H 1 receptorių blokada apsaugo nuo histamino sukelto bronchų spazmo ir hiperemijos, edemos, odos niežulys. Todėl H 1 -histamino blokatorių vartojimo indikacijos visų pirma yra alerginės ligos (ypač tos, kurios pasireiškia I tipo alerginėmis reakcijomis) ir įvairios būklės, kurias lydi histamino išsiskyrimas audiniuose: šienas, alerginė, dilgėlinė, reakcijos į vabzdžių įkandimus, angioedema, odos dermatozė, reakcijos į kraujo perpylimą, įvedimas. radioaktyviųjų medžiagų, vaistų ir kt. Be to, atskiriems H 1 -histamino blokatoriams būdingas papildomas farmakologinis poveikis, į kurį atsižvelgiama klinikiniam B. g. Taigi, dimebonas, sekvifenadinas, ciproheptadinas turi antiserotonininį poveikį, todėl jie yra tinkami dermatozės atveju; fenotiazino dariniai turi a-adrenergines blokavimo savybes; daugelis H 1 -histamino blokatorių, ypač pirmosios kartos, pasižymi anticholinerginėmis savybėmis, tiek periferinėmis (kuris padeda susilpninti alergines reakcijas), tiek centrinio veikimo (siskverbti į BBB); jie stiprina poveikį centrinei nervų sistemai. alkoholis, migdomieji ir kai kurie raminamieji vaistai ir patys, priklausomai nuo dozės, slopina centrinę nervų sistemą, todėl išplėtė jų vartojimo kaip raminamųjų ir net migdomųjų (difenhidramino), taip pat vėmimą slopinančių preparatų indikacijos, ypač sergant Menjero liga, nėščių moterų vėmimu. , oro ir jūros liga (dimenhidrinatas). difenhidraminas kartu su slopinančiu centriniu, taip pat turi vietinį anestezinį poveikį; kaip ir prometazinas, jis yra anesteziologijoje naudojamų lizinių mišinių dalis.

Perdozavus H 1 -histamino blokatorių, veikiančių centrinę nervų sistemą, pastebimas mieguistumas, letargija, raumenų distonija, galimi traukuliai, kartais dirglumas (ypač vaikams), miego sutrikimai; anticholinerginis poveikis gali pasireikšti burnos džiūvimu, padidėjusiu akispūdžiu, regos sutrikimais, sutrikusia virškinamojo trakto motorika, tachikardija. ūmiai apsinuodijus difenhidraminu ar prometazinu, ypač ryškus anticholinerginis poveikis; dažnai pasireiškia haliucinacijos, psichomotorinis susijaudinimas, traukulių priepuoliai, atsiranda mieguistumas arba koma (ypač apsinuodijus alkoholio vartojimo fone), ūminės kvėpavimo ir širdies ir kraujagyslių sistemos ligos.

Šalutinį H 1 -histamino blokatorių poveikį ir jų vartojimo kontraindikacijas lemia specifinių vaistų savybės. Priemonės, kurios reikšmingai veikia c.n.s. (difenhidraminas, fenotiazino dariniai, oksatomidas ir kt.) neskiriami asmenims, kurie tęsia veiklą, reikalaujančią dėmesio koncentracijos ir reakcijų greičio palaikymo. Gydymo centrinę nervų sistemą slopinančiais vaistais laikotarpiu alkoholis neįtraukiamas ir peržiūrimas kartu vartojamų neuroleptikų, migdomųjų ir trankviliantų dozės. Daugeliui antrosios kartos vaistų (astemizolis, terfenadinas ir kt.) būdingas aritmogeninis poveikis širdžiai, susijęs su Q-T intervalo pailgėjimu EKG; jie yra kontraindikuotini asmenims, kurių pradinis QT intervalas pailgėjo, nes gali išsivystyti skilvelinė tachiaritmija ir galima staigi mirtis. Vaistai, turintys pastebimą anticholinerginį poveikį, yra draudžiami esant uždaro kampo glaukomai. Beveik visi H1-histamino blokatoriai yra draudžiami moterims nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Toliau pateikiamos išsiskyrimo formos ir trumpas pagrindinių H 1 -histamino blokatorių aprašymas.

Azelastinas(alergodilis) - 0,05% tirpalas (akių lašai); nosies purškalas (1 mg/ml) iki 10 ml buteliuke. Be pagrindinio veikimo, jis blokuoja uždegiminių mediatorių išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių. Jis vartojamas lokaliai esant alerginei e (1 lašas į kiekvieną akį 3-4 kartus per dieną) ir e (1 inhaliacija į kiekvieną nosies kanalą 1-2 kartus per dieną). Šalutinis poveikis: vietinis gleivinės sausumas, kartumas burnoje.

Astemizolis(Asmoval, Astelong, Astemisan, Hismanal, Histalong, Stelert, Stemiz) – 5 ir 10 tabletės mg; sustabdymas (1 mg/ml) peroraliniam vartojimui po 50 ir 100 ml buteliukuose. Mažai prasiskverbia pro BBB ir beveik nepasižymi anticholinerginėmis savybėmis. Po absorbcijos jis metabolizuojamas kepenyse ir susidaro aktyvus metabolitas desmetilastemizolas; išsiskiria daugiausia su tulžimi; T 1/2 astemizolas pasiekia 2 dienas, desmetilastemizolas 9-13 dienų. kai kurie makrolidai ir priešgrybeliniai vaistai gali sumažinti astemizolo metabolizmo intensyvumą. Priskirkite pacientams, vyresniems nei 12 metų, 10 viduje mg 1 kartas / diena (didžiausia dozė – 30 mg per dieną), vaikai nuo 6 iki 12 metų, 5 mg per dieną, vaikai nuo 2 iki 6 metų - tik suspensijos pavidalu po 0,2 mg/1 kilogramas kūno svoris 1 kartą per dieną; gydymo trukmė iki 7 dienų. Perdozavimas ir šalutinis poveikis: emociniai sutrikimai, parestezija, traukuliai, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, Q-T intervalo pailgėjimas EKG, skilvelių tachiaritmija; ilgai vartojant, galimas kūno svorio padidėjimas. Kontraindikacijos: amžius iki 2 metų; pailgėjęs Q-T intervalas EKG, hipokalemija; sunkūs kepenų pažeidimai; nėštumas ir žindymo laikotarpis; kartu vartoti ketokonazolą, itrakonazolą, oloną, eritromiciną, chininą, antiaritminius ir kitus vaistus, galinčius pailginti QT intervalą.

Dimebonas- 2,5 tabletės mg(vaikams) ir 10 mg. Struktūra artima mebhidrolinui; papildomai pasižymi antiserotonino savybėmis; turi raminamąjį ir vietinį anestezinį poveikį. Priskirkite suaugusiems 10-20 mg iki 3 kartų per dieną. per 7-12 dienų.

Dimenhidrinatas(anauzinas, dedalonas, dramilis, emedilas ir kt.) - 50 tablečių mg- kompleksinė difenhidramino (difenhidramino) druska su chlorteofilinu. Jis turi ryškų centrinį, ypač vėmimą mažinantį poveikį. Jis daugiausia naudojamas oro ir jūros ligos, Menjero ligos, įvairios kilmės vėmimo priepuolių profilaktikai ir sustabdymui. Priskirkite suaugusiems viduje prieš valgį už 50-100 mg likus pusvalandžiui iki įlaipinimo į lėktuvą ar laivą, o gydymo tikslais ta pačia doze 4–6 kartus per dieną. Kartu galimas anticholinerginis poveikis (burnos džiūvimas, akomodacijos sutrikimai ir kt.), kuriuos galima pašalinti sumažinus vaisto dozę.

Dimetinden(fenistilis) - 0,1% tirpalas (lašai geriamam vartojimui); retard tabletės 2.5 mg; retard kapsulės po 4 mg; 0,1% gelis tūbelėse, skirtas tepti pažeistas odos vietas. Be H 1 -histamino blokavimo, tikimasi ir antikinininio poveikio; turi ryškų antiedeminį ir niežulį mažinantį poveikį, pasižymi silpnomis raminamomis ir anticholinerginėmis savybėmis (vartojant gali atsirasti mieguistumas ir burnos džiūvimas). Viduje vyresniems nei 12 metų pacientams skiriama 1 mg(20 lašų) iki 3 kartų per dieną arba retard tabletės 2 kartus per dieną arba retard kapsulės 1 kartą per dieną; paros dozė vaikams iki 1 metų G ode yra 3-10 lašų, ​​nuo 1 iki 3 metų - 10-15 lašų, ​​nuo 3 iki 12 metų - 15-20 lašų (padalijus 3 dozes). Gelis naudojamas 2-4 kartus per dieną.

Difenhidraminas(Alledril, Allergin, Amidril, Benadryl, Diphenhydramine ir kt.) - tabletės po 20, 25, 30 ir 50 mg; 1% tirpalas ampulėse ir švirkštų tūbelėse po 1 ml; „lazdelės“ (50 mg) polietileno pagrindo, skirto nosies takų klojimui sergant alerginiu rinitu; žvakės 5, 10, 15 ir 20 val mg. Slopina centrinę nervų sistemą, pasižymi ryškiu anticholinerginiu aktyvumu, t. autonominiuose ganglijose. Be alerginių ligų, jis papildomai naudojamas kaip migdomasis ir vėmimą mažinantis vaistas (ypač esant Meniere'o sindromui), taip pat kaip chorėja ir kaip lizinių mišinių dalis premedikacijai anesteziologijoje. Kaip antialerginis agentas, suaugusiesiems skiriamas 30-50 mg 1-3 kartus per dieną; didžiausia paros dozė 250 mg; į veną (lašinamas) ir į raumenis suleidžiama 20-50 mg. Vaikai: iki 1 G odė - po 2-5 mg; nuo 2 iki 5 metų - 5-15 mg; nuo 6 iki 12 metų - 15-30 mg paskyrimas. Kaip migdomoji tabletė suaugusiesiems skiriama 50 mg Nakčiai. Kontraindikacijos: uždaro kampo, tic statusas, pyloroduodenal s, obstrukciniai šlapimo pūslės ištuštinimo sutrikimai, įsk. su prostatos hipertrofija.

