H 1 receptoru blokāde novērš histamīna izraisītu bronhu spazmu un hiperēmiju, tūsku, ādu, kas rodas alerģiskas reakcijas attīstības laikā. nieze. Tādēļ norādes par H 1 -histamīna blokatoru lietošanu galvenokārt ir alerģiskas slimības (īpaši tās, kas rodas ar I tipa alerģiskām reakcijām) un dažādi stāvokļi, kas saistīti ar histamīna izdalīšanos audos: siens, alerģija, nātrene, reakcijas uz kukaiņu kodumiem, angioneirotiskā tūska, dermatozes, reakcijas uz asins pārliešanu, radioaparātu ievadīšana. necaurspīdīgas vielas, zāles utt. Turklāt atsevišķiem H 1 -histamīna blokatoriem piemīt papildu farmakoloģiskie efekti, kas tiek ņemti vērā, klīniski lietojot B. of r. Tātad dimebonam, sekvifenadīnam, ciproheptadīnam ir antiserotonīna iedarbība, kas dod priekšroku tiem dermatožu gadījumā; fenotiazīna atvasinājumiem ir -adrenoreceptoru bloķējošas īpašības; daudziem H 1 -histamīna blokatoriem, īpaši pirmās paaudzes, piemīt antiholīnerģisku līdzekļu īpašības, gan perifēras (kas palīdz vājināt alerģiskas reakcijas), gan centrālā darbība (iekļūšanai BBB); tie pastiprina ietekmi uz c.ns. alkohols, miega līdzekļi un vairāki trankvilizējoši līdzekļi, un tie paši no devas atkarīgi inhibē css, kas paplašināja indikācijas to lietošanai kā sedatīvus un pat miega līdzekļus (difenhidramīnu), kā arī pretvemšanas līdzekļus, īpaši Menjēra slimības, grūtnieču vemšanas gadījumā. , gaisa un jūras slimības (dimensionhidrināts). difenhidramīnam kopā ar centrālo nomācošu līdzekli ir arī vietēja anestēzijas efekts; tāpat kā prometazīns, tas ir daļa no anestezioloģijā izmantotajiem lītiskajiem maisījumiem.

H 1 -histaminoblokatoru pārdozēšanas gadījumā, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu, tiek novērota miegainība, letarģija, muskuļu distonija, iespējami krampji, dažreiz paaugstināta uzbudināmība (īpaši bērniem), miega traucējumi; antiholīnerģiska iedarbība var izpausties kā sausa mute, paaugstināts acs iekšējais spiediens, redzes traucējumi, traucēta kuņģa-zarnu trakta kustība, tahikardija. akūtā saindēšanās gadījumā ar difenhidramīnu vai prometazīnu antiholīnerģiskā iedarbība ir īpaši izteikta; bieži ir halucinācijas, psihomotorais uzbudinājums, konvulsīvi lēkmes, miegains stāvoklis vai koma (īpaši saindēšanās gadījumā ar alkohola lietošanu), akūtas elpošanas un sirds un asinsvadu sistēmas slimības.

H 1 -histamīna blokatoru blakusparādības un kontrindikācijas to lietošanai nosaka konkrētu zāļu īpašības. Līdzekļi, kas būtiski ietekmē c.s.s. (difenhidramīns, fenotiazīna atvasinājumi, oksatomīds u.c.) nav parakstītas personām, kuras turpina darbības, kurām nepieciešama uzmanības koncentrēšana un reakcijas ātruma saglabāšana. Ārstēšanas laikā ar zālēm, kas inhibē c.s.s., tiek izslēgts alkohols un tiek pārskatīta vienlaikus lietoto antipsihotisko līdzekļu, miega līdzekļu un trankvilizatoru devas. Vairākām otrās paaudzes zālēm (astemizolam, terfenadīnam u.c.) ir raksturīga aritmogēna iedarbība uz sirdi, kas saistīta ar Q-T intervāla pagarināšanos EKG; tie ir kontrindicēti personām ar sākotnējo Q-T intervāla pagarināšanos, jo pastāv kambaru tahiaritmijas attīstības draudi ar iespējamu pēkšņu nāvi. Zāles ar ievērojamu antiholīnerģisku efektu ir kontrindicētas slēgta leņķa glaukomas gadījumā. Gandrīz visi H 1 -histamīna blokatori ir kontrindicēti sievietēm grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Tālāk ir sniegtas izdalīšanās formas un īss galveno H 1 -histamīna blokatoru apraksts.

Azelastīns(alergodils) - 0,05% šķīdums (acu pilieni); deguna aerosols (1 mg/ml) līdz 10 ml pudelē. Papildus galvenajai darbībai tas bloķē iekaisuma mediatoru izdalīšanos no tuklo šūnām. To lieto lokāli alerģiskiem e (1 piliens katrā acī 3-4 reizes dienā) un e (1 inhalācija katrā deguna ejā 1-2 reizes dienā). Blakusparādības: lokāls gļotādu sausums, rūgtums mutē.

Astemizols(asmoval, astelong, astemisan, gismanal, histalong, stelert, stemiz) - tabletes pa 5 un 10 mg; apturēšana (1 mg/ml) iekšķīgai lietošanai 50 un 100 ml flakonos. Maz iekļūst caur BBB un gandrīz neuzrāda antiholīnerģiskas īpašības. Pēc uzsūkšanās tas tiek metabolizēts aknās, veidojot aktīvo metabolītu - desmetilastemizolu; izdalās galvenokārt ar žulti; T 1/2 astemizola sasniedz 2 dienas, desmetilastemizols 9-13 dienas. daži makrolīdi un pretsēnīšu līdzekļi var samazināt astemizola vielmaiņas ātrumu. Piešķirt pacientiem, kas vecāki par 12 gadiem, iekšķīgi 10 mg 1 reizi dienā (maksimālā deva - 30 mg/ dienā), bērni no 6 līdz 12 gadiem - 5 mg dienā, bērni vecumā no 2 līdz 6 gadiem - tikai suspensijas veidā ar ātrumu 0,2 mg/1 Kilogramsķermeņa svars 1 reizi dienā; ārstēšanas ilgums ir līdz 7 dienām. Pārdozēšana un blakusparādības: emocionāli traucējumi, parestēzijas, krampji, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, Q-T intervāla pagarināšanās EKG, ventrikulāras tahiaritmijas; ilgstoši lietojot, ir iespējams palielināt ķermeņa masu. Kontrindikācijas: vecums līdz 2 gadiem; pagarināts Q-T intervāls vienā ekg, hipokaliēmija; smagi aknu darbības traucējumi; grūtniecība un zīdīšanas periods; vienlaicīga ketokonazola, intrakonazola, olona, ​​eritromicīna, hinīna, antiaritmisko un citu zāļu, kas var pagarināt Q-T intervālu, lietošana.

Dimebons- 2,5 tabletes mg(bērniem) un katrs 10 mg... Struktūra ir tuvu mebhidrolīnam; papildus uzrāda antiserotonīna īpašības; ir sedatīvs un vietēja anestēzijas efekts. Piešķirt pieaugušajiem 10-20 mg līdz 3 reizēm dienā. 7-12 dienu laikā.

Dimenhidrināts(anauzīns, dedalons, dramils, emedils utt.) - tabletes pa 50 mg- difenhidramīna (difenhidramīna) kompleksais sāls ar hlorteofilīnu. Tam ir izteikta centrālā, īpaši pretvemšanas iedarbība. Lieto galvenokārt gaisa slimības un jūras slimības, Menjēra slimības, dažādas izcelsmes vemšanas lēkmju profilaksei un atvieglošanai. Piešķirt pieaugušajiem iekšā pirms ēšanas par 50-100 mg pusstundu pirms iekāpšanas lidmašīnā vai kuģī, un ar terapeitisku mērķi tādā pašā devā no 4 līdz 6 reizēm dienā. Šajā gadījumā ir iespējama antiholīnerģiska iedarbība (sausa mute, izmitināšanas traucējumi utt.), kas tiek novērsta, samazinot zāļu devu.

Dimetindēns(fenistils) - 0,1% šķīdums (pilieni iekšķīgai lietošanai); retard tabletes 2,5 katra mg; retard kapsulas pa 4 mg; 0,1% gēls tūbiņās uzklāšanai uz skartajām ādas vietām. Papildus H 1 -histamīna bloķēšanai tiek pieņemta antikinīna iedarbība; ir izteikta prettūskas un pretniezes iedarbība, tai piemīt vājas sedatīvas un antiholīnerģiskas īpašības (lietojot, iespējama miegainība, sausa mute). Iekšpusē pacientiem, kas vecāki par 12 gadiem, tiek izrakstīti 1 mg(20 pilieni) līdz 3 reizēm dienā vai retard tabletes 2 reizes dienā vai retard kapsulas 1 reizi dienā; dienas deva bērniem, kas jaunāki par 1 gadu G Ode ir 3-10 pilieni, no 1 līdz 3 gadiem - 10-15 pilieni, no 3 līdz 12 gadiem - 15-20 pilieni (3 dalītās devās). Gelu lieto 2-4 reizes dienā.

Difenhidramīns(aledrils, alergīns, amidrils, benadrils, difenhidramīns utt.) - tabletes pa 20, 25, 30 un 50 mg; 1% šķīdums ampulās un šļirču mēģenēs pa 1 ml; Nūjas (50 mg) uz polietilēna pamatnes ieklāšanai deguna ejās alerģiskā rinīta gadījumā; sveces 5, 10, 15 un 20 mg... Nomāc c.ns., uzrāda izteiktu antiholīnerģisku aktivitāti, t.sk. veģetatīvās ganglijās. Papildus alerģiskām slimībām to papildus izmanto kā hipnotisku un pretvemšanas līdzekli (īpaši Menjēra sindromā), kā arī horejas gadījumā un kā daļu no lītiskajiem maisījumiem premedikācijai anestezioloģijā. Kā pretalerģisks līdzeklis pieaugušajiem tiek noteikts 30-50 mg 1-3 reizes dienā; maksimālā dienas deva 250 mg; intravenozi (pilināmā veidā) un intramuskulāri injicē 20-50 mg... Bērni: līdz 1 G oda - katra 2-5 mg; no 2 līdz 5 gadiem - 5-15 mg; no 6 līdz 12 gadiem - 15-30 mg Pieraksts. Kā miegazāles pieaugušajiem tiek izrakstītas 50 mg naktī. Kontrindikācijas: slēgts leņķis, tic statuss, pyloroduodenal s, obstruktīvi urīnpūšļa iztukšošanas traucējumi, t.sk. ar prostatas hipertrofiju.

