Antivirusinių vaistų veikimo mechanizmas. Veiksmingiausi antivirusiniai vaistai. Šalutinis antivirusinių vaistų poveikis

Rudenį, žiemą ir ankstyvą pavasarį labai lengva užsikrėsti virusine infekcija.

Iš viso yra daugiau nei 300 ARVI rūšių. Labiausiai paplitę virusai mūsų regione yra:

gripas;
paragripas;
rinovirusas ir adenovirusas;
kvėpavimo takų sincitinės infekcijos virusas.

Virusinėms ligoms gydyti naudojami įvairių veiksmų vaistai, terapija vykdoma trimis kryptimis:

Etiotropinis - tai yra, skirtas pašalinti ligos sukėlėją - virusą.
Patogenetinis – turi įtakos vystymosi mechanizmui ir ligos eigai.
Simptominis - pašalinami ligos simptomai ir apraiškos

Žemiau pateikiama etiotropinių vaistų apžvalga ir antivirusinių vaistų klasifikacija.

Kaip klasifikuojami antivirusiniai vaistai?

Visi etiotropiniai vaistai, naudojami įvairių tipų gripui ir ARVI gydyti, pagal kilmę ir veikimo mechanizmą skirstomi į kelias grupes.

Interferono induktoriai;
Cikliniai aminai;
Neuraminidazės inhibitoriai;
Antivirusiniai fitopreparatai;
Kiti antivirusiniai vaistai.

Kiekvienos grupės vaistų nuo ARVI veikimo mechanizmas yra skirtingas, norint teisingai pasirinkti ir vartoti vaistą, svarbu žinoti savybes.

Interferonas yra baltymas, kurį ląstelė pradeda gaminti užsikrėtusi virusu. Pagrindinė jų paskirtis – užkirsti kelią aktyviam viruso dauginimuisi ląstelėse, todėl interferonai apsaugo organizmą nuo infekcijos plitimo ir ligos išsivystymo.

Norėdami padėti organizmui greičiau su tuo susidoroti, palengvinti ligos eigą ir greičiau pasveikti, mokslininkai bandė įvesti papildomų interferonų, paimtų iš donoro plazmos.

Šiandien genų inžinierių tyrimų ir darbo dėka sintetinis interferonas gaminamas dirbtinai.

Preparatai, kurių sudėtyje yra interferonų, yra išsamiai aptariami toliau.

Žmogaus leukocitų interferonas

Tinka gripo ir ARVI gydymui ir profilaktikai, tai milteliai, skirti tirpalui ruošti, maišant su atvėsusiu virintu vandeniu. Šia priemone pradedama vartoti, kai kyla grėsmė užsikrėsti virusu – neišvengiamai kontaktuojant su jau užsikrėtusiu asmeniu arba prieš lankantis viešose vietose, kuriose yra daug žmonių.

Galite tęsti vartojimą tol, kol yra infekcijos grėsmė. Taikyti leukocitų interferoną tokiu būdu:

Atidarykite kapsulę su milteliais ir supilkite jos turinį į stiklinę.
Įpilkite vandens ir maišykite, kol milteliai visiškai ištirps.
Surinkite gautą tirpalą pipete ir įšvirkškite po penkis lašus į kiekvieną šnervę. Vaistas turi būti vartojamas du kartus per dieną.

Ši dozė yra profilaktinė ir neturi terapinio poveikio, jei užsikrėtė virusine infekcija. Pasireiškus pirmiesiems gripo simptomams, dozę reikia didinti: į kiekvieną nosies landą kas 1-2 valandas, bet ne rečiau kaip penkis kartus per dieną įlašinti po penkis lašus vaisto. Intensyvaus gydymo trukmė – 3 dienos.

Leukocitų antivirusinių vaistų intensyvumas gali padidėti, jei jie skiriami įkvėpus. Paruoškite įkvėpimą taip:

Atidarykite tris ampules su milteliais ir ištirpinkite jas 10 ml šilto vandens – temperatūra turi būti apie 37 laipsnius.
Įdėkite tirpalą į inhaliatorių ir atlikite procedūrą.
Kartokite du kartus per dieną penkias dienas nuo užsikrėtimo momento.

Jei virusas išplito į regos organus ir išsivystė virusinis konjunktyvitas, tirpalo galima lašinti į akis po 1-2 lašus kas dvi valandas.

Grippferonas

Tai kombinuotas preparatas, kurį sudaro rekombinuotas žmogaus alfa interferonas ir pagalbiniai komponentai. Taip pat tinka ARVI, gripo ir kitų virusų sukeltų ligų gydymui ir profilaktikai. Jis vartojamas į nosį, po tris lašus kas 3-4 valandas.

Tokie vaistai negali būti naudojami nėštumo metu ir esant individualiam bet kurio komponento netoleravimui.

Pagrindinė šio agento veiklioji medžiaga taip pat yra alfa-interferonas, skirtumas yra tas, kad jis gaminamas tiesiosios žarnos žvakučių pavidalu.

Ši forma leidžia lengvai naudoti vaistą mažų vaikų gydymui, kurie gali atsisakyti gerti lašus ar miltelius.

Dozė parenkama atsižvelgiant į gydymo tikslą, vaiko amžių ir svorį, paprastai vieną kartą per parą skiriama viena žvakutė.

Interferono induktoriai

Šios grupės vaistai stimuliuoja ląsteles, gaminančias interferoną. Patys savaime jie neneutralizuoja virusų. Bet jie gali gerokai palengvinti paciento būklę persirgus gripu ar kitomis virusinėmis ligomis, taip pat apsaugoti nuo užsikrėtimo epidemijos metu.

Tiloron - Amiksin, Lavomax

Šis agentas yra tipiškas antivirusinių vaistų atstovas.

Tilorono priėmimo schema yra tokia:

Pirmąsias dvi ligos dienas – 125 mg per burną vieną kartą per parą.
Kitomis dienomis - 125 mg kartą per 48 valandas. Vieno gydymo kurso metu turėtumėte išgerti 750 mg vaisto.
Profilaktikai 125 mg vaisto reikia gerti kartą per septynias dienas 6 savaites.

Tiloron neskiriamas nėštumo ir maitinimo metu, kai yra padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims. Šalutinis poveikis yra pykinimas, laikinas kūno temperatūros padidėjimas, labai retai - dilgėlinė ir kitos alerginės reakcijos.

Umifenoviras - Arbidol, Arpeflu, Arbivir, Immustat

Šio vaisto veikimo mechanizmas skiriasi nuo ankstesnio. Vaistas ne tik skatina interferonų gamybą, bet ir padidina organizmo imunitetą ląstelių lygiu.

Rudens-žiemos sezono metu gripo ir ūminių kvėpavimo takų virusinių infekcijų epidemijos metu vaistas vartojamas po 0,1 mg kartą per tris dienas mėnesį, kontakto su infekuotais ligoniais atveju – 0,2 mg vaisto per dieną. per dieną 10-14 dienų. Terapiniais tikslais vaistas vartojamas po 0,2 mg keturis kartus per dieną mažiausiai 3 dienas.

Šalutinio poveikio nėra, retais atvejais pastebimos alerginės apraiškos.

Ciklinis aminas rimantadinas - Rimantadine-KR, Rimavir

Šios medžiagos veikimo mechanizmas yra toks: ji prasiskverbia į virusų ląsteles per jų apvalkalus ir jas sunaikina, taip slopindama mikroorganizmų dauginimąsi. Vaistas tiekiamas tablečių arba miltelių pavidalu maišeliuose vienai dozei.

Jie imasi pagal specialią schemą:

Pirmą dieną - 100 mg tris kartus per dieną;
Antrą ir trečią dienas - 100 mg du kartus per dieną;
Ketvirta ir penkta dienos - 100 mg vieną kartą per parą.

Profilaktikos tikslais gerti po 50 mg vaisto vieną kartą per dieną 10-14 dienų. Kontraindikacijos šio vaisto vartojimui yra nėštumas ir žindymas, individualus padidėjęs jautrumas veikliajai vaisto sudedamajai daliai, sunkios formos inkstų ir kepenų nepakankamumas.

Neuraminidazės inhibitoriai - Zanamivir, Relenza

Šios grupės vaistai veiksmingi tik prieš gripo virusą. Veikimo mechanizmas yra slopinti fermento neuraminidazės sintezę. Šis fermentas išskiria gripo virusą iš paveiktos ląstelės ir leidžia infekcijai plisti toliau. Jei virusas negali prasiskverbti per ląstelės membraną, po kurio laiko jis miršta ląstelės viduje.

Gydant neuraminidazės inhibitoriais liga progresuoja lengviau ir praeina greičiau. Tačiau reikia nepamiršti, kad šie vaistai turi gana rimtų kontraindikacijų ir šalutinių poveikių. Sunkiausias iš jų:

Haliucinacijos.
Sąmonės sutrikimai.
Psichozės.

Vaistas skiriamas tik per burną, naudojant specialų prietaisą, primenantį inhaliatorių - dishalerį. Gydymui rekomenduojamos dvi inhaliacijos du kartus per dieną. Terapijos kursas trunka 5 dienas.

Profilaktikos tikslais 1-4 savaites atliekamos dvi inhaliacijos kartą per dieną.

Antivirusiniai fitopreparatai - Flavazidas, Proteflazidas, Altaboras, Imunoflazidas

Altaboras - šio vaisto pagrindas yra džiovintų alksnio sėklų vaisių ekstraktas. Juose esančios medžiagos gali suaktyvinti savo interferono gamybą ląstelėse ir slopinti neuraminidazės sintezę. Be to, Altabor gali neutralizuoti daugybę bakterijų tipų.

Vaistas gaminamas tablečių pavidalu. Profilaktikai lėtai ištirpinti burnoje po 2 tabletes 2-3 kartus per dieną. Jei atsirado infekcija ir reikalingas gydymas, jie taip pat ištirpinami po 2 tabletes 4 kartus per dieną. Vaisto vartojimo kursas trunka 7 dienas.

Altabor gali sukelti alergines reakcijas, jo negalima vartoti esant padidėjusiam jautrumui veikliosioms medžiagoms. Oficialūs vaisto poveikio reprodukciniam pajėgumui ir vaisiaus vystymuisi tyrimai neatlikti, todėl nėštumo ir žindymo laikotarpiu šio vaisto vartoti nerekomenduojama.

Imunoflazidas, proteflazidas ir flavazidas beveik nesiskiria savo sudėtimi, šių trijų vaistų veikimo mechanizmas yra vienodas. Pagrindinės šių vaistų sudedamosios dalys yra:

Velėninės lydekos skystas ekstraktas;
Sumaltos nendrių žolės skystas ekstraktas.

Vaistų veikimo mechanizmas yra viruso fermentų gamybos slopinimas ir endogeninio interferono sintezės stimuliavimas. Vaistas stabdo virusų dauginimąsi ir didina natūralų organizmo atsparumą ligoms. Skiriasi tik šios grupės vaistų išleidimo farmacinės formos.

Imunoflazidas gaminamas sirupo pavidalu. Suaugusieji turi gerti po 9 ml du kartus per dieną 5-14 dienų, jei infekcija jau pasireiškė. Virusinės infekcijos profilaktikai sirupas geriamas po 4,5 ml vieną kartą per dieną. Prevencinio gydymo kursas gali trukti iki vieno mėnesio.

Proteflazido galima rasti vaistinėse lašų pavidalu. Vaistų vartojimo lentelė yra tokia:

Pirmąsias septynias dienas - po 7 lašus du kartus vienam paspaudimui.
Nuo 2 iki 21 dienos - 15 lašų du kartus per dieną.
Nuo 22 iki 30 dienų - 12 lašų taip pat du kartus per dieną.

Jei reikia, profilaktinį vaisto vartojimo kursą galima kartoti po kelių savaičių.

Kiti antivirusiniai vaistai

Be aukščiau išvardytų, yra ir etiotropinių vaistų, kurių veikimo mechanizmas ir sudėtis nepriklauso jokiai grupei. Tai Inosine Pranobeks, Amizon ir Engystol.

Inozino pranobankai - Groprinozinas, Inozinas, Novirinas

Šie vaistai gali neutralizuoti daugumą virusų ir padidinti organizmo apsaugą. Šių vaistų veikliosios medžiagos geba prasiskverbti pro ląstelės membraną ir integruotis į ląstelės struktūrą. Dėl to sutrinka virusų genetinė sandara ir jie miršta.

Šios lėšos gaminamos tablečių pavidalu. Paros dozė apskaičiuojama 50 mg vaisto 1 kg kūno svorio. Vidutinė dozė yra 6-8 tabletės. Jas reikia padalyti į 3-4 dozes. Jūs negalite vartoti daugiau kaip 4 gramus per dieną. narkotikų. Sergant ūminiu gripu ir kitomis ūminėmis kvėpavimo takų virusinėmis infekcijomis, gydymo kurso trukmė – iki 14 dienų, užsitęsus – iki 28 dienų.

Groprinosino vartojimo kontraindikacijos:

Podagrinis artritas;
Hiperurikemija;
Individualus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims.

Rimčiausias šalutinis pranobanks inozino tablečių poveikis yra padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis kraujyje ir šlapime. Simptominis gydymas šiuo atveju nereikalingas. Nutraukus vaisto vartojimą, šlapimo rūgšties kiekis normalizuojasi savaime.

Galimas šalutinis poveikis vartojant Inosine:

Bendras silpnumas.
Pykinimas ir vėmimas.
Įpjovimai skrandyje.
Vidurių užkietėjimas ar viduriavimas.
Svaigulys ir galvos skausmai.
Sąnarių ir raumenų skausmas.
Padidėjęs jaudrumas.
Miego sutrikimai.
Odos bėrimas ir niežėjimas.

Retais atvejais pastebimos sunkios alerginės reakcijos - anafilaksinis šokas ir angioedema. Oficialių duomenų, kiek šie vaistai yra saugūs negimusiam vaikui, nėra, todėl nėštumo ir maitinimo metu jie nevartojami.

Engystol

Šis vaistas priklauso homeopatiniams vaistams, turintiems antivirusinį poveikį. Engystol suvartojimo lentelė yra tokia:

Pradinėje ligos stadijoje 1 tabletė kas 15 minučių dvi valandas;
Be to, 1 tabletė tris kartus per dieną;
Profilaktikai vaistas vartojamas po 1 tabletę du kartus per dieną. Priėmimo trukmė nuo 14 iki 21 dienos.

Vaistas vartojamas 20 minučių prieš valgį arba valandą po jo. Tabletę reikia uždėti ant liežuvio ir lėtai ištirpinti. Engystol nėštumo ir žindymo laikotarpiu galima vartoti taip, kaip nurodė gydytojas. Galimos alerginės reakcijos.

Sagrippin homeopatinis ir Amizon

Sagrippin – augalinės kilmės antivirusinis preparatas, naudojamas ūminių kvėpavimo takų virusinių infekcijų profilaktikai ir kompleksinėje terapijoje, derinant su antibiotikais, karščiavimą mažinančiais ir antialerginiais vaistais.

Amizon yra nenarkotinis analgetikas. Jis turi karščiavimą mažinantį, priešuždegiminį, analgetinį ir imunomoduliacinį poveikį. Gerkite po vieną tabletę tris kartus per dieną 5-7 dienas. Kontraindikacijos: pirmasis nėštumo trimestras ir padidėjęs jautrumas vaistams, kurių sudėtyje yra jodo.

Dabartiniame etape tai yra dėl daugelio veiksnių. Taigi, Pasaulio sveikatos organizacijos (PSO) duomenimis, SARS atvejų skaičius per metus siekia 1,5 milijardo atvejų (ir tai yra kas trečias planetos gyventojas), o tai sudaro 75% infekcinės patologijos pasaulyje, o epidemijų metu - apie 90% visų atvejų. Pastaroji lemia tai, kad būtent ši patologija užima pirmąją vietą didelio sergamumo ir laikinos negalios priežasčių struktūroje.

Be to, gana dažnai yra tiesioginis ryšys tarp lėtinės širdies, plaučių, inkstų ir kt. patologijos išsivystymo ir to, kad žmogus praeityje sirgo ūmiomis kvėpavimo takų virusinėmis infekcijomis.

Ukrainoje gripu ir ARVI kasmet serga apie 10-14 mln. ir fundamentinės bei klinikinės medicinos srities gydytojai...

Pasauliniu ir tarptautiniu lygiu šiai problemai visada buvo ir yra skiriamas nuolatinis dėmesys.

Taigi 2007 m. birželio mėn. Toronte (Kanada) VI pasauliniame simpoziume „Gripo VI kontrolės galimybė“ buvo svarstomos kitos gripo kontrolės problemos (sezoninio gripo prevencija, kontrolė ir gydymas naudojant vakcinas, antivirusinius vaistus ir infekciją). kontrolės programas ir keitimąsi informacija apie gripo pandemijos prevenciją). Šis forumas vyko per tradicinius pasaulinius kovos su gripu renginius, pastaruosius dvidešimt metų globojo JT, PSO, nacionalinės sveikatos tarnybos, daugybė tarptautinių medikų asociacijų ir kt. Ukraina yra visateisė visos šios tarptautinės organizacijos, kurių veikla nukreipta į bendradarbiavimą gripo profilaktikos ir gydymo srityse.

Simpoziumo dalyvių padarytų išvadų esmė buvo tokia:

Pasaulis yra ant kitos gripo pandemijos slenksčio.
Kiekviena šalis turėtų turėti tinkamą gripo priežiūros sistemą ir būti įtraukta į Pasaulinį gripo informacinį tinklą.
Būtina užtikrinti padermių (naujų, tikriausiai pandeminių) mainus tarp šalių, kur jas paskirsto Pasaulinis gripo centras greitam pandeminės vakcinos gamybai.
Sezoninio naudojimo kiekis turėtų būti padidintas.
Be naujų antivirusinių vaistų kūrimo, būtina nuolat stebėti gripo virusų jautrumą ir atsparumo antivirusiniams vaistams atsiradimą.

Atitinkamai buvo pradėta vykdyti veikla šiose srityse, kaupiama informacija, dėl kurios reikėjo vykdyti atitinkamas būtinas organizacines ir prevencines priemones pasauliniu ir nacionaliniu lygmenimis. Viena iš pirmaujančių krypčių šiuo atveju yra aktyvus įvairių specialybių medicinos darbuotojų edukacinis darbas farmakoterapinių ir prevencinių priemonių srityje. Pastarasis padėtų išvengti nereikalingo triukšmo dėl šios problemos, ypač informacijos apie veiksmingumą ir saugumą.

Antivirusinių vaistų savybės

Šiuo atžvilgiu reikia dar kartą pereiti prie pagrindinių klinikinių ir farmakologinių klausimų antivirusinių vaistų savybės.

Šiandien yra ribotas skaičius antivirusinių vaistų, kurių klinikinis veiksmingumas įrodytas, būtent:

Antiherpetinis;
Protitomegalo virusas;
nuo gripo;
nuo ŽIV infekcijos;
Antivirusiniai vaistai, turintys platų veikimo spektrą.

Kitas dalykas, kurį sunku gydyti antivirusiniais vaistais, yra virusų gebėjimas mutuoti. Atitinkamai mažėja pakitusio viruso jautrumas tam tikriems vaistams, mažėja ir farmakoterapijos efektyvumas. Virusų dauginimosi proceso ypatumų, jų struktūros ir žmogaus organizmo bei viruso medžiagų apykaitos procesų skirtumų išaiškinimas prisidėjo prie daugelio antivirusinių vaistų sintezės.

Šiandien yra žinoma, kad gripo viruso apvalkalo sudėtis apima baltymus hemagliutininą (H) ir neuraminidazę (N), dėl kurių virusas prisijungia prie tikslinės ląstelės ir sialo rūgščių sunaikinimas, kai išeina iš ląstelės. Virusų dauginimasis (replikacija) – tai procesas, kurio metu, naudodamas savo genetinę medžiagą ir ląstelės šeimininkės sintetinį aparatą, virusas atgamina panašų palikuonį. Apibendrinta forma viruso replikacija vienos ląstelės lygyje susideda iš kelių vienas po kito einančių dauginimosi ciklo etapų. Pirmiausia virusas prisitvirtina prie ląstelės paviršiaus, tada prasiskverbia pro jos išorines membranas. Jau šeimininko ląstelėje virionas nurengiamas ir virusinė RNR pernešama į ląstelės branduolį. Vėliau viruso genomas atgaminamas, surenkami nauji virionai ir išleidžiami iš paveiktos ląstelės pumpurais.

Audinių ar organų lygiu dauginimosi ciklai dažnai būna asinchroniški, o virusas patenka į sveikas ląsteles iš paveiktų ląstelių. Viruso dauginimasis ląstelėje trunka apie 6-8 valandas ir jam būdingas eksponentinis virionų skaičiaus padidėjimas, kai iš vieno viruso susidaro iki 10 000 naujų. Šis procesas apima daugumą ląstelių-šeimininkų, lydimas jų metabolizmo ir biologinių funkcijų slopinimo ir pasireiškia atitinkamais patologiniais simptomais.

