Simpatomimetik (indirektni adrenergički agonist)
Farmakološko djelovanje Efedrin / efedrin (aktivna supstanca)
Simpatomimetik (adrenergički agonist indirektnog djelovanja); alkaloid dobijen od raznih vrsta efedre (Ephedra L.) iz porodice efedra (Ephedraceae). Efedrin koji se nalazi u biljkama je levorotirajući izomer. Sintetiziran je racemat, koji je inferioran po aktivnosti u odnosu na levorotirajući izomer.
Nakon uvođenja efedrina dolazi do ekscitacije - i - adrenergičkih receptora: djelujući na varikozna zadebljanja eferentnih adrenergičkih vlakana, efedrin potiče oslobađanje medijatora norepinefrina u sinaptičku pukotinu. Osim toga, ima slab stimulativni učinak direktno na adrenergičke receptore.
Stimuliše aktivnost srca (povećava učestalost i snagu kontrakcija), olakšava AV provodljivost, povećava krvni pritisak, izaziva bronhodilatatorski efekat, potiskuje pokretljivost creva, širi zjenicu (bez uticaja na akomodaciju i intraokularni pritisak), povećava tonus skeletnih mišića i uzrokuje hiperglikemiju.
Za razliku od epinefrina, efekat efedrina se razvija sporo, ali traje duže. Ponovljenom primjenom efedrina u kratkom intervalu (10-30 minuta), njegov presorski učinak se brzo smanjuje - javlja se tahifilaksija (brza ovisnost), povezana s progresivnim smanjenjem opskrbe norepinefrinom kod varikoznih zadebljanja.
Efedrin stimuliše centralni nervni sistem, njegovo psihostimulativno dejstvo je blisko fenaminu.
Inhibira aktivnost MAO i COMT.
Farmakokinetika lijeka.
U malim količinama se metaboliše u jetri. T1/2 je 3-6 sati.Izlučuje se putem bubrega, uglavnom nepromijenjen.
Indikacije za upotrebu:
Arterijska hipotenzija tokom operacije (posebno uz spinalnu anesteziju), traume, gubitak krvi, zarazne bolesti.
Bronhijalna astma i druge opstruktivne respiratorne bolesti, vazomotorni i alergijski rinitis, sinusitis (za sužavanje žila nosne sluznice), serumska bolest, urtikarija i druga alergijska stanja.
Narkolepsija, enureza (kao rezultat stimulativnog djelovanja na centralni nervni sistem, san postaje manje dubok, buđenje postaje lakše kada se pojavi želja za mokrenjem), mijastenija gravis.
U oftalmološkoj praksi: za proširenje zjenice u dijagnostičke svrhe.
Odrasli s / c, i / m ili i / v ubrizgavaju se u dozi od 20-50 mg; unutra - 25-50 mg 2-3 puta dnevno.
Za lokalnu upotrebu
Doziranje i način primjene lijeka.
pojedinac.
Maksimalne doze: za odrasle kada se uzimaju oralno i s / c, pojedinačna doza je 50 mg, dnevna doza je 150 mg.
Nuspojave efedrina/efedrina (aktivna supstanca):
Sa strane centralnog nervnog sistema i perifernog nervnog sistema: glavobolja, poremećaj sna, slabost, nervoza, nemir, vrtoglavica, konvulzije, grčevi mišića, drhtavica, utrnulost ruku ili nogu, pospanost, proširene zenice, zamagljen vid; kada se koristi u visokim dozama - halucinacije, promjene raspoloženja ili psihe.
Iz kardiovaskularnog sistema: angina pektoris, bradikardija ili tahikardija, palpitacije, povećanje ili smanjenje krvnog pritiska, ventrikularne aritmije, nelagodnost ili bol u grudima, neobična krvarenja, crvenilo lica, periferna vazokonstrikcija.
Sa strane probavnog sistema: mučnina, povraćanje, suvoća ili iritacija usta ili ždrijela (pri parenteralnoj primjeni), gubitak apetita, žgaravica.
Iz urinarnog sistema: otežano i bolno mokrenje.
Ostalo: pojačano znojenje, bljedilo kože, alergijske reakcije, otežano disanje ili otežano disanje, zimica, hipertermija; lokalne reakcije - bol ili peckanje na mjestu i/m injekcije.
Kontraindikacije za lijek:
Nekontrolisana arterijska hipertenzija i tahikardija, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, nesanica, feohromocitom, ventrikularna fibrilacija.
Primjena tokom trudnoće i dojenja.
Upotreba efedrina tokom trudnoće i dojenja (dojenja) moguća je samo ako je potencijalna korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus ili novorođenče.
Posebna uputstva za upotrebu Efedrin/efedrin (aktivna tvar).
Koristite s oprezom kod metaboličke acidoze, hiperkapnije, hipoksije, atrijalne fibrilacije, glaukoma zatvorenog ugla, plućne hipertenzije, hipovolemije, infarkta miokarda, okluzivnih vaskularnih bolesti (uključujući u anamnezi): arterijska embolija, ateroskleroza, bolest Buerbegera, Raudebgerova bolest ; bolesti kardiovaskularnog sistema (uključujući anginu pektoris, tahiaritmiju, ventrikularnu aritmiju, koronarnu insuficijenciju, arterijsku hipertenziju), dijabetes melitus, tireotoksikozu, benignu hiperplaziju prostate, istovremenu primjenu lijekova za inhalacionu anesteziju.
