tabletek
Tulajdonos/Regisztrátor
Vegyi-gyógyszerészeti üzem AKRIKHIN, JSC
Betegségek Nemzetközi Osztályozása (ICD-10)
A60 Anogenitális herpeszvírus fertőzés B00 Herpesvírus fertőzés B01 bárányhimlő B02 övsömörFarmakológiai csoport
Vírusellenes gyógyszer
farmakológiai hatás
Vírusellenes gyógyszer, egy aciklikus purin-nukleozid szintetikus analógja, amely rendkívül szelektív hatással van a herpeszvírusokra. A vírusos timidin-kinázt tartalmazó fertőzött sejtekben foszforiláció és aciklovir-monofoszfáttá alakul át. Az aciklovir-guanilát-cikláz hatására a monofoszfát difoszfáttá, és számos sejtenzim hatására trifoszfáttá alakul.
Az aciklovir-trifoszfát beépül a vírus DNS-láncába, és a vírus DNS-polimeráz kompetitív gátlásával blokkolja annak szintézisét. A hatás specifitása és nagyon nagy szelektivitása annak is köszönhető, hogy túlnyomórészt a herpeszvírus által érintett sejtekben halmozódik fel.
Nagyon aktív felé herpes simplex vírus 1. és 2. típusa; bárányhimlőt és övsömört (Varicella zoster) okozó vírus; Epstein-Barr vírus. közepesen aktív citomegalovírusok esetében.
A herpesznél megakadályozza az új elemek képződését, csökkenti a bőrelterjedés és a zsigeri szövődmények valószínűségét, felgyorsítja a kéregképződést, és csökkenti a fájdalmat a herpes zoster akut fázisában.
Farmakokinetika
Szívás és elosztás
Szájon át történő bevétel esetén a biohasznosulás 15-30%. A plazma C max a gyógyszer intravénás beadása után 200 mg-os dózisban naponta 5 alkalommal 0,7 μg / ml. A vérplazmában a Cmax eléréséhez szükséges idő 1,5-2 óra.
Plazmafehérje kötődés - 9-33%. Az acyclovir jól behatol a test minden szervébe és szövetébe; az agy-gerincvelői folyadék koncentrációja a vérplazma koncentrációjának 50%-a. Áthatol a BBB-n és a placenta gáton, kiválasztódik az anyatejbe.
Anyagcsere és kiválasztás
A májban metabolizálódik egy farmakológiailag inaktív metabolit, a 9-karboxi-metoxi-metil-guanin képződésével.
T 1/2 szájon át szedve 2-3 óra, változatlan formában (kb. 84%) és metabolit formájában (kb. 14%) választódik ki a vesén keresztül. Kevesebb, mint 2% ürül a gyomor-bél traktuson keresztül; nyomnyi mennyiségét a kilélegzett levegőben határozzuk meg.
Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben
Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél T 1/2 - 20 óra, hemodialízis esetén - 5,7 óra (ebben az esetben az acyclovir koncentrációja a plazmában a kezdeti érték 60% -ára csökken).
Az 1-es és 2-es típusú Herpes simplex vírusok által okozott bőr- és nyálkahártya-fertőzések kezelése, mind elsődleges, mind másodlagos, beleértve a genitális herpeszt is;
Az 1. és 2. típusú Herpes simplex vírusok által okozott visszatérő fertőzések súlyosbodásának megelőzése normál immunállapotú betegeknél;
Az 1. és 2. típusú Herpes simplex vírusok által okozott elsődleges és visszatérő fertőzések megelőzése immunhiányos betegeknél;
Komplex terápia részeként súlyos immunhiányos betegeknél: HIV-fertőzésben (AIDS-stádium, korai klinikai megnyilvánulások és részletes klinikai kép) és csontvelő-transzplantáción átesett betegeknél;
Varicella zoster vírus által okozott elsődleges és visszatérő fertőzések (bárányhimlő, herpes zoster) kezelése.
Gyermekek életkora 3 éves korig;
laktációs időszak;
Túlérzékenység az acyclovirra, ganciclovirra, valaciklovirra vagy a gyógyszer segédkomponenseire.
TÓL TŐL Vigyázat a gyógyszert kiszáradás, veseelégtelenség, neurológiai rendellenességek vagy citotoxikus gyógyszerek (beleértve az anamnézis) bevitelével kapcsolatos neurológiai reakciók, terhesség, idős betegek esetén kell felírni.
Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom; ritkán - a bilirubin és a májenzimek reverzibilis emelkedése.
A vérképző rendszerből: nagyon ritkán - vérszegénység, leukopenia, thrombocytopenia.
A húgyúti rendszerből: ritkán - a karbamid és a kreatinin tartalmának növekedése a vérben; nagyon ritkán - akut veseelégtelenség.
A központi idegrendszer oldaláról: fejfájás, gyengeség, szédülés, fáradtság, zavartság, hallucinációk, álmosság, paresztézia, görcsök, csökkent koncentráció, izgatottság.
Allergiás reakciók: viszketés, kiütés, Lyell-szindróma, csalánkiütés, erythema multiforme exudative, beleértve Stevens-Johnson szindróma, angioödéma, anafilaxia.
Egyéb: láz, lymphadenopathia, perifériás ödéma, látásromlás, izomfájdalom, alopecia.
