Hatóanyagok
Levodopa
- benserazid (benserazid)
Kiadási forma, összetétel és csomagolás
Tabletták rózsaszín, enyhén márványozott, kerek, mindkét oldalán domború, mindkét oldalán kereszt alakú vonallal.
Segédanyagok: - 89,15 mg, mikrokristályos cellulóz - 4,95 mg, előzselatinizált kukoricakeményítő - 18,7 mg, kalcium -hidrogén -foszfát (vízmentes) - 7,97 mg, K25 - 11 mg, kroszpovidon (A típus) - 8,25 mg, kolloid szilícium -dioxid - 0,71 mg, vasfesték vörös oxid (E172) - 0,27 mg, magnézium -sztearát - 5,5 mg.
Tabletták rózsaszín színű, enyhén márványozott, kerek, lapos, metszett, a tabletta mindkét oldalán - kereszt alakú jelzés, az egyik oldalon - "B" és "L" gravírozás két keresztmetszetű szakaszban.
Segédanyagok: mannit - 178,3 mg, mikrokristályos cellulóz - 9,9 mg, előzselatinizált kukoricakeményítő - 37,4 mg, vízmentes kalcium -hidrogén -foszfát - 15,94 mg, povidon K25 - 22 mg, kroszpovidon (A típus) - 16,5 mg, kolloid szilícium -dioxid - 1,42 mg, vasfesték vörös oxid (E172) - 0,54 mg, magnézium -sztearát - 11 mg.
20 db. - nagy sűrűségű polietilénből készült palackok (1) - kartondobozok.
30 db. - nagy sűrűségű polietilénből készült palackok (1) - kartondobozok.
50 db. - nagy sűrűségű polietilénből készült palackok (1) - kartondobozok.
60 db. - nagy sűrűségű polietilénből készült palackok (1) - kartondobozok.
100 darab. - nagy sűrűségű polietilénből készült palackok (1) - kartondobozok.
farmakológiai hatás
A Levodopa / benserazid kombinált parkinson-ellenes gyógyszer, amely aromás L-aminosavak perifériás dekarboxilázának prekurzorát és inhibitorát tartalmazza. Parkinsonizmus esetén a dopamin neurotranszmitter a bazális magokban termelődik elégtelen mennyiségben. A helyettesítő terápiát levodopával, a dopamin közvetlen metabolikus prekurzorával végezzük. A levodopa nagy része a perifériás szövetekben (belek, máj, vesék, szív, gyomor) dopaminná alakul, amely nem vesz részt a parkinsonizmus elleni hatás megvalósításában, mivel a perifériás dopamin rosszul hatol be a vér-agy gáton (BBB). a legtöbb nemkívánatos reakcióért is felelős. Nagyon kívánatos a levodopa agyon kívüli dekarboxilezésének gátlása. Ezt a levodopa és az aromás L-aminosavak perifériás dekarboxiláz-inhibitora, a benszerazid egyidejű beadásával érik el, ami csökkenti a dopamin képződését a perifériás szövetekben, ami közvetve a központi idegrendszerbe jutó levodopa mennyiségének növekedéséhez vezet (CNS) - egyrészt, és a levodopa nemkívánatos reakcióinak megnyilvánulásainak csökkentésére - másrészt. Ezen anyagok 4: 1 arányú kombinációja ugyanolyan hatékony, mint a nagy dózisú levodopa.
Farmakokinetika
Szívás. A levodopa és a benserazid főként a felső vékonybélben szívódik fel. Az orális adagolás Cmax értéke körülbelül 1 óra elteltével érhető el A koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) és a C max arányos az alkalmazott dózissal. A felszívódás a gyomortartalom evakuálásának sebességétől és az intragasztrikus pH értékétől függ. Az étel jelenléte a gyomorban lelassítja a felszívódást. Ha a levodopát normál étkezés után alkalmazzák, a levodopa maximális koncentrációja 30% -kal kevesebb, és később érhető el. Az abszorpciós arány 15%-kal csökken. Nagy mennyiségben megtalálható a vékonybélben, a májban és a vesékben, csak körülbelül 1-3% jut be az agyba. T 1/2 3 óra.
Terjesztés. A Levodopa telített transzportrendszeren vezeti át a BBB -t. Nem kötődik a plazmafehérjékhez. Az elosztási térfogat 57 liter. A levodopa AUC értéke a cerebrospinális folyadékban 12%, mint a plazmában.
A levodopával ellentétben a benserazid nem lép át a BBB -n. Elsősorban a vesékben, a tüdőben, a vékonybélben és a májban halmozódik fel, és átjut a placentán. Anyagcsere. A levodopát főként két fő (dekarboxilezés és o-metilezés) és két további út (metabolizálás és oxidáció) metabolizálja Az aromás L-aminosav dekarboxiláz a levodopát dopaminná alakítja. Ennek az anyagcsereútnak a fő végtermékei a homovanillinsav és a dihidroxi -fenil -ecetsav. A katechol-o-metil-transzferáz metilálja a levodopát, és 3-o-metildopát képez. Ennek a fő metabolitnak a T 1/2 része 15 óra, és azoknál a betegeknél, akik terápiás dózisban kapták a gyógyszert, felhalmozódása következik be. A levodopa perifériás dekarboxilációjának csökkenése, ha az utóbbit benseraziddal együtt alkalmazzák, a levodopa és a 3-o-metildopa plazmakoncentrációjához, valamint a katecholaminok (dopamin) és a fenol-karbonsavak (homovanillinsav, dihidro-fenil-ecetsav) alacsonyabb koncentrációjához vezet . A bél- és a máj nyálkahártyájában a benserazid hidroxileződik, és trihidroxi -benzil -hidrazint képez. Ez a metabolit az aromás L-aminosav-dekarboxiláz hatékony inhibitora.
Kiválasztás. Az aromás L-aminosavak dekarboxilázának perifériás gátlása miatt a levodopa T 1/2 része 1,5 óra, a levodopa plazmaszintje 430 ml / perc. A benzarazid szinte teljesen eliminálódik az anyagcsere útján. A metabolitokat főként a vesék (64%) és kisebb mértékben a belek (24%) választják ki.
Kumuláció. A levodopa abszolút kumulációja benseraziddal kombinálva átlagosan 98% (74-112%).
Farmakokinetika speciális betegcsoportokban. Ezért a változatlan levodopa / benserazid kevesebb, mint 10% -a ürül a vesén keresztül enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek az adag módosítása nem szükséges.
Idős betegeknél (65-78 évesek) Parkinson -kór esetén a levodopa T 1/2 és AUC értéke 25%-kal nő, ami nem klinikailag jelentős változás.