Kvifenadinas(fenkarolis) - tabletės po 10 (vaikų praktikai), 25 ir 50 mg. Be H 1 -histamino receptorių blokavimo, jis sumažina laisvo histamino kiekį audiniuose, aktyvindamas diamino oksidazę. Mažai prasiskverbia per BBB ir gydomosiomis dozėmis neturi pastebimo raminamojo ir anticholinerginio poveikio. Priskirti viduje po valgio (dėl dirginančio poveikio gleivinei) vyresniems nei 12 metų asmenims, 25-50 m. mg 2-4 kartus per dieną; vaikai iki 3 metų - 5 mg, nuo 3 iki 7 metų – 10 mg 1-2 kartus per dieną, nuo 7 iki 12 metų - 10-15 mg 2-3 kartus per dieną. Vaisto toleravimas yra geras; kartais pastebimas burnos džiūvimas ir dispepsiniai sutrikimai, praeinantys sumažėjus dozei.

klemastinas(angistanas, rivtagilis, tavegilis, tavistas),

mekloprodino fumaratas, - tabletės po 1 mg; sirupas (0,1 mg/ml) vartoti per burną; 0,1% tirpalas ampulėse po 2 mlį raumenis arba į veną (lėtai, 2-3 min) prisistatymai. Rodo raminančias ir anticholinergines savybes; Dekongestantinis ir antipruritinis vienkartinės dozės poveikis alergijai tęsiasi 12-24 h. Priskirti 2 kartus per dieną. vyresnių nei 12 metų pacientų viduje, 1-2 mg(didžiausia paros dozė suaugusiems 6 mg), vaikams nuo 6 iki 12 metų - 0,5-1 mg; parenteraliai suaugusiems - po 2 mg, vaikams nuo 6 iki 12 metų - 25 mcg/kg.

Levokabastinas(histimetas) - 0,05% tirpalas buteliukuose po 4 ml(akių lašai) ir buteliukuose po 10 ml aerozolio, skirto intranazaliniam vartojimui, pavidalu. Vartojamas nuo alerginio konjunktyvito (1 lašas į kiekvieną akį 2-4 kartus per dieną) ir ah (2 injekcijos į kiekvieną nosies landą 2 kartus per dieną). Rezorbcinio poveikio praktiškai nėra; galimas laikinas vietinis gleivinių sudirginimas.

Loratadinas(Claritin, Lomilan) – 10-ies tablečių mg; suspensija ir sirupas (1 mg/ml) buteliukuose. Priskirkite viduje 1 kartą per dieną: suaugusiems ir vaikams, sveriantiems daugiau nei 30 metų kilogramas po 10 mg. Šalutinis poveikis: padidėjęs nuovargis, burnos džiūvimas, pykinimas.

Mebhidrolinas(diazolinas, insidalas, omerilis) - dražė 50 ir 100 mg, sirupas 10 mg/ml Mažai prasiskverbia per BBB, todėl praktiškai neslopina centrinės nervų sistemos. (silpnas raminamasis poveikis); pasižymi anticholinerginėmis savybėmis. Priskirti viduje suaugusiems ir vyresniems nei 10 metų vaikams, 100-300 mg per dieną (1-2 dozėmis), vaikams iki 10 metų 50-200 mg/ diena Kontraindikacijos yra tokios pačios kaip ir difenhidramino (difenhidramino).

Oksatomidas(tinset) - tabletės po 30 mg. Be H 1 -histamino receptorių blokavimo, jis slopina alergijos ir uždegimo mediatorių išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių. Slegia ts.n.s. Priskirti viduje suaugusiems 30-60 mg(vyresnio amžiaus - 30 mg) 2 kartus per dieną; vaikų, sveriančių 15-35 m kilogramas- po 15 mg kartą per dieną, kai kūno svoris didesnis nei 35 kilogramas- po 30 mg/ diena (1 arba 2 dozėmis). Šalutinis poveikis: mieguistumas, silpnumas, nuovargis, burnos džiūvimas, diskinezija (vaikams), padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, padidėjęs apetitas augant svoriui (vartojant didelėmis dozėmis). Kontraindikacijos: amžius iki 6 metų, nėštumas ir kūdikio žindymas, aktyvios ligos ir funkcinės kepenų funkcijos, kartu vartoti vaistus, slopinančius centrinę nervų sistemą.

prometazinas(alerganas, diprazinas, pipolfenas ir kt.) – dražė 25 mg; 2,5% tirpalas ampulėse po 2 ml (50 mg), skirtas vartoti į raumenis arba į veną. Jis turi ryškų poveikį centrinei nervų sistemai. (raminamasis ir vėmimą mažinantis poveikis, mažinantis kūno temperatūrą), turi a-adrenolitinį, taip pat anticholinerginį (periferinį ir centrinį) poveikį. Be alerginių ligų, vartojamas sergant Menjero liga (sindromu), jūros ir oro ligomis, chorėja, a, ah ir ah su susijaudinimu ir miego sutrikimais, anesteziologijoje kaip lizinių mišinių dalis - anestezijai stiprinti, taip pat analgetikų ir vietinių anestetikų veikimas. Priskirti viduje suaugusiems 12.5-25 val mg 2-4 kartus per dieną (didžiausia paros dozė 500 mg); parenteraliai (pagal skubias indikacijas, prieš ir po chirurginių intervencijų) skiriama 50 m. mg(didžiausia paros dozė 250 mg). Vaikai nuo 2 iki 12 mėnesių. viduje paskirti 5-7.5 mg 2-4 kartus per dieną, nuo 1 metų iki 6 metų - 7,5-12,5 mg 2-4 kartus per dieną, nuo 6 iki 14 metų - 25 mg 2-4 kartus per dieną. Šalutinis poveikis: mieguistumas, rečiau psichomotorinis nerimas, fotofobija, ekstrapiramidiniai sutrikimai; padidėjusi kūno temperatūra, ortostatinė arterinė (vartojant į veną); burnos džiūvimas, dispepsiniai sutrikimai; ilgai vartojant - nuosėdos lęšyje ir akies ragenoje, menstruacijų sutrikimai, gliukozės apykaita, lytinė funkcija. Kontraindikacijos: arterinė hipotenzija; kampo uždarymo, obstrukciniai šlapimo pūslės ištuštinimo sutrikimai, įsk. su prostatos hipertrofija, pyloroduodenal s; nėštumas ir kūdikio maitinimo krūtimi laikotarpis; vienu metu vartoti MAO inhibitorius.

Sekvifenadinas(bikarfenas) - 50 tablečių mg. Be to, jis blokuoja serotonino S 1 receptorius, o tai, esant sunkioms dermatozėms, pasireiškia ryškiu niežulį mažinančiu poveikiu. Priskirti viduje po valgio suaugusiems 50-100 mg 2-3 kartus per dieną 3-4 dienas (kai pasiekiamas maksimalus efektas), tada pereikite prie palaikomosios dozės - 50 mg 2 kartus per dieną. Vaisto toleravimas yra toks pat kaip ir kvifenadino.

Setastin(loderix, loridex) - tabletės po 1 mg. Savo struktūra jis artimas tavegilui; papildomai pasižymi antiserotonino savybėmis; prasiskverbia per BBB, turi raminamąjį, migdomąjį ir anticholinerginį poveikį.

Suaugusiesiems paskirkite 1-2 mg 2-3 kartus per dieną (didžiausia paros dozė 6 mg). Specialios kontraindikacijos: sunkūs kepenų ar inkstų sutrikimai.

Terfenadinas(bronalas, histadinas, karadonelis, tamagonas, teridinas, tofrinas, treksilis) - tabletės po 60 ir 120 mg, sirupas arba suspensija (6 mg/ml), skirtas vartoti per burną. Vaisto metabolizmą kepenyse gali slopinti makrolidai ir kai kurie priešgrybeliniai vaistai. Beveik jokio poveikio centrinei nervų sistemai; gali pailginti Q-T intervalą vienai EKG, sukelti skilvelių tachiaritmijas su galimybe staigios mirties; ilgai vartojant, galimas kūno svorio padidėjimas. Skirkite 2 kartus per dieną vyresniems nei 12 metų pacientams už 60 metų mg, vaikams nuo 6 iki 12 metų - 30 mg paskyrimas. Kontraindikacijos yra tokios pačios kaip ir astemizolio.

Feniraminas(avil) - tabletės po 25 mg; geriamasis sirupas (pediatrijoje); injekcinis tirpalas (22.75 mg/ml) ampulėse po 2 ml. Jis turi raminamąjį ir anticholinerginį poveikį. Skirti paprastai 2-3 kartus per dieną suaugusiems, 25 mg, 12-15 metų paaugliai - 12,5-25 mg, vaikai - 7,5-15 mg. Kontraindikacijos yra tokios pačios kaip ir difenhidramino.

Chloropiraminas(suprastinas) - tabletės po 25 mg; 2% tirpalas, skirtas vartoti į raumenis arba į veną, 1 ampulėse ml. Pagal poveikį centrinei nervų sistemai, periferiniam, anticholinerginiam ir šalutiniam poveikiui jis artimas difenhidraminui. Viduje suaugusiems skiriama 25 mg 3-4 kartus per dieną. Esant sunkioms alerginėms ir anafilaksinėms reakcijoms, skiriamas parenteriniu būdu 1-2 ml 2% tirpalas. Kontraindikacijos yra tokios pačios kaip ir difenhidramino.

cetirizinas(Allercet, Zyrtec, Cetrin) - 10 tablečių mg; 1% tirpalas (lašai, skirti vartoti per burną) buteliukuose po 10 ml; 0,1 % geriamoji suspensija buteliukuose po 30 vnt ml. Be H 1 -histamino receptorių blokavimo, jis slopina eozinofilų migraciją ir mediatorių, susijusių su "vėlyva" (ląsteline) alerginės reakcijos stadija, išsiskyrimą. Terapinėmis dozėmis jis praktiškai neveikia centrinės nervų sistemos. ir neturi anticholinerginio poveikio. Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams skiriama 10 mg/ diena (1-2 dozėmis); vaikai nuo 2 iki 6 metų - 5 mg(10 lašų) 1 kartą per dieną arba 2,5 mg 2 kartus per dieną; vaikai nuo 6 iki 12 metų - 10 mg/ diena (2 dozėmis).

