Tema: " iritasi "
Rencana:
1) Ciri-ciri umum iritan.
2) Mekanisme tindakan.
3) Mekanisme refleks, tindakan "mengganggu".
4) Klasifikasi.
5) Aplikasi.
Iritan termasuk obat yang merangsang ujung saraf aferen, menyebabkan refleks dan efek lokal: kemerahan pada kulit, peningkatan suplai darah, trofisme jaringan, pengurangan rasa sakit dan peradangan. Dioleskan secara eksternal dalam bentuk gosok, salep, balsem, tetes hidung.
Mekanisme aksi: mengiritasi, menggairahkan ujung saraf aferen (reseptor) yang tertanam di kulit, yang secara selektif bereaksi terhadap jenis iritasi tertentu (nyeri, suhu). Akibatnya, ada pelepasan autokoid lokal (lokal), zat aktif biologis (kinin, histamin, prostaglandin), yang memiliki efek vasodilatasi lokal, hiperemik (menyebabkan kemerahan) dengan perbaikan nutrisi jaringan, peningkatan sirkulasi darah. Dalam hal ini, pembuluh darah dalam (misalnya, koroner) secara refleks melebar. Sebagai hasil dari efek iritasi yang "mengganggu", rasa sakit di area peradangan berkurang atau hilang sama sekali.
Mekanisme refleks, tindakan "mengganggu": p Di hadapan peradangan, impuls nyeri terus menerus memasuki segmen yang sesuai dari sumsum tulang belakang, dari sana mereka memasuki bagian yang lebih tinggi dari sistem saraf pusat, di mana mereka menciptakan fokus eksitasi persisten dari pusat saraf, yang disebut "dominan". fokus nyeri". Ketika zat yang mengiritasi dioleskan ke area kulit yang sesuai, aliran impuls baru yang sifatnya berbeda muncul. Fokus eksitasi dominan baru dibuat di sistem saraf pusat, dan yang lama memudar, sensasi nyeri melemah atau hilang sama sekali. Oleh karena itu, agen iritan dioleskan ke area kulit yang menerima persarafan aferen dari segmen sumsum tulang belakang yang sama dengan organ yang sakit.
Klasifikasi:
1. Iritan yang mengandung minyak atsiri tumbuhan:
A) Olahan mentol dari daun peppermint:
Tablet "Validol", tetes hidung "Pinosol" (menthol dan minyak pinus),
tingtur peppermint, larutan mentol 10% berminyak, larutan alkohol "Menovazin" (menthol, novocaine, anestezin).
Ketika diterapkan pada selaput lendir dan kulit, persiapan mentol merangsang reseptor dingin, menyebabkan rasa dingin, penyempitan refleks pembuluh darah superfisial dan melemahnya sensitivitas nyeri di tempat aplikasi. Namun, nada pembuluh darah dan otot polos organ yang terletak dalam dapat berkembang. Mekanisme kerja tablet Validol didasarkan pada ini. Diambil secara sublingual, mentol yang terkandung di dalamnya mengiritasi reseptor dingin mukosa mulut, yang menyebabkan ekspansi refleks pembuluh koroner dan penurunan rasa sakit di jantung. Ini digunakan untuk nyeri di jantung dari kejang pembuluh koroner dengan serangan ringan angina pektoris.
Tingtur mint diminum secara oral, 15-20 tetes per gelas air untuk kejang saluran empedu. Larutan mentol 10% berminyak ditanamkan ke dalam hidung untuk rinitis guna mengurangi peradangan dan memfasilitasi pernapasan hidung. Salep yang mengandung 1-2% mentol dan "Menovazin" digunakan untuk penyakit kulit yang disertai gatal, untuk menggosok dengan neuralgia, otot, nyeri sendi, migrain (digosok di pelipis) serta iritasi lainnya.
B. Obat kombinasi:
aerosol bahasa inggris(streptosida, norsulfazole, minyak kayu putih, minyak peppermint); "Cameton" ( kamper, mentol, minyak kayu putih), salep "Efkamon", "Gavkamen" ( mentol, kapur barus, minyak cengkeh, kayu putih), "Ben-gay"(menthol, metil salisilat), "Bom-benge"(kamper, mentol, minyak kayu putih).
Capsaicin diisolasi dari buah paprika, yang merupakan bagian dari salep gabungan Espol, Capsitrin, Nikoflex, tingtur paprika, plester lada. Patch lada digunakan untuk eksposur yang lebih lama.
Glikosida sinigrin, yang merupakan bagian dari plester mustard, diisolasi dari biji sawi. Plester mustard hanya dibasahi dengan air hangat, karena dalam panas, synegrin tidak aktif, dalam dingin tidak diaktifkan, dan dalam hangat dipecah dengan pembentukan zat yang mengiritasi alil tiosianat. Ketika diterapkan pada otot betis, plester mustard menyebabkan ekspansi refleks pembuluh koroner dan menurunkan tekanan darah, sebagai pengalih perhatian mereka diterapkan di antara tulang belikat untuk nyeri dada dengan bronkitis, untuk sakit tenggorokan di bagian belakang kepala dan tenggorokan , untuk nyeri otot di daerah pinggang dan tulang rusuk, dengan beberapa penyakit ginekologi di daerah di bawah pusar.