Túladagolás
Tünetek: izgatottság, kóma, görcsök, letargia. Az acyclovir kicsapódása a vesetubulusokban lehetséges, ha koncentrációja meghaladja a vesetubulusokban való oldhatóságot (2,5 mg / ml).
Kezelés: tüneti terápia lefolytatása.
Különleges utasítások
A gyógyszer szedése során ellenőrizni kell a veseműködést (a vér karbamid- és plazma kreatininszintjét).
A gyógyszer alkalmazásakor biztosítani kell a megfelelő mennyiségű folyadék áramlását.
Az acyclovirrel végzett hosszan tartó vagy ismételt kezelés immunhiányos betegeknél olyan vírustörzsek megjelenéséhez vezethet, amelyek érzéketlenek a hatására. A legtöbb izolált, acyclovirra érzéketlen vírustörzs a virális timidin-kináz viszonylagos hiányát mutatja; megváltozott timidin-kinázzal vagy megváltozott DNS-polimerázzal rendelkező törzseket izoláltak. Az acyclovir in vitro hatása a Herpes simplex vírus izolált törzseire kevésbé érzékeny törzsek megjelenését okozhatja.
Az acyclovir nem akadályozza meg a herpesz szexuális átvitelét, ezért a kezelési időszak alatt tartózkodni kell a nemi érintkezéstől, még klinikai megnyilvánulások hiányában is.
A járművezetési képességre és a vezérlő mechanizmusokra gyakorolt hatás
A kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.
Veseelégtelenséggel
Óvatosan, a gyógyszert veseelégtelenség esetén kell felírni.
Idős
Legyen óvatos, jelöljön ki idős betegeket.
Használata terhesség és laktáció idején
A gyógyszer terhesség alatt történő alkalmazása csak akkor lehetséges, ha az anya számára tervezett előny meghaladja a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot.
Ha szükséges, a gyógyszer szoptatás alatti alkalmazása dönt a szoptatás abbahagyásáról.
gyógyszerkölcsönhatás
A probeneciddel történő egyidejű alkalmazás az átlagos T 1/2 növekedéséhez és az acyclovir clearance-ének csökkenéséhez vezet.
Nefrotoxikus gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén a vesekárosodás kockázata nő.
A gyógyszert szájon át, étkezés közben vagy közvetlenül utána kell bevenni, sok vizet inni.
Az adagolási rendet a betegség súlyosságától függően egyedileg határozzák meg.
Nál nél a Herpes simplex vírus 1-es és 2-es típusa által okozott bőr- és nyálkahártya-fertőzések kezelése, felnőttek 200 mg naponta 5 alkalommal (ébrenlét alatt 4 óránként, kivéve az éjszakai alvást) 5 napig; nál nél genitális herpesz kezelése- 10 nap. Szükség esetén a kezelés időtartama meghosszabbítható.
Komplex terápia részeként a súlyos immunhiány, beleértve részletes klinikai képpel HIV-fertőzés (beleértve a HIV-fertőzés korai klinikai megnyilvánulásait és az AIDS stádiumát), csontvelő-transzplantáció után 400 mg-ot 5-ször / nap.
Mert az 1-es és 2-es típusú Herpes simplex vírusok által okozott fertőzések kiújulásának megelőzése normál immunállapotú betegeknél felnőttek 200 mg 4-szer / nap 6 óránként. A tanfolyam időtartama 6-12 hónap.
Mert az 1. és 2. típusú Herpes simplex vírus által okozott fertőzések megelőzése immunhiányos betegeknél felnőttek Naponta 4-szer 200 mg-ot ír ki 6 óránként, a maximális adag legfeljebb 400 mg acyclovir naponta 5 alkalommal, a fertőzés súlyosságától függően.
Nál nél herpes zoster kezelés- 800 mg naponta 5 alkalommal (ébrenlét alatt 4 óránként, kivéve az éjszakai alvást) 7-10 napig.
3 évesnél idősebb gyermekek a gyógyszert ugyanabban az adagban írják fel, mint a felnőtteknek.
Nál nél bárányhimlő kezelés felnőttek és 6 év feletti gyermekek 800 mg-ot 4-szer / nap; 3-6 éves gyermekek- 400 mg 4-szer / nap. Pontosabban, a dózis 20 mg / kg sebességgel határozható meg. A kezelés folyamata 5 nap.
Nál nél károsodott vesefunkciójú betegek dózismódosítás és adagolási rend szükséges a CC méretétől és a fertőzés típusától függően. Nál nél Herpes simplex által okozott fertőzések kezelése, nál nél QC kevesebb, mint 10 ml/perc a gyógyszer napi adagját 400 mg-ra kell csökkenteni, 2 adagra osztva (legalább 12 órás időközönként, azaz 200 mg naponta kétszer). Nál nél Varicella zoster okozta fertőzések kezelésére, és at fenntartó terápia súlyos immunhiányos betegeknél - CC-s betegek 10-25 ml / perc felírni a gyógyszert 800 mg-ot naponta háromszor, 8 órás időközönként, s QC kevesebb, mint 10 ml/perc- 800 mg naponta kétszer, 12 órás időközönként.
Tárolási feltételek és eltarthatóság
A gyógyszert gyermekektől elzárva, száraz, sötét helyen, 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 4 év. Ne használja a lejárati idő után.
Hatóanyag: Acyclovir.
Betöltés...