Paxil odlazi iz ljekarni. Paxil - upute za uporabu tableta, sastav, indikacije, nuspojave, analozi i cijena. Farmakološko djelovanje Paxil

Paxil (tabl.p.o.20mg N10) Francuska Glaxo Wellcome Production

Trgovački naziv: Paxil

Međunarodni naziv: Paroksetin

Proizvođač: Glaxo Wellcome Production

Država: Francuska

Informacije o prijavljenim paketima:

1. Pakiranje obloženih tableta 20 mg 10 kom., Konturisano pakiranje ćelija (10) - kartonska pakiranja

Datum registracije 27.05.2005

ND ND 42-13469-05

EAN kod 4602233002217

2. Pakiranje obloženih tableta 20 mg 10 kom., Pakiranje sa konturnim ćelijama (1) - kartonska pakovanja

Registarski broj P N016238 / 01

Datum registracije 27.05.2005

ND ND 42-13469-05

EAN kod 4602233002194

3. Pakiranje obloženih tableta 20 mg 10 kom., Pakiranje sa konturnim ćelijama (3) - kartonska pakovanja

Registarski broj P N016238 / 01

Datum registracije 27.05.2005

ND ND 42-13469-05

EAN kod 4602233002200

Ukupno paketa: 3

Opis (Vidal 2008):

PAXIL

Zastupanje:

GlaxoSmithKline ATX kod: N06AB05 Nosilac odobrenja za marketing:

Laboratorij GlaxoSmithKline,

proizvodi GLAXO WELLCOME PRODUCTION,

Oblik ispuštanja, sastav i pakovanje

Tablete su bijele, filmom obložene, ovalne, bikonveksne, s ugraviranim "20" na jednoj strani i linijom loma na drugoj.

paroksetin hidroklorid hemihidrat 22,8 mg,

odgovara paroksetinu 20 mg

Pomoćne tvari: kalcijev dihidrogenfosfat dihidrat, natrijev karboksi škrob tip A, magnezijev stearat.

Sastav ljuske: hipromeloza, titanijev dioksid, makrogol 400, polisorbat 80.

10 komada. - blisteri (1) - kartonska pakovanja.

10 komada. - blisteri (3) - kartonska pakovanja.

10 komada. - blisteri (10) - kartonska pakovanja.

Klinička i farmakološka grupa: Antidepresiv

Registracijski brojevi:

# tab. 20 mg: 10, 30 ili 100 kom. - P br. 016238/01, 27.05.05

Opis proizvoda temelji se na službeno odobrenim uputama za upotrebu i odobren od proizvođača za izdanje 2008.

farmakološki učinak

Antidepresiv. Spada u grupu selektivnih inhibitora preuzimanja serotonina.

Mehanizam djelovanja Paxila temelji se na njegovoj sposobnosti da selektivno blokira ponovnu apsorpciju serotonina (5-hidroksitriptamina / 5-HT /) presinaptičkom membranom, što je povezano s povećanjem slobodnog sadržaja ovog neurotransmitera u sinaptičkoj pukotini i povećanje serotonergičkog djelovanja u centralnom nervnom sistemu, koje je odgovorno za razvoj timoanaleptičkog (antidepresivnog) efekta.

Paroksetin ima nizak afinitet prema m-holinergičkim receptorima (ima slab antikolinergički učinak), α 1-, β 2- i β-adrenergičke receptore, kao i dopamin (D2), sličan 5HT1, 5HT2 i histamin H1- receptori.

Ponašanje i EEG studije pokazuju da paroksetin pokazuje slaba aktivirajuća svojstva kada se daje u dozama većim od onih potrebnih za inhibiranje unosa serotonina. Paroksetin ne utječe na kardiovaskularni sistem, ne narušava psihomotorne funkcije, ne potiskuje centralni nervni sistem. Kod zdravih dobrovoljaca ne uzrokuje značajne promjene krvnog tlaka, otkucaja srca i EEG -a.

Glavne komponente profila Paxil-ove psihotropne aktivnosti su antidepresivni i anti-anksiozni efekti. Paroksetin može uzrokovati blage aktivacijske učinke u dozama većim od onih potrebnih za inhibiranje ponovnog preuzimanja serotonina.

U liječenju depresivnih poremećaja, paroksetin je pokazao učinkovitost usporedivu s djelotvornošću tricikličkih antidepresiva. Paroksetin ima terapijsku učinkovitost čak i kod pacijenata koji nisu adekvatno reagirali na prethodnu standardnu terapiju. Stanje pacijenata se poboljšava već 1 sedmicu nakon početka liječenja, ali nadilazi učinkovitost placeba tek nakon 2 sedmice. Uzimanje paroksetina ujutro ne utječe negativno na kvalitetu i trajanje sna. Štaviše, efikasnom terapijom san bi se trebao poboljšati. Tijekom prvih nekoliko tjedana uzimanja paroksetina poboljšava stanje pacijenata s depresijom i suicidalnim mislima.

Rezultati studija u kojima su pacijenti uzimali paroksetin 1 godinu pokazali su da lijek učinkovito sprječava relapse depresije.

Kod paničnog poremećaja propisivanje Paxila u kombinaciji s lijekovima koji poboljšavaju kognitivne funkcije i ponašanje bilo je učinkovitije od monoterapije s lijekovima koji poboljšavaju kognitivno-bihevioralne funkcije, čiji je cilj ispravljanje.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, paroksetin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Unos hrane ne utječe na apsorpciju.

Distribucija

Css se postavlja 7-14 dana od početka terapije. Klinički učinci paroksetina (nuspojave i djelotvornost) nisu u korelaciji s njegovom koncentracijom u plazmi.

Paroksetin se opsežno distribuira u tkivima, a farmakokinetički proračuni pokazuju da je samo 1% prisutno u plazmi, a u terapijskim koncentracijama od 95% u obliku vezanom za proteine.

Utvrđeno je da se paroksetin u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko, a također prodire u placentnu barijeru.

Metabolizam

Glavni metaboliti paroksetina su polarni i konjugirani proizvodi oksidacije i metilacije. Zbog niske farmakološke aktivnosti metabolita, njihov učinak na terapijsku učinkovitost lijeka je malo vjerojatan.

Budući da metabolizam paroksetina uključuje fazu "prvog prolaska" kroz jetru, njegova količina određena u sistemskoj cirkulaciji manja je od one apsorbirane iz gastrointestinalnog trakta. S povećanjem doze paroksetina ili s ponovljenim doziranjem, kada se povećava opterećenje organizma, dolazi do djelomične apsorpcije učinka "prvog prolaska" kroz jetru i smanjenja klirensa paroksetina u plazmi. Kao rezultat toga, moguće je povećanje koncentracije paroksetina u plazmi i fluktuacija farmakokinetičkih parametara, što se može primijetiti samo kod onih pacijenata koji pri niskim dozama postižu niske koncentracije lijeka u plazmi.

Povlačenje

Izlučuje se urinom (nepromijenjen - manje od 2%doze i u obliku metabolita - 64%) ili žučom (nepromijenjen - 1%, u obliku metabolita - 36%).

T1 / 2 varira, ali u prosjeku traje 16-24 sata.

Eliminacija paroksetina je dvofazna, uključujući primarni metabolizam (prva faza) i naknadnu sistemsku eliminaciju.

Uz dugotrajnu kontinuiranu primjenu lijeka, farmakokinetički parametri se ne mijenjaju.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kod starijih pacijenata, kao i kod teško oštećene funkcije jetre i bubrega, koncentracija paroksetina u plazmi je povećana, a raspon koncentracija u plazmi u njih se gotovo podudara s rasponom zdravih odraslih dobrovoljaca.

Indikacije

Sve vrste depresije, uključujući reaktivnu depresiju, tešku endogenu depresiju i depresiju praćenu anksioznošću (studije u kojima su pacijenti primali lijek 1 godinu pokazuju da je učinkovit u sprječavanju recidiva depresije);

Liječenje opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OKP) (uključujući suportivnu i preventivnu terapiju) kod odraslih, kao i kod djece i adolescenata u dobi od 7-17 godina (dokazano je da lijek ostaje učinkovit u liječenju OKP-a najmanje 1 godine i u sprječavanju ponavljanja OKP -a);

Liječenje (uključujući suportivnu i profilaktičku terapiju) paničnog poremećaja s agorafobijom i bez nje (djelotvornost lijeka traje 1 godinu, sprječavajući ponavljanje paničnog poremećaja);

Liječenje (uključujući suportivnu i preventivnu terapiju) socijalne fobije kod odraslih, kao i kod djece i adolescenata u dobi od 8-17 godina (djelotvornost lijeka ostaje pri dugotrajnom liječenju ovog poremećaja);

Liječenje (uključujući suportivnu i profilaktičku terapiju) generaliziranog anksioznog poremećaja (efikasnost lijeka ostaje pri dugotrajnom liječenju ovog poremećaja, sprječavajući ponavljanje ovog poremećaja);

Liječenje PTSP -a.

Režim doziranja

Za odrasle s depresijom, prosječna terapijska doza je 20 mg / dan. U slučaju nedovoljne učinkovitosti, doza se može povećati na najviše 50 mg / dan. Dozu je potrebno postupno povećavati - za 10 mg u razmaku od 1 sedmice. Dozu lijeka Paxil treba preispitati i, ako je potrebno, promijeniti u roku od 2-3 sedmice od početka terapije i nakon toga, sve dok se ne postigne odgovarajući klinički učinak.

Za odrasle s opsesivno-kompulzivnim poremećajem, prosječna terapijska doza je 40 mg / dan. Liječenje treba započeti sa 20 mg / dan, a zatim se postepeno doza povećava za 10 mg svake sedmice. Uz nedovoljan klinički učinak, doza se može povećati na 60 mg / dan. Za djecu od 7 do 17 godina, lijek se propisuje u početnoj dozi od 10 mg / dan, postupno povećavajući za 10 mg svake sedmice. Ako je potrebno, doza se može povećati na 50 mg / dan.

Za odrasle s paničnim poremećajem, prosječna terapijska doza je 40 mg / dan. Liječenje treba započeti primjenom lijeka u dozi od 10 mg / dan. Lijek se koristi u malim početnim dozama kako bi se smanjio mogući rizik od pogoršanja simptoma panike, koji se može primijetiti u početnoj fazi terapije. Zatim se doza povećava za 10 mg tjedno dok se ne postigne učinak. U slučaju nedovoljne učinkovitosti, doza se može povećati na 60 mg / dan.

Za odrasle sa socijalnom fobijom, prosječna terapijska doza je 20 mg / dan. U slučaju nedostatka kliničkog učinka, doza se može postupno povećavati za 10 mg tjedno na 50 mg / dan. Za djecu od 8 do 17 godina, lijek se propisuje u početnoj dozi od 10 mg / dan, postupno povećavajući za 10 mg svake sedmice. Ako je potrebno, doza se može povećati na 50 mg / dan.

Za odrasle s generaliziranim anksioznim poremećajem, prosječna terapijska doza je 20 mg / dan. U slučaju nedostatka kliničkog učinka, doza se može postupno povećavati za 10 mg tjedno do maksimalne doze od 50 mg / dan.

Za odrasle s posttraumatskim stresnim poremećajem, prosječna terapijska doza je 20 mg / dan. U slučaju nedostatka kliničkog učinka, doza se može postupno povećavati za 10 mg tjedno do maksimalno 50 mg / dan.

Kod starijih pacijenata liječenje treba započeti dozom za odrasle; u budućnosti se doza može povećati na 40 mg / dan.

U pacijenata s teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega (CC manji od 30 ml / min), dozu lijeka treba smanjiti na donju granicu raspona doza.

Tijek liječenja trebao bi biti dovoljno dug. Pacijenti s depresijom ili OKP -om trebaju se liječiti dovoljno dugo da svi simptomi nestanu. Ovaj period može potrajati nekoliko mjeseci za depresiju, pa čak i duže za OKP i panični poremećaj.

Paxil se uzima 1 put / dan ujutro uz obrok. Tabletu treba progutati cijelu bez žvakanja s vodom.

Otkazivanje lijeka

Treba izbjegavati naglo ukidanje lijeka. Dnevnu dozu treba smanjiti za 10 mg sedmično. Nakon postizanja dnevne doze od 20 mg kod odraslih ili 10 mg kod djece i adolescenata, pacijenti nastavljaju uzimati ovu dozu tjedan dana, a nakon toga se lijek potpuno ukida.

Ako se simptomi ustezanja pojave tijekom smanjenja doze ili nakon prestanka uzimanja lijeka, preporučljivo je nastaviti s uzimanjem prethodno propisane doze. Nakon toga trebate nastaviti smanjivati dozu lijeka, ali sporije.

Nuspojava

Nuspojave su obično blage. Uz nastavak terapije, nuspojave smanjuju intenzitet i učestalost pojavljivanja i obično ne dovode do prekida liječenja. Za procjenu učestalosti nuspojava korišteni su sljedeći kriteriji: često (? 1% i<10%), нечасто (?0.1% и <1%), редко (?0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

Iz probavnog sistema: vrlo često - mučnina, gubitak apetita; često - suha usta, zatvor, proljev; rijetko - povećanje razine jetrenih enzima; vrlo rijetko - gastrointestinalno krvarenje, hepatitis (ponekad s žuticom), zatajenje jetre (s razvojem nuspojava iz jetre, pitanje prikladnosti obustave terapije treba odlučiti u slučajevima kada postoji produženo povećanje pokazatelja funkcionalnosti testovi).

Sa strane centralnog nervnog sistema: često - pospanost, tremor, astenija, nesanica, vrtoglavica; rijetko - zbunjenost, halucinacije, ekstrapiramidni simptomi; rijetko - manija, konvulzije, akatizija; vrlo rijetko - serotoninski sindrom (agitacija, konfuzija, dijaforeza, halucinacije, hiperrefleksija, mioklonus, tahikardija, tremor). U pacijenata s poremećajima kretanja ili koji uzimaju antipsihotike - ekstrapiramidalni poremećaji s orofacijalnom distonijom.

Sa strane organa vida: često - zamagljen vid; vrlo rijetko - akutni glaukom.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: retko - prolazno povećanje ili smanjenje krvnog pritiska (obično kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom i anksioznošću), sinusna tahikardija; vrlo rijetko - periferni edem.

