Появата на ортостатична хипотония при употребата на гуанетидин се дължи. Октадин е лекарство, използвано за лечение на хипертония. Взаимодействие с други лекарства

Химическо съединение

Гуанетидин
IUPAC	2-(2-азокан-1-илетил)гуанидин
Брутна формула	C10H22N4
Като. тегло	198,309 g/mol
CAS
Pubchem
DrugBank
Класификация
Ферма. група	Симпатолитичен
ATX
Фармакокинетика
Полуживот		36 часа
Лекарствени форми
прах; таблетки от 0,025 g (25 mg)
Търговски наименования
Abapressin, Isobarin, Ismelin, Sanotensin, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Presaltatemotonil.

Октадин(Октадин, b-(N-азациклооктил)-етилгуанидин сулфат) е лекарство от симпатолитичната група. Използва се за лечение на хипертония.

Главна информация

Симпатолитичният ефект на октадин се дължи на факта, че той селективно се натрупва в гранулите на симпатиковите нервни окончания и измества от тях адренергичния медиатор норепинефрин. Част от освободения медиатор достига постсинаптичните а-адренергични рецептори и има краткотраен пресорен ефект, но основната част от медиатора се разрушава под влиянието на аксоналната моноаминоксидаза. В резултат на изчерпване на норепинефриновите резерви в адренергичните окончания, предаването на нервно възбуда към тях се отслабва или спира.

Нарушаването на предаването на нервно възбуда е свързано освен това с факта, че, натрупвайки се в нервните окончания, октадинът има локален анестетичен ефект върху тях. Октадинът влияе върху сърдечно-съдовата система в две фази: първо се развива преходна пресорна реакция с тахикардия и увеличаване на сърдечния дебит, след това настъпва прогресивно намаляване на систоличното и диастолното кръвно налягане, намалява сърдечната честота, минутния обем и пулсовото налягане и по-късно (след 2-3 дни след перорално приложение) се появява персистираща хипотония. Първоначалната пресорна реакция може да продължи до няколко часа. При продължителна употреба на лекарството хипотензивният ефект може да намалее поради постепенно увеличаване на сърдечния дебит.

Октадин се използва като антихипертензивен агент. Лекарството има силен хипотензивен ефект и при правилен подбор на дози може да причини понижаване на кръвното налягане при пациенти с хипертония на различни етапи, включително тежки форми с високо и постоянно налягане.

Октадинът е ефективен, когато се приема през устата. Усвоява се бавно. Хипотензивният ефект при хипертония се развива постепенно; започва да се проявява 2-3 дни след началото на приема на лекарството, достига максимум на 7-8-ия ден от лечението и след спиране на приема продължава още 4-14 дни. Лекарството причинява намаляване на сърдечната честота, намаляване на венозното налягане, а в някои случаи и периферна резистентност. В началото на лечението е възможно намаляване на филтриращата функция на бъбреците и бъбречния кръвоток, но при по-нататъшно лечение и постоянно понижаване на кръвното налягане тези показатели се изравняват (N.A.Ratner et al.).

За лечение на хипертония октадин се предписва перорално под формата на таблетки. Дозите трябва да се избират индивидуално в зависимост от стадия на заболяването, общото състояние на пациента, поносимостта на лекарството и др. Започнете с малка доза - 0,01-0,0125 g (10-12,5 mg) веднъж дневно, след това дозата постепенно се увеличава (обикновено седмично с 10-12,5 mg) до 0,05-0,075 g на ден. Обикновено са достатъчни по-малки дози: в тежки случаи до 60 mg на ден, в по-леки случаи - 10-30 mg. Дневната доза може да се приема на 1 доза (сутрин). След постигане на терапевтичния ефект се избира индивидуална поддържаща доза. Лечението се провежда дълго време.

За предпочитане е лечението с октадин да започне в болница. В амбулаторни условия лекарството трябва да се използва с повишено внимание, с постоянно медицинско наблюдение. Необходимо е да се вземе предвид възможността за индивидуални колебания в чувствителността на пациентите към октадин.

При пациенти в напреднала и старческа възраст лекарството се предписва в по-малки дози, като се започва с 6,25 mg (1/4 таблетка) веднъж дневно, след което постепенно се увеличава дозата с 6,25 mg до дневна доза от 25-50 mg.

