A "benfotiamin" a vitaminok farmakológiai csoportjába tartozik, és a tiamin (B1 -vitamin) analógja, és hatása és tulajdonságai nagyon közel állnak ehhez és származékaihoz.
Leírás
Farmakológiai hatás:
- A gyógyszer fő hatóanyaga, a benfotiamin egy szintetikus vegyület, amely szerkezetében és hatásában hasonló a tiaminhoz és a kokarboxilázhoz.
- Metabolikus hatással van a szervezetre, normalizálja a szénhidrát -anyagcserét és pótolja a hiányt.
- A benfotiamin aktívan részt vesz az anyagcserében, az idegrendszer szabályozásában és a szövetek energia -anyagcseréjében.
- Az anyag farmakokinetikai tulajdonságai alapvetően eltérnek a tiamin vízben oldódó formáitól.
- A benfotiamin szájon át történő bevétele után eléri a vékonybél felső részét, ahol felszívódik.
- Amikor a gyógyszer felszívódik a gyomor -bél traktusban, a telítettség hatása nem jelentkezik.
- Teljesen behatol a hámsejtekbe, ahol részben tiaminná alakul.
Kiadási űrlap
Aktív (hatóanyag) - Benfotiamine:
- A "Benfotiamine" tabletta (5 és 25 mg) formájában kapható 50 és 100 db -os kiszerelésben, valamint tabletták (150 mg) formájában.
- Az ár 700 rubel, vény nélkül kapható.
- Tárolja a gyógyszert mérsékelt páratartalom mellett és szobahőmérsékleten (legfeljebb 30 o), és tartsa távol a gyermekektől.
- A "Benfotiamine" eltarthatósága 4 év.
- Gyógyszerkölcsönhatások.
A "Benfotiamine" és egyes gyógyszerek és anyagok (például redukáló és oxidáló vegyületek, valamint "Fturoracil és analógjai") egyidejű alkalmazásakor a tiamin hatása kiegyenlíthető. felgyorsíthatja a benfotiamin bomlását, és a Ph értékek növekedésével az anyag elveszíti tulajdonságait. A gyógyszer gyengítheti a "Suxamethonium jodide" és más perifériás hatású depolarizáló izomrelaxánsok alkalmazásának hatását.
Használati jelzések. Ellenjavallatok Túladagolás
A benfotiamint a betegeknek írják fel a következő betegségek komplex kezelésének részeként:
- Hipo- vagy vitaminhiány B1.
- Szívbetegség, beleértve a koszorúér -betegséget, kardiopátia, reumás szívbetegség, extrasystole.
- Krónikus mandulagyulladás.
- Különböző eredetű keringési zavarok.
- Krónikus hepatitis akut stádiumban.
- Bőrbetegségek és dermatózisok.
- Idegrendszeri betegségek.
A gyógyszer szedésének ellenjavallata a benfotiaminnal szembeni túlérzékenység vagy egyéni intolerancia.
Alkalmazás módja:
- "Benfotiamine" szájon át 1-4 p. naponta.
- Az adagot az orvos írja elő, eseti alapon.
- Felnőtteknél az egyszeri adag általában 0,025-0,05 g, gyermekeknél-0,03-0,035 g / nap. (10 éves kortól).
- 12 hónapos vagy annál idősebb gyermekek számára - 0,01-0,03 g / nap.
- A kezelés időtartama 10-30 nap lehet.
Túladagolás
A túladagolás növelheti a mellékhatásokat, amelyek néha előfordulnak a gyógyszer szedése során. Ilyen esetekben a beteg tüneti kezelést mutat: gyomormosás, abszorbensek használata.
Mellékhatások és speciális utasítások
Az alkalmazás után bizonyos esetekben különböző bőrbetegségek léphetnek fel, különösen viszketés, kiütés és Quincke ödéma.
Különleges utasítások:
- A "Benfotiamine" szedése csak laboratóriumilag igazolt tiaminhiány esetén lehetséges, ha a nőre gyakorolt előny meghaladja a gyermekre gyakorolt lehetséges kockázatot.
- A gyógyszert nagy körültekintéssel írják fel a nőknek a menopauza idején.