Didelė kliūtis veiksmingam virusinės infekcijos gydymui yra tai, kad virusų replikacija daugiausia vyksta pasireiškus ligos simptomams, šio patologinio proceso eiga apsunkinama imunodeficito fone, gali sumažėti gydymo efektyvumas. dėl virusų gebėjimo rekombinuotis ir mutuoti.

Šiuolaikiniai antivirusiniai vaistai yra veiksmingiausi viruso replikacijos metu. Kuo anksčiau pradedamas gydymas, tuo teigiamesnės jo pasekmės.

Tuo remiantis, pagrindinis šiuolaikinių antivirusinių vaistų, naudojamų gripo gydymui pagal veikimo mechanizmą, suskirstymas į šias grupes:

Antivirusiniai vaistai, kurie tiesiogiai trukdo viruso replikacijai;
Antivirusiniai vaistai, moduliuojantys šeimininko imuninę sistemą.

Antivirusiniai vaistai, kurie veikia virusą

Pirmajai grupei priklauso amantadino, rimantadino, zanamiviro, oseltamiviro, arbidolio, amizono ir inozino pranobekso preparatai (visi šie vaistai yra registruoti Ukrainoje ir leidžiami naudoti medicinos reikmėms).

Ir jie yra neuraminidazės (sialidazės) inhibitoriai – vienas iš pagrindinių fermentų, dalyvaujančių gripo A ir B virusų replikacijoje. Neuraminidazės slopinimas slopina virionų išsiskyrimą iš užkrėstų ląstelių, padidina jų agregaciją ląstelės paviršiuje ir lėtina plitimą. viruso organizme. Veikiant neuraminidazės inhibitoriams, mažėja virusų atsparumas žalingam kvėpavimo takų gleivinės sekreto poveikiui. Neurominidazės inhibitoriai taip pat mažina citokinų gamybą, taip užkertant kelią vietiniam uždegiminiam atsakui ir susilpnina sistemines virusinės infekcijos apraiškas (karščiavimą ir kitus simptomus).

Antivirusinis poveikis yra susijęs su jo gebėjimu stabilizuoti hemagliutininą ir užkirsti kelią jo perėjimui į aktyvią būseną. Atitinkamai, ankstyvose viruso dauginimosi stadijose nėra lipidų viruso apvalkalo susiliejimo su ląstelės membrana ir endosomų membranomis. Arbidol linkęs nepakitęs prasiskverbti į užkrėstas ir neužkrėstas žmogaus kūno ląsteles, lokalizuotas citoplazmoje ir ląstelės branduolyje. Be tiesioginio poveikio virusui, arbidolis taip pat turi antioksidacinį, imunomoduliacinį, interferonogeninį poveikį.

Vaistai ir (adamantano dariniai) yra A gripo viruso M2 baltymų formuojamų jonų kanalų blokatoriai, dėl šių baltymų poveikio sutrinka viruso gebėjimas prasiskverbti į šeimininko ląstelę ir neišsiskiria ribonukleoproteinas. . Be to, šie vaistai veikia virionų surinkimo stadijoje, gali būti, kad dėl hemagliutinino perdirbimo pokyčių.

Vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra inozinas pranobeksas, žinomas Ukrainoje pavadinimu "", turi tiesioginį antivirusinį poveikį. Pastarasis atsiranda dėl gebėjimo prisijungti prie viruso paveiktų ląstelių ribosomų, lėtina virusinės i-RNR sintezę (transkripcijos ir transliacijos pažeidimas) ir slopina RNR bei DNR genominių virusų replikaciją. Be to, vaistui būdinga interferono gamybos indukcija. Antivirusinio vaisto imunomoduliacinės savybės atsiranda dėl vaisto gebėjimo sustiprinti T-limfocitų diferenciaciją, stimuliuoti miogenų sukeltą T- ir B-limfocitų proliferaciją, padidinti T-limfocitų funkcinį aktyvumą, taip pat jų gebėjimą formuoja limfokinus. Skatinama interleukino-1 sintezė, mikrobicidinis aktyvumas, membraninių receptorių ekspresija ir gebėjimas reaguoti į limfokinus ir hemataksinius faktorius.

Taip skatinamas daugiausia ląstelinis imunitetas, kuris ypač efektyvus ląstelinio imunodeficito sąlygomis. Tai, kas išdėstyta aukščiau, leidžia jį rekomenduoti tiek ūminių, tiek lėtinių virusinių infekcijų gydymui ir profilaktikai. Taip pat buvo įrodyta, kad vaistas gali sustiprinti antivirusinį interferono, acikloviro ir kitų antivirusinių vaistų poveikį.

Nustatyta, kad Groprinosino vartojimas padeda sumažinti ligos simptomų sunkumą ir trukmę.

Antivirusinis poveikis yra susijęs su jo tiesioginiu poveikiu gripo viruso hemagliutininui, dėl kurio virionas praranda gebėjimą prisijungti prie tikslinių ląstelių tolimesnei replikacijai. Amizon taip pat turi priešuždegiminį interferonogeninį poveikį.

Antivirusiniai vaistai, veikiantys imuninę sistemą

Antroji grupė apima vaistus, kurie yra citokinų grupės atstovai - interferonai, galingi citokinai, turintys antivirusinių, imunomoduliuojančių ir antiproliferacinių savybių. Juos ląstelės sintetina veikiant įvairiems faktoriams ir inicijuoja antivirusinį poveikį turinčių ląstelių biocheminius gynybos mechanizmus: α (daugiau nei 20 atstovų), β ir γ. Interferono α ir β sintezė vyksta beveik visose ląstelėse, γ – susidaro tik T ir NK limfocituose, kai juos stimuliuoja antigenai, miogenai ir kai kurie citokinai.

Antivirusinis aktyvumas interferonas susideda iš to, kad jis sutrikdo viruso dalelės prasiskverbimą į ląstelę, slopina m-RNR sintezę ir virusinių baltymų (adenilato sintetazės, proteinkinazės) transliaciją, taip pat blokuoja ląstelių „surinkimo“ procesus. viruso dalis ir jos išėjimas iš užkrėstos ląstelės. Pagrindiniu interferono veikimo mechanizmu laikomas viruso baltymų sintezės slopinimas. Interferonai, priklausomai nuo viruso tipo, veikia įvairiuose jo dauginimosi etapuose. Gripo profilaktikai ir gydymui naudojamas žmogaus leukocitų interferonas ir interferonas-alfa2-c.

Interferono alfa2-b preparatai, patvirtinti medicinoje Ukrainoje:

Alfatronas,
Laferbion,
Lipoferonas,

Nemažai vaistų priklauso interferono gamybos induktoriams. Taigi antivirusiniai vaistai Kagocel, Tyrolone ("Amiksin"), Amizon skatina vėlyvojo interferono susidarymą žmogaus organizme (interferonų α, β ir γ mišinys). Metilgliukamino akridono acetatas (žinomas kaip Cycloferon) yra ankstyvojo alfa interferono induktorius.

Visi minėti vaistai yra skirti A ir B gripo gydymui ir profilaktikai, išskyrus preparatus amantadiną ir rimantadiną, kurie veikia tik nuo A gripo.

Pandemija (Kalifornija, kiaulių gripas) nėra jautri adamantano vaistams dėl S31N mutacijos geno M. Sergantiems šia pandeminiu gripu gydyti PSO rekomenduoja vartoti oseltamivirą ir zanamivirą. Veiksmingas yra šių vaistų paskyrimas ne vėliau kaip per 48 valandas nuo ligos pradžios.

Šalutinis antivirusinių vaistų poveikis

Reikėtų pažymėti, kad, kaip ir visi vaistai, antivirusiniai vaistai, naudojami gripui gydyti, turi būdingų nepageidaujamų reakcijų. Pakalbėkime apie šalutines antivirusinių vaistų reakcijas, kurios tiesiogiai sutrikdo gripo viruso replikaciją.

Atskirai reikia pažymėti, kad interferono preparatams, pavyzdžiui, interferonui-alfa2-b, gebėjimas sukelti į gripą panašų klinikinį vaizdą, kurį lydi atitinkami simptomai, yra specifinis, o tam įtakos turi ir gydymo trukmė. narkotikų.

Antivirusinių vaistų šalutinių poveikių, atsiradusių Ukrainoje vartojant vaistus, skirtus gripui gydyti, struktūroje daugiausia pasireiškė alerginės reakcijos ir ypač odos ir jos priedų sutrikimai, taip pat komplikacijos. iš virškinamojo trakto.

Remiantis šalutinių poveikių pasiskirstymu pagal demografinius rodiklius, 22% atvejų antivirusinių vaistų šalutinis poveikis pasireiškė vaikams (28 d.-23 mėn. amžiaus - 3,0%, 2-11 metų amžiaus - 11,4%, 12- 17 metų - 7 , 5%), 78% atvejų - pasireiškė suaugusiems: 18-30 metų amžiaus - 22,5%, 31-45 metų - 24,6%, 46-60 metų - 23,7%, 61- 72 metų - 6,0%, 73-80 metų - 1,2%, vyresni nei 80 metų - 0,3%. Pagal lyties ypatybes nepageidaujamos reakcijos dažniausiai pasireiškė moterims (72,8%), vyrams – 27,2% atvejų.

Pabrėžtina, kad galimo laukiamo šalutinio poveikio išsivystymas sustiprėja esant tam tikriems pacientų rizikos veiksniams, ypač jei į juos neatsižvelgia gydytojai, skirdami antivirusinius vaistus. Rizikos veiksniai apima:

gretutinės ligos, kurios yra kontraindikacijos vartoti vaistą,
nėštumas,
žindymas,
ankstyva vaikystė,
naujagimių laikotarpis,
senatvė ir senatvė ir kt.

Tai, kas išdėstyta pirmiau, leidžia daryti išvadą, kad skiriant antivirusinius vaistus, rizikos grupės yra:

vaikai nuo 2 iki 11 metų,
suaugusieji, ypač moterys, nuo 31 iki 45 metų amžiaus,
pacientams, kuriems yra sunki alerginė istorija,
pacientams, sergantiems gretutinėmis virškinamojo trakto, kepenų, inkstų ir nervų sistemos ligomis.

Todėl skiriant antivirusinius vaistus tokiems pacientams reikia būti budriems dėl šalutinio poveikio tikimybės tiek iš gydytojo, tiek iš paciento pusės.

Tai aksioma, kad visiškai saugių vaistų nebuvo, nėra ir nebus. Bet koks vaistas gali sukelti nepageidaujamas reakcijas. Pagal galiojančius teisės aktus, neigiamas vaistų vartojimo poveikis nurodomas atitinkamuose Sveikatos apsaugos ministerijos patvirtintose medicinos vartojimo instrukcijos skyriuose.

Antivirusinio vaisto vartojimo galimybė priklauso nuo rizikos ir naudos santykio. Tik tuo atveju, jei nauda yra didesnė už riziką, vaistas turi būti vartojamas pagal naudojimo instrukcijas. Tai dabartinė objektyvi informacija apie antivirusinių vaistų saugumą ir veiksmingumą gydant gripą, kurią turėtų naudoti visų specialybių gydytojai, ypač gripo epidemijos ar pandemijos metu.

Oseltamiviro (Tamiflu) šalutinis poveikis

Net atliekant šio antivirusinio vaisto klinikinius tyrimus, buvo nustatyta, kad dažniausiai suaugusiesiems jį vartojant gydymo tikslais, pasireiškė toks šalutinis poveikis kaip pykinimas ir vėmimas. Viduriavimas, bronchitas, pilvo skausmas, galvos svaigimas, galvos skausmas, kosulys, nemiga, silpnumas, kraujavimas iš nosies, konjunktyvitas buvo daug rečiau. Pacientai, vartoję oseltamivirą gripo profilaktikai, patyrė įvairios lokalizacijos skausmą, rinorėją, dispepsiją ir viršutinių kvėpavimo takų infekcijas.

Vaikai dažniau vėmė. Tarp šalutinių poveikių, pastebėtų mažiau nei 1 % oseltamiviru gydytų vaikų, buvo pilvo skausmas, kraujavimas iš nosies, klausos sutrikimas ir konjunktyvitas (jie atsirado staiga, nutrūko nepaisant tęsto gydymo ir daugeliu atvejų nebuvo priežastis nutraukti gydymą gydymas), pykinimas, viduriavimas, bronchinė astma (įskaitant paūmėjimus), ūminis vidurinės ausies uždegimas, pneumonija, sinusitas, bronchitas, dermatitas, limfadenopatija.

Poregistraciniu laikotarpiu, kai vaistas buvo pradėtas plačiai vartoti, buvo aptiktas naujas neigiamas jo vartojimo poveikis. Taigi odai ir jos priedams pavieniais atvejais buvo alerginių reakcijų (dermatitas, bėrimas, egzema, dilgėlinė, polimorfinės eritemos atvejai, Stevens-Johnson sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė, anafilaksinės / anafilaktoidinės reakcijos).

Oseltamivirą vartojusiems gripu sergantiems pacientams buvo pastebėti pavieniai hepatito atvejai ir padidėjęs kepenų fermentų kiekis; retai pasitaikydavo kraujavimo iš virškinimo trakto, tačiau susilpnėjus gripo eigai arba nutraukus vaisto vartojimą hemoraginio kolito apraiškos išnykdavo.

Paaiškėjo, kad vaistas „Tamiflu“ gali sukelti neuropsichiatrinius sutrikimus.

Nuo 2004 m. reguliavimo agentūros pradėjo gauti pranešimų, kad Tamiflu vartojusiems gripu sergantiems pacientams (daugiausia vaikams ir paaugliams) pasireiškė traukuliai, kliedesiai, elgesio pokyčiai, sumišimas, haliucinacijos, nerimas, košmarai, kurie retai baigdavosi atsitiktiniu sužalojimu ar mirtimi.

2006 m. spalio mėn. Japonijos sveikatos ir gerovės ministerija gavo informacijos apie 54 mirtis, daugiausia dėl kepenų nepakankamumo, kai buvo vartojama Tamiflu. Pastaroji, anot mokslininkų, greičiausiai kilo dėl sunkios gripo eigos. Tačiau 16 atvejų įvyko nuo 10 iki 19 metų amžiaus. Dėl gripo ir Tamiflu vartojimo jiems išsivystė psichikos sutrikimai, o 15 pacientų mirė nuo savižudybės, šoko ar iškrito iš savo namų, vienas mirė po sunkvežimio ratais.

2007 m. kovo mėn. Japonijos sveikatos ir gerovės ministerija įpareigojo Tamiflu gamintoją uždrausti jo vartoti 10–19 metų amžiaus pacientams, gydant šį vaistą (tačiau kai kuriems atvejams šis vaistas vis dar buvo naudojamas šioje amžiaus grupėje). kiaulių gripo 2009 (H1N1)). Tamiflu medicininio vartojimo instrukcijoje tuo metu jau buvo punktas apie galimą nepageidaujamų psichinių reakcijų, įskaitant elgesio sutrikimus ir haliucinacijas, vystymąsi.

Remdamasi 10 000 Tamiflu vartojimo atvejų jaunesniems nei 18 metų vaikams, kuriems 2006–2007 m. buvo diagnozuotas gripas, analize, Japonijos sveikatos ir gerovės ministerija 2009 m. balandžio mėn. padarė išvadą, kad nenormalaus elgesio, įskaitant staigų bėgimą, šokinėjimą, išsivystymas. , buvo 1,54 karto didesnis tarp paauglių, vartojusių Tamiflu, palyginti su vaikais, sergančiais gripu, kuriems šis vaistas nebuvo paskirtas.

2008 m. kovo mėn. FDA (JAV) į skyrelį „išlygos“ įtraukė informaciją gydytojams apie neuropsichiatrinius sutrikimus, susijusius su Tamiflu vartojimu gripu sergantiems pacientams.

Ukrainoje, dar 2007 m. rugpjūčio mėn., Tamiflu medicininio vartojimo instrukcijose pacientams, sergantiems gripu, buvo pažymėta, kad jo vartojimas gali sukelti psichoneurotinių sutrikimų (traukulių, kliedesių, įskaitant sąmonės lygio pokyčius, sumišimas, netinkamas elgesys, kliedesiai, haliucinacijos, susijaudinimas, nerimas, košmarai). Nežinoma, ar psichoneuroziniai sutrikimai yra susiję su Tamiflu vartojimu, nes psichoneuroziniai sutrikimų buvo pranešta ir gripu sergantiems pacientams, kurie šio vaisto nevartojo... Todėl gamintojas rekomendavo stebėti pacientų, ypač vaikų ir paauglių, kuriems dažniausiai buvo fiksuojamos nepageidaujamos centrinės nervų sistemos reakcijos, elgesį. Atsiradus netinkamo paciento elgesio apraiškoms, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Pabrėžtina, kad PSO Tarptautinio šalutinio poveikio stebėjimo centro (2010 m. kovo mėn.) duomenimis, tik 270 atvejų iš 3566 buvo įrodytas priežastinis ryšys tarp užregistruotų nepageidaujamų reakcijų atvejų ir Tamiflu veikimo.

21. Antivirusiniai vaistai: klasifikacija, veikimo mechanizmas, naudojimas įvairiose virusinės infekcijos lokalizacijose. Antineoplastiniai vaistai: klasifikacija, veikimo mechanizmai, skyrimo ypatumai, trūkumai, šalutinis poveikis.

Antivirusiniai agentai:

a) antiherpetiniai vaistai

Sisteminis veiksmas - acikloviras(Zovirax), Valacikloviras (Valtrex), Famcikloviras (Famvir), Gancikloviras (Cymeven), Valganciclovir (Valcite);

Vietinis veikimas - acikloviras, pencikloviras (fenistilo penciviras), idoksuridinas (Oftan Idu), foskarnetas (gefinas), tromantadinas (Viru-Merz serolis);

b) vaistai, skirti gripo profilaktikai ir gydymui

Membraninių baltymų blokatoriai M 2 - amantadinas, remantadinas (remantadinas);

Neuraminidazės inhibitoriai - oseltamiviras(tamiflu), zanamiviras (relenza);

c) antiretrovirusiniai vaistai

ŽIV atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai

Nukleozidų struktūra - zidovudinas(retroviras), didanozinas (videksas), lamivudinas (zefiksas, epiviras), stavudinas (zeritas);

Nenukleozidinė struktūra – nevirapinas (viramunas), efavirenzas (stokrinas);

ŽIV proteazės inhibitoriai – amprenaviras (agenrazė), sakvinaviras (fortovasė);

ŽIV susiliejimo (susiliejimo) su limfocitais inhibitoriai – enfuvertidas (fuzeonas).

d) plataus veikimo spektro antivirusiniai vaistai

ribavirinas(virazolas, rebetolis), lamivudinas;

Interferono preparatai

Rekombinantinis interferonas-α (gripferonas), interferonas-α2a (roferonas-A), interferonas-α2b (viferonas, intronas A);

Pegiliuoti interferonai - peginterferonas- α2a (pegazė), peginterferonas-α2b (PegIntron);

Interferono sintezės induktoriai - akridono acto rūgštis (cikloferonas), arbidol, dipiridamolis (kurantilis), jodantipirinas, tiloronas (amiksinas).

Antivirusinės medžiagos, kurios naudojamos kaip vaistai, gali būti suskirstytos į šias grupes

Sintetiniai gaminiai

Nukleozidų analogai- zidovudinas, acikloviras, vidarabinas, gancikloviras, trifluridinas, idoksuridinas

Peptidų dariniai- sakvinaviras

Adamantano dariniai- midaantanas, remantadinas

Indolekarboksirūgšties darinys -arbidol.

Fosfono skruzdžių rūgšties darinys- foskarnetas

Tiosemikarbazono darinys- metisazonas

Makroorganizmo ląstelių gaminamos biologinės medžiagos - Interferonai

Didelę veiksmingų antivirusinių vaistų grupę sudaro purino ir pirimidino nukleozidų dariniai. Jie yra antimetabolitai, kurie slopina nukleorūgščių sintezę

Pastaraisiais metais,antiretrovirusiniai vaistai,kurios apima atvirkštinės transkriptazės inhibitorius ir proteazės inhibitorius. Padidėjęs susidomėjimas šia medžiagų grupe siejamas su jų

vartoti gydant įgytą imunodeficito sindromą (AIDS 1). Ją sukelia specialus retrovirusas – žmogaus imunodeficito virusas

Antiretrovirusiniai vaistai, veiksmingi nuo ŽIV infekcijos, yra atstovaujami šioms grupėms.

