Antibiotiques modernes de la série des pénicillines. Liste de tous les antibiotiques de la série pénicilline et une mer de données sur eux. Agents combinés protégés par un inhibiteur

Les antibiotiques de la série des pénicillines sont des médicaments universels qui vous permettent de débarrasser rapidement et efficacement une personne des pathologies bactériennes. À l'origine de ces médicaments se trouvent les champignons, des organismes vivants qui sauvent chaque année des millions de personnes dans le monde.

L'histoire de la découverte d'agents antibactériens de la série des pénicillines remonte aux années 30 du XXe siècle, lorsque le scientifique Alexander Fleming, qui a étudié les infections bactériennes, a accidentellement identifié une zone dans laquelle les bactéries ne se développaient pas. Comme d'autres recherches l'ont montré, un tel endroit dans le bol était de la moisissure, qui recouvre généralement le pain rassis.

Il s'est avéré que cette substance tuait facilement les staphylocoques. Après des recherches supplémentaires, le scientifique a pu isoler la pénicilline sous sa forme pure, qui est devenue le premier agent antibactérien.

Le principe de fonctionnement de cette substance est le suivant : lors de la division cellulaire des bactéries, pour restaurer leur propre coquille brisée, ces substances utilisent des éléments appelés peptidoglycanes. La pénicilline ne permet pas la formation de cette substance, c'est pourquoi les bactéries perdent leur capacité non seulement à se reproduire, mais aussi à se développer davantage et sont détruites.

Cependant, tout ne s'est pas bien passé, après un certain temps, les cellules bactériennes ont commencé à produire activement une enzyme appelée bêta-lactamase, qui a commencé à détruire les bêta-lactamines qui forment la base des pénicillines. Pour résoudre ce problème, des composants supplémentaires, par exemple de l'acide clavulonique, ont été ajoutés à la composition d'agents antibactériens.

Spectre d'action

Après pénétration dans le corps humain, le médicament se propage facilement à travers tous les tissus, fluides biologiques. Les seules zones où il pénètre en très faible quantité (jusqu'à 1 %) sont le liquide céphalo-rachidien, les organes du système visuel et la prostate.

Le médicament est excrété à l'extérieur du corps par le travail des reins, après environ 3 heures.

L'effet antibiotique de la variété naturelle du médicament est obtenu en combattant ces bactéries:

gram-positif (staphylocoques, pneumocoques, streptocoques, bacilles, listeria);
gram-négatif (gonocoques, méningocoques);
anaérobies (clostridies, actiminocètes, fusobactéries);
spirochètes (pale, leptospira, borrelia);
efficace contre Pseudomonas aeruginosa.

Les antibiotiques pénicillines sont utilisés pour traiter diverses pathologies :

maladies infectieuses de gravité modérée;
maladies des organes ORL (scarlatine, amygdalite, otite moyenne, pharyngite);
infections respiratoires (bronchite, pneumonie);
maladies du système génito-urinaire (cystite, pyélonéphrite);
blennorragie;
syphilis;
infections cutanées;
ostéomyélite;
blennorrhée qui survient chez les nouveau-nés;
la leptospirose;
méningite;
actinomycose;
lésions bactériennes des tissus muqueux et conjonctifs.

Classement des antibiotiques

Les antibiotiques à base de pénicilline ont différentes méthodes de production, ainsi que des propriétés, ce qui nous permet de les diviser en 2 grands groupes.

Naturel, qui ont été découverts par Fleming.
Semi-synthétique, ont été créés un peu plus tard en 1957.

Les spécialistes ont mis au point une classification des antibiotiques du groupe de la pénicilline.

Naturel comprennent:

phénoxyméthylpénicilline (Ospen, ainsi que ses analogues);
benzathine benzylpénicilline (Retarpen);
sel de sodium de benzylpénicilline (pénicilline procaïne).

Il est d'usage de se référer au groupe des agents semi-synthétiques :

aminopénicillines (amoxicillines, ampicillines);
antistaphylococcique;
antipeseudomonas (uréidopénicillines, carboxypénicillines);
protégé par un inhibiteur ;
combiné.

pénicillines naturelles

Les antibiotiques naturels ont une faiblesse : ils peuvent être détruits par l'action de la bêta-lactamase, ainsi que du suc gastrique.

Les médicaments appartenant à ce groupe se présentent sous forme de solutions injectables :

à action prolongée: cela comprend un substitut de la pénicilline - bicilline, ainsi que le sel de novocaïne des benzylpénicillines;
peu actifs : sels de sodium et de potassium de benzylpénicillines.

Les pénicillines prolongées sont administrées une fois par jour par voie intramusculaire et le sel de novocaïne - de 2 à 3 fois par jour.

Biosynthétique

La série d'antibiotiques à base de pénicilline est constituée d'acides qui, par les manipulations nécessaires, sont combinés avec des sels de sodium et de potassium. Ces composés se caractérisent par une absorption rapide, ce qui leur permet d'être utilisés pour l'injection.

En règle générale, l'effet thérapeutique est déjà perceptible un quart d'heure après l'administration du médicament et dure 4 heures (par conséquent, le médicament nécessite une administration répétée).

Pour prolonger l'effet de la benzylpénicilline naturelle, elle a été associée à la novocaïne et à certains autres composants. L'ajout de sels de novocaïne à la substance principale a permis de prolonger l'effet thérapeutique obtenu. Désormais, il est devenu possible de réduire le nombre d'injections à deux ou trois par jour.

Les pénicillines biosynthétiques sont utilisées pour traiter ces maladies :

rhumatisme chronique;
syphilis;
streptocoque.

Pour le traitement des infections modérées, la phénoxylméthylpénicilline est utilisée. Cette variété résiste aux effets nocifs de l'acide chlorhydrique, contenu dans le suc gastrique.

Cette substance est disponible sous forme de comprimés pour lesquels l'administration orale est autorisée (4 à 6 fois par jour). Les pénicillines biosynthétiques agissent contre la plupart des bactéries, à l'exception des spirochètes.

Antibiotiques semi-synthétiques apparentés à la série des pénicillines

Ce type de médicaments comprend plusieurs sous-groupes de médicaments.

Les aminopénicillines agissent activement contre: les entérobactéries, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Ceux-ci incluent ces médicaments: série d'ampicilline (Ampicilline), amoxicilline (Flemoxin Solutab).

L'activité des deux sous-groupes d'agents antibactériens s'étend à des types similaires de bactéries. Cependant, les ampicillines ne combattent pas très efficacement les pneumocoques, mais certaines de leurs variétés (par exemple, l'ampicilline trihydratée) résistent facilement à la shigella.

Les médicaments de ce groupe sont utilisés comme suit :

Ampicillines par infections intraveineuses et intramusculaires.
Amoxicillines par voie orale.

Les amoxicillines luttent activement contre Pseudomonas aeruginosa, mais, malheureusement, certains représentants de ce groupe peuvent être détruits sous l'influence de pénicillinases bactériennes.

Le sous-groupe des antistaphylococciques comprend : la méthicilline, la nafitilline, l'oxacilline, la fluxocilline, la dicloxacilline. Ces médicaments sont résistants aux staphylocoques.

Le sous-groupe antipseudomonal, comme son nom l'indique, lutte activement contre Pseudomonas aeruginosa, ce qui provoque l'apparition de formes sévères d'amygdalite, de cystite.

Cette liste comprend deux types de médicaments :

Carboxypénicillines : Carbetsin, Timentin (pour le traitement des lésions sévères des voies urinaires et des organes respiratoires), Piopen, Carbinicilline disodique (utilisé uniquement chez les patients adultes par voie intramusculaire, intraveineuse).
Uréidopénicillines : Picilline pipéracilline (utilisée plus souvent pour les pathologies provoquées par Klebsiella), Securopen, Azlin.

Antibiotiques combinés de la série des pénicillines

Les médicaments combinés sont également appelés médicaments protégés par un inhibiteur, ce qui signifie qu'ils bloquent la bêta-lactamase bactérienne.

La liste des inhibiteurs de bêta-lactamase est très longue, les plus courants sont :

acide clavulonique;
le sulbactame;
tazobactam.

Dans le but de traiter les pathologies des organes des systèmes respiratoire et génito-urinaire, les composés antibactériens suivants sont utilisés:

amoxicilline et acide clavulonique (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
ampicilline et sulbactam (Unazine);
ticarcilline et acide clavulonique (Timentin);
pipéracilline et tazobactam (Tazocin);
ampicilline et oxacilline (Ampiox sodique).

Pénicillines pour adultes

Les médicaments semi-synthétiques sont activement utilisés pour lutter contre la sinusite, l'otite, la pneumonie, la pharyngite, l'amygdalite. Pour les adultes, il existe une liste des médicaments les plus efficaces :

Augmentin;
Amoxicar;
Ospamox;
amoxicilline ;
Amoxiclav;
Ticarcilline;
Flemoxin Solutab.

Pour se débarrasser de la pyélonéphrite (purulente, chronique), de la cystite (bactérienne), de l'urétrite, de la salpingite, de l'endométrite, appliquez :

Augmentin;
Medoklav;
amoxiclav;
Ticarcilline avec acide clavulonique.

Lorsqu'un patient souffre d'une allergie aux médicaments à base de pénicilline, il peut avoir une réaction allergique en réponse à la prise de tels médicaments (il peut s'agir d'une simple urticaire ou d'une réaction sévère avec développement d'un choc anaphylactique). En présence de telles réactions, il est démontré que le patient utilise des fonds du groupe des macrolides.

Ampicilline;
Oxacilline (en présence de l'agent pathogène - staphylococcus aureus);
Augmentin.

En cas d'intolérance au groupe de la pénicilline, le médecin peut recommander l'utilisation d'un groupe d'antibiotiques de réserve par rapport aux pénicillines : les céphalosporines (Cefazoline) ou les macrolides (Clarithromycine).

Pénicillines pour le traitement des enfants

À base de pénicillines, de nombreux agents antibactériens ont été créés, dont certains sont approuvés pour une utilisation chez les patients pédiatriques. Ces médicaments se caractérisent par une faible toxicité et une efficacité élevée, ce qui leur permet d'être utilisés chez les jeunes patients.

Pour les bébés, des agents protégés par des inhibiteurs utilisés par voie orale sont utilisés.

Les enfants se voient prescrire de tels antibiotiques:

Flemoklav Solutab ;
Augmentin;
Amoxiclav;
amoxicilline ;
flemoxine.

Les formes autres que la pénicilline comprennent Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Le mot "solutab" signifie que les comprimés se dissolvent lorsqu'ils sont exposés à un liquide. Ce fait facilite le processus de consommation de drogue par les jeunes patients.

De nombreux antibiotiques du groupe de la pénicilline sont produits sous forme de suspensions ressemblant à un sirop sucré. Pour déterminer la posologie pour chaque patient, il est nécessaire de prendre en compte des indicateurs de son âge et de son poids corporel.

Seul un spécialiste peut prescrire des agents antibactériens pour les enfants. L'automédication avec l'utilisation de tels médicaments n'est pas autorisée.

Contre-indications effets secondaires des pénicillines

Toutes les catégories de patients ne peuvent pas utiliser de médicaments à base de pénicilline, malgré toute leur efficacité et leurs avantages ; les instructions pour les médicaments contiennent une liste de conditions dans lesquelles l'utilisation de ces médicaments est interdite.

Contre-indications :

hypersensibilité, intolérance personnelle ou fortes réactions aux composants du médicament;
réactions antérieures aux céphalosporines, pénicillines ;
violations du fonctionnement du foie, des reins.

Chaque médicament a sa propre liste de contre-indications, indiquées par les instructions, vous devez vous familiariser avec celle-ci avant même de commencer le traitement médicamenteux.

En règle générale, les antibiotiques à base de pénicilline sont bien tolérés par les patients. Mais, dans de rares cas, des manifestations négatives peuvent survenir.

Effets secondaires:

les réactions allergiques se manifestent par une éruption cutanée, une urticaire, un gonflement des tissus, des démangeaisons, d'autres éruptions cutanées, un œdème de Quincke, un choc anaphylactique;
du côté du tube digestif, des nausées, des douleurs épigastriques, des troubles digestifs peuvent apparaître ;
système circulatoire : augmentation de la pression artérielle, troubles du rythme cardiaque ;
foie et reins: le développement d'une insuffisance dans le fonctionnement de ces organes.

Pour prévenir le développement d'effets indésirables, il est très important de ne prendre des antibiotiques que sur prescription du médecin, assurez-vous d'utiliser des agents auxiliaires (par exemple, des probiotiques) qu'il recommande.

Les champignons sont le royaume des organismes vivants. Les champignons sont différents : certains d'entre eux entrent dans notre alimentation, certains provoquent des maladies de la peau, certains sont si toxiques qu'ils peuvent entraîner la mort. Mais les champignons du genre Penicillium sauvent des millions de vies humaines des bactéries pathogènes.

Antibiotiques de la série pénicilline à base de cette moisissure (la moisissure est aussi un champignon) sont toujours utilisés en médecine.

Dans les années 30 du siècle dernier, Alexander Fleming a mené des expériences avec des staphylocoques. Il a étudié les infections bactériennes. Après avoir cultivé un groupe de ces agents pathogènes dans un milieu nutritif, le scientifique a remarqué qu'il y avait des zones dans la tasse qui n'étaient pas entourées de bactéries vivantes. L'enquête a montré que la moisissure verte habituelle, qui aime s'installer sur le pain rassis, est à l'origine de ces taches. La moisissure s'appelait Penicillium et, en fin de compte, produisait une substance qui tue les staphylocoques.

Fleming approfondit le sujet et a rapidement isolé la pénicilline pure, qui est devenue le premier antibiotique au monde. Le principe d'action du médicament est le suivant: lorsqu'une cellule bactérienne se divise, chaque moitié restaure sa membrane cellulaire à l'aide d'un élément chimique spécial, le peptidoglycane. La pénicilline bloque la formation de cet élément et la cellule bactérienne "se résout" simplement dans l'environnement.

Mais les difficultés surgissent bientôt. Les cellules bactériennes ont appris à résister au médicament - elles ont commencé à produire une enzyme appelée "bêta-lactamase", qui détruit les bêta-lactamines (la base de la pénicilline).

Les 10 années suivantes, il y a eu une guerre invisible entre les agents pathogènes qui détruisent la pénicilline et les scientifiques qui modifient cette pénicilline. Tant de modifications de la pénicilline sont nées, qui forment maintenant toute la série d'antibiotiques de la pénicilline.

Le médicament pour tout type d'application se répand rapidement dans tout le corps, pénétrant presque toutes ses parties. Exceptions : liquide céphalo-rachidien, prostate et système visuel. Dans ces endroits, la concentration est très faible, dans des conditions normales, elle ne dépasse pas 1%. Avec l'inflammation, une augmentation allant jusqu'à 5% est possible.

Les antibiotiques n'affectent pas les cellules du corps humain, car ces dernières ne contiennent pas de peptidoglycane.

Le médicament est rapidement excrété par le corps, après 1 à 3 heures, la majeure partie est excrétée par les reins.

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Tous les médicaments sont divisés en: naturel (action courte et prolongée) et semi-synthétique (anti-staphylococcique, médicaments à large spectre, antipseudomonal).

Ces médicaments obtenu directement du moule. À l'heure actuelle, la plupart d'entre eux sont obsolètes, car les agents pathogènes y sont devenus immunisés. En médecine, on utilise le plus souvent la benzylpénicilline et la bicilline, qui sont efficaces contre les bactéries à Gram positif et les cocci, certains anaérobies et les spirochètes. Tous ces antibiotiques ne sont utilisés que sous forme d'injections dans les muscles, car l'environnement acide de l'estomac les détruit rapidement.

