Pour éliminer le syndrome douloureux persistant et lors de certaines interventions chirurgicales, l'utilisation du Fentanyl est justifiée. Ce médicament appartient au groupe des analgésiques narcotiques opioïdes synthétiques, il peut donc avoir un effet narcotique et entraîner une dépendance. L'utilisation du médicament peut être dangereuse, il est donc utilisé uniquement selon les directives d'un médecin à des doses ne dépassant pas les valeurs spécifiées dans les instructions.
DCI et nom commercial du médicament - Fentanyl. Le nom du médicament en latin est Fentanyl.
ATX
Dans la classification internationale ATC, ce médicament porte le code N01AH01.
Formes de libération et composition
Le médicament est produit sous 2 formes posologiques - un patch (système thérapeutique transdermique) et une solution pour administration intraveineuse et intramusculaire. Le principal ingrédient actif du Fentanyl est le composé du même nom.
La solution injectable comprend également du monohydrate, de l'acide citrique et de l'eau préparée. Les patchs comprennent une couche adhésive, un support et un film protecteur. La solution de fentanyl 0,005 % est disponible en ampoules de 2 et 10 ml. La boîte contient 5 ou 10 ampoules. Les patchs sont disponibles avec une surface de contact de 4,2 cm² à 33,6 cm². Ils sont présentés dans un carton de 5 pièces.
effet pharmacologique
L'action de l'activité antalgique du fentanyl à la dose de 0,1 mg est équivalente à l'action de 10 mg de morphine. La substance active de ce médicament affecte les récepteurs opioïdes du système nerveux central et des fibres nerveuses périphériques. Le médicament augmente rapidement le seuil de la douleur, car il supprime la propagation des impulsions signalant la douleur le long des fibres nerveuses aux cellules du système nerveux central responsables de leur analyse.
Ce médicament opioïde modifie la perception de la douleur. Le médicament a un léger effet sédatif. Le médicament se distingue non seulement par un effet analgésique et sédatif prononcé, il peut provoquer une sensation d'euphorie, de sorte que le développement d'une dépendance physique et mentale est possible. De plus, avec l'utilisation répétée du médicament, une tolérance à la substance active Fentanyl peut survenir.
Pharmacocinétique
La substance active du médicament est liposoluble. La distribution du médicament après l'administration est inégale et ses traces se retrouvent d'abord dans les reins, le foie et d'autres organes avec un apport sanguin actif. À l'avenir, il est saturé d'autres tissus du corps. La concentration la plus élevée de l'agent dans le sang est notée déjà 3 minutes après l'injection dans une veine, et lorsqu'elle est injectée dans un muscle, elle atteint son point culminant en une demi-heure.
Une concentration élevée de médicament dans le sang persiste pendant environ 2 heures. Pendant cette période, un effet analgésique prononcé est observé. Le métabolisme de la substance active se produit dans le foie. Le médicament est excrété principalement dans l'urine. Jusqu'à 10 % de la dose est excrétée sous forme inchangée. Après une seule utilisation, le médicament est complètement éliminé du corps en 6 à 12 heures. Lors de l'utilisation du patch, la substance active est délivrée aux tissus du système nerveux central et aux nerfs périphériques pendant au moins 72 heures.
Cette méthode d'administration du médicament vous permet de maintenir sa concentration dans le sang au même niveau pendant une longue période.
Indications pour l'utilisation
L'indication la plus courante pour l'utilisation du Fentanyl est la neuroleptanalgésie. Il s'agit d'une méthode d'anesthésie intraveineuse dans laquelle le patient est conscient, mais ne ressent pas de douleur et ne ressent pas d'émotions. Une méthode d'anesthésie similaire est utilisée pour un large éventail d'interventions diagnostiques et chirurgicales, incl. sur les organes abdominaux.
Les patchs sont souvent utilisés pour l'anesthésie locale. Le médicament peut être utilisé pour anesthésier les personnes prenant des antipsychotiques et des tranquillisants, incl. Dropéridol et Xanax. De plus, lors de l'introduction d'un patient en anesthésie, une combinaison de Fentanyl et de Propofol est possible.
Souvent, l'utilisation du Fentanyl est indiquée pour éliminer les douleurs persistantes en oncologie chez les adultes et les enfants. Pour les tumeurs inopérables qui ne peuvent pas être éliminées par radiothérapie et chimiothérapie, l'agent peut être utilisé sous forme de patch. De plus, il est permis d'utiliser le médicament pour éliminer le syndrome de douleur intense dans l'infarctus du myocarde. L'utilisation de Fentanyl est justifiée pour éliminer la douleur chronique dans diverses pathologies, s'il est impossible d'obtenir un effet positif grâce à l'utilisation d'autres médicaments.
Contre-indications
L'utilisation du Fentanyl est inacceptable pour le traitement des personnes souffrant d'asthme bronchique et de maladies respiratoires sévères. Ne pas utiliser le produit si les patients ont tendance à des réactions allergiques et à une hypersensibilité aux composants individuels du médicament. L'utilisation de Fentanyl comme anesthésique dans les opérations obstétricales n'est pas recommandée.
Comment prendre du Fentanyl ?
Environ 15 minutes avant l'introduction du patient en anesthésie avant l'opération, le médicament est administré par voie intraveineuse à une posologie de 0,05 à 0,1 mg par kg de poids corporel. Pendant la chirurgie, l'administration intraveineuse est effectuée à une dose de 0,05 à 0,2 mg par kg de poids corporel toutes les 30 minutes. Pour les pathologies accompagnées de douleurs intenses, on utilise des patchs de Fentanyl qui se fixent sur la peau pendant 72 heures.
Avec le diabète
Lors de l'anesthésie chez des patients atteints de diabète sucré, l'utilisation de Fentanyl en association avec du Propofol et du Diazépam est indiquée pendant l'anesthésie. La dose est choisie individuellement.
Effets secondaires
Souvent, dans le contexte de l'utilisation du médicament, des troubles du rythme et une diminution de la pression artérielle sont observés. Dans de rares cas, en raison de l'action de ce médicament, un arrêt cardiaque se produit. Des effets secondaires provenant d'autres organes et systèmes sont également possibles.
Tube digestif
Après avoir utilisé le médicament, il existe une forte probabilité de développer une colique biliaire. De plus, des troubles des selles, des nausées et des accès de vomissements sont souvent observés.
Organes hématopoïétiques
Il est extrêmement rare qu'une dépression de la moelle osseuse se produise.
système nerveux central
Lors de l'utilisation de Fentanyl, une augmentation de la pression intracrânienne et des maux de tête fréquents sont possibles. Entre autres choses, un effet secondaire peut être la somnolence, un état d'euphorie et une déficience visuelle.
Du système urinaire
Rarement, une rétention urinaire aiguë survient chez les patients traités par Fentanyl.
Du système respiratoire
Le médicament a un effet dépresseur sur le centre respiratoire du cerveau, il est donc possible d'arrêter de respirer.
allergique
L'application de la solution et l'utilisation de patchs peuvent provoquer une éruption cutanée et des démangeaisons. Dans de rares cas, un laryngospasme et un œdème de Quincke surviennent.
instructions spéciales
L'utilisation de patchs de Fentanyl nécessite un rejet complet des procédures de bronzage. La visite du sauna et du bain doit également être abandonnée. Ne pas utiliser ce médicament pour l'anesthésie en l'absence de conditions de ventilation artificielle des poumons.
Compatibilité alcool
Pendant le traitement par Fentanyl, l'alcool doit être évité.
Influence sur la capacité à contrôler les mécanismes
Il faut éviter de conduire une voiture pendant un traitement par Fentanyl.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le traitement par Fentanyl est inacceptable pendant la grossesse, car le risque pour le fœtus est extrêmement élevé en raison de la probabilité accrue de développer des pathologies graves. Si une femme a pris ce médicament alors qu'elle portait un enfant, le nouveau-né pourrait présenter de graves symptômes de sevrage. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament après l'accouchement, l'allaitement de l'enfant doit être abandonné.
But du Fentanyl pour les enfants
Dans le traitement chirurgical des enfants, le médicament est utilisé à une dose de 0,002 mg / kg. Pendant la chirurgie, une administration intraveineuse du médicament à une dose de 0,1 à 0,15 mg par kg peut être prescrite. Peut-être une injection intramusculaire à une dose de 0,15 à 0,25 mg.
Utilisation chez les personnes âgées
Surdosage
Lors de l'utilisation d'une trop grande dose de médicament, une insuffisance respiratoire peut survenir. De plus, chez certains patients, une hypotension et des spasmes musculaires sévères ont été observés dans le contexte d'un surdosage de cet opiacé. Dans les cas graves, une stupeur, des convulsions et un coma peuvent se développer.
Interaction avec d'autres médicaments
L'utilisation de fentanyl avec d'autres médicaments sédatifs, hypnotiques et opioïdes augmente le risque d'effets secondaires. Si le patient utilise des inhibiteurs du CYP3A4 tout en utilisant du fentanyl, la concentration de ce dernier dans le sang sera augmentée, ce qui augmentera la durée de l'effet. L'administration simultanée d'un inducteur du CYP3A4 entraîne une diminution de l'efficacité de l'opiacé.
Analogues
Les médicaments qui ont un effet similaire au Fentanyl comprennent :
- Durogésique.
- Fentadol.
- Fendivie.
- Dolforine.
- Lunaldin.
Conditions de délivrance en pharmacie
Le médicament est délivré en pharmacie sur ordonnance.
Puis-je acheter sans ordonnance
Lors de l'achat d'un produit auprès de vendeurs non officiels, il existe une forte probabilité d'acquérir un faux ou un médicament périmé.
Prix du fentanyl
En Russie, le prix d'une solution de Fentanyl varie de 125 à 870 roubles. Le coût du patch est de 1800 à 4700 roubles.
Conditions de stockage du médicament
La température optimale de stockage du médicament est de 25°C.
Date de péremption
Vous pouvez conserver le médicament pendant 4 ans maximum.
Le fentanyl est un analgésique narcotique; stimule les récepteurs opiacés.
Forme et composition de la version
Le fentanyl est disponible sous la forme d'une solution pour administration intraveineuse et intramusculaire, qui est un liquide transparent incolore (1 ml et 2 ml en ampoules, 5 ampoules en plaquettes thermoformées, dans une boîte en carton 1 ou 2 boîtes, complètes avec ou sans couteau à ampoule / scarificateur si les ampoules ont des anneaux ou des points de rupture).
Composition de 1 ml de solution :
- ingrédient actif : fentanyl - 50 mcg ;
- composants auxiliaires: acide citrique, eau pour injection.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamie
Le fentanyl est un analgésique opioïde à courte durée d'action. Il active le système analgésique (antinociceptif), perturbant la transmission interneuronale des impulsions douloureuses et modifiant la coloration émotionnelle de la douleur.
