Grup farmacologic de antibiotice. Farmacologia clinică a agenților antibacterieni. Indicații. Aztreonam este o pregătire a rezervelor pentru tratamentul infecțiilor de diferite localizări cauzate de bacterii hranei negative aerobă

Macrolidele conțin un inel de lactonă macrociclic în structura sa, produsă cu ciuperci radiante. Acestea includ eritromicina. Spectrul acțiunii sale antimicrobiene: spectrul de benzilpenicilină, incluzând o penicilinază producătoare de stafilococi, precum și agenți patogeni ai unui tifoid rapid, returnăm tifoid, pneumonie de britanie, agenți cauzali ai brucelozei, chlamydia: agenții patogeni de ornitoză, trachomas, limfograful inghinal, etc.

Mecanismul de acțiune al eritromicinei: Datorită glocadei peptidranslochazei, sinteza proteinelor perturbă.

Tipul de acțiune: bacteriostatice.

Farmacocinetică. Când este administrat în interior, nu este inactivat complet și parțial, deci trebuie administrat în capsule sau în tabletele acoperite cu o cochilie. Ei bine, pătrunde în țesătura, inclusiv prin placentă, rău - prin BC. Se evidențiază în principal cu bilă, într-o cantitate mică cu urină, este alocată cu lapte, dar astfel de lapte poate fi hrănit, deoarece La copii până în anul nu este absorbit.

Dezavantajele eritromicinei sunt faptul că stabilitatea medicamentului se dezvoltă rapid rapid și este mai puțin activă, prin urmare se referă la antibioticele rezervei.

Indicații pentru utilizare: Eritromicina este utilizată pentru bolile cauzate de microorganisme sensibile la aceasta, dar a pierdut sensibilitatea la peniciline și alte antibiotice sau în intoleranța penicilinelor. Eritromicina este introdusă în interiorul 0,25, în cazuri mai severe de 0,5-6 ori pe zi, este locală în unguent. Pentru administrare / în administrare, se utilizează fosfat de eritromicină. Acest grup include fosfat de oleandomicină, care este și mai puțin activ, prin urmare, este rar aplicat.

În ultimii ani, au fost introduse noi macrolide în medicina practică: spiramicină, roxitromicină, claritromicină si etc.

Azitromicina - antibiotic din grupul de macrolide alocate unui nou subgrup de azalide, deoarece Are o structură oarecum diferită. Toate noile macrolide și azalide ale unui spectru mai larg de acțiune antimicrobiană sunt mai activi, este mai bine absorbit din tractul gastrointestinal, cu excepția forței, cu excepția forței, sunt mai lentă (sunt injectate de 2-3 ori, iar azitromicina 1 timp pe zi) este mai bine tolerată .

Roxitromicina este introdusă în interiorul 0,15 g de 2 ori pe zi.

Efecte secundare: Poate provoca reacții alergice, superinfection, fenomene dispeptice, unele dintre ele provoacă deteriorarea ficatului etc. Efectele secundare. Ele nu sunt prescrise femeilor care alăptează, cu excepția eritromicinei și a azitromicinei. În general, acestea sunt antibiotice scăzute toxice.

Tetraciclines. - produsă cu ciuperci radiante. Baza structurii lor este de patru cicluri hexate, sistemul sub denumirea generală "Tetraciclină"

Spectrul antimicrobian: Spectrul de benzilpenicilină, inclusiv stafilococi producătoare de penicilinaze, patogeni rapizi tifoid, titlu de întoarcere, pneumonie Qatarrală, ciumă, tularemie, bruceloză, baghetă intestinală, chiegella, vibrion holeră, dysenteric amoeba, baghetă și shankra moale, trachomas, ornitis , limfograful inghinal, etc. Nu acționează asupra unui baston cinematografic, protea, salmonella, tuberculoză, viruși și ciuperci. Pe microflora gram-pozitivă, acționează mai puțin activ decât penicilinele.

Mecanism de acțiune:Tetraciclinele încalcă sinteza ribozomilor de proteine \u200b\u200bde bacterii, împreună cu tetraciclinele formează compușii chelați cu magneziu și calciu, inhibarea enzimelor.

Tipul acțiunii: Bacteriostatic.