Kako biste izbjegli ometanje spavanja noću, nemojte koristiti efedrin i preparate koji ga sadrže na kraju dana i prije spavanja.
Nepraktično je primjenjivati duže vrijeme. Zbog svog stimulativnog dejstva na centralni nervni sistem, efedrin može biti droga za zloupotrebu.
Interakcija efedrina/efedrina (aktivne tvari) s drugim lijekovima.
Efedrin slabi učinak opioidnih analgetika i drugih lijekova koji depresiraju centralni nervni sistem.
Uz istovremenu primjenu s neselektivnim beta-blokatorima i nitratima - slabljenje terapijskog učinka (blokada -adrenergičkih receptora može dovesti do prevalencije alfa-adrenergičke aktivnosti uz rizik od razvoja arterijske hipertenzije i izražene bradikardije s mogućim razvojem srca blokada; blokada adrenergičkih receptora takođe sprečava beta2-adrenergičko bronhodilatatorno dejstvo).
Sredstva koja alkaliziraju urin (uključujući antacide koji sadrže ione kalcija i magnezija, inhibitore karboanhidraze, citrate, natrijev hidrokarbonat) povećavaju T1/2 efedrina i rizik od intoksikacije.
Uz istovremenu primjenu sa srčanim glikozidima, kinidinom, tricikličkim antidepresivima, dopaminom, sredstvima za inhalacionu anesteziju (kloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran, trihloretilen), povećava se rizik od teških ventrikularnih aritmija; s drugim simpatomimetima - povećana težina nuspojava iz kardiovaskularnog sistema; s antihipertenzivnim lijekovima (uključujući simpatolitike, diuretike, alkaloide rauwolfije) - smanjenje hipotenzivnog učinka.
Istovremena primjena beta-adrenergičkih agonista s bronhodilatatorima je moguća dodatna pretjerana stimulacija centralnog nervnog sistema, što može uzrokovati povećanu ekscitabilnost, razdražljivost, nesanicu, konvulzije, aritmije.
Uz istovremenu primjenu s rezerpinom i MAO inhibitorima (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin), moguća su glavobolja, srčane aritmije, povraćanje, naglo i izraženo povećanje krvnog tlaka, hiperpiretička kriza; s fenitoinom - nagli pad krvnog tlaka i bradikardija (ovisno o dozi i brzini primjene); sa preparatima tiroidnih hormona - obostrano pojačanje delovanja.
Povećava metabolički klirens GCS, ACTH uz produženu upotrebu (možda će biti potrebno prilagođavanje njihovih doza). Ergometrin, ergotamin, metilergometrin, oksitocin povećavaju vazokonstriktorski efekat i rizik od ishemije i gangrene.
Levodopa povećava rizik od razvoja aritmija (potrebno je smanjenje doze simpatomimetika).
Jača stimulativno dejstvo na centralni nervni sistem i rizik od toksičnih efekata ksantina (uključujući aminofilin, teofilin, kofein).
Kokain pojačava stimulativni efekat na centralni nervni sistem i kardiovaskularni sistem.
Apotekarski lanci prodaju efedrin kao dio raznih lijekova, a mnogi od njih se izdaju bez recepta. Preparati koji sadrže efedrin imaju vazokonstriktorski, protuupalni i antitusivni učinak. Dostupni su u obliku sirupa, rastvora za injekcije i tableta.
Šta je efedrin?
Efedrin je sintetička komponenta širokog spektra. Spada u grupu stimulativnih supstanci. On je, kao biljni alkaloid, ranije imao potpuno prirodno porijeklo. Efedrin se dobija iz raznih vrsta biljaka efedre. Trenutno se efedrin dobija uglavnom hemijskim putem.
U kineskoj medicini ova supstanca se već nekoliko milenijuma koristi u liječenju bronhijalne astme. Na Bliskom istoku, upotreba efedrina je još uvijek relevantna za liječenje groznice, drhtavice, tremora i napada astme.
Osim toga, poznata su pozitivna svojstva supstance efedrin za one koji gube na težini. Efedrin za mršavljenje povećava potrošnju energije tijela i smanjuje apetit, što dovodi do gubitka težine. U istu svrhu, efedrin se koristi u bodybuildingu.
Također, efedrin je uključen u sastav lijekova, čije djelovanje je usmjereno na proširenje lumena bronha i vazokonstriktorni učinak, što ove lijekove čini nezamjenjivim za patologije respiratornog sistema: bronhitis i bronhijalnu astmu.
Djelovanje na tijelo
Glavni aspekti djelovanja efedrina:
- stimulira rad srčanog mišića, poboljšava atrioventrikularnu provodljivost;
- ima hipertenzivni, vazokonstriktorski, hiperglikemijski, bronhodilatacijski i psihostimulirajući učinak;
- pojačava tonus skeletnih mišića, usporava rad crijeva;
- širi zjenicu bez negativnog utjecaja na akomodaciju i bez povećanja intraokularnog tlaka;
- uzrokuje sužavanje krvnih žila, smanjuje njihovu propusnost, eliminira oticanje, na primjer, s razvojem urtikarije;
- u kombinaciji sa kofeinom, efedrin se koristi u bodibildingu kao sagorevač masti.
