L'acide clavulanique appartient au groupe des métaboliques (enzymes et antienzymes). C'est un inhibiteur de bêta-lactamase et a un effet antimicrobien. La structure de la substance est similaire à la structure du noyau du noyau de la molécule de pénicilline. Cependant, contrairement à lui, au lieu du cycle thiazolidine, l'acide clavulanique contient un cycle oxazolidine.
Après ingestion, l'acide clavulanique inhibe les bêta-lactamases, qui se forment à la suite de l'action de gram-négatifs et de certains autres micro-organismes. Le mécanisme d'action de la substance est le suivant : l'acide clavulanique pénètre dans la membrane des cellules bactériennes et inactive les enzymes situées dans ces cellules et à leurs bords. Le processus d'inhibition de la bêta-lactamase est souvent irréversible. En conséquence, les micro-organismes deviennent incapables de développer une résistance à l'antibiotique utilisé.
Comment les préparations d'acide clavulanique sont-elles utilisées?
L'acide clavulanique est prescrit simultanément avec "Amoxicilline" ou "Ticarcilline" pour le traitement des maladies infectieuses et inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles à la combinaison. La posologie des médicaments est individuelle et est déterminée par le médecin en fonction de l'âge, des indications et de la forme posologique du patient. Les préparations intraveineuses d'acide clavulanique sont utilisées avec prudence chez les patients présentant une altération grave de l'état fonctionnel du foie. Si une urticaire ou une éruption érythémateuse apparaît, le médicament doit être arrêté.
L'acide clavulanique est contre-indiqué en cas d'intolérance individuelle. Pendant la grossesse, l'utilisation de ce médicament avec "Amoxicilline" ou "Ticarcilline" n'est autorisée que pour des raisons de santé. Pendant l'allaitement, l'utilisation du médicament n'est pas recommandée. Les effets secondaires de l'acide clavulanique comprennent: dyspepsie, ictère cholestatique, altération de l'état fonctionnel du foie, hépatite, colite pseudomembraneuse, candidose, réactions allergiques (érythème polymorphe, œdème de Quincke, dermatite exfoliative, urticaire, choc anaphylactique).
Le nom commercial du médicament contenant de l'acide clavulanique est "Clulanate de potassium + Cellulose microcristalline". Médicaments combinés contenant de l'acide clavulanique: "Amovikomb", "Amoxiclav", "Amoxiclav Quiktab", "Arlet", "Augmentin", "Bactoklav", "Verklav", "Klamosar", "Liklav", "Panklav", "Ranklav ” , "Taromentin", "Flemoklav Solutab", "Ekoklav", "Timentin".
Les antibiotiques sont des traitements puissants contre les infections bactériennes. Les thérapeutes et les infectiologues ne peuvent plus s'en passer. Les bactéries deviennent résistantes aux antibiotiques. Les antibiotiques les plus courants sont les pénicillines et les céphalosporines, et les bactéries produisent des bêta-lactamases pour les contrer (les pénicillines et les céphalosporines sont également appelées antibiotiques bêta-lactamines). Dans de tels cas, des agents supplémentaires pour combattre l'infection, tels que l'acide clavulanique, sont utilisés.
En latin, le nom de la substance active s'écrit acidum clavulanicum.
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Formes de libération et composition
Comprimés
Sous forme de comprimés, le clavulanate est utilisé avec l'amoxicilline. Cette forme posologique est plus commodément administrée aux adultes, car l'adhésion du patient au traitement est la plus élevée, la plus pratique et la moins fréquente de l'utilisation de médicaments. Posologie - 125 mg de clavulanate en association avec un antibiotique.
Gouttes
Ils sont utilisés chez les enfants de moins de 1 an, car ce formulaire peut être administré à un enfant sans crainte qu'il s'étouffe.
Poudre
Produit en sachets, utilisé pour préparer une suspension.
Sirop
Cette forme posologique est utilisée pour les nourrissons et les enfants de moins de 1 an.
Suspension
Cette forme posologique est utilisée pour les jeunes enfants. La suspension est disponible en flacons et est prête à l'emploi.
Mécanisme d'action
Le clavulanate a une activité antimicrobienne contre de nombreux micro-organismes. Son activité contre les bactéries résistantes à l'action des antibiotiques bêta-lactamines se manifeste particulièrement bien (il s'agit le plus souvent de staphylocoques, un peu moins souvent de streptocoques). En plus de l'activité antimicrobienne, le médicament inactive les lactamases bactériennes, les empêchant de résister aux antibiotiques non protégés. En raison de cette propriété, le clavulanate est plus souvent utilisé en association avec un autre antibiotique, ce qui potentialise mutuellement l'action des deux substances.
Pharmacocinétique
La substance active est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale de la substance active dans le sang se produit dans l'heure qui suit l'ingestion. La substance active ne se lie pas aux protéines sanguines et reste inchangée dans le plasma. Le médicament est excrété principalement par les reins.
Indications pour l'utilisation
Il est utilisé pour les maladies causées par des bactéries, telles que :
- Maladies bactériennes du nez, des sinus.
- Inflammation purulente aiguë de l'oreille moyenne.
