниране с рифампицин се наблюдава взаимно отслабване на антибактериалния ефект.
Едновременната употреба с дисулфирам трябва да се избягва.
Амоксиклав ® и аминогликозидните антибиотици са физически и химически несъвместими. Едновременната употреба на амоксицилин и дигоксин може да доведе до повишаване на концентрацията на дигоксин в кръвната плазма.
Лекарството Amoxiclav ® намалява ефективността на оралните контрацептиви.
Фармацевтична несъвместимост
Амоксиклав ® не трябва да се смесва с кръвни продукти, други течности, съдържащи протеини, като протеинови хидролази, или с интравенозни липидни емулсии. Когато се използват едновременно с аминогликозиди, антибиотиците не трябва да се смесват в една и съща спринцовка или в един и същ флакон за интравенозни течности, тъй като аминогликозидите губят своята активност при такива условия.
Избягвайте смесването с разтвори на декстроза, декстран, натриев бикарбонат.

специални инструкции

Формуляр за освобождаване

Условия за съхранение

Най-доброто преди среща

2 години.
Не използвайте лекарството след срока на годност, посочен върху опаковката!

Условия за отпускане от аптеките

Производител

латинско име:
Амоксицилин + Acidum clavulanicum
ATX код: J01CR02
Активно вещество:
амоксицилин и клавуланова киселина
Производител:Сандоз, Швейцария
Условие за отпускане от аптеката:По рецепта

Амоксицилин и клавуланова киселина имат антибактериални свойства. Амоксицилинът е антибиотик със значително приложение, а клавулановата киселина е инхибитор на бета-лактамазите на микроорганизмите. Лекарството е ефективно срещу бактерии, които са особено чувствителни към него. Поради фармакокинетичните параметри и двете вещества не оказват влияние върху свойствата на другото. Лекарството има отлична абсорбция, когато се приема през устата. Най-високото плазмено насищане се установява един час след приложението.

Показания за употреба

Инструкциите за употреба трябва да се спазват стриктно. Показания за употреба могат да бъдат:

• Бактериални инфекции
• Бронхит, пневмония, белодробен абсцес
• Инфекциозни заболявания на УНГ органи
• Заболявания на пикочно-половата система и тазовите органи (пиелит, уретрит, простатит, салпингит, ендомерит, бактериален вагинит, сепсис, септични аборти, гонорея и др.)
• Инфекции на меките тъкани и кожата
• Следоперативни инфекции.

Състав на препарата

Основни вещества: амоксицилин под формата на трихидрат, клавулинова киселина под формата на калиева сол.

Допълнителни вещества: колоиден силициев диоксид, кросповидон, кроскармелоза магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, хипромелоза, титанов диоксид, талк, триетил цитрат, полисорбат.

Лечебни свойства

Активните вещества действат като дразнители за бактериите, като ги неутрализират и унищожават. Амоксицилин и клавуланова киселина са много ефективни в комбинация, тъй като са взаимно допълващи се вещества, което само засилва ефекта.

Клавулановата киселина се екскретира от бъбреците, но частично чрез издишания въздух и изпражненията. Амоксицилин - директно през урината през първите часове след инжектирането.

Форми на издаване

• Смес за суспензия (мехурчета) 156 mg, 312,5 mg. (293-345 рубли)
• Таблетки с покритие 375 mg, 500 mg, 625 mg (220-420 рубли)
• Смес за интравенозно приложение 0,6 mg и 1,2 mg. (49-835 RUB)

Начин на приложение и дозировка

Окачване

Не забравяйте да разклатите бутилката преди употреба, за да разтворите прахообразната смес. За две дози от лекарството към бутилката се добавят около 86 ml вода. Една лъжица съдържа 5 ml лекарство. За деца дозата на суспензията се изчислява въз основа на телесното тегло.

Новородени и деца под 3 години трябва да приемат 30 mg на kg телесно тегло за 24 часа. Дозата се разделя наполовина и се изпива след същия брой часове. При умерени инфекциозни заболявания лекарят предписва 20 mg на 1 kg телесно тегло на ден, но в особено трудни ситуации се допуска 45 mg - това е гранична доза за деца в рамките на 24 часа.

Парентерално приложение

30 mg съдържа 25 mg амоксицилин и 5 mg клавуланова киселина. Най-близкият аналог "Augmentin" съдържа високи концентрации на активни съставки.

За да приготвите интравенозен разтвор, трябва да смесите течността във флакона и водата за инжекции. За опаковка от 600 mg ще са необходими 10 ml вода, за 1,2 g - 20 ml. Течността е годна за употреба само за 20 минути. Забранено е замразяването на лекарството.

Възрастни и деца над 12 години трябва да получават 1,2 mg на всеки 8 часа, но ако възникнат усложнения, лекарството се инжектира на всеки 6 часа. Недоносени бебета - 30 mg на 1 kg телесно тегло на всеки 11-12 часа.

След постигане на терапевтичен ефект се разрешава преминаването към перорално приложение. Трябва да се спазва в продължение на две седмици.