Iz urinarnog sistema: retko - zadržavanje urina.

Sa strane sistema za zgrušavanje krvi: rijetko - krvarenja u koži i sluznici, modrice; vrlo rijetko - trombocitopenija.

Iz endokrinog sistema: rijetko - hipoprolaktinemija / galaktoreja i hiponatrijemija (uglavnom kod starijih pacijenata), koja je ponekad uzrokovana sindromom nedovoljnog lučenja antidiuretskog hormona.

Alergijske reakcije: vrlo rijetko - angioedem, urtikarija; rijetko - osip na koži.

Ostali: vrlo često - seksualna disfunkcija; često - pojačano znojenje, zijevanje; vrlo rijetko - reakcije fotoosjetljivosti.

Neželjeni simptomi uočeni u kliničkim ispitivanjima kod djece

U kliničkim ispitivanjima na djeci, sljedeće nuspojave su se javile kod 2% pacijenata i javljale su se 2 puta češće nego u placebo grupi: emocionalna labilnost (uključujući samoozljeđivanje, suicidalne misli, pokušaje samoubojstva, suzljivost, labilnost raspoloženja), neprijateljstvo, smanjen apetit, tremor, povećano znojenje, hiperkinezija i uznemirenost. Suicidalne misli, pokušaji suicida uglavnom su primijećeni u kliničkim ispitivanjima na adolescentima s teškim depresivnim poremećajem, u kojima učinkovitost paroksetina nije dokazana. Zabilježeno je neprijateljstvo kod djece (posebno mlađe od 12 godina) s opsesivno-kompulzivnim poremećajem.

Kontraindikacije

Istovremena primjena inhibitora MAO i period od 14 dana nakon njihovog otkazivanja (inhibitori MAO se ne mogu propisati unutar 14 dana nakon završetka liječenja paroksetinom);

Istodobna primjena tioridazina;

Preosjetljivost na paroksetin i ostale komponente lijeka.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U eksperimentalnim studijama nisu otkriveni teratogeni ili embriotoksični učinci paroksetina. Podaci o malom broju žena koje su uzimale paroksetin tokom trudnoće ukazuju na povećan rizik od kongenitalnih anomalija kod novorođenčadi.

Postoje izvještaji o prijevremenom porodu kod žena koje su primale paroksetin tijekom trudnoće, ali nije utvrđena uzročna veza s lijekom. Paxil se ne smije koristiti tijekom trudnoće, osim ako potencijalna korist liječenja nadilazi mogući rizik povezan s uzimanjem lijeka.

Potrebno je pratiti zdravstveno stanje novorođenčadi čije su majke uzimale paroksetin u kasnoj trudnoći, budući da postoje izvještaji o komplikacijama kod djece (međutim, nije utvrđena uzročna veza s lijekom). Opisani su respiratorni distres sindrom, cijanoza, apneja, napadi, nestabilnost temperature, poteškoće s hranjenjem, povraćanje, hipoglikemija, arterijska hiper- ili hipotenzija, hiperrefleksija, tremor, razdražljivost, letargija, stalni plač, pospanost. U nekim izvještajima, simptomi su opisani kao simptomi ustezanja novorođenčadi. U većini slučajeva opisane komplikacije dogodile su se odmah nakon poroda ili nedugo nakon toga (unutar 24 sata).

Paroksetin se u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko. Stoga ne biste trebali koristiti lijek tijekom laktacije, osim ako potencijalna korist liječenja nadmašuje mogući rizik povezan s uzimanjem lijeka.

Zahtjev za kršenje funkcije jetre

U pacijenata s teškim oštećenjem funkcije jetre, dozu lijeka treba smanjiti na donji dio raspona doza.

Primjena za oslabljenu funkciju bubrega

U pacijenata s teškim oštećenjem bubrega (CC manji od 30 ml / min), dozu lijeka treba smanjiti na donju granicu raspona doza.

specialne instrukcije

Kod depresivnih pacijenata može doći do pogoršanja simptoma i / ili pojave suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja (suicidalnost), bez obzira na to primaju li antidepresive. Ovaj rizik traje sve dok se ne postigne značajna remisija. Poboljšanje stanja pacijenta može izostati u prvim tjednima liječenja ili više, stoga se pacijent mora pomno pratiti radi pravovremenog otkrivanja kliničkog pogoršanja suicidalnih sklonosti, posebno na početku tijeka liječenja, kao i tijekom perioda promjene doze (povećanje ili smanjenje). Kliničko iskustvo sa svim antidepresivima pokazuje da se rizik od samoubistva može povećati u ranim fazama oporavka.

Ostali psihijatrijski poremećaji liječeni paroksetinom također mogu biti povezani s povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja. Osim toga, ovi poremećaji mogu biti komorbidna stanja koja prate veliki depresivni poremećaj. Stoga se pri liječenju pacijenata s drugim psihijatrijskim poremećajima trebaju pridržavati istih mjera opreza kao i kod liječenja velikog depresivnog poremećaja.

Pacijenti s anamnezom suicidalnog ponašanja ili suicidalnih misli, mladi pacijenti i pacijenti s teškim suicidalnim mislima prije početka liječenja imaju najveći rizik od suicidalnih misli ili pokušaja, pa stoga svima njima treba posvetiti posebnu pažnju tijekom liječenja. Pacijente (i njegovatelje) treba upozoriti da paze na pogoršanje i / ili suicidalne misli / suicidalno ponašanje ili misli o samoozljeđivanju i odmah potraže liječničku pomoć ako se pojave ti simptomi.

Ponekad je liječenje paroksetinom popraćeno pojavom akatizije, koja se očituje osjećajem unutarnje tjeskobe i psihomotorne uznemirenosti, kada pacijent ne može mirno sjediti ili stajati; s akatizijom, pacijent obično doživljava subjektivni stres. Vjerojatnost razvoja akatizije najveća je u prvih nekoliko tjedana liječenja.

U rijetkim slučajevima, tijekom liječenja paroksetinom, mogu se pojaviti serotoninski sindrom ili simptomi slični malignom neuroleptičkom sindromu (hipertermija, ukočenost mišića, mioklonus, autonomni poremećaji s mogućim brzim promjenama vitalnih znakova, promjene u mentalnom statusu, uključujući zbunjenost, razdražljivost, izuzetno teške). agitacija koja napreduje u delirij i komu), osobito ako se paroksetin koristi u kombinaciji s drugim serotonergičkim lijekovima i / ili antipsihoticima. Ovi su sindromi potencijalno opasni po život, pa ako se pojave, liječenje paroksetinom treba prekinuti i započeti suportivnu simptomatsku terapiju. S obzirom na to, paroksetin se ne smije davati u kombinaciji sa prekursorima serotonina (poput L-triptofana, oksitriptana) zbog rizika od razvoja serotoninskog sindroma.

Prije početka liječenja antidepresivima potrebno je obaviti pažljiv skrining kako bi se procijenio pacijentov rizik od bipolarnog poremećaja; takav pregled trebao bi uključivati detaljnu psihijatrijsku istoriju, uključujući porodičnu istoriju samoubistava, bipolarnog poremećaja i depresije. Kao i svi drugi antidepresivi, paroksetin nije odobren za liječenje bipolarne depresije. Paroksetin treba oprezno primjenjivati kod pacijenata s manijom u anamnezi.

Liječenje paroksetinom treba započeti oprezno, najranije 2 sedmice nakon prestanka terapije inhibitorima MAO; dozu paroksetina treba postupno povećavati dok se ne postigne optimalni terapijski učinak.

Učestalost napadaja u pacijenata koji uzimaju paroksetin je manja od 0,1%. Ako dođe do napada, liječenje paroksetinom treba prekinuti.

Postoji samo ograničeno iskustvo s istodobnom primjenom paroksetina i elektrokonvulzivne terapije.

Krvarenja u koži i sluznici (uključujući gastrointestinalno krvarenje) prijavljena su kod pacijenata koji su uzimali paroksetin. Stoga se paroksetin treba koristiti s oprezom u bolesnika koji istodobno primaju lijekove koji povećavaju rizik od krvarenja, u pacijenata s poznatom sklonošću krvarenju i u bolesnika s bolestima koje su sklone krvarenju.

Nakon prestanka uzimanja lijeka (posebno nagli), često se javljaju omaglica, senzorni poremećaji (parestezije), poremećaji spavanja (živopisni snovi), anksioznost, glavobolja, rijetko - uznemirenost, mučnina, drhtavica, zbunjenost, pojačano znojenje, proljev. U većine pacijenata ti su simptomi bili blagi do umjereni, ali u nekih pacijenata mogu biti teški. Obično se simptomi odvikavanja javljaju prvih nekoliko dana nakon prestanka uzimanja lijeka, ali u rijetkim slučajevima - nakon slučajnog preskakanja jedne doze. U pravilu ti simptomi nestaju sami u roku od dvije sedmice, ali kod nekih pacijenata - do 2-3 mjeseca ili više. Stoga se preporučuje postupno smanjivanje doze paroksetina (nekoliko tjedana ili mjeseci prije potpunog otkazivanja, ovisno o potrebama pacijenta).

Simptomi ustezanja ne znače da lijek stvara ovisnost.

U djece su simptomi odvikavanja od paroksetina (emocionalna labilnost, suicidalne misli, pokušaji suicida, promjene raspoloženja, suza, nervoza, vrtoglavica, mučnina, bol u trbuhu) primijećeni kod 2% pacijenata u pozadini smanjenja doze paroksetina ili nakon potpunog otkazivanja i javljala se 2 puta češće nego u placebo skupini.

Lijek treba koristiti s oprezom kod zatajenja jetre, zatajenja bubrega, glaukoma zatvorenog kuta, srčanih oboljenja, epilepsije.

Ako porast razine jetrenih enzima primijećen tijekom primjene lijeka Paxil potraje dugo, liječenje treba prekinuti.

Paxil ne pojačava učinak alkohola na psihomotorne funkcije, međutim, pacijentima koji uzimaju Paxil savjetuje se da se suzdrže od pijenja alkohola.

Upotreba u pedijatriji

Paroksetin se ne propisuje djeci mlađoj od 7 godina zbog nedostatka podataka o sigurnosti i djelotvornosti lijeka u ovoj kategoriji pacijenata.

Kontrolirane kliničke studije o upotrebi paroksetina u liječenju depresije kod djece i adolescenata u dobi od 7 do 18 godina nisu dokazale njegovu učinkovitost, stoga lijek nije indiciran za upotrebu u ovoj starosnoj skupini.

U kliničkim ispitivanjima, nuspojave povezane sa suicidnošću (pokušaji samoubistva i suicidalne misli) i neprijateljstvom (uglavnom agresija, devijantno ponašanje i ljutnja) češće su zabilježene kod djece i adolescenata koji su primali paroksetin nego kod pacijenata ove starosne skupine koji su primali placebo. Trenutno nema podataka o dugoročnoj sigurnosti paroksetina za djecu i adolescente u vezi s učincima lijeka na rast, sazrijevanje, kognitivni i razvoj ponašanja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkih mehanizama

Terapija paksilima ne uzrokuje kognitivno oštećenje ili psihomotornu retardaciju. Međutim, kao i kod svakog liječenja psihotropnim lijekovima, pacijenti trebaju biti oprezni pri vožnji i radu s pokretnim strojevima.

Predoziranje

Dostupne informacije o predoziranju paroksetinom ukazuju na širok raspon sigurnosti.

Simptomi: povećani gore opisani nuspojave, kao i povraćanje, proširene zjenice, groznica, promjene krvnog tlaka, nehotične kontrakcije mišića, uznemirenost, anksioznost, tahikardija. Pacijenti obično ne razviju ozbiljne komplikacije čak ni uz pojedinačnu dozu do 2 g paroksetina. U nekim slučajevima dolazi do kome i promjena na EEG -u, vrlo rijetko smrt nastupa kombiniranom upotrebom paroksetina s psihotropnim lijekovima ili alkoholom.

Liječenje: standardne mjere koje se koriste u slučaju predoziranja antidepresivima (ispiranje želuca umjetnim povraćanjem, imenovanje 20-30 mg aktivnog ugljena svakih 4-6 sati tijekom prvog dana nakon predoziranja). Specifični protuotrov nije poznat. Prikazana je suportivna terapija i kontrola vitalnih tjelesnih funkcija.

Interakcije s lijekovima

Apsorpcija i farmakokinetika paroksetina se uopće ne mijenjaju ili se mijenjaju samo djelomično pod utjecajem hrane, antacida, digoksina, propranolola i etanola.

Uz istovremenu primjenu Paxila s MAO inhibitorima, može se razviti L-triptofan, triptani, tramadol, linezolid, lijekovi iz skupine selektivnih inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina, litij, lijekovi gospine trave, serotoninski sindrom.

Metabolizam i farmakokinetički parametri Paxila mogu se promijeniti istovremenom primjenom lijekova koji induciraju ili inhibiraju metabolizam proteina. Uz istovremenu primjenu lijeka Paxil s lijekovima koji inhibiraju metabolizam enzima, doze koje se koriste treba ograničiti na donju granicu uobičajenog nivoa. U kombinaciji s lijekovima koji induciraju metabolizam enzima (karbamazepin, fenitoin, rifampicin, fenobarbital), nije potrebna promjena početnih doza Paxila. Naknadne prilagodbe doze treba izvršiti ovisno o kliničkom učinku.

Uz istovremenu primjenu lijeka Paxil s lijekovima koji se metaboliziraju izoenzimom CYP2D6 (triciklički antidepresivi)

Antidepresiv

Aktivna tvar

Oblik ispuštanja, sastav i pakovanje

Filmom obložene tablete bijela, ovalna, bikonveksna, sa ugraviranim "20" na jednoj strani i zarezom na drugoj strani.

Pomoćne tvari: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat - 317,75 mg, natrij karboksimetil škrob tip A - 5,95 mg, magnezijev stearat - 3,5 mg.

Sastav omotača filma: Opadry white YS -1R -7003 * - 7 mg (hipromeloza - 4,2 mg, titanijev dioksid - 2,2 mg, makrogol 400 - 0,6 mg, polisorbat 80 - 0,1 mg).

10 komada. - blisteri (1) - kartonska pakovanja.
10 komada. - blisteri (3) - kartonska pakovanja.
10 komada. - blisteri (10) - kartonska pakovanja.