Kvifenadīns(fenkarols) - tabletes pa 10 (bērnu praksei), 25 un 50 mg... Papildus H 1 -histaminoreceptoru bloķēšanai tas samazina brīvā histamīna saturu audos, aktivizējot diamīnoksidāzi. Maz iekļūst caur BBB, un terapeitiskās devās tam nav ievērojamas sedatīvas un antiholīnerģiskas iedarbības. Piešķirt iekšā pēc ēšanas (sakarā ar kairinošu iedarbību uz gļotādām) personām, kas vecākas par 12 gadiem, 25-50 mg 2-4 reizes dienā; bērni līdz 3 gadu vecumam - katrs 5 mg, no 3 līdz 7 gadiem - 10 mg 1-2 reizes dienā, no 7 līdz 12 gadiem - 10-15 mg 2-3 reizes dienā. Zāles ir labi panesamas; dažreiz tiek novērota sausa mute un dispepsijas traucējumi, kas izzūd, samazinot devu.

Klemastīns(angistāna, rivtagils, tavegils, tavists),

mekloprodīna fumarāts, tabletes pa 1 mg; sīrups (0,1 mg/ml) iekšķīgai lietošanai; 0,1% šķīdums 2 ampulās ml intramuskulārai vai intravenozai ievadīšanai (lēnām, 2.-3 min) ievads. Parāda sedatīvas un antiholīnerģiskas īpašības; vienreizējas devas dekongestanta un pretniezes iedarbība alerģijas gadījumā ilgst 12-24 h... Piešķirt 2 reizes dienā. iekšā pacientiem, kas vecāki par 12 gadiem, 1.-2 mg(maksimālā dienas deva pieaugušajiem 6 mg), bērni no 6 līdz 12 gadiem - 0,5-1 mg; parenterāli pieaugušajiem - 2 katrs mg, bērni vecumā no 6 līdz 12 gadiem - ar likmi 25 μg / kg.

Levokabastīns(histimets) - 0,05% šķīdums flakonos pa 4 ml(acu pilieni) un flakonos pa 10 ml aerosola veidā intranazālai lietošanai. To lieto pret alerģisku konjunktivītu (1 piliens katrā acī 2-4 reizes dienā) un ah (2 injekcijas katrā deguna ejā 2 reizes dienā). Praktiski nav rezorbcijas efekta; iespējams pārejošs lokāls gļotādu kairinājums.

Loratadīns(klaritīns, lomilāns) - tabletes 10 mg; suspensija un sīrups (1 mg/ ml) flakonos. Piešķirt iekšā 1 reizi dienā: pieaugušajiem un bērniem, kas sver vairāk par 30 Kilograms līdz 10 mg... Blakusparādības: paaugstināts nogurums, sausa mute, slikta dūša.

Mebhidrolīns(diazolīns, insidāls, omerils) - dražeja 50 un 100 mg, sīrups 10 mg/ ml. Maz iekļūst caur BBB un tāpēc praktiski neinhibē c.s.s. (viegla nomierinoša iedarbība); piemīt antiholīnerģiskas īpašības. Piešķirt iekšā pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 10 gadiem, 100-300 mg/ dienā (1-2 devās), bērniem līdz 10 gadu vecumam 50-200 mg/ dienā Kontrindikācijas ir tādas pašas kā difenhidramīnam (difenhidramīnam).

Oksatomīds(tinset) - 30 tabletes mg... Papildus H 1 -histaminoreceptoru blokādei tas kavē alerģiju un iekaisuma mediatoru izdalīšanos no tuklo šūnām. Apspiež c.n.s. Piešķirt iekšā pieaugušajiem 30-60 mg(seniori - 30 mg) 2 reizes dienā; bērni ar svaru 15-35 Kilograms- 15 katrā mg reizi dienā, kas sver vairāk nekā 35 Kilograms- 30 mg/ dienā (1 vai 2 devās). Blakusparādības: miegainība, vājums, nogurums, sausa mute, diskinēzija (bērniem), palielināta aknu transamināžu aktivitāte, palielināta apetīte ar ķermeņa masas pieaugumu (lietojot lielās devās). Kontrindikācijas: vecums līdz 6 gadiem, grūtniecība un bērna barošana ar krūti, aktīvas slimības un funkcionālas aknas, vienlaicīga c.ns inhibējošu zāļu lietošana.

Prometazīns(alergāns, diprazīns, pipolfēns utt.) - dražeja 25 mg; 2,5% šķīdums 2 ampulās ml (50 mg) intramuskulārai vai intravenozai ievadīšanai. Būtiski ietekmē c.n.s. (sedatīvs un pretvemšanas efekts, ķermeņa temperatūras pazemināšanās), ir -adrenolītiska, kā arī antiholīnerģiska (perifēra un centrālā) iedarbība. Papildus alerģiskām slimībām to lieto Menjēra slimībai (sindromam), jūras un gaisa slimībām, horejai, ah, ah un ah ar uzbudinājumu un miega traucējumiem, anestezioloģijā kā daļu no lītiskajiem maisījumiem - anestēzijas pastiprināšanai, kā arī pretsāpju un vietējo anestēzijas līdzekļu darbība. Piešķirt iekšēji pieaugušajiem 12.5-25 mg 2-4 reizes dienā (maksimālā dienas deva 500 mg); parenterāli (ārkārtas indikācijām, pirms un pēc ķirurģiskas iejaukšanās) 50 mg(maksimālā dienas deva 250 mg). Bērni vecumā no 2 līdz 12 mēnešiem. iekšā iecelt 5-7.5 mg 2-4 reizes dienā, no 1 gada līdz 6 gadiem - 7,5-12,5 katrs mg 2-4 reizes dienā, no 6 līdz 14 gadiem - 25 mg 2-4 reizes dienā. Blakusparādības: miegainība, retāk psihomotorā trauksme, fotofobija, ekstrapiramidālie traucējumi; paaugstināta ķermeņa temperatūra, ortostatiskā arteriālā (ar intravenozu ievadīšanu); sausa mute, dispepsijas traucējumi; ar ilgstošu lietošanu - nogulsnes lēcā un acu radzenē, menstruālā cikla traucējumi, glikozes vielmaiņa, seksuālā funkcija. Kontrindikācijas:, arteriāla hipotensija; leņķa aizvēršanās, obstruktīvi urīnpūšļa iztukšošanas traucējumi, t.sk. ar prostatas hipertrofiju, pyloroduodenal s; grūtniecība un bērna zīdīšanas periods; vienlaicīga MAO inhibitoru ievadīšana.

Sevifenadīns(bikarfēns) - 50 tabletes mg... Turklāt tas bloķē serotonīna S 1 receptorus, kas dermatožu gadījumā izpaužas ar izteiktu pretniezes efektu. Piešķirt iekšā pēc ēšanas pieaugušajiem 50-100 mg 2-3 reizes dienā 3-4 dienas (kad tiek sasniegts maksimālais efekts), pēc tam pāriet uz uzturošo devu - 50 mg 2 reizes dienā. Zāles panesamība ir tāda pati kā kvifenadīnam.

Setastin(loderix, loridex) - tabletes pa 1 mg... Struktūra ir tuvu tavegilam; papildus uzrāda antiserotonīna īpašības; iekļūst BBB, ir sedatīvs, hipnotisks un antiholīnerģisks efekts.

Piešķirt pieaugušajiem 1-2 mg 2-3 reizes dienā (maksimālā dienas deva 6 mg). Īpašas kontrindikācijas: smagi aknu vai nieru darbības traucējumi.

Terfenadīns(bronāls, histadīns, karadonels, tamagons, teridīns, tofrīns, treksils) - tabletes pa 60 un 120 mg, sīrups vai suspensija (6 mg/ml) iekšķīgai lietošanai. Zāļu metabolismu aknās var kavēt makrolīdi un daži pretsēnīšu līdzekļi. Praktiski nekāda ietekme uz c.n.s .; spēj pagarināt Q-T intervālu uz ekg, izraisīt kambaru tahiaritmijas ar pēkšņas nāves iespējamību; ilgstoši lietojot, ir iespējams palielināt ķermeņa masu. Izrakstīts 2 reizes dienā pacientiem, kas vecāki par 12 gadiem, 60 mg, bērniem no 6 līdz 12 gadiem - 30 mg Pieraksts. Kontrindikācijas ir tādas pašas kā astemizolam.

Feniramīns(avil) - tabletes pa 25 mg; sīrups iekšķīgai lietošanai (pediatrijā); injekciju šķīdums (22.75 mg/ml) ampulās pa 2 ml... Tam ir sedatīvs un antiholīnerģisks efekts. Parasti izraksta 2-3 reizes dienā pieaugušajiem, 25 mg, pusaudži 12-15 gadi - 12,5-25 mg, bērni - 7,5-15 mg... kontrindikācijas ir tādas pašas kā difenhidramīnam.

Hloropiramīns(suprastīns) - tabletes pa 25 mg; 2% šķīdums intramuskulārai vai intravenozai ievadīšanai ampulās pa 1 ml... Pēc ietekmes uz c.ns., perifērajām, antiholīnerģiskajām un blakusparādībām tas ir tuvs difenhidramīnam. Iekšpusē pieaugušajiem ir noteikts 25 mg 3-4 reizes dienā. Smagu alerģisku un anafilaktisku reakciju gadījumā ievada parenterāli 1.-2 ml 2% šķīdums. kontrindikācijas ir tādas pašas kā difenhidramīnam.

Cetirizīns(allerset, zyrtec, cetrin) - tabletes pa 10 mg; 1% šķīdums (pilieni iekšķīgai lietošanai) flakonos pa 10 ml; 0,1% suspensija iekšķīgai lietošanai flakonos pa 30 ml... Papildus H 1 -histaminoreceptoru blokādei tas nomāc eozinofilu migrāciju un mediatoru izdalīšanos, kas saistīti ar alerģiskās reakcijas "vēlo" (šūnu) stadiju. Terapeitiskās devās tas praktiski neietekmē c.ns. un tam nav antiholīnerģiskas iedarbības. Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, tiek nozīmēti iekšķīgi 10 mg/ dienā (1-2 devās); bērni no 2 līdz 6 gadiem - 5 katrs mg(10 pilieni) 1 reizi dienā vai 2.5 mg 2 reizes dienā; bērni no 6 līdz 12 gadiem - 10 mg/ dienā (2 soļos).