En termes de propriétés pharmacologiques, le fentanyl est très proche de la morphine : il déprime l'activité du centre respiratoire, augmente le seuil de la douleur en réponse à divers stimuli douloureux, déprime le système nerveux central et inhibe les réflexes conditionnés. Le fentanyl diffère de la morphine par une activité plus élevée (l'effet analgésique du fentanyl est 100 fois supérieur à celui de la morphine), la capacité de déprimer plus fortement le centre respiratoire et une durée d'action thérapeutique plus courte.
L'effet analgésique avec l'introduction du médicament se développe assez rapidement. Avec l'administration intraveineuse de Fentanyl, l'effet maximal se développe 1 à 3 minutes après l'injection et dure 15 à 20 minutes. avec injection intramusculaire - après 3-10 minutes et persiste pendant 1-2 heures.
Pharmacocinétique
Pour une analgésie modérée, la concentration plasmatique du médicament doit être de 15 à 20 ng / ml. Le fentanyl est lié à 79-87 % aux protéines plasmatiques. Sa clairance est de 400 à 500 ml / min, le volume de distribution est de 60 à 80 litres et la demi-vie d'élimination est de 10 à 30 minutes. Le médicament est rapidement redistribué du cerveau et du sang au tissu adipeux et aux muscles.
Le métabolisme se produit dans le foie (par hydroxylation et N-désalkylation), les glandes surrénales, les reins et les intestins. Le fentanyl est excrété par les reins sous forme de métabolites (75 %) et sous forme inchangée (10 %). Environ 9 % du médicament est excrété sous forme de métabolites dans la bile.
Le fentanyl peut passer dans le lait maternel.
Indications pour l'utilisation
- syndrome douloureux d'origines diverses d'intensité modérée et sévère (infarctus du myocarde, angine de poitrine, douleur chez les patients cancéreux, douleur postopératoire);
- syndrome douloureux causé par un spasme des muscles lisses des organes internes (si le diagnostic est établi); Le fentanyl est utilisé en association avec des agents antispasmodiques et de type atropine ;
- prémédication avant les interventions chirurgicales ;
- anesthésie postopératoire;
- anesthésie supplémentaire lors d'interventions chirurgicales sous anesthésie locale;
- neuroleptanalgésie (anesthésie générale intraveineuse combinée simultanément au dropéridol).
Contre-indications
Absolu:
- hypotension artérielle;
- hypertension intracrânienne;
- bradyarythmie;
- hypertension sévère de la circulation pulmonaire;
- dépression sévère du centre respiratoire;
- insuffisance respiratoire (asthme bronchique, pneumonie, tendance au bronchospasme, collapsus du lobe pulmonaire ou infarctus pulmonaire);
- insuffisance rénale et/ou hépatique ;
- tumeurs cérébrales;
- troubles extrapyramidaux;
- troubles de la conscience;
- les opérations obstétriques, y compris la césarienne jusqu'au stade de l'extraction du fœtus (en raison de la menace de dépression respiratoire du nouveau-né);
- maladies chirurgicales des organes abdominaux au stade aigu (jusqu'à ce qu'un diagnostic précis soit établi);
- l'âge des enfants jusqu'à un an;
- hypersensibilité au médicament.
Parent (Fentanyl est utilisé avec prudence):
- les coliques néphrétiques et/ou hépatiques ;
- hypothyroïdie;
- rétrécissements de l'urètre;
- hypertrophie prostatique;
- hyperthermie;
- tendances suicidaires;
- indications dans l'anamnèse de la dépendance aux opioïdes;
- lésion cérébrale traumatique;
- administration simultanée de glucocorticostéroïdes, d'inhibiteurs de la monoamine oxydase, d'insuline et d'antihypertenseurs ;
- patients affaiblis;
- âge avancé;
- période de grossesse et d'allaitement.
Mode d'application et dosage
La solution de fentanyl est destinée à une administration intraveineuse ou intramusculaire.
Dans la douleur aiguë, le médicament est administré à une dose de 25 à 100 mcg par voie intraveineuse ou intramusculaire (comme seul remède ou simultanément avec des antipsychotiques).
Pour la prémédication, le fentanyl est administré par voie intramusculaire à une dose de 50 à 100 mcg 30 minutes avant le début de l'opération.
Aux fins de l'anesthésie d'induction, le médicament est administré par voie intraveineuse à une dose de 100 à 200 mcg. Ensuite, toutes les 10 à 30 minutes, 50 à 150 mcg supplémentaires sont administrés pour maintenir le niveau d'analgésie requis (en association avec le dropéridol).
Lors de la réalisation d'une neuroleptanalgésie avec préservation de la respiration spontanée (par exemple, lors d'opérations hors cavité et de courte durée), lorsque les relaxants musculaires ne sont pas utilisés, le fentanyl est administré après neuroleptique à une dose de 50 μg par 10 à 20 kg de corps poids. Dans le même temps, la respiration spontanée doit être contrôlée et préparée pour une intubation d'urgence et une ventilation artificielle des poumons. Des doses plus élevées de fentanyl (50 à 100 mcg/kg) sont utilisées exclusivement en chirurgie à cœur ouvert.
Pour un soulagement supplémentaire de la douleur lors d'opérations sous anesthésie locale, le médicament est administré par voie intraveineuse ou intramusculaire à une dose de 25 à 50 mcg (souvent en association avec des antipsychotiques). Si nécessaire, les injections de Fentanyl sont répétées toutes les 20 à 30 minutes.
Pour les enfants, le médicament est prescrit aux doses suivantes:
- préparation aux opérations chirurgicales : 2 mcg/kg ;
- anesthésie chirurgicale générale : 150 à 250 mcg/kg par voie intramusculaire ou 10 à 150 mcg/kg par voie intraveineuse ;
- entretien de l'anesthésie chirurgicale générale : 2 mcg/kg par voie intramusculaire ou 1–2 mcg/kg par voie intraveineuse.
Effets secondaires
- système digestif: vomissements, nausées, coliques hépatiques (chez les patients ayant des antécédents), spasme du sphincter d'Oddi, constipation, flatulences ;
- système respiratoire : laryngospasme, bronchospasme ; à fortes doses - dépression respiratoire (jusqu'à l'arrêt respiratoire);
- système nerveux et organes sensoriels : convulsions, maux de tête, augmentation de la pression intracrânienne, excitation paradoxale ou dépression du système nerveux central, diplopie, vision floue ;
- autres réactions : diminution de la pression artérielle, bradycardie (parfois jusqu'à l'arrêt cardiaque), rigidité musculaire à court terme, rétention urinaire, augmentation de la transpiration, réactions allergiques, tolérance, pharmacodépendance, syndrome de sevrage.
Surdosage
En cas de surdosage de Fentanyl, les symptômes suivants se développent : apnée, dépression du centre respiratoire, bradycardie, diminution de la fréquence respiratoire, rigidité musculaire et baisse de la pression artérielle.
Le traitement du surdosage consiste à arrêter l'administration du médicament et à maintenir une ventilation adéquate des poumons. La naloxone (un antagoniste spécifique des opioïdes) est administrée par voie intraveineuse à une dose de 0,4 à 2 mg ; s'il n'y a pas d'effet, après 2-3 minutes, l'administration de naloxone doit être répétée. Il est également possible d'utiliser la nalorfine à la dose de 5 à 10 mg par voie intraveineuse ou intramusculaire toutes les 15 minutes jusqu'à atteindre une dose totale de 40 mg. Avec l'introduction de la nalorphine ou de la naloxone chez les patients dépendants au fentanyl ou à la morphine, ils peuvent développer un syndrome de sevrage ; dans ces cas, les doses d'antagonistes sont augmentées progressivement.
Comme traitement d'entretien et symptomatique, des relaxants musculaires sont prescrits et, pour la bradycardie, une solution à 1% d'atropine à une dose de 0,5 à 1 ml.
instructions spéciales
Le fentanyl ne peut être utilisé que dans des conditions stationnaires spécialisées. L'introduction du médicament doit être effectuée par des spécialistes hautement qualifiés.
Il est nécessaire d'établir une surveillance attentive du patient dans la période postopératoire.
Chez les patients ayant un poids réduit, avec des opérations chirurgicales prolongées ou une utilisation répétée fréquente du médicament, une augmentation de la durée de son action est possible.
Dans les coliques rénales, hépatiques et gastriques, le fentanyl est utilisé simultanément avec des médicaments antispasmodiques et de type atropine, tandis que le patient doit être sous surveillance étroite.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse, le fentanyl n'est utilisé que lorsque le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus et le nouveau-né.
Le médicament passe dans le lait maternel, l'allaitement doit donc être arrêté pendant l'utilisation de Fentanyl.
Les femmes en âge de procréer pendant la période d'utilisation du médicament doivent sélectionner avec soin les contraceptifs.
interaction médicamenteuse
Avec l'utilisation simultanée de Fentanyl avec des antihistaminiques qui ont un effet sédatif, et l'éthanol augmente le risque d'effets secondaires.
Les benzodiazépines prolongent la guérison du patient de la neuroleptanalgésie ; Les bêta-bloquants peuvent réduire la fréquence et la gravité de la réaction hypertensive lors de l'utilisation du fentanyl en chirurgie cardiaque, mais augmentent le risque de bradycardie.
Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase, le risque de complications graves augmente; avec des médicaments antihypertenseurs - l'effet de ces derniers est renforcé.
Lorsqu'il est utilisé avec des relaxants musculaires, la rigidité musculaire est prévenue ou éliminée; les myorelaxants à activité vagolytique réduisent le risque d'hypotension et de bradycardie, et peuvent augmenter le risque d'hypertension, de tachycardie ; les relaxants musculaires qui n'ont pas d'activité vagolytique ne réduisent pas le risque d'hypotension et de bradycardie et augmentent la probabilité d'effets indésirables graves du système cardiovasculaire.
Le fentanyl doit être utilisé avec prudence dans le contexte de l'action des hypnotiques, des antipsychotiques et des médicaments pour l'anesthésie générale afin d'éviter la suppression de l'activité du centre respiratoire et une dépression excessive du système nerveux central. L'oxyde de diazote augmente la rigidité musculaire et les antidépresseurs tricycliques augmentent la probabilité de suppression du centre respiratoire.
Le médicament ne doit pas être utilisé en association avec des analgésiques narcotiques du groupe des agonistes-antagonistes des récepteurs opioïdes (tramadol, nalbuphine et butorphanol) et des agonistes partiels (buprénorphine), car il existe un risque d'affaiblissement de l'analgésie.