- Amygdalite folliculaire et lacunaire, qui s'accompagne de la libération de pus par les amygdales.
- Bronchite purulente aiguë et chronique.
- Abcès pulmonaires aigus et chroniques.
- Pneumonie de diverses localisations, dont l'agent causal sont les pneumocoques, les staphylocoques, les streptocoques.
- Pyélonéphrite aiguë et chronique.
- Cystite aiguë, qui s'accompagne d'une accumulation de pus.
- Ostéomyélite hématogène aiguë (plus fréquente chez les enfants que chez les adultes).
- Péritonite aiguë résultant de percées d'abcès des organes internes dans la cavité abdominale.
- Conditions septiques telles que septicémie, septicopyémie.
Contre-indications
Il n'y a pas de contre-indication absolue à l'utilisation de médicaments contenant du clavulanate. Il n'est pas recommandé de prendre uniquement en cas d'intolérance individuelle révélatrice aux composants du médicament.
En cas d'insuffisance rénale ou hépatique, le médicament n'est pas utilisé.
Comment prendre de l'acide clavulanique
Les préparations contenant du clavulanate doivent être prises de 7 à 14 jours, selon les symptômes de la maladie. L'utilisation pendant moins de 7 jours n'est pas recommandée car les agents pathogènes peuvent survivre et développer une résistance à la substance active. La posologie pour les adultes est de 125 mg de clavulanate de potassium et de 875 mg d'amoxicilline trihydratée (en dose combinée). Avec une gravité légère de la maladie, la posologie est de 500 mg d'amoxicilline et de 125 mg de clavulanate.
La posologie pour les enfants est de 30 mg d'amoxicilline et de 15 mg de clavulanate pour 1 kg de poids corporel par jour. Il est préférable de prendre le comprimé avec les repas, car l'absorption et la biodisponibilité du médicament seront plus élevées.
Prendre des médicaments pour le diabète
Le diabète sucré peut être accompagné d'une néphropathie diabétique, à la suite de laquelle la fonction rénale est altérée. Étant donné que le médicament est excrété principalement par les reins, cela doit être pris en compte dans le traitement des patients atteints de diabète sucré.
Effets secondaires de l'acide clavulanique
Les effets secondaires sont divisés en fonction du système corporel.
Tube digestif
Le clavulanate peut provoquer divers types de réactions dyspeptiques indésirables. Il s'agit principalement d'un péristaltisme accru, qui peut se manifester par une diarrhée. Cette affection doit être distinguée de la diarrhée associée aux antibiotiques, qui survient en raison de la mort de la microflore et de la reproduction de micro-organismes pathogènes dans l'intestin.
Pendant le traitement avec le médicament, une jaunisse cholestatique peut survenir, qui se manifeste par un jaunissement de la peau et une douleur dans l'hypochondre droit. De plus, il existe un risque d'hépatite d'origine médicamenteuse, qui est plus fréquente chez les hommes âgés et survient à la suite d'une utilisation à long terme de ce médicament.
Organes hématopoïétiques
Ce médicament affecte le germe blanc de la moelle osseuse rouge, provoquant une diminution réversible (le niveau est rétabli après l'arrêt du médicament) du taux de leucocytes, les neutrophiles. Avec les leucocytes, au moment de l'administration, le niveau de plaquettes diminue, ce qui peut affaiblir la coagulation du sang.
système nerveux central
Pendant le traitement par clavulanate, des étourdissements ou des maux de tête peuvent survenir. Dans de rares cas, des crises d'origine centrale peuvent survenir. Les convulsions sont associées à une violation de l'excrétion du médicament du corps ou à l'utilisation de doses élevées.
allergique
Dans le traitement du clavulanate, divers types de réactions allergiques peuvent survenir, telles que l'urticaire, le syndrome de Stevens-Johnson, la dermatite atopique. Ils surviennent extrêmement rarement en raison d'une intolérance individuelle au médicament. Afin d'éviter l'apparition de ces conditions, un test de sensibilité aux médicaments doit être effectué.
Influence sur la capacité à contrôler les mécanismes
Les effets secondaires comprennent des étourdissements, qui peuvent affecter la clarté mentale. Par conséquent, au moment du traitement avec ce médicament, il est nécessaire de s'abstenir de conduire un véhicule ou des mécanismes nécessitant une concentration accrue.
instructions spéciales
En plus du test obligatoire de sensibilité individuelle au médicament, vous devez vous assurer que le patient n'a pas déjà eu de réactions aux antibiotiques du groupe de la pénicilline, aux céphalosporines ou à d'autres antibiotiques bêta-lactamines.
En cas d'allergie à l'amoxicilline (un groupe de pénicillines semi-synthétiques), à la ceftazidime (ou à un autre antibiotique du groupe des céphalosporines), à la ticarcilline ou à la pénicilline dans les antécédents, le médicament n'est pas utilisé. Dans de tels cas, il faut envisager un traitement avec des macrolides (par exemple, l'azithromycine) qui ne provoqueront pas d'allergie croisée.