Terapeutski učinak efedrina se bilježi 15-60 minuta nakon uzimanja lijeka unutra, trajanje djelovanja je oko 5 sati. Uz intravensku primjenu lijeka, očekivani učinak se postiže za 10-20 minuta i traje ne više od sat vremena.
Dozni oblici
Supstanca je dostupna u obliku:
- tablete koje sadrže 0,25 g efedrina;
- tablete efedrin hidroklorida u dječjoj dozi - 0,01 g;
- 5% rastvor efedrin hidrohlorida u ampulama od 1 ml.
Upotreba efedrina u ORL praksi
Budući da efedrin ima uzbudljiv učinak na organizam, odnosno na respiratorni centar, opuštajući glatke mišiće bronhijalnog stabla, često se koristi u otorinolaringologiji za liječenje plućnih bolesti – to mogu biti bronhijalna astma, upala pluća i bronhitis, veliki kašalj i suhi kašalj različitog porijekla.
Također, efedrin djeluje vazokonstriktorno na krvne žile u nosnoj šupljini, smanjuje upale kod rinitisa, uključujući kataralni i kod sinusitisa itd.
Indikacije i kontraindikacije
Indikacije za upotrebu efedrina:
- akutni, kataralni i vazomotorni rinitis;
- upala paranazalnih sinusa - sinusitis;
- arterijska hipotenzija povezana sa šokom, kolapsom, spinalnom anestezijom, traumom, teškim gubitkom krvi, predoziranjem adrenergičkih blokatora i drugih lijekova;
- bronhijalna astma i bronhitis;
- košnice;
- narkolepsija;
- depresivno stanje;
- serumska bolest;
- trovanje tijela tabletama za spavanje i narkoticima;
- krvarenje iz pulpe zuba;
- dijagnostičke mjere u oftalmologiji povezane s potrebom proširenja zjenica.
Kontraindikacije za upotrebu efedrina:
- individualna osjetljivost na efedrin i preparate koji ga sadrže;
- nekontrolirano povećanje krvnog tlaka;
- ventrikularna fibrilacija;
- nesanica, psihoemocionalna uznemirenost.
- metabolička acidoza;
- gladovanje kiseonikom, hipoksija;
- hiperkapnija;
- glaukom zatvorenog ugla;
- hipertenzija plućnog tkiva;
- infarkt miokarda;
- vaskularna embolija;
- hipotermija i promrzline tijela;
- angina pektoris;
- dijabetes;
- hiperfunkcija štitne žlijezde.
Preparati s efedrinom za liječenje bolesti ORL organa
Efedrin je dio brojnih lijekova.
Sirup Bronchitusen Vramed
Sastojci: glaucin, efedrin, ulje bosiljka.
Indikacije: suhi kašalj, bronhitis, hronična opstruktivna bolest pluća, veliki kašalj.
Bronholitin sirup
Sastojci: efedrin, glaucin, ulje bosiljka.
Indikacije: suhi kašalj, bronhitis, upala pluća, bronhijalna astma.
Efedrin iz Bronholitina proširuje bronhije, stimulira disanje i eliminira oticanje sluznice respiratornog trakta.
Broncholtin sirup od žalfije
Sastojci: efedrin, glaucin, ulje žalfije.
Indikacije: suhi kašalj, veliki kašalj, bronhitis, upala pluća.
Efedrin hidrohlorid (tablete, injekcije, kapi za nos)
Sastojci: efedrin.
Indikacije: rinitis, sinusitis, peludna groznica, vaskularna hipotenzija, dijagnostika u oftalmologiji.
Neo-teofedrin tablete
Sastojci: ekstrakt beladone, kofein, paracetamol, efedrin, fenobarbital, teofilin.
Indikacije: bronhijalna astma, bronhoopstruktivni sindrom.
Bronhocin sirup
Sastojci: efedrin, ulje bosiljka, glaucin.
Indikacije: suhi kašalj, bronhitis, veliki kašalj.
Neo-teofedrin
Sastojci: efedrin, kofein, paracetamol, teofilin, alkaloidi beladone i fenobarbital.
Indikacije: hronična opstruktivna bolest pluća.
Posljedice upotrebe efedrina
Unatoč pozitivnim aspektima efedrina, ova tvar se ne može nazvati sigurnom. Lijekovi zasnovani na njemu donose ne samo koristi, već i štetu. To je zbog činjenice da se efedrin smatra narkotičkom komponentom, stoga dugotrajna upotreba droga s njegovim sadržajem prije ili kasnije dovodi do razvoja ovisnosti.
Njegov učinak na tijelo može se nazvati dvostrukim: s jedne strane, efedrin ima terapeutski učinak, ali s druge strane izaziva vjerovatnoću neželjenih efekata. Povećavajući efikasnost i tonus organizma, efedrin može istovremeno izazvati glavobolju, opštu slabost, povraćanje i mučninu, dok su respiratorni i kardiovaskularni sistem podvrgnuti ozbiljnom stresu.
