количествено определяне
1. За количественото определяне на всички лекарства могат да се използват реакции на алкална хидролиза. За да направите това, вземете излишък от 0,5 М разтвор на натриев хидроксид и хидролизирайте препаратите във вряща водна баня с обратен хладник.
Излишният титруван алкален разтвор се титрува с 0,5 М разтвор на солна киселина.
1.1. GF X - за метил салицилат и фенил салицилат се използва алкалиметричният метод на хидролиза.
излишните алкали и фенолати се титруват с бромкрезол лилав:
Показател - фенолфталеин
1.2. GF X - за ацетилсалицилова киселина се използва алкалометричният метод без предварителна хидролиза - вариант на неутрализация от свободната ОН група
Лекарството се разтваря в неутрализиран етанол, охладен до 8-10 ° C и се титрува с 0,1 М разтвор на NaOH (индикатор - фенолфталеин).
2. Броматометричният метод се използва за естери на салицилова киселина (след хидролиза с NaOH)
|
3.SFM срещу стандартно решение
UV спектроскопия за аспирин след алкална хидролиза с водороден пероксид. λ max = 290 nm
4. В ацелизин глицинът се определя чрез ацидиметричния метод на неводно титруване с перхлорна киселина.
Съхранение... В добре затворен контейнер, защитен от светлина.
Приложение:
1. Аспиринът се прилага вътрешно като противоревматично, противовъзпалително, обезболяващо и антипиретично средство, по 0,25 - 0,5 g, 3-4 пъти на ден.
2. Фенил салицилатът се използва вътрешно като антисептик при заболявания на червата и пикочните пътища по 0,3-0,5 g "Besalol", "Urobesal".
3. Метилсалицилатът се предписва като противоревматично, противовъзпалително и аналгетично средство за външна употреба под формата на триене (понякога смесен с хлороформ и мастни масла).
Изследвания през последните години показват, че ниските дози аспирин имат антитромботичен ефект. инхибира агрегацията на тромбоцитите. Доказано е, че може да се използва в комбинация с някои аминокиселини за парентерално приложение.
Амиди на салицилова киселина
Осалмид оксафенамид
П-оксифенил салициламид
бял или белезникаво-лилав прах без мирис. т.т. = 175-178°С
Получаване:
фенил салицилат н-аминофенол осалмид
автентичност:
1. Провеждане на реакции за фенол хидроксил с FeCl 3 (алкохолен разтвор), образува се червено-виолетов цвят.
2. Амидната група се установява от продуктите на хидролизата в кисела среда.
а) н-аминофенолът се идентифицира чрез реакция с резорцинол в алкална среда.
Фенил салицилат Phenylii salicylas
Напишете латинското име на фенил салицилат. Запишете неговата графична формула в тетрадка.
Подчертайте функционалното групиране, което показва, че фенил салицилатът е естер.
Фенил салицилатът е получен за първи път от M.V. Nentsky (1886). Той се стремеше да намери такова лекарство, което, като запази антисептичните свойства на фенола, няма да има дразнещия ефект на салициловата киселина. За това той блокира карбоксилната група в салициловата киселина и получава нейния етер с фенол. Фенил салицилатът, преминавайки през стомаха, не се променя и в алкалната среда на червата се хидролизира с образуването на натриеви соли на салициловата киселина и фенол, които имат терапевтичен ефект. Тъй като хидролизата е бавна, продуктите на хидролизата на фенил салицилата навлизат в тялото постепенно и не се натрупват в големи количества, което осигурява по-продължителен ефект на лекарството. Този принцип на въвеждане в организма на вещества с дразнещи свойства под формата на техните естери влезе в литературата като „салолен принцип“ на М. В. Нентски и по-късно се използва за синтеза на много лекарства.
Фенил салицилатът често се използва за покриване на хапчетата, когато е необходимо хапчетата да преминат непроменени през стомаха и да отделят лекарства в червата.
Фенил салицилатът се получава синтетично.
Напишете схема за синтез и назовете междинните продукти:
Проучете физическите свойства на пробите от лекарства: външен вид, мирис. Проверете разтворимостта във вода, алкохол, етер, хлороформ. Запишете констатациите в тетрадка. Проверете разтварянето-
Има ли фенил салицилат в натриевия хидроксид? Дайте обяснение от химическа гледна точка.