En cas de traitement concomitant par des antihypertenseurs, des glucocorticoïdes et de l'insuline, le fentanyl doit être utilisé à doses réduites. L'effet analgésique et les effets secondaires d'autres agonistes opioïdes (promedol, morphine) dans la gamme de doses thérapeutiques sont résumés avec l'action et les effets du fentanyl.
Analogues
Les analogues du Fentanyl sont : Dolforin, Lunaldin, Fentadol Matrix, Fentadol Reservoir, Fendivia.
Termes et conditions de stockage
Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C dans des locaux spécialement équipés (si vous disposez de la licence appropriée). Garder loin des enfants.
Durée de conservation - 4 ans.
Conditions de délivrance en pharmacie
Le médicament est destiné exclusivement aux hôpitaux.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamie
Le fentanyl est un analgésique opioïde à haute affinité pour le récepteur mu-opioïde.
Le fentanyl peut être utilisé comme composant analgésique lors d'une anesthésie générale ou seul. Le fentanyl peut réduire le débit cardiaque en ralentissant la fréquence cardiaque, ce qui est un avantage dans les conditions cardiovasculaires où il est souhaitable de réduire la réponse au stress. 100 microgrammes de fentanyl (2 ml) sont approximativement équivalents en activité analgésique à 10 mg de morphine. Le médicament montre son effet rapidement, mais l'effet analgésique maximal et l'effet dépresseur sur le centre respiratoire ne se produisent qu'après quelques minutes. La durée de l'effet analgésique avec une seule injection intraveineuse à une dose allant jusqu'à 100 mcg est d'environ 30 minutes. La profondeur de l'analgésie dépend de la dose du médicament et peut être ajustée en fonction de l'intensité de la douleur. Le fentanyl a une grande portée thérapeutique. Chez le rat, l'indice thérapeutique (LD 50 /ED 50 ) pour le plus faible degré d'analgésie est de 277, contre 69,5 et 4,6 pour la morphine et la péthidine, respectivement.
Comme les autres analgésiques opioïdes, le fentanyl, selon la dose et la vitesse d'administration, peut provoquer une raideur musculaire, une euphorie, un myosis et une bradycardie.
Des tests de libération et de piqûre d'histamine chez l'homme, ainsi que des tests in vivo chez le chien, ont montré que la libération d'histamine cliniquement significative est rare avec le fentanyl. L'antagoniste opioïde spécifique du fentanyl est la naloxone.
Pharmacocinétique
Le fentanyl est un médicament liposoluble et sa pharmacocinétique peut être décrite à l'aide d'un modèle à trois compartiments. Après administration intraveineuse, des concentrations élevées de fentanyl se produisent rapidement dans les tissus bien perfusés tels que les poumons, les reins et le cerveau. À l'avenir, le médicament est redistribué à d'autres tissus. Il s'accumule lentement dans le muscle squelettique et à un rythme encore plus lent dans le tissu adipeux, à partir duquel il est progressivement libéré dans le sang. Jusqu'à 80 % du fentanyl se lie aux protéines plasmatiques.
Le fentanyl est principalement métabolisé dans le foie, probablement par N-désalkylation, et est principalement excrété dans l'urine. Moins de 10 % sont excrétés sous forme inchangée. La demi-vie du fentanyl est de 3,7 heures.
Indications pour l'utilisation
Le fentanyl est utilisé pour la neuroleptanalgésie (en association avec le dropéridol), pour la sédation (dans le cadre de certains régimes), pour l'anesthésie par induction, pour le soulagement de la douleur (pour les opérations hors cavité de courte durée), comme agent supplémentaire pour les opérations sous anesthésie, avec syndrome douloureux d'intensité forte et modérée avec infarctus du myocarde, coliques rénales et hépatiques.
Le fentanyl est utilisé pour soulager la douleur chronique persistante (persistante) modérée à sévère qui nécessite une prescription constante, 24 heures sur 24, d'opioïdes pendant une longue période et qui ne peut être arrêtée par une autre méthode (par exemple, les anti-inflammatoires non stéroïdiens (ou chez les patients présentant une contre-indication à l'utilisation de médicaments de ce groupe). ), une association d'opioïdes ou d'opioïdes à libération immédiate).
L'utilisation du fentanyl pour le soulagement de la douleur postopératoire n'est pas recommandée, sauf dans les cas où l'administration de médicaments à fort effet antinociceptif est nécessaire après une chirurgie palliative pour des maladies oncologiques.
Les patients qui tolèrent le traitement aux opioïdes comprennent ceux qui prennent au moins 60 mg de morphine par jour, au moins 30 mg d'oxycodone par voie orale par jour ou au moins 8 mg d'hydromorphone par jour pendant une semaine ou plus.
Mode d'application et schéma posologique
Le fentanyl ne doit être utilisé que par du personnel hautement qualifié et lorsqu'une ventilation mécanique est disponible.
La dose du médicament doit être choisie individuellement en fonction de l'âge, du poids corporel, de la condition physique et de la maladie sous-jacente du patient, et cela dépend également du type d'opération effectuée et de l'anesthésie, en prenant d'autres médicaments.
La dose initiale doit être réduite chez les patients âgés et affaiblis. L'effet de la dose initiale doit être pris en compte lors de la détermination des doses d'entretien.
Le fentanyl peut être administré par voie intraveineuse et intramusculaire. Par voie intraveineuse pour les enfants et les adultes, le médicament peut être administré sous forme de bolus ou de perfusion.
Schéma posologique standard :
Adultes et enfants de plus de 12 ans :
Les doses supérieures à 200 mcg sont utilisées exclusivement pour l'anesthésie.
Pour la prémédication, 1 à 2 ml du médicament sont administrés par voie intramusculaire avant l'induction de l'anesthésie.
Après administration intraveineuse chez des patients sans prémédication, 2 ml de fentanyl peuvent fournir une analgésie adéquate pendant 10 à 20 minutes pour des opérations à faible intensité douloureuse. Un bolus de 10 ml de fentanyl peut fournir une analgésie pendant environ 1 heure, qui est utilisée dans les opérations avec douleur modérée. L'introduction de fentanyl à la dose de 50 mcg/kg procure une analgésie pendant 4 à 6 heures pour les opérations à forte intensité de douleur.
Le fentanyl peut également être administré par perfusion intraveineuse.
Les patients ventilés mécaniquement peuvent recevoir une dose de charge rapide de fentanyl à un débit d'environ 1 μg/kg/min pendant les 10 premières minutes, suivie d'une administration à un débit d'environ 0,1 μg/kg/min. Une autre voie d'administration de la dose de charge peut être l'administration d'un bolus. Le débit de perfusion doit être ajusté en fonction de la réponse individuelle du patient ; il peut être nécessaire de réduire le taux d'administration. L'introduction doit être arrêtée environ 40 minutes avant la fin de l'intervention, sauf dans les cas où il est prévu de poursuivre la ventilation mécanique après l'intervention.
Tout en maintenant une respiration spontanée, des taux d'administration de fentanyl plus faibles peuvent être nécessaires, par exemple, 0,05 à 0,08 mcg/kg/min. Des taux d'administration de médicaments plus élevés (jusqu'à 3 µg/kg/min) sont utilisés pour la chirurgie cardiaque.
Pour déterminer la dose de fentanyl requise, il est important d'évaluer correctement le degré possible d'intensité de la douleur, l'effet des médicaments utilisés pour la prémédication et la durée de la procédure.
Application chez les enfants. Chez l'enfant à partir de 12 ans, la posologie est la même que chez l'adulte.
Schéma posologique standard chez les enfants âgés de 2 à 12 ans :
Chez les enfants, il est utilisé pour l'analgésie pendant la chirurgie, améliorant l'anesthésie tout en maintenant une respiration spontanée.
L'administration d'analgésiques chez les enfants qui respirent spontanément ne doit être utilisée qu'en complément de mesures anesthésiques ou en complément du processus de sédation (ou dans le cadre de la technique de sédation/analgésie), à condition que du personnel qualifié et du matériel soient disponibles pour effectuer intubation trachéale et respiration artificielle.
Effet secondaire
Pour évaluer la fréquence de survenue des effets indésirables suivants, les graduations suivantes ont été utilisées : très souvent (≥1/10), souvent (de ≥1/100 à<1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно – частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.
Du système immunitaire : inconnu - hypersensibilité (choc anaphylactique, réactions anaphylactiques, urticaire).
Les troubles mentaux: rarement - euphorie.
Du système nerveux : souvent - dyskinésie, sédation, vertiges; rarement - maux de tête; inconnu - convulsions, perte de conscience, myoclonie.
Des organes des sens : souvent - une violation de la perception visuelle.
Du côté du système cardiovasculaire : souvent - bradycardie, tachycardie, arythmie, hypotension, hypertension, douleur le long de la veine; rarement - phlébite, fluctuations de la pression artérielle; inconnu - arrêt cardiaque.
Du système respiratoire: souvent - laryngospasme, bronchospasme, apnée; rarement - hyperventilation, hoquet; inconnu - dépression respiratoire.
Du tube digestif : très souvent - nausées, vomissements.
Du côté de la peau: souvent - dermatite allergique; inconnu - démangeaisons.
Du système musculo-squelettique : très souvent - rigidité musculaire (y compris la poitrine).
Autres: souvent - confusion postopératoire; rarement - hypothermie, frissons, agitation postopératoire, complications de l'anesthésie des voies respiratoires.
Lors de l'utilisation de fentanyl en association avec des antipsychotiques, les effets indésirables suivants peuvent survenir : frissons et/ou myoclonies, anxiété, hallucinations postopératoires et symptômes extrapyramidaux.
Contre-indications
Hypersensibilité à l'un des composants du médicament, opérations obstétricales (avant l'extraction du fœtus), hypertension artérielle sévère dans la circulation pulmonaire, dépression du centre respiratoire, pneumonie, atélectasie et infarctus pulmonaire, asthme bronchique, tendance au bronchospasme, maladies du système extrapyramidal, hypertension intracrânienne, occlusion intestinale, toxicomanie, alcoolisme, toxicomanie, grossesse, allaitement (l'allaitement doit être arrêté), utilisation chez les patients après une intervention chirurgicale sur les voies biliaires, soulagement de la douleur à court terme et légère.
Surdosage
Symptômes:étourdissements, somnolence, nervosité, faiblesse générale, dépression du système cardiovasculaire, baisse de la pression artérielle, bradycardie, sueur collante, myosis, rigidité musculaire, dépression du centre respiratoire, bradypnée, apnée.