Javallatok
- Parkinson kór.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység a levodopával, a benseraziddal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben;
- az endokrin rendszer szerveinek súlyos diszfunkciója;
- glaukóma;
- súlyos májműködési zavar;
- súlyos veseelégtelenség;
- a szív- és érrendszer súlyos működési zavarai;
- endogén és exogén pszichózisok;
-egyidejű vétel nem szelektív MAO inhibitorokkal, az A típusú MAO és a B típusú MAO inhibitorok kombinációjával (ami egyenértékű a nem szelektív MAO gátlással);
- fogamzóképes korú nők, akik nem alkalmaznak megbízható fogamzásgátló módszereket;
- terhesség;
- a szoptatás időszaka;
- 25 éves korig.
Adagolás
A gyógyszert szájon át kell bevenni, ha lehetséges, legalább 30 perccel étkezés előtt vagy 1 órával étkezés után.
A kezelés kis dózissal kezdődik, fokozatosan növelve az adagot minden egyes beteg esetében, amíg el nem éri a terápiás hatást. Szükséges elkerülni a nagy dózisokat a gyógyszer egyidejű alkalmazásakor. Az alábbiakban megadott adagolási irányelveket általános iránymutatásnak kell tekinteni.
Azoknál a betegeknél, akik korábban nem szedtek levodopát, 50 mg levodopa / 12,5 mg benserazid kezdő adagot írnak elő napi 2-4 alkalommal (100-200 mg levodopa / 25-50 mg benserazid naponta). Jó tolerancia esetén az adagot 50-100 mg levodopával / 12,5-25 mg benseraziddal növeljük 3 naponta, amíg el nem éri a terápiás hatást.
Továbbá (a kezdeti dózis után) az adag kiválasztását havonta 1 alkalommal kell elvégezni. Általában a terápiás hatás már 200-400 mg levodopa / 50-100 mg benserazid napi bevételekor figyelhető meg.
A maximális napi adag 800 mg levodopa / 200 mg benserazid.
A napi adagot 4 vagy több adagra kell osztani. A vétel gyakoriságát el kell osztani az optimális terápiás hatás biztosítása érdekében. Ha nemkívánatos reakciók jelentkeznek, vagy abba kell hagyni az adag növelését, vagy csökkenteni kell a napi adagot.
Az optimális terápiás hatás általában 300-800 mg levodopa / 100-200 mg benserazid bevétele esetén érhető el.
A korábban levodopát szedő betegeknek 12 órával a levodopa abbahagyása után el kell kezdeniük a Levodopa / Benserazide-Teva szedését. A gyógyszer dózisának a levodopa előző adagjának körülbelül 20% -ának kell lennie a már elért terápiás hatás fenntartása érdekében. Szükség esetén az adagot a leírt módszer szerint növelik azoknál a betegeknél, akik korábban nem szedtek levodopát.
Azok a betegek, akik korábban levodopát szedtek aromás L-aminosav-dekarboxiláz-gátlóval kombinálva, a Levodopa / Benserazide-Teva szedését 12 órával a levodopa aromás L-aminosav-dekarboxiláz-gátlóval történő abbahagyása után kell elkezdeni. A már elért terápiás hatékonyság csökkenésének minimalizálása érdekében éjjel abba kell hagyni az előző kezelést, és másnap reggel el kell kezdeni a Levodopa / Benserazide-Teva gyógyszer szedését. Szükség esetén az adagot a leírt séma szerint növelik azoknál a betegeknél, akik korábban nem szedtek levodopát.
Azok a betegek, akik korábban más Parkinson-kór elleni gyógyszert szedtek, lehetséges a Levodopa / Benserazide-Teva gyógyszer. Amint a Levodopa / Benserazide-Teva gyógyszer terápiás hatása nyilvánvalóvá válik, újra kell gondolni a kezelési rendet, és csökkenteni kell vagy meg kell szüntetni az alternatív gyógyszert.
Adagolási rend különleges esetekben
Azoknál a betegeknél, akik súlyos motoros ingadozásokat tapasztalnak, azt javasoljuk, hogy a napi adagot naponta több mint 4 -szer vegye be anélkül, hogy maga a napi adagot módosítaná. Idős korban az adag növelésének lassabbnak kell lennie. Gyermekekkel és serdülõkkel kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak.
Nál nél enyhe vagy közepes súlyosságú vese- és májelégtelenség az adag módosítása nem szükséges.
Ha a kezelés későbbi szakaszaiban spontán mozgások, például korea vagy atetózis jelentkeznek, csökkenteni kell az adagot.
A gyógyszer hosszan tartó használata esetén a "fagyás" epizódok megjelenése, a hatás gyengülése az adagolási időszak végére és az "ki-be" jelenség kiküszöbölhető vagy jelentősen csökkenthető az adag csökkentésével vagy a gyógyszer alkalmazásával kisebb adagban, de gyakrabban. Ezt követően ismét növelheti az adagot, hogy fokozza a kezelés hatását.
Ha nemkívánatos reakciók jelentkeznek a kardiovaszkuláris rendszerből, csökkenteni kell az adagot.
Mellékhatások
A mellékhatások előfordulását a következő kritériumok szerint osztályozzák: nagyon gyakran - legalább 10%; gyakran - legalább 1% és kevesebb, mint 10%; néha - legalább 0,1% és kevesebb, mint 1%; ritkán - legalább 0,01% és kevesebb, mint 0,1%; nagyon ritkán - kevesebb, mint 0,01%, beleértve az egyedi üzeneteket is.
A hematopoietikus rendszerből: nagyon ritkán - hemolitikus anaemia, átmeneti leukopenia, thrombocytopenia.
Az idegrendszerből: gyakran - fejfájás, szédülés, görcsök, spontán mozgászavarok (például korea és athetózis), "fagyás" epizódok, a hatás gyengülése az adag végére, "ki -be" jelenség, a szindróma fokozott megnyilvánulásai "nyugtalan lábak"; nagyon ritkán - súlyos álmosság, hirtelen álmosság epizódjai.
Mentális zavarok: ritkán - izgatottság, szorongás, depressziós hangulat, álmatlanság, delírium, agresszió, depresszió, étvágytalanság, mérsékelt öröm, kóros szerencsejáték -hajlam, hiperszexualitás, fokozott libidó; nagyon ritkán - hallucinációk, átmeneti dezorientáció.
A szív- és érrendszer részéről: nagyon ritkán - szívritmuszavarok, ortosztatikus hipotenzió (gyengül a gyógyszer adagjának csökkentése után), emelkedett vérnyomás; gyakorisága ismeretlen - "hőhullámok".
Az emésztőrendszerből: nagyon ritkán - hányinger, hányás, hasmenés, elszigetelt ízvesztés vagy ízváltozás, szájnyálkahártya kiszáradása; gyakorisága ismeretlen - emésztőrendszeri vérzés.