Страничен ефект

Световъртеж, обща слабост, слабост, гадене, повръщане, подуване на носната лигавица, болка в паротидната жлеза, диария (поради повишена чревна подвижност поради потискане на влиянието на симпатиковата инервация), задържане на тъканна течност. Ежедневните колебания в кръвното налягане могат да се увеличат. Хипотензивният ефект на лекарството често е придружен от развитие на ортостатична хипотония, в някои случаи е възможен ортостатичен колапс (особено през първите седмици от лечението). За да се предотврати колапс, пациентите трябва да бъдат в хоризонтално положение в рамките на 1,5-2 часа след приема на лекарството и бавно да се преместват от легнало положение в изправено положение; в някои случаи е необходимо да се намали дозата.

Преди появата на нови антихипертензивни лекарства (клонидин, b-блокери и др.), октадинът беше едно от основните лекарства за лечение на хипертония. Въпреки това и сега тя не е загубила своето значение и намира приложение, особено при тежки форми на артериална хипертония. Лекарството има дълготраен ефект. Страничните ефекти могат да бъдат намалени чрез избор на правилната доза. Диарията може да бъде облекчена чрез приемане на антихолинергични лекарства. Октадин може да се прилага заедно с други антихипертензивни лекарства (резерпин, апресин, диуретици); едновременната употреба с диуретици засилва хипотензивния ефект и предотвратява задържането на течности в тъканите. Когато се комбинира с други лекарства, дозата на октадин се намалява.

Противопоказания

Тежка атеросклероза, остър мозъчно-съдов инцидент, миокарден инфаркт, хипотония, тежка бъбречна недостатъчност. Октадин не трябва да се предписва за феохромоцитом, тъй като в началото на действието лекарството може да предизвика повишаване на кръвното налягане. Октадин не трябва да се прилага едновременно с трициклични антидепресанти: хлорпромазин, ефедрин. При пациенти, приемащи МАО инхибитори, трябва да се направи почивка от 2 седмици преди приема на октадин. Пациентите, подложени на операция, трябва да спрат приема на лекарството няколко дни преди операцията.

В офталмологичната практика понякога октадин се използва за инстилация в конюнктивалния сак (1-2 капки 5% разтвор 1-2 пъти дневно) при първична откритоъгълна глаукома. Лекарството причинява умерена миоза, улеснява изтичането на водната течност, намалява нейното производство и понижава вътреочното налягане. За разлика от холиномиметичните вещества (пилокарпин и др.), октадинът не повлиява акомодацията; по-малко увреждане на зрителната острота и способността на пациентите да виждат при слаба светлина. При пациенти със затворен и тесен ъгъл на камерата октадин не се използва, тъй като може да настъпи повишаване на офталмотонуса. При остра глаукома лекарството не е показано.

Физически свойства

Бял кристален прах с горчив вкус. Разтваряме леко във вода.

Формуляр за освобождаване

Начин на производство: прах; таблетки от 0,025 g (25 mg).

Напишете отзив за статията "Гуанетидин"