Traitement: l'introduction d'un antagoniste spécifique - la naloxone ; thérapie symptomatique et d'une importance vitale (y compris l'introduction de relaxants musculaires, la ventilation artificielle des poumons, avec bradycardie - l'introduction d'atropine, avec une diminution prononcée de la pression artérielle - reconstitution du volume de sang en circulation).
Des mesures de précaution
Le fentanyl ne doit être utilisé que par du personnel hautement qualifié. Le fentanyl ne doit être administré que par les personnes compétentes dans le domaine de l'analgésie opioïde à long terme, de la détection et de la récupération après une hypoventilation, y compris l'administration d'un traitement par antagoniste des récepteurs opioïdes, si nécessaire.
Le fentanyl, comme les autres analgésiques opioïdes, peut faire l'objet d'abus à la fois lorsqu'il est utilisé conformément aux indications d'utilisation et lors de l'obtention d'un accès illégal à la drogue. Ce risque doit être pris en compte lors de la prescription, de la prescription et de la délivrance d'un médicament dans les cas où il existe des craintes d'utilisation inappropriée, d'abus et d'autres violations.
Les patients à risque accru d'abus d'opioïdes comprennent les patients ayant des antécédents familiaux de dépendance (y compris la dépendance aux drogues ou à l'alcool) ou certains troubles psychiatriques (p. ex., dépression majeure). Avant de prescrire des analgésiques opioïdes à un patient, une évaluation du degré de risque clinique de développer une dépendance aux opioïdes doit être effectuée. Tous les patients recevant des opioïdes doivent être surveillés afin de détecter tout signe de mésusage, d'abus et de dépendance. Il est conseillé aux patients présentant un risque accru d'abus d'opioïdes de continuer à prendre des formulations d'opioïdes à libération modifiée ; ces patients nécessitent une surveillance constante des signes d'abus d'opioïdes.
Les inquiétudes concernant l'abus, la dépendance et l'utilisation inappropriée ne devraient pas constituer un motif pour ne pas fournir un traitement antidouleur approprié.
Cependant, tous les patients recevant des analgésiques opioïdes nécessitent une surveillance attentive des signes de dépendance et d'abus, car il existe un risque de dépendance avec l'utilisation appropriée d'analgésiques opioïdes.
Le fentanyl ne doit pas être utilisé pour soulager la douleur à court terme et légère.
L'utilisation simultanée de médicaments qui affectent le système nerveux central nécessite une évaluation et une surveillance particulières.
L'utilisation de fentanyl peut provoquer une dépression respiratoire, qui est dose-dépendante et peut être arrêtée par l'introduction d'un antagoniste spécifique - la naloxone. Des doses supplémentaires de naloxone peuvent être nécessaires car la dépression respiratoire peut durer plus longtemps que la durée de l'antagoniste. La dépression respiratoire est l'une des complications les plus dangereuses du traitement par l'utilisation d'agonistes des récepteurs opioïdes, dont le fentanyl. Un risque accru de développer une dépression respiratoire a été observé chez les patients âgés et affaiblis, généralement après une forte dose initiale chez des patients précédemment naïfs aux opioïdes ou lorsque les opioïdes sont administrés en concomitance avec d'autres médicaments inhibant la fonction respiratoire. La dépression respiratoire induite par les opioïdes se manifeste par une diminution de la stimulation respiratoire et une diminution de la fréquence respiratoire, souvent exprimées comme une "fausse" respiration (l'inspiration profonde est interrompue par une pause atypiquement longue). La rétention de dioxyde de carbone due à la dépression respiratoire peut renforcer les effets sédatifs des opioïdes. À cet égard, une surdose de médicaments aux propriétés sédatives et d'opioïdes est particulièrement dangereuse.
L'analgésie profonde s'accompagne d'une dépression respiratoire sévère, qui peut persister ou réapparaître dans la période postopératoire. Pour cette raison, une surveillance attentive des patients est nécessaire, ainsi que la disponibilité du matériel nécessaire et d'un antagoniste spécifique pour la réanimation. L'hyperventilation pendant l'anesthésie peut modifier la réponse du patient à la concentration de CO2 et provoquer une dépression respiratoire dans la période postopératoire.
Le fentanyl doit être administré avec une extrême prudence chez les patients atteints d'une maladie pulmonaire obstructive ou d'un cœur pulmonaire, ainsi que chez les patients présentant une diminution significative du volume pulmonaire résiduel, une hypoxie, une hypercapnie ou ayant déjà présenté une dépression respiratoire. Chez ces patients, même les doses thérapeutiques habituelles de fentanyl peuvent supprimer de manière significative la fonction respiratoire jusqu'à l'apnée. Pour cette catégorie de patients, un traitement alternatif non opioïde doit être envisagé et les opioïdes ne doivent être prescrits que sous surveillance médicale étroite et à la dose efficace la plus faible.
Blessure à la tête et augmentation de la pression intracrânienne
Le fentanyl ne doit pas être administré aux patients qui peuvent être particulièrement sensibles aux effets intracrâniens de l'augmentation des taux de CO 2 . Cette catégorie de patients comprend les personnes présentant des signes d'augmentation de la pression intracrânienne, d'altération de la conscience ou de coma. Les opioïdes peuvent compliquer l'évaluation de l'état clinique des patients atteints de lésions cérébrales traumatiques. Le fentanyl doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'une tumeur au cerveau.
Une rigidité des muscles, y compris des muscles de la poitrine, peut survenir, ce qui peut être évité en prenant les mesures suivantes : administration intraveineuse lente, prémédication avec des benzodiazépines et utilisation de relaxants musculaires.
Des mouvements myocloniques non épileptogènes peuvent survenir. Une bradycardie, pouvant aller jusqu'à un arrêt cardiaque, peut survenir si le patient a reçu une quantité insuffisante d'un agent anticholinergique ou lorsque le fentanyl est utilisé en association avec des relaxants musculaires qui n'ont pas d'activité vagolytique. La bradycardie peut être traitée avec de l'atropine.
Avec l'utilisation prolongée de fentanyl, une tolérance et une dépendance à la drogue peuvent se développer.
Les opioïdes peuvent provoquer une hypotension, en particulier chez les patients présentant une hypovolémie. Il est nécessaire de prendre les mesures nécessaires pour maintenir une tension artérielle stable.
Les injections bolus rapides d'opioïdes doivent être évitées chez les patients présentant une compliance cérébrovasculaire altérée : chez ces patients, une diminution transitoire de la pression artérielle moyenne s'est parfois accompagnée d'une diminution transitoire de la pression de perfusion cérébrale.
Les patients sous traitement opioïde à long terme ou qui sont dépendants aux opioïdes peuvent nécessiter des doses plus élevées de fentanyl.
L'utilisation du fentanyl nécessite des précautions chez les patients présentant les affections suivantes : hypothyroïdie non contrôlée, maladie pulmonaire, volume courant réduit, alcoolisme, insuffisance hépatique ou rénale. Ces patients nécessitent également une surveillance postopératoire à long terme.
Lors de la co-administration de fentanyl avec des antipsychotiques (comme le dropéridol), la différence de durée d'action de ces médicaments doit être prise en compte. Avec leur utilisation simultanée, le risque d'hypotension augmente. Les antipsychotiques peuvent provoquer des symptômes extrapyramidaux, qui peuvent être contrôlés avec des médicaments antiparkinsoniens.
Comme pour les autres opioïdes, en raison de ses effets anticholinergiques, l'utilisation de fentanyl peut entraîner une augmentation de la pression dans les voies biliaires et, dans de rares cas, des spasmes du sphincter d'Oddi peuvent être observés.
Chez les patients atteints de myasthénie grave, il convient d'accorder une attention particulière à l'utilisation de certains anticholinergiques et agents bloquants neuromusculaires avant et pendant l'anesthésie générale, notamment le fentanyl intraveineux.
L'utilisation de fentanyl pendant l'accouchement peut entraîner une dépression respiratoire chez le nouveau-né.
Interactions avec l'alcool et les drogues addictives
Le fentanyl peut avoir un effet dépresseur additif sur le SNC lorsqu'il est administré en association avec de l'alcool, d'autres opioïdes ou des drogues illicites qui ont des effets similaires sur le système nerveux central.
Application chez les enfants. L'innocuité du fentanyl n'a pas été prouvée chez les enfants de moins de 2 ans. Le fentanyl ne doit être administré qu'aux enfants de plus de 2 ans qui ont démontré une tolérance aux opioïdes.
L'administration d'analgésiques chez les enfants qui respirent spontanément ne doit être utilisée qu'en complément de mesures anesthésiques ou en complément du processus de sédation (ou dans le cadre de la technique de sédation/analgésie), à condition que du personnel qualifié et du matériel soient disponibles pour effectuer intubation trachéale et respiration artificielle. L'administration accidentelle de fentanyl, en particulier chez les enfants, peut entraîner une surdose mortelle du médicament.
Utilisation chez les personnes âgées. Les données obtenues à partir d'études sur l'administration intraveineuse de fentanyl suggèrent que chez les patients âgés, la clairance peut diminuer et la demi-vie du médicament peut être prolongée, et en outre, ces patients peuvent être plus sensibles au fentanyl que les patients plus jeunes. Les patients âgés doivent être étroitement surveillés afin de détecter tout symptôme d'un éventuel surdosage de fentanyl, ce qui nécessitera une réduction de la dose de fentanyl.
Utiliser pendant la grossesse et l'allaitement. Les données sur l'utilisation du fentanyl chez la femme enceinte sont insuffisantes. Le fentanyl traverse le placenta en début de grossesse. Des études animales ont montré la présence d'une toxicité pour la reproduction, mais la signification des informations obtenues pour l'homme n'est pas connue. L'utilisation à long terme de fentanyl pendant la grossesse peut entraîner un syndrome de sevrage néonatal, qui peut mettre la vie en danger s'il n'est pas traité. S'il est nécessaire de prendre des opioïdes pendant une longue période chez la femme enceinte, la patiente doit être avertie du risque de syndrome de sevrage néonatal et s'assurer également qu'un traitement approprié est disponible.
L'utilisation de fentanyl (IV ou IM) pendant l'accouchement (y compris la césarienne) n'est pas recommandée, car le fentanyl traverse le placenta, et aussi parce que le centre respiratoire fœtal est particulièrement sensible aux opiacés. Si une décision est prise d'utiliser le fentanyl, un antidote prêt à l'emploi doit être disponible.
Le fentanyl est excrété dans le lait maternel et peut provoquer une sédation/dépression respiratoire chez les enfants. L'alimentation doit donc être évitée dans les 24 heures suivant l'utilisation du médicament. Le rapport bénéfice/risque de l'allaitement après utilisation de fentanyl doit être pris en compte.