A bőr és a bőr alatti szövetek részéről: ritkán - bőrviszketés, kiütés.
A laboratóriumi paraméterek részéről: ritkán - a "máj" transzaminázok, az alkalikus foszfatáz aktivitásának átmeneti növekedése, a bilirubin koncentrációjának növekedése, a karbamid és a kreatinin szintjének növekedése a vérben, a vizelet színének vörösre váltása, állva sötétedik.
Egyéb: gyakorisága ismeretlen - lázas láz, túlzott izzadás.
Túladagolás
Tünetek: a nemkívánatos reakciók fokozott megnyilvánulása - aritmia, zavartság, álmatlanság, hányinger és hányás, kóros akaratlan mozgások. A túladagolás tüneteinek kialakulása késhet a Levodopa / Benserazide-Teva késői felszívódása miatt a gyomor-bél traktusból.
Kezelés: tüneti terápia - légúti analeptikumok, antiaritmiás szerek, antipszichotikumok; az életfunkciókat figyelemmel kell kísérni. Ezenkívül megfelelő terápia alkalmazásával meg kell akadályozni a gyógyszer további felszívódását a gyomor -bél traktusból.
Gyógyszerkölcsönhatások
Farmakokinetikai kölcsönhatások
A trihexifenidil (m-antikolinerg) egyidejű alkalmazásával csökken a levodopa felszívódásának mértéke, de nem.
A vas-szulfát 30-50%-kal csökkenti a levodopa C max és AUC értékét; ezek a változások bizonyos esetekben klinikailag jelentősek.
Egyidejű alkalmazás esetén a levodopa / benzrazid felszívódásának mértéke 32%-kal csökken.
A metoklopramid növeli a levodopa felszívódásának sebességét.
Farmakodinamikai kölcsönhatások
Az antipszichotikumok, az opioidok és a rezerpint tartalmazó vérnyomáscsökkentő gyógyszerek elnyomják a levodopa / benserazid hatását. Szükség esetén ezeknek a gyógyszereknek a legalacsonyabb dózisát alkalmazzák.
Egyidejű alkalmazás esetén a piridoxin csökkentheti a levodopa / benserazid parkinsonizmus elleni hatását.
A levodopa / benserazid nem alkalmazható nem szelektív MAO-gátlókkal. Ha szükség van levodopa / benserazid alkalmazására olyan betegeknél, akik irreverzibilis nem szelektív MAO -gátlókat kapnak, legalább 2 hétnek kell eltelnie a MAO -gátló kezelés abbahagyásának pillanatától a beadás kezdetéig. A levodopa / benserazid nem szelektív MAO-gátló (például tranilcipromin) korai (2 héten belül a leállítás után történő) alkalmazása hipertóniás válságot okozhat. A B típusú szelektív MAO -gátlók (beleértve a selegilint, a razagilint) és az A típusú szelektív MAO -gátlók (moklobemid) alkalmazhatók a levodopa / benserazid kezelés alatt. Bizonyos esetekben a selegilin fokozhatja a levodopa / benserazid hatását anélkül, hogy veszélyes kölcsönhatásokat okozna. Ugyanakkor ajánlott a levodopa / benserazid adagjának módosítása, a beteg egyéni szükségleteitől függően a terápiás hatékonyság és a tolerálhatóság tekintetében. A B típusú szelektív MAO-gátlók és az A-típusú szelektív MAO-gátlók kombinációja egyenértékű a nem-szelektív MAO-gátló szedésével, ezért az ilyen kombinációt nem szabad levodopa / benseraziddal együtt alkalmazni.
Ha vérnyomáscsökkentő gyógyszereket kell alkalmazni a levodopa / benserazid kezelés alatt, akkor figyelembe kell venni az ortosztatikus hipotenzió kialakulásának lehetőségét.
A levodopa / benserazid felerősíti a szimpatomimetikumok (epinefrin, norepinefrin, izoproterenol, amfetamin) hatását, ezért ezt a kombinációt nem szabad alkalmazni. Ha továbbra is szükség van egyidejű alkalmazásra, akkor a szív- és érrendszer állapotát gondosan ellenőrizni kell, és szükség esetén csökkenteni kell a szimpatomimetikumok adagját.
Lehetséges a levodopa / benserazid alkalmazása más parkinsonizmus elleni szerekkel (antikolinerg szerek, amantadin, dopamin receptor agonisták), miközben nemcsak kívánatos, hanem a nemkívánatos hatások is fokozódhatnak. Szükség lehet a levodopa / benserazid vagy más gyógyszer adagjának csökkentésére. A levodopa / benserazid és a katechol-O-metiltranszferáz inhibitor egyidejű alkalmazásakor szükség lehet a levodopa / benserazid adagjának csökkentésére. Mivel a levodopa / benserazidot kapó betegnél a halotán érzéstelenítés során a vérnyomás ingadozása és aritmiák jelentkezhetnek, a műtét előtt 12-48 órával abba kell hagyni a gyógyszer szedését. A fehérjében gazdag ételek csökkenthetik a levodopa / benserazid terápiás hatását. A levodopa / benserazid befolyásolhatja a katekolaminok, kreatinin, húgysav, glükóz, alkálifoszfatáz, bilirubin laboratóriumi vizsgálati eredményeit. A karbamid és a kreatinin koncentrációjának növekedése a vérben, hamis negatív reakció a glükózra a vizeletben, amikor azt glükóz-oxidáz glükóz határozza meg, a Coombs-teszt hamis pozitív eredménye meghatározható.
Különleges utasítások
A gyomor-bél traktusból származó mellékhatások, amelyek a kezelés kezdeti szakaszában lehetségesek, nagymértékben megszűnnek, ha a Levodopa / Benserazide-Teva-t kis mennyiségű étellel vagy folyadékkal együtt veszi be, valamint lassabban növeli az adagot. Nem ajánlott a Levodopa / Benserazide-Teva gyógyszer alkalmazása iatrogén extrapiramidális szindróma és Huntington-kór kezelésére.
Azokat a betegeket, akiknek kórtörténetében gasztrointesztinális fekélyek, görcsök és osteomalacia szerepel, rendszeresen ellenőrizni kell a megfelelő mutatók tekintetében. A kezelés során ellenőrizni kell a májfunkció, a vesefunkció és a vérkép mutatóit. Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében ischaemiás szívbetegség, szívinfarktus, szívritmuszavarok vannak, rendszeresen ellenőrizni kell az elektrokardiogramot.
Az ortosztatikus hipotóniában szenvedő betegeket orvosnak kell ellenőriznie, különösen a kezelés kezdetén.