Minyak esensial terpentin murni (terpentin) diperoleh dengan penyulingan resin pinus Skotlandia, digunakan secara independen, sebagai bagian dari salep terpentin dan salep lainnya.
racun lebah "Apizatron", "Apifor", "Ungativn";
bisa ular "Viprasal", "Vipraksin", "Nayatoks", "Nayaksin".
3. Iritasi sintetis:
larutan amonia 10% (amonia), digunakan untuk pingsan, oleskan 1-2 tetes ke kapas dan biarkan pasien menciumnya, sementara reseptor saluran pernapasan bagian atas teriritasi, yang secara refleks menggairahkan sistem saraf pusat dan kesadaran kembali.
Untuk menggosok, alkohol format, salep digunakan "Kapsikam" Finalgon(butoksietil ester asam nikotinat). Finalgon dioleskan dalam jumlah kecil, tidak lebih dari kacang polong, dioleskan pada kulit dengan aplikator khusus, jika sakit parah, lepaskan dengan serbet kering.
Aplikasi: dalam pengobatan kompleks radang sendi, myositis, neuritis, neuralgia, penyakit paru-paru akut dan kronis, alkohol kamper digunakan untuk mengobati borok tekanan untuk meningkatkan sirkulasi darah lokal.
Efek samping: dengan kontak yang lama dari agen iritasi dengan kulit, luka bakar mungkin terjadi dengan peradangan berikutnya, oleh karena itu, jika rasa sakit yang parah muncul, perlu untuk menghentikan obat.
Pertanyaan tes untuk konsolidasi:
1. Apa perbedaan mekanisme kerja agen iritan, dari enveloping, astringent, adsorbing agents?
2. Apa saja persiapan mentol gabungan yang tersedia?
3. Apa kekhasan tindakan persiapan mentol?
4. Apa inti dari gangguan agen pengganggu?
5. Tindakan pencegahan apa yang harus diambil saat menggunakan bahan iritan?
Bacaan yang direkomendasikan:
Wajib:
1.V.M. Vinogradov, E.B. Katkova, E.A. Mukhin "Farmakologi dengan resep", buku teks untuk sekolah dan perguruan tinggi farmasi / diedit oleh V.M. Vinogradov-4 edisi Rev - SPb .: Khusus. Lit., 2006-864s.: Sakit.
Tambahan:
1. MD Gayevy, P.A. Galenko-Yaroshevsky, V.I. Petrov, L.M. Gayevaya "Farmakologi dengan resep": Buku teks. - Rostov n / a: pusat penerbitan "Mart", 2006 - 480-an.
2.M.D. Mashkovsky "Obat-obatan" - edisi ke-16., Direvisi .. direvisi. Dan tambahan - M.: Gelombang Baru: Penerbit Umerenkov, 2010. - 1216 hal.
3. Direktori VIDAL, Obat-obatan di Rusia: Direktori. M .: AstraFarmService, 2008 - 1520-an.
4. Atlas obat-obatan. - M.: SIA Internasional LTD. TF MIR: Eksmo Publishing House, 2008. - 992 hlm., Ill.
5. N.I. Buku Pegangan Obat Fedyukovich: pada pukul 2 Bab .. - Minsk: Interpressservice; Rumah Buku, 2008 - 544 hal.
6.D.A. Farmakologi Kharkevich dengan resep umum: Buku teks untuk sekolah kedokteran dan perguruan tinggi. - L: GEOTAR - MED, 2008, - 408 hal., Sakit.
Sumber daya elektronik:
1. Perpustakaan elektronik dengan disiplin. Ceramah dengan topik "Iritasi".
Jumlah zat yang dapat menyebabkan iritasi kulit sangat banyak. Dalam kontak dengan jaringan hidup (kulit), mereka menyebabkan rasa sakit (terbakar, kesemutan), kemerahan dan peningkatan suhu (lokal). Selain itu, beberapa zat masuk ke dalam reaksi kimia dengan protoplasma hidup (alkali melarutkan protein, halida dioksidasi). Zat-zat lain, secara kimiawi acuh tak acuh, bertindak lebih atau kurang selektif - dalam konsentrasi kecil mereka terutama merangsang ujung saraf sensorik (aferen). Zat tersebut digunakan untuk tujuan pengobatan, mereka merupakan kelompok agen iritasi khusus. Ini termasuk banyak minyak esensial, beberapa persiapan amonia.
Larutan amonia (amonia)
Cairan volatil tidak berwarna transparan dengan bau khas yang menyengat - larutan amonia 10% dalam air. Ini dengan mudah menembus ke dalam jaringan, memberikan efek stimulasi pada sistem saraf pusat (pernapasan lebih cepat, tekanan darah meningkat). Dalam konsentrasi tinggi, dapat menyebabkan henti napas. Ini digunakan untuk mengeluarkan pasien dari keadaan pingsan, di mana mereka dengan hati-hati membawa sepotong kecil kapas yang dibasahi dengan amonia ke lubang hidung. Menghirupnya, bekerja pada reseptor saluran pernapasan bagian atas (ujung saraf trigeminal), memiliki efek yang menggairahkan pada pusat pernapasan (merangsang pernapasan). Diberikan secara oral (2-3 tetes) dalam setengah gelas air untuk keracunan alkohol akut. Solusinya juga memiliki efek antimikroba dan membersihkan kulit dengan baik.