La benzylpénicilline sous forme de sels de sodium et de potassium est un antibiotique naturel à courte durée d'action. Son action s'arrête après 3-4 heures, des injections répétées fréquentes sont donc nécessaires.

En essayant d'éliminer cet inconvénient, les pharmaciens ont créé des antibiotiques naturels à action prolongée : la bicilline et le sel de novocaïne de la benzylpénicilline. Ces médicaments sont appelés «formes de dépôt», car après injection dans le muscle, ils y forment un «dépôt», à partir duquel le médicament est lentement absorbé dans le corps.

Exemples de médicaments : sel de benzylpénicilline (sodique, potassique ou novocaïne), Bicilline-1, Bicilline-3, Bicilline-5.

Plusieurs décennies après avoir reçu de la pénicilline les pharmaciens ont pu isoler son principe actif principal et le processus de modification a commencé. La plupart des médicaments, après amélioration, ont acquis une résistance à l'environnement acide de l'estomac et des pénicillines semi-synthétiques ont commencé à être produites sous forme de comprimés.

Les isoxazolpénicillines sont des médicaments efficaces contre les staphylocoques. Ces derniers ont appris à produire une enzyme qui détruit la benzylpénicilline, et les médicaments de ce groupe empêchent la production de l'enzyme. Mais vous devez payer pour l'amélioration - les médicaments de ce type sont moins absorbés par le corps et ont un spectre d'action plus petit que les pénicillines naturelles. Exemples de médicaments : Oxacilline, Nafcilline.

Les aminopénicillines sont des médicaments à large spectre. Ils sont inférieurs aux benzylpénicillines en termes de force dans la lutte contre les bactéries gram-positives, mais ils capturent un plus large éventail d'infections. Comparativement à d'autres médicaments, ils restent plus longtemps dans l'organisme et pénètrent mieux certaines des barrières de l'organisme. Exemples de médicaments : Ampicilline, Amoxicilline. Vous pouvez souvent trouver Ampiox - Ampicilline + Oxacilline.

Carboxypénicillines et uréidopénicillines antibiotiques efficaces contre Pseudomonas aeruginosa. Pour le moment, ils ne sont pratiquement pas utilisés, car les infections y acquièrent rapidement une résistance. De temps en temps, vous pouvez les trouver dans le cadre d'un traitement complet.

Exemples de médicaments : ticarcilline, pipéracilline

Sommé

Ingrédient actif : azithromycine.

Indications : Infections respiratoires.

Contre-indications : intolérance, insuffisance rénale sévère, enfants de moins de 6 mois.

Prix : 300-500 roubles.

Oxacilline

Ingrédient actif : oxacilline.

Indications : infections sensibles au médicament.

Prix : 30-60 roubles.

Amoxicilline Sandoz

Indications : infections des voies respiratoires (dont amygdalite, bronchite), infections des voies urinaires, infections cutanées, autres infections.

Contre-indications : intolérance, enfants de moins de 3 ans.

Prix : 150 roubles.

Ampicilline trihydratée

Indications : pneumonie, bronchite, amygdalite, autres infections.

Contre-indications : hypersensibilité, insuffisance hépatique.

Prix : 24 roubles.

Phénoxyméthylpénicilline

Ingrédient actif : phénoxyméthylpénicilline.

Indications : maladies streptococciques, infections de gravité légère et modérée.

Prix : 7 roubles.

Amoxiclav

Ingrédient actif : amoxicilline + acide clavulanique.

Indications : infections des voies respiratoires, du système urinaire, infections en gynécologie, autres infections sensibles à l'amoxicilline.

Contre-indications : hypersensibilité, jaunisse, mononucléose et leucémie lymphocytaire.

Prix : 116 roubles.

injections

Bicilline-1

Ingrédient actif : benzathine benzylpénicilline.

Indications : amygdalite aiguë, scarlatine, infections des plaies, érysipèle, syphilis, leishmaniose.

Contre-indications : hypersensibilité.

Prix : 15 roubles par injection.

Ospamox

Ingrédient actif : amoxicilline.

Indications : infections des voies respiratoires inférieures et supérieures, tractus gastro-intestinal, système génito-urinaire, infections gynécologiques et chirurgicales.

Contre-indications : hypersensibilité, infections gastro-intestinales sévères, leucémie lymphoïde, mononucléose.

Prix : 65 roubles.

Ampicilline

Ingrédient actif : ampicilline.

Indications : infections des voies respiratoires et urinaires, tractus gastro-intestinal, méningite, endocardite, septicémie, coqueluche.

Contre-indications : hypersensibilité, insuffisance rénale, enfance, grossesse.

Prix : 163 roubles.

Benzylpénicilline

Indications : infections graves, syphilis congénitale, abcès, pneumonie, érysipèle, charbon, tétanos.

Contre-indications : intolérance.

Prix : 2,8 roubles par injection.

Sel de novocaïne de benzylpénicilline

Ingrédient actif : benzylpénicilline.

Indications : Semblable à la benzylpénicilline.

Contre-indications : intolérance.

Prix : 43 roubles pour 10 injections.

Pour le traitement des enfants, Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin conviennent. Mais Avant d'utiliser le médicament, vous devez toujours consulter votre médecin pour ajuster la dose.

Indications pour l'utilisation

Les antibiotiques du groupe de la pénicilline sont prescrits pour les infections, le type d'antibiotique est sélectionné en fonction du type d'infection. Il peut s'agir de divers cocci, bacilles, bactéries anaérobies, etc.

Le plus souvent, les antibiotiques traitent les infections des voies respiratoires et du système génito-urinaire.

Dans le cas du traitement d'enfants, vous devez suivre les instructions du médecin, qui vous prescrira l'antibiotique souhaité et ajustera la dose.

En cas de grossesse, les antibiotiques doivent être utilisés avec une extrême prudence, car ils pénètrent dans le fœtus. Pendant l'allaitement, il est préférable de passer aux mélanges, car le médicament pénètre également dans le lait.

Pour les personnes âgées, il n'y a pas d'instructions particulières, bien que le médecin doive tenir compte de l'état des reins et du foie du patient lors de la prescription du traitement.

La principale et souvent la seule contre-indication est l'intolérance individuelle. Il se produit fréquemment - chez environ 10% des patients. Des contre-indications supplémentaires dépendent de l'antibiotique spécifique et sont prescrites dans le mode d'emploi.

En cas d'effets secondaires, vous devez immédiatement consulter un médecin, arrêter le médicament et effectuer un traitement symptomatique.

Où se développe la moisissure pénicilline?

Presque partout. Cette moisissure comprend des dizaines de sous-espèces, et chacune d'elles a son propre habitat. Les plus notables sont la moisissure pénicilline qui se développe sur le pain (qui infecte également les pommes, les faisant pourrir rapidement) et la moisissure utilisée dans la fabrication de certains fromages.

Comment remplacer les antibiotiques pénicilline?

Si le patient est allergique à la pénicilline, des antibiotiques autres que la pénicilline peuvent être utilisés. Noms des médicaments : Céfadroxil, Céfalexine, Azithromycine. L'option la plus populaire est l'érythromycine. Mais vous devez savoir que l'érythromycine provoque souvent une dysbactériose et une indigestion.

Les antibiotiques de la série des pénicillines sont un puissant remède contre les infections causées par diverses bactéries. Ils sont nombreux et le traitement doit être choisi en fonction du type d'agent pathogène.

Ils semblent inoffensifs pour l'organisme du fait que la seule contre-indication est une réaction d'hypersensibilité, mais un traitement inapproprié ou une automédication peut provoquer une résistance de l'agent pathogène à l'antibiotique, et vous devrez choisir un autre traitement plus dangereux et moins dangereux. efficace.

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Aujourd'hui familiers, les médicaments antibactériens d'il y a moins d'un siècle ont révolutionné la médecine. L'humanité a reçu une arme puissante pour lutter contre les infections qui étaient auparavant considérées comme mortelles.

Les premiers étaient les antibiotiques pénicillines, qui ont sauvé des milliers de vies pendant la Seconde Guerre mondiale et qui sont pertinents dans la pratique médicale moderne. C'est avec eux que l'ère de l'antibiothérapie a commencé et grâce à eux tous les autres médicaments antimicrobiens ont été obtenus.

Cette section fournit une liste complète des médicaments antimicrobiens actuellement pertinents. Outre les caractéristiques des principaux composés, tous les noms commerciaux et analogues sont indiqués.

Titre principal	Activité anti-microbienne	Analogues
Sels de potassium et de sodium de benzylpénicilline	Influence principalement sur les micro-organismes gram-positifs. Actuellement, la plupart des souches ont développé une résistance, mais les spirochètes sont toujours sensibles à la substance.	Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox
benzylpénicilline procaïne	Indiqué pour le traitement des infections streptococciques et pneumococciques. Comparé aux sels de potassium et de sodium, il agit plus longtemps, car il se dissout et est absorbé plus lentement à partir du dépôt intramusculaire.	Benzylpénicilline-KMP (-G, -Teva, -G 3 méga)
Bicillines (1, 3 et 5)	Il est utilisé pour les rhumatismes chroniques à visée prophylactique, ainsi que pour le traitement des maladies infectieuses de gravité modérée et légère causées par les streptocoques.	Benzicilline-1, Moldamine, Extincilline, Retarpin
Phénoxyméthylpénicilline	Il a un effet thérapeutique similaire aux groupes précédents, mais n'est pas détruit dans un environnement gastrique acide. Produit sous forme de comprimés.	V-Pénicilline, Kliacil, Ospen, Pénicilline-Fau, Vépicombine, Mégacilline orale, Pen-os, Star-Pen
Oxacilline	Actif contre les staphylocoques producteurs de pénicillinase. Il se caractérise par une faible activité antimicrobienne, il est totalement inefficace contre les bactéries résistantes à la pénicilline.	Oxamp, Ampiox, Oxamp-Sodium, Oxamsar
Ampicilline	Spectre étendu d'activité antimicrobienne. En plus du spectre principal des maladies inflammatoires du tractus gastro-intestinal, il traite également celles causées par Escherichia, Shigella, Salmonella.	Ampicilline AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihydrate, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacilline
Amoxicilline	Il est utilisé pour traiter l'inflammation des voies respiratoires et urinaires. Après avoir clarifié l'origine bactérienne des ulcères gastriques, Helicobacter pylori est utilisé pour l'éradication.	Flemoxin solutab, Hikoncil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Carbenicilline	Le spectre d'action antimicrobienne comprend Pseudomonas aeruginosa et les entérobactéries. La digestibilité et l'effet bactéricide sont supérieurs à ceux de la carbénicilline.	Sécuropen
Pipéracilline	Semblable au précédent, mais le niveau de toxicité est augmenté.	Isipen, Pipracil, Picilline, Piprax
Amoxicilline/acide clavulanique	En raison de l'inhibiteur, le spectre d'activité antimicrobienne est élargi par rapport à l'agent non protégé.	Augmentin, Flemoklav solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiclav
Ampicilline/sulbactam		Sulacilline, Liboksil, Unazine, Sultasine
Ticarcilline/acide clavulanique	La principale indication d'utilisation est les infections nosocomiales.	Gimentin
Pipéracilline/tazobactam		Tazocine

Les informations fournies sont à titre informatif et ne constituent pas un guide d'action. Tous les rendez-vous sont pris exclusivement par un médecin et la thérapie est sous son contrôle.

Malgré la faible toxicité des pénicillines, leur utilisation incontrôlée entraîne de graves conséquences: la formation d'une résistance chez l'agent pathogène et le passage de la maladie à une forme chronique difficile à guérir. C'est pour cette raison que la plupart des souches de bactéries pathogènes sont aujourd'hui résistantes aux SPA de première génération.

L'utilisation pour l'antibiothérapie doit être exactement le médicament qui a été prescrit par un spécialiste. Des tentatives indépendantes pour trouver un analogue bon marché et économiser de l'argent peuvent entraîner une détérioration de l'état.

Par exemple, le dosage de la substance active dans un générique peut différer vers le haut ou vers le bas, ce qui affectera négativement le déroulement du traitement.

Lorsque vous devez remplacer le médicament en raison d'un manque aigu d'argent, vous devez en parler au médecin, car seul un spécialiste peut choisir la meilleure option.

Les préparations du groupe de la pénicilline appartiennent aux soi-disant bêta-lactamines - des composés chimiques qui ont un cycle bêta-lactame dans leur formule.

Ce composant structurel est d'une importance décisive dans le traitement des maladies infectieuses bactériennes : il empêche les bactéries de produire un biopolymère peptidoglycane spécial nécessaire à la construction de la membrane cellulaire. En conséquence, la membrane ne peut pas se former et le micro-organisme meurt. Il n'y a pas d'effet destructeur sur les cellules humaines et animales car elles ne contiennent pas de peptidoglycane.

Les médicaments à base de déchets de moisissures sont largement utilisés dans tous les domaines de la médecine en raison des propriétés suivantes :

Haute biodisponibilité - les médicaments sont rapidement absorbés et distribués dans les tissus. L'affaiblissement de la barrière hémato-encéphalique lors de l'inflammation des méninges contribue également à la pénétration dans le liquide céphalo-rachidien.
Large spectre d'action antimicrobienne. Contrairement aux produits chimiques de première génération, les pénicillines modernes sont efficaces contre la grande majorité des bactéries gram-négatives et positives. Ils sont également résistants à la pénicillinase et à l'environnement acide de l'estomac.
La plus faible toxicité parmi tous les SPA. Leur utilisation est autorisée même pendant la grossesse, et la prise correcte (comme prescrit par le médecin et selon les instructions) élimine presque complètement le développement d'effets secondaires.

Au cours des recherches et des expériences, de nombreux médicaments aux propriétés différentes ont été obtenus. Par exemple, lorsqu'elles appartiennent à la série générale, la pénicilline et l'ampicilline ne sont pas la même chose. Tous les antibiotiques à base de pénicilline sont bien compatibles avec la plupart des autres médicaments. En ce qui concerne la thérapie complexe avec d'autres types de médicaments antibactériens, l'utilisation combinée avec des bactériostatiques affaiblit l'efficacité des pénicillines.

Une étude attentive des propriétés du premier antibiotique a montré son imperfection. Malgré une gamme assez large d'activité antimicrobienne et une faible toxicité, la pénicilline naturelle s'est avérée sensible à une enzyme destructrice spéciale (pénicillinase) produite par certaines bactéries. De plus, il a complètement perdu ses qualités dans un environnement gastrique acide, il a donc été utilisé exclusivement sous forme d'injections. À la recherche de composés plus efficaces et plus stables, divers médicaments semi-synthétiques ont été créés.

À ce jour, les antibiotiques à base de pénicilline, dont une liste complète est donnée ci-dessous, sont divisés en 4 groupes principaux.

Produite par les champignons Penicillium notatum et Penicillium chrysogenum, la benzylpénicilline est un acide de structure moléculaire. À des fins médicales, il se combine chimiquement avec du sodium ou du potassium pour former des sels. Les composés résultants sont utilisés pour préparer des solutions injectables qui sont rapidement absorbées.

L'effet thérapeutique est noté dans les 10 à 15 minutes après l'administration, mais ne dure pas plus de 4 heures, ce qui nécessite des injections répétées fréquentes dans le tissu musculaire (dans des cas particuliers, le sel de sodium peut être administré par voie intraveineuse).

Ces médicaments pénètrent bien dans les poumons et les muqueuses et, dans une moindre mesure, dans les liquides céphalo-rachidien et synovial, le myocarde et les os. Cependant, avec l'inflammation des méninges (méningite), la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique augmente, ce qui permet un traitement efficace.

Pour prolonger l'effet du médicament, la benzylpénicilline naturelle se combine avec la novocaïne et d'autres substances. Les sels résultants (novocaïne, bicilline-1, 3 et 5) après injection intramusculaire forment un dépôt de médicament au site d'injection, d'où la substance active pénètre constamment et à faible vitesse dans le sang. Cette propriété vous permet de réduire le nombre d'injections jusqu'à 2 fois par jour tout en maintenant l'effet thérapeutique des sels de potassium et de sodium.