A cukorbetegségben szenvedő betegeknek gyakran ellenőrizniük kell a vércukorszintet, és módosítaniuk kell az orális hipoglikémiás gyógyszerek adagját. A Levodopa / Benserazide-Teva gyógyszer alkalmazása során hirtelen elalvásról számoltak be. A betegeket tájékoztatni kell a hirtelen elalvás lehetőségéről.
A Levodopa / Benserazide-Teva gyógyszer alkalmazása során nő a rosszindulatú melanoma kialakulásának kockázata, ezért a gyógyszer alkalmazása rosszindulatú melanomában szenvedő betegeknél, beleértve a kórtörténetet, nem ajánlott. A Levodopa / Benserazide-Teva gyógyszer alkalmazása, különösen nagy adagokban, növeli a kényszeres betegségek kialakulásának kockázatát.
Az általános érzéstelenítés előtt a Levodopa / Benserazide-Teva-t a lehető leghosszabb ideig kell szedni. Kivételt képez a halotán érzéstelenítés. Mivel a gyógyszert kapó beteg vérnyomásingadozásokat és ritmuszavarokat tapasztalhat a halotán érzéstelenítés során, a gyógyszert a műtét előtt 12-24 órával törölni kell. A műtét után a kezelést folytatják, fokozatosan növelve az adagot.
A Levodopa / Benserazide-Teva-t nem szabad hirtelen lemondani. A gyógyszer hirtelen elvonása "megvonási szindrómához" (megnövekedett testhőmérséklet, izommerevség, valamint lehetséges mentális változások és fokozott szérum kreatinin-foszfokáz aktivitás) vagy akinetikus krízishez vezethet, amely életveszélyes formát ölthet. Ha ilyen tünetek jelentkeznek, a beteget orvosi felügyelet alatt kell tartani (szükség esetén kórházba kell helyezni), és megfelelő terápiát kell kapnia, amely magában foglalhatja a Levodopa / Benserazid-Teva ismételt alkalmazását.
A depresszió az alapbetegség (parkinsonizmus) klinikai megnyilvánulása lehet, és a Levodopa / Benserazide-Teva-kezelés alatt is előfordulhat. Az ilyen betegeket orvos felügyelete alatt kell tartani a pszichiátriai mellékhatások időben történő felismerése érdekében.
Néhány Parkinson -kórban szenvedő betegnél viselkedési és kognitív rendellenességek megjelenését figyelték meg a gyógyszer növekvő adagjainak ellenőrizetlen alkalmazása következtében, az orvos ajánlása és a terápiás dózisok jelentős növekedése ellenére.
A Levodopa / Benserazide-Teva 25 éves kor alatti alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak. Hatás a gépjárművezetésre és a gépekkel való munkavégzésre való képességre Azoknál a betegeknél, akik túlzott nappali álmosságot vagy hirtelen alvási epizódokat tapasztalnak, abba kell hagyniuk a vezetést vagy a felszereléssel való munkát. Ha ezek a tünetek a Levodopa / Benserazide-Teva-kezelés alatt jelentkeznek, mérlegelni kell az adag csökkentésének vagy a kezelés abbahagyásának lehetőségét.
Terhesség és szoptatás
A Levodopa / Benserazide-Teva ellenjavallt terhesség és fogamzóképes korú nők esetében, akik nem alkalmaznak megbízható fogamzásgátló módszereket. Terhesség gyanúja esetén a gyógyszert azonnal abba kell hagyni. Ha szükséges a gyógyszer szedése, a szoptatást abba kell hagyni, mivel nem zárható ki a gyermek csontvázának megsértése.
Tárolási feltételek és időszakok
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten, nedvességtől védett helyen. Gyermekektől elzárva tartandó. Eltarthatósága 2 év.
29. kérdés! Írja le a levodopa hatásmechanizmusát és a nem kívánt hatások orvoslásának módját.
A levodopa a dioxifenilalanin elmozduló izomerje, amely a dopamin előfutára. Behatol a vér-agy gáton, majd a neuronokba, ahol a levodopa dopaminná alakul. A bazális ganglionokban felhalmozódó dopamin megszünteti vagy gyengíti a parkinsonizmus megnyilvánulásait. A levodopa hatása 1 hét után alakul ki. és több, és körülbelül 1 hónap múlva éri el a maximumot. Az adagot fokozatosan növelik. A gyógyszer gyorsan felszívódik a gyomor -bél traktusból. Jelentős része azonban a bélnyálkahártyában metabolizálódik. A szervezetben dopaminná és más metabolitokká alakul. Ez a DOPA-kaboxiláz, a COMT és a MAO hatása alatt történik. A mellékhatások (csökkent étvágy, hányinger, hányás, ortosztatikus hipotenzió, mentális zavarok, mozgászavarok, szívritmuszavarok) visszafordíthatók, és az adagok csökkentésével mérsékelhetők. Sok mellékhatás kapcsolódik a perifériás szövetekben levodopából származó dopamin képződéshez. Ezek csökkenthetők, ha a levodopát perifériás DOPA dekarboxiláz inhibitorokkal kombinálják, amelyek nem lépik át a vér-agy gátat.
30. kérdés! Sorolja fel a karbidopa vagy a benserazid levodopával való kombinációjának hatásait!
A levodopa (a DOPA forgó izomerje) a dopamin prekurzora. Dopaminná alakul, ami a parkinson -ellenes hatás oka (kompenzálja a központi idegrendszer hiányát). Megszünteti a hipokinéziát, izommerevséget, remegést, dysphagiát, nyálképződést. A levodopa nagy része azonban perifériás szövetekben dopaminná alakul, és nincs terápiás hatása.
A benszerazid, a perifériás DOPA dekarboxiláz gátlója, csökkenti a dopamin képződését a perifériás szövetekben, ami közvetetten a központi idegrendszerbe jutó levodopa mennyiségének növekedéséhez vezet - egyrészt, valamint a mellékhatások csökkenéséhez - Egyéb. A levodopa és a benserazid optimális kombinációja 4: 1. Kifejezett terápiás hatás figyelhető meg 6-8 nap múlva, a maximális-25-30 nap múlva. A GSS kapszula (hidrodinamikailag kiegyensúlyozott rendszer) - egy új adagolási forma - a terápiásán hatékony koncentráció stabilabb és hosszú távú fenntartását biztosítja.
