Несакан ефект на нитроглицеринот е проширување на коронарните артерии. Што му помага на Нитроглицерин: ефект врз срцето и крвните садови, индикации, контраиндикации и несакани ефекти. Мерки на претпазливост за прием

Нитроглицеринот е средство од групата органски нитрати, главно венски дилататор. Нитратите се способни да ослободат азотен оксид од нивната молекула, кој е природен ендотелен релаксирачки фактор - посредник за директно активирање на гванилат циклазата. Зголемувањето на концентрацијата на cGMP доведува до релаксација на мазните мускулни влакна, главно венули и вени. Има антиангинално и антиспазмодично дејство, ги релаксира мазните мускулни клетки на ѕидовите на крвните садови, бронхиите, дигестивниот тракт, билијарниот тракт и уретерите. Кога се администрира интравенски, предизвикува намалување на предоптоварувањето на срцето поради проширување на периферните вени. Го намалува протокот на крв во десната преткомора, помага да се намали притисокот во пулмоналната циркулација и регресија на симптомите кај пулмоналниот едем, го намалува последователното оптоварување, побарувачката на миокарден кислород (со намалување на предоптоварувањето, после оптоварувањето и тензијата на вентрикуларниот ѕид поради намалување на волуменот на срцето). Промовира редистрибуција на коронарниот проток на крв во области со намалена циркулација на крвта. Има централен инхибиторен ефект врз симпатичкиот васкуларен тон, инхибирајќи ја васкуларната компонента на формирање на синдром на болка. Предизвикува проширување на менингеалните садови, што ја објаснува појавата на специфична „нитратна“ главоболка. Со продолжена или честа употреба на нитрати со долго дејство, може да се развие толеранција. По пауза во третманот, чувствителноста на нитрати се обновува. Со цел да се спречи развојот на толеранција, се препорачува да се набљудува интервал во земање нитрати дневно (8-12 часа), по можност ноќе. Кај повеќето пациенти оваа терапија е поефикасна од континуираниот третман. При употреба на сублингвални форми, нападот на ангина престанува по 1,5 минути, хемодинамскиот и антиангиналниот ефект опстојува до 30 минути. Ретардните таблети можат да го спречат развојот на напади на ангина.
Нитроглицеринот брзо и целосно се апсорбира од површината на мукозните мембрани и преку кожата. Кога се зема орално, биорасположивоста не е повеќе од 10% во споредба со сублингвалниот нитроглицерин (ефектот на примарниот премин низ црниот дроб). Со сублингвален, букал и / во воведот, метаболизмот на првиот премин е исклучен, а активната супстанција влегува директно во системската циркулација. Кога се зема сублингвално во доза од 0,5 mg, биорасположивоста е речиси 100%, максималната концентрација во плазмата се забележува по 5 минути. До 60% од нитроглицеринот се врзува за плазма протеините. Брзо се метаболизира со учество на нитрат редуктаза, со формирање на ди- и мононитрати (активен е само изосорбид-5-мононитрат), последниот метаболит е глицерол. Се излачува во урината како метаболити. Вкупниот клиренс е 25-30 l / min, полуживотот е 4-5 минути. Со вклучено / во воведот, полуживотот е 1-3 минути, вкупниот клиренс е 30-78 l / min. Активната супстанција брзо се метаболизира во црниот дроб преку глутатион редуктаза, која делува на органските нитрати. Покрај тоа, нитроглицеринот се метаболизира во еритроцитите со помош на ензимски реакции кои се јавуваат со учество на сулфхидрилни радикали, како и при интеракција со намален хемоглобин.

Индикации за употреба на лекот Нитроглицерин

ИСБ - ангина пекторис, вклучително и во постинфарктниот период; за интравенска администрација - акутен период на миокарден инфаркт (вклучително комплициран со акутна лево вентрикуларна инсуфициенција), нестабилна и пост-инфарктна ангина пекторис, пулмонален едем, контролирана артериска хипотензија за време на хируршки интервенции за намалување на крварењето во хируршкото поле, оклузија на централната ретинална артерија.