- Alkoholista betegek.
Analógok
A "Benfotiamine" analógjai a következő gyógyszereket tartalmazzák:
- Benfogamma... Ez a gyógyszer fő és leginkább hozzáférhető analógja, amelynek hatóanyaga szintén a benfotiamin.
- "Milgamma compositum"... A Milgamma compositum a benfotiamin mellett piridoxint (B6 -vitamint) tartalmaz, ezért kombinált hatású gyógyszernek tekinthető.
- "Unigamma"... Egy másik komplex vitamin készítmény, amely B1, B6 és.
- Combilipen... Olyan gyógyszer, amely összetételében és hatásában hasonló az "Unigamma" -hoz.
A gyógyszer kereskedelmi neve: Benfolipen ®
Dózisforma:
filmtabletta.Fogalmazás:
Hatóanyagok:
Benfotiamin - 100 mg
Piridoxin -hidroklorid - 100 mg
Cianokobalamin - 2 mcg
Segédanyagok (mag): Karmellóz (karboximetil -cellulóz), povidon (Kollidon 30), mikrokristályos cellulóz, talkum, kalcium -sztearát (kalcium -oktadekanoát), poliszorbát - 80 (tween -80), szacharóz (cukor).
Segédanyagok (héj): Hyprolóz (hidroxi -propil -cellulóz), makrogol (polietilén -oxid 4000), povidon (kis molekulatömegű orvosi polivinilpirrolidon), titán -dioxid, talkum.
Leírás. Kerek, mindkét oldalán domború filmtabletta, fehér vagy törtfehér.
Farmakoterápiás csoport:
multivitamin gyógymód.ATX kód:[A11AB].
Farmakológiai tulajdonságok
Kombinált multivitamin komplex. A gyógyszer hatását az összetételét alkotó vitaminok tulajdonságai határozzák meg.
A benfotiamin a tiamin (B1-vitamin) zsírban oldódó formája. Részt vesz az idegimpulzusok vezetésében
Piridoxin -hidroklorid (B6 -vitamin) - részt vesz a fehérjék, szénhidrátok és zsírok anyagcseréjében, szükséges a normál vérképzéshez, a központi és perifériás idegrendszer működéséhez. Szinaptikus átvitelt, gátló folyamatokat biztosít a központi idegrendszerben, részt vesz a szfingozin szállításában, amely az ideghüvely része, és részt vesz a katekolaminok szintézisében.
Cianokobalamin (B12 -vitamin) - részt vesz a nukleotidok szintézisében, fontos tényező a hámsejtek normális növekedésében, vérképzésében és fejlődésében; nélkülözhetetlen a folsav metabolizmusához és a mielin szintéziséhez.
Használati jelzések
A következő neurológiai betegségek komplex terápiájában alkalmazzák:
- trigeminus neuralgia;
- az ideg ideggyulladása;
- a gerinc betegségei által okozott fájdalom szindróma (bordaközi neuralgia, lumboischialgia, ágyéki szindróma, cervicalis szindróma, cervicobrachialis szindróma, a gerinc degeneratív elváltozásai által okozott radicularis szindróma).
- különböző etiológiájú polineuropátia (cukorbeteg, alkoholos).
Ellenjavallatok
Túlérzékenység a gyógyszer összetevőire, a dekompenzált szívelégtelenség súlyos és akut formái, gyermekkor.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A Benfolipen ® 100 mg B6 -vitamint tartalmaz, ezért ezekben az esetekben nem ajánlott a gyógyszer alkalmazása.
Az alkalmazás módja és adagolása
A tablettákat étkezés után, rágás nélkül, kevés folyadékkal kell bevenni. A felnőttek napi 1-3 tablettát vesznek be.
A tanfolyam időtartama az orvos ajánlása szerint történik. A gyógyszer nagy dózisokkal történő kezelése több mint 4 hétig nem ajánlott.
Mellékhatás
Allergiás reakciók (viszketés, csalánkiütés), bizonyos esetekben fokozott izzadás, hányinger, tachycardia.
Túladagolás
Tünetek: a gyógyszer mellékhatásainak fokozott tünetei.