Ces médicaments sont utilisés pour l'antibiothérapie à long terme des rhumatismes chroniques, de la syphilis, de l'infection streptococcique focale.
La phénoxyméthylpénicilline est une autre forme de benzylpénicilline utilisée pour traiter les infections bénignes. Il diffère de ceux décrits ci-dessus par sa résistance à l'acide chlorhydrique du suc gastrique.

Cette qualité permet de produire le médicament sous forme de comprimés pour administration orale (de 4 à 6 fois par jour). La plupart des bactéries pathogènes sont actuellement résistantes aux pénicillines biosynthétiques, à l'exception des spirochètes.

Voir aussi: Instructions pour l'utilisation de la pénicilline dans les injections et les comprimés

La benzylpénicilline naturelle est inactive contre les souches de staphylocoques qui produisent la pénicillinase (cette enzyme détruit le cycle bêta-lactame de la substance active).

Pendant longtemps, la pénicilline n'a pas été utilisée pour traiter les infections à staphylocoques, jusqu'à ce que l'oxacilline soit synthétisée sur sa base en 1957. Il inhibe l'activité des bêta-lactamases de l'agent pathogène, mais est inefficace contre les maladies causées par des souches sensibles à la benzylpénicilline. Ce groupe comprend également la cloxacilline, la dicloxacilline, la méthicilline et d'autres, presque non utilisées dans la pratique médicale moderne en raison d'une toxicité accrue.

Cela comprend deux sous-groupes d'antimicrobiens destinés à un usage oral et ayant un effet bactéricide contre la plupart des agents pathogènes (à la fois gram+ et gram-).

Par rapport au groupe précédent, ces composés présentent deux avantages significatifs. D'une part, ils sont actifs contre un plus large éventail d'agents pathogènes, et d'autre part, ils sont disponibles sous forme de comprimés, ce qui facilite grandement l'utilisation. Les inconvénients comprennent la sensibilité à la bêta-lactamase, c'est-à-dire que les aminopénicillines (ampicilline et amoxicilline) ne conviennent pas au traitement des infections à staphylocoques.

Cependant, en combinaison avec l'oxacilline (Ampioks), ils deviennent résistants.

Les préparations sont bien absorbées et agissent longtemps, ce qui réduit la fréquence d'utilisation à 2-3 fois par 24 heures. Les principales indications d'utilisation sont la méningite, la sinusite, l'otite, les maladies infectieuses des voies urinaires et respiratoires supérieures, l'entérocolite et l'éradication d'Helicobacter (agent causal des ulcères de l'estomac). Un effet secondaire courant des aminopénicillines est une éruption cutanée non allergique caractéristique qui disparaît immédiatement après le sevrage.

Il s'agit d'une série distincte d'antibiotiques à base de pénicilline, dont le nom devient clair. L'activité antibactérienne est similaire à celle des aminopénicillines (à l'exception de Pseudomonas) et est prononcée contre Pseudomonas aeruginosa.

Selon le degré d'efficacité sont divisés en:

Carboxypénicillines, dont l'importance clinique a récemment diminué. La carbénicilline, la première de ce sous-groupe, est également efficace contre les Proteus résistants à l'ampicilline. Actuellement, presque toutes les souches sont résistantes aux carboxypénicillines.
Les uréidopénicillines sont plus efficaces contre Pseudomonas aeruginosa et peuvent également être prescrites pour l'inflammation causée par Klebsiella. Les plus efficaces sont la pipéracilline et l'azlocilline, dont seule cette dernière reste pertinente dans la pratique médicale.

A ce jour, la grande majorité des souches de Pseudomonas aeruginosa sont résistantes aux carboxypénicillines et aux uréidopénicillines. Pour cette raison, leur signification clinique est réduite.

Le groupe d'antibiotiques ampicilline, très actif contre la plupart des agents pathogènes, est détruit par des bactéries formant des pénicillinases. Étant donné que l'action bactéricide de l'oxacilline qui leur est résistante est beaucoup plus faible que celle de l'ampicilline et de l'amoxicilline, des médicaments combinés ont été synthétisés.

En combinaison avec le sulbactam, le clavulanate et le tazobactam, les antibiotiques reçoivent un deuxième cycle bêta-lactame et, par conséquent, une immunité aux bêta-lactamases. De plus, les inhibiteurs ont leur propre effet antibactérien, améliorant l'ingrédient actif principal.

Les médicaments protégés par des inhibiteurs traitent avec succès les infections nosocomiales graves, dont les souches sont résistantes à la plupart des médicaments.

Voir aussi: À propos de la classification moderne des antibiotiques par groupe de paramètres

Un large spectre d'action et une bonne tolérance des patients ont fait de la pénicilline le traitement optimal des maladies infectieuses. À l'aube de l'ère des médicaments antimicrobiens, la benzylpénicilline et ses sels étaient les médicaments de choix, mais à l'heure actuelle, la plupart des agents pathogènes leur résistent. Néanmoins, les antibiotiques pénicillines semi-synthétiques modernes sous forme de comprimés, d'injections et d'autres formes posologiques occupent l'une des principales places de l'antibiothérapie dans divers domaines de la médecine.

Un autre découvreur a noté l'efficacité particulière de la pénicilline contre les agents pathogènes des maladies respiratoires, de sorte que le médicament est le plus largement utilisé dans ce domaine. Presque tous ont un effet néfaste sur les bactéries qui causent la sinusite, la méningite, la bronchite, la pneumonie et d'autres maladies des voies respiratoires inférieures et supérieures.

Les agents protégés par des inhibiteurs traitent même les infections nosocomiales particulièrement dangereuses et persistantes.

Les spirochètes sont l'un des rares micro-organismes qui ont conservé une sensibilité à la benzylpénicilline et à ses dérivés. Les benzylpénicillines sont également efficaces contre les gonocoques, ce qui permet de traiter avec succès la syphilis et la gonorrhée avec des effets négatifs minimes sur le corps du patient.

L'inflammation des intestins causée par la microflore pathogène répond bien au traitement par des médicaments résistants aux acides.

Les aminopénicillines, qui font partie de l'éradication complexe d'Helicobacter, revêtent une importance particulière.

En pratique obstétricale et gynécologique, de nombreuses préparations de pénicilline de la liste sont utilisées à la fois pour traiter les infections bactériennes de l'appareil reproducteur féminin et pour prévenir l'infection chez les nouveau-nés.

Ici, les antibiotiques à base de pénicilline occupent également une place de choix: la kératite, les abcès, la conjonctivite gonococcique et d'autres maladies oculaires sont traitées avec des gouttes ophtalmiques, des pommades et des solutions injectables.

Les maladies du système urinaire, qui sont d'origine bactérienne, ne répondent bien au traitement qu'avec des médicaments protégés par des inhibiteurs. Les sous-groupes restants sont inefficaces, car les souches d'agents pathogènes leur sont très résistantes.

Les pénicillines sont utilisées dans presque tous les domaines de la médecine pour l'inflammation causée par des micro-organismes pathogènes, et pas seulement pour le traitement. Par exemple, en pratique chirurgicale, ils sont prescrits pour prévenir les complications postopératoires.

Le traitement avec des médicaments antibactériens en général et des pénicillines en particulier ne doit être effectué que sur ordonnance. Malgré la toxicité minimale du médicament lui-même, son utilisation inappropriée nuit gravement au corps. Pour que l'antibiothérapie mène à la guérison, vous devez suivre les recommandations médicales et connaître les caractéristiques du médicament.

Le champ d'application de la pénicilline et de diverses préparations à base de celle-ci en médecine est dû à l'activité de la substance vis-à-vis d'agents pathogènes spécifiques. Les effets bactériostatiques et bactéricides se manifestent en relation avec :

Bactéries Gram positives - gonocoques et méningocoques;
Gram négatif - divers staphylocoques, streptocoques et pneumocoques, diphtérie, Pseudomonas aeruginosa et anthrax, Proteus;
Actinomycètes et spirochètes.

Une faible toxicité et un large spectre d'action font des antibiotiques du groupe de la pénicilline le meilleur traitement pour l'amygdalite, la pneumonie (focale et croupeuse), la scarlatine, la diphtérie, la méningite, l'empoisonnement du sang, la septicémie, la pleurésie, la pyémie, l'ostéomyélite dans les formes aiguës et chroniques , endocardite septique, diverses infections purulentes de la peau, des muqueuses et des tissus mous, érysipèle, anthrax, gonorrhée, actinomycose, syphilis, blennorrhée, ainsi que des maladies oculaires et ORL.

Les contre-indications strictes incluent uniquement l'intolérance individuelle à la benzylpénicilline et aux autres médicaments de ce groupe. De plus, l'administration endolombaire (injection dans la moelle épinière) de médicaments aux patients atteints d'épilepsie diagnostiquée n'est pas autorisée.

Pendant la grossesse, l'antibiothérapie avec des préparations de pénicilline doit être traitée avec une extrême prudence. Malgré le fait qu'ils aient un effet tératogène minimal, il convient de ne prescrire des comprimés et des injections qu'en cas de besoin urgent, en évaluant le degré de risque pour le fœtus et la femme enceinte elle-même.

Étant donné que la pénicilline et ses dérivés pénètrent librement de la circulation sanguine dans le lait maternel, il est conseillé de refuser l'allaitement pendant la durée du traitement. Le médicament peut provoquer une réaction allergique sévère chez le bébé dès la première utilisation. Pour éviter la lactation, le lait doit être exprimé régulièrement.

Parmi les autres agents antibactériens, les pénicillines se distinguent favorablement par leur faible toxicité.

Les effets indésirables de l'utilisation comprennent:

Réactions allergiques. Se manifeste le plus souvent par une éruption cutanée, des démangeaisons, de l'urticaire, de la fièvre et un gonflement. Très rarement, dans les cas graves, un choc anaphylactique est possible, nécessitant l'administration immédiate d'un antidote (adrénaline).
Dysbactériose. Le déséquilibre de la microflore naturelle entraîne des troubles digestifs (flatulences, ballonnements, constipation, diarrhée, douleurs abdominales) et le développement de candidoses. Dans ce dernier cas, les muqueuses de la cavité buccale (chez les enfants) ou du vagin sont touchées.
réactions neurotoxiques. L'effet négatif de la pénicilline sur le système nerveux central se manifeste par une augmentation de l'excitabilité réflexe, des nausées et des vomissements, des convulsions et parfois un coma.

Pour prévenir le développement de la dysbactériose et éviter les allergies, un soutien médical rapide du corps aidera. Il est souhaitable de combiner l'antibiothérapie avec la prise de pré- et probiotiques, ainsi que de désensibilisants (si la sensibilité est augmentée).

Pour les enfants, les comprimés et les injections doivent être prescrits avec précaution, compte tenu de la possible réaction négative, et le choix d'un médicament particulier doit être abordé de manière réfléchie.

Dans les premières années de la vie, la benzylpénicilline est utilisée en cas de septicémie, pneumonie, méningite, otite moyenne. Pour le traitement des infections respiratoires, des amygdalites, des bronchites et des sinusites, les antibiotiques les plus sûrs de la liste sont sélectionnés: Amoxicilline, Augmentin, Amoxiclav.

Le corps d'un enfant est beaucoup plus sensible aux médicaments que celui d'un adulte. Par conséquent, vous devez surveiller attentivement l'état du bébé (la pénicilline est excrétée lentement et, en s'accumulant, peut provoquer des convulsions), ainsi que prendre des mesures préventives. Ces derniers comprennent l'utilisation de pré- et probiotiques pour protéger la microflore intestinale, l'alimentation et le renforcement complet de l'immunité.

Un peu de théorie :

La découverte qui a révolutionné la médecine au début du XXe siècle a été faite par accident. Je dois dire que les propriétés antibactériennes des moisissures ont été remarquées par les gens dans les temps anciens.

Alexander Fleming - découvreur de la pénicilline

Les Égyptiens, par exemple, il y a même 2500 ans traitaient les plaies enflammées avec des compresses de pain moisi, mais les scientifiques n'ont abordé le côté théorique de la question qu'au XIXe siècle. Des chercheurs et médecins européens et russes, étudiant l'antibiose (propriété de certains micro-organismes à en détruire d'autres), ont tenté d'en tirer des avantages pratiques.

Alexander Fleming, un microbiologiste britannique, y est parvenu, qui en 1928, le 28 septembre, a trouvé de la moisissure dans des boîtes de Petri avec des colonies de staphylocoques. Ses spores, tombées sur les cultures à cause de la négligence du personnel du laboratoire, ont germé et détruit les bactéries pathogènes. Intéressé, Fleming a soigneusement étudié ce phénomène et a isolé une substance bactéricide appelée pénicilline. Pendant de nombreuses années, le découvreur a travaillé à l'obtention d'un composé chimiquement pur et stable adapté au traitement des personnes, mais d'autres l'ont inventé.

En 1941, Ernst Chain et Howard Flory ont pu purifier la pénicilline des impuretés et ont mené des essais cliniques avec Fleming. Les résultats ont été si fructueux qu'en 1943, les États-Unis ont organisé la production de masse du médicament, qui a sauvé plusieurs centaines de milliers de vies pendant la guerre. Les mérites de Fleming, Cheyne et Flory devant l'humanité ont été appréciés en 1945 : le découvreur et les développeurs sont devenus lauréats du prix Nobel.

Par la suite, la préparation chimique initiale a été constamment améliorée. C'est ainsi qu'apparaissent les pénicillines modernes, résistantes au milieu acide de l'estomac, résistantes à la pénicillinase et plus efficaces en général.

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Les antibiotiques de la série des pénicillines sont plusieurs types de médicaments divisés en groupes. En médecine, les fonds sont utilisés pour traiter diverses maladies d'origine infectieuse et bactérienne. Les médicaments ont un nombre minimum de contre-indications et sont toujours utilisés pour traiter divers patients.

Une fois Alexander Fleming dans son laboratoire a été engagé dans l'étude des agents pathogènes. Il a créé un milieu nutritif et a cultivé du staphylocoque doré. Le scientifique n'était pas particulièrement propre, il a simplement mis des gobelets et des cônes dans l'évier et a oublié de les laver.

Lorsque Fleming a de nouveau eu besoin de la vaisselle, il a constaté qu'elle était couverte de champignons - de la moisissure. Le scientifique a décidé de tester sa conjecture et a examiné l'un des récipients au microscope. Il a remarqué que là où il y a de la moisissure, il n'y a pas de staphylocoque doré.

Alexander Fleming a poursuivi ses recherches, il a commencé à étudier l'effet de la moisissure sur les micro-organismes pathogènes et a découvert que le champignon détruit les membranes des bactéries et entraîne leur mort. Le public ne pouvait pas être sceptique quant à la recherche.

La découverte a permis de sauver de nombreuses vies. A sauvé l'humanité de ces maladies qui provoquaient auparavant la panique parmi la population. Naturellement, les médicaments modernes présentent une relative similitude avec les médicaments utilisés à la fin du XIXe siècle. Mais l'essence des médicaments, leur action n'a pas changé de façon si spectaculaire.

Les antibiotiques à base de pénicilline ont pu révolutionner la médecine. Mais la joie de la découverte n'a pas duré longtemps. Il s'est avéré que les micro-organismes pathogènes, les bactéries peuvent muter. Ils mutent et deviennent insensibles aux médicaments. En conséquence, les antibiotiques de type pénicilline ont subi des changements importants.

Pendant presque tout le 20e siècle, les scientifiques ont "lutté" contre les micro-organismes et les bactéries, essayant de créer le médicament parfait. Les efforts n'ont pas été vains, mais de telles améliorations ont conduit au fait que les antibiotiques ont considérablement changé.

