Macrolides generasi terbaru. Antibiotik makrolida untuk anak-anak. Deskripsi beberapa makrolida

Antibiotik adalah produk limbah (berasal dari alam atau sintetis) dari sel virus, bakteri atau jamur yang dapat menghambat pertumbuhan dan reproduksi sel atau mikroorganisme lain. Obat mungkin memiliki aktivitas antibakteri, anthelmintik, antijamur, antivirus, dan antitumor. Mereka dibagi menjadi beberapa kelompok tergantung pada struktur kimianya.

Antibiotik makrolida adalah perwakilan agen antimikroba yang relatif aman. Mereka memiliki bentuk senyawa kompleks yang terdiri dari atom karbon, yang terikat dengan berbagai cara pada cincin lakton makrosiklik. Obat-obatan ditoleransi dengan baik oleh pasien.

Klasifikasi

Kelompok makrolida memiliki beberapa divisi:

Tergantung pada jumlah atom karbon yang terikat:
- preparat yang memiliki 14 atom karbon (misalnya, Eritromisin, Klaritromisin, Oleandomisin);
- berarti dengan 15 atom karbon ();
- makrolida dengan 16 karbon terikat (misalnya Josamycin, Spiramycin, Roxithromycin);
- 23 atom - milik satu-satunya obat (Tacrolimus), yang secara bersamaan termasuk dalam daftar obat makrolida dan imunosupresan.
Menurut metode memperoleh antibiotik: asal alami dan sintetis.
Durasi efek:
- kerja pendek (Eritromisin, Spiramycin, Oleandomycin, Roxithromycin);
- durasi rata-rata (Klaritromisin, Josamisin, Fluritromisin);
- Obat "panjang" (Azitromisin, Diritromisin).
Tergantung pada generasi obat:
- sarana generasi ke-1;
- makrolida generasi ke-2;
- antibiotik generasi ke-3 (makrolida generasi terbaru);
- Ketolida adalah zat yang struktur kimianya terdiri dari cincin tradisional dengan penambahan gugus keto.

Efektivitas obat

Antibiotik dari kelompok ini, terutama makrolida generasi baru, memiliki spektrum aksi yang luas. Mereka digunakan untuk mengendalikan mikroorganisme gram positif ( dan ). Pada tahap ini, ada penurunan sensitivitas pneumokokus dan beberapa jenis streptokokus terhadap antibiotik yang memiliki 14 dan 15 atom karbon dalam komposisi, namun, persiapan beranggota 16 mempertahankan aktivitasnya melawan bakteri ini.

Obat-obatan ini efektif melawan patogen berikut:

beberapa galur Mycobacterium tuberculosis;
garnerella;
klamidia;
patogen;
mikoplasma;
basil yang menyebabkan perkembangan infeksi hemofilik.

Mekanisme aksi dan manfaat

Makrolida adalah sediaan jaringan, karena penggunaannya disertai dengan fakta bahwa konsentrasi zat aktif dalam jaringan lunak jauh lebih tinggi daripada di aliran darah. Ini karena kemampuan zat untuk menembus ke tengah sel. Obat mengikat protein plasma, tetapi tingkat tindakan tersebut bervariasi dari 20 hingga 90% (tergantung pada antibiotik).

Tindakan berbagai antibiotik pada sel bakteri

Mekanisme kerjanya disebabkan oleh fakta bahwa makrolida menghambat proses produksi protein oleh sel mikroba, mengganggu fungsi ribosomnya. Selain itu, mereka memiliki efek bakteriostatik yang dominan, yaitu menghambat pertumbuhan dan reproduksi mikroorganisme patogen. Obat-obatan memiliki toksisitas rendah, tidak menyebabkan perkembangan reaksi alergi bila dikombinasikan dengan kelompok antibiotik lain.

Manfaat tambahan dari produk generasi terbaru:

waktu paruh obat yang panjang dari tubuh;
transportasi ke tempat infeksi dengan bantuan sel leukosit;
tidak perlu pengobatan jangka panjang dan sering menggunakan obat-obatan;
tidak ada efek toksik pada sistem pencernaan;
saat menggunakan bentuk tablet, penyerapan dari saluran pencernaan lebih dari 75%.

Makrolida dalam praktik THT

Obat-obatan bekerja pada berbagai patogen penyakit THT. Antibiotik direkomendasikan untuk pengobatan tonsilitis bakteri, peradangan akut pada telinga tengah dan sinus paranasal, serta bronkitis dan pneumonia.
Makrolida tidak digunakan dalam pengobatan radang epiglotis dan abses faring.

Azitromisin telah menemukan prevalensi terbesar dalam pengobatan saluran pernapasan bagian atas. Hasil penelitian mengkonfirmasi keefektifan obat pada anak-anak dengan tingkat keparahan proses inflamasi yang ringan dan sedang. Manifestasi klinis dari efektivitas pengobatan adalah normalisasi suhu tubuh, penghapusan leukositosis, perbaikan subjektif dalam kondisi pasien.

Alasan memilih makrolida di otorhinolaryngology

Dokter memprioritaskan kelompok antibiotik ini berdasarkan poin-poin berikut:

Sensitisasi terhadap penisilin. Pada pasien dengan rinosinusitis atau otitis media dengan latar belakang rinitis alergi atau asma bronkial, sediaan penisilin, yang diletakkan di tempat pertama, tidak dapat digunakan karena sifat alergennya. Mereka digantikan oleh makrolida.
Kelompok ini memiliki efek anti-inflamasi dan spektrum aksi yang luas.
Adanya infeksi yang disebabkan oleh bakteri atipikal. Terhadap patogen yang menyebabkan perkembangan jenis tonsilofaringitis tertentu, adenoiditis kronis, patologi hidung, makrolida efektif.
Sejumlah mikroorganisme dapat membentuk film spesifik di mana patogen "hidup", menyebabkan perkembangan proses kronis pada organ THT. Makrolida mampu bekerja pada sel patologis selama mereka tinggal di bawah film tersebut.

Kontraindikasi

Makrolida dianggap obat yang relatif aman yang dapat diresepkan untuk perawatan anak-anak, tetapi bahkan mereka memiliki beberapa kontraindikasi untuk digunakan. Tidak diinginkan untuk menggunakan dana kelompok ini selama kehamilan dan menyusui. Penggunaan makrolida pada anak di bawah usia 6 bulan tidak dianjurkan.

Obat tidak diresepkan dengan adanya hipersensitivitas individu terhadap komponen aktif, dengan patologi hati dan ginjal yang parah.

Efek samping

Reaksi yang merugikan jarang berkembang. Mungkin ada serangan mual dan muntah, diare, sakit perut. Dengan efek negatif pada hati, pasien mengeluhkan peningkatan suhu tubuh, menguningnya kulit dan sklera, kelemahan, dan manifestasi dispepsia.

Dari sisi sistem saraf pusat, cephalalgia, sedikit pusing, dan perubahan pekerjaan penganalisis pendengaran dapat diamati. Reaksi lokal dapat berkembang dengan pemberian obat parenteral (radang pembuluh darah dengan pembentukan bekuan darah di dalamnya).

perwakilan grup

Kebanyakan makrolida harus diminum satu jam sebelum makan atau beberapa jam setelahnya, karena ketika berinteraksi dengan makanan, aktivitas obat berkurang. Bentuk sediaan cair diambil sesuai dengan skema yang ditentukan oleh dokter yang merawat.

Pastikan untuk mengamati bahkan interval antara dosis antibiotik. Jika pasien melewatkan satu dosis, obat harus diminum sesegera mungkin. Menggandakan dosis obat pada saat dosis berikutnya dilarang. Selama masa pengobatan, Anda harus berhenti minum alkohol.

Eritromisin

Diproduksi dalam bentuk oral, supositoria, bubuk untuk injeksi. Perwakilan ini dapat digunakan selama kehamilan dan menyusui, tetapi di bawah pengawasan ketat dokter yang merawat. Untuk perawatan bayi baru lahir, itu tidak diresepkan karena kemungkinan mengembangkan penyempitan bagian keluaran lambung (stenosis pilorus).

Roksitromisin

Diproduksi dalam bentuk tablet. Spektrum aktivitasnya mirip dengan perwakilan grup sebelumnya. Analognya adalah Rulid, Roxithromycin Lek. Perbedaan dari Eritromisin:

persentase obat yang masuk ke dalam darah lebih tinggi, tidak tergantung pada asupan makanan dalam tubuh;
periode penarikan lebih lama;
tolerabilitas obat yang lebih baik oleh pasien;
berinteraksi dengan baik dengan obat dari kelompok lain.

Ini diresepkan untuk memerangi radang amandel, laring, sinus paranasal yang bersifat streptokokus, infeksi yang disebabkan oleh mikoplasma dan klamidia.

Klaritromisin

Tersedia dalam bentuk tablet dan bubuk untuk injeksi. Analog - Fromilid, Klacid. Klaritromisin memiliki bioavailabilitas tinggi dan ditoleransi dengan baik oleh pasien. Tidak digunakan untuk pengobatan bayi baru lahir, ibu hamil dan menyusui. Obat ini efektif melawan mikroorganisme atipikal.

Azitromisin (Dijumlahkan)

Makrolida termasuk dalam golongan antibiotik dengan 15 atom karbon. Tersedia dalam bentuk tablet, kapsul, bubuk untuk injeksi dan sirup. Ini berbeda dari Eritromisin dalam persentase besar masuk ke aliran darah, kurang ketergantungan pada makanan, dan pelestarian jangka panjang dari efek terapeutik setelah akhir terapi.

Spiramisin

Antibiotik asal alami, memiliki 16 atom karbon dalam komposisi. Efektif dalam memerangi patogen pneumonia yang resisten terhadap perwakilan makrolida lainnya. Ini dapat diresepkan untuk perawatan wanita selama masa melahirkan anak. Diperkenalkan secara oral atau ke dalam infus vena.

Zat aktifnya adalah midecamycin. Makrolida yang berasal dari alam, bekerja pada stafilokokus dan pneumokokus yang resisten terhadap obat lain. Agen diserap dengan baik dari saluran usus dan berinteraksi dengan baik dengan perwakilan dari kelompok obat lain.

Josamycin

Ini memiliki spektrum aksi yang sedikit berbeda dari Eritromisin. Josamycin melawan mikroorganisme yang resisten terhadap sejumlah makrolida, tetapi tidak mampu menekan reproduksi sejumlah bakteri yang sensitif terhadap eritromisin. Tersedia dalam bentuk tablet dan suspensi.