Elsősegélynyújtás: gyomormosás, aktív szén bevitele, tüneti kezelés előírása.
Combilipen® fülek
Nemzetközi nem védett név
Dózisforma
Filmtabletta
Fogalmazás
Egy tabletta tartalmaz
hatóanyagok: benfotiamin 100 mg, piridoxin -hidroklorid 100 mg, cianokobalamin 2 μg,
Segédanyagok:
mag: karmellóz-nátrium, povidon-K30, mikrokristályos cellulóz, talkum, kalcium-sztearát, poliszorbát-80, szacharóz,
héj: hipromellóz, makrogol-4000, kis molekulatömegű povidon, titán-dioxid (E 171), talkum.
Leírás
Kerek, mindkét oldalán domború filmtabletta, fehér vagy törtfehér.
Farmakoterápiás csoport
A B1 -vitamin és a B6- és B12 -vitamin kombinációja.
ATX kód A11DB
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakokinetika
A benfotiamin a tiamin (B1-vitamin) zsírban oldódó formája. A felszívódás magas, a vékonybélben. Felszívódása után a tiamin -difoszfát biológiailag aktív koenzim formájává alakul. Főként a szívizomban, a vázizmokban, az idegszövetekben, a májban, a vesékben halmozódik fel. Főleg a vizelettel ürül, körülbelül 50% -ban változatlan formában vagy szulfát -észter formájában.
A B6-vitamin foszforileződik és piridoxál-5-foszfáttá oxidálódik. A vérplazmában a piridoxal-5-foszfát kötődik az albuminhoz. A sejtmembránon való áthaladáshoz az albuminhoz kötött piridoxál-5-foszfátot alkálikus foszfatáz hidrolizálja piridoxálsá.
A B12 -vitamin parenterális beadást követően transzportfehérje -komplexeket képez, amelyeket gyorsan felszívnak a máj, a csontvelő és más proliferációs szervek. A B12-vitamin belép az epébe, és részt vesz a bél-máj keringésben. A B12 -vitamin átjut a méhlepényen.
Farmakodinamika
Kombinált multivitamin komplex. A gyógyszer hatását az összetételét alkotó vitaminok tulajdonságai határozzák meg.
A benfotiamin a tiamin (B1-vitamin) zsírban oldódó formája. Részt vesz az idegimpulzusok vezetésében.
Piridoxin -hidroklorid (B6 -vitamin) - részt vesz a fehérjék, szénhidrátok és zsírok anyagcseréjében, szükséges a normál vérképzéshez, a központi és perifériás idegrendszer működéséhez. Szinaptikus átvitelt, gátló folyamatokat biztosít a központi idegrendszerben, részt vesz a szfingozin szállításában, amely az ideghüvely része, és részt vesz a katekolaminok szintézisében.
Cianokobalamin (B12 -vitamin) - részt vesz a nukleotidok szintézisében, fontos tényező a hámsejtek normális növekedésében, vérképzésében és fejlődésében; nélkülözhetetlen a folsav metabolizmusához és a mielin szintéziséhez.
Használati jelzések
Neuralgia, ideggyulladás
A gerinc betegségei által okozott fájdalom szindróma (interkostális neuralgia, lumboischialgia, ágyéki szindróma, cervicalis szindróma, cervicobrachialis szindróma, a gerinc degeneratív elváltozásai által okozott radicularis szindróma)
Különböző etiológiájú polineuropátia (cukorbeteg, alkoholos)
Az alkalmazás módja és adagolása
A tablettákat étkezés után, rágás és sok folyadék fogyasztása nélkül kell bevenni. A felnőttek naponta 1 tablettát vesznek be. Súlyos esetekben, az orvossal való előzetes konzultációt követően, napi 3 -szor növelheti az adagok számát.