Предотвратяване на гнойни процеси преди операцията

Инжектира се интравенозно 1,2 mg преди анестезия. Ако операцията продължи повече от един час, може да е необходима друга доза. Не можете да инжектирате повече от 4 пъти, 1,2 mg на ден. В случай на възможни усложнения, интравенозното или перорално приложение трябва да продължи след операцията.

Бъбречна недостатъчност

Допускането трябва да се коригира за възрастни и деца в зависимост от креатининовия клирънс. В случай на хемодиализа, 85% от веществото се екскретира от тялото, поради което след него се предписват 600 mg интравенозно. По време на перитонеална диализа клавулановата киселина не се екскретира, поради което не е необходимо да се променя дозата.

Таблетки

Натрошете таблетката в съд с вода (обем не по-малък от 100 ml) и изчакайте пълното разтваряне. Можете също така да дъвчете таблетка и да пиете много вода преди хранене. Таблетките се предписват за възрастни и деца от 12 години с тегло 40 кг. В зависимост от хода на заболяването пациентът приема около 3 таблетки дневно след равен брой часове. В някои ситуации са разрешени 4 таблетки. Прахът може да бъде бял или жълтеникав.

Разтворът трябва да се инжектира много бавно - в рамките на 3-4 минути.

По време на бременност и кърмене

Всяко инфекциозно заболяване трябва да се приема много сериозно, докато носите или храните бебе. Лечението трябва да започне незабавно.

Лекарството се предписва на бременни и кърмещи жени в случай на:

• Болести на дихателната система
• УНГ органи
• Гинекологични аномалии
• Заболявания на бъбреците и пикочно-половата система.

Опасността от антибиотика е, че малка концентрация от него може да проникне през плацентата. Основното правило за безопасно приемане на лекарството за бременни жени е стриктното спазване на инструкциите на лекаря и точната дозировка.

Противопоказания

Крайно нежелателно е да се комбинира лекарството с приема на други лекарства. Хората, които страдат от бъбречна недостатъчност, трябва да бъдат третирани с особено внимание, когато приемат хапчета.

• Висока чувствителност към бета-лактамни антибиотици
• Непоносимост към основното вещество
• Лимфоцитна левкемия
• Инфекциозна мононуклеоза.

Предпазни мерки

Само след консултация в лекарския кабинет, лекарството се предписва на пациенти с прогнозирана алергия към цефалоспорини и бета-лактамни антибиотици, тъй като може да има риск от повишена кръстосана чувствителност към ампицилин. При нарушена чернодробна и бъбречна функция дозата се коригира значително. Приемането на подобно лекарство "Augmentin" в този случай не се препоръчва поради повишеното съдържание на активни вещества.

Кръстосани лекарствени взаимодействия

Антибиотикът може да се приема с други лекарства след консултация с лекар, но в никакъв случай не трябва да се комбинира с бета-лактамни лекарства (Аугментин).

Странични ефекти

Страничните ефекти на киселината включват:

• Гадене и повръщане
• Световъртеж
• Намален апетит
• Болка в стомаха и диария
• Тревожност и нервност
• Конвулсии
• Неизправност на бъбреците, черния дроб и червата
• Различни алергични реакции
• Нарушение на свойствата на кръвта.

Предозиране

Излишъкът от клавуланова киселина причинява следните симптоми:

• гадене
• диария
• Задушаване
• Безсъние
• Световъртеж
• Конвулсии.

Няма информация за смърт или опасни за здравето последици. След приемане на голяма доза е необходимо да се промие стомашно-чревния тракт и да се изпие активен въглен, за да се отслаби абсорбцията.

Условия и срок на годност

Срокът на безопасно съхранение е 2 години от датата на производство. Прясна суспензия може да се съхранява само една седмица.

Аналози

SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Обединеното кралство
Ценаварира в диапазона от 220 -835 рубли.

Аугментинът е най-близкият по състав и принцип на действие до оригиналното лекарство. Augmentin се предлага в таблетки, прах за инжекции и суспензия

професионалисти:

• Бързо заздравяване
• По-висока безопасност на активните съставки
• по-ниска цена

Минуси

• Ниска бионаличност

Това е комбиниран препарат от клавуланова киселина (бета-лактамазен инхибитор) и амоксицилин. Лекарството инхибира образуването на стената на микроорганизми, действа бактерицидно. Това лекарство е активно срещу аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., аеробни грам-положителни микроорганизми (включително щамове, които произвеждат beta-lactamloccus): Следните микроорганизми са чувствителни към лекарството само in vitro: Listeria monocytogenes, Streptococcus anthracis, Enterococcus faecalis, Streptococcus viridans, Corynebacterium spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus epidermiscoogenes, Staptococcus epilodiscoogenes; анаеробни грам-положителни бактерии: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.; грам-отрицателни анаеробни бактерии (включително щамове, които произвеждат бета-лактамаза): Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis); грам-отрицателни аеробни бактерии (включително щамове, които продуцират бета-лактамази): Salmonella spp., Proteus mirabilis, Shigella spp., Proteus vulgaris, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Yersinia enterocolitica, Neisseria meningomulhofilis. Клавулановата киселина инхибира бета-лактамазите (типове 3, 2, 5, 4) и по отношение на бета-лактамазата тип 1, които образуват Serratia spp., Pseudomonas aeroginosa, Acinetobacter spp., е неактивна. Клавулановата киселина към пеницилиназите има висок тропизъм, поради което образува стабилен комплекс с ензима, който предотвратява ензимното разграждане на амоксицилин под действието на бета-лактамазите.