Ciproheptadinas(peritolis) - tabletės 4 mg; sirupas (0,4 mg/ml). Jis turi raminamąjį, anticholinerginį ir stiprų antiserotonininį poveikį, turintį ryškų antipruritinį poveikį; skatina apetitą; slopina somatotropino hipersekreciją sergant akromegalija ir AKTH Itsenko-Kušingo sindromu. Jis vartojamas tiek nuo alerginių ligų (ypač nuo niežtinčių dermatozių), tiek nuo migrenos, anoreksijos, taip pat kaip kompleksinio bronchinės astmos gydymo dalis. e. Suaugusiesiems paskirkite 2–4 mg 3 kartus per dieną arba vieną kartą (sergant migrena); Didžiausia paros dozė 32 mg. paros dozė vaikams nuo 2 iki 12 metų yra maždaug 1 mg už kiekvienus vaiko gyvenimo metus. Perdozavus vaikams, gali pasireikšti nerimas, haliucinacijos, ataksija, traukuliai, veido paraudimas, midriazė, kolapsas, koma; suaugusiems - letargija, virsta stuporu, kam; galimas psichomotorinis sujaudinimas, traukuliai, retai - hipertermija. Kontraindikacijos daugiausia susijusios su anticholinerginiu poveikiu (glaukoma, prostatos hipertrofija ir kt.), kurie sustiprėja kartu vartojant triciklius antidepresantus. Vaistas neskiriamas pacientams, kurie ir toliau atlieka susikaupimo ir greitos reakcijos reikalaujantį darbą.

H 2 - histamino blokatoriai dažniausiai naudojami gastroenterologijoje kaip priemonė slopina skrandžio sekrecinį aktyvumą, nors histamino H 2 receptorių yra ir miokarde, kraujagyslėse, T-limfocituose, putliosiose ląstelėse, centrinėje nervų sistemoje.

Yra 1 kartos (cimetidinas), 2 (nizatidinas, ranitidinas ir kt.) ir 3 kartos (famotidinas) H 2 -histamino receptorių blokatoriai. Blokuodami skrandžio parietalinių (parietalinių) ląstelių H2-histamino receptorius, jie žymiai sumažina jų bazinę sekreciją ir sekreciją, kurią skatina maistas, histaminas, pentagastrinas ir kofeinas. Acetilcholino (karbocholino) stimuliuojama sekrecija jų įtakoje mažėja kiek mažiau, o cimetidinas jos praktiškai nekeičia, nes. neturi anticholinerginio poveikio Didindami pH skrandyje, H 2 -histamino blokatoriai mažina pepsino aktyvumą ir apskritai mažina pepsinio faktoriaus reikšmę skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opoms ir erozijai formuotis, prisidedant prie jų gijimo .

H 2 -histamino blokatorių vartojimo indikacijos: skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa (ūminėje fazėje, su sudėtinga eiga, taip pat paūmėjimų profilaktikai), Zollinger-Ellison sindromas, refliuksinis ezofagitas, ūminis ir lėtinis (ūminėje fazėje) cholestazė a) . Taip pat yra galvos skausmas, svaigimas, praeinantys psichikos sutrikimai, leukocitų ir. Cimetidinas slopina citochromo P-450 ir daugelio kitų mikrosominių kepenų fermentų, dalyvaujančių įvairių medžiagų apykaitoje ir inaktyvavime, veiklą, įskaitant. kai kurie vaistai (pavyzdžiui, netiesioginiai antikoaguliantai, difeninas, teofilinas, diazepamas), kurie, vartojant įprastomis dozėmis, gali sukelti jų „perdozavimo“ apraiškas. Šis vaistas skatina prolaktino sekreciją, slopina vitamino B 12 pasisavinimą, todėl jo trūksta, turi antiandrogeninį poveikį; ilgai vartojant, galima (tokį poveikį turi ir nizatidinas), vyrų impotencija. Vartojant ranitidiną ir famotidiną, galima dezorientacija, agresyvumas, haliucinacijos. Be to, ranitidinas gali padidinti akispūdį pacientams, sergantiems glaukoma, sulėtinti atrioventrikulinį laidumą ir slopinti širdies stimuliatorių automatizmą, sukelti bradikardiją, kartais asistolę; vartojant famotidiną, buvo pastebėti alopecijos atvejai.

Kontraindikacijos: amžius iki 7 metų, nėštumas ir žindymo laikotarpis, reikšmingi kepenų ir inkstų sutrikimai, širdies nepakankamumas, kartu vartojami citostatikai.

Toliau pateikiamos pagrindinių H 2 -histamino blokatorių išsiskyrimo formos ir dozavimas.

Nizatidinas(aksidas) - kapsulės po 150 ir 300 mg; koncentratas intraveninėms infuzijoms 100 mg buteliukuose po 4 ml. Pepsinės opos paūmėjimui gydyti skiriama 150 mg 2 kartus per dieną arba 300 mg 1 kartą per naktį; prevenciniais tikslais - 150 mg 1 kartą per naktį. Infuzijai į veną 100 mg vaistas (4 ml) išvesta sulaukus 50 metų ml 0,9 % natrio chlorido tirpalo arba 5 % gliukozės tirpalo ir suleisti per 15 min 3 kartus per dieną; nepertraukiamai infuzijai (10 mg/val) 150 mlšie tirpalai praskiedžiami 300 mg vaistas (12 ml).

Ranitidinas(acidex, acilok-E, bezacid, gistak, zantak, raniberl, ranitin, ranisan, ulcosan ir kt.) - tabletės po 150 ir 300 mg; 1% ir 2,5% tirpalai, skirti vartoti į raumenis arba į veną ampulėse, atitinkamai 5 ir 2 ml(iki 50 mg). Vaisto vartojimas ir dozė suaugusiesiems, sergantiems pepsine opa, yra tokie patys kaip ir nizatidino; sergant Zolingerio-Ellisono sindromu, pradinė dozė viduje yra 150 mg 3 kartus per dieną ir gali būti padidintas iki 600-900 mg/ diena Mendelsono sindromo profilaktikai, 150 mg naktį prieš ir 150 mg už 2 h prieš įvedimą į anesteziją; prasidėjus gimdymui - 150 mg kas 6 h. Esant ūminiam kraujavimui iš virškinimo trakto, vaistas skiriamas į veną arba į raumenis, 50 mg kas 6-8 h. Jei reikia, naudokite vaikų pepsinėms opoms, paros dozė viduje (2 dozėms) nustatoma 2 kartus. mg/kg kūno svorio (bet ne daugiau kaip 300 mg/dieną).

Roksatidinas(roxan) - tabletės po 75 ir 150 mg. Sergant pepsine opa ir refliuksiniu ezofagitu, suaugusiesiems skiriama 75 mg 2 kartus per dieną arba 150 mg 1 kartą per naktį. Ilgai vartojant, galimas lytinio potraukio sumažėjimas. Vaistas nerekomenduojamas vaikams.

famotidino(antodinas, blokacidas, gastrosidinas, kvamatelis, lecedilas, topcidas, ulfamidas, opa, famonitas, famosanas, famocidas) - tabletės po 20 ir 40 mg; liofilizuotos sausosios medžiagos užpilams 20 mg buteliukuose su pridedamu tirpikliu. Pepsinei opai ir refliuksiniam ezofagitui gydyti skiriama per burną 20 mg 2 kartus per dieną arba 40 mg 1 kartą per naktį; su Zolingerio-Ellisono sindromu - po 20-40 mg kas 6 h(didžiausia paros dozė 480 mg). Vartojant į veną, buteliuko turinys praskiedžiamas 5-10 ml, lašeliniams - po 100 ml ir 0,9 % natrio chlorido tirpalo. Vaistas nerekomenduojamas vaikams.

Cimetidinas(belometas, gistodilas, neutronormas, primametas, simesanas, tagametas ir kt.) - tabletės po 200, 400 ir 800 mg

Histamino H2 receptorių blokatoriai šiuo metu yra vieni iš labiausiai paplitusių vaistų nuo opų. Klinikinėje praktikoje buvo naudojamos kelios šių vaistų kartos. Po cimetidino, kuris daugelį metų buvo vienintelis histamino H2 receptorių blokatorių atstovas, paeiliui buvo sintetinami ranitidinas, famotidinas, kiek vėliau nizatidinas ir roksatidinas. Didelis histamino H2 receptorių blokatorių priešopinis aktyvumas pirmiausia yra dėl jų gebėjimo sumažinti druskos rūgšties gamybą.

Cimetidino preparatai

Histamino H2 receptorių blokatorius, skirtas skrandžio opoms gydyti: Histodilis

Veiklioji medžiaga yra cimetidinas. Slopina druskos rūgšties gamybą, tiek bazinę, tiek stimuliuojamą histamino, gastrino ir acetilcholino. Sumažina pepsino aktyvumą. Skirtas skrandžio opoms gydyti ūminėje fazėje. Galima įsigyti 200 mg tablečių ir 200 mg injekcinio tirpalo ampulėje (2 ml) pavidalu.

Histamino H2 receptorių blokatorius, skirtas skrandžio opoms gydyti: Primamet

Originalus įmonės vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra cimetidinas. Primamet tabletės skirtos tiems, kuriuos vargina padidėjęs skrandžio sulčių rūgštingumas. Įprastų druskos rūgšties neutralizatorių naudojimas daugeliu atvejų atneša tik laikiną palengvėjimą. Primamet veikia efektyviau – ne neutralizuoja druskos rūgšties pertekliaus, o veikia skrandžio sekrecines ląsteles, užkertant kelią per dideliam jo susidarymui. Taip ilgam laikui mažėja skrandžio sulčių rūgštingumas, išnyksta skrandžio skausmai ir sutrikimai, susiję su virškinimo sutrikimais. Per valandą po vienos Primamet tabletės išgėrimo diskomfortas ir skausmas, susijęs su padidėjusiu skrandžio sulčių rūgštingumu, visiškai išnyksta. Galima įsigyti 200 mg tabletėmis.

Histamino H2 receptorių blokatorius skrandžio opoms gydyti: cimetidinas

Jis priklauso vaistų nuo opų, mažinančių rūgštinio-pepsinio faktoriaus aktyvumą, grupei. Vaistas slopina druskos rūgšties ir pepsino gamybą. Jis naudojamas tiek pepsinės opos paūmėjimo fazėje, tiek skrandžio opų pasikartojimo profilaktikai. Cimetidinas tiekiamas 200 mg plėvele dengtų tablečių pavidalu.