Syarat peresepan obat

Agar pengobatan makrolida menjadi efektif, sejumlah aturan harus diperhatikan:

Membuat diagnosis yang akurat, yang memungkinkan Anda untuk mengklarifikasi adanya peradangan lokal atau umum dalam tubuh.
Penentuan agen penyebab patologi menggunakan diagnostik bakteriologis dan serologis.
Pilihan obat yang diperlukan berdasarkan antibiogram, lokalisasi proses inflamasi dan tingkat keparahan penyakit.
Pilihan dosis obat, frekuensi pemberian, durasi pengobatan berdasarkan karakteristik obat.
Pengangkatan makrolida dengan spektrum aksi yang sempit untuk infeksi yang relatif ringan dan dengan spektrum yang luas untuk penyakit yang parah.
Memantau keefektifan terapi.

Daftar obat cukup luas. Hanya spesialis yang memenuhi syarat yang dapat memilih obat yang diperlukan yang paling efektif untuk setiap kasus klinis tertentu.

Meningkatkan dosis membantu mencapai efek bakterisida.

Makrolida termasuk dalam kelas poliketida. Poliketida adalah senyawa polikarbonil yang merupakan zat antara metabolisme pada sel hewan, tumbuhan, dan jamur.

Saat mengambil makrolida, tidak ada kasus disfungsi selektif sel darah, komposisi selulernya, reaksi nefrotoksik, kerusakan distrofi sekunder pada sendi, fotosensitifitas, dimanifestasikan oleh hipersensitivitas kulit terhadap radiasi ultraviolet. Anafilaksis dan terjadinya kondisi terkait antibiotik terjadi pada sebagian kecil pasien.

Antibiotik makrolida menempati posisi terdepan di antara obat antimikroba teraman bagi tubuh.

Arah utama penggunaan antibiotik kelompok ini adalah pengobatan infeksi nosokomial pada saluran pernapasan yang disebabkan oleh flora gram positif dan patogen atipikal. Sedikit informasi latar belakang akan membantu kita mensistematisasikan informasi dan menentukan antibiotik mana yang merupakan makrolida.

Makrolida diklasifikasikan menurut metode preparasi dan struktur kimia dasar.

Dalam kasus pertama, mereka dibagi menjadi sintetis, alami dan prodrugs (ester eritromisin, garam oleandomisin, dll.). Prodrugs memiliki struktur yang dimodifikasi dibandingkan dengan obat, tetapi di dalam tubuh, di bawah pengaruh enzim, mereka berubah menjadi obat aktif yang sama, yang memiliki efek farmakologis yang khas.

Prodrugs telah meningkatkan palatabilitas dan bioavailabilitas yang tinggi. Mereka tahan asam.

Klasifikasi menyiratkan pembagian makrolida menjadi 3 kelompok:

* contoh - Alami.
*pol.- Semi-sintetis.

Perlu dicatat bahwa azitromisin adalah azalida, karena cincinnya mengandung atom nitrogen.

Fitur struktur setiap makro. mempengaruhi indikator aktivitas, interaksi obat dengan obat lain, sifat farmakokinetik, tolerabilitas, dll. Mekanisme pengaruh mikrobiocenosis dalam agen farmakologis yang disajikan identik.

Pertimbangkan perwakilan utama grup secara terpisah.

Eh. menghambat pertumbuhan klamidia, legionella, stafilokokus, mikoplasma dan legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Bioavailabilitas bisa mencapai enam puluh persen, itu tergantung pada makanan. Sebagian diserap di saluran pencernaan.

Di antara efek samping yang dicatat: dislepsi, dispepsia, penyempitan salah satu bagian perut (didiagnosis pada bayi baru lahir), alergi, "sindrom sesak napas."

Diresepkan untuk difteri, vibriosis, lesi kulit menular, klamidia, pneumonia Pittsburgh, dll.
Pengobatan dengan eritromisin selama kehamilan dan menyusui tidak termasuk.

Menghambat pertumbuhan mikroorganisme yang menghasilkan enzim yang memecah beta-laktam, memiliki efek anti-inflamasi. R. tahan terhadap asam dan basa. Efek bakterisida dicapai dengan meningkatkan dosis. Waktu paruhnya sekitar sepuluh jam. Ketersediaan hayati adalah lima puluh persen.

Roxithromycin ditoleransi dengan baik dan diekskresikan tidak berubah dari tubuh.

Diresepkan untuk radang selaput lendir bronkus, laring, sinus paranasal, telinga tengah, amandel palatina, kantong empedu, uretra, segmen vagina serviks, infeksi kulit, sistem muskuloskeletal, brucellosis, dll.
Kehamilan, menyusui, dan usia hingga dua bulan merupakan kontraindikasi.

Menghambat pertumbuhan aerob dan anaerob. Ada aktivitas rendah dalam kaitannya dengan tongkat Koch. Klaritromisin lebih unggul dari eritromisin dalam parameter mikrobiologis. Obat ini tahan asam. Lingkungan basa mempengaruhi pencapaian aksi antimikroba.

Klaritromisin adalah makrolida paling aktif melawan Helicobacter pylori, yang menginfeksi berbagai area lambung dan duodenum. Waktu paruhnya sekitar lima jam. Ketersediaan hayati obat tidak tergantung pada makanan.

K. diresepkan untuk infeksi luka, penyakit menular pada saluran pernapasan bagian atas, ruam bernanah, furunkulosis, mikoplasmosis, mikobakteriosis dengan latar belakang virus imunodefisiensi.
Klaritromisin tidak boleh dikonsumsi pada awal kehamilan. Usia bayi hingga enam bulan juga merupakan kontraindikasi.

Ol. menghambat sintesis protein dalam sel patogen. Efek bakteriostatik ditingkatkan dalam lingkungan basa.
Sampai saat ini, kasus penggunaan oleandomycin jarang terjadi, karena sudah ketinggalan zaman.
Ol. diresepkan untuk brucellosis, pneumonia abses, bronkiektasis, gonore, radang meninges, lapisan dalam jantung, infeksi saluran pernapasan bagian atas, radang selaput dada bernanah, furunculosis, masuknya mikroorganisme patogen ke dalam aliran darah.

Antibiotik menunjukkan tingkat aktivitas yang tinggi terhadap Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, gonococcus. Azitromisin tiga ratus kali lebih tahan asam daripada eritromisin. Tingkat kecernaan mencapai empat puluh persen. Seperti semua antibiotik eritromisin, azitromisin dapat ditoleransi dengan baik. Waktu paruh yang panjang (lebih dari 2 hari) memungkinkan Anda untuk meresepkan obat sekali sehari. Kursus pengobatan maksimum tidak melebihi lima hari.

Ini efektif dalam pemberantasan streptokokus, pengobatan pneumonia lobar, lesi infeksi pada organ panggul, sistem genitourinari, borreliosis yang ditularkan melalui kutu, dan penyakit menular seksual. Selama periode melahirkan anak, itu ditentukan sesuai dengan indikasi vital.
Asupan azitromisin oleh pasien yang terinfeksi HIV dapat mencegah perkembangan mikobakteriosis.

Antibiotik alami yang berasal dari jamur bercahaya Streptomyces narbonensis. Tindakan bakterisida dicapai pada konsentrasi tinggi dalam fokus infeksi. J - n menghambat sintesis protein dan menghambat pertumbuhan patogen.

Terapi dengan josamycin sering menyebabkan penurunan tekanan darah. Obat ini aktif digunakan dalam otorhinolaryngology (radang amandel, faringitis, otitis), pulmonologi (bronkitis, ornithosis, pneumonia), dermatologi (furunkulosis, erisipelas, jerawat), urologi (uretritis, prostatitis).

Disetujui untuk digunakan selama menyusui, itu diresepkan untuk perawatan wanita hamil. Bayi baru lahir dan anak-anak di bawah usia empat belas tahun ditunjukkan formulir penangguhan.

Berbeda dalam indikator aktivitas mikroba yang tinggi dan sifat farmakokinetik yang baik. Efek bakterisida dicapai dengan peningkatan dosis yang signifikan. Efek bakteriostatik dikaitkan dengan penghambatan sintesis protein.

Tindakan farmakologis tergantung pada jenis mikroorganisme berbahaya, konsentrasi obat, ukuran inokulum, dll. Midekamisin digunakan untuk lesi infeksi pada kulit, jaringan subkutan, dan saluran pernapasan.

Midekamisin adalah antibiotik cadangan dan diresepkan untuk pasien dengan hipersensitivitas terhadap beta-laktam. Aktif digunakan dalam pediatri.

Masa menyusui (menembus ke dalam ASI) dan kehamilan adalah kontraindikasi. Kadang-kadang m-n diresepkan untuk indikasi vital dan jika manfaatnya bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Ini berbeda dari makrolida lain karena mengatur sistem kekebalan tubuh. Ketersediaan hayati obat mencapai empat puluh persen.

Aktivitas obat menurun dalam lingkungan asam dan meningkat dalam suasana basa. Alkali berkontribusi pada peningkatan kemampuan penetrasi: antibiotik menjadi lebih baik di dalam sel patogen.

Telah terbukti secara ilmiah bahwa spiramisin tidak mempengaruhi perkembangan embrio, sehingga diperbolehkan untuk dikonsumsi saat melahirkan. Antibiotik mempengaruhi menyusui, jadi selama menyusui ada baiknya mencari obat alternatif.

Antibiotik makrolida untuk anak-anak tidak boleh diberikan melalui infus intravena.

Dalam pengobatan makrolida, terjadinya reaksi obat yang mengancam jiwa dikecualikan. NLR pada anak-anak dimanifestasikan oleh rasa sakit di perut, ketidaknyamanan di epigastrium, muntah. Secara umum, tubuh anak-anak mentoleransi antibiotik makrolida dengan baik.

Obat-obatan, yang ditemukan relatif baru-baru ini, praktis tidak merangsang motilitas saluran pencernaan. Manifestasi dispepsia sebagai akibat dari penggunaan midecamycin, midecamycin acetate tidak diamati sama sekali.

Kliritromisin patut mendapat perhatian khusus, melebihi makrolida lain dalam banyak hal. Sebagai bagian dari uji coba terkontrol secara acak, ditemukan bahwa antibiotik ini bertindak sebagai imunomodulator, memiliki efek stimulasi pada fungsi pertahanan tubuh.

Makrolida digunakan untuk:

pengobatan infeksi mikobakteri atipikal,
hipersensitivitas terhadap -laktam,
penyakit yang berasal dari bakteri.