A benserazid farmakokinetikájára vonatkozó adatok korlátozottak. Az orális levodopa gyorsan felszívódik a gyomor -bél traktusból. Felszívódás - az adag 20-30% -a, Tmax orális adagolás esetén - 2-3 óra Az abszorpció a gyomortartalom evakuálási sebességétől és az intragasztrikus pH értékétől függ. Az étel jelenléte a gyomorban lelassítja a felszívódást. Néhány élelmiszerből származó aminosav versenyezhet a levodopával a bélből való felszívódásért és a BBB -n keresztül történő szállításért. Nagy mennyiségben megtalálható a vékonybélben, a májban és a vesékben, csak körülbelül 1-3% jut be az agyba. T1 / 2 - 3 óra Kiválasztás: a vesén keresztül, a beleken keresztül - 35% 7 órán belül Metabolizálódik minden szövetben, főként dekarboxilezéssel dopamin képződéssel, amely nem hatol be a BBB -be, metabolitok - dopamin, noradrenalin, epinefrin - a vesén keresztül ürül ki ... Mintegy 75% -át a vesék választják ki metabolitok formájában 8 órán belül.
31. kérdés. Miért használják a seleginint a parkinsonizmus tüneteinek megszüntetésére?, és nem válogatás nélküli MAO -gátlók? A seleginin szelektív MAO-B inhibitor. A nem szelektív MAO-gátlók gátolják a norepinefrin és a szerotonin oxidatív dezaminálódásának folyamatát, ami jelentős mennyiségű felhalmozódáshoz vezet az agyszövetben. A legtöbb gyógyszer visszafordíthatatlanul blokkolja a MAO -t. Ebben a tekintetben a MAO helyreállításához újra kell szintetizálni, ami jelentős időt (legfeljebb 2 hetet) igényel. A maximális depresszió néhány óra múlva jelentkezik, de az antidepresszáns hatás 7-14 nap múlva alakul ki. Lehetséges, hogy ezeknek a gyógyszereknek a GABA metabolizmusára gyakorolt hatása bizonyos szerepet játszhat. A MAO -gátlókat kifejezett pszichostimuláló tulajdonságok jellemzik (eufóriát, izgatottságot, álmatlanságot okoznak). Ezek a gyógyszerek nemcsak a MAO, hanem egy számos más enzimrendszert. Tehát a máj mikroszomális enzimek gátlása miatt a MAO-gátlók meghosszabbítják a nem inhalációs érzéstelenítésre szánt gyógyszerek, a fenotiazin-sorozat antipszichotikus gyógyszerei, az opioid fájdalomcsillapítók, az epilepszia elleni gyógyszerek és számos más gyógyszer hatását.
32. kérdés! Ismertesse a bromokriptin hatásmechanizmusát és hatásait a parkinsonizmusban, mellékhatások. Jellegzetes Parkinson-ellenes aktivitással rendelkezik, és képes gátolni a prolaktin és növekedési hormon termelését is. Hatásmechanizmus: stimulálja a neostriatum dopaminreceptorait. Hánytató hatást fejt ki, csökkenti a testhőmérsékletet, csökkenti a vérnyomást. Tablettákban kapható ( 2,5 mg) és kapszulák (5 és 10 mg). Belsőleg szedik. Körülbelül 30% -a felszívódik a gyomor -bél traktusból. A gyógyszer jelentős része biotranszformáción megy keresztül, különösen a máj első áthaladása során. A bromokriptint általában levodopával együtt kell bevenni. Jó tolerancia. Néha székrekedés, hányinger, hányás (a korai szakaszban), a vérnyomás csökkenése jelentkezik. Ellenjavallt terhes nőknél a terhesség első trimeszterében.
33. kérdés! Ismertesse a midayintan hatásmechanizmusát és hatásait a parkinsonizmusban, mellékhatások. Hatásmechanizmus: fokozza a dopamin felszabadulását a preszinaptikus végződésekből, növeli a dopamin receptorok dopamin iránti érzékenységét és késlelteti az inaktiválását.Ezek a mechanizmusok végrehajtása csökkenti a Parkinson -kór klinikai megnyilvánulásait - merevséget, remegést, hipokinéziát. A midantan neuroprotektív hatással van a substantia nigra idegsejtjeire. Ez összefüggésben áll a GABAerg receptorok blokádjával és a kalciumionok sejtekbe történő bevitelének csökkenésével. A Midantannak van némi M-antikolinerg hatása is. A Midantan olyan esetekben javasolt, amikor a levodopa ellenjavallt vagy hatástalan. A midantán nagyobb mértékben megszünteti vagy csökkenti a hipokinéziát, kisebb mértékben a remegést és a merevséget. A gyógyszer gyorsan hat: a javulás 1-2 nap alatt következik be.A gyógyszert általában jól tolerálják, néha fejfájás, álmatlanság, általános gyengeség, diszpepszia jelentkezik.
34. kérdés. Írja le a ciklodiol hatásmechanizmusát és hatásait a parkinsonizmusban, mellékhatások. Hatásmechanizmus: elnyomja a bazális magokra gyakorolt stimuláló hatást az M1-chr blokádja miatt. A leghatékonyabb gyógyszer kiküszöböli a remegést, gyengén befolyásolja a merevséget és a hipokinéziát, valamint a paraszimpatikus idegrendszer túlzott izgatottságával járó tüneteket. Hatékony Parkinson-kórban, valamint extra-lyramidális rendellenességekkel járó kóros állapotokban, beleértve az antipszichotikus eredetű parkinsonizmust is, szájon át (1,2 és 5 mg tabletta). Jól felszívódik a gyomor -bél traktusból. Gyorsan kiválasztódik a szervezetből, nem figyelhető meg kumuláció. Hosszú használat esetén függőség alakul ki. A ciklodol mellékhatásait perifériás M-antikolinerg hatása magyarázza: a szájnyálkahártya kiszáradása, tachycardia, károsodott nyálképződés, bél hipotenzió stb.). Izgalom és hallucinációk lehetségesek.
35. kérdés. Adja meg az epilepszia elleni gyógyszerek osztályozását bizonyos típusú epilepsziákban.