Permen
Tanaman tahunan yang dibudidayakan di peppermint, mengandung minyak esensial yang mengandung mentol.
Infus daun peppermint (5 g per 200 ml air) digunakan secara internal melawan mual dan sebagai koleretik.
Minyak peppermint diperoleh dari daun dan bagian "tanaman" lainnya yang digiling, mengandung 50% mentol, sekitar 9% mentol ester dengan asam asetat dan valerat. Ini termasuk dalam obat kumur, pasta gigi, bubuk sebagai agen penyegar dan antiseptik. merupakan bagian integral dari Corvalol. "(" Valocordin "). Efek menenangkan dan antispasmodik dikaitkan dengan adanya mentol.
Tablet mint - digunakan sebagai obat penenang dan antispasmodik untuk mual, muntah, kejang otot polos, 1-2 tablet diminum di bawah lidah.
Tetes peppermint - terdiri dari tingtur daun mint dan minyak mint. Oleskan secara oral 10-15 tetes per resepsi sebagai obat untuk mual, muntah, analgesik untuk nyeri neuralgik.
Tetes gigi, komposisi: minyak peppermint, kapur barus, tingtur valerian, pereda nyeri.
Menthol
Kristal tidak berwarna dengan bau mint yang kuat dan rasa dingin. Diterima dari minyak mint, serta secara sintetis. Ketika dioleskan ke kulit dan dioleskan ke selaput lendir, itu mengiritasi ujung saraf, disertai dengan rasa dingin, terbakar, kesemutan, dan memiliki efek anestesi lokal. Ini digunakan secara eksternal sebagai obat penenang dan anestesi untuk neuralgia, artralgia (menggosok dalam larutan alkohol, suspensi minyak, salep). Untuk migrain, mereka digunakan dalam bentuk stik mentol. Untuk penyakit radang pada saluran pernapasan bagian atas (pilek, faringitis, radang tenggorokan, dll.), Mentol digunakan untuk pelumasan dan inhalasi, serta dalam bentuk tetes hidung. Pelumasan nasofaring dengan mentol dikontraindikasikan pada anak kecil karena kemungkinan penindasan refleks dan henti napas. Menthol adalah bagian integral dari tetes Zelenin.
valid
Suatu larutan mentol dalam ester mentol asam isovalerat. Ini digunakan untuk angina pektoris, karena secara refleks dapat menyebabkan perluasan pembuluh koroner akibat iritasi reseptor mukosa mulut. Mereka digunakan untuk mual, neurosis. 2-3 tetes pada sepotong gula (roti) atau tablet di bawah lidah untuk tindakan obat yang lebih cepat dan lebih lengkap. Simpan sampai resorpsi lengkap.
pektusin
Tablet, komposisi: mentol, minyak kayu putih, gula, pengisi lainnya. Digunakan untuk penyakit radang pada saluran pernapasan bagian atas. Simpan di mulut sampai benar-benar terserap.
daun kayu putih
Daun kering dari pohon eukaliptus yang dibudidayakan. Mengandung minyak atsiri, asam organik, tanin dan zat lainnya. Kaldu dibuat dari perhitungan: 10 g daun dituangkan dengan segelas air dingin dan direbus dengan api kecil selama 15 menit, didinginkan, disaring. Untuk membilas penyakit pada saluran pernapasan bagian atas, untuk pengobatan luka segar dan terinfeksi, penyakit radang pada organ genital wanita (lotion, cuci) dan inhalasi: 1 sendok makan dalam segelas air.
Tingtur kayu putih - secara internal sebagai anti-inflamasi dan antiseptik, kadang-kadang sebagai 10-15 tetes yang menenangkan per gelas air.
Minyak kayu putih, indikasinya sama, 10-15 tetes per gelas air.
Buah capsicum adalah buah kering dari capsicum.
tingtur capsicum
Diterapkan secara eksternal untuk neuralgia, radiculitis, myositis untuk penggilingan.
Salep radang dingin
Bahan: tingtur paprika, alkohol format, larutan amonia, minyak kapur barus dan minyak jarak, lanolin, lemak babi, petroleum jelly, sabun hijau. Digunakan untuk mencegah radang dingin. Gosokkan lapisan tipis ke bagian tubuh yang terbuka.
Plester lada
Massa yang mengandung ekstrak capsicum, belladonna, arnica tingtur, karet alam, pine rosin, lanolin, parafin cair, dioleskan pada selembar kain katun. Ini digunakan sebagai anestesi untuk linu panggul, neuralgia, myositis, dll. Sebelum mengoleskan tambalan, kulit dihilangkan dengan alkohol, cologne, eter dan dikeringkan. Tambalan tidak dilepas dalam waktu 2 hari jika tidak ada sensasi terbakar yang kuat. Jika terjadi iritasi, angkat, kulit diolesi dengan petroleum jelly.