/. Atvirkštinės transkriptazės inhibitoriaiA. Nukleozidai Zidovudinas Didanozinas Zalcitabinas Stavudinas B. Nenukleozidiniai junginiai Nevirapinas Delavirdinas Efavirenzas2. ŽIV proteazių inhibitoriaiIndinaviras Ritonaviras Sakvinaviras Nelfinaviras

Vienas iš antiretrovirusinių junginių yra nukleozido darinys azidotimidinas

pavadintas zidovudinu

). Zidovudino veikimo principas yra tas, kad jis, fosforilintas ląstelėse ir paverstas trifosfatu, slopina atvirkštinę virionų transkriptazę, neleidžiant susidaryti DNR iš viruso RNR. Tai slopina mRNR ir virusinių baltymų sintezę, kuri suteikia gydomąjį poveikį. Vaistas gerai absorbuojamas. Biologinis prieinamumas yra reikšmingas. Lengvai prasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą. Apie 75% vaisto metabolizuojama kepenyse (susidaro azidotimidino gliukuronidas). Dalis zidovudino nepakitusio pavidalo išsiskiria per inkstus

Zidovudiną reikia pradėti vartoti kuo anksčiau. Jo gydomasis poveikis pasireiškia daugiausia per pirmuosius 6-8 mėnesius nuo gydymo pradžios. Zidovudinas pacientų neišgydo, o tik sulėtina ligos vystymąsi. Reikėtų nepamiršti, kad jam vystosi atsparumas retrovirusams.

Iš šalutinių poveikių pirmiausia yra hematologiniai sutrikimai: anemija, neutropenija, trombocitopenija, pancitemija. Galimi galvos skausmai, nemiga, mialgija ir inkstų funkcijos susilpnėjimas.

KAMnenukleozidiniai antiretrovirusiniai vaistaiyra nevirapinas (viramunas), delavirdinas (rekriptorius), efavirenzas (sustiva). Jie turi tiesioginį nekonkurencinį slopinamąjį poveikį atvirkštinei transkriptazei. Jie jungiasi prie šio fermento kitoje vietoje, palyginti su nukleozidų junginiais.

Iš šalutinių poveikių dažniausiai pasireiškia odos bėrimas, pakyla transaminazių lygis.

ŽIV infekcijai gydyti buvo pasiūlyta nauja vaistų grupė –ŽIV proteazių inhibitoriai.Šie fermentai, reguliuojantys struktūrinių baltymų ir ŽIV virionų fermentų susidarymą, yra būtini retrovirusų dauginimuisi. Jei jų nepakanka, susidaro nesubrendę viruso pirmtakai, o tai atitolina infekcijos vystymąsi.

Reikšmingas pasiekimas yra pasirinktinai veikiančio sukūrimasantiherpetiniai vaistai,kurie yra sintetiniai nukleozidų dariniai. Acikloviras (Zovirax) yra vienas iš labai veiksmingų šios grupės vaistų.

Ląstelėse acikloviras yra fosforilintas. Užkrėstose ląstelėse jis veikia kaip trifosfatas 2, sutrikdydamas viruso DNR augimą. Be to, jis turi tiesioginį slopinamąjį poveikį viruso DNR polimerazei, kuri slopina viruso DNR replikaciją.

Acikloviro absorbcija iš virškinimo trakto yra nepilna. Didžiausia koncentracija nustatoma po 1-2 valandų.Biologinis prieinamumas apie 20%. Plazmos baltymai suriša 12-15% medžiagos. Gana patenkinamai praeina per kraujo-smegenų barjerą.

Sakvinaviras (Invirase) buvo plačiau ištirtas klinikoje. Tai labai aktyvus ir selektyvus ŽIV-1 ir ŽIV-2 proteazių inhibitorius. Nepaisant mažo vaisto biologinio prieinamumo (~ 4%) ", kraujo plazmoje galima pasiekti tokią koncentraciją, kuri slopina retrovirusų dauginimąsi. Dauguma medžiagos jungiasi su plazmos baltymais. Vaistas vartojamas per burną. Šalutinis poveikis yra pasireiškė dispepsiniai sutrikimai, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, lipidų apykaitos sutrikimai, hiperglikemija. Galimas viruso atsparumo sakvinavirui išsivystymas.

Vaistas daugiausia skiriamas nuo herpes simplex

taip pat su citomegalovirusine infekcija. Acikloviras vartojamas per burną, į veną (natrio druskos pavidalu) ir lokaliai. Naudojant lokaliai, gali pasireikšti nežymus dirginantis poveikis. Sušvirkštus acikloviro į veną, kartais pasireiškia inkstų funkcijos sutrikimas, encefalopatija, flebitas ir odos bėrimas. Vartojant enteriniu būdu, pastebimas pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir galvos skausmas.

Naujas antiherpetinis vaistas valacikloviras

Tai provaistas; pirmą kartą prasiskverbęs per žarnyną ir kepenis, išsiskiria acikloviras, kuris suteikia antiherpetinį poveikį.

Šiai grupei priklauso famcikloviras ir jo aktyvus metabolitas gan-cikloviras, kurių farmakodinamika yra panaši į aciklovirą.

Vidarabinas taip pat yra veiksmingas vaistas.

Į ląstelę prasiskverbęs vidarabinas fosforilinamas. Slopina viruso DNR polimerazę. Tai slopina didelių DNR turinčių virusų replikaciją. Organizme jis iš dalies virsta arabinozidu, kuris mažiau veikia prieš virusus, hipoksantinu.

Vidarbinas sėkmingai vartojamas nuo herpeso encefalito (skiriamas intraveninės infuzijos būdu), todėl mirtingumas nuo šios ligos sumažėja 30-75%. Jis kartais naudojamas sudėtingoms juostinės pūslelinėms. Veiksmingas sergant herpetiniu keratokonjunktyvitu (skiriamas lokaliai tepaluose). Pastaruoju atveju jis mažiau dirgina ir mažiau slopina ragenos gijimą nei idoksuridinas (žr. toliau). Lengvai prasiskverbia į gilesnius audinių sluoksnius (gydant herpetinį keratitą). Vidarabiną galima vartoti esant alerginėms reakcijoms į idoksuridiną ir pastarojo neveiksmingumui.

Šalutinis poveikis yra dispepsiniai simptomai (pykinimas, vėmimas, viduriavimas), odos bėrimas, centrinės nervų sistemos sutrikimai (haliucinacijos, psichozė, drebulys ir kt.), tromboflebitas injekcijos vietoje.

Trifluridinas ir idoksuridinas vartojami lokaliai.

Trifluridinas yra fluorintas pirimidino nukleozidas. Slopina DNR sintezę. Jis vartojamas pirminiam keratokonjunktyvitui ir pasikartojančiam epiteliniam keratitui, kurį sukelia herpes simplex virusas (tipas1 ir 2). Trifluridino tirpalas lokaliai tepamas ant akies gleivinės. Galimas laikinas dirginantis poveikis, akių vokų patinimas.

Idoksuridinas (kerecidas, iduridinas, oftalmologinisŠNV), kuris yra timidino analogas, yra įtrauktas į DNR molekulę. Šiuo atžvilgiu jis slopina tam tikrų DNR turinčių virusų replikaciją. Idoksuridinas lokaliai vartojamas herpeso akių infekcijoms (keratitui) gydyti. Gali sukelti akių vokų dirginimą, patinimą. Rezorbciniam poveikiui jis mažai naudingas, nes vaisto toksiškumas yra reikšmingas (slopina leukopoezę).

Atcitomegalovirusinė infekcijanaudokite ganciklovirą ir foskarnetą. Gan-cikloviras (cimevene) yra sintetinis 2'-deoksiguanozino nukleozido analogas.Veikimo mechanizmas panašus į acikloviro.Slopina viruso DNR sintezę.Vaistas vartojamas nuo citomegalovirusinio retinito.Švirkščiamas į veną ir į junginę. ertmė.Dažnai pastebimas šalutinis poveikis.

daugelis jų sukelia sunkius įvairių organų ir sistemų veiklos sutrikimus. Taigi 20-40% pacientų turi granulocitopeniją, trombocitopeniją. Dažnas neigiamas neurologinis poveikis: galvos skausmas, ūmi psichozė, traukuliai ir kt. Gali išsivystyti anemija, odos alerginės reakcijos, hepatotoksinis poveikis. Eksperimentuose su gyvūnais nustatytas mutageninis ir teratogeninis jo poveikis.

Daugelis vaistų yra veiksmingi kaip vaistai nuo gripo. Antivirusiniai vaistai, veiksmingi nuo gripo infekcijos, gali būti atstovaujami šiomis grupėmis./. Virusinio baltymo M2 inhibitoriaiRemantadinas Midantanas (amantadinas)

2. Viruso fermento neuraminidazės inhibitoriaiZanamiviras

Oseltamiviras

3. Virusinės RNR polimerazės inhibitoriaiRibavirinas

4. Įvairūs vaistaiArbidol Oksolinas

Pirmoji grupė nurodoM2 baltymo inhibitoriai.Tik A tipo gripo viruse randamas membraninis baltymas M2, kuris veikia kaip jonų kanalas. Šio baltymo inhibitoriai sutrikdo viruso „nusirengimo“ procesą ir neleidžia ląstelėje išsiskirti viruso genomui. Dėl to viruso dauginimasis yra slopinamas.

Šiai grupei priklauso midantanas (adamantanamino hidrochloridas, amantadinas, simetrelis). Gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Jis išsiskiria daugiausia per inkstus.

Kartais vaistas vartojamas A tipo gripo profilaktikai. Kaip priemonė jis neveiksmingas. Dažniau midaantanas naudojamas kaip antiparkinsoninis agentas.

Remantadinas (remantadino hidrochloridas), savo chemine struktūra panašus į midantaną, pasižymi panašiomis savybėmis, vartojimo indikacijomis ir šalutiniu poveikiu.

Virusų atsparumas abiem vaistams sparčiai vystosi.

Antroji narkotikų grupėslopina viruso fermentą neuraminidazę,kuris yra A ir B gripo virusų paviršiuje susidarantis glikoproteinas.Šis fermentas palengvina viruso patekimą į tikslines kvėpavimo takų ląsteles. Specifiniai neuraminidazės inhibitoriai (konkurencinis, grįžtamasis veikimas) neleidžia plisti virusui, susijusiam su užkrėstomis ląstelėmis. Viruso dauginimasis sutrinka.

Vienas iš šio fermento inhibitorių yra zanamiviras (relenza). Jis vartojamas į nosį arba įkvėpus

Antrasis vaistas, oseltamiviras (Tamiflu), naudojamas etilo eterio pavidalu.

Sukurti vaistai, naudojami tiek nuo gripo, tiek nuo kitų virusinių infekcijų. Sintetinių narkotikų grupei,slopina nukleorūgščių sintezę,apima ribaviriną (ribamidilį). Tai guanozino analogas. Organizme vaistas fosforilinamas. Ribavirino monofosfatas slopina guanino nukleotidų sintezę, o trifosfatas – viruso RNR polimerazę ir sutrikdo RNR susidarymą.

Jis veiksmingas sergant A ir B tipo gripu, sunkia kvėpavimo takų sincitine virusine infekcija (vartojama įkvėpus), hemoraginei karštligei su inkstų sindromu ir žebenkštims (intraveniniu būdu). Šalutinis poveikis yra odos bėrimas, junginės

Tarpskirtingi vaistainurodo arb stabą. Tai indolo darinys. Vartojamas A ir B gripo virusų sukelto gripo profilaktikai ir gydymui, taip pat sergant ūminėmis kvėpavimo takų virusinėmis infekcijomis. Remiantis turimais duomenimis, arbidolis, be vidutinio antivirusinio poveikio, turi interferonogeninį poveikį. Be to, jis stimuliuoja ląstelinį ir humoralinį imunitetą. Vaistas švirkščiamas į vidų. Jis gerai toleruojamas.

Šiai grupei taip pat priklauso vaistas oksolinas, turintis virucidinį poveikį. Jis yra vidutiniškai veiksmingas profilaktikai

Išvardyti vaistai yra sintetiniai junginiai. Tuo pačiu metu jie taip pat naudojami antivirusiniam gydymuibiogeninės medžiagos,ypač interferono s.

Interferonai naudojami virusinių infekcijų prevencijai. Tai grupė junginių, susijusių su mažos molekulinės masės glikoproteinais, kuriuos gamina organizmo ląstelės, veikiamos virusų, taip pat daugybe endo- ir egzogeninės kilmės biologiškai aktyvių medžiagų. Interferonai susidaro pačioje infekcijos pradžioje. Jie padidina ląstelių atsparumą virusų atakoms. Jiems būdingas platus antivirusinis spektras.

Pastebėtas daugiau ar mažiau ryškus interferonų veiksmingumas gydant herpetinį keratitą, herpetinius odos ir lytinių organų pažeidimus, ARVI, juostinę pūslelinę, virusinį hepatitą B ir C ir AIDS. Interferonai vartojami lokaliai ir parenteraliai (į veną, į raumenis, po oda).

Šalutinis poveikis yra karščiavimas, eritemos atsiradimas ir skausmas injekcijos vietoje bei progresuojantis nuovargis. Didelėmis dozėmis interferonai gali slopinti hematopoezę (išsivysto granulicitopenija ir trombocitopenija).

Be antivirusinio poveikio, interferonai turi antiląstelinį, priešnavikinį ir imunomoduliacinį poveikį.

Antineoplastinės medžiagos: klasifikacija

Alkilinimo medžiagos – benzotefas, mielosanas, tiofosfamidas, ciklofosfamidas, cisplatina;

Folio rūgšties antimetabolitai – metotreksatas;

Antimetabolitai - purino ir pirimidino analogai - merkaptopurinas, fluorouracilas, fludarabinas (citozaras);

Alkaloidai ir kiti vaistažolių preparatai vinkristinas, paklitakselis, tenipozidas, etopozidas;

Antineoplastiniai antibiotikai - daktinomicinas, doksorubicinas, epirubicinas;

Monokloniniai antikūnai prieš naviko ląstelių antigenus – alemtuzumabą (campas), bevacizumabą (avastiną);

Hormoninės ir antihormoninės medžiagos – finasteridas (proskaras), ciproterono acetatas (androkuras), goserelinas (zoladeksas), tamoksifenas (nolvadeksas).

ALKILINIAI MEDŽIAGOS

Yra toks požiūris į alkilinančių agentų sąveikos su ląstelių struktūromis mechanizmus. Pavyzdžiui, chloroetilaminaia)buvo įrodyta, kad tirpaluose ir biologiniuose skysčiuose jie skaido chloro jonus. Tokiu atveju susidaro elektrofilinis karbo jonas, kuris pereina į etileno joną(v).

Pastarasis taip pat sudaro funkciškai aktyvų karbo joną (g), sąveikaudamas, pagal turimas koncepcijas, su 2 DNR nukleofilinėmis struktūromis (su guanino, fosfato, aminosulfhidrilo grupėmis -

Taigi vyksta substrato alkilinimas

Alkilinamųjų medžiagų sąveika su DNR, įskaitant DNR molekulių kryžminį ryšį, pažeidžia jos stabilumą, klampumą ir vėliau vientisumą. Visa tai lemia staigų ląstelių gyvybinės veiklos slopinimą. Jų gebėjimas dalytis yra slopinamas ir daugelis ląstelių miršta. Alkilinimo agentai veikia ląsteles tarpfazėje. Ypač ryškus jų citostatinis poveikis greitai besidauginančioms ląstelėms.

Dauguma

daugiausia naudojamas sergant hematologiniais piktybiniais navikais (lėtinei leukemijai, limfogranulomatozei (Hodžkino liga), limfoms ir retikulosarkomoms).

Sarkolizinas (racemelfolanas), aktyvus sergant mieloidine liga, limfos ir retikulosarkomomis, yra veiksmingas daugeliui tikrų navikų.

ANTIMETABOLITAI

Šios grupės vaistai yra natūralių metabolitų antagonistai. Esant navikų ligoms daugiausia naudojamos šios medžiagos (žr. struktūras).

Folio rūgšties antagonistai

Metotreksatas (ametopterinas)Purino antagonistai

Merkaptopurinas (leupurinas, purinetolis)Pirimidino antagonistai

Fluorouracilas (fluorouracilas)

Ftorafuras (tegafuras)

Citarabinas (citozaras)

Fludarabino fosfatas (Fludar)

Pagal cheminę struktūrą antimetabolitai yra tik panašūs į natūralius metabolitus, bet nėra jiems identiški. Šiuo atžvilgiu jie sutrikdo nukleorūgščių sintezę 1

Tai neigiamai veikia naviko ląstelių dalijimosi procesą ir sukelia jų mirtį.

Ūminės leukemijos gydymo metu bendra būklė ir hematologinis vaizdas gerėja palaipsniui. Remisijos trukmė skaičiuojama per kelis mėnesius.

Vaistai dažniausiai vartojami per burną. Metotreksatas taip pat galimas parenteriniam vartojimui.

Metotreksatas šalinamas per inkstus, daugiausia nepakitęs. Dalis vaisto organizme išlieka labai ilgai (mėnesius). Merkaptopurinas yra veikiamas kepenyse x

Neigiami vaistų veikimo aspektai pasireiškia jų kraujodaros slopinimu, pykinimu, vėmimu. Kai kuriems pacientams stebimas kepenų funkcijos sutrikimas. Metotreksatas veikia virškinamojo trakto gleivinę ir sukelia konjunktyvitą.

Antimetabolitams taip pat priskiriamas tioguaninas ir citarabinas (citozinas-arabinozidas), kurie naudojami sergant ūmine mieloidine ir limfoidine leukemija.

ANTIBIOTIKAI SU ANTIVIKLIU

Daugelis antibiotikų, kartu su antimikrobiniu aktyvumu, turi ryškių citotoksinių savybių dėl nukleorūgščių sintezės ir funkcijos slopinimo. Tai apima daktinomiciną (aktinomicinąD), kurį gamina kai kurios rūšysStreptomyces. Daktinomicinas vartojamas esant gimdos chorionepiteliomai, Vilmso navikui vaikams, sergant limfogranulomatoze (34.2 pav.). Vaistas švirkščiamas į veną, taip pat į kūno ertmę (jei jose yra eksudato).

Antibiotikas olivomicinas, kurį gaminaActinomycesolivoreticuli. Medicinos praktikoje naudojama jo natrio druska. Vaistas šiek tiek pagerina sėklidžių auglį – seminomą, embriono vėžį, teratoblastomą, limfoepiteliomą. retikulinė sarkoma, melanoma. Jis skiriamas į veną. Be to, paviršinių navikų išopėjimui, olivomicinas naudojamas lokaliai tepalų pavidalu.

Antraciklinų grupės antibiotikai - doksorubicino hidrochloridas (susidaroStreptomycespeuceticusvarcaesius) ir karma ir nom ir qing (gamintojasAktinoma- duracarminatasp. lapkritis.) - patraukti dėmesį dėl savo veiksmingumo sergant mezenchiminės kilmės sarkomomis. Taigi doksorubicinas (adriamicinas) vartojamas osteosarkomoms, krūties vėžiui ir kitoms neoplastinėms ligoms gydyti.

Vartojant šiuos antibiotikus, sutrinka apetitas, atsiranda stomatitas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas. Galimas į mieles panašių grybų gleivinės pažeidimas. Hematopoezė yra slopinama. Kartais pasireiškia kardiotoksinis poveikis. Plaukų slinkimas yra dažnas. Šie vaistai taip pat turi dirginančių savybių. Taip pat reikėtų atsižvelgti į jų ryškų imunosupresinį poveikį.

ir rudeninis krokusas

VincaroseaL.)

Toksinis vinkristino poveikis pasireiškia įvairiais būdais. Praktiškai menkai slopinant kraujodarą, gali atsirasti neurologinių sutrikimų (ataksija, sutrikęs nervo ir raumenų perdavimas, nervo ir raumenų gija, parestezija), inkstų pažeidimai (poliurija, dizurija) ir kt.

Androgenai

Estrogenai

Kortikosteroidai

Pagal veikimo mechanizmą nuo hormonų priklausomiems navikams hormoniniai vaistai labai skiriasi nuo aukščiau aptartų citotoksinių vaistų. Taigi, yra įrodymų, kad veikiamos lytinių hormonų naviko ląstelės nemiršta. Matyt, pagrindinis jų veikimo principas yra tas, kad jie slopina ląstelių dalijimąsi ir skatina jų diferenciaciją. Akivaizdu, kad tam tikru mastu atkuriamas sutrikęs humoralinis ląstelių funkcijos reguliavimas.

Androgenai5

AUGALINIAI PRODUKTAI, SUSIJUSIOS SU VEIKSMINGU VEIKLIU

Kolchaminas, didingojo kolchiko alkaloidas

ir rudeninis krokusas

Kolchaminas (demekolcinas, omainas) naudojamas vietiškai tepaluose nuo odos vėžio (be metastazių). Tokiu atveju piktybinės ląstelės miršta, o normalios epitelio ląstelės praktiškai nepažeidžiamos. Tačiau gydymo metu gali pasireikšti dirginantis poveikis (hiperemija, patinimas, skausmas), dėl kurio reikia daryti gydymo pertraukas. Atmetus nekrozines mases, žaizdos gyja su geru kosmetiniu poveikiu.