Les médicaments de nouvelle génération sont plus chers, agissent plus rapidement et présentent un certain nombre de contre-indications. Si nous parlons de ces préparations obtenues à partir de moisissures, elles présentent un certain nombre d'inconvénients:

Mal digéré. Le suc gastrique agit sur le champignon d'une manière particulière, réduit son efficacité, ce qui affecte sans aucun doute le résultat du traitement.
Les antibiotiques à base de pénicilline sont des médicaments d'origine naturelle, c'est pourquoi ils ne diffèrent pas par un large spectre d'action.
Les médicaments sont rapidement excrétés du corps, environ 3 à 4 heures après l'injection.

Important : Il n'y a pratiquement aucune contre-indication à ces médicaments. Il est déconseillé de les prendre en présence d'intolérance individuelle aux antibiotiques, ainsi qu'en cas de réaction allergique.

Les agents antibactériens modernes sont très différents de la pénicilline, qui est familière à beaucoup. Outre le fait qu'aujourd'hui, vous pouvez facilement acheter des médicaments de cette classe sous forme de comprimés, il en existe de très nombreuses variétés. La classification, la division généralement acceptée en groupes, aidera à comprendre les préparatifs.

Les antibiotiques du groupe pénicilline sont conditionnellement divisés en:

Naturel.
Semi-synthétique.

Tous les médicaments à base de moisissures sont des antibiotiques d'origine naturelle. Aujourd'hui, ces médicaments ne sont pratiquement pas utilisés en médecine. La raison en est que les micro-organismes pathogènes sont devenus immunisés contre eux. C'est-à-dire que l'antibiotique n'agit pas correctement sur les bactéries, pour obtenir le résultat souhaité dans le traitement, il n'est obtenu qu'avec l'introduction d'une dose élevée du médicament. Les moyens de ce groupe comprennent : la benzylpénicilline et la bicilline.

Les médicaments sont disponibles sous forme de poudre pour injection. Ils agissent efficacement sur : les micro-organismes anaérobies, les bactéries gram-positives, les coques, etc. les médicaments étant d'origine naturelle, ils ne peuvent pas se vanter d'un effet à long terme, les injections sont souvent effectuées toutes les 3-4 heures. Cela permet de ne pas réduire la concentration de l'agent antibactérien dans le sang.

Les antibiotiques pénicillines d'origine semi-synthétique sont le résultat de la modification de préparations faites à partir d'un champignon de moisissure. Les médicaments appartenant à ce groupe ont réussi à donner certaines propriétés, tout d'abord, ils sont devenus insensibles à l'environnement acido-basique. Cela a permis de produire des antibiotiques en comprimés.

Et aussi il y avait des médicaments qui agissaient sur les staphylocoques. Cette classe de médicaments est différente des antibiotiques naturels. Mais les améliorations ont eu un impact significatif sur la qualité des médicaments. Ils sont mal absorbés, ont un secteur d'action pas si large et ont des contre-indications.

Les médicaments semi-synthétiques peuvent être divisés en:

Les isoxazolpénicillines sont un groupe de médicaments qui agissent sur les staphylocoques, à titre d'exemple, les noms des médicaments suivants peuvent être donnés : oxacilline, nafcilline.
Aminopénicillines - plusieurs médicaments appartiennent à ce groupe. Ils diffèrent dans un large secteur d'action, mais leur puissance est nettement inférieure à celle des antibiotiques d'origine naturelle. Mais ils peuvent combattre un grand nombre d'infections. Les moyens de ce groupe restent plus longtemps dans le sang. Ces antibiotiques sont souvent utilisés pour traiter diverses maladies, par exemple, 2 médicaments très connus peuvent être administrés : l'ampicilline et l'amoxicilline.

Attention! La liste des médicaments est assez longue, ils ont un certain nombre d'indications et de contre-indications. Pour cette raison, avant de commencer les antibiotiques, vous devriez consulter un médecin.

Les antibiotiques appartenant au groupe de la pénicilline sont prescrits par un médecin. Il est recommandé de prendre des médicaments en présence de:

Maladies de nature infectieuse ou bactérienne (pneumonie, méningite, etc.).
Infections des voies respiratoires.
Maladies de nature inflammatoire et bactérienne du système génito-urinaire (pyélonéphrite).
Maladies cutanées d'origines diverses (érysipèle, causée par le staphylocoque doré).
Infections intestinales et de nombreuses autres maladies de nature infectieuse, bactérienne ou inflammatoire.

Référence : Les antibiotiques sont prescrits pour les brûlures étendues et les plaies profondes, les blessures par balle ou par arme blanche.

Dans certains cas, la prise de médicaments peut sauver la vie d'une personne. Mais vous ne devez pas vous prescrire vous-même de tels médicaments, car cela peut entraîner le développement d'une dépendance.

Quelles sont les contre-indications aux médicaments :

Ne prenez pas de médicaments pendant la grossesse ou l'allaitement. Les médicaments peuvent affecter la croissance et le développement de l'enfant. Capable de modifier la qualité du lait et ses caractéristiques gustatives. Il existe un certain nombre de médicaments approuvés sous condition pour le traitement des femmes enceintes, mais un médecin doit prescrire un tel antibiotique. Étant donné que seul un médecin peut déterminer la posologie acceptable et la durée du traitement.
Il n'est pas recommandé d'utiliser des antibiotiques des groupes de pénicillines naturelles et synthétiques pour le traitement des enfants. Les médicaments de ces classes peuvent avoir un effet toxique sur le corps de l'enfant. Pour cette raison, les médicaments sont prescrits avec prudence, en déterminant le dosage optimal.
Vous ne devez pas utiliser de médicaments sans indications visibles. Consommer de la drogue pendant une longue période.

Contre-indications directes à l'utilisation d'antibiotiques:

Intolérance individuelle aux médicaments de cette classe.
Tendance aux réactions allergiques de toutes sortes.

Attention! Le principal effet secondaire de la prise de médicaments est considéré comme une diarrhée prolongée et une candidose. Ils sont dus au fait que les médicaments affectent non seulement les agents pathogènes, mais également la microflore bénéfique.

La série d'antibiotiques à base de pénicilline se caractérise par la présence d'un petit nombre de contre-indications. Pour cette raison, les médicaments de cette classe sont prescrits très souvent. Ils aident à faire face rapidement à la maladie et à retrouver un rythme de vie normal.

Les médicaments de dernière génération ont un large spectre d'action. Ces antibiotiques ne doivent pas être pris pendant une longue période, ils sont bien absorbés et, avec un traitement adéquat, peuvent «mettre une personne debout» en 3 à 5 jours.

La question est quels antibiotiques sont les meilleurs? peut être considéré comme rhétorique. Il existe un certain nombre de médicaments que les médecins, pour une raison ou une autre, prescrivent plus souvent que d'autres. Dans la plupart des cas, les noms des médicaments sont bien connus du grand public. Mais il vaut quand même la peine d'étudier la liste des médicaments:

Sumamed est un médicament utilisé pour traiter les maladies infectieuses des voies respiratoires supérieures. L'ingrédient actif est l'érythromycine. Le médicament n'est pas utilisé pour traiter les patients souffrant d'insuffisance rénale aiguë ou chronique, n'est pas prescrit aux enfants de moins de 6 mois. La principale contre-indication à l'utilisation de Sumamed doit toujours être considérée comme une intolérance individuelle à l'antibiotique.
Oxacilline - disponible sous forme de poudre. La poudre est diluée, puis la solution est utilisée pour les injections intramusculaires. La principale indication de l'utilisation du médicament doit être considérée comme une infection sensible à ce médicament. L'hypersensibilité doit être considérée comme une contre-indication à l'utilisation d'Oxacilline.
L'amoxicilline appartient à un certain nombre d'antibiotiques synthétiques. Le médicament est assez connu, il est prescrit pour les maux de gorge, la bronchite et d'autres infections des voies respiratoires. L'amoxicilline peut être prise pour la pyélonéphrite (inflammation des reins) et d'autres maladies du système génito-urinaire. L'antibiotique n'est pas prescrit aux enfants de moins de 3 ans. Une contre-indication directe est également considérée comme une intolérance au médicament.
Ampicilline - le nom complet du médicament : Ampicilline trihydratée. Une indication pour l'utilisation du médicament doit être considérée comme une maladie infectieuse des voies respiratoires (amygdalite, bronchite, pneumonie). L'antibiotique est excrété du corps par les reins et le foie, c'est pourquoi l'ampicilline n'est pas prescrite aux personnes souffrant d'insuffisance hépatique aiguë. Peut être utilisé pour traiter les enfants.
Amoxiclav est un médicament qui a une composition combinée. Il appartient à la dernière génération d'antibiotiques. Amoxiclav est utilisé pour traiter les maladies infectieuses du système respiratoire, le système génito-urinaire. Il est également utilisé en gynécologie. Une contre-indication à l'utilisation du médicament doit être considérée comme une hypersensibilité, une jaunisse, une mononucléose, etc.

Liste ou liste des antibiotiques de la série des pénicillines, disponible sous forme de poudre :

Le sel de benzylpénicilline novocaïne est un antibiotique d'origine naturelle. Les indications d'utilisation du médicament peuvent être considérées comme des maladies infectieuses graves, notamment la syphilis congénitale, les abcès d'étiologies diverses, le tétanos, l'anthrax et la pneumonie. Le médicament n'a pratiquement aucune contre-indication, mais dans la médecine moderne, il est utilisé extrêmement rarement.
Ampicilline - utilisée pour traiter les maladies infectieuses suivantes : septicémie (empoisonnement du sang), coqueluche, endocardite, méningite, pneumonie, bronchite. L'ampicilline n'est pas utilisée pour traiter les enfants, les personnes atteintes d'insuffisance rénale sévère. La grossesse peut également être considérée comme une contre-indication directe à l'utilisation de cet antibiotique.
Ospamox est prescrit pour le traitement des maladies du système génito-urinaire, des infections de nature gynécologique et autre. Il est prescrit dans la période postopératoire, si le risque de développer un processus inflammatoire est élevé. L'antibiotique n'est pas prescrit pour les maladies infectieuses graves du tractus gastro-intestinal, en présence d'une intolérance individuelle au médicament.

Important : Appelé un antibiotique, le médicament devrait avoir un effet antibactérien sur le corps. Tous ces médicaments qui affectent les virus n'ont rien à voir avec les antibiotiques.

Sumamed - le coût varie de 300 à 500 roubles.

Comprimés d'amoxicilline - le prix est d'environ 159 roubles. pour l'emballage.

Ampicilline trihydratée - le coût des comprimés est de 20 à 30 roubles.

Ampicilline sous forme de poudre destinée à l'injection - 170 roubles.

Oxacilline - le prix moyen du médicament varie de 40 à 60 roubles.

Amoxiclav - coûte 120 roubles.

Ospamox - le prix varie de 65 à 100 roubles.

Sel de novocaïne de benzylpénicilline - 50 roubles.

Benzylpénicilline - 30 roubles.

Contenu

Les pénicillines ont été découvertes au début du XXe siècle, mais la science médicale n'a cessé d'améliorer leurs propriétés. Ainsi, les médicaments modernes ont acquis une résistance à la pénicillinase, qui les désactive plus tôt, et sont devenus immunisés contre l'environnement gastrique acide.

Classification des pénicillines

Un groupe d'antibiotiques produits par des moisissures du genre Penicillium sont appelés pénicillines. Ils sont actifs contre la plupart des microbes gram-positifs, certains microbes gram-négatifs, les gonocoques, les spirochètes, les méningocoques. Les pénicillines font partie d'un grand groupe d'antibiotiques bêta-lactamines. Ils sont divisés en naturels et semi-synthétiques, ont des propriétés communes de faible toxicité, une large gamme de dosages.

Classement des antibiotiques :

Naturelles (benzylpénicillines, bicillines, phénoxyméthylpénicilline).
Isoxazolpénicillines (oxacilline, flucloxacilline).
Amidinopénicillines (amdinocilline, acidocilline).
Aminopénicillines (ampicilline, amoxicilline, pivampicilline).
Carboxypénicillines (carbénicilline, carindacilline, ticarcilline).
Uréidopénicillines (azlocilline, pipéracilline, mezlocilline).

Selon la source de réception, le spectre d'action et la combinaison avec les bêta-lactamases, les antibiotiques sont divisés en:

Naturel : benzylpénicilline, phénoxyméthylpénicilline.
Antistaphylococcique : oxacilline.
Spectre étendu (aminopénicillines) : ampicilline, amoxicilline.
Actif contre Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) : carboxypénicillines (ticarcilline), uréidopénicillines (azlocilline, pipéracilline).
En association avec des inhibiteurs de bêta-lactamases (protégés par un inhibiteur) : en association avec l'amoxicilline clavunate, la ticarcilline, l'ampicilline/sulbactam.

	Noms de médicaments	Spectre d'action
Naturel	Bicilline, Benzatine, Pénicilline, Ecobol	Streptocoques, staphylocoques, bacilles, entérocoques, listeria, corynébactéries, neisseria, clostridia, actinomycètes, spirochètes
Semi-synthétique	Oxacilline, Ticarcilline, Méticilline, Mecillam, Nafcilline	Entérobactéries, Haemophilus influenzae, Spirochètes
Avec un spectre d'action étendu (antipseudomonal)	Amoxicilline, Augmentine, Ampicilline trihydratée	Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococcus
Avec un large spectre antibactérien	Carbénicilline, Azlocilline, Pipéracilline, Azithromycine	Entérobactéries, Klebsiella, Proteus

Préparations du groupe pénicilline

Les antibiotiques d'un certain nombre de pénicillines sont disponibles sous forme de comprimés et d'injections, vendus sur ordonnance d'un médecin, mais on trouve également des médicaments en vente libre.

Ils sont utilisés en dentisterie, oto-rhino-laryngologie, chirurgie, urologie, gynécologie, ophtalmologie, vénéréologie.