Syndrome sérotoninergique
La prudence s'impose lorsque le fentanyl est co-administré avec des médicaments qui affectent le système des neurotransmetteurs sérotoninergiques.
L'utilisation concomitante de médicaments sérotoninergiques tels que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline, ainsi que les médicaments qui affectent le métabolisme de la sérotonine (y compris les inhibiteurs de la monoamine oxydase), peut entraîner le développement d'un syndrome sérotoninergique menaçant le pronostic vital.
Le développement du syndrome sérotoninergique peut survenir avec l'utilisation de médicaments aux doses recommandées.
Le tableau clinique du syndrome sérotoninergique peut inclure les symptômes suivants :
Modifications de l'état mental (anxiété, hallucinations, coma);
Troubles du système nerveux autonome (tachycardie, tension artérielle labile, hyperthermie) ;
Troubles neuromusculaires (hyperréflexie, troubles de la coordination, rigidité musculaire) ;
Symptômes gastro-intestinaux (p. ex., nausées, vomissements, diarrhée).
Si un syndrome sérotoninergique est suspecté, le fentanyl doit être arrêté immédiatement.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et d'autres mécanismes potentiellement dangereux. Conduire des véhicules et s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses ne sont possibles que si un laps de temps suffisant s'est écoulé après l'utilisation de la drogue.
Interaction avec d'autres médicaments
Effets d'autres médicaments sur le fentanyl
Les barbituriques, les benzodiazépines, les antipsychotiques, les gaz halogènes et d'autres dépresseurs non sélectifs du SNC (par exemple, l'alcool) peuvent potentialiser la dépression respiratoire lorsqu'ils sont co-administrés avec du fentanyl. Lors de l'utilisation de tels médicaments, la dose de fentanyl doit être réduite.
Le fentanyl est un médicament à clairance élevée qui est rapidement et largement métabolisé, principalement par le CYP3A4.
L'utilisation simultanée de fentanyl avec des inhibiteurs puissants de l'isoenzyme du cytochrome P450CYP3A4 (ritonavir, kétoconazole, itraconazole, troléandomycine, clarithromycine, nelfinavir et néfazodone) peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de fentanyl, ce qui augmente le risque d'effets indésirables, y compris potentiellement mortels. dépression respiratoire ou prolonge les symptômes de réactions indésirables. L'état des patients recevant à la fois du fentanyl et des inhibiteurs puissants du CYP3A4 doit être étroitement surveillé sur une longue période en prévoyant, si nécessaire, de modifier le schéma posologique.
Avec l'utilisation combinée de fluconazole ou de voriconazole et de fentanyl, il est possible d'augmenter la durée d'action du fentanyl.
Il est recommandé d'arrêter l'utilisation des inhibiteurs de la MAO deux semaines avant une intervention chirurgicale ou une anesthésie. Cependant, plusieurs rapports font état de l'utilisation sans conséquence du fentanyl pendant une intervention chirurgicale ou une anesthésie chez des patients sous traitement par des inhibiteurs de la MAO.
L'utilisation combinée de fentanyl et de relaxants musculaires qui n'ont pas de propriétés vagolytiques peut entraîner une bradycardie, pouvant aller jusqu'à l'arrêt cardiaque.
L'utilisation combinée de fentanyl et de dropéridol augmente le risque d'hypotension.
La pré- ou co-administration de cimétidine peut augmenter les concentrations plasmatiques de fentanyl en cas d'utilisation répétée de ces médicaments.
Aggravation possible de la bradycardie avec une utilisation antérieure ou conjointe avec des médicaments tels que les bêta-bloquants, le suxaméthonium, l'halothane, le vécuronium, qui eux-mêmes ont la capacité de provoquer une bradycardie.
Effets du fentanyl sur d'autres médicaments
Avec l'utilisation combinée de fentanyl et d'autres dépresseurs du SNC, la dose de ces derniers doit être réduite.
Le fentanyl augmente la concentration plasmatique de l'étomidate et augmente sa demi-vie d'élimination.
L'utilisation combinée de fentanyl et de midazolam par voie intraveineuse entraîne une augmentation de la demi-vie et une diminution de la clairance totale du midazolam. Une réduction de la dose peut être nécessaire lorsque les médicaments ci-dessus sont co-administrés avec le fentanyl.
Médicaments sérotoninergiques : la co-administration de fentanyl avec des médicaments sérotoninergiques tels que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline, les inhibiteurs de la monoamine oxydase peut augmenter le risque de développer un syndrome sérotoninergique.
Conditions de stockage
Stupéfiant.
Dans un endroit à l'abri de la lumière à une température de 15 0 C à 25 0 C.
Garder hors de la portée des enfants.
Date de péremption
Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Paquet
En ampoules de 2 ml sous blisters n° 5×1, n° 5×2.
Vacances des pharmacies
La description
Solution claire et incolore.
Composition par ampoule
substance active: fentanyl - 0,1 mg;
Excipient : acide citrique monohydraté - 0,068 mg, eau pour injection - jusqu'à 2 ml.
Groupe pharmacothérapeutique
Analgésiques opioïdes. Dérivés de la phénylpipéridine. Code ATC : N02AB03.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamie
Le fentanyl est un analgésique opioïde à haute affinité pour le récepteur mu-opioïde.
Le fentanyl peut être utilisé comme composant analgésique lors d'une anesthésie générale ou seul. Le fentanyl peut réduire le débit cardiaque en ralentissant la fréquence cardiaque, ce qui est un avantage dans les conditions cardiovasculaires où il est souhaitable de réduire la réponse au stress. 100 microgrammes de fentanyl (2 ml) sont approximativement équivalents en activité analgésique à 10 mg de morphine. Le médicament montre son effet rapidement, mais l'effet analgésique maximal et l'effet dépresseur sur le centre respiratoire ne se produisent qu'après quelques minutes. La durée de l'effet analgésique avec une seule injection intraveineuse à une dose allant jusqu'à 100 mcg est d'environ 30 minutes. La profondeur de l'analgésie dépend de la dose du médicament et peut être ajustée en fonction de l'intensité de la douleur. Le fentanyl a une grande portée thérapeutique. Chez le rat, l'indice thérapeutique (LD50/ED50) pour le plus faible degré d'analgésie est de 277, contre 69,5 et 4,6 pour la morphine et la péthidine, respectivement.
Comme les autres analgésiques opioïdes, le fentanyl, selon la dose et la vitesse d'administration, peut provoquer une raideur musculaire, une euphorie, un myosis et une bradycardie.
Tests de libération et de piqûre d'histamine chez l'homme et tests effectués chez le chien dans vivo, ont montré qu'une libération cliniquement significative d'histamine avec l'utilisation de fentanyl est rare. L'antagoniste opioïde spécifique du fentanyl est la naloxone.
Pharmacocinétique
Le fentanyl est un médicament liposoluble et sa pharmacocinétique peut être décrite à l'aide d'un modèle à trois compartiments. Après administration intraveineuse, des concentrations élevées de fentanyl se produisent rapidement dans les tissus bien perfusés tels que les poumons, les reins et le cerveau. À l'avenir, le médicament est redistribué à d'autres tissus. Il s'accumule lentement dans le muscle squelettique et à un rythme encore plus lent dans le tissu adipeux, à partir duquel il est progressivement libéré dans le sang. Jusqu'à 80 % du fentanyl se lie aux protéines plasmatiques.
Le fentanyl est principalement métabolisé dans le foie, probablement par N-désalkylation, et excrété principalement dans l'urine. Moins de 10 % sont excrétés sous forme inchangée. La demi-vie du fentanyl est de 3,7 heures.
Indications pour l'utilisation
Le fentanyl est utilisé pour la neuroleptanalgésie (en association avec le dropéridol), pour la sédation (dans le cadre de certains régimes), pour l'anesthésie par induction, pour le soulagement de la douleur (pour les opérations hors cavité de courte durée), comme agent supplémentaire pour les opérations sous anesthésie, avec syndrome douloureux d'intensité forte et modérée avec infarctus du myocarde, coliques rénales et hépatiques.
Le fentanyl est utilisé pour soulager la douleur chronique persistante (persistante) modérée à sévère qui nécessite une prescription constante, 24 heures sur 24, d'opioïdes pendant une longue période et qui ne peut être arrêtée par une autre méthode (par exemple, les anti-inflammatoires non stéroïdiens (ou chez les patients présentant une contre-indication à l'utilisation de médicaments de ce groupe). ), une association d'opioïdes ou d'opioïdes à libération immédiate).
L'utilisation du fentanyl pour le soulagement de la douleur postopératoire n'est pas recommandée, sauf dans les cas où l'administration de médicaments à fort effet antinociceptif est nécessaire après une chirurgie palliative pour des maladies oncologiques.
Les patients qui tolèrent le traitement aux opioïdes comprennent ceux qui prennent au moins 60 mg de morphine par jour, au moins 30 mg d'oxycodone par voie orale par jour ou au moins 8 mg d'hydromorphone par jour pendant une semaine ou plus.
Mode d'application et schéma posologique
Le fentanyl ne doit être utilisé que par du personnel hautement qualifié et lorsqu'une ventilation mécanique est disponible.
La dose du médicament doit être choisie individuellement en fonction de l'âge, du poids corporel, de la condition physique et de la maladie sous-jacente du patient, et cela dépend également du type d'opération effectuée et de l'anesthésie, en prenant d'autres médicaments.
La dose initiale doit être réduite chez les patients âgés et affaiblis. L'effet de la dose initiale doit être pris en compte lors de la détermination des doses d'entretien. Le fentanyl peut être administré par voie intraveineuse et intramusculaire. Par voie intraveineuse pour les enfants et les adultes, le médicament peut être administré sous forme de bolus ou de perfusion.
Schéma posologique standard :
Adultes et enfants de plus de 12 ans :
Les doses supérieures à 200 mcg sont utilisées exclusivement pour l'anesthésie.
Pour la prémédication, 1 à 2 ml du médicament sont administrés par voie intramusculaire avant l'induction de l'anesthésie.
Après administration intraveineuse chez des patients sans prémédication, 2 ml de fentanyl peuvent fournir une analgésie adéquate pendant 10 à 20 minutes pour les opérations à faible intensité de douleur. Injection bolus. 10 ml de fentanyl peuvent fournir une analgésie pendant environ 1 heure, qui est utilisée dans les opérations avec une intensité de douleur modérée. L'introduction de fentanyl à la dose de 50 mcg/kg procure une analgésie pendant 4 à 6 heures pour les opérations à forte intensité de douleur.
Le fentanyl peut également être administré par perfusion intraveineuse.