Turėdamas rezorbcinį poveikį, kolchaminas gana stipriai slopina hematopoezę, sukelia viduriavimą, plaukų slinkimą.

Priešnavikinis aktyvumas taip pat buvo nustatytas rausvojo periwinkle augalo alkaloiduose (VincaroseaL.) vinblastinas ir vinkristinas. Jie turi antimitozinį poveikį ir, kaip ir kolchaminas, blokuoja mitozę metafazės stadijoje.

Vinblastinas (rozevinas) rekomenduojamas esant generalizuotoms limfogranulomatozės formoms ir chorionepiteliomai. Be to, jis, kaip ir vinkristinas, plačiai naudojamas neoplastinių ligų kombinuotoje chemoterapijoje. Vaistas švirkščiamas į veną.

Toksiniam vinblastino poveikiui būdingas hematopoezės slopinimas, dispepsiniai simptomai ir pilvo skausmas. Vaistas turi ryškų dirginantį poveikį ir gali sukelti flebitą.

ūminės leukemijos, taip pat kitų hemoblastozių ir tikrų navikų gydymas. Vaistas švirkščiamas į veną.

HORMONINIAI VAISTAI IR HORMONŲ ANTAGONISTAI, VARTOTI NAUDOJANT AUGLIŲ LIGAS

Iš hormoninių vaistų 1 navikams gydyti daugiausia naudojamos šios medžiagų grupės:

Androgenai- testosterono propionatas, testenatas ir kt.;

Estrogenai- sinestrolis, fosfestrolis, etinilestradiolis ir kt.;

Kortikosteroidai- prednizolonas, deksametazonas, triamninolonas.

Androgenaivartojamas nuo krūties vėžio. Jie skiriami moterims, kurių menstruacinis ciklas išlikęs, ir tuo atveju, kai menopauzė neviršija5 metų. Teigiamas androgenų vaidmuo sergant krūties vėžiu yra slopinti estrogenų gamybą.

Estrogenai plačiai naudojami prostatos vėžiui gydyti. Tokiu atveju būtina slopinti natūralių androgeninių hormonų gamybą.

Vienas iš vaistų, vartojamų prostatos vėžiui gydyti, yra fosfestrolas (honwan).

CITOKINAI

FERMENTAI, VEIKSMINGI GYDYTI AUGINIAS LIGAS

Nustatyta, kad kai kurios naviko ląstelės nesisintetinaL-asparaginas, būtinas DNR ir RNR sintezei. Šiuo atžvilgiu tapo įmanoma dirbtinai apriboti šios aminorūgšties patekimą į navikus. Pastarasis pasiekiamas įvedant fermentąL-asparaginazė, vartojama ūminei limfoblastinei leukemijai gydyti. Remisija trunka keletą mėnesių. Iš šalutinių poveikių buvo pastebėti kepenų funkcijos sutrikimai, fibrinogeno sintezės slopinimas ir alerginės reakcijos.

Viena iš veiksmingų citokinų grupių yra interferonai, pasižymintys imunostimuliuojančiu, antiproliferaciniu ir antivirusiniu poveikiu. Medicinos praktikoje rekombinantinis žmogaus interferonas-os yra naudojamas kai kurių navikų kompleksiniam gydymui. Jis aktyvina makrofagus, T limfocitus ir ląsteles žudikus. Teigiamas poveikis daugeliui navikų ligų (su lėtine mieloidine leukemija, Ka sarkoma

poshi ir kt.). Vaistas skiriamas parenteriniu būdu. Šalutinis poveikis yra karščiavimas, galvos skausmas, mialgija, artralgija, dispepsiniai simptomai, hematopoezės slopinimas, centrinės nervų sistemos disfunkcija, skydliaukės disfunkcija, nefritas ir kt.

MONOKLONINIAI ANTIKŪNAI

Monokloniniai antikūnai apima trastuzumabą (Herceptin). Jo antigenai yraJOS2-krūties vėžio ląstelių receptoriai. Šių receptorių per didelė ekspresija, nustatyta 20-30% pacientų, sukelia ląstelių proliferaciją ir naviko transformaciją. Trastuzumabo priešnavikinis aktyvumas yra susijęs su blokadaJOS2 receptorius, o tai sukelia citotoksinį poveikį

Ypatingą vietą užima bevacizumabas (avastinas) – monokanalinis antikūnų preparatas, slopinantis kraujagyslių endotelio augimo faktorių. Dėl to slopinamas naujų kraujagyslių augimas (angiogenezė) navikoje, todėl sutrinka jo aprūpinimas deguonimi ir maistinių medžiagų tiekimas. Dėl to naviko augimas sulėtėja.

Dažniausias antivirusinių vaistų šalutinis poveikis

Antivirusinių vaistų vartojimas diabetui gydyti

Ar antivirusinius vaistus galima derinti su alkoholiu?

Antivirusinių ir priešuždegiminių vaistų vartojimas ( paracetamolis, ibuprofenas)

Kokioms ligoms gydyti naudojami antivirusiniai vaistai? - ( vaizdo įrašą)

Antivirusiniai vaistai nuo herpeso virusų šeimos sukeltų ligų - ( vaizdo įrašą)

Antivirusiniai vaistai nuo žarnyno virusinių infekcijų

Antivirusinių vaistų vartojimas profilaktikos tikslais. Antivirusiniai vaistai vaikams, nėščioms ir žindančioms moterims

Svetainėje pateikiama pagrindinė informacija tik informaciniais tikslais. Ligų diagnostika ir gydymas turi būti atliekami prižiūrint specialistui. Visi vaistai turi kontraindikacijų. Būtina specialisto konsultacija!

Kas yra antivirusiniai vaistai?

Antivirusiniai vaistai yra vaistai, skirti kovoti su įvairių tipų virusinėmis ligomis ( pūslelinė, vėjaraupiai ir kt.). Virusai yra atskira gyvų organizmų grupė, galinti užkrėsti augalus, gyvūnus ir žmones. Virusai yra mažiausi užkrečiamųjų ligų sukėlėjai, bet taip pat ir daugiausiai.

Virusai yra ne kas kita, kaip genetinė informacija ( trumpos grandinės azoto bazės) riebalų ir baltymų apvalkale. Jų struktūra kiek įmanoma supaprastinta, neturi branduolio, fermentų, energijos tiekimo elementų, dėl to skiriasi nuo bakterijų. Štai kodėl jie yra mikroskopinio dydžio, o jų egzistavimas daugelį metų buvo slepiamas nuo mokslo. Pirmą kartą virusų, praeinančių per bakterijų filtrus, egzistavimą 1892 metais pasiūlė rusų mokslininkas Dmitrijus Ivanovskis.

Veiksmingų antivirusinių vaistų šiandien yra labai mažai. Daugelis vaistų kovoja su virusu aktyvindami paties organizmo imunines jėgas. Taip pat nėra antivirusinių vaistų, kuriuos būtų galima vartoti sergant įvairiomis virusinėmis infekcijomis, dauguma esamų vaistų yra siaurai skirti vienos, daugiausiai dviejų ligų gydymui. Taip yra dėl to, kad virusai yra labai įvairūs, jų genetinėje medžiagoje užkoduoti įvairūs fermentai, gynybos mechanizmai.

Antivirusinių vaistų kūrimo istorija

Pirmieji antivirusiniai vaistai buvo sukurti praėjusio amžiaus viduryje. 1946 m. buvo pasiūlytas pirmasis antivirusinis vaistas tiosemikarbazonas. Tai pasirodė neveiksminga. 50-aisiais pasirodė antivirusiniai vaistai, kovojantys su herpeso virusu. Jų veiksmingumas buvo pakankamas, tačiau daugybė šalutinių poveikių beveik visiškai atmetė galimybę jį naudoti gydant herpesą. 60-aisiais buvo gauti amantadinas ir rimantadinas – vaistai, vartojami iki šiol.

Iki 90-ųjų pradžios visi vaistai buvo gauti empiriškai, naudojant stebėjimus. Efektyvumas ( Veiksmo mechanizmas) šiuos vaistus buvo sunku įrodyti, nes trūko reikiamų žinių. Tik pastaraisiais dešimtmečiais mokslininkai gavo išsamesnių duomenų apie viruso struktūrą, apie jų genetinę medžiagą, dėl to atsirado galimybė gaminti veiksmingesnius vaistus. Tačiau ir šiandien daugelis vaistų išlieka kliniškai nepatvirtintais, todėl antivirusiniai vaistai vartojami tik tam tikrais atvejais.

Didelė sėkmė medicinoje buvo žmogaus interferono – medžiagos, kuri žmogaus organizme atlieka antivirusinį aktyvumą, atradimas. Buvo pasiūlyta jį naudoti kaip vaistą, po kurio mokslininkai iš paaukoto kraujo gavo jo gryninimo metodus. Iš visų antivirusinių vaistų į plataus veikimo spektro vaistų titulą gali pretenduoti tik interferonas ir jo dariniai.

Pastaraisiais metais išpopuliarėjo natūralių vaistų vartojimas virusinėms ligoms gydyti ( pvz ežiuolė). Taip pat šiandien populiaru vartoti įvairius imunomoduliuojančius vaistus, kurie suteikia profilaktiką nuo virusinių ligų. Jų veikimas grindžiamas jo paties interferono sintezės didinimu žmogaus organizme. Ypatinga šiuolaikinės medicinos problema yra ŽIV infekcija ir AIDS, todėl pagrindinės farmacijos pramonės pastangos šiandien yra nukreiptos į šios ligos gydymo būdą. Deja, reikiamų vaistų dar nerasta.

Antivirusinių vaistų gamyba. Antivirusinių vaistų pagrindas

Yra daug įvairių antivirusinių vaistų, tačiau visi jie turi trūkumų. Taip yra iš dalies dėl vaistų kūrimo, gamybos ir testavimo sudėtingumo. Natūralu, kad antivirusinius vaistus reikia išbandyti ant virusų, tačiau problema ta, kad už ląstelių ribų ir už kitų organizmų esantys virusai ilgai negyvena ir niekaip nepasireiškia. Juos taip pat gana sunku atskirti. Skirtingai nuo virusų, bakterijos yra auginamos maistinėse terpėse, o sulėtėjus jų augimui galima spręsti apie antibakterinių vaistų veiksmingumą.

Iki šiol antivirusiniai vaistai gaunami šiais būdais:

Cheminė sintezė. Standartinis vaistų gamybos būdas yra vaistų gamyba cheminių reakcijų metu.
Gaunama iš augalinių žaliavų. Kai kurios augalų dalys, taip pat jų ekstraktai turi antivirusinį poveikį, kurį vaistininkai naudoja vaistų gamyboje.
Gauti iš paaukoto kraujo.Šie metodai buvo aktualūs prieš kelis dešimtmečius, šiandien jų praktiškai atsisakoma. Jie buvo naudojami interferonui gauti. Iš 1 litro paaukoto kraujo galima gauti tik kelis miligramus interferono.
Genų inžinerijos panaudojimas.Šis metodas yra naujausias farmacijos pramonėje. Genų inžinerijos pagalba mokslininkai pakeičia tam tikrų rūšių bakterijų genų struktūrą, dėl ko jos gamina reikalingus cheminius junginius. Jie toliau valomi ir naudojami kaip antivirusinis agentas. Taip gaunamos, pavyzdžiui, kai kurių tipų antivirusinės vakcinos, rekombinantinis interferonas ir kiti vaistai.

Taigi tiek neorganinės, tiek organinės medžiagos gali būti antivirusinių vaistų pagrindas. Tačiau pastaraisiais metais rekombinantinis ( genetiškai modifikuotas) narkotikai. Jie, kaip taisyklė, turi būtent tas savybes, kurias juose nurodo gamintojas, yra veiksmingos, tačiau ne visada prieinamos vartotojui. Tokių vaistų kaina gali būti labai didelė.

Antivirusiniai, priešgrybeliniai ir antibiotikai, skirtumai. Ar galima juos paimti kartu?

Skirtumai tarp antivirusinių, priešgrybelinių ir antibakterinių medžiagų ( antibiotikai) yra įtraukti į jų pavadinimą. Visi jie sukurti prieš įvairias ligas sukeliančių mikroorganizmų klases, kurios skiriasi viena nuo kitos klinikinėmis apraiškomis. Natūralu, kad jie bus veiksmingi tik tada, kai bus teisingai nustatytas ligos sukėlėjas ir jam parinkta tinkama vaistų grupė.

Antibiotikai yra skirti bakterijoms. Bakteriniai pažeidimai – tai pūlingi odos, gleivinių pažeidimai, plaučių uždegimas, tuberkuliozė, sifilis ir daugelis kitų ligų. Dauguma uždegiminių ligų ( cholecistitas, bronchitas, pielonefritas ir daugelis kitų) sukelia būtent bakterinė infekcija. Jiems beveik visada būdingi standartiniai klinikiniai požymiai ( skausmas, karščiavimas, odos paraudimas, patinimas ir funkcijos sutrikimas) ir turi nedidelių skirtumų. Bakterijų sukeltos ligos sudaro didžiausią ir nuodugniausiai ištirtą grupę.

Grybeliniai pažeidimai, kaip taisyklė, atsiranda susilpnėjus imunitetui ir daugiausia paveikia odos, nagų, plaukų, gleivinių paviršių. Geriausias grybelinės infekcijos pavyzdys yra kandidozė ( pienligė). Grybelinėms infekcijoms gydyti reikia vartoti tik priešgrybelinius vaistus. Antibakterinių vaistų vartojimas yra klaida, nes grybai labai dažnai vystosi būtent tada, kai sutrinka bakterinės floros pusiausvyra.

Galiausiai virusinėms ligoms gydyti naudojami antivirusiniai vaistai. Galite įtarti, kad sergate virusine liga, nes yra į gripą panašių simptomų ( galvos skausmas, kūno skausmai, nuovargis, vidutinis karščiavimas). Ši pradžia būdinga daugeliui virusinių ligų, įskaitant vėjaraupius, hepatitą ir net žarnyno virusines ligas. Virusinės ligos negali būti gydomos antibiotikais, jie negali būti naudojami net siekiant užkirsti kelią bakterinės infekcijos atsiradimui. Tačiau reikia nepamiršti, kad tuo pačiu metu esant virusiniam ir bakteriniam pažeidimui, gydytojai skiria abiejų grupių vaistus.

Išvardytos vaistų grupės laikomos stipriais vaistais ir parduodami tik su gydytojo receptu. Norint gydyti virusines, bakterines ar grybelines ligas, reikia kreiptis į gydytoją, o ne savigyda.

Antivirusiniai vaistai, kurių veiksmingumas įrodytas. Ar šiuolaikiniai antivirusiniai vaistai pakankamai veiksmingi?

Šiuo metu yra ribotas antivirusinių vaistų skaičius. Veikliųjų medžiagų, kurių veiksmingumas įrodytas prieš virusus, skaičius yra apie 100 pavadinimų. Iš jų tik apie 20 plačiai naudojami įvairių ligų gydymui. Kiti turi didelę kainą arba daugybę šalutinių poveikių. Kai kurie vaistai niekada nepraėjo klinikinių tyrimų, nepaisant ilgalaikės vartojimo praktikos. Taigi, pavyzdžiui, tik oseltamiviras ir zanamiviras pasirodė esąs veiksmingi nuo gripo, nepaisant to, kad vaistinėse parduodama daug vaistų nuo gripo.

Antivirusiniai vaistai, kurių veiksmingumas įrodytas, yra šie:

valacikloviras;
vidarabinas;
foskarnetas;
interferonas;
remantadinas;
oseltamiviras;
ribavirinas ir kai kurie kiti vaistai.

Kita vertus, šiandien vaistinėse galite rasti daug analogų ( generiniai vaistai), dėl ko šimtas veikliųjų antivirusinių vaistų medžiagų virsta keliais tūkstančiais komercinių pavadinimų. Tik vaistininkai ar gydytojai gali suprasti tiek daug vaistų. Be to, po antivirusinių vaistų pavadinimu dažnai slepiami įprasti imunomoduliatoriai, kurie stiprina imunitetą, tačiau turi gana silpną poveikį pačiam virusui. Taigi, prieš vartojant antivirusinius vaistus, būtina pasitarti su gydytoju dėl jų vartojimo būtinybės.

Apskritai, vartojant antivirusinius vaistus, ypač tuos, kurie laisvai parduodami vaistinėse, reikia būti labai atsargiems. Dauguma jų neturi norimų gydomųjų savybių, o jų vartojimo naudą daugelis gydytojų prilygina placebui ( manekeno medžiaga, kuri neturi jokio poveikio organizmui). Virusinės infekcijos gydomos infekcinių ligų gydytojai ( Registruotis) , jų arsenale yra reikalingų vaistų, kurie neabejotinai padeda nuo įvairių ligų sukėlėjų. Tačiau gydymas antivirusiniais vaistais turėtų būti atliekamas prižiūrint gydytojams, nes dauguma jų turi ryškų šalutinį poveikį ( nefrotoksiškumas, hepatotoksiškumas, nervų sistemos sutrikimai, elektrolitų sutrikimai ir daugelis kitų).

Ar galima vaistinėje nusipirkti antivirusinių vaistų?

Ne visi antivirusiniai vaistai parduodami be recepto. Taip yra dėl rimto narkotikų poveikio žmogaus organizmui. Jų naudojimui reikalingas gydytojo leidimas ir jo priežiūra. Tai taikoma interferonams, vaistams nuo virusinio hepatito, sisteminio veikimo antivirusiniams vaistams. Norint įsigyti receptinį vaistą, reikia specialios formos su gydytojo ir gydymo įstaigos antspaudu. Visose infekcinių ligų ligoninėse antivirusiniai vaistai išduodami be recepto.

Tačiau yra įvairių antivirusinių vaistų, kuriuos galima įsigyti be recepto. Taigi, pavyzdžiui, tepalai nuo herpeso ( kurių sudėtyje yra acikloviro), parduodami akių ir nosies lašai, kurių sudėtyje yra interferono, ir daugelis kitų produktų. Be recepto taip pat galima įsigyti imunomoduliatorių ir vaistažolių antivirusinių vaistų. Jie, kaip taisyklė, prilyginami maisto papildams ( Maisto papildas).

Pagal veikimo mechanizmą antivirusiniai vaistai skirstomi į šias grupes:

vaistai, veikiantys tarpląstelines viruso formas ( oksolinas, arbidolis);
vaistai, neleidžiantys virusui prasiskverbti į ląstelę ( remantadinas, oseltamiviras);
vaistai, kurie stabdo viruso dauginimąsi ląstelėje; acikloviras, ribavirinas);
vaistai, kurie sustabdo viruso surinkimą ir išsiskyrimą iš ląstelės ( metisazonas);
interferonai ir interferono induktoriai ( alfa, beta, gama interferonas).

Vaistai, veikiantys tarpląstelines viruso formas

Šiai grupei priklauso nedaug vaistų. Vienas iš šių vaistų yra oksolinas. Jis turi galimybę prasiskverbti pro viruso apvalkalą už ląstelių ribų ir inaktyvuoti jo genetinę medžiagą. Arbidol veikia lipidinį viruso apvalkalą ir neleidžia jo susilieti su ląstele.

Interferonas netiesiogiai veikia virusą. Šie vaistai gali pritraukti imuninės sistemos ląsteles į infekcijos sritį, kurios turi laiko inaktyvuoti virusą, kol jis prasiskverbia į kitas ląsteles.

Vaistai, neleidžiantys virusui patekti į organizmo ląsteles

Šiai grupei priklauso vaistai amantadinas, remantadinas. Jie gali būti naudojami ir nuo gripo viruso, ir nuo erkinio encefalito viruso. Šie vaistai sujungia gebėjimą sutrikdyti viruso apvalkalo sąveiką ( ypač M-baltymas) su ląstelės membrana. Dėl to svetima genetinė medžiaga nepatenka į žmogaus ląstelės citoplazmą. Be to, renkant virionus susidaro tam tikra kliūtis ( viruso dalelės).

Šiuos vaistus patartina vartoti tik pirmosiomis ligos dienomis, nes ligos įkarštyje virusas jau yra ląstelių viduje. Šie vaistai gerai toleruojami, tačiau dėl veikimo mechanizmo ypatumų vartojami tik profilaktikos tikslais.

Vaistai, blokuojantys viruso veiklą žmogaus kūno ląstelėse

Ši narkotikų grupė yra pati plačiausia. Vienas iš būdų sustabdyti viruso dauginimąsi yra blokuoti DNR ( RNR) - polimerazės. Šie fermentai, kuriuos į ląstelę įveda virusas, sukuria daugybę viruso genomo kopijų. Acikloviras ir jo dariniai slopina šio fermento aktyvumą, o tai paaiškina jų antiherpetinį poveikį. Ribavirinas ir kai kurie kiti antivirusiniai vaistai taip pat slopina DNR polimerazes.

Šiai grupei taip pat priklauso antiretrovirusiniai vaistai, naudojami ŽIV gydyti. Jie slopina atvirkštinės transkriptazės, kuri paverčia viruso RNR į ląstelės DNR, veiklą. Tai yra lamivudinas, zidovudinas, stavudinas ir kiti vaistai.