Откъс, характеризиращ гуанетидин

И този мина с каруца. Последваха весели и очевидно пияни войници.
„Как може, мили човече, да пламне с дупе в самите зъби…“ – каза щастливо един войник с високо подбран шинел, като размаха широко ръка.
- Това е, тази сладка шунка. – отговори през смях другият.
И те минаха, така че Несвицки не разпозна кой е бил ударен в зъбите и на какво принадлежи шунката.
- Ек бързат, че пусна студеното, ти си мислиш, всички ще се избият. — каза гневно и укорително подофицерът.
- Като лети покрай мен, чичо, сърцевината е, - каза, едва сдържайки се от смях, с огромна уста, млад войник, - аз просто умрях. Наистина, за бога, толкова се уплаших, беда! - каза този войник, сякаш се хвалеше, че се е уплашил. И този мина. След него вървеше вагон, различен от всички минавали досега. Това беше немска препуциума на пара, натоварена с нещо, което изглеждаше като цяла къща; зад форспана, който германецът носеше, беше вързана за красива, пъстра крава с огромно виме. На пушините седяха жена с бебе, възрастна жена и младо, пурпурно, здраво немско момиче. Очевидно тези изгонени жители са били пропуснати със специално разрешение. Очите на всички войници се обърнаха към жените и докато фургонът минаваше, движейки се стъпка по стъпка, и всички забележки на войниците се отнасяха само за две жени. Почти една и съща усмивка от неприлични мисли за тази жена беше на всички лица.
- Виж, и наденицата се маха!
„Продай майка си“, каза друг войник, като удари последната сричка, обръщайки се към германеца, който с наведени очи вървеше ядосано и уплашено с широка крачка.
- Ек почисти така! Това са дяволите!
„Бих искал да можеш да застанеш до тях, Федотов.
- Успяхме, братко!
- Къде отиваш? — попита пехотният офицер, който ядеше ябълка, също полуусмихнат и гледаше красивото момиче.
Германецът, затваряйки очи, показа, че не разбира.
„Ако искаш, вземи го за себе си“, каза офицерът и подаде на момичето ябълка. Момичето се усмихна и го взе. Несвицки, както всички останали на моста, не сваляше очи от жените, докато те не отминаха. Когато минаха, пак вървяха същите войници, със същите разговори и накрая всички спряха. Както често се случва, на изхода на моста конете в фирмения вагон се скупчиха и цялата тълпа трябваше да чака.
- И в какво се превръщат? Няма ред! - казаха войниците. - Къде отиваш? По дяволите! Няма как да се чака. Още по-лошо ще бъде, когато подпали моста. Виждате ли, офицерът беше притиснат - казаха спрените тълпи от различни страни, спогледаха се и всички се струпаха напред към изхода.
Поглеждайки назад под моста към водата на Енс, Несвицки внезапно чу звук, който все още беше нов за него, бързо приближаващ... нещо голямо и нещо се пръсна във водата.
- Виж къде е! - строго каза войник, застанал наблизо и се оглеждаше в звука.
„Насърчава ни да го преминем възможно най-скоро“, каза другият неспокойно.
Тълпата започна отново. Несвицки разбра, че това е ядрото.
- Ей, казаче, дай ми кон! - той каза. - Ами ти! стой настрана! отдръпвам се! път!
С голямо усилие стигна до коня. Без да спира да крещи, той тръгна напред. Войниците свиха рамене, за да му дадат път, но отново го притиснаха така, че му смачкаха крака, а най-близките не бяха виновни, защото бяха притиснати още по-силно.
- Несвицки! Несвицки! Ти, г „ожха!“ – чу се в това време отзад дрезгав глас.
Несвицки се огледа и видя на петнадесет крачки, отделен от него от жива маса движеща се пехота, червена, черна, рошава, с шапка на тила и доблестно наметнат на рамото си Васка Денисов.
- Кажете им защо "там, дяволи, дайте кучето" огу, - извика. Денисов, явно в пристъп на плам, блестеше и движеше очи, черни като въглища, в разпалени катерици и размахваше сабя, която не беше извадена от ножницата, която държеше с червена като лицето му гола ръчичка.
- Ех! Вася! - щастливо отговори Несвицки. - Какво си ти?
- Ескадрилата "onu pg" не е пусната - извика Васка Денисов, ядосано разтваряйки белите си зъби, пришпорвайки красивия си черен, окървавен бедуин, който, мигайки с уши от щиковете, на които се натъкна, пръхтеше, плискаше наоколо. той с пяна от мундщука, звънейки, ритна с копитата си дъските на моста и изглеждаше готов да прескочи парапета на моста, ако ездачът му позволи. - Какво е? като бъг "всякакъв! точно същият бъг" ana! Pg "о... дай ми кучето" о!... Стой там! ти си каруца, чог "т! сабя заточен" ще те убия! - извика той, като наистина извади плешивата си сабя и започна да я размахва.
Войници с уплашени лица се притиснаха един към друг и Денисов се присъедини към Несвицки.
- Защо не си пиян днес? - каза Несвицки на Денисов, когато се приближи до него.
„И няма да те пуснат да се напиеш!“ – отговори Васка Денисов. „Цял ден влачат полка тук-там.
- Какъв денди си днес! - Като гледам новия си ментик и дисаг, каза Несвицки.
Денисов се усмихна, извади кърпичка от ташката, разнасяща миризмата на парфюм, и я пъхна в носа на Несвицки.
- Не мога, влизам в бизнес! vyg "похаби, почисти зъбите си и парфюмира.
Достолепната фигура на Несвицки, придружена от казака, и решителността на Денисов, размахвайки сабята си и отчаяно крещейки, действаха така, че се стиснаха от другата страна на моста и спряха пехотата. Несвицки намери полковник на изхода, на когото трябваше да предаде заповедта, и след като изпълни заповедта си, потегли обратно.
След като разчисти пътя, Денисов спря на входа на моста. Небрежно задържайки жребеца, който се втурна към своя и риташе, той погледна движещата се към него ескадрила.
Прозрачните звуци на копита се чуха по дъските на моста, сякаш няколко коня препускаха и ескадронът, с офицери пред четирима мъже в редица, се протегна през моста и започна да излиза от другата страна .
Спрялите пехотни войници, тълпящи се в калта, потъпкана край моста, с онова особено злобно чувство на отчуждение и присмех, с което обикновено се сблъскват различни видове войски, гледаха чистите, лъскави хусари, които грациозно минаваха покрай тях.
- Умни момчета! Само до Подновинское!
- Каква полза от тях! Само за шоу и шофиране! - каза друг.
- Пехота, без прах! - пошегува се хусарят, под който конят, играейки, плиска кал по пехотината.
- Щях да те прогоня с раница две, дантелите щяха да се изтъркат, - каза пехотинецът, като бърше мръсотията от лицето си с ръкава; - иначе не е човек, а птица!
„Това щеше да те качи на кон, Зикин, ако беше сръчен“, пошегува се ефрейторът над слабия войник, който беше изкривен от тежестта на раницата му.
„Вземете тояга между краката си, ето ви кон“, отговори хусарът.