Mereka menjadi populer di pediatri karena kemungkinan injeksi, di mana obat melewati saluran pencernaan. Ini menjadi perlu dalam keadaan darurat. Antibiotik makrolida adalah yang paling sering diresepkan oleh dokter anak ketika mengobati infeksi pada pasien muda.

Terapi dengan makrolida jarang menyebabkan perubahan anatomis dan fungsional, tetapi terjadinya efek samping tidak dikecualikan.

Selama studi ilmiah, di mana sekitar 2 ribu orang ambil bagian, ditemukan bahwa kemungkinan reaksi anafilaktoid saat mengambil makrolida minimal. Tidak ada kasus alergi silang yang dilaporkan. Reaksi alergi dimanifestasikan dalam bentuk demam jelatang dan eksantema. Dalam kasus yang jarang terjadi, syok anafilaksis mungkin terjadi.

Fenomena dispepsia terjadi karena efek prokinetik yang melekat pada makrolida. Kebanyakan pasien mencatat sering buang air besar, nyeri di perut, gangguan sensasi rasa, dan muntah. Bayi baru lahir mengalami stenosis pilorus, penyakit di mana evakuasi makanan dari lambung ke usus kecil sulit dilakukan.

Takikardia ventrikel pirouette, aritmia jantung, sindrom interval QT panjang adalah manifestasi utama kardiotoksisitas dari kelompok antibiotik ini. Situasi ini diperparah oleh usia lanjut, penyakit jantung, overdosis, gangguan air dan elektrolit.

Pengobatan yang lama, dosis berlebih adalah penyebab utama hepatotoksisitas. Makrolida bertindak berbeda pada sitokrom, enzim yang terlibat dalam metabolisme bahan kimia asing bagi tubuh: eritromisin menghambatnya, josamycin mempengaruhi enzim sedikit lebih sedikit, dan azitromisin tidak memiliki efek sama sekali.

Hanya sedikit dokter yang tahu ketika meresepkan antibiotik makrolida bahwa ini adalah ancaman langsung bagi kesehatan mental seseorang. Gangguan neuropsikiatri paling sering terjadi saat mengonsumsi klaritromisin.

Video tentang grup yang dimaksud:

Makrolida adalah kelas antibiotik yang menjanjikan. Mereka ditemukan lebih dari setengah abad yang lalu, tetapi masih digunakan secara aktif dalam praktik medis. Keunikan efek terapeutik makrolida adalah karena sifat farmakokinetik dan farmakodinamik yang menguntungkan dan kemampuan untuk menembus dinding sel patogen.

Konsentrasi tinggi makrolida berkontribusi pada pemberantasan patogen seperti Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Sifat-sifat ini membedakan makrolida dengan latar belakang -laktam.

Eritromisin menandai awal dari kelas makrolida.

Kenalan pertama dengan eritromisin terjadi pada tahun 1952. Eli Lilly & Company, sebuah perusahaan inovatif Amerika internasional, telah mengisi kembali portofolio obat-obatan terbarunya. Ilmuwannya memperoleh eritromisin dari jamur bercahaya yang hidup di tanah. Eritromisin telah menjadi alternatif yang sangat baik untuk pasien dengan hipersensitivitas terhadap antibiotik penisilin.

Perluasan ruang lingkup, pengembangan, dan pengenalan ke dalam klinik makrolida, yang dimodernisasi dalam hal indikator mikrobiologis, dimulai pada tahun tujuh puluhan dan delapan puluhan.

Seri eritromisin berbeda:

aktivitas tinggi terhadap Streptococcus dan Staphylococcus dan mikroorganisme intraseluler;
tingkat toksisitas rendah;
tidak ada alergi silang dengan antibiotik beta-laktim;
menciptakan konsentrasi tinggi dan stabil dalam jaringan.

Apakah Anda memiliki pertanyaan? Dapatkan konsultasi medis gratis sekarang!

Mengklik tombol akan mengarah ke halaman khusus situs web kami dengan formulir umpan balik dengan spesialis profil yang Anda minati.

Konsultasi kesehatan gratis

Makrolida adalah antibiotik yang struktur kimianya didasarkan pada adanya cincin lakton makrosiklik. Cincin beranggota 14 memiliki antibiotik seperti eritromisin, klaritromisin, roksitromisin, fluritromisin; beranggota 15 - azitromisin; Beranggota 16 - midecamycin, spiramycin, josamycin, leukomycin, myokamycin. Menurut metode persiapan, makrolida dibagi menjadi alami (eritromisin, midecamycin, spiramycin, josamycin) dan semi-sintetis (klaritromisin, roksitromisin, azitromisin, midecamycin asetat). Pembagian makrolida menjadi alami dan semi-sintetis adalah sewenang-wenang, karena sejumlah antibiotik alami diperoleh dengan sintesis.

Pada tahun 1949, ilmuwan Filipina Alberto Aguilar menemukan jamur bercahaya baru di tanah yang memiliki kemampuan untuk menghambat pertumbuhan bakteri. Pada tahun 1950, Mac Guir Amerika dari jamur ini mengisolasi antibiotik makrolida pertama yang disebut eritromisin.

Makrolida dalam dosis terapeutik memiliki efek bakteriostatik, tetapi, dalam konsentrasi tinggi (meningkatkan dosis 2-4 kali), mereka mampu bertindak bakterisida pada streptokokus beta-hemolitik, pneumokokus, batuk rejan dan patogen difteri.
Tindakan antibakteri antibiotik makrolida dilakukan dengan menghambat sintesis protein di ribosom sel mikroba yang sedang tumbuh, dan spiramisin, tidak seperti makrolida lainnya, mampu mengikat tiga subunit 50S ribosom sekaligus, karena memiliki antimikroba yang lebih lama. memengaruhi. Sel mikroba dalam fase istirahat tidak terpengaruh oleh antibiotik ini. Spektrum aksi makrolida dekat dengan penisilin; mereka juga menekan reproduksi mikroba yang resisten terhadap penisilin, tetrasiklin, dan levomisetin.
Makrolida memiliki aktivitas yang sangat tinggi terhadap kokus gram positif (Streptococcus pyogenes, (Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus), patogen intraseluler (mycoplasmas, Legionella spp. Chlamydia spp. Mycoplasma pneumoniae) dan banyak mikroorganisme gram negatif (Haemophilus influenzae, Morahella, dll. ) "Azitromisin memiliki efek antibakteri terkuat pada bakteri gram negatif. Sementara itu, famili seperti - Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. dan Acinetobacter spp. - secara alami resisten terhadap semua antibiotik makrolida. Banyak makrolida menunjukkan efek pasca-antibiotik terhadap gram positif cocci, yaitu dapat menghambat aktivitas vital bakteri setelah kontak jangka pendek mereka dengan antibiotik makrolida.Dalam hal ini, perubahan ireversibel terjadi pada ribosom sel mikroba, yang memungkinkan untuk meningkatkan dan memperpanjang efek antibakteri keseluruhan obat .Spiramisin memiliki efek pasca-antibiotik tertinggi dengan antara makrolida.

Antibiotik - makrolida memiliki kemampuan untuk menumpuk di parenkim paru, mukosa bronkial, sekresi trakeobronkial, sambil menciptakan konsentrasi tinggi antibiotik di jaringan ini, yang memastikan ketersediaan hayati yang tinggi dari antibiotik ini. Makrolida juga resisten terhadap enzim -laktamase yang dihasilkan oleh Haemophilus influenzae. Dalam hubungan ini, makrolida terutama digunakan dalam pengobatan: infeksi saluran pernapasan atas dan bawah (tonsillofaringitis streptokokus, sinusitis akut), bronkitis, pneumonia yang didapat dari komunitas, batuk rejan. Mereka juga digunakan untuk infeksi kulit dan jaringan lunak, serta untuk pengobatan klamidia, sifilis, infeksi rongga mulut. Makrolida dengan cincin lakton beranggota 15 dan 16 (spiramisin, azitromisin, roksitromisin, klaritromisin) adalah obat pilihan pertama untuk pneumonia yang didapat dari komunitas.
Tidak seperti kelompok antibiotik lain, makrolida memiliki efek imunomodulator dan antiinflamasi sedang. Efek imunomodulator terjadi karena kemampuan antibiotik untuk menghambat pembentukan interleukin-2, yang terlibat dalam kerusakan jaringan autoimun. Ini karena efek supresi makrolida pada limfosit-T. Makrolida memberikan efek anti-inflamasi karena sifat antioksidannya. Makrolida mempengaruhi produksi sitokin, berkontribusi pada peningkatan endogen glukokortikoid dengan mengaktifkan sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal.

Makrolida memiliki toksisitas rendah dan ditoleransi dengan baik oleh pasien. Banyak yang tahan asam, yang memungkinkan penggunaan obat secara luas baik parenteral maupun oral. Terkadang mereka menyebabkan efek yang tidak diinginkan dari saluran pencernaan dalam bentuk mual, dispepsia, kehilangan nafsu makan, muntah, diare. Jarang ada reaksi alergi berupa ruam kulit. Semua ini memungkinkan penggunaan makrolida sebagai alternatif antibiotik beta-laktam dalam pengobatan pasien dengan infeksi saluran pernapasan atas dan bawah, untuk pencegahan rematik, batuk rejan (eritromisin), untuk pencegahan meningitis (spiramisin) .

Kontraindikasi saat mengambil makrolida: reaksi alergi, kehamilan dan menyusui. Gunakan dengan hati-hati pada penyakit hati.

Bolohovets Lyubov Georgievna

c) Antibiotik dari kelompok eritromisin

Golongan antibiotik ini termasuk eritromisin dan oleandomisin. diproduksi oleh beberapa jamur Streptomyces.

Menurut spektrum aksi, eritromisin dan oleandomisin dekat dengan benzilpenisilin. Mereka bekerja pada mikroorganisme yang sama seperti benzilpenisilin, dan, sebagai tambahan, aktif melawan brucella, rickettsia dan klamidia (Gbr. 29).

Beras. 29. Spektrum aksi antibiotik

Menurut spektrum aksi, eritromisin dan oleandomisin efektif dalam infeksi purulen-septik (sepsis, abses, osteomielitis, erisipelas, tonsilitis, radang purulen telinga tengah, sinus paranasal, saluran kemih dan empedu, dll.), pneumonia, epidemi meningitis, gonore, difteri, brucellosis dan beberapa penyakit yang disebabkan oleh klamidia (trachoma, psittacosis).

Dalam proses pengobatan infeksi dengan eritromisin dan oleandomisin, resistensi obat dari mikroorganisme berkembang sangat cepat. Eritromisin dan oleandomisin digunakan sebagai antibiotik cadangan dalam pengobatan penyakit menular (lihat Tabel 15).