Ciproheptadīns(peritols) - tabletes pa 4 mg; sīrups (0.4 mg/ml). Piemīt sedatīvs, antiholīnerģisks un spēcīgs antiserotonīna efekts ar izteiktu pretniezes efektu; stimulē apetīti; inhibē augšanas hormona hipersekrēciju akromegālijas gadījumā un AKTH Itsenko-Kušinga sindroma gadījumā. To lieto gan alerģisku slimību (īpaši ar niezošām dermatozēm), gan migrēnas, anoreksijas, kā arī bronhiālās astmas, hronas kompleksās ārstēšanas sastāvdaļa. e. Piešķirt pieaugušajiem 2-4 mg 3 reizes dienā vai vienreiz (pret migrēnu); maksimālā dienas deva 32 mg... dienas deva bērniem vecumā no 2 līdz 12 gadiem ir aptuveni 1 mg par katru bērna dzīves gadu. Pārdozēšanas gadījumā bērniem ir iespējama trauksme, halucinācijas, ataksija, krampji, sejas pietvīkums, midriāze, kolapss, koma; pieaugušajiem - letarģija, pārvēršas stuporā, koma; iespējama psihomotoriska uzbudinājums, krampji, reti - hipertermija. Kontrindikācijas galvenokārt ir saistītas ar antiholīnerģiskiem efektiem (glaukomu, prostatas hipertrofiju utt.), Kas pastiprinās, vienlaikus lietojot tricikliskos antidepresantus. Zāles nav parakstītas pacientiem, kuri turpina veikt darbu, kam nepieciešama uzmanības koncentrēšanās un ātra reakcija.

H 2 - histamīna blokatorus galvenokārt izmanto gastroenteroloģijā kā līdzekli, nomācot kuņģa sekrēcijas aktivitāti, lai gan histamīna H 2 -receptori atrodami arī miokardā, asinsvados, T-limfocītos, tuklo šūnās, c.n.s.

Ir 1. paaudzes (cimetidīns), 2. (nizatidīns, ranitidīns uc) un 3. paaudzes (famotidīns) H 2 -histaminoreceptoru blokatori. Bloķējot kuņģa parietālo (parietālo) šūnu H 2 -histaminoreceptorus, tie ievērojami samazina to bazālo sekrēciju un sekrēciju, ko stimulē pārtika, histamīns, pentagastrīns un kofeīns. Acetilholīna (karboholīna) stimulētā sekrēcija to ietekmē mazākā mērā samazinās, un cimetidīns to praktiski nemaina, jo nav antiholīnerģiskas iedarbības.Paaugstinot pH kuņģī, H2-histamīna blokatori samazina pepsīna aktivitāti un kopumā samazina peptiskā faktora vērtību kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu un eroziju veidošanā, veicinot to dzīšanu.

indikācijas H 2 -histamīna blokatoru lietošanai: kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla (akūtā fāzē, ar sarežģītu gaitu, kā arī paasinājumu profilaksei), Zolindžera-Elisona sindroms, refluksa ezofagīts, akūts un hronisks akūtā fāze) holestāze a) ... Ir arī galvassāpes, reibonis, pārejoši psihiski traucējumi, leikocitoze un. Cimetidīns inhibē citohroma P-450 un vairāku citu mikrosomu aknu enzīmu aktivitāti, kas iesaistīti dažādu vielu metabolismā un inaktivācijā, t.sk. dažas zāles (piemēram, netiešie antikoagulanti, difenīns, teofilīns, diazepāms), kas, lietojot parastās devās, var izraisīt to "pārdozēšanas" izpausmes. Šīs zāles stimulē prolaktīna sekrēciju, kavē B 12 vitamīna uzsūkšanos, izraisot tā deficītu, ir antiandrogēna iedarbība; ilgstoši lietojot, vīriešiem ir iespējama impotence (šo efektu iedarbojas arī nizatidīns). Lietojot ranitidīnu un famotidīnu, ir iespējama dezorientācija, agresivitāte un halucinācijas. Turklāt ranitidīns var paaugstināt intraokulāro spiedienu pacientiem ar glaukomu, palēnina atrioventrikulāro vadīšanu un nomāc elektrokardiostimulatoru automātismu, izraisot bradikardiju, dažreiz asistoliju; lietojot famotidīnu, ziņots par alopēcijas gadījumiem.

Kontrindikācijas: vecums līdz 7 gadiem, grūtniecība un bērna zīdīšanas periods, būtiski aknu un nieru darbības traucējumi, sirds mazspēja, vienlaicīga citostatisko līdzekļu lietošana.

Tālāk ir norādītas galveno H 2 -histamīna blokatoru zāļu formas un devas.

Nizatidīns(aksīds) - kapsulas pa 150 un 300 mg; koncentrāts intravenozām infūzijām, 100 mg flakonos pa 4 ml... Peptiskās čūlas paasinājuma ārstēšanai, 150 mg 2 reizes dienā vai 300 mg 1 reizi naktī; profilaktiskos nolūkos - 150 katrs mg 1 reizi naktī. Intravenozai infūzijai 100 mg sagatavošana (4 ml) audzēti 50 gadu vecumā ml 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu vai 5% glikozes šķīdumu un ievada 15 min 3 reizes dienā; nepārtrauktai infūzijai (ar ātrumu 10 mg / h) pie 150 mlšos šķīdumus atšķaida ar 300 mg sagatavošana (12 ml).

Ranitidīns(acidex, acilok-E, bezacīds, histak, zantak, raniberl, ranitin, ranisan, ulkosan uc) - tabletes pa 150 un 300 mg; 1% un 2,5% šķīdumi intramuskulārai vai intravenozai ievadīšanai ampulās, attiecīgi 5 un 2 ml(līdz 50 mg). Zāļu lietošana un devas iekšā pieaugušajiem ar peptisku čūlu ir tādas pašas kā nizatidīnam; ar Solingera-Elisona sindromu sākotnējā perorālā deva ir 150 mg 3 reizes dienā, un to var palielināt līdz 600-900 mg/ dienā Mendelsona sindroma profilaksei ir paredzēti 150 mg iepriekšējā vakarā un 150 mg par 2 h pirms anestēzijas ieviešanas; ar dzemdību sākumu - 150 mg ik pēc 6 h... Akūtas kuņģa-zarnu trakta asiņošanas gadījumā zāles ievada intravenozi vai intramuskulāri, 50 mg ik pēc 6-8 h... Ja nepieciešams lietot peptiskās čūlas ārstēšanai bērniem, dienas devu iekšpusē (2 devām) nosaka ar ātrumu 2 mg / kgķermeņa svars (bet ne vairāk kā 300 mg/ dienā).

Roksatidīns(roxanne) - tabletes pa 75 un 150 mg... Ar peptisku čūlu un refluksa ezofagītu pieaugušajiem izraksta iekšķīgi par 75 mg 2 reizes dienā vai 150 mg 1 reizi naktī. Ilgstoši lietojot, ir iespējama libido samazināšanās. Zāles nav ieteicamas bērniem.

Famotidīns(antodīns, blokacīds, gastrosidīns, kvamatels, lesedils, topcids, ulfamīds, ulcerāns, famonīts, famosāns, famocīds) - tabletes pa 20 un 40 mg; liofilizēta sausā viela infūzijai 20 gab mg pudelēs ar pievienoto šķīdinātāju. Peptiskās čūlas un refluksa ezofagīta ārstēšanai tas tiek nozīmēts iekšķīgi 20 mg 2 reizes dienā vai 40 mg 1 reizi naktī; ar Solingera-Ellisona sindromu - katrs 20-40 mg ik pēc 6 h(maksimālā dienas deva 480 mg). Strūklas intravenozai ievadīšanai flakona saturu atšķaida 5-10 ml, pilināšanai - 100 ml un 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu. Zāles nav ieteicamas bērniem.

Cimetidīns(whitelet, histodil, neutronorm, primamet, simesan, tagamet uc) - tabletes pa 200, 400 un 800 mg

Histamīna H2 receptoru blokatori mūsdienās ir vieni no visbiežāk lietotajiem pretčūlu līdzekļiem. Klīniskajā praksē ir izmantotas vairākas šo zāļu paaudzes. Pēc cimetidīna, kas vairākus gadus ir bijis vienīgais histamīna H2 receptoru blokatoru pārstāvis, secīgi tika sintezēts ranitidīns, famotidīns un nedaudz vēlāk nizatidīns un roksatidīns. Histamīna H2 receptoru blokatoru augstā pretčūlu aktivitāte galvenokārt ir saistīta ar to spēju samazināt sālsskābes veidošanos.

Cimetidīna preparāti

Histamīna H2 receptoru blokators kuņģa čūlu ārstēšanai: Histodils

Aktīvā viela ir cimetidīns. Nomāc sālsskābes veidošanos gan pamata, gan stimulētas ar histamīnu, gastrīnu un acetilholīnu. Samazina pepsīna aktivitāti. Tas ir indicēts kuņģa čūlu ārstēšanai akūtā fāzē. To ražo 200 mg tablešu veidā un 200 mg injekciju šķīduma veidā ampulā (2 ml).

Histamīna H2 receptoru blokators kuņģa čūlu ārstēšanai: Primamet

Uzņēmuma oriģinālais medikaments, kura aktīvā viela ir cimetidīns. Primamet tabletes ir paredzētas tiem, kuri cieš no paaugstināta kuņģa sulas skābuma. Parasto sālsskābes neitralizatoru izmantošana vairumā gadījumu sniedz tikai īslaicīgu atvieglojumu. Primamet iedarbojas efektīvāk – neitralizē lieko sālsskābi, bet iedarbojas uz kuņģa sekrēcijas šūnām, novēršot tā pārmērīgu veidošanos. Tādējādi ilgstoši samazinās kuņģa sulas skābums, izzūd kuņģa sāpes un traucējumi, kas saistīti ar gremošanas traucējumiem. Stundas laikā pēc vienas Primamet tabletes lietošanas nepatīkamās sajūtas un sāpes, kas saistītas ar paaugstinātu kuņģa sulas skābumu, pilnībā izzūd. Pieejams 200 mg tabletēs.

Histamīna H2 receptoru blokators kuņģa čūlas ārstēšanai: cimetidīns

Tas pieder pie pretčūlu zāļu grupas, kas samazina skābes-peptiskā faktora aktivitāti. Zāles kavē sālsskābes un pepsīna veidošanos. To lieto gan peptiskās čūlas slimības paasinājuma fāzē, gan kuņģa čūlas recidīvu profilaksei. Cimetidīns ir pieejams apvalkotu tablešu veidā, katra pa 200 mg.