Farmacocinetică: Acestea sunt bine absorbite din tractul gastro-intestinal, se leagă de la 20 la 80% cu proteine \u200b\u200bplasmatice, penetrează bine țesutul, prin placentă, slab prin GAB. Ieșiți cu urină, brya, fecale și lapte, astfel de lapte nu se poate hrăni!

Pregătiri: În funcție de adăugarea diferitelor radicali la structura patru ciclică, naturală: tetraciclină, clorhidrat de tetraciclină, oxitetraciclină dihidrat, clorhidrat de oxintetraciclină; Semi-sintetic: clorhidrat de metatecline (rondomicină), clorhidrat de doxiciclină (vibramicină).

Toate tetraclelele sunt produse încrucișate, prin urmare tetracletele semi-sintetice nu sunt o rezervă de tetracicline naturale, dar sunt mai lungi. În activitate, toate tetraciclinele sunt similare.

Indicații pentru utilizare: Tetraciclinele sunt utilizate pentru bolile cauzate de o microfloră necunoscută; În cazul bolilor cauzate de microorganisme, rezistente la peniciline etc. antibiotice sau în sensibilizarea pacientului la aceste antibiotice: pentru tratamentul sifilisului, gonoreei, baciliului și dizenteriei amobe, holeră etc. (Consultați Spectrul antimicrobian).

Modalități de administrare: Calea principală de administrare este în interior, unele, săruri de hidrogen de clorură bine solubilă - în / m și in / in, în cavitate, sunt utilizate pe scară largă în unguente. Doxiciclina clorhidrat în interiorul și în / în 0,2 g (0,1 g  de 2 ori sau 0,2  1 timp) în prima zi, în următoarele zile 0,1  1 timp; Cu boli severe în primele și ulterioare zile de 0,2 g / în picurare, prescrise cu procese necrotice purulente severe, precum și cu dificultate de administrare a medicamentului din interior.

Efecte secundare:

Tetraciclinele, formarea complexelor cu calciu, sunt amânate în oase, dinți și întâlniri, spargând sinteza proteinei, ceea ce duce la o încălcare a dezvoltării lor, detenție la apariția dinților de până la doi ani, sunt o formă neregulată, galbenă . Dacă însărcinată și copilul sub 6 luni au luat tetraciclină, atunci dinții de lapte sunt afectați și, după 6 luni și până la 5 ani, atunci dezvoltarea dinților permanenți este perturbată. Prin urmare, femeile însărcinate și copiii de până la 8 ani tetraciclinescline sunt contraindicate. Au acțiuni teratogene. Candidoza poate fi cauzată, astfel încât acestea sunt folosite cu antibiotice antifungice, superinfecție cu o tijă albastră, stafilococică și protematică. Prin urmare, hipovitaminoza aplicată cu vitamine de grup V. Datorită efectului anti-analizor al tetraciclinei la copii poate provoca hipotrofie. Poate crește presiunea intracraniană la copii. Creșteți sensibilitatea pielii la razele ultraviolete (fotosensibilizare), în legătură cu care apar dermatita. Cumulând în membrana mucoasă a tractului gastrointestinal, ruperea aspirației alimentelor. Posedă hepatotoxicitate. Membranele mucoase irită și provoacă faringită, gastrită, esofagită, leziune ulcerativă a tractului gastrointestinal, astfel încât acestea să fie aplicate după mese; La introducerea I / M - infiltrate, cu / în-flebits. Provoca reacții alergice și altele. Efecte secundare.

Medicamente combinate: eribisculin. - combinarea oxtetraciclinei de dihidrat și eritromicină, yatetrin. și cei dragi tetraolean - Combinația de oleandomicină de tetraciclină și fosfat.

Tetraciclinele datorate unei scăderi a sensibilității microorganismelor și a efectelor secundare pronunțate în prezent au început să fie aplicate mai puțin frecvent.

Farmacologie a grupului Levomycetin

Levomictina este sintetizată cu ciuperci radiante și este obținută printr-o cale sintetică (cloramfenicol).

la fel ca tetraciclina, dar, spre deosebire de ele, nu acționează pe cea mai simplă, vibrion de holeră, Anaeroba, dar este foarte activă în raport cu Salmonel. De asemenea, precum și tetracletele nu acționează asupra unei proteine, o baghetă cinematografică, o baghetă tuberculoasă, adevărate viruși, ciuperci.