Efek samping obat dalam kelompok ini dimanifestasikan terutama oleh reaksi alergi dan gangguan dispepsia. Eritromisin terkadang menyebabkan disfungsi hati.

Eritromisin. Erythromycinum - bubuk putih, rasa pahit, sedikit larut dalam air.

Menunjuk di dalam 1-1 1/2 jam sebelum makan, 0,2-0,25 g setiap 4-6 jam.

Dosis yang lebih tinggi(untuk orang dewasa): di dalam - tunggal 0,5 g, setiap hari 2 g.

Untuk pengobatan lesi infeksi pada kulit dan selaput lendir (penyakit kulit pustular, luka yang terinfeksi, luka bakar, trakoma), obat ini diresepkan tempat dalam bentuk salep resmi (Unguentum Erythromycini) yang mengandung 0,01 g eritromisin per 1 g.

Formulir rilis. tablet 0,1 dan 0,25 g; kapsul 0,1 dan 0,2 g; salep dalam tabung 3; 7; 10; 15 dan 30

Penyimpanan. daftar B; di tempat yang terlindung dari cahaya.

Selain itu, eritromisin tersedia sebagai garam yang larut dalam air - eritromisin fosfat (Erythromycini phosphas), yang dimaksudkan untuk intravena pendahuluan dan tersedia dalam botol yang tertutup rapat dari 0,05; 0,1 dan 0,2 gram.

Oleandomisin fosfat. Oleandomycini phosphas adalah bubuk putih dengan rasa pahit, mudah larut dalam air.

Menunjuk di dalam setelah makan, 0,25 g setiap 4-6 jam.

Dosis yang lebih tinggi(untuk orang dewasa); di dalam - tunggal 0,5 g, setiap hari 2 g.

Surat pembebasan. tablet salut, masing-masing 0,125 g.

Penyimpanan. daftar B

Deskripsi dan instruksi untuk Eritromisin

Eritromisin adalah antibiotik yang cukup terkenal. terkait dengan sejumlah makrolida. Obat ini mempengaruhi kemampuan bakteri untuk berkembang biak. Mikroorganisme gram positif, seperti stafilokokus, streptokokus, terutama sensitif terhadap aksinya. clostridium, corynebacterium. Sebagian besar, mikroorganisme gram negatif tidak menunjukkan kepekaan terhadap Eritromisin. Namun, ada beberapa infeksi yang disebabkan oleh kelompok bakteri ini yang dapat diobati dengan antibiotik ini. Obat ini diresepkan dalam pengobatan penyakit seperti: difteri, brucellosis, batuk rejan, meningitis, otitis media, sifilis, dan sebagainya.

Menghasilkan Eritromisin dalam bentuk tablet. Fitur dosis untuk pasien dari berbagai kelompok usia dan rejimen dijelaskan oleh instruksi untuk obat tersebut. Pengobatan dengan obat ini tidak diindikasikan untuk pasien dengan reaksi intoleransi individu terhadap obat atau antibiotik dari kelompok yang sama dengannya, orang dengan disfungsi hati yang parah, yang menderita hepatitis. Selama periode kehamilan atau menyusui, penggunaan Eritromisin tidak dianjurkan. Beberapa penelitian yang telah dilakukan sehubungan dengan obat ini telah mengungkapkan, meskipun tidak signifikan, tetapi menunjukkan aktivitas teratogenik. Artinya, kemampuannya menyebabkan malformasi pada janin. Sebagai efek samping yang mungkin terjadi saat mengonsumsi antibiotik ini, berbagai gangguan pada saluran pencernaan dan alergi dijelaskan, hingga perkembangan syok anafilaksis.

Pasien yang meninggalkan umpan balik mereka tentang Eritromisin, paling sering, berbicara positif tentang obat ini. Namun, ada juga laporan tentang efek sampingnya. Misalnya, seorang gadis, setelah minum satu tablet antibiotik ini sehubungan dengan sakit tenggorokan, merasakan sakit spasmodik yang parah di daerah perut. Pesan serupa ditinggalkan oleh beberapa pasien lain. Selain itu, di sebagian besar dari mereka, fenomena serupa berkembang setelah dosis pertama Eritromisin.

Sangat sering, obat ini digunakan untuk mengobati infeksi urogenital, seperti klamidia. Perlu diingat bahwa terapi semacam itu harus diresepkan oleh dokter. Salah satu contoh mengerikan dari perawatan diri yang tidak dapat diterima adalah kisah seorang wanita yang, setelah putus asa untuk sembuh dari klamidia atas rekomendasi spesialis, memutuskan untuk meresepkan obat untuk dirinya sendiri. Dia bertindak berdasarkan prinsip: coba semua antibiotik, secara berurutan. Dia menggambarkan pengalamannya dalam sebuah artikel panjang. Dosis, rejimen obat dan kombinasinya dalam "opus" ini sepenuhnya bertentangan dengan standar farmakologis dan akal sehat. Penulis "metode" yakin bahwa dia "mengalahkan" klamidia, yaitu dengan bantuan Eritromisin. Namun, berkenalan dengan pengalamannya meninggalkan keraguan tidak hanya dalam fisiknya, tetapi juga dalam kesehatan psiko-emosionalnya.

Tidak banyak dari kita yang berani menjelaskan metode pengobatan kita sendiri, penulis, tetapi, jujur, kita harus mengakui bahwa kita sering mengabaikan peringatan dan bertindak atas risiko dan risiko kita sendiri, setelah membaca ulasan tentang obat atau, kadang-kadang, bahkan hanya instruksi. Untuk beberapa kondisi dan obat-obatan, ini tidak kritis. Tetapi antibiotik, secara umum, dan Eritromisin, khususnya, tidak dapat dicoba. Bagaimanapun, obat-obatan ini memiliki efek sistemik yang kuat pada tubuh kita.

Sumber: Belum ada komentar!

Sebagian besar antibiotik, sambil menekan perkembangan agen infeksi, secara bersamaan memiliki dampak negatif pada mikrobiocenosis internal tubuh manusia, tetapi, sayangnya, sejumlah penyakit tidak dapat disembuhkan tanpa menggunakan agen antibakteri.

Jalan keluar terbaik dari situasi ini adalah persiapan kelompok makrolida, yang menempati posisi terdepan dalam daftar obat antimikroba teraman.

Perwakilan pertama dari kelas antibiotik yang dipertimbangkan adalah Eritromisin, yang diperoleh dari bakteri tanah pada pertengahan abad terakhir. Sebagai hasil dari kegiatan penelitian, ditemukan bahwa dasar dari struktur kimia obat adalah cincin makrosiklik lakton, di mana atom karbon melekat; fitur ini menentukan nama seluruh grup.

Alat baru ini segera mendapatkan popularitas yang luas; itu terlibat dalam perang melawan penyakit yang dipicu oleh bakteri gram positif. Tiga tahun kemudian, daftar makrolida diisi ulang dengan Oleandomycin dan Spiramycin.

Perkembangan antibiotik generasi berikutnya dari seri ini adalah karena penemuan aktivitas obat awal kelompok melawan campylobacter, klamidia dan mikoplasma.

Hari ini, hampir 70 tahun setelah penemuan mereka, Eritromisin dan Spiramycin masih ada dalam rejimen terapeutik. Dalam pengobatan modern, yang pertama dari obat ini lebih sering digunakan sebagai obat pilihan pada pasien dengan intoleransi individu terhadap penisilin, yang kedua - sebagai obat yang sangat efektif, ditandai dengan efek antibakteri yang lama dan tidak adanya efek teratogenik.

Oleandomycin lebih jarang digunakan: banyak ahli menganggap antibiotik ini sudah ketinggalan zaman.

Saat ini ada tiga generasi makrolida; penelitian obat sedang berlangsung.

Klasifikasi obat yang termasuk dalam kelompok antibiotik yang dijelaskan didasarkan pada struktur kimia, metode persiapan, durasi paparan dan generasi obat.

Rincian distribusi obat - pada tabel di bawah ini.

Jumlah karbon yang terikat
14	15	16
Oleandomisin; Diritromisin; Klaritromisin; Eritromisin.	Azitromisin	Roksitromisin; Josamycin; Midekamisin; spiromisin.
Durasi efek terapeutik
pendek	rata-rata	panjang
Roksitromisin; Spiramisin; Eritromisin.	Fluritromisin (tidak terdaftar di negara kita); Klaritromisin.	Diritromisin; Azitromisin.
Generasi
pertama	kedua	ketiga
Eritromisin; Oleandomisin.	Spiramisin; Roksitromisin; Klaritromisin.	Azitromisin;

Klasifikasi ini harus dilengkapi dengan tiga poin:

Daftar obat kelompok termasuk Tacrolimus, obat yang memiliki 23 atom dalam struktur dan secara bersamaan milik imunosupresan dan seri yang sedang dipertimbangkan.

Struktur Azitromisin termasuk atom nitrogen, sehingga obatnya adalah azalida.
Antibiotik makrolida berasal dari alam dan semi-sintetis.

Alami, selain obat-obatan yang telah disebutkan dalam referensi sejarah, termasuk Midekamisin dan Josamisin; disintesis secara artifisial - Azitromisin, Klaritromisin, Roksitromisin, dll. Obat dengan struktur yang sedikit dimodifikasi menonjol dari kelompok umum:

ester Eritromisin dan Oleandomisin, garamnya (propionil, troleandomisin, fosfat, hidroklorida);
garam ester dari perwakilan pertama sejumlah makrolida (estolat, asistrat);
Garam midecamycin (Myokamicin).

Semua obat yang dipertimbangkan memiliki jenis tindakan bakteriostatik: mereka menghambat pertumbuhan koloni agen infeksi dengan mengganggu sintesis protein dalam sel patogen. Dalam beberapa kasus, spesialis klinik meresepkan peningkatan dosis obat kepada pasien: obat yang terlibat dengan cara ini memperoleh efek bakterisida.

Antibiotik dari kelompok makrolida ditandai dengan:

berbagai efek pada patogen (termasuk mikroorganisme yang peka terhadap obat - pneumokokus dan streptokokus, listeria dan spirochetes, ureaplasma dan sejumlah patogen lainnya);
toksisitas minimal;
aktivitas tinggi.

Sebagai aturan, obat yang dimaksud digunakan dalam pengobatan infeksi genital (sifilis, klamidia), penyakit rongga mulut dengan etiologi bakteri (periodontitis, periostitis), penyakit pada sistem pernapasan (batuk rejan, bronkitis, sinusitis).

