एपीएफ अवरोधक प्रभावशीलता। एसीई अवरोधक: दवाओं का वर्गीकरण और सूची। एसीई अवरोधकों के ऑर्गनोप्रोटेक्टिव प्रभाव

फार्माकोलॉजी में, एक दवा समूह को प्रतिष्ठित किया जाता है - एसीई अवरोधक, नवीनतम पीढ़ी की दवाओं की सूची लगातार अपडेट की जा रही है। संक्षेप में, इन दवाओं का मुख्य फोकस रक्तचाप है। दवाओं में क्रिया का एक सामान्य तंत्र होता है, लेकिन संरचना, संरचना, कार्य की अवधि, उत्सर्जन की विधि में भिन्न होता है। चिकित्सा पद्धति में, ACE अवरोधकों का एक भी वर्गीकरण नहीं है, इसलिए, प्रकारों में विभाजन सशर्त है।

सामान्य जानकारी

अवरोधक औषधीय नेफ्रोप्रोटेक्टिव दवाएं हैं जो एंजाइमों के अवरोधक हैं जो उच्च रक्तचाप का कारण बनते हैं। विभिन्न विकृति के साथ शरीर पर उनका लाभकारी प्रभाव पड़ता है:

• हृदय रोग;
• उच्च रक्तचाप;
• क्रोनिक हार्ट फेल्योर (CHF)।

आंकड़ों के अनुसार, इन फंडों को संवहनी रोगों के उपचार में अग्रणी माना जाता है, उनके हल्के प्रभाव का सभी अंगों और प्रणालियों पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है। अवरोधकों के साथ उपचार में निम्नलिखित लाभों पर प्रकाश डाला गया है:

• दवाएं उत्सर्जन प्रणाली, गुर्दे को नकारात्मक रूप से प्रभावित नहीं करती हैं;
• कार्बोहाइड्रेट चयापचय को परेशान न करें;
• उन्हें मधुमेह मेलिटस वाले लोगों, पुरानी बीमारियों से पीड़ित उम्र के रोगियों द्वारा लेने की अनुमति है।

कई दवाओं की एक संयुक्त संरचना होती है, इसलिए, अन्य दवाओं को प्रतिस्थापित करें। इस दिशा में, एक दवा के साथ उपचार सक्रिय रूप से उपयोग किया जाता है, यह विधि आज प्रासंगिक और मांग में है। अवरोधक अन्य औषधीय एजेंटों के साथ संयोजन करने में सक्षम हैं, जो शरीर पर व्यापक प्रभाव प्रदान करते हैं। यह सुविधा बुजुर्गों के लिए अपरिहार्य है, जो अक्सर सहवर्ती रोगों से पीड़ित होते हैं।

Enalapril - कैल्शियम चैनल ब्लॉकर के साथ संयोजन में एक अवरोधक

दवाओं की कार्रवाई का तंत्र

एसीई इनहिबिटर्स की क्रिया का तंत्र और योजना एक एंजाइम को अवरुद्ध करने के उद्देश्य से है जो तरल पदार्थ और रासायनिक यौगिकों को फंसाता है, जिससे दबाव में वृद्धि होती है। तैयारी की संरचना में ऐसे तत्व शामिल हैं जो नरम ऊतकों में प्रवेश करने में सक्षम हैं। घटक घटकों की एक विशिष्ट विशेषता वसा में अच्छी तरह से घुलने की क्षमता है। यह इस संकेतक पर है कि दवा का सकारात्मक प्रभाव निर्भर करता है।

इन सभी सकारात्मक पहलुओं के अलावा, एसीई दवाएं कुछ रासायनिक यौगिकों के टूटने को धीमा कर देती हैं, जो रक्त वाहिकाओं को फैलाने और दबाव को स्थिर करने में मदद करती हैं। एसीई समूह से धन का व्यवस्थित और दीर्घकालिक सेवन शरीर में ऐसे परिवर्तनों में योगदान देता है:

• रक्त वाहिकाओं की दीवारों को मजबूत किया जाता है;
• रक्तचाप स्थिर हो जाता है;
• गुर्दे में रक्त परिसंचरण में सुधार;
• धन का उपयोग अतालता के विकास के जोखिम को कम करता है।

ये दवाएं शरीर के सुरक्षात्मक कार्यों को उत्तेजित करके और मायोकार्डियम की रक्षा करने में मदद करके प्रभावित करती हैं। यह विधि आपको उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट को रोकने और हृदय की मांसपेशियों को मजबूत करने की अनुमति देती है। एसीई अवरोधकों का उपयोग हृदय की मांसपेशियों की अतिवृद्धि के लिए किया जाता है, वे रक्त वाहिकाओं की दीवारों को मजबूत करते हैं और हृदय कक्षों की स्थिति को स्थिर करते हैं।

दिल की विफलता में अवरोध प्रभावी है, गुर्दे, मानव यकृत पर हानिकारक प्रभाव नहीं पड़ता है, जो चिकित्सा का एक महत्वपूर्ण लाभ बन जाता है।

प्लेटलेट एकत्रीकरण को धीमा करने के लिए, कार्डियोमैग्निल अवरोधक लेने की सिफारिश की जाती है

उपयोग के संकेत

अवरोधकों की मूल्य निर्धारण नीति उन्हें संकीर्ण-प्रोफ़ाइल उपचार की आवश्यकता वाले सभी रोगियों के लिए उपलब्ध कराती है। चिकित्सा सस्ती और प्रभावी हो गई है, यही वजह है कि इसका उपयोग आधुनिक चिकित्सा में किया जाता है। ACE अवरोधक 30 वर्षों से उच्च रक्तचाप के उपचार में अग्रणी रहे हैं। इस चिकित्सा का मुख्य लाभ आंतरिक अंगों पर न्यूनतम प्रभाव है, उपचार के लंबे पाठ्यक्रम के बाद कोई जटिलता नहीं है।

एसीई अवरोधकों के उपयोग के लिए संकेत:

• एक स्ट्रोक के बाद की अवधि, जब अस्थिर दबाव नोट किया जाता है;
• रोधगलन के बाद की अवधि, जिसके कारण दबाव बढ़ जाता है, बाएं निलय की शिथिलता का निदान किया जाता है;
• गुर्दे की विकृति;
• मधुमेह मेलेटस, मधुमेह नेफ्रोस्क्लेरोसिस सिंड्रोम के विकास के कारण उच्च रक्तचाप;
• बाएं वेंट्रिकल की शिथिलता, हृदय और संचार प्रणाली के काम में गंभीर गड़बड़ी।

रक्तचाप में वृद्धि से जुड़े इन रोगों और उम्र से संबंधित परिवर्तनों को अवरोधकों द्वारा ठीक किया जाता है। नैदानिक ​​​​परिणामों के आधार पर, उपस्थित चिकित्सक एक चिकित्सा निर्धारित करता है जिसका उद्देश्य रोग की स्थिति को स्थिर करना है, जो सभी अंगों और महत्वपूर्ण गतिविधि प्रणालियों पर लाभकारी प्रभाव देता है।

तस्वीर में, उच्च रक्तचाप के लिए बीटा-ब्लॉकर के रूप में निर्धारित दवा कॉनकोर

वर्गीकरण

नैदानिक ​​​​प्रासंगिकता की कमी के कारण, आम तौर पर ज्ञात दवा वर्गीकरण नहीं है। अवरोधकों का पृथक्करण उनके रासायनिक संरचनात्मक घटकों के अनुसार होता है:

• फ़ोसिनोप्रिल, फ़ॉस्फ़ोनिल समूह पर आधारित;
• काटोप्रिल - सल्फहाइड्रल समूह;
• एनालाप्रिल - कार्बोक्सिल समूह;
• प्राकृतिक का समूह।

कार्रवाई की अवधि में अंतर हैं। ज्यादातर मामलों में, दवा लेने की दैनिक आवृत्ति प्रति दिन 1 बार होती है। एक महीने या उससे अधिक समय तक उनका उपयोग दवाओं के प्रभाव को लम्बा खींच सकता है।

इन फंडों को उनकी जैवउपलब्धता के अनुसार भी विभाजित किया जाता है, जो कि प्रभाव की एक संकीर्ण सीमा के कारण होता है। 2 समूह हैं, जो आणविक घटकों के अनुसार वितरित किए जाते हैं:

• हाइड्रोफिलिक एजेंट वे दवाएं हैं जो तुरंत प्लाज्मा में अवशोषित हो जाती हैं और एक त्वरित चिकित्सीय प्रभाव प्रदान करती हैं;
• हाइड्रोफोबिक एजेंट - इस समूह में अधिकांश अवरोधक शामिल हैं, जिनकी क्रिया सेलुलर स्तर पर होती है, जो एक स्पष्ट प्रभाव में योगदान करती है।

दवाओं की एक बड़ी सूची में रोगी की सामान्य नैदानिक ​​तस्वीर के साथ सावधानीपूर्वक अध्ययन और तुलना की आवश्यकता होती है। एक तीसरा क्लासिफायरियर भी है:

• सक्रिय एजेंट जो जैविक रूप से सक्रिय संरचना होने पर यकृत में संसाधित होते हैं।
• प्रोड्रग्स, उनकी क्रिया पेट, आंतों के कोमल ऊतकों में अवशोषण और मेटाबोलाइट्स में रूपांतरण के बाद शुरू होती है।

प्रभावशीलता कई संकेतकों पर निर्भर करती है, जिसमें दवाओं के प्रति मानव सहिष्णुता भी शामिल है। इसलिए, एक पूर्ण नैदानिक ​​​​परीक्षा से गुजरना महत्वपूर्ण है, और फिर डॉक्टर द्वारा अनुशंसित सक्रिय पदार्थ के साथ धन लेना शुरू करें।

नई पीढ़ी के अवरोधक नाम

स्वागत की विशेषताएं

एसीई इनहिबिटर्स का मुख्य लाभ किसी व्यक्ति की महत्वपूर्ण प्रणालियों और आंतरिक अंगों पर उनका लाभकारी प्रभाव माना जाता है। अवरोधकों की विशिष्ट संरचना सीधे रोग के स्थानीयकरण की साइट को प्रभावित करती है, जिससे अन्य अंग बरकरार रहते हैं।

उपयोग के लिए संकेत, और दवाओं का सही तरीके से उपयोग कैसे करें, डॉक्टर आपको रिसेप्शन पर बताएंगे। सिफारिशों की एक सूची पर प्रकाश डाला गया है जिसे ACE लेते समय ध्यान में रखा जाना चाहिए:

• भोजन से 1-1.5 घंटे पहले दवाओं को लेने की सलाह दी जाती है;
• केवल एक डॉक्टर प्रति दिन नियुक्तियों की सही संख्या बता सकता है;
• यह नमक, चीनी के विकल्प छोड़ने लायक है;
• दैनिक आहार पर ध्यान दें, केवल प्राकृतिक उत्पाद खाएं;
• पोटेशियम से भरपूर भोजन का त्याग करें।

एसीई इनहिबिटर का इलाज करते समय डॉक्टर मरीज के आहार पर विशेष ध्यान देते हैं। रोगी को सलाह दी जाती है कि वह ऐसे कई खाद्य पदार्थों को छोड़ दें जो रक्तचाप को प्रभावित कर सकते हैं और जिनमें बड़ी मात्रा में पोटेशियम होता है।