Когато се приемат през устата, двете активни съставки на лекарството се абсорбират бързо в стомашно-чревния тракт. Лекарството се свързва с плазмените протеини, както следва: клавулановата киселина се свързва с 22-30%, амоксицилинът се свързва с 17-20%. Съвместният прием на лекарството с храна не влияе на абсорбцията. Максималната концентрация се достига след 45 минути. Когато се приема перорално на всеки 8 часа в дози от 250/125 mg, максималното плазмено съдържание на амоксицилин е 2,18 - 4,5 μg / ml, максималното плазмено съдържание на клавуланова киселина е 0,8 - 2,2 μg / ml, когато се приема на всеки 12 часа в дози от 500/125 mg, максималното плазмено съдържание на амоксицилин е 5,09 - 7,91 μg / ml, максималното плазмено съдържание на клавуланова киселина е 1,19 - 2,41 μg / ml, когато лекарството се приема на всеки 8 часа в дози от 500/125 mg , максималната плазмена концентрация на амоксицилин е 4,94 - 9,46 μg / ml, максималната плазмена концентрация на клавуланова киселина е 1,57 - 3,23 μg / ml, когато лекарството се приема в доза от 875/125 mg максималното плазмено съдържание на амоксицилин е 8,82 - 14,38 μg / ml, максималното плазмено съдържание на клавуланова киселина е 1,21 - 3,19 μg / ml. Когато лекарството се прилага интравенозно в дози от 500/100 mg и 1000/200, максималната концентрация на амоксицилин е 32,2 и 105,4 μg / ml, а максималната концентрация на клавуланова киселина е съответно 10,5 и 28,5 μg / ml. Времето, необходимо за достигане на максимална инхибираща концентрация от 1 μg/ml, е подобно за амоксицилин, когато се използва след 8 и 12 часа, както при деца, така и при възрастни. И двете активни съставки се метаболизират в черния дроб: клавуланова киселина с 50% от приложената доза, амоксицилин с 10%. Когато се приема в дози от 375 и 625 mg, полуживотът е съответно 1,2 и 0,8 часа за клавуланова киселина, 1 и 1,3 часа за амоксицилин.

С въвеждането на интравенозно 1200 и 600 mg от лекарството, полуживотът е съответно 0,9 и 1,12 часа за клавуланова киселина, 0,9 и 1,07 часа за амоксицилин. Лекарството се екскретира от организма главно чрез бъбреците (с тубулна секреция, както и филтрация в гломерулите на бъбреците) по този начин: 25 - 40% и 50 - 78% от приложената доза клавуланова киселина и амоксицилин, съответно се екскретират непроменени в рамките на първите 6 часа след приложението...

Показания

Бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: УНГ органи (отит на средното ухо, тонзилит, синузит), меки тъкани и кожа (абсцес, еризипела, вторично инфектирани дерматози, импетиго, инфекция на рани, флегмон), тазови органи и пикочно-половата система (пиелопатит, пикочо-полова система, пикочно-половата система , цистит, цервицит, салпингит, уретрит, тубоовариален абсцес, салпингоофорит, септичен аборт, ендометрит, бактериален вагинит, шанкър, пелвиоперитонит, следродилен сепсис, гонорея), долни дихателни пътища (абсцес, пневмония на белия дроб, постнатална инфекция на белия дроб , остеомиелит, в хирургия за профилактика на инфекции.