Ranitidino preparatai

Histamino H2 receptorių blokatorius skrandžio opoms gydyti: Gistak

Auksinis standartas gydant skrandžio opas ir kitus rūgšties ir pepsijos sutrikimus. Jis turi daug privalumų: didelis procentas išgydyti pepsinę opą, greitas ir ilgalaikis skausmo malšinimas, galimybė derinti su kitais vaistais nuo skrandžio opų, ilgalaikės recidyvo prevencijos galimybė, jokio šalutinio poveikio. net ir ilgai vartojant, neveikia kepenų, nesukelia impotencijos ir ginekomastijos. Vienos dozės poveikis trunka 12 valandų. Išgėrus Gistak putojančių tablečių pavidalu, poveikis yra ryškesnis ir pasireiškia anksčiau. Vaistas apsaugo nuo skrandžio turinio refliukso į stemplę. Valgymas neturi įtakos vaisto absorbcijai. Didžiausia koncentracija pasiekiama išgėrus po 1-2 valandų. Gistak yra didelio saugumo vaistas. Gistak yra vienintelis paprastas ir putojantis ranitidinas. Galima įsigyti dengtų tablečių pavidalu, 75, 150 ir 300 mg; šnypščiosios tabletės po 150 mg ir 50 mg injekcinės ampulės – 2 ml.

Histamino H2 receptorių blokatorius skrandžio opoms gydyti: Zantac

Specifinis greito veikimo histamino H2 receptorių blokatorius. Zantac yra vaistas numeris vienas gydant skrandžio opas. Jis pasižymi dideliu gydymo efektyvumu, garantuoja greitą nuskausminamąjį poveikį, visišką saugumą vartojant ilgą laiką, žymiai pagerina paciento gyvenimo kokybę. Zantac slopina skrandžio sulčių gamybą, sumažindamas jose esančios druskos rūgšties ir pepsino (agresyvių veiksnių) tūrį ir kiekį. Vienkartinio geriamojo vaisto veikimo trukmė yra 12 valandų. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje, suleidus į raumenis, pasiekiama per pirmąsias 15 minučių po vartojimo. Galima įsigyti 150 ir 300 mg tablečių pavidalu; dengtos tabletės, 75 mg; šnypščiosios tabletės po 150 ir 300 mg; 25 mg injekcinis tirpalas 1 ml 2 ml ampulėse.

Histamino H2 receptorių blokatorius, skirtas skrandžio opoms gydyti: Ranitidine-Acri

Pagrindinis vaistas gydant pepsinius sutrikimus. Priklauso II kartos histamino H2 receptorių blokatorių grupei, yra dažniausiai naudojamas ir patikimiausias vaistas gydant ir profilaktiškai su pepsine opa susijusiems pepsiniams sutrikimams. Vaistas žymiai sumažina druskos rūgšties gamybą ir sumažina pepsino aktyvumą. Ranitidinas turi ilgalaikį poveikį (12 valandų) po vienkartinės dozės. Lengva naudoti ir gerai toleruojamas pacientų. Galima įsigyti 0,15 g tablečių pavidalu.

Histamino H2 receptorių blokatorius, skirtas skrandžio opoms gydyti: Kvamatel

III kartos H2-histamino receptorių blokatorius. Kvamatel yra vaistas nuo opų, kurio veiklioji medžiaga yra famotidino. Slopina druskos rūgšties gamybą ir mažina pepsino aktyvumą. Lengva naudoti – išgėrus vaisto poveikis prasideda po 1 valandos ir trunka 10-12 valandų. Vaistas buvo plačiai naudojamas skrandžio opoms gydyti. Pagaminta 20 ir 40 mg plėvelės tablečių pavidalu, liofilizuoti injekciniai milteliai buteliukuose su 20 mg tirpikliu.

Histamino H2 receptorių blokatorius, skirtas skrandžio opoms gydyti: Lecedil

III kartos H2-histamino receptorių blokatorius. Lecedil yra originalus farmacijos įmonės kūrimas, kurio veiklioji medžiaga yra famotidino. Lecedil yra galingas druskos rūgšties gamybos blokatorius, taip pat mažina pepsino aktyvumą. Išgėrus, vaistas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia vaisto koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus 1-3 valandoms po nurijimo. Vienos dozės vaisto veikimo trukmė priklauso nuo dozės ir svyruoja nuo 12 iki 24 valandų. Lecedil gali būti naudojamas tiek pepsinės opos gydymui, tiek jo paūmėjimo profilaktikai. Jis gaminamas tablečių pavidalu, kuriose yra 20 ir 40 mg famotidino.

Histamino H2 receptorių blokatorius, skirtas skrandžio opoms gydyti: Ulfamidas

Originalus įmonės gaminys. Ulfamidas greitai sumažina skrandžio opų simptomus, gydo ir apsaugo nuo opų pasikartojimo. Veiklioji vaisto medžiaga yra famotidinas. Famotidinas buvo pirmasis H2 receptorių blokatorius, kurio dozavimo režimas leido daugumai pacientų jį vartoti tik kartą per dieną. Ulfamido veiksmingumas yra daug didesnis nei I ir II kartos H2 receptorių blokatorių veiksmingumas. Ulfamidas blokuoja skrandžio sekreciją naktį, maksimaliai veikia sekreciją dieną. Galima įsigyti 40 ir 20 mg tabletėmis.

Histamino H2 receptorių blokatorius, skirtas skrandžio opoms gydyti: Ulceran

Vaistas famotidino. Selektyvus III kartos H2-histamino receptorių blokatorius. Sukelia ryškų visų skrandžio sekrecijos fazių (vandenilio chlorido rūgšties ir pepsino) slopinimą, įskaitant bazinę ir stimuliuojamą (atsižvelgiant į skrandžio pūtimą, sąlytį su maistu, histaminu, gastrinu, pentagastrinu, kofeinu ir, kiek mažesniu mastu, acetilcholinu), slopina. naktinės skrandžio sekrecijos sultys. Jis turi ilgalaikį poveikį (12-24 val.), todėl jį galima skirti 1-2 kartus per dieną. Skirtingai nuo cimetidino ir ranitidino, jis neslopina mikrosomų oksidacijos, susijusios su citochromu P450, todėl yra saugesnis sąveikaujant su vaistiniais preparatais, taip pat pacientams, kuriems yra kartu diastolinė hipertenzija, širdies nepakankamumas su hiperaldosteronizmu ir cukrinis diabetas su per dideliu augimo hormono išskyrimu. Ulceran neturi rimto centrinio šalutinio poveikio, todėl labiau tinka pacientams, sergantiems nervų sistemos ligomis, ir senyviems pacientams. Dėl antiandrogeninio aktyvumo stokos jis laikomas pirmos eilės vaistu paaugliams ir jauniems vyrams. Ulceran buvo sėkmingai naudojamas kaip monoterapija skrandžio opoms gydyti. Veiksmingas esant Zollinger-Ellison sindromui, refliuksiniam ezofagitui, simptominėms opoms. Vaistas turi platų terapinio poveikio indeksą. Dėl didelio saugumo daugelyje šalių leidžiama jį parduoti be recepto, siekiant pašalinti suaugusiųjų virškinimo sutrikimų simptomus. Galbūt vaisto paskyrimas pediatrinėje praktikoje. Tiekiamas tabletėmis, kuriose yra 20 ir 40 mg veikliosios medžiagos.

Histamino H2 receptorių blokatorius, skirtas skrandžio opoms gydyti: Famosan

III kartos H2-histamino receptorių blokatorius. Famosan yra geriausias pasirinkimas skrandžio opoms gydyti. Veiklioji vaisto medžiaga yra famotidino. Vaistas turi stiprų antisekrecinį poveikį, mažina skrandžio sulčių agresyvumą, sukelia nuo dozės priklausomą druskos rūgšties gamybos slopinimą ir pepsino aktyvumo sumažėjimą, o tai sukuria optimalias sąlygas opos randėjimui. Famosan nesukelia šalutinio poveikio, būdingo pirmosios kartos H2-histamino receptorių blokatoriams. Be to, vaistas nesąveikauja su androgenais ir nesukelia seksualinių sutrikimų. Gali būti skiriamas pacientams, sergantiems gretutine kepenų liga. Famosan gali būti naudojamas tiek gydymui, tiek paūmėjimų profilaktikai. Galima įsigyti 20 ir 40 mg dengtų tablečių pavidalu.

Histamino H2 receptorių blokatorius, skirtas skrandžio opoms gydyti: Famotidinas

III kartos H2-histamino receptorių blokatorius. famotidino- labai selektyvus vaistas nuo opų, veiksmingai mažinantis skrandžio sulčių tūrį ir rūgštingumą bei pepsino gamybą. Jis turi ryškesnį gydomąjį poveikį, palyginti su kitais vaistais. Famotidinas turi platų gydomųjų dozių diapazoną. Tai yra pasirinktas vaistas alkoholikų skrandžio opoms gydyti. Galbūt famotidino derinys su kitais vaistais. Vaisto vartojimas neturi įtakos androgenų (vyriškų lytinių hormonų) mainams. Tiekiamos 20 ir 40 mg plėvele dengtų tablečių pavidalu.

Histamino H2 receptorių blokatorius, skirtas skrandžio opoms gydyti: Famotidinas-Acri

Vaistas nuo opų, III kartos H2-histamino receptorių blokatorius. Vaistas veiksmingai sumažina druskos rūgšties gamybą. Paprasta naudoti – sergant skrandžio opalige, vartojama vieną kartą per dieną, vaisto veikimo trukmė, vartojant vieną dozę, priklauso nuo dozės ir svyruoja nuo 12 iki 24 valandų. Famotidine-Acri turi mažiausiai šalutinių poveikių. Tiekiamas dengtų tablečių pavidalu, 20 mg.

Roksatidino preparatai

Histamino H2 receptorių blokatorius, skirtas skrandžio opoms gydyti: Roxane

Veiklioji medžiaga yra roksatidinas. Vaistas žymiai slopina druskos rūgšties gamybą skrandžio gleivinės ląstelėse. Išgėrus, jis absorbuojamas iš virškinimo trakto. Kartu vartojamas maistas, taip pat antacidiniai vaistai neturi įtakos Roxan absorbcijai. Jis gaminamas 75 mg retard dengtų tablečių ir 150 mg retard forte dengtų tablečių pavidalu.