* pri pripremi otopine Opadrai omotača od bijelog filma koristi se pročišćena voda koja se uklanja tokom procesa sušenja.

farmakološki učinak

Mehanizam djelovanja

Paroksetin je snažan i selektivan inhibitor ponovnog preuzimanja 5-hidroksitriptamina (5-HT,). Općenito je prihvaćeno da je njegovo antidepresivno djelovanje i učinkovitost u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OKP) i paničnog poremećaja posljedica specifične inhibicije ponovnog preuzimanja 5-HT u neuronima mozga.

Po kemijskoj strukturi paroksetin se razlikuje od tricikličkih, tetracikličkih i drugih poznatih antidepresiva.

Paroksetin ima nizak afinitet za muskarinske holinergičke receptore, a studije na životinjama pokazale su da ima samo blaga antiholinergička svojstva.

U skladu s ovim selektivnim učinkom paroksetina u in vitro studijama, pokazano je da ga, za razliku od tricikličkih antidepresiva, karakterizira beznačajan afinitet za α 1, α 2 i β-adrenergičke receptore, kao i za dopamin (D 2), 5-HT1-slični, 5-HT2 i histaminski (H 1) receptori. Nedostatak interakcije s postsinaptičkim receptorima in vitro potvrđuju rezultati in vivo studija koje ukazuju na to da paroksetin ne potiskuje središnji živčani sustav i ne uzrokuje arterijsku hipotenziju.

Farmakodinamička svojstva

Paroksetin ne narušava psihomotorne funkcije i ne pojačava inhibitorni učinak etanola na centralni nervni sistem.

Kao i drugi selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja 5-HT, paroksetin uzrokuje simptome prekomjerne stimulacije 5-HT receptora kada se daje životinjama koje su prethodno primale inhibitore MAO ili triptofan.

Bihevioralne i EEG studije pokazale su da paroksetin proizvodi blage aktivacijske učinke pri dozama većim od doza potrebnih za inhibiranje ponovnog preuzimanja 5-HT. Po svojoj prirodi, njegova aktivirajuća svojstva nisu nalik amfetaminu.

Studije na životinjama pokazale su dobru kardiovaskularnu toleranciju.

Nakon primjene u zdravih osoba, paroksetin ne uzrokuje klinički značajne promjene krvnog tlaka, otkucaja srca i EKG -a.

Studije su pokazale da, za razliku od antidepresiva, koji inhibiraju ponovnu apsorpciju, paroksetin ima mnogo manju sposobnost inhibiranja antihipertenzivnih svojstava gvanetidina.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, paroksetin se dobro apsorbira i metabolizira u "prvom prolazu".

Zbog metabolizma tokom "prvog prolaska", manje paroksetina ulazi u sistemsku cirkulaciju od onog koje se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Kako se količina paroksetina u tijelu povećava s jednom dozom velikih doza ili s ponovljenom primjenom uobičajenih doza, metabolički put prvog prolaza djelomično je zasićen, a klirens paroksetina iz njega se smanjuje. To dovodi do nesrazmjernog povećanja koncentracije paroksetina u plazmi. Stoga njegovi farmakokinetički parametri nisu stabilni, što rezultira nelinearnom kinetikom. Međutim, nelinearnost kinetike obično je slabo izražena i opaža se samo kod onih pacijenata koji, uzimajući male doze lijeka u plazmi, postižu niske razine paroksetina. Ravnotežne koncentracije u plazmi postižu se 7-14 dana nakon početka liječenja paroksetinom. Nije vjerojatno da će se njegovi farmakokinetički parametri promijeniti tijekom dugotrajne terapije.

Distribucija

Paroksetin je široko rasprostranjen u tkivima, a farmakokinetički proračuni pokazuju da samo 1% ukupne količine paroksetina prisutnog u tijelu ostaje u plazmi. U terapijskim koncentracijama približno 95% paroksetina u plazmi vezano je za proteine.

Nije pronađena korelacija između koncentracije paroksetina u plazmi i njegovog kliničkog učinka (tj. Nuspojava i djelotvornosti).

Metabolizam

Glavni metaboliti paroksetina su polarni i konjugirani proizvodi oksidacije i metilacije, koji se lako eliminiraju iz tijela. Zbog praktičnog odsustva farmakološke aktivnosti u ovih metabolita, njihov doprinos terapijskim svojstvima paroksetina je malo vjerojatan.

Metabolizam ne ograničava sposobnost paroksetina da selektivno djeluje na ponovnu apsorpciju 5-HT u neuronima.

Povlačenje

Manje od 2% prihvaćene doze paroksetina izlučuje se urinom u nepromijenjenom obliku, dok izlučivanje metabolita doseže 64% doze. Oko 36% doze se izlučuje fecesom, vjerovatno ulazeći u njega putem žuči; manje od 1% doze se izlučuje nepromijenjeno u fecesu. Tako se paroksetin gotovo u potpunosti eliminira metabolizmom.

Izlučivanje metabolita je dvofazno: u početku je rezultat metabolizma "prvog prolaska", zatim se kontrolira sistemskim uklanjanjem paroksetina.

T1 / 2 paroksetina varira, ali obično iznosi oko 24 sata.

Farmakokinetika u posebnim skupinama pacijenata

U starijih pacijenata, pacijenata s teškom bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom, koncentracija paroksetina u krvnoj plazmi može se povećati, ali raspon njegovih koncentracija u krvnoj plazmi podudara se s onim u zdravih odraslih osoba.

Indikacije

Umjerene do teške depresivne epizode

Ponavljajući depresivni poremećaj

Rezultati studija u kojima su pacijenti uzimali paroksetin do 1 godine ukazuju na to da je učinkovit u sprječavanju recidiva i ponavljanja simptoma depresije.

Opsesivno kompulzivni poremećaj

Paroksetin je efikasan u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OKP), uklj. kao sredstvo potporne i preventivne terapije.

Placebo kontrolirane studije pokazale su da je paroksetin učinkovit u liječenju OKP-a najmanje godinu dana. Osim toga, paroksetin je učinkovit u sprječavanju recidiva OKP -a.

Panični poremećaj

Paroksetin je efikasan u liječenju paničnog poremećaja sa i bez agorafobije, uklj. kao sredstvo potporne i preventivne terapije.

Utvrđeno je da je u liječenju paničnog poremećaja kombinacija paroksetina i kognitivno-bihevioralne terapije znatno učinkovitija od izolirane uporabe kognitivno-bihevioralne terapije.

U placebo kontroliranim studijama, paroksetin se održavao više od godinu dana u liječenju paničnog poremećaja. Osim toga, paroksetin je učinkovit u sprječavanju ponavljanja paničnog poremećaja.

Socijalna fobija

Paroksetin je efikasan u liječenju socijalne fobije, uklj. kao dugotrajna potporna i preventivna terapija. Kontinuirana učinkovitost paroksetina u dugotrajnom liječenju socijalne fobije dokazana je u studiji prevencije relapsa.

Paroksetin je učinkovit u liječenju generaliziranog anksioznog poremećaja, uklj. kao dugotrajna potporna i preventivna terapija.

Kontinuirana učinkovitost paroksetina u dugotrajnom liječenju generaliziranog anksioznog poremećaja dokazana je u studiji prevencije relapsa.

Paroksetin je efikasan u liječenju PTSP -a.

Kontraindikacije

- preosjetljivost na paroksetin i bilo koju drugu komponentu lijeka;

- u kombinaciji s MAO inhibitorima. U iznimnim slučajevima (antibiotik koji je reverzibilni neselektivni inhibitor MAO) može se kombinirati s paroksetinom, pod uvjetom da nisu dostupne prihvatljive alternative linezolidu i da potencijalna korist od uporabe linezolida nadmašuje rizike od serotoninskog sindroma ili malignog neuroleptičkog sindroma kao reakcija kod određenog pacijenta. Oprema bi trebala biti dostupna za pomno praćenje simptoma serotoninskog sindroma i za praćenje krvnog tlaka. Liječenje paroksetinom je dozvoljeno:

2 sedmice nakon prestanka liječenja ireverzibilnim MAOI;

Najmanje 24 sata nakon prestanka liječenja reverzibilnim inhibitorima MAO (na primjer, moklobemid, linezolid, metiltioninijev klorid (metilen plavo));

Između prestanka primjene paroksetina i početka terapije bilo kojim MAO inhibitorom mora proći najmanje tjedan dana;

- u kombinaciji s, budući da, kao i drugi lijekovi koji inhibiraju aktivnost jetrenog izoenzima CYP2D6, paroksetin može povećati koncentraciju tioridazina u krvnoj plazmi. To može dovesti do produljenja QTc intervala i razvoja pridruženih ventrikularnih aritmija, poput "piruete" i iznenadne smrti;

- kombinirana upotreba s pimozidom;

- djeca i adolescenti do 18 godina. Kontrolirana klinička ispitivanja paroksetina u liječenju umjerenih do teških depresivnih epizoda i ponavljajućih depresivnih poremećaja u djece i adolescenata nisu dokazala njegovu učinkovitost, pa paroksetin nije indiciran za liječenje ove starosne skupine. Sigurnost i djelotvornost paroksetina nisu ispitivane kada se primjenjuje u pacijenata mlađe starosne skupine (mlađe od 7 godina).

Doziranje

Umjerene do teške depresivne epizode i ponavljajući depresivni poremećaj

Preporučena doza je 20 mg / dan. Ako je potrebno, doza se može povećavati u koracima od 10 mg / dan do maksimalne doze od 50 mg / dan, ovisno o kliničkom odgovoru. Kao i kod svakog liječenja antidepresivima, treba procijeniti učinkovitost terapije i, ako je potrebno, dozu lijeka Paxil prilagoditi 2-3 tjedna nakon početka liječenja i dalje, ovisno o kliničkim indikacijama.

Pacijente s depresijom treba liječiti dovoljno dugo da postignu asimptomatski status. Ovaj period može trajati nekoliko mjeseci.

Opsesivno -kompulzivni poremećaj (OKP)

Preporučena doza je 40 mg / dan. Pacijente treba liječiti dozom od 20 mg / dan, koja se može povećati tjedno za 10 mg / dan. Ako je potrebno, doza se može povećati na maksimalnu dozu od 60 mg / dan.

Pacijente s OKP -om treba liječiti dovoljno dugo da postanu asimptomatski. Ovaj period može trajati nekoliko mjeseci.

Panični poremećaj

Preporučena doza je 40 mg / dan. Liječenje pacijenata treba započeti dozom od 10 mg / dan, koja se može povećati tjedno za 10 mg / dan, ovisno o kliničkom odgovoru. Ako je potrebno, doza se može povećati na maksimalnu dozu od 60 mg / dan.

Pacijente s paničnim poremećajem treba liječiti dovoljno dugo da postanu asimptomatski. Ovaj period može trajati nekoliko mjeseci ili više.

Socijalna fobija

Preporučena doza je 20 mg / dan. Ako je potrebno, u pacijenata koji ne primijete odgovor pri upotrebi 20 mg / dan, doza se može povećati u koracima od 10 mg / dan do maksimalne doze od 50 mg / dan, ovisno o kliničkom odgovoru.

Generalizirani anksiozni poremećaj

Posttraumatski stresni poremećaj

Otkazivanje paroksetina

Kao i kod drugih psihotropnih lijekova, potrebno je izbjegavati naglo povlačenje lijeka Paxil. Shema postupnog smanjenja doze korištena u nedavnim kliničkim ispitivanjima bila je smanjenje dnevne doze za 10 mg / tjedan. Nakon postizanja doze od 20 mg / dan, pacijenti su nastavili uzimati ovu dozu 1 tjedan, a tek nakon toga lijek je potpuno otkazan. Ako se simptomi ustezanja pojave tijekom smanjenja doze ili nakon prestanka uzimanja lijeka, preporučljivo je nastaviti s uzimanjem prethodno propisane doze. Nakon toga, liječnik može nastaviti smanjivati dozu, ali sporije.

Posebne grupe pacijenata

Have starijih pacijenata koncentracija paroksetina u krvnoj plazmi može se povećati, ali se raspon njegovih koncentracija u krvnoj plazmi podudara s onom kod mlađih pacijenata. U ovoj kategoriji pacijenata terapiju treba započeti s preporučenom dozom za odrasle, koja se može povećati na 40 mg / dan.

Koncentracija paroksetina u krvnoj plazmi raste za pacijenti s teškim oštećenjem bubrega (CC manji od 30 ml / min) ili u bolesnici s oštećenom funkcijom jetre... Stoga, takvim pacijentima treba propisati doze lijeka koje su na donjem dijelu raspona terapijskih doza.

Primjena paroksetina u djeca i adolescenti (mlađi od 18 godina) kontraindikovana.

Nuspojave

Učestalost i ozbiljnost nekih od dolje navedenih neželjenih reakcija paroksetina mogu se smanjiti nastavkom liječenja, a takve reakcije obično ne zahtijevaju prekid lijeka.

Dolje navedene nuspojave navedene su u skladu s oštećenjima organa i organskih sistema i učestalošću pojavljivanja. Učestalost pojavljivanja je definirana na sljedeći način: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи, и частота неизвестна. Встречаемость частых и нечастых нежелательных реакций была определена на основании обобщенных данных по безопасности препарата, полученных у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, показатель рассчитывали по разнице между частотой нежелательных реакций в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких нежелательных реакций определяли на основании пострегистрационных данных, данные показатель в большей степени частоту сообщений о таких реакциях, чем истинную частоту реакций.

Iz hematopoetskog sistema: rijetko - patološka krvarenja, uglavnom krvarenja u kožu i sluznicu (uključujući ekhimozu); vrlo rijetko - trombocitopenija.

Od imunog sistema: vrlo rijetko - teške alergijske reakcije (uključujući anafilaktoidne reakcije i angioedem).

Iz endokrinog sistema: vrlo rijetko - sindrom neodgovarajućeg lučenja ADH.

Sa strane metabolizma i ishrane:često - smanjen apetit, povećana koncentracija kolesterola; retko hiponatremija. Hiponatremija se javlja uglavnom kod starijih pacijenata, a ponekad je uzrokovana sindromom neodgovarajućeg lučenja ADH.