Описание на активния компонент

фармакологичен ефект

Симпатолитик, инхибира предаването на възбуждане от адренергичните неврони. Селективно се натрупва в гранулите на симпатиковите постганглионарни нервни окончания и измества норепинефрина от тях. Част от освободения норепинефрин достига постсинаптичните α-адренергични рецептори и има краткотраен пресорен ефект, но основната част се инактивира от МАО. В резултат на изчерпване на норепинефриновите резерви в адренергичните окончания, предаването на нервно възбуда към тях се отслабва или спира.

Гуанетидинът има краткотраен ефект на блокиране на ганглиите и известен стимулиращ ефект върху β2-адренергичните рецептори. Практически няма ефект върху нивото на катехоламините в централната нервна система и надбъбречната медула.

Хипотензивният ефект на гуанетидин се развива в две фази. Първоначално настъпва преходна пресорна реакция, придружена от тахикардия и увеличаване на сърдечния дебит, след това постепенно развиващо се устойчиво понижение на систоличното и диастолното кръвно налягане, намаляване на сърдечната честота и минутния обем. Понижаването на кръвното налягане се дължи както на намаляване на системното съдово съпротивление, така и на намаляване на минутния кръвен обем.

При продължителна употреба е възможно намаляване на тежестта на хипотензивния ефект поради постепенно увеличаване на минутния обем на кръвта. Способността на гуанетидин, подобно на други симпатолитици, да предизвиква задържане на натрий и вода в организма отчасти намалява тяхната хипотензивна активност.

По време на лечението е възможно намаляване на коронарния, мозъчния и бъбречния кръвоток, както и гломерулната филтрация.

Чрез инхибиране на адренергичната инервация на стомашно-чревния тракт, гуанетидин засилва чревната подвижност.

Гуанетидинът причинява миоза и намалява вътреочното налягане, като подобрява оттока от предната камера на окото и намалява производството на вътреочна течност. Не засяга настаняването.

Терапевтичният ефект се развива след еднократна доза след 8 часа, след многократни дози - след 1-3 седмици и продължава 1-3 седмици след прекратяване на лечението.

Показания

Умерени и тежки форми на артериална хипертония (включително бъбречен произход, включително вторична хипертония при пиелонефрит, бъбречна амилоидоза, стеноза на бъбречната артерия), първична откритоъгълна глаукома.

Режим на дозиране

Когато се приема перорално, началната доза е 10-12,5 mg 1 път / ден, след което дозата постепенно се увеличава до 50-75 mg / ден. След постигане на терапевтичен ефект се избира индивидуална поддържаща доза. За пациенти в напреднала и старческа възраст началната доза е 6,25 mg 1 път / ден с постепенно увеличаване до 25-50 mg / ден.

Локално - 1-2 капки в долния конюнктивален сак на всяко око 1-2 пъти на ден.

Страничен ефект

От страна на сърдечно-съдовата система:ортостатична хипотония, стрес колапс (понижаване на кръвното налягане по време на тренировка), брадикардия, ангина пекторис.

От храносмилателната система:сухота в устата, диария, гадене, повръщане.