Mellékhatások
Allergiás reakciók (bőrreakciók viszketés, csalánkiütés formájában)
Fokozott izzadás
Hányinger
Tachycardia
Anafilaxiás sokk
Pattanás
Légzési nehézség, Quincke ödéma
Ellenjavallatok
Örökletes fruktóz intolerancia, csökkent glükóz-galaktóz felszívódás, szacharáz-izomaltáz hiány
Túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben
A dekompenzált szívelégtelenség súlyos és akut formái
Tromboembólia
Eritrémia
Eritrocitózis
Terhesség és szoptatás
Gyermekek és serdülők 18 éves korig
Gyógyszerkölcsönhatások
A Levodopa csökkenti a B6 -vitamin terápiás dózisának hatását. A B12 -vitamin összeegyeztethetetlen a nehézfémsókkal. Az etanol csökkenti a tiamin felszívódását. A gyógyszer szedése során nem ajánlott B -vitaminokat tartalmazó multivitamin komplexeket szedni.
Az antacidok lassítják a B1 -vitamin felszívódását. Kölcsönhatások lehetségesek D-penillaminnal, cikloszerinnel.
Különleges utasítások
A gyógyszer szacharózt tartalmaz, ezért óvatosan kell alkalmazni cukorbetegségben szenvedő betegeknél.
Ritka esetekben a B6 -vitamin túlzott napi adagja (500 mg vagy több, több mint 5 hónapig) perifériás szenzoros neuropathiához vezet, amely rendszerint a gyógyszer abbahagyása után eltűnik.
A B12 -vitamin szedése ellenjavallt pikkelysömörben szenvedő betegeknél, a betegség tüneteinek esetleges súlyosbodása miatt.
A piridoxin -hidroklorid pattanásokat okozhat.
Más vitaminok inaktiválhatók B1 -vitamin bomlástermékek jelenlétében.
Milgamma compositum: használati utasítás és vélemények
Latin név: Milgamma compositum
ATX kód: A11DB
Hatóanyag: Benfotiamin + piridoxin
Gyártó: bevont tabletta - Mauermann -Arzneimittel Franz Mauermann OHG (Németország), pirula - Dragenopharm Apotheker Puschl (Németország)
Leírás és fotófrissítés: 17.05.2018
A Milgamma compositum olyan vitamin, amely anyagcsere -hatással rendelkezik, pótolja a B 1 és B 6 vitamin hiányát.
Kiadási forma és összetétel
A Milgamma compositum adagolási formái drazsék és bevont tabletták: kerek, mindkét oldalán domború, fehér. Csomagolás: buborékcsomagolás (buborékfólia) - 15 db, 2 vagy 4 csomag (hólyag) kartondobozba kerül.
1 tabletta és 1 tabletta összetétele:
- hatóanyagok: benfotiamin és piridoxin -hidroklorid - egyenként 100 mg;
- további összetevők: kolloid szilícium-dioxid, nátrium-karmellóz, povidon (K-érték = 30), mikrokristályos cellulóz, talkum, omega-3 trigliceridek (20%);
- héjösszetétel: kukoricakeményítő, povidon (K-érték = 30), kalcium-karbonát, akácmézga, szacharóz, poliszorbát-80, kolloid szilícium-dioxid, sellak, 85%glicerin, makrogol-6000, titán-dioxid, hegyi glikolsav, talkum.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A benfotiamin - a Milgamma compositum egyik hatóanyaga - a tiamin (B 1 -vitamin) zsírban oldódó származéka, amely az emberi szervezetbe jutva biológiailag aktív koenzimekké, tiamin -trifoszfátra és tiamin -difoszfátra foszforilálódik. Ez utóbbi a piruvát-dekarboxiláz, a 2-oxi-glutarát-dehidrogenáz és a transzketoláz koenzimje, amely részt vesz a glükóz-oxidáció pentóz-foszfátciklusában (az aldehidcsoport átvitelében).
A Milgamma compositum második hatóanyaga a piridoxin -hidroklorid - a B 6 -vitamin egyik formája, amelynek foszforilált formája a piridoxál -foszfát, amely számos enzim koenzimje, amelyek befolyásolják az aminosavak nem oxidatív metabolizmusának minden szakaszát. Részt vesz az aminosavak dekarboxilezési folyamatában, és ezért fiziológiailag aktív aminok (köztük dopamin, szerotonin, tiramin és adrenalin) képződésében. A piridoxál -foszfát részt vesz az aminosavak transzaminálásában, és ennek következtében az aminosavak bomlásának és szintézisének különböző reakcióiban, valamint az anabolikus és katabolikus folyamatokban, például transzaminázok, például gamma -aminovajsav koenzimje (GABA), glutamát -oxaloacetát -transzamináz és ketoglutarát -transzamináz, glutamát -piruvát -transzamináz.