Mecanism de acțiune. Levomycetina inhibă peptidiltransferaza și perturbă sinteza proteinelor.

Tipul de acțiune bacteriostatic.

Farmacocinetica:este bine absorbit din tractul gastro-intestinal, o mare parte din ele este asociată cu plasma de albumină, pătrunde bine în țesut, inclusiv prin placentă, bine - prin BC, spre deosebire de cele mai multe antibiotice. Se transformă în principal în ficat și se excretă în principal rinichi sub formă de conjugate și 10% neschimbate, parțial cu bilă și fecale, precum și cu laptele mamei și este imposibil să se hrănească astfel de lapte.

Preparate.Levomictin, Levomycetin Steararat (spre deosebire de levomictina nu este amar si mai putin activ), levomycetin succinat solubil pentru administrare parenterala (P / K, in / m, in / c), pentru utilizarea locala a unguentului Levomikol, Liniment Syntomicin etc.

Indicații pentru utilizare.Dacă mai devreme, Levomycetin a fost utilizat pe scară largă, datorită toxicității ridicate, în primul rând datorită opresiunii formării sângelui, este folosită ca un antibiotic de rezervă cu ineficiența altor antibiotice. Se utilizează în principal la salmoneloza (taifoidă abdominală, toxicoinfecția alimentară) și rickettsioza (brut). Uneori se folosește în meningită cauzată de un baston de gripă și stick hemofilic, abces de creier, pentru că Se pătrunde bine prin BC și alte boli. Levomycetin este utilizat pe scară largă pentru a preveni și a trata bolile infecțioase și inflamatorii ale ochilor și rănile purulente.

Efecte secundare.

Levomictina deprimă formarea sângelui, însoțită de agranulocitoză, reticulocitopenie, în cazuri severe există o anemie aplastică cu un rezultat fatal. Cauza tulburărilor severe de sângerare sunt sensibilizare sau idiosincrasie. Oprimarea formării sângelui depinde de doza de niveluri, de aceea nu poate fi aplicată mult timp. Levomycetina este prescrisă sub controlul modelului de sânge. La nou-născuți și la copii până la un an datorită insuficienței enzimelor hepatice și îndepărtării lentă a levomicinei prin rinichi, intoxicarea se dezvoltă, însoțită de slăbiciune vasculară acută (colaps gri). Aceasta determină iritarea membranelor mucoase ale tractului gastrointestinal (greață, diaree, faringită, sindrom anorectal: iritarea în jurul anusului). Disbacterioză (candidoză, infecție cu o tijă albastră, protemat, stafilococă); Hipovitaminoza grupului V. Gipotrofie la copii în legătură cu încălcarea confiscării fierului și o scădere a enzimelor care conțin fier care stimulează sinteza proteinelor. Neurotoxic, poate provoca tulburări psihomotorii. Cauzează reacții alergice; afectează în mod negativ miocardul.

Datorită toxicității ridicate a Levomycetin, este imposibil să fie prescris incontrolabil și în cazuri ușoare, în special copiii.

Farmacologie aminoglicozide

Acestea sunt numite, deoarece în molecula lor conține un amino-mahor, conectat printr-o asociere cu glicozidă cu un fragment agalicon. Sunt produse de activitate vitală a diferitelor ciuperci și sunt, de asemenea, create de o cale semi-sintetică.

Spectrul antimicrobianlargă. Aceste antibiotice sunt eficiente în raport cu multele gram-negative aerobice și un număr de microorganisme gram-pozitive. Cele mai active afectează microflora gram-negativ și diferă unul în celălalt prin spectrul acțiunii antimicrobiene. Astfel, în spectrul streptomicinei, kanamicinei și a unui derivat de amikacină, există un baston tuberculos, monomocrină - unele cele mai simple (degenerate de toxoplasmoză, dizenterie amofică, leishmanioză a pielii etc.), gentamicină, tobramicină, cozozyomicină și amikacin - proteine \u200b\u200bși o baghetă cinematografică. Eficace în ceea ce privește microbii care nu sunt sensibili la peniciline, tetraciclină, stângaci etc. Antibiotice. Aminoglicozidele nu acționează asupra anaerobilor, ciupercilor, spirochetelor, rickettsiei, adevărați viruși.