Употреба на лекот Нитроглицерин

Внатре, сублингвално, во / во. Елиминација на ангина пекторис. Сублингвално (таблета или капсула со раствор се чува под јазикот додека целосно не се ресорбира, без голтање), веднаш по почетокот на болката - 0,5-1 mg по доза. Доколку е потребно, за да се постигне побрз ефект, капсулата треба веднаш да се испука, капсулата може да се повтори по 30-40 минути. Обично, антиангиналниот ефект се појавува по 0,5-2 минути, во некои случаи - во рок од 4-5 минути. Во отсуство на антиангинално дејство во првите 5 минути, треба да се препишат уште 0,5 mg нитроглицерин. Во отсуство на терапевтски ефект по 2-3-кратна доза, треба да се земе предвид веројатноста за развој на миокарден инфаркт.
Кога се користи 1% раствор на нитроглицерин за да се запре нападот, 2-3 капки од растворот се нанесуваат на мало парче шеќер и се чуваат во устата без голтање додека целосно не се апсорбира. Времетраењето на дејството по сублингвалната администрација е околу 45 минути.
Со чести напади на ангина пекторис, препорачливо е да се препишат продолжени форми на нитрати. Ако нападот на ангина се развие за време на третманот со продолжени форми на нитрати, треба да се земе сублингвален нитроглицерин за да се запре акутен напад. Толеранцијата на сублингвалните форми на нитроглицерин се развива ретко, но со нејзиниот развој кај некои пациенти, дозата треба постепено да се зголемува, со што ќе достигне 2-3 таблети.
Нитроглицерин со долго дејство, наменет за спречување на ангина пекторис, се зема орално со вода пред јадење. Во благи случаи - 0,0029-0,0058 g 2-3 пати на ден. Во потешки случаи - 0,0052-0,01 g 2-3 пати на ден. Максималната дневна доза е 0,0348 g. Поради фактот што биорасположивоста на нитроглицерин од ретардните таблети е мала, се препорачува, со добра толеранција, да се земаат 1-3 таблети во исто време редовно 3-4 пати на ден или периодично. - 30-40 минути пред очекуваната физичка активност. Со недоволен терапевтски ефект, дозата може постепено да се зголемува (но не повеќе од 2 таблети по 1 доза), а по почетокот на терапевтскиот ефект, да се намали.
Аеросол за сублингвална употреба: за запирање на напад на ангина пекторис - 0,4-0,8 mg со притискање на мерниот вентил, по можност во седечка положба, додека го задржувате здивот во интервали од 30 секунди; потоа затворете ја устата неколку секунди. Доколку е потребно, повторно воведување, но не повеќе од 1,2 mg за 15 минути. За да се спречи напад - 0,4 mg 5-10 минути пред вежбање. При акутна лево вентрикуларна инсуфициенција, развој на пулмонален едем - 1,6 mg или повеќе за краток временски период.
Третманот со нитроглицерин за интравенска администрација треба да се спроведе со индивидуално поставување на стапката на администрација на растворот. Влезете преку автоматски диспензер или преку конвенционален систем за интравенска инфузија. Кога се користи систем за цевки направен од поливинил хлорид, активната супстанција се апсорбира и загубите на ѕидовите на цевките се до 60% (пожелно е да се користат полиетиленски и стаклени цевки). Растворот брзо се уништува на светлина, па ампулите и системот за трансфузија мора да бидат заштитени со непроѕирен материјал. Обично, раствор за инфузија се користи со концентрација од 100 μg / ml: концентриран раствор се разредува со 0,9% раствор на натриум хлорид или 5% раствор на декстроза и се инјектира интравенски со почетна брзина од 5 μg / мин. Стапката на администрација може да се зголемува на секои 3-5 минути за 5 mcg/min (во зависност од ефектот, отчукувањата на срцето, централниот венски притисок и систолниот крвен притисок, што може да се намали за 10-25% од оригиналот, но не треба да да биде помал од 90 mm Hg. чл.). Ако не се постигне терапевтски ефект со брзина на инјектирање од 20 μg / мин, стапката на инјектирање може да се зголеми за 10-20 μg / мин. Кога ќе се појави одговор (особено, намалување на крвниот притисок), дополнително зголемување на стапката на инфузија не се врши или се изведува на подолги интервали. За да се постигне добар ефект, стапката на администрација на 0,01% раствор на нитроглицерин обично не надминува 100 mcg / min (1 ml / min). Во отсуство на ефект поради употреба на нитроглицерин во пониски дози и на прифатливо ниво на крвен притисок, стапката на администрација на 0,01% раствор може да достигне 300-400 mcg / мин (3-4 ml / мин). Понатамошното зголемување на стапката на инфузија е непрактично. Времетраењето на употребата се одредува според клиничките индикации и може да биде 2-3 дена.

Контраиндикации за употреба на лекот Нитроглицерин

Преосетливост на нитроглицерин; за интравенска администрација (релативни контраиндикации) - трауматска повреда на мозокот, зголемен интракранијален притисок, срцева тампонада, констриктивен перикардитис, хиповолемија (мора да се коригира пред употреба на нитроглицерин).

Несакани ефекти на Нитроглицерин

вртоглавица, „нитратна“ главоболка, тахикардија, црвенило на кожата, чувство на топлина, намалување на крвниот притисок; ретко (главно со предозирање) - ортостатски колапс, цијаноза; чувство на сува уста, гадење, повраќање, абдоминална болка; ретко (главно со предозирање) - анксиозност, психотични реакции, летаргија, дезориентација; ретко - алергиски реакции (чешање на кожата, осип); локални реакции со трансдермална апликација: хиперемија и чешање на кожата, горење, алергиски контактен дерматитис; заматен вид, општа слабост, хипотермија, метхемоглобинемија.

Специјални упатства за употреба на лекот Нитроглицерин

Користете со претпазливост, со оглед на можниот ризик, со неодамнешна трауматска повреда на мозокот, акутен миокарден инфаркт (ризик од намалување на крвниот притисок и тахикардија, што може да ја зголеми исхемијата), глауком (ризик од зголемен интраокуларен притисок), тешка анемија, хипертироидизам, артериска хипотензија со ниска систолна АД (може да ја влоши состојбата со предизвикување парадоксална брадикардија и ангина напади), хипертрофична кардиомиопатија (можно зголемување на нападите на ангина), тешка бубрежна инсуфициенција, откажување на црниот дроб (ризик од метхемоглобинемија), за време на бременост и доење, кај деца.
При акутен миокарден инфаркт или акутна срцева слабост, треба да се користи само под услов внимателно клиничко набљудување и следење на хемодинамските параметри. За да се спречи зголемување на нападите на ангина, треба да се избегнува нагло повлекување.
За време на периодот на лекување, неопходно е да се воздржите од возење возила и вклучување во потенцијално опасни активности кои бараат зголемена концентрација на внимание и брзина на психомоторни реакции.
Наспроти позадината на земање нитроглицерин, можно е значително намалување на крвниот притисок и појава на вртоглавица со остар премин во вертикална положба од лежечка или седечка положба; при пиење етанол, вежбање и во топло време. Исто така, можно е да се зголеми ангина пекторис со нагло намалување на крвниот притисок, исхемија до миокарден инфаркт и ненадејна смрт. Со честа употреба без интервали, може да се развие толеранција на нитрати, што бара зголемување на дозата. Тежината на главоболката при земање нитроглицерин може да се намали со намалување на дозата на нитроглицерин и/или истовремено земање валидол.

Интеракции со лекови Нитроглицерин

Истовремената употреба со вазодилататори, антихипертензиви, АКЕ инхибитори, β-адренергични блокатори, антагонисти на калциум, прокаинамид, трициклични антидепресиви, МАО инхибитори, инхибитори на фосфодиестераза и етанол го подобрува хипотензивниот ефект на нитроглицеринот. Назначувањето со дихидроерготамин може да доведе до зголемување на неговата содржина во крвта и до зголемување на крвниот притисок (зголемена биорасположивост на дихидроерготамин). Треба да се внимава при комбинирање на нитроглицерин со хепарин.