A B6 -vitamin négy különböző lépésben vesz részt a triptofán metabolizmusában.
Farmakokinetika
A benfotiamin orális beadása után annak nagy része felszívódik a nyombélben, kevésbé a vékonybél felső és középső szakaszában. A vízben oldódó tiamin-hidrokloridhoz képest a benfotiamin gyorsabban és teljesebben szívódik fel, mivel zsírban oldódó tiaminszármazék. A bélben a foszfatázok általi defoszforiláció következtében a benfotiamin S-benzoil-tiaminná alakul-ez egy olyan anyag, amely zsírban oldódik, nagy penetrációs képességgel rendelkezik, és főként tiaminvá történő átalakulás nélkül szívódik fel. Az abszorpció utáni enzimatikus debenzoilációnak köszönhetően tiamin és biológiailag aktív koenzimek - tiamin -trifoszfát és tiamin -difoszfát képződnek. Ezeknek a koenzimeknek a legnagyobb koncentrációja a vérben, az agyban, a vesében, a májban és az izmokban található.
A piridoxin -hidroklorid és származékai főként az emésztőrendszer felső részében szívódnak fel. Mielőtt behatolna a sejtmembránba, a piridoxál -foszfátot alkálikus foszfatáz hidrolizálja, ami piridoxál képződését eredményezi. A vérszérumban a piridoxál és a piridoxál -foszfát társul az albuminhoz.
A benfotiamin és a piridoxin elsősorban a vizelettel ürül. A tiamin körülbelül fele változatlan formában vagy szulfát formájában ürül ki, a maradék metabolitok formájában, beleértve a piramint, a tiaminsavat és a metil-tiazol-ecetsavat.
A piridoxin felezési ideje (T ½) 2-5 óra, a benfotiamin 3,6 óra.
A tiamin és a piridoxin biológiai T ½ átlagosan 2 hét.
Használati jelzések
A Milgamma compositumot neurológiai betegségek kezelésére alkalmazzák olyan betegeknél, akiknél bizonyítottan hiányzik a B 1 és B 6 vitamin.
Ellenjavallatok
- dekompenzált szívelégtelenség;
- gyermekkor;
- a terhesség és a szoptatás időszaka;
- veleszületett fruktóz intolerancia, glükóz-izomaltózhiány, glükóz- és galaktóz-felszívódási szindróma;
- túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
A Milgamma compositum használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
A Dragee és a Milgamma compositum tablettákat szájon át, sok folyadékkal kell bevenni.
Hacsak az orvos más kezelési rendet nem ír elő, a felnőtteknek naponta egyszer 1 tablettát kell bevenniük.
Akut esetekben a kezelőorvos napi 3 -szor növelheti az adagolás gyakoriságát. 4 hetes terápia után felmérik a gyógyszer hatékonyságát és a beteg állapotát, ezt követően döntenek a Milgamma compositum kezelés folytatásáról megnövelt dózisban, vagy a szokásos adagra csökkentéséről. Ez utóbbi lehetőség elfogadhatóbb, mivel hosszú távú, nagy dózisú kezelés esetén fennáll a neuropátia kialakulásának veszélye a B 6 -vitamin használatával.
Mellékhatások
- az immunrendszerből: nagyon ritkán (< 0,01%) – реакции гиперчувствительности (кожные проявления, крапивница, зуд, анафилактический шок, затрудненное дыхание, отек Квинке); в индивидуальных случаях – головная боль;
- az emésztőrendszerből: nagyon ritkán - hányinger;
- a kardiovaszkuláris rendszer részéről: a gyakoriság ismeretlen (egyedi spontán üzenetek adatai) - tachycardia;
- az idegrendszerből: gyakorisága ismeretlen, hosszan tartó kezelés (több mint 6 hónap) esetén - perifériás szenzoros neuropátia;
- a bőr és a bőr alatti zsír részéről: gyakorisága ismeretlen - fokozott izzadás, pattanások.