Начин на приложение на амоксицилин + клавуланова киселина и дози

Лекарството се приема перорално, инжектира се интравенозно. Дозите и режимът на приемане на лекарството се определят индивидуално и зависят от инфекциозното заболяване и неговата тежест. По отношение на амоксицилин, дозите са дадени по-долу.
Пациенти под 12 години - под формата на капки, сироп, суспензия за перорално приложение.
Пациенти над 12 години или с тегло над 40 kg: 3 пъти дневно 250 mg или 2 пъти дневно 500 mg. При инфекции на дихателната система, както и при тежки инфекции - 3 пъти дневно 500 mg или 2 пъти дневно 875 mg.
В зависимост от възрастта се определя еднократна доза: до 3 месеца - в 2 разделени дози от 30 mg / kg на ден; 3 месеца или повече - тежки инфекции - в 3 дози от 40 mg / kg на ден или в 2 дози от 45 mg / kg на ден; инфекции с лека тежест - в 3 дози от 20 mg / kg на ден или в 2 дози от 25 mg / kg на ден.
Максималната дневна доза клавуланова киселина за пациенти над 12 години е 600 mg, до 12 години - 10 mg / kg телесно тегло. Максималната дневна доза амоксицилин за пациенти над 12 години е 6 g, до 12 години - 45 mg / kg телесно тегло.
Препоръчва се употребата на суспензията при възрастни със затруднено преглъщане.
При приготвяне на сироп, суспензия и капки като разтворител трябва да се използва вода.
Когато се прилага интравенозно на пациенти над 12-годишна възраст, 1 g (за амоксицилин) се прилага 3 пъти дневно, евентуално, ако е необходимо, 4 пъти дневно. Максималната дневна доза е 6 грама. Деца 3 месеца - 12 години - 3 пъти на ден, 25 mg / kg; при тежки случаи - 4 пъти на ден; деца под 3 месеца: в перинаталния период и недоносени - 2 пъти дневно 25 mg / kg, в постперинаталния период - 3 пъти на ден 25 mg / kg.
Продължителността на терапията е до 2 седмици, при остър среден отит - до 10 дни.
Профилактика по време на операции на постоперативни инфекции, продължителността на операцията е по-малко от 1 час, прилага се интравенозно в доза от 1 g по време на индукционна анестезия. При по-дълги операции се прилага 1 g на всеки 6 часа в продължение на 24 часа; въвеждането може да продължи няколко дни при висок риск от инфекция.
При хронична бъбречна недостатъчност, в зависимост от креатининовия клирънс, честотата на приложение и дозата се коригират: ако креатининовият клирънс е повече от 30 ml/min, не е необходимо коригиране на дозата; с креатининов клирънс 10 - 30 ml / min: вътре - 250 - 500 mg на ден на всеки 12 часа; интравенозно - 1 g, след това 500 mg интравенозно; с креатининов клирънс под 10 ml / min - 1 g, 250 - 500 mg на ден през устата в една доза или след това 500 mg на ден интравенозно. За деца дозата също трябва да бъде намалена. Пациенти на хемодиализа - 500 mg или 250 mg перорално наведнъж или 500 mg интравенозно, една допълнителна доза по време на диализа и една доза в края на диализата.

По време на курсовата терапия е необходимо да се следи състоянието на черния дроб, хемопоетичните органи и бъбреците. За да се намали рискът от развитие на нежелани реакции от храносмилателната система, лекарството трябва да се приема по време на хранене. Възможен е растеж на резистентна микрофлора към лекарството, което може да доведе до развитие на суперинфекция и това ще изисква промяна в антибактериалното лечение. Приемането на лекарството при определяне на глюкозата в урината може да даде фалшиво положителен резултат. Поради това се препоръчва използването на метода на глюкозния оксидант за определяне на съдържанието на глюкоза в урината. След като суспензията се разреди, тя трябва да се съхранява в хладилник за не повече от 1 седмица, но не и да се замразява. При пациенти, които са свръхчувствителни към пеницилини, с цефалоспоринови антибиотици може да се развият кръстосани алергични реакции. Има случаи на неонатално развитие на некротизиращ колит, чиито майки са имали преждевременно разкъсване на мембраните на плода. Тъй като таблетките имат еднакво количество клавуланова киселина (125 mg), трябва да знаете, че две таблетки от 250 mg (за амоксицилин) една таблетка от 500 mg (за амоксицилин) не са еквивалентни.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност (включително към други бета-лактамни антибиотици, цефалоспорини), фенилкетонурия, инфекциозна мононуклеоза (включително с развитие на обрив, подобен на морбили), анамнеза за чернодробна дисфункция или епизоди на жълтеница при употреба на амоксицилин с клавуланова киселина; креатининов клирънс под 30 ml / min (за таблетки 875 mg / 125 mg).

Ограничения за употреба

Заболявания на стомашно-чревния тракт (включително колит в анамнезата, свързан с употребата на пеницилини), кърмене, хронична бъбречна недостатъчност, бременност, тежка чернодробна недостатъчност.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност и кърмене лекарството се използва само когато очакваната полза за майката е по-висока от възможния риск за детето и плода.

Странични ефекти на амоксицилин + клавуланова киселина

Храносмилателната система:гадене, повръщане, гастрит, глосит, стоматит, повишаване на активността на чернодробните трансаминази, диария, в единични случаи - развитие на хепатит и чернодробна недостатъчност (обикновено при възрастни мъже при продължително лечение), холестатична жълтеница, хеморагичен и псевдомембранозен колит ( може да се развие и след лечение), "космат" черен език, ентероколит, потъмняване на зъбния емайл;
хемопоетични органи:обратимо увеличаване на времето на кървене, както и протромбиновото време, тромбоцитопения, еозинофилия, тромбоцитоза, агранулоцитоза, левкопения, хемолитична анемия;
нервна система:замаяност, хиперактивност, главоболие, тревожност, гърчове, промяна в поведението;
локални реакции:в някои случаи развитието на флебит на мястото на интравенозно приложение;
алергични реакции:еритематозен обрив, уртикария, рядко - развитие на ангиоедем, ексудативен мултиформен еритем, анафилактичен шок, много рядко - злокачествен ексудативен еритем, ексфолиативен дерматит, алергичен васкулит, остър генерализиран екзантематозен пустулоподобен синдром;
други:появата на суперинфекция, кандидоза, интерстициален нефрит, хематурия, кристалурия.