От страна на централната нервна система:замаяност, слабост, главоболие, умора, припадък.

От мускулно-скелетната система:миалгия, мускулен тремор.

От дихателната система:запушен нос, белодробен оток.

Дерматологични реакции:кожен обрив, косопад.

От страна на органа на зрението:при локално приложение са възможни хиперемия на конюнктивата, миоза, усещане за парене, птоза, повърхностен точков кератит (при продължителна употреба на концентрирани разтвори).

други:никтурия, периферен оток, обратимо нарушение на еякулацията (при запазване на потентността).

Противопоказания

Наскоро прекаран инфаркт на миокарда, нестабилна ангина пекторис, остър мозъчно-съдов инцидент, бременност, кърмене, свръхчувствителност към гуанетидин.

За локално приложение: остра глаукома, закритоъгълна глаукома, тесен ъгъл на предната камера на окото.

Бременност и кърмене

Не са провеждани адекватни и строго контролирани клинични проучвания за безопасността на гуанетидин по време на бременност и кърмене (кърмене). Малки количества гуанетидин се екскретират в кърмата.

Приложение за нарушения на чернодробната функция

Използвайте с повишено внимание при чернодробна недостатъчност.

Използвайте при възрастни хора

Използвайте с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст.

специални инструкции

Прилага се с повишено внимание при атеросклероза на коронарните и мозъчните артерии, при пациенти с коронарна артериална болест, при хронична сърдечна недостатъчност, бронхообструктивен синдром, анамнеза за бронхиална астма, при диария, чернодробна недостатъчност, хипертермия, захарен диабет, при феохромоцитом , предишна терапия с МАО инхибитори, при възрастта на пациентите.

В случай на очаквана операция, трябва да спрете приема на гуанетидин няколко дни преди операцията.

Трябва да се има предвид, че повишаването на телесната температура може да доведе до повишаване на антихипертензивния ефект на гуанетидин, следователно при заболявания, придружени от хипертермия, е необходимо да се намали дозата на гуанетидин.

Гуанетидин не трябва да се използва едновременно с трициклични антидепресанти, хлорпромазин, ефедрин. При пациенти, приемащи МАО-инхибитори, трябва да се направи почивка от 2 седмици преди приема на гуанетидин.

По време на лечението с гуанетидин алкохолът трябва да се избягва. рискът от развитие на ортостатична хипотония се увеличава.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба на перорални хипогликемични средства, инсулин, е възможно повишаване на хипогликемичния ефект.

При едновременна употреба с перорални контрацептиви се наблюдава намаляване на антихипертензивния ефект на гуанетидин.

При едновременна употреба с трициклични антидепресанти (включително с амитриптилин, имипрамин, дезипрамин, нортриптилин) антихипертензивният ефект на гуанетидин намалява поради конкуренцията му с трициклични антидепресанти за механизма на невронално поглъщане на норепинефрин.

При едновременната употреба на халоперидол е възможно да се намали антихипертензивният ефект на гуанетидин.

При едновременна употреба антихипертензивният ефект на ниаламид намалява.

При едновременната употреба на норепинефрин, фенилефрин се засилват пресорните ефекти на норепинефрин и фенилефрин.

При едновременна употреба с тиазидни диуретици, леводопа, се отбелязва повишаване на антихипертензивния ефект на гуанетидин.

При едновременна употреба с фенилбутазон антихипертензивният ефект на гуанетидин намалява.

При едновременна употреба с хлорпромазин антихипертензивният ефект на гуанетидин се намалява или напълно инхибира, въпреки че при някои пациенти може да се появи хипотензивният ефект на хлорпромазин.

Когато се използва едновременно с ефедрин, псевдоефедрин, фенилпропаноламин, антихипертензивният ефект на гуанетидин се намалява или напълно инхибира. Възможно е да се повиши кръвното налягане до по-високи стойности, отколкото преди започване на лечение с гуанетидин.