Túladagolás
Tekintettel a benfotiamin széles terápiás tartományára, az orális túladagolás nem valószínű.
A piridoxin, amelyet nagy dózisokban, rövid időközönként (több mint 1000 mg naponta) kapnak, rövid távú neurotoxikus hatások kialakulásához vezethet. A gyógyszer hosszan tartó (több mint 6 hónapos) napi 100 mg -os adagolásával neuropátia is kialakulhat. A túladagolás tünete általában szenzoros polineuropátia, beleértve az ataxiát is. Rendkívül nagy dózisokban a szer görcsöket okozhat. Újszülötteknél és csecsemőknél erős nyugtatás, légzési nehézség (apnoe, dyspnoe) és hypotensio lehetséges.
Ha a piridoxint 150 mg / testtömeg -kg -nál nagyobb dózisban szedik, ajánlott hányást kiváltani (különösen, ha az alkalmazás után nem telt el több mint 30 perc), és aktív szenet kell venni. Bizonyos esetekben sürgős terápiás intézkedésekre van szükség.
Különleges utasítások
Hosszú távú kezelés esetén a beteg állapotának gondos monitorozása szükséges, mivel a piridoxin, ha napi 100 mg-os adagban (azaz a szokásos terápiás dózisban) 6 hónapig vagy annál tovább szedik, a betegség kialakulásához vezethet. szenzoros perifériás neuropátia.
Befolyásolja a járművezetési képességet és a komplex mechanizmusokat
Az utasítások szerint a Milgamma compositum nem befolyásolja a reakciósebességet és a koncentrációs képességet.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Ellenjavallt a gyógyszer szedése terhes és szoptató nők számára.
Gyermekkori használat
A gyermekgyógyászatban a Milgamma compositum tablettákat és tablettákat nem használják, mivel nincsenek adatok a gyógyszer biztonságosságára és hatékonyságára vonatkozóan ebben a korcsoportban.
Gyógyszerkölcsönhatások
A piridoxin csökkentheti az egyidejűleg alkalmazott levodopa hatékonyságát.
A B 6 -vitamin hiányát piridoxin antagonisták (például penicillamin, izoniazid, cikloszerin és hidralazin), hosszú ideig szedett ösztrogéntartalmú fogamzásgátlók és etanol okozhatják.
A fluorouracil deaktiválja a tiaminot.
Analógok
A Milgamma compositum analógja a Polyneurin gyógyszer.
Tárolási feltételek
Eltarthatóság - legfeljebb 5 év a gyártástól számítva, a gyártó által javasolt tárolási feltételek függvényében: száraz, sötét helyen, gyermekektől elzárva, hőmérsékleten - 25 ° C -ig.
B komplex vitaminok
Hatóanyagok
Kiadási forma, összetétel és csomagolás
◊ Filmtabletta fehér, kerek, domború.
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz - 222 mg, (K -érték = 30) - 8 mg, magas láncú részleges gliceridek - 5 mg, kolloid szilícium -dioxid - 7 mg, kroszkarmellóz -nátrium - 3 mg, talkum - 5 mg.
A héj összetétele: sellak 37% szárazanyagra számítva - 3 mg, szacharóz - 92,399 mg, kalcium -karbonát - 91,675 mg, talkum - 55,13 mg, akácmézga - 14,144 mg, kukoricakeményítő - 10,23 mg, titán -dioxid (E171) - 14,362 mg, szilícium kolloid -dioxid - 6,138 mg, povidon (K -érték = 30) - 7,865 mg, makrogol -6000 - 2,023 mg, glicerin 85% szárazanyag -tartalomban - 2,865 mg, poliszorbát -80 - 0,169 mg, hegyi viasz -glikol - 0,12 mg.
15 db. - hólyagok (1) - kartondobozok.
15 db. - hólyagok (2) - kartondobozok.