Les patients ventilés mécaniquement peuvent recevoir une dose de charge rapide de fentanyl à un débit d'environ 1 μg/kg/minute pendant les 10 premières minutes, suivie d'un débit d'administration d'environ 0,1 μg/kg/minute. Une autre voie d'administration de la dose de charge peut être l'administration d'un bolus. Le débit de perfusion doit être ajusté en fonction de la réponse individuelle du patient ; il peut être nécessaire de réduire le taux d'administration. L'introduction doit être arrêtée environ 40 minutes avant la fin de l'intervention, sauf dans les cas où il est prévu de poursuivre la ventilation mécanique après l'intervention.
Tout en maintenant une respiration spontanée, des taux d'administration de fentanyl plus faibles peuvent être nécessaires, par exemple, 0,05 à 0,08 µg/kg/minute. Des taux d'administration de médicaments plus élevés (jusqu'à 3 µg/kg/minute) sont utilisés pour la chirurgie cardiaque.
Pour déterminer la dose de fentanyl requise, il est important d'évaluer correctement le degré possible d'intensité de la douleur, l'effet des médicaments utilisés pour la prémédication et la durée de la procédure.
Application chez les enfants. Chez l'enfant à partir de 12 ans, la posologie est la même que chez l'adulte. Schéma posologique standard chez les enfants âgés de 2 à 12 ans :
Chez les enfants, il est utilisé pour l'analgésie pendant la chirurgie, améliorant l'anesthésie tout en maintenant une respiration spontanée.
L'administration d'analgésiques chez les enfants qui respirent spontanément ne doit être utilisée qu'en complément de mesures anesthésiques ou en complément du processus de sédation (ou dans le cadre de la technique de sédation/analgésie), à condition que du personnel qualifié et du matériel soient disponibles pour effectuer intubation trachéale et respiration artificielle.
Effet secondaire
Pour évaluer la fréquence de survenue des effets indésirables suivants, les graduations suivantes ont été utilisées : très souvent (≥1/10), souvent (de ≥1/100 à
Du système immunitaire : inconnu - hypersensibilité (choc anaphylactique, réactions anaphylactiques, urticaire).
Les troubles mentaux: rarement - euphorie.
Du système nerveux : souvent - dyskinésie, sédation, vertiges; rarement - maux de tête; inconnu - convulsions, perte de conscience, myoclonie.
Des organes des sens : souvent - une violation de la perception visuelle.
Du côté du système cardiovasculaire : souvent - bradycardie, tachycardie, arythmie, hypotension, hypertension, douleur le long de la veine; rarement - phlébite, fluctuations de la pression artérielle; inconnu - arrêt cardiaque.
Du système respiratoire : souvent - laryngospasme, bronchospasme, apnée; rarement - hyperventilation, hoquet; inconnu - dépression respiratoire.
Du tube digestif : très souvent - nausées, vomissements.
Du côté de la peau : souvent - dermatite allergique; inconnu - démangeaisons.
Du système musculo-squelettique : très souvent - rigidité musculaire (y compris la poitrine).
Du système reproducteur : inconnu - diminution de la libido, impuissance, dysfonction érectile, manque de menstruation, infertilité. En cas de développement de ces effets indésirables, il est nécessaire d'évaluer le niveau d'hormones sexuelles.
Autres: souvent - confusion postopératoire; rarement - hypothermie, frissons, agitation postopératoire, complications de l'anesthésie des voies respiratoires.
Lors de l'utilisation de fentanyl en association avec des antipsychotiques, les effets indésirables suivants peuvent survenir : frissons et/ou myoclonies, anxiété, hallucinations postopératoires et symptômes extrapyramidaux.
Lorsque le fentanyl est utilisé en association avec des médicaments sérotoninergiques, les patients doivent être étroitement surveillés si les symptômes suivants apparaissent : agitation, hallucinations, rythme cardiaque rapide, fièvre, augmentation de la transpiration, frissons ou tremblements, contractions musculaires (crampes musculaires) ou rigidité (raideur), troubles coordination, nausées, vomissements ou diarrhée (voir la section Précautions - syndrome sérotoninergique).
Contre-indications
Hypersensibilité à l'un des composants du médicament, chirurgie obstétricale (avant l'extraction du fœtus), hypertension artérielle sévère dans la circulation pulmonaire, dépression du centre respiratoire, pneumonie, atélectasie et infarctus pulmonaire, asthme bronchique, tendance au bronchospasme, maladies du système extrapyramidal, hypertension intracrânienne, occlusion intestinale, toxicomanie, alcoolisme, toxicomanie, grossesse, allaitement (l'allaitement doit être arrêté), utilisation chez les patients après une intervention chirurgicale sur les voies biliaires, soulagement de la douleur à court terme et légère.
Surdosage
Symptômes:étourdissements, somnolence, nervosité, faiblesse générale, dépression du système cardiovasculaire, baisse de la tension artérielle, bradycardie, sueur moite, myosis, rigidité musculaire, dépression du centre respiratoire, bradypnée, apnée.
Traitement: l'introduction d'un antagoniste spécifique - la naloxone ; thérapie symptomatique et d'une importance vitale (y compris l'introduction de relaxants musculaires, la ventilation artificielle des poumons, avec bradycardie - l'introduction d'atropine, avec une diminution prononcée de la pression artérielle - reconstitution du volume de sang en circulation).
Des mesures de précaution
Le fentanyl ne doit être utilisé que par du personnel hautement qualifié. Le fentanyl ne doit être administré que par les personnes compétentes dans le domaine de l'analgésie opioïde à long terme, de la détection et de la récupération après une hypoventilation, y compris l'administration d'un traitement par antagoniste des récepteurs opioïdes, si nécessaire.
Le fentanyl, comme les autres analgésiques opioïdes, peut faire l'objet d'abus à la fois lorsqu'il est utilisé conformément aux indications d'utilisation et lors de l'obtention d'un accès illégal à la drogue. Ce risque doit être pris en compte lors de la prescription, de la prescription et de la délivrance d'un médicament dans les cas où il existe des craintes d'utilisation inappropriée, d'abus et autres. infractions.
Les patients à risque accru d'abus d'opioïdes comprennent les patients ayant des antécédents familiaux de dépendance (y compris la dépendance aux drogues ou à l'alcool) ou certains troubles psychiatriques (p. ex., dépression majeure). Avant de prescrire des analgésiques opioïdes à un patient, une évaluation du degré de risque clinique de développer une dépendance aux opioïdes doit être effectuée. Tous les patients recevant des opioïdes doivent être surveillés afin de détecter tout signe de mésusage, d'abus et de dépendance. Il est conseillé aux patients présentant un risque accru d'abus d'opioïdes de continuer à prendre des formulations d'opioïdes à libération modifiée ; ces patients nécessitent une surveillance constante des signes d'abus d'opioïdes.
Les inquiétudes concernant l'abus, la dépendance et l'utilisation inappropriée ne devraient pas constituer un motif pour ne pas fournir un traitement antidouleur approprié. Cependant, tous les patients recevant des analgésiques opioïdes nécessitent une surveillance attentive des signes de dépendance et d'abus, car il existe un risque de dépendance avec l'utilisation appropriée d'analgésiques opioïdes.
Le fentanyl ne doit pas être utilisé pour soulager la douleur à court terme et légère.
L'utilisation simultanée de médicaments qui affectent le système nerveux central nécessite une évaluation et une surveillance particulières.
L'utilisation de fentanyl peut provoquer une dépression respiratoire, qui est dose-dépendante et peut être arrêtée par l'introduction d'un antagoniste spécifique - la naloxone. Des doses supplémentaires de naloxone peuvent être nécessaires car la dépression respiratoire peut durer plus longtemps que la durée de l'antagoniste. La dépression respiratoire est l'une des complications les plus dangereuses du traitement par l'utilisation d'agonistes des récepteurs opioïdes, dont le fentanyl. Un risque accru de développer une dépression respiratoire a été observé chez les patients âgés et affaiblis, généralement après une forte dose initiale chez des patients précédemment naïfs aux opioïdes ou lorsque les opioïdes sont administrés en concomitance avec d'autres médicaments inhibant la fonction respiratoire. La dépression respiratoire induite par les opioïdes se manifeste par une diminution de la stimulation respiratoire et une diminution de la fréquence respiratoire, souvent exprimées comme une "fausse" respiration (l'inspiration profonde est interrompue par une pause atypiquement longue). La rétention de dioxyde de carbone due à la dépression respiratoire peut renforcer les effets sédatifs des opioïdes. À cet égard, une surdose de médicaments aux propriétés sédatives et d'opioïdes est particulièrement dangereuse.
L'analgésie profonde s'accompagne d'une dépression respiratoire sévère, qui peut persister ou réapparaître dans la période postopératoire. Pour cette raison, une surveillance attentive des patients est nécessaire, ainsi que la disponibilité du matériel nécessaire et d'un antagoniste spécifique pour la réanimation. L'hyperventilation pendant l'anesthésie peut modifier la réponse du patient à la concentration de CO2 et provoquer une dépression respiratoire dans la période postopératoire.
Le fentanyl doit être administré avec une extrême prudence chez les patients atteints d'une maladie pulmonaire obstructive ou d'un cœur pulmonaire, ainsi que chez les patients présentant une diminution significative du volume pulmonaire résiduel, une hypoxie, une hypercapnie ou ayant déjà présenté une dépression respiratoire. Chez ces patients, même les doses thérapeutiques habituelles de fentanyl peuvent supprimer de manière significative la fonction respiratoire jusqu'à l'apnée. Pour cette catégorie de patients, un traitement alternatif non opioïde doit être envisagé et les opioïdes ne doivent être prescrits que sous surveillance médicale étroite et à la dose efficace la plus faible.
Blessure à la tête et augmentation de la pression intracrânienne
Le fentanyl ne doit pas être administré aux patients qui peuvent être particulièrement sensibles aux effets intracrâniens de l'augmentation des taux de CO2. Cette catégorie de patients comprend les personnes présentant des signes d'augmentation de la pression intracrânienne, d'altération de la conscience ou de coma. Les opioïdes peuvent compliquer l'évaluation de l'état clinique des patients atteints de lésions cérébrales traumatiques. Le fentanyl doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'une tumeur au cerveau.
Une rigidité des muscles, y compris des muscles de la poitrine, peut survenir, ce qui peut être évité en prenant les mesures suivantes : administration intraveineuse lente, prémédication avec des benzodiazépines et utilisation de relaxants musculaires.
Des mouvements myocloniques non épileptogènes peuvent survenir. Une bradycardie, pouvant aller jusqu'à un arrêt cardiaque, peut survenir si le patient a reçu une quantité insuffisante d'un agent anticholinergique ou lorsque le fentanyl est utilisé en association avec des relaxants musculaires qui n'ont pas d'activité vagolytique. La bradycardie peut être traitée avec de l'atropine.