Vaistai, kurie blokuoja viruso surinkimą ir išėjimą iš ląstelių

Vienas iš grupės atstovų – metisazonas. Šis įrankis blokuoja viruso baltymo, sudarančio viriono apvalkalą, sintezę. Vaistas vartojamas vėjaraupių profilaktikai ir vakcinacijos nuo vėjaraupių komplikacijų mažinimui. Ši grupė yra perspektyvi naujų vaistų kūrimo požiūriu, nes vaistas metizazonas turi ryškų antivirusinį aktyvumą, yra lengvai toleruojamas pacientų ir yra vartojamas per burną.

Interferonai. Interferonų kaip vaisto vartojimas

Interferonai yra mažos molekulinės masės baltymai, kuriuos organizmas gamina pats, reaguodamas į virusinę infekciją. Yra įvairių tipų interferonų ( alfa, beta, gama), kurios skiriasi skirtingomis savybėmis ir jas gaminančiomis ląstelėmis. Interferonai taip pat gaminami sergant kai kuriomis bakterinėmis infekcijomis, tačiau šie junginiai atlieka didžiausią vaidmenį kovojant su virusais. Be interferonų imuninė sistema ir organizmo apsauga nuo virusų yra neįmanomi.

Interferonai pasižymi šiomis savybėmis, dėl kurių jie turi antivirusinį poveikį:

slopina viruso baltymų sintezę ląstelėse;
sulėtinti viruso kaupimąsi kūno ląstelėse;
blokuoti DNR ir RNR polimerazę;
aktyvuoti ląstelinio ir humoralinio imuniteto prieš virusus sistemas pritraukia leukocitus, aktyvina komplemento sistemą).

Po to, kai buvo atrasti interferonai, pasigirdo pasiūlymų dėl galimo jų panaudojimo kaip vaisto. Ypač svarbu tai, kad virusai nesukuria atsparumo interferonams. Šiandien jais gydomos įvairios virusinės ligos, pūslelinė, hepatitas, AIDS. Pagrindiniai vaisto trūkumai yra rimtas šalutinis poveikis, didelė kaina ir interferonų gavimo sunkumai. Dėl šios priežasties interferonų labai sunku gauti vaistinėse.

Interferono induktoriai ( kagocelis, trerezanas, cikloferonas, amiksinas)

Interferono induktorių naudojimas yra interferonų vartojimo alternatyva. Toks gydymas dažniausiai yra kelis kartus pigesnis ir prieinamesnis vartotojams. Interferono induktoriai yra medžiagos, kurios padidina savo interferono gamybą organizme. Interferono induktoriai turi silpną tiesioginį antivirusinį poveikį, tačiau turi ryškų imunostimuliuojantį poveikį. Jų aktyvumą daugiausia lemia interferono poveikis.

Yra šios interferono induktorių grupės:

natūralūs preparatai ( amiksinas, poludanas ir kt);
sintetiniai narkotikai ( polioksidoniumas, galavitas ir kt);
vaistažolių preparatai ( ežiuolė).

Interferono induktoriai padidina savo interferono gamybą, imituodami signalus, gaunamus, kai organizmas yra užkrėstas virusais. Be to, jų ilgalaikis vartojimas veda prie imuninės sistemos išsekimo, taip pat gali sukelti įvairių šalutinių poveikių. Dėl šios priežasties šios grupės vaistai nėra registruoti kaip oficialūs vaistai, o naudojami kaip maisto papildai. Klinikinis interferono induktorių veiksmingumas neįrodytas.

Antivirusiniai vaistai turi specifinį, selektyvų poveikį. Paprastai jie skirstomi į tipus pagal virusą, kuriam jie turi didžiausią poveikį. Labiausiai paplitusi klasifikacija apima vaistų skirstymą pagal veikimo spektrą. Šis skirstymas palengvina jų naudojimą tam tikrose klinikinėse situacijose.
Antivirusinių vaistų tipai pagal veikimo spektrą

Sukėlėjas	Dažniausiai vartojami vaistai
*Herpes virusas*	acikloviras; valacikloviras; famcikloviras.
*Gripo virusas*	remantadinas; amantadinas; arbidolis; zanamiviras; oseltamiviras.
*Varicella-zoster virusas*	acikloviras; foskarnetas; metisazonas.
*Citomegalovirusas*	gancikloviras; foskarnetas.
AIDS virusas(ŽIV)	stavudinas; ritonaviras; indinaviras.
*Hepatito virusas* *B ir* C	alfa interferonai.
*Paramiksovirusas*	ribavirinas.

Antiherpetiniai vaistai ( acikloviras ( Zovirax) ir jo dariniai)

Herpes virusai skirstomi į 8 tipus, tai gana dideli virusai, turintys DNR. Herpes simplex pasireiškimus sukelia pirmojo ir antrojo tipų virusai. Pagrindinis vaistas gydant herpesą yra acikloviras. Zovirax). Tai vienas iš nedaugelio vaistų, turinčių įrodytą antivirusinį aktyvumą. Acikloviro vaidmuo yra sustabdyti viruso DNR augimą.

Acikloviras, patekęs į virusu užkrėstą ląstelę, patiria daugybę cheminių reakcijų ( fosforilintas). Pakeista acikloviro medžiaga turi savybę slopinti ( sustabdyti vystymąsi) viruso DNR polimerazė. Vaisto pranašumas yra jo selektyvus veikimas. Sveikose ląstelėse acikloviras yra neaktyvus, o, palyginti su įprasta ląstelių DNR polimeraze, jo poveikis yra šimtus kartų silpnesnis nei prieš viruso fermentą. Vaistas vartojamas lokaliai ( kaip kremas ar akių tepalas), ir sistemiškai tablečių pavidalu. Tačiau, deja, tik apie 25% veikliosios medžiagos, vartojant sistemiškai, pasisavinama iš virškinimo trakto.

Šie vaistai taip pat yra veiksmingi gydant herpesą:

Gancikloviras. Veikimo mechanizmas panašus į acikloviro, tačiau pasižymi stipresniu poveikiu, dėl to vaistas vartojamas ir gydant erkinį encefalitą. Nepaisant to, vaistas neturi selektyvaus poveikio, todėl jis yra kelis kartus toksiškesnis nei acikloviras.
Famcikloviras. Veikimo mechanizmas nesiskiria nuo acikloviro. Skirtumas tarp jų yra kitos azoto bazės buvimas. Pagal veiksmingumą ir toksiškumą jis yra panašus į aciklovirą.
Valacikloviras.Šis vaistas yra veiksmingesnis už aciklovirą, kai naudojamas tablečių pavidalu. Jis absorbuojamas iš virškinimo trakto gana dideliu procentu, o po daugelio fermentinių pokyčių kepenyse virsta acikloviru.
Foskarnetas. Vaistas turi ypatingą cheminę struktūrą ( skruzdžių rūgšties darinys). Jis nevyksta organizmo ląstelėse, todėl yra aktyvus prieš aciklovirui atsparias virusines padermes. Foskarnetas taip pat vartojamas nuo citomegaloviruso, herpeso ir erkinio encefalito. Jis skiriamas į veną, todėl jis turi daug šalutinių poveikių.

Vaistai nuo gripo ( arbidolis, remantadinas, tamiflu, relenza)

Yra daugybė gripo virusų rūšių. Yra trys gripo virusų tipai ( A, B, C), taip pat jų skirstymas pagal paviršiaus baltymų variantus – hemagliutininą ( H) ir neuraminidazę ( N). Dėl to, kad labai sunku nustatyti konkretų viruso tipą, vaistai nuo gripo ne visada yra veiksmingi. Vaistai nuo gripo dažniausiai naudojami esant sunkioms infekcijoms, nes esant lengvoms klinikinėms apraiškoms, organizmas pats susidoroja su virusu.

Yra šių tipų vaistai nuo gripo:

Virusinio baltymo M inhibitoriai ( remantadinas, amantadinas). Šie vaistai neleidžia virusui prasiskverbti į ląstelę, todėl dažniausiai naudojami kaip profilaktinė, o ne gydomoji priemonė.
Viruso fermento neuraminidazės inhibitoriai ( zanamiviras, oseltamiviras). Neuraminidazė padeda virusams sunaikinti gleivinės išskyras ir patekti į kvėpavimo takų gleivinės ląsteles. Šios grupės vaistai neleidžia plisti ir daugintis ( dauginimasis) virusas. Vienas iš šių vaistų yra zanamiviras ( relenza). Jis naudojamas kaip aerozolis. Kitas vaistas yra oseltamiviras ( tamiflu) – taikomas viduje. Būtent šią vaistų grupę medicinos bendruomenė pripažįsta vienintele, kurios veiksmingumas įrodytas. Vaistai yra lengvai toleruojami.
RNR polimerazės inhibitoriai ( ribavirinas). Ribavirino veikimo principas nesiskiria nuo acikloviro ir kitų vaistų, slopinančių virusinės genetinės medžiagos sintezę. Deja, šios rūšies vaistai turi mutageninių ir kancerogeninių savybių, todėl juos reikia vartoti atsargiai.
Kiti vaistai ( arbidolis, oksolinas). Yra daug kitų vaistų, kurie gali būti naudojami gripo virusui gydyti. Jie turi silpną antivirusinį poveikį, kai kurie papildomai skatina savo interferono gamybą. Tačiau reikia pastebėti, kad šie vaistai padeda ne visiems ir ne visais atvejais.

ŽIV vaistai

ŽIV infekcijos gydymas šiandien yra viena rimčiausių medicinos problemų. Šiuolaikinei medicinai prieinami vaistai gali tik turėti šio viruso, bet ne jo atsikratyti. Žmogaus imunodeficito virusas pavojingas tuo, kad ardo imuninę sistemą, dėl to pacientas miršta nuo bakterinių infekcijų ir įvairių komplikacijų.

Vaistai nuo ŽIV skirstomi į dvi grupes:

atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai ( zidovudinas, stavudinas, nevirapinas);
ŽIV proteazių inhibitoriai ( indinaviras, sakvinaviras).

Pirmosios grupės atstovas yra azidotimidinas ( zidovudinas). Jo vaidmuo yra tai, kad jis trukdo formuotis DNR iš virusinės RNR. Tai slopina virusinių baltymų sintezę, kuri suteikia gydomąjį poveikį. Vaistas lengvai prasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą, o tai gali sukelti centrinės nervų sistemos sutrikimus. Tokio pobūdžio vaistus reikia vartoti labai ilgai, gydomasis poveikis pasireiškia tik po 6 - 8 gydymo mėnesių. Vaistų trūkumas yra atsparumo jiems išsivystymas nuo viruso.

Proteazės inhibitoriai yra palyginti nauja antiretrovirusinių vaistų grupė. Jie mažina viruso fermentų ir struktūrinių baltymų susidarymą, dėl ko dėl viruso gyvybinės veiklos susidaro nesubrendusios jo formos. Tai žymiai sulėtina infekcijos vystymąsi. Vienas iš šių vaistų yra sakvinaviras. Jis slopina retrovirusų dauginimąsi, tačiau taip pat gali sukurti atsparumą. Štai kodėl gydytojai ŽIV ir AIDS gydymui naudoja abiejų grupių vaistų derinius.

Ar yra plataus spektro antivirusinių vaistų?

Nepaisant vaistų gamintojų pretenzijų ir reklaminės informacijos, plataus antivirusinių vaistų spektro nėra. Šiandien egzistuojantys ir oficialiosios medicinos pripažinti vaistai pasižymi kryptingu, specifiniu veikimu. Antivirusinių vaistų klasifikacija reiškia, kad jie skirstomi pagal veikimo spektrą. Yra keletas išimčių, susijusių su vaistais, veikiančiais prieš 2–3 virusus ( pavyzdžiui, foskarnetas), bet nieko daugiau.

Antivirusinius vaistus skiria gydytojai griežtai atsižvelgdami į klinikinius pagrindinės ligos požymius. Taigi, sergant gripo virusu, antivirusiniai vaistai, skirti herpeso gydymui, yra nenaudingi. Vaistai, kurie iš tikrųjų gali padidinti atsparumą ( pasipriešinimas) organizmo nuo virusinių ligų, iš tikrųjų jie yra imunomoduliatoriai ir turi silpną antivirusinį poveikį. Jie pirmiausia naudojami profilaktikai, o ne virusinėms ligoms gydyti.

Interferonai taip pat laikomi išimtimi. Šie vaistai priskiriami specialiai grupei. Jų veikimas yra unikalus, nes žmogaus organizmas naudoja savo interferoną kovojant su bet kokiais virusais. Taigi interferonai iš tiesų yra aktyvūs prieš beveik visus virusus. Tačiau gydymo interferonu sudėtingumas ( gydymo trukmė, būtinybė jį vartoti kaip kursų dalį, daugybė šalutinių poveikių), todėl jo negalima naudoti nuo lengvų virusinių infekcijų. Štai kodėl interferonai šiandien daugiausia naudojami virusiniam hepatitui gydyti.

Antivirusiniai vaistai - imunostimuliatoriai ( amiksinas, kagocelis)

Šiandien parduodami įvairūs imuninę sistemą stimuliuojantys vaistai. Jie turi savybę sustabdyti virusų augimą ir apsaugoti organizmą nuo infekcijų. Tokie vaistai yra nekenksmingi, tačiau jie taip pat neturi tiesioginio poveikio virusui. Taigi, pavyzdžiui, Kagocel yra interferono induktorius, kuris po vartojimo kelis kartus padidina interferono kiekį kraujyje. Jis vartojamas ne vėliau kaip 4 dieną nuo infekcijos pradžios, nes po 4 dienos interferono kiekis padidėja savaime. Amiksinas ( tiloronas) ir daugelis kitų vaistų. Imunostimuliatoriai turi daug trūkumų, dėl kurių jų naudojimas daugeliu atvejų yra nepraktiškas.

Imunostimuliatorių trūkumai yra šie:

silpnas tiesioginis antivirusinis poveikis;
ribotas taikymo laikotarpis ( prieš ligos įkarštį);
vaisto veiksmingumas priklauso nuo žmogaus imuninės sistemos būklės;
ilgą laiką vartojant, sumažėja imunitetas;
kliniškai įrodyto šios grupės vaistų veiksmingumo trūkumas.

Žolelių antivirusiniai vaistai ( ežiuolės preparatai)

Žolelių antivirusiniai vaistai yra vienas geriausių būdų apsisaugoti nuo virusinių infekcijų. Taip yra dėl to, kad jie neturi šalutinio poveikio, kaip ir įprasti antivirusiniai vaistai, taip pat neturi imunostimuliatorių trūkumų ( imuniteto išsekimas, ribotas efektyvumas).

Ežiuolės pagrindu pagaminti preparatai yra vienas geriausių profilaktikos variantų. Ši medžiaga turi tiesioginį antivirusinį poveikį prieš herpeso ir gripo virusus, didina imuninių ląstelių skaičių ir padeda sunaikinti įvairius svetimkūnius. Ežiuolės preparatus galima vartoti kursais, trunkančiais nuo 1 iki 8 savaičių.

Homeopatiniai antivirusiniai vaistai ( ergoferonas, anaferonas)

Homeopatija yra medicinos šaka, kuriai naudojamos labai praskiestos veikliosios medžiagos koncentracijos. Homeopatijos principas yra tų medžiagų, kurios gali sukelti simptomus, panašius į ligonio ( vadinamasis principas „panašiai elgtis su panašiu“). Šis principas yra priešingas oficialiosios medicinos principams. Be to, normali fiziologija negali paaiškinti homeopatinių vaistų veikimo mechanizmų. Daroma prielaida, kad homeopatiniai vaistai padeda atsigauti, nes stimuliuoja neurovegetacinę, endokrininę ir imuninę sistemas.

Mažai kas įtaria, kad kai kurie nereceptiniai antivirusiniai vaistai yra homeopatiniai. Taigi, vaistai ergoferonas, anaferonas ir kai kurie kiti priklauso homeopatiniams vaistams. Juose yra įvairių antikūnų prieš interferoną, histaminą ir kai kuriuos receptorius. Dėl jų vartojimo pagerėja ryšys tarp imuninės sistemos komponentų, padidėja gynybos procesų, priklausančių nuo interferono, greitis. Ergoferonas taip pat turi nedidelį priešuždegiminį ir antialerginį poveikį.

Taigi, homeopatiniai antivirusiniai vaistai turi teisę egzistuoti, tačiau patartina juos naudoti kaip profilaktinę ar pagalbinę priemonę. Jų pranašumas yra beveik visiškas kontraindikacijų nebuvimas. Tačiau sunkias virusines infekcijas gydyti homeopatiniais preparatais draudžiama. Gydytojai retai skiria savo pacientams homeopatinių vaistų.

Antivirusinių vaistų vartojimas

Antivirusiniai vaistai yra gana įvairūs ir skiriasi jų vartojimo būdu. Įvairios dozavimo formos turi būti naudojamos pagal instrukcijas. Taip pat turėtumėte laikytis vaistų vartojimo indikacijų ir kontraindikacijų, nes nuo to priklauso nauda ir žala paciento sveikatai. Tam tikroms pacientų grupėms ( nėščioms moterims, vaikams, diabetu sergantiems pacientams), turi būti ypač atsargūs vartodami antivirusinius vaistus.
Antivirusinių vaistų grupė turi labai daug šalutinių poveikių, todėl jų platinimą ir vartojimą atidžiai stebi Sveikatos apsaugos ministerija. Jei antivirusinių vaistų vartojimas sukelia šalutinį poveikį, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Jis nusprendžia, ar tikslinga tęsti gydymą šiuo vaistu.

Antivirusinių vaistų vartojimo indikacijos

Antivirusinių vaistų vartojimo tikslas kilęs iš jų pavadinimo. Jie naudojami įvairių tipų virusinėms infekcijoms gydyti. Be to, kai kurie antivirusinės kategorijos vaistai turi papildomą poveikį, leidžiantį juos naudoti įvairiose klinikinėse situacijose, nesusijusiose su viruso infekcija.

Antivirusiniai vaistai skirti šioms ligoms:

gripas;
pūslelinė;
citomegalovirusinė infekcija;
ŽIV AIDS;
virusinis hepatitas;
erkinio encefalito;
vėjaraupiai;
enterovirusinė infekcija;
virusinis keratitas;
stomatitas ir kiti pažeidimai.

Antivirusinius vaistus įprasta vartoti ne visada, o tik sunkiais atvejais, kai nėra galimybės savarankiškai atsigauti. Taigi dažniausiai gripas gydomas simptomiškai, o specialūs vaistai nuo gripo vartojami tik išimtiniais atvejais. Vėjaraupiai ( vėjaraupiai) vaikams praeina savaime po 2–3 savaičių ligos. Paprastai žmogaus imunitetas gana sėkmingai kovoja su tokia infekcija. Antivirusinių vaistų vartojimas ribotas dėl to, kad jie sukelia daug šalutinių poveikių, o jų vartojimo nauda, ypač ligos viduryje, yra menka.

Kai kurie antivirusiniai vaistai turi savo ypatybes. Taigi interferonai naudojami vėžiui gydyti ( melanoma, vėžys). Jie naudojami kaip chemoterapiniai vaistai navikams mažinti. Amantadinas ( midantanas), vartojamas gripui gydyti, tinka ir Parkinsono ligai bei neuralgijai gydyti. Daugelis antivirusinių preparatų taip pat turi imunostimuliuojantį poveikį, tačiau medicinos bendruomenė paprastai nerekomenduoja vartoti imunostimuliatorių.

Kontraindikacijos dėl antivirusinių vaistų vartojimo

Antivirusiniai vaistai turi įvairių kontraindikacijų. Taip yra dėl to, kad kiekvienas vaistas turi savo medžiagų apykaitos mechanizmus organizme ir įvairiai veikia organus bei sistemas. Apskritai, dažniausios antivirusinių vaistų kontraindikacijos yra inkstų, kepenų ir kraujodaros sistemos ligos.