15 db. - hólyagok (4) - kartondobozok.
farmakológiai hatás
Benfotiamine zsírban oldódó származék (B 1 -vitamin), a szervezetben biológiailag aktív koenzimekké, tiamin-difoszfátra és tiamin-trifoszfátra foszforilálódik. A tiamin-difoszfát a piruvát-dekarboxiláz, a 2-oxiglutarát-dehidrogenáz és a transzketoláz koenzimje, így részt vesz a pentóz-foszfát oxidációs ciklusában (az aldehidcsoport átvitelében).
Foszforilált forma piridoxin(B 6 -vitamin) - piridoxál -foszfát - számos enzim koenzimje, amelyek befolyásolják az aminosavak nem oxidatív metabolizmusának minden szakaszát. A piridoxál -foszfát részt vesz az aminosavak dekarboxilezési folyamatában, és ezért fiziológiailag aktív aminok (például szerotonin, dopamin, tiramin) képződésében. Az aminosavak transzaminálásában részt vevő piridoxál-foszfát részt vesz az anabolikus és katabolikus folyamatokban (például olyan transzaminázok koenzimeként, mint a glutamát-oxaloacetát-transzamináz, a glutamát-piruvát-transzamináz, a gamma-aminosav-sav (GABA), a-ketaminazarát) az aminosavak bomlásának és szintézisének reakciói. A B 6 a triptofán -anyagcsere 4 különböző lépésében vesz részt.
Farmakokinetika
Szájon át szedve a legtöbb benfotiamin felszívódik a nyombélben, kisebb - a vékonybél felső és középső szakaszában. A benfotiamin aktív felszívódás útján szívódik fel ≤ 2 μmol koncentrációban, és passzív diffúzió útján ≥ 2 μmol koncentrációban. Mivel a tiamin (B 1 -vitamin) zsírban oldódó származéka, a benfotiamin gyorsabban és teljesebben szívódik fel, mint a vízben oldódó tiamin-hidroklorid. A bélben a benfotiamin S-benzoil-tiaminná alakul a foszfatázok általi defoszforiláció következtében. Az S-benzoil-tiamin zsírban oldódó, nagymértékben behatol és főleg anélkül szívódik fel, hogy tiaminná alakulna át. Az abszorpció utáni enzimatikus debenzoilációnak köszönhetően tiamin és biológiailag aktív koenzimek, tiamin -difoszfát és tiamin -trifoszfát képződnek. Ezeknek a koenzimeknek különösen magas szintje figyelhető meg a vérben, a májban, a vesében, az izmokban és az agyban.
Piridoxin(B 6 -vitamin) és származékai főként a felső gyomor -bél traktusban szívódnak fel passzív diffúzió során. A vérszérumban a piridoxál -foszfát és a piridoxál társul az albuminhoz. Mielőtt behatolna a sejtmembránba, az albuminhoz kötött piridoxál -foszfátot alkálikus foszfatáz hidrolizálja, és piridoxált képez.
Mindkét vitamin főleg a vizelettel ürül. A tiamin körülbelül 50% -a változatlan formában vagy szulfát formájában ürül ki. A többit több metabolit alkotja, amelyek közül megkülönböztetik a tiaminsavat, a metil-tiazo-ecetsavat és a piramint. Az átlagos T 1/2 (1%) a benfotiamin véréből 3,6 óra. A piridoxin T 1/2 szájon át történő bevétele körülbelül 2-5 óra. A tiamin és a piridoxin biológiai T 1/2 körülbelül 2 hét.
Javallatok
- neurológiai betegségek, amelyek igazoltan hiányoznak a B 1 és B 6 vitaminokból.
Ellenjavallatok
- fokozott egyéni érzékenység a tiaminra, a benfotiaminra, a piridoxinra vagy a gyógyszer egyéb összetevőire;
- terhesség;
- a szoptatás időszaka;
- gyermekek életkora (adatok hiánya miatt);
Minden tabletta 92,4 mg szacharózt tartalmaz, ezért a gyógyszert nem szabad veleszületett fruktóz-intoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindrómában vagy szacharáz-izomaltáz-hiányban szenvedőknek használni.
Adagolás
Belül. A tablettát sok folyadékkal kell bevenni.