Avec l'utilisation prolongée de fentanyl, une tolérance et une dépendance à la drogue peuvent se développer.
Les opioïdes peuvent provoquer une hypotension, en particulier chez les patients présentant une hypovolémie. Il est nécessaire de prendre les mesures nécessaires pour maintenir une tension artérielle stable.
Les injections bolus rapides d'opioïdes doivent être évitées chez les patients présentant une compliance cérébrovasculaire altérée : chez ces patients, une diminution transitoire de la pression artérielle moyenne s'est parfois accompagnée d'une diminution transitoire de la pression de perfusion cérébrale.
Les patients sous traitement opioïde à long terme ou qui sont dépendants aux opioïdes peuvent nécessiter des doses plus élevées de fentanyl.
L'utilisation du fentanyl nécessite des précautions chez les patients présentant les affections suivantes : hypothyroïdie non contrôlée, maladie pulmonaire, volume courant réduit, alcoolisme, insuffisance hépatique ou rénale. Ces patients nécessitent également une surveillance postopératoire à long terme.
Lors de la co-administration de fentanyl avec des antipsychotiques (comme le dropéridol), la différence de durée d'action de ces médicaments doit être prise en compte. Avec leur utilisation simultanée, le risque d'hypotension augmente. Les antipsychotiques peuvent provoquer des symptômes extrapyramidaux, qui peuvent être contrôlés avec des médicaments antiparkinsoniens.
Comme pour les autres opioïdes, en raison de ses effets anticholinergiques, l'utilisation de fentanyl peut entraîner une augmentation de la pression dans les voies biliaires et, dans de rares cas, des spasmes du sphincter d'Oddi peuvent être observés.
Chez les patients atteints de myasthénie grave, il convient d'accorder une attention particulière à l'utilisation de certains anticholinergiques et agents bloquants neuromusculaires avant et pendant l'anesthésie générale, notamment le fentanyl intraveineux.
L'utilisation de fentanyl pendant l'accouchement peut entraîner une dépression respiratoire chez le nouveau-né.
Interactions avec l'alcool et les drogues addictives
Le fentanyl peut avoir un effet dépresseur additif sur le SNC lorsqu'il est administré en association avec de l'alcool, d'autres opioïdes ou des drogues illicites qui ont des effets similaires sur le système nerveux central.
Application chez les enfants. L'innocuité du fentanyl n'a pas été prouvée chez les enfants de moins de 2 ans. Le fentanyl ne doit être administré qu'aux enfants de plus de 2 ans qui ont démontré une tolérance aux opioïdes.
L'administration d'analgésiques chez les enfants qui respirent spontanément ne doit être utilisée qu'en complément de mesures anesthésiques ou en complément du processus de sédation (ou dans le cadre de la technique de sédation/analgésie), à condition que du personnel qualifié et du matériel soient disponibles pour effectuer intubation trachéale et respiration artificielle. L'administration accidentelle de fentanyl, en particulier chez les enfants, peut entraîner une surdose mortelle du médicament.
Utilisation chez les personnes âgées. Les données obtenues à partir d'études sur l'administration intraveineuse de fentanyl suggèrent que chez les patients âgés, la clairance peut diminuer et la demi-vie du médicament peut être prolongée, et en outre, ces patients peuvent être plus sensibles au fentanyl que les patients plus jeunes. Les patients âgés doivent être étroitement surveillés afin de détecter tout symptôme d'un éventuel surdosage de fentanyl, ce qui nécessitera une réduction de la dose de fentanyl.
Candidature pendant Grossesse et allaitement
Les données sur l'utilisation du fentanyl chez la femme enceinte sont insuffisantes. Le fentanyl traverse le placenta en début de grossesse. Des études animales ont montré la présence d'une toxicité pour la reproduction, mais la signification des informations obtenues pour l'homme n'est pas connue. L'utilisation à long terme de fentanyl pendant la grossesse peut entraîner un syndrome de sevrage néonatal, qui peut mettre la vie en danger s'il n'est pas traité. S'il est nécessaire de prendre des opioïdes pendant une longue période chez la femme enceinte, la patiente doit être avertie du risque de syndrome de sevrage néonatal et s'assurer également qu'un traitement approprié est disponible.
L'utilisation de fentanyl (IV ou IM) pendant l'accouchement (y compris la césarienne) n'est pas recommandée, car le fentanyl traverse le placenta, et aussi parce que le centre respiratoire fœtal est particulièrement sensible aux opiacés. Si une décision est prise d'utiliser le fentanyl, un antidote prêt à l'emploi doit être disponible.
Le fentanyl est excrété dans le lait maternel et peut provoquer une sédation/dépression respiratoire chez les enfants. L'alimentation doit donc être évitée dans les 24 heures suivant l'utilisation du médicament. Le rapport bénéfice/risque de l'allaitement après utilisation de fentanyl doit être pris en compte.
Syndrome sérotoninergique
La prudence s'impose lorsque le fentanyl est co-administré avec des médicaments qui affectent le système des neurotransmetteurs sérotoninergiques.
L'utilisation concomitante de médicaments sérotoninergiques tels que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline, ainsi que les médicaments qui affectent le métabolisme de la sérotonine (y compris les inhibiteurs de la monoamine oxydase), peut entraîner le développement d'un syndrome sérotoninergique menaçant le pronostic vital.
Le développement du syndrome sérotoninergique peut survenir avec l'utilisation de médicaments aux doses recommandées.
Le tableau clinique du syndrome sérotoninergique peut inclure les symptômes suivants :
Modifications de l'état mental (anxiété, hallucinations, coma); troubles du système nerveux autonome (tachycardie, tension artérielle labile, hyperthermie); troubles neuromusculaires (hyperréflexie, incoordination, contractions musculaires (crampes musculaires) ou rigidité musculaire); symptômes gastro-intestinaux (p. ex., nausées, vomissements, diarrhée).
Les symptômes se développent généralement quelques heures à quelques jours après le début d'un traitement concomitant par des opioïdes avec d'autres médicaments. Cependant, les symptômes peuvent se développer plus tard, surtout après avoir augmenté la dose de médicaments.
Si un syndrome sérotoninergique est suspecté, l'utilisation d'opioïdes et/ou d'autres médicaments concomitants doit être interrompue.
Insuffisance surrénalienne
Les patients doivent être étroitement surveillés si des symptômes d'insuffisance surrénalienne tels que nausées, vomissements, perte d'appétit, fatigue, faiblesse, étourdissements ou pression artérielle basse sont détectés. Si une insuffisance surrénalienne est suspectée, des tests diagnostiques doivent être effectués. Si nécessaire, avec un résultat positif de l'étude, il est nécessaire de commencer un traitement par corticoïdes et d'arrêter les opioïdes. Si les opioïdes sont arrêtés, une évaluation de suivi de la fonction surrénalienne doit être effectuée pour déterminer la nécessité de poursuivre ou d'arrêter la corticothérapie.
Déficit en androgènes
L'utilisation chronique d'opioïdes peut affecter le système hypothalamo-hypophyso-gonadique, ce qui peut entraîner une carence en androgènes, qui se manifeste par une baisse de la libido, l'impuissance, la dysfonction érectile, l'aménorrhée et l'infertilité. En cas de symptômes ou de signes de déficit en androgènes, il est nécessaire de procéder à un diagnostic de laboratoire.
Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et autres mécanismes potentiellement dangereux
Conduire des véhicules et s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses ne sont possibles que si un laps de temps suffisant s'est écoulé après l'utilisation de la drogue.
Interaction avec d'autres médicaments
L'effet d'autres médicaments surfentanyl
Les barbituriques, les benzodiazépines, les antipsychotiques, les gaz halogènes et d'autres dépresseurs non sélectifs du SNC (par exemple, l'alcool) peuvent potentialiser la dépression respiratoire lorsqu'ils sont co-administrés avec du fentanyl. Lors de l'utilisation de tels médicaments, la dose de fentanyl doit être réduite.
Le fentanyl est un médicament à clairance élevée qui est rapidement et largement métabolisé, principalement par le CYP3A4.
L'utilisation simultanée de fentanyl avec des inhibiteurs puissants de l'isoenzyme du cytochrome P450CYP3A4 (ritonavir, kétoconazole, itraconazole, troléandomycine, clarithromycine, nelfinavir et néfazodone) peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de fentanyl, ce qui augmente le risque d'effets indésirables, y compris potentiellement mortels. dépression respiratoire ou prolonge les symptômes de réactions indésirables. L'état des patients recevant à la fois du fentanyl et des inhibiteurs puissants du CYP3A4 doit être étroitement surveillé sur une longue période en prévoyant, si nécessaire, de modifier le schéma posologique.
La co-administration de fluconazole ou de voriconazole et de fentanyl peut augmenter la durée d'action du fentanyl.
Il est recommandé d'arrêter l'utilisation des inhibiteurs de la MAO deux semaines avant une intervention chirurgicale ou une anesthésie. Cependant, plusieurs rapports font état de l'utilisation sans conséquence du fentanyl pendant une intervention chirurgicale ou une anesthésie chez des patients sous traitement par des inhibiteurs de la MAO.
L'utilisation combinée de fentanyl et de relaxants musculaires qui n'ont pas de propriétés vagolytiques peut entraîner une bradycardie, pouvant aller jusqu'à l'arrêt cardiaque.
L'utilisation combinée de fentanyl et de dropéridol augmente le risque d'hypotension.
La pré- ou co-administration de cimétidine peut augmenter les concentrations plasmatiques de fentanyl avec des doses multiples de ces médicaments. Aggravation possible de la bradycardie avec une utilisation antérieure ou conjointe avec des médicaments tels que les bêta-bloquants, le suxaméthonium, l'halothane, le vécuronium, qui eux-mêmes ont la capacité de provoquer une bradycardie.
Impacterfentanylpour d'autres médicaments
Avec l'utilisation combinée de fentanyl et d'autres dépresseurs du SNC, la dose de ces derniers doit être réduite.
Le fentanyl augmente la concentration plasmatique de l'étomidate et augmente sa demi-vie d'élimination.
L'utilisation combinée de fentanyl et de midazolam par voie intraveineuse entraîne une augmentation de la demi-vie et une diminution de la clairance totale du midazolam. Une réduction de la dose peut être nécessaire lorsque les médicaments ci-dessus sont co-administrés avec le fentanyl.