Az epilepszia elleni gyógyszereket az epilepszia különböző formáira és a rohamtípusokra vonatkozó jelzéseik szerint is osztályozhatjuk:
A nagy rohamok megelőzésére szolgáló eszközök: karbamazepin, valproinsav, fenitoin, lamotrigin, fenobarbitál, topiramát, vigabatrin, primidon, benzobarbitál
Az epilepszia kisebb rohamainak megelőzésére szolgáló eszközök: Etosuximide, Valproic acid, Clonazepam, Lamotrigine
A myoclonus megelőzésére szolgáló eszközök - epilepszia: valproinsav, klonazepám, lamotrigin
Részleges rohamok (fokális görcsök) megelőzésére szolgáló gyógyszerek: karbamazepin, fenitoin, valproinsav, fenobarbitál, klonazepám, lamotrigin, topiramát, gabapentin, vigabatrin
Gyógyszerek az epilepsziás állapot enyhítésére: diazepám, lorazepám, klonazepám, fenitoin, fenobarbitál
| " |
Származási ország
MagyarországTermékcsoport
IdegrendszerParkinson -ellenes dopaminerg gyógyszerek
A kibocsátás formái
- 100 - palackok (1) - kartondobozok
Az adagolási forma leírása
- tabletták
farmakológiai hatás
A Levodopa / benserazid egy kombinált parkinson-ellenes gyógyszer, amely dopamin prekurzort és aromás L-aminosavak perifériás dekarboxiláz inhibitorát tartalmazza. Parkinsonizmus esetén a dopamin neurotranszmitter a bazális magokban termelődik elégtelen mennyiségben. A helyettesítő terápiát levodopával, a dopamin közvetlen metabolikus prekurzorával végezzük. A levodopa nagy része a perifériás szövetekben (belek, máj, vesék, szív, gyomor) dopaminná alakul, amely nem vesz részt a parkinsonizmus elleni hatás megvalósításában, mivel a perifériás dopamin rosszul hatol be a vér-agy gáton (BBB). a legtöbb nemkívánatos reakcióért is felelős. Nagyon kívánatos a levodopa agyon kívüli dekarboxilációjának blokkolása. Ezt a levodopa és az aromás L-aminosavak perifériás dekarboxiláz-inhibitora, a benszerazid egyidejű beadásával érik el, ami csökkenti a dopamin képződését a perifériás szövetekben, ami közvetve a központi idegrendszerbe jutó levodopa mennyiségének növekedéséhez vezet (CNS) - egyrészt, és a levodopa nemkívánatos reakcióinak megnyilvánulásainak csökkentésére - másrészt. Ezen anyagok 4: 1 arányú kombinációja ugyanolyan hatékony, mint a nagy dózisú levodopa. Farmakokinetika. Szívás. A levodopa és a benserazid főként a felső vékonybélben szívódik fel. A maximális koncentráció a vérplazmában lenyeléskor körülbelül 1 óra elteltével érhető el A koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) és a maximális koncentráció arányos az alkalmazott dózissal. A felszívódás a gyomortartalom evakuálásának sebességétől és az intragasztrikus pH értékétől függ. Az étel jelenléte a gyomorban lelassítja a felszívódást. Ha a levodopát normál étkezés után alkalmazzák, a levodopa maximális plazmakoncentrációja 30% -kal alacsonyabb, és később érhető el. Az abszorpciós arány 15%-kal csökken. Nagy mennyiségben megtalálható a vékonybélben, a májban és a vesékben, csak körülbelül 1-3% jut be az agyba. Felezési idő Z h. Eloszlás. A Levodopa telített transzportrendszeren vezeti át a BBB -t. Nem kötődik a plazmafehérjékhez. Az elosztási térfogat 57 liter. A levodopa AUC értéke a cerebrospinális folyadékban 12%, mint a plazmában. A levodopával ellentétben a benserazid nem lép át a BBB -n. Elsősorban a vesékben, a tüdőben, a vékonybélben és a májban halmozódik fel, és átjut a placentán. Anyagcsere. A levodopát főként két fő (dekarboxilezés és o-metilezés) és két további út (a transzamináció és az oxidáció) útján metabolizálják. Az aromás L-aminosav-dekarboxiláz a levodopát dopaminná alakítja. Ennek az anyagcsereútnak a fő végtermékei a homovanillinsav és a dihidroxi -foszinil -ecetsav. A katechol-o-metil-transzferáz metilálja a levodopát, és 3-o-metildopát képez. Ennek a fő metabolitnak a felezési ideje 15 óra, és azoknál a betegeknél, akik terápiás dózisokat kaptak a gyógyszerből, felhalmozódása következik be. A levodopa perifériás dekarboxilációjának csökkenése, ha a benseraziddal együtt alkalmazzák, a levodopa és a 3-o-metildopa magasabb plazmakoncentrációját, valamint a katekolaminok (dopamin, noradrenalin) és a fenol-karbonsavak (homovanilsav, dihidro-fenil-ecetsav) alacsonyabb koncentrációját eredményezi sav). A bél- és a máj nyálkahártyájában a benserazid hidroxileződik, és trihidroxi -benzil -hidrazint képez. Ez a metabolit az aromás L-aminosav-dekarboxiláz hatékony inhibitora. Kiválasztás. Az aromás L-aminosav-dekarboxiláz perifériás gátlásának hátterében a levodopa felezési ideje 1,5 óra, míg a levodopa plazmaszintje 430 ml / perc. A benzarazid szinte teljesen eliminálódik az anyagcsere útján. A metabolitokat főként a vesék (64%) és kisebb mértékben a belek (24%) választják ki. Kumuláció. A levodopa abszolút kumulációja benseraziddal kombinálva átlagosan 98% (74-112%). Farmakokinetika speciális betegcsoportokban. A változatlan levodopa / benserazid kevesebb, mint 10% -a ürül a vesén keresztül, így enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Parkinson-kórban szenvedő idős betegeknél (65-78 év) a levodopa felezési ideje és AUC-ja 25%-kal nő, ami nem klinikailag jelentős változás.Különleges körülmények