Hacsak a kezelőorvos másképp nem rendeli, felnőtt beteget naponta 1 tablettát kell bevenni. Akut esetekben, orvosával folytatott konzultációt követően, az adag 1 fülre emelhető. 3 -szor / nap 4 hetes kezelés után az orvosnak el kell döntenie, hogy tovább kell -e szedni a gyógyszert, és meg kell fontolnia annak lehetőségét, hogy a B 6 és B -vitamin megemelt dózisát napi 1 tablettára csökkentse. Ha lehetséges, az adagot napi 1 tablettára kell csökkenteni a B 6 -vitamin használatával járó neuropátia kockázatának csökkentése érdekében.
Mellékhatások
A mellékhatások gyakorisága a következő sorrendben oszlik meg: nagyon gyakran (az esetek több mint 10% -ában), gyakran (az esetek 1-10% -ában), ritkán (az esetek 0,1-1% -ában), ritkán (0,01- 0,1%), nagyon ritkán (az esetek kevesebb, mint 0,01% -a), valamint mellékhatások, amelyek gyakran ismeretlenek.
Az immunrendszerből: nagyon ritkán - túlérzékenységi reakció (bőrreakciók, viszketés, csalánkiütés, bőrkiütés, légszomj, Quincke -ödéma, anafilaxiás sokk). Bizonyos esetekben fejfájás.
Az idegrendszerből: gyakorisága ismeretlen (egyszeri spontán üzenetek) - perifériás szenzoros neuropátia a gyógyszer hosszan tartó (több mint 6 hónap) alkalmazása esetén.
A gyomor -bél traktusból: nagyon ritkán - hányinger.
A bőr és a bőr alatti zsír részéről: gyakorisága ismeretlen (egyszeri spontán üzenetek) - akne, fokozott izzadás.
A szív- és érrendszer részéről: gyakorisága ismeretlen (egyszeri spontán üzenetek) - tachycardia.
Ha a fenti mellékhatások bármelyike súlyosbodik, vagy egyéb mellékhatásokat észlel, a betegnek erről tájékoztatnia kell az orvost.
Túladagolás
Tünetek
Tekintettel a széles terápiás tartományra, az orális benfotiamin túladagolása nem valószínű.
A piridoxin (B 6-vitamin) nagy dózisának rövid ideig (1 g-nál nagyobb dózisban) történő bevétele rövid távú neurotoxikus hatásokhoz vezethet. Ha a gyógyszert 100 mg / nap dózisban alkalmazzák több mint 6 hónapig, akkor neuropátiák kialakulása is lehetséges. A túladagolás általában szenzoros polineuropátia kialakulása formájában nyilvánul meg, amelyet ataxia kísérhet. A gyógyszer rendkívül nagy adagokban történő bevétele görcsökhöz vezethet. Újszülötteknél és csecsemőknél a gyógyszer erős nyugtató hatású lehet, hipotóniát és légzési rendellenességeket (nehézlégzés, apnoe) okozhat.
Kezelés
Ha 150 mg / testtömeg kg -ot meghaladó dózisban piridoxint szed, ajánlatos hánytatni és szedni. A hányás a leghatékonyabb a gyógyszer bevételét követő első 30 percben. Sürgős intézkedésre lehet szükség.
Gyógyszerkölcsönhatások
Terápiás dózisokban a piridoxin (B 6 -vitamin) csökkentheti a levodopa hatását. A piridoxin-antagonisták (például hidralazin, izoniazid, penicillamin, cikloszerin) egyidejű alkalmazása, az alkoholfogyasztás és az ösztrogén tartalmú orális fogamzásgátlók hosszú távú alkalmazása a B6-vitamin hiányához vezethet a szervezetben.
A fluorouracilral egyidejűleg szedve a tiamin (B 1 -vitamin) deaktiválása figyelhető meg, mivel a fluorouracil versenyképesen elnyomja a tiamin foszforilációját tiamin -difoszfáttá.
Különleges utasítások
A gyógyszertárakból történő kiszállítás feltételei
Vény nélkül kapható.
Tárolási feltételek és időszakok
A gyógyszert gyermekektől elzárva, 25 ° C -ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Az eltarthatósági idő 5 év. A lejárati idő után ne használja.
Betöltés ...