Rezistența la ele se dezvoltă încet, dar crossover, cu excepția amikacinului, care este rezistentă la acțiunea enzimelor inactivând aminoglicozidele.

Mecanism de acțiune.Sinteza proteinei este perturbată, precum și există motive să credem că acestea încalcă sinteza membranei citoplasmatice (vezi Mashkovsky 2000)

Tipul de acțiunebactericid.

Farmacocinetică. Ele nu sunt absorbite din tractul gastrointestinal, adică slab absorbit, astfel încât atunci când iau înăuntru, au o acțiune locală, cu administrare parenterală (calea principală spre / m, dar pe scară largă intrată în / c) se penetrează bine în țesuturi , inclusiv prin placentă, mai rău în țesutul pulmonar, prin urmare, cu bolile plămânilor, împreună cu injecții, acestea sunt injectate și intrahecial. Nu penetrează BC. Afișează cu viteze diferite în principal prin rinichi neschimbate, creând o concentrație valabilă aici, când este administrată în interior - cu un coleg. Lapte ies în evidență, este posibil să se hrănească, pentru că Nu este absorbit din tractul gastrointestinal.

Clasificare.În funcție de spectrul acțiunii și activității antimicrobiene, acestea sunt împărțite în trei generații. Prin prima generație include sulfat de streptomicină, sulfat monomitial, sulfat de kanamicină și monosulfat. La cel de-al doilea sulfat de gentamicină. Prin a treia generație - sulfat de tobramicină, sulfat silomic, sulfat amikacin, neutrilicină. De către a patra generație - Izepamicin (Markova). A doua și preparatele de generație a treia acționează asupra unui betisic albastru și a proteiei. Conform activității, acestea sunt situate după cum urmează: Amikacin, Sizomycin, Gentamicin, Kanamicin, Monomitial.

Indicații pentru utilizare. Numit în interiorul tuturor aminoglicozidelor, numai monosulfat monosulfat monosulfat monosulfat în infecțiile tractului gastro-intestinal: dizenteria bacillomică, transportorul Dysentero, salmoneloza etc., precum și pentru rezervarea intestinului la pregătirea operațiunii de pe tractare. Efectul resorbativ al aminoglicozidelor datorate toxicității lor ridicate este utilizat în principal ca antibiotice de rezervă cu infecții severe cauzate de o microfloră gram-negativă, incluzând un rând albastru și un proterie; Microflora mixtă, care a pierdut sensibilitatea la antibiotice mai puțin toxice; Uneori utilizat în lupta împotriva stafilococi poliesiști, precum și a bolilor cauzate de o microfloră necunoscută (pneumonie, bronșită, abces de plămâni, pleuri, peritonite, infecții ale rănilor, infecții ale tractului urinar etc.).

Doza și ritmul Introduceregentamicină sulfat. Acesta este introdus în / m și în (picurare), în funcție de severitatea bolii, o singură doză pentru adulți și copii de peste 14 ani de 2,4-1 mg / kg de 2-3 ori pe zi. Doza zilnică cea mai mare este de 5 mg / kg (calculează).

Efecte secundare: În primul rând, dyotoxic, lovind ramura auditivă și vestibulară a 8 perechi de nervi creierului Cranopy, pentru că Se acumulează în Lycvore și în structurile urechii interne, provocând schimbări degenerative în ele, ca rezultat al surdelor ireversibile. La copiii vârstei, surzenii, prin urmare, în doze mari și nu le folosesc mult timp (nu mai mult de 5-7-10 zile), dacă sunt reutilizate, după 2-3-4 săptămâni). Aminoglicozidele nu sunt prescrise în a doua jumătate a sarcinii, deoarece Un copil poate fi născut surd și-zi, cu atenție nou-născuți și copii mici.

Conform izotoxicității, medicamentele sunt situate (descendente) monomicină, astfel încât kanamicina, amikacinul, gentamicina, tobramicina nu sunt administrați copiilor la un an.

În al doilea rând, ei au nefrotoxicitate, acumulând în rinichi, își încalcă funcția, acest efect este ireversibil, după anularea lor, funcția renală este restaurată după 1-2 luni, dar dacă a existat o patologie renală, atunci încălcările funcției pot fi agravat și conservat. Pentru nefrotoxicitate, medicamentele sunt situate descrescătoare: Gentamicină, amikacin, kanamicină, tobramicină, streptomicină.