Tarp dažniausiai pasitaikančių šios grupės vaistų kontraindikacijų yra:

Psichiniai sutrikimai ( psichozė, depresija). Antivirusiniai vaistai gali neigiamai paveikti žmogaus psichologinę būseną, ypač pirmą kartą vartojant. Be to, pacientams, turintiems psichikos negalią, piktnaudžiavimo vaistais rizika yra labai didelė, o tai labai pavojinga vaistams, turintiems daug šalutinių poveikių.
Padidėjęs jautrumas vienam iš vaisto komponentų. Alergija yra bet kokių vaistų, ne tik antivirusinių, problema. Galima įtarti, jei yra kitų alergijų ( pavyzdžiui, žiedadulkės) arba alerginės ligos ( bronchų astma). Norint išvengti tokių reakcijų, verta atlikti specialius tyrimus dėl alergijos.
Hematopoetiniai sutrikimai. Vartojant antivirusinius vaistus, gali sumažėti raudonųjų kraujo kūnelių, trombocitų, leukocitų skaičius. Štai kodėl dauguma antivirusinių vaistų netinka pacientams, turintiems kraujodaros sutrikimų.
Sunki širdies ar kraujagyslių patologija. Vartojant tokius vaistus kaip ribavirinas, foskarnetas, interferonai, padidėja širdies aritmijų, kraujospūdžio padidėjimo ar sumažėjimo rizika.
Kepenų cirozė. Daugelis antivirusinių vaistų kepenyse patiria įvairių transformacijų ( fosforilinimas, mažiau toksiškų produktų susidarymas). Kepenų liga, susijusi su kepenų nepakankamumu ( pvz., cirozė) sumažina jų veiksmingumą arba, atvirkščiai, pailgina buvimo organizme trukmę, todėl jie tampa pavojingi pacientui.
Autoimuninės ligos. Imunostimuliuojantis kai kurių vaistų poveikis riboja jų naudojimą autoimuninėms ligoms gydyti. Taigi, pavyzdžiui, interferonai negali būti naudojami skydliaukės ligoms gydyti. autoimuninis tiroiditas). Jas vartojant, imuninė sistema pradeda aktyviau kovoti su savo organizmo ląstelėmis, todėl liga progresuoja.

Be to, antivirusiniai vaistai dažniausiai yra draudžiami nėščioms moterims ir vaikams. Šios medžiagos gali paveikti vaisiaus ir vaiko augimo ir vystymosi greitį, sukelti įvairias mutacijas ( daugelio antivirusinių vaistų veikimo mechanizmas yra genetinės medžiagos, DNR ir RNR sintezės sustabdymas.). Dėl to antivirusiniai vaistai gali sukelti teratogeninį poveikį ( deformacijų susidarymas) ir mutageninį poveikį.

Antivirusinių vaistų išleidimo formos ( tabletės, lašai, sirupas, injekcijos, žvakutės, tepalai)

Antivirusiniai vaistai šiandien gaminami beveik visomis šiuolaikinei medicinai prieinamomis dozavimo formomis. Jie skirti vietiniam ir sisteminiam vartojimui. Naudojamos įvairios formos, kad vaistas galėtų turėti ryškiausią poveikį. Tuo pačiu metu vaisto dozė ir vartojimo būdas priklauso nuo dozavimo formos.

Šiuolaikiniai antivirusiniai vaistai yra prieinami šiomis dozavimo formomis:

geriamosios tabletės;
milteliai tirpalui gerti;
injekciniai milteliai ( užpildyti injekciniu vandeniu);
Injekcinės ampulės;
žvakutės ( žvakės);
geliai;
tepalai;
sirupai;
nosies purškalai ir lašai;
akių lašai ir kitos vaisto formos.

Patogiausia vartojimo forma yra geriamosios tabletės. Tačiau šiai vaistų grupei būdinga tai, kad vaistai yra mažai prieinami ( sugeriamumas) iš virškinimo trakto. Tai taikoma interferonams, aciklovirui ir daugeliui kitų vaistų. Štai kodėl sisteminiam vartojimui geriausios dozavimo formos yra injekcinės ir tiesiosios žarnos žvakutės.

Dauguma dozavimo formų leidžia pacientui savarankiškai tiksliai kontroliuoti vaisto dozę. Tačiau naudojant kai kurias dozavimo formas ( tepalas, gelis, milteliai injekciniam tirpalui ruošti) turite tinkamai dozuoti vaistą, kad pašalintumėte šalutinį poveikį. Štai kodėl tokiais atvejais antivirusiniai vaistai turėtų būti naudojami prižiūrint medicinos personalui.

Antivirusiniai vaistai sisteminiam ir vietiniam vartojimui

Yra daugybė antivirusinių vaistų formų, kurie gali būti naudojami tiek lokaliai, tiek sistemiškai. Tai netgi gali būti taikoma tai pačiai veikliajai medžiagai. Pavyzdžiui, acikloviras naudojamas kaip tepalas arba gelis ( vietiniam naudojimui) ir tablečių pavidalu. Antruoju atveju jis vartojamas sistemiškai, tai yra, veikia visą organizmą.

Vietinis antivirusinių medžiagų naudojimas turi šias savybes:

turi vietinį poveikį ( ant odos, gleivinės);
paprastai vietiniam vartojimui naudojami geliai, tepalai, nosies ar akių lašai, aerozoliai;
būdingas ryškus poveikis taikymo srityje ir poveikio trūkumas tolimose vietose;
turi mažesnę šalutinio poveikio riziką;
praktiškai neveikia tolimų organų ir sistemų ( kepenys, inkstai ir kt);
vartojamas nuo gripo, lytinių organų pūslelinės, lūpų pūslelinės, papilomų ir kai kurių kitų ligų;
vartojamas esant lengvai virusinei infekcijai.

Sisteminiam antivirusinių vaistų naudojimui būdingos šios savybės:

vartojamas esant generalizuotai infekcijai ( ŽIV, hepatitas), taip pat sergant sunkia liga ( pavyzdžiui, sergant gripu, komplikuotu plaučių uždegimu);
turi poveikį visoms žmogaus organizmo ląstelėms, nes patenka į jas per kraują;
sisteminiam vartojimui naudojamos geriamosios tabletės, injekcijos, tiesiosios žarnos žvakutės;
turi didesnę šalutinio poveikio riziką;
apskritai jis naudojamas tais atvejais, kai tik vietinis gydymas yra neveiksmingas.

Reikėtų nepamiršti, kad vietiniam vartojimui skirtų dozavimo formų negalima naudoti sistemiškai ir atvirkščiai. Kartais, norėdami pasiekti geriausią gydomąjį poveikį, gydytojai rekomenduoja derinti vaistus, kurie leidžia įvairiapusiškai paveikti virusinę infekciją.

Antivirusinių vaistų vartojimo instrukcijos

Antivirusiniai vaistai yra gana stiprūs vaistai. Norint pasiekti norimą jų poveikį ir išvengti šalutinio poveikio, reikia laikytis vaistų vartojimo instrukcijų. Kiekvienas vaistas turi savo instrukcijas. Didžiausią vaidmenį vartojant antivirusinius vaistus vaidina vaisto dozavimo forma.

Priklausomai nuo dozavimo formos, dažniausiai naudojami šie antivirusinių vaistų vartojimo būdai:

Tabletes. Tabletės geriamos valgio metu arba po jo 1–3 kartus per dieną. Tinkama dozė parenkama išgėrus visą tabletę arba pusę jos.
Injekcijos. Tai turėtų atlikti medicinos personalas, nes neteisingas vartojimas gali sukelti komplikacijų ( įskaitant abscesą po injekcijos). Vaisto milteliai visiškai ištirpinami injekciniame skystyje ir suleidžiami į raumenis ( rečiau į veną arba po oda).
Tepalai ir geliai. Plonu sluoksniu užtepkite pažeistą odos ir gleivinių paviršių. Tepalai ir geliai gali būti naudojami 3-4 kartus per dieną ar net dažniau.
Nosies ir akių lašai. Teisingas lašų naudojimas ( pavyzdžiui, gripas) reiškia jų įlašinimą po 1–2 lašus į kiekvieną nosies kanalą. Jie gali būti naudojami nuo 3 iki 5 kartų per dieną.

Vartojant antivirusinį vaistą, pagal pridedamas instrukcijas ir gydytojo rekomendacijas reikia laikytis šių parametrų:

Vaisto dozavimas. Svarbiausias parametras, kurį stebint galite atmesti perdozavimą. Antivirusiniai vaistai paprastai vartojami mažomis koncentracijomis ( nuo 50 iki 100 mg veikliosios medžiagos).
Naudojimo dažnumas per dieną. Antivirusinės tabletės vartojamos 1–3 kartus per dieną, vaistai vietiniam vartojimui ( lašai, tepalai) galima naudoti 3-4 kartus per dieną ir daugiau. Vartojant lokaliai, perdozavimo reiškiniai yra labai reti.
Vartojimo trukmė. Kurso trukmę nustato gydytojas ir priklauso nuo ligos sunkumo. Gydymą antivirusiniais vaistais reikia nutraukti gydytojui apžiūrėjus.
Laikymo sąlygos. Būtina laikytis instrukcijose nurodytos laikymo temperatūros. Vienus vaistus reikia laikyti šaldytuve, kitus – kambario temperatūroje.

Antivirusinių vaistų kursai

Kai kurie antivirusiniai vaistai naudojami kaip ilgų kursų dalis. Ilgalaikis vaistų vartojimas yra būtinas, visų pirma, gydant virusinį hepatitą, ŽIV / AIDS. Taip yra dėl didelio hepatito ir ŽIV virusų atsparumo vaistams. Vaistai nuo hepatito vartojami nuo 3 iki 6 mėnesių, nuo ŽIV – ilgiau nei metus. Be to, interferoną ir kai kuriuos kitus vaistus leidžiama naudoti kaip gydymo kurso dalį.

Gydymo daugeliu antivirusinių vaistų trukmė neviršija 2 savaičių. Per šį laiką dažniausiai išgydomas gripas, pūslelinė, enterovirusinė infekcija ir kitos virusinės ligos. Kitas antivirusinių vaistų vartojimo būdas yra prevencija. Jei siekiama prevencinių tikslų, antivirusinių vaistų vartojimo trukmė yra nuo 3 iki 7 dienų.

Dažniausias antivirusinių vaistų šalutinis poveikis

Šalutinis poveikis vartojant antivirusinius vaistus yra tikrai dažnas. Natūralu, kad šalutinio poveikio pobūdis labai priklauso nuo paties vaisto, taip pat nuo jo dozavimo formos. Sisteminiai vaistai turi daugiau šalutinių poveikių. Šalutinis poveikis būdingas ne visiems vaistams, tačiau galima apibendrinti ir išskirti dažniausiai pasitaikančias nepageidaujamas organizmo reakcijas į antivirusinius vaistus.

Dažniausias antivirusinių vaistų šalutinis poveikis yra toks:

Neurotoksiškumas ( neigiamas poveikis centrinei nervų sistemai). Išreiškiamas galvos skausmu, nuovargiu,

Nepaisant šiuolaikinės medicinos pasiekimų, virusinės infekcijos išlieka viena iš pagrindinių gyventojų sergamumo ir mirtingumo priežasčių. Virusai (iš lotynų kalbos virusas, nuodas) yra mažiausi infekcijų sukėlėjai, susidedantys iš nukleino rūgšties (DNR arba RNR), struktūrinių baltymų ir fermentų (1 pav.).

1). Virusų genetinė medžiaga „supakuota“ į specialų dėklą – kapsidą (iš lot. capsa, case). Kapsidas – baltyminis apvalkalas, apsaugantis virusą nuo išorinių poveikių ir užtikrinantis viruso adsorbciją ant membranos bei jo prasiskverbimą į ląstelę.

Superkapsidas

Nukleino rūgšties kapsidas

Virusų dauginimosi (dauginimosi) procesą sudaro šie etapai (2 pav.):

1. Adsorbcija vyksta per kapsidinio smaigalio glikoproteino receptorių sąveiką su ląstelių receptoriais. Specifinė viruso baltymų sąveika su užkrėstos ląstelės paviršiaus receptoriais paaiškina „virusų tropizmą“ tam tikro tipo makroorganizmo ląstelėms. Adsorbcija taip pat priklauso nuo joninės traukos (2 schema, /).

2. Viruso prasiskverbimas į ląstelę (viropeksis) vyksta dviem būdais: suleidžiant viruso RNR (DNR) arba vakuolizuojant (2.2 schema).

3. Viruso dalelių deproteinizacija (atskyrimas) veda prie viruso genomo išlaisvinimo. Kapsidas sunaikinamas veikiant ląstelės lizosominiams fermentams. Modifikuotos viruso dalelės praranda savo infekcines savybes (2,3 schema).

4. Replikacija – viruso genomų dukterinių kopijų susidarymas (2.4 schema).

5. Viruso dukterinių populiacijų surinkimas (2, 5 schema).

6. Dukterinių virionų išsiskyrimas yra paskutinė dauginimosi ciklo stadija (2, 6 schema).

Antivirusinių vaistų klasifikacija

I. Vaistai, veikiantys tarpląstelines viruso formas:

oksolinas;

Arbidol-lęšis.

II. Viropexis inhibitoriai (M2 kanalų blokatoriai):

Amantadinas (midantanas, simetrilis, verigit-K, adamantinas, amandinas, amantanas, antadinas);

Remantadinas (rimantadinas, meradanas, algiremas, poliremas).

III. Neuraminidazės inhibitoriai:

Zanamiviras (Relenza);

Oseltamiviras (Tamiflu).

IV. Vaistai, slopinantys viruso dauginimąsi:

1. Virusų DNR (RNR) polimerazės inhibitoriai:

Acikloviras (acigerpinas, acikloviras, vivoraksas, herpeviras, herperaksas, herpesinas, zoviraksas, ksoroviras, loviras, medoviras, supraviranas, ciklovirusas, sedikas, civiras);

Gancikloviras (Cymeven);

Vidarabinas;

Ribavirinas (Virazol, Rebetol, Medunas ribavirinas, Ribamidil) ir kt.

2. Atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai:

a) . Nenormalus nukleozidas:

Abakaviras (ziagenas);

Didanozinas (videx);

Lamivudinas (zeffix, epivir Tri Ti Sm);

Stavudinas (zeritas) -,

zalcitobinas (hividas);

Zidovudinas (retroviras AZ ir Ti, timazidas, azidotimidinas).

b) Nenukleozidinės struktūros preparatai:

efavirenzas;

Nevirapinas (Viramune).

3. Proteazės inhibitoriai:

Aprenaviras (agenrazė);

Indinaviro sulfatas (kriksivanas);

Sakvinaviras (invirazė, fortovazas).

V. Viruso brendimo inhibitoriai:

Metisazonas (marboranas, kemoviranas, viruzona)

Vi. Interferonai ir interferono induktoriai.

Antivirusiniai vaistai bus svarstomi pagal siūlomą klasifikaciją.

I. Vaistai, veikiantys tarpląstelines viruso formas

Pagrindinė pirmosios grupės antivirusinių vaistų taikymas yra gripo ir ūminių kvėpavimo takų virusinių infekcijų (ARVI) gydymas ir profilaktika. ARVI yra ligų, kurios yra panašios klinikinėmis ir epidemiologinėmis savybėmis, grupė. Ūminės kvėpavimo takų virusinės infekcijos sudaro apie 75% visų infekcinių patologijų. Plačiai išplitusį ARVI skatina infekcijos plitimas oru, nuolatinio imuniteto nuo pasikartojančių infekcijų trūkumas, taip pat įvairios ir dažnos ARVI sukėlėjų mutacijos. Tarp 200 žinomų ligos sukėlėjų neabejotinai pagrindinį vaidmenį atlieka gripo virusai. Gripas registruojamas visur ir kelia didžiausią epidemijos pavojų. Kasmet planetoje vienas iš dešimties suaugusiųjų suserga gripu. Epidemijos protrūkių metu gripą lydi didelis mirtingumas, ypač mažų vaikų ir pagyvenusių žmonių. Gripas, užimantis didelę vietą ūminių kvėpavimo takų virusinių infekcijų struktūroje, mažina imuninės sistemos reaktyvumą ir dažnai komplikuojasi plaučių uždegimu, vidurinės ausies uždegimu, pielonefritu ir kitų organų pažeidimais.

Gripo virusai yra trijų tipų – A, B, C. Tai Orthomixoviridae šeimos virusai, turintys RNR (3 pav.). Didžiąsias epidemijas ir pandemijas sukelia A tipo virusas.Epidemijų nenuspėjamumą lemia virusų antigeninis kintamumas, dėl kurio iš dalies arba visiškai pasikeičia grupės ir padermės determinantai – hemagpiutininas ir neuraminidazė. Hemagliutininas ir neuraminidazė yra glikoproteino šuoliai, kurie perveria viruso superkapsidę. Šie smaigaliai būtini virusui prilipti prie membranos ir prasiskverbti į ląstelę (3 pav., a). Šiuo atveju hemagliutininas užtikrina kapsido susiliejimą su ląstelės membrana ir lizosomų membranomis, o neuraminidazė atpažįsta paviršiaus ląstelių receptorius ir sąveikauja su jais. Be to, neuraminidazė, atskirdama neuramino rūgštį nuo dukterinių virionų ir ląstelės membranos, užtikrina virusų išsiskyrimą iš ląstelės (3d pav.). M baltymas vaidina svarbų vaidmenį viruso morfogenezėje. Viena vertus, M baltymas supa nukleokapsidę ir apsaugo viruso genomą, kita vertus, M baltymas integruojasi į ląstelės membraną ir keičia

478- ji. M baltymo modifikuotose membranos srityse susidaro dukterinės viruso populiacijos, po to susidaro M kanalai ir iš ląstelės išsiskiria dukteriniai virionai.

Intranazalinis oksopino tepalo vartojimas vis dar populiarus tarp chemoterapinių preparatų, skirtų gripo ir ARVI profilaktikai. Vaistas taip pat veiksmingas gydant adenovirusinį keratokonjunktyvitą, herpetinį keratitą, virusinius odos pažeidimus (juostinė pūslelinė) ir virusinės etiologijos rinitą.

Veikimo mechanizmas: oksolinas jungiasi su viruso dalelės nukleorūgščių guanino bazėmis už ląstelės ribų – „virucidinis poveikis.

Naudojant lokaliai, oksolino tepalas gali sudirginti. Oksolino tepalas, skirtas nosies ir išoriniam naudojimui, gaminamas 0,25% - 1,0 ir 3% - 1,0.

Tarp šiuolaikinių vaistų nuo gripo yra interferono induktorius arbidop-pans. Arbidol veikia prieš A ir B gripo virusus ir sumažina SARS riziką 7,5 karto.

Vaisto veikimo mechanizmas yra sudėtingas ir susideda iš šių jungčių:

* slopina viriono lipidinės membranos susiliejimą su žmogaus ląstelių membranomis – „neleidžia virusui prasiskverbti į šeimininko ląstelę.

Slopina virusui būdingų baltymų transliaciją užkrėstose ląstelėse – „slopina virusų dauginimąsi.

Antivirusinis vaisto poveikis sustiprina jo interferonogeninį ir imunomoduliacinį aktyvumą. Įrodyta, kad arbidolis stimuliuoja ląstelinį ir humoralinį imunitetą. Taip pat svarbus antioksidacinis arbidolio aktyvumas. Geras gydomasis poveikis ir šalutinio poveikio nebuvimas leidžia skirti arbidol-lance gripo ir ARVI profilaktikai ir gydymui suaugusiems ir vaikams nuo dvejų metų. Gripo ir ūminių kvėpavimo takų virusinių infekcijų profilaktikai vaistas vartojamas amžiaus dozėmis epidemijos metu 2 kartus per savaitę tris savaites, kontaktuojant su pacientais - kasdien 10-14 dienų. Arbidol vaistiniais tikslais reikia pradėti vartoti pirmosiomis ligos valandomis 4 kartus per dieną (kas 6 valandas) 3-5 dienas. Vaistas yra 0,1 kapsulės suaugusiems ir tabletės, padengtos 0,05 vaikams.

II. Viropexis inhibitoriai (M2 kanalų blokatoriai)

M, -baltymo blokatorius atstovauja adamantano dariniai: amantadinas ir rimantadinas (1 lentelė).

Adamantano darinių antivirusinio veikimo mechanizme pagrindinė reakcija yra jų sąveika su gripo viruso M baltymu. Tai savo ruožtu sutrikdo šiuos du virusinių dalelių dauginimosi etapus:

1. Slopinti viruso apvalkalo susiliejimą su endosomų membranomis - "pažeisti viruso dalelių deproteinizaciją -" užkirsti kelią viriono genetinės medžiagos perkėlimui į ląstelės šeimininkės citoplazmą -> slopinti ankstyvą specifinio viruso dauginimosi stadiją (1 pav. , c- /).

2. Pažeisti M baltymo įsijungimą į šeimininko ląstelės membraną – „užkirsti kelią membranos modifikacijai –“ slopinti dukterinių virionų surinkimą.

bgcolor = balta> Dozavimo formos

	Vaistas	Spektras veiksmai	Šoninė
1.	Amantadinas (gludantanas, midantanas)	Tabletės po 0,05 ir 0,1, kapsulės po 0,05	Virusai	Galvos skausmas, nemiga, dirglumas, holucinacija, anoreksija, kserostomija, periferinė edema, ortostatinė hipotenzija.
2.	Remantadinas (remantadinas, algiremas)	Tabletės po 0,05, kapsulės po 0,05, sirupas vaikams 0,2% -100 ml.	Virusas A tipo gripo, erkinio encefalito viruso.	Alergija, mieguistumas, depresija, drebulys, padidėjęs susijaudinimas.
3.	Adapro-	0,05 tabletės, 0,05 kapsulės	A tipo (H3/N2) ir B tipo gripo virusai.	alergiškas dispepsija.