1966 m. mokslininkai įrodė histamino receptorių nevienalytiškumą ir nustatė, kad histamino veikimo poveikis priklauso nuo to, su kokiu receptoriu jis jungiasi.

Buvo nustatyti trys histamino receptorių tipai:

• H1 – histamino receptoriai;
• H2-histamino receptoriai;
• H3 – histamino receptoriai.

H1 – histamino receptoriai daugiausia išsidėstę ant lygiųjų (nesijuotųjų) raumenų ląstelių ir didelių kraujagyslių. Histamino prisijungimas prie H1 - histamino receptorių sukelia bronchų ir trachėjos raumenų audinio spazmus, padidina kraujagyslių pralaidumą, taip pat padidina niežėjimą ir sulėtina atrioventrikulinį laidumą. Per H1 – histamino receptorius realizuojamas priešuždegiminis poveikis.

H1 receptorių antagonistai yra pirmosios ir antrosios kartos antihistamininiai vaistai.

H2 receptoriai yra daugelyje audinių. Histamino prisijungimas prie H2-histamino receptorių skatina katecholaminų sintezę, skrandžio sekreciją, atpalaiduoja gimdos raumenis ir bronchų lygiuosius raumenis, didina miokardo susitraukimą. Per H2 – histamino receptorius realizuojamas priešuždegiminis histamino poveikis. Be to, per H2 receptorius histaminas sustiprina T-slopintuvų funkciją, o T-slopintuvai palaiko toleranciją.

Histamino H2 receptorių antagonistai yra burinamidas, cimetidinas, metilamidas, ranitidinas ir kt.

H3 – histamino receptoriai yra atsakingi už histamino sintezės slopinimą ir jo išsiskyrimą centrinėje nervų sistemoje.

Histamino receptoriai

• Visa svetainėje pateikta informacija yra informacinio pobūdžio ir NĖRA veiksmų vadovas!
• Pateikite TIKSLIĄ DIAGNOZĘ tik GYDYTOJAS!
• Maloniai prašome NEgydytis savigydos, bet užsisakykite vizitą pas specialistą!
• Sveikatos jums ir jūsų artimiesiems!

Histaminas yra biologiškai aktyvus komponentas, dalyvaujantis reguliuojant įvairias organizmo funkcijas.

Histamino susidarymas žmogaus organizme vyksta dėl histidino – aminorūgšties, vienos iš baltymo komponentų, sintezės.

Neaktyvaus histamino randama kai kuriuose organuose (žarnyne, plaučiuose, odoje) ir audiniuose.

Jo išsiskyrimas vyksta histiocituose (specialiose ląstelėse).

Histamino aktyvinimas ir išsiskyrimas atsiranda dėl:

Be sintezuotos (savo) medžiagos, histamino galima gauti maistinguose maisto produktuose:

Histamino perteklių galima gauti iš ilgai laikomo maisto.

Ypač daug jų esant nepakankamai žemai temperatūrai.

Braškės ir kiaušiniai gali skatinti vidinio (endogeninio) histamino gamybą.

Aktyvus histaminas, prasiskverbęs į žmogaus kraują, stipriai ir greitai veikia kai kurias sistemas ir organus.

Histaminas turi tokį (pirminį) poveikį:

• didelis histamino kiekis kraujyje sukelia anafilaksinį šoką su specifiniais simptomais (staigus slėgio kritimas, vėmimas, sąmonės netekimas, traukuliai);
• padidėjęs smulkiųjų ir stambiųjų kraujagyslių pralaidumas, dėl kurio skauda galvą, nukrenta slėgis, atsiranda mazginis (papulinis) bėrimas, odos paraudimas, kvėpavimo sistemos patinimas; padidėjusi gleivių ir virškinimo sulčių sekrecija nosies ertmėje ir bronchuose;
• streso hormonas adrenalinas, išskiriamas iš antinksčių, prisideda prie širdies ritmo padažnėjimo ir kraujospūdžio padidėjimo;
• nevalingas žarnyno ir bronchų lygiųjų raumenų spazmas, kartu su kvėpavimo sutrikimais, viduriavimu, skrandžio skausmu.

Alerginės reakcijos suteikia histaminui ypatingą vaidmenį visose išorinėse apraiškose.

Bet kuri tokia reakcija atsiranda, kai sąveikauja antikūnai ir antigenai.

Antigenas, kaip žinote, yra medžiaga, kuri bent kartą buvo kūno viduje ir padidino jo jautrumą.

Antikūnai (imunoglobulinai) gali reaguoti tik su specifiniu antigenu.

Toliau nurodytus į organizmą patekusius antigenus atakuoja antikūnai, kurių vienintelis tikslas yra juos visiškai neutralizuoti.

Dėl šios atakos gauname imuninius antigenų ir antikūnų kompleksus.

Šie kompleksai nusėda ant putliųjų ląstelių.

Tada histaminas suaktyvėja, palikdamas granules kraujyje (stiebo ląstelių degranuliacija).

Histaminas gali dalyvauti procesuose, kurie yra panašūs į alergijas, bet ne (procesas „antigenas-antikūnas“ juose nedalyvauja).

Histaminas veikia specialius receptorius, esančius ląstelės paviršiuje.

Paprasčiau tariant, histamino molekules galima palyginti su raktais, atrakinančiais tam tikras spynas – receptorius.

Iš viso yra trys histamino receptorių pogrupiai, sukeliantys specifinį fiziologinį atsaką:

Alergiškiems žmonėms organizmo audiniuose yra padidėjęs histamino kiekis, o tai rodo genetines (paveldimas) padidėjusio jautrumo priežastis.

Histamino blokatoriai, histamino antagonistai, histamino receptorių blokatoriai, histamino blokatoriai – tai vaistinės medžiagos, kurios padeda pašalinti fiziologinį histamino poveikį, blokuodamos jiems jautrias receptorines ląsteles.

Histamino vartojimo indikacijos:

• eksperimentiniai tyrimai ir diagnostikos metodai;
• alerginės reakcijos;
• periferinės nervų sistemos skausmas;
• reumatas;
• poliartritas.

Tačiau dauguma terapinių priemonių yra nukreiptos prieš nepageidaujamą paties histamino sukeliamą poveikį.

Vėjaraupiai (vėjaraupiai) persekioja įvairaus amžiaus žmones, tačiau dažniausiai šia liga serga vaikai.

Veido plaukai moterims sukelia daug rūpesčių ir problemų, iš kurių vienas skamba maždaug taip: kaip visam laikui pašalinti veido plaukus?

Kai kurie tėvai turi spręsti ilgai lauktų kūdikių problemą nuo pat jų gimimo.

Alkoholinis hepatitas yra uždegiminis procesas kepenyse, atsirandantis dėl nesaikingo alkoholinių gėrimų vartojimo.

Histamino receptoriai

Histaminas yra biologiškai aktyvi medžiaga, dalyvaujanti daugelio kūno funkcijų reguliavime ir yra vienas iš pagrindinių tam tikrų patologinių būklių, ypač alerginių reakcijų, vystymosi veiksnių.

Iš kur atsiranda histaminas?

Histaminas organizme sintetinamas iš histidino – vienos iš aminorūgščių, kuri yra neatskiriama baltymo sudedamoji dalis. Neaktyvioje būsenoje jis yra daugelio audinių ir organų (odos, plaučių, žarnyno) dalis, kur yra specialiose putliosiose ląstelėse (histiocituose).

Veikiamas tam tikrų veiksnių, histaminas pereina į aktyvią formą ir iš ląstelių išsiskiria į bendrą kraujotaką, kur daro savo fiziologinį poveikį. Histamino aktyvaciją ir išsiskyrimą skatinantys veiksniai gali būti traumos, nudegimai, stresas, tam tikrų vaistų veikimas, imuniniai kompleksai, radiacija ir kt.

Be „savos“ (sintetintos) medžiagos, maiste galima gauti ir histamino. Tai sūriai ir dešrelės, kai kurios žuvies rūšys, alkoholiniai gėrimai ir kt. Histamino gamyba dažnai vyksta veikiant bakterijoms, todėl jo yra daug ilgai laikomuose produktuose, ypač esant nepakankamai žemai temperatūrai.

Endogeninio (vidinio) histamino gamybą gali paskatinti tam tikri maisto produktai – kiaušiniai, braškės.

Biologinis histamino veikimas

Aktyvus histaminas, kuris patenka į kraują veikiamas bet kurio iš veiksnių, greitai ir stipriai veikia daugelį organų ir sistemų.

Pagrindinis histamino poveikis:

• Lygiųjų (nevalingų) bronchų ir žarnyno raumenų spazmai (tai pasireiškia atitinkamai pilvo skausmais, viduriavimu, kvėpavimo nepakankamumu).
• Iš antinksčių išskiriamas „streso“ hormonas adrenalinas, dėl kurio padidėja kraujospūdis ir padažnėja širdies susitraukimų dažnis.
• Padidėjusi virškinimo sulčių gamyba ir gleivių išsiskyrimas bronchuose ir nosies ertmėje.
• Poveikis kraujagyslėms pasireiškia didelių ir mažų kraujo takų išsiplėtimu, padidinant kapiliarų tinklo pralaidumą. Pasekmė yra kvėpavimo takų gleivinės patinimas, odos hiperemija, papulinis (mazginis) bėrimas ant jos, slėgio kritimas ir galvos skausmas.
• Didelis histamino kiekis kraujyje gali sukelti anafilaksinį šoką, kurio metu staigaus slėgio kritimo fone išsivysto traukuliai, sąmonės netekimas, vėmimas. Ši būklė yra pavojinga gyvybei ir reikalauja skubios pagalbos.

Histaminas ir alergija

Išorinėse alerginių reakcijų apraiškose histaminui skiriamas ypatingas vaidmuo.

Bet kurioje iš šių reakcijų atsiranda antigeno ir antikūnų sąveika. Antigenas – medžiaga, kuri jau bent kartą pateko į organizmą ir sukėlė padidėjusį jautrumą. Specialios atminties ląstelės kaupia duomenis apie antigeną, kitos ląstelės (plazmos ląstelės) sintetina specialias baltymų molekules – antikūnus (imunoglobulinus). Antikūnai turi griežtą atitiktį – jie gali reaguoti tik su tam tikru antigenu.