Comprimés

La série d'antibiotiques à la pénicilline est représentée par des comprimés populaires:

Nom du médicament	Indications pour l'utilisation	Mode d'administration	Effets secondaires	Contre-indications
Amoxicar	Pharyngite, bronchite, pneumonie, cystite, ostéomyélite	1 pc. toutes les 8 heures jusqu'à 14 jours consécutifs	Vomissements, dyspepsie, diarrhée, hépatite, leucopénie, prurit, urticaire, étourdissements, surinfection, convulsions	Intolérance aux composants de la composition, antécédents d'ictère cholestatique, phénylcétonurie
Amoxiclav	Sinusite, otite moyenne, abcès, amygdalite, pharyngite, cholangite aiguë	1 pc. toutes les 8 heures pour une cure de 5 à 45 jours	Perte d'appétit, vomissements, nausées, hépatite, colite, érythème, dermatite, candidose	Jaunisse, allergie aux composants de la composition
Ampicilline	Cholangite, cholécystite, pneumonie, bronchite, abcès, méningite, gastro-entérite, fièvre typhoïde, paratyphoïde, endocardite, péritonite, septicémie, pyélite, gonorrhée	Une demi-heure avant ou 2 heures après un repas, 250–1000 mg toutes les 6 heures	Allergie, éruption cutanée, prurit, rhinite, urticaire, conjonctivite, érythème, nausées, diarrhée, vomissements, fièvre, douleurs articulaires, hépatite, tremblements, convulsions	Intolérance aux composants de la composition, troubles graves des reins, du foie, leucémie, infection par le VIH
Augmenté	Pneumonie, bronchite, bronchopneumonie, cystite, urétrite, pyélonéphrite, gonorrhée, ostéomyélite, parodontite, avortement septique	1 pc. trois fois par jour pour une cure de 5 à 14 jours	Candidose, anémie, vascularite, étourdissements, convulsions, diarrhée, vomissements, nausées, gastrite, stomatite, colite, démangeaisons, éruption cutanée, urticaire, cristallurie	Intolérance aux composants de la composition, antécédents d'ictère, phénylcétonurie
Flemoklav Solutâb	Otite, sinusite, pharyngite, amygdalite, bronchite, pneumonie communautaire	1 pc. trois fois par jour pour une cure de 5 à 14 jours	Allergie, nausées, diarrhée, vomissements, surinfection, urticaire	Ictère, mononucléose, leucémie lymphoïde, moins de 2 ans
	Pneumonie, bronchite, pyélite, cystite, gonorrhée, cervicite, péritonite, entérocolite, borréliose, érysipèle, méningite, salmonellose		Urticaire, érythème, fièvre, œdème, rhinite, dermatite, dysbactériose, entérocolite, agitation, insomnie, leucopénie, candidose, tachycardie	Diathèse allergique, rhume des foins, asthme bronchique, lactation, insuffisance hépatique

Injections

Antibiotiques du groupe pénicilline sous forme d'injections:

Nom du médicament	Indications pour l'utilisation	Mode d'administration	Effets secondaires	Contre-indications
Ospamox	Bronchite, pneumonie, coqueluche, pyélonéphrite, gonorrhée, annexite, paratyphoïde, shigellose, leptospirose, listériose, septicémie	1,5-2 g par jour en 2-3 injections pendant une cure de 10 jours	Nausées, glossite, stomatite, urticaire, douleurs articulaires, érythème, céphalées, fatigue	Infections virales respiratoires
Timentin	Septicémie, bactériémie, endométrite, pyélonéphrite	IV 1,6-3,2 g toutes les 6-8 heures	Nécrolyse, vomissements, diarrhée, colite, hypokaliémie	Prématurité des enfants, intolérance aux composants de la composition
Hikoncil	Borréliose, maladie de Lyme, gonorrhée, endocardite	500 mg trois fois par jour pendant 5 à 12 jours	Nausées, allergies, diarrhée	Hypersensibilité aux composants de la composition

Antibiotiques à la pénicilline pour les enfants

Les médecins prescrivent les antibiotiques à base de pénicilline aux enfants avec prudence car ils présentent un risque accru d'effets indésirables. Au cours des premières années de la vie, l'enfant reçoit des benzylpénicillines pour traiter la septicémie, la méningite, la pneumonie. Les contre-indications sont: intolérance aux composants de la composition, insuffisance rénale, hépatique.

L'organisme des enfants est plus sensible aux antibiotiques. Les pénicillines peuvent s'accumuler, provoquant des convulsions. Liste des remèdes oraux utilisés pour traiter les maladies bactériennes chez les enfants :

amoxicilline ;
Augmentin;
Amoxiclav.

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Pénicillines (pénicilline)- un groupe d'antibiotiques produits par de nombreux types de moisissures du genre pénicillium, actif contre la plupart des micro-organismes gram-positifs, ainsi que certains micro-organismes gram-négatifs (gonocoques, méningocoques et spirochètes). Les pénicillines appartiennent aux soi-disant. antibiotiques bêta-lactamines (bêta-lactamines).

Les bêta-lactamines sont un grand groupe d'antibiotiques, qui ont en commun la présence d'un cycle bêta-lactamine à quatre chaînons dans la structure de la molécule. Les bêta-lactamines comprennent les pénicillines, les céphalosporines, les carbapénèmes, les monobactames. Les bêta-lactamines sont le groupe le plus nombreux de médicaments antimicrobiens utilisés en pratique clinique, qui occupe une position de leader dans le traitement de la plupart des maladies infectieuses.

Information historique. En 1928, le scientifique anglais A. Fleming, qui travaillait au St. Mary`s Hospital de Londres, découvrit la capacité d'un champignon filamenteux de moisissure verte (Penicillium notatum) provoquer la mort des staphylocoques en culture cellulaire. La substance active du champignon, qui a une activité antibactérienne, A. Fleming a appelé la pénicilline. En 1940, à Oxford, un groupe de chercheurs dirigé par H.W. Flory et E.B. Cheyna a isolé sous forme pure des quantités importantes de la première pénicilline issue de la culture Pénicillium notatum. En 1942, l'excellent chercheur national Z.V. Yermolyeva a reçu de la pénicilline d'un champignon Pénicillium crustosum. Depuis 1949, des quantités pratiquement illimitées de benzylpénicilline (pénicilline G) sont devenues disponibles pour un usage clinique.

Le groupe de la pénicilline comprend des composés naturels produits par divers types de moisissures. Pénicillium, et un certain nombre de produits semi-synthétiques. Les pénicillines (comme les autres bêta-lactamines) ont un effet bactéricide sur les micro-organismes.

Les propriétés les plus courantes des pénicillines comprennent : une faible toxicité, une large gamme de dosages, une allergie croisée entre toutes les pénicillines et partiellement les céphalosporines et les carbapénèmes.

Effet antibactérien les bêta-lactamines sont associées à leur capacité spécifique à perturber la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne.

La paroi cellulaire des bactéries a une structure rigide, elle donne leur forme aux micro-organismes et les protège de la destruction. Il est basé sur un hétéropolymère - peptidoglycane, composé de polysaccharides et de polypeptides. Sa structure en maille réticulée donne de la résistance à la paroi cellulaire. La composition des polysaccharides comprend des sucres aminés tels que la N-acétylglucosamine, ainsi que l'acide N-acétylmuramique, que l'on ne trouve que dans les bactéries. Les sucres aminés sont associés à de courtes chaînes peptidiques, y compris certains acides aminés L et D. Chez les bactéries gram-positives, la paroi cellulaire contient 50 à 100 couches de peptidoglycane, chez les bactéries gram-négatives - 1 à 2 couches.

Environ 30 enzymes bactériennes sont impliquées dans le processus de biosynthèse des peptidoglycanes, ce processus se compose de 3 étapes. On pense que les pénicillines perturbent les dernières étapes de la synthèse de la paroi cellulaire, empêchant la formation de liaisons peptidiques en inhibant l'enzyme transpeptidase. La transpeptidase est l'une des protéines de liaison à la pénicilline avec lesquelles les antibiotiques bêta-lactamines interagissent. Outre les transpeptidases, les protéines de liaison à la pénicilline, les enzymes impliquées dans les étapes finales de la formation de la paroi cellulaire bactérienne, comprennent les carboxypeptidases et les endopeptidases. Ils sont présents dans toutes les bactéries (par exemple, dans Staphylococcus aureus il y en a 4 Escherichia coli- sept). Les pénicillines se lient à ces protéines à des vitesses différentes pour former une liaison covalente. Dans ce cas, l'inactivation des protéines de liaison à la pénicilline se produit, la résistance de la paroi cellulaire bactérienne est altérée et les cellules subissent une lyse.

Pharmacocinétique. Lorsqu'elles sont prises par voie orale, les pénicillines sont absorbées et distribuées dans tout le corps. Les pénicillines pénètrent bien dans les tissus et les fluides corporels (synoviaux, pleuraux, péricardiques, biliaires), où elles atteignent rapidement des concentrations thérapeutiques. Les exceptions sont le liquide céphalo-rachidien, l'environnement interne de l'œil et le secret de la prostate - ici, les concentrations de pénicillines sont faibles. La concentration de pénicillines dans le liquide céphalo-rachidien peut être différente selon les conditions: normalement - moins de 1% de sérum, avec inflammation, elle peut augmenter jusqu'à 5%. Des concentrations thérapeutiques dans le liquide céphalo-rachidien sont créées avec la méningite et l'administration de médicaments à fortes doses. Les pénicillines sont rapidement excrétées du corps, principalement par les reins par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Leur demi-vie est courte (30 à 90 minutes), la concentration dans les urines est élevée.

Il y a plusieurs classifications Médicaments appartenant au groupe des pénicillines : par structure moléculaire, par sources de production, par spectre d'activité, etc.

Selon la classification présentée par D.A. Kharkevich (2006), les pénicillines sont classées comme suit (la classification est basée sur un certain nombre de caractéristiques, y compris les différences dans les modes d'obtention) :

I. Préparations de pénicillines obtenues par synthèse biologique (pénicillines biosynthétiques) :

I.1. Pour administration parentérale (détruit dans le milieu acide de l'estomac) :

Courte durée d'action:

benzylpénicilline (sel de sodium),

benzylpénicilline (sel de potassium);

Durable:

benzylpénicilline (sel de novocaïne),

Bicilline-1,

Bicilline-5.

I.2.

phénoxyméthylpénicilline (pénicilline V).

II. Pénicillines semi-synthétiques

II.1. Pour administration parentérale et entérale (résistant aux acides) :

Résistant à la pénicillinase :

oxacilline (sel de sodium),

nafcilline;

Large spectre d'action :

ampicilline,

amoxicilline.

II.2. Pour administration parentérale (détruit dans le milieu acide de l'estomac)

Large spectre d'action, y compris Pseudomonas aeruginosa :

carbénicilline (sel disodique),

la ticarcilline,

azlocilline.

II.3. Pour administration entérale (résistant aux acides) :

carbénicilline (indanyl sodique),

carfécilline.

Selon la classification des pénicillines donnée par I.B. Mikhailov (2001), les pénicillines peuvent être divisées en 6 groupes :

1. Pénicillines naturelles (benzylpénicillines, bicillines, phénoxyméthylpénicilline).

2. Isoxazolpénicillines (oxacilline, cloxacilline, flucloxacilline).

3. Amidinopénicillines (amdinocilline, pivamdinocilline, bacamdinocilline, acidocilline).

4. Aminopénicillines (ampicilline, amoxicilline, talampicilline, bacampicilline, pivampicilline).

5. Carboxypénicillines (carbénicilline, carfécilline, carindacilline, ticarcilline).

6. Uréidopénicillines (azlocilline, mezlocilline, pipéracilline).

La source de réception, le spectre d'action, ainsi que la combinaison avec les bêta-lactamases, ont été pris en compte lors de la création de la classification donnée dans le Guide fédéral (système de formulaires), édition VIII.

1. Naturel :

benzylpénicilline (pénicilline G),

la phénoxyméthylpénicilline (pénicilline V),

benzathine benzylpénicilline,

benzylpénicilline procaïne,

benzathine phénoxyméthylpénicilline.

2. Antistaphylococcique :

oxacilline.

3. Spectre étendu (aminopénicillines) :

ampicilline,

amoxicilline.

4. Actif envers Pseudomonas aeruginosa:

Carboxypénicillines :

ticarcilline.

Uréidopénicillines :

l'azlocilline,

pipéracilline.

5. Combiné avec des inhibiteurs de bêta-lactamase (protégés par un inhibiteur) :

amoxicilline/acide clavulanique,

ampicilline/sulbactam,

ticarcilline/acide clavulanique.

Pénicillines naturelles (naturelles) sont des antibiotiques à spectre étroit qui affectent les bactéries Gram-positives et les cocci. Les pénicillines biosynthétiques sont obtenues à partir d'un milieu de culture sur lequel poussent certaines souches de moisissures. (Pénicillium). Il existe plusieurs variétés de pénicillines naturelles, l'une des plus actives et persistantes d'entre elles est la benzylpénicilline. Dans la pratique médicale, la benzylpénicilline est utilisée sous la forme de divers sels - sodium, potassium et novocaïne.

Toutes les pénicillines naturelles ont une activité antimicrobienne similaire. Les pénicillines naturelles sont détruites par les bêta-lactamases, elles sont donc inefficaces pour le traitement des infections staphylococciques, car. dans la plupart des cas, les staphylocoques produisent de la bêta-lactamase. Ils sont efficaces principalement contre les micro-organismes gram-positifs (incl. Streptococcus spp., y compris Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Coques à Gram négatif (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), certains anaérobies (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochète (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Les organismes Gram-négatifs sont généralement résistants, sauf Haemophilus ducreyi et Pasteurella multocida. En ce qui concerne les virus (agents responsables de la grippe, de la poliomyélite, de la variole, etc.), Mycobacterium tuberculosis, l'agent responsable de l'amibiase, des rickettsies, des champignons, des pénicillines sont inefficaces.

La benzylpénicilline est principalement active contre les cocci à Gram positif. Les spectres d'action antibactérienne de la benzylpénicilline et de la phénoxyméthylpénicilline sont presque identiques. Cependant, la benzylpénicilline est 5 à 10 fois plus active que la phénoxyméthylpénicilline contre les Neisseria spp. et certains anaérobies. La phénoxyméthylpénicilline est prescrite pour les infections de gravité modérée. L'activité des préparations de pénicilline est déterminée biologiquement par l'effet antibactérien sur une souche spécifique de Staphylococcus aureus. L'activité de 0,5988 μg de sel de sodium cristallin chimiquement pur de benzylpénicilline est prise par unité d'action (1 DE).

Les inconvénients importants de la benzylpénicilline sont son instabilité vis-à-vis des bêta-lactamases (lorsque le cycle bêta-lactame est clivé enzymatiquement par des bêta-lactamases (pénicillinases) avec formation d'acide pénicillanique, l'antibiotique perd son activité antimicrobienne), une légère absorption dans l'estomac (nécessite voies d'administration par injection) et une activité relativement faible contre la plupart des organismes Gram-négatifs.

Dans des conditions normales, les préparations de benzylpénicilline ne pénètrent pas bien dans le liquide céphalo-rachidien, cependant, avec l'inflammation des méninges, la perméabilité à travers la BHE augmente.

La benzylpénicilline, utilisée sous forme de sels de sodium et de potassium hautement solubles, agit pendant une courte période - 3-4 heures, car. est rapidement excrété par le corps, ce qui nécessite des injections fréquentes. A cet égard, des sels faiblement solubles de benzylpénicilline (y compris le sel de novocaïne) et de benzathine benzylpénicilline ont été proposés pour une utilisation dans la pratique médicale.

Formes prolongées de benzylpénicilline ou de pénicilline-dépôt: Bicillin-1 (benzathine benzylpénicilline), ainsi que des médicaments combinés à base de celles-ci - Bicillin-3 (benzathine benzylpénicilline + benzylpénicilline sodique + sel de benzylpénicilline novocaïne), Bitsillin-5 (benzathine benzylpénicilline + benzylpénicilline sel de novocaïne) ), sont des suspensions qui ne peuvent être administrées que par voie intramusculaire. Ils sont lentement absorbés à partir du site d'injection, créant un dépôt dans le tissu musculaire. Cela vous permet de maintenir la concentration de l'antibiotique dans le sang pendant une durée significative et ainsi de réduire la fréquence d'administration du médicament.

Tous les sels de benzylpénicilline sont utilisés par voie parentérale, tk. ils sont détruits dans le milieu acide de l'estomac. Parmi les pénicillines naturelles, seule la phénoxyméthylpénicilline (pénicilline V) a des propriétés acido-stables, bien qu'à un faible degré. La phénoxyméthylpénicilline diffère chimiquement de la benzylpénicilline par la présence d'un groupe phénoxyméthyle au lieu d'un groupe benzyle dans la molécule.

La benzylpénicilline est utilisée pour les infections causées par les streptocoques, notamment Streptococcus pneumoniae(pneumonie communautaire, méningite), Streptococcus pyogènes(amygdalite streptococcique, impétigo, érysipèle, scarlatine, endocardite), avec des infections méningococciques. La benzylpénicilline est l'antibiotique de choix dans le traitement de la diphtérie, de la gangrène gazeuse, de la leptospirose et de la maladie de Lyme.

Les bicillines sont tout d'abord indiquées s'il est nécessaire de maintenir longtemps des concentrations efficaces dans l'organisme. Ils sont utilisés pour la syphilis et d'autres maladies causées par le tréponème pâle (pian), les infections streptococciques (à l'exclusion des infections causées par les streptocoques du groupe B) - amygdalite aiguë, la scarlatine, les infections des plaies, l'érysipèle, les rhumatismes, la leishmaniose.