Efektivitas obat-obatan yang berhubungan dengan makrolida juga telah terbukti dalam memerangi folikulitis dan furunkulosis. Selain itu, antibiotik diresepkan untuk:

gastroenteritis;
kriptosporidiosis;
pneumonia atipikal;
jerawat (perjalanan penyakit yang parah).

Untuk tujuan pencegahan, sekelompok makrolida digunakan untuk membersihkan pembawa meningokokus, selama prosedur bedah di usus bagian bawah.

Pengobatan modern secara aktif menggunakan Eritromisin, Klaritromisin, Iloson, Spiramycin dan sejumlah perwakilan lain dari kelompok antibiotik yang dipertimbangkan dalam rejimen terapi. Bentuk utama dari rilis mereka ditunjukkan pada tabel di bawah ini.

Nama obat	Jenis kemasan:
Nama obat	Kapsul, tablet	butiran	Penangguhan	Bubuk
azivok	+
Azitromisin	+	+
Josamycin	+
Zitrolida	+
Ilozon	+	+	+	+
Klaritromisin	+	+		+
busa makro	+	+
Rovamycin	+			+
Rulid	+
Sumamed	+			+
hemomisin	+			+
Ecomed	+			+
Eritromisin	+			+

Rantai farmasi juga menawarkan konsumen Sumamed dalam bentuk aerosol, lyophilisate untuk infus, Hemomycin - dalam bentuk bubuk untuk persiapan larutan injeksi. Eritromisin-liniment dikemas dalam tabung aluminium. Ilozon tersedia dalam bentuk supositoria dubur.

Deskripsi singkat tentang alat populer ada di materi di bawah ini.

Tahan terhadap alkali, asam. Ini diresepkan terutama untuk penyakit pada organ THT, sistem genitourinari, dan kulit.

Kontraindikasi pada wanita hamil dan menyusui, serta pasien kecil di bawah usia 2 bulan. Waktu paruhnya adalah 10 jam.

Di bawah pengawasan ketat dokter, penggunaan obat dalam perawatan wanita hamil diperbolehkan (dalam kasus-kasus sulit). Bioavailabilitas antibiotik secara langsung tergantung pada asupan makanan, sehingga obat harus diminum sebelum makan. Di antara efek sampingnya adalah reaksi alergi, gangguan fungsi saluran pencernaan (termasuk diare).

Nama lain dari obat tersebut adalah midecamicin.

Ini digunakan ketika pasien memiliki intoleransi individu terhadap beta-laktam. Ini diresepkan untuk menekan gejala penyakit yang mempengaruhi kulit, organ pernapasan.

Kontraindikasi - kehamilan, masa menyusui. Terlibat dalam pediatri.

Ini digunakan dalam pengobatan wanita hamil dan menyusui. Dalam pediatri, digunakan dalam bentuk suspensi. Dapat menurunkan tekanan darah pasien. Itu diambil terlepas dari waktu makan.

Menghentikan gejala penyakit seperti tonsilitis, bronkitis, furunkulosis, uretritis, dll.

Ini ditandai dengan peningkatan aktivitas melawan patogen yang menyebabkan peradangan pada saluran pencernaan (di antaranya Helicobacter pylori).

Ketersediaan hayati tidak tergantung pada waktu makan. Di antara kontraindikasi adalah trimester pertama kehamilan, bayi. Waktu paruhnya pendek, kurang dari lima jam.

Efek penggunaan obat meningkat ketika memasuki lingkungan basa.

Diaktifkan saat:

bronkiektasis;
radang selaput dada bernanah;
bruselosis;
penyakit pada saluran pernapasan bagian atas.

Obat generasi baru. Tahan asam.

Struktur antibiotik berbeda dari kebanyakan obat yang termasuk dalam kelompok yang dijelaskan. Ketika terlibat dalam pengobatan pasien yang terinfeksi HIV, itu mencegah mikobakteriosis.

Waktu paruh lebih dari 48 jam; fitur ini mengurangi penggunaan obat menjadi 1 r./hari.

Tidak sesuai dengan Clindamycin, Lincomycin, Chloramphenicol; mengurangi efektivitas beta-laktam dan kontrasepsi hormonal. Dalam kasus penyakit yang parah, itu diberikan secara intravena. Ini tidak digunakan selama kehamilan, hipersensitivitas terhadap komponen obat, selama menyusui.

Hal ini ditandai dengan kemampuan untuk mengatur sistem kekebalan tubuh. Tidak mempengaruhi janin selama masa kehamilan, terlibat dalam perawatan wanita hamil.

Aman untuk anak-anak (dosis ditentukan oleh dokter, dengan mempertimbangkan berat badan, usia pasien, dan tingkat keparahan penyakitnya). Tidak mengalami metabolisme seluler, tidak rusak di hati.

Makrolida rendah toksik dari generasi terbaru. Mereka secara aktif digunakan dalam pengobatan orang dewasa dan pasien kecil (dari 6 bulan), karena mereka tidak memiliki efek negatif yang signifikan pada tubuh. Mereka dicirikan oleh adanya waktu paruh yang panjang, akibatnya mereka digunakan tidak lebih dari 1 kali selama 24 jam.

Makrolida generasi baru praktis tidak memiliki kontraindikasi, ditoleransi dengan baik oleh pasien ketika terlibat dalam rejimen terapeutik. Durasi pengobatan dengan obat ini tidak boleh lebih dari 5 hari.

Tidak mungkin menggunakan makrolida dalam pengobatan penyakit sendiri.

Harus diingat: menggunakan antibiotik tanpa berkonsultasi terlebih dahulu dengan dokter berarti tidak bertanggung jawab terhadap kondisi kesehatan Anda.

Sebagian besar obat dalam kelompok ditandai dengan sedikit toksisitas, tetapi informasi yang terkandung dalam petunjuk penggunaan obat makrolida tidak boleh diabaikan. Menurut penjelasannya, saat menggunakan narkoba, Anda mungkin mengalami:

gangguan pada kerja saluran pencernaan (mual, muntah, dysbacteriosis), ginjal, hati dan sistem saraf pusat;
reaksi alergi;
gangguan penglihatan dan pendengaran;
aritmia, takikardia.

Jika ada intoleransi individu terhadap makrolida dalam riwayat pasien, tidak mungkin untuk menggunakan produk medis dari seri ini dalam perawatan.

Terlarang:

minum alkohol selama perawatan;
menambah atau mengurangi dosis yang ditentukan;
lewati minum pil (kapsul, suspensi);
berhenti minum tanpa pengujian ulang;
menggunakan obat yang sudah kadaluarsa.

Dengan tidak adanya perbaikan, munculnya gejala baru harus segera menghubungi dokter.

Istilah medis seringkali tidak dapat dipahami oleh masyarakat umum, tidak terbiasa dengan konsep yang sempit. Mungkin sulit bagi non-spesialis untuk mengetahui apa yang diresepkan dokter, karena nama obat atau kelompok obat tidak memberi tahu pasien apa pun. Apa yang tersembunyi di balik kata "makrolida", obat apa yang termasuk dalam kelompok ini dan untuk apa - semua ini ada di artikel.

Makrolida adalah sekelompok antibiotik. Mereka adalah obat generasi terbaru.

Struktur kimia makrolida:

Dasarnya adalah cincin lakton beranggota 14 atau 16 makrosiklik. Anggota cincin adalah lakton - ester siklik dari asam hidroksi yang mengandung kelompok elemen tertentu (-C (O) O-) di cincinnya.
Beberapa (mungkin satu) residu karbohidrat melekat pada tulang punggung struktur.

Untuk kutipan: Klyuchnikov S.O., Boldyrev V.B. Penggunaan makrolida pada anak-anak dalam kondisi modern // RMJ. 2007. Nomor 21. S.1552

Dalam kemoterapi modern infeksi bakteri pada anak-anak, antibiotik, analog semi-sintetik dan sintetisnya mengambil tempat terdepan. Saat ini, lebih dari 6.000 antibiotik telah dijelaskan, di mana sekitar 50 telah digunakan dalam pengobatan.Yang paling banyak digunakan adalah b-laktam (penisilin dan sefalosporin), makrolida (eritromisin, azitromisin, dll.), aminoglikosida (streptomisin, kanamisin, gentamisin, dan lain-lain), tetrasiklin, polipeptida (basitrasin, polimiksin, dll.), poliena (nistatin, amfoterisin B, dll.), steroid (fusidin), dll.