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt. A gyógyszer ellenjavallt terhesség és fogamzóképes korú nők esetében, akik nem alkalmaznak megbízható fogamzásgátló módszereket. Terhesség gyanúja esetén a gyógyszert azonnal abba kell hagyni. Ha szükséges a gyógyszer szedése, a szoptatást abba kell hagyni, mivel nem zárható ki a gyermek csontvázának megsértése. A gyomor -bél traktusból származó mellékhatások, amelyek a kezelés kezdeti szakaszában lehetségesek, nagyrészt megszűnnek, ha a gyógyszert kis mennyiségű étellel vagy folyadékkal együtt veszik be, valamint lassabban növelik az adagot. Nem ajánlott a gyógyszer alkalmazása iatrogén extrapiramidális szindróma és Huntington -kór kezelésére. Azokat a betegeket, akiknek kórtörténetében gasztrointesztinális fekélyek, görcsök és osteomalacia szerepel, rendszeresen ellenőrizni kell a megfelelő mutatók tekintetében. A kezelés során ellenőrizni kell a májfunkció, a vesefunkció és a vérkép mutatóit. Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében ischaemiás szívbetegség, szívinfarktus, szívritmuszavarok vannak, rendszeresen ellenőrizni kell az elektrokardiogramot. Az ortosztatikus hipotóniában szenvedő betegeket orvosnak kell ellenőriznie, különösen a kezelés kezdetén. A cukorbetegségben szenvedő betegeknek gyakran ellenőrizniük kell a vércukorszintet, és módosítaniuk kell az orális hipoglikémiás gyógyszerek adagját. A gyógyszer alkalmazása során hirtelen elalvásról számoltak be. A betegeket tájékoztatni kell a hirtelen elalvás lehetőségéről. A gyógyszer alkalmazása során nő a rosszindulatú melanoma kialakulásának kockázata, ezért a gyógyszer alkalmazása rosszindulatú melanomában szenvedő betegeknél, beleértve a kórtörténetet, nem ajánlott. A gyógyszer alkalmazása, különösen nagy dózisokban, növeli a kényszeres betegségek kialakulásának kockázatát. Az általános érzéstelenítés előtt a gyógyszert a lehető leghosszabb ideig kell bevenni. Kivételt képez a halotán érzéstelenítés. Mivel a gyógyszert kapó beteg vérnyomásingadozásokat és ritmuszavarokat tapasztalhat a halotán érzéstelenítés során, a gyógyszert a műtét előtt 12-24 órával törölni kell. A műtét után a kezelést folytatják, fokozatosan növelve az adagot. A gyógyszert nem szabad hirtelen törölni. A gyógyszer hirtelen elvonása "megvonási szindrómához" (megnövekedett testhőmérséklet, izommerevség, valamint lehetséges mentális változások és fokozott szérum kreatinin-foszfokáz aktivitás) vagy akinetikus krízishez vezethet, amely életveszélyes formát ölthet. Ha ilyen tünetek jelentkeznek, a beteget orvosi felügyelet alatt kell tartani (ha szükséges, kórházba kell helyezni), és megfelelő terápiát kell kapnia, amely magában foglalhatja a gyógyszer ismételt alkalmazását. A depresszió az alapbetegség (parkinsonizmus) klinikai megnyilvánulása lehet, és előfordulhat a gyógyszeres kezelés során is.Fogalmazás
- Levodopa 100 mg; Benserazid 25 mg; Segédanyagok: mannit, MCC, előzselatinizált kukoricakeményítő, kalcium-hidrogén-foszfát, povidon K-25, kroszpovidon, kolloid szilícium-dioxid, festék, magnézium-sztearát Levodopa 200 mg; Benserazide 50 mg; Segédanyagok: mannit, MCC, előzselatinizált kukoricakeményítő, kalcium-hidrogén-foszfát, povidon K-25, kroszpovidon, kolloid szilícium-dioxid, festék, magnézium-sztearát
A Levodopa használatára vonatkozó javallatok
- Parkinson kór.
A Levodopa ellenjavallatai
- Túlérzékenység a levodopával, a benszeraziddal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben; az endokrin rendszer szerveinek súlyos diszfunkciója; glaukóma; súlyos májműködési zavar; súlyos vesekárosodás; a szív- és érrendszer súlyos működési zavarai; endogén és exogén pszichózisok; egyidejű vétel nem szelektív MAO inhibitorokkal, az A típusú MAO és a B típusú MAO inhibitorok kombinációjával (ami egyenértékű a nem szelektív MAO gátlással); fogamzóképes korú nők, akik nem alkalmaznak megbízható fogamzásgátló módszereket; terhesség; szoptatási időszak; életkora legfeljebb 25 év.
A Levodopa mellékhatásai
- A hematopoietikus rendszerből: nagyon ritkán - hemolitikus anémia, átmeneti leukopenia, thrombocytopenia. Az idegrendszerből: gyakran - fejfájás, szédülés, görcsök, spontán mozgászavarok (például korea és athetózis), "fagyás" epizódok, a hatás gyengülése az adagolási időszak végére, "ki -be" jelenség , a nyugtalan láb szindróma fokozott megnyilvánulásai "; nagyon ritkán - súlyos álmosság, hirtelen álmosság epizódjai. Mentális zavarok: ritkán - izgatottság, szorongás, depressziós hangulat, álmatlanság, delírium, agresszió, depresszió, étvágytalanság, mérsékelt öröm, kóros szerencsejáték -hajlam, hiperszexualitás, fokozott libidó; nagyon ritkán - hallucinációk, átmeneti dezorientáció. A kardiovaszkuláris rendszer oldaláról: nagyon ritkán - aritmiák, ortosztatikus hipotenzió (gyengül a gyógyszer adagjának csökkentése után), emelkedett vérnyomás; gyakorisága ismeretlen - "hőhullámok". Az emésztőrendszer részéről: nagyon ritkán - hányinger, hányás, hasmenés, egyedi ízvesztés vagy ízváltozás, szájnyálkahártya szárazság; gyakorisága ismeretlen - emésztőrendszeri vérzés. A bőr és a bőr alatti szövetek részéről: ritkán - bőrviszketés, kiütés. A laboratóriumi mutatók részéről: ritkán - a "máj" transzaminázok, az alkalikus foszfatáz aktivitásának átmeneti növekedése, a bilirubin koncentrációjának növekedése, a karbamid és a kreatinin szintjének emelkedése a vérben, a vizelet színének megváltozása vörös, állva sötétedik. Egyéb: gyakoriság
Gyógyszerkölcsönhatások
Farmakokinetikai kölcsönhatások. A trihexifenidil (m-antikolinerg) egyidejű alkalmazásával csökken a levodopa felszívódásának mértéke, de nem. A vas-szulfát 30-50%-kal csökkenti a levodopa maximális koncentrációját és AUC-értékét; ezek a változások bizonyos esetekben klinikailag jelentősek. Antacidumokkal történő egyidejű alkalmazás esetén a levodopa / benserazid felszívódásának mértéke 32%-kal csökken. A metoklopramid növeli a levodopa felszívódásának sebességét. Farmakodinamikai kölcsönhatások. Az antipszichotikumok, az opioidok és a rezerpint tartalmazó vérnyomáscsökkentő gyógyszerek elnyomják a levodopa / benserazid hatását. Szükség esetén ezeknek a gyógyszereknek a legalacsonyabb dózisát alkalmazzák. Egyidejű alkalmazás esetén a piridoxin csökkentheti a levodopa / benserazid parkinsonizmus elleni hatását. A levodopa / benserazid nem alkalmazható nem szelektív MAO-gátlókkal. Ha szükséges a levodopa / benserazid alkalmazása olyan betegeknél, akik irreverzibilis, nem szelektív MAO-gátlót kapnakTárolási feltételek
- gyerekektől távol tartandó
Parkinson -ellenes szer.