En 1957, l'acide 6-aminopénicillanique a été isolé des pénicillines naturelles et le développement de médicaments semi-synthétiques a commencé sur sa base.

Acide 6-aminopénicillanique - la base de la molécule de toutes les pénicillines ("noyau de pénicilline") - un composé hétérocyclique complexe composé de deux cycles: thiazolidine et bêta-lactame. Un radical latéral est associé au cycle bêta-lactame, qui détermine les propriétés pharmacologiques essentielles de la molécule médicamenteuse résultante. Dans les pénicillines naturelles, la structure du radical dépend de la composition du milieu sur lequel elles poussent. Pénicillium spp.

Les pénicillines semi-synthétiques sont obtenues par modification chimique en ajoutant divers radicaux à la molécule d'acide 6-aminopénicillanique. Ainsi, des pénicillines ont été obtenues avec certaines propriétés :

Résistant à l'action des pénicillinases (bêta-lactamase);

Résistant aux acides, efficace lorsqu'il est administré par voie orale;

Possédant un large spectre d'action.

Isoxazolpénicillines (pénicillines isoxazolyles, pénicillinases stables, pénicillines antistaphylococciques). La plupart des staphylocoques produisent une enzyme spécifique bêta-lactamase (pénicillinase) et sont résistants à la benzylpénicilline (80 à 90 % des souches forment des pénicillinases). Staphylococcus aureus).

Le principal médicament antistaphylococcique est l'oxacilline. Le groupe des médicaments résistants à la pénicillinase comprend également la cloxacilline, la flucloxacilline, la méthicilline, la nafcilline et la dicloxacilline, qui, en raison d'une toxicité élevée et / ou d'une faible efficacité, n'ont pas trouvé d'utilisation clinique.

Le spectre d'action antibactérien de l'oxacilline est similaire à celui de la benzylpénicilline, mais en raison de la résistance de l'oxacilline à la pénicillinase, il est actif contre les staphylocoques formant la pénicillinase qui sont résistants à la benzylpénicilline et à la phénoxyméthylpénicilline, ainsi qu'à d'autres antibiotiques.

Par activité contre les cocci à Gram positif (y compris les staphylocoques qui ne produisent pas de bêta-lactamase), les isoxazolpénicillines, incl. l'oxacilline est nettement inférieure aux pénicillines naturelles, par conséquent, dans les maladies causées par des micro-organismes sensibles à la benzylpénicilline, elles sont moins efficaces que ces dernières. L'oxacilline n'est pas active contre les bactéries gram-négatives (sauf Neisseria spp.), anaérobies. À cet égard, les médicaments de ce groupe ne sont indiqués que dans les cas où l'on sait que l'infection est causée par des souches de staphylocoques formant une pénicillinase.

Les principales différences pharmacocinétiques entre les isoxazolpénicillines et la benzylpénicilline :

Absorption rapide mais incomplète (30 à 50 %) par le tractus gastro-intestinal. Vous pouvez utiliser ces antibiotiques à la fois par voie parentérale (in / m, in / in) et à l'intérieur, mais 1 à 1,5 heure avant les repas, car. ils ont une faible résistance à l'acide chlorhydrique ;

Un degré élevé de liaison à l'albumine plasmatique (90-95%) et l'incapacité d'éliminer les isoxazolpénicillines du corps pendant l'hémodialyse;

Excrétion non seulement rénale, mais aussi hépatique, pas besoin d'ajuster le schéma posologique en cas d'insuffisance rénale légère.

La principale valeur clinique de l'oxacilline est le traitement des infections staphylococciques causées par des souches résistantes à la pénicilline. Staphylococcus aureus(à l'exclusion des infections causées par Staphylococcus aureus résistant à la méticilline, SARM). Il faut garder à l'esprit que les souches sont fréquentes dans les hôpitaux Staphylococcus aureus résistant à l'oxacilline et à la méthicilline (la méthicilline, la première pénicilline résistante à la pénicillinase, a été arrêtée). Souches nosocomiales et communautaires Staphylococcus aureus Les bactéries résistantes à l'oxacilline/méthicilline sont généralement multirésistantes - elles sont résistantes à toutes les autres bêta-lactamines, et souvent aux macrolides, aux aminoglycosides et aux fluoroquinolones. Les médicaments de choix pour les infections à SARM sont la vancomycine ou le linézolide.

La nafcilline est légèrement plus active que l'oxacilline et d'autres pénicillines résistantes à la pénicillinase (mais moins active que la benzylpénicilline). La nafcilline pénètre à travers la BHE (sa concentration dans le liquide céphalo-rachidien est suffisante pour traiter la méningite staphylococcique), est excrétée principalement avec la bile (la concentration maximale dans la bile est beaucoup plus élevée que le sérum), dans une moindre mesure - par les reins. Peut être utilisé par voie orale et parentérale.

Amidinopénicillines - Ce sont des pénicillines à spectre d'action étroit, mais avec une activité prédominante contre les entérobactéries gram-négatives. Les préparations d'amidinopénicilline (amdinocilline, pivamdinocilline, bacamdinocilline, acidocilline) ne sont pas enregistrées en Russie.

Pénicillines à spectre d'activité étendu

Conformément à la classification présentée par D.A. Kharkevich, les antibiotiques semi-synthétiques à large spectre sont divisés en groupes suivants:

I. Médicaments qui n'affectent pas Pseudomonas aeruginosa :

Aminopénicillines : ampicilline, amoxicilline.

II. Médicaments actifs contre Pseudomonas aeruginosa :

Carboxypénicillines : carbénicilline, ticarcilline, carfécilline ;

Uréidopénicillines : pipéracilline, azlocilline, mezlocilline.

Aminopénicillines - antibiotiques à large spectre. Tous sont détruits par les bêta-lactamases des bactéries gram-positives et gram-négatives.

L'amoxicilline et l'ampicilline sont largement utilisées dans la pratique médicale. L'ampicilline est l'ancêtre du groupe des aminopénicillines. En ce qui concerne les bactéries à Gram positif, l'ampicilline, comme toutes les pénicillines semi-synthétiques, a une activité inférieure à la benzylpénicilline, mais supérieure à l'oxacilline.

L'ampicilline et l'amoxicilline ont des spectres d'action similaires. Par rapport aux pénicillines naturelles, le spectre antimicrobien de l'ampicilline et de l'amoxicilline s'étend aux souches sensibles d'entérobactéries, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; mieux que les pénicillines naturelles agissent sur Listeria monocytogenes et les entérocoques sensibles.

De toutes les bêta-lactamines orales, l'amoxicilline a l'activité la plus élevée contre Streptococcus pneumoniae, résistant aux pénicillines naturelles.

L'ampicilline n'est pas efficace contre les souches formant des pénicillinases Staphylococcus spp., toutes les souches Pseudomonas aeruginosa, la plupart des souches Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indole positif).

Des préparations combinées sont produites, par exemple Ampiox (ampicilline + oxacilline). La combinaison d'ampicilline ou de benzylpénicilline avec de l'oxacilline est rationnelle, car. le spectre d'action avec cette combinaison devient plus large.

La différence entre l'amoxicilline (qui est l'un des principaux antibiotiques oraux) et l'ampicilline est son profil pharmacocinétique : lorsqu'elle est prise par voie orale, l'amoxicilline est plus rapidement et bien absorbée dans l'intestin (75-90 %) que l'ampicilline (35-50 %). la biodisponibilité ne dépend pas de l'apport alimentaire. L'amoxicilline pénètre mieux dans certains tissus, incl. dans le système broncho-pulmonaire, où sa concentration est 2 fois supérieure à la concentration dans le sang.

Les différences les plus significatives dans les paramètres pharmacocinétiques des aminopénicillines par rapport à la benzylpénicilline :

Possibilité de rendez-vous à l'intérieur;

Liaison insignifiante aux protéines plasmatiques - 80% des aminopénicillines restent dans le sang sous forme libre - et bonne pénétration dans les tissus et les fluides corporels (avec la méningite, les concentrations dans le liquide céphalo-rachidien peuvent représenter 70 à 95% des concentrations dans le sang);

La multiplicité de rendez-vous de médicaments combinés - 2-3 fois par jour.

Les principales indications pour la nomination d'aminopénicillines sont les infections des voies respiratoires supérieures et des organes ORL, les infections des reins et des voies urinaires, les infections du tractus gastro-intestinal, l'éradication Helicobacter pylori(amoxicilline), méningite.

Une caractéristique de l'effet indésirable des aminopénicillines est le développement d'une éruption "ampicilline", qui est une éruption maculopapuleuse de nature non allergique, qui disparaît rapidement lorsque le médicament est arrêté.

L'une des contre-indications à la nomination d'aminopénicillines est la mononucléose infectieuse.

Pénicillines antipseudomonales

Ceux-ci comprennent les carboxypénicillines (carbénicilline, ticarcilline) et les uréidopénicillines (azlocilline, pipéracilline).

Carboxypénicillines - Ce sont des antibiotiques qui ont un spectre d'activité antimicrobienne proche des aminopénicillines (à l'exception de l'action sur Pseudomonas aeruginosa). La carbénicilline est la première pénicilline antipseudomonas, inférieure en activité aux autres pénicillines antipseudomonas. Les carboxypénicillines agissent sur Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) et les espèces de proteus indole-positives (Proteus spp.) résistant à l'ampicilline et aux autres aminopénicillines. La signification clinique des carboxypénicillines est actuellement en déclin. Bien qu'ils aient un large spectre d'action, ils sont inactifs contre la plupart des souches. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Presque ne passent pas par le BBB. Multiplicité de rendez-vous - 4 fois par jour. La résistance secondaire des micro-organismes se développe rapidement.

Uréidopénicillines - ce sont aussi des antibiotiques antipseudomonas, leur spectre d'action coïncide avec les carboxypénicillines. Le médicament le plus actif de ce groupe est la pipéracilline. Parmi les médicaments de ce groupe, seule l'azlocilline conserve son importance dans la pratique médicale.

Les uréidopénicillines sont plus actives que les carboxypénicillines en ce qui concerne Pseudomonas aeruginosa. Ils sont également utilisés dans le traitement des infections causées par Klebsiella spp.

Toutes les pénicillines antipseudomonas sont détruites par les bêta-lactamases.

Caractéristiques pharmacocinétiques des uréidopénicillines :

Entrez uniquement par voie parentérale (in / m et / in);

L'excrétion implique non seulement les reins, mais aussi le foie;

Multiplicité d'application - 3 fois par jour ;

La résistance bactérienne secondaire se développe rapidement.

En raison de l'émergence de souches hautement résistantes aux pénicillines antipseudomonales et du manque d'avantages par rapport aux autres antibiotiques, les pénicillines antipseudomonales ont pratiquement perdu leur importance.

Les principales indications de ces deux groupes de pénicillines antipseudomonales sont les infections nosocomiales causées par des souches sensibles. Pseudomonas aeruginosa, en association avec des aminoglycosides et des fluoroquinolones.

Les pénicillines et autres antibiotiques bêta-lactamines ont une activité antimicrobienne élevée, mais nombre d'entre eux peuvent développer une résistance microbienne.

Cette résistance est due à la capacité des micro-organismes à produire des enzymes spécifiques - les bêta-lactamases (pénicillinases), qui détruisent (hydrolysent) le cycle bêta-lactame des pénicillines, ce qui les prive d'activité antibactérienne et conduit au développement de souches résistantes de micro-organismes .

Certaines pénicillines semi-synthétiques sont résistantes à l'action des bêta-lactamases. De plus, pour surmonter la résistance acquise, des composés ont été développés qui peuvent inhiber de manière irréversible l'activité de ces enzymes, les soi-disant. inhibiteurs de bêta-lactamase. Ils sont utilisés dans la création de pénicillines protégées par des inhibiteurs.

Les inhibiteurs de la bêta-lactamase, comme les pénicillines, sont des composés bêta-lactamines, mais ils ont eux-mêmes une activité antibactérienne minimale. Ces substances se lient de manière irréversible aux bêta-lactamases et inactivent ces enzymes, protégeant ainsi les antibiotiques bêta-lactamines de l'hydrolyse. Les inhibiteurs de bêta-lactamase sont les plus actifs contre les bêta-lactamases codées par des gènes plasmidiques.

Pénicillines protégées par un inhibiteur sont une combinaison d'un antibiotique pénicilline avec un inhibiteur spécifique de la bêta-lactamase (acide clavulanique, sulbactam, tazobactam). Les inhibiteurs de bêta-lactamase ne sont pas utilisés seuls, mais sont utilisés en association avec des bêta-lactamines. Cette association permet d'augmenter la résistance de l'antibiotique et son activité contre les micro-organismes qui produisent ces enzymes (bêta-lactamases) : Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaérobies, y compris. Bacteroides fragilis. En conséquence, les souches de micro-organismes résistants aux pénicillines deviennent sensibles au médicament combiné. Le spectre d'activité antibactérienne des bêta-lactamines protégées par un inhibiteur correspond au spectre des pénicillines contenues dans leur composition, seul le niveau de résistance acquise diffère. Les pénicillines protégées par des inhibiteurs sont utilisées pour traiter des infections de diverses localisations et pour la prophylaxie périopératoire en chirurgie abdominale.

Les pénicillines protégées par un inhibiteur comprennent l'amoxicilline/acide clavulanique, l'ampicilline/sulbactam, l'amoxicilline/sulbactam, la pipéracilline/tazobactam, la ticarcilline/acide clavulanique. Ticarcilin/clavulanate a une activité antipseudomonas et est actif contre Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam a sa propre activité antibactérienne contre les cocci gram-négatifs de la famille Neisseriacées et familles de bactéries non fermentantes Acinetobacter.

Indications d'utilisation des pénicillines

Les pénicillines sont utilisées pour les infections causées par des agents pathogènes sensibles. Ils sont principalement utilisés pour les infections des voies respiratoires supérieures, dans le traitement de l'amygdalite, de la scarlatine, de l'otite moyenne, de la septicémie, de la syphilis, de la gonorrhée, des infections gastro-intestinales, des infections des voies urinaires, etc.

Il est nécessaire d'utiliser les pénicillines uniquement selon les directives et sous la supervision d'un médecin. Il faut rappeler que l'utilisation de doses insuffisantes de pénicillines (ainsi que d'autres antibiotiques) ou l'arrêt trop précoce du traitement peuvent entraîner le développement de souches résistantes de micro-organismes (en particulier les pénicillines naturelles). En cas de résistance, une antibiothérapie supplémentaire doit être poursuivie.

L'utilisation des pénicillines en ophtalmologie. En ophtalmologie, les pénicillines sont appliquées par voie topique sous forme d'instillations, d'injections sous-conjonctivales et intravitréennes. Les pénicillines traversent mal la barrière hémato-ophtalmique. Dans le contexte du processus inflammatoire, leur pénétration dans les structures internes de l'œil augmente et leurs concentrations atteignent une signification thérapeutique. Ainsi, lorsqu'elles sont instillées dans le sac conjonctival, les concentrations thérapeutiques de pénicillines sont déterminées dans le stroma de la cornée; lorsqu'elles sont appliquées localement, elles ne pénètrent pratiquement pas dans l'humidité de la chambre antérieure. Avec l'administration sous-conjonctivale, les médicaments sont déterminés dans la cornée et l'humidité de la chambre antérieure de l'œil, dans le corps vitré - concentrations inférieures à la thérapeutique.