Ranitidīna preparāti

Histamīna H2 receptoru blokators kuņģa čūlu ārstēšanai: Histak

Zelta standarts kuņģa čūlu un citu skābes-peptisku traucējumu ārstēšanā. Tam ir vairākas priekšrocības: augsts peptiskās čūlas izārstēšanas procents, ātra un stabila sāpju mazināšana, iespēja kombinēt ar citām zālēm kuņģa čūlas ārstēšanai, iespēja ilgstoši novērst recidīvus, bez blakusparādībām. iedarbojas pat ilgstoši lietojot, neietekmē aknas, neizraisa impotenci un ginekomastiju. Vienas devas iedarbība ilgst 12 stundas. Pēc Histak lietošanas putojošo tablešu veidā efekts ir izteiktāks un parādās agrāk. Zāles novērš kuņģa satura atteci barības vadā. Ēdiens neietekmē zāļu uzsūkšanos. Maksimālā koncentrācija tiek sasniegta, lietojot iekšķīgi 1-2 stundu laikā. Gistak ir zāles ar augstu drošību. Histac ir vienīgais ranitidīns, kas pastāv vienkāršā un putojošā veidā. Pieejams apvalkotu tablešu veidā, katra pa 75, 150 un 300 mg; tabletes "putojošās" 150 mg un ampulās injekcijām 50 mg - 2 ml.

Histamīna H2 receptoru blokators kuņģa čūlu ārstēšanai: Zantac

Specifisks ātras darbības histamīna H2 receptoru blokators. Zantac ir zāles numur viens kuņģa čūlu ārstēšanā. Piemīt augsta efektivitāte ārstēšanā, garantēta pretsāpju iedarbības ātrums, pilnīga drošība ar ilgstošu lietošanu, būtiski uzlabo pacienta dzīves kvalitāti. Zantac nomāc kuņģa sulas veidošanos, samazinot tajā gan sālsskābes, gan pepsīna (agresīvo faktoru) daudzumu un saturu. Iedarbības ilgums ar vienreizēju perorālu lietošanu ir 12 stundas. Maksimālā koncentrācija asins plazmā ar intramuskulāru ievadīšanu tiek sasniegta pirmajās 15 minūtēs pēc ievadīšanas. Pieejams tablešu veidā pa 150 un 300 mg; apvalkotās tabletes, katra pa 75 mg; putojošās tabletes 150 un 300 mg; šķīdums injekcijām 25 mg 1 ml 2 ml ampulās.

Histamīna H2 receptoru blokators kuņģa čūlu ārstēšanai: Ranitidine-Acri

Galvenās zāles peptisku traucējumu ārstēšanā. Tas pieder pie II paaudzes histamīna H2 receptoru blokatoru grupas, tas ir visvairāk lietotais un uzticamākais medikaments ar peptisku čūlu saistītu peptisku traucējumu ārstēšanā un profilaksē. Zāles ievērojami samazina sālsskābes veidošanos un samazina pepsīna aktivitāti. Ranitidīnam ir ilgstoša iedarbība (12 stundas), lietojot vienu devu. Ērts lietošanā un pacientiem labi panesams. Pieejams 0,15 g tablešu veidā.

Histamīna H2 receptoru blokators kuņģa čūlu ārstēšanai: Kvamatel

III paaudzes H2-histamīna receptoru bloķētājs. Kvamatel ir pretčūlu zāles, kuru aktīvā sastāvdaļa ir famotidīns... Nomāc sālsskābes veidošanos un samazina pepsīna aktivitāti. Ērti lietojams - pēc norīšanas zāļu darbība sākas pēc 1 stundas un ilgst 10-12 stundas. Zāles plaši izmanto kuņģa čūlu ārstēšanā. Pieejams 20 un 40 mg plēves tablešu veidā, liofilizēts pulveris injekcijām flakonos ar 20 mg šķīdinātāja.

Histamīna H2 receptoru blokators kuņģa čūlu ārstēšanai: Lecedil

III paaudzes H2-histamīna receptoru bloķētājs. Lecedil ir oriģināla farmācijas uzņēmuma izstrāde, zāļu aktīvā sastāvdaļa ir famotidīns. Lecedil ir spēcīgs sālsskābes ražošanas bloķētājs, kā arī samazina pepsīna aktivitāti. Pēc iekšķīgas lietošanas zāles ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā zāļu koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta 1-3 stundu laikā pēc norīšanas. Zāļu darbības ilgums ar vienu devu ir atkarīgs no devas un svārstās no 12 līdz 24 stundām. Lecedil var lietot gan peptiskās čūlas slimības paasinājumu ārstēšanai, gan profilaksei. To ražo tablešu veidā, kas satur 20 un 40 mg famotidīna.

Histamīna H2 receptoru blokators kuņģa čūlu ārstēšanai: Ulfamīds

Uzņēmuma oriģinālās zāles. Ulfamīds nodrošina ātru kuņģa čūlas simptomu uzlabošanos, izārstē un novērš čūlu atkārtošanos. Zāļu aktīvā sastāvdaļa ir famotidīns. Famotidīns bija pirmais H2 receptoru blokators, kura devu režīms ļāva lielākajai daļai pacientu to lietot tikai vienu reizi dienā. Ulfamīda efektivitāte ir ievērojami augstāka nekā 1. un 2. paaudzes H2 receptoru blokatoru efektivitāte. Ulfamīds bloķē kuņģa sekrēciju naktī, maksimāli ietekmē sekrēciju dienas laikā. Pieejams 40 un 20 mg tabletēs.

Histamīna H2 receptoru blokators kuņģa čūlu ārstēšanai: Ulceran

Narkotiku famotidīns... Trešās paaudzes selektīvs H2-histamīna receptoru blokators. Tas izraisa izteiktu visu kuņģa sekrēcijas fāžu (sālsskābes un pepsīna) nomākšanu, ieskaitot bazālo un stimulēto (reaģējot uz kuņģa uzpūšanos, pārtikas, histamīna, gastrīna, pentagastrīna, kofeīna un, mazākā mērā, acetilholīna iedarbību), nomāc nakts kuņģa sekrēcijas sulu. Tam ir ilgstoša iedarbība (12-24 stundas), kas ļauj to izrakstīt 1-2 reizes dienā. Atšķirībā no cimetidīna un ranitidīna, tas neinhibē ar citohromu P450 saistīto mikrosomu oksidāciju, tāpēc tas ir drošāks attiecībā uz zāļu mijiedarbību, kā arī pacientiem ar vienlaikus diastolisko arteriālo hipertensiju, sirds mazspēju ar hiperaldosteronismu un cukura diabētu ar pārmērīgu augšanas sekrēciju. hormons. Ulceran nav nopietnu centrālo blakusparādību, tāpēc tas ir vairāk ieteicams pacientiem ar nervu sistēmas slimībām un gados vecākiem pacientiem. Tā kā tai nav antiandrogēnas iedarbības, to uzskata par pirmās izvēles līdzekli pusaudžiem un jauniem vīriešiem. Ulceran veiksmīgi lieto kā monoterapiju kuņģa čūlu ārstēšanai. Efektīva Zolindžera-Elisona sindroma, refluksa ezofagīta, simptomātisku čūlu gadījumā. Zālēm ir plašs terapeitiskais indekss. Augstās drošības dēļ tas ir apstiprināts vairākās valstīs bezrecepšu izsniegšanai, lai novērstu gremošanas traucējumu simptomus pieaugušajiem. Varbūt zāļu iecelšana pediatrijas praksē. Pieejams tabletēs, kas satur 20 un 40 mg aktīvās vielas.

Histamīna H2 receptoru blokators kuņģa čūlu ārstēšanai: Famosan

III paaudzes H2-histamīna receptoru bloķētājs. Famosan ir labākā izvēle kuņģa čūlu ārstēšanā. Zāļu aktīvā viela ir famotidīns... Zāles ir spēcīgas antisekretorijas iedarbības, samazina kuņģa sulas agresivitāti, izraisa no devas atkarīgu sālsskābes ražošanas nomākšanu un pepsīna aktivitātes samazināšanos, kas rada optimālus apstākļus čūlas rētu veidošanai. Famosan neizraisa blakusparādības, kas raksturīgas 1. paaudzes H2-histamīna receptoru blokatoriem. Turklāt zāles nesadarbojas ar androgēniem un neizraisa seksuālās disfunkcijas. To var parakstīt pacientiem ar vienlaicīgām aknu slimībām. Famosan var lietot gan paasinājumu ārstēšanai, gan profilaksei. Pieejams apvalkotu tablešu veidā, katra pa 20 un 40 mg.

Histamīna H2 receptoru blokators kuņģa čūlu ārstēšanai: Famotidīns

III paaudzes H2-histamīna receptoru bloķētājs. Famotidīns- ļoti selektīvs pretčūlu līdzeklis, kas efektīvi samazina kuņģa sulas tilpumu un skābumu un pepsīna veidošanos. Tam ir izteiktāks terapeitiskais efekts salīdzinājumā ar citām zālēm. Famotidīnam ir plašs terapeitisko devu diapazons. Tās ir izvēles zāles kuņģa čūlu ārstēšanai alkoholiķiem. Ir iespējama famotidīna kombinācija ar citām zālēm. Zāļu lietošana neietekmē androgēnu (vīriešu dzimuma hormonu) apmaiņu. Pieejams apvalkotu tablešu veidā, katra pa 20 un 40 mg.

Histamīna H2 receptoru blokators kuņģa čūlu ārstēšanai: Famotidine-Acri

Pretčūlu zāles, trešās paaudzes H2-histamīna receptoru bloķētājs. Zāles efektīvi samazina sālsskābes veidošanos. Ērti lietojams - kuņģa čūlas gadījumā lieto vienu reizi dienā, zāļu iedarbības ilgums ar vienu devu ir atkarīgs no devas un svārstās no 12 līdz 24 stundām. Famotidīnam-Acri ir vismazākās blakusparādības. Pieejams apvalkotu tablešu veidā, katra pa 20 mg.