Melalui transformasi kimia dan mikrobiologi, apa yang disebut antibiotik semi-sintetik telah dibuat yang memiliki sifat baru yang berharga untuk obat-obatan: ketahanan asam dan enzim, spektrum aktivitas antimikroba yang diperluas, distribusi yang lebih baik dalam jaringan dan cairan tubuh, efek samping yang lebih sedikit.
Menurut jenis tindakan antimikroba, antibiotik dibagi menjadi bakteriostatik dan bakterisida, yang penting secara praktis ketika memilih terapi yang paling efektif.
Analisis komparatif antibiotik didasarkan pada indikator efektivitas dan keamanannya, ditentukan oleh tingkat keparahan tindakan antimikroba dalam tubuh, tingkat perkembangan resistensi mikroorganisme selama pengobatan, tidak adanya resistensi silang dengan obat kemoterapi lain, tingkat penetrasi ke dalam lesi, penciptaan konsentrasi terapeutik dalam jaringan dan cairan pasien dan durasi pemeliharaannya, pelestarian tindakan dalam berbagai kondisi lingkungan. Sifat penting juga stabilitas penyimpanan, kemudahan penggunaan dengan metode pemberian yang berbeda, indeks kemoterapi yang tinggi, tidak adanya atau tingkat keparahan ringan dari efek samping toksik, serta alergi pasien.
Diskusi tentang tempat antibiotik dalam pengobatan infeksi bakteri pada masa kanak-kanak tidak dapat diselesaikan tanpa membahas masalah resistensi antimikroba. Karena resep antibiotik yang berulang dan sering tidak dapat dibenarkan, kejadian infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang telah menjadi resisten terhadap antibiotik yang digunakan meningkat di seluruh dunia. Pertumbuhan jumlah pasien dengan imunodefisiensi, pengenalan teknik medis invasif baru, mutasi mikroorganisme itu sendiri, dan beberapa lainnya juga berperan dalam pembentukan resistensi.
Resistensi antibiotik saat ini mengarah pada peningkatan morbiditas, mortalitas dan biaya perawatan kesehatan di seluruh dunia. Karena peningkatan resistensi yang cepat, masalah sangat akut dalam pengobatan infeksi bakteri pada masa kanak-kanak. Yang paling penting adalah resistensi terhadap penisilin dan sefalosporin Streptococcus pneumoniae, multi-resistensi Haemophilus influenzae (tidak sensitif terhadap ampisilin, kloramfenikol, tetrasiklin dan trimetoprim), penyebaran cepat Neisseria meningitidis yang resistan terhadap penisilin. Semakin, strain Staphylococcus aureus yang resisten methicycline sedang diidentifikasi; Di seluruh dunia, dokter dihadapkan dengan multi-resistensi Enterobacteriaceae (misalnya, jumlah kultur terisolasi spesies Klebsiella dan Enterobacter yang tidak sensitif terhadap sefalosporin generasi ketiga meningkat). Resistensi spesies Salmonella dan Shigella berkembang, khususnya, terhadap trimetoprim dan sefalosporin, enterokokus terhadap vankomisin, streptokokus grup A terhadap eritromisin.
Sementara munculnya resistensi antibiotik mungkin merupakan akibat yang tak terelakkan dari penggunaan antibiotik secara luas, dalam praktiknya masalah resistensi tentu dapat dikurangi. Misalnya, di Belanda penggunaan antibiotik sistemik dibatasi oleh program negara dan masalah resistensi tidak begitu akut.
Dalam beberapa tahun terakhir, banyak antibiotik baru dari berbagai kelompok farmakologis telah diperkenalkan ke dalam praktik medis. Namun, kelompok makrolida saat ini paling menarik perhatian klinisi. Ini difasilitasi oleh peningkatan frekuensi alergi obat terhadap penisilin dan sefalosporin pada populasi anak, serta ketidakefektifan b-laktam pada infeksi yang disebabkan oleh patogen intraseluler.
Makrolida sekarang menjadi salah satu kelas antibiotik yang paling intensif berkembang karena efisiensinya yang tinggi dan keamanannya yang relatif. Mereka memiliki spektrum aktivitas antimikroba yang luas dan sifat farmakokinetik yang menguntungkan, menggabungkan kemanjuran tinggi dalam pengobatan infeksi dan toleransi pasien yang baik.
Antibiotik makrolida pertama yang disintesis pada tahun 1952 adalah eritromisin, yang diperoleh Vak-s-man dari jamur tanah Streptomyces erythreus.
Tiga tahun kemudian, dua obat makrolida muncul lagi - spiramisin dan oleandomisin. Untuk waktu yang lama, eritromisin tetap menjadi satu-satunya alternatif dalam pengobatan banyak infeksi bakteri pada anak-anak yang alergi terhadap b-laktam. Dalam beberapa tahun terakhir, terobosan ilmiah nyata telah terjadi: beberapa, dalam arti tertentu, unik dalam kualitasnya, obat-obatan telah dibuat yang memegang "standar tinggi" hingga hari ini: azitromisin (Zitrosin, dll.), roksitromisin, klaritromisin, spiramisin , dll.
Makrolida mendapatkan nama mereka karena adanya inti lakton makrosiklik. Tergantung pada jumlah atom karbon dalam cincin lakton, makrolida dibagi menjadi 3 subkelompok:
. beranggota 14 (eritromisin, oleandomisin, roksitromisin, klaritromisin);
. beranggota 15 (azitromisin);
. 16-anggota (spiramisin, josamycin, midecamycin).
Salah satu sifat umum makrolida adalah efek bakteriostatik, yang disebabkan oleh pelanggaran sintesis protein dalam sel mikroba dengan pengikatan reversibel ke subunit 50S ribosom. Tindakan bakteriostatik dalam hal ini memiliki karakteristik tersendiri. Di satu sisi, agen mikroba tidak sepenuhnya dihancurkan, tetapi di sisi lain, tidak ada efek keracunan tambahan pada tubuh karena aksi racun yang dilepaskan dari sel mikroba yang dihancurkan. Dengan akumulasi konsentrasi tinggi antibiotik dalam fokus infeksi, makrolida memiliki apa yang disebut efek pasca-antibiotik, yang berarti penekanan aktivitas vital bakteri ketika efek obat secara teoritis berhenti. Mekanisme efek ini tidak sepenuhnya dipahami.
Makrolida adalah basa lemah, aktivitas antimikrobanya meningkat dalam lingkungan basa. Pada pH 5,5-8,5, mereka lebih mudah menembus ke dalam sel mikroba dan kurang terionisasi. Makrolida dimetabolisme di hati, dan, sebagai aturan, metabolit yang lebih aktif terbentuk. Rute utama eliminasi adalah melalui saluran pencernaan (sekitar 2/3 dari obat), sisanya diekskresikan melalui ginjal dan paru-paru, sehingga penyesuaian dosis makrolida diperlukan hanya dalam kasus gagal hati yang parah.
Makrolida beranggota 14 memiliki properti tambahan yang penting: mereka menunjukkan efek anti-inflamasi dengan meningkatkan produksi glukokortikoid endogen dan mengubah profil sitokin karena aktivasi sistem hipotalamus-hipofisis-over-renal. Selain itu, efek stimulasi makrolida pada fagositosis dan pembunuhan neutrofilik telah ditetapkan.
Makanan memiliki efek multiarah pada bioavailabilitas makrolida: tidak mempengaruhi penyerapan telithromycin, clarithromycin, josamycin dan midecamycin acetate; sedikit menurunkan bioavailabilitas midecamycin, azithromycin dan secara signifikan - erythromycin dan spiramycin. Pemberian simultan dengan makanan kaya lipid meningkatkan bioavailabilitas bentuk tablet azitromisin. Farmakokinetik makrolida ditandai dengan ketergantungan yang nyata pada pH medium, dengan penurunan di mana ionisasi meningkat pada fokus peradangan dan sebagian obat diubah menjadi bentuk tidak aktif. Efek optimal eritromisin, klaritromisin dan terutama azitromisin muncul pada pH>7,5.
Makrolida menembus dengan baik ke dalam sel-sel tubuh manusia, di mana mereka menciptakan konsentrasi tinggi, yang pada dasarnya penting untuk pengobatan penyakit menular yang disebabkan oleh patogen intraseluler (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Campylobacter spp.). Dengan pengecualian roxithromycin, kandungan makrolida dalam monosit, makrofag, fibroblas, dan leukosit polimorfonuklear adalah puluhan, dan untuk azitromisin ratusan kali lebih tinggi daripada konsentrasi serumnya. Fitur penting dari makrolida adalah kemampuannya untuk terakumulasi dalam fagosit dengan pelepasan berikutnya dalam fokus infeksi di bawah pengaruh rangsangan bakteri dan penangkapan aktif terbalik dari obat yang "tidak digunakan" oleh mikroorganisme. Akumulasi maksimum makrolida diamati di jaringan paru-paru, cairan yang melapisi mukosa bronkus dan alveolar, sekresi bronkial, air liur, amandel, telinga tengah, sinus, mukosa gastrointestinal, prostat, konjungtiva dan jaringan mata, kulit, empedu, uretra, rahim, pelengkap dan plasenta. Metabolisme makrolida dilakukan di hati oleh enzim sistem sitokrom P450.
Menurut tingkat afinitas untuk enzim, semua makrolida dapat dibagi menjadi tiga kelompok: a) oleandomycin dan eritromisin memiliki afinitas tertinggi; b) klaritromisin, midecamycin, josamycin dan roxithromycin dicirikan oleh afinitas rendah; c) saat menggunakan azitromisin, diritromisin dan spiramisin, ikatan kompetitif dengan enzim tidak terjadi.
Waktu paruh (T1 / 2) berbeda untuk makrolida yang berbeda dan mungkin tergantung pada dosis: T1 / 2 tertinggi memiliki azitromisin - hingga 96 jam, terkecil - eritromisin dan josamycin - 1,5 jam (Tabel 1). Makrolida diekskresikan dari tubuh terutama dengan empedu, menjalani resirkulasi enterohepatik.
Selain tindakan antimikroba langsung pada sel, beberapa makrolida memiliki sifat yang meningkatkan efektivitasnya dalam kondisi makroorganisme. Diantara mereka:
.? efek pasca-antibiotik, dimanifestasikan dengan tidak adanya efek dimulainya kembali pertumbuhan bakteri, meskipun antibiotik telah dikeluarkan dari tubuh.
.?efek subinhibitor, bagaimanapun, sulit untuk menggunakannya dalam rejimen terapi, karena penggunaan antibiotik dalam konsentrasi subinhibitor dapat menyebabkan peningkatan resistensi terhadapnya. Ini digunakan sebagai tes dalam menilai distribusi populasi bakteri menurut tingkat sensitivitas antibiotik dan proporsi individu yang resisten di dalamnya, yang jumlah yang tinggi dapat menunjukkan tanda-tanda pembentukan resistensi.
Makrolida adalah alternatif yang tak terbantahkan dalam kasus alergi terhadap b-laktam dalam pengobatan tonsilitis, sinusitis, otitis media, bronkitis, pneumonia, infeksi kulit dan jaringan lunak (Tabel 1). Mengingat bahwa makrolida memiliki efek yang sama baiknya pada patogen ekstraseluler dan intraseluler, mereka telah menjadi antibiotik lini pertama dalam pengobatan banyak infeksi urogenital dan apa yang disebut infeksi bronkopulmoner atipikal yang disebabkan oleh klamidia, mikoplasma, dll. Makrolida juga digunakan dalam gastroenterologi, semakin dimasukkan dalam pengobatan gastroduodenitis kronis yang terkait dengan H. pylori (misalnya, klaritromisin). Makrolida adalah antibiotik lini pertama dalam pengobatan batuk rejan pada anak-anak (bentuk sedang dan berat), termasuk dalam kompleks tindakan terapeutik untuk difteri tenggorokan.
Resistensi makrolida belum menjadi masalah serius di sebagian besar wilayah Rusia, terbukti dari hasil studi multisenter PeGAS-I. Menurut data yang disajikan, prevalensi strain klinis resisten S. pneumoniae adalah dalam 4%.
Makrolida modern memiliki bentuk pelepasan yang nyaman: dari tablet dengan dosis berbeda hingga suspensi dan sirup, yang dapat diresepkan untuk anak-anak bahkan pada usia dini. Beberapa makrolida tersedia dalam bentuk salep untuk penggunaan luar (eritromisin), dan juga memiliki bentuk untuk pemberian parenteral (eritromisin, klaritromisin, azitromisin), yang memungkinkan penggunaannya dalam situasi darurat.