Брутна формула

C10H22N4

Фармакологична група на веществото Гуанетидин

CAS код

55-65-2

Приложение по време на бременност и кърмене

Типична клинична и фармакологична статия 1

Фармацевтично действие.Симпатолитичен, има хипотензивен ефект. Натрупва се в гранулите на симпатиковите нервни окончания, намалява количеството на медиатора, доставян на рецепторите, в резултат на което предаването на нервното възбуждане се отслабва или спира. Има краткотраен ганглиоблокиращ и малък бета 2-адреностимулиращ и локален анестетичен ефект. Предизвиква понижаване на систоличното и диастоличното кръвно налягане, по силата на хипотензивния ефект превъзхожда резерпина, има кардиодепресивен ефект, намалява контрактилитета, проводимостта и сърдечната честота на миокарда (по този начин се дължи понижаването на кръвното налягане). както до намаляване на системното съдово съпротивление, така и на МОК). В началото на лечението (понякога до няколко часа) може да се развие вазоконстрикторна реакция (масов приток на норепинефрин в нервните окончания), която след това се заменя с упорита вазодилатация. При продължителна употреба е възможно да се намали тежестта на хипотензивния ефект поради постепенното увеличаване на МОК. Способността на симпатолитиците, подобно на други вазодилататори, да предизвикват задържане на Na+ и вода в организма частично намалява тяхната хипотензивна активност. По време на лечението е възможно намаляване на коронарния, мозъчния и бъбречния кръвоток, гломерулна филтрация. Терапевтичният ефект след еднократна доза се развива след 8 часа, след многократни дози - след 1-3 седмици и продължава 1-3 седмици след прекратяване на лекарството.

Фармакокинетика.Абсорбцията при продължително перорално приложение е 3-30%. Бионаличността варира драстично поради различната тежест на ефекта "първо преминаване". Той практически не се свързва с плазмените протеини, но, като се фиксира за дълго време в окончанията на симпатиковите нерви, има голям T 1/2 (96-190 h), който може да се увеличи почти 2 пъти при хронична бъбречна недостатъчност. повреда в крайния етап. Слабо прониква в BBB. Намира се в малки количества в майчиното мляко. Приблизително половината от него се метаболизира в черния дроб. Метаболитите са практически неактивни фармакологично. Екскретира се главно чрез бъбреците (25-50% - непроменено).

Показания.Артериална хипертония с умерена и тежка тежест (включително с бъбречен произход, включително вторична хипертония при пиелонефрит, бъбречна амилоидоза, стеноза на бъбречната артерия).

ПротивопоказанияСвръхчувствителност, скорошен инфаркт на миокарда, нестабилна ангина пекторис, остър мозъчно-съдов инцидент, бременност, кърмене.

Внимателно.Атеросклероза на коронарните и мозъчните артерии; Исхемична болест на сърцето, ангина при натоварване, синусова брадикардия, несвързана с хипертония, CHF, бъбречна недостатъчност, бронхообструктивен синдром, анамнеза за бронхиална астма, анамнеза за стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, диария, чернодробна недостатъчност, хипертермия, лечение на захарен диабет с MAO инхибитори, напреднала възраст.

Дозиране.Вътре.

Възрастни. Амбулаторни пациенти: началната доза е 10-12,5 mg веднъж дневно, за предпочитане сутрин. Ако хипотензивният ефект е недостатъчен, дозата постепенно се увеличава с 10-12,5 mg на всеки 5-7 дни до постигане на желания терапевтичен ефект. Средната препоръчвана доза е 30-75 mg / ден. При стабилизиране на кръвното налягане дозата постепенно се намалява до минималната ефективна доза. Поддържащата доза е 25-50 mg веднъж дневно.

Болнични пациенти: началната доза е 25-50 mg веднъж дневно, за постигане на необходимия терапевтичен ефект, дозата се увеличава с 25-50 mg дневно или през ден под контрол на кръвното налягане.

Деца: 0,2 mg/kg (или 6 mg/m2) веднъж дневно; дозата се увеличава с 0,2 mg / kg (или 6 mg / m2) на всеки 7-10 дни под контрола на кръвното налягане.

Страничен ефект.От CVS: ортостатична хипотония, стрес колапс (понижаване на кръвното налягане по време на тренировка), брадикардия, ангина пекторис.

От нервната система: прекомерна умора или слабост, главоболие, замаяност, припадък.

От дихателната система: запушен нос, белодробен оток.

От страна на храносмилателната система: сухота на устната лигавица, гадене, повръщане, диария, повишена чревна подвижност; ...

Предозиране.Симптоми: прекомерно понижаване на кръвното налягане.

Лечение: стомашна промивка, назначаване на активен въглен, даване на пациента в легнало положение с повдигнати крака, противошокови мерки, назначаване на антиаритмични, вазоконстрикторни лекарства; с диария - назначаването на антихолинергични лекарства; симптоматична терапия, контрол на обема на течността и електролитния баланс.