Minyak terpentin (terpentin halus)
Minyak atsiri diperoleh dengan penyulingan resin pinus Skotlandia. Ini memiliki efek iritasi lokal, analgesik dan antiseptik. Diterapkan secara eksternal dalam salep dan obat gosok untuk menggosok dengan neuralgia, myositis, rematik, kadang-kadang di dalam dan untuk inhalasi dengan bronkitis busuk, bronkiektasis dan penyakit paru-paru lainnya. Kontraindikasi pada lesi parenkim hati dan ginjal.
Lihat juga:
Berbagai obat pencahar.
Magnesia putih (magnesium karbonat dasar) adalah bubuk ringan putih, praktis tidak larut dalam air. Sebagai pencahar ringan, orang dewasa diresepkan 1-3 g, anak di bawah satu tahun - 0,5 g, dari 6 hingga 12 tahun - 1-2 g per dosis 2-3 kali sehari. Magnesia putih juga digunakan secara eksternal sebagai bubuk dan secara internal - dengan peningkatan keasaman jus lambung ...
Iritan adalah obat yang, bila dioleskan, mengiritasi ujung saraf yang sensitif. Iritan termasuk dalam kelas senyawa kimia yang berbeda. Mereka, sebagai suatu peraturan, sangat larut dalam lipoid, yang memungkinkan mereka untuk menembus epidermis dan lapisan superfisial dan mencapai ujung saraf yang sensitif.
Ketika agen iritasi diterapkan pada kulit dan selaput lendir, reaksi lokal dalam bentuk hiperemia dan pembengkakan diamati, serta refleks yang khas dari iritasi bidang reseptor ini. Efek terapeutik iritasi dijelaskan oleh terjadinya refleks yang menyebabkan perubahan aktivitas beberapa pusat saraf (pernapasan, vasomotor) atau keadaan organ dalam (perubahan sirkulasi darah, metabolisme). Tindakan agen iritasi dapat mempercepat resolusi proses inflamasi dan mengurangi rasa sakit yang terkait dengan proses ini (gangguan). Jadi, misalnya, tindakan plester mustard (lihat) dengan dan (lihat) dengan myositis dijelaskan. Agen iritasi, yang bekerja pada selaput lendir saluran pernapasan bagian atas, merangsang pusat pernapasan dan vasomotor (lihat Amonia). Dengan iritasi pada mukosa mulut, ekspansi pembuluh koroner terjadi ketika (lihat Validol, Menthol). Di bawah aksi kepahitan (lihat) pada rongga mulut, rangsangan "pusat makanan" meningkat secara refleks. Iritasi mukosa lambung menyebabkan eksitasi pusat muntah, yang tergantung pada intensitas paparan, menyebabkan efek ekspektoran atau emetik (lihat Ekspektoran).
Iritan (Dermerethistica) adalah zat obat yang, pada tindakan lokal, menyebabkan iritasi ujung saraf sensitif dan refleks karakteristik iritasi bidang reseptor ini. Di bawah pengaruh iritasi, reaksi lokal berkembang pada kulit, terdiri dari tiga komponen ("reaksi rangkap tiga"): hiperemia cerah dan pembengkakan di tempat paparan langsung terhadap iritasi dan tepi hiperemia yang lebih moderat di sekitar tempat ini. Dua komponen pertama dari reaksi ini bergantung pada perluasan kapiler dan peningkatan permeabilitasnya, yang dijelaskan oleh aksi histamin pada kapiler, yang dilepaskan dari sel ketika terpapar agen iritan. Komponen ketiga adalah karena refleks akson. Refleks ini dilakukan di dalam akson yang sensitif sebagai akibat dari propagasi impuls yang timbul dari iritasi reseptor ke cabang vasodilatasi yang membentang dari serabut saraf sensitif ke arteriol kulit.
Sebelumnya, iritan telah digunakan yang menyebabkan reaksi lokal yang lebih intens dengan lepuh, nanah, dan bahkan nekrosis (misalnya, lalat Spanyol). Agen menjengkelkan seperti itu sekarang hampir usang. Namun, reaksi seperti itu juga dapat terjadi di bawah pengaruh zat pengiritasi dengan kekuatan sedang yang digunakan saat ini; ini terjadi dengan durasi yang berlebihan dari paparan mereka ke kulit.