दवाओं के इस समूह का इलाज करते समय, आपको अन्य दवाएं, विशेष रूप से विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक और दर्द निवारक लेने के बारे में सावधान रहना चाहिए। ऐसी दवाओं का बार-बार उपयोग अवरोधकों की प्रभावशीलता को कम करता है।

रोगी के अस्पताल में भर्ती होने का उपयोग केवल गंभीर विकारों और सहवर्ती रोगों की प्रगति के मामले में किया जाता है। एसीई इनहिबिटर्स के उपचार में, उत्सर्जन प्रणाली की स्थिति और रक्तचाप में वृद्धि के संबंध में निरंतर निगरानी की आवश्यकता होती है। आप स्वतंत्र रूप से दवाओं को रद्द और निर्धारित नहीं कर सकते। यह याद रखने योग्य है कि चिकित्सा का केवल एक लंबा कोर्स वांछित परिणाम देगा और रक्तचाप को सामान्य करेगा।

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मतभेद

अन्य औषधीय एजेंटों की तरह अवरोधकों के अपने मतभेद हैं, उन्हें निरपेक्ष और सापेक्ष में विभाजित किया गया है:

• गर्भावस्था की अवधि, बच्चे को स्तन का दूध पिलाना;
• 18 वर्ष से कम आयु;
• हाइपरकेलेमिया;
• घटकों के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता;
• महाधमनी का संकुचन;
• कम दबाव।

गंभीर जिगर की बीमारी, गुर्दे की बीमारी, एनीमिया, हेपेटाइटिस को अवरोधकों के साथ इलाज करते समय डॉक्टर से सावधानीपूर्वक ध्यान देने की आवश्यकता होती है। स्व-दवा सख्त वर्जित है - स्वास्थ्य का सावधानीपूर्वक इलाज किया जाना चाहिए और जटिलताओं को भड़काने वाले कारकों को बाहर रखा जाना चाहिए।

कार्डिप्रिल के लंबे समय तक उपयोग से रोगियों के स्वास्थ्य में हर दिन सुधार होता है।

अवरोधकों के साथ उपचार शुरू करने से पहले, यह गर्भावस्था के तथ्य को बाहर करने के लायक है, अन्यथा सक्रिय पदार्थ भ्रूण पर प्रतिकूल प्रभाव डाल सकते हैं। स्तनपान करते समय, डॉक्टर को महिला की आवश्यक देखभाल के साथ संभावित जोखिम को संतुलित करना चाहिए।

दवाओं के दुष्प्रभाव

एसीई अवरोधक शरीर द्वारा अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं, लेकिन फिर भी इसके कुछ दुष्प्रभाव और प्रभाव होते हैं। यदि आप अप्रिय लक्षणों का अनुभव करते हैं, तो इसे रोकने के लिए, आपको दवाएं लेना बंद कर देना चाहिए और डॉक्टर से मिलना चाहिए।

ऐसे दुष्प्रभावों की एक सूची है:

• सूखी, लगातार खांसी;
• चक्कर आना, पुरानी थकान;
• हाइपरकेलेमिया;
• कार्डियोपाल्मस;
• पाचन तंत्र के विकार;
• रक्त की गुणात्मक संरचना में परिवर्तन;
• उत्सर्जन प्रणाली के काम में कमी;
• रक्तचाप में तेज बदलाव।

दुष्प्रभाव और प्रभाव विशुद्ध रूप से व्यक्तिगत अभिव्यक्तियाँ हैं, इसलिए, कुछ लोगों को त्वचा पर चकत्ते के रूप में एलर्जी का अनुभव हो सकता है। अवरोधकों के साथ रक्तचाप को ठीक करते समय, किसी भी परिवर्तन की निगरानी के लिए नियमित रूप से पूर्ण रक्त गणना करने की सिफारिश की जाती है।

एसीई अवरोधक समूह के औषधीय एजेंटों के साथ थेरेपी संचार प्रणाली के रोगों की एक अच्छी रोकथाम है। एकमात्र और मुख्य नियम जिसे उपचार के दौरान ध्यान में रखा जाना चाहिए, वह है डॉक्टर की सभी सिफारिशों और नुस्खों का सख्ती से पालन करना।

धमनी उच्च रक्तचाप की तर्कसंगत फार्माकोथेरेपी: एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक और एंजियोटेंसिन-द्वितीय रिसेप्टर ब्लॉकर्स

एस यू श्रृगोल, पीएच.डी. शहद। विज्ञान, प्रो.
फार्मेसी के राष्ट्रीय विश्वविद्यालय, खार्कोव

इस रिपोर्ट में जिन दवाओं पर विचार किया गया है, वे मूल्यवान औषधीय गुणों वाली आधुनिक और सबसे प्रभावी उच्चरक्तचापरोधी दवाओं में से हैं।

एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम (एसीई) अवरोधक

इस समूह की दवाओं को दो पीढ़ियों में विभाजित किया गया है।

पहली पीढ़ी:

• कैप्टोप्रिल (कैप्टोप्रिल-केएमपी, कपोटेन)

दूसरी पीढी:

• एनालाप्रिल (रेनिटेक, एनाम)
• क्विनाप्रिल (एक्यूपो)
• लिसिनोप्रिल (डायरोटन, लिसोप्रेस, लिसोरिल)
• रामिप्रिल (ट्रिटेस)
• पेरिंडोप्रिल (प्रेस्टेरियम)
• मोएक्सिप्रिल (मोएक्स)
• फोसिनोप्रिल (मोनोप्रिल)
• सिलाज़ाप्रिल (अवरोधक)

थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ एसीई अवरोधकों के तैयार संयोजन भी हैं - उदाहरण के लिए, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड (कैपोसाइड) के साथ कैप्टोप्रिल, हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड (एनएपी-एन, एनएपी-एचएल) के साथ एनालाप्रिल।

एसीई इनहिबिटर्स की क्रिया और औषधीय गुणों का तंत्र।इस समूह (कैप्टोप्रिल) की पहली दवा लगभग 30 साल पहले दिखाई दी थी, लेकिन विभिन्न गुणों वाले एसीई अवरोधकों की एक विस्तृत श्रृंखला अपेक्षाकृत हाल ही में बनाई गई थी, और हृदय संबंधी दवाओं के बीच उनका विशेष स्थान हाल के वर्षों में ही निर्धारित किया गया था। एसीई इनहिबिटर मुख्य रूप से धमनी उच्च रक्तचाप और पुरानी दिल की विफलता के विभिन्न रूपों के लिए उपयोग किया जाता है। आईएचडी और सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटनाओं में इन दवाओं की उच्च प्रभावकारिता का पहला प्रमाण भी है।

एसीई इनहिबिटर्स की कार्रवाई का तंत्र यह है कि वे सबसे शक्तिशाली वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर पदार्थों (एंजियोटेंसिन II) में से एक के गठन को निम्नानुसार बाधित करते हैं:

एंजियोटेंसिन-द्वितीय के गठन की महत्वपूर्ण कमी या समाप्ति के परिणामस्वरूप, निम्नलिखित सबसे महत्वपूर्ण प्रभाव तेजी से कमजोर या समाप्त हो जाते हैं:

• रक्त वाहिकाओं पर दबाव प्रभाव;
• सहानुभूति तंत्रिका तंत्र की सक्रियता;
• कार्डियोमायोसाइट्स और संवहनी दीवार की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं की अतिवृद्धि;
• अधिवृक्क ग्रंथियों में एल्डोस्टेरोन का बढ़ा हुआ गठन, शरीर में सोडियम और जल प्रतिधारण;
• पिट्यूटरी ग्रंथि में वैसोप्रेसिन, एसीटीएच, प्रोलैक्टिन के स्राव में वृद्धि।

इसके अलावा, एसीई का कार्य न केवल एंजियोटेंसिन-द्वितीय का गठन है, बल्कि ब्रैडीकाइनिन का विनाश भी है, एक वैसोडिलेटर, इसलिए, जब एसीई बाधित होता है, ब्रैडीकाइनिन जमा होता है, जो संवहनी स्वर में कमी में योगदान देता है। नैट्रियूरेटिक हार्मोन का विनाश भी कम हो जाता है।

एसीई अवरोधकों की कार्रवाई के परिणामस्वरूप, परिधीय संवहनी प्रतिरोध कम हो जाता है, मायोकार्डियम पर पूर्व और बाद का भार कम हो जाता है। हृदय, मस्तिष्क, गुर्दों में रक्त का प्रवाह बढ़ता है, मूत्राधिक्य में मामूली वृद्धि होती है। यह बहुत महत्वपूर्ण है कि मायोकार्डियम और संवहनी दीवारों (तथाकथित रीमॉडेलिंग) की अतिवृद्धि कम हो जाती है।

सभी दवाओं में से, केवल कैप्टोप्रिल और लिसिनोप्रिल एसीई को सीधे स्वयं रोकते हैं, और बाकी "प्रोड्रग्स" हैं, अर्थात, वे यकृत में सक्रिय मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित हो जाते हैं, जो एंजाइम को रोकते हैं।

सभी एसीई अवरोधक जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं, उन्हें प्रति ओएस लिया जाता है, लेकिन लिसिनोप्रिल और एनालाप्रिल (वाज़ोटेक) के इंजेक्शन योग्य रूप भी बनाए गए हैं।

कैप्टोप्रिल के महत्वपूर्ण नुकसान हैं: छोटी कार्रवाई, जिसके परिणामस्वरूप दवा को दिन में 3-4 बार (भोजन से 2 घंटे पहले) निर्धारित किया जाना चाहिए; सल्फहाइड्रील समूहों की उपस्थिति, जो ऑटोइम्यूनाइजेशन में योगदान करते हैं और लगातार सूखी खांसी को भड़काते हैं। इसके अलावा, सभी एसीई अवरोधकों में कैप्टोप्रिल की गतिविधि सबसे कम है।

बाकी दवाओं (दूसरी पीढ़ी) के निम्नलिखित फायदे हैं: उच्च गतिविधि, कार्रवाई की महत्वपूर्ण अवधि (भोजन सेवन की परवाह किए बिना दिन में एक बार निर्धारित की जा सकती है); सल्फहाइड्रील समूहों की कमी, अच्छी सहनशीलता।

एसीई अवरोधक निम्नलिखित गुणों में अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ अनुकूल रूप से तुलना करते हैं:

• कोई वापसी सिंड्रोम, जैसे क्लोनिडाइन;
• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद की कमी, अंतर्निहित, उदाहरण के लिए, क्लोनिडीन, रिसर्पाइन और इससे युक्त तैयारी;
• बाएं निलय अतिवृद्धि की प्रभावी कमी, जो मायोकार्डियल इस्किमिया के विकास के लिए जोखिम कारक को समाप्त करती है;
• कार्बोहाइड्रेट के चयापचय पर प्रभाव की कमी, जिसके कारण धमनी उच्च रक्तचाप को मधुमेह मेलेटस के साथ जोड़ा जाने पर उन्हें निर्धारित करने की सलाह दी जाती है (इन रोगियों में, वे बेहतर होते हैं); इसके अलावा, मधुमेह अपवृक्कता के उपचार और पुरानी गुर्दे की विफलता की रोकथाम में एसीई अवरोधक महत्वपूर्ण हैं, क्योंकि वे इंट्राग्लोमेरुलर दबाव को कम करते हैं और ग्लोमेरुलोस्केलेरोसिस के विकास को रोकते हैं (जबकि β-ब्लॉकर्स दवा हाइपोग्लाइसीमिया को बढ़ाते हैं, थियाजाइड मूत्रवर्धक हाइपरग्लाइसेमिया का कारण बनते हैं, बिगड़ा हुआ कार्बोहाइड्रेट सहिष्णुता);
• बिगड़ा हुआ कोलेस्ट्रॉल चयापचय की अनुपस्थिति, जबकि β-ब्लॉकर्स और थियाजाइड मूत्रवर्धक कोलेस्ट्रॉल के पुनर्वितरण का कारण बनते हैं, एथेरोजेनिक अंशों में इसकी सामग्री को बढ़ाते हैं और एथेरोस्क्लोरोटिक संवहनी घावों को बढ़ा सकते हैं;
• यौन क्रिया के उत्पीड़न की अनुपस्थिति या न्यूनतम गंभीरता, जो आमतौर पर होता है, उदाहरण के लिए, थियाजाइड मूत्रवर्धक, एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स, सिम्पैथोलिटिक्स (रिसेरपाइन, ऑक्टाडाइन, मेथिल्डोपा) द्वारा;
• कई अध्ययनों में स्थापित रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार।

विशेष औषधीय गुण निहित हैं, विशेष रूप से, moexipril (moex) में, जो काल्पनिक प्रभाव के साथ, हड्डी के ऊतकों के घनत्व को प्रभावी ढंग से बढ़ाता है, इसके खनिजकरण में सुधार करता है। इसलिए, Moex को विशेष रूप से सहवर्ती ऑस्टियोपोरोसिस के लिए संकेत दिया जाता है, विशेष रूप से रजोनिवृत्त महिलाओं में (इस मामले में, moex को पसंद की दवा माना जाना चाहिए)। पेरिंडोप्रिल मायोकार्डियम में कोलेजन संश्लेषण, स्क्लेरोटिक परिवर्तन को कम करने में मदद करता है।

एसीई अवरोधकों की नियुक्ति की विशेषताएं।पहली खुराक के लिए, रक्तचाप 10/5 मिमी एचजी से अधिक कम नहीं होना चाहिए। कला। खड़े होने की स्थिति में। रोगी को एसीई इनहिबिटर में स्थानांतरित करने से 2-3 दिन पहले, अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स लेना बंद करने की सलाह दी जाती है। न्यूनतम खुराक के साथ उपचार शुरू करें, धीरे-धीरे इसे बढ़ाएं। सहवर्ती यकृत रोगों के साथ, उन एसीई अवरोधकों को निर्धारित करना आवश्यक है जो स्वयं इस एंजाइम (अधिमानतः लिसिनोप्रिल) को रोकते हैं, क्योंकि अन्य दवाओं के सक्रिय मेटाबोलाइट्स में रूपांतरण बाधित होता है।

खुराक आहार

धमनी उच्च रक्तचाप के साथ:

• कैप्टोप्रिल- 12.5 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक दिन में 3 बार (भोजन से 2 घंटे पहले), यदि आवश्यक हो, तो एकल खुराक 50 मिलीग्राम तक बढ़ा दी जाती है, अधिकतम दैनिक खुराक 300 मिलीग्राम है
• Capozid, कप्टोप्रेस-डार्नित्सा- एक संयुक्त तैयारी; 1/2 टैबलेट की प्रारंभिक खुराक, फिर - 1 टैबलेट प्रति दिन 1 बार सुबह (1 टैबलेट में 50 मिलीग्राम कैप्टोप्रिल और 25 मिलीग्राम हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड होता है, मूत्रवर्धक की कार्रवाई की महत्वपूर्ण अवधि अधिक लगातार प्रशासन को तर्कहीन बनाती है। दिन)
• कैपोसिड-केएमपी- 1 टैबलेट में 50 मिलीग्राम कैप्टोप्रिल और 12.5 मिलीग्राम हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड होता है। प्रति दिन 1 टैबलेट, यदि आवश्यक हो, प्रति दिन 2 गोलियां लें।
• लिसीनोप्रिल- 5 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक (यदि मूत्रवर्धक की पृष्ठभूमि के खिलाफ उपचार किया जाता है) या प्रति दिन 10 मिलीग्राम 1 बार, तो - 20 मिलीग्राम, अधिकतम - प्रति दिन 40 मिलीग्राम
• एनालाप्रिल- दिन में एक बार 5 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक (मूत्रवर्धक की पृष्ठभूमि के खिलाफ - 2.5 मिलीग्राम, नवीकरणीय उच्च रक्तचाप के साथ - 1.25 मिलीग्राम), फिर 10-20 मिलीग्राम, अधिकतम - प्रति दिन 40 मिलीग्राम (1-2 खुराक में)
• एनैप-एन, एनएपी-एनएल- संयोजन तैयारी (1 टैबलेट "एनाप-एन" में - 10 मिलीग्राम एनालाप्रिल मैलेट और 25 मिलीग्राम हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड, "एनाप-एचएल" के 1 टैबलेट में - 10 मिलीग्राम एनालाप्रिल नरेट और 12.5 मिलीग्राम हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड), एक बार मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है। 1 टैबलेट (enap-N) या 1-2 टैबलेट प्रत्येक के लिए एक दिन (enap-HL)
• perindopril- दिन में एक बार 4 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक, अपर्याप्त प्रभाव के साथ, यह बढ़कर 8 मिलीग्राम हो जाती है।
• Quinapril- दिन में एक बार 5 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक, फिर - 10-20 मिलीग्राम
• Ramipril- प्रति दिन 1.25-2.5 मिलीग्राम 1 बार की प्रारंभिक खुराक, अपर्याप्त प्रभाव के साथ 5-10 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार।
• मोएक्सिप्रिल- प्रारंभिक खुराक दिन में एक बार 3.75-7.5 मिलीग्राम है, अपर्याप्त प्रभाव के साथ - प्रति दिन 15 मिलीग्राम (अधिकतम 30 मिलीग्राम)।
• सिलाज़ाप्रिल- दिन में एक बार 1 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक, फिर 2.5 मिलीग्राम, खुराक को प्रति दिन 5 मिलीग्राम तक बढ़ाना संभव है।
• फ़ोसिनोप्रिल- दिन में एक बार 10 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक, फिर, यदि आवश्यक हो, तो 20 मिलीग्राम (अधिकतम 40 मिलीग्राम)।

उच्च रक्तचाप के लिए एसीई इनहिबिटर की खुराक धीरे-धीरे बढ़ाई जाती है, आमतौर पर 3 सप्ताह से अधिक। उपचार के दौरान की अवधि रक्तचाप, ईसीजी के नियंत्रण में व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है और, एक नियम के रूप में, कम से कम 1-2 महीने है।

पुरानी दिल की विफलता में, एसीई अवरोधकों की खुराक आमतौर पर सीधी धमनी उच्च रक्तचाप की तुलना में औसतन 2 गुना कम होती है। रक्तचाप में कमी और एक ऊर्जावान और हेमोडायनामिक रूप से प्रतिकूल रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया को रोकने के लिए यह महत्वपूर्ण है। उपचार की अवधि - कई महीनों तक, महीने में 1-2 बार डॉक्टर से मिलने की सलाह दी जाती है, रक्तचाप, हृदय गति, ईसीजी की निगरानी की जाती है।

दुष्प्रभाव।वे अपेक्षाकृत दुर्लभ हैं। दवा की पहली खुराक के बाद, चक्कर आना, रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया (विशेषकर कैप्टोप्रिल लेते समय) विकसित हो सकता है। हल्के शुष्क मुँह के रूप में अपच, स्वाद में परिवर्तन। यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि संभव है। एक सूखी खाँसी जिसे ठीक नहीं किया जा सकता है (विशेष रूप से अक्सर सल्फ़हाइड्रील समूहों की उपस्थिति के कारण कैप्टोप्रिल पर, साथ ही ब्रैडीकाइनिन के संचय के परिणामस्वरूप, जो कफ रिफ्लेक्स के रिसेप्टर्स को संवेदनशील बनाता है), महिलाओं में प्रबल होता है। शायद ही कभी - त्वचा लाल चकत्ते, खुजली, नाक के श्लेष्म की सूजन (मुख्य रूप से कैप्टोप्रिल पर)। संभव हाइपरकेलेमिया और प्रोटीनुरिया (गुर्दे के कार्य की प्रारंभिक हानि के साथ)।

मतभेदहाइपरकेलेमिया (प्लाज्मा पोटेशियम का स्तर 5.5 mmol / L से अधिक), गुर्दे की धमनियों का स्टेनोसिस (घनास्त्रता) (एक किडनी सहित), एज़ोटेमिया में वृद्धि, गर्भावस्था (विशेष रूप से टेराटोजेनिक प्रभावों के जोखिम के कारण दूसरी और तीसरी तिमाही) और स्तनपान , ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (विशेषकर कैप्टोप्रिल के लिए)।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत

तर्कसंगत संयोजन।कई मामलों में एसीई इनहिबिटर का उपयोग मोनोथेरेपी के रूप में किया जा सकता है। हालांकि, वे विभिन्न समूहों के कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (वेरापामिल, फेनिगिडिन, डिल्टियाज़ेम और अन्य), β-ब्लॉकर्स (प्रोप्रानोलोल, मेटोपोलोल और अन्य), फ़्यूरोसेमाइड, थियाज़ाइड मूत्रवर्धक (जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, के साथ तैयार संयुक्त तैयारी के साथ अच्छी तरह से काम करते हैं। डायहाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड, एरिथियाज़ाइड: -एन, आदि), अन्य मूत्रवर्धक के साथ, α-ब्लॉकर्स के साथ (उदाहरण के लिए, प्राज़ोसिन के साथ)। दिल की विफलता में, एसीई अवरोधकों को कार्डियक ग्लाइकोसाइड के साथ जोड़ा जा सकता है।

तर्कहीन और खतरनाक संयोजन।आप किसी भी पोटेशियम की तैयारी (पैनांगिन, एस्पार्कम, पोटेशियम क्लोराइड, आदि) के साथ एसीई अवरोधकों को नहीं जोड़ सकते हैं; पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (वेरोशपिरोन, ट्रायमटेरिन, एमिलोराइड) के साथ संयोजन भी खतरनाक हैं, क्योंकि हाइपरक्लेमिया का खतरा होता है। ग्लूकोकॉर्टीकॉइड हार्मोन और किसी भी एनएसएआईडी (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, डाइक्लोफेनाक सोडियम, इंडोमेथेसिन, इबुप्रोफेन, आदि) को एक साथ एसीई इनहिबिटर के साथ निर्धारित करना तर्कहीन है, क्योंकि ये दवाएं प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को बाधित करती हैं जिसके माध्यम से ब्रैडीकाइनिन कार्य करता है, जो वासोडिलेटिंग प्रभाव के लिए आवश्यक है। एसीई अवरोधक; नतीजतन, एसीई अवरोधकों की प्रभावशीलता कम हो जाती है।