Взаимодействие.Несъвместим с МАО инхибитори (включително с фуразолидон, прокарбазин, селегилин): при едновременна употреба с гуанетидин може да възникне хипертония - от умерена до тежка - поради освобождаването на катехоламини (препоръчва се отмяна на МАО инхибиторите за поне 1 седмица преди започване терапия с гуанетидин).

Етанол, барбитурати, метотримепразин, наркотични аналгетици, алфа-блокери (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, толазолин), лекарства с блокиращо действие на алфа-адренорецепторите (включително дилфа-адренорецепторен блокер (включително дилфа-адренорецепторен блокер, дил-аминооксид, дил-иооксид), алкалоидите на rauwolfia повишават риска от ортостатични хипотензивни ефекти и брадикардия.

Амфетамините, трицикличните антидепресанти, анорексигенните лекарства (с изключение на фенфлурамин), халоперидол, локсапин, мапротилин, метилфенидат, хлорпромазин, тиоксантени, тримепразин намаляват хипотензивния ефект поради изместването на гуанегитидин на неврон и невротак на невротак нагоре.

Доксепин в дози до 150 mg / ден не повлиява хипотензивния ефект.

Антихолинергичните лекарства (атропин и др.) намаляват инхибиторния ефект върху секрецията на стомашна киселина.

Засилва ефекта на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства поради тяхното изместване от местата на свързване със серумните протеини (може да се наложи коригиране на дозата).

НСПВС (индометацин и др.) намаляват ефекта в резултат на потискане на Pg синтеза в бъбреците и задържане на Na+ и течности в организма.

Естрогените могат да причинят задържане на течности в тялото, като по този начин намаляват хипотензивния ефект на гуанетидин.

Фенфлурамин, миноксидил и други антихипертензивни лекарства засилват (взаимно) ефекта (може да се наложи коригиране на режима на дозиране).

Симпатикомиметичните лекарства (кокаин, добутамин, допамин, ефедрин, епинефрин, метоксамин, метараминол, норепинефрин, фенилефрин, фенилпропаноламин) намаляват ефекта.

Засилва пресорния ефект на кокаин, добутамин, допамин, епинефрин, метоксамин, норепинефрин, фенилефрин поради потискането на улавянето им от адренергичните неврони, което може да доведе до развитие на артериална хипертония и аритмии.

Специални инструкции.По време на лечението кръвното налягане трябва да се следи постоянно на периодични интервали. Хипотензивният ефект на гуанетидин е особено изразен в изправено положение. Измерването на кръвното налягане се препоръчва в "легнало" положение след стоене в продължение на 10 минути и веднага след тренировка. Дозата трябва да се увеличава само когато кръвното налягане в "изправено" положение не намалява в сравнение с предишните стойности. Дозата се намалява при прекомерна ортостатична хипотония, нормално кръвно налягане в легнало положение, тежка диария.

Хоспитализираните пациенти могат да бъдат изписани само след определяне на ефекта на гуанетидин върху кръвното им налягане в положение "изправено".

При продължителна употреба може да се развие толерантност към лекарството поради задържане на течности и увеличаване на плазмения обем. В тези случаи се препоръчва едновременното приложение на диуретични лекарства.

MAO инхибиторите трябва да се преустановят най-малко 1 седмица преди започване на лечението.

Преди операцията хирургът или анестезиологът трябва да бъдат информирани предварително, че пациентът приема гуанетидин. При спешни операции атропинът се предписва за предотвратяване на прекомерна брадикардия.

За да се избегне ортостатична хипотония, трябва да се внимава при рязко преминаване в изправено положение от легнало или седнало положение, продължително стоене прав, упражнения и в горещо време.

Ако телесната температура се повиши, е необходимо да информирате лекаря (може да се наложи коригиране на режима на дозиране).

Държавен регистър на лекарствата. Официално издание: в 2 тома - М .: Медицински съвет, 2009. - Т.2, част 1 - 568 стр.; Част 2 - 560 стр.

синоними:

гуанетидин, октадин, Гуанетидин сулфат, Abapressin, Ismelin, Sanotensin, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Oftalmotintens, Visotensintens

Описание

Активно вещество - Гуанетидин: b-(N-азациклооктил)-етилгуанидин сулфат.