Iritan digunakan untuk penyakit radang organ dalam, serta untuk miositis, neuritis, artralgia, dll. (lihat plester Mustard, amonia, terpentin). Di bawah pengaruh agen iritasi, resolusi proses inflamasi dipercepat dan rasa sakit yang terkait dengan proses ini melemah. Efek terapeutik agen iritasi dijelaskan oleh refleks trofik segmental dari kulit ke jaringan di bawahnya dan organ internal. Menurut L.A. Orbeli, ini adalah refleks akson yang menyebar di dalam cabang-cabang serabut saraf simpatik. Namun, ada kemungkinan bahwa refleks ini tertutup di sumsum tulang belakang, dan tautan aferennya adalah serabut saraf sensorik, dan tautan eferennya adalah serat simpatis yang berasal dari tanduk lateral sumsum tulang belakang. Karena refleks kutan-viseral trofik bersifat segmental, agen iritasi harus diterapkan pada zona Ged, sesuai dengan lokalisasi proses inflamasi. Ketika iritan terpapar pada permukaan kulit yang luas, impuls yang timbul di ujung saraf yang sensitif menyebar ke bagian suprasegmental dari sistem saraf pusat, khususnya ke pusat pernapasan dan vasomotor medula oblongata. Ini adalah dasar untuk penggunaan bungkus mustard untuk gagal vaskular dan pernapasan. Refleks ke pusat pernapasan dan vasomotor juga terjadi ketika reseptor sensorik di mukosa hidung teriritasi. Sebagai sarana untuk mengiritasi reseptor ini, amonia digunakan.
Beberapa iritasi memiliki efek selektif pada reseptor yang merasakan sensasi dingin (lihat Validol, Menthol). Di bawah pengaruh agen pengiritasi seperti itu, refleks yang sama muncul seperti ketika terkena dingin. Oleh karena itu, aplikasi pada kulit atau selaput lendir dari agen iritasi tersebut menyebabkan vasokonstriksi. Efek terapeutik dari iritasi tersebut pada serangan angina pektoris mungkin merupakan hasil dari perluasan pembuluh koroner sebagai akibat dari iritasi reseptor dingin di mukosa mulut.
Iritan ditemukan di berbagai kelas senyawa kimia. Sebagai aturan, iritasi dibedakan oleh fitur fisikokimia yang umum - kelarutan dalam lipoid, yang memungkinkan mereka menembus epidermis dan lapisan permukaan epitel dan mencapai ujung saraf yang sensitif. Secara khusus, minyak atsiri yang banyak digunakan sebagai bahan pengiritasi dibedakan dengan kelarutannya yang baik dalam lipoid.
Iritan yang memiliki efek selektif pada reseptor tertentu di saluran pencernaan banyak digunakan dalam praktik. Refleks yang timbul dalam kasus ini tergantung pada lokalisasi reseptor tempat iritasi yang diberikan bekerja. Dengan iritasi reseptor rongga mulut, yang merasakan sensasi rasa pahit, terjadi peningkatan refleks rangsangan "pusat makanan" (lihat Kepahitan). Iritasi reseptor di mukosa lambung menyebabkan rangsangan refleks pusat muntah, yang, tergantung pada intensitas iritasi, menyebabkan efek ekspektoran atau emetik (lihat Ekspektoran). Iritasi reseptor di mukosa usus menyebabkan peningkatan refleks peristaltiknya (lihat. Obat pencahar).
Agen iritasi, menyebabkan depolarisasi ujung saraf sensitif, memiliki efek iritasi lokal, yang disertai dengan reaksi refleks (pasokan darah dan trofisme jaringan meningkat, nyeri berkurang).
Obat-obatan dari kelompok ini dicirikan oleh efek lokal, refleks, dan neurohumoral.
JENIS TINDAKAN
Aksi lokal
Iritasi lokal dimanifestasikan oleh rasa sakit, hiperemia dan edema di tempat aplikasi obat. Iritan langsung merangsang ujung saraf dan juga melepaskan histamin, serotonin, bradikinin, dan prostaglandin. Autakoid ini mengiritasi dan vasodilator. Hiperemia berkembang tidak hanya di area aplikasi agen iritasi, tetapi juga menyebar ke area kulit yang berdekatan melalui mekanisme refleks akson.
Dengan kontak yang lama dari iritasi kuat dengan kulit, kontak mereka dengan selaput lendir dan area kulit yang rusak, rasa sakit yang parah dan reaksi inflamasi muncul.
Agen iritan digunakan dengan neuralgia, radiculitis, sakit pinggang, linu panggul, radang sendi, myositis, bursitis, tendovaginitis, cedera otot dan ligamen, gangguan sirkulasi perifer, trakeitis, bronkitis. Terkadang iritasi dioleskan ke kulit untuk menghangatkan otot sebelum berolahraga atau kompetisi olahraga.
Iritan berasal dari nabati dan sintetis.
IRITAN SAYURAN
MENTHOL adalah alkohol terpene dari peppermint. Ini memiliki efek stimulasi selektif pada reseptor dingin, menyebabkan sensasi dingin, digantikan oleh anestesi lokal. Iritasi dengan mentol reseptor dingin di rongga mulut disertai dengan obat penenang, efek antiemetik dan ekspansi refleks pembuluh koroner di angina pektoris. Sediaan mentol VALIDOL (larutan mentol 25% dalam asam isovalerat mentil eter) digunakan untuk neurosis, histeria, mabuk laut dan mabuk udara, untuk meredakan serangan ringan angina pektoris.
Menthol adalah bagian dari salep dengan efek iritasi (BOMBENGE, BOROMENTOL, EFKAMON), obat MENOVAZIN.
MUSTARD - kertas dilapisi dengan lapisan tipis mustard bebas lemak yang mengandung glikosida sinigrin. Setelah membasahi plester mustard dengan air pada suhu 37 - 40 ° C, enzim myrosin diaktifkan, yang memecah sinigrin dengan pelepasan zat iritan aktif - minyak mustard esensial (allyl isothiocyanate).