Nuspojave i posljedice uzimanja efedrina mogu biti sljedeća stanja:
- iz nervnog sistema - migrena, poremećaji spavanja, nervoza, razdražljivost, vrtoglavica, mišićni grčevi i grčevi, utrnulost ekstremiteta, uz predoziranje efedrinom, halucinacije, mentalne promjene;
- na dijelu kardiovaskularnog sistema - angina pektoris i tahikardija, pad ili povećanje krvnog tlaka, nelagoda i bol u grudne kosti, crvenilo lica;
- iz probavnog trakta - mučnina, povraćanje, iritacija grla, nedostatak apetita, žgaravica;
- iz urinarnog sistema - bol i poteškoće u procesu mokrenja;
- lokalne reakcije na uvođenje otopine efedrin hidroklorida - hiperemija, bol i peckanje u području injekcije;
- ostale reakcije - pojačano znojenje, bljedilo sluznica i kože, alergije, respiratorni distres, zimica, groznica, proširene zjenice.
Karakteristike aplikacije
Kako biste izbjegli poremećaj sna, ne preporučuje se uzimanje efedrin hidrohlorida uveče.
Prilikom unošenja otopine efedrina u ampule treba biti oprezan, jer ulazak lijeka u perivaskularno tkivo može dovesti do nekroze.
Preparati efedrina, bez obzira na oblik oslobađanja (tablete, rastvor ili sirup sa efedrinom), ne bi trebalo da se koriste u dugotrajne medicinske svrhe. Nakon otprilike 2-3 sedmice mogu se intenzivirati neželjene reakcije organizma, što zahtijeva hitan prekid uzimanja lijeka.
Lijekove koji sadrže efedrin hidrohlorid nije poželjno propisivati tokom trudnoće i dojenja. Ove lijekove može propisati samo ljekar nakon procjene potencijalnog rizika za nerođeno dijete i moguće koristi za ženu.
Instrukcije
Prema uputama za upotrebu, lijekovi s efedrinom propisani su za oralnu primjenu, intravenske, intramuskularne i potkožne injekcije, lokalno u obliku kapi.
Za liječenje bronhijalne astme i alergijskih bolesti, preparati efedrin hidrohlorida propisuju se u tabletama od 25-50 mg 2-3 puta dnevno, u obliku otopine u ampulama, subkutano ili intramuskularno, ovisno o indikacijama ljekara. .
Kod vazomotornog i kataralnog rinitisa propisuje se 2-3% otopina lijeka.
U slučaju vaskularne hipotenzije propisuje se 5% rastvor efedrina supkutano, intravenozno u mlazu od 0,4-1 ml ili intravenozno ukapavanjem u 100-500 ml 0,9% rastvora soli.
U oftalmološkoj praksi koristi se 1-5% rastvor efedrina prema uputstvu lekara.
Doziranje lijeka efedrin hidroklorid u pedijatriji, prema uputama za upotrebu, ovisi o dobi i težini djeteta.
Analogi
Efedrin hidroklorid ima nekoliko analoga po principu djelovanja.
Gordenin - supstanca, alkaloid raznih zeljastih i zrnastih biljaka, uključujući halucinogene kaktuse. Hordenin, kao i efedrin, djeluje na simpatički nervni sistem, opušta glatke mišiće mišića, povećava krvni pritisak i ubrzava rad srca. Koristi se kao stimulans cirkulacije krvi, kao i za otklanjanje napada bronhijalne astme i grčeva gastrointestinalnog trakta.
Citrus aurantium ili sinefrin je alkaloid kineskog voća gishi. Srodan je efedrinu, ali ima manju listu nuspojava. Adrenergičan je, stimuliše lipolizu, povećavajući sagorevanje mitohondrijalnih masti. Uglavnom se koristi u sastavu preparata za mršavljenje.
Efedrin se nalazi u raznim lijekovima koji se mogu kupiti u ljekarni na recept. Tablete, sirupi i otopine za injekcije koji sadrže efedrin imaju vazokonstriktorski, protuupalni i antitusivni spektar djelovanja. Široko se koriste u otorinolaringologiji i oftalmologiji.
Postoji i prašak koji sadrži efedrin koji se ne može kupiti bez recepta ili recepta, jer su pokušaji distribucije ili nabavke ove supstance u čistom obliku kažnjivi po zakonu.
Koristan video o ovisnosti o efedrinu
Lista koja se može filtrirati
Uputstvo za medicinsku upotrebu
Efedrin
Uputstvo za medicinsku upotrebu - RU br. LP-000377
Datum posljednje izmjene: 29.03.2017
Oblik doziranja
Injekcija
Kompozicija
1 ml rastvora sadrži:
Aktivna supstanca:
Efedrin hidrohlorid 50 mg
Ekscipijent :
Voda za injekcije - do 1 ml
Opis doznog oblika
Prozirna bezbojna tečnost.
Farmakološka grupa
Simpatomimetik.