Des solutions pour application topique sont préparées improvisé. Les pénicillines sont utilisées pour traiter les conjonctivites gonococciques (benzylpénicilline), les kératites (ampicilline, benzylpénicilline, oxacilline, pipéracilline, etc.), les canaliculites, notamment causées par les actinomycètes (benzylpénicilline, phénoxyméthylpénicilline), les abcès orbitaires et les phlegmons (ampicilline/clavulanate, ampicilline/sulbactam, phénoxy, phénoxy) etc.) et d'autres maladies oculaires. De plus, les pénicillines sont utilisées pour prévenir les complications infectieuses des lésions des paupières et de l'orbite, en particulier lorsqu'un corps étranger pénètre dans les tissus de l'orbite (ampicilline/clavulanate, ampicilline/sulbactam, etc.).

L'utilisation des pénicillines dans la pratique urologique. Dans la pratique urologique, les médicaments protégés par des inhibiteurs sont largement utilisés parmi les antibiotiques à base de pénicilline (l'utilisation de pénicillines naturelles, ainsi que l'utilisation de pénicillines semi-synthétiques comme médicaments de choix, est considérée comme injustifiée en raison du niveau élevé de résistance des souches uropathogènes.

Effets secondaires et effets toxiques des pénicillines. Les pénicillines ont la plus faible toxicité parmi les antibiotiques et un large éventail d'effets thérapeutiques (en particulier naturels). Les effets secondaires les plus graves sont associés à une hypersensibilité à ceux-ci. Des réactions allergiques sont observées chez un nombre important de patients (selon diverses sources, de 1 à 10%). Les pénicillines sont plus susceptibles que les médicaments d'autres groupes pharmacologiques de provoquer des allergies médicamenteuses. Chez les patients qui ont eu des réactions allergiques à l'introduction de pénicillines dans l'histoire, avec une utilisation ultérieure, ces réactions sont observées dans 10 à 15% des cas. Moins de 1% des personnes qui n'ont jamais connu de telles réactions développent une réaction allergique à la pénicilline en cas d'administration répétée.

Les pénicillines peuvent provoquer une réaction allergique à n'importe quelle dose et sous n'importe quelle forme posologique.

Lors de l'utilisation de pénicillines, des réactions allergiques immédiates et retardées sont possibles. On pense que la réaction allergique aux pénicillines est principalement associée au produit intermédiaire de leur métabolisme - le groupe pénicilline. C'est ce qu'on appelle le déterminant antigénique majeur et il se forme lorsque l'anneau bêta-lactame est rompu. Les petits déterminants antigéniques des pénicillines comprennent notamment des molécules inchangées de pénicillines, le benzylpénicilloate. Ils sont formés in vivo, mais sont également déterminés dans des solutions de pénicillines préparées pour l'administration. On pense que les réactions allergiques précoces aux pénicillines sont principalement médiées par des anticorps IgE contre de petits déterminants antigéniques, retardés et tardifs (urticaire) - généralement par des anticorps IgE contre un grand déterminant antigénique.

Les réactions d'hypersensibilité sont causées par la formation d'anticorps dans le corps et surviennent généralement quelques jours après le début de l'utilisation de la pénicilline (le délai peut varier de quelques minutes à plusieurs semaines). Dans certains cas, les réactions allergiques se manifestent sous la forme d'éruptions cutanées, de dermatites, de fièvre. Dans les cas plus graves, ces réactions se manifestent par un gonflement des muqueuses, de l'arthrite, des arthralgies, des lésions rénales et d'autres troubles. Choc anaphylactique possible, bronchospasme, douleur dans l'abdomen, gonflement du cerveau et autres manifestations.

Une réaction allergique grave est une contre-indication absolue à l'introduction future de pénicillines. Le patient doit être expliqué que même une petite quantité de pénicilline qui a pénétré dans le corps avec de la nourriture ou lors d'un test cutané peut être mortelle pour lui.

Parfois, le seul symptôme d'une réaction allergique aux pénicillines est la fièvre (elle peut être de nature constante, rémittente ou intermittente, parfois accompagnée de frissons). La fièvre disparaît généralement en 1 à 1,5 jours après l'arrêt du médicament, mais elle peut parfois durer plusieurs jours.

Toutes les pénicillines sont caractérisées par une sensibilisation croisée et des réactions allergiques croisées. Toute préparation contenant de la pénicilline, y compris les cosmétiques et les aliments, peut provoquer une sensibilisation.

Les pénicillines peuvent provoquer divers effets secondaires et toxiques de nature non allergique. Ceux-ci incluent: lorsqu'il est pris par voie orale - un effet irritant, incl. glossite, stomatite, nausée, diarrhée; avec l'introduction de / m - douleur, infiltration, nécrose aseptique des muscles; avec un / dans l'introduction - phlébite, thrombophlébite.

Il est possible d'augmenter l'excitabilité réflexe du système nerveux central. Lors de l'utilisation de fortes doses, des effets neurotoxiques peuvent survenir : hallucinations, délires, dérégulation de la tension artérielle, convulsions. Les convulsions sont plus probables chez les patients recevant de fortes doses de pénicilline et/ou chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère. En raison du risque de réactions neurotoxiques sévères, les pénicillines ne peuvent pas être administrées par voie endo-lombale (à l'exception du sel sodique de benzylpénicilline, qui est administré avec une extrême prudence, selon les indications vitales).

Dans le traitement des pénicillines, le développement d'une surinfection, d'une candidose de la cavité buccale, du vagin, d'une dysbactériose intestinale est possible. Les pénicillines (plus souvent l'ampicilline) peuvent provoquer une diarrhée associée aux antibiotiques.

L'utilisation d'ampicilline entraîne l'apparition d'une éruption "ampicilline" (chez 5 à 10% des patients), accompagnée de démangeaisons, de fièvre. Cet effet indésirable survient plus fréquemment les jours 5 à 10 d'utilisation d'ampicilline à forte dose chez les enfants atteints de lymphadénopathie et d'infections virales ou d'allopurinol concomitant, ainsi que chez presque tous les patients atteints de mononucléose infectieuse.

Les effets indésirables spécifiques lors de l'utilisation de bicillines sont des infiltrats locaux et des complications vasculaires sous la forme de syndromes d'Onet (ischémie et gangrène des extrémités avec injection accidentelle dans l'artère) ou de Nicolau (embolie des vaisseaux pulmonaires et cérébraux lors d'une injection dans une veine).

Lors de l'utilisation d'oxacilline, une hématurie, une protéinurie et une néphrite interstitielle sont possibles. L'utilisation de pénicillines antipseudomonales (carboxypénicillines, uréidopénicillines) peut s'accompagner de l'apparition de réactions allergiques, de symptômes de neurotoxicité, de néphrite interstitielle aiguë, de dysbactériose, de thrombocytopénie, de neutropénie, de leucopénie, d'éosinophilie. Lors de l'utilisation de la carbénicilline, un syndrome hémorragique est possible. Les médicaments combinés contenant de l'acide clavulanique peuvent causer des lésions hépatiques aiguës.

Application pendant la grossesse. Les pénicillines traversent le placenta. Bien qu'aucune étude de sécurité adéquate et strictement contrôlée chez l'homme n'ait été menée, les pénicillines, incl. protégés par des inhibiteurs, sont largement utilisés chez les femmes enceintes, sans complications signalées.

Dans les études sur des animaux de laboratoire avec l'introduction de pénicillines à des doses 2 à 25 (pour différentes pénicillines) supérieures à la thérapeutique, les troubles de la fertilité et les effets sur la fonction de reproduction n'ont pas été trouvés. Aucune propriété tératogène, mutagène ou embryotoxique n'a été identifiée avec l'introduction de pénicillines chez les animaux.

Conformément aux recommandations généralement reconnues de la FDA (Food and Drug Administration), qui déterminent la possibilité d'utiliser des médicaments pendant la grossesse, les médicaments à base de pénicilline en termes d'effet sur le fœtus appartiennent à la catégorie B de la FDA (l'étude de la reproduction chez les animaux n'a pas révélé d'effet indésirable des médicaments sur le fœtus, mais des études adéquates et strictement contrôlées chez les femmes enceintes n'ont pas été menées).

Lors de la prescription de pénicillines pendant la grossesse, il faut (comme pour tout autre moyen) tenir compte de la durée de la grossesse. Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller strictement l'état de la mère et du fœtus.

Utiliser pendant l'allaitement. Les pénicillines passent dans le lait maternel. Bien qu'aucune complication significative n'ait été rapportée chez l'homme, l'utilisation de pénicillines par les mères allaitantes peut entraîner une sensibilisation de l'enfant, des modifications de la microflore intestinale, des diarrhées, le développement de candidoses et l'apparition d'éruptions cutanées chez les nourrissons.

Pédiatrie. Lors de l'utilisation de pénicillines chez les enfants, aucun problème pédiatrique spécifique n'a été enregistré, cependant, il convient de garder à l'esprit qu'une fonction rénale insuffisamment développée chez les nouveau-nés et les jeunes enfants peut entraîner une accumulation de pénicillines (à cet égard, il existe un risque accru de neurotoxicité avec le développement de convulsions).

Gériatrie. Aucun problème gériatrique spécifique n'a été signalé avec l'utilisation de pénicillines. Cependant, il convient de rappeler que les personnes âgées sont plus susceptibles de présenter une altération de la fonction rénale liée à l'âge et, par conséquent, un ajustement de la dose peut être nécessaire.

Fonction rénale et hépatique altérée. En cas d'insuffisance rénale/hépatique, le cumul est possible. En cas d'insuffisance modérée et sévère de la fonction rénale et / ou hépatique, un ajustement de la dose et une augmentation des intervalles entre les injections d'antibiotiques sont nécessaires.

Interaction des pénicillines avec d'autres médicaments. Les antibiotiques bactéricides (dont les céphalosporines, la cyclosérine, la vancomycine, la rifampicine, les aminoglycosides) ont un effet synergique, les antibiotiques bactériostatiques (dont les macrolides, le chloramphénicol, les lincosamides, les tétracyclines) ont un effet antagoniste. Des précautions doivent être prises lors de l'association de pénicillines actives contre Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), avec des anticoagulants et des agents antiplaquettaires (risque potentiel d'augmentation des saignements). Il n'est pas recommandé d'associer les pénicillines aux thrombolytiques. Lorsqu'il est combiné avec des sulfamides, l'effet bactéricide peut être affaibli. Les pénicillines orales peuvent réduire l'efficacité des contraceptifs oraux en raison d'une altération de la circulation des œstrogènes entérohépatiques. Les pénicillines peuvent ralentir l'excrétion du méthotrexate du corps (inhiber sa sécrétion tubulaire). L'association d'ampicilline et d'allopurinol augmente le risque d'éruption cutanée. L'utilisation de doses élevées de sel de potassium de benzylpénicilline en association avec des diurétiques épargneurs de potassium, des préparations potassiques ou des inhibiteurs de l'ECA augmente le risque d'hyperkaliémie. Les pénicillines sont pharmaceutiquement incompatibles avec les aminoglycosides.

Étant donné qu'avec l'administration orale à long terme d'antibiotiques, la microflore intestinale qui produit les vitamines B 1, B 6, B 12, PP peut être supprimée, il est conseillé aux patients de prescrire des vitamines du groupe B pour prévenir l'hypovitaminose.

En conclusion, il convient de noter que les pénicillines constituent un grand groupe d'antibiotiques naturels et semi-synthétiques à effet bactéricide. L'action antibactérienne est associée à une violation de la synthèse du peptidoglycane de la paroi cellulaire. L'effet est dû à l'inactivation de l'enzyme transpeptidase, l'une des protéines de liaison à la pénicilline située sur la membrane interne de la paroi cellulaire bactérienne, qui est impliquée dans les étapes ultérieures de sa synthèse. Les différences entre les pénicillines sont associées aux caractéristiques de leur spectre d'action, de leurs propriétés pharmacocinétiques et du spectre d'effets indésirables.

Au cours de plusieurs décennies d'utilisation réussie des pénicillines, des problèmes liés à leur mauvaise utilisation sont apparus. Ainsi, l'administration prophylactique de pénicillines à risque d'infection bactérienne est souvent déraisonnable. Schéma thérapeutique incorrect - une sélection de dose incorrecte (trop élevée ou trop faible) et la fréquence d'administration peuvent entraîner le développement d'effets secondaires, une efficacité réduite et le développement d'une résistance aux médicaments.

Ainsi, à l'heure actuelle, la plupart des souches Staphylococcus spp. résistant aux pénicillines naturelles. Ces dernières années, la fréquence de détection des souches résistantes a augmenté. Neisseria gonorrhoeae.

Le principal mécanisme de résistance acquise aux pénicillines est associé à la production de bêta-lactamase. Pour surmonter la résistance acquise qui est répandue parmi les micro-organismes, des composés ont été développés qui peuvent inhiber de manière irréversible l'activité de ces enzymes, les soi-disant. inhibiteurs de la bêta-lactamase - acide clavulanique (acide clavulanique), sulbactam et tazobactam. Ils sont utilisés dans la création de pénicillines combinées (protégées par un inhibiteur).

Il convient de rappeler que le choix de l'un ou l'autre médicament antibactérien, incl. la pénicilline, devrait être due, tout d'abord, à la sensibilité de l'agent pathogène qui lui a causé la maladie, ainsi qu'à l'absence de contre-indications à sa nomination.

- pénicillines, céphalosporines, carbopénèmes - constituent la base de la chimiothérapie moderne. Ils ont un effet bactéricide dû à la destruction du peptidoglycane, un mucopeptide de la paroi cellulaire bactérienne. Les médicaments ont une synergie contre la flore gram-négative avec les aminoglycosides et les fluoroquinolones, mais ils ne peuvent pas être mélangés dans la même seringue ou système de perfusion en raison d'une incompatibilité physicochimique. Pour vaincre la résistance, ils sont associés à des inhibiteurs de bêta-lactamase.

Effets secondaires:éruptions cutanées allergiques, éosinophilie, moins souvent d'autres réactions d'hypersensibilité immédiates (œdème de Quincke, urticaire), le choc anaphylactique chez les enfants est extrêmement rare, ainsi que la neutro- et la thrombocytopénie, l'anémie hémolytique, la néphrite interstitielle, la phlébite au site d'injection. L'ampicilline et les céphalosporines en sont rarement la cause. Seul le sel sodique de benzylpénicilline est administré par voie endo-lombale - avec une extrême prudence pour des raisons de santé. Lors de la prescription à des patients insuffisants rénaux, la teneur en potassium et en sodium des préparations est prise en compte.

Contre-indications. Les personnes ayant des antécédents d'anaphylaxie, d'urticaire ou d'éruption cutanée abondante immédiatement après l'administration de pénicilline risquent de développer une réaction de type immédiat à d'autres médicaments de ce groupe et ne doivent pas être administrés. Les patients allergiques à un médicament à base de pénicilline seront allergiques à toutes les pénicillines, mais seulement 10 % d'entre eux aux céphalosporines et autres bêta-lactamines. Les personnes ayant des antécédents d'éruption cutanée minime (pas d'éruption cutanée confluente sur une petite surface corporelle) ou d'éruption cutanée survenant 72 heures ou plus après l'administration de pénicilline peuvent ne pas être allergiques aux pénicillines ; ils ne devraient pas refuser son utilisation pour les infections graves, fournissant tout pour le traitement de l'anaphylaxie.