BUAH PEPPER, mengandung capsaicin, digunakan dalam komposisi PEPPER TINCTURE, PEPPER PLASTER, NICOFLEX cream. Capsaicin, seperti mediator dari sistem antinociceptive cannabinoid (anandamide, 2-arachidonylglycerol), adalah agonis dari sitoreseptor vanilloid (VR]) di SSP.
MINYAK TERPENTINE MURNI - produk distilasi resin pinus Skotlandia, mengandung zat lipofilik dari struktur terpene - a-pinene; adalah bagian dari SKIPIDARNOY OINTMENT, obat gosok SANITAS.
Dengan iritasi pada permukaan kulit yang besar, serta dengan kekuatan stimulus yang tinggi, terjadi rangsangan refleks pernapasan, peningkatan tekanan darah, dan perubahan denyut jantung. Refleks ini sentral, karena ditutup di pusat vital medula oblongata (pernapasan, vasomotor, pusat n. vagus). Refleks sentral saat mengoleskan zat yang mengiritasi digunakan untuk merangsang sistem saraf pusat (dengan pingsan; mandi mustard, bungkus mustard di pediatri untuk pneumonia; menggosok seluruh tubuh pasien dengan zat yang mengiritasi saat terkena suhu rendah).
Ketika zat yang mengiritasi diterapkan pada kulit, refleks trofik juga dapat terjadi, mis. pengaruh saraf yang mengubah proses metabolisme di jaringan tertentu. Sumsum tulang belakang ditandai dengan segmentasi.
Klasifikasi reseptor kolinergik dan obat kolinergik. Kolinomimetik. Mekanisme aksi, efek farmakologis. Indikasi untuk digunakan. Komplikasi dan tindakan pertolongan Toksikologi nikotin.
Klasifikasi.
Obat yang mempengaruhi reseptor m- dan n-kolinergik:
M-, n-kolinomimetik: - karbakolin.
M-, n-antikolinergik: - siklodol.
2.Obat antikolinesterase:
Tindakan reversibel: - salisilat physostigmine; - proserin; - galantamine hidrobromida; - piridostigmin bromida.
Tindakan ireversibel: - armin.
3. Reaktivator kolinesterase:- dipiroksim; - isonitrosin; - aloksim.
4. Obat-obatan yang mempengaruhi reseptor m-kolinergik:
M-cholinomimetics: - pilocarpine hidroklorida; - asiklidin
M-antikolinergik: -atropin sulfat; -skopolamin hidrobromida; -platifilin hidrotartrat; -metasin; -homatropin hidrobromida; - ekstrak belladonna; -pirenzepin; -ipratropium bromida
5.Obat yang mempengaruhi reseptor n-kolinergik:
H-kolinomimetik: -sititon; -lobelin hidroklorida.
H-antikolinergik:
Agen penghambat ganglion: - benzohexonium; -pentamin; -gigronium; -pirilen; -arfonade.
Dana Curarepodonnye (pelemas otot): -tubokurarin klorida; -pancuronium bromida; -pipekuronium bromida; -ditilin; -meliktin.
Pada sinapsis kolinergik (saraf parasimpatis, serat simpatis preganglionik, ganglia, semua somatik), transmisi eksitasi dilakukan oleh mediator asetilkolin. Asetilkolin dibentuk dari kolin dan asetilkoenzim A di sitoplasma ujung saraf kolinergik.
Reseptor kolinergik yang dieksitasi oleh asetilkolin memiliki sensitivitas yang tidak sama terhadap beberapa agen farmakologis. Ini adalah dasar untuk pemilihan yang disebut: 1) reseptor kolinergik peka muskarinik dan 2) peka nikotin, yaitu reseptor M- dan H-kolinoreseptor. Reseptor M-kolinergik terletak di membran postsinaptik sel-sel organ efektor di ujung serat kolinergik (parasimpatis) postganglionik, serta di sistem saraf pusat (korteks, formasi retikuler).
Reseptor H-kolinergik terletak di membran postsinaptik sel ganglion di ujung semua serat praganglion (di ganglia simpatis dan parasimpatis), medula adrenal, zona sinus karotis, pelat ujung otot rangka dan sistem saraf pusat ( di neurohipofisis, sel Renshaw lainnya). Sensitivitas terhadap zat farmakologis dari reseptor H-cholinergic yang berbeda tidak sama, yang memungkinkan untuk mengisolasi reseptor H-cholinergic ganglia dan reseptor H-cholinergic dari otot rangka.
MEKANISME AKSI ASETILKOLINE
Dengan berinteraksi dengan reseptor kolinergik dan mengubah konformasinya, tylkolin mengubah permeabilitas membran pascasinaps. Dengan efek eksitasi asetilkolin, ion Na menembus ke dalam sel, menyebabkan depolarisasi membran pascasinaps. Ini dimanifestasikan oleh potensi sinaptik lokal, yang, setelah mencapai nilai tertentu, menghasilkan potensial aksi. Eksitasi lokal, terbatas pada daerah sinaptik, menyebar ke seluruh membran sel (messenger sekunder - guanosin monofosfat siklik - cGMP).