Vėlesnis antigeno patekimas į organizmą sukelia antikūnų, kurie „puola“ antigeno molekules, ataką, kad jas neutralizuotų. Susidaro imuniniai kompleksai – antigenas ir ant jo fiksuojami antikūnai. Tokie kompleksai turi galimybę nusėsti ant putliųjų ląstelių, kurių specialiose granulėse yra neaktyvios formos histamino.

Kitas alerginės reakcijos etapas – histamino perėjimas į aktyvią formą ir išsiskyrimas iš granulių į kraują (procesas vadinamas putliųjų ląstelių degranuliacija). Kai koncentracija kraujyje pasiekia tam tikrą ribą, pasireiškia aukščiau minėtas biologinis histamino poveikis.

Galimos reakcijos, susijusios su histaminu, panašios į alergines reakcijas, tačiau jos tikrai nėra alerginės (joms trūksta antigeno ir antikūnų sąveikos). Taip gali būti, kai su maistu suvartojamas didelis histamino kiekis. Kitas variantas yra tiesioginis tam tikrų produktų (tiksliau, juos sudarančių medžiagų) poveikis putliosioms ląstelėms, išskiriant histaminą.

Histamino receptoriai

Histaminas veikia veikdamas specialius receptorius, esančius ląstelių paviršiuje. Supaprastinta, galite palyginti jo molekules su raktais, o receptorius – su užraktais, kuriuos jie atrakina.

Yra trys receptorių pogrupiai, kurių poveikis kiekvienam sukelia savo fiziologinį poveikį.

Histamino receptorių grupės:

1. H 1 receptoriai yra lygiųjų (nevalingų) raumenų ląstelėse, vidinėje kraujagyslių sienelėje ir nervų sistemoje. Jų dirginimas sukelia išorinius alergijos pasireiškimus (bronchų spazmą, patinimą, odos bėrimus, pilvo skausmą ir kt.). Antialerginiai vaistai - antihistamininiai vaistai (difenhidraminas, diazolinas, suprastinas ir kt.) - blokuoja H 1 receptorius ir pašalina histamino poveikį jiems.
2. H 2 - receptoriai yra skrandžio parietalinių ląstelių membranose (tų, kurios gamina druskos rūgštį). Skrandžio opoms gydyti naudojami vaistai iš H 2 blokatorių grupės, nes jie slopina druskos rūgšties gamybą. Yra kelios tokių vaistų kartos (cimetidinas, famotidinas, roksatidinas ir kt.).
3. H 3 - receptoriai yra nervų sistemoje, kur jie dalyvauja laiduojant nervinį impulsą. Poveikis smegenų H 3 receptoriams paaiškina difenhidramino raminamąjį poveikį (kartais šis šalutinis poveikis naudojamas kaip pagrindinis). Dažnai toks veiksmas yra nepageidaujamas – pavyzdžiui, vairuojant transporto priemonę, būtina atsižvelgti į galimą mieguistumą ir reakcijos sumažėjimą po antialerginių vaistų vartojimo. Šiuo metu yra sukurti antihistamininiai vaistai, turintys sumažintą raminamąjį (raminamąjį) poveikį arba visišką jo nebuvimą (astemizolis, loratadinas ir kt.).

Histaminas medicinoje

Natūrali histamino gamyba organizme ir jo suvartojimas su maistu vaidina svarbų vaidmenį pasireiškiant daugeliui ligų, ypač alerginių. Pastebėta, kad alergiškiems žmonėms daugelyje audinių yra padidėjęs histamino kiekis: tai gali būti laikoma viena iš genetinių padidėjusio jautrumo priežasčių.

Histaminas naudojamas kaip gydomoji priemonė gydant tam tikras neurologines ligas, reumatą, diagnostikoje ir kt.

Tačiau daugeliu atvejų terapinės priemonės yra skirtos kovai su nepageidaujamu histamino sukeliamu poveikiu.

• Alergija 325
  • Alerginis stomatitas 1
  • Anafilaksinis šokas 5
  • Dilgėlinė 24
  • Quincke edema 2
  • Pollinozė 13
• Astma 39
• Dermatitas 245
  • Atopinis dermatitas 25
  • Neurodermitas 20
  • 63 psoriazė
  • Seborėjinis dermatitas 15
  • Lyell sindromas 1
  • Toksidermija 2
  • Egzema 68
• Bendrieji simptomai 33
  • Sloga 33

Visiškas arba dalinis svetainės medžiagos atkūrimas galimas tik tuo atveju, jei yra aktyvi indeksuota nuoroda į šaltinį. Visa svetainėje pateikta medžiaga skirta tik informaciniams tikslams. Negalima savarankiškai gydytis, rekomendacijas turi pateikti gydantis gydytojas vidinės konsultacijos metu.

Įrašo peržiūrų skaičius: 823

Ši grupė yra viena iš pirmaujančių farmakologinių preparatų, priklauso pasirenkamoms pepsinėms opoms gydyti. H2 histamino receptorių blokatorių atradimas per pastaruosius du dešimtmečius laikomas didžiausiu medicinoje, padedančiu išspręsti ekonomines (įperkamų išlaidų) ir socialines problemas. H2 adrenoblokatorių dėka žymiai pagerėjo pepsinių opų gydymo rezultatai, kuo rečiau taikomos chirurginės intervencijos, pagerėjo pacientų gyvenimo kokybė. „Cimetidinas“ buvo vadinamas „auksiniu standartu“ gydant opas, „Ranitidinas“ 1998 m. tapo pardavimų rekordininku farmakologijos srityje. Didelis pliusas yra maža kaina ir tuo pačiu vaistų veiksmingumas.

Naudojimas

Histamino H2 receptorių blokatoriai naudojami nuo rūgšties priklausomoms virškinamojo trakto ligoms gydyti. Veikimo mechanizmas yra skrandžio gleivinės H2 receptorių (kitaip jie vadinami histaminu) ląstelių blokavimas. Dėl šios priežasties sumažėja druskos rūgšties gamyba ir patekimas į skrandžio spindį. Ši vaistų grupė priklauso antisekreciniams

Dažniausiai H2 histamino receptorių blokatoriai vartojami esant pepsinės opos apraiškoms. H2 blokatoriai ne tik mažina druskos rūgšties gamybą, bet ir slopina pepsiną, tuo tarpu padaugėja skrandžio gleivių, čia didėja prostaglandinų sintezė, padidėja bikarbonatų sekrecija. Normalizuojasi skrandžio motorinė funkcija, pagerėja mikrocirkuliacija.

H2 blokatorių vartojimo indikacijos:

• gastroezofaginis refliuksas;
• lėtinis ir ūminis pankreatitas;
• dispepsija;
• Zollingerio-Ellisono sindromas;
• kvėpavimo takų refliukso sukeltos ligos;
• lėtinis gastritas ir duodenitas;
• Bareto stemplė;
• stemplės gleivinės opos;
• opaligė;
• gydomosios ir simptominės opos;
• lėtinė dispepsija su retrosterniniu ir epigastriniu skausmu;
• sisteminė mastocitozė;
• stresinių opų profilaktikai;
• Mendelsono sindromas;
• aspiracinės pneumonijos prevencija;
• kraujavimas iš viršutinio virškinimo trakto.

Histamino H2 receptorių blokatoriai: vaistų klasifikacija

Yra šios grupės narkotikų klasifikacija. Jie skirstomi pagal kartas:

• Pirmoji karta apima cimetidiną.
• "Ranitidinas" yra II kartos H2 histamino receptorių blokatorius.
• III karta apima "Famotidine".
• Nizatidinas priklauso IV kartai.
• V kartai priklauso „Roxatidin“.

"Cimetidinas" yra mažiausiai hidrofiliškas, todėl jo pusinės eliminacijos laikas yra labai trumpas, o metabolizmas kepenyse yra reikšmingas. Blokatorius sąveikauja su citochromais P-450 (mikrosominiu fermentu), tuo pačiu keisdamas ksenobiotiko metabolizmo kepenyse greitį. "Cimetidinas" yra universalus kepenų metabolizmo inhibitorius tarp daugelio vaistų. Šiuo atžvilgiu jis gali sąveikauti su farmakokinetika, todėl galimas kumuliacija ir padidėjusi šalutinio poveikio rizika.

Tarp visų H2 blokatorių, cimetidinas geriau įsiskverbia į audinius, o tai taip pat padidina šalutinį poveikį. Jis išstumia endogeninį testosteroną iš jo ryšio su periferiniais receptoriais, taip sukeldamas seksualinę disfunkciją, mažina potenciją, išsivysto impotencija ir ginekomastija. "Cimetidinas" gali sukelti galvos skausmą, viduriavimą, trumpalaikę mialgiją ir artralgiją, padidėjusį kreatinino kiekį kraujyje, hematologinius pokyčius, CNS pažeidimus, imunosupresinį poveikį, kardiotoksinį poveikį. III kartos H2 histamino receptorių blokatorius - "Famotidinas" - mažiau prasiskverbia į audinius ir organus, todėl sumažėja šalutinių poveikių skaičius. Nesukelti seksualinių sutrikimų ir vėlesnių kartų vaistų – „Ranitidinas“, „Nizatidinas“, „Roksatidinas“. Visi jie nesąveikauja su androgenais.

Lyginamosios vaistų charakteristikos

Buvo aprašyti H2 histamino receptorių blokatoriai (ekstra klasės preparatai), pavadinimas „Ebrotidinas“, išskiriamas „Ranitidino bismuto citratas“, tai ne paprastas mišinys, o sudėtingas junginys. Čia bazė – ranitidinas – jungiasi su trivalenčiu bismuso citratu.