A gyógyszer hatóanyaga:
LEVODOPA / LEVODOPA
Farmakológiai hatás Levodopa / levodopa
Parkinson -ellenes szer. A DOPA forgó izomerje, a dopamin prekurzora, amelyből a levodopa a dopa dekarboxiláz enzim hatására átalakul. A levodopa parkinsonizmus elleni hatása annak köszönhető, hogy közvetlenül a központi idegrendszerben dopaminná alakul, ami a központi idegrendszer dopaminhiányának pótlásához vezet. A legtöbb levodopa azonban a perifériás szövetekben dopaminná alakul. A perifériás szövetekben képződő dopamin nem vesz részt a levodopa parkinson -ellenes hatásának megvalósításában, mivel nem lép be a központi idegrendszerbe, ráadásul a levodopa perifériás mellékhatásainak nagy részét okozza. E tekintetben célszerű kombinálni a levodopát a perifériás dopa-dekarboxiláz inhibitorokkal (karbidopa, benserazid), ami jelentősen csökkentheti a levodopa adagját és a mellékhatások súlyosságát.
A gyógyszer farmakokinetikája.
Ha szájon át alkalmazzák, gyorsan felszívódik a gyomor -bél traktusból. A felszívódás a gyomortartalom kiürítésének sebességétől és a benne lévő pH -tól függ. Az étel jelenléte a gyomorban lelassítja a felszívódást. Néhány élelmiszerből származó aminosav versenyezhet a levodopával a bélből való felszívódásért és a BBB -n keresztül történő szállításért. A Cmax a vérplazmában a bevétel után 1-2 órán belül érhető el.
A hatóanyagnak csak 1-3% -a jut be az agyba, a többi metabolizálódik az agyon kívül, főként dekarboxilezéssel, dopamin képződéssel, amely nem hatol be a BBB-be.
Mintegy 75% -a 8 órán belül kiválasztódik a vizelettel metabolitok formájában.
Használati javallatok:
Parkinson -kór, Parkinson -szindróma (a neuroleptikumok által kiváltott Parkinson -kór kivételével).
A gyógyszer adagolása és alkalmazásának módja.
Egyedi. A kezelés kis adaggal kezdődik, fokozatosan növelve azt az egyes betegek optimális adagjára. A kezelés kezdetén az adag 0,5-1 g / nap, az átlagos terápiás dózis 4-5 g / nap. Amikor levodopát tartalmazó gyógyszerekkel kezelik a perifériás dopa-dekarboxiláz inhibitorokat, a levodopa tekintetében lényegesen alacsonyabb napi dózist alkalmaznak.
Maximális napi adag: szájon át - 8 g.
A Levodopa / levodopa mellékhatásai:
A kardiovaszkuláris rendszer oldaláról: gyakran - ortosztatikus hipotenzió, aritmiák.
Az emésztőrendszerből: gyakran - hányinger, hányás, étvágytalanság, epigasztrikus fájdalom, dysphagia, fekélyes hatás (hajlamos betegeknél).
A központi idegrendszer oldaláról: gyakran - spontán mozgások, alvászavarok, izgatottság, szédülés; ritkán - depresszió.
A hematopoietikus rendszerből: ritkán - leukopenia, thrombocytopenia.
Ha levodopát tartalmazó gyógyszerekkel és perifériás dopa-dekarboxiláz inhibitorokkal kezelik, ezek a mellékhatások ritkábbak.
A gyógyszer ellenjavallatai:
A máj, a vesék, a kardiovaszkuláris és / vagy az endokrin rendszer súlyos diszfunkciója, súlyos pszichózis, bezárt szögű glaukóma, melanoma, a levodopával szembeni túlérzékenység, gyermekkor.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt.
Ha a szoptatás alatt levodopát kell alkalmazni, a szoptatás leállításának kérdését meg kell oldani.
Különleges utasítások a Levodopa / levodopa alkalmazására.
Óvatosan alkalmazza a vesék, a tüdő, az endokrin rendszer, a kardiovaszkuláris rendszer betegségeiben szenvedő betegeknél, különösen akkor, ha kórtörténetében miokardiális infarktus, szívritmuszavarok szerepelnek; mentális zavarokkal, májbetegségekkel, peptikus fekéllyel, osteomalaciával; olyan betegeknél, akik olyan betegségekben szenvednek, amelyek miatt szükség lehet szimpatomimetikus gyógyszerek (beleértve a bronchiális asztmát), vérnyomáscsökkentő gyógyszerek alkalmazására.
Kerülni kell a levodopa hirtelen abbahagyását.
Amikor egy beteget áttesznek a levodopa-kezelésről a perifériás dopa-dekarboxiláz-gátlókkal végzett levodopa-kezelésre, a levodopa alkalmazását 12 órával a kombinált gyógyszer felírása előtt fel kell függeszteni.
A levodopa egyidejű alkalmazása MAO -gátlókkal (a MAO B típusú inhibitorok kivételével) nem ajánlott, mivel a keringési zavarok lehetségesek, pl. artériás magas vérnyomás, izgatottság, szívdobogásérzés, arcpír, szédülés.
Hatás a gépjárművezetésre és a mechanizmusok használatára
A levodopa alkalmazásának ideje alatt kerülni kell azokat a tevékenységeket, amelyek nagy odafigyelést és a pszichomotoros reakciók gyorsaságát igénylik.
A Levodopa / levodopa kölcsönhatása más gyógyszerekkel.
Ha antacidokkal együtt alkalmazzák, a mellékhatások kockázata nő.
A butirofenon, difenil -butil -piperidin, tioxantén, fenotiazin, piridoxin antipszichotikumokkal (neuroleptikumokkal) történő egyidejű alkalmazásakor a parkinsonizmus elleni hatás gátlása lehetséges.
Béta-adrenerg agonistákkal történő egyidejű alkalmazás esetén szívritmuszavarok lehetségesek.
MAO -gátlókkal (a MAO B típusú inhibitorok kivételével) egyidejű alkalmazás esetén keringési zavarok lehetségesek. Ennek oka a dopamin és a norepinefrin felhalmozódása a levodopa hatására, amelynek inaktiválása a MAO -gátlók hatására lelassul.
M-antikolinerg szerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén csökkenthető a parkinsonizmus elleni hatás; érzéstelenítésre szánt gyógyszerekkel - az aritmiák kialakulásának kockázata.
Bizonyíték van a levodopa biohasznosulásának csökkenésére a triciklusos antidepresszánsok egyidejű alkalmazása esetén.
Diazepámmal, klozepinnel, metioninnal, klonidinnel, fenitoinnal történő egyidejű alkalmazás esetén a parkinsonizmus elleni hatás csökkenhet.
Lítiumsókkal történő egyidejű alkalmazás esetén fokozódhat a diszkinézia és a hallucinációk kialakulásának kockázata.
Papaverin -hidrokloriddal, rezerpinnel egyidejűleg alkalmazva a parkinsonizmus elleni hatás jelentős csökkenése lehetséges; suxamethoniummal - ritmuszavarok lehetségesek; tubokurarinnal - az artériás hipotenzió fokozott kockázata.
Betöltés ...