Kerja asetilkolin sangat singkat; ia dihancurkan (dihidrolisis) oleh enzim asetilkolinesterase.
Zat obat dapat mempengaruhi tahapan transmisi sinaptik berikut:
1) sintesis asetilkolin;
2) proses pelepasan mediator;
3) interaksi asetilkolin dengan reseptor kolinergik;
4) hidrolisis enzimatik asetilkolin;
5) ditangkap oleh ujung kolin prasinaps yang terbentuk selama hidrolisis asetilkolin.
Agen obat yang merangsang reseptor m- dan n-cholinergic (m, n - cholinomimetics).
Zat dalam kelompok ini termasuk asetilkolin (AX) dan analognya. Praktis tidak digunakan sebagai produk obat, karena bertindak untuk waktu yang sangat singkat (beberapa menit). Kelompok obat ini mengulangi efek mediator sistem saraf parasimpatis (PSNS) - AH pada organ dan sistem.
Saat menggunakan m, n-cholinomimetics, efek eksitasi reseptor m-cholinergic mendominasi:
Penurunan tekanan intraokular;
Peningkatan sekresi kelenjar bronkus, saluran pencernaan, dll.
Peningkatan keringat;
Meningkatkan tonus dan aktivitas kontraktil otot-otot bronkus,
Peningkatan tonus dan peristaltik saluran cerna,
Penurunan denyut jantung;
Memperlambat laju konduksi eksitasi melalui sistem konduksi jantung;
Vasodilatasi (penurunan tekanan darah sistemik);
Kontraksi otot-otot rahim, kandung empedu dan kandung kemih; ureter. Efek stimulasi ACh pada reseptor n-kolinergik ganglia otonom (simpatis dan parasimpatis) ditutupi oleh aksi m-kolinomimetiknya.
Efek kolinomimetik H dimanifestasikan dalam blokade reseptor m-kolinergik (misalnya, atropin): - peningkatan tekanan arteri sistemik; - Fasilitasi transmisi neuromuskular; sesak napas.
kolinoreseptor
Reseptor kolinergik dari sinapsis kolinergik yang berbeda memiliki sensitivitas yang tidak sama terhadap obat yang sama. Sesuai dengan sensitivitas kimia, reseptor kolinergik diklasifikasikan menjadi sensitif muskarinik (M), tereksitasi oleh racun lalat agaric muscarin, dan sensitif nikotin (N), tereksitasi oleh alkaloid tembakau nikotin, pada gilirannya, memiliki beberapa subtipe.
Saat ini, reseptor M-kolinergik diklasifikasikan menjadi lima subtipe: M1, M2, M3, M4, M5. Reseptor N-kolinergik diklasifikasikan menjadi dua subtipe: reseptor Nn- dan Nm-kolinergik.
Asetilkolin adalah mediator di semua sinapsis kolinergik dan merangsang reseptor kolinergik M- dan N.
Jenis m-kolinomimetik.
Aceclidine.Pilocarpine (Oftan, Pilocarpine-long, Saladzhen).
Mekanisme aksi.
Ketika dimasukkan ke dalam tubuh, aceclidine meningkatkan nada dan meningkatkan kontraksi usus, kandung kemih, rahim. Dapat menyebabkan bradikardia, penurunan tekanan darah, peningkatan air liur, bronkiolospasme.
Aceclidine dan pilocarpine memiliki efek miotik yang kuat. Mereka menyempitkan pupil, menyebabkan penurunan tekanan intraokular.
Efek samping.
Dengan pemberian aceclidine subkutan dalam dosis tinggi, hal berikut dapat terjadi:
air liur, peningkatan keringat, diare.
Ketika dioleskan, hal-hal berikut diamati: iritasi konjungtiva, injeksi pembuluh darah, sensasi subjektif yang tidak menyenangkan (sakit dan berat di mata), yang hilang dengan sendirinya.
Terhadap latar belakang terapi pilocarpine, berikut ini dicatat: sakit kepala di daerah temporal atau periorbital; Sakit di mata; miopia, kejang akomodasi, penglihatan kabur, gangguan penglihatan senja; lakrimasi, rinore, konjungtivitis folikular, keratitis superfisial, dermatitis kontak kelopak mata (jarang).
Kemungkinan tertelan: berkeringat, kedinginan, mual, muntah, diare, sakit perut, disfagia; perubahan suara, kesulitan bernapas; pusing, asthenia, perasaan aliran darah ke wajah; bradikardia, takikardia, pelanggaran konduksi atrioventrikular, hipertensi atau hipotensi, peningkatan tekanan darah; peningkatan buang air kecil.
Agen antikolinesterase (bukan kolinomimetik langsung) dan reaktivator kolinesterase. Klasifikasi. Mekanisme aksi. Efek farmakologis, indikasi penggunaan. Toksikologi FOS. Gejala keracunan, tindakan bantuan.