Предозирање со лекот Нитроглицерин, симптоми и третман

Се манифестира со намалување на крвниот притисок (под 90 mm Hg), ортостатски реакции, рефлексна тахикардија, главоболка, вртоглавица, поспаност, чувство на топлина, гадење, повраќање, со значително предозирање (повеќе од 20 mg / kg) - колапс, цијаноза, метхемоглобинемија, диспнеа и тахипнеа. Со развојот на симптомите на предозирање, понатамошната администрација се прекинува, лепенката се отстранува. Спуштете го крајот на главата на креветот и кренете ги нозете на пациентот. Како по правило, крвниот притисок се враќа во нормала во рок од 15-20 минути по прекинот на администрацијата на нитроглицерин, а потоа можете да продолжите со воведувањето по повторно воспоставување на стапката на инфузија. За корекција на крвниот притисок, можно е да се користат фенилефрин, епинефрин и други вазоконстриктори. Со метхемоглобинемија, во зависност од тежината, аскорбинска киселина се пропишува 1 g орално или во форма на натриумова сол IV; IV метиленско сино 0,1-0,15 ml/kg 1% раствор (до 50 ml), терапија со кислород, хемодијализа, трансфузија на размена.

Список на аптеки каде што можете да купите Нитроглицерин:

Санкт Петербург

Нитроглицерин: упатства за употреба и прегледи

Латинско име:Нитроглицерин

ATX код: C01DA02

Активна супстанција:нитроглицерин (нитроглицерин)

Производител: НПФ „Микрохим“, ДОО „Експериментална фабрика GNTsLS“ (Украина), ДОО „Озон“, ДОО „Луми“, ДОО „Фармамед“, Медицинско-технолошки холдинг „MTX“, „Самарамедпром“, ЗАО „Биннофарм“, АД Ги „биомираше“. И. И. Мечникова, Медисорб (Русија)

Опис и ажурирање на фотографијата: 16.08.2019

Нитроглицеринот е вазодилататор кој се користи за лекување на напади на ангина.

Форма на ослободување и состав

Нитроглицеринот се произведува во следниве дозирани форми:

Сублингвални таблети: речиси бели или бели, рамно-цилиндрични, со груба површина (40 таблети во полимерна цевка, цврсто затворени со полимерен затворач, 1 туба во картонска кутија);
Сублингвално дозиран спреј: безбоен, транспарентен (во шишиња или цилиндри од 200 дози (10 ml), 1 шише или цилиндар во картонска кутија, комплет со механичка пумпа за дозирање);
Концентрат за раствор за инфузија: безбоен, транспарентен (во ампули од 2, 5 или 10 ml, 5 ампули во блистер пакувања, 1, 2 или 10 пакувања во картонска кутија).

Составот на 1 сублингвална таблета вклучува:

Активна супстанција: нитроглицерин - 0,5 mg (во однос на 100% супстанција);
Помошни компоненти: шеќер (сахароза) - 7,9 mg, гликоза (декстроза) - 9,3 mg, компир скроб - 9,3 mg.

Составот на 1 доза сублингвален спреј вклучува:

Активна супстанција: нитроглицерин - 0,4 mg;
Помошни компоненти: 95% етанол (во форма на 1% раствор).

Составот од 1 ml концентрат за подготовка на раствор за инфузија вклучува:

Активна супстанција: нитроглицерин - 1 mg;
Помошни компоненти: декстроза, натриум хлорид, калиум дихидроген фосфат, вода за инјектирање.

Фармаколошки својства

Фармакодинамика

Нитроглицеринот е периферен вазодилататор со претежно венски ефект. Неговото дејство главно се должи на намалување на побарувачката на миокарден кислород поради намалување на предоптоварувањето (намалување на протокот на крв во десната преткомора и проширување на периферните венски садови) и после оптоварување (намалување на вкупниот периферен васкуларен отпор).

Нитроглицеринот може да ослободи азотен оксид од својата молекула, кој е природен ендотелијален релаксирачки фактор. Соединението ја зголемува концентрацијата на цикличната гванозин монофосфатаза во внатрешноста на клетката, што го спречува пенетрацијата на јоните на калциум во мазните мускулни клетки и предизвикува нивна релаксација. Релаксацијата на мазните мускули на васкуларниот ѕид доведува до вазодилатација, со што се намалува оптоварувањето на срцето и миокардна кислородна побарувачка. Проширувањето на коронарните садови го подобрува коронарниот проток на крв и неговата прераспределба во области кои се карактеризираат со намалена циркулација на крвта, што го стимулира транспортот на кислород до миокардот.

Намалувањето на венското враќање предизвикува намалување на притисокот во пулмоналната циркулација и притисокот на полнење, подобрување на снабдувањето со крв во субендокардијалните слоеви и регресија на симптомите карактеристични за пулмоналниот едем. Нитроглицеринот се карактеризира со централен инхибиторен ефект врз симпатичкиот васкуларен тон и супресија на васкуларната компонента одговорна за формирање на болка. Провоцира и проширување на менингеалните садови, што предизвикува главоболка по земањето, а ги опушта клетките на мазните мускули на бронхиите, тенкото и дебелото црево, хранопроводникот, нивните сфинктери, жолчните канали, жолчното кесе, уринарниот тракт.

Употребата на сублингвални форми обично овозможува запирање на напад на ангина 1,5 минути по орална администрација, а антиангиналниот ефект опстојува 30-60 минути.

Фармакокинетика

Нитроглицеринот брзо и речиси целосно се апсорбира од површината на мукозните мембрани на усната шуплина. Кога се зема сублингвално, веднаш продира во системската циркулација. Биорасположивоста на лекот е 100%, бидејќи примарната хепатална деградација на супстанцијата е исклучена. Максималната концентрација на нитроглицерин во крвната плазма се одредува по 4-5 минути. Метаболизмот на супстанцијата се врши доста брзо со учество на нитрат редуктаза. Во овој случај, се формираат моно- и динитрати. Само изосорбид-5-мононитрат покажува фармаколошка активност. Конечниот метаболит е глицерол.

Лекот има многу голем волумен на дистрибуција (1,2-3,3 l/kg). Степенот на врзување за плазма протеините е 60%. Нитроглицеринот се излачува во урината како метаболити (помалку од 1% од дозата се излачува непроменет), вкупниот клиренс е 25-30 l / min (со инфузија - до 78 l / min). По орална сублингвална администрација на лекот, полуживотот од крвната плазма варира од 2,5 до 4,4 минути (со администрација на инфузија - од 1 до 3 минути). Циркулирачкиот нитроглицерин силно се врзува за еритроцитите и се акумулира во ѕидовите на крвните садови.

Индикации за употреба

Индикации за употреба на нитроглицерин се:

Ангина пекторис (запирање и краткотрајна превенција на напади на ангина пред емоционален стрес или физички напор);
Акутен миокарден инфаркт, вклучително и комплициран со акутна лево вентрикуларна инсуфициенција (инфузиски раствор);
Белодробен едем (раствор за инфузија);
Нестабилна ангина (раствор за инфузија).