Roksatidīna preparāti

Histamīna H2 receptoru blokators kuņģa čūlu ārstēšanai: Roxanne

Aktīvā viela ir roksatidīns. Zāles ievērojami kavē sālsskābes ražošanu kuņģa gļotādas šūnās. Pēc iekšķīgas lietošanas tas uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Vienlaicīga ēdiena uzņemšana, kā arī antacīdi neietekmē Roxan uzsūkšanos. Pieejams kā 75 mg apvalkotās retard tabletes un 150 mg apvalkotās retard forte tabletes.

1966. gadā zinātnieki pierādīja histamīna receptoru neviendabīgumu un atklāja, ka histamīna darbības ietekme ir atkarīga no tā, ar kuru receptoru tas saistās.

Ir identificēti trīs histamīna receptoru veidi:

• H1 - histamīna receptori;
• H2 - histamīna receptori;
• H3 - histamīna receptori.

H1 - histamīna receptori atrodas galvenokārt uz gludo (nesvītrotu) muskuļu šūnām un lieliem asinsvadiem. Histamīna saistīšanās ar H1-histamīna receptoriem izraisa bronhu un trahejas muskuļu audu spazmu, palielina asinsvadu caurlaidību, kā arī palielina niezi un palēnina atrioventrikulāro vadīšanu. Pro-iekaisuma iedarbība tiek realizēta caur H1 - histamīna receptoriem.

H1 receptoru antagonisti ir pirmās un otrās paaudzes antihistamīni.

H2 receptori atrodas daudzos audos. Histamīna saistīšanās ar H2-histamīna receptoriem stimulē kateholamīnu sintēzi, kuņģa sekrēciju, atslābina dzemdes muskuļus un bronhu gludos muskuļus, kā arī palielina miokarda kontraktilitāti. Caur H2 – histamīna receptoriem tiek realizēta histamīna pro-iekaisuma iedarbība. Turklāt histamīns uzlabo T-supresoru darbību, izmantojot H2 receptorus, un T-supresori saglabā toleranci.

H2-histamīna receptoru antagonisti ir burinamīds, cimetidīns, metilamīds, ranitidīns utt.

H3 - histamīna receptori atbild par histamīna sintēzes nomākšanu un izdalīšanos centrālajā nervu sistēmā.

Histamīna receptori

• Visa informācija vietnē ir paredzēta tikai informatīviem nolūkiem, un tā NAV darbības ceļvedis!
• Sniedziet PRECĪZU DIAGNOZIJU tikai ĀRSTS!
• Mēs dedzīgi lūdzam jūs NAV pašārstēties, bet gan pierakstieties pie speciālista!
• Veselību jums un jūsu mīļajiem!

Histamīns ir bioloģiski aktīvs komponents, kas piedalās dažādu ķermeņa funkciju regulēšanā.

Histamīna veidošanās cilvēka organismā notiek histidīna sintēzes dēļ - aminoskābes, vienas no olbaltumvielu sastāvdaļām.

Neaktīvs histamīns ir atrodams dažos orgānos (zarnās, plaušās, ādā) un audos.

Tās izdalīšanās notiek histiocītos (īpašās šūnās).

Histamīna aktivācija un atbrīvošanās notiek šādu iemeslu dēļ:

Papildus sintezētajai (savai) vielai histamīnu var iegūt barojošos pārtikas produktos:

Pārmērīgu histamīna daudzumu var iegūt no ilgstoši uzglabātiem pārtikas produktiem.

Īpaši daudz to ir nepietiekami zemā temperatūrā.

Zemenes un olas var stimulēt iekšējā (endogēnā) histamīna veidošanos.

Aktīvais histamīns, kas ir iekļuvis cilvēka asinsritē, spēcīgi un ātri iedarbojas uz dažām sistēmām un orgāniem.

Histamīnam ir šāda (galvenā) iedarbība:

• liels histamīna daudzums asinīs izraisa anafilaktisku šoku ar specifiskiem simptomiem (asins spiediena kritums, vemšana, samaņas zudums, konvulsīvās parādības);
• palielināta mazo un lielo asinsvadu caurlaidība, kā rezultātā rodas galvassāpes, spiediena pazemināšanās, mezglaini (papulāri) izsitumi, ādas hiperēmija, elpošanas sistēmas pietūkums; palielināta gļotu un gremošanas sulas sekrēcijas veidošanās deguna kanālos un bronhos;
• no virsnieru dziedzeriem izdalītais stresa hormons adrenalīns paātrina sirdsdarbību un asinsspiedienu;
• piespiedu gludo muskuļu spazmas zarnās un bronhos, ko pavada elpošanas traucējumi, caureja, sāpes vēderā.

Alerģiskas reakcijas piešķir histamīnam īpašu lomu visu veidu ārējās izpausmēs.

Jebkura šāda reakcija rodas, mijiedarbojoties antivielām un antigēniem.

Antigēns, kā jūs zināt, ir viela, kas vismaz vienu reizi atradās ķermeņa iekšienē un izraisīja tā jutīguma palielināšanos.

Antivielas (imūnglobulīni) var reaģēt tikai ar noteiktu antigēnu.

Nākamajiem antigēniem, kas nonākuši organismā, uzbrūk antivielas, ar vienu vienīgu mērķi - to pilnīgu neitralizāciju.

Šī uzbrukuma rezultātā mēs saņemam antigēnu un antivielu imūnkompleksus.

Šie kompleksi tiek nogulsnēti uz tuklo šūnām.

Pēc tam histamīns kļūst aktīvs, atstājot granulas asinīs (tuklo šūnu degranulācija).

Histamīns var piedalīties procesos, kas ir līdzīgi alerģijām, bet tā nav ("antigēna-antivielu" process tajos nav iesaistīts).

Histamīns ietekmē īpašus receptorus, kas atrodas uz šūnas virsmas.

Vienkāršoti sakot, histamīna molekulas var salīdzināt ar atslēgām, kas atslēdz noteiktas slēdzenes – receptorus.

Kopumā ir trīs histamīna receptoru apakšgrupas, kas izraisa specifisku fizioloģisku reakciju:

Alerģijas slimniekiem organisma audos ir paaugstināts histamīna saturs, kas norāda uz paaugstinātas jutības ģenētiskajiem (iedzimtajiem) cēloņiem.

Histamīna blokatori, histamīna antagonisti, histamīna receptoru blokatori, histamīna blokatori ir ārstnieciskas vielas, kas palīdz novērst histamīna fizioloģisko ietekmi, bloķējot pret tiem jutīgās receptoru šūnas.

Indikācijas histamīna lietošanai:

• eksperimentālās izpētes un diagnostikas metodes;
• alerģiskas reakcijas;
• sāpes perifērā nervu sistēmā;
• reimatisms;
• poliartrīts.

Tomēr lielākā daļa terapeitisko pasākumu ir vērsti pret nevēlamo ietekmi, ko izraisa pats histamīns.

Vējbakas (vējbakas) vajā dažāda vecuma cilvēkus, taču visbiežāk šai slimībai padodas bērni.

Sejas apmatojums sievietēm sagādā daudz raižu un problēmu, no kurām viena ir apmēram tā: kā neatgriezeniski noņemt sejas apmatojumu?

Dažiem vecākiem jau no dzimšanas brīža ir jārisina savu ilgi gaidīto mazuļu slimības problēma.

Alkoholiskais hepatīts ir iekaisuma process aknās, kas rodas pārmērīgas alkoholisko dzērienu lietošanas rezultātā.

Histamīna receptori

Histamīns ir bioloģiski aktīva viela, kas piedalās daudzu ķermeņa funkciju regulēšanā un ir viens no galvenajiem faktoriem dažu patoloģisku stāvokļu - īpaši alerģisku reakciju - attīstībā.

No kurienes nāk histamīns?

Histamīns organismā tiek sintezēts no histidīna, vienas no aminoskābēm, kas ir olbaltumvielu sastāvdaļa. Neaktīvā stāvoklī tas ir daļa no daudziem audiem un orgāniem (āda, plaušas, zarnas), kur tas atrodas īpašās tuklo šūnās (histiocītos).

Dažu faktoru ietekmē notiek histamīna pāreja uz aktīvo formu un izdalīšanās no šūnām vispārējā asinsritē, kur tas iedarbojas uz savu fizioloģisko efektu. Faktori, kas izraisa histamīna aktivāciju un izdalīšanos, var būt traumas, apdegumi, stress, noteiktu ārstniecisku vielu iedarbība, imūnkompleksu, starojuma u.c.

Papildus "savai" (sintezētajai) vielai ir iespējams iegūt histamīnu ar pārtiku. Tie ir sieri un desas, daži zivju veidi, alkoholiskie dzērieni u.c. Histamīna ražošana bieži notiek baktēriju ietekmē, tāpēc tā ir daudz produktos, kas ilgstoši uzglabāti, īpaši nepietiekami zemā temperatūrā.

Atsevišķi pārtikas produkti var stimulēt endogēnā (iekšējā) histamīna ražošanu – olas, zemenes.

Histamīna bioloģiskā darbība

Aktīvais histamīns, kas ir nonācis asinsritē jebkura no faktoriem ietekmē, ātri un spēcīgi iedarbojas uz daudziem orgāniem un sistēmām.

Histamīna galvenā iedarbība:

• Gludo (piespiedu) muskuļu spazmas bronhos un zarnās (tas izpaužas attiecīgi ar sāpēm vēderā, caureju, elpošanas mazspēju).
• Atbrīvošanās no virsnieru dziedzeriem "stresa" hormona adrenalīna, kas palielina asinsspiedienu un sirdsdarbības ātrumu.
• Gremošanas sulas ražošanas un gļotu sekrēcijas stiprināšana bronhos un deguna dobumā.
• Ietekme uz asinsvadiem izpaužas kā lielo asiņu ceļu sašaurināšanās un paplašināšanās, kā arī kapilāru tīkla caurlaidības palielināšanās. Sekas ir elpceļu gļotādas pietūkums, ādas pietvīkums, papulāru (mezglainu) izsitumu parādīšanās uz tās, spiediena pazemināšanās un galvassāpes.
• Liels histamīna daudzums asinīs var izraisīt anafilaktisku šoku, kurā attīstās krampji, samaņas zudums, vemšana uz strauja spiediena krituma fona. Šis stāvoklis ir dzīvībai bīstams un prasa steidzamu aprūpi.

Histamīns un alerģijas

Īpaša loma tiek piešķirta histamīnam ārējās alerģisko reakciju izpausmēs.