Farmakodinamika
Simpatomimetik, stimuliše alfa i beta adrenergičke receptore. Djelujući na varikozno zadebljanje eferentnih adrenergičkih vlakana, pospješuje oslobađanje norepinefrina u sinaptičku pukotinu. Osim toga, ima slab stimulativni učinak direktno na adrenergičke receptore. Izaziva vazokonstriktorno, bronhodilatatorno i psihostimulativno djelovanje. Povećava ukupni periferni vaskularni otpor i sistemski arterijski pritisak, povećava minutni volumen krvi, broj otkucaja srca i otkucaje srca, poboljšava atrioventrikularnu provodljivost; povećava tonus skeletnih mišića, koncentraciju glukoze u krvi; inhibira pokretljivost crijeva, širi zenicu (bez uticaja na akomodaciju i intraokularni pritisak). Stimuliše centralni nervni sistem, psihostimulativno dejstvo je blisko fenaminu. Inhibira aktivnost monoamin oksidaze i kateholamino-O-metiltransferaze. Djeluje stimulativno na alfa-adrenergičke receptore krvnih žila u koži, uzrokujući sužavanje proširenih žila, čime se smanjuje njihova povećana propusnost, što dovodi do smanjenja edema kod urtikarije.
Početak terapijskog učinka intramuskularnom injekcijom od 25-50 mg - nakon 10-20 minuta, trajanje djelovanja - 0,5-1 sat s progresivnim smanjenjem rezervi norepinefrina u proširenjima varikoze).
Farmakokinetika
Apsorpcija nakon intramuskularne ili supkutane primjene je brza.
U malim količinama se metaboliše u jetri. Poluvrijeme eliminacije pri pH od 5 urina je 3 sata, a pri pH od 6,3 urina -6 sati.
Izlučuje se putem bubrega, uglavnom nepromijenjen. Količina izlučenog lijeka ovisi o pH urina i povećava se s pomakom pH urina na kiselu stranu.
Indikacije
Arterijska hipotenzija (kolaps, šok, operacija, spinalna anestezija, trauma, gubitak krvi, bakterijemija, predoziranje blokatorima ganglija, adrenergičkim blokatorima i drugim antihipertenzivnim lijekovima); nekontrolirani simpatički blok s različitim tipovima centralne segmentne blokade.
Kontraindikacije
Preosjetljivost, nesanica, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, feohromocitom, ventrikularna fibrilacija, nekontrolirana arterijska hipertenzija i tahikardija.
Pažljivo:
Metabolička acidoza, hiperkapnija, hipoksija, atrijalna fibrilacija, glaukom zatvorenog ugla, plućna hipertenzija, hipovolemija, infarkt miokarda, okluzivna vaskularna bolest (uključujući anamnezu): arterijska embolija, ateroskleroza, Buergerova bolest, dijamnoza, ozebline bolesti kardiovaskularnog sistema (uključujući anginu pektoris, tahiaritmiju, ventrikularnu aritmiju, koronarnu insuficijenciju, arterijsku hipertenziju), dijabetes melitus, tireotoksikozu, benignu hiperplaziju prostate, istovremenu primjenu lijekova za inhalacionu anesteziju.
Ukoliko imate neku od navedenih bolesti, obavezno se posavetujte sa svojim lekarom pre uzimanja leka.
Način primjene i doziranje
Subkutano, intravenozno i intramuskularno. Način primjene ovisi o indikacijama. Kod akutnog smanjenja krvnog tlaka indicirana je spora intravenska primjena; za zarazne bolesti, prije spinalne anestezije - subkutano ili intramuskularno.
Intravenski efedrin se koristi mlazom ili kap po kap. Jednostepenom injekcijom, 0,02-0,05 g (0,4-1 ml otopine s koncentracijom od 50 mg / ml) polako se ubrizgava u mlaz.
Uz primjenu kap po kap, efedrin se koristi u izotoničnom rastvoru natrijum hlorida u ukupnoj dozi od 0,06-0,08 g; količina izotonične otopine je od 100 do 800 ml.
Kada se daje supkutano, 1-2 puta dnevno se koristi 0,02-0,05 g (0,4-1 ml) otopine s koncentracijom od 50 mg / ml.
Da bi se spriječilo smanjenje krvnog tlaka tijekom spinalne anestezije, 10-30 minuta prije početka anestezije ubrizgava se pod kožu 1 ml otopine s koncentracijom od 50 mg / ml.
Veće doze efedrina za odrasle sa potkožnom primjenom: jednokratna - 0,05 g, dnevna - 0,1 g.
Nuspojave
Iz nervnog sistema i čulnih organa: češće- glavobolja, poremećaj sna; manje često- slabost, nervoza, nemir, vrtoglavica; frekvencija nepoznata- grčevi, grčevi mišića, tremor, utrnulost u rukama ili nogama, pospanost; kada se koristi u visokim dozama - halucinacije, promjene raspoloženja ili psihe.
Sa strane kardiovaskularnog sistema: manje često- angina pektoris, bradikardija ili tahikardija, palpitacije, povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, pri visokim dozama - ventrikularne aritmije; rijetko- osjećaj nelagode ili bola u grudima; frekvencija nepoznata- neobična krvarenja, hiperemija kože lica.
Iz probavnog sistema: češće- mučnina, povraćanje; manje često- suvoća ili iritacija usta ili grla, gubitak apetita; učestalost nepoznata - žgaravica.
Iz urinarnog sistema: manje često- Otežano i bolno mokrenje.