Контраиндикации

Апсолутно:

Колапс;
Возраст до 18 години (ефикасноста и безбедноста на употребата на Нитроглицерин за оваа возрасна група на пациенти не се утврдени);
Преосетливост на компонентите на лекот.

Во зависност од дозирната форма, дополнителни апсолутни контраиндикации за употреба на нитроглицерин се следните болести/состојби:

Малапсорпција на гликоза-галактоза (сублингвални таблети);
Шок (сублингвален спреј и таблети);
Кардиоген шок, освен за случаи на мерки за одржување на крајниот дијастолен притисок (сублингвален спреј);
Тешка артериска хипотензија со систолен крвен притисок под 90 mm Hg. чл. (спреј сублингвално);
Констриктивен перикардитис (сублингвален спреј);
Ангина поврзана со хипертрофична опструктивна кардиомиопатија (сублингвален спреј);
Акутен миокарден инфаркт и хронична срцева слабост со низок притисок на полнење на левата комора (сублингвален спреј);
Перикардна тампонада (сублингвален спреј);
Било какви состојби поврзани со зголемен интракранијален притисок (сублингвален спреј);
Тешка стеноза на митрална и/или аортна валвула, примарна пулмонална хипертензија (сублингвален спреј);
Истовремена употреба со инхибитори на фосфодиестераза-5, вклучувајќи варденафил, силденафил, тадалафил (сублингвални таблети и спреј).

Според инструкциите, Нитроглицерин треба да се користи со претпазливост по проценка на односот корист / ризик:

хеморагичен мозочен удар;
тешка анемија;
тиреотоксикоза;
тешка бубрежна инсуфициенција;
Глауком со затворен агол;
Неодамнешна траума на главата;
интракранијална хипертензија;
Срцева тампонада (сублингвални таблети и раствор за инфузија);
Хепатална инсуфициенција (сублингвални таблети и раствор за инфузија), тешка хепатална инсуфициенција (сублингвален спреј);
Артериска хипотензија со низок систолен притисок - помалку од 90 mm Hg. чл. (сублингвални таблети и раствор за инфузија);
Ортостатска хипотензија и тенденција за развој на ортостатска хипотензија (сублингвален спреј);
Злоупотреба на алкохол (сублингвален спреј);
Епилепсија (сублингвален спреј);
Мигрена (сублингвален спреј);
Констриктивен перикардитис (сублингвални таблети и раствор за инфузија);
Изолирана митрална стеноза (сублингвални таблети и раствор за инфузија);
Хипертрофична кардиомиопатија (сублингвални таблети и раствор за инфузија);
Токсичен пулмонален едем (раствор за инфузија);
Идиопатска хипертрофична субаортна стеноза (сублингвални таблети), аортна стеноза (инфузиски раствор);
Акутен миокарден инфаркт, хронична срцева слабост со низок притисок на полнење на левата комора (сублингвални таблети и раствор за инфузија);
Неконтролирана хиповолемија со нормален или низок притисок во пулмоналната артерија кај пациенти со срцева слабост (инфузиски раствор);
Шок, вклучително и кардиоген, освен за случаи со доволно висок притисок на полнење на левата комора, вкл. обезбедени со лекови со позитивен инотропен ефект или интра-аортна контрапулсација (раствор за инфузија);
Хеморагија во мозокот (раствор за инфузија);
Тешка церебрална атеросклероза (раствор за инфузија);
Бременост и доење (за сите форми на лекот);
Постара возраст (раствор за инфузија).

Упатства за употреба Нитроглицерин: метод и дозирање

Сублингвални таблети

За да се спречат компликации, Нитроглицерин се препорачува да се зема како што е пропишано од лекар.

Таблетите нитроглицерин се земаат (сублингвално) под јазикот, држејќи се во устата додека целосно не се ресорбираат, без голтање.

Нитроглицеринот треба да се зема веднаш кога ќе се појават првите знаци на напад на ангина, или пред очекуваниот физички напор или емоционален стрес. Единечна доза - 1 таблета. Со стабилна ангина, ефектот може да се појави и од помала доза, во тој случај остатокот од таблетата, кој немал време да се раствори, се препорачува да се исплукне. Во повеќето случаи (кај 75% од пациентите), подобрување е забележано во текот на првите 3 минути од употребата на Нитроглицерин.

Ако нападот на ангина пекторис не се прекине во рок од 5 минути, треба да земете уште 1 таблета.

Во случаи кога нема терапевтски ефект по земањето 2 таблети нитроглицерин, веднаш треба да се консултирате со лекар.

Спреј сублингвално

Влезете на или под јазикот, по можност во седечка положба, додека го задржувате здивот. По прскањето, спрејот не се голта веднаш, туку се држи со затворена уста неколку секунди.

За да се избегнат компликации, нитроглицерин треба да се користи како што е пропишано од лекар.

Кога ќе се појават првите знаци на напад на ангина, се администрираат 1-2 дози спреј (во зависност од тежината). Доколку е потребно, можно е да се воведе уште 1 доза, но не повеќе од 3 дози (1,2 mg) во рок од 15 минути.

Ако по употреба на 3 дози за 15 минути состојбата не се подобри, треба да се консултирате со вашиот лекар.

Максималната единечна доза е 3 дози спреј.

Ако индикацијата за употреба на нитроглицерин е спречување на напади на ангина, лекот се користи во 1 доза 5-10 минути пред очекуваното оптоварување или стрес.

Не тресете го шишето со спреј пред употреба. При прскање, шишето мора да се држи вертикално.

Раствор за инфузија

Стапката на интравенска администрација на нитроглицерин се избира поединечно, земајќи ги предвид крвниот притисок, отчукувањата на срцето, централниот венски притисок, ЕКГ и други индикатори. Растворот треба да се администрира преку инфузомат или автоматски диспензер, што ќе овозможи прецизно да се дозира и да се контролира ритамот на администрација.

Администрацијата на нитроглицерин користејќи конвенционален систем за трансфузија обезбедува точност на дозирањето со броење на бројот на капки од трансфузираната течност. Пред администрација, растворот на нитроглицерин прелиминарно се разредува во 0,9% раствор на натриум хлорид или 5% раствор на гликоза (декстроза) до концентрација од 0,01%. Не треба да се користат други растворувачи.