Semua makrolida baru dalam hal sifat farmakologisnya secara signifikan di depan baik eritromisin dan midecamycin, memiliki tindakan yang lebih lama, dirancang untuk diminum 1-2 kali sehari, dan memiliki efek samping yang jauh lebih sedikit. Tetapi dalam kualitas lain, obat ini memiliki perbedaan, terkadang signifikan. Penyerapan azitromisin tergantung pada waktu makan. Bioavailabilitas dianggap tertinggi untuk roxithromycin (72-85%) dan klaritromisin (52-55%) dibandingkan dengan azitromisin (37%), spiramisin (35%), dll.
Dari 50-an abad terakhir hingga saat ini, makrolida telah digunakan dengan efisiensi tinggi, terutama dalam patologi saluran pernapasan bagian atas. Dalam hal frekuensi penggunaan, makrolida menempati urutan ketiga di antara semua kelas antibiotik, dan dalam pengobatan tonsilitis mereka bersaing dengan penisilin.
Menurut T.I. Garashchenko dan M.R. Bogomilsky, ini karena sejumlah alasan:
1. Tingkat akumulasi makrolida yang tinggi di jaringan limfoid.
2. Efisiensi (sampai 90%) pada pasien dengan tonsilofaringitis.
3. Peningkatan frekuensi isolasi dari amandel (terutama dengan tonsilofaringitis berulang) mikroorganisme yang memproduksi b-laktamase yang mampu menghancurkan penisilin, sefalosporin generasi pertama (M. catarrhalis, St. aureus) dan aktivitas makrolida yang tinggi dalam kaitannya terhadap patogen ini.
4. Peningkatan frekuensi patogen atipikal (M. pneumoniae, CI. pneumoniae) dalam etiologi tonsilofaringitis akut dan berulang, kelenjar gondok (hingga 43%), tidak dapat diakses oleh penisilin (termasuk yang dilindungi), sefalosporin, aminoglikosida, lincosamides .
5. Sedikit efek samping dibandingkan antibiotik lain.
6. Tidak ada efek pada mikroflora usus dan faring, efek antijamur sedang.
7. Margin keamanan tinggi, memungkinkan penggandaan dosis makrolida (azitromisin) untuk mencapai efek bakterisida.
8. Kepatuhan tinggi karena pengobatan jangka pendek (3-5 hari untuk azitromisin) dan kemudahan pemberian obat (1 kali per hari untuk azitromisin).
9. Aktivitas beberapa makrolida terhadap H. influenzae (azitromisin).
10. Tidak adanya interaksi persaingan antara azalida dan antijamur, obat antihistamin, yang memungkinkan terapi kombinasi pada anak dengan manifestasi alergi, mikosis.
11. Aktivitas makrolida yang tinggi tidak hanya terhadap patogen faring non-spesifik (GABHS, St. aureus, Str. pneumonia), tetapi juga spesifik - N. meningitides, N. gonorrhoeas, Treponema pallidum, Legionella pneumonia, Lisferia monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, aktivitas melawan anaerob - agen penyebab paratonsilitis.
12. Efek imunomodulator.
Meskipun sejumlah besar kriteria positif, dalam beberapa tahun terakhir ada beberapa kekhawatiran tentang penggunaan antibiotik makrolida karena laporan peningkatan resistensi terhadap mereka secara in vitro di sejumlah negara (Prancis, Italia, Spanyol), yang , bagaimanapun, tidak disertai dengan laporan yang sesuai dengan peningkatan ketidakefektifan klinis antibiotik kelompok makrolida ini. Selain itu, keamanan tinggi antibiotik makrolida, dan terutama azitromisin, memungkinkan penggunaan rejimen dosis baru (pengobatan otitis media akut dengan dosis tunggal) dan meningkatkannya untuk mencapai efek bakterisida yang lebih baik pada pasien dengan latar belakang pramorbid yang parah. Jadi, R. Cohen [op. menurut 4], menganalisis kemanjuran klinis dan bakteriologis pengobatan tonsilitis kronis dengan azitromisin pada dosis kursus 30 dan 60 mg/kg, diminum selama 3 hari, mencatat bahwa kemanjuran bakteriologis pada dosis 30 mg/kg hanya terdaftar dalam 58% kasus, sedangkan pada 60 mg / kg - mencapai 100% pemberantasan bakteriologis patogen, sebanding dengan pemberian penisilin selama 10 hari (95%).
Biaya makrolida di pasar farmasi modern bervariasi dalam kisaran yang luas: dari obat asli yang mahal, tidak diragukan lagi kualitasnya lebih baik, hingga obat generik yang lebih terjangkau, beberapa di antaranya juga berkualitas baik (zitrocin, clerimed, roxihexal, dll.), yang menjamin ketersediaan obat golongan ini untuk semua segmen masyarakat.
Tetapi tidak hanya harga obat yang harus dipandu oleh dokter, meresepkan perawatan untuk anak. Analisis kemanjuran klinis dari berbagai perwakilan makrolida menunjukkan bahwa resep obat populer yang tidak masuk akal dan sering di satu wilayah sepanjang tahun dapat meniadakan efek antimikroba, karena protoplas dan bentuk-L dengan cepat terbentuk dalam kondisi ini.
Makrolida ditoleransi dengan baik dan dapat berhasil digunakan pada anak-anak sejak lahir. Namun, ini tidak berlaku untuk suspensi klaritromisin dan azitromisin, yang keamanan dan kemanjurannya belum diteliti pada anak di bawah usia 6 bulan. Dosis makrolida yang digunakan pada anak disajikan pada tabel 2.
Reaksi merugikan yang memerlukan penghentian obat: reaksi alergi - anafilaksis dan edema Quincke (sangat jarang); hepatitis kolestatik akut; efek kardiotoksik (perpanjangan interval QT, aritmia); kolitis pseudomembran; nefritis interstisial akut; gangguan pendengaran yang reversibel.
Reaksi yang tidak diinginkan yang memerlukan perhatian jika berlangsung lama dan / atau tidak dapat ditoleransi dengan baik: reaksi alergi (urtikaria, gatal-gatal pada kulit); rasa sakit di tempat suntikan; reaksi dari saluran pencernaan (mual, muntah, perubahan rasa, nyeri dan ketidaknyamanan di perut, diare); pusing dan sakit kepala (sangat jarang).
Reaksi merugikan yang paling khas diamati dari saluran pencernaan. Dalam kasus penggunaan azitromisin dan klaritromisin, frekuensinya jarang mencapai 12%, tetapi dengan penggunaan eritromisin basa dapat meningkat menjadi 32%. Saat menggunakan josamycin, klaritromisin, spiramisin dan eritromisin dosis tinggi (? 4 mg / hari), hepatitis kolestatik akut dapat berkembang. Dengan penunjukan eritromisin dosis tinggi dalam waktu 36 jam hingga 8 hari, gangguan pendengaran reversibel mungkin terjadi. Eritromisin, telitromisin, dan spiramisin dosis tinggi dapat menyebabkan pemanjangan interval QT dan takikardia ventrikel torsades de pointes. Reaksi alergi silang terhadap semua makrolida sangat jarang terjadi. Meskipun makrolida dapat berkontribusi pada perubahan biocenosis usus, bagaimanapun, ini memperoleh signifikansi klinis dalam kasus yang sangat jarang dengan perkembangan kolitis pseudomembran terkait Clostridium dificille, diare, kandidiasis vagina atau oral.
Azitromisin, diperoleh dan diperkenalkan ke dalam praktik klinis pada awal 1990-an, menempati tempat khusus di antara obat-obatan makrolida. Ini adalah perwakilan pertama dari subkelompok baru antibiotik - azalida, dalam struktur cincin lakton yang mengandung atom nitrogen. Penataan ulang molekul eritromisin seperti itu memberikan senyawa yang dihasilkan sifat baru, termasuk perluasan spektrum aksi antimikroba, penciptaan tingkat tinggi dalam jaringan dan sel, secara signifikan melebihi konsentrasi dalam darah (orientasi jaringan farmakokinetik), dan lainnya. sifat yang secara signifikan membedakannya dari antibiotik kelompok makrolida.
Seiring dengan mempertahankan aktivitas melawan kokus gram positif, azitromisin (Zitrocin dan lainnya) melebihi aktivitas eritromisin terhadap Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Campylobacler jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi. Ia juga aktif melawan beberapa enterobakteri: nilai MIC90-nya terhadap Salmonella, Shigella, E.coli berkisar antara 4-16 mg/l. Azitromisin (Zitrosin dan lainnya) aktif melawan beberapa mikroorganisme "atipikal", serta patogen intraseluler - Chlamydia spp., Mycoplasma spp. dan sebagainya.
Azitromisin pada berbagai nilai pH lebih stabil daripada eritromisin. Setelah dosis tunggal, lebih dari 37% azitromisin diserap di perut dibandingkan dengan 25% eritromisin. Makanan atau penggunaan antasida secara simultan mengurangi bioavailabilitas azitromisin, dan oleh karena itu harus diminum setidaknya 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan.
Konsentrasi azitromisin dalam jaringan dan sel melebihi yang ditemukan dalam darah 10-100 kali; terkonsentrasi secara intraseluler dalam lisosom. Nilai rata-rata T1 / 2 azitromisin adalah 2-4 hari. Dengan rejimen pengobatan yang direkomendasikan (3 dan 5 hari), obat dipertahankan pada konsentrasi efektif selama 7 hari atau lebih. Ketika memutuskan kursus terapi antibiotik berulang, perlu untuk mempertimbangkan sifat azitromisin yang menumpuk di jaringan tubuh, yang memungkinkan untuk mengurangi durasi pengobatan dengan azitromisin dan memberikan pasca-antibiotik memengaruhi.
Azitromisin dengan cepat termasuk dalam sel darah putih (sel polinuklear, monosit, limfosit), dalam konsentrasi tinggi dan terdeteksi untuk waktu yang lama di makrofag alveolar, fibroblas. Ketika bermigrasi ke tempat infeksi, polinuklear memainkan peran transportasi, memberikan tingkat antibiotik yang tinggi dan tahan lama dalam jaringan dan sel. Bahkan ketika diberikan pada dosis maksimum, azitromisin menciptakan konsentrasi rendah dalam darah, tetapi memiliki penetrasi tinggi ke dalam sel polinuklear (fagosit) yang bertanggung jawab untuk pembersihan patogen dari fokus infeksi dan aliran darah.
Obat tidak dimetabolisme dalam tubuh pasien, tidak menekan isoenzim sistem sitokrom P450. Ini dikeluarkan dari tubuh pasien terutama dengan tinja dan sebagian (~ 20%) dengan urin.
Dengan demikian, makrolida sintetis modern (azitromisin, klaritromisin, roksitromisin) dicirikan oleh spektrum aksi yang luas: mereka aktif terhadap sebagian besar mikroorganisme gram positif, banyak bakteri gram negatif, patogen intraseluler "atipikal" dari infeksi pernapasan; spektrum aksinya juga mencakup mikobakteri atipikal, patogen sejumlah penyakit menular berbahaya (rickettsia, brucella, borrelia, dll.) dan beberapa protozoa. Mereka lebih unggul daripada makrolida alami tidak hanya dalam luasnya spektrum dan tingkat aktivitas antibakteri, tetapi juga dalam tindakan bakterisida pada banyak patogen.
Makrolida baru (terutama azitromisin) telah meningkatkan sifat farmakokinetik: farmakokinetik berkepanjangan (T1 / 2 azitromisin, tergantung pada dosis, adalah 48-60 jam), kemampuan untuk menumpuk dan bertahan lama dalam sel imunokompeten selama 8-12 hari setelah menyelesaikan kursus 3-5 hari pemberian oral dalam dosis standar.
Ketertarikan dokter anak pada azitromisin adalah karena tingkat akumulasi yang tinggi di jaringan limfoid dan konsentrasi obat jangka panjang, memberikan efek bakterisida, serta efek samping yang jarang, tidak berpengaruh pada mikroflora normal rongga mulut dan usus, dan kemungkinan interaksi obat yang rendah.
Orientasi jaringan dan seluler dari kinetika, aksi jangka panjang dari makrolida baru, kemungkinan penggunaannya yang efektif dalam jangka pendek tanpa risiko mengembangkan reaksi merugikan yang serius menentukan insiden rendah resistensi antibiotik.