Sérotoninergiquemédicaments: la co-administration de fentanyl avec des médicaments sérotoninergiques tels que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline, les inhibiteurs de la monoamine oxydase peut augmenter le risque de développer un syndrome sérotoninergique. Si l'utilisation simultanée d'opioïdes et de médicaments sérotoninergiques est indiquée, les patients doivent être étroitement surveillés, en particulier au début du traitement et lors de l'augmentation de la dose (voir rubrique "Précautions d'emploi"). - Syndrome sérotoninergique).
st. Fabritsiusa, 30, tél. : (+37517)22037 16,
e-mail: [courriel protégé]
Fentanyl
Dénomination commune internationale
Fentanyl
Forme posologique
Solution injectable à 0,005 % 2 ml
Composé
1 ml de solution contient
substance active - fentanyl 0,05 mg,
Excipients - acide citrique, monohydraté; eau pour préparations injectables.
La description
Liquide transparent incolore.
Groupe pharmacothérapeutique
Anesthésiques. Anesthésie générale. Analgésiques opioïdes. Fentanyl.
Code ATX N01A H01
Propriétés pharmacologiques
Pharmacocinétique
Il est rapidement redistribué du sang et du cerveau vers les tissus musculaires et adipeux. La liaison aux protéines plasmatiques atteint 79 %. Il est métabolisé dans le foie par N-désalkylation et hydroxylation, ainsi que dans les reins, les intestins et les glandes surrénales. La clairance est de 0,4 à 0,5 l / min, la demi-vie est de 10 à 30 minutes, le volume de distribution est de 60 à 80 litres. Excrété par les reins (environ 75 % sous forme de métabolites et 10 % sous forme inchangée) et les intestins (9 % sous forme de métabolites). Passe dans le lait maternel.
Pharmacodynamie
Analgésique opioïde. Il a un effet analgésique prononcé. L'activité analgésique dépasse largement la morphine.
Agoniste des récepteurs opiacés qui interagit principalement avec les récepteurs mu du système nerveux central, de la moelle épinière et des tissus périphériques. Augmente l'activité du système antinociceptif, augmente le seuil de sensibilité à la douleur. Viole la transmission de l'excitation par des voies de douleur spécifiques et non spécifiques aux noyaux du complexe thalamus, hypothalamus et amygdale. Réduit l'évaluation émotionnelle de la douleur, provoque l'euphorie, ce qui contribue à la formation d'une dépendance (mentale et physique). L'abaissement de l'excitabilité des centres de la douleur a un effet hypnotique.
En cas d'administration répétée, une tolérance et une pharmacodépendance peuvent se développer.
Il déprime le centre respiratoire, excite le centre du vomissement et les centres du nerf vague, provoquant l'apparition d'une bradycardie. Augmente le tonus des muscles lisses des organes internes, ainsi que des sphincters de l'urètre, de la vessie, du sphincter d'Oddi, des voies biliaires et du tractus gastro-intestinal avec inhibition simultanée du péristaltisme, améliore l'absorption de l'eau du tractus gastro-intestinal. Réduit l'intensité du flux sanguin rénal. Cela conduit à une augmentation de la teneur en amylase et en lipase dans le sang.
L'effet analgésique avec administration intraveineuse se développe après 1 à 3 minutes, atteint un maximum après 5 à 7 minutes; lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, l'action commence en 10-15 minutes; la durée de l'effet avec une seule injection est d'environ 30 minutes.
Indications pour l'utilisation
neuroleptanalgésie (comme analgésique et agent supplémentaire)
anesthésie générale et comme anesthésique pour l'induction pendant l'anesthésie
comme dépresseur respiratoire en réanimation.
Dosage et administration
Le fentanyl est utilisé uniquement dans un hôpital sous la supervision d'un médecin. La dose de fentanyl doit être choisie individuellement (en fonction de la situation clinique).
Le fentanyl est administré par voie intraveineuse et intramusculaire.
Adultes : pour la prémédication et dans la période postopératoire - par voie intramusculaire, 1 - 2 ml (0,05 - 0,1 mg de fentanyl) ;
pour l'anesthésie par induction - par voie intraveineuse, 2 à 4 ml (0,1 à 0,2 mg de fentanyl);
neuroleptanalgésie - par voie intraveineuse, 4 - 12 ml (0,2 - 0,6 mg de fentanyl), l'introduction est répétée toutes les 20 minutes;
lors d'opérations sous anesthésie locale - par voie intramusculaire ou intraveineuse, 0,5 à 1 ml (0,025 à 0,05 mg de fentanyl), il est possible de réintroduire toutes les 20 à 30 minutes;
pour réduire la douleur intense - par voie intramusculaire ou intraveineuse, 0,5 - 1 - 2 ml (0,025 - 0,05 - 0,1 mg de fentanyl).
Les doses supérieures à 200 mcg sont utilisées exclusivement pour l'anesthésie.
Les enfants de 2 à 12 ans sont injectés par voie intramusculaire à raison de 0,04 ml / kg (0,002 mg / kg) de poids corporel.
Effets secondaires
- somnolence
Stimulation paradoxale du système nerveux central
Confusion, hallucinations
Euphorie
Raideur musculaire
- bradycardie, tachycardie
- hypoventilation, essoufflement, dépression respiratoire jusqu'à l'arrêt (en cas d'administration à fortes doses), bronchospasme, laryngospasme, toux
- nausées Vomissements
Constipation, spasme du sphincter d'Oddi
Augmentation de la transpiration
colique hépatique
- obstruction de l'écoulement de l'urine
- troubles visuels, myosis
Réactions toxiques possibles : démangeaisons, érythème en cas d'injection sous-cutanée, saignements en cas d'injection dans la sous-muqueuse, délire toxique aigu en cas d'administration sous-cutanée, choc anaphylactique
Bouche sèche
Maux de tête, vertiges
Spasme biliaire, fluctuations des enzymes hépatiques
Hypotension orthostatique, arrêt cardiaque
Troubles de la libido et de la puissance
Augmentation de la pression intracrânienne
Convulsions (chez les enfants), perte de conscience, myoclonies
Désorientation postopératoire dans le temps et dans l'espace
Frissons, hypothermie, agitation postopératoire
Embolie gazeuse
Spasme des uretères, rétention urinaire (chez les patients atteints d'hypertrophie prostatique)
Symptômes extrapyramidaux
Contre-indications
Insuffisance respiratoire due à une dépression du centre respiratoire, asthme bronchique, maladie obstructive des voies respiratoires
Patients après chirurgie des voies biliaires
Dépendance
Hypertension crânienne
insuffisance hépatique sévère
Grossesse et allaitement (allaitement exclu)
Sensibilité individuelle accrue aux composants du médicament, aux autres anesthésiques opioïdes et aux relaxants musculaires
Opérations de césarienne avant extraction du fœtus, autres opérations obstétricales (l'oppression du centre respiratoire du fœtus est possible)
Utilisation simultanée avec des inhibiteurs de la MAO et dans les 2 semaines suivant son arrêt
L'âge des enfants jusqu'à 2 ans.
Interactions médicamenteuses
La buprénorphine réduit l'effet du médicament. En cas d'utilisation simultanée avec d'autres médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central (opiacés, sédatifs, hypnotiques, phénothiazines, tranquillisants, myorelaxants, antihistaminiques sédatifs, alcool, etc.), renforcement mutuel des effets secondaires (dépression du système nerveux central) est possible. , hypoventilation, hypotension, etc.). Avec l'utilisation systématique de barbituriques (notamment le phénobarbital), il est possible de réduire l'effet antalgique des antalgiques narcotiques. L'utilisation prolongée de barbituriques ou d'analgésiques narcotiques provoque le développement d'une tolérance croisée. Les benzodiazépines prolongent la guérison de la neuroleptanalgésie. Le protoxyde d'azote augmente la rigidité musculaire, les antihypertenseurs - l'hypotension, les inhibiteurs de la monoamine oxydase augmentent le risque de complications graves.
La naloxone élimine la dépression respiratoire et l'analgésie causées par les analgésiques narcotiques. Nalorfin élimine la dépression respiratoire causée par les analgésiques narcotiques, tout en maintenant leur effet analgésique.
instructions spéciales
L'utilisation du fentanyl est recommandée dans des conditions de préparation à la réanimation et uniquement en présence d'un anesthésiste. Avec une utilisation répétée, le développement de la toxicomanie et de la toxicomanie est possible. Possible euphorie. L'annulation du médicament est effectuée progressivement.
Utiliser avec prudence en cas de violation de la fonction du foie et des reins, hypothyroïdie, insuffisance du cortex surrénalien, hypertrophie de la prostate, choc, myasthénie grave, maladies inflammatoires du tractus gastro-intestinal, ainsi que chez les patients de plus de 60 ans. Lors de l'utilisation de doses élevées chez des patients malnutris et asthéniques, il est possible de développer une dépression respiratoire secondaire associée à la libération de fentanyl 1 à 2 heures après l'administration dans la lumière gastrique et à la résorption subséquente.
Évitez de boire de l'alcool pendant le traitement.
Avec le développement d'effets secondaires, les patients dans l'esprit peuvent utiliser du charbon actif.
Des précautions particulières doivent être prises lors de l'utilisation de Fentanyl, en particulier chez les patients atteints de myasthénie grave en cas de rigidité des muscles respiratoires. Il existe des informations sur les contre-indications à l'utilisation du fentanyl chez les patients dépendants aux opiacés, cela peut entraîner le développement d'une dépression respiratoire mortelle. Dans le cadre de la dépression postopératoire après l'utilisation de Fentanyl, les patients ont besoin de soins après la chirurgie. En présence de dépression respiratoire, l'antagoniste des opioïdes naloxone est utilisé. Tous les patients doivent être observés dans les 6 heures suivant la dernière dose de naloxone. La stimulation respiratoire est réalisée par l'introduction de Doxapram, qui n'affecte pas l'analgésie. Les patients âgés ont une sensibilité musculaire au fentanyl, ils doivent donc utiliser une dose plus faible.
Caractéristiques de l'effet du médicament sur la capacité à conduire un véhicule ou des mécanismes potentiellement dangereux.
Pendant la période de traitement, il ne faut pas s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent la rapidité des réactions psychomotrices.
Surdosage
Symptômes: la manifestation la plus précoce et la plus dangereuse est la dépression du centre respiratoire.
Traitement: mesures générales de réanimation, inhalation d'oxygène, nomination d'antagonistes et d'agonistes-antagonistes des récepteurs opiacés (naloxone, nalorphine), analeptiques respiratoires.
Formulaire de décharge et emballage
2 ml en ampoules de verre.
5 ampoules sont placées dans un blister composé d'un film PVC et d'une feuille d'aluminium laquée imprimée.
20 plaquettes thermoformées, accompagnées d'instructions à usage médical dans les langues nationales et russes et d'un disque de coupe en céramique ou d'un couteau à ampoule en céramique, sont placées dans une boîte en carton.
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