Препорачливо е да се користат цевки од стакло и полиетилен, бидејќи активната супстанција се апсорбира на ѕидовите на ПВЦ цевките (загубите може да бидат 40-80%). Растворот на нитроглицерин брзо се уништува со светлина, така што системот за трансфузија и ампулите мора да бидат заштитени со непроѕирен материјал. Не е дозволено чување на растворот во отворената ампула.

Почетната стапка на администрација на растворот е 0,5-1 mg на час, максималната стапка е 8-10 mg на час.

Препорачаните концентрации и брзина на администрација на нитроглицерин се: 1 mg/h (0,0166 mg/min) - 24 mg на ден преку автоматски диспензер (волумен на раствор 1 mg/ml) или 240 mg на ден преку интравенски систем (волумен на растворот 0,1 mg/ml); стапката на администрација е 3-4 капки во минута (1 ml одговара на 20 капки).

Времетраењето на терапијата се одредува според клиничките индикации и може да варира од неколку часа до 2-3 дена.

Несакани ефекти

Централен нервен систем: слабост; ретко - психотични реакции, анксиозност, дезориентација, летаргија;
Дигестивен систем: сувост на оралната мукоза; ретко - повраќање, гадење, абдоминална болка;
Кардиоваскуларен систем: главоболка, вртоглавица, треска, тахикардија, намалување на крвниот притисок; ретко (особено со предозирање) - цијаноза, ортостатски колапс, зголемени симптоми на ангина пекторис (парадоксална реакција на нитрати); понекогаш - колапс со губење на свеста и брадиаритмија;
Локални реакции: чувство на печење под јазикот, црвенило на кожата;
Алергиски реакции: ретко - чешање, осип на кожата, ексфолијативен дерматитис;
Други: ретко - хипотермија, заматен вид, метхемоглобинемија.

Предозирање

Симптоми на предозирање со нитроглицерин се: гадење, повраќање, зголемена поспаност, тешка слабост, астенија, тешка вртоглавица, главоболка, конвулзивни напади, чувство на топлина, отежнато дишење, рефлексна тахикардија, намалување на крвниот притисок (под 90 mm Hg. Арт.) , придружено со ортостатска дисрегулација . Земањето на лекот во високи дози (повеќе од 20 mg / kg) може да доведе до развој на тахипнеа, диспнеа, цијаноза, колапс, метхемоглобинемија.

Ако има знаци на предозирање, веднаш треба да му дадете на пациентот хоризонтална положба, кревајќи ги нозете, а исто така да побарате медицинска помош.

Специјални инструкции

Не треба да се надминуваат терапевтските дози наведени во упатствата.

1 таблета сублингвален нитроглицерин содржи 2,65×10 -3 XE (единици леб).

За време на терапијата, можно е значително намалување на крвниот притисок и развој на вртоглавица со остар премин во вертикална положба од лежечка или седечка положба, како и во топло време, додека вежбате или пиете алкохол.

Ако заматен вид или сувост на оралната слузница продолжува или е значително изразен, третманот треба да се прекине.

Според упатствата, нитроглицеринот, како и другите органски нитрати, може да предизвика зависност (во овој случај, ќе биде потребно зголемување на дозата).

Тежината на главоболката за време на терапијата може да се намали со намалување на дозата на лекот и/или истовремено земање на Валидол.

За време на употребата на нитроглицерин, употребата на алкохолни пијалоци е строго забранета.

Составот на сублингвалниот спреј вклучува алкохол, кој е важен за доилки и бремени жени, пациенти со функционални нарушувања на црниот дроб, епилепсија, трауматски повреди на мозокот и други болести на централниот нервен систем, како и за злоупотреба на алкохол.

Составот на растворот за инфузија вклучува гликоза (декстроза), која мора да се земе предвид кај пациенти со дијабетес мелитус.

При акутна срцева слабост или акутен миокарден инфаркт, нитроглицерин треба да се користи само под услов внимателно клиничко следење на состојбата на пациентите.

Со цел да се спречи зголемување на нападите на ангина, се препорачува да се избегне нагло прекинување на лекот.

За да се спречи непожелно намалување на крвниот притисок, стапката на администрација на инфузиониот раствор на нитроглицерин мора да се избере поединечно. Намалување на крвниот притисок може да се забележи не само кога се избира стапката на администрација на растворот, туку и подоцна, на позадината на првично стабилизираниот крвен притисок (контролата треба да се спроведува најмалку 3-4 пати на час во текот на целата време на инфузија).

Пациентите кои претходно биле третирани со органски нитрати (изосорбид-5-мононитрат, изосорбид динитрат) може да бараат поголема доза за да се добие саканиот хемодинамски ефект.

За време на употребата на нитроглицерин, мора да се внимава при возење возила и вршење на потенцијално опасни видови на работа кои бараат зголемена концентрација и брзи психомоторни реакции.

интеракција со лекови

Со истовремена употреба на нитроглицерин со одредени лекови, може да се појават следниве ефекти:

Вазодилататори, антихипертензиви, инхибитори на ангиотензин-конвертирачки ензими, инхибитори на фосфодиестераза-5, бавни блокатори на калциумовите канали, трициклични антидепресиви, етанол, диуретици, бета-блокатори, инхибитори на моноамино оксидаза, прокаинамид: зголемено дејство на нитроглицерин;

Сублингвални таблети: 2 години на температури до 25 ° C;
Спреј сублингвално: 2 години на температури до 15 ° C;
Концентрат за раствор за инфузија: 3 години на 5-25 °C.

Нитроглицеринот е лек од синтетичко потекло, кој се користи во кардиологијата. Достапно во форма на раствор на алкохол, сублингвални таблети и капсули.

Фармаколошко дејство на нитроглицерин

Според инструкциите, активната состојка на лекот е нитроглицерин.

Лекот е периферен вазодилататор кој влијае на венските садови. Нитроглицеринот формира азотен оксид, што доведува до активирање на гванилат циклаза и зголемување на содржината на цикличен гванозин монофосфат (cGMP) во мазните мускулни клетки. Во согласност со упатствата, Нитроглицеринот промовира неспецифична релаксација на васкуларните мазни мускули, главно венски, што е придружено со таложење на крв во венскиот систем.

При употреба на нитроглицерин, доаѓа до намалување на преоптоварувањето на срцето и крајното дијастолно полнење на левата комора. Општата системска артериска дилатација, главно на големите крвни садови, обезбедува намалување на последователно оптоварување.