Isi

Sekelompok obat yang strukturnya didasarkan pada cincin lakton makrosiklik yang terdiri dari 14 atau 16 anggota disebut antibiotik makrolida. Mereka termasuk poliketida yang berasal dari alam. Penggunaannya membantu menghentikan pertumbuhan dan perkembangan bakteri berbahaya.

Kelompok makrolida termasuk azalida (15-mer zat) dan ketolida (14-mer obat), nominal tacrolimus imunosupresan (23-mer) milik mereka. Efek antimikroba obat dikaitkan dengan pelanggaran sintesis protein pada ribosom sel mikroba. Dosis terapeutik obat memiliki efek bakteriostatik, dalam konsentrasi tinggi mereka bertindak bakterisida pada patogen batuk rejan, difteri, pneumokokus.

Makrolida efektif melawan kokus gram positif, memiliki aktivitas imunomodulator dan antiinflamasi.

Ketika diambil, tidak ada hematotoksisitas, nefrotoksisitas, perkembangan kondro- dan artropati, fotosensitifitas. Penggunaan obat-obatan tidak menyebabkan reaksi anafilaksis, alergi parah, diare.

Makrolida dibedakan oleh konsentrasi tinggi di jaringan (lebih tinggi daripada di plasma darah), tidak adanya alergi silang dengan beta-laktam. Mereka bekerja pada streptokokus, mikoplasma, stafilokokus, klamidia, legionella, capmylobacteria. Enterobacteria, Pseudomonas, Acinetobacteria resisten terhadap sarana. Indikasi penggunaan antibiotik adalah:

tonsilofaringitis, sinusitis akut;
eksaserbasi bronkitis kronis, pneumonia atipikal yang didapat dari komunitas;
batuk rejan;
klamidia, sifilis;
periodontitis, periostitis.

Makrolida digunakan dengan hati-hati pada penyakit hati yang parah. Kontraindikasi penggunaannya adalah intoleransi terhadap komponen komposisi, kehamilan, menyusui. Kemungkinan efek samping tercantum dalam petunjuk:

hepatitis, penyakit kuning;
demam, malaise umum;
gangguan pendengaran;
tromboflebitis, flebitis;
alergi, ruam, gatal-gatal.

Klasifikasi

Antibiotik dari sejumlah makrolida dibagi menurut cara pembuatannya menjadi alami dan sintetis, menurut struktur kimianya menjadi yang beranggota 14, 15 dan 16, menurut generasi ke dalam yang pertama, kedua dan ketiga, menurut durasi tindakan menjadi cepat dan jangka panjang. Klasifikasi utama:

	14 anggota	beranggota 15 (azalida)	16 anggota
Alami	Eritromisin, oleandomisin (generasi pertama)		Midekamisin, spiramisin, leukomisin, josamisin (generasi ketiga)
prodrugs	Propionil, etil suksinat, stearat, fosfat, askorbat, eritromisin suksinat, troleandomisin, hidroklorida, oleandomisin fosfat		Myokamicin (Midecamycin Acetate)
Semi sintetis	Roxithromycin, klaritromisin, fluritromisin, telitromisin ketolida	Azitromisin (generasi kedua)	Rokimitasin

antibiotik makrolida

Antimikroba dari kelompok makrolida diwakili oleh tablet, kapsul, suspensi oral, larutan parenteral. Bentuk oral digunakan untuk penyakit ringan, intravena dan intramuskular - untuk penyakit parah atau ketika tidak mungkin minum pil.

Generasi pertama

Makrolida generasi pertama terbatas dalam monoterapi karena resistensi mikroba dengan cepat berkembang pada mereka. Obat ini tahan asam, diminum secara oral, dikombinasikan dengan tetrasiklin untuk berbagai aplikasi. Berarti dengan cepat mencapai konsentrasi maksimum dalam darah, bertindak hingga 6 jam, menembus dengan baik ke dalam jaringan, diekskresikan dengan feses dan empedu. Perwakilan grup:

Nama obatnya		Oleandomisin
Surat pembebasan	Tablet, salep, bedak untuk larutan	tablet
Indikasi untuk digunakan	Laringitis, trakeitis, tukak trofik, kolesistitis, klamidia, sifilis, gonore, demam berdarah	Tonsilitis, brucellosis, phlegmon, osteomielitis, sepsis
Kontraindikasi	Gangguan pendengaran, usia di bawah 14 tahun, laktasi	Penyakit kuning, gagal hati
Modus aplikasi	Di dalam, 250-500 mg setiap 4-6 jam 1,5 jam sebelum atau 3 jam setelah makan	Di dalam setelah makan, 250-500 mg setiap 5 jam selama 5-7 hari
Efek samping	Mual, ruam kulit, kandidiasis, ototoksisitas, takikardia	Kulit gatal, urtikaria
Biaya, rubel	90 untuk 20 tablet 250 mg	80 untuk 10 buah. 250 mg

Kedua

Makrolida generasi kedua lebih aktif dalam kaitannya dengan enterobakteri, basil influenza, pseudomonad, anaerob. Mereka tahan terhadap hidrolisis asam, lebih baik diserap di perut, dan bekerja untuk waktu yang lama. Waktu paruhnya yang lama memungkinkan penggunaan obat 1-2 kali sehari. Perwakilan grup:

Nama obatnya	Azitromisin		busa makro
Surat pembebasan	Kapsul, tablet, bubuk	Tablet, kapsul, tablet terdispersi, bubuk	Tablet, butiran	tablet
Indikasi untuk digunakan	Faringitis, otitis media, pneumonia, otitis media, erisipelas, uretritis, penyakit Lyme, dermatosis, impetigo	Tonsilitis, bronkitis, eritema, servisitis	Enteritis, difteri, batuk rejan	Servikovaginitis, sinusitis, pneumonia
Kontraindikasi	Insufisiensi laktasi, ginjal, hati	Disfungsi hati	Disfungsi ginjal	Pemberian ergotamine secara bersamaan
Modus aplikasi	500 mg per hari selama 3 hari secara oral 1,5 jam sebelum atau 2 jam setelah makan	500 mg sekali sehari selama 3 hari	400 mg tiga kali sehari selama 1-2 minggu	150 mg setiap 12 jam
Efek samping	Diare, dispepsia, konstipasi, palpitasi, pusing, fotosensitifitas, nefritis	Sakit dada, sakit kepala	Stomatitis, muntah, penyakit kuning, urtikaria, diare	Bronkospasme, hiperemia kulit, mual, hepatitis, pankreatitis, superinfeksi
Biaya, rubel	1420 untuk 6 kapsul 250 mg	445 untuk 3 buah. 500 mg	270 untuk 8 buah. 400 mg	980 untuk 10 buah. 150 mg

Ketiga

Makrolida generasi terbaru ditoleransi dengan baik, resistensi terhadap mereka berkembang sangat lambat, mereka diserap lebih baik. Dengan menghambat sintesis protein sel mikroba, mereka menyebabkan bakteriostasis. Obat menembus dengan baik ke dalam jaringan, terutama jaringan tulang, diekskresikan oleh ginjal, dengan empedu, dan bertahan hingga 12 jam. Perwakilan grup:

Nama obatnya	Lincomycin	Klindamisin
Surat pembebasan	Salep, ampul, kapsul	Kapsul, krim vagina, larutan parenteral
Indikasi untuk digunakan	Sepsis, osteomielitis, abses paru, radang selaput dada, otitis, artritis purulen, pioderma, furunkulosis	Faringitis, pneumonia, klamidia, abses, penjahat, peritonitis
Kontraindikasi	Hamil, laktasi, usia hingga 3 tahun	Miastenia gravis, kolitis ulserativa, menyusui, di bawah usia 8 tahun
Modus aplikasi	Intramuskular, 500 mg dua kali sehari; per oral, 1 buah. 2-3 kali sehari	Intramuskular 150-450 mg setiap 6 jam, oral dengan dosis yang sama setiap 4-6 jam
Efek samping	Pusing, hipotensi, glositis, enterokolitis	Esofagitis, leukopenia, demam, hipotensi, flebitis, dermatitis, vaginitis, kandidiasis
Biaya, rubel	45 untuk 20 kapsul 250 mg	175 untuk 16 kapsul 150 mg

Makrolida untuk anak-anak

Antibiotik kelompok makrolida digunakan pada anak-anak untuk pengobatan awal infeksi pernapasan atipikal (bronkitis, pneumonia yang disebabkan oleh mikoplasma, klamidia) dengan intoleransi terhadap obat beta-laktam. Pada anak di bawah lima tahun, obat digunakan untuk mengobati bronkitis, tonsilitis, dan faringitis. Anak dapat diberikan obat oral atau parenteral untuk otitis, tonsilofaringitis, difteri, batuk rejan. Cara populer dari grup untuk digunakan dalam pediatri:

Klaritromisin;
Roxymitrocin;
Azitromisin;
Spiramisin;
Josamycin.

Video

Apakah Anda menemukan kesalahan dalam teks?
Pilih, tekan Ctrl + Enter dan kami akan memperbaikinya!