फार्माकोइकोनॉमिक पहलू।एसीई अवरोधकों में, कैप्टोप्रिल और एनालाप्रिल सबसे आम हैं, जो कि लागत-प्रभावशीलता और लागत-लाभ अनुपात का आकलन किए बिना सस्ती दवाओं के पारंपरिक पालन से जुड़ा है। हालांकि, विशेष रूप से किए गए अध्ययनों से पता चला है कि एनालाप्रिल - रेनिटेक (20 मिलीग्राम) दवा की लक्ष्य दैनिक खुराक (जिस स्तर तक पहुंचने की सलाह दी जाती है) 66% रोगियों तक पहुंचती है, और लक्ष्य दैनिक खुराक का लक्ष्य पेरिंडोप्रिल - प्रेस्टेरियम (4 मिलीग्राम) - 90% रोगियों में, प्रेस्टेरियम की दैनिक खुराक की लागत रेनिटेक की तुलना में लगभग 15% कम है। और लक्ष्य खुराक तक पहुंचने वाले प्रति रोगी 100 लोगों के समूह में सभी चिकित्सा के लिए कुल लागत सस्ते रेनिटेक की तुलना में अधिक महंगे प्रेस्टेरियम के लिए 37% कम थी।

संक्षेप में, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि एसीई अवरोधकों के कई अन्य एंटीहाइपेर्टेन्सिव दवाओं पर महत्वपूर्ण फायदे हैं। ये फायदे प्रभावकारिता और सुरक्षा, चयापचय जड़ता और अंगों को रक्त की आपूर्ति पर अनुकूल प्रभाव, एक जोखिम कारक को दूसरे के साथ बदलने की अनुपस्थिति, अपेक्षाकृत कम दुष्प्रभाव और जटिलताओं, मोनोथेरेपी की संभावना और, यदि आवश्यक हो, के कारण हैं। अधिकांश एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ अच्छी संगतता।

आधुनिक परिस्थितियों में, जब दवाओं का एक महत्वपूर्ण चयन होता है, तो यह सलाह दी जाती है कि सामान्य तक सीमित न रहें और, जैसा कि यह केवल पहली नज़र में लगता है, रोगी के लिए अधिक आर्थिक रूप से अधिक लाभदायक, अपेक्षाकृत सस्ती दवाएं कैप्टोप्रिल और एनालाप्रिल। तो, मुख्य रूप से गुर्दे के मार्ग से शरीर से उत्सर्जित एनालाप्रिल, संचय के खतरे के कारण बिगड़ा गुर्दे उत्सर्जन समारोह के मामले में निर्धारित करने के लिए जोखिम भरा है।

लिसिनोप्रिल (डिरोटन) सहवर्ती यकृत रोग वाले रोगियों में पसंद की दवा है, जब अन्य एसीई अवरोधकों को सक्रिय रूप में परिवर्तित नहीं किया जा सकता है। लेकिन गुर्दे की विफलता के साथ, मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित, जमा हो सकता है।

Moexipirl (moex), गुर्दे के उत्सर्जन के साथ, पित्त में काफी हद तक उत्सर्जित होता है। इसलिए, गुर्दे की कमी वाले रोगियों में इसका उपयोग करते समय, संचय का जोखिम कम हो जाता है। दवा को विशेष रूप से सहवर्ती ऑस्टियोपोरोसिस में संकेत दिया जा सकता है, खासकर वृद्ध महिलाओं में।

पेरिंडोप्रिल (प्रेस्टेरियम) और रामिप्रिल (ट्रिटेस) मुख्य रूप से यकृत मार्ग से उत्सर्जित होते हैं। ये दवाएं अच्छी तरह से सहन की जाती हैं। कार्डियोस्क्लेरोसिस के लिए उन्हें निर्धारित करना उचित है।

फ़ोसिनोप्रिल (मोनोप्रिल) और रामिप्रिल (ट्राइटेस), जैसा कि 24 एसीई अवरोधकों के तुलनात्मक अध्ययन में स्थापित किया गया है, में तथाकथित अंत-शिखर क्रिया का अधिकतम गुणांक है, जो इन दवाओं के साथ धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में उच्चतम प्रभावकारिता को इंगित करता है।

एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स

एसीई अवरोधकों की तरह, ये दवाएं रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली की गतिविधि को कम करती हैं, लेकिन आवेदन का एक अलग बिंदु है। वे एंजियोटेंसिन-द्वितीय के गठन को कम नहीं करते हैं, लेकिन इसके लिए रिसेप्टर्स (टाइप 1) पर जहाजों, हृदय, गुर्दे और अन्य अंगों में इसके प्रभाव को रोकते हैं। यह एंजियोटेंसिन II के प्रभाव को समाप्त करता है। मुख्य प्रभाव काल्पनिक है। ये दवाएं कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करने, मायोकार्डियल आफ्टरलोड और फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव को कम करने में विशेष रूप से प्रभावी हैं। आधुनिक परिस्थितियों में एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में बहुत महत्व रखते हैं। वे क्रोनिक हार्ट फेल्योर में इनका इस्तेमाल करने लगते हैं।

इस समूह की पहली दवा सरलाज़िन थी, जिसे 30 साल से अधिक समय पहले बनाया गया था। अब इसका उपयोग नहीं किया जाता है, क्योंकि यह बहुत जल्द कार्य करता है, इसे केवल एक नस में इंजेक्ट किया जाता है (पेप्टाइड होने के कारण, यह पेट में नष्ट हो जाता है), यह रक्तचाप में एक विरोधाभासी वृद्धि का कारण बन सकता है (क्योंकि कभी-कभी इसके बजाय रिसेप्टर्स की उत्तेजना का कारण बनता है) नाकाबंदी) और बहुत एलर्जी है। इसलिए, उपयोग में सुविधाजनक एंजियोटेंसिन रिसेप्टर्स के गैर-पेप्टाइड अवरोधकों को संश्लेषित किया गया है: लोसार्टन (कोसार, ब्रोज़र), 1988 में बनाया गया, और बाद में वाल्सार्टन, इर्बेसार्टन, एप्रोज़ार्टन।

इस समूह में सबसे आम और सिद्ध दवा लोसार्टन है। यह लंबे समय तक (लगभग 24 घंटे) काम करता है, इसलिए इसे प्रति दिन 1 बार (भोजन सेवन की परवाह किए बिना) निर्धारित किया जाता है। इसका काल्पनिक प्रभाव 5-6 घंटे के भीतर विकसित हो जाता है। चिकित्सीय प्रभाव धीरे-धीरे बढ़ता है और उपचार के 3-4 सप्ताह के बाद अधिकतम तक पहुंच जाता है। लोसार्टन के फार्माकोकाइनेटिक्स की एक महत्वपूर्ण विशेषता यकृत (पित्त के साथ) के माध्यम से दवा और इसके चयापचयों का उत्सर्जन है, इसलिए, गुर्दे की विफलता के साथ भी, यह संचयी नहीं होता है और सामान्य खुराक में निर्धारित किया जा सकता है, लेकिन यकृत के मामले में पैथोलॉजी, खुराक को कम किया जाना चाहिए। लोसार्टन मेटाबोलाइट्स रक्त में यूरिक एसिड के स्तर को कम करते हैं, जिसे अक्सर मूत्रवर्धक द्वारा बढ़ाया जाता है।

एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स के समान फार्माकोथेरेप्यूटिक फायदे हैं जो उन्हें अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स से अनुकूल रूप से अलग करते हैं, जैसा कि एसीई इनहिबिटर करते हैं। नुकसान एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स की अपेक्षाकृत उच्च लागत है।

संकेत।उच्च रक्तचाप (विशेषकर एसीई अवरोधकों की खराब सहनशीलता के साथ), नवीकरणीय धमनी उच्च रक्तचाप। पुरानी दिल की विफलता।

नियुक्ति की विशेषताएं।उच्च रक्तचाप के लिए लोसार्टन की प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 0.05–0.1 ग्राम (50–100 मिलीग्राम) (भोजन की परवाह किए बिना) है। यदि रोगी निर्जलीकरण चिकित्सा प्राप्त कर रहा है, तो लोसार्टन की खुराक प्रति दिन 25 मिलीग्राम (1/2 टैबलेट) तक कम हो जाती है। दिल की विफलता में, प्रारंभिक खुराक दिन में एक बार 12.5 मिलीग्राम (1/4 टैबलेट) है। टैबलेट को भागों में विभाजित किया जा सकता है और चबाया जा सकता है। एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स को एसीई इनहिबिटर की अपर्याप्त प्रभावशीलता के मामले में बाद के बंद होने के बाद निर्धारित किया जा सकता है। रक्तचाप की निगरानी, ​​ईसीजी की जाती है।

दुष्प्रभाव।वे अपेक्षाकृत दुर्लभ हैं। चक्कर आना, सिरदर्द संभव है। कभी-कभी, संवेदनशील रोगी ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया विकसित करते हैं (ये प्रभाव खुराक पर निर्भर होते हैं)। हाइपरकेलेमिया विकसित हो सकता है, ट्रांसएमिनेस गतिविधि बढ़ सकती है। सूखी खाँसी बहुत दुर्लभ है, क्योंकि ब्रैडीकाइनिन का आदान-प्रदान बाधित नहीं होता है।

मतभेदव्यक्तिगत संवेदनशीलता में वृद्धि। गर्भावस्था (टेराटोजेनिक गुण, भ्रूण की मृत्यु हो सकती है) और दुद्ध निकालना, बचपन। बिगड़ा हुआ कार्य (यहां तक ​​\u200b\u200bकि इतिहास में) के साथ जिगर की बीमारियों के मामले में, रक्त में दवा की एकाग्रता में वृद्धि और खुराक को कम करना आवश्यक है।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत।एसीई अवरोधकों की तरह, एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स पोटेशियम की खुराक के साथ असंगत हैं। पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक के साथ संयोजन की भी सिफारिश नहीं की जाती है (हाइपरकेलेमिया का खतरा)। जब मूत्रवर्धक के साथ संयुक्त, विशेष रूप से उच्च खुराक में निर्धारित, सावधानी की आवश्यकता होती है, क्योंकि एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स के काल्पनिक प्रभाव में काफी वृद्धि हुई है।

साहित्य

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परिचालन सिद्धांत

एसीई अवरोधक एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम की क्रिया को रोकते हैं, जो जैविक रूप से निष्क्रिय एंजियोटेंसिन I को हार्मोन एंजियोटेंसिन II में परिवर्तित करता है, जिसमें वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव होता है। रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली पर प्रभाव के साथ-साथ कल्लिकेरिन-किनिन प्रणाली के प्रभाव में वृद्धि के परिणामस्वरूप एसीई अवरोधकएक काल्पनिक प्रभाव है।

एसीई अवरोधक ब्रैडीकाइनिन के टूटने को धीमा कर देते हैं, एक शक्तिशाली वासोडिलेटर जो नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) और प्रोस्टेसाइक्लिन (प्रोस्टाग्लैंडीन I2) की रिहाई के माध्यम से रक्त वाहिका के फैलाव को उत्तेजित करता है।

एसीई अवरोधकों का वर्गीकरण

• सल्फहाइड्रील समूह युक्त तैयारी: कैप्टोप्रिल, ज़ोफेनोप्रिल।
• डाइकारबॉक्साइलेट युक्त दवाएं: एनालाप्रिल, रामिप्रिल, क्विनाप्रिल, पेरिंडोप्रिल, लिसिनोप्रिल, बेनाज़िप्रिल।
• फॉस्फोनेट युक्त दवाएं: फोसिनोप्रिल।
• प्राकृतिक एसीई अवरोधक।