Овој лек ја намалува побарувачката на миокарден кислород, го нормализира системскиот проток на крв.

При употреба на нитроглицерин, се забележува релаксација на мазните мускули на билијарниот тракт, бронхиите, цревата, желудникот, хранопроводникот и генитоуринарниот систем.

Нитроглицеринот брзо и целосно се апсорбира во системската циркулација. Периодот на целосна елиминација на лекот е 8 часа. Се излачува од телото во форма на метаболити преку бубрезите.

Индикации за употреба на нитроглицерин

Индикации за нитроглицерин се напади на ангина, лево вентрикуларна инсуфициенција, миокарден инфаркт.

Во поединечни случаи, лекот се користи за лекување на билијарна дискинезија. Во некои случаи, тоа е пропишано за третман на централната ретинална артерија на очите.

Начин на примена и дозирање

Нитроглицеринот во форма на алкохолен раствор се нанесува директно на јазикот во 1-2 капки или се навлажнува со мало парче шеќер и се чува под јазикот додека целосно не се апсорбира. Максималната единечна доза на нитроглицерин под јазикот е 4 капки, дневната доза е 16 капки.

Според индикациите, таблетите Нитроглицерин се земаат сублингвално, веднаш по почетокот на болката, без голтање. Единечна доза на нитроглицерин таблети за возрасни е 1-2 ЕЕЗ. Максималната дневна доза е 6 таблети.

Правилата за земање капсули одговараат на правилата за земање таблети. За да се забрза терапевтскиот ефект, капсулата може да се смачка со забите.

Времетраењето и зачестеноста на употребата на нитроглицерин зависи од интензитетот и зачестеноста на ангина пекторис.

Ако нема ефект во рок од 5 минути по земањето на лекот, мора да земете уште 1 таблета. Ако нема ефект по земањето 2-3 таблети, веднаш треба да повикате брза помош.

Несакани ефекти

При употреба на Нитроглицерин, може да се појават главоболки, тахикардија, тинитус, треска, намалување на крвниот притисок, сува уста, болки во стомакот, гадење, повраќање.

Контраиндикации

Според упатствата, нитроглицерин не се препишува на луѓе кои имаат:

артериска хипотензија;
Циркулаторни нарушувања на мозокот;
Хипертироидизам;
Глауком со затворен агол, придружен со зголемен интраокуларен притисок;
Идиопатска хипертрофична субаортна стеноза;
траума на главата;
хеморагичен мозочен удар;
тешка анемија;
Субарахноидална хеморагија;
Колапс;
Срцева слабост;
неконтролирана хиповолемија;
Констриктивен перикардитис;
Изолирана митрална стеноза;
срцева тампонада;
Кранијална хипертензија.

Контраиндикации за Нитроглицерин се исто така на возраст под 18 години, бременост, лактација.

Земете го лекот со претпазливост при откажување на црниот дроб и тешка бубрежна инсуфициенција.

Предозирање

Со предозирање со нитроглицерин, можно е намалување на крвниот притисок, рефлексна тахикардија и астенија.

Симптоми на предозирање со нитроглицерин се и вртоглавица, цијаноза, диспнеа, метхемоглобинемија, тахипнеа.

дополнителни информации

Неконтролираното внесување на нитроглицерин може да предизвика развој на толеранција на лекот.

Лекот влијае на брзината на психомоторните реакции, затоа за време на терапијата се препорачува да се воздржите од возење тешки машини и возила.

Според упатствата, нитроглицеринот треба да се чува на ладно место недостапно за деца.

Рок на траење - 2 години.

Од аптеките, Нитроглицеринот се ослободува преку шалтер.

Секоја таблета содржи: нитроглицерин (во форма на нитроглицерин со гликоза) - 0,5 mg;

Ексципиенси:компир скроб, микрокристална целулоза, безводен колоиден силициум диоксид, калциум стеарат, лактоза монохидрат.

Фармакотерапевтска група

Периферни вазодилататори кои се користат во третман на срцеви заболувања. органски нитрати.

Индикации за употреба

Олеснување и краткорочна превенција на напади на ангина.

Дозирање и администрација

Дозата и режимот на третман ги поставува лекарот што посетува поединечно, во зависност од чувствителноста на пациентот на препаратите од нитроглицерин, индикациите и специфичната клиничка ситуација. Со претпазливост, лекот треба да се користи за тешки нарушувања на црниот дроб и / или бубрезите.

Вообичаената доза на лекот за ангина пекторис е 1 таблета под јазикот, кај многу пациенти со стабилна ангина, ефектот се јавува од помала доза (1/2-1/3 таблети), затоа, ако болката помине брзо, се препорачува да го исплукате остатокот од таблетот што немал време да го реши . Обично, антиангиналниот ефект се појавува по 0,5-2 минути; 75% од пациентите пријавиле подобрување во првите 3 минути; и уште 15% - во рок од 4-5 минути. Во отсуство на терапевтски ефект во првите 5 минути, неопходно е да се земе уште една таблета од лекот. Во отсуство на терапевтски ефект по 2-3 пати од администрацијата, неопходно е да се јавите на лекар (веројатноста за развој на миокарден инфаркт). Времетраењето на дејството на нитроглицеринот е околу 45 минути.

Толеранцијата на сублингвалните форми на нитроглицерин ретко се развива, но кога се јавува кај некои пациенти, дозата на лекот треба постепено да се зголемува, со што ќе достигне 2-3 таблети.

Несакан ефект

Од страната на централниот нервен систем:заматен вид, главоболка (особено на почетокот на текот на лекувањето, се намалува со долготрајна терапија), вртоглавица и чувство на слабост, немир, несвестица, поспаност, церебрална исхемија.

Од странакардиоваскуларнисистеми:артериска хипотензија, црвенило на кожата на лицето, тахикардија, брадикардија, васкуларен колапс. Понекогаш, со нагло намалување на крвниот притисок, може да дојде до зголемување на симптомите на ангина (парадоксални „нитратни реакции“).

Од дигестивниот тракт: мало чувство на печење во усната шуплина, ретко - гадење, повраќање, горушица.

СОна дел од хематопоетскиот систем:ретко - метхемоглобинемија, цијаноза.