Si le patient souffre d'insuffisance rénale avec une clairance de la créatinine inférieure à 30 mg par minute, l'utilisation du médicament n'est pas recommandée, car il peut être difficile d'excréter le médicament par les reins et le médicament peut s'accumuler dans les tissus et les organes. Dans le cas où la clairance de la créatinine endogène est supérieure à 30 mg par minute, il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie du médicament.
Si le patient a une fonction hépatique altérée (par exemple, avec une hépatite ou un ictère cholestatique), le clavulanate est prescrit avec prudence, en évaluant les risques et le résultat positif attendu.
Les préparations contenant du clavulanate ne doivent être utilisées que si les micro-organismes pathogènes sont résistants à un antibiotique non protégé. S'il est probable que les micro-organismes ne produisent pas de facteurs qui détruisent un antibiotique non protégé, l'antibiothérapie seule sans ajout de clavulanate doit être préférée.
Le clavulanate peut provoquer une conjugaison non spécifique de l'immunoglobuline G et de l'albumine sur les membranes érythrocytaires, ce qui peut donner un résultat faussement positif lors d'un test de Coombs en laboratoire. Ceci doit être pris en compte lors du traitement avec ce médicament.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Les données sur l'utilisation du médicament chez les femmes enceintes ne sont pas suffisantes et il est impossible de parler d'une sécurité totale pour la santé de la mère et du fœtus. S'il est nécessaire de prendre du clavulanate, le médecin doit comparer les risques possibles avec les résultats attendus du traitement, puis prendre une décision sur la prescription du médicament.
Prescrire de l'acide clavulanique aux enfants
Les enfants peuvent se voir prescrire des médicaments contenant du clavulanate dès les premiers jours de la vie. Pour les nourrissons et les jeunes enfants, les formes posologiques en suspension ou en sirop sont utilisées car elles sont plus faciles à doser et plus faciles à administrer aux enfants.
Utilisation chez les personnes âgées
Chez les personnes âgées, le clavulanate est prescrit avec prudence uniquement en présence d'une pathologie rénale ou hépatique. En l'absence de violations dans ces systèmes, le médicament n'a pas besoin d'être limité dans son utilisation.
Surdosage d'acide clavulanique
La prise de fortes doses de médicaments s'accompagne d'une augmentation des effets secondaires du tractus gastro-intestinal. Il peut s'agir de nausées sévères, de vomissements, de diarrhée. Il y a également une violation de l'équilibre eau-électrolyte, qui doit être corrigée principalement avec des solutions d'infusion eau-sel. Le surdosage se caractérise par de l'euphorie, de l'insomnie, des étourdissements, des convulsions (dans de rares cas, avec de graves troubles hydriques et électrolytiques).
Interaction avec d'autres médicaments
Étant donné que le clavulanate affecte la composition de la microflore intestinale (en particulier en cas d'utilisation à long terme), il peut réduire l'absorption des œstrogènes et ainsi réduire l'effet contraceptif des contraceptifs hormonaux combinés oraux.
L'effet sur la microflore se manifeste également par une augmentation de l'activité des anticoagulants indirects, car les bactéries de l'intestin grêle sont responsables de la synthèse de la vitamine K (l'un des facteurs de coagulation, cible des anticoagulants indirects) et de l'absorption de vitamine E (système antioxydant).
L'un des effets secondaires fréquents et frappants du médicament est le relâchement des selles et, par conséquent, l'apparition de diarrhées. Par conséquent, l'utilisation combinée de clavulanate et de laxatifs peut provoquer une diarrhée abondante. Cette combinaison d'agents doit être évitée car elle exacerbera les troubles hydriques et électrolytiques et augmentera le risque de convulsions. Les laxatifs réduisent l'absorption du médicament, réduisant ainsi son activité antimicrobienne.
L'acide ascorbique peut augmenter l'absorption de ce médicament, renforçant ainsi son effet antimicrobien.
Au moment du traitement, il est nécessaire de vérifier périodiquement la fonction des reins avec des tests de laboratoire.
Compatibilité alcool
Il n'y a pas de réactions biochimiques où l'alcool se croise avec le clavulanate, nous ne pouvons donc pas parler de leur incompatibilité. Mais au moment du traitement, vous devez toujours vous abstenir de boire de l'alcool afin de réduire la charge sur le foie.
Analogues
Les analogues suivants sont présentés sur le marché - Panklav, Ekoklav, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin Solutab.
Conditions de délivrance en pharmacie
Puis-je acheter sans ordonnance
Ce médicament peut être acheté sans ordonnance, mais avant de l'utiliser, il est nécessaire de consulter un médecin et de le prendre conformément aux instructions.
prix de l'acide clavulanique
Le prix varie de 150 à 300 roubles, selon le fabricant.
Conditions de stockage du médicament
Conservez le médicament dans son emballage d'origine à température ambiante. Garder hors de la portée des enfants.
Date de péremption
3 ans à compter de la date de fabrication indiquée sur le carton.