Mentalni poremećaji:često - pospanost, nesanica, uznemirenost, patološki snovi (uključujući noćne more); rijetko - zbunjenost, halucinacije; rijetko - manične reakcije, anksioznost, depersonalizacija, napadi panike, akatizija; učestalost nepoznata - suicidalne misli i suicidalno ponašanje. Zabilježeni su slučajevi suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja tijekom liječenja paroksetinom ili rano nakon prestanka liječenja. Ovi simptomi mogu biti posljedica i same bolesti.

Iz nervnog sistema:često - vrtoglavica, tremor, glavobolja, oslabljena koncentracija; rijetko - ekstrapiramidni poremećaji; rijetko - konvulzije, sindrom nemirnih nogu; vrlo rijetko - serotoninski sindrom (simptomi mogu uključivati agitaciju, konfuziju, pojačano znojenje, halucinacije, hiperrefleksiju, mioklonus, tahikardiju s podrhtavanjem i drhtavicu). Kod pacijenata s oštećenim motoričkim funkcijama ili koji koriste antipsihotike, ponekad je zabilježen razvoj ekstrapiramidalnih simptoma, uključujući orofacijalnu distoniju.

Na dijelu organa vida:često - zamagljen vid; rijetko - midrijaza; vrlo rijetko - akutni glaukom.

Sa strane organa sluha i ravnoteže: učestalost nepoznata - tinitus.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: rijetko - sinusna tahikardija, posturalna hipotenzija, kratkotrajno povećanje i smanjenje krvnog tlaka; rijetko - bradikardija. Nakon liječenja paroksetinom zabilježeni su kratkotrajni povišeni i sniženi krvni tlak, obično u pacijenata s prethodnom hipertenzijom ili anksioznošću.

Iz respiratornog sistema:često zijevajući.

Iz probavnog sistema: vrlo često - mučnina; često - zatvor, proljev, povraćanje, suha usta; vrlo rijetko - gastrointestinalno krvarenje.

Iz jetre i bilijarnog trakta: rijetko - povećanje aktivnosti jetrenih enzima; vrlo rijetko - nuspojave iz jetre (poput hepatitisa, ponekad popraćene žuticom i / ili zatajenjem jetre). Prijavljeno je povećanje aktivnosti jetrenih enzima. Postmarketinški izvještaji o nuspojavama jetre (kao što je hepatitis, ponekad praćen žuticom i / ili zatajenjem jetre) bili su vrlo rijetki. Pitanje preporučljivosti prekida liječenja paroksetinom mora se riješiti u slučajevima kada postoji produženo povećanje pokazatelja funkcionalnih testova funkcije jetre.

Na dijelu kože i potkožnog tkiva:često - pojačano znojenje; rijetko - osip na koži, svrbež; vrlo rijetko - reakcije fotoosjetljivosti, teške kožne reakcije (uključujući multiformni eritem, Steven -Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu), urtikarija.

Iz urinarnog sistema: rijetko - zadržavanje mokraće, urinarna inkontinencija.

Na dijelu genitalija i mliječne žlijezde: vrlo često - seksualna disfunkcija; rijetko - hiperprolaktinemija, galaktoreja, menstrualne nepravilnosti (uključujući menoragiju, metroragiju i amenoreju); veoma retko - priapizam.

Iz mišićno -koštanog sistema: rijetko - artralgija, mijalgija. Epidemiološke studije, uglavnom provedene kod pacijenata starijih od 50 godina, pokazale su povećan rizik od prijeloma kostiju kod pacijenata koji su primali SSRI i triciklične antidepresive. Mehanizam koji dovodi do ovog rizika nije poznat.

Ostali:često - astenija, povećanje tjelesne težine; vrlo rijetko - periferni edem.

Simptomi koji se javljaju nakon prekida liječenja paroksetinom:često - omaglica, senzorni poremećaji, poremećaji sna, anksioznost, glavobolja; rijetko - uznemirenost, mučnina, drhtavica, zbunjenost, povećano znojenje, emocionalna labilnost, smetnje vida, lupanje srca, proljev, razdražljivost.

Kao i kod prestanka uzimanja drugih psihotropnih lijekova, prekid liječenja paroksetinom (osobito naglo) može uzrokovati simptome poput omaglice, senzornih smetnji (uključujući parestezije, električni šok i tinitus), poremećaje spavanja (uključujući živopisne snove), uznemirenost ili anksioznost, mučninu, glavobolja, drhtavica, zbunjenost, proljev, pojačano znojenje, lupanje srca, emocionalna labilnost, razdražljivost, smetnje vida. Kod većine pacijenata ti su simptomi blagi do umjereni i spontano nestaju. Nije poznato da postoji populacija pacijenata sa povećanim rizikom od ovih simptoma; stoga, ako liječenje paroksetinom više nije potrebno, dozu treba polako smanjivati dok se lijek u potpunosti ne prekine.

Nuspojave primijećene u kliničkim ispitivanjima kod djece

Opažene su sljedeće nuspojave: emocionalna labilnost (uključujući samoozljeđivanje, suicidalne misli, pokušaje suicida, suzu i promjene raspoloženja), krvarenje, neprijateljstvo, smanjeni apetit, drhtavica, povećano znojenje, hiperkinezija i uznemirenost. Suicidalne misli i pokušaji suicida uglavnom su primijećeni u kliničkim studijama kod adolescenata s teškim depresivnim poremećajem. Zabilježeno je neprijateljstvo kod djece s opsesivno-kompulzivnim poremećajem, posebno djece mlađe od 12 godina.

U kliničkim studijama, postupno smanjenje dnevne doze (dnevna doza smanjena je za 10 mg / dan u razmaku od jedne sedmice na dozu od 10 mg / dan tokom jedne sedmice), simptomi kao što su emocionalna nestabilnost, nervoza, vrtoglavica uočene su mučnina i bol u trbuhu, koje su zabilježene u najmanje 2% pacijenata na pozadini smanjenja doze paroksetina ili nakon njegovog potpunog otkazivanja, a javljale su se najmanje 2 puta češće nego u placebo skupini.

Predoziranje

Dostupne informacije o predoziranju paroksetinom ukazuju na širok raspon sigurnosti.

Simptomi: u slučaju predoziranja paroksetinom, pored simptoma opisanih u odjeljku "Nuspojave", primjećuju se i povišena temperatura, promjene krvnog tlaka, nehotične kontrakcije mišića, anksioznost i tahikardija. Stanje pacijenata obično se vraća u normalu bez ozbiljnih posljedica čak i uz pojedinačnu dozu do 2000 mg. Brojni izvještaji opisuju simptome kao što su koma i promjene EKG -a; smrtni slučajevi bili su vrlo rijetki, obično prijavljeni u situacijama kada su pacijenti uzimali paroksetin s drugim psihotropnim lijekovima sa ili bez alkohola.

Liječenje: specifični protuotrov za paroksetin nije poznat. Liječenje treba uključivati opće mjere za predoziranje bilo kojim antidepresivom. Ukazuje se na suportivnu njegu i često praćenje vitalnih znakova i pomno promatranje. Pacijenta treba liječiti prema kliničkoj slici ili prema preporukama nacionalnog centra za kontrolu otrova, ako je dostupan.

Interakcije s lijekovima

Serotonergički lijekovi

Upotreba paroksetina, kao i drugih lijekova iz SSRI grupe, istovremeno sa serotonergičkim lijekovima može uzrokovati učinke povezane s 5-HT receptorima (serotoninski sindrom). Uz istovremenu primjenu serotonergičkih lijekova (poput L-triptofana, lijekova iz skupine triptana, tramadola, SSRI lijekova, litija, fentanila i gospine trave) s paroksetinom, mora se voditi računa i potrebno je pažljivo kliničko praćenje.

Istovremena upotreba paroksetina s MAO inhibitorima (uključujući linezolid, antibiotik koji se pretvara u neselektivni inhibitor MAO i metiltioninijev klorid (metilen plavo)) je kontraindicirana.

Pimozide

U studiji istovremene primjene paroksetina i pimozida u jednoj niskoj dozi (2 mg) zabilježeno je povećanje razine pimozida. Ova se činjenica objašnjava poznatim svojstvom paroksetina da inhibira CYP2D6 sistem. Zbog uskog terapijskog indeksa pimozida i njegove poznate sposobnosti da produži QT interval, istovremena upotreba pimozida i paroksetina je kontraindicirana.

Enzimi uključeni u metabolizam lijekova

Metabolizam i farmakokinetika paroksetina mogu se promijeniti indukcijom ili inhibicijom enzima koji su uključeni u metabolizam lijekova.

Kada se paroksetin koristi istodobno s inhibitorom enzima koji sudjeluju u metabolizmu lijeka, treba preporučiti primjenu paroksetina u dozi koja je u donjem dijelu raspona terapijskih doza. Početna doza paroksetina ne mora se prilagođavati ako se koristi istodobno s lijekom koji je poznati induktor enzima uključenih u metabolizam lijekova (na primjer, karbamazepin, rifampicin, fenobarbital, fenitoin). Svako naknadno prilagođavanje doze paroksetina treba odrediti prema kliničkom učinku (tolerancija i djelotvornost).

Fosamprenavir i ritonavir

Istodobna primjena fosamprenavira / ritonavira s paroksetinom dovela je do značajnog smanjenja koncentracije paroksetina u krvnoj plazmi. Koncentracije fosamprenavira / ritonavira u plazmi, kada su se koristile istovremeno s paroksetinom, bile su slične kontrolnim vrijednostima iz drugih studija, što ukazuje na to da nema značajnog učinka paroksetina na metabolizam fosamprenavira / ritonavira. Nema podataka o učincima dugotrajne istodobne primjene paroksetina s fosamnrenavirom / ritonavirom. Svako naknadno prilagođavanje doze paroksetina treba odrediti prema kliničkom učinku (tolerancija i djelotvornost).

Procyclidine

Dnevni unos paroksetina značajno povećava koncentraciju prociklidina u plazmi. Ako se jave antiholinergički učinci, dozu prociklidina treba smanjiti.

Antikonvulzivi

Istodobna primjena paroksetina i antikonvulziva (karbamazepin / fenitoin, natrij valproat) ne utječe na njihov farmakokinetički i farmakodinamički profil u pacijenata s epilepsijom.

Relaksanti mišića

SSRI lijekovi mogu smanjiti aktivnost holinesteraze u plazmi, što dovodi do produljenja trajanja neuromuskularnog blokirajućeg djelovanja mivakurije i suksametonija.

Sposobnost paroksetina da inhibira izoenzim CYP2D6

Kao i drugi antidepresivi, uključujući i druge SSRI lijekove, paroksetin inhibira jetreni izoenzim CYP2D6, koji pripada sistemu citokroma P450. Inhibicija izoenzima CYP2D6 može dovesti do povećanja koncentracije u plazmi istovremeno korištenih lijekova koji se metaboliziraju ovim enzimom. Ovi lijekovi uključuju određene triciklične antidepresive (na primjer, amitriptilin, nortriptilin, imipramin i desipramin), fenotiazinske antipsihotike (perfenazin i tioridazin), risperidon, atomoksetin, neke antiaritmike IC klase (na primjer, propafenon) i flekainolide. Ne preporučuje se upotreba paroksetina u kombinaciji s metoprololom kod zatajenja srca, zbog uskog terapijskog indeksa metoprolola za ovu indikaciju za upotrebu.

Nepovratna inhibicija CYP2D6 sistema s paroksetinom može dovesti do smanjenja koncentracije endoksifena u krvnoj plazmi i, kao posljedicu, smanjiti učinkovitost tamoksifena.

Istraživanje interakcija in vivo uz istovremenu primjenu paroksetina i terfenadina, koji je supstrat izoenzima CYP3A4, u ravnotežnim uvjetima, pokazalo se da paroksetin ne utječe na farmakokinetiku terfenadina. U sličnoj studiji interakcije in vivo nije utvrđen utjecaj paroksetina na farmakokinetiku alprazolama, i obrnuto. Ne očekuje se da istovremena upotreba paroksetina s terfenadinom, alprazolamom i drugim lijekovima koji su supstrat izoenzima CYP3A4 može biti popraćena negativnim učinkom na pacijenta.

Lijekovi koji utječu na pH želuca

Kliničke studije su pokazale da apsorpcija i farmakokinetika paroksetina ne ovise ili praktično ne ovise (tj. Postojeća ovisnost ne zahtijeva promjenu doze) od:

Unos hrane;

Antacidi;

Digoksin;

Propranolol;

Alkohol - paroksetin ne povećava negativne učinke etanola na mentalne i motoričke funkcije, međutim, ne preporučuje se uzimanje paroksetina i alkohola u isto vrijeme.

Oralni antikoagulansi

Može postojati farmakodinamička interakcija između paroksetina i oralnih antikoagulansa. Kombinirana upotreba paroksetina i oralnih antikoagulansa može povećati aktivnost antikoagulansa i rizik od krvarenja. Stoga se paroksetin treba koristiti s oprezom u pacijenata koji primaju oralne antikoagulanse.

NSAID i drugi antitrombocitni lijekovi

Može postojati farmakodinamička interakcija između paroksetina i NSAIL / acetilsalicilne kiseline. Kombinirana upotreba paroksetina i NSAIL / acetilsalicilne kiseline može povećati rizik od krvarenja.

Potreban je oprez pri liječenju pacijenata koji primaju lijekove iz grupe SNOZS istodobno s oralnim antikoagulansima, s lijekovima koji utječu na funkciju trombocita ili povećavaju rizik
krvarenje (na primjer, atipični antipsihotici kao što su klozapin, fenotiazini, većina tricikličkih antidepresiva, acetilsalicilna kiselina, NSAIL, inhibitori COX-2), kao i u liječenju pacijenata s indikacijama u povijesti bolesti ili poremećajima koji mogu predisponirati krvarenje.

specialne instrukcije

Djeca i adolescenti (mlađi od 18 godina)

Paxil se ne smije primjenjivati u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Liječenje antidepresivima za djecu i adolescente s teškim depresivnim poremećajem i drugim mentalnim bolestima povezano je s povećanim rizikom od suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja.

U kliničkim studijama, nuspojave povezane sa pokušajima suicida i suicidalnim mislima, neprijateljstvo (uglavnom agresija, devijantno ponašanje i ljutnja) češće su primijećene kod djece i adolescenata koji su primali paroksetin nego kod pacijenata ove starosne skupine koji su primali placebo. Trenutno nema podataka o dugoročnoj sigurnosti paroksetina u djece i adolescenata u vezi s učincima ovog lijeka na rast, sazrijevanje, kognitivni i razvoj ponašanja.