Jebkurā no šīm reakcijām notiek mijiedarbība starp antigēnu un antivielām. Antigēns ir viela, kas jau ir iekļuvusi organismā vismaz vienu reizi un izraisījusi paaugstinātu jutību. Speciālās atmiņas šūnas glabā antigēnu datus, citas šūnas (plazma) sintezē īpašas olbaltumvielu molekulas – antivielas (imūnglobulīnus). Antivielām ir stingra atbilstība - tās spēj reaģēt tikai ar šo antigēnu.

Sekojoša antigēna iekļūšana organismā izraisa antivielu uzbrukumu, kas "uzbrūk" antigēna molekulām, lai tās neitralizētu. Veidojas imūnkompleksi - antigēns un uz tā fiksētas antivielas. Šādiem kompleksiem ir iespēja nosēsties uz tuklo šūnām, kas satur histamīnu neaktīvā veidā īpašu granulu iekšpusē.

Nākamais alerģiskas reakcijas posms ir histamīna pāreja aktīvā formā un izeja no granulām asinīs (procesu sauc par tuklo šūnu degranulāciju). Kad koncentrācija asinīs sasniedz noteiktu slieksni, izpaužas histamīna bioloģiskā iedarbība, kas tika minēta iepriekš.

Ir iespējamas reakcijas, kas saistītas ar histamīnu, līdzīgas alerģiskām, bet patiesībā tās nav (tām trūkst antigēna-antivielu mijiedarbības). Tas var notikt, ja liels daudzums histamīna tiek uzņemts ar pārtiku. Vēl viena iespēja ir noteiktu produktu (precīzāk, vielu, kas veido to sastāvu) tieša ietekme uz tuklo šūnām ar histamīna izdalīšanos.

Histamīna receptori

Histamīns darbojas, iedarbojoties uz specifiskiem receptoriem uz šūnu virsmas. Vienkārši sakot, jūs varat salīdzināt tā molekulas ar atslēgām un receptorus ar slēdzenēm, kuras tie atbloķē.

Ir trīs receptoru apakšgrupas, no kurām katra rada savu fizioloģisko efektu.

Histamīna receptoru grupas:

1. H 1 -receptori atrodas gludo (piespiedu) muskuļu šūnās, asinsvadu iekšējā apvalkā un nervu sistēmā. To kairinājums izraisa ārējas alerģiju izpausmes (bronhu spazmas, tūska, izsitumi uz ādas, sāpes vēderā utt.). Pretalerģisko zāļu - antihistamīna (difenhidramīna, diazolīna, suprastīna uc) darbība sastāv no H 1 receptoru bloķēšanas un histamīna ietekmes uz tiem likvidēšanas.
2. H 2 - receptori kas atrodas kuņģa parietālo šūnu membrānās (tās, kas ražo sālsskābi). Preparātus no H 2 blokatoru grupas izmanto kuņģa čūlas ārstēšanā, jo tie nomāc sālsskābes veidošanos. Ir vairākas līdzīgu zāļu paaudzes (cimetidīns, famotidīns, roksatidīns utt.).
3. H 3 - receptori atrodas nervu sistēmā, kur piedalās nervu impulsu vadīšanā. Ietekme uz smadzeņu H 3 receptoriem izskaidro difenhidramīna sedatīvo iedarbību (dažreiz šī blakusparādība tiek izmantota kā galvenā). Bieži vien šī darbība ir nevēlama - piemēram, vadot transportlīdzekli, ir jāņem vērā iespējamā miegainība un reakcijas samazināšanās pēc pretalerģisko zāļu lietošanas. Pašlaik ir izstrādāti antihistamīna līdzekļi ar samazinātu sedatīvu (sedatīvu) efektu vai tā pilnīgu neesamību (astemizols, loratadīns utt.).

Histamīns medicīnā

Dabiskajai histamīna ražošanai organismā un tā uzņemšanai ar pārtiku ir liela nozīme daudzu slimību - galvenokārt alerģisku - izpausmēs. Tiek atzīmēts, ka alerģijas slimniekiem daudzos audos ir palielināts histamīna saturs: to var uzskatīt par vienu no ģenētiskajiem paaugstinātas jutības cēloņiem.

Histamīnu izmanto kā terapeitisku līdzekli noteiktu neiroloģisko slimību, reimatisma ārstēšanā, diagnostikā u.c.

Tomēr vairumā gadījumu terapeitiskie pasākumi ir vērsti uz histamīna izraisīto nevēlamo efektu apkarošanu.

• Alerģija 325
  • Alerģisks stomatīts 1
  • Anafilaktiskais šoks 5
  • Nātrene 24
  • Kvinkes tūska 2
  • Pollinoze 13
• Astma 39
• Dermatīts 245
  • Atopiskais dermatīts 25
  • Neirodermīts 20
  • Psoriāze 63
  • Seborejas dermatīts 15
  • Laiela sindroms 1
  • Toksidermija 2
  • Ekzēma 68
• Vispārēji simptomi 33
  • Iesnas 33

Vietnes materiālu pilnīga vai daļēja pavairošana ir iespējama tikai tad, ja ir aktīva indeksēta saite uz avotu. Visiem vietnē esošajiem materiāliem ir tikai informatīvs nolūks. Nelietojiet pašārstēšanos, rekomendācijas jāsniedz ārstējošajam ārstam klātienes konsultācijas laikā.

Ziņas skatījumi: 823

Šī grupa ir viena no vadošajām starp farmakoloģiskajām zālēm, pieder pie izvēles līdzekļiem peptiskās čūlas slimību ārstēšanā. Histamīna H2 receptoru blokatoru atklāšana pēdējo divu desmitgažu laikā tiek uzskatīta par lielāko medicīnā, kas palīdz risināt ekonomiskās (pieejamas) un sociālās problēmas. Pateicoties H2 blokatoru zālēm, ievērojami uzlabojušies peptiskās čūlas slimību ārstēšanas rezultāti, pēc iespējas retāk izmantotas ķirurģiskas iejaukšanās, uzlabojusies pacientu dzīves kvalitāte. "Cimetidīns" tika saukts par "zelta standartu" čūlu ārstēšanā, "Ranitidīns" 1998. gadā kļuva par pārdošanas rekordistu farmakoloģijā. Liels pluss ir zemās izmaksas un tajā pašā laikā zāļu efektivitāte.

Lietošana

Histamīna receptoru H2 blokatorus lieto no skābes atkarīgu kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanai. Darbības mehānisms ir H2 receptoru (citādi tos sauc par histamīnu) bloķēšana kuņģa gļotādas šūnās. Šī iemesla dēļ tiek samazināta sālsskābes veidošanās un iekļūšana kuņģa lūmenā. Šī narkotiku grupa pieder antisecretory

Visbiežāk H2 histamīna receptoru blokatorus lieto peptiskās čūlas slimības izpausmju gadījumos. H2 blokatori ne tikai samazina sālsskābes veidošanos, bet arī nomāc pepsīnu, savukārt palielinās kuņģa gļotas, palielinās prostagladīnu sintēze un palielinās bikarbonātu sekrēcija. Normalizējas kuņģa motoriskā funkcija, uzlabojas mikrocirkulācija.

Indikācijas H2 blokatoru lietošanai:

• gastroezofageālais reflukss;
• hronisks un akūts pankreatīts;
• dispepsija;
• Zolindžera-Elisona sindroms;
• elpošanas refluksa izraisītas slimības;
• hronisks gastrīts un duodenīts;
• Bareta barības vads;
• bojājumi ar barības vada gļotādas čūlām;
• kuņģa čūla;
• čūlas ir medicīniskas un simptomātiskas;
• hroniska dispepsija ar retrosternālām un epigastriskām sāpēm;
• sistēmiskā mastocitoze;
• stresa čūlu profilaksei;
• Mendelsona sindroms;
• aspirācijas pneimonijas profilakse;
• augšējā kuņģa-zarnu trakta asiņošana.

Histamīna receptoru H2 blokatori: zāļu klasifikācija

Pastāv šīs narkotiku grupas klasifikācija. Tie ir sadalīti pa paaudzēm:

• "Cimetidīns" pieder pie 1. paaudzes.
• "Ranitidīns" ir otrās paaudzes H2 histamīna receptoru bloķētājs.
• Famotidīns pieder pie trešās paaudzes.
• "Nizatidīns" pieder pie 4. paaudzes.
• "Roksatidīns" pieder pie 5. paaudzes.

"Cimetidīns" ir vismazāk hidrofīls, tāpēc pussabrukšanas periods ir ļoti īss, savukārt metabolisms aknās ir ievērojams. Bloķētājs mijiedarbojas ar citohromiem P-450 (mikrosomu enzīms), savukārt ksenobiotikas metabolisma ātrums aknās mainās. "Cimetidīns" ir universāls aknu metabolisma inhibitors vairumā zāļu. Šajā sakarā tas spēj nonākt farmakokinētiskā mijiedarbībā, tāpēc ir iespējama kumulācija un palielināts blakusparādību risks.

Starp visiem H2 blokatoriem "Cimetidīns" labāk iekļūst audos, kas arī izraisa pastiprinātas blakusparādības. Tas izspiež endogēno testosteronu no savienojuma ar perifērajiem receptoriem, tādējādi izraisot seksuālās disfunkcijas, noved pie potences samazināšanās, attīstās impotence un ginekomastija. "Cimetidīns" var izraisīt galvassāpes, caureju, pārejošas mialģijas un artralģijas, paaugstinātu kreatinīna līmeni asinīs, hematoloģiskas izmaiņas, centrālās nervu sistēmas bojājumus, imūnsupresīvu iedarbību, kardiotoksisku iedarbību. Trešās paaudzes H2 histamīna receptoru bloķētājs - "Famotidīns" - mazāk iekļūst audos un orgānos, tādējādi samazinot blakusparādību skaitu. Neizraisīt seksuālās disfunkcijas un nākamo paaudžu zāles - "Ranitidīns", "Nizatidīns", "Roksatidīns". Visi no tiem nesadarbojas ar androgēniem.

Zāļu salīdzinošās īpašības

Ir parādījušies histamīna H2 receptoru blokatoru (ārklases zāļu) apraksti, nosaukums ir "Ebrotidīns", tiek izcelts "Ranitidīna bismuta citrāts", tas nav vienkāršs maisījums, bet gan komplekss savienojums. Šeit bāze, ranitidīns, saistās ar trīsvērtīgo bismus citrātu.