H2 histamino receptorių blokatoriai III kartos „Famotidinas“ ir II – „Ranitidinas“ – pasižymi didesniu selektyvumu nei „Cimetidinas“. Selektyvumas yra nuo dozės priklausomas ir santykinis reiškinys. "Famotidinas" ir "Ranitidinas" selektyviau nei "cinitidinas" veikia H2 receptorius. Palyginimui: "Famotidinas" yra aštuonis kartus galingesnis už "Ranitidiną", "Cinitidinas" - keturiasdešimt kartų. Potencijos skirtumai nustatomi pagal skirtingų H2 blokatorių, turinčių įtakos druskos rūgšties slopinimui, dozių ekvivalentiškumo duomenis. Ryšių su receptoriais stiprumas taip pat lemia poveikio trukmę. Jei vaistas stipriai prisijungęs prie receptoriaus, disocijuoja lėtai, nustatoma poveikio trukmė. Bazinę sekreciją „Famotidinas“ veikia ilgiausiai. Tyrimai rodo, kad "Cimetidinas" sumažina bazinę sekreciją 5 valandoms, "Ranitidinas" - 7-8 valandoms, 12 valandų - "Famotidinas".

H2 blokatoriai priklauso hidrofilinių vaistų grupei. Visų kartų cimetidinas yra mažiau hidrofilinis nei kiti, o vidutiniškai lipofiliškas. Tai suteikia jam galimybę lengvai prasiskverbti į įvairius organus, paveikti H2 receptorius, o tai sukelia daug šalutinių poveikių. „Famotidinas“ ir „Ranitidinas“ laikomi labai hidrofiliškais, prastai prasiskverbia per audinius, vyrauja parietalinių ląstelių H2 receptoriai.

Didžiausias šalutinių poveikių skaičius „Cimetidine“. "Famotidinas" ir "Ranitidinas" dėl cheminės struktūros pokyčių neveikia metabolizuojančių kepenų fermentų ir sukelia mažiau šalutinių poveikių.

Istorija

Šios H2 blokatorių grupės istorija prasidėjo 1972 m. Anglijos įmonė laboratorijoje, vadovaujama Jameso Blacko, ištyrė ir susintetino daugybę junginių, savo struktūra panašių į histamino molekulę. Kai buvo nustatyti saugūs junginiai, jie buvo perkelti į klinikinius tyrimus. Pats pirmasis buriamido blokatorius nebuvo visiškai veiksmingas. Jo struktūra buvo pakeista, pasirodė metiamidas. Klinikiniai tyrimai parodė didesnį veiksmingumą, tačiau didesnis toksiškumas pasireiškė granulocitopenijos forma. Tolesnis darbas atvedė prie „Cimetidino“ (I kartos vaistų) atradimo. Vaistas išlaikė sėkmingus klinikinius tyrimus, 1974 metais buvo patvirtintas. Tada klinikinėje praktikoje pradėti naudoti histamino H2 receptorių blokatoriai, tai buvo revoliucija gastroenterologijoje. Jamesas Blackas už šį atradimą gavo Nobelio premiją 1988 m.

Mokslas nestovi vietoje. Dėl daugybės cimetidino šalutinių poveikių farmakologai pradėjo daug dėmesio skirti veiksmingesnių junginių paieškai. Taigi buvo atrasti kiti nauji histamino receptorių H2 blokatoriai. Vaistai mažina sekreciją, bet neveikia jos stimuliatorių (acetilcholino, gastrino). Šalutinis poveikis, „rūgšties atsigavimas“ nukreipia mokslininkus ieškoti naujų priemonių rūgštingumui mažinti.

pasenusi medicina

Yra modernesnė vaistų klasė, vadinama protonų siurblio inhibitoriais. Jie yra pranašesni už rūgšties slopinimą, minimalų šalutinį poveikį, veikiant histamino H2 receptorių blokatoriais. Vaistai, kurių pavadinimai išvardyti aukščiau, klinikinėje praktikoje dėl genetikos, dėl ekonominių priežasčių vis dar vartojami gana dažnai (dažniau tai yra famotidinas arba ranitidinas).

Šiuolaikinės antisekrecinės medžiagos, naudojamos druskos rūgšties kiekiui sumažinti, skirstomos į dvi dideles klases: protonų siurblio inhibitorius (PSI), taip pat histamino H2 receptorių blokatorius. Pastariesiems vaistams būdingas tachifilaksijos poveikis, kai pakartotinis vartojimas sumažina gydomąjį poveikį. PSI šio trūkumo neturi, todėl, skirtingai nei H2 blokatoriai, jie rekomenduojami ilgalaikiam gydymui.

Tachifilaksijos išsivystymo reiškinys vartojant H2 blokatorius stebimas nuo gydymo pradžios per 42 valandas. Gydant opas, nerekomenduojama vartoti H2 blokatorių, pirmenybė teikiama protonų siurblio inhibitoriams.

pasipriešinimas

Kai kuriais atvejais histamino H2 blokatoriai yra išvardyti aukščiau), taip pat PSI preparatai kartais sukelia atsparumą. Stebint tokių pacientų skrandžio aplinkos pH, intraskrandžio rūgštingumo lygio pokyčių nenustatoma. Kartais nustatomi atsparumo bet kuriai 2 ar 3 kartos H2 blokatorių grupei arba protonų siurblio inhibitoriams atvejai. Be to, dozės didinimas tokiais atvejais neduoda rezultato, reikia rinktis kitokio tipo vaistą. Kai kurių H2 blokatorių, taip pat omeprazolo (PPI) tyrimas rodo, kad nuo 1 iki 5% atvejų dienos pH-metrija nepasikeičia. Dinamiškai stebint priklausomybės nuo rūgšties gydymo procesą, atsižvelgiama į racionaliausią schemą, kai pirmą, o vėliau penktą ir septintą gydymo dieną tiriama kasdienė pH-metrija. Visiško atsparumo pacientų buvimas rodo, kad medicinos praktikoje nėra vaisto, kuris būtų visiškai veiksmingas.

Šalutiniai poveikiai

Histamino H2 receptorių blokatoriai sukelia įvairaus dažnio šalutinį poveikį. „Cimetidino“ vartojimas juos sukelia 3,2% atvejų. Famotidinas - 1,3%, Ranitidinas - 2,7%. Šalutinis poveikis yra:

• Svaigulys, galvos skausmai, nerimas, nuovargis, mieguistumas, sumišimas, depresija, susijaudinimas, haliucinacijos, nevalingi judesiai, regos sutrikimai.
• Aritmija, įskaitant bradikardiją, tachikardiją, ekstrasistolę, asistolę.
• Viduriavimas arba vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, vėmimas, pykinimas.
• Ūminis pankreatitas.
• Padidėjęs jautrumas (karščiavimas, bėrimas, mialgija, anafilaksinis šokas, artralgija, daugiaformė eritema, angioedema).
• Kepenų funkcijos tyrimų pokyčiai, mišrus arba holistinis hepatitas su gelta arba be jos.
• Padidėjęs kreatinino kiekis.
• Hematopoetiniai sutrikimai (leukopenija, pancitopenija, granulocitopenija, agranulocitozė, trombocitopenija, aplazinė anemija ir smegenų hipoplazija, hemolizinė imuninė anemija).
• Impotencija.
• Ginekomastija.
• Plykimas.
• Sumažėjęs lytinis potraukis.

Daugiausia šalutinių poveikių famotidinas turi virškinamajam traktui, dažnai išsivysto viduriavimas, retais atvejais, atvirkščiai, užkietėja viduriai. Viduriavimas atsiranda dėl antisekrecinio poveikio. Dėl to, kad skrandyje sumažėja druskos rūgšties kiekis, pakyla pH lygis. Tokiu atveju pepsinogenas lėčiau virsta pepsinu, kuris padeda skaidyti baltymus. Sutrinka virškinimas, dažniausiai išsivysto viduriavimas.

Kontraindikacijos

Histamino H2 receptorių blokatoriai apima daugybę vaistų, kurie turi šias kontraindikacijas:

• Inkstų ir kepenų veiklos sutrikimai.
• Kepenų cirozė (portosisteminė encefalopatija istorijoje).
• Laktacija.
• Padidėjęs jautrumas bet kuriam šios grupės vaistui.
• Nėštumas.
• Vaikai iki 14 metų amžiaus.

Sąveika su kitais įrankiais

Histamino receptorių H2 blokatoriai, kurių veikimo mechanizmas dabar suprantamas, turi tam tikrų farmakokinetinių vaistų sąveikų.

absorbcija skrandyje. Dėl antisekrecinio poveikio H2 blokatoriai gali paveikti tų elektrolitų vaistų pasisavinimą, kai yra priklausomybė nuo pH, kadangi vaistuose gali sumažėti difuzijos ir jonizacijos laipsnis. "Cimetidinas" gali sumažinti vaistų, tokių kaip "Antipirinas", "Ketokonazolas", "Aminazinas" ir įvairių geležies preparatų, absorbciją. Norint išvengti tokios malabsorbcijos, vaistus reikia gerti likus 1-2 valandoms iki H2 blokatorių vartojimo.

kepenų metabolizmas. H2 histamino receptorių blokatoriai (ypač pirmosios kartos preparatai) aktyviai sąveikauja su citochromu P-450, kuris yra pagrindinis kepenų oksidatorius. Kartu pailgėja pusinės eliminacijos laikas, gali pailgėti poveikis ir perdozuoti vaisto, kuris metabolizuojamas daugiau nei 74%. Cimetidinas stipriausiai reaguoja su citochromu P-450, 10 kartų daugiau nei ranitidinas. Sąveika su "Famotidine" visiškai nepasireiškia. Dėl šios priežasties, vartojant Ranitidiną ir Famotidiną, vaistų metabolizmas kepenyse nepažeidžiamas arba jis pasireiškia nežymiai. Vartojant cimetidiną, vaistų klirensas sumažėja apie 40%, o tai kliniškai reikšminga.

Kepenų kraujotakos greitis. Vartojant cimetidiną, taip pat Ranitidiną, kepenų kraujotaką galima sumažinti iki 40%, galima sumažinti sisteminį didelio klirenso vaistų metabolizmą. "Famotidinas" šiais atvejais nekeičia portalo kraujotakos greičio.

inkstų kanalėlių išskyrimas. H2 blokatoriai išsiskiria su aktyvia inkstų kanalėlių sekrecija. Tokiais atvejais galima sąveika su kartu vartojamais vaistais, jei jie išsiskiria tais pačiais mechanizmais. "Imetidinas" ir "Ranitidinas" gali sumažinti išskyrimą per inkstus iki 35% novokainamido, chinidino, acetilnovokainamido. "Famotidinas" neturi įtakos šių vaistų išsiskyrimui. Be to, jo terapinė dozė gali užtikrinti mažą koncentraciją plazmoje, kuri nekonkuruos su kitomis medžiagomis kalcio sekrecijos lygiu.