Взаимодействие на амоксицилин + клавуланова киселина с други вещества

Глюкозамин, антиациди, аминогликозиди, лаксативи намаляват и забавят абсорбцията; аскорбиновата киселина увеличава усвояването. Бактериостатичните лекарства (хлорамфеникол, макролиди, тетрациклини, линкозамиди, сулфонамиди) действат антагонистично. Повишава ефективността на индиректните антикоагуланти (чрез потискане на чревната микрофлора, намаляване на протромбиновия индекс и синтеза на витамин К). Когато се използва заедно с антикоагуланти, е необходимо да се следят параметрите на кръвосъсирването. Намалява ефективността на оралните контрацептиви, лекарства, по време на метаболизма на които се образува PABA. Когато се използва заедно с етинил естрадиол, рискът от развитие на пробивно кървене се увеличава. Алопуринол увеличава вероятността от развитие на кожни обриви. Диуретиците, фенилбутазон, алопуринол, нестероидни противовъзпалителни средства и други лекарства, които блокират тубулната секреция, повишават съдържанието на амоксицилин.

Предозиране

В случай на предозиране на лекарството се нарушава водно-електролитният баланс и функционалното състояние на стомашно-чревния тракт. Необходимо е да се проведе симптоматично лечение; хемодиализата е ефективна.

Клавулановата киселина е открита за първи път през 1974-1975 г. в Обединеното кралство. Произвежда се от бактерии Streptomyces clavuligerus... Химически това е бицикличен бета-лактам, който не съдържа нито пеницилин, нито цефалоспориново ядро. Клавулановата киселина е активна срещу някои бактерии, включително хламидия, нейсерия, стрептококи,. Въпреки това, той не се използва като самостоятелен антибиотик. Най-важното свойство на клавулановата киселина е способността да инхибира бета-лактамазата. Това са ензими, които предпазват бактериите от действие. Те разграждат бета-лактамите, преди да увредят бактериалната клетъчна стена. Именно бета-лактамазите осигуряват устойчивост на бактериите към пеницилини и цефалоспорини. Те се произвеждат както от грам-положителни, така и от грам-отрицателни бактерии.

Клавулановата киселина се използва в комбинация с бета-лактами. С тяхна помощ се лекуват менингит, ендокардит, сепсис, бронхит и пневмония, перитонит, бактериални заболявания на бъбреците, пикочните пътища и репродуктивната система, кожни инфекции. В допълнение, комбинираните средства се използват и за профилактика на заболявания, например преди операция. От тях най-известният е "Amoxiclav" ("Panklav", "Augmentin", "Verklav", "Amovikomb"), който съдържа амоксицилин. Във ветеринарната медицина "Амоксиклав" се използва за лечение на инфекции при кучета и котки, както и при прасета, овце, крави и домашни птици. Не трябва да се използва при зайци, хамстери, морски свинчета и кокошки носачки, чиито яйца са предназначени за храна.

Освен че намалява активността на бета-лактамазите, клавулановата киселина засилва имунния отговор към инфекция, което повишава ефективността на комбинираните лекарства. И така, при проучвания на устойчив на пеницилин Staphylococcus aureus, амоксицилин намалява степента на неговата фагоцитоза - усвояването и смилането на бактерии от клетките на имунната система. От друга страна, добавянето на клавуланова киселина стимулира този процес. Това обаче е вярно само за бактерии, резистентни към бета-лактами: проучвания върху щамове, които не произвеждат бета-лактамази, не разкриват значителни разлики в интензивността на фагоцитозата под действието на амоксицилин самостоятелно и неговата комбинация с клавуланова киселина.

Когато се приема перорално, клавулановата киселина се абсорбира в храносмилателния тракт и след това бързо се екскретира с урината. Също така се отстранява бързо от тъканите, включително след инжекции. В малки количества клавулановата киселина се екскретира в млякото.

Клавулановата киселина се използва в комбинация с други лекарства. Следователно страничните ефекти обикновено се разглеждат за лекарството като цяло, а не за отделни вещества. Комбинираната терапия с бета-лактами и клавуланова киселина е свързана с повишен риск от холестаза и лекарствен хепатит, който се появява по време на или скоро след лечението. Тези състояния обикновено не са животозастрашаващи. Известни са случаи на алергични реакции, причинени от клавуланова киселина.

LD50 на клавулановата киселина за плъхове и мишки надвишава 2000 mg/kg телесно тегло, което означава малка токсичност за бозайници. При отравяне с това вещество се наблюдават гадене, диария и болки в корема. Рядко се съобщава за обрив, хиперактивност или сънливост в допълнение към тези симптоми. Клавулановата киселина не проявява генотоксични и канцерогенни свойства. Експериментите с плъхове и мишки обаче показват репродуктивна токсичност.