Kliničko pogoršanje i rizik od suicida kod odraslih

Kod depresivnih pacijenata može doći do pogoršanja simptoma ovog poremećaja i / ili pojave suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja (suicidalnost), bez obzira na to primaju li antidepresive. Ovaj rizik traje sve dok se ne postigne značajna remisija. Općenito, kliničko iskustvo sa svim antidepresivima pokazuje da se rizik od samoubojstva može povećati u ranim fazama oporavka. Ostali psihijatrijski poremećaji za koje je indiciran paroksetin također mogu biti povezani s povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja, ti poremećaji također mogu biti povezani s umjerenim do teškim depresivnim epizodama i ponavljajućim depresivnim poremećajem. Osim toga, pacijenti s anamnezom suicidalnog ponašanja ili suicidalnih misli, mladi pacijenti i pacijenti s teškim suicidalnim mislima prije početka liječenja imaju najveći rizik od suicidalnih misli ili pokušaja samoubojstva. Potrebno je osigurati promatranje svih pacijenata radi pravovremenog otkrivanja kliničkog pogoršanja (uključujući nove simptome) i suicidalnosti tijekom cijelog tijeka liječenja, posebno na početku liječenja, ili tijekom promjene doze lijeka (povećanje ili smanjenje).

Važno je upozoriti pacijente (i njihove njegovatelje) da paze na pogoršanje njihovog stanja (uključujući razvoj novih simptoma) i / ili pojavu suicidalnog ponašanja ili misli o samoozljeđivanju. Ako se pojave ovi simptomi, trebate odmah potražiti liječničku pomoć. Mora se zapamtiti da pojava simptoma poput uznemirenosti, akatizije ili manije može biti povezana i s osnovnom bolešću i biti posljedica korištene terapije.

Ako se pojave simptomi kliničkog pogoršanja (uključujući razvoj novih simptoma) i / ili suicidalne misli i / ili suicidalno ponašanje, osobito ako se iznenada pojave, ozbiljnost manifestacija se povećava ili ako simptomi nisu bili dio prethodnog kompleksa simptoma u ovog pacijenta, potrebno je ponovno procijeniti režim terapije do prestanka uzimanja lijeka.

Akathisia

U rijetkim slučajevima liječenje paroksetinom ili drugim lijekom iz skupine SSRI prati razvoj akatizije, koja se očituje osjećajem unutarnje tjeskobe i psihomotorne uznemirenosti, kada pacijent ne može mirno sjediti ili stajati; s akatizijom, pacijent obično osjeća subjektivnu nelagodu. Vjerojatnost razvoja akatizije najveća je u prvih nekoliko tjedana liječenja.

Serotoninski sindrom, maligni neuroleptički sindrom

U pozadini liječenja paroksetinom u rijetkim slučajevima može se razviti serotoninski sindrom ili simptomi slični malignom neuroleptičkom sindromu, osobito ako se paroksetin koristi u kombinaciji s drugim serotonergičkim lijekovima i / ili antipsihoticima. Ovi sindromi mogu predstavljati potencijalnu prijetnju životu, pa se liječenje paroksetinom treba prekinuti ako se pojavi (stanja karakteriziraju skupine simptoma kao što su hipertermija, ukočenost mišića, mioklonus, autonomni poremećaji s mogućim brzim promjenama vitalnih znakova, promjene u mentalni status, uključujući svijest o zbunjenosti, razdražljivost, izuzetno jaku agitaciju, koja napreduje u delirij i komu) i započnite suportivnu simptomatsku terapiju. Paroksetin se ne smije koristiti u kombinaciji sa prekursorima serotonina (poput L-triptofana, oksitriptana) zbog rizika od razvoja serotonergičkog sindroma.

Manija i bipolarni poremećaj

Velika depresivna epizoda može biti početna manifestacija bipolarnog poremećaja. Općenito je prihvaćeno (iako nije dokazano u kontroliranim kliničkim ispitivanjima) da liječenje takve epizode samo antidepresivom može povećati vjerojatnost ubrzane miješane ili manične epizode u pacijenata s rizikom od bipolarnog poremećaja. Prije početka liječenja antidepresivima potrebno je obaviti pažljiv skrining kako bi se procijenio pacijentov rizik od bipolarnog poremećaja; takav pregled trebao bi uključivati detaljnu psihijatrijsku istoriju, uključujući porodičnu istoriju samoubistava, bipolarnog poremećaja i depresije. Treba napomenuti da paroksetin nije indiciran za liječenje depresivne epizode u bipolarnom poremećaju. Kao i drugi antidepresivi, paroksetin treba oprezno primjenjivati u pacijenata s manijom u anamnezi.

Tamoxifen

Neka su istraživanja pokazala da se učinkovitost tamoksifena, koji je procijenjen rizikom od ponovnog pojave raka dojke i smrtnosti, može smanjiti ako se koristi zajedno s paroksetinom kao rezultat nepovratne inhibicije izoenzima CYP2D6 paroksetinom. Rizik se može povećati produženom kombiniranom upotrebom. Kada se tamoksifen koristi za liječenje ili prevenciju raka dojke, treba razmisliti o upotrebi alternativnih antidepresiva koji ne inhibiraju izoenzim CYP2D6 ili imaju taj učinak u manjoj mjeri.

Prelomi kostiju

Epidemiološke studije za procjenu rizika od razvoja prijeloma kostiju utvrdile su vezu između prijeloma kostiju i uporabe određenih antidepresiva, uključujući SSRI lijekove. Rizik je uočen tijekom liječenja antidepresivima i bio je maksimalan na početku tijeka terapije. Pri upotrebi paroksetina treba uzeti u obzir vjerojatnost prijeloma kostiju.

Dijabetes

U pacijenata s dijabetesom melitusom, liječenje SSRI -ima može utjecati na kontrolu glikemije. Možda će biti potrebno prilagođavanje doze inzulina i / ili oralnih hipoglikemičnih lijekova.

MAO inhibitori

Liječenje paroksetinom treba započeti oprezno 2 sedmice nakon prestanka liječenja ireverzibilnim MAO inhibitorima ili 24 sata nakon prestanka liječenja reverzibilnim MAO inhibitorima. Dozu paroksetina treba postupno povećavati dok se ne postigne optimalni terapijski učinak.

Disfunkcija bubrega ili jetre

Epilepsija

Kao i drugi antidepresivi, paroksetin treba oprezno primjenjivati u pacijenata s epilepsijom.

Napadi

Učestalost napadaja u pacijenata koji uzimaju paroksetin je manja od 0,1%. Ako dođe do napada, liječenje paroksetinom treba prekinuti.

Elektrokonvulzivna terapija

Postoji samo ograničeno iskustvo s istodobnom primjenom paroksetina i elektrokonvulzivne terapije.

Glaukom

Kao i drugi SSRI, paroksetin može uzrokovati midrijazu i treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s glaukomom zatvorenog kuta.

Hiponatremija

Kada se liječi paroksetinom, hiponatrijemija se rijetko razvija, opaža se uglavnom kod starijih pacijenata i izravnava se nakon prestanka primjene paroksetina.

Krvarenje

Prijavljeni su slučajevi krvarenja kroz kožu i sluznice (uključujući gastrointestinalna i ginekološka krvarenja) kod pacijenata koji su primali paroksetin. Stoga se paroksetin treba koristiti s oprezom u bolesnika koji istodobno primaju lijekove koji povećavaju rizik od krvarenja, u pacijenata s poznatom sklonošću krvarenju i u bolesnika s bolestima koje su sklone krvarenju.

Srčana bolest

U liječenju pacijenata sa srčanim oboljenjima treba se pridržavati uobičajenih mjera opreza.

Simptomi primijećeni po prestanku liječenja paroksetinom u odraslih

Prema rezultatima kliničkih studija kod odraslih, incidencija nuspojava po prestanku liječenja u pacijenata koji su uzimali paroksetin bila je 30%, dok je incidencija nuspojava u placebo skupini bila 20%.

Pojava simptoma ustezanja ne znači da lijek izaziva ovisnost ili ovisnost, kao što je slučaj sa supstancama zloupotrebe.

Prijavljeni su simptomi ustezanja, poput omaglice, senzornih smetnji (uključujući parestezije, osjećaj električnog šoka i tinitusa), poremećaja sna (uključujući živopisne snove), uznemirenost ili anksioznost, mučninu, drhtavicu, zbunjenost, povećano znojenje, glavobolju i proljev. , emocionalna labilnost, razdražljivost i smetnje vida. Ovi simptomi su obično blagi do umjereni, ali kod nekih pacijenata mogu biti teški. Simptomi se obično razvijaju prvih nekoliko dana nakon prestanka uzimanja lijeka, međutim, u vrlo rijetkim slučajevima, javljaju se kod pacijenata koji su slučajno propustili dozu. U pravilu ti simptomi spontano nestaju i nestaju u roku od 2 sedmice, ali kod nekih pacijenata simptomi mogu trajati mnogo dulje (2-3 mjeseca ili više). Preporučuje se postupno smanjivanje doze paroksetina tijekom nekoliko tjedana ili mjeseci prije potpunog otkazivanja, ovisno o potrebama pojedinog pacijenta.

Simptomi uočeni nakon prestanka liječenja paroksetinom u djece i adolescenata

Prema rezultatima kliničkih studija kod djece i adolescenata, incidencija nuspojava po prestanku liječenja u pacijenata koji su uzimali paroksetin bila je 32%, dok je incidencija nuspojava u placebo skupini bila 24%. Nakon prestanka primjene paroksetina, sljedeće nuspojave zabilježene su u najmanje 2% pacijenata i javljale su se najmanje 2 puta češće nego u placebo skupini: emocionalna labilnost (uključujući suicidalne misli, pokušaje suicida, promjene raspoloženja i plačljivost), nervoza, vrtoglavica, mučnina i bol u trbuhu.

Unatoč činjenici da paroksetin ne pojačava negativan učinak alkohola na psihomotorne funkcije, ne preporučuje se istovremena upotreba paroksetina i alkohola

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkih mehanizama

Kliničko iskustvo s paroksetinom pokazuje da ne narušava kognitivne i psihomotorne funkcije. Međutim, kao i u liječenju bilo kojih drugih psihotropnih lijekova, pacijenti trebaju biti posebno oprezni pri vožnji automobila i radu s mehanizmima.

Trudnoća i dojenje

Plodnost

Prema studijama na životinjama, paroksetin može utjecati na kvalitetu sjemena. Podaci in vitro studija na ljudskom materijalu mogu ukazivati na određeni utjecaj na kvalitetu sperme, ali izvještaji o nekim SSRI lijekovima (uključujući paroksetin) kod ljudi pokazali su da je učinak na kvalitetu sperme reverzibilan.

Do sada nije primijećen nikakav utjecaj na plodnost ljudi.

Trudnoća

Studije na životinjama nisu otkrile teratogeno ili selektivno embriotoksično djelovanje u paroksetinu.

Epidemiološke studije ishoda trudnoće pri uzimanju antidepresiva u prvom tromjesečju otkrile su povećan rizik od kongenitalnih anomalija, posebno kardiovaskularnog sistema (na primjer, defekata ventrikularne i atrijske pregrade) povezanih s uzimanjem paroksetina. Prema dostupnim podacima, učestalost defekata kardiovaskularnog sistema pri upotrebi paroksetina tijekom trudnoće je približno 1/50, dok je očekivana učestalost takvih defekata u općoj populaciji približno 1/100 novorođenčadi.

Prilikom propisivanja paroksetina, liječnik bi trebao razmotriti alternativno liječenje trudnica i žena koje planiraju trudnoću. Paroksetin se smije propisati samo ako je moguća korist veća od potencijalnog rizika. Ako se donese odluka o prekidu liječenja paroksetinom tijekom trudnoće, liječnik bi se trebao pridržavati preporuka u odjeljcima Režim doziranja i Posebnih uputa.

Postoje izvještaji o prijevremenom porodu kod žena koje su tijekom trudnoće primale paroksetin ili druge SSRI lijekove, iako nije utvrđena uzročna veza između uzimanja ovih lijekova i prijevremenog poroda.

Potrebno je pomno pratiti zdravlje one novorođenčadi čije su majke uzimale paroksetin u kasnoj trudnoći, jer postoje izvještaji o komplikacijama kod novorođenčadi povezanih s upotrebom paroksetina ili drugih lijekova iz skupine SSRI u trećem tromjesečju trudnoće. Međutim, uzročna veza između ovih komplikacija i ove terapije lijekovima nije potvrđena. Opisane kliničke komplikacije uključivale su: respiratorni distres sindrom, cijanozu, apneju, napadaje, temperaturnu nestabilnost, otežano hranjenje, povraćanje, hipoglikemiju, arterijsku hipertenziju, arterijsku hipotenziju, hiperrefleksiju, tremor, sindrom povećane nervnorefleksne ekscitabilnosti, razdražljivost, letargični plač i pospanost . U nekim izvještajima, simptomi su opisani kao simptomi ustezanja novorođenčadi. U većini slučajeva opisane komplikacije dogodile su se odmah nakon poroda ili nedugo nakon (<24 ч).

Prema epidemiološkim studijama, uzimanje SSRI lijekova (uključujući paroksetin) tijekom trudnoće, posebno u kasnijim fazama, povezano je s povećanim rizikom od postojane plućne hipertenzije kod novorođenčadi. Povećani rizik uočen je kod djece rođene od majki koje su uzimale SSRI lijekove u kasnoj trudnoći, 4-5 puta veće nego što je zabilježeno u općoj populaciji (1-2 na 1000 trudnoća). Rezultati ispitivanja na životinjama pokazali su reproduktivnu toksičnost lijeka, ali nisu pokazani direktni štetni učinci na trudnoću, embrionalni i fetalni razvoj, porođaj ili postnatalni razvoj.

Period dojenja

Male količine paroksetina prelaze u majčino mlijeko. U objavljenim studijama na dojenčadi, koncentracija paroksetina nije se mogla otkriti (<2 нг/мл) или очень низкой (<4 нг/мл). У детей никаких признаков воздействия препарата выявлено не было. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Kod starijih pacijenata liječenje treba započeti dozom za odrasle; u budućnosti se doza može povećati na 40 mg / dan.