Gerai žinomas vaistas nuo parkinsonizmo „midantanas“ kaip antivirusinis vaistas mūsų šalyje nenaudojamas. Amantadino pagrindu buvo sukurtas rimantadinas, kuris yra aktyvesnis ir mažiau toksiškas nei jo pirmtakas. Remantadinas gerai pasisavinamas išgertas ir geriau nei amantadinas, prasiskverbia į kvėpavimo takų sekretą. Antivirusinis rimantadino poveikis yra ilgesnis nei mandantano. Remantadinas Rusijoje gaminamas prekės ženklu Remantadine 50 mg tabletėse. Remantadinas slopina daugelio A gripo virusų padermių dauginimąsi ir mažina toksinį gripo viruso B poveikį organizmui.Vaistas veikia prieš erkinio encefalito virusus. Šiuo atžvilgiu rimantadinas naudojamas ne tik nuo gripo, bet ir virusinės etiologijos erkinio encefalito profilaktikai. Vartojant profilaktiškai

rimantadino veiksmingumas sergant gripu siekia 70-90 proc. Profilaktikai gerti po 0,05 1 kartą per dieną, 10-15 dienų.

Gydymo tikslais rimantadinas skiriamas ne vėliau kaip per 48 valandas nuo pirmųjų ligos požymių atsiradimo, o tada jam išsivysto atsparumas. Taip yra dėl to, kad pagrindinis vaisto veikimo mechanizmas yra dėl viruso įsiskverbimo į ląsteles pažeidimo ir branduolinės reprodukcijos fazės blokados. Vėlesnėse viruso dauginimosi stadijose rimantadinas veikia daug mažiau. Todėl ligos įkarštyje, kai virusas „turi laiko“ integruotis į ląstelės šeimininkės genomą, vaistas nėra veiksmingas. Gydymo režimas yra toks: 1 dieną 300 mg vieną kartą, 2 dienas 200 mg ir 3 dienas 100 mg. 0,1 g 3 kartus pirmąją dieną; 2 ir 3 dienomis - 0,1 g 2 kartus per dieną ir 3 dieną - 0,1 g vieną kartą per dieną. Kurso trukmė neturi viršyti 5 dienų, kad būtų išvengta atsparių viruso formų atsiradimo. Vaikams nuo 1 iki 7 metų remantadinas pakeičiamas apygirem (sirupu). Vaistas yra rimantadino ir natrio alginato derinys, kuris užtikrina pastovią rimantadino koncentraciją kraujyje ir mažina jo toksinį poveikį.

Daugeliu atvejų rimantadinas yra gerai toleruojamas. 3-6% pacientų gali pasireikšti nepageidaujamos centrinės nervų sistemos arba virškinimo trakto reakcijos. Remantadino reikia atsargiai vartoti vyresnio amžiaus žmonėms, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, taip pat asmenims, kuriems yra padidėjęs pasirengimas traukuliams (pavyzdžiui, sergantiems epilepsija).

III. Neuraminidazės inhibitoriai

Nauja vaistų nuo gripo kūrimo kryptis yra virusinės neuraminidazės inhibitorių kūrimas (2 lentelė). Kaip minėta anksčiau, neuraminidazė (sialidazė) yra vienas iš pagrindinių fermentų, dalyvaujančių A ir B gripo virusų replikacijoje. Neuraminidazės slopinimas sutrikdo virusų gebėjimą prasiskverbti į sveikas ląsteles. Dėl ypatingo veikimo mechanizmo neuraminidazės inhibitoriai neleidžia infekcijai plisti iš sergančio žmogaus į sveiką. Be to, neuraminidazės inhibitoriai gali sumažinti citokinų (IL-1 ir naviko nekrozės faktoriaus) gamybą, užkertant kelią vietinės uždegiminės reakcijos vystymuisi ir susilpninant tokius sisteminius virusinės infekcijos pasireiškimus kaip karščiavimas, raumenų ir sąnarių skausmas ir netekimas. apetito. Priduriame, kad neuraminidazės inhibitoriai mažina virusų atsparumą apsauginiam kvėpavimo takų sekreto veikimui, o tai užkerta kelią tolesniam viruso plitimui organizme.

Pirmieji neuraminidazės inhibitorių atstovai yra oseptamiviras ir zanamiviras. Zanamiviras yra struktūrinis sialo rūgšties analogas, natūralus virusinės neuraminidazės substratas ir gali su ja konkuruoti dėl prisijungimo prie aktyvių fermento centrų. Taigi zanamiviro veikimo mechanizmas pagrįstas konkurencinio antagonizmo principu. Dėl didelio toksiškumo ir mažo biologinio prieinamumo prarijus, vaistas vartojamas įkvėpus. Zanamiviras rekomenduojamas nekomplikuoto gripo gydymui vyresniems nei 12 metų žmonėms, kurių klinikiniai simptomai neviršija 36 valandų.

Geriamasis neuraminidazės inhibitorius oseltamiviras (tafiflu) veikia prieš visas kliniškai reikšmingas gripo viruso padermes, įskaitant paukščių gripo (H5N1) virusą. Virusų atsparumo vaistui nėra. Be to, remiantis klinikiniais tyrimais, laikui bėgant gripo virusų jautrumas Tamiflu didėja. Oseltamiviras yra provaistas ir, veikiamas žarnyno ir kepenų esterazių, paverčiamas aktyviu metabolitu karboksilatu, kuris gerai pasiskirsto pagrindiniuose gripo infekcijos židiniuose.

Veikimo mechanizmas: karboksilatas jungiasi prie gripo viruso neuraminidazės aktyviosios vietos hidrofobinės „kišenės“ – blokuoja pastarosios gebėjimą atskirti sialo rūgšties likučius nuo užkrėstos ląstelės paviršiaus – „prasiskverbimas ir slopinamas naujų virionų išsiskyrimas iš ląstelės (1 pav., a; d).

Rusijoje oseltamiviras yra registruotas kaip vaistas sezoninei gripo profilaktikai suaugusiems ir vyresniems nei 1 metų vaikams. Atlikti klinikiniai tyrimai rodo, kad vaisto vartojimas leidžia:

Sumažinti simptomų sunkumą 38%;

Sutrumpinti ligos trukmę 37%;

Sumažinti tikimybę susirgti šia liga suaugusiems ir paaugliams, kurie artimai kontaktuoja su sergančiu gripu 89%.

Rekomenduojama profilaktinė vaisto dozė – 75 mg per parą 4-6 savaites, gydomoji – 75-150 mg du kartus per parą 5 dienas. Vaistas yra gerai toleruojamas, turi didelį biologinį prieinamumą ir sisteminį poveikį. Iki šiol oseltamiviras yra vienintelis PSO oficialiai rekomenduojamas vaistas gripo pandemijos atveju. Taigi, oseltamiviras visiškai patvirtina pagrindinio antivirusinio vaisto, priskirto PSO vaistui 2007 m. rugpjūčio 23 d., statusą. Oseltamivirą gamina F. Hoffmann-LaRoche (Šveicarija) su Tamiflu prekės ženklu 75 mg kapsulėse.

Taigi svarbus neuraminidazės inhibitorių pranašumas prieš M, kanalų blokatorius (amandatiną, rimantadiną) yra jų aktyvumas prieš dviejų tipų gripo virusus – A ir B.

IV. Vaistai, slopinantys viruso dauginimąsi

Vaistus, slopinančius viruso dauginimąsi, sudaro didelė labai veiksmingų vaistų grupė. Pagal savo cheminę struktūrą šios vaistinės medžiagos yra nukleozidų dariniai. Prisiminkite, kad nukleozidai apima purino ir pirimidino bazes. Savo ruožtu tam tikra tvarka išsidėstę nukleozidai sudaro nukleorūgštis (DNR ir RNR).

Dėl panašios cheminės struktūros vaistai iš nenormalių purino ir pirimidino bazių grupės yra įtraukiami į virusų nukleino rūgštis ir sutrikdo jų funkciją. Be to, nukleozidų analogai slopina virionų DNR polimerazę, kuri blokuoja dukterinių virusų dalelių replikaciją. Taigi, nenormalių nukleozidų veikimo mechanizmas pagrįstas konkurencinio antagonizmo principu.

Virusinės DNR (RNR) polimerazės inhibitoriai

1. PH K-polimerazės virusų inhibitoriai

Ribavirinas yra aktyvus prieš daugelį RNR ir DNR virusų. Vaistas turi sudėtingą, nevisiškai išaiškintą veikimo mechanizmą. Daroma prielaida, kad jis blokuoja virusinę RNR polimerazę, kuri sutrikdo RNR pasiuntinių ribonukleoproteinų sintezę. Taigi ribavirinas blokuoja ankstyvąsias viruso transkripcijos stadijas. Įkvėpus, vaistas sukuria didelę koncentraciją kvėpavimo takų sekrete. Atsižvelgiant į ribavirino toksiškumą ir ribotus duomenis apie jo klinikinį veiksmingumą, vaistas turi būti skiriamas tik esant teigiamiems serologinių tyrimų rezultatams, patvirtinantiems kvėpavimo takų sincitinės virusinės infekcijos (RSV) buvimą. Tuo pačiu metu vaistas buvo veiksmingas gydant virusinį hepatitą. Jis naudojamas įkvėpus naudojant purkštuvą, tik ligoninės aplinkoje. Prieš procedūrą buteliuko turinys ištirpinamas 300 ml sterilaus injekcinio vandens (naudojamo tirpalo koncentracija yra 20 mg/ml). Inhaliacijos atliekamos 12-18 valandų per dieną, gydymo kursas yra 3-7 dienos.

2. Virusinės DNR polimerazės inhibitoriai

DNR virusai yra herpeso virusinių infekcijų sukėlėjai. Herpesvirusinės ligos (iš graikų kalbos Herpes – šliaužiantis) yra viena iš labiausiai paplitusių žmonių virusinių infekcijų. Garsiausi šios grupės atstovai – 1 ir 2 tipų herpes simplex virusai (HSV-1 ir HSV-2) sukelia gleivinės pažeidimus. Pirminė infekcija 3 tipo herpes simplex virusu (Varicella zoster, HZV) pasireiškia vėjaraupiais (vėjaraupiais), o atkryčiai sukelia juostinę pūslelinę (zoster). Ketvirtasis herpeso viruso tipas, labiau žinomas kaip Epstein-Barr virusas (EBV), sukelia infekcinę mononukleozę. Būdingas 5 tipo SHMV herpes simplex viruso požymis yra jo gebėjimas formuoti milžiniškas arba citomegalines ląsteles. Todėl 5 tipo herpes simplex virusas vadinamas citomegalovirusu. Taigi, herpeso virusai sukelia ūmias ir latentines infekcijas, taip pat turi tam tikrą onkogeninį potencialą.

Dauguma šiuolaikinių antiherpetinių vaistų (antihepetinių vaistų) yra nenormalūs nukleozidai. Antiherpetiniai vaistai aktyviau slopina viruso DNR polimerazę nei šeimininko ląstelės polimerazę. Herpes simplex viruso 1 tipo pažeidimai dažniausiai išnyksta savaime ir reikalauja tik vietinės intervencijos. Gydymą rekomenduojama pradėti prodromo stadijoje (niežulys). Tokiu atveju galima visiškai užkirsti kelią burbulo stadijos vystymuisi. Herpes simplex virusų ir Varicella zoster viruso sukeltoms infekcijoms gydyti vietiniam ir išoriniam vartojimui skiriami šie antiherpetiniai vaistai.

3 lentelė

Antiherpetiniai vaistai vietiniam ir išoriniam naudojimui

Gydant herpetinį keratitą, timidino analogas idoksuridinas (oftan go) įrodė savo veiksmingumą. Vartojant lokaliai, vaistas gali sukelti dirginimą ir alergines reakcijas. Tiekiamas plastikiniuose buteliukuose su lašintuvu, 0,1% - 10 ml akių lašų tirpalo pavidalu.

Acikloviras yra universalus nenormalių nukleozidų atstovas. Vaistas skirtas herpeso infekcijai gydyti ir ligos pasikartojimo prevencijai. Neabejotinai

486- acikloviro pranašumas yra platus antiherpetinio aktyvumo spektras. Taigi, vaistas skiriamas užsikrėtus EBV, HSV-1 ir HSV-2. Acikloviras yra veiksmingas nuo juostinės pūslelinės ir citomegalovirusinės infekcijos. Tačiau sunkus šalutinis poveikis, atsirandantis dėl acikloviro rezorbcinio poveikio, riboja jo naudojimą.

Vapacicpoviras (valtreksas) savo pagrindinėmis savybėmis panašus į aciklovirą, tačiau skiriasi nuo jo didesniu biologiniu prieinamumu, kai vartojamas enteriniu būdu. Valacikloviras yra prokarstomas ir žmogaus organizme virsta acikloviru, kuris suteikia vaisto antiherpetinį poveikį. Valacikloviras yra aktyvus prieš visų tipų herpeso virusus.

Kitas antiherpetinių vaistų atstovas famcikloviras (famviras) išgėręs greitai virsta aktyviu metabolitu pencikloviru. Pencikloviro pranašumas yra jo aktyvumas prieš neseniai nustatytas herpes simplex virusų padermes, kurios yra atsparios aciklovirui. Be to, famcikloviro skyrimas pacientams, sergantiems juostine pūsleline, žymiai sumažina poherpinės neuralgijos sunkumą ir trukmę. Vaistas gerai toleruojamas.

Pencikloviras, taip pat žinomas kaip fenistil ir pencivir, tampa vis populiaresnis. Būdamas sintetinis aciklinio guanino nukleozido analogas, pencikloviras pasižymi dideliu specifiškumu prieš herpes užkrėstas ląsteles. Kaip ir acikloviras, pencikloviras ląstelėje aktyvuojamas fosforilinimo būdu, tačiau pastarasis aktyvuotas yra stabilesnis, todėl pencikloviro veikimo trukmė ilgesnė nei acikloviro. Dėl ilgesnio buvimo užkrėstoje ląstelėje pencikloviras yra veiksmingas bet kurioje paprastosios pūslelinės stadijoje, įskaitant pūslelinę. Tuo pačiu metu vaistas sumažina plutos susidarymo laiką 30%, o gijimo procesas vyksta 1-2 dienomis greičiau (vidutiniškai - 4 dienos). Greitai malšina skausmą ir kitus lūpų pūslelinės simptomus (niežėjimą, deginimą, paraudimą, dilgčiojimą ir kt.). Pencikloviras veikia prieš herpes simplex virusus (Herpes simhlex) ir 3 tipo herpes simplex virusą (Varicella zoster).

Kai kuriais atvejais vidarabinas skiriamas sudėtingai infekcijai, kurią sukelia Varicella zoster virusas, gydyti. Vaistas sėkmingai naudojamas herpetiniam encefalitui ir herpetiniam keratokonjunktyvitui gydyti. Vietiškai naudojant vidarabiną,

dirginimas, skausmas, fotofobija, alerginės reakcijos. Vaistas yra neurotoksiškas, sukeliantis leukopeniją ir trombocitopeniją.

4 lentelė

Nenormalūs nukleozidai, turintys antiherpetinį aktyvumą

Vaistas	Forma	Spektras veiksmai	Šalutinis poveikis
Acikloviras (acikloviras-AKOS, acikloviras-acri, herperax "zovirax", ciklo-virusinis SELICO)	Skirtukas. 0,2 ir 0,4. Tepalas	VPG-1, VPG-2, HZV, tsmv, VEB.	Vartojant per burną, pašalinkite stiprumą ir alergines reakcijas, leukopeniją, trombocitopeniją, hematuriją, flebitą injekcijos vietoje ir kt.
Valacikloviras (val-treks)	Tabletės 0,5. Liofilizuoti injekciniai milteliai 0,25 buteliukuose.	VPG-1, VPG-2, HZV, tsmv. VEB.	Galimas inkstų nepakankamumas, hemolizinė anemija, alerginės reakcijos
Famcikloviras	Tabletės 0,25	VPG-1, VPG-2, HZV, tsmv, VEB.	Galvos skausmas, pykinimas, alerginės reakcijos.
Gancikloviras (cimevenas)	Kapsulės 0,25	VPG-1, VPG-2, CMV, VEB.	Neutropenija, trombocitopenija, aritmija, edema, traukuliai, depresija, dispepsija ir kt.

Pagrindinis citomegalovirusinės infekcijos gydymo būdas yra gancikloviras arba natrio foskarnetas. Gancikloviras, chemine medžiaga panašus į aciklovirą, yra sintetinis guanino analogas. Gancikloviras yra aktyvus prieš visų tipų herpeso virusus, tačiau jis skiriamas tik citomegalovirusinei infekcijai gydyti, nes gancikloviro vartojimas dažnai sukelia sunkius įvairių organų ir sistemų disfunkcijas.

DNR polimerazės virusų inhibitoriai yra natrio foskarnetas, antivirusinis agentas išoriniam naudojimui. Jis turi virostatinį poveikį pirmo ir antrojo tipo herpes simplex virusams bei A gripo virusams, veikia prieš onkogeninius virusus, hepatito B virusą ir kai kuriuos retrovirusus. Vartojant lokaliai, vaistas nesukelia šalutinio poveikio.

Atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai

Atvirkštinė transkriptazė yra fermentas, dalyvaujantis Retroviridae šeimos virusų dauginimosi procese. Atvirkštinė transkriptazė (arba atvirkštinė transkriptazė) suteikia atvirkštinę genetinės informacijos srauto kryptį – ne iš DNR į RNR, o priešingai, iš RNR į DNR, dėl to šeima gavo savo pavadinimą (4 pav.). Retrovirusai apima žmogaus imunodeficito virusą (ŽIV). ŽIV infekciją sukelia du limfotropiniai retrovirusai – ŽIV-1 ir ŽIV-2. Manoma, kad 1 tipo žmogaus imunodeficito virusas, anksčiau vadintas HTLV-3 arba LAV, yra pagrindinis ligos sukėlėjas. Vėlyvoji ŽIV infekcijos stadija yra AIDS (įgyto imunodeficito sindromas). ŽIV infekcijai būdingi progresuojantys imuninio atsako sutrikimai, atsirandantys dėl užsitęsusios viruso cirkuliacijos limfocituose, makrofaguose ir žmogaus nervinio audinio ląstelėse.

Viruso tropizmą imuninės sistemos ląstelėms suteikia superkapsidėje įmontuoti glikoproteino spygliai. Gerai žinoma, kad šie glikoproteinai sąveikauja su CD4 receptoriais, esančiais imunokompetentingų ląstelių membranoje. Po adsorbcijos ir prasiskverbimo į ląstelę ŽIV „nusijuosia“, o viriono RNR patenka į citoplazmą. Retroviruso RNR neturi infekcinių savybių, bet yra DNR molekulės sintezės šablonas, naudojant nuo RNR priklausomą DNR polimerazę (atvirkštinę transkriptazę, atvirkštinę transkriptazę), kuri yra viruso dalelės dalis. Susintetinta dviguba viruso DNR molekulė yra pernešama į ląstelės branduolį ir, naudojant ląstelines integrazes, įtraukiama į ląstelės šeimininkės DNR. Integruotą DNR molekulę transkribuoja nuo ląstelių DNR priklausoma RNR polimerazė, kad susidarytų virusinė RNR. Kai kurios RNR molekulės naudojamos subrendusiems virionams formuoti, kita virusinės RNR dalis yra struktūrinių baltymų ir dukterinių virionų fermentų sintezės matrica šeimininko ląstelių ribosomose. Svarbu, kad sintezuotųsi virusiniai baltymai

Jie yra ilgų polimerinių pirmtakų baltymų grandinių pavidalu, kuriuos virusinės proteazės „supjausto“ į atskirus struktūrinius baltymus.

Ryžiai. 4. Žmogaus imunodeficito viruso dauginimosi ciklas

Taigi, retroviruso dauginimosi procese susidaro du virusui specifiniai fermentai (atvirkštinė transkriptazė ir proteazės), kurie yra ŽIV infekcijos gydymui naudojamų vaistų veikimo taikiniai.

1. Nenormalūs nukleozidai – atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai

Tarp vaistų, vartojamų gydant ŽIV infekciją, daug dėmesio sulaukė viruso atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai. Kaip matyti iš fig. 5, šios vaistų grupės nukleozidų dariniai, patekę į užkrėstą ląstelę, yra fosforilinami.

Nenukleozidiniai atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai Fig. 5. Antiretrovirusinių vaistų veikimo mechanizmas

Susidarę aktyvūs metabolitai konkurencinio antagonizmo principu slopina atvirkštinę virionų transkriptazę. Dėl to sutrinka dukterinės viruso RNR susidarymas iš provirusinės DNR. Pastarasis slopina mRNR ir virusinių baltymų sintezę, o tai suteikia gydomąjį poveikį.

Nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai parodyti 5 lentelėje.