фармакологичен ефект

Isobarin има изразен хипотензивен ефект, което се предшества от малка (от няколко минути до 1 час) хипертонична реакция, наблюдавана при парентерално приложение на лекарството. Механизмът на действие на изобарина: 1) първичната хипертонична реакция е свързана с "отмиване" на норепинефрин от адренергичните окончания, което води до увеличаване на обема на сърдечната кръв и краткотрайна вазоконстрикция; 2) последващата продължителна хипотензивна реакция се дължи на нарушение на процесите на обратно захващане на норепинефрин и неговото отлагане. Ефектът на изобарина върху окото се проявява в свиване на зеницата и намаляване на вътреочното налягане, свързано с подобряване на оттока и намаляване на производството на вътреочна течност. Изобарин леко повишава подвижността на стомашно-чревния тракт.

Показания за употреба

Използва се за лечение на хипертония, по-рядко глаукома.

Начин на приложение и дозировка

Изобарин се предписва по 1 таблетка 3 пъти дневно под контрол на кръвното налягане.

Страничен ефект

Дисфункция на стомашно-чревния тракт, брадикардия.

Противопоказания

Формуляр за освобождаване

Предлага се в таблетки и дражета от 0,01 и 0,025 g.

Съхранение

Списък Б. На сухо и тъмно място.

Кратко описание на лекарството... Изобарин (гуанетидин) има изразен хипотензивен ефект при лечение на хипертония и глаукома.

фармакологичен ефект

Симпатолитично средство, което инхибира предаването на възбуждане от адренергичните неврони. Селективно се натрупва в гранулите на симпатиковите постганглионарни нервни окончания и измества норепинефрина от тях. Част от освободения норепинефрин достига постсинаптичните алфа-адренергични рецептори и има краткотраен пресорен ефект, но основната част се инактивира от МАО. В резултат на изчерпване на норепинефриновите резерви в адренергичните окончания, предаването на нервно възбуда към тях се отслабва или спира. Гуанетидинът има краткотраен ефект на блокиране на ганглиите и известен стимулиращ ефект върху бета2-адренорецепторите. Практически няма ефект върху нивото на катехоламините в централната нервна система и надбъбречната медула. Хипотензивният ефект на гуанетидин се развива в две фази. Първоначално настъпва преходна пресорна реакция, придружена от тахикардия и увеличаване на сърдечния дебит, след това постепенно развиващо се устойчиво понижение на систоличното и диастолното кръвно налягане, намаляване на сърдечната честота и минутния обем. Чрез инхибиране на адренергичната инервация на PS, гуанетидинът подобрява чревната подвижност. Лекарството причинява миоза (свиване на зеницата) и намалява ВОН чрез подобряване на оттока от предната камера на окото и намаляване на производството на вътреочна течност. Не засяга настаняването.

Показания

първична откритоъгълна глаукома.

Приложение

За перорално приложение началната доза е 10-12,5 mg 1 r / ден, след което дозата постепенно се увеличава до 50-75 mg / ден. След постигане на терапевтичен ефект се избира индивидуална поддържаща доза. За пациенти в напреднала и старческа възраст началната доза е 6,25 mg 1 r / ден, след което дозата постепенно се увеличава до 25-50 mg / ден. Нанесете локално 1-2 капки в долния конюнктивален сак на всяко око 1-2 r / ден. Гуанетидин се използва с повишено внимание при пациенти с коронарна артериална болест, спирала, скорошен МИ, синусова брадикардия, захарен диабет, диария, астма, язвена болест и нарушена чернодробна функция. В случай на очаквана операция, трябва да спрете приема на гуанетидин няколко дни преди операцията. Трябва да се има предвид, че повишаването на телесната температура може да доведе до увеличаване на хипотензивния ефект на гуанетидин. Ето защо при заболявания, придружени от хипертермия, е необходимо да се намали дозата на гуанетидин.

Странични ефекти

Ортостатична хипотония, ортостатичен колапс, брадикардия, сухота в устата, диария, гадене, повръщане, световъртеж, слабост, умора, депресия, подуване на носната лигавица, болка в паротидната жлеза, оток, намалена еякулация, анемия, анемия, лекопения, лекопения, мия мускулен тремор, парестезия, косопад, нарушения на урината, обостряне на астма и пептични язви. При локално приложение са възможни хиперемия на конюнктивата, миоза, усещане за парене, птоза, повърхностен точков кератит (при продължителна употреба на концентрирани разтвори).