В Европейския съюз максимално допустимите нива на клавуланова киселина в храни от животински произход са ограничени със закон. Така че в свинско, говеждо и мазнина на тези животни не трябва да присъстват повече от 100 μg / kg от това вещество. Съдържанието на клавуланова киселина в свинския и говеждия черен дроб не трябва да надвишава 200 μg / kg, в бъбреците - 400 μg / kg, в кравето мляко - 200 μg / kg. В Руската федерация и страните от ЕАЕС не са установени максимално допустимите нива на клавуланова киселина в хранителните продукти.

литература

1. Амоксицилин + Клавуланова киселина. Регистър на лекарствата на Руската федерация.
2. Клавуланова киселина. PubChem.
3. Клавуланова киселина. Обобщен доклад (2). Комитет за ветеринарномедицински продукти. EMEA / MRL / 776/01-ФИНАЛ. февруари 2001г
4. Finlay J, Miller L, Poupard JA. Преглед на антимикробната активност на клавуланат. J Antimicrob Chemother. 2003 юли, 52 (1): 18-23. Epub 2003 29 май.
5. Dufour V, Millon L, Faucher JF, Bard E, Robinet E, Piarroux R, Vuitton DA, Meillet D. Ефекти на кратък курс на амоксицилин/клавуланова киселина върху системния и мукозния имунитет при здрави възрастни хора. Int Immunopharmacol. 2005 май, 5 (5): 917-28.
6. Тортахада Гирбес М, Ферер Франко А, Грасия Антекера М, Клемент Паредес А, Гарсия Муньос Е, Талон Герола М (2008). Свръхчувствителност към клавуланова киселина при деца. Алергол Имунопатол (Madr). 36 (5): 308-10.

КРЪЧМА:Амоксицилин, Клавуланова киселина

Производител:Красфарма ОАО

Анатомо-терапевтично-химична класификация:Амоксицилин в комбинация с бета-лактамазни инхибитори

Регистрационен номер в РК: No РК-ЛС-5 No 020148

период на регистрация: 30.09.2013 - 30.09.2018

Инструкции

Търговско наименование

Амоксицилин + Клавуланова киселина

Международно непатентно име

Доза от

Прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение 0,5 g + 0,1 g; 1,0 g +0,2 g.

Съединение

Една бутилка съдържа

активни вещества:амоксицилин натрий по отношение на амоксицилин - 0,5 g; 1,0 g

калиев клавуланат по отношение на клавуланова киселина - 0,1 g; 0,2 g

Описание

Прах от бяло до бяло с жълтеникав блясък.

Фармакотерапевтична група

Бета-лактамни антибактериални лекарства - пеницилини. Пеницилини в комбинация с бета-лактамазни инхибитори. Клавуланова киселина +

Амоксицилин

ATX код J01СR02

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

След интравенозно приложение на лекарството в дози от 1,2 и 0,6 g, средните стойности на максималната плазмена концентрация (Cmax) на амоксицилин са 105,4 и 32,2 μg / ml, на клавуланова киселина - съответно 28,5 и 10,5 μg / ml. И двата компонента се характеризират с добър обем на разпределение в телесните течности и тъкани (бели дробове, средно ухо, плеврални и перитонеални течности, матка, яйчници). Амоксицилин прониква и в синовиалната течност, черния дроб, простатната жлеза, палатинните сливици, мускулната тъкан, жлъчния мехур, околоносните синуси, бронхиалния секрет. Амоксицилин и клавуланова киселина не преминават кръвно-мозъчната бариера в невъзпалените менинги.

Активните вещества проникват през плацентарната бариера и се екскретират в следи от кърмата.

Свързването с плазмените протеини е 17-20% за амоксицилин и 22-30% за клавулановата киселина.

И двата компонента се метаболизират в черния дроб. Амоксицилинът се метаболизира частично - 10% от приложената доза, клавулановата киселина претърпява интензивен метаболизъм - 50% от приложената доза.

След интравенозно приложение на лекарството амоксицилин + клавуланова киселина в дози от 1,2 и 0,6 g, полуживотът (T1 / 2) за амоксицилин е 0,9 и 1,07 часа, за клавуланова киселина 0,9 и 1,12 часа.

Амоксицилин се екскретира от бъбреците (50-78% от приложената доза) практически непроменен чрез тубулна секреция и гломерулна филтрация. Клавулановата киселина се екскретира от бъбреците чрез гломерулна филтрация непроменена, частично под формата на метаболити (25-40% от приложената доза) в рамките на 6 часа след приема на лекарството.

Малки количества могат да се екскретират през червата и белите дробове.

Фармакодинамика

Лекарството е комбинация от полусинтетичен пеницилин амоксицилин и бета-лактамазен инхибитор - клавуланова киселина. Действа бактерицидно, инхибира синтеза на бактериалната стена.