În al treilea rând, ei inhibă conductivitatea neuromusculară, deoarece Reduceți eliberarea de calciu și acetilcolină de la terminațiile nervilor colinergici și reduceți sensibilitatea la acetilcolina de n-colinoreceptorii mușchilor scheletici. Datorită slăbiciunii mușchilor respiratori, poate exista o slăbire a respirației sau a opririi sale în copiii slăbiți din primele luni de viață, așa că atunci când aceste antibiotice nu pot fi lăsate fără supraveghere. Pentru a elimina blocul neuromuscular, este necesar să se introducă în / în PROZERO și gluconat sau clorură de calciu cu administrarea preliminară a atropinei de sulfat. Acestea sunt cumulate în membrana mucoasă gastrointestinală, furiosul mecanismelor sale de transport și perturbă aspirația intestinului alimentelor și a unor medicamente (digoxină etc.). Reacții alergice, disbacterioză (candidoza), hipovitaminoza grupei B, etc. Efectele secundare. În consecință, aminoglicozidele sunt antibiotice foarte toxice și sunt utilizate în principal în lupta împotriva bolilor severe cauzate de o microfloră gram-negativă din poli-rezistentă.

Farmacologie polimixină.

Ele sunt produse bacilluspolimixa.

Spectrul antimicrobian.În spectru, microorganisme gram-negative: agenți cauzali ai pneumoniei Qatarrale, ciumă, tularemie, bruceloză, bastoane intestinale, schigella, salmoneloză, un baston de gripă, agenți cauzali ai tusei, shankra moale, un betisic albastru etc.

Mecanism de acțiune. Perturbă permeabilitatea membranei citoplasmatice, contribuind la eliminarea multor componente ale citoplasmei în mediu.

Tipul de acțiunebactericid.

Farmacocinetică. Săraci absorbiți din tractul gastrointestinal, creând o concentrație valabilă aici. Când I / In și In / M, căile de injectare pătrund bine în țesut, slab prin BBB, metabolizate în ficat, se evidențiază cu urină într-o concentrație relativ ridicată și parțial cu bilă.

Preparate.Polimixina M este foarte toxică, prin urmare, este prescris numai în interior cu infecții intestinale cauzate de microorganisme sensibile la acesta, precum și pentru retenția intestinală înainte de operațiunile de pe tractul gastro-intestinal. Acestea sunt utilizate la nivel local în unguent pentru tratamentul proceselor purulente cauzate în principal de microorganismele gram-negative și care este foarte valoroasă cu o baghetă cinematografică. Efectul resorbativ al acestui medicament nu este utilizat. Doza și ritmul de administrare În plus, 500.000 celule de 4-6 ori pe zi.

Polimixina din sulfat este mai puțin toxică, introdusă în / m și în (picurare), numai în spital în boli severe cauzate de microflora gram-negativă, care a pierdut sensibilitatea la antibiotice mai puțin toxice, inclusiv un baston Syseganaya (sepsis, meningită , pneumonie, infecție, infecție tractul urinar, arsuri infectate etc.) sub controlul analizei urinei.

Stabilitatea polimixinelor se dezvoltă încet.

Efecte secundare. Atunci când se utilizează oral și localizarea acestor antibiotice, efectele secundare nu sunt de obicei notate. În administrarea parenterală, polmixinul din sulfat poate avea un efect nefro- și neurotoxic, în cazuri rare - provoacă blocarea conductivității neuromusculare, la introducerea introducerii - infiltrate, atunci când in-phlebitis. Polimixina B cauzează reacții alergice. Polimixinele provoacă fenomene dispeptice, uneori superinfection. Polimixina gravidă în sulfat se aplică numai pe indicațiile de viață.

Utilizarea preventivă a antibioticelor.În acest scop, sunt folosite pentru a preveni bolile atunci când contactează persoanele cu pacienți cu plăci, rickettsioză, tuberculoză, scarletină, venanță: sifilif, etc.; pentru prevenirea atacurilor reumatismului (bicyllines); cu leziuni streptococice de nazofaringe, cavități aparente, care reduce frecvența glomerulonefritei acute; În obstetrică, cu existența prematură a apelor și a altor stări, amenințătoare mame și a fătului, sunt prescrise de o gildrență și nou-născuți