Trešās paaudzes H2 histamīna receptoru blokatoriem "Famotidīns" un II - "Ranitidīns" - ir lielāka selektivitāte nekā "Cimetidīns". Selektivitāte ir no devas atkarīga un relatīva parādība. "Famotidīns" un "Ranitidīns" selektīvāk nekā "cinitidīns" ietekmē H2 receptorus. Salīdzinājumam: "Famotidīns" ir astoņas reizes spēcīgāks par "Ranitidīnu", "Cinitidīns" - četrdesmit reizes. Iedarbīguma atšķirības nosaka, pamatojoties uz devu ekvivalences datiem dažādiem H2 blokatoriem, kas inhibē sālsskābi. Saišu stiprums ar receptoriem nosaka arī iedarbības ilgumu. Ja zāles ir stipri saistītas ar receptoru, lēnām disociējas, nosaka iedarbības ilgumu. Famotidīnam ir visilgākā ietekme uz bazālo sekrēciju. Pētījumi liecina, ka "Cimetidīns" nodrošina bazālās sekrēcijas samazināšanos par 5 stundām, "Ranitidīns" - 7-8 stundām, 12 stundām - "Famotidīns".

H2 blokatori pieder pie hidrofilo zāļu grupas. Visās paaudzēs "Cimetidīns" ir mazāk hidrofils nekā citi, bet vidēji lipofils. Tas viņam dod iespēju viegli iekļūt dažādos orgānos, ietekmēt H2 receptorus, kas izraisa daudzas blakusparādības. "Famotidīns" un "Ranitidīns" tiek uzskatīti par ļoti hidrofiliem, tie slikti iekļūst audos, to dominējošā ietekme uz parietālo šūnu H2 receptoriem.

Maksimālais "Cimetidīna" blakusparādību skaits. "Famotidīns" un "Ranitidīns" ķīmiskās struktūras izmaiņu dēļ neietekmē metabolizējošos aknu enzīmus un rada mazāk blakusparādību.

Vēsture

Šīs H2 blokatoru grupas vēsture aizsākās 1972. gadā. Kāds angļu uzņēmums Džeimsa Bleka vadībā pētīja un sintezēja milzīgu skaitu savienojumu, kas pēc struktūras bija līdzīgi histamīna molekulai. Kad drošie savienojumi tika identificēti, tie tika nosūtīti klīniskiem pētījumiem. Pats pirmais bloķētājs, buramīds, nebija pilnīgi efektīvs. Tā struktūra tika mainīta, kā rezultātā radās metiamīds. Klīniskie pētījumi ir parādījuši lielu efektivitāti, bet parādīja lielu toksicitāti, kas izpaudās granulocitopēnijas formā. Turpmākā darba rezultātā tika atklāts "Cimetidīns" (I paaudzes zāles). Zāles ir izturējušas veiksmīgus klīniskos pētījumus, 1974. gadā tas tika apstiprināts. Tieši tad klīniskajā praksē sāka lietot histamīna H2 receptoru blokatorus, tā bija revolūcija gastroenteroloģijā. Džeimss Bleks par šo atklājumu saņēma Nobela prēmiju 1988. gadā.

Zinātne nestāv uz vietas. Cimetidīna daudzo blakusparādību dēļ farmakologi ir sākuši koncentrēties uz efektīvāku savienojumu meklēšanu. Tādā veidā tika atklāti citi jauni histamīna H2 receptoru blokatori. Zāles samazina sekrēciju, bet neietekmē tās stimulatorus (acetilholīnu, gastrīnu). Blakusparādības, "skābes rikošets" orientē zinātniekus jaunu skābuma samazināšanas līdzekļu meklējumos.

Novecojušas zāles

Ir modernāka zāļu klase, ko sauc par protonu sūkņa inhibitoriem. Tie ir labāki attiecībā uz skābes nomākšanu, minimālu blakusparādību skaitu un histamīna H2 blokatoru iedarbības laikā. Zāles, kuru nosaukumi ir uzskaitīti iepriekš, joprojām klīniskajā praksē tiek izmantotas diezgan bieži ģenētikas, ekonomisku apsvērumu dēļ (biežāk tas ir "Famotidīns" vai "Ranitidīns").

Mūsdienu antisekretāri līdzekļi, ko izmanto sālsskābes daudzuma samazināšanai, ir iedalīti divās lielās klasēs: protonu sūkņa inhibitori (PPI) un histamīna H2 blokatori. Pēdējās zāles raksturo tahifilakses efekts, kad atkārtota ievadīšana izraisa terapeitiskā efekta samazināšanos. PSI šādu trūkumu nav, tāpēc atšķirībā no H2 blokatoriem tos ieteicams lietot ilgstošai terapijai.

Tahifilakses parādība, lietojot H2 blokatorus, tiek novērota no terapijas sākuma 42 stundas. Čūlu ārstēšanā nav ieteicams lietot H2 blokatorus, priekšroka dodama protonu sūkņa inhibitoriem.

Pretestība

Dažos gadījumos histamīna H2 blokatori ir uzskaitīti iepriekš), un PSI zāles dažreiz izraisa rezistenci. Kontrolējot kuņģa vides pH šādiem pacientiem, intragastrālā skābuma līmeņa izmaiņas netiek konstatētas. Dažreiz ir rezistences gadījumi pret jebkuru 2 vai 3 paaudzes H2 blokatoru grupu vai protonu sūkņa inhibitoriem. Turklāt devas palielināšana šādos gadījumos nedod rezultātu, ir jāizvēlas cita veida zāles. Pētījumi par dažiem H2 blokatoriem, kā arī omeprazolu (PSI), liecina, ka no 1 līdz 5% gadījumu ikdienas pH-metrijā nav izmaiņu. Ar dinamisku skābes atkarības ārstēšanas procesa uzraudzību tiek uzskatīta racionālākā shēma, kur ikdienas pH-metrija tiek izmeklēta pirmajā, bet pēc tam piektajā un septītajā terapijas dienā. Pacientu ar pilnīgu rezistenci klātbūtne liecina, ka medicīnas praksē nav nevienas zāles, kas būtu absolūti efektīvas.

Blakus efekti

H2 histamīna receptoru blokatori izraisa blakusparādības ar dažādu biežumu. "Cimetidīna" lietošana tās izraisa 3,2% gadījumu. Famotidīns - 1,3%, ranitidīns - 2,7%. Blakusparādības ir:

• Reibonis, galvassāpes, nemiers, nogurums, miegainība, apjukums, depresija, uzbudinājums, halucinācijas, piespiedu kustības, redzes traucējumi.
• Aritmija, tai skaitā bradikardija, tahikardija, ekstrasistolija, asistolija.
• Caureja vai aizcietējums, sāpes vēderā, vemšana, slikta dūša.
• Akūts pankreatīts.
• Paaugstināta jutība (drudzis, izsitumi, mialģija, anafilaktiskais šoks, artralģija, multiformā eritēma, angioneirotiskā tūska).
• Izmaiņas aknu darbības testos, jaukts vai holistisks hepatīts ar dzelti vai bez tās.
• Paaugstināts kreatinīna līmenis.
• Asinsrades traucējumi (leikopēnija, pancitopēnija, granulocitopēnija, agranulocitoze, trombocitopēnija, aplastiskā anēmija un smadzeņu hipoplāzija, hemolītiskā imūnanēmija.
• Impotence.
• Ginekomastija.
• Alopēcija.
• Samazināts libido.

Famotidīnam ir visvairāk blakusparādību uz kuņģa-zarnu traktu, savukārt bieži attīstās caureja, retos gadījumos, gluži pretēji, rodas aizcietējums. Caureja rodas antisecretory iedarbības dēļ. Sakarā ar to, ka kuņģī samazinās sālsskābes daudzums, paaugstinās pH līmenis. Šajā gadījumā pepsinogēns lēnāk tiek pārveidots par pepsīnu, kas veicina olbaltumvielu sadalīšanos. Ir traucēta gremošana, un visbiežāk rodas caureja.

Kontrindikācijas

H2 histamīna receptoru blokatori ietver vairākas zāles, kurām ir šādas kontrindikācijas lietošanai:

• Nieru un aknu darbības traucējumi.
• Aknu ciroze (portosistēmiskās encefalopātijas anamnēzē).
• Laktācija.
• Paaugstināta jutība pret jebkuru šīs grupas zālēm.
• Grūtniecība.
• Bērni līdz 14 gadu vecumam.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Histamīna receptoru H2 blokatoriem, kuru darbības mehānisms tagad ir saprotams, ir noteikta zāļu farmakokinētiskā mijiedarbība.

Uzsūkšanās kuņģī. Pateicoties antisekretorajai iedarbībai, H2 blokatori spēj ietekmēt to elektrolītu zāļu uzsūkšanos, kur ir atkarība no pH, jo zālēm var samazināties difūzijas un jonizācijas pakāpe. "Cimetidīns" spēj samazināt tādu zāļu kā "Antipirīns", "Ketokonazols", "Aminazīns" un dažādu dzelzs preparātu uzsūkšanos. Lai izvairītos no šādas malabsorbcijas, zāles jālieto 1-2 stundas pirms H2 blokatoru lietošanas.

Aknu metabolisms. Histamīna receptoru H2 blokatori (īpaši 1. paaudzes zāles) aktīvi mijiedarbojas ar citohromu P-450, kas ir galvenais aknu oksidētājs. Tajā pašā laikā palielinās eliminācijas pusperiods, var paildzināties darbība un parādīties zāļu pārdozēšana, kas metabolizējas par vairāk nekā 74%. Spēcīgākā reakcija ar citohromu P-450 ir "Cimetidīns", kas ir 10 reizes vairāk nekā "ranitidīns". Mijiedarbība ar famotidīnu nenotiek vispār. Šī iemesla dēļ, lietojot "Ranitidīnu" un "Famotidīnu", zāļu metabolisms aknās netiek pārkāpts vai arī tas izpaužas nenozīmīgā mērā. Lietojot "Cimetidīnu", zāļu klīrenss tiek samazināts par aptuveni 40%, un tas ir klīniski nozīmīgi.

Aknu asins plūsmas ātrums... Lietojot "Cimetidīnu", kā arī "Ranitidīnu", ir iespējams samazināt aknu asinsrites ātrumu līdz 40%, ir iespējams samazināt zāļu ar augstu klīrensu sistēmisko metabolismu. "Famotidīns" šajos gadījumos nemaina portāla asinsrites ātrumu.