Фенил салицилат с камфор, ментол, тимол образува интратектични смеси.
Точката на топене на фенил салицилата е 42-43 ° C.
Докажете автентичността на фенил салицилат.
1. Извършете реакцията на алкохолен разтвор на фенилсалицилат: с разтвор на железен (III) хлорид. Какво оцветяване се наблюдава? Защо реакцията се извършва в алкохолна среда?
2. Реакцията се провежда с концентрирана сярна киселина, последвано от добавяне на формалин. Какво оцветяване наблюдавате?
Обяснете химичния състав на реакцията; каква роля играе сярната киселина тук?
Защо фенолът мирише?
С какво реагира формалинът, за да се получи розово оцветяване (аурин багрило)?
Напишете уравненията на химичните реакции.
3. Около 0,1 g от препарата се разтварят в 5 ml натриев хидроксид, вари се 3 минути, охлажда се, добавя се солна киселина, изпада бяла утайка и се усеща миризмата на фенол.
Добавете уравненията на реакцията:
Определете количествено фенил салицилат (GPC).
Поставете точно претеглена порция от лекарството в колба, добавете точен обем от титриран разтвор на натриев хидроксид и загрейте под обратен хладник във вряща водна баня. Обяснете какъв процес протича.
След това се титрува излишният натриев хидроксид със солна киселина до стабилен жълт цвят според индикатора (бромокрезол лилав). Запишете уравненията на реакцията.
Посочете кой метод е използван за количествено определяне.
За каква цел се използва лекарството и защо?
Фенил салицилатът се хидролизира в алкалната среда на червата и освобождава фенол и салицилова киселина, които денатурират протеиновите молекули. В киселата среда на стомаха фенил салицилатът не се разпада и не дразни стомаха (както и хранопровода и устната кухина). Образуваната в тънките черва салицилова киселина има антипиретичен и противовъзпалителен ефект, а фенолът потиска патогенната чревна микрофлора, и двете вещества дезинфекцират пикочните пътища, частично екскретирани от бъбреците от организма. В сравнение със съвременните антимикробни средства, фенил салицилатът е много по-малко активен, но е нискотоксичен, не причинява дисбиоза и други усложнения и често се използва в амбулаторната практика.
Показания
Патология на пикочните пътища (пиелит, цистит, пиелонефрит) и червата (ентероколит, колит).
Дозиране и приложение на фенил салицилат
Фенил салицилат се приема през устата, 3 - 4 пъти на ден, 0,25 - 0,5 g (често заедно със стягащи средства, спазмолитици и други лекарства).
Противопоказания за употреба
Свръхчувствителност, бъбречна недостатъчност.
Ограничения за употреба
Няма данни.
Приложение по време на бременност и кърмене
Няма данни.
Странични ефекти на фенил салицилат
Алергични реакции.
Взаимодействие на фенил салицилат с други вещества
Няма данни.
Предозиране
Няма данни.
Търговски наименования на лекарства с активна съставка фенил салицилат
Комбинирани лекарства:
Фенил салицилат + [Рацементол]: Ментол 1 g, фенил салицилат 3 g, течен парафин 96 g;
Екстракт от листа на беладона + фенилсалицилат: Бесалол.
Брутна формула
C 13 H 10 O 3Фармакологична група на веществото Фенил салицилат
Нозологична класификация (ICD-10)
CAS код
118-55-8Характеристики на веществото Фенил салицилат
Бял кристален прах или малки безцветни кристали със слаба миризма. Практически неразтворим във вода, разтворим (1:10) в алкохол и каустични алкални разтвори, лесно разтворим в хлороформ, много лесно в етер.
фармакология
фармакологичен ефект- противовъзпалително, антисептично.Бидейки хидролизиран в алкалното съдържание на червата, той освобождава салицилова киселина и фенол, денатурирайки протеиновите молекули. Фенил салицилатът не се разпада в киселинното съдържание на стомаха, не дразни неговата (както и устната кухина и хранопровода) лигавицата. Фенолът, образуван в тънките черва, потиска патогенната чревна микрофлора, а салициловата киселина има противовъзпалително и антипиретично действие, като и двете съединения, частично екскретирани от организма чрез бъбреците, дезинфекцират пикочните пътища. Фенил салицилатът е значително по-малко активен в сравнение със съвременните антимикробни лекарства, но е нискотоксичен, не причинява дисбиоза и други усложнения и често се използва в амбулаторната практика.