Lokalne reakcije: bol ili peckanje na mjestu intramuskularne injekcije.
Ostalo: manje često- pojačano znojenje, bljedilo kože; suženje perifernih žila, alergijske reakcije, otežano disanje ili otežano disanje, zimica, hipertermija, proširene zjenice, zamagljen vid.
Ako se bilo koja od nuspojava navedenih u uputama pogorša, ako primijetite bilo koju drugu nuspojavu koja nije navedena u uputstvu, recite svom lekaru o tome .
Predoziranje
Simptomi: jaka slabost, uznemirenost, nesanica, retencija mokraće, prekomerno povećanje krvnog pritiska, smanjen apetit, povraćanje, pojačano znojenje, osip.
tretman: kod pretjeranog hipertenzivnog učinka, smanjiti brzinu primjene ili privremeno prekinuti primjenu kratkodjelujućih alfa-blokatora, ako su nedjelotvorni.
Interakcija
Slabljuje dejstvo narkotičkih analgetika i hipnotika.
Lijekovi koji alkaliziraju urin (uključujući antacide koji sadrže Ca 2+ i Mg 2+, inhibitore karboanhidraze, citrate, natrijum bikarbonat) povećavaju poluživot efedrina i rizik od intoksikacije.
Kada se koristi istovremeno sa srčanim glikozidima, kinidinom, tricikličkim antidepresivima, dopaminom, sredstvima za inhalacionu anesteziju (hloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran, trihloretilen), povećava se rizik od teških ventrikularnih aritmija; s drugim simpatomimeticima - povećana ozbiljnost nuspojava iz kardiovaskularnog sistema; s antihipertenzivnim lijekovima (uključujući simpatolitike, diuretike, alkaloide rauwolfije) - smanjenje hipotenzivnog učinka.
Istovremena primjena s adrenergičkim bronhodilatatorima može dovesti do dodatne prekomjerne stimulacije centralnog nervnog sistema, što može uzrokovati povećanu ekscitabilnost, razdražljivost, nesanicu, konvulzije, aritmije.
Kokain pojačava stimulativni efekat na centralni nervni sistem i kardiovaskularni sistem.
Istodobna primjena s rezerpinom i inhibitorima monoaminooksidaze (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin) može uzrokovati glavobolju, srčane aritmije, povraćanje, naglo i ozbiljno povećanje krvnog tlaka, hiperpiretičku krizu; s neselektivnim beta-blokatorima i nitratima - slabljenje terapijskog učinka (blokada beta-adrenergičkih receptora može dovesti do prevalencije alfa-adrenergičke aktivnosti uz rizik od razvoja arterijske hipertenzije i teške bradikardije s mogućim razvojem srčanog bloka; blokada trčanja -adrenergički receptori takođe sprečavaju beta 2 -adrenergičko dejstvo); s fenoksibenzaminom - pojačan hipotenzivni učinak i tahikardija; s fenitoinom - nagli pad krvnog tlaka i bradikardija (ovisno o dozi i brzini primjene); sa preparatima tiroidnih hormona - obostrano pojačanje delovanja.
Povećava metabolički klirens glukokortikosteroida, adrenokortikotronskih hormona uz produženu upotrebu (možda će biti potrebno prilagođavanje njihovih doza); neurološki efekti diatrizoata, jotalaminske i joksaglične kiseline.
Ergometrin, ergotamin, metilergometrin, oksitocin povećavaju vazokonstriktorski efekat i rizik od ishemije i gangrene, kao i teške arterijske hipertenzije, sve do intrakranijalnog krvarenja.
Doksapram, simpatolitici (guanadrel, gvanetidin), mazindol, mekamilamin, metildopa, trimetafan, metilfenidat pojačavaju presorski efekat.
Levodopa povećava rizik od aritmija (zahteva smanjenje doze simpatomimetika).
Jača stimulativno dejstvo (međusobno) na centralni nervni sistem mazindola, metilfenidata.
Ritodrin pojačava (međusobno) efekte (uključujući nuspojave).
Jača stimulativno dejstvo na centralni nervni sistem i rizik od toksičnih efekata ksantina (uključujući aminofilin, kofein, difilin, okstrifilin, teofilin).
specialne instrukcije
Prilikom infuzije treba koristiti instrument sa mjernim uređajem za regulaciju brzine infuzije. Infuziju treba provesti u veliku (po mogućnosti centralnu) venu. Tokom perioda lečenja preporučuje se merenje krvnog pritiska, zapremine urina, minutnog volumena krvi, elektrokardiograma, centralnog venskog pritiska, pritiska u plućnoj arteriji i pritiska plućne kapilare.
Kako biste izbjegli razvoj smetnji noću, nemojte prepisivati efedrin i lijekove koji ga sadrže na kraju dana i prije spavanja.
Preporučuje se oprez da lijek ne dospije u perivaskularna tkiva, što može uzrokovati njihovu nekrozu (u slučaju stvaranja ekstravazata odmah infiltrirati sa 10-15 ml 0,9% NaCl koji sadrži 5-10 ml fentolamina). Prevelike doze kod infarkta miokarda mogu povećati ishemiju povećanjem potrebe miokarda za kiseonikom.