5 lentelė

ŽIV nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai

Vaistas	Šoninė	Išleidimo forma
Stavudinas	Citotoksinis poveikis, slopina kaulų čiulpų ląsteles.	0,03 ir 0,04 kapsulės. Milteliai geriamajam tirpalui ruošti 260 ml buteliukuose.
Zidovudinas (Retroviras)	Hematopoezės slopinimas, dispepsija, CNS pažeidimai> alerginės reakcijos.	0,2 infuzinis tirpalas 20 ml buteliukuose. Kapsulės po 0,1. Geriamasis tirpalas, 200 ml.
Abakaviras	Alerginės reakcijos, artralgija, mialgija, edema, limfadenopatija, dispepsija	Plėvele dengtos tabletės, po 0,3. Geriamasis tirpalas 240 ml buteliukuose.
Didanozinas	Dispepsiniai simptomai, pankreatitas, centrinės nervų sistemos pažeidimai, kraujodaros slopinimas.	Tabletės, skirtos kramtyti arba geriamajai suspensijai ruošti, po 0,1. Kapsulės 0,25 ir 0,4.
Lamivudinas	Dispepsiniai simptomai, galvos skausmas.	Plėvele dengtos tabletės, po 0,15. Geriamasis tirpalas 240 ml buteliukuose.

Pirmosios kartos atstovai stavudinas ir zidovudinas turi mažą selektyvumą prieš virusinius fermentus ir slopina žmogaus ląstelių DNR polimerazes. Dėl to slopinama žmogaus ląstelių miochondrijų DNR sintezė, todėl pažeidžiamos beveik visos organų sistemos. Taigi, stavudinui ir zidovudinui būdingas kraujodaros slopinimas ir leukopenijos, trombocitopenijos ir anemijos išsivystymas. Galima pancitopenija ir kaulų čiulpų hipoplazija. Iš virškinimo sistemos gali pasireikšti anoreksija, skonio iškrypimas, pilvo skausmas, viduriavimas, hepatomegalija, riebalinė kepenų degeneracija, padidėjęs bilirubino ir kepenų transaminazių kiekis. Centrinės nervų sistemos pažeidimas pasireiškia depresija ir traukuliais.

Pamivudinas pasižymi dideliu selektyvumu veikiant atvirkštinę viruso transkriptazę. Vaistas neslopina kaulų čiulpų ląstelių ir turi ne tokį ryškų citotoksinį poveikį. Be to, lamivudinas pasižymi dideliu biologiniu prieinamumu (80-88 %) ir yra aktyvus prieš zidovudinui atsparias ŽIV padermes. Lamivudinas vartojamas virusiniam hepatitui B gydyti.

2. Nenukleozidiniai atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai

Nenukleozidiniai ŽIV atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai mikroorganizmo ląstelėse nėra fosforilinami ir nekonkurenciškai slopina nuo RNR priklausomą virionų DNR polimerazę dėl tiesioginės sąveikos su fermento kataliziniu centru (žr. 5 pav.).

Proteazės inhibitoriai

Virusinių proteazių inhibitoriai konkurencinio antagonizmo principu slopina ŽIV proteazes. Dėl to viruso fermentai praranda gebėjimą skaidyti pirmtakus poliproteinus, reikalingus viruso replikacijai. Tai veda prie neaktyvių viruso dalelių susidarymo. ŽIV proteazės inhibitoriai apima vaistus, išvardytus 6 lentelėje.

Deja, turimi antivirusiniai vaistai nepagydo pacientų radikaliai, o tik pristabdo ligos vystymąsi. Todėl veiksmingiausias antiretrovirusinių vaistų vartojimas per pirmuosius 6-8 mėnesius nuo ligos pradžios. Proteazės inhibitorius tikslinga vartoti kartu su nukleozidiniais ir (arba) nenukleozidiniais ŽIV atvirkštinės transkriptazės inhibitoriais. Endogeniniai ir egzogeniniai interferono preparatai įrodė savo veiksmingumą kompleksinėje AIDS terapijoje.

V. Viruso brendimo inhibitoriai

Ryškus šios fondų grupės atstovas yra mestizo. Metisazonas slopina virionų susidarymą, nes blokuoja viruso struktūrinio baltymo sintezę. Vaistas yra aktyvus prieš raupų virusus ir yra naudojamas raupų profilaktikai, taip pat vakcinacijos nuo raupų komplikacijų mažinimui. Kadangi dabar raupai yra reti, vaistas beveik nenaudojamas. Tuo pačiu metu mestizo- 493-

zonos domina dėl ypatingo veikimo mechanizmo ir ryškaus antivirusinio aktyvumo. Gali būti, kad metizazono pagrindu bus susintetinti nauji itin veiksmingi antivirusiniai preparatai, kurie taps naujos vaistų grupės protėviu. Tai dar įdomiau, nes yra įrodymų apie vaisto veiksmingumą gydant pasikartojančią lytinių organų pūslelinę. Vaistas yra gerai toleruojamas ir vartojamas per burną.

Vi. Interferonai ir interferono induktoriai

Interferono preparatai plačiai naudojami virusinių infekcijų gydymui ir profilaktikai. Interferonai buvo atrasti palyginti neseniai. 1957 metais Isaacs ir Lindenmann atrado, kad gripo virusu užkrėstos ląstelės pradeda gaminti ir į aplinką išleisti specialų baltymą, kuris neleidžia virusui daugintis. Vėliau šis baltymas buvo vadinamas interferonu (lot. inter – tarp, mirtis + ferre – nešioti). Šiuo metu visuotinai priimtas šis apibrėžimas:

Interferonai yra mažos molekulinės masės citokinų grupės baltymai, kuriuos žmogaus ląstelės sintetina apsauginės reakcijos į pašalinius veiksnius procese.

Interferonai (IFN) turi ryškų rūšinį specifiškumą ir yra vienas iš svarbiausių organizmo apsaugos veiksnių pirminės virusinės infekcijos atveju. IFN sintezę gali sukelti ne tik virusai, bet ir bakterijos, mitogeninis ir antigeninis poveikis. Yra žinoma daugiau nei 20 interferonų, kurie skiriasi struktūra ir biologinėmis savybėmis. Visos žmogaus ląstelės gali sintetinti interferonus, tačiau pagrindinis jų šaltinis yra imuninės ląstelės. Taigi, yra trys pagrindiniai interferonų tipai:

1. a-interferonas (leukocitas) – gaminamas leukocitų;

2. f) -interferonas (fibroblastas) - gaminamas fibroblastų;

3. y-interferonas (limfocitinis arba imuninis) – sintetinamas limfocitų.

Pagal savo funkcinį aktyvumą interferonai yra sujungti į du tipus. I tipas apima a-IFN ir R-IFN.

IFN-a skirtas laisvai cirkuliuoti ir apsaugoti organus, nutolusius nuo patogeno patekimo vietų.

IFN-R veikia lokaliai, užkertant kelią viruso plitimui iš jo patekimo vietų.

Šiai glikoproteinų grupei būdingas ryškus antivirusinis aktyvumas.

Interferonų veikimo mechanizmą sudaro šie punktai:

1. Viruso baltymų transkripcijos slopinimas.

2. Viruso baltymų transliacijos slopinimas.

3. Baltymų apykaitos slopinimas.

4. Viruso dalelės surinkimo ir brendimo pažeidimas.

Svarbi interferonų savybė yra jų gebėjimas žmogaus ląstelėse aktyvuoti apsauginių fermentų, blokuojančių viruso DNR ir RNR replikaciją, sintezę. Sudėtingas veikimo mechanizmas suteikia interferonams platų antivirusinį aktyvumą. Be to, manoma, kad virusai nėra atsparūs interferonui. Imunomoduliuojantis interferonų aktyvumas sustiprina jų antivirusinį poveikį, o šis poveikis ryškiausias II tipo interferonų atstove – IFN-y.

Visi interferonai, kartu su antivirusiniu poveikiu, turi priešnavikinį ir imunomoduliacinį poveikį. IFN farmakologinio aktyvumo spektras lemia pagrindines jų skyrimo indikacijas: kompleksinis infekcinių ligų gydymas, onkologinė patologija, įvairių genų imunodeficitai ir kitos sąlygos, kartu su makroorganizmo ląstelių interferono gamybos sumažėjimu. Lėtinėms virusinėms infekcijoms būdingas ir ryškus interferonogenezės slopinimas. Be to, tyrimais nustatyta, kad vaikams ir pagyvenusiems žmonėms, ypač šaltuoju metų laiku, interferonas susidaro lėčiau ir mažesniais kiekiais. Yra du būdai, kaip padidinti interferonų koncentraciją organizme:

1. Egzogeninio interferono (iš tikrųjų IFN) preparatų įvedimas.

2. Interferono sintezės induktorių (endogeninių interferono preparatų) įvedimas.

Kaip antivirusiniai vaistai daugiausia naudojami a-interferono preparatai. Tuo pačiu metu visi trys žmogaus interferonų tipai dabar buvo gauti genų inžinerijos būdu. Rekombinantiniai ir natūralūs interferono preparatai apima:

1. Interferonas alfa – 2b;

2. Interferonas beta - 1a;

3. Interferonas - lb;

4. Kombinuoti preparatai, turintys kelis IFN;

5. Sudėtiniai preparatai, įskaitant citokinus ir kitas biologiškai aktyvias medžiagas kartu su IFN.

Virusinėms infekcijoms gydyti naudojami 8 lentelėje išvardyti vaistai, kurių pagrindą sudaro interferonai. Egzogeniniai interferono preparatai plačiai naudojami gripo gydymui ir profilaktikai. IFN sėkmingai naudojamas kompleksinėje herpeso infekcijos, virusinio hepatito ir AIDS terapijoje. Atkreipkite dėmesį, kad interferono terapija nėra be trūkumų. Taigi, parenteralinis IFN preparatų vartojimas sunkioms virusinėms infekcijoms gydyti sukelia rimtų šalutinių poveikių. Be to, interferonai nėra lengvai prieinami plačiam naudojimui praktinėje medicinoje, nes jie yra menkai atstovaujami Rusijos farmacijos rinkoje, o tokių vaistų kaina yra labai didelė.

8 lentelė

Interferono preparatai

X"	Vaistas	Išleidimo forma
1.	Alfainterferonas (blokavimas, CHLI)	Ampulės ir buteliukai po 2 ml sauso pavidalo (aktyvumas 1000 MR, 4 dozės)
2.	Viferonas	Tepalas
3.	Grippferonas	Buteliukas, kuriame yra 5 arba 10 ml rekombinantinio a-2b IFN, kurio aktyvumas ne mažesnis kaip 10 000 TV/ml.
4.	Reaferonas (tikrasis dironas)	Liofilizuotų miltelių ampulės, kuriose yra 0,5; 1; 3; 5 milijonai ME.
5.	Žmogaus leukocitų IFN injekcijoms	Ampulės su liofilizuotais injekciniais milteliais (a-IFN mišinys, aktyvumas 0,1; 0,25; 0,5 arba 1 mln. TV).
6.	Intron-A	Liofilizuotų injekcinių miltelių buteliukai, kuriuose yra 1, 3, 5, 10 ir 30 milijonų TV žmogaus rekombinantinio a-2b IFN tepalo, kuriame yra 5 milijonai TV 1 g.

Interferono induktoriai yra alternatyva gydymui interferonu.

Interferono induktoriai yra natūralios ir sintetinės kilmės medžiagos, sukeliančios endogeninio IFN gamybą makroorganizmo ląstelėse. Nepaisant interferono induktorių įvairovės, jų farmakologinį aktyvumą daugiausia lemia IFN poveikis:

1) Interferono sintezės indukcija;

2) Imunomoduliacinis veikimas;

3) Nespecifinių organizmo gynybinių mechanizmų stimuliavimas;

4) Antivirusinis veikimas.

Endogeniniai interferono preparatai arba interferono induktoriai apima šias vaistines medžiagas:

I. Natūralios kilmės preparatai:

Aktipol, Arbidol-lęšiai, Poludan, Amiksil.

II. Sintetinės kilmės preparatai:

Copaxone-Teva, Isoprinosine, Galavit, Gepon, Derinat, Immunomax, Likopid, Polyoxidonium, Dekaris.

III. Fitopreparatai:

Echinocea hexa l (imuninė, imuninė)

Kombinuoti fitopreparatai: Original Bittner balzamas, Sinupret, Tonsilgon.

Dėl panašaus imunofarmakologinio veikimo mechanizmo interferono induktoriai turi indikacijų vartoti kartu su IFN. Virusinėms infekcijoms gydyti ir profilaktikai skiriami endogeniniai interferono preparatai. Be to, IFN induktoriai naudojami kitos etiologijos infekcinių ligų kompleksiniam gydymui ir susilpnėjusiam imunitetui (įskaitant imunodeficito būsenas) koreguoti.

Ypatingą vietą užima virusinio hepatito farmakoterapija. Taigi, virusinio hepatito nešiotojų skaičius pasaulyje viršija 1 milijardą.Atsižvelgiant į didelę šios infekcinės ligos socialinę reikšmę, keli žodžiai apie šiuolaikinius chemoterapinius vaistus, naudojamus virusiniam hepatitui gydyti. Virusinis hepatitas – tai polietiologinių antroponinių kepenų pažeidimų grupė su įvairiais patogeno perdavimo mechanizmais ir keliais. Pirmą kartą puikus namų terapeutas S.P.Botkinas (1888) pasiūlė atskirti infekcinį hepatitą nuo kitų kepenų pažeidimų. Šiuo metu yra išskirti ir ištirti 8 virusinių patogenų tipai.

hepatitas. Labiausiai apibūdinti virusai pateikti 9 lentelėje.

9 lentelė

Virusinis hepatitas

Virusinis	Sukėlėjas	Perdavimo kelias	Prognozė
Hepatitas A (Botkino liga)	RNR turintis Hepatovirus genties virusas. Picornaviridae.	Išmatų žodžiu.	Gerai
Hepatitas B	DNR turintis Orthohepadnavirus šeimos virusas. Hepadnaviridae.		Cirozė ir pirminė kepenų karcinoma.
Hepatitas D (delta hepatitas)	Defektuotas RNR turintis Deltavirus šeimos virusas. Togaviridae.	Transfuzija, seksualinė ir transplacentinė.	Priklauso nuo virusinio hepatito B eigos.
Hepatitas C	RNR turintis Flaviridae šeimos virusas. Flaviridae.	Dažniausiai parenteriniu būdu.	Cirozė ir pirminė kepenų karcinoma
Hepatitas E	RNR turintis Calicivirus fam genties virusas. Caliciviridae ..	Išmatų žodžiu.	Gerai

Per pastaruosius 30 metų pagrindinis virusinio hepatito gydymo principas buvo intensyvus ir ilgalaikis gydymas interferonu. Jo poveikis išreiškiamas sumažinant intoksikaciją, komplikacijų skaičių ir sunkumą bei neutralizuojant sukėlėją. Kai kuriais atvejais skiriami interferono induktoriai. Šiuo metu terapija

virusinis hepatitas apima tokių etiotropinių medžiagų kaip vidarabino, pamivudinas ir ribavirino paskyrimą (žr. anksčiau). Svarbi kompleksinio virusinio hepatito gydymo grandis yra simptominis gydymas. Apskritai racionali virusinio hepatito farmakoterapija išlieka iššūkiu. Todėl daug dėmesio skiriama ligos imunoprofilaktikos galimybėms.

Ir pabaigai – keli žodžiai apie kitas dažniausiai pasitaikančių virusinių infekcijų gydymo galimybes. Taigi, gydant įvairias herpeso infekcijos formas, naudojami beveik visi žinomi vietiniai ir sisteminiai interferono induktoriai. Pavyzdžiui, sergant herpeso infekcija, naudojama hpirizo rūgštis (epigenetinė intima). Glicirizo rūgštis skatina IFN susidarymą ir sąveikauja su viruso struktūromis, keisdama viruso ciklo fazes. Vaistas pagerina audinių regeneraciją, turi priešuždegiminį ir analgetinį poveikį. Glicirizo rūgštis veikia prieš DNR ir RNR virusus, įskaitant herpes simplex virusus, herpes zoster, žmogaus papilomą ir citomegalovirusą. Vaistas gerai toleruojamas.

Šiuo metu bendrovė Allopharm sukūrė ir pristatė naujovišką vaistą Allomedin. Pagrindinė naujojo vaisto veiklioji medžiaga yra alooferono-3 peptidas. Ikiklinikiniais tyrimais nustatyta, kad veikliosios medžiagos – alostatinų grupės peptidai – didina organizmo antivirusinį ir priešnavikinį imunitetą. Klinikiniai tyrimai parodė, kad aloferonų vartojimas nuo pasikartojančios pūslelinės pailgina laikotarpį be atkryčio iki šešių mėnesių ar ilgiau. Vaisto vartojimas ligos pradžioje pašalina nemalonius simptomus per kelias valandas ir sustabdo herpetinius išsiveržimus. Priduriame, kad alomedinas taip pat skirtas virusinės papilomos gydymui. Vaistas tiekiamas Allomedin gelio pavidalu.

Reikėtų paminėti vietinį vaistą antigrippiną (CJSC Antiviral, Sankt Peterburgas, Rusija), kuris yra subalansuotas acetilsalicilo rūgšties, askorbo rūgšties, rutino, metamizolo, difenhidramino ir kalcio gliukonato mišinys. Sergant gripu ir ARVI, gydymo ir profilaktikos tikslais plačiai naudojami adaptogenai – augalinės kilmės stiprinamosios medžiagos (ženšenio, eleuterokoko, kininės magnolijos, zamanihi, aralijos, rodiolės, ežiuolės, kalankės preparatai). A ir B tipo virusų sukeltam gripui gydyti, sintetinis

deutiforinas yra cheminis vaistas iš biciklotenų klasės. Kaip terapinė ir profilaktinė priemonė nuo A ir B gripo, adaprominas naudojamas - 0,2 g vieną kartą per dieną 4 dienas, skubiai profilaktikai protrūkio metu, 0,1 g kartą per dieną 5-10 dienų.

Kvėpavimo takų infekcijoms gydyti plačiai naudojami imunomoduliatoriai: ribomunilas, bronchų kamuojamas, IRS-19, chmudonas ir kt. Jie padidina γ-IFN ir interleukino-2 (IL-2) koncentraciją, o tai prisideda prie stabilesnio vystymosi. Imuninis atsakas. Siekiant užkirsti kelią ligos vystymuisi, į nosį galima naudoti tokius interferono preparatus kaip Alfainterferon (interlock, ChLI), Viferon, Grippferon ir Reaferon (realdiron). Vietiškai vartojant IFN, šalutinis poveikis nenustatytas. Atskira vaistų nuo gripo grupė – homeopatiniai vaistai: aflubinas, allikoras, influenza-hel, iflucidas, tonzilgonas, traumelis, gripas, engystol, EDAS 903 granulės, EDAS 131 lašai, nasentropfenas C, „AGRI“ suaugusiems ir vaikams.

Pleconarilis, neseniai sukurtas Jungtinėse Valstijose, yra perspektyvus antivirusinis vaistas. In vitro tyrimais ir eksperimentais su gyvūnais buvo nustatytas jo aktyvumas prieš enterovirusus ir rinovirusus. Pirmųjų placebu kontroliuojamų tyrimų duomenys rodo vaisto veiksmingumą sergant kvėpavimo takų infekcijomis ir enterovirusiniu meningitu.

Nepaisant gana plataus vaistų sąrašo, virusinės ligos tebėra prastai kontroliuojamos infekcijos. Taip yra dėl radikalios terapijos trūkumo ir virusų atsparumo išsivystymo. Didžiausias antivirusinio gydymo veiksmingumas pasiekiamas taikant kompleksinį gydymą.

vardas narkotikų	Vidutinis terapinės dozės ir koncentracijos suaugusiems; Vaistų vartojimo būdai	Formos
Idoksuridinas	Į ertmę junginė 2 lašai 0,1% tirpalo	0,1% tirpalas
Oksolinas	Į junginės ertmę 1 - 2 lašai 0,1 - 0,2% tirpalo, 0,25% tepalo; tepimui nosies gleivinės 0,25 - 0,5% tepalas; išoriškai 1-3% tepalas	Milteliai; 0,25 %; 0,5 %; 1 %; 2% ir 3% tepalas
Acikloviras	Viduje 0,2 g; į veną 5-10 mg / kg; odos 5% tepalas	Tabletės 0,2 g; 5% tepalas 5 g tūbelėse; 3% akių tepalas 4,5 arba 5 g tūbelėse; buteliuose po 0,25 g
Gancikloviras	Infuzija į veną 0,005-0,006 g/kg	Liofilizuoti milteliai buteliukuose po 0,546 g gancikloviro natrio druskos (atitinka 0,5 g gancikloviro bazės)
Ribavirinas	Viduje 0,2g	0,2 g tabletės
Zidovudinas	Viduje 0,1-0,2 g	0,1 g kapsulės
Arbidol	Viduje 0,1-0,2 g	Tabletės 0,025; 0,05 ir 0,1 g
Amiksinas	Viduje 0,125-0,25 g	0,125 g tabletės