कैसोकिनिन और लैक्टोकिनिन कैसिइन और मट्ठा के टूटने वाले उत्पाद हैं जो स्वाभाविक रूप से डेयरी उत्पादों के सेवन के बाद होते हैं। रक्तचाप को कम करने में भूमिका स्पष्ट नहीं है। लैक्टोट्रिपेप्टाइड्स वैल-प्रो-प्रो और इले-प्रो-प्रो प्रोबायोटिक्स लैक्टोबैसिलस हेल्वेटिकस द्वारा निर्मित होते हैं या कैसिइन के ब्रेकडाउन उत्पाद होते हैं और एक एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव होता है। एसीई अवरोधक कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करके रक्तचाप को कम करते हैं। कार्डियक आउटपुट और हार्ट रेट में ज्यादा बदलाव नहीं होता है। ये दवाएं प्रत्यक्ष वासोडिलेटर्स से जुड़े रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया को प्रेरित नहीं करती हैं। रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया की अनुपस्थिति को बैरोसेप्टर्स के सक्रियण के स्तर को निचले स्तर पर या पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र को सक्रिय करके प्राप्त किया जाता है।

एसीई अवरोधकों के नैदानिक ​​लाभ

दुष्प्रभाव

एसीई अवरोधकों को अच्छी तरह से सहन किया जाता है क्योंकि वे कम विशिष्ट प्रतिक्रियाओं को प्रेरित करते हैं और बीटा-ब्लॉकर्स और मूत्रवर्धक की तुलना में कोई चयापचय दुष्प्रभाव नहीं होते हैं।

कनाडा के शोधकर्ताओं की रिपोर्ट है कि एसीई इनहिबिटर के उपयोग से रोगियों में गिरने और फ्रैक्चर का खतरा 53% बढ़ जाता है। यह माना जाता है कि दवाओं का यह प्रभाव हड्डियों की संरचना में परिवर्तन और शरीर की स्थिति बदलते समय दबाव में उल्लेखनीय कमी की संभावना दोनों से जुड़ा हो सकता है।

रूस में एसीई अवरोधकों का अनुप्रयोग

रूस में एसीई इनहिबिटर्स के उपयोग का विस्तार रूसी संघ की सरकार द्वारा डिक्री संख्या 1387 दिनांक 05.11.1997 "रूसी संघ में स्वास्थ्य देखभाल और चिकित्सा विज्ञान को स्थिर और विकसित करने के उपायों पर" अपनाने के बाद हुआ है, जिसने स्वास्थ्य सेवा के विकास की अवधारणा को मंजूरी दी है। और रूसी संघ में चिकित्सा विज्ञान, जिसके ढांचे के भीतर स्वास्थ्य मंत्रालय को "रूसी संघ में धमनी उच्च रक्तचाप की रोकथाम और उपचार" कार्यक्रम बनाने और लागू करने का निर्देश दिया गया था, जो रूसी संघ के स्वास्थ्य मंत्रालय ने किया था। 2002-2008 में इस कार्यक्रम की अवधि के दौरान, बजट से इसके कार्यान्वयन पर लगभग 3.6 बिलियन रूबल खर्च किए गए थे। कार्यक्रम और इसके कार्यान्वयन दोनों की ही आलोचना की गई है। आलोचकों का कहना है कि इस कार्यक्रम के कार्यान्वयन के दौरान, कोरोनरी हृदय रोग की घटनाओं में 26%, सेरेब्रोवास्कुलर रोग और स्ट्रोक - 40% की वृद्धि हुई, और तर्क है कि कार्यक्रम के कार्यान्वयन का उद्देश्य राज्य के बजट से धन की चोरी करना था, और लोगों के स्वास्थ्य में सुधार पर नहीं। ... हालाँकि, आलोचक निम्नलिखित तथ्यों की उपेक्षा करते हैं:

1. सस्ते एसीई अवरोधकों का अस्तित्व जिनका महंगी दवाओं के नकारात्मक प्रभाव नहीं हैं,
2. उनके द्वारा संरक्षित पुराने वैसोडिलेटर्स के लंबे समय तक उपयोग के साथ इंट्राकैनायल दबाव में वृद्धि,
3. ओवरडोज का खतरा, जो पुरानी दवाओं के साथ भी मौजूद है, न केवल एसीई अवरोधक,
4. समग्र रुग्णता और मृत्यु दर को कम करने पर ACE अवरोधकों का सकारात्मक प्रभाव, जिसके परिणामस्वरूप वृद्धावस्था की बीमारियों से लोगों की मृत्यु हो जाती है।

नोट्स (संपादित करें)

लिंक

• धमनी उच्च रक्तचाप का आधुनिक उपचार। उपचार का विकल्प। भाग 1।
• धमनी उच्च रक्तचाप का आधुनिक उपचार। उपचार का विकल्प। भाग 2।
• धमनी उच्च रक्तचाप का आधुनिक उपचार। एसीई अवरोधक।

रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाएं ( सी09.)
एसीई अवरोधक	कैप्टोप्रिल एनालाप्रिल लिसिनोप्रिल पेरिंडोप्रिल रामिप्रिल क्विनप्रिल बेनाज़िप्रिल * सिलाज़ाप्रिल फ़ोसिनोप्रिल ट्रैंडोलैप्रिल स्पाइराप्रिल डेलाप्रिल * मोएक्सिप्रिल टेमोकैप्रिल * ज़ोफ़ेनोप्रिल इमिडाप्रिल *
संयोजन में एसीई अवरोधक मूत्रवर्धक के साथ	कैप्टोप्रिल और मूत्रवर्धक के संयोजन एनालाप्रिल और मूत्रवर्धक के संयोजन
संयोजन में एसीई अवरोधक कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ	एनालाप्रिल और लेरकेनिडिपिन का संयोजन लिसिनोप्रिल और एल्लोडाइपिन का संयोजन पेरिंडोप्रिल और अम्लोदीपिन का संयोजन रामिप्रिल और फेलोडिपाइन का संयोजन ट्रैंडोलैप्रिल और वेरापामिल का संयोजन डेलाप्रिल और मैनिडिपाइन का संयोजन
एंजियोटेंसिन II विरोधी	लोसार्टन एप्रोसार्टन वाल्सार्टन इर्बेसार्टन ताज़ोसार्टन * कैंडेसेर्टन टेल्मिसर्टन ओल्मेसार्टन मेडोक्सोमिल
संयोजन में एंजियोटेंसिन II विरोधी कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ	वाल्सार्टन और अम्लोदीपिन का संयोजन ओल्मेसार्टन मेडोक्सोमिल और अम्लोदीपिन का संयोजन टेल्मिसर्टन और अम्लोदीपिन का संयोजन
एंजियोटेंसिन II विरोधी अन्य संयोजनों में	वाल्सार्टन, एल्लोडाइपिन और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का संयोजन वाल्सर्टन और एलिसिरिन का संयोजन
रेनिन स्राव अवरोधक	रेमीकिरेन * एलिसिरिन एलिसिरिन और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का संयोजन
* - रूस में दवा पंजीकृत नहीं है

विकिमीडिया फाउंडेशन। 2010.

देखें कि "एसीई अवरोधक" अन्य शब्दकोशों में क्या हैं:

सक्रिय संघटक ›› हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड * + रामिप्रिल * (हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड * + रामिप्रिल *) लैटिन नाम हार्टिल डी एटीसी: ›› C09BA05 रामिप्रिल मूत्रवर्धक के साथ संयोजन में औषधीय समूह: संयोजन में एसीई अवरोधक Nosological ... ...

- (ग्रीक एंटी अगेंस्ट + हाइपर + लैट। टेन्सियो टेंशन; पर्यायवाची: एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स) विभिन्न औषधीय वर्गों की दवाएं, जिनमें उच्च प्रणालीगत रक्तचाप को कम करने के लिए एक सामान्य गुण होता है और आवेदन मिला है ... ... चिकित्सा विश्वकोश

सक्रिय संघटक ›› हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड * + क्विनप्रिल * (हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड * + क्विनप्रिल *) लैटिन नाम Accuzide ATC: ›› C09BA06 क्विनप्रिल मूत्रवर्धक के साथ संयोजन में औषधीय समूह: संयोजन में ACE अवरोधक Nosological ... ... दवाओं का शब्दकोश

सक्रिय संघटक ›› लिसिनोप्रिल * (लिसिनोप्रिल *) लैटिन नाम लिसिनोप्रिल स्टैडा एटीएक्स: ›› C09AA03 लिसिनोप्रिल फार्माकोलॉजिकल ग्रुप: एसीई इनहिबिटर्स नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (आईसीडी 10) ›› I10 I15 रोग में वृद्धि हुई ... ... दवाओं का शब्दकोश

सक्रिय संघटक ›› पेरिंडोप्रिल * + इंडैपामाइड * (पेरिंडोप्रिल * + इंडैपामाइड *) लैटिन नाम नोलिप्रेल एटीएक्स: ›› C09BA04 पेरिंडोप्रिल मूत्रवर्धक के साथ संयोजन में औषधीय समूह: संयोजन में एसीई अवरोधक नोसोलॉजिकल वर्गीकरण ... ... दवाओं का शब्दकोश

एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम, जिसे एसीई के रूप में संक्षिप्त किया गया है, एक प्रोटीन है जो बाह्य तरल पदार्थ में पाया जाता है और एंजियोटेंसिन 1 को एंजियोटेंसिन 2 के टूटने को उत्तेजित करता है। ये दोनों रूप रक्तचाप (बीपी) के नियमन में शामिल हैं, इसके स्तर को बढ़ाते हैं, लेकिन यह दूसरा (एंजियोटेंसिन 2) है जो सक्रिय है।

उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए एसीई अवरोधकों से संबंधित दवाओं के एक बड़े समूह का उपयोग किया जाता है, क्योंकि वे वाहिकासंकीर्णन के इस प्रमुख तंत्र और उनके प्रतिरोध के विकास को अवरुद्ध करते हैं।

📌 इस लेख में पढ़ें

एसीई अवरोधकों की क्रिया का तंत्र

दवाओं के आवेदन का मुख्य बिंदु एक एंजाइम है जो अणु के एक हिस्से को काटकर एंजियोटेंसिन 1 को सक्रिय करने में सक्षम है। प्रतिक्रिया के परिणामस्वरूप निर्मित, एंजियोटेंसिन 2 में शरीर में वासोस्पास्म, सोडियम और जल प्रतिधारण पैदा करने का गुण होता है।

दवाओं की एक विशेषता एसीई का दमन है, जो रक्त प्लाज्मा में पाया जाता है, साथ ही गुर्दे, मायोकार्डियम और रक्त वाहिकाओं के ऊतकों के बाह्य तरल पदार्थ में भी होता है। इसलिए, न केवल स्थितिजन्य दबाव (तनाव, शारीरिक गतिविधि) कम हो जाता है, बल्कि बेसल स्तर भी होता है, जो आराम से रक्तचाप के मूल्य को निर्धारित करता है।

दवाओं का लाभ हृदय की मांसपेशियों को अतिभार से बचाने की क्षमता है। यह निम्नलिखित प्रभावों से प्रकट होता है:

• डायस्टोल के दौरान बाएं वेंट्रिकल की दीवारों की छूट में सुधार,
• मायोकार्डियल हाइपरट्रॉफी की गंभीरता को कम करें,
• हृदय कक्षों के आकार को कम करें,
• हृदय की मांसपेशियों में ऑक्सीजन की आवश्यकता को कम करना।

इससे वेंट्रिकुलर सिकुड़न पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है, जिसका अर्थ है कि यह हृदय की मांसपेशियों में इस्केमिक घटनाओं की प्रगति को रोकता है।

एसीई अवरोधकों के सुरक्षात्मक गुण गुर्दे के ऊतकों के संबंध में भी प्रकट होते हैं। वे बढ़े हुए मूत्र प्रोटीन हानि के साथ सबसे प्रभावी हैं। यह नेफ्रॉन (गुर्दे की एक संरचनात्मक इकाई) के विकास कारकों पर प्रभाव के कारण होता है।

जब गुर्दे की कमी वाले रोगियों को निर्धारित किया जाता है, तो निस्पंदन में सुधार होता है और गुर्दे की धमनियों में दबाव सामान्य हो जाता है।

इसके अलावा, मानक उपचार के नियमों में भी कम उपयोग किया जाता है, लेकिन दवाओं के इस समूह के कम दिलचस्प प्रभाव नहीं हैं:

• इंसुलिन के लिए ऊतक प्रतिरोध को कम करता है (टाइप 2 मधुमेह मेलेटस, मोटापा, चयापचय सिंड्रोम में महत्वपूर्ण),
• रक्त में पोटेशियम की मात्रा बढ़ जाती है (पोटेशियम की कमी से मायोकार्डियम, अतालता में चयापचय संबंधी विकार होते हैं),
• संवहनी दीवार की लोच में वृद्धि, आंतरिक खोल के सुरक्षात्मक गुणों को बहाल करना, एथेरोस्क्लेरोसिस को रोकना,
• मायोकार्डियम को आयनकारी विकिरण के संपर्क से बचाएं।

वर्गीकरण

चूंकि ACE अवरोधकों को अलग करने के लिए कोई एकल दृष्टिकोण नहीं है, वे अक्सर अणु की रासायनिक संरचना के अनुसार समूहों के अलगाव का उपयोग करते हैं:

• सल्फ्रिड्रिल - कैप्टोप्रिल, बेनाज़िप्रिल;
• कार्बोक्सिल - एनालाप्रिल, लिसिनोप्रिल, रामिप्रिल;
• फॉस्फिनिल - फॉसिनोप्रिल।

पहले समूह की दवाएं, साथ ही एनालाप्रिल, अन्य सभी से भिन्न होती हैं, जिसमें उन्हें दिन में 2 बार लेने की आवश्यकता होती है, और यहां तक ​​\u200b\u200bकि कैप्टोप्रिल 3 भी। अन्य सभी का लंबे समय तक चलने वाला प्रभाव होता है, जो न केवल सुविधाजनक है उपयोग करते हैं, लेकिन दिन भर में अचानक उतार-चढ़ाव के दबाव से हृदय और रक्त वाहिकाओं की रक्षा भी करते हैं, क्योंकि प्रवेश की आवृत्ति दिन में एक बार होती है।

अधिकांश दवाएं एक प्रलोभन से संबंधित होती हैं, अर्थात वे पाचन तंत्र से गुजरते हुए एक सक्रिय यौगिक में परिवर्तित हो जाती हैं। लेकिन शुरू में अभिनय भी होते हैं, बिना परिवर्तन के - कैप्टोप्रिल और लिसिनोप्रिल।

नवीनतम पीढ़ी की दवाएं

इन दवाओं के लिए पीढ़ियों का आवंटन बहुत सशर्त है, लेकिन वैज्ञानिक विकास की प्रक्रिया में नए यौगिकों द्वारा अर्जित उनके विशेष गुणों को समझने के लिए, दवाओं को विभाजित किया गया है:

• "ओल्ड", पहली पीढ़ी - कैप्टोप्रिल और एनालाप्रिल,
• नवीनतम पीढ़ी - फोसिनोप्रिल, ज़ोफेनोप्रिल, स्पाइराप्रिल, पेरिंडोप्रिल, रामिप्रिल।

बाकी दवाओं को दूसरी पीढ़ी के रूप में वर्गीकृत किया गया है।

फोज़िनोप्रिल (मोनोप्रिल)

यह न केवल गुर्दे द्वारा, बल्कि यकृत द्वारा भी उत्सर्जित किया जा सकता है, इसलिए इसका उपयोग गुर्दे की कमी के लिए किया जा सकता है, इसमें कम से कम दुष्प्रभाव होते हैं, जिसमें एसीई अवरोधकों की विशेषता खांसी की विशेषता भी शामिल है।

ज़ोफेनोप्रिल (ज़ोकार्डिस)

यह एक लंबा आधा जीवन है, एक एंटीऑक्सिडेंट के रूप में कार्य करता है, हृदय और रक्त वाहिकाओं के मांसपेशी फाइबर की झिल्ली को क्षति से बचाता है, सहवर्ती इस्केमिक रोग में प्रभावी है, और तीव्र चरण में निर्धारित है।

स्पाइराप्रिल (क्वाड्रोप्रिल)

इसमें 38 घंटे से अधिक की कार्रवाई की एक समान प्रोफ़ाइल है, जो सुबह के घंटों में स्थिर दबाव बनाए रखने में मदद करती है, जब संवहनी जटिलताओं का जोखिम अधिक होता है।

पेरिनोप्रिल ()

इसका उपयोग आवर्तक स्ट्रोक और दिल के दौरे की रोकथाम के लिए किया जाता है, इसमें एक स्पष्ट वासोडिलेटर प्रभाव होता है, संचार विफलता के जोखिम को कम करता है, अधिकांश रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है।

रामिप्रिल (अप्रैल)

लंबे समय तक चलने वाली शक्तिशाली दवा। इसका उपयोग कार्डियक अपर्याप्तता के लिए किया जाता है, अचानक कार्डियक अरेस्ट, हार्ट अटैक और स्ट्रोक से मृत्यु दर के जोखिम को कम करता है, और डायबिटिक नेफ्रोपैथी में प्रभावी है।

उपयोग के संकेत

दवाओं की मुख्य क्रिया रक्तचाप को कम करने के उद्देश्य से है, इसलिए उन्हें प्राथमिक और माध्यमिक के लिए संकेत दिया जाता है। लेकिन चूंकि उनके फार्माकोडायनामिक गुणों का नैदानिक ​​​​स्पेक्ट्रम बहुत व्यापक है, इसलिए उन्हें ऐसे सहवर्ती विकृति वाले उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों के लिए निर्धारित किया जाता है:

• संचार विफलता
• बाएं वेंट्रिकल और उसकी दीवारों की शिथिलता,
• मधुमेह मेलेटस (एनालाप्रिल को छोड़कर),
• ग्लोमेरुलो- और पायलोनेफ्राइटिस के साथ गुर्दे का उच्च रक्तचाप, एकतरफा गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस,
• , इस्केमिक रोग,
• अपवृक्कता,
• रोधगलन, स्ट्रोक का सामना करना पड़ा,
• चयापचय सिंड्रोम, मोटापा।

एसीई अवरोधकों की कार्रवाई पर वीडियो देखें:

मतभेद

• द्विपक्षीय गुर्दे की धमनी स्टेनोसिस,
• गंभीर गुर्दे की विफलता
• रक्त में पोटेशियम में वृद्धि,
• कम रक्त दबाव।

सिरोसिस या हेपेटाइटिस वाले बच्चों में सावधानी के साथ दवाओं का प्रयोग करें। संयुक्त उपचार के साथ, दवा असंगति हो सकती है (एंटीसाइकोटिक्स, रासिलेज़, पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक, एलोप्यूरिनॉल)।

क्या मैं गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग कर सकती हूं?

गर्भावस्था के दौरान एसीई अवरोधक निर्धारित नहीं हैं, और यदि उपचार के दौरान इसका पता चला है, तो उन्हें तत्काल रद्द कर दिया जाना चाहिए। यह भ्रूण पर इस तरह के कार्यों के कारण है:

• जन्मजात विकृतियां,
• बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह,
• हाइपोटेंशन,
• रक्त में पोटेशियम में वृद्धि,
• हड्डी के गठन में देरी।

हालांकि दवाओं की एक छोटी मात्रा स्तन के दूध में गुजरती है, लेकिन बच्चे में बिगड़ा हुआ रक्त परिसंचरण और गुर्दे के निस्पंदन के जोखिम के कारण उन्हें स्तनपान के लिए अनुशंसित नहीं किया जाता है।

खांसी और अन्य दुष्प्रभाव

एसीई इनहिबिटर अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं से भिन्न होते हैं, जिसमें वे चयापचय प्रक्रियाओं को नहीं बदलते हैं - यूरिक एसिड, कोलेस्ट्रॉल और रक्त शर्करा की सामग्री, और कुछ का लाभकारी प्रभाव भी होता है, जिससे उनकी वृद्धि को रोका जा सकता है। दवाओं के लंबे समय तक उपयोग के साथ रक्त जमावट गतिविधि में कमी भी देखी गई।

इस प्रकार, ये फंड एथेरोस्क्लेरोसिस की प्रगति के मुख्य कारणों और इसके परिणाम - उच्च रक्तचाप को खत्म करने में मदद करते हैं।

अच्छी सहनशीलता के बावजूद, बुढ़ापे में भी, अधिकांश रोगी अंततः लगातार सूखी खांसी की शिकायत करते हैं। यह इस तथ्य के कारण है कि एसीई अवरोधक ब्रोंची की संवेदनशीलता को किसी भी परेशानी - धूल, पौधे पराग, जानवरों के बाल, रासायनिक यौगिकों की एक जोड़ी की क्रिया के लिए बढ़ाते हैं।

जब एसीई अवरुद्ध हो जाता है, तो ब्रैडीकाइनिन जमा हो जाता है, जो धमनी वाहिकाओं को आराम देता है, लेकिन ब्रोन्कियल पथ में रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है। खांसी के कारण दौरे के दौरान स्वर बैठना, उल्टी और मूत्र प्रवाह होता है। यह छोटी खुराक के साथ भी हो सकता है; जब दवाएं बंद कर दी जाती हैं, तो यह रोगी के लिए परिणाम के बिना गुजरती है।

खांसी के अलावा, एसीई को अवरुद्ध करने वाली दवाओं के दुष्प्रभाव हैं:

• दबाव सामान्य से नीचे,
• रक्त में उच्च पोटेशियम,
• गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी,
• एलर्जी शोफ,
• स्वाद संवेदनाओं का उल्लंघन,
• त्वचा के लाल चकत्ते
• बिगड़ा हुआ जिगर समारोह,
• प्रतिरक्षा रक्षा की कम दर।

कौन सा बेहतर है - एसीई अवरोधक या मूत्रवर्धक?