Активен срещу:

аеробни грам-положителни бактерии(включително щамове, произвеждащи бета-лактамази): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria monocytogen;

анаеробни грам-положителни бактерии: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

аеробни грам-отрицателни бактерии(включително щамове, произвеждащи бета-лактамази) : Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria Haophilus je), Campylobacter je;

анаеробни грам-отрицателни бактерии(включително щамове, продуциращи бета-лактамази): Bacteroides spp., включително Bacteroides fragilis.

Клавулановата киселина инхибира тип II, III, IV и V бета-лактамази, е неактивна срещу бета-лактамази тип I, произвеждани от Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановата киселина има висок тропизъм към пеницилиназите, поради което образува стабилен комплекс с ензима, който предотвратява ензимното разграждане на амоксицилин под въздействието на бета-лактамазите.

Показания за употреба

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:

Инфекции на горните дихателни пътища (включително УНГ органи):

остър и хроничен синузит, остър и хроничен среден отит,

ретрофарингеален абсцес, тонзилит, фарингит

Инфекции на долните дихателни пътища: остър бронхит с бактериална суперинфекция, хроничен бронхит, пневмония

Инфекции на пикочно-половата система: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, шанкър, гонорея

Инфекции в гинекологията: цервицит, салпингит, салпингоофорит, тубоовариален абсцес, ендометрит, бактериален вагинит, септичен аборт

Инфекции на кожата и меките тъкани: еризипела, импетиго, вторично инфектирани дерматози, абсцес, флегмон, инфекция на рани

Инфекции на костите и съединителната тъкан

Инфекции на жлъчните пътища: холецистит, холангит

Одонтогенни инфекции, постоперативни инфекции, профилактика на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми при хирургично лечение на патологии на стомашно-чревния тракт

Начин на приложение и дозировка

Режимът на дозиране се определя индивидуално, в зависимост от възрастта, телесното тегло, бъбречната функция, както и тежестта на инфекцията. Лечението не трябва да продължава повече от 14 дни без преоценка на състоянието на пациента.

Възрастни и деца над 12 години: лекарството се предписва в доза от 1,2 g на всеки 8 часа 3 пъти на ден, в случай на тежка инфекция - на всеки 6 часа, 4 пъти на ден. Максималната дневна доза е 6 g.

деца

При деца с тегло под 40 kg дозировката се прилага въз основа на телесното тегло на детето. Препоръчва се да се поддържа 4-часов интервал между инжекциите на амоксицилин + клавуланова киселина, за да се предотврати предозиране на клавуланова киселина.

Деца под 3 месеца

Деца с тегло под 4 kg: 50 / 5 mg / kg на всеки 12 часа

Деца с тегло над 4 kg: 50/5 mg/kg на всеки 8 часа, в зависимост от тежестта на инфекцията

Деца от 3 месеца до 12 години

50 / 5 mg / kg на всеки 6-8 часа, в зависимост от тежестта на инфекцията

При пациенти с бъбречна недостатъчност дозата и / или интервалът между инжекциите на лекарството трябва да се коригират в зависимост от степента на недостатъчност: когато креатининовият клирънс е повече от 30 ml / min, не се изисква намаляване на дозата; с креатининов клирънс 10-30 ml / min, лечението започва с въвеждането на 1,2 g, след това 0,6 g на всеки 12 часа; с креатининов клирънс под 10 ml / min - 1,2 g, след това 0,6 g / ден.

При деца с нива на креатинин под 30 ml/min не се препоръчва употребата на тази форма на амоксицилин + клавуланова киселина. Тъй като 85% от лекарството се отстранява чрез хемодиализа, обичайната доза от лекарството трябва да се прилага в края на всяка процедура на хемодиализа.

Не се налага коригиране на дозата при перитонеална диализа.

Приготвяне и приложение на разтвори за интравенозно инжектиране:разтворете съдържанието на флакона 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) в 10 ml вода за инжекции или 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) - в 20 ml вода за инжекции.

Въведете IV бавно (в рамките на 3-4 минути)

Приготвяне и приложение на разтвори за интравенозна инфузия:приготвените разтвори за интравенозно инжектиране, съдържащи 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) или 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) от лекарството, трябва да се разреждат съответно в 50 ml или 100 ml инфузионен разтвор. Продължителността на инфузията е 30-40 минути.

Когато се използват изброените по-долу инфузионни разтвори в препоръчителните обеми, те запазват необходимите антибиотични концентрации.

Като разтворител за интравенозна инфузия могат да се използват инфузионни разтвори: разтвор на натриев хлорид 0,9%, разтвор на Рингер, разтвор на калиев хлорид.