Hipovolemiju treba korigovati ako je moguće prije početka liječenja. Liječenje efedrinom nije zamjena za transfuziju krvi, plazme, krvnih nadomjestaka i/ili slanih otopina.
Efedrin je nepraktičan za dugotrajnu upotrebu (suženje perifernih žila, što dovodi do mogućeg razvoja nekroze ili gangrene).
Prilikom propisivanja za korekciju arterijske hipotenzije ili dodavanja lokalnog anestetika u otopinu tijekom porođaja, kao i istodobna primjena s određenim lijekovima koji stimuliraju porođaj (na primjer, vazopresin, ergotamin, ergonovin, metilergonovin), može uzrokovati uporni arterijska hipertenzija (do rupture cerebralnih žila); tokom spinalne anestezije može povećati broj otkucaja srca fetusa.
Ako krvni pritisak majke prelazi 130/80 mm Hg, efedrin se ne preporučuje.
Zbog stimulativnog dejstva na centralni nervni sistem, može biti predmet zloupotrebe od strane narkomana.
Prilikom prekida liječenja, dozu treba postupno smanjivati, jer nagli prekid terapije može dovesti do teške hipotenzije. Ako je rastvor neproziran, ne može se ubrizgati. Neiskorišteni dio treba uništiti.
Inhibitori monoamin oksidaze, povećavajući presorski efekat simpatomimetika, mogu izazvati glavobolju, aritmije, povraćanje, hipertenzivnu krizu, stoga, kada pacijenti uzimaju inhibitore monoaminooksidaze u prethodne 2-3 nedelje, doze simpatomimetika treba smanjiti (na 1/10 uobičajene doze).
Obrazac za oslobađanje
Otopina za injekciju 50 mg/ml u ampulama od 1 ml.
5 ampula u blister traci od polivinilhloridnog filma i štampane aluminijumske folije, lakirane ili bez folije.
1 ili 2 blister pakovanja (sa ili bez folije), zajedno sa uputstvom za upotrebu leka, sa nožem ili skarifikatorom za ampule, stavljaju se u kartonsku kutiju.
20, 50 ili 100 blistera sa folijom zajedno sa 20, 50 ili 100 uputstava za upotrebu lijeka, respektivno, sa noževima ili ampulnim skarifikatorima stavljaju se u kartonsku kutiju ili u kutiju od valovitog kartona (za bolnicu).
Prilikom pakiranja ampula s prstenovima ili lomnim točkama, škarifikatori ili noževi za ampule se ne postavljaju.
Uslovi skladištenja
Na tamnom mestu na temperaturi ne višoj od 25 o C.
Čuvati van domašaja djece.
Rok trajanja
5 godina. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.
Uslovi izdavanja iz apoteka
Izdaje se na recept.
Efedrin - uputstvo za medicinsku upotrebu - RU br.
Formula: C10H15NO, hemijski naziv: α-benzenmetanol (i kao hidrohlorid).
Farmakološka grupa: vegetotropni agensi / adrenomimetici / adreno- i simpatomimetici (alfa, beta); organotropni agensi/kardiovaskularni agensi/hipertenzivni agensi.
Farmakološki efekat: hipertenzivna, vazokonstriktorna, bronhodilatatorna, psihostimulirajuća, hiperglikemijska.
Farmakološka svojstva
Efedrin pobuđuje alfa i beta adrenergičke receptore, podstiče oslobađanje medijatora norepinefrina u sinaptičku pukotinu. Efedrin stimuliše srčanu aktivnost (povećava snagu i učestalost kontrakcija), povećava krvni pritisak, olakšava AV provođenje, potiskuje pokretljivost creva, izaziva bronhodilatatorski efekat, širi zjenicu (bez uticaja na intraokularni pritisak i akomodaciju), izaziva hiperglikemiju, povećava tonus skeletnih mišića ... Za razliku od epinefrina, efekti efedrina se razvijaju sporije, ali traju duže. Ponovljenom upotrebom (nakon 10 - 30 minuta) efedrina, njegov presorski učinak se brzo smanjuje - razvija se tahifilaksa, što je povezano s progresivnim smanjenjem rezervi norepinefrina varikoznih vena. Efedrin deluje stimulativno na centralni nervni sistem, a po svom psihostimulativnom delovanju sličan je fenaminu. Efedrin usporava aktivnost COMT i MAO. U jetri se metaboliše u malim količinama. Poluživot efedrina je 3 do 6 sati. Uglavnom se izlučuje nepromijenjen bubrezima.
Indikacije
Bronhijalna astma, urtikarija, peludna groznica, rinitis, serumska bolest i druga alergijska oboljenja, hipotenzija (spinalna anestezija, operacije, traume, zarazne bolesti, gubitak krvi, hipotonična bolest i drugo), trovanja narkoticima i tabletama za spavanje, narkolepsija, enureza; lokalno - za proširenje zjenice (u dijagnostičke svrhe), kao vazokonstriktor.