नए निदान किए गए उच्च रक्तचाप वाले मरीजों को अक्सर मूत्रवर्धक निर्धारित किया जाता है, और यदि वे अप्रभावी हैं या मतभेद हैं, तो उन्हें एसीई अवरोधकों में स्थानांतरित कर दिया जाता है। दवाओं के इन दो समूहों का संयोजन सबसे इष्टतम है, क्योंकि उनके संयुक्त उपयोग का प्रभाव उनके अलग-अलग उपयोग की तुलना में बहुत अधिक है। इसी समय, एसीई ब्लॉकर्स मूत्र में पोटेशियम के नुकसान को कम करते हैं, जिसकी विशेषता है।

दवाओं का उपयोग कैसे करें

पूर्ण परीक्षा के बाद डॉक्टर द्वारा प्रवेश और खुराक की आवृत्ति व्यक्तिगत रूप से चुनी जाती है, लेकिन ऐसे कई नियम हैं जिनका पालन एसीई अवरोधकों के साथ इलाज करते समय किया जाना चाहिए:

• भोजन से एक घंटे पहले दवाएं ली जाती हैं (अधिमानतः हर दिन एक ही समय पर);
• पोटेशियम युक्त तैयारी या नमक के विकल्प का उपयोग करना मना है;
• कई दर्द निवारक (इबुरोफेन, इंडोमेथेसिन) शरीर में जल प्रतिधारण का कारण बनते हैं और उपचार के प्रभाव को कम करते हैं;
• आप अपने आप एसीई इनहिबिटर लेना अचानक बंद नहीं कर सकते, क्योंकि इससे दबाव बढ़ने लगता है।

कई रोगियों के लिए, लंबे समय तक उपचार की सिफारिश की जाती है, यहां तक ​​​​कि जीवन के लिए भी, इसलिए आपको खुराक को समायोजित करने के लिए नियमित रूप से डॉक्टर के पास जाना चाहिए और उपचार के दौरान गुर्दे और हृदय की कार्यप्रणाली की जांच करनी चाहिए। यदि दवाएं प्रसव उम्र की महिलाओं को निर्धारित की जाती हैं, तो उन्हें लेने की अवधि के दौरान, गर्भावस्था से खुद को बचाने की सलाह दी जाती है।

एसीई इनहिबिटर लेते समय रक्त में उच्च पोटेशियम का स्तर एक गंभीर जटिलता है। इसके लक्षण:

• मांसपेशी में कमज़ोरी
• नाड़ी की लय का उल्लंघन,
• उंगलियों और पैर की उंगलियों का सुन्न होना
• साँस लेने में कठिकायी,
• पैरों में भारीपन।

यदि इनमें से कोई भी संकेत दिखाई देता है, तो आपको पोटेशियम सामग्री के लिए रक्त परीक्षण और साथ ही एक ईजीसी अध्ययन से गुजरना होगा।

एसीई इनहिबिटर दवाओं का एक बड़ा समूह है जो उच्च रक्तचाप में वाहिकासंकीर्णन के मुख्य तंत्र पर कार्य करता है। उनका उपयोग उचित है जब उच्च रक्तचाप को संचार विफलता, सेरेब्रल हेमोडायनामिक्स की विकृति, नेफ्रोपैथी, अतालता, मधुमेह और मोटापे के साथ जोड़ा जाता है। गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान इसे लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

सबसे आम दुष्प्रभाव खांसी और रक्त में पोटेशियम के स्तर में वृद्धि है। दवाओं की नवीनतम पीढ़ी को अच्छी सहनशीलता और कार्रवाई की लंबी अवधि द्वारा प्रतिष्ठित किया जाता है। एसीई इनहिबिटर लेने के एक कोर्स के बाद अधिकांश रोगी जीवन की गुणवत्ता में सुधार और व्यायाम सहनशीलता में वृद्धि की रिपोर्ट करते हैं। चिकित्सा के दौरान मस्तिष्क की सक्रियता उन्हें बुजुर्गों में व्यापक रूप से उपयोग करने की अनुमति देती है।

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यदि आवश्यक हो, तो सार्टन और उनसे युक्त तैयारी निर्धारित की जाती है, जिससे रक्तचाप कम हो जाता है। दवाओं का एक विशेष वर्गीकरण है, और उन्हें समूहों में भी विभाजित किया गया है। आप समस्या के आधार पर संयुक्त या नवीनतम पीढ़ी चुन सकते हैं।

उच्च रक्तचाप के लिए एनालाप्रिल दवा कई रोगियों की मदद करती है। इसी तरह के एपीएफ अवरोधक भी हैं जो उपचार के दौरान इसे बदल सकते हैं - कैप्टोप्रिल, एनएपी। आपको कितनी बार दबाव लेना चाहिए?

पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक के संकेत हृदय रोग, जलोदर और यहां तक ​​कि पॉलीसिस्टिक अंडाशय हैं। एसीई इनहिबिटर के साथ क्रिया का तंत्र बढ़ाया जाता है, इसलिए इसे डॉक्टर की देखरेख में जोड़ा जा सकता है। नवीनतम पीढ़ी की दवाएं - वेरोशपिरोन, स्पिरोनोलैक्टोन।

एंजियोटेंसिन II एक महत्वपूर्ण हार्मोन है जो हृदय प्रणाली की गतिविधि को नियंत्रित करता है। एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम (एसीई) अवरोधकों का आगमन - दवाएं जो रक्त के स्तर को कम कर सकती हैं - धमनी उच्च रक्तचाप (एएच) के उपचार में एक महत्वपूर्ण सफलता बन गई है। अब रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली की गतिविधि को दबाने वाली दवाएं मृत्यु के मुख्य कारण - हृदय विकृति के खिलाफ लड़ाई में एक प्रमुख स्थान रखती हैं। पहला एसीई अवरोधक, कैप्टोप्रिल, 1977 में संश्लेषित किया गया था। आज तक, इस वर्ग के कई प्रतिनिधियों को विकसित किया गया है, जो उनकी रासायनिक संरचना के अनुसार, तीन बड़े समूहों में विभाजित हैं।

एसीई अवरोधकों का वर्गीकरण

1. सल्फहाइड्रील समूह वाले यौगिक: कैप्टोप्रिल, फेंटियाप्रिल, पिवलोप्रिल, ज़ोफेनोप्रिल, एलेसप्रिल।
2. एक कार्बोक्सी समूह के साथ ड्रग्स: एनालाप्रिल, लिसिनोप्रिल, बेनाज़िप्रिल, क्विनाप्रिल, मोएक्सिप्रिल, रामिप्रिल, स्पाइराप्रिल, पेरिंडोप्रिल, पेंटोप्रिल, सिलाज़ाप्रिल, ट्रैंडोलैप्रिल।
3. फास्फोरस युक्त यौगिक: फोसिनोप्रिल।

कई एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक एस्टर होते हैं जो अपने सक्रिय मेटाबोलाइट्स की तुलना में 100-1000 गुना कम सक्रिय होते हैं, लेकिन मौखिक जैवउपलब्धता अधिक होती है।

इस फार्मास्युटिकल समूह के प्रतिनिधि तीन मानदंडों के अनुसार भिन्न होते हैं:

• गतिविधि;
• मूल रूप: एक सक्रिय यौगिक (प्रोड्रग) या एक सक्रिय पदार्थ का अग्रदूत;
• फार्माकोकाइनेटिक्स (पाचन तंत्र से अवशोषण की डिग्री, दवा की जैव उपलब्धता पर भोजन का प्रभाव, आधा जीवन, ऊतक वितरण, उन्मूलन तंत्र)।

इस वर्ग के अन्य प्रतिनिधियों पर एसीई अवरोधकों में से कोई भी महत्वपूर्ण लाभ नहीं है: वे सभी एंजियोटेंसिन के संश्लेषण को प्रभावी ढंग से दबाते हैं द्वितीय एंजियोटेंसिन सेमैंसमान संकेत, मतभेद और दुष्प्रभाव हैं... हालांकि, ये दवाएं ऊतकों में वितरण की प्रकृति में काफी भिन्न होती हैं। हालांकि, अभी यह पता नहीं चला है कि इससे कोई नया फायदा मिलेगा या नहीं।

फ़ोसिनोप्रिल और स्पाइराप्रिल के अपवाद के साथ, जो यकृत और गुर्दे द्वारा समान रूप से समाप्त हो जाते हैं, एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। नतीजतन, गुर्दे की शिथिलता के साथ, इनमें से अधिकांश दवाओं का उत्सर्जन कम हो जाता है, और ऐसे रोगियों में उनकी खुराक कम कर दी जानी चाहिए।

एसीई अवरोधकों के व्यापार नामों की सूची

1. कैप्टोप्रिल: एंजियोप्रिल®, ब्लॉकॉर्डिल, कपोटेन®, कैटोपिल, आदि।
2. Enalapril: Bagopril®, Berlipril®, Vasolapril, Invoril®, Corandil, Myopril, Renipri®, Renitek, Ednit®, Enalakor, Enam®, Enap®, Enarenal®, Enapharm, Envipril, आदि।
3. लिसिनोप्रिल: डैप्रिल®, डिरोप्रेस®, डिरोटन®, ज़ोनिक्सम®, इरुमेड®, लिज़ाकार्ड, लिज़िगामा®, लिज़िनोटन®, लिसिप्रेक्स®, लिसोनोर्म, लिस्टरिल®, लिटन®, प्रिनिविल, रिले-सनोवेल, सिनोप्रिल, आदि।
4. पेरिंडोप्रिल: एरेन्टोप्रेस, हाइपरनिक, पार्नवेल, पेरिनेवा®, पेरिनप्रेस, प्रेस्टेरियम®, स्टॉप्रेस, आदि।
5. Ramipril: Amprilan®, Vasolong, Dilaprel®, Corpril®, Pyramil®, Ramepress®, Ramigamma, Ramicardia, Tritace®, Hartil®, आदि।
6. क्विनाप्रिल: Accupro®।
7. ज़ोफेनोप्रिल: ज़ोकार्डिस®।
8. मोएक्सिप्रिल: मोएक्स®।
9. स्पाइराप्रिल: क्वाड्रोप्रिल®।
10. ट्रैंडोलैप्रिल: गोप्टेन®।
11. सिलाज़ाप्रिल: इनहिबेस®, प्रिलाज़िड।
12. फ़ोसिनोप्रिल: मोनोप्रिल®, फ़ॉज़िकार्ड®, फ़ोसिनैप, फ़ोज़िनोटेक, आदि।

ऐसी दवाएं भी हैं जो मूत्रवर्धक और / या कैल्शियम विरोधी के साथ एसीई अवरोधकों के तैयार संयोजन हैं।

आवेदन की गुंजाइश

धमनी का उच्च रक्तचाप

इन दवाओं का व्यापक रूप से एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स के रूप में उपयोग किया जाता है, क्योंकि वे प्राथमिक हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म के अपवाद के साथ, सभी प्रकार के उच्च रक्तचाप में रक्तचाप को कम करते हैं। एसीई इनहिबिटर के साथ मोनोथेरेपी हल्के से मध्यम उच्च रक्तचाप वाले लगभग 50% रोगियों में रक्तचाप को सामान्य करती है।

इस वर्ग के प्रतिनिधि अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं की तुलना में उच्च रक्तचाप में हृदय संबंधी जटिलताओं के जोखिम को काफी हद तक कम करते हैं।

एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक मधुमेह मेलेटस (मधुमेह अपवृक्कता की प्रगति को रोकते हैं) और बाएं निलय अतिवृद्धि से जुड़े उच्च रक्तचाप के लिए पसंद की दवाएं हैं। जब उच्च रक्तचाप को कोरोनरी धमनी की बीमारी के साथ जोड़ा जाता है तो उनकी भी सिफारिश की जाती है।