Uslovi izdavanja apoteka

Lijek je dostupan na recept.

Uslovi i rokovi skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C. Rok trajanja je 3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakovanju.

Paxil je antidepresiv koji pripada grupi SSRI (selektivni inhibitori preuzimanja serotonina).

Ima izražen anti-anksiozni i anksiolitički učinak; ima bicikličnu strukturu, što ga razlikuje od ostalih široko rasprostranjenih timoanaleptika. Timoanaleptički učinak posljedica je činjenice da je aktivna tvar paroksetin sposobna selektivno blokirati ponovnu apsorpciju serotonina, zbog čega njegov učinak na središnji živčani sustav značajno premašuje učinak drugih antidepresiva.

Lijek je dostupan u obliku tableta za oralnu primjenu. Aktivna tvar lijeka Paxil je paroksetin hidroklorid u količini od 20 mg.

Klinička i farmakološka grupa

Antidepresiv.

Uslovi izdavanja apoteka

Isporučuje se na recept.

Cijene

Koliko Paxil košta u ljekarnama? Prosječna cijena u 2018. je 750 rubalja.

Oblik i sastav ispuštanja

Oblik doziranja Paxila su filmom obložene tablete koje sadrže:

Paroksetin 20 mg (kao hemihidrat hidroklorid)
Pomoćne komponente: 317,75 mg kalcijum hidrogenfosfat dihidrata, 5,95 mg natrijum karboksimetil škroba (tip A), 3,5 mg magnezijum stearata;
Sastav ljuske: bijela opadrija, uključujući polisorbat 80, makrogol 400, titanijev dioksid i hipromelozu.

Paxil tablete se prodaju u 10 kom. u blisteru, 1, 3 ili 10 blistera u kartonskoj kutiji.

Farmakološki učinak

Paxil spada u grupu antidepresiva. Mehanizam djelovanja ovog lijeka je suzbijanje ponovnog preuzimanja neurotransmitera serotonina od strane neurona u mozgu.

Glavna sastavna komponenta ima blagi afinitet prema holinergičkim receptorima muskarinskog tipa, pa iz tog razloga sredstvo ima manje antiholinergičke učinke. Zbog činjenice da Paxil ima antiholinergički učinak, glavna komponenta uzrokuje brzo smanjenje anksioznih stanja, uklanja nesanicu i ima slab rezultat početne aktivacije. U rijetkim slučajevima može uzrokovati proljev i povraćanje. No, s tim u vezi, ovaj lijek ima antiholinergički učinak, često se tijekom njegove primjene opaža smanjenje libida, pojavljuje se zatvor i povećava se tjelesna težina.

Paxil ima mali učinak na zaplijenu norepinefrina, dopamina. Osim toga, ima antidepresivno, timoleptičko, anksiolitičko djelovanje, a ima i sedativni učinak.

Indikacije za upotrebu

Paxil je indiciran za upotrebu u liječenju različitih vrsta depresivnih stanja:

reaktivna depresija;
teška depresija;
depresija praćena anksioznošću.

Osim toga, pilule se mogu koristiti kada se otkriju sljedeći uvjeti:

posttraumatski stresni poremećaj;
generalizirani anksiozni poremećaji - u ovom slučaju, lijek se može koristiti tijekom dugotrajnog podržavajućeg i preventivnog liječenja;
lijek se koristi i u liječenju i za sprječavanje razvoja opsesivno-kompulzivnih poremećaja;
liječenje paničnih poremećaja praćenih agorafobijom: tablete se mogu koristiti tijekom održavanja, kao i preventivne terapije; upotreba lijeka pomaže u sprječavanju recidiva paničnog poremećaja;
koristi se za liječenje i prevenciju socijalnih fobija.

Tijekom prvih nekoliko tjedana korištenja pilula dolazi do smanjenja simptoma depresivnih stanja i prolaze misli o samoubojstvu.

Kontraindikacije

Uzimanje tableta Paxil kontraindicirano je u nekoliko situacija, koje uključuju:

Individualna netolerancija na aktivnu tvar ili pomoćne komponente lijeka.
Kombinirana upotreba s tioridazinom, koja može dovesti do značajnih aritmija (poremećaj ritma i učestalosti srčanih kontrakcija), što povećava rizik od smrti.
Kombinirana upotreba Paxil tableta s MAO inhibitorima (monoaminooksidaza) i metilen plavim - lijek se ne smije uzimati unutar 2 sedmice nakon uzimanja MAO inhibitora ili korištenja metilen plavog.
Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina - liječenje depresije Paxil tabletama kod djece i adolescenata je neučinkovito, trenutno nema podataka o sigurnosti lijeka za djecu mlađu od 7 godina.

Prije upotrebe Paxil tableta, morate se uvjeriti da nema kontraindikacija.

Upotreba tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom pokusa na životinjama nije otkriven negativan učinak lijeka na rast i razvoj fetusa, kao i na tijek trudnoće i porođaja.

Međutim, klinička zapažanja žena koje su uzimale Paxil tijekom prvog tromjesečja trudnoće (uključujući i do 12. sedmice) pokazale su da lijek udvostručuje rizik od razvoja kongenitalnih anomalija, poput defekata interventrikularne i interatrijalne pregrade. Osim toga, kod nekih novorođenčadi čije su majke uzimale Paxil u trećem tromjesečju trudnoće (od 26 do 40 tjedana) identificirane su komplikacije, kao što su:

hipoglikemija;
arterijska hipertenzija;
hipotenzija;
pojačani refleksi;
distres sindrom;
cijanoza;
apneja;
napadaji;
nestabilnost temperature;
poteškoće u hranjenju;
povraćanje;
tremor;
drhtavica;
ekscitabilnost;
razdražljivost;
letargija;
stalni plač;
pospanost.

Ove komplikacije kod djece čije su majke uzimale Paxil u trećem tromjesečju trudnoće javljaju se 4 do 5 puta češće od prosjeka u populaciji. Stoga, uzimajući u obzir sve ove činjenice, žene tijekom trudnoće mogu koristiti Paxil samo ako predviđena korist nadmašuje sve moguće rizike. Ali bolje je ne koristiti lijek tokom trudnoće.

Paxil prodire u majčino mlijeko, stoga se lijek također ne preporučuje za dojenje. U vrijeme terapije Paxil -om, bolje je odbiti dojenje i prebaciti dijete na umjetne formule. Osim toga, Paxil smanjuje kvalitetu sperme kod muškaraca, pa nije vrijedno planirati začeće djeteta u pozadini terapije lijekovima. Međutim, promjene u kvaliteti sperme su reverzibilne i neko vrijeme nakon otkazivanja lijeka Paxil vraća se u uobičajeno stanje. Stoga je trudnoću potrebno planirati neko vrijeme nakon prestanka uzimanja Paxila.

Doziranje i način primjene

Upute za uporabu pokazuju da se Paxil preporučuje uzimati 1 put / dan ujutro uz obrok. Tabletu treba progutati cijelu bez žvakanja.

Opsesivno-kompulzivni poremećaj:

Preporučena doza je 40 mg / dan. Liječenje započinje dozom od 20 mg / dan, koja se može povećati tjedno za 10 mg / dan. Ako je potrebno, doza se može povećati na 60 mg / dan. Potrebno je poštivati odgovarajuće trajanje terapije (nekoliko mjeseci ili duže).

Depresija:

Preporučena doza za odrasle je 20 mg / dan. Ako je potrebno, ovisno o terapijskom učinku, dnevna se doza može povećati tjedno za 10 mg / dan do maksimalne doze od 50 mg / dan. Kao i kod svakog liječenja antidepresivima, treba procijeniti učinkovitost terapije i, ako je potrebno, dozu paroksetina prilagoditi 2-3 tjedna nakon početka liječenja i dalje, ovisno o kliničkim indikacijama. Za ublažavanje simptoma depresije i sprječavanje recidiva potrebno je promatrati odgovarajuće trajanje potporne i potporne terapije. Ovaj period može trajati nekoliko mjeseci.

Preporučena doza je 40 mg / dan. Liječenje pacijenata treba započeti dozom od 10 mg / dan i povećati tjedno za 10 mg / dan, s naglaskom na klinički učinak. Ako je potrebno, doza se može povećati na 60 mg / dan. Preporučuje se niska početna doza kako bi se smanjilo moguće povećanje simptoma paničnog poremećaja koji se mogu pojaviti na početku liječenja bilo kojim antidepresivom. Potrebno je poštivati odgovarajuće termine terapije (nekoliko mjeseci ili duže).

Posttraumatski stresni poremećaj:

Generalizirani anksiozni poremećaj:

Preporučena doza je 20 mg / dan. Ako je potrebno, doza se može povećati tjedno za 10 mg / dan, ovisno o kliničkom učinku, do 50 mg / dan.

Odvojene grupe pacijenata

Kod starijih pacijenata, koncentracije paroksetina u plazmi mogu se povećati, ali raspon njegovih koncentracija u plazmi podudara se s onima u mlađih pacijenata. U ovoj kategoriji pacijenata terapiju treba započeti s preporučenom dozom za odrasle, koja se može povećati na 40 mg / dan.

Koncentracije paroksetina u plazmi su povećane kod pacijenata s teškim oštećenjem bubrega (CC manji od 30 ml / min) i kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre. Takvim pacijentima treba propisati doze lijeka koje su u donjem dijelu raspona terapijskih doza.

Primjena paroksetina u djece i adolescenata (mlađih od 18 godina) je kontraindicirana.

Otkazivanje lijeka

Kao i kod drugih psihotropnih lijekova, potrebno je izbjegavati naglo prekidanje paroksetina.

Može se preporučiti sljedeći režim odvikavanja: smanjiti dnevnu dozu za 10 mg sedmično; nakon postizanja doze od 20 mg / dan, pacijenti nastavljaju uzimati ovu dozu 1 tjedan, a tek nakon toga lijek se potpuno ukida. Ako se simptomi ustezanja pojave tijekom smanjenja doze ili nakon prestanka uzimanja lijeka, preporučljivo je nastaviti s uzimanjem prethodno propisane doze. Nakon toga, liječnik može nastaviti smanjivati dozu, ali sporije.

Nuspojave

Tijekom liječenja dolazi do smanjenja učestalosti i intenziteta određenih nuspojava paroksetina, pa se imenovanje ne smije otkazati. Gradacija frekvencije je sljedeća:

vrlo često (≥1 / 10);
često (≥1 / 100,<1/10);
ponekad se dogodi (≥1 / 1000,<1/100);
rijetko (≥1 / 10.000,<1/1000);
veoma retko (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Česta i vrlo česta pojava utvrđuje se na temelju generaliziranih podataka o sigurnosti lijeka u više od 8 tisuća pacijenata. Klinička ispitivanja provedena su kako bi se izračunala razlika u učestalosti nuspojava u skupini koja je primala Paxil i drugu placebo skupinu. Učestalost rijetkih ili vrlo rijetkih nuspojava Paxila utvrđena je na temelju postmarketinških informacija o učestalosti prijava, a ne o stvarnoj učestalosti ovih učinaka.

Stope nuspojava su stratificirane prema organima i učestalosti:

Endokrini sistem: vrlo rijetko - kršenje lučenja ADH.
Urinarni sistem: Zadržavanje urina rijetko je zabilježeno.
Respiratorni organi, grudi i medijastinum: zijevanje je zabilježeno "često".
Vid: vrlo rijetko dolazi do pogoršanja glaukoma, ali "često" - zamagljen vid.
Imunološki sistem: vrlo rijetko se javljaju alergijske reakcije poput urtikarije i angioedema.
Reproduktivni sistem: vrlo često - slučajevi seksualne disfunkcije; rijetko - hiperprolaktinemija i galaktoreja.
Kardiovaskularni sistem: "rijetko" zabilježena sinusna tahikardija, kao i prolazno smanjenje ili povećanje krvnog tlaka.
Metabolizam: "često" slučajevi smanjenog apetita, ponekad kod starijih pacijenata sa oslabljenim lučenjem ADH - hiponatrijemija.
Epidermis: znojenje je zabilježeno često; rijetki slučajevi kožnih osipa i vrlo rijetki - reakcije fotoosjetljivosti.
Gastrointestinalni trakt: "vrlo često" fiksna mučnina; često zatvor ili proljev sa suhim ustima; vrlo rijetko registriraju gastrointestinalno krvarenje.
Krv i limfni sistem: Nenormalno krvarenje (krvarenje u kožu i sluznicu) rijetko se javlja. Trombocitopenija je vrlo rijetka.
Hepatobiliarni sistem: prilično "rijetko" došlo je do povećanja nivoa proizvodnje jetrenih enzima; vrlo rijetki slučajevi hepatitisa popraćenog žuticom i / ili zatajenjem jetre.
Centralni nervni sistem: često postoji pospanost ili nesanica, napadi; rijetko - zamagljivanje svijesti, halucinacije, manične reakcije kao mogući simptomi same bolesti.
Među općim poremećajima: često fiksirana astenija, a vrlo rijetko - periferni edem.

Utvrđen je približan popis simptoma koji se mogu pojaviti nakon završetka tečaja s paroksetinom: "često" zabilježene vrtoglavice i drugi senzorni poremećaji, poremećaji sna, prisutnost anksioznosti, glavobolje; ponekad - snažno emocionalno uzbuđenje, mučnina, drhtavica, znojenje i proljev. Najčešće su ti simptomi kod pacijenata blagi i blagi, prolaze bez intervencije.

Nema registriranih grupa pacijenata s povećanim rizikom od nuspojava, ali ako nema veće potrebe za liječenjem paroksetinom, doza se postupno smanjuje sve dok se potpuno ne otkaže.

Predoziranje

U slučaju predoziranja lijekom Paxil, mogu se povećati neželjene nuspojave, kao i razvoj vrućice, poremećaji krvnog tlaka, tahikardija, anksioznost, nehotična kontrakcija mišića. U većini slučajeva dobrobit pacijenta se vraća u normalu bez ozbiljnih komplikacija.

Rijetko je bilo informacija o slučajevima kome i EKG -a, a povremeno i o smrtnim slučajevima. U većini slučajeva takva su stanja izazvana kombiniranjem Paxila s alkoholom ili drugim psihotropnim tvarima.