Друго: можни се алергиски реакции; ретко - ексфолијативен дерматитис, зголемен интраокуларен притисок; со продолжена употреба на лекот во високи дози - синдром на повлекување од дрога; развој на толеранција.

Контраиндикации

Преосетливост на активната супстанција, други нитрати или било кој од ексципиенсите; артериска хипотензија (систолен притисок помал од 90 mm Hg); васкуларен колапс; глауком со затворен агол; шок; акутен миокарден инфаркт со низок притисок на полнење на левата комора; токсичен пулмонален едем; хеморагичен мозочен удар; состојби придружени со намалување на притисокот на полнење на левата комора (изолирана митрална стеноза, констриктивен перикардитис); хипертрофична кардиомиопатија; истовремен прием со инхибитори на фосфодиестераза (на пример, силденафил, варденафил, тадалафил); анемија, зголемен интракранијален притисок (вклучително и по трауматска повреда на мозокот), брадикардија, срцева тампонада, аортна стеноза.

Бременост, доење, детство.

Предозирање

Симптоми:тешка артериска хипотензија, тахикардија, колапс, цијаноза, метхемоглобинемија.

Третман:во случај на колапс, пациентот треба да заземе хоризонтална положба со кренати нозе. Со метхемоглобинемија, индицирана е интравенска администрација на метиленско сино (во просек 0,1-0,15 ml од 1% раствор на 1 kg телесна тежина). Во тешки случаи, се пропишуваат замени за плазма, симпатомиметици, кислород.

Мерки на претпазливост и карактеристики на апликацијата

Пред да го користите лекот за прв пат, треба да се консултирате со вашиот лекар!

При земање на лекот, можно е значително намалување на крвниот притисок, појава на вртоглавица со нагло преминување во вертикална положба од „лежечка“ или „седечка“ положба, додека пиете алкохол, правите физички вежби и топло време.

Со честа употреба на нитроглицерин, може да се развие зависност, што бара зголемување на дозата.

Тежината на главоболката при земање на лекот може да се намали со намалување на неговата доза и/или истовремено земање на Валидол.

За време на периодот на лекување, алкохолот не е дозволен.

Користете со претпазливост при цереброваскуларни патологии, тешки заболувања на црниот дроб или бубрезите, хипотироидизам, хипоксемија, неодамнешен миокарден инфаркт, примарна пулмонална хипертензија, мигрена, склоност за развој на ортостатска хипотензија, неухранетост, недостаток на метхемоглобин редуктаза, гликоза-6-фосфаза.

За да се спречи хипотензија, се препорачува да се зема нитроглицерин во лежечка или седечка положба. Земањето нитроглицерин во стоечка положба не само што може да придонесе за несвестица, туку и за слабеење на антиангиналниот ефект, развој на синдромот „украде“ (зголемена миокардна исхемија), особено кај пациенти со широко распространета атеросклероза на коронарните садови.

Ако симптомите на ангина не исчезнат по земањето три дози од лекот, пациентот треба веднаш да се консултира со лекар.

Со цел да се спречи развојот на толеранција, се препорачува да се одржува интервал помеѓу земањето нитрати дневно (8-12 часа). Во случај на развој на толеранција, треба привремено да престанете да го земате лекот (неколку дена) и да го замените со антиангинални агенси од други фармакотерапевтски групи.

Условите за складирање на лекот треба строго да се почитуваат. Доколку се наруши интегритетот на пакувањето или условите за складирање, ефективноста на лекот може да се намали.

Карактеристики на употреба кај постари пациенти

Употребата на нитрати кај постарите лица го зголемува ризикот од несакани реакции како што се хипотензија и синкопа. Кај оваа категорија на пациенти, лекот се препорачува да се зема со претпазливост, доколку е можно, во седечка или лежечка положба.

Употреба кај деца

Лекот е контраиндициран кај деца поради недостаток на податоци за ефикасноста и безбедноста.

Употреба за време на бременост и доење

Безбедноста на употреба за време на бременост и доење не е докажана. За време на бременост и доење, земањето на лекот е можно само ако очекуваната корист за мајката го надминува можниот ризик за фетусот или детето.

Ефектот на лекот врз способноставози автомобил имама

Кога возите возило или кога возите механизми кои бараат зголемено внимание, треба да се запомни дека земањето на лекот може да доведе до намалување на стапката на реакција.

Интеракција со други лекови

Хипотензивниот ефект на лекот може да биде прекумерен во случај на неконтролирана истовремена администрација на антихипертензивни лекови, трициклични антидепресиви, алкохол, диуретици, бета-блокатори, инхибитори на моноамин оксидаза (МАО). Со претпазливост, треба да се зема нитроглицерин со прокаинамид, бидејќи е можно да се зголеми хипотензивниот ефект и да се развие колапс.

Комбинираната употреба на нитроглицерин со инхибитори на фосфодиестераза тип 5, кои се користат за лекување на еректилна дисфункција или пулмонална хипертензија, е строго контраиндицирана поради ризикот од тешка хипотензија. Употребата на нитроглицерин е можна не порано од 24 часа по земањето лекови што содржат силденафил и варденафил, не порано од 48 часа по земањето лекови што содржат тадалафил.

Лекот за вториот век брзо и ефикасно го олеснува животот на пациентите со срцеви заболувања. Но, проучувањето и создавањето на различни фармаколошки форми продолжува. Долго време, научниците и лекарите открија многу корисни својства и открија од што помага нитроглицеринот, кој влијае на васкуларниот систем.

Како работи нитроглицеринот

Механизмот на дејство на нитроглицеринот повеќе не е мистерија од крајот на дваесеттиот век. Научниците кои го открија беа наградени со Нобеловата награда. Лекот има релаксирачки ефект врз мазниот мускулен слој на васкуларниот ѕид, поради што луменот на садот станува поширок.

Причината за ова е азотот ослободен од нитроглицеринот. Тој реагира со слободниот кислород и формира азотен оксид, кој активира посебна супстанца - гванилат циклаза, која е одговорна во телото за опуштање на мазните мускули.

Нитроглицерин - што му помага на лекот

Мазните мускулни влакна се наоѓаат не само во садовите. Тие се исто така содржани во ѕидовите на цревата, бронхиите, уретерите, жолчните и панкреасните канали. Користејќи нитроглицерин, можете да го ослободите спазмот на овие анатомски формации.