Nieru izdalīšanās cauruļveida veidā. H2 blokatori izdalās ar aktīvu nieru kanāliņu sekrēciju. Šajos gadījumos ir iespējama mijiedarbība ar paralēlām zālēm, ja to izvadīšana notiek ar tiem pašiem mehānismiem. "Imetidīns" un "Ranitidīns" spēj samazināt novokainamīda, hinidīna, acetilnovokainamīda izdalīšanos caur nierēm līdz 35%. Famotidīns neietekmē uzskaitīto zāļu izvadīšanu. Turklāt tā terapeitiskā deva spēj nodrošināt zemu koncentrāciju plazmā, kas kalcija sekrēcijas līmeņa ziņā būtiski nekonkurēs ar citiem līdzekļiem.

Farmakodinamiskā mijiedarbība. H2 blokatoru mijiedarbība ar citu antisekretāru zāļu grupām var palielināt terapeitisko efektivitāti (piemēram, ar antiholīnerģiskiem līdzekļiem). Kombinācija ar līdzekļiem, kas ietekmē Helicobacter (metronidazols, bismuts, tetraciklīns, klaritromicīns, amoksicilīns), paātrina peptisku čūlu nostiprināšanos.

Farmakodinamiskā nevēlamā mijiedarbība tika konstatēta, ja to kombinēja ar zālēm, kas satur testosteronu. Hormons "Cimetidīns" tiek izspiests no savienojuma ar receptoriem par 20%, palielinās koncentrācija asins plazmā. Famotidīnam un ranitidīnam šādas ietekmes nav.

Tirdzniecības nosaukumi

Mūsu valstī ir reģistrēti un pārdošanai atļauti šādi H2 blokatoru preparāti:

"Cimetidīns"

Tirdzniecības nosaukumi: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidīns", "Jenametidīns", "Histodils", "Novo-cimetīns", "Neutronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" , "Ulkometin", "Ulkuzal", "Cimet", "Cimegexal", "Cigamet", "Cimetidin-Rivopharm", "Cimetidine Lannacher".

"Ranitidīns"

Tirdzniecības nosaukumi: "Atsilok", "Ranitidine Vramed", "Acidex", "Asitek", "Gistak", "Vero-ranitidine", "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sediko", "Zantak", "Ranigast" , Raniberl 150, Ranitidine, Ranison, Ranisan, Ranitidine Akos, Ranitidine BMS, Ranitin, Rantak, Ranks, Rantag, Yazitin, Ulran "," Ulkodin ".

Famotidīns

Tirdzniecības nosaukumi: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "Gastrosidin", "Lecedil", "Ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" , "Famotidine Akos", "Famocid", "Famotidine Apo", "Famotidine Acri".

"Nizatidīns"... Tirdzniecības nosaukums "Axid".

"Roksatidīns". Tirdzniecības nosaukums" Roxan ".

"Ranitidīna bismuta citrāts". Tirdzniecības nosaukums" Pylorid ".

5239 skatījumi

Histamīns ir viens no cilvēka svarīgajiem hormoniem. Tas darbojas kā sava veida "sargs" un stājas spēkā noteiktos apstākļos: liela fiziska slodze, traumas, slimības, alergēnu uzņemšana utt. Hormons pārdala asinsriti tā, lai iespējamie bojājumi tiktu samazināti līdz minimumam. No pirmā acu uzmetiena histamīna darbībai nevajadzētu kaitēt cilvēkam, taču ir situācijas, kad liels šī hormona daudzums nodara vairāk ļauna nekā laba. Šādos gadījumos ārsti izraksta speciālus medikamentus (blokatorus), lai nesāktu darboties kādas grupas (H1, H2, H3) histamīna receptori.

Kāpēc nepieciešams histamīns?

Histamīns ir bioloģiski aktīvs savienojums, kas piedalās visos galvenajos vielmaiņas procesos organismā. Tas veidojas, sadaloties aminoskābei, ko sauc par histidīnu, un ir atbildīga par nervu impulsu pārraidi starp šūnām.

Parasti histamīns ir neaktīvs, bet bīstamos brīžos, kas saistīti ar slimībām, traumām, apdegumiem, toksīnu vai alergēnu uzņemšanu, brīvā hormona līmenis strauji palielinās. Nesaistītā stāvoklī histamīns izraisa:

• gludo muskuļu spazmas;
• asinsspiediena pazemināšana;
• kapilāru paplašināšanās;
• palielināta sirdsdarbība;
• palielināta kuņģa sulas ražošana.

Hormona ietekmē palielinās kuņģa sulas un adrenalīna sekrēcija, rodas audu tūska. Kuņģa sula ir diezgan agresīva vide ar augstu skābumu. Skābe un fermenti palīdz ne tikai sagremot pārtiku, tie var darboties kā antiseptisks līdzeklis – iznīcināt baktērijas, kas organismā iekļuvušas vienlaikus ar pārtiku.

Procesa "kontrole" notiek ar centrālās nervu sistēmas un humorālās regulācijas palīdzību (kontrole ar hormonu palīdzību). Viens no šīs regulēšanas mehānismiem tiek iedarbināts caur īpašiem receptoriem – specializētām šūnām, kas arī ir atbildīgas par sālsskābes koncentrāciju kuņģa sulā.

Receptori, kas regulē histamīna ražošanu

Daži receptori, ko sauc par histamīnu (H), reaģē uz histamīna ražošanu. Mediķi šos receptorus iedala trīs grupās: H1, H2, H3. H2 receptoru ierosināšanas rezultātā:

• uzlabojas kuņģa dziedzeru darbība;
• palielinās zarnu un asinsvadu muskuļu tonuss;
• izpaužas alerģijas un imūnreakcijas;

Histamīna receptoru H2 blokatori tikai daļēji iedarbojas uz sālsskābes izdalīšanās mehānismu. Tie samazina hormona radīto ražošanu, bet neaptur to pilnībā.

Svarīgs! Augsts skābes saturs kuņģa sulā ir bīstams faktors dažām kuņģa-zarnu trakta slimībām.

Kas ir blokatori?

Šīs zāles ir paredzētas kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanai, kurās augsta sālsskābes koncentrācija kuņģī ir bīstama. Tie pieder pie zālēm pret peptiskās čūlas slimību, kas samazina sekrēciju, tas ir, ir paredzētas, lai samazinātu skābes ieplūšanu kuņģī.

H2 blokatoriem ir dažādas aktīvās sastāvdaļas:

• cimetidīns (Histodils, Altamets, Cimetidīns);
• nizatidīns (Axid);
• roksatidīns (Roksanna);
• famotidīns (Gastrosidīns, Kvamatels, Ulfamīds, Famotidīns);
• ranitidīns (Gistaks, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ranitidīna bismuta citrāts (Pylorid).

Līdzekļi tiek atbrīvoti šādā formā:

• gatavi šķīdumi intravenozai vai intramuskulārai ievadīšanai;
• pulveris šķīduma pagatavošanai;
• tabletes.

Līdz šim cimetidīnu nav ieteicams lietot, jo ir daudz blakusparādību, tostarp potences samazināšanās un piena dziedzeru palielināšanās vīriešiem, locītavu un muskuļu sāpju attīstība, kreatinīna līmeņa paaugstināšanās, izmaiņas. asins sastāvā, centrālās nervu sistēmas bojājumi u.c.

Ranitidīnam ir daudz mazāk blakusparādību, taču medicīnas praksē to lieto arvien retāk, jo tos aizstāj nākamās paaudzes medikamenti (Famotidīns), kuru efektivitāte ir daudz augstāka un darbības laiks ir vairākas stundas garāks (no 12 līdz 24 stundām). ).

Svarīgs! 1-1,5% gadījumu pacienti ir imūni pret blokatoriem.

Kad tiek parakstīti blokatori?

Skābes līmeņa paaugstināšanās kuņģa sulā ir bīstama, ja:

• kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
• barības vada iekaisums, kad kuņģa saturs tiek iemests barības vadā;
• labdabīgs aizkuņģa dziedzera audzējs kombinācijā ar kuņģa čūlu;
• uzņemšana, lai novērstu peptiskās čūlas slimības attīstību ar ilgstošu citu slimību terapiju.

Konkrētās zāles, devas un kursa ilgums tiek izvēlēti individuāli. Zāļu atcelšanai jābūt pakāpeniskai, jo, pēkšņi pārtraucot zāļu lietošanu, ir iespējamas blakusparādības.

Histamīna blokatoru trūkumi

H2 blokatori ietekmē brīvā histamīna veidošanos, tādējādi samazinot kuņģa skābumu. Bet šīs zāles neiedarbojas uz citiem skābes sintēzes stimulatoriem - gastrīnu un acetilholīnu, tas ir, šīs zāles nedod pilnīgu kontroli pār sālsskābes līmeni. Tas ir viens no iemesliem, kāpēc medicīnas speciālisti tos uzskata par salīdzinoši novecojušiem instrumentiem. Tomēr ir situācijas, kad bloķētāju iecelšana ir pamatota.

Terapijai ar histamīna H2 blokatoriem ir diezgan nopietna blakusparādība - tā sauktais "skābes atsitiens". Tas slēpjas faktā, ka pēc zāļu izņemšanas vai darbības beigām kuņģis cenšas "panākt", un tā šūnas palielina sālsskābes ražošanu. Tā rezultātā pēc noteikta intervāla pēc zāļu lietošanas sāk palielināties kuņģa skābums, izraisot slimības saasināšanos.

Vēl viena blakusparādība ir caureja, ko izraisa patogēns mikroorganisms Clostridium. Ja kopā ar blokatoru pacients lieto antibiotikas, tad caurejas risks palielinās desmitkārtīgi.

Mūsdienu blokatoru analogi

Bloķētāju vietā nāk jaunas zāles, taču tās ne vienmēr var lietot ārstēšanā pacienta ģenētisko vai citu īpašību vai ekonomisku iemeslu dēļ. Viens no šķēršļiem inhibitoru lietošanai ir diezgan izplatītā rezistence (zāļu rezistence).

H2 blokatori no protonu sūkņa inhibitoriem atšķiras ar to, ka to efektivitāte samazinās ar atkārtotu ārstēšanu. Tāpēc ilgstoša terapija ietver inhibitoru lietošanu, un īslaicīgai ārstēšanai pilnīgi pietiek ar H-2 blokatoriem.

Lēmumu par zāļu izvēli ir tiesīgs pieņemt tikai ārsts, pamatojoties uz pacienta vēsturi un pētījumu rezultātiem. Pacientiem ar kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, īpaši hroniskas slimības gaitas vai pirmo simptomu rašanās gadījumā, ir nepieciešams individuāli izvēlēties skābi nomācošus līdzekļus.