Terapija predoziranja može se provoditi u skladu s njezinim manifestacijama, kao i uputama nacionalnog centra za kontrolu otrova. Ne postoji specifičan protuotrov. Terapija uključuje opće mjere čije je poštivanje potrebno u slučaju predoziranja antidepresivom. Osim toga, potrebno je pratiti osnovne fiziološke parametre tijela i provesti suportivno liječenje.

specialne instrukcije

Kod pacijenata u mladosti, posebno tijekom liječenja teških depresivnih poremećaja, uzimanje Paxila može povećati rizik od razvoja suicidalnog ponašanja.

Pogoršanje simptoma s depresijom i / ili pojava suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja može se pojaviti bez obzira na to prima li pacijent antidepresive. Vjerojatnost njihovog razvoja ostaje do početka izražene remisije. S obzirom na to da se poboljšanje stanja pacijenata u pravilu događa nakon nekoliko tjedana uzimanja Paxila, u tom razdoblju moraju osigurati pažljivo praćenje stanja, posebno na početku tijeka liječenja.

Treba imati na umu da kod drugih mentalnih poremećaja za koje je Paxil indiciran postoji i veliki rizik od suicidalnog ponašanja.

U nekim slučajevima, najčešće u prvih nekoliko tjedana terapije, upotreba lijeka može dovesti do pojave akatizije (koja se očituje u obliku unutarnje tjeskobe i psihomotorne uznemirenosti, kada pacijent ne može biti u mirnom stanju - sjediti) ili stajati).

Poremećaji poput agitacije, akatizije ili manije mogu biti manifestacije osnovne bolesti ili se razviti kao nuspojava uzimanja Paxila. Stoga je u slučajevima pogoršanja postojećih simptoma ili s razvojem novih potrebno konzultirati stručnjaka za savjet.

Ponekad, najčešće tijekom kombinirane primjene s drugim serotonergičkim lijekovima i / ili antipsihoticima, moguće je razviti serotoninski sindrom ili simptome slične malignom neuroleptičkom sindromu. Ako se pojave simptomi poput autonomnih poremećaja, mioklonusa, hipertermije, ukočenosti mišića, popraćenih brzim promjenama pokazatelja vitalnih funkcija, kao i promjenama u mentalnom statusu, uključujući zbunjenost i razdražljivost, liječenje se otkazuje.

Velike depresivne epizode u nekim slučajevima su početna manifestacija bipolarnog poremećaja. Vjeruje se da monoterapija Paxil -om može povećati vjerovatnoću ubrzanog razvoja manične / mješovite epizode kod pacijenata u riziku od razvoja ovog stanja. Prije propisivanja lijeka za procjenu rizika od razvoja bipolarnog poremećaja, potrebno je provesti temeljit pregled, uključujući detaljnu psihijatrijsku porodičnu anamnezu sa podacima o slučajevima depresije, samoubistva i bipolarnog poremećaja. Paxil nije namijenjen za liječenje depresije kod bipolarnog poremećaja. Treba ga koristiti s oprezom kod pacijenata s manijom u anamnezi. Također, imenovanje lijeka zahtijeva oprez u pozadini epilepsije, glaukoma zatvorenog ugla, bolesti predisponiranih za krvarenje, uključujući upotrebu tvari / lijekova koji povećavaju vjerojatnost krvarenja.

Razvoj simptoma ustezanja (u obliku suicidalnih misli i pokušaja, promjena raspoloženja, mučnine, suza, nervoze, vrtoglavice, bolova u trbuhu) ne znači da je Paxil ovisan ili zloupotrebljen.

Ako se tijekom liječenja razviju napadaji, liječenje lijekom Paxil se prekida.

Zbog postojećeg rizika od nuspojava od strane psihe i nervnog sistema, pri radu s mehanizmima i pri upravljanju vozilima, pacijenti moraju biti posebno oprezni.

Interakcije s lijekovima

Uz kombiniranu primjenu lijeka Paxil s nekim lijekovima mogu se primijetiti sljedeći učinci:

Pimozid: povećanje njegove razine u krvi, produljenje QT intervala (kombinacija je kontraindicirana, ako je potrebno, zajednička upotreba zahtijeva oprez i pažljivo praćenje stanja);
Serotonergički lijekovi (uključujući fentanil, L-triptofan, tramadol, triptane, SSRI lijekove, litij i biljni lijekovi koji sadrže kantarion): razvoj serotoninskog sindroma (s inhibitorima monoaminooksidaze, uključujući antibiotik koji se pretvara u neselektivni MAO inhibitor) , i;
Fosamprenavir / ritonavir: značajno smanjenje koncentracije paroksetina u krvnoj plazmi;
Enzimi i inhibitori uključeni u metabolizam lijekova: promjene u metabolizmu i farmakokinetici paroksetina;
Lijekovi koji se metaboliziraju pomoću jetrenog enzima CYP2D6 (fenotiazinski neuroleptici, triciklični antidepresivi, atomoksetin, risperidon, neki antiaritmici klase 1 C): povećanje njihove koncentracije u plazmi;
Prociklidin: povećanje njegove koncentracije u krvnoj plazmi (u slučaju razvoja antiholinergičkih učinaka, njegovu dozu treba smanjiti).

Farmakokinetika i apsorpcija Paxila ne ovise o hrani, digoksinu, antacidima, propranololu. Ne preporučuje se istovremena upotreba s alkoholom.

Paxil i alkohol

Kao rezultat kliničkih studija, dobiveni su podaci da apsorpcija i farmakokinetika aktivne tvari, paroksetina, ne ovise ili gotovo ne ovise (odnosno, ovisnost ne zahtijeva promjenu doza) od prehrane i alkohola. Nije utvrđeno da paroksetin pojačava negativan učinak etanola na psihomotornu aktivnost, međutim, ne preporučuje se uzimanje zajedno s alkoholom, jer alkohol općenito potiskuje učinak lijeka - smanjujući učinkovitost liječenja.

Abbott Nutrition Ltd SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTIKALS Glaxo Wellcome Production GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. GlaxoSmithKline Laboratory / Glaxo Welcom Production Es.C. Evropharm Es.A.

Zemlja porijekla

Poljska Rumunija Ujedinjeno Kraljevstvo Francuska

Grupa proizvoda

Nervni sistem

Antidepresiv

Oblici izdavanja

Tablete od 20 mg - 100 kom po pakiranju. Tablete od 20 mg - 30 kom po pakiranju.

Opis oblika doziranja

Tablete su bijele, filmom obložene, ovalne, bikonveksne, s ugraviranim "20" na jednoj strani i linijom loma na drugoj.

farmakološki učinak

Antidepresiv. Spada u grupu selektivnih inhibitora preuzimanja serotonina. Mehanizam djelovanja Paxila temelji se na njegovoj sposobnosti da selektivno blokira ponovnu apsorpciju serotonina (5-hidroksitriptamina / 5-HT /) presinaptičkom membranom, što je povezano s povećanjem slobodnog sadržaja ovog neurotransmitera u sinaptičkoj pukotini i povećanje serotonergičkog djelovanja u centralnom nervnom sistemu, koje je odgovorno za razvoj timoanaleptičkog (antidepresivnog) efekta. Paroksetin ima nizak afinitet za m-holinergičke receptore (ima slab antikolinergički učinak), alfa1-, alfa2- i beta-adrenergičke receptore, kao i dopamin (D2), 5-HT1-sličan, 5-HT2-sličan i histamin H1-receptori. Ponašanje i EEG studije pokazuju da paroksetin pokazuje slaba aktivirajuća svojstva kada se daje u dozama većim od onih potrebnih za inhibiranje unosa serotonina. Paroksetin ne utječe na kardiovaskularni sistem, ne narušava psihomotorne funkcije, ne potiskuje centralni nervni sistem. Kod zdravih dobrovoljaca ne uzrokuje značajne promjene krvnog tlaka, otkucaja srca i EEG -a. Glavne komponente profila Paxil-ove psihotropne aktivnosti su antidepresivni i anti-anksiozni efekti. Paroksetin može uzrokovati blage aktivacijske učinke u dozama većim od onih potrebnih za inhibiranje ponovnog preuzimanja serotonina. U liječenju depresivnih poremećaja, paroksetin je pokazao učinkovitost usporedivu s djelotvornošću tricikličkih antidepresiva. Postoje dokazi da je paroksetin terapijski čak i kod pacijenata koji nisu adekvatno reagirali na prethodnu standardnu terapiju antidepresivima. Stanje pacijenata se poboljšava već 1 sedmicu nakon početka liječenja, ali nadilazi učinkovitost placeba tek nakon 2 sedmice. Uzimanje paroksetina ujutro ne utječe negativno na kvalitetu i trajanje sna. Osim toga, san se može poboljšati efikasnom terapijom. Tijekom prvih nekoliko tjedana uzimanja paroksetina poboljšava stanje pacijenata s depresijom i suicidalnim mislima. Rezultati studija u kojima su pacijenti uzimali paroksetin 1 godinu pokazali su da je lijek bio učinkovit u sprječavanju recidiva depresije. Kod paničnog poremećaja propisivanje Paxila u kombinaciji s lijekovima koji poboljšavaju kognitivne funkcije i ponašanje bilo je učinkovitije od monoterapije s lijekovima koji poboljšavaju kognitivno-bihevioralne funkcije, čiji je cilj ispravljanje.

Farmakokinetika

Apsorpcija Nakon oralne primjene, paroksetin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Unos hrane ne utječe na apsorpciju. Raspodjela Css se uspostavlja 7-14 dana od početka terapije. Klinički učinci paroksetina (nuspojave i djelotvornost) nisu u korelaciji s njegovom koncentracijom u plazmi. Paroksetin se opsežno distribuira u tkivima, a farmakokinetički proračuni pokazuju da je samo 1% prisutno u plazmi, a u terapijskim koncentracijama od 95% u obliku vezanom za proteine. Utvrđeno je da se paroksetin u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko, a također prodire u placentnu barijeru. Metabolizam Glavni metaboliti paroksetina su polarni i konjugirani proizvodi oksidacije i metilacije. Zbog niske farmakološke aktivnosti metabolita, njihov učinak na terapijsku učinkovitost lijeka je malo vjerojatan. Budući da metabolizam paroksetina uključuje fazu "prvog prolaska" kroz jetru, njegova količina određena u sistemskoj cirkulaciji manja je od one apsorbirane iz gastrointestinalnog trakta. S povećanjem doze paroksetina ili s ponovljenim doziranjem, kada se povećava opterećenje organizma, dolazi do djelomične apsorpcije učinka "prvog prolaska" kroz jetru i smanjenja klirensa paroksetina u plazmi. Kao rezultat toga, moguće je povećanje koncentracije paroksetina u plazmi i fluktuacija farmakokinetičkih parametara, što se može primijetiti samo kod onih pacijenata koji pri niskim dozama postižu niske koncentracije lijeka u plazmi. Izlučivanje Izlučuje se urinom (nepromijenjen - manje od 2%doze i u obliku metabolita - 64%) ili žučom (nepromijenjen - 1%, u obliku metabolita - 36%). T1 / 2 varira, ali u prosjeku iznosi 16-24 sata.Izlučivanje paroksetina je dvofazno, uključujući primarni metabolizam (prva faza) i naknadnu sistemsku eliminaciju. Uz dugotrajnu kontinuiranu primjenu lijeka, farmakokinetički parametri se ne mijenjaju. Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama Kod starijih pacijenata koncentracija paroksetina u plazmi je povećana, a raspon koncentracija u plazmi u njih se gotovo podudara s rasponom zdravih odraslih dobrovoljaca. U pacijenata s teško oštećenom bubrežnom funkcijom (CC manji od 30 ml / min) i u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, koncentracija paroksetina u plazmi je povećana.

Posebni uslovi

Mladi pacijenti, posebno oni s teškim depresivnim poremećajem, mogu biti izloženi povećanom riziku od suicidalnog ponašanja tijekom terapije paroksetinom. Analiza placebom kontroliranih studija kod odraslih osoba s mentalnim oboljenjima ukazuje na povećanje učestalosti suicidalnog ponašanja kod mladih pacijenata (u dobi od 18-24 godine) tijekom uzimanja paroksetina u usporedbi s placebom (2,19% do 0,92%, respektivno), iako ova razlika se ne smatra statistički značajnom. Kod pacijenata starijih dobnih skupina (od 25 do 64 godine i starijih od 65 godina) nije primijećen porast učestalosti suicidalnog ponašanja. U odraslih svih dobnih skupina s teškim depresivnim poremećajem, došlo je do statistički značajnog povećanja incidencije suicidalnog ponašanja tijekom liječenja paroksetinom u odnosu na placebo skupinu (incidencija pokušaja samoubojstva bila je 0,32% do 0,05%, respektivno). Međutim, većina ovih slučajeva tijekom uzimanja paroksetina (8 od 11) prijavljena je kod mladih pacijenata u dobi od 18-30 godina. Podaci iz studije o pacijentima s teškim depresivnim poremećajem mogu ukazivati na povećanje učestalosti suicidalnog ponašanja kod pacijenata mlađih od 24 godine s različitim mentalnim poremećajima. Kod depresivnih pacijenata može doći do pogoršanja simptoma i / ili pojave suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja (suicidalnost), bez obzira na to primaju li antidepresive. Ovaj rizik traje sve dok se ne postigne značajna remisija. Poboljšanje stanja pacijenta može izostati u prvim tjednima liječenja ili više, stoga se pacijent mora pomno pratiti radi pravovremenog otkrivanja kliničkog pogoršanja suicidalnih sklonosti, posebno na početku tijeka liječenja, kao i tijekom perioda promjene doze (povećanje ili smanjenje). Kliničko iskustvo sa svim antidepresivima pokazuje da se rizik od samoubistva može povećati u ranim fazama oporavka. Ostali psihijatrijski poremećaji liječeni paroksetinom također mogu biti povezani s povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja. Osim toga, ovi poremećaji mogu biti komorbidna stanja koja prate veliki depresivni poremećaj. Stoga pri liječenju pacijenata s drugim psihijatrijskim poremećajima treba slijediti iste mjere opreza kao i kod liječenja velikog depresivnog poremećaja. Pacijenti s anamnezom suicidalnog ponašanja ili suicidalnih misli, mladi pacijenti i pacijenti s teškim suicidalnim mislima prije početka liječenja imaju najveći rizik od suicidalnih misli ili pokušaja, pa stoga svima njima treba posvetiti posebnu pažnju tijekom liječenja.