Doziranje i primjena efedrina
Efedrin se daje supkutano, intramuskularno, intravenozno, a koristi se i spolja. Subkutano, intramuskularno, odrasli - 2 - 3 puta dnevno, 0,02 - 0,05 g. Intravenozno, polako, mlazno - 0,4 - 1 ml 5% rastvora ili kap po kap u ukupnoj dozi - do 0,08 g (u 100 - 500 ml 5% rastvor glukoze ili izotonični rastvor natrijum hlorida). Najveće doze za supkutanu primjenu su pojedinačne - 0,05 g, dnevne - 0,15 g.
Efedrin se koristi s oprezom kod hiperkapnije, metaboličke acidoze, hipoksije, glaukoma zatvorenog ugla, atrijalne fibrilacije, plućne hipertenzije, infarkta miokarda, hipovolemije, okluzivne vaskularne bolesti (uključujući anamnezu): ateroskleroza, krajnja arterijska embolija; krajnja arterijska embolija; dijabetes melitus, bolesti cirkulacijskog sistema (uključujući anginu pektoris, tahiaritmiju, ventrikularnu aritmiju, koronarnu insuficijenciju, arterijsku hipertenziju), benignu hiperplaziju prostate, tireotoksikozu, zajedničku primjenu lijekova za inhalacionu anesteziju. Kako biste izbjegli poremećaj sna noću, nemojte koristiti efedrin i preparate koji ga sadrže na kraju dana i prije spavanja. Dugotrajna upotreba efedrina je nepraktična. Zbog svog stimulativnog dejstva na centralni nervni sistem, efedrin se može zloupotrebiti.
Kontraindikacije za upotrebu
Preosjetljivost, hipertenzija, nesanica, organske bolesti srca, ateroskleroza, hipertireoza, feohromocitom.
Ograničenja upotrebe
Nema podataka.
Primjena tokom trudnoće i dojenja
Upotreba efedrina tokom trudnoće i dojenja moguća je samo kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus ili bebu.
Nuspojave efedrina
Čulni organi i nervni sistem: glavobolja, slabost, poremećaj spavanja, nervoza, vrtoglavica, nemir, konvulzije, tremor, grčevi mišića, utrnulost nogu ili ruku, pospanost, zamagljen vid, proširene zjenice, kada se koriste u velikim dozama - promjene u psihi ili raspoloženju, halucinacije;
cirkulatorni sistem: angina pektoris, tahikardija ili bradikardija, palpitacije, sniženi ili povišeni krvni tlak, ventrikularne aritmije, bol ili nelagoda u prsima, crvenilo lica, neobična krvarenja, periferna vazokonstrikcija;
probavni sustav: mučnina, iritacija ili suvoća usta ili grla, povraćanje, žgaravica, gubitak apetita; genitourinarni sistem: bolno i otežano mokrenje;
ostali: bljedilo kože, pojačano znojenje, alergijske reakcije, otežano disanje ili otežano disanje, hipertermija, zimica;
lokalne reakcije- peckanje ili bol na mjestu intramuskularne injekcije.
Interakcija efedrina sa drugim supstancama
Efedrin slabi efekte lijekova koji depresiraju centralni nervni sistem (uključujući opioidne analgetike). Kada se efedrin koristi zajedno s nitratima i neselektivnim beta-blokatorima, terapeutski učinak je oslabljen. Lijekovi koji alkaliziraju urin (uključujući antacide, koji sadrže ione magnezija i kalcija, inhibitore karboanhidraze, natrijum bikarbonat, citrate), produžavaju poluvijek efedrina i vjerojatnost intoksikacije. Kada se efedrin koristi zajedno sa srčanim glikozidima, tricikličkim antidepresivima, kinidinom, dopaminom, lijekovima za inhalacijsku anesteziju (enfluran, kloroform, halotan, metoksifluran, izofluran, trihloretilen), povećava se vjerovatnoća teškog ventrikularnog aritma; s drugim simpatomimetima - povećava se težina nuspojava iz cirkulacijskog sistema; s antihipertenzivnim lijekovima (uključujući diuretike, simpatolitike, alkaloide rauwolfije) - smanjenje hipotenzivnog učinka. Kombinovana upotreba efedrina sa bronhodilatatorima beta-adrenergičkim agonistima može dovesti do dodatne prekomerne stimulacije centralnog nervnog sistema, što može izazvati povećanu razdražljivost, razdražljivost, nesanicu, aritmije, konvulzije. Kada se efedrin koristi zajedno sa MAO inhibitorima (uključujući prokarbazin, furazolidon, selegilin) i rezerpinom, moguće su aritmije, glavobolja, naglo i izraženo povećanje krvnog pritiska, povraćanje, hiperpiretička kriza; s fenitoinom - bradikardija i nagli pad krvnog tlaka; sa preparatima tiroidnih hormona - obostrano pojačanje delovanja. Efedrin povećava metabolički klirens ACTH, GCS uz produženu upotrebu. Ergometrin, metilergometrin, ergotamin, oksitocin povećavaju vazokonstriktorni efekat i rizik od ishemije i gangrene. Levodopa povećava vjerovatnoću razvoja aritmija. Efedrin pojačava stimulativni efekat na centralni nervni sistem i rizik od razvoja toksičnih efekata ksantina (uključujući teofilin, aminofilin, kofein). Kokain pojačava stimulativni efekat efedrina na kardiovaskularni i centralni nervni sistem.
Učitavanje ...