Приложение на веществото Фенил салицилат
Болести на червата (колит, ентероколит) и пикочните пътища (цистит, пиелит, пиелонефрит).
Phenylium salicylicum Salolum Salol
Фенилов естер на салициловата киселина
C 13 H 10 O 3 M. век. 214.22
Описание... Бял кристален прах или малки безцветни кристали със слаба миризма.
Разтворимост... Практически неразтворим във вода, разтворим в алкохол и каустични алкални разтвори, лесно разтворим в хлороформ, много лесно в етер.
Съхранение... В добре затворен контейнер, защитен от светлина. Антисептик, прилаган вътрешно
517. Фенобарбитал
Фенобарбитал
Luminalum Luminal
5-Етил-5-фенилбарбитурова киселина
C12H12N2O3 M. c. 232.24
Описание... Бял кристален прах без вкус, леко горчив вкус.
Разтворимост... Много малко ще разтворим в студена вода, едва ли ще разтворим във вряща вода и хлороформ, лесно ще разтворим в 95% алкохол и в алкални разтвори, ще разтворим в етер.
Съхранение. Списък Б.В добре затворени буркани от оранжево стъкло.
Най-високата единична доза вътре в 0,2г.
Най-високата дневна доза вътре 0,5г.
Хапче за сън, антиконвулсант.
521. Феноксиметилпеницилин
Феноксиметилпеницилин
Penicillinum V Penicillin fau (V)
C16H28N2O5S M. c. 350,40
Феноксиметилпеницилинът е феноксиметилпеницилинова киселина, произведена от Penicilimm notatum или сродни организми, или получена по други методи и има антимикробна активност. Съдържанието на сумата на пеницилините в препарата е не по-малко от 95%, а съдържанието на C 16 H 28 N 2 O 5 S е не по-малко от 90% по отношение на сухо вещество.
Средната стойност на установената активност трябва да бъде най-малко 1610 U / mg, изчислена върху сухо вещество.
Описание... Бял кристален прах, кисело-горчив вкус, нехигроскопичен. Стабилен в слабо кисела среда. Лесно се разрушава при кипене в алкални разтвори, под действието на оксиданти и пеницилиназа.
Разтворимост... Ще разтворим много малко във вода, ще разтворим в етилов и метилов алкохол, ацетон, хлороформ, бутилацетат и глицерин.
Съхранение. Списък Б.На сухо място при стайна температура.
За дозите вижте страница 1029.
Антибиотик.
519. Фенолфталеин
Фенолфталеин
а, а-ди-(4-хидроксифенил)-фталид
S 20 N 14 O 4 М. век. 318,33
Описание... Бял или леко жълтеникав фин кристален прах, без мирис и вкус.
Разтворимост... Много малко ще се разтворим във вода, ще разтворим в алкохол, ще разтворим малко в етер.
Съхранение... В добре затворен съд.
Слабително.
531. Физостигминисалицили
Физостигмин салицилат
Physostigminum salicylicum
Eserinum salicylicum
C 15 H 21 N 3 O 2 C 7 H 6 O 3 M. c. 413.5
Описание... Безцветни блестящи призматични кристали. От действието на светлината и въздуха те стават червени.
Разтворимост... Едва ли ще разтворим във вода, ще разтворим в алкохол, ще разтворим леко в етер.
Съхранение. Списък. А.В добре затворени оранжеви стъклени буркани, защитени от светлина.
Най-високата еднократна доза под кожата е 0,0005 g.
Най-високата дневна доза под кожата е 0,001 g.
Антихолинестераза, мистичен агент. Прилага се под формата на капки за очи и мехлем. В редки случаи се инжектира под кожата.
Стерилизация... Разтворите се приготвят ex tempore асептично или се подлагат на тиндализиране.
526. Фталазол
Зареждане ...