Kompozicija

paroksetin hidroklorid hemihidrat 22,8 mg, što odgovara sadržaju paroksetina 20 mg Pomoćne tvari: kalcijev dihidrogenfosfat dihidrat, natrijev karboksi škrob tipa A, magnezijev stearat. Sastav ljuske: hipromeloza, titanijev dioksid, makrogol 400, polisorbat 80

Paxil indikacije za upotrebu

- depresije svih vrsta, uključujući reaktivnu i tešku depresiju, depresiju praćenu anksioznošću (rezultati studija u kojima su pacijenti primali lijek 1 godinu pokazuju da je učinkovit u sprječavanju recidiva depresije); - liječenje opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OKP) (uključujući podržavajuću i preventivnu terapiju). Osim toga, paroksetin je učinkovit u sprječavanju ponavljanja OKP -a; - liječenje (uključujući suportivnu i preventivnu terapiju) paničnog poremećaja sa i bez agorafobije. Osim toga, paroksetin je učinkovit u sprječavanju ponavljanja paničnog poremećaja; - liječenje (uključujući suportivnu i preventivnu terapiju) socijalne fobije; - liječenje (uključujući suportivnu i preventivnu terapiju) generaliziranog anksioznog poremećaja. Osim toga, paroksetin je učinkovit u sprječavanju ponavljanja poremećaja; - liječenje posttraumatskog stresnog poremećaja.

Kontraindikacije za Paxil

- istovremena primjena inhibitora MAO i period od 14 dana nakon njihovog otkazivanja (inhibitori MAO se ne mogu propisati u roku od 14 dana nakon završetka liječenja paroksetinom); - istovremena primjena tioridazina; - istovremena primjena pimozida; - dob do 18 godina (kontrolirana klinička ispitivanja paroksetina u liječenju depresije kod djece i adolescenata nisu dokazala njegovu učinkovitost, stoga lijek nije indiciran za liječenje ove starosne skupine). Paroksetin se ne propisuje djeci mlađoj od 7 godina zbog nedostatka podataka o sigurnosti i djelotvornosti lijeka u ovoj kategoriji pacijenata. - preosjetljivost na paroksetin i druge komponente lijeka.

Doziranje Paxila

20 mg 20 mg

Nuspojave Paxila

Učestalost i intenzitet nekih nuspojava mogu se smanjivati kako se terapija nastavlja i obično ne dovode do prekida liječenja. Određivanje učestalosti nuspojava: vrlo često (> 1/10), često (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Interakcije s lijekovima

Istodobna primjena paroksetina sa serotonergičkim lijekovima (uključujući L-triptofan, triptane, tramadol, selektivne inhibitore ponovnog preuzimanja serotonina, fentanil, litij i biljne lijekove koji sadrže kantarion) može uzrokovati serotoninski sindrom. Upotreba paroksetina s MAO inhibitorima (uključujući linezolid, antibiotik koji se pretvara u neselektivni MAO inhibitor) je kontraindicirana. U istraživanju mogućnosti kombinirane primjene paroksetina i pimozida u malim dozama (2 mg jednom) zabilježeno je povećanje razine pimozida. Ova se činjenica objašnjava svojstvom paroksetina da inhibira izoenzim CYP2D6. Zbog uskog terapijskog indeksa pimozida i njegove poznate sposobnosti produljenja QT intervala, istodobna primjena pimozida i paroksetina je kontraindicirana. Kada se koriste ovi lijekovi u kombinaciji s paroksetinom, mora se voditi računa i potrebno je pomno kliničko praćenje.

Predoziranje

povećane gore opisane nuspojave, kao i povraćanje, groznica, promjene krvnog tlaka, nehotične kontrakcije mišića, anksioznost, tahikardija. Pacijenti obično ne razviju ozbiljne komplikacije čak ni uz pojedinačnu dozu do 2 g paroksetina.

Uslovi skladištenja

držati podalje od djece

Dostavljene informacije

Čim osoba s VVD -om zakaže termin kod psihoterapeuta, odmah se dočepa recepta za antidepresive. Jedan od najčešćih AD je Paxil. Pomaže li to? Za mene - ne!

Prije mnogo godina, kada su me napadi panike prvi put pogodili, imala sam iskustvo s psihoterapeutom. Tada nije bilo govora o liječenju antidepresivima, doktor je sa mnom obavio nekoliko sesija NLP -a i tu smo završili. Teško je reći što mi je tada više pomoglo: ili je bilo sjednice s psihoterapeutom, ili samostalne mjere u obliku promjene načina života, kontrastnog tuša i fizičke aktivnosti. Mislim da je to bio složen tretman i pomogao je zajedno, što je više, što manje - je li toliko važno?

Pet godina kasnije, jednog lijepog dana, može se reći „iz vedra neba“ (upravo sam pobijedio giht, bio na dijeti, bio na vrhuncu tjelesne aktivnosti), imao sam problema s glavom, o čemu sam već pisao u detalje. Ukratko ću ponoviti svoje žalbe:

Lagana vrtoglavica, magla u glavi, ponavljajuće, ne jake glavobolje
Problemi sa spavanjem - rano buđenje, spavanje ne duže od 6-6,5 sati, ujutro umor
Umor, smanjene performanse
Povećana razdražljivost, ponekad ogorčenost, česti nedostatak raspoloženja
Dvije godine nakon početka ovog "prikovanog" stanja, nakon nekoliko konsultacija s neurolozima i neuspješnih pokušaja da se riješim ove pošasti i lijekovima i raznim fizičkim vježbama, pregledan sam u regionalnoj bolnici na odjelu kardiologije zbog bradikardije i osjećaja prekida u radu srca, gdje sam imala priliku dobiti termin kod iskusnog neurologa, kandidata medicinskih nauka.

Nakon što je saslušao moje pritužbe, pregledao različite studije koje sam sakupio, doktor nije rekao ništa konkretno. Treba napomenuti da pod specifičnostima ovdje mislim na dijagnozu tipa "tumora mozga". Neurolog je zaključio da postoji poremećaj moždane cirkulacije, ali u većoj mjeri moje, blago rečeno, ne baš dobro zdravlje, posljedica je dugotrajne depresije i savjetovao mi je da isprobam liječenje Paxil -om. Sada je trenutak da navedemo odlomke iz uputa za ovaj prilično poznati lijek:

Paxil - upute za uporabu
Aktivni sastojak - paroksetin - snažan je i selektivan inhibitor ponovnog preuzimanja 5 -hidroksitriptamina (5 -HT, serotonin). Vjeruje se da je njegova antidepresivna aktivnost i efikasnost u liječenju opsesivno-kompulzivnog (OCD) i paničnog poremećaja posljedica specifične inhibicije ponovnog preuzimanja serotonina u neuronima mozga.

Po svojoj kemijskoj strukturi paroksetin se razlikuje od tricikličkih, tetracikličkih i drugih poznatih antidepresiva.

Indikacije za upotrebu:
Glavni pokazatelj je depresija različitog porijekla. Paxil se koristi za reaktivnu, atipičnu, postpsihotičku depresiju, distimiju. Lijek je efikasan za opsesivno-kompulzivne poremećaje (opsesivno-kompulzivni poremećaji), napade panike, socijalne fobije, agorafobiju, anksiozne poremećaje različitog porijekla, noćne more.

Postoje dokazi da je anti-relapsna terapija anksiozno-fobičnih stanja lijekom učinkovita. Pozitivni rezultati terapije Paxil -om opaženi su kod pacijenata čiji je tretman standardnim antidepresivima bio nezadovoljavajući. Primjena Paxila prikazana je kod pacijenata sa stresnim poremećajem u posttraumatskom razdoblju. Paxil se može koristiti dugo, kao i u profilaktičke svrhe.

Način primene:
Paxil tableta se pije ujutro, ne žvače. Konzumira se nakon jela (iako hrana ne utječe na apsorpciju Paxila), ispire se vodom. Dnevna doza se uzima jednom. U liječenju depresije, socijalne fobije, posttraumatskih poremećaja djelujem prema shemi: 20 mg dnevno prvih nekoliko tjedana. Ako ova doza nije učinkovita, provodi se tjedno povećanje od 10 mg (na primjer, u trećoj sedmici dnevna doza će biti 30 mg, u četvrtoj - 40 mg). Maksimalno povećanje doze Paxila je do 50 mg / dan.

U gerontologiji i oslabljenim pacijentima počnite s pola tablete (10 mg). Da biste to učinili, rizično slomite tabletu, a drugu polovicu stavite u blister ćeliju do sljedeće doze. Uz dobru toleranciju doze i nedovoljan terapijski učinak, može se povećati za 10 mg tjedno. Za takve se pacijente doza Paxila može povećati na 40 mg. Sličan režim doziranja koristi se i za zatajenje bubrega, prisutnost patologija jetre kod pacijenata. Liječenje je dugo, njegovo trajanje određuje ljekar.
Opsesivno-kompulzivni poremećaj zaustavlja Paxil prema shemi koja uključuje početnu dozu od 20 mg, nakon čega slijedi povećanje od 10 mg tjedno (u nedostatku očekivanog terapijskog učinka). Maksimalno dopušteno povećanje je do 60 mg po dozi.

U slučaju napada panike, Paxil se propisuje u dozi od 10 mg / dan na početku liječenja. Minimalna doza se koristi zbog opasnosti od pogoršanja simptoma na početku liječenja. Doza se može povećati (do najviše 60 mg / dan). Povećanje se provodi postupno, tjedno dodajući 10 mg glavnoj dozi.
Terapija protiv recidiva sastoji se od doze održavanja od 20 mg / dan. Minimalni tijek liječenja Paxil -om je 4 mjeseca. Na kraju tečaja, za otkazivanje lijeka Paxil, doza se postupno smanjuje za 10 mg / tjedno. Ljekar može propisati drugačiji režim odvikavanja od lijeka ako se pojave neželjeni simptomi ustezanja.

Paxil se uzima prema shemi. Ne sjećam se točnih doza i vremena, ali poanta je u tome da oni počinju uzimati Paxil s minimalnim dozama, postupno povećavajući dozu, a nakon otprilike tjedan dana dostižu potrebnu dozu (po potrebi prilagođenu od strane liječnika). Nakon toga slijedi uzimanje lijeka najmanje mjesec dana, a zatim još jednu sedmicu radi postepenog smanjenja doze i potpunog odbijanja uzimanja Paxila.

Slijedio sam liječničke upute "iznutra i izvana". Želim odmah reći o mogućim nuspojavama Paxila, koje su se lično pokazale u meni u svom svom sjaju. Ovaj nuspojava se uglavnom odnosi na muškarce. Otprilike sedmicu dana nakon početka uzimanja Paxila, primijetio sam da se vrijeme potrebno za dovođenje snošaja do "logičkog zaključka" malo povećalo. Nakon još jedne sedmice, postalo je jasno uočljivo i postalo dosadno. One. došlo je do kašnjenja u ejakulaciji, i jako uočljivo. Kažu da određeni postotak muškaraca pati od prerane ejakulacije i samo sanjaju o produljenom snošaju, ali očito se ne radi o meni. Žao mi je zbog detalja, ali kad za završetak morate pjeniti poput sivog klasja tijekom utrka, onda nakon nekog vremena počnete razmišljati, treba li vam to uopće? Iako ... samohranim damama možete pružiti plaćene usluge sa znakom kvalitete. Vic o humoru :)

Ali to je u redu, bio sam spreman neko vrijeme podnijeti takav nuspojava u svrhu liječenja, ali okolnosti su išle protiv mene. Na moje pitanje da li mi Paxil pomaže, odgovor je bio prilično pozitivan. Možda se nije sve promijenilo tako brzo i ne onoliko koliko bih želio, ali neki pozitivan učinak Paxila ipak je bio primjetan. Otprilike na polovici planiranog unosa Paxila morao sam naglo prestati uzimati lijek. Činjenica je da smo odletjeli u Bugarsku na odmor, a moj vjerni saputnik i pomoćnik, odgovoran za prtljag, zaboravio je torbu sa svim lijekovima. Kao što razumijete, u Bugarskoj je nemoguće kupiti takav lijek samo u ljekarni, pa sam morao prestati uzimati Paxil.

Prva dva dana uopće nisam primijetio nikakve promjene i već sam počeo predviđati povratak normalnog seksualnog života umjesto seksualnih maratona, ali onda se povlačenje lijeka počelo osjećati. Prvo što sam primijetio su česti i pojačani prekidi u radu srca, mislim da se radi o ekstrasistolama. Kad sam se obratila kardiologu s pritužbama na prekide u radu srca, ekstrasistole su se pojavile tek nakon prilično jakog fizičkog napora, pa čak i tada ne često. Nakon ukidanja Paxila, ekstrasistole su počele "udarati" iz vedra neba. Prilično neprijatan osećaj. Umor se odmah povećao, a ponekad se pojavila i blaga mučnina. Ali najneugodnije senzacije su isporučene, dovraga, nećete vjerovati - bradavice! Da, dovraga, bradavice, ne bradavice :) Svrbele su ih nevjerojatno! Htio sam staviti štipaljke za odjeću i ne skidati ih čak ni noću. Čak i dok sam stajao u redu u trgovini, ponekad sam se morao sakriti iza leđa svoje žene i uštipnuti se. A na plaži sam se, umjesto da se opustim i okupam, ušao u vodu do vrata i uživao u tome da ih “vrtim sat vremena i protiv” :) Vjerojatno vam je smiješno čitati takve memoare, ali par tjedana sam nije se zabavljao. Dvije sedmice kasnije, nuspojava je prošla, ekstrasistole su praktički nestale, bradavice su se mogle ostaviti same, a seksualni život se vratio u normalu. Ispostavilo se da je bilo gotovo ugodno živjeti :) Tek sada su ostali vrtoglavica i rano buđenje ...

Vrativši se kući, izbacio sam preostale pilule - nisam htio drugi put proći kroz sve ove nuspojave. Mislio sam da se svjetlo na Paxilu ne sliči poput klina, i da moram ponovno pribjeći pomoći antidepresivima, to definitivno ne bi bio Paxil.

Sljedeći lijek koji mi je prepisan godinu dana kasnije bio je Valdoxan.