Странични ефекти

Често (≥1/100,<1/10)

Кандидоза

Рядко (≥1 / 1000,<1/100)

Замайване, главоболие

Гадене, повръщане, диспепсия

Умерено повишаване на чернодробните ензими

Кожен обрив, сърбеж, уртикария

Рядко (≥1 / 10000,<1/1000)

Обратима левкопения (включително неутропения), тромбоцитопения

Мултиформна еритема

Тромбофлебит на мястото на инжектиране

Рядко(<1/10000)

Обратима агранулоцитоза и хемолитична анемия, увеличено време на кървене и индекс на протромбиновото време

Ангиоедем, анафилаксия, синдром, подобен на серумна болест, алергичен васкулит

Обратима хиперактивност и гърчове

Псевдомембранозен или хеморагичен колит

Промяна в цвета на повърхностния слой на зъбния емайл

Хепатит, холестатична жълтеница

Синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, булозен ексфолиативен дерматит, остър генерализиран екзантематоз

пустулоза

Интерстициален нефрит, кристалурия

Противопоказания

Свръхчувствителност към пеницилини или към някоя от съставките на лекарството

Известна свръхчувствителност към други бета-лактамни антибиотици (цефалоспорини, карбапенеми, монобактами)

Жълтеница или анормална чернодробна функция, развила се при употребата на амоксицилин + клавуланова киселина или бета-лактамни антибиотици

Инфекциозна мононуклеоза (включително когато се появи кора от подобен обрив).

Лекарствени взаимодействия

Бактерицидните антибиотици (включително аминогликозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) имат синергичен ефект; бактериостатични лекарства (макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини, сулфонамиди) - антагонистични.

Лекарството повишава ефективността на индиректните антикоагуланти (потискане на чревната микрофлора, намалява синтеза на витамин К и протромбиновия индекс). При едновременното приложение на лекарството с антикоагуланти е необходимо да се наблюдават показателите за съсирване на кръвта.

Амоксицилин + клавуланова киселина намалява ефективността на оралните контрацептиви. При едновременната употреба на лекарството с етинил естрадиол или с лекарства, в процеса на метаболизма на които се образува пара-аминобензоена киселина (PABA), съществува риск от "пробивно" кървене.

Диуретиците, алопуринол, фенилбутазон, нестероидни противовъзпалителни средства и други лекарства, които блокират тубулната секреция, повишават концентрацията на амоксицилин (клавулановата киселина се екскретира главно чрез гломерулна филтрация). Алопуринол повишава риска от кожни обриви.

При едновременната употреба на лекарството с метотрексат токсичността на последния се увеличава.

Едновременната употреба с дисулфирам трябва да се избягва.

Фармацевтични несъвместим с разтвори, съдържащи кръв, протеини, липиди, глюкоза, декстран, бикарбонат. Не смесвайте в спринцовка или инфузионна бутилка с други лекарства. Несъвместим с аминогликозиди.

специални инструкции

Преди започване на лечение с амоксицилин + клавуланова киселина е необходимо да се събере подробна анамнеза за предишни реакции на свръхчувствителност към пеницилини, цефалоспорини или други бета-лактамни антибиотици.

Описани са сериозни и понякога фатални реакции на свръхчувствителност (анафилактичен шок) към пеницилини. В случай на алергична реакция е необходимо да се преустанови лечението и да се започне алтернативна терапия. Ако се развият сериозни реакции на свръхчувствителност, на пациента трябва незабавно да се приложи адреналин. Може да се наложи кислородна терапия, интравенозни стероиди и управление на дихателните пътища, включително интубация.

Амоксицилин + клавуланова киселина не трябва да се предписва при съмнение за инфекциозна мононуклеоза, тъй като при пациенти с това заболяване амоксицилинът може да причини кожен обрив, което затруднява диагностицирането на заболяването.

Дългосрочното лечение с амоксицилин + клавуланова киселина може да бъде придружено от прекомерен растеж на микроорганизми, нечувствителни към него.

ВнимателноАмоксицилин + клавуланова киселина трябва да се използва при пациенти с увредена чернодробна функция.

При пациенти, получаващи амоксицилин + клавуланова киселина, понякога се наблюдава увеличаване на протромбиновото време, поради което при едновременната употреба на амоксицилин + клавуланова киселина и антикоагуланти трябва да се извърши подходящо наблюдение.

Кристалурия може да се появи в редки случаи при пациенти с намалено отделяне на урина. По време на приложението на високи дози амоксицилин се препоръчва да се приема достатъчно количество течности и да се поддържа адекватно отделяне на урина, за да се намали вероятността от образуване на кристали на амоксицилин.

Лабораторни изследвания: Високите концентрации на амоксицилин дават фалшиво положителна реакция на глюкоза в урината при използване на реактив на Бенедикт или разтвор на Фелинг. Препоръчва се да се използват ензимни реакции с глюкозидаза.

Бременност и кърмене

Амоксицилин + Клавуланова киселина преминава в кърмата, което може да причини диария и гъбични инфекции на лигавиците при кърмени бебета. Решението за спиране на кърменето се взема след внимателна оценка на съотношението полза/риск от лекуващия лекар.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Неизвестен.

Предозиране

симптоми: възможни стомашно-чревни нарушения и нарушения във водно-електролитния баланс. Описана е амоксицилинова кристалурия, която в някои случаи води до развитие на бъбречна недостатъчност.

лечение:симптоматична терапия, корекция на водно-електролитния баланс. Амоксицилин + клавуланова киселина се отстранява от кръвта чрез хемодиализа.

Формуляр за освобождаване и опаковка