L'acide clavulanique a été découvert pour la première fois en 1974-1975 au Royaume-Uni. Il est produit par des bactéries Streptomyces clavuligerus. Chimiquement, il s'agit d'une bêta-lactamine bicyclique ne contenant ni pénicilline ni noyau de céphalosporine. L'acide clavulanique est actif contre certaines bactéries, notamment la chlamydia, la Neisseria, les streptocoques,. Cependant, il n'est pas utilisé comme antibiotique indépendant. La propriété la plus importante de l'acide clavulanique est sa capacité à inhiber la bêta-lactamase. Ce sont des enzymes qui protègent les bactéries de l'action. Ils détruisent les bêta-lactamines avant qu'ils ne puissent endommager la paroi cellulaire bactérienne. Ce sont les bêta-lactamases qui confèrent aux bactéries la résistance aux pénicillines et aux céphalosporines. Ils sont produits à la fois par des bactéries Gram-positives et Gram-négatives.
L'acide clavulanique est utilisé en association avec les bêta-lactamines. Avec leur aide, la méningite, l'endocardite, la septicémie, la bronchite et la pneumonie, la péritonite, les maladies bactériennes des reins, des voies urinaires et du système reproducteur, les infections cutanées sont traitées. De plus, les agents combinés sont également utilisés pour la prévention des maladies, par exemple avant les opérations chirurgicales. Parmi ceux-ci, le plus célèbre est "Amoxiclav" ("Panklav", "Augmentin", "Verklav", "Amovikomb") contenant de l'amoxicilline. En médecine vétérinaire, Amoxiclav est utilisé pour traiter les infections chez les chiens et les chats, ainsi que les porcs, les moutons, les vaches et la volaille. Il ne doit pas être utilisé pour les lapins, hamsters, cobayes et poules pondeuses dont les œufs sont destinés à l'alimentation.
En plus de réduire l'activité de la bêta-lactamase, l'acide clavulanique améliore la réponse immunitaire à l'infection, ce qui augmente l'efficacité des médicaments combinés. Ainsi, dans les études sur le Staphylococcus aureus résistant à la pénicilline, l'amoxicilline a réduit le degré de sa phagocytose - l'absorption et la digestion des bactéries par les cellules du système immunitaire. L'addition d'acide clavulanique, au contraire, a stimulé ce processus. Cependant, cela n'est vrai que pour les bactéries résistantes aux bêta-lactamines : les études sur des souches non productrices de bêta-lactamase n'ont pas révélé de différences significatives dans l'intensité de la phagocytose sous l'action de l'amoxicilline seule et de son association avec l'acide clavulanique.
Lorsqu'il est administré par voie orale, l'acide clavulanique est absorbé dans le tube digestif puis rapidement excrété dans les urines. Il est également rapidement excrété par les tissus, y compris après des injections. De petites quantités d'acide clavulanique sont excrétées dans le lait.
L'acide clavulanique est utilisé en association avec d'autres médicaments. Par conséquent, les effets secondaires sont généralement pris en compte pour le médicament dans son ensemble et non pour des substances individuelles. La thérapie combinée avec les bêta-lactamines et l'acide clavulanique est associée à un risque accru de cholestase et d'hépatite médicamenteuse survenant pendant ou peu après le traitement. Ces conditions ne mettent généralement pas la vie en danger. Il existe des cas de réactions allergiques causées par l'acide clavulanique.
La DL50 de l'acide clavulanique chez le rat et la souris dépasse 2000 mg/kg de poids corporel, ce qui signifie peu de toxicité pour les mammifères. En cas d'intoxication par cette substance, on observe des nausées, des diarrhées et des douleurs abdominales. De rares cas d'éruption cutanée, d'hyperactivité ou de somnolence ont été signalés en plus de ces symptômes. L'acide clavulanique ne présente pas de propriétés génotoxiques et cancérigènes. Cependant, des expériences sur des rats et des souris ont montré sa toxicité reproductive.
Dans l'Union européenne, les teneurs maximales en acide clavulanique dans les produits alimentaires d'origine animale sont limitées par la loi. Ainsi, dans le porc, le bœuf et la graisse de ces animaux, il ne devrait pas y avoir plus de 100 mcg / kg de cette substance. La teneur en acide clavulanique dans le foie de porc et de bœuf ne doit pas dépasser 200 mcg/kg, dans les reins - 400 mcg/kg, dans le lait de vache - 200 mcg/kg. Dans la Fédération de Russie et les pays de l'UEE, les niveaux maximaux admissibles d'acide clavulanique dans les produits alimentaires n'ont pas été établis.
Littérature
- Amoxicilline + Acide clavulanique. Registre des médicaments de la Fédération de Russie.
- Acide clavulanique. PubChem.
- Acide clavulanique. Rapport de synthèse (2). Comité des produits médicaux vétérinaires. EMEA/MRL/776/01-FINAL. février 2001
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- Tortajada Girbés M, Ferrer Franco A, Gracia Antequera M, Clement Paredes A, García Muñoz E, Tallón Guerola M (2008). Hypersensibilité à l'acide clavulanique chez les enfants. Allergol Immunopathol (Madr). 36(5): 308-10.
Et le clavulanate de potassium.
Formulaire de décharge
Le médicament Amoxicilline + Clavulanate est produit sous la forme d'un lyophilisat destiné à la préparation d'une solution injectable, de gouttes pour administration interne ou de suspension.
effet pharmacologique
Ce médicament se caractérise antibactérien et bactéricide action.