Pénicillines

Les pénicillines pénètrent bien dans les tissus et les fluides corporels, incl. dans le LCR avec inflammation des méninges et introduction de fortes doses. Ils sont principalement excrétés dans l'urine. La carbénicilline a perdu de sa valeur, la ticarcilline et les uréidopénicillines ne sont utilisées qu'en association avec des inhibiteurs de la lactamase.

interactions médicamenteuses. Augmente le risque de saignement lorsqu'il est utilisé avec des anticoagulants directs et indirects, des AINS, des salicylates. Lorsqu'il est pris avec des préparations de potassium, des diurétiques épargneurs de potassium, des inhibiteurs de l'ECA, une hyperkaliémie est possible. Augmenter la toxicité du méthotrexate.

pénicillines naturelles

Benzylpénicilline(en Russie, on l'appelle souvent pénicilline) est un médicament peu toxique qui crée des concentrations élevées (à une dose intramusculaire de 50 mg/kg - 15-25 mcg/ml dans le sang et 60-70 % dans les tissus) . Les pneumocoques en Russie conservent une sensibilité de 90 à 95% à la pénicilline, une sensibilité plus faible chez les enfants des jardins d'enfants et, en particulier, des internats. Les dérivés de la benzylpénicilline ont le même spectre antibactérien ; la phénoxyméthylpénicilline ne doit pas être utilisée pour traiter les infections graves en raison de sa moindre efficacité. Chez les enfants atteints d'otite et d'otite moyenne non compliquée, la phénoxyméthylpénicilline-benzathine (Ospen-sirop) s'est justifiée, sa concentration dans le sang à une dose de 50 mg / kg est de 4 à 6 μg / ml.

La benzathine benzylpénicilline procure un effet prolongé lorsqu'elle est administrée par voie intramusculaire, elle est utilisée pour les infections causées par des agents pathogènes très sensibles (GABHS, spirochète pallidum) pour maintenir une faible concentration thérapeutique pendant une longue période.

Effets secondaires. Réaction de Jarisch-Herzheimer (traitement de la syphilis, autres infections causées par des spirochètes) - associée à la libération d'endotoxines.

Benzylpénicilline (benzylpénicilline)

Les indications. Otite moyenne aiguë, infection pneumococcique (, méningite), infections streptococciques (aiguë, érysipèle, scarlatine, endocardite, fasciite nécrosante), infection méningococcique, borréliose transmise par les tiques, leptospirose, anthrax ; actinomycose, gangrène gazeuse, syphilis.

Posologie : par voie intramusculaire ou intraveineuse lente ou par perfusion : pour les enfants de 1 mois à 12 ans, 100 à 200 000 U/kg par jour en 2-3 doses, dans les maladies graves - jusqu'à 500 000 U/kg/jour pour les signes vitaux (voir ci-dessous). Syphilis - voir Section 6.3.

Effets secondaires.À des doses > 20 millions d'U/jour, troubles du SNC, augmentation des taux de créatinine.

Forme à libération : poudre pour la préparation d'une solution pour injections intraveineuses et intramusculaires de 250 000, 500 000 et 1 million d'unités (1 mg = 1610 unités) (Benzylpénicilline - Russie)

Phénoxyméthylpénicilline - Pénicilline V (phénoxyméthylpénicilline)

Indications : Pharyngite streptococcique, prévention secondaire des rhumatismes ; prévention des récidives de méningite à pneumocoque après traumatisme crânien, infection à pneumocoque chez l'enfant après splénectomie ou hypogammaglobulinémie ; pour le traitement des otites moyennes aiguës ; érésipèle.

Posologie: à l'intérieur, enfants de plus de 12 ans - 500 mg toutes les 6 heures, enfants de moins de 1 an - 50 mg/kg/jour, de 1 à 6 ans - 30 mg/kg/jour, 6-12 ans - 20 -30 mg/jour kg/jour en 3-4 prises. Prévention secondaire des rhumatismes : à l'intérieur, enfants - 500 mg 1 à 2 fois par jour.

Effets secondaires: Voir ci-dessus, plus nausées et diarrhées.

Forme de libération : Sirop de phénoxyméthylpénicilline-benzathine 750 mg/5 ml (Ospen-750 - Sandoz, Autriche), tab. 100 mg, 250 mg, pilules 100 000 unités, poudre pour suspension : 250 mg/5 ml, 60 mg/ml (Phenoxymethylpenicilline - Russie).

Benzathine benzylpénicilline (benzathine benzylpénicilline)

Indications : streptocoque du groupe A aigu, érysipèle, prévention des rhumatismes, traitement des porteurs de diphtérie ; syphilis.

Contre-indications : neurosyphilis. Ne pas pénétrer in/in ou intra-artériellement.

Avec attention: insuffisance rénale.

Dosage. Dans le traitement de l'amygdalite aiguë, de la scarlatine, de l'érysipèle, des infections de plaies en phase aiguë, le traitement commence par la pénicilline, se poursuit par la benzathine benzylpénicilline: 1 à 2 injections de 1,2 million d'unités 1 fois par semaine. Pour les rhumatismes, IM 2,4 millions d'unités tous les 15 jours. Pour la prévention de la scarlatine chez les enfants de moins de 7 ans (ou pesant jusqu'à 25 kg) 600 000 U, de plus de 7 ans (ou pesant plus de 25 kg) - 1 200 000. mêmes doses toutes les 2 semaines, Syphilis : voir rubrique 6.3.

Effets secondaires: Rarement embolie ; douleur et inflammation au point d'injection.

Forme de libération : Port. d / adj. solutions pour injections intramusculaires, benzathine benzylpénicilline en flacons: 300, 600 000, 1,2 et 2,4 millions d'unités. (Bicillin-1 (Russie) ; 1,2 et 2,4 millions d'unités (Retarpen, Extencillin - Sandoz, Autriche).

Pénicillines anti-staphylococciques

Oxacilline (oxacilline)

L'oxacilline est utilisée pour traiter les infections causées par les staphylocoques, incl. production de bêta-lactamase, mais pas de SARM. Sinon, le spectre d'action est le même que celui des pénicillines naturelles, cependant, la sensibilité des pneumocoques et des streptocoques est inférieure à celle de la pénicilline. La biodisponibilité orale est faible.

Indications : Maladies infectieuses causées par des staphylocoques, incl. produisant de la bêta-lactamase : sinusite aiguë, septicémie, abcès, cellulite, cholécystite, brûlures infectées, endocardite bactérienne.

Avec attention: asthme bronchique, insuffisance rénale chronique; insuffisance hépatique.

Posologie : in/m ou/chez les nouveau-nés - 20-40 mg/kg/jour pour 2 injections, pour les enfants 100-150 (jusqu'à 200) mg/kg/jour - max, jusqu'à 12 g/jour pendant 2-4 injections.

Effets secondaires. Rarement - fonction hépatique anormale, ictère à fortes doses (chez l'adulte > 12 g/jour). Fièvre, nausées, vomissements, éosinophilie, anémie, neutropénie, hématurie transitoire chez les enfants.

Forme de libération : Lyophilisat pour application. solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 250 mg, 500 mg (Oxacillin - Russie).

Aminopénicillines

L'ampicilline et l'amoxicilline, contrairement aux crayonlines naturelles, agissent sur certains micro-organismes gram-négatifs, en particulier sur H. influenzae, qui en Russie reste sensible aux aminopénicillines en raison de la faible fréquence de production de bêta-lactamase. L'ampicilline agit sur E. fecalis, qui en Russie y est sensible à 90 %. L'activité contre Salmonella et Shigella varie géographiquement. L'importance pour le traitement empirique de l'IMG1 est limitée en raison de la forte incidence de la résistance secondaire chez E. coli. Les médicaments sont inactivés par la bêta-lactamase produite par S. aureus, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, les entérobactéries.

L'amoxicilline est meilleure que l'ampicilline et la pénicilline, agit sur; lorsqu'il est pris par voie orale, il a une biodisponibilité 2 à 2,5 fois supérieure à celle de l'ampicilline (en particulier sous forme de comprimés dispersibles Solutab), donne des concentrations plus élevées dans le plasma et les tissus et provoque moins souvent des diarrhées. L'ampicilline est utilisée uniquement par voie parentérale.

Contre-indications. Réactions leucémiques de type lymphatique, leucémie lymphocytaire.

Avec attention. Aiguë (mononucléose possible), éruptions érythémateuses caractéristiques de la mononucléose infectieuse, allaitement. Renforcement de l'érythème fessier - n'interfère pas avec une utilisation répétée.

Effets secondaires. Une caractéristique des aminopénicillines est le développement (environ 7% des cours) d'une éruption maculopapuleuse («ampicilline») (en particulier dans le contexte d'une infection par le virus Enstein-Barr - la plupart reconnaissent sa nature non allergique) les jours 3 à 5 de traitement ; l'éruption disparaît sans arrêt du médicament. Rarement vomissements, diarrhée, très rarement -.

Interaction. Réduire l'effet contraceptif des médicaments contenant des œstrogènes. L'allopurinol augmente le risque d'éruption "ampicilline".

Ampicilline (ampicilline)

Les indications. Otite moyenne aiguë, sinusite aiguë, d'origine communautaire, infection urinaire, ISI, shigellose, salmonellose, méningite, endocardite bactérienne, infection septique néonatale (en association avec la gentamicine), érysipèle.

Posologie, i/m, i/v lentement ou/en infusion. 100-200 mg / kg / jour, méningite, endocardite - 200-300 mg / kg / jour. (jusqu'à 8-12 g / jour).

Forme à libération : Poudre pour préparation de solution injectable 250 mg, 500 mg, 1 et 2 g (Ampicilline - Russie).

Amoxicilline (amoxicilline)

Indications : infections des voies respiratoires supérieures (sinusite, otite moyenne aiguë), : IVU. la borréliose systémique transmise par les tiques (maladie de Lyme); prévention des endocardites : éradication de H. pylori, dysenterie, salmonellose, portage de salmonelle en présence de sensibilité.

Posologie: à l'intérieur, enfants 45 mg / kg / jour, dose avec risque de résistance pneumococcique (traitement avec un antibiotique, visite d'un établissement pour enfants) - 80-100 mg / kg / jour. La durée du traitement est de 5 à 12 jours.

Forme de libération : languette dispersible. 0,125, 025, 0,5 et 1 g gél., tab. 0,25 et 0,5 g ; tab., p / obole. 0,5 et 1,0g ; puisque. et mamie, d / preg. susp. 125 mg/5 ml et 250 mg/5 ml : por. d / adj. gouttes, 0,1 g / ml (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europe B.V.. Pays-Bas. Amoxicilline - Russie Ospamox - Sanoz, Autriche. Hikoncil - KRKA, Slovénie).

Pénicillines protégées par un inhibiteur

Ils sont une combinaison d'un médicament pénicilline et d'un inhibiteur (bêta-lactamase. Le plus utilisé est l'amoxicilline/clavulanate, actif contre les résistants H. influenzae, E. coli, M. catarrhalis, S. aureus, (mais pas le SARM) ; plus actif contre les pneumocoques à sensibilité réduite que la ceftriaxone La ticarcilline/acide clavulanique est efficace contre Serratia, Citrobacter et certaines souches de P. aeruginosa et d'Acinetobacter sont bactéricides contre les anaérobies, y compris B. fragilis, Prevotella melaninogenicus. Utilisé pour la prophylaxie périopératoire en chirurgie abdominale. Le sulbactam a sa propre activité antibactérienne cliniquement significative contre Neisseria et Acinetobacter.

Effets secondaires. Nausées et vomissements, diarrhée, rarement - hépatite, ictère cholestatique. Il y a eu des cas de vasculite, de maladie sérique, d'érythème polymorphe (dont le syndrome de Stevens-Johnson), exfoliatif ; plaque de surface possible sur les dents lors de l'utilisation de la suspension.

Interaction. Les antiacides, les laxatifs, la glucosamine réduisent l'absorption des pénicillines protégées.

Amoxicilline / acide clavulanique (amoxicilline / acide clavulanique)

Les indications. Infections des voies respiratoires, de la peau et des tissus mous, des os, génito-urinaires et abdominales, causées par des micro-organismes producteurs de bêta-lactamases. Il est utilisé comme médicament de premier choix chez les enfants récemment sortis de l'hôpital ou traités avec des antibiotiques pendant une période de 3 mois avant la maladie actuelle, ainsi que dans les groupes à haut risque pour la résistance de la flore pneumotrope (internats, jardins d'enfants) . Le médicament de choix pour les infections anaérobies (Vincenta, abcès pulmonaire, plaies profondes), abcès, fasciite et phlegmon, morsures d'animaux, infections dentaires, ainsi que pour la prophylaxie antibactérienne lors d'opérations sur la cavité abdominale et le petit bassin.

Contre-indications. Antécédents d'ictère ou de dysfonctionnement hépatique associés à l'utilisation d'acide clavulanique. Renforcement de l'érythème fessier - n'interfère pas avec une utilisation répétée.

Avec attention. Insuffisance rénale, hépatique; éruption érythémateuse caractéristique de la mononucléose infectieuse, leucémie lymphoïde chronique.

Posologie (selon l'amoxicilline) : Intérieur, enfants de moins de 12 ans - 45 mg/kg/jour en 2 prises (jusqu'à 750 mg/jour), de plus de 12 ans et adultes - 1750 mg par jour en 2 prises (875 × 2). Si nécessaire, la dose est augmentée à 80-100 mg / kg / jour, il est préférable d'utiliser des médicaments avec un rapport d'amoxicilline et de clavulanate de 7: 1 ou plus. Chez / chez les nouveau-nés - 60 mg / kg / jour pour 2 injections, enfants à partir de 1 mois. jusqu'à 12 ans - 40-60 (jusqu'à 90-120) mg / kg / jour, plus de 12 ans et adultes - 3-4 (jusqu'à 6) g / jour pour 3-4 injections.

Formulaire de décharge. Le rapport amoxicilline et clavulanate:

2:1 - onglet. 0,25 / 0,125 g (Augmentin - amoxicilline / clavulanate original fabriqué par GlaxoSmithKline, Royaume-Uni, Medoklav - Medohsmi, Chypre, Amoxiclav - Lek, Slovénie);
4:1 - onglet. 500/125 mg par. d / adj. susp. 125 mg/31,25 mg/5 ml, 250 mg/62,5 mg/5 ml (Amoxiclav, Augmentin, Medoklav);
4:1 - onglet. dispersible 125 mg/31,25 mg; 250 mg / 62,5 mg et 500 mg / 125 mg (Flemoklav Solutab - Astellas Pharma Europ B.V., Pays-Bas). 5:1 - depuis. pour solution IV 500/100 mg, 1000/200 mg (Augmentin, Amoxiclav, Medoklav) 7:1 - tab. 0,875 / 0,125 g (Amoxiclav)
7:1 - onglet. 0,875/0,125 g, por. d / adj. susp. 200/28,5 mg/5 ml et 400/57 mg/5 ml (Augmentin - formes à doser 2 fois par jour avec le meilleur rapport amoxicilline et clavulanate).

Ampicilline/sulbactam (ampicilline/sulbactam)

Indications et contre-indications. Identique à l'amoxicilline/acide clavulanique, hypersensibilité au sulbactam.

Dosage. Enfants de tous âges, y compris les nouveau-nés - 150 mg / kg / jour, (100 mg / kg / jour d'ampicilline et 50 mg / kg / jour de sulbactam) pour 3-4 (pour les nouveau-nés - pour 2) injections, adultes - 1,5 -12 g par jour pour 2 à 4 injections in/m ou in/in.

Forme de libération : pore. d / adj. solutions 0,5/0,25 g, 1/0,5 g, 2/1 g (Unazine-Pfizer, USA).

Ticarcilline + acide clavulanique (ticarcilliri/acide clavulanique)

Les indications. Sévère (poumons, cavité abdominale, os, tissus mous, voies urinaires) causée par une flore gram-négative multirésistante, y compris anaérobie.

Posologie (selon la ticarcilline) : enfant de plus de 3 mois. pesant jusqu'à 60 kg - 200-300 mg / kg / jour pour 4-6 injections, pour les enfants pesant 60 kg ou plus, ainsi que les adultes - 12-18 g pour 4-6 injections in / in goutte à goutte (pendant 30 minutes ).

Effets secondaires: vertiges, neutropénie, hypokaliémie.

Formulaire de décharge : lyof. puisque. d / adj. 1500/100 mg et 3000/200 mg (15:1) (Timentin-GlaxoSmith-Kline, Royaume-Uni).