Farmakodinaminė sąveika. H2 adrenoblokatorių sąveika su kitų sekreciją mažinančių vaistų grupėmis gali padidinti terapinį veiksmingumą (pavyzdžiui, su anticholinerginiais vaistais). Derinys su vaistais, veikiančiais Helicobacter (metronidazolo, bismuto, tetraciklino, klaritromicino, amoksicilino preparatai), pagreitina pepsinių opų stangrėjimą.

Farmakodinaminė nepageidaujama sąveika nustatyta vartojant kartu su vaistais, kurių sudėtyje yra testosterono. Hormonas "Cimetidinas" iš savo ryšio su receptoriais pasitraukia 20%, o jo koncentracija kraujo plazmoje didėja. "Famotidinas" ir "Ranitidinas" neturi panašaus poveikio.

Prekiniai pavadinimai

Mūsų šalyje yra registruoti ir priimtini prekiauti šie H2 blokatorių preparatai:

"Cimetidinas"

Prekiniai pavadinimai: Altramet, Belomet, Apo-cimetidine, Yenametidine, Histodil, Novo-cimetine, Neutronorm, Tagamet, Simesan, Primamet, Cemidin, "Ulcometin", "Ulkuzal", "Cymet", "Cimehexal", "Cygamet", " Cimetidine-Rivofarm“, „Cimetidine Lannacher“.

"Ranitidinas"

Prekiniai pavadinimai: "Acilok", "Ranitidine Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Histak", "Vero-ranitidin", "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sediko", "Zantak", "Ranigast" , "Raniberl 150", "Ranitidinas", "Ranison", "Ranisan", "Ranitidine Akos", "Ranitidine BMS", "Ranitin", "Rantak", "Ranx", "Rantag", "Yazitin", "Ulran" “, „Ulkodinas“.

"Famotidinas"

Prekiniai pavadinimai: „Gasterogen“, „Blokatsid“, „Antodin“, „Kvamatel“, „Gastrosidin“, „Lecedil“, „Ulfamid“, „Pepsidin“, „Famonit“, „Famotel“, „Famosan“, „Famopsin“ , Famotidine Akos, Famocid, Famotidine Apo, Famotidine Akri.

"Nizatidinas". Prekės pavadinimas "Axid".

"Roksatidinas Prekės pavadinimas „Roxan“.

"Ranitidino bismuto citratas Prekės pavadinimas "Pylorid".

5239 peržiūros

Histaminas yra vienas iš žmogaus gyvybiškai svarbių hormonų. Jis atlieka savotiško „sargybinio“ funkcijas ir įsijungia esant tam tikroms aplinkybėms: esant dideliam fiziniam krūviui, traumoms, ligoms, alergenų patekimui į organizmą ir pan. Hormonas perskirsto kraujotaką taip, kad būtų kuo mažesnė žala. Iš pirmo žvilgsnio histamino darbas žmogui pakenkti neturėtų, tačiau pasitaiko situacijų, kai didelis šio hormono kiekis atneša daugiau blogio nei naudos. Tokiais atvejais gydytojai skiria specialių vaistų (blokatorių), kad vienos iš grupių (H1, H2, H3) histamino receptoriai nepradėtų veikti.

Kodėl jums reikia histamino?

Histaminas yra biologiškai aktyvus junginys, dalyvaujantis visuose pagrindiniuose medžiagų apykaitos procesuose organizme. Jis susidaro suskaidžius aminorūgštį, vadinamą histidinu, ir yra atsakingas už nervinių impulsų perdavimą tarp ląstelių.

Paprastai histaminas yra neaktyvios būsenos, tačiau pavojingais laikais, susijusiais su liga, sužalojimu, nudegimu, toksinų ar alergenų patekimu, laisvojo hormono lygis smarkiai padidėja. Nesusijungęs histaminas sukelia:

• lygiųjų raumenų spazmai;
• kraujospūdžio mažinimas;
• kapiliarų išsiplėtimas;
• padidėjęs širdies susitraukimų dažnis;
• padidėjusi skrandžio sulčių gamyba.

Veikiant hormonui, padidėja skrandžio sulčių ir adrenalino sekrecija, atsiranda audinių edema. Skrandžio sultys yra gana agresyvi terpė, turinti didelį rūgštingumą. Rūgštis ir fermentai ne tik padeda virškinti maistą, jie geba veikti kaip antiseptikas – sunaikinti bakterijas, kurios patenka į organizmą tuo pačiu metu, kai valgo.

Proceso „valdymas“ vyksta centrinės nervų sistemos pagalba ir humoraliniu reguliavimu (kontrole per hormonus). Vienas iš šio reguliavimo mechanizmų suveikia per specialius receptorius – specializuotas ląsteles, kurios, be kita ko, yra atsakingos už druskos rūgšties koncentraciją skrandžio sultyse.

Histamino receptoriai

Tam tikri receptoriai, vadinami histaminu (H), reaguoja į histamino gamybą. Gydytojai šiuos receptorius skirsto į tris grupes: H1, H2, H3. Dėl H2 receptorių sužadinimo:

• pagerėja skrandžio liaukų veikla;
• padidėja žarnyno ir kraujagyslių raumenų tonusas;
• atsiranda alergijos ir imuninės reakcijos;

H2 histamino receptorių blokatoriai tik iš dalies veikia druskos rūgšties išsiskyrimo mechanizmą. Jie sumažina hormono sukeltą gamybą, tačiau visiškai jos nesustabdo.

Svarbu! Didelis rūgščių kiekis skrandžio sultyse yra grėsmingas veiksnys sergant kai kuriomis virškinamojo trakto ligomis.

Kas yra blokatoriai?

Šie vaistai skirti virškinamojo trakto ligoms gydyti, kai pavojinga didelė druskos rūgšties koncentracija skrandyje. Tai vaistai nuo opų, mažinantys sekreciją, tai yra, jie skirti sumažinti rūgšties patekimą į skrandį.

H2 grupės blokatoriai turi įvairių veikliųjų medžiagų:

• cimetidinas (Histodilas, Altametas, Cimetidinas);
• nizatidinas (Axid);
• roksatidinas (Roxane);
• famotidinas (Gastrosidinas, Kvamatelis, Ulfamidas, Famotidinas);
• ranitidinas (Gistakas, Zantakas, Rinisanas, Ranitiddinas);
• ranitidino bismuto citratas (pyloridas).

Lėšos išleidžiamos tokia forma:

• paruošti tirpalai, skirti vartoti į veną arba į raumenis;
• milteliai tirpalui ruošti;
• tabletės.

Iki šiol cimetidino nerekomenduojama vartoti dėl daugybės šalutinių poveikių, įskaitant potencijos sumažėjimą ir pieno liaukų padidėjimą vyrams, sąnarių ir raumenų skausmo atsiradimą, kreatinino kiekio padidėjimą, pokyčius. kraujo sudėties, CNS pažeidimo ir kt.

Ranitidinas turi daug mažiau šalutinių poveikių, tačiau jis vis rečiau naudojamas medicinos praktikoje, nes keičiasi naujos kartos vaistai (Famotidinas), kurių veiksmingumas daug didesnis, o veikimo trukmė keliomis valandomis ilgesnė (nuo 12 iki 24 valandos).

Svarbu! 1–1,5 % atvejų pacientai patiria atsparumą blokatoriams.

Kada skiriami blokatoriai?

Padidėjęs rūgšties kiekis skrandžio sultyse yra pavojingas, kai:

• skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa;
• stemplės uždegimas, kai skrandžio turinys metamas į stemplę;
• gerybinis kasos navikas kartu su skrandžio opa;
• priėmimas siekiant užkirsti kelią pepsinės opos išsivystymui ilgalaikio kitų ligų gydymo metu.

Konkretus vaistas, dozės ir kurso trukmė parenkami individualiai. Vaisto atšaukimas turėtų būti laipsniškas, nes staigiai pasibaigus priėmimui, galimas šalutinis poveikis.

Histamino blokatorių trūkumai

H2 blokatoriai veikia laisvo histamino gamybą, taip sumažindami skrandžio rūgštingumą. Tačiau šie vaistai neveikia kitų rūgšties sintezės stimuliatorių - gastrino ir acetilcholino, tai yra, šie vaistai nesuteikia visiškos druskos rūgšties lygio kontrolės. Tai viena iš priežasčių, kodėl gydytojai jas laiko gana pasenusiomis priemonėmis. Nepaisant to, yra situacijų, kai blokatorių paskyrimas yra pagrįstas.

Gydymo H2 histamino receptorių blokatoriais yra gana rimtas šalutinis poveikis – vadinamasis „rūgšties atšokimas“. Tai slypi tame, kad nutraukus vaisto vartojimą arba pasibaigus jo veikimui, skrandis siekia „pasivyti“, o jo ląstelės padidina druskos rūgšties gamybą. Dėl to, praėjus tam tikram laiko tarpui po vaisto vartojimo, skrandžio rūgštingumas pradeda didėti, todėl liga paūmėja.

Kitas šalutinis poveikis yra viduriavimas, kurį sukelia patogenas Clostridium. Jei kartu su blokatoriumi pacientas vartoja antibiotikus, viduriavimo rizika padidėja dešimt kartų.

Šiuolaikiniai blokatorių analogai

Ateina nauji vaistai, kurie pakeis blokatorius – tačiau jie ne visada gali būti naudojami gydant dėl ​​genetinių ar kitų paciento savybių ar dėl ekonominių priežasčių. Viena iš inhibitorių vartojimo trukdžių yra gana dažnas atsparumas (atsparumas vaistui).

H2 blokatoriai nuo protonų siurblio inhibitorių skiriasi tuo, kad jų veiksmingumas mažėja kartojant gydymo kursą. Todėl ilgalaikis gydymas apima inhibitorių vartojimą, o trumpalaikiam gydymui pakanka H-2 blokatorių.

Tik gydytojas, remdamasis paciento istorija ir tyrimų rezultatais, turi teisę priimti sprendimą dėl vaistų pasirinkimo. Sergantiesiems skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opalige, ypač esant lėtinei ligos eigai ar pasireiškus pirmiesiems simptomams, rūgštingumą slopinančias priemones reikia parinkti individualiai.