Кардиоваскуларниот систем. Главната и најчесто користена „цел“ на нитроглицерин.
- Со проширување на коронарните артерии, лекот го зголемува протокот на крв богата со кислород до срцевиот мускул. Како резултат на тоа, болките во ангина пекторис се прекинуваат.
- Проширувањето на венските крвни садови, особено со интравенска администрација на лекот, го намалува венското враќање во срцето, „растоварувајќи ги“ неговите десни делови. Резултатот е намалување на застојот, спречување на белодробен едем. Покрај тоа, со намалување на оптоварувањето на волуменот на крвта на срцето, неговата побарувачка на кислород соодветно се намалува, што исто така има аналгетски ефект кај ангина пекторис.
- Лекот се користи во хируршки интервенции за контролирана хипотензија.
- Периодот на рехабилитација по срцев удар исто така не е целосен без овој лек.
- Индикација за употреба на нитроглицерин е и хипертензијата, придружена со кризи со болка во срцето и отежнато дишење.
Жолчните и панкреасните канали. Нитроглицеринот го ублажува спазмот на ѕидовите на каналите при билијарна колика, дискинезија на жолчното кесе или акутен панкреатит.
Гастроинтестиналниот тракт. Лекот ја ублажува болката со колика и дискинезија.
Уринарни канали. Релаксирајќи ги ѕидовите на уретерот, нитроглицеринот ја ублажува болката при ренална колика.

Несакан ефект

Прекрасното својство на лекот да ги релаксира мазните мускули може да предизвика непријатни последици. Причината е брзото проширување на крвните садови, падот на крвниот притисок

Главоболка, можна несвестица.
Кардиопалмус.
Гадење, диспепсија, чувство на сува уста.

Предозирањето може да предизвика нервна возбуда, дезориентација или летаргија. При тешка интоксикација, се забележува колапс, респираторна инсуфициенција, што бара итна медицинска помош.

Во случај на несвестица предизвикана од земање нитроглицерин, внесувањето на лекот во телото треба да се прекине, пациентот да се стави со кренати нозе и малку спуштена глава. Нормализацијата на крвниот притисок обично се случува во рок од 20 минути.

Правила за прием

За повеќе од сто години, фармацевтската индустрија произведува широк спектар на форми на лекот. Најпопуларните и ефективни се сублингвалните и букалните. Се произведуваат и интравенски и дермални, како и прологни форми.

Како да земате нитроглицерин таблети под јазикот

Сублингвални таблети од 0,5 mg. Тие треба да се земаат за да се ублажи болката во ангина. Брза дрога.

Правила за прифаќање. Со напад на болка како ангина пекторис, треба да го запрете товарот за време на кој настана, да седнете и да ставите 1 таблета нитроглицерин под јазикот. Пациентот ќе го почувствува ефектот за 1-3 минути. Времетраење - до 10 минути. Ако не помогне, можете да ја земете втората пилула 5 минути по првата, а третата 5 минути подоцна. Недостигот на ублажување на болката во рок од 15 минути при употреба на 3 таблети е причина да се побара лекарска помош, бидејќи може да се развие миокарден инфаркт.

Треба да се почитуваат условите за чување на таблетите:

во отворено пакување (стаклена цевка) нитроглицеринот останува активен не повеќе од два месеци;
пластичната амбалажа за нитроглицерин не е соодветна, по три дена складирање, губи 80% од својата ефикасност;
стаклената цевка мора да се затвори со гумен затворач, без памучна волна, која апсорбира нитроглицерин;
Неотворениот пакет губи 32% од активноста во рок од една недела.

Од несаканите ефекти најчесто се јавуваат главоболки, чувство на ситост, тинитус, црвенило на лицето. Можеби вртоглавица, хипотензија. Ова се должи на проширувањето на венските садови во главата и тешкотијата на венскиот одлив.

За да ги намалите несаканите ефекти, можете да земете половина таблета нитроглицерин, додавајќи валидол или ментол, кои помагаат да се подобри венскиот одлив од черепната празнина.

Други форми на нитроглицерин кои имаат брз ефект

Не само таблетите може да се земаат под јазикот. Тие исто така произведуваат алкохолен раствор од нитроглицерин, раствор од масло во желатински капсули, спреј и аеросол, чинии залепени на непцата.

Алкохолен раствор. 4 капки од растворот се капнуваат на коцка шеќер (2-3 се доволни за некои пациенти), се ставаат под јазикот. Како и кај сублингвалните таблети, три дози во рок од 15 минути се дозволени во отсуство на посакуваниот ефект.
Желатински капсули со раствор од масло. Апликацијата вклучува поставување на капсула претходно смачкана со заби под јазикот.
форми за инхалација. Спреј и аеросол со 1 спреј испуштаат 0,4 и 0,2 mg нитроглицерин. Една сублингвална таблета одговара на 2-4 преси со вентили. Ефектот од прскањето доаѓа побрзо и трае до 20 минути. Лекот се докажа во белодробен едем и срцева астма. Лекот се прска во усната шуплина, задржувајќи го здивот. Кога се вдишува аеросол, може да се развие бронхоспазам.

Плочи на гума за џвакање. Содржи 4, 2 или 1 mg нитроглицерин. Полимерните плочи се залепени на непцата на горната вилица во пределот на кучешките и малите катници. Ефектот се јавува во рок од 1 или 2 минути и трае целиот период на ресорпција на плочата. Тоа е индивидуално и во зависност од тоа се избира дозата на лекот. Ако ресорпцијата се појави во рок од час и половина, чинија што го содржи лекот се пропишува 1 mg, 2-3 часа - двојно повеќе, 4-6 часа - 4 mg. Ако товарот што предизвикува болка престанал порано, има смисла да се отстрани плочата. Ако сакате да го зголемите протокот на нитроглицерин, треба да ја излижете плочата два или три пати.

Контраиндикации за земање нитроглицерин

Земањето нитроглицерин може да ја влоши состојбата на пациентите со

зголемен интракранијален притисок;
хеморагија во мозокот;
алергии на нитрати;
хипотензија под 100/60 mm Hg. чл.;
хиповолемија CVP помала од 4-5 mm Hg. чл.;
глауком со затворен агол со висок интраокуларен притисок;
бременост, лактација;
хипертрофична кардиомиопатија;
тешка бубрежна и хепатална инсуфициенција;
тиреотоксикоза.

Употребата на нитроглицерин, како и други лекови, треба да се договори со лекарот што посетува по темелно испитување и точна дијагноза.