Pharmacodynamique et pharmacocinétique
L'association médicamenteuse amoxicilline et clavulanate est un inhibiteur de la bêta-lactamase. En raison de son action bactéricide, le médicament est capable d'inhiber la synthèse de la paroi bactérienne. Son activité se manifeste contre les principales bactéries aérobies à Gram positif et leurs souches productrices de bêta-lactamase, par exemple : Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus anthracis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis et autres, ainsi que certaines bactéries gram-positives anaérobies, bactéries gram-négatives aérobies, bactéries gram-négatives anaérobies et ainsi de suite.
En même temps, le clavulanate a un effet inhibiteur sur les bêta-lactamases de type II, III, IV et V, mais est inactif contre les bêta-lactamases de type I, qui sont synthétisées par Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. Cette substance se caractérise par un tropisme élevé pour les principales pénicillinases, formant un complexe stable avec l'enzyme, empêchant la dégradation enzymatique de l'amoxicilline sous l'influence des bêta-lactamases.
Indications pour l'utilisation
L'indication principale de la prise d'Amoxicilline + Clavulanate est le traitement des infections bactériennes :
- Organes ORL - , ;
- voies respiratoires inférieures - pneumonie, empyème pleural, abcès pulmonaire;
- tissus doux et couvrants impétigo, abcès, dermatoses secondairement infectées, phlegmon;
- système urinaire - , pyélite, salpingite, etc ;
- ainsi que la prévention des infections lors d'interventions chirurgicales, et d'autres troubles.
Contre-indications d'utilisation
L'utilisation du médicament est contre-indiquée dans:
- mononucléose infectieuse ;
- hypersensibilité;
- jaunisse ou un dysfonctionnement hépatique pendant le traitement.
Avec une extrême prudence, le médicament est prescrit pour , , insuffisance hépatique grave, maladies gastro-intestinales et autres anomalies.
Effets secondaires
Pendant le traitement par Amoxicilline + Clavulanate, des perturbations de l'activité des systèmes digestif et nerveux, des organes hématopoïétiques, des réactions allergiques et locales et d'autres troubles peuvent se développer.
Ainsi, le traitement peut être accompagné de : nausées, vomissements, hyperactivité, anxiété, convulsions, troubles hématopoïétiques, thrombocytopénie, thrombocytose, éosinophilie etc.
Pour les locaux et réactions allergiques typique : développement phlébite au site d'injection, urticaire, éruptions érythémateuses, etc. De plus, la survenue de candidose, surinfections, néphrite interstitielle, cristallurie et hématurie .
Amoxicilline + Clavulanate, mode d'emploi (Méthode et posologie)
Il convient de noter que ce médicament peut être utilisé pour une administration orale et par injection. Dans ce cas, le schéma thérapeutique, la posologie et la durée d'utilisation sont définis individuellement. Selon les instructions d'utilisation du médicament, cela dépend de la gravité de la maladie, de la localisation de l'infection et des caractéristiques du patient.
Pour les patients adultes et les enfants à partir de 12 ans, une posologie quotidienne de 250 mg est prescrite en 3 prises uniques. L'évolution sévère des infections autorise une augmentation de la posologie à 500 mg soit 1 g pour 2 usages uniques. Il est recommandé aux enfants de moins de 12 ans de prendre le médicament sous forme de sirop, de suspension ou de gouttes. Une posologie unique est fixée en fonction de l'âge de l'enfant : pendant 9 mois-2 ans - 62,5 mg, 2-7 ans - 125 mg, 7-12 ans - 250 mg 3 fois par jour. Les cas graves de maladie autorisent une augmentation de la posologie.
La durée moyenne du traitement est de 10 à 14 jours.
Surdosage
En cas de surdosage, le développement de symptômes indésirables tels que la perturbation du tractus gastro-intestinal et l'état de l'équilibre hydrique et électrolytique n'est pas exclu.
Dans ce cas, un traitement symptomatique est réalisé, éventuellement avec hémodialyse.
Interaction
Traitement combiné avec ce médicament et antiacides, laxatifs, aminoglycosides - entraîne souvent un ralentissement et une diminution de l'absorption. Réception simultanée avec acide ascorbique - augmente l'absorption.
Pour antibiotiques bactéricides – aminoglycosides, céphalosporines, et une action typiquement synergique. Certains agents bactériostatiques, tels que macrolides, lincosamides et sulfamides présentent un effet antagoniste. On note également une augmentation de l'efficacité des anticoagulants indirects, entraînant la suppression de la microflore intestinale, une diminution de la synthèse de vitamine K ou de l'indice de prothrombine.
Le traitement simultané avec des anticoagulants nécessite une surveillance des paramètres de la coagulation sanguine. Effet réduit des contraceptifs oraux ce qui augmente le risque d'hémorragie sévère. , diurétiques, Phénylbutazone - capable d'augmenter la concentration d'amoxicilline. De plus, l'allopurinol peut provoquer des éruptions cutanées et des irritations de la peau.
instructions spéciales
Au cours de l'antibiothérapie, une surveillance attentive de l'état des fonctions des organes hématopoïétiques, des reins et du foie est nécessaire. Pour réduire le risque de développer des effets indésirables associés au travail du tractus gastro-intestinal, la prise du médicament avec de la nourriture le permettra. De plus, le développement d'une surinfection causée par la croissance d'une microflore insensible au médicament, qui nécessite une modification du schéma thérapeutique, n'est pas exclu. Hypersensibilité à provoque des réactions allergiques croisées avec antibiotiques céphalosporines.
Conditions de vente
En pharmacie, les antibiotiques sont délivrés sur ordonnance.
Conditions de stockage
L'endroit optimal pour stocker le médicament est sec, frais, à l'abri des enfants et de la lumière.
Date de péremption
Analogues
Les principaux analogues comprennent les médicaments: Amoklavine, Clavotsine, Ticarcilline Clavulanate, Medoklav, Moksiklav, Ranklav, Rapiclav et.
De l'alcool
Lors du traitement avec des antibiotiques, il est nécessaire de s'abstenir de boire de l'alcool, car cela réduit l'efficacité du traitement et augmente le risque d'effets secondaires.
AUBERGE: Amoxicilline, Acide clavulanique
Fabricant: Kraspharma JSC
Classification anatomo-thérapeutique-chimique : Amoxicilline en association avec des inhibiteurs de bêta-lactamase
Numéro d'enregistrement en République du Kazakhstan : N° RK-LS-5 N° 020148
Période d'Enregistrement: 30.09.2013 - 30.09.2018
Instruction
Nom commercial
Amoxicilline + Acide clavulanique
Dénomination commune internationale
Forme posologique
Poudre pour solution pour administration intraveineuse 0,5 g + 0,1 g ; 1,0 g + 0,2 g.
Composé
Un flacon contient
substances actives : amoxicilline sodique en termes d'amoxicilline - 0,5 g; 1,0 g
clavulanate de potassium en termes d'acide clavulanique - 0,1 g; 0,2g
La description
Poudre de blanc à blanc avec une teinte jaunâtre.
Groupe pharmacothérapeutique
Antibiotiques bêta-lactamines - Pénicillines. Pénicillines en association avec des inhibiteurs de bêta-lactamase. Acide clavulanique+
Amoxicilline
Code ATX J01CR02
Propriétés pharmacologiques
Pharmacocinétique
Après administration intraveineuse du médicament à des doses de 1,2 et 0,6 g, les valeurs moyennes de la concentration plasmatique maximale (Cmax) d'amoxicilline sont de 105,4 et 32,2 μg / ml, l'acide clavulanique - 28,5 et 10,5 μg / ml, respectivement . Les deux composants se caractérisent par un bon volume de distribution dans les fluides corporels et les tissus (poumons, oreille moyenne, fluides pleural et péritonéal, utérus, ovaires). L'amoxicilline pénètre également dans le liquide synovial, le foie, la prostate, les amygdales palatines, le tissu musculaire, la vésicule biliaire, la sécrétion des sinus, la sécrétion bronchique. L'amoxicilline et l'acide clavulanique ne traversent pas la barrière hémato-encéphalique dans les méninges non enflammées.
Les substances actives pénètrent dans la barrière placentaire et sont excrétées dans le lait maternel à l'état de traces.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 17 à 20 % pour l'amoxicilline et de 22 à 30 % pour l'acide clavulanique.
Les deux composants sont métabolisés dans le foie. L'amoxicilline est partiellement métabolisée - 10% de la dose administrée, l'acide clavulanique est largement métabolisé - 50% de la dose administrée.
Après administration intraveineuse du médicament amoxicilline + acide clavulanique à des doses de 1,2 et 0,6 g, la demi-vie (T1/2) pour l'amoxicilline est de 0,9 et 1,07 heures, pour l'acide clavulanique de 0,9 et 1,12 heures.
L'amoxicilline est excrétée par les reins (50 à 78 % de la dose administrée) presque inchangée par sécrétion tubulaire et filtration glomérulaire. L'acide clavulanique est excrété par les reins par filtration glomérulaire sous forme inchangée, partiellement sous forme de métabolites (25 à 40 % de la dose administrée) dans les 6 heures suivant la prise du médicament.
De petites quantités peuvent être excrétées par les intestins et les poumons.
Pharmacodynamie
Le médicament est une combinaison de pénicilline amoxicilline semi-synthétique et d'inhibiteur de bêta-lactamase - acide clavulanique. Il agit bactéricide, inhibe la synthèse de la paroi bactérienne.
Actif contre :
bactéries Gram-positives aérobies(y compris les souches productrices de bêta-lactamases) : Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes ;
bactéries gram-positives anaérobies: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;
bactéries Gram-négatives aérobies(y compris les souches productrices de bêta-lactamase) : Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multoeurcida (anciennement ) , Campylobacter jejuni;
bactéries gram-négatives anaérobies(y compris les souches produisant des bêta-lactamases) : Bacteroides spp., y compris Bacteroides fragilis.
L'acide clavulanique inhibe les types II, III, IV et V des bêta-lactamases, est inactif contre les bêta-lactamases de type I produites par Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. L'acide clavulanique a un tropisme élevé pour les pénicillinases, grâce auquel il forme un complexe stable avec l'enzyme, ce qui empêche la dégradation enzymatique de l'amoxicilline sous l'influence des bêta-lactamases.
Indications pour l'utilisation
Maladies infectieuses et inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles au médicament :
Infections des voies respiratoires supérieures (dont organes ORL) :
sinusite aiguë et chronique, otite moyenne aiguë et chronique,
abcès rétropharyngé, amygdalite, pharyngite
Infections des voies respiratoires basses : bronchite aiguë avec surinfection bactérienne, bronchite chronique, pneumonie
Infections du système génito-urinaire : pyélonéphrite, pyélite, cystite, urétrite, prostatite, chancre mou, gonorrhée
Infections en gynécologie : cervicite, salpingite, salpingoophorite, abcès tubo-ovarien, endométrite, vaginite bactérienne, avortement septique
Infections de la peau et des tissus mous : érysipèle, impétigo, dermatoses secondairement infectées, abcès, phlegmon, infection de plaie
Infections osseuses et du tissu conjonctif
Infections des voies biliaires : cholécystite, cholangite
Infections odontogènes, infections post-chirurgicales, prévention des infections causées par des micro-organismes sensibles dans le traitement chirurgical des pathologies du tractus gastro-intestinal
Dosage et administration
Le schéma posologique est défini individuellement en fonction de l'âge, du poids corporel, de la fonction rénale, ainsi que de la gravité de l'infection. Le traitement ne doit pas être poursuivi plus de 14 jours sans réévaluation de l'état du patient.
Adultes et enfants de plus de 12 ans : le médicament est prescrit à la dose de 1,2 g toutes les 8 heures 3 fois par jour, en cas d'infection sévère - toutes les 6 heures, 4 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 6 g.
Enfants
Chez les enfants pesant moins de 40 kg, la posologie est appliquée en fonction du poids corporel de l'enfant. Il est recommandé de maintenir un intervalle de 4 heures entre les injections d'amoxicilline + acide clavulanique pour éviter un surdosage en acide clavulanique.
Enfants de moins de 3 mois
Enfants pesant moins de 4 kg : 50/5 mg/kg toutes les 12 heures
Enfant de plus de 4 kg : 50/5 mg/kg toutes les 8 heures, selon la sévérité de l'infection
Enfants de 3 mois à 12 ans
50/5 mg/kg toutes les 6 à 8 heures, selon la gravité de l'infection
Pour les patients insuffisants rénaux, la dose et / ou l'intervalle entre les injections du médicament doivent être ajustés en fonction du degré d'insuffisance: avec une clairance de la créatinine supérieure à 30 ml / min, une réduction de dose n'est pas nécessaire; avec une clairance de la créatinine de 10-30 ml/min, le traitement commence par l'introduction de 1,2 g, puis de 0,6 g toutes les 12 heures ; avec une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min - 1,2 g, puis 0,6 g / jour.
Pour les enfants ayant un taux de créatinine inférieur à 30 ml/min, l'utilisation de cette forme d'Amoxicilline + Acide Clavulanique est déconseillée. Étant donné que 85 % du médicament est éliminé par hémodialyse, la dose habituelle du médicament doit être administrée à la fin de chaque séance d'hémodialyse.
Avec la dialyse péritonéale, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.
Préparation et administration de solutions pour injection intraveineuse : dissoudre le contenu du flacon 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) dans 10 ml d'eau pour préparations injectables ou 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) dans 20 ml d'eau pour préparations injectables.
In / in entrez lentement (dans les 3-4 minutes)
Préparation et administration de solutions pour perfusions IV : les solutions préparées pour injection intraveineuse contenant 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) ou 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) du médicament doivent être diluées dans 50 ml ou 100 ml de solution pour perfusion, respectivement. La durée de la perfusion est de 30 à 40 minutes.
Lors de l'utilisation des solutions de perfusion suivantes dans les volumes recommandés, elles conservent les concentrations nécessaires de l'antibiotique.
En tant que solvant pour perfusion intraveineuse, des solutions pour perfusion peuvent être utilisées: solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de Ringer, solution de chlorure de potassium.
Effets secondaires
Souvent (≥1/100,<1/10)
Candidose
Peu fréquent (≥1/1000,<1/100)
Vertiges, maux de tête
Nausées, vomissements, dyspepsie
Elévation modérée des enzymes hépatiques
Éruption cutanée, démangeaisons, urticaire
Rarement (≥1/10000,<1/1000)
Leucopénie réversible (y compris neutropénie), thrombocytopénie
Érythème polymorphe
Thrombophlébite au site d'injection
Rarement(<1/10000)
Agranulocytose réversible et anémie hémolytique, augmentation du temps de saignement et de l'indice de temps de prothrombine
Angiœdème, anaphylaxie, syndrome de type maladie sérique, vascularite allergique
Hyperactivité et convulsions réversibles
Colite pseudomembraneuse ou hémorragique
Décoloration de la couche superficielle de l'émail des dents
Hépatite, ictère cholestatique
Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, dermatite exfoliative bulleuse, exanthème généralisé aigu
pustulose
Néphrite interstitielle, cristallurie
Contre-indications
Hypersensibilité aux pénicillines ou à tout composant du médicament
Hypersensibilité connue aux autres bêta-lactamines (céphalosporines, carbapénèmes, monobactames)
Jaunisse ou fonction hépatique anormale développée lors de l'utilisation d'amoxicilline + acide clavulanique ou d'antibiotiques bêta-lactamines
Mononucléose infectieuse (y compris avec l'apparition d'une éruption ressemblant à une écorce).
Interactions médicamenteuses
Les antibiotiques bactéricides (y compris les aminoglycosides, les céphalosporines, la cyclosérine, la vancomycine, la rifampicine) ont un effet synergique ; médicaments bactériostatiques (macrolides, chloramphénicol, lincosamides, tétracyclines, sulfamides) - antagonistes.
Le médicament augmente l'efficacité des anticoagulants indirects (suppression de la microflore intestinale, réduit la synthèse de vitamine K et l'indice de prothrombine). Lors de la prise du médicament avec des anticoagulants, il est nécessaire de surveiller les indicateurs de coagulation sanguine.
L'amoxicilline + acide clavulanique réduit l'efficacité des contraceptifs oraux. Avec l'utilisation simultanée du médicament avec de l'éthinylestradiol ou avec des médicaments en cours de métabolisme dont l'acide para-aminobenzoïque (PABA) est formé, il existe un risque de saignement intermenstruel.
Les diurétiques, l'allopurinol, la phénylbutazone, les anti-inflammatoires non stéroïdiens et d'autres médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire augmentent la concentration d'amoxicilline (l'acide clavulanique est excrété principalement par filtration glomérulaire). L'allopurinol augmente le risque d'éruptions cutanées.
Avec l'utilisation simultanée du médicament avec le méthotrexate, la toxicité de ce dernier augmente.
Eviter l'utilisation concomitante avec le disulfirame.
Pharmaceutique incompatible avec les solutions contenant du sang, des protéines, des lipides, du glucose, du dextrane, du bicarbonate. Ne pas mélanger dans une seringue ou un flacon de perfusion avec d'autres médicaments. Incompatible avec les aminoglycosides.
instructions spéciales
Avant de commencer le traitement par Amoxicilline + Acide Clavulanique, un historique détaillé des réactions d'hypersensibilité antérieures aux pénicillines, aux céphalosporines ou à d'autres antibiotiques bêta-lactamines doit être pris.
Des réactions d'hypersensibilité graves et parfois mortelles (choc anaphylactique) aux pénicillines ont été décrites. En cas de réaction allergique, il est nécessaire d'arrêter le traitement et de commencer une thérapie alternative. Avec le développement de réactions d'hypersensibilité graves, l'adrénaline doit être administrée immédiatement au patient. L'oxygénothérapie, les stéroïdes intraveineux et la gestion des voies respiratoires, y compris l'intubation, peuvent être nécessaires.
L'amoxicilline + acide clavulanique ne doit pas être administrée si une mononucléose infectieuse est suspectée, car chez les patients atteints de cette maladie, l'amoxicilline peut provoquer une éruption cutanée, ce qui rend difficile le diagnostic de la maladie.
Un traitement à long terme par l'amoxicilline + acide clavulanique peut s'accompagner d'une prolifération de micro-organismes insensibles à celui-ci.
Avec attention L'amoxicilline + acide clavulanique doit être utilisé chez les patients présentant une insuffisance hépatique.
Chez les patients recevant de l'amoxicilline + acide clavulanique, une augmentation du temps de prothrombine est parfois observée, par conséquent, avec l'utilisation simultanée d'amoxicilline + acide clavulanique et d'anticoagulants, une surveillance appropriée doit être effectuée.
Rarement, une cristallurie peut survenir chez les patients dont la diurèse est réduite. Lors de l'administration de fortes doses d'amoxicilline, il est recommandé de prendre une quantité suffisante de liquide et de maintenir une diurèse adéquate pour réduire le risque de formation de cristaux d'amoxicilline.
Essais en laboratoire: des concentrations élevées d'amoxicilline donnent une réaction faussement positive au glucose urinaire lors de l'utilisation du réactif de Benedict ou de la solution de Fehling. Des réactions enzymatiques avec la glucosidase sont recommandées.
Grossesse et allaitement
L'amoxicilline + acide clavulanique passe dans le lait maternel, ce qui peut provoquer des diarrhées et des infections fongiques des muqueuses chez les enfants allaités. La décision d'arrêter l'allaitement est prise après une évaluation minutieuse du rapport bénéfice/risque par le médecin traitant.
Caractéristiques de l'effet du médicament sur la capacité à conduire un véhicule ou des mécanismes potentiellement dangereux
Inconnue.
Surdosage
Symptômes: éventuels troubles gastro-intestinaux et troubles de l'équilibre hydrique et électrolytique. Une cristallurie à l'amoxicilline a été décrite, entraînant dans certains cas le développement d'une insuffisance rénale.
Traitement: effectuer un traitement symptomatique, corriger l'équilibre hydrique et électrolytique. L'amoxicilline + acide clavulanique est éliminée du sang par hémodialyse.
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