Inaktivasi mediator ACh dilakukan terutama oleh enzim asetilkolinesterase (AChE. Untuk memfasilitasi transmisi eksitasi, perlu untuk memblokir AChE dan memperlambat proses hidrolisis ACh. Untuk tujuan ini, agen antikolinesterase digunakan.
tindakan reversibel dan ireversibel
Proserin - digunakan untuk glaukoma, miastenia gravis, kelumpuhan perifer, atrofi saraf optik, atonia usus, kandung kemih.
Klasifikasi kolinomimetik berdasarkan mekanisme aksi.
1. M-cholinomimetics (merangsang reseptor M-cholinergic): pilocarpine hydrochloride, aceclidine.
2. H-cholinomimetics (merangsang reseptor H-cholinergic): cytiton, lobelina hydrochloride.
3. M- dan H-cholinomimetics (menggairahkan reseptor M- dan H-cholinergic): asetilkolin, karbakolin. + AChE.
Mekanisme: reversibel atau ireversibel memblokir E cholinesterase, akumulasi ACh di celah sinaptik, eksitasi M-x / p dan subtipe otot H-x / p.
Farmakodinamik. Ketika mereka dimasukkan ke dalam tubuh, efek yang terkait dengan eksitasi saraf parasimpatis berlaku. Sebagai hasil dari tindakan lokal pada mata, mereka menurunkan tekanan intraokular, menyebabkan miosis, kejang akomodasi. Jadi, karena kontraksi otot melingkar iris, pupil menyempit (miosis). Aliran keluar cairan dari bilik mata depan meningkat karena pembukaan ruang air mancur yang terletak di dasar iris dan kanal Schlemm. Tekanan intraokular menurun dengan kuat dan untuk waktu yang lama. Kontraksi otot siliaris mata disertai dengan penebalannya dan pergerakan otot perut lebih dekat ke lensa. Sebagai hasil dari relaksasi ligamen zinn, kapsul lensa diregangkan dan lensa, karena elastisitasnya, memperoleh bentuk yang lebih cembung. Mata diatur untuk penglihatan dekat (kejang akomodasi).
Sebagai hasil dari tindakan resorptif, bronkospasme, bradikardia, hipersalivasi, peningkatan nada otot polos saluran pencernaan, rahim, kantong empedu dan kandung kemih diamati.
Indikasi... Glaukoma, atonia saluran pencernaan, rahim, kandung kemih, endarteritis.
Kontraindikasi: dengan asma bronkial, gangguan konduksi di miokardium, dengan penyakit jantung organik berat, kehamilan, epilepsi, hiperkinesis, tirotoksikosis, bradikardia.
Asetilkolin- agen yang merangsang reseptor M dan H-cholinergic. Dengan tindakan sistemik, efek m-cholinomimetic mendominasi: bradikardia, vasodilatasi, peningkatan tonus dan aktivitas kontraktil otot-otot bronkus, saluran pencernaan, peningkatan sekresi kelenjar bronkus, saluran pencernaan. ACh memiliki efek stimulasi pada reseptor H-kolinergik otot rangka.
36. M-antikolinergik. Mekanisme aksi dan efek farmakologis obat, karakteristik komparatifnya. Indikasi untuk digunakan. Efek samping dan tindakan bantuan.
M-antikolinergik - ini adalah zat yang memblokir reseptor m-kolinergik. Efek utama m-cholinergic blocker dikaitkan dengan fakta bahwa mereka memblokir reseptor m-cholinergic perifer dari membran sel efektor (pada ujung serat kolinergik postganglionik), reseptor m-cholinergic di sistem saraf pusat (jika mereka menembus BBB ) dan dengan demikian mencegah mediator ACh berinteraksi dengan mereka.
M-cholinergic blocker mengurangi atau menghilangkan efek iritasi saraf kolinergik (parasimpatis) dan efek zat dengan aktivitas m-cholinomimetic (ACh dan analognya, agen antikolinesterase, serta mcholinomimetics).
Dengan memblokir reseptor m-kolinergik, atropin menyebabkan:
Efek spasmolitik - mengurangi nada otot-otot saluran pencernaan, saluran empedu dan kantong empedu, bronkus, kandung kemih;
Pelebaran pupil (midriasis), sebagai akibat dari blok reseptor m-kolinergik otot melingkar iris;
Peningkatan tekanan intraokular, sebagai akibat dari kesulitan aliran keluar cairan dari bilik mata depan (terutama pada glaukoma);
Kelumpuhan akomodasi, sebagai akibat penghambatan reseptor m-kolinergik otot siliaris (m. Ciliaris), yang menyebabkan relaksasi dan ketegangan ligamen seng (korset siliaris) dan penurunan kelengkungan lensa. Mata diatur ke sudut pandang yang jauh;
Takikardia, akibat penurunan efek kolinergik saraf vagus pada jantung. Terhadap latar belakang ini, nada persarafan adrenergik (simpatis) mendominasi;
Penekanan sekresi kelenjar (bronkial, nasofaring, pencernaan, keringat dan kelenjar lakrimal). Ini dimanifestasikan oleh kekeringan pada selaput lendir rongga mulut, kulit, perubahan timbre suara. Mengurangi keringat dapat menyebabkan peningkatan suhu tubuh.
Memuat ...