दिल की धड़कन रुकना

एसीई इनहिबिटर दिल की विफलता की किसी भी डिग्री के लिए निर्धारित हैं, क्योंकि ये दवाएं इसके विकास को रोकती हैं या रोकती हैं, अचानक मृत्यु और रोधगलन की संभावना को कम करती हैं, और जीवन की गुणवत्ता में सुधार करती हैं। उपचार कम खुराक से शुरू होता है, क्योंकि इन रोगियों में रक्तचाप में तेज गिरावट संभव है, विशेष रूप से परिसंचारी रक्त के द्रव्यमान में कमी की पृष्ठभूमि के खिलाफ। इसके अलावा, वे बाएं वेंट्रिकल के फैलाव (विस्तार) को कम करते हैं और कुछ हद तक दिल के सामान्य अंडाकार आकार को बहाल करते हैं।

हृद्पेशीय रोधगलन

मायोकार्डियल रोधगलन की प्रारंभिक अवधि में दिए जाने पर ACE अवरोधक मृत्यु दर को कम करते हैं। उच्च रक्तचाप और मधुमेह मेलिटस के साथ संयुक्त होने पर वे विशेष रूप से प्रभावी होते हैं। यदि कोई मतभेद (कार्डियोजेनिक शॉक, गंभीर धमनी हाइपोटेंशन) नहीं हैं, तो उन्हें तुरंत थ्रोम्बोलाइटिक्स (एंजाइम जो पहले से बने रक्त के थक्के को नष्ट करते हैं), एंटीप्लेटलेट एजेंट (एस्पिरिन, कार्डियोमैग्निल) और β-ब्लॉकर्स के साथ एक साथ निर्धारित किया जाना चाहिए। जोखिम वाले मरीजों (प्रमुख रोधगलन, दिल की विफलता) को ये दवाएं लेनी चाहिए लंबे समय के लिए.

स्ट्रोक की रोकथाम

एसीई अवरोधक जमावट और फाइब्रिनोलिटिक रक्त प्रणालियों के बीच संतुलन को बाद की ओर स्थानांतरित करते हैं। वैज्ञानिक अध्ययनों से पता चला है कि वे दिल के दौरे, स्ट्रोक, संवहनी विकृति वाले रोगियों में मृत्यु दर, मधुमेह मेलेटस और मस्तिष्क परिसंचरण विकारों के लिए अन्य जोखिम वाले कारकों की घटनाओं को काफी कम करते हैं।

क्रोनिक रीनल फेल्योर (सीआरएफ)

एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक मधुमेह मेलेटस में गुर्दे की क्षति को रोकते हैं या धीमा करते हैं। वे न केवल मधुमेह अपवृक्कता को रोकते हैं, बल्कि इंसुलिन पर निर्भर मधुमेह मेलेटस में रेटिनोपैथी के विकास को भी रोकते हैं। एसीई अवरोधक गंभीर गुर्दे की विफलता और गंभीर सहित अन्य गुर्दे की विकृति की प्रगति को रोकते हैं।

खराब असर

इस दवा समूह के प्रतिनिधियों के गंभीर दुष्प्रभाव काफी दुर्लभ हैं, वे आमतौर पर अच्छी तरह से सहन किए जाते हैं।

• धमनी हाइपोटेंशन। दवा के पहले सेवन से प्लाज्मा रेनिन गतिविधि में वृद्धि वाले रोगियों में रक्तचाप में तेज गिरावट हो सकती है, अर्थात:
• ना + कमी के साथ;
• संयुक्त एंटीहाइपरटेन्सिव थेरेपी प्राप्त करना;
• दिल की विफलता के साथ।

ऐसे मामलों में, वे एसीई इनहिबिटर की बहुत कम खुराक के साथ शुरू करते हैं या, चिकित्सा शुरू करने से पहले, यह सिफारिश की जाती है कि रोगी अपने नमक का सेवन बढ़ा दें और मूत्रवर्धक लेना बंद कर दें।

• खांसी। इस दवा समूह की दवाएं लेने वाले लगभग 5-20% रोगियों को लगातार सूखी खांसी की शिकायत होती है। यह दुष्प्रभाव आमतौर पर खुराक पर निर्भर नहीं होता है, और महिलाओं में अधिक आम है, आमतौर पर प्रवेश की शुरुआत से 1 सप्ताह से 6 महीने के भीतर। एसीई अवरोधक के उन्मूलन के बाद, खांसी औसतन 4 दिनों में गायब हो जाती है।
• हाइपरक्लेमिया। सामान्य रूप से काम करने वाले गुर्दे वाले व्यक्तियों में, महत्वपूर्ण पोटेशियम प्रतिधारण दुर्लभ है। हालांकि, एसीई इनहिबिटर गुर्दे की विफलता के साथ-साथ पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (एमिलोराइड, ट्रायमटेरिन, स्पिरोनोलैक्टोन), पोटेशियम की तैयारी, β-ब्लॉकर्स, या नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (एनएसएआईडी) लेने वाले रोगियों में हाइपरकेलेमिया का कारण बन सकते हैं।
• तीव्र गुर्दे की विफलता (एआरएफ)। दोनों तरफ वृक्क धमनियों के संकुचित होने, एकल गुर्दे की धमनी के संकीर्ण होने, हृदय गति रुकने, या दस्त या मूत्रवर्धक लेने के कारण परिसंचारी रक्त के द्रव्यमान में कमी के साथ तीव्र गुर्दे की विफलता हो सकती है। दिल की विफलता वाले बुजुर्ग मरीजों में तीव्र गुर्दे की विफलता की संभावना विशेष रूप से अधिक होती है। हालांकि, यदि उपचार तुरंत और सही तरीके से शुरू किया जाता है, तो लगभग सभी रोगियों में गुर्दे का कार्य पूरी तरह से सामान्य हो जाएगा।
• भ्रूण पर प्रभाव। वे ऑर्गोजेनेसिस (I ट्राइमेस्टर) की अवधि के दौरान भ्रूण को प्रभावित नहीं करते हैं, लेकिन II और III ट्राइमेस्टर में उनके सेवन से ओलिगोहाइड्रामनिओस, खोपड़ी और फेफड़ों का अविकसितता, अंतर्गर्भाशयी विकास मंदता, भ्रूण और नवजात मृत्यु हो सकती है। इस प्रकार, इस दवा समूह की दवाओं को प्रसव उम्र की महिलाओं में contraindicated नहीं है, लेकिन जैसे ही यह पता चलता है कि एक महिला गर्भवती है, एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधकों को तुरंत रद्द कर दिया जाना चाहिए। यदि यह पहली तिमाही में किया जाता है, तो भ्रूण पर नकारात्मक प्रभाव का जोखिम शून्य हो जाता है।
• जल्दबाज। इस समूह के सदस्य कभी-कभी मैकुलोपापुलर दाने का कारण बनते हैं, जो खुजली के साथ हो सकते हैं। यह अपने आप गायब हो जाता है या एक एसीई अवरोधक की खुराक में कमी या एंटीहिस्टामाइन (डिपेनहाइड्रामाइन, सुप्रास्टिन, टैवेगिल, आदि) के एक छोटे से कोर्स के बाद गायब हो जाता है।
• प्रोटीनुरिया (मूत्र में प्रोटीन का उत्सर्जन)। इस दवा समूह की दवाएं लेने वाले मरीजों में कभी-कभी प्रोटीनमेह (1 ग्राम / दिन से अधिक) विकसित होता है, लेकिन एसीई अवरोधकों के उपयोग के साथ इसके संबंध को साबित करना मुश्किल है। यह माना जाता है कि प्रोटीनमेह उनकी नियुक्ति के लिए एक contraindication नहीं है - इसके विपरीत, इन दवाओं को प्रोटीनमेह (उदाहरण के लिए, मधुमेह अपवृक्कता) के साथ गुर्दे की कुछ बीमारियों के लिए अनुशंसित किया जाता है।
• क्विन्के की एडिमा। 0.1-0.2% रोगियों में, इस दवा समूह के प्रतिनिधि एंजियोएडेमा का कारण बनते हैं। यह दुष्प्रभाव खुराक से स्वतंत्र होता है और आमतौर पर पहली खुराक के कुछ घंटों के भीतर होता है। गंभीर मामलों में, वायुमार्ग में रुकावट और श्वसन संबंधी समस्याएं विकसित होती हैं, जो घातक हो सकती हैं। जब दवा बंद कर दी जाती है, तो क्विन्के की एडिमा कुछ घंटों में गायब हो जाती है; इस समय के दौरान, वायुमार्ग की धैर्य बनाए रखने के उपाय किए जाते हैं, यदि आवश्यक हो, तो एड्रेनालाईन, एंटीहिस्टामाइन और ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स (डेक्सामेथासोन, हाइड्रोकार्टिसोन, प्रेडनिसोलोन) प्रशासित किए जाते हैं। अश्वेतों में, एसीई अवरोधकों के साथ एंजियोएडेमा की संभावना गोरों की तुलना में 4.5 गुना अधिक है.
• स्वाद में गड़बड़ी। इस दवा समूह की दवाएं लेने वाले मरीजों को कभी-कभी स्वाद में कमी या हानि दिखाई देती है। यह दुष्प्रभाव प्रतिवर्ती है और कैप्टोप्रिल के साथ अधिक आम है।
• न्यूट्रोपेनिया। यह एसीई ब्लॉकर्स का एक दुर्लभ लेकिन गंभीर दुष्प्रभाव है। यह मुख्य रूप से तब देखा जाता है जब उच्च रक्तचाप को कोलेजनोज या पैरेन्काइमल किडनी रोग के साथ जोड़ा जाता है। यदि सीरम क्रिएटिनिन सांद्रता 2 मिलीग्राम या अधिक है, तो दवा की खुराक कम की जानी चाहिए।
• हाइपरग्लेसेमिया (उच्च रक्त शर्करा) की अनुपस्थिति में एसीई अवरोधकों का एक बहुत ही दुर्लभ और प्रतिवर्ती दुष्प्रभाव ग्लूकोसुरिया (मूत्र में शर्करा की उपस्थिति) है। तंत्र ज्ञात नहीं है।
• हेपेटोटॉक्सिक क्रिया। यह एक अत्यंत दुर्लभ, प्रतिवर्ती जटिलता भी है। यह आमतौर पर कोलेस्टेसिस (पित्त ठहराव) के साथ प्रस्तुत करता है। तंत्र ज्ञात नहीं है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

एंटासिड (maalox, almagel, आदि) ACE ब्लॉकर्स की जैवउपलब्धता को कम करते हैं। Capsaicin (गर्म मिर्च का एक क्षार) इस समूह में दवाओं के कारण होने वाली खांसी को बढ़ाता है। एस्पिरिन सहित NSAIDs, उनके एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कम करते हैं। एसीई इनहिबिटर के संयोजन में पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक और पोटेशियम की खुराक हाइपरकेलेमिया का कारण बन सकती है। इस समूह के सदस्य सीरम डिगॉक्सिन और लिथियम के स्तर को बढ़ाते हैं और एलोप्यूरिनॉल (एक एंटी-गाउट एजेंट) से एलर्जी की प्रतिक्रिया बढ़ाते हैं।