Imenik lekova. Imenik lijekova Oblik ispuštanja i sastav Topamaxa

farmakološki učinak

Antiepileptički lijek, pripada klasi monosaharida supstituiranih sulfamatima.

Topiramat blokira natrijeve kanale i potiskuje pojavu potencijala ponovljenih akcija na pozadini produžene depolarizacije neuronske membrane. Topiramat povećava aktivnost GABA (GABA) u odnosu na neke podtipove GABA receptora (uključujući receptore GABA A), a također modulira aktivnost samih receptora GABA A, sprječava aktiviranje osjetljivosti kainata / AMPK podtipa (alfa- amino-3-hidroksi-5-metilizoksazol-4-propionska kiselina) receptori za glutamat, ne utječe na aktivnost NMDA u odnosu na podtip receptora NMDA. Ovi učinci lijeka ovise o dozi pri koncentraciji topiramata u plazmi od 1 μmol do 200 μmol, s minimalnom aktivnošću u rasponu od 1 μmol do 10 μmol.

Osim toga, topiramat inhibira aktivnost nekih izoenzima karboanhidraze. U smislu ozbiljnosti ovog farmakološkog učinka, topiramat je znatno inferiorniji od acetazolamida, dobro poznatog inhibitora karboanhidraze, pa ta aktivnost topiramata nije glavna komponenta njegovog antiepileptičkog djelovanja.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon uzimanja lijeka, topiramat se brzo i učinkovito apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost je 81%. Unos hrane nema klinički značajan utjecaj na bioraspoloživost lijeka.

Farmakokinetika topiramata je linearna, klirens u plazmi ostaje konstantan, a AUC u rasponu doza od 100 mg do 400 mg raste proporcionalno dozi.

Nakon ponovljene oralne primjene u dozi od 100 mg 2 puta dnevno, C max je u prosjeku 6,76 μg / ml.

Distribucija

Vezanje za proteine ​​plazme je 13-17%.

Nakon jedne oralne primjene u dozi do 1200 mg, prosječni Vd iznosi 0,55-0,8 l / kg. Vd vrijednost ovisi o spolu. Kod žena, vrijednosti su približno 50% vrijednosti zabilježenih kod muškaraca, što je povezano s većim sadržajem masnog tkiva u tijelu žena.

Kod pacijenata s normalnom bubrežnom funkcijom, potrebno je 4 do 8 dana da se postigne ravnoteža.

Metabolizam

Nakon oralne primjene, oko 20% doze se metabolizira.

Šest praktički neaktivnih metabolita izolirano je i identificirano iz ljudske plazme, urina i izmeta.

Povlačenje

Topiramat (70%) i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom bubrezima.

Nakon oralne primjene, klirens lijeka u plazmi je 20-30 ml / min.

Nakon ponovljene primjene lijeka 50 mg i 100 mg 2 puta dnevno, prosječni T 1/2 u prosjeku je iznosio 21 sat.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Brzina izlučivanja topiramata bubrezima ovisi o bubrežnoj funkciji i ne ovisi o dobi.

U pacijenata s umjerenim i teškim oštećenjem bubrega (CC ≤ 70 ml / min), bubrežni i plazma klirens topiramata se smanjuje, pa je posljedično moguće povećanje Cs topiramata u krvnoj plazmi u usporedbi s pacijentima s normalnom bubrežnom funkcijom. Vrijeme do postizanja C ss topiramata u krvnoj plazmi kod pacijenata s umjerenim ili teškim oštećenjem bubrega je 10 do 15 dana. Pacijentima s umjerenim do teškim oštećenjem bubrega preporučuje se upotreba polovine preporučene početne doze i doze održavanja.

Kod starijih osoba koje ne boluju od bubrežnih bolesti klirens topiramata u plazmi se ne mijenja.

Kod pacijenata koji su na istovremenoj terapiji antiepileptičkim lijekovima koji induciraju enzime uključene u metabolizam lijekova, metabolizam topiramata povećao se za 50%.

Topiramat se učinkovito eliminira hemodijalizom. Dugotrajna hemodijaliza može dovesti do smanjenja koncentracije topiramata u krvi ispod količine potrebne za održavanje antikonvulzivnog djelovanja. Kako bi se izbjegao brzi pad koncentracije topiramata u plazmi tijekom hemodijalize, može biti potrebna dodatna doza Topamaxa. Prilikom prilagođavanja doze treba uzeti u obzir:

1) trajanje hemodijalize;

2) iznos klirensa korišćenog sistema za hemodijalizu;

3) efikasan bubrežni klirens topiramata kod pacijenata na dijalizi.

Plazma klirens topiramata smanjen je u prosjeku za 26% u pacijenata s umjerenim do teškim oštećenjem jetre. Stoga, bolesnici s oštećenjem jetre trebaju koristiti topiramat s oprezom.

U djece mlađe od 12 godina, farmakokinetički parametri topiramata, kao i u odraslih koji primaju lijek kao pomoćnu terapiju, su linearni, dok njegov klirens ne ovisi o dozi, a Css u plazmi raste proporcionalno povećanju doze . Treba imati na umu da je u djece klirens topiramata povećan, a T 1/2 kraći. Stoga, pri istoj dozi po 1 kg tjelesne težine, koncentracija topiramata u plazmi kod djece može biti niža nego kod odraslih. U djece, kao i u odraslih, antiepileptički lijekovi koji induciraju jetrene enzime uzrokuju smanjenje koncentracije topiramata u krvnoj plazmi.

Indikacije

Epilepsija:

- kao monoterapija kod odraslih i djece starije od 2 godine s epilepsijom (uključujući i pacijente s nedavno dijagnosticiranom epilepsijom);

-kao dio kompleksne terapije kod odraslih i djece starije od 2 godine s parcijalnim ili generaliziranim tonično-kloničnim napadajima, kao i za liječenje napada u pozadini Lennox-Gastautovog sindroma.

- prevencija napada migrene kod odraslih (upotreba Topamaxa ® za liječenje akutnih napada migrene nije proučavana).

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno, bez obzira na unos hrane.

Kapsule treba pažljivo otvoriti, pomiješane s malom količinom (oko 1 žličice) bilo koje meke hrane. Ovu smjesu treba odmah progutati bez žvakanja. Nemojte čuvati lijek pomiješan s hranom do sljedeće doze. Topamax ® kapsule se mogu progutati cijele.

Da bi se postigla optimalna kontrola epileptičkih napada kod odraslih i djece, preporučuje se početak lijeka lijekom u malim dozama, nakon čega slijedi titracija do efektivne doze.

Kapsule su namijenjene pacijentima koji imaju poteškoće s gutanjem tableta (na primjer, djeci i starijim pacijentima).

Parcijalni ili generalizirani toničko-klonički napadaji, kao i napadaji povezani s Lennox-Gastautovim sindromom

Kombinirana antikonvulzivna terapija kod odraslih. Minimalna efikasna doza je 200 mg / dan. Obično se ukupna dnevna doza kreće od 200 mg do 400 mg i uzima se u 2 podijeljene doze. Nekim pacijentima će možda biti potrebno povećati dnevnu dozu na najviše 1600 mg. Preporučuje se početak liječenja niskom dozom, nakon čega slijedi postepeni odabir efikasne doze. Odabir doze počinje s 25-50 mg, uzimajući ih noću 1 tjedan. U budućnosti, u intervalima od 1-2 sedmice, doza se može povećati za 25-50 mg i uzeti u 2 podijeljene doze. Prilikom odabira doze potrebno je voditi se kliničkim učinkom. Kod nekih pacijenata učinak se može postići uzimanjem lijeka 1 put / dan. Za postizanje optimalnog učinka liječenja Topamaxom ® nije potrebno kontrolirati njegovu koncentraciju u plazmi.

Kombinirana antikonvulzivna terapija kod djece starije od 2 godine. Preporučena ukupna dnevna doza Topamaxa ® kao pomoćne terapije je od 5 do 9 mg / kg i uzima se u 2 podijeljene doze. Izbor doze treba započeti sa 25 mg (ili manje, na osnovu početne doze od 1 do 3 mg / kg / dan) noću tokom 1 nedelje. U budućnosti se doza može povećavati u razmaku od 1-2 sedmice za 1-3 mg / kg i uzimati u 2 podijeljene doze. Prilikom odabira doze potrebno je voditi se kliničkim učinkom. Dnevna doza do 30 mg / kg obično se dobro podnosi.

Epilepsija (uključujući novootkrivenu epilepsiju)

At ukidanje istovremenih antikonvulziva sa ciljem da monoterapija s topiramatom, treba razmotriti mogući učinak ovog koraka na učestalost napadaja. U slučajevima kada iz sigurnosnih razloga nema potrebe za naglim prekidom istovremenih uzimanja antikonvulziva, preporučuje se postupno smanjivanje njihovih doza, smanjujući dozu istodobnih antiepileptika za 1/3 svake 2 sedmice.

Ukidanjem lijekova koji su induktori jetrenih mikrosomalnih enzima, koncentracija topiramata u krvi će se povećati. U takvim situacijama, ako postoje kliničke indikacije, doza Topamaxa ® se može smanjiti.

At monoterapija za odrasle na početku liječenja Topamax ® se propisuje u dozi od 25 mg prije spavanja tijekom jedne sedmice. Zatim se doza povećava u intervalima od 1-2 sedmice za 25 mg ili 50 mg u 2 podijeljene doze. Ako pacijent ne podnosi takav režim povećanja doze, tada se mogu povećati intervali između povećanja doze ili se doza može povećati glatko. Prilikom odabira doze potrebno je voditi se kliničkim učinkom. Početna doza za monoterapiju topiramatom kod odraslih je 100 mg / dan, a maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 500 mg. Neki pacijenti s vatrostalnim oblicima epilepsije toleriraju monoterapiju topiramatom u dozama do 1000 mg / dan. Ove se preporuke za doziranje primjenjuju na sve odrasle osobe, uključujući starije pacijente bez bubrežnih bolesti.

At monoterapija za djecu stariju od 2 godine u prvoj sedmici liječenja, Topamax ® se propisuje u dozi od 0,5-1 mg / kg tjelesne težine prije spavanja. Zatim se doza povećava u intervalima od 1-2 sedmice za 0,5-1 mg / kg / dan u 2 podijeljene doze. Ako dijete ne podnosi takav režim povećanja doze, tada se doza može glatko povećati ili povećati razmaci između povećanja doze. Veličina doze i brzina njenog povećanja ovise o kliničkom učinku. Preporučeni raspon doza za monoterapiju topiramatom u djece starije od 2 godine je 100-400 mg / dan. Djeca sa novootkriveni parcijalni napadi može se propisati do 500 mg / dan.

Migrena

Za sprečavanje napada migrene Preporučena dnevna doza topiramata je 100 mg u 2 podijeljene doze. Na početku liječenja, 25 mg se propisuje prije spavanja 1 sedmicu. Zatim se doza povećava za 25 mg / dan u razmaku od 1 sedmice. U slučaju netolerancije na takav režim terapije, doza se povećava za manju količinu ili u dužim intervalima. Doza se bira ovisno o kliničkom učinku. U nekim slučajevima pozitivan rezultat postiže se dnevnom dozom od 50 mg topiramata. U kliničkim studijama, pacijenti su primali različite doze topiramata, ali ne više od 200 mg / dan.

Posebne grupe pacijenata

Kod pacijenata sa umjerena ili teška bubrežna insuficijencija može biti potrebno smanjenje doze. Preporučuje se upotreba polovine preporučene početne doze i doze održavanja.

Hemodijaliza: budući da se topiramat uklanja iz plazme tijekom hemodijalize, u dane hemodijalize, treba primijeniti dodatnu dozu Topamaxa®, jednaku približno polovici dnevne doze. Dodatnu dozu treba podijeliti u dvije doze koje se uzimaju na početku i nakon završetka postupka hemodijalize. Dodatna doza može varirati ovisno o karakteristikama opreme koja se koristi za hemodijalizu.

Have pacijenata sa oštećenjem jetre Topiramat treba koristiti s oprezom.

Nuspojava

Određivanje učestalosti nuspojava: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000).

Sa bočnog centra analni nervni sistem: vrlo često - pospanost, vrtoglavica, parestezije, kod djece - apatija, oslabljena pažnja; često - poremećena koordinacija pokreta, nistagmus, letargija, oštećenje pamćenja, tremor, amnezija, nepravilan hod, hipestezija, izopačenost okusa, oslabljeno mišljenje, kognitivno oštećenje, apatija, smanjena mentalna aktivnost, psihomotorni poremećaji, sedativni učinak; rijetko - gubitak osjetljivosti okusa, akinezija, gubitak mirisa, afazija, apraksija, aura, osjećaj pečenja u udovima ili na licu, cerebelarni sindrom, poremećaj cirkadijalnog ritma sna, složeni parcijalni napadi, konvulzije, posturalna vrtoglavica, disestezija , senzorni poremećaj, disgrafija, diskinezija, disfazija, distonija, osjećaj "guske" na tijelu, toničko-klonički napadaji tipa grand mal, hiperestezija, hipogeuzija, hipokinezija, hiposmija, periferna neuropatija, parosmija, predsinkopa, ponavljanje govor, oslabljen dodir, omamljenost, nesvjestica, nedostatak reakcija na podražaje, kod djece - psihomotorna hiperaktivnost.

Mentalni poremećaji:često - sporo razmišljanje, teški poremećaji govora, zbunjenost, depresija, nesanica, agresivne reakcije, uznemirenost, dezorijentacija, emocionalna labilnost, erektilna disfunkcija, kod djece - promjena ponašanja, poteškoće u učenju (poteškoće s čitanjem, pisanjem, brojenjem); rijetko - anorgazmija, seksualna disfunkcija, suza, poremećena seksualna uzbuđenost, disfemija, rano buđenje ujutro, euforično raspoloženje, slušne i vizualne halucinacije, hipomanična stanja, smanjeni libido, manija, panika, paranoidna stanja, ustrajnost u razmišljanju, oslabljene vještine čitanja, poremećaji spavanja, suicidalne misli ili pokušaji, suza; vrlo rijetko - osjećaj očaja.

Iz probavnog sistema: vrlo često - smanjen apetit, anoreksija; često - mučnina, proljev; rijetko - bol u trbuhu, zatvor, nelagoda u želucu, dispeptični simptomi, suha usta, oslabljena osjetljivost u usnoj šupljini, gastritis, gastroezofagealni refluks, krvarenje desni, težina u želucu, kod djece - povraćanje, loš zadah, epigastrična nelagodnost, nadutost, glosodinija, bol u usnoj šupljini, pankreatitis, hipersekrecija žlijezda slinovnica, žeđ.

Iz mišićno -koštanog sistema:često - mijalgija (uključujući u prsima), grčevi mišića, grčevi u mišićima, artralgija; rijetko - bol u boku, umor mišića, slabost mišića, ukočenost mišića; vrlo rijetko - oticanje zglobova, nelagoda u udovima.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: ponekad - bradikardija, lupanje srca, naleti vrućine, ortostatska hipotenzija, Raynaudov fenomen.

Na dijelu organa vida:često - diplopija, zamagljen vid, suhe oči; rijetko - kršenje akomodacije, amblijapija, blefarospazam, prolazno sljepilo, jednostrano sljepilo, povećana lakrimacija, midrijaza, noćno sljepilo, fotopsija, presbiopija, skotom (uključujući atrijalnu fibrilaciju), smanjena oštrina vida; vrlo rijetko - nelagodnost u očima, glaukom zatvorenog kuta, nehotični pokreti očnih jabučica, edem kapaka, miopija, makulopatija, edem konjunktive.

Sa strane organa sluha:često - bol u ušima, zujanje u ušima, u djece - vrtoglavica; rijetko - gluhoća (uključujući senzorineuralnu i jednostranu), nelagodnost u ušima, oštećenje sluha.

Iz respiratornog sistema:često - otežano disanje, krvarenje iz nosa; rijetko - promuklost, otežano disanje pri naporu, začepljenost nosa, hipersekrecija u paranazalnim sinusima, u djece - rinoreja; vrlo rijetko - nazofaringitis.

Iz hematopoetskog sistema:često anemija; rijetko - leukopenija, limfadenopatija, trombocitopenija, u djece - eozinofilija; vrlo rijetko - neutropenija.

Na dijelu kože i potkožnog tkiva:često - osip, alopecija, svrbež, smanjena osjetljivost kože lica; rijetko - nedostatak znojenja, alergijski dermatitis, crvenilo kože, poremećaji pigmentacije kože, edem lica, neugodan miris kože, urtikarija; vrlo rijetko - multiformni eritem, paraorbitalni edem, Stevens -Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Iz urinarnog sistema:često - nefrolitijaza, disurija, polakiurija; rijetko - pogoršanje urolitijaze, hematurija, urinarna inkontinencija, česta potreba za mokrenjem, bubrežne kolike, bol u bubrezima; vrlo rijetko - tubularna acidoza bubrega.

Od laboratorijskih parametara: rijetko - smanjenje sadržaja bikarbonata u krvi (u prosjeku za 4 mmol / l), kristalurija, leukopenija, hipokalemija (smanjenje razine kalija u serumu ispod 3,5 mmol / l).

Opći prekršaji: vrlo često - umor, razdražljivost, gubitak težine; često - astenija, anksioznost, kod djece - groznica; rijetko - edem lica, alergijske reakcije, hiperkloremična acidoza, hipokalemija, povećani apetit, metabolička acidoza, polidipsija, hladni ekstremiteti, umor, slabost, kalcifikacija; vrlo rijetko - generalizirani edem, bolest slična gripi, angioedem, povećanje tjelesne težine.

Kontraindikacije za upotrebu

- djeca mlađa od 2 godine;

- preosjetljivost na komponente lijeka.

WITH oprez treba koristiti za zatajenje bubrega ili jetre, nefrourolitijazu (uključujući u prošlosti ili u porodičnoj anamnezi), s hiperkalciurijom.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nije bilo posebnih kontroliranih studija u kojima se Topamax ® koristio za liječenje trudnica. Podaci o trudnoći ukazuju na moguću vezu između upotrebe Topamaxa tijekom trudnoće i kongenitalnih malformacija (npr. Kraniofacijalnih defekata poput rascjepa usne / rascjepa nepca, hipospadije i razvojnih abnormalnosti različitih tjelesnih sistema). Ove su malformacije zabilježene i monoterapijom topiramatom i njihovom primjenom u okviru politerapije. U usporedbi sa skupinom pacijenata koji ne uzimaju antiepileptičke lijekove, podaci o registraciji trudnoće uz monoterapiju Topamaxom ® ukazuju na vjerojatnost rođenja djece niske tjelesne težine (manje od 2500 g). Povezanost uočenih pojava s unosom lijeka nije utvrđena.

Osim toga, zapisi o trudnoći i druga istraživanja ukazuju na to da rizik od teratogenih učinaka pri kombiniranom liječenju antiepileptičkim lijekovima može biti veći nego kod monoterapije. Upotreba Topamaxa tijekom trudnoće je opravdana samo ako je potencijalna korist terapije za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Prilikom liječenja i savjetovanja žena u reproduktivnoj dobi, ljekar bi trebao odmjeriti koristi / rizike liječenja i razmotriti alternativne mogućnosti liječenja. Ako se Topamax ® koristi tijekom trudnoće ili ako pacijentkinja zatrudni tijekom uzimanja ovog lijeka, treba je upozoriti na potencijalni rizik za fetus.

Ograničen broj zapažanja sugerira da se topiramat izlučuje u majčino mlijeko kod žena. Ako je potrebno primijeniti Topamax ® tijekom dojenja, trebalo bi riješiti pitanje prestanka dojenja.

Primjena kod djece

Lijek je kontraindiciran za primjenu kod djece mlađe od 2 godine.

Predoziranje

Simptomi: konvulzije, pospanost, poremećaji govora i vida, diplopija, poremećaji razmišljanja, poremećaji koordinacije, letargija, omamljenost, arterijska hipotenzija, bol u trbuhu, vrtoglavica, uznemirenost i depresija. U većini slučajeva kliničke posljedice nisu bile ozbiljne, ali su zabilježeni smrtni slučajevi nakon predoziranja upotrebom mješavine nekoliko lijekova, uključujući topiramat. Moguć je razvoj teške metaboličke acidoze.

Poznat je slučaj predoziranja kada je pacijent uzimao dozu topiramata od 96 do 110 g, što je rezultiralo komom koja je trajala 20-24 sata, a nakon 3-4 dana simptomi predoziranja su nestali.

Liječenje: ako je pacijent jeo neposredno prije uzimanja prevelike doze lijeka, potrebno je odmah isprati želudac ili izazvati povraćanje. In vitro studije su pokazale da aktivni ugljen adsorbuje topiramat. Ako je potrebno, potrebno je provesti simptomatsku terapiju. Efikasan način uklanjanja topiramata iz tijela je hemodijaliza. Pacijentima se savjetuje da adekvatno povećaju volumen unosa tekućine.

Interakcije s lijekovima

Utjecaj Topamaxa ® na koncentraciju drugih antiepileptičkih lijekova (AED)

Istovremena primjena Topamaxa ® s drugim AED -ovima (fenitoin, karbamazepin, valproinska kiselina, fenobarbital, primidon) ne utječe na vrijednosti njihovih Cs u plazmi, s izuzetkom određenih pacijenata kod kojih dodavanje Topamaxa ® u fenitoin može uzrokuju povećanje koncentracije fenitoina u plazmi. To može biti posljedica inhibicije specifične polimorfne izoforme enzima sistema citokroma P450 (CYP2Cmeph). Stoga, kada se razviju simptomi toksičnosti u pacijenata koji primaju fenitoin, potrebno je kontrolirati koncentraciju fenitoina u krvnoj plazmi.

U studiji farmakokinetike kod pacijenata s epilepsijom, dodavanje topiramata lamotriginu nije utjecalo na Cs posljednjeg u krvnoj plazmi u dozama topiramata 100-400 mg / dan. Za vrijeme i nakon prestanka primjene lamotrigina (srednja doza 327 mg / dan) C ss topiramat se nije promijenio.

Učinak drugih AED -a na koncentraciju topiramata u plazmi

Fenitoin i karbamazepin, kada se koriste istodobno s Topamaxom ®, smanjuju koncentraciju topiramata u plazmi. Dodavanje ili povlačenje fenitoina ili karbamazepina tokom liječenja Topamaxom može zahtijevati promjenu doze potonjeg. Doza se odabire ovisno o razvoju potrebnog kliničkog učinka. Dodavanje ili povlačenje valproične kiseline ne uzrokuje klinički značajne promjene u koncentraciji topiramata u krvnoj plazmi, pa stoga ne zahtijeva promjenu doze Topamaxa.

Interakcija s drugim lijekovima

U studijama provedenim uz istovremenu primjenu Topamaxa ® u jednoj dozi, AUC digoksina se smanjila za 12%. Klinički značaj ovog učinka nije utvrđen. Prilikom propisivanja ili prekida lijeka Topamax® u pacijenata koji primaju digoksin, potrebno je pratiti koncentraciju digoksina u serumu.

U okviru kliničkih studija nisu proučavane posljedice kombinirane primjene Topamaxa ® s lijekovima koji umanjuju funkcije središnjeg nervnog sistema, kao i sa etanolom. Ne preporučuje se kombinovana upotreba Topamaxa ® sa lijekovima koji imaju depresivan učinak na centralni nervni sistem i sa etanolom.

Kombiniranom primjenom Topamaxa i lijekova na bazi kantariona (Hypericum perforatum), koncentracija topiramata u plazmi može se smanjiti, a kao posljedica toga može se smanjiti i učinkovitost lijeka. Kliničke studije interakcije Topamaxa ® i preparata na bazi kantariona nisu provedene.

Uz istovremenu primjenu oralnih kontraceptiva koji sadrže noretisteron (1 mg) i etinil estradiol (35 μg), Topamax® u dozama od 50-800 mg / dan nije značajno utjecao na učinkovitost noretisterona i u dozama od 50-200 mg / dan - o efikasnosti etinilestradiola. Značajno smanjenje učinkovitosti etinil estradiola zavisno od doze primijećeno je u dozama Topamaxa ® 200-800 mg / dan. Klinički značaj opisanih promjena nije jasan. Rizik smanjene učinkovitosti kontraceptiva i povećanog probojnog krvarenja treba uzeti u obzir kod pacijenata koji uzimaju oralne kontraceptive u kombinaciji s Topamaxom. Pacijentice koje uzimaju kontraceptive koji sadrže estrogen trebaju obavijestiti svog liječnika o svim promjenama u vremenu i prirodi menstruacije. Učinkovitost kontracepcije može se smanjiti čak i u odsustvu probojnog krvarenja.

Kod zdravih dobrovoljaca primijećeno je smanjenje AUC litija za 18% tijekom uzimanja topiramata u dozi od 200 mg / dan. U pacijenata s manično-depresivnom psihozom, upotreba topiramata u dozama do 200 mg / dan nije utjecala na farmakokinetiku litija; međutim, pri većim dozama (do 600 mg / dan), AUC litija povećana je za 26 %. Uz istovremenu primjenu topiramata i litija, treba pratiti koncentraciju potonjeg u krvnoj plazmi.

Studije interakcije lijekova provedene uz jednokratnu ili višekratnu primjenu topiramata kod zdravih dobrovoljaca i pacijenata s manično-depresivnom psihozom dale su slične rezultate. Uz istovremenu primjenu topiratama u dnevnim dozama od 250 mg ili 400 mg, AUC risperidona uzetog u dozama od 1-6 mg / dan smanjuje se za 16% odnosno 33%. Istodobno, farmakokinetika 9-hidroksirisperidona se nije promijenila, a ukupna farmakokinetika aktivnih tvari (risperidon i 9-hidroksirisperidon) nije se značajno promijenila. Promena nivoa sistemske izloženosti risperidon / 9-hidroksirisperidonu i topiramatu nije bila klinički značajna, pa je malo verovatno da će ova interakcija imati klinički značaj.

Interakcija s lijekom proučavana je kod zdravih dobrovoljaca uz odvojenu i zajedničku primjenu hidroklorotiazida (25 mg) i topiramata (96 mg). Rezultati istraživanja pokazali su da se istovremenom primjenom topiramata i hidroklorotiazida povećava C max topiramata za 27%, a AUC za 29%. Klinički značaj ovih studija nije utvrđen. Kada se hidroklorotiazid propisuje pacijentima koji uzimaju topiramat, može biti potrebno prilagođavanje doze topiramata. Nije bilo značajnih promjena u farmakokinetičkim parametrima hidroklorotiazida uz istovremenu terapiju topiramatom.

Interakcije s lijekovima proučavane su kod zdravih dobrovoljaca koji su primali metformin ili kombinaciju metformina i topiramata. Rezultati istraživanja pokazali su da se istodobnom primjenom topiramata i metformina povećava C max i AUC metformina za 18%odnosno 25%, dok se klirens metformina uz istovremenu primjenu s topiramatom smanjio za 20%. Topiramat nije imao utjecaja na Tmax metformina u krvnoj plazmi. Klirens topiramata kada se daje zajedno s metforminom se smanjuje. Opseg identificiranih promjena u klirensu nije proučavan. Klinički značaj učinaka metformina na farmakokinetiku topiramata nije jasan. U slučaju dodavanja ili prestanka primjene Topamaxa ® u pacijenata koji primaju metformin, potrebno je pratiti stanje pacijenata s dijabetesom.

Interakcije s lijekovima proučavane su kod zdravih dobrovoljaca uz odvojenu i zajedničku primjenu pioglitazona i topiramata. Došlo je do smanjenja AUC -a pioglitazona za 15%, bez promjene C max lijeka. Ove promjene nisu bile statistički značajne. Također, za aktivni hidroksi metabolit pioglitazon, otkriveno je smanjenje C max i AUC za 13% odnosno 16%, a za aktivni ketometabolit, smanjenje C max i AUC za 60%. Klinička važnost ovih nalaza nije razjašnjena. Prilikom zajedničkog propisivanja Topamaxa® i pioglitazona pacijentima, potrebno je pažljivo pratiti stanje pacijenta kako bi se procijenio tijek dijabetesa.

Studija interakcije lijekova provedena je kako bi se proučila farmakokinetika glibenklamida (5 mg / dan) u ravnotežnom stanju, koji se koristi sam ili istovremeno s topiramatom (150 mg / dan) kod pacijenata sa dijabetesom mellitusom tipa 2. Kada se koristi topiramat, AUC glibenklamida se smanjila za 25%. Nivo sistemske izloženosti aktivnim metabolitima, 4-trans-hidroksi-glibenklamidu i 3-cis-hidroksi-glibenklamidu, također je smanjen (za 13% i 15%, respektivno). Glibenklamid nije utjecao na farmakokinetiku topiramata u stanju ravnoteže. Statistički beznačajno smanjenje AUC -a pioglitazona za 15% utvrđeno je u odsustvu promjene C max -a. Prilikom propisivanja topiramata pacijentima koji primaju glibenklamid (ili prepisivanja glibenklamida pacijentima koji primaju topiramat), potrebno je pažljivo pratiti stanje pacijenta kako bi se procijenio tok dijabetesa.

Istodobnom primjenom Topamaxa ® s drugim lijekovima koji predisponiraju razvoj nefrolitijaze, može se povećati rizik od stvaranja bubrežnih kamenaca. U razdoblju liječenja Topamaxom ® treba izbjegavati upotrebu takvih lijekova jer mogu uzrokovati fiziološke promjene koje doprinose razvoju nefrolitijaze.

Kombinirana upotreba topiramata i valproinske kiseline u pacijenata koji dobro podnose svaki lijek popraćena je hiperamonemijom sa ili bez encefalopatije. U većini slučajeva simptomi i znakovi nestaju nakon prestanka uzimanja jednog od lijekova. Ovaj neželjeni događaj nije posljedica farmakokinetičkih interakcija. Veza između hiperamonemije i upotrebe topiramata samog ili u kombinaciji s drugim lijekovima nije uspostavljena.

Kada se topiramat i valproinska kiselina uzimaju zajedno, može doći do hipotermije (nenamjerno smanjenje tjelesne temperature ispod 35 ° C) u kombinaciji s hiperamonemijom ili nezavisno. Ova pojava može se pojaviti i nakon početka zajedničke primjene valproične kiseline i topiramata, te s povećanjem dnevne doze topiramata.

Kliničke studije provedene su kako bi se procijenile potencijalne interakcije lijekova između topiramata i drugih lijekova. Rezultati ove interakcije sažeti su u tablici.

Dodata droga Koncentracija dodanog lijeka * Koncentracija topiramata *
Amitriptilin
povećanje C max i AUC nortriptilina (metabolita amitriptilina) za 20%		nije istraženo
Dihidroergotamin (oralno i s.c.)** **
Haloperidol
povećanje AUC metabolita za 31%		nije istraženo
Propranolol
povećanje C max 4-OH propranolola za 17% (topiramat 50 mg)		povećanje C max za 9% i 16%, povećanje AUC za 9% i 17% (propranolol 40 mg i 80 mg svakih 12 sati, respektivno)
Sumatriptan (oralno i s / c)** nije istraženo
Pizotifen** **
Diltiazemsmanjenje AUC-a diltiazema za 25% i deacetildiltiazema za 18% i ** za N-demetildiltiazempovećanje AUC -a za 20%
Venlafaksin** **
Flunarizinpovećanje AUC za 16% (50 mg svakih 12 sati) 1**

* izraženo kao% C max i AUC vrijednosti kod monoterapije
** nema promjena u C max i AUC (≤ 15% početnih podataka)
1 uz ponovljenu primjenu flunarizina (monoterapija), primijećen je porast AUC -a za 14%, što može biti povezano s nakupljanjem lijeka u procesu postizanja stanja ravnoteže

Uslovi izdavanja apoteka

Lijek je dostupan na recept.

Uslovi i rokovi skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na suhom mjestu, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Rok trajanja je 2 godine.

Zahtjev za kršenje funkcije jetre

Treba ga koristiti s oprezom kod zatajenja jetre. U pacijenata s umjerenom do teškom disfunkcijom jetre, klirens u plazmi se smanjuje.

Primjena za oslabljenu funkciju bubrega

Prilikom propisivanja lijeka pacijentima sa umjereno do teško oštećenje bubrega treba imati na umu da je za postizanje ravnotežnog stanja u ovoj kategoriji pacijenata potrebno 10-15 dana, za razliku od 4-8 dana kod pacijenata s normalnom bubrežnom funkcijom. Budući da se topiramat uklanja iz plazme tijekom hemodijalize, na dan davanja treba propisati dodatnu dozu lijeka, jednaku polovini dnevne doze, u 2 podijeljene doze (prije i poslije zahvata).

Treba ga koristiti s oprezom kod zatajenja bubrega, nefrourolitijaze (uključujući u prošlosti ili u porodičnoj anamnezi), s hiperkalciurijom.

specialne instrukcije

Otkazivanje Topamaxa ® (poput drugih antiepileptičkih lijekova) trebalo bi biti postupno kako bi se smanjila mogućnost povećanja učestalosti napadaja. Da bi se smanjila doza za 25-50 mg, Topamax® se koristi u obliku kapsula u dozi od 15 mg ili 25 mg. U kliničkim studijama, doza lijeka smanjena je za 50-100 mg jednom tjedno - za odrasle u liječenju epilepsije i za 25-50 mg - kod odraslih koji su primali Topamax® u dozi od 100 mg / dan radi prevencije migrene. U djece u kliničkim ispitivanjima, Topamax se postupno prekidao u razdoblju od 2-8 tjedana. Ako je iz zdravstvenih razloga potrebno brzo ukidanje Topamaxa ®, preporučuje se provođenje odgovarajućeg praćenja stanja pacijenta.

Kao i kod svake bolesti, režim doziranja treba utvrditi u skladu s kliničkim učinkom (tj. Stupnjem kontrole napada, odsustvom nuspojava) i uzeti u obzir činjenicu da se kod pacijenata s oštećenom bubrežnom funkcijom uspostavi stabilna plazma koncentracija za svaku dozu trajat će duže.

Uz terapiju topiramatom, mogu se pojaviti oligohidroza (smanjeno znojenje) i anhidroza. Smanjeno znojenje i hipertermija (povećana tjelesna temperatura) mogu se pojaviti kod djece izložene visokim temperaturama okoline. Kod terapije topiramatom vrlo je važno adekvatno povećati količinu potrošene tekućine, što pomaže u smanjenju rizika od razvoja nefrolitijaze, kao i nuspojava koje se mogu pojaviti pod utjecajem fizičkog napora ili visokih temperatura.

Povećana je učestalost poremećaja raspoloženja i depresije pri liječenju topiramatom.

Kada se koriste antiepileptički lijekovi, uključujući Topamax ®, povećava se rizik od suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja kod pacijenata koji uzimaju ove lijekove za bilo koju od indikacija.

U dvostruko slijepim kliničkim studijama, incidencija suicidalnih događaja (misli o suicidu, pokušaji samoubistva, samoubistvo) bila je 0,5% u pacijenata koji su primali topiramat (46 od 8652), što je oko 3 puta više nego u pacijenata koji su primali placebo ( 0,2%; 8 osoba od 4045). Jedan slučaj samoubojstva zabilježen je u dvostruko slijepoj studiji bipolarnog poremećaja kod pacijenata koji su primali topiramat.

Stoga je potrebno pratiti stanje pacijenata kako bi se identificirali znakovi suicidalnih misli i propisao odgovarajući tretman. Pacijente (i, ako je potrebno, njegovatelje) treba savjetovati da odmah potraže liječničku pomoć ako se pojave znakovi suicidalnih misli ili suicidalnog ponašanja.

Kod nekih pacijenata, posebno onih sa predispozicijom za nefrolitijazu, može postojati povećan rizik od stvaranja bubrežnih kamenaca i pridruženih simptoma poput bubrežne kolike. Da bi se smanjio ovaj rizik, potrebno je odgovarajuće povećanje unosa tekućine. Faktori rizika za razvoj nefrolitijaze su istorija nefrolitijaze (uključujući porodičnu istoriju), hiperkalciurija, istovremena terapija drugim lijekovima koji doprinose razvoju nefrolitijaze.

Potreban je oprez pri propisivanju Topamaxa ® pacijentima s bubrežnom insuficijencijom (CC<70 мл/мин). Это связано с тем, что у таких пациентов клиренс препарата понижен.

U pacijenata s oštećenom funkcijom jetre, Topamax ® treba koristiti s oprezom zbog mogućeg smanjenja klirensa topiramata.

Kada se koristi Topamax ®, opisan je sindrom koji uključuje akutnu miopiju sa popratnim sekundarnim glaukomom zatvorenog ugla. Simptomi uključuju akutno smanjenje vidne oštrine i / ili bol u oku. Oftalmološki pregled može otkriti miopiju, spljoštenost prednje očne komore, hiperemiju (crvenilo) očne jabučice, povišen očni pritisak. Može doći do midrijaze. Ovaj sindrom može biti popraćen lučenjem tekućine, što dovodi do pomicanja leće i šarenice prema naprijed s razvojem sekundarnog glaukoma zatvorenog kuta. Simptomi se obično pojavljuju 1 mjesec nakon početka primjene Topamaxa. Za razliku od primarnog glaukoma otvorenog kuta, koji se rijetko primjećuje kod pacijenata mlađih od 40 godina, sekundarni glaukom zatvorenog kuta primjećuje se kod primjene topiramata i kod odraslih i kod djece. Ako se pojavi sindrom, uključujući miopiju povezanu s glaukomom zatvorenog kuta, liječenje uključuje prekid primjene Topamaxa® čim ljekar koji smatra da je to moguće i odgovarajuće mjere usmjerene na smanjenje intraokularnog tlaka. Obično ove mjere dovode do normalizacije očnog tlaka.

Povećanje očnog tlaka bilo koje etiologije u nedostatku adekvatnog liječenja može dovesti do ozbiljnih komplikacija, uključujući gubitak vida.

Kada se koristi topiramat, hiperkloremičan, koji nije povezan s nedostatkom aniona, može doći do metaboličke acidoze (na primjer, smanjenje koncentracije bikarbonata u krvi u prosjeku za 4 mmol / l u odsutnosti respiratorne alkaloze). Ovo smanjenje koncentracije bikarbonata u serumu posljedica je inhibitornog učinka topiramata na bubrežnu karboanhidrazu. U većini slučajeva smanjenje koncentracije bikarbonata događa se na početku uzimanja lijeka, iako se ovaj učinak može očitovati u bilo koje vrijeme tijekom liječenja topiramatom. Nivo smanjenja koncentracije je obično slab ili umjeren (prosječna vrijednost je 4 mmol / l kada se koristi u odraslih pacijenata u dozi većoj od 100 mg / dan i oko 6 mg / kg / dan kada se koristi u pedijatrijskoj praksi). U rijetkim slučajevima, pacijenti su pokazali smanjenje koncentracije ispod 10 mmol / l. Određene bolesti ili tretmani koji predisponiraju acidozu (npr. Bubrežna bolest, teška respiratorna bolest, epileptični status, proljev, operacija, ketogena dijeta, određeni lijekovi) mogu biti dodatni faktori koji pojačavaju učinak topiramata na smanjenje bikarbonata.

U djece, kronična metabolička acidoza može dovesti do usporavanja rasta. Učinak topiramata na rast i moguće komplikacije povezane s koštanim sustavom nije sustavno proučavan u djece i odraslih.

U vezi s navedenim, tijekom liječenja topiramatom preporučuje se provođenje potrebnih studija, uključujući određivanje koncentracije bikarbonata u serumu. Ako se metabolička acidoza javi i nastavi, preporučuje se smanjenje doze ili prestanak uzimanja Topamaxa.

Ako se tijekom uzimanja Topamaxa ® smanji tjelesna težina pacijenta, treba razmotriti pitanje preporučljivosti pojačane prehrane.

Laboratorijski pokazatelji

Hipokalemija, definirana kao smanjenje koncentracije kalija u serumu ispod 3,5 mmol / L, primijećena je u 0,4% pacijenata koji su primali topiramat.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkih mehanizama

Topamax ® djeluje na centralni nervni sistem i može izazvati pospanost, vrtoglavicu, zamagljen vid i druge simptome. Ovi štetni učinci mogu biti opasni za pacijente koji upravljaju vozilom i kreću se mašinama, posebno u periodu dok se ne uspostavi reakcija pacijenta na lijek.

Topamax je antikonvulzivni lijek koji se koristi za liječenje epilepsije.

Oblik oslobađanja i sastav Topamaxa

Topamax je dostupan u obliku tableta i kapsula.

Glavni aktivni sastojak Topamaxa je topiramat.

Pomoćne tvari Topamax tableta su: laktoza monohidrat, preželatinizirani škrob, karnauba vosak, mikrokristalna celuloza, natrij škrob glikolat, magnezijev stearat, titanov dioksid, polisorbat 80, polietilen glikol, hidroksipropil metil celuloza.

Pomoćne tvari Topamax kapsula su: saharoza, škrobni sirup; povidone; celulozni acetat.

Farmakološko djelovanje Topamaxa

Topamax je antiepileptik koji spada u grupu monosaharida supstituiranih sulfatom.

Blokirajući natrijeve kanale, topiramat potiskuje ponovne akcijske potencijale na pozadini produžene depolarizacije neuronske membrane.

Topiramat također smanjuje aktivnost određenih izoenzima karboanhidraze. Ali ova vrsta aktivnosti tvari nije glavna komponenta njenog antiepileptičkog djelovanja.

Indikacije za uporabu Topamaxa

Prema uputama, Topamax se koristi:

  • kao monoterapija za prvi put dijagnosticiranu epilepsiju;
  • kao pomoćni lijek kod djece starije od 2 godine i odraslih s parcijalnim ili generaliziranim tonično-kloničnim napadima;
  • s epileptičkim napadajima koji se javljaju u pozadini Lennox-Gastautovog sindroma;
  • kao profilaksa protiv migrene (kapsule).

Kontraindikacije

Prema uputama, Topamax se ne koristi:

  • s povećanom osjetljivošću na sastavne komponente lijeka;
  • mlađi od 2 godine;

Topamax se propisuje s oprezom u sljedećim slučajevima:

  • zatajenje jetre i bubrega;
  • nefrourolitijaza;
  • hiperkalciurija.

Način primjene i doziranje Topamaxa

Prema uputama, Topamax se uzima oralno.

Prilikom uzimanja kapsula od strane djece i starijih pacijenata, morate otvoriti kapsulu i pomiješati njen sadržaj s 1 žličicom meke hrane. Smjesa se mora brzo progutati.

Liječenje Topamaxom treba započeti uzimanjem 25-50 mg lijeka noću tokom jedne sedmice. Nadalje, doza se povećava svake 1-2 sedmice za 25-50 mg i dijeli se u dvije doze.

Kada se Topamax koristi kao kombinirana terapija kod djece starije od dvije godine, preporučena dnevna doza Topamaxa je 5-9 mg po kg tjelesne težine dnevno (2 doze). Odabir doze počinje s 25 mg. Nadalje, doza se može povećavati za 1-3 mg po kg tjelesne težine svake 1-2 sedmice.

Početna doza kada se Topamax koristi kao monoterapija kod odraslih je 100 mg dnevno. U tom slučaju dnevna doza ne smije prelaziti 500 mg.

Za djecu stariju od 2 godine, u prvoj sedmici terapije, Topamax se propisuje u dozi od 0,5-1 mg po kg tjelesne težine noću. Nadalje, doza se povećava za 0,5-1 mg po kg tjelesne težine dnevno (2 doze) svaka 1-2 tjedna.

Dnevna doza Topamaxa za prevenciju migrene je 100 mg (2 doze).

Nuspojave

Prema recenzijama, Topamax često može uzrokovati nuspojave.

Centralni i periferni nervni sistem: omaglica, pospanost, parestezije, oslabljena pažnja, pamćenje, razmišljanje, govor, koordinacija, letargija, nistagmus, tremor, amnezija, nepravilan hod, promene ukusa, hipestezija, dizartrija, psihomotorni poremećaji.

Mentalni poremećaji: poremećaji govora, sporo razmišljanje, depresija, konfuzija, nesanica, agresivnost, razdražljivost, dezorijentacija, erektilna disfunkcija.

Probavni sistem: promjene apetita, mučnina, anoreksija, proljev.

Mišićno -koštani sustav: mijalgija, bol u mišićima, grčevi i konvulzije, artralgija.

Organi vida: diplopija, suhe oči, oštećenje vida.

Slušni organ: bol i zujanje u ušima.

Respiratorni sistem: epistaksa, otežano disanje.

Dermatološke reakcije: alopecija, osip, svrbež, smanjena osjetljivost lica.

Urinarni sistem: nefrolitijaza, polakiurija, disurija.

Hematopoetski sistem: anemija.

Opći poremećaji: razdražljivost, umor, gubitak težine, anksioznost, astenija.

Prema pregledima Topamaxa, može se pojaviti sindrom, koji karakterizira kratkovidnost, koja se javlja u pozadini povišenog očnog tlaka.

Predoziranje

Prema recenzijama Topamaxa, predoziranje lijekom očituje se konvulzijama, pospanošću, oslabljenim vidom i govorom, diplopijom, smanjenim razmišljanjem, koordinacijom, arterijskom hipotenzijom, omamljenošću, vrtoglavicom, agitacijom i depresijom, letargijom.

U recenzijama Topamaxa zabilježeni su fatalni slučajevi predoziranja mješavinom nekoliko lijekova, uključujući Topamax.

Za liječenje predoziranja Topamaxom koriste se: ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena, simptomatska terapija, hemodijaliza.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Unatoč činjenici da studije o sigurnosti primjene Topamaxa tijekom trudnoće nisu provedene, moguće je koristiti lijek tijekom trudnoće samo ako je potencijalna korist za majku veća od rizika za dijete.

Pretpostavlja se da se Topamax može izlučiti u majčino mlijeko. Stoga, ako tijekom dojenja postane potrebno uzimati lijek, morate prestati hraniti bebu majčinim mlijekom.

Interakcija Topamaxa s drugim lijekovima

Topamax smanjuje učinkovitost oralnih kontraceptiva koji sadrže estrogen.

Lijek smanjuje AUC digoksina.

Kada se koristi istodobno s karbamazepinom i fenitoinom, AUC topiramata se smanjuje.

Kada se koristi istodobno s valproinskom kiselinom, AUC topiramata i valproinske kiseline se smanjuje.

Inhibitori ugljične anhidraze povećavaju rizik od stvaranja bubrežnih kamenca.

specialne instrukcije

Topamax treba postupno ukidati kako bi se smanjila mogućnost povećanja učestalosti napadaja.

Potrebno je odabrati dozu lijeka u skladu s kliničkim učinkom.

Prilikom liječenja Topamaxom potrebno je adekvatno povećati količinu potrošene tekućine kako bi se smanjio rizik od razvoja nefrolitijaze i nuspojava.

Tijekom terapije Topamaxom potrebno je napustiti izvođenje potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju brzu reakciju i visoku koncentraciju pažnje.

Topamax -ovi analozi

Analozi Topamaxa su lijekovi kao što su Topilepsin, Kapljice, Epiramat, Topiramin, Topirol, Topiromax.

Prije korištenja analoga Topamaxa svakako se posavjetujte sa svojim liječnikom.

Uslovi skladištenja Topamax

Lijek se čuva na tamnom i suhom mjestu s temperaturom ne većom od 25 °.

1 kapsula Topamaxa sadrži 50, 25 ili 15 mg topiramat .

Dodatne tvari: mrvice šećera ( saharoza, škrobni sirup), povidon, celulozni acetat.

Sastav ljuske kapsule: voda, želatina, sorbitan laurat, natrijum lauril sulfat, titanijum dioksid, neprozirna crna mastilo crno (crno o željezni oksid , rastvor glazure u etil alkohol, izopropil alkohol, butil alkohol, propilen glikol, amonijum hidroksid ).

Obrazac za otpuštanje

Topamax je tvrda želatinska bijela kapsula s oznakom "50 mg" crnom tintom i bezbojna kapica s oznakom "TOP" crnom tintom; unutrašnji sadržaj kapsula su bijele granule.

farmakološki učinak

Antikonvulzivno .

Farmakodinamika i farmakokinetika

Farmakodinamika

Antiepileptički lijek, pripada grupi derivata fruktoze.

Topiramat potiskuje natrijeve kanale i inhibira pojavu potencijala ponovljenog djelovanja tijekom produžene depolarizacije stijenke neurona. Povećava aktivnost gama-aminomaslačna kiselina za brojne podtipove GABA receptori i regulira djelatnost GABAA receptori , blokira aktivaciju kainatom receptori za glutamat ... Ovi učinci Topamaxa ovise o dozi u različitim koncentracijama topiramat u krvi 1-200 μmol.

Topiramat inhibira aktivnost nekih izomera karboanhidraza ... Međutim, u smislu ozbiljnosti ovog farmakološkog učinka, on je mnogo inferiorniji od - inhibitor karboanhidraza ... Ova aktivnost lijeka nije njegova glavna komponenta. antiepileptička aktivnost .

Farmakokinetika

Nakon uzimanja topiramat brzo se apsorbira iz crijeva. Bioraspoloživost doseže 81%. Unos hrane ne utječe na bioraspoloživost lijeka. Vezivanje za proteine ​​plazme - 13-17%.

Kod osoba sa zdravom funkcijom bubrega potrebno je 4-8 dana da se postigne ravnoteža. Transformacija prolazi do 20% uzete doze. Poznato je 6 neaktivnih metabolita. Topiramat i njegovi derivati ​​izlučuju se bubrezima. Poluživot je u prosjeku 21 sat.

Indikacije za upotrebu

  • :
    - prevencija migrena .
  • :
    - kao monoterapija kod dece od 2 godine i odraslih sa epilepsijom i kod osoba sa novootkrivenom epilepsijom;
    - kao komponenta kompleksne terapije kod djece od 2 godine i odraslih sa generalizovano ili parcijalni toničko-klonički napadaji ; za liječenje napadaja u Lennox-Gastautov sindrom .

Kontraindikacije

  • Starost do dve godine.
  • na komponente lijeka.
  • Topamax je potrebno koristiti s oprezom kada, hepatična ili, hiperkalciurija .

Nuspojave

  • Poremećaji živčanog sistema :, apatija, oslabljeno razmišljanje, govor, pamćenje i koncentracija, letargija , tremor , , promjena osjeta okusa, kognitivni poremećaji, psihomotorni poremećaji, gubitak osjeta okusa i mirisa, akinezija, apraksija, afazija, cerebelarni sindrom , peckanje, poremećen ritam spavanja, poremećena koordinacija, konvulzije , povećana salivacija, disgrafija, disestezija, diskinezija, distonija, disfazija, toničko-klonički napadi, hiperestezija, hipokinezija, hipogeuzija, hiposmija, parosmija, govor koji se ponavlja, stupor , kršenje čula dodira, nesvestica .
  • Mentalni poremećaji: konfuzija, sporo razmišljanje, agresivne reakcije, uznemirenost, emocionalna labilnost, dezorijentacija, anorgazmija , plakati , seksualna disfunkcija, disfemija , euforično raspoloženje, halucinacije , smanjenje libido, hipomanična stanja, manije, paranoidna stanja , stanje panike, ustrajnost u razmišljanju, nemir , suicidalne misli, suza .
  • Poremećaji probavnog sistema :, promjena apetita, bol u trbuhu, suha usta, promjene osjetljivosti u ustima, gastroezofagealni refluks, , krvarenje desni, žeđ, glossodyny, simptomi.
  • Poremećaji mišićno -koštanog sistema: mijalgija, grčevi , bolovi u mišićima, konvulzije, artralgija , ukočenost mišića, oticanje zglobova.
  • Kardiovaskularni poremećaji: ortostatska hipotenzija, bradikardija, .
  • Oštećenje vida: oštećenje vida, diplopija , suhe oči, kršenje akomodacije, blefarospazam, jednostrano sljepilo, midrijaza, fotopsija , noćno sljepilo, presbiopija , smanjena vidna oštrina, zatvorenog ugla , oticanje kapaka, edem konjunktive, makulopatija .
  • Oštećenje organa sluha: bol i zujanje u ušima, gluvoća, oštećenje sluha.
  • Poremećaji respiratornog sistema: epistaksa, promuklost, dispneja , nazalna kongestija, rinoreja, nazofaringitis .
  • Kožne lezije :, nedostatak znoja, crvenilo kože, poremećaji pigmentacije kože, neugodan miris, multiformni eritem , paraorbitalni edem.
  • Oštećenja mokraćnog sistema: polakiurija, hematurija, nefrolitijaza, , , disurija, urinarna inkontinencija, bol u bubrezima, tubularna acidoza bubrega .
  • Oštećenje hematopoetskog sistema: anemija , leukopenija, trombocitopenija, limfadenopatija, eozinofilija, neutropenija.
  • Promjene laboratorijskih parametara: smanjenje koncentracije bikarbonata u krvi, leukopenija, kristalurija, hipokalemija.
  • Opći poremećaji: umor, smanjenje ili povećanje tjelesne težine, anksioznost , oticanje lica, hiperhloremična ili metabolička acidoza , hladni ekstremiteti, slabost , umor, kalcifikacija , bolesti slične gripi, generalizirani edem .

Upute za primjenu Topamaxa (način i doziranje)

Prema uputama za Topamax, lijek se uzima oralno, bez obzira na unos hrane. Otvorite kapsulu, pomiješajte njen sadržaj s malom količinom meke hrane. Zatim brzo progutajte bez žvakanja. Također, kapsule se mogu progutati cijele.

Za bolju kontrolu epileptičkih napada kod pacijenata svih dobi, preporučuje se započeti terapiju malim dozama lijeka, a zatim titrirati do učinkovite doze.

Tonično-klonički napadaji (parcijalno, generalizovano ), napadi u Lennox-Gastautov sindrom ... Najniža efikasna doza kod odraslih je 200 mg dnevno. Dnevna doza se kreće od 200 mg do 400 mg i uzima se u dvije doze. Za neke pacijente se može pokazati da konzumiraju maksimalnu dnevnu dozu od 1600 mg. Doza se bira između 25-50 mg noću, jednom dnevno tokom jedne sedmice. Tada se doza može povećati za 25-50 mg i podijeliti u 2 doze. Kod određenog broja pacijenata učinak se postiže ako se uzima jednom dnevno.

Epilepsija ... U odraslih, s monoterapijom, na početku se propisuje 25 mg Topamaxa jednom dnevno tjedno. Zatim se doza povećava u intervalima od 7-14 dana za 25-50 mg. Ako je potrebno, moguće je napraviti duže intervale između povećanja doze ili povećati dozu u manjim koracima. Početna doza za epilepsiju kod odraslih je 100 mg dnevno, maksimalna dnevna doza je 500 mg.

Migrena ... Za prevenciju migrene, dnevna doza lijeka trebala bi biti 50 mg dva puta dnevno. Ako je potrebno, možete vježbati povećanje doze do početka kliničkog učinka.

Predoziranje

Simptomi: pospanost , konvulzije , oštećenje funkcije govora i vida, poremećaj mišljenja i koordinacije, diplopija, letargija, arterijska hipotenzija, vrtoglavica, ... Razvoj je moguć metabolička acidoza teškog stepena.

Liječenje: ispiranje želuca ili povraćanje; prijem koji efikasno apsorbuje topiramat ; simptomatska terapija, povećanje količine potrošene tekućine.

Interakcija

Učinci uzrokovani zajedničkim uzimanjem sredstava koja uzrokuju depresiju živčanih funkcija, alkohol i Topamax nisu proučavani.

Zajednički prijem Hypericum perforatum smanjuje koncentraciju topiramat u krvi.

Kada se koriste visoke doze topiramat (manje od 600 mg / dan) i preparati litijuma , koncentracija potonjeg se može povećati.

Kada se koriste zajedno topiramat i dolazi do povećanja koncentracije topiramat u krvi.

Uz istovremeni prijem pacijenata i njihovo stanje treba pratiti kako bi se procijenila priroda tijeka.

Istodobna upotreba Topamaxa s lijekovima koji predisponiraju razvoj nefrolitijaza može dodatno povećati rizik od stvaranja bubrežnih kamenaca. Takve kombinacije treba izbjegavati.

Kombinovana upotreba valproinska kiselina i topiramat često u pratnji hiperamonemija u nekim slučajevima sa razvojem encefalopatija .

Uslovi prodaje

Topamax je na listi lijekova na recept.

Uslovi skladištenja

Čuvati na temperaturama do 26 stepeni. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja

Dvije godine.

specialne instrukcije

Topamax treba polako povlačiti tijekom 2-8 tjedana kako bi se umanjila mogućnost povećanja učestalosti napadaja.
Uz liječenje lijekovima, povećana je učestalost poremećaja raspoloženja, suicidalnih misli, depresije i suicidalnog ponašanja.

Ako pacijent smršavi tijekom terapije Topamaxom, preporučljivo je razmotriti prelazak na pojačanu prehranu.

Topamax može uzrokovati vrtoglavicu, zamagljen vid, pospanost i niz drugih simptoma koji predstavljaju ozbiljnu opasnost za ljude u vožnji.

Analogi

Podudaranje ATX koda 4. nivoa:

Analozi Topamaxa: Topilex, Topiramine, Toprakar, Epiramate, Epiramate-Teva .

Za djecu

Zabranjen je prijem djece mlađe od dvije godine.

Sa alkoholom

Tokom trudnoće (i dojenja)

U tom je razdoblju potrebno prekinuti liječenje Topamaxom.

Topamax (Topiramat), Topalepsin, Topsaver, Maxitopyr, Epitop, Toreal, Epimax su skupina lijekova s ​​istim aktivnim sastojkom i istim farmakološkim djelovanjem.

Karakteristike tvari Topiramat

Topiramat je antikonvulzivno sredstvo koje ima za cilj antiepileptičko djelovanje ublažavanjem grčeva u mišićima.

Ova komponenta također može brzo ukloniti psihoze, zbog činjenice da Topiramat ima antimanijalne karakteristike, uklanja, kao i manično-depresivne poremećaje.

Topiramat ima empirijsku formulu C12H21NO8S. To je derivat fruktoze i ima složenu strukturu s visokom molekularnom težinom - 339,33 jedinice. U farmakologiji je topiramat klasificiran kao tvar s antiepileptičkim djelovanjem.

Topamax i njegovi generički lijekovi

Topomax je antiepileptik koji pripada derivatima fruktoze. Aktivna tvar ovog lijeka, topiramat, potiskuje natrijeve kanale, a također usporava razvoj potencijala ponovljenog djelovanja tijekom produžene depolarizacije zidova neurona.

Ovaj lijek je propisan za epileptičke napade, konvulzivna stanja, kao i za uklanjanje manično-depresivnih stanja.

Lijekovi Topalepsin, Topsaver, Maxitopyr, Epitop, Toreal, Epimax svi su analozi Topomaxa koji imaju ista svojstva i indikacije. Aktivna tvar svih ovih sredstava je topiramat.

Djelovanje svih sredstava usmjereno je na uklanjanje epileptičkih napada, manično-depresivnih stanja. Svi ovi lijekovi dostupni su u obliku kapsula i tableta za unutrašnju upotrebu.

Farmakološka svojstva

Topomax je lijek koji ima antiepileptička svojstva. Ovaj agens povećava aktivnost GABA receptora, a također doprinosi normalizaciji AMPK receptora. Koristi se u terapijskoj terapiji kada se simptomi pojave u početnim fazama, grčevita stanja različite etiologije.

Topomax također ima spazmolitičke, analgetske i protuupalne učinke.

Mnogi pacijenti koji su koristili ovaj lijek primjećuju da on može brzo ukloniti napadaje i smanjiti nervnu razdražljivost.

Farmakokinetika lijeka

Topiramat se trenutno apsorbira u želucu i crijevima. Bioraspoloživost lijeka ovisi o unosu hrane. Razina bioraspoloživosti je oko 81%.

Vezivanje aktivnog sastojka za proteine ​​je oko 13-17%. Prosječni nivo distribucije zavisi od pola. Volumen distribucije kod žena je skoro 2 puta manji nego kod muškaraca, to je zbog činjenice da žene imaju visok nivo tjelesne masti.

Brzina distribucije je 0,55 do 0,8 litara po kilogramu za pojedinačne doze do 1200 mg. Najviša razina koncentracije u krvi obično doseže nekoliko sati nakon uzimanja lijeka u dozi od 400 mg. Prosječno razdoblje ravnotežne koncentracije u serumu krvi je 4 do 8 dana.

Izlučivanje aktivne tvari odvija se putem bubrega. 70% aktivnog sastojka izlučuje se nepromijenjeno. Poluživot je oko 21 sat.

Oblik i sastav ispuštanja

Topomax se proizvodi u obliku kapsula. Doziranje kapsula je 15, 25 i 50 mg. Kapsule se nalaze u blisterima od 10 komada. Žuljevi su pakirani u kartonske kutije. U prodaji su i plastične boce s brojem kapsula 28 i 60 komada.

Komponente komponente:

Komponente ljuske:

  • želatina;
  • silicijev dioksid;
  • titanijum dioksid;
  • pročišćena voda;
  • natrij lauril sulfat;
  • Opakod tinta crna S-1-17822 / 23.

Pod kojim se indikacijama dodjeljuje?

Topomax se, kao i svi njegovi analozi na temelju aktivne tvari, topiramat propisuje za sljedeće indikacije:

  • za ublažavanje napada i mioklonične prirode;
  • oslobađa od;
  • eliminiše;
  • dodijeljeno kada;
  • at;
  • pomaže u ublažavanju tonično-kloničnih napada.

U mnogim pregledima pacijenata o Topomaxu koji se nalaze na Internetu primjećuje se da je ovaj lijek učinkovit i za ublažavanje grčeva glatkih mišića.

Nemoguće je koristiti Topomax, kao i njegove analoge, u sljedećim uvjetima:

  • trudnice;
  • tokom dojenja;
  • ako postoji povećana osjetljivost na aktivni sastojak i druge sastavne elemente lijeka;
  • u prisustvu zatajenja bubrega;
  • sa zatajenjem srca;
  • ako postoje ozbiljni poremećaji mozga;
  • prisutnost malignih tumora;
  • ne preporučuje se djeci mlađoj od 2 godine.

S velikim oprezom, lijekovi s aktivnim sastojkom topiramatom uzimaju se za osteoporozu, nefrourolitijazu, kao i u starijoj dobi.

Značajke prijema i doziranja

Topomax se mora uzimati na usta. Lijek treba uzimati u dozi od 200 mg dva puta dnevno. Ako iznenada postoji takva potreba, sadržaj kapsule smije se pomiješati s vodom, ali samo s malom količinom.

Za odrasle, lijek se može uzimati zajedno s drugim, ali razinu doze treba postaviti samo ljekar koji dolazi.

U početnoj fazi terapije za epileptična stanja preporučuje se uzimanje 25 mg lijeka dnevno. Dozu treba povećati samo ovisno o kliničkim manifestacijama bolesti.

Ne preporučuje se uzimanje Topomaxa djeci mlađoj od 2 godine. Od dobi od dvije do 10 godina, dnevna doza ne smije prelaziti 50 mg. Ako pacijenti imaju problema s bubrezima, lijek im treba propisati u dovoljno malim dozama.

Ako se Topomax koristi kao dodatni antiepileptički lijek, preporučuje se uzimanje lijeka u dozi od 9 mg dva puta dnevno. Trajanje terapijskog tretmana je oko 7 dana.

Za migrene je potrebno primijeniti 100 mg dva puta dnevno. Ako se jave vrlo jaki napadi migrene, preporučuje se povećanje doze na 200 mg dva puta dnevno. Tokom preventivnog liječenja, lijekovi na bazi topiramata uzimaju se po 25 mg jednom dnevno tokom jedne sedmice.

Prijem trudnica i tokom dojenja

Kliničke i odgovarajuće studije učinka topiramata tokom trudnoće na fetus nisu provedene. No, u praksi postoje slučajevi kada je tijekom razdoblja korištenja Topimaxa kao monoterapije kod žena tijekom trudnoće bilo ozbiljnih patologija i odstupanja u razvoju djeteta.

Bebe su rođene s kraniofacijalnim defektima, rascjepom nepca ili usana i drugim nedostacima. Također, djeca se često rađaju s malom tjelesnom težinom, ne većom od 2500 kilograma. Stoga je uporaba lijekova na bazi topiramata tijekom trudnoće izrazito nepoželjna.

Tijekom dojenja, upotreba lijeka je kontraindicirana. Bolje je u vrijeme liječenja ovim lijekom odbiti dojenje ili ne uzimati lijek tokom dojenja.

Predoziranje i nuspojave

Simptomi predoziranja su rijetki. Obično ga prate sljedeći simptomi:

  • pojava napadaja;
  • pojava problema s govorom;
  • pogoršanje vida;
  • povećana pospanost;
  • poremećaj koordinacije;
  • problemi razmišljanja;
  • pojava omamljenosti;
  • uzbuđenje;
  • depresivno stanje;
  • pojava bolova u trbuhu.

Tijekom uporabe Topomaxa mogu se pojaviti sljedeći neugodni uvjeti:

specialne instrukcije

Kada koristite Topomax, trebali biste obratiti pažnju na sljedeće točke:

  • povlačenje lijeka treba provoditi polako kako bi se smanjila učestalost napadaja i spriječila pojava neželjenih simptoma;
  • ako se lijek uzima tijekom hemodijalize, tada treba povećati dozu, lijek se mora uzeti prije i nakon postupka hemodijalize;
  • ako tijekom primjene lijeka dođe do smanjenja tjelesne težine, preporučuje se prilagodba prehrane;
  • u vrijeme upotrebe lijeka ne preporučuje se vožnja automobila i obavljanje poslova koji zahtijevaju povećanu pažnju.

Pregled lekara o Topamaxu i sličnim lekovima na bazi topimarata, kao i pregledi pacijenata koji su uzimali ove lekove, mogu rasvetliti nejasne tačke u pogledu unosa i efikasnosti ove grupe lekova.

Pregled lekara

Topomax, kao i Topalepsin, Topsaver, Maxitopyr, Epitop, Toreal, Epimax isti su lijekovi s aktivnim sastojkom topiramatom. Svi ti lijekovi imaju isti učinak - smanjuju aktivnost i učestalost epileptičkih napada, zaustavljaju napade migrene, kao i napadaje djelomične i mioklonične prirode. Tijekom uporabe ovog lijeka primjećuje se smanjenje napadaja, obnavlja se živčani sistem i psiha.

Psihoterapeut

Mišljenje običnih ljudi

Imam epilepsiju već duže vrijeme, oko 10 godina, u početku mi to praktički nije smetalo, ali s vremenom su napadi počeli postajati sve učestaliji i mogli su se pojaviti u najnepovoljnijim trenucima.

Nakon pregleda kod neurologa, prepisan mi je. Ali čim sam počela uzimati ovaj lijek, osjećala sam se jako loše, imala sam toliko nuspojava da se ni sama ne sjećam.

Opet sam odlučila otići liječniku kod psihoterapeuta, tek nakon kompletnog pregleda prepisan mi je Topomax. U početku sam uzimala 25 mg. U ovom trenutku mi je zamenjen sa Topalepsinom. Uzimam ga 20 mg ujutro i 20 mg uveče. Zaboravio sam na napade.

Svetlana, 28 godina

Sin ima 12 godina i već 6 godina s epileptičnim napadima. U početku su mu smetali 2-3 puta mjesečno. Nakon potpunog pregleda propisan nam je Topomax. Ovaj lijek je uzimao 4 godine, u tom periodu ovaj lijek nije uvijek bio u ljekarni, pa smo ga zamijenili Topalepsinom, Topsaverom, Epimaxom. Svi lijekovi imaju sličan učinak. Sinovi ga teško napadaju, događaju se 1-2 puta godišnje, ali ne više.

Marina, 33 godine

Pitanje cijene

Cijena pakiranja Topomaxa s brojem kapsula 60 komada i dozom od 25 mg iznosi od 1.735 rubalja. Pakiranje Topomaxa sa 60 kapsula i dozom od 50 mg košta od 2500 rubalja.

Toreal košta od 150 rubalja, Topalepsin od 200 rubalja, Maxitopir od 350 rubalja.

Analozi Topamaxa na učinak na tijelo:

  • Gabagamma;
  • Neurontin;
  • Pagluferal;
  • Epiramat-Teva.

Zabranjeno tokom trudnoće

Zabranjeno tokom dojenja

Ima ograničenja za djecu

Ima ograničenja za starije osobe

Ima ograničenja za probleme s jetrom

Ima ograničenja za probleme s bubrezima

Topamax je antiepileptički lijek koji se koristi u neurologiji u mnogim europskim zemljama i šire. Lijek je zaradio brojne pozitivne kritike i od samih ljekara i od pacijenata. Topamax se uzima isključivo na preporuku stručnjaka, ali čak je i u ovom slučaju važno detaljno proučiti upute za njegovu upotrebu.

Opći podaci o lijeku

Topamax je antikonvulzivno sredstvo koje se koristi za epilepsiju. Međunarodni nezaštićeni naziv - Topiramat (topiramat). Lijek se koristi u neurologiji.

Oblici oslobađanja, sastav i cijena lijekova

Lijek se izdaje u obliku oralnih kapsula. Sadrži aktivni sastojak topiramat u dozi od 25 ili 50 mg za 1 kom. Cijena Topamaxa (približna) može biti sljedeća:

Treba napomenuti da je ova cijena uvezenog (belgijskog) lijeka relativno niska. No, ako je potrebno, liječnik uvijek može preporučiti jeftiniji analog dotičnog lijeka.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Lijek ima antikonvulzivno djelovanje zasnovano na blokiranju natrijevih kanala i suzbijanju ponovnog pojavljivanja akcijskih potencijala izazvanih dugotrajnom depolarizacijom neuronskih membrana.

Topiramat pojačava funkciju GABA u odnosu na neke receptore (posebno GABAA), a također mijenja i rad samih GABAA receptora. Učinkovitost aktivnog sastojka lijeka ovisi o njegovoj dozi.

Također, topiramat smanjuje djelovanje određenih izoenzima karboanhidraze. Ali ovo je svojstvo mnogo slabije od svojstva drugog sličnog lijeka, acetazolamida, pa je topiramat rijetko lijek izbora za epilepsiju.

Apsorpcija topiramata se javlja u gastrointestinalnom traktu. Obično se izlučuju bubrezima, ali u različitim koncentracijama. Na brzinu izlučivanja lijeka direktno utječe rad mokraćnog sustava pacijenta.

Indikacije i kontraindikacije

Postoji nekoliko indikacija za upotrebu Topamaxa. Lijekovi se propisuju pacijentima s epilepsijom i migrenom:

  1. Odrasli i djeca od 2 godine s različitim oblicima epileptičkih napada u sklopu kompleksne terapije ili monoterapije.
  2. Za odrasle pacijente radi sprječavanja razvoja napada migrene.

Bilješka. Učinkovitost Topamaxa za ublažavanje akutnih napada migrene nije proučavana.

Topamax ima popis apsolutnih kontraindikacija. Lijek se ne propisuje pacijentima:

  • mlađe od 2 godine;
  • s preosjetljivošću na topiramat ili pomoćne komponente.

Ne biste trebali piti kapsule i žene u reproduktivnom dobu koje ne uzimaju učinkovite kontraceptive.

Lijek nije propisan za žene tokom trudnoće. Topiramat prelazi u majčino mlijeko, pa se kapsule ne uzimaju ni tokom laktacije. Ako se pojavi takva potreba, dojenje treba prekinuti za cijelo vrijeme liječenja.

Lijek je propisan za djecu stariju od 2 godine, ali samo za liječenje parcijalnih ili generaliziranih epileptičkih napada (kao monoterapija ili kao dio složenog liječenja). U terapijske ili profilaktičke svrhe protiv migrene, lijek za djecu strogo je kontraindiciran.

Detaljan vodič za primjenu

Liječenje lijekovima treba započeti najnižom efikasnom dozom. Mora se postupno povećavati dok se ne postigne očekivani terapijski učinak.

Bilješka. Nema potrebe za redovitim praćenjem sadržaja topiramata u krvi radi optimizacije procesa liječenja. No, prije početka terapije mora se obavezno propisati laboratorijski test.

Značajke doziranja lijeka za odrasle

Doziranje lijekova titrira se ovisno o terapijskom odgovoru pacijentovog tijela na liječenje. Potrebno je započeti s 25 mg lijeka. Mora se uzimati jednom dnevno prije spavanja. Takva doza Topamaxa bit će relevantna 1-2 sedmice, nakon čega se udvostručuje ili učetverostručuje. U tom slučaju dnevna doza podijeljena je u 2 doze - ujutro i navečer.

Ako pacijent ne podnosi takav režim doziranja Topamaxa, potrebno je povećati broj uzetih kapsula u većem razmaku od 1-2 sedmice. Ili povećajte dozu ne za 50, već za 25 mg. Za monoterapiju, odraslim pacijentima se propisuje početna doza od 100-200 mg / dan. Uzimanje lijeka podijeljeno je u 2 pristupa - ujutro i navečer. Maksimalna dopuštena doza lijeka je 500 mg.

Bilješka. Kod nekih pacijenata koji pate od refraktornih oblika epilepsije zabilježen je visok terapijski odgovor pri uzimanju lijeka u dnevnoj dozi od 1000 mg.

Gore navedene doze Topamaxa pogodne su za sve - odrasle i starije pacijente - s normalnom funkcijom bubrega i jetre.

Značajke titracije doze za djecu od 6 do 16 godina

Liječenje epilepsije kod djece starije od 6 godina treba započeti dozom od 0,5-1 mg / kg tjelesne težine. Kapsula se uzima jednom dnevno, najbolje prije spavanja. Ovaj režim doziranja treba slijediti 7 ili 14 dana. Nakon toga, doza se udvostručuje ili povećava četiri puta, te se dijeli na 2 dnevne doze. Količina uzetog lijeka se povećava sve dok se ne postigne očekivani učinak liječenja.

Kao monoterapija, Topamax se propisuje pedijatrijskim pacijentima od 6 godina u početnoj dozi od 100 mg. To je jednako oko 2 mg / kg tjelesne težine. Takve značajke doziranja lijeka koriste se za djecu od 6 do 16 godina.

Liječenje djece od 2-5 godina

Preporučuje se početak terapije s 1 kapsulom od 25 mg topiramata. Proces liječenja možete započeti s nižom dozom (na primjer, 1-3 mg po kg djetetove težine). Zbog mogućih razlika u titraciji doze za svako dijete, Topamax se ne može koristiti za samoliječenje.

Topamax ima namjeru spriječiti napade migrene, a ne liječiti ih u akutnoj fazi. U tu se svrhu lijek propisuje isključivo za odrasle pacijente.

Općenito prihvaćena doza u ovom slučaju je 100 mg Topamaxa, podijeljena u 2 aplikacije u roku od 24 sata. Karakteristike terapije:

Neki su pacijenti uspjeli postići klinički odgovor primjenom 50 mg / 24 sata, drugi - 200 mg / 24 sata. Stoga je svaka situacija individualna i zahtijeva odgovarajući pristup.

Mogući nuspojave i znakovi predoziranja

Pacijenti obično terapiju Topamaxom dobro podnose. Ako se pojave nuspojave, one se nastavljaju uglavnom u blagom ili umjerenom stupnju. Ali predoziranje lijekovima treba izbjegavati. Ako je prekoračena dnevna doza lijeka koju je propisao ljekar, morate odmah potražiti liječničku pomoć. Čak i uz potpuno odsustvo bolesti povezanih s ovom činjenicom.

Simptomi nuspojava

Postoji dosta mogućih nuspojava povezanih s njegovim unosom opisanim u službenim uputama za Topamax. Međutim, dolje su navedene samo one bolesti koje se javljaju u većini slučajeva, odnosno vrlo često. Ovo uključuje:

Često se primjećuju promjene u kliničkim parametrima krvnog testa. Konkretno, pacijenti koji uzimaju Topamax razvijaju anemiju. Rjeđe se bilježe slučajevi leukopenije, trombocitopenije, eozinofilije. Moguć je razvoj limfadenopatije.

Takvi nuspojave ne mogu nanijeti nikakvu štetu tijelu pacijenta, jer često prolaze sami. Ako potraju ili im se intenzitet poveća, u ovom slučaju može čak biti potrebno potpuno otkazati lijek ili ga zamijeniti analozima.

Predoziranje

Poznati su slučajevi predoziranja Topamaxom. Istodobno su se kod pacijenata pojavili sljedeći simptomi:


Bitan! Dugotrajno i teško predoziranje Topamaxom može izazvati razvoj teške metaboličke acidoze.

Posebnosti liječenja doziranjem, zbog nedostatka antidota topiramaksa, sastoje se u provođenju sljedećih mjera:

  1. Čišćenje želuca klistirom ili povraćanjem.
  2. Prijem adsorbenta (posebno aktivnog ugljena).
  3. Pijete puno tečnosti.
  4. Ako je potrebno, provedite simptomatsku terapiju (ublažavanje boli).

Jedna od najefikasnijih tehnika koja pomaže u uklanjanju simptoma predoziranja Topamaxom je postupak hemodijalize.

Posebne upute i interakcije s lijekovima

Topamax treba ukidati postupno s povećanjem njegove doze. Ako je potrebno naglo prekinuti uzimanje kapsula, morate pažljivo pratiti stanje pacijenta. Nagli prekid terapije bilo kojim lijekovima na bazi topiramata može izazvati razvoj drugog epileptičkog napada.

Pacijenti koji pate od bolesti bubrega i jetre zahtijevaju posebnu pažnju prilikom liječenja Topamaxom. Također, lijek se s oprezom propisuje osobama s kroničnim alkoholizmom.

Tijekom cijelog terapijskog tečaja morate pomno pratiti mentalno i psihološko stanje pacijenta. Kod nekih pacijenata zabilježena je pojava depresije i suicidalnih misli. Ako se pojave takva odstupanja, psihoterapiju treba odmah započeti.

Praćenje urinarnog sistema važno je za liječenje Topamaxa u pacijenata s dijagnosticiranom nefro- ili urolitijazom. Povećana kontrola zahtijeva stanje pacijenata sklonih sličnim bolestima (prisutnost urolitijaze u ličnoj ili porodičnoj anamnezi).

Bitan! Topamax u svom sastavu sadrži saharozu. Pacijentima koji pate od netolerancije na ovu tvar ne preporučuje se uzimanje ovog lijeka. Ako je imenovanje zbog vitalnih indikacija, stanje pacijenta mora pažljivo pratiti liječnik!

  • fenitoin;
  • karbamazepin;
  • digoksin;
  • alkohol;
  • lijekovi koji inhibiraju rad centralnog nervnog sistema;
  • Hypericum perforatum;
  • valproinska kiselina;
  • litijevi pripravci;
  • risperidon;
  • hidroklorotiazid;
  • lijekovi koji potiču razvoj nefrolitijaze.

Oprezno kombinirajte Topamax s metforminom, pioglitazonom i gliburidom. Tijekom uzimanja ovih lijekova potrebno je pažljivo pratiti dijabetički profil pacijenta.

Analogi

Danas u ljekarnama možete pronaći sljedeće analoge Topamaxa (po aktivnom sastojku):


Svi gore navedeni generički lijekovi Topamaxa imaju gotovo potpuno identičan sastav. No, pomoćne komponente lijekova mogu se razlikovati, pa se zamjena Topamaxa analogom mora izvesti izuzetno pažljivo, uzimajući u obzir moguću preosjetljivost pacijentovog tijela na određene pomoćne komponente.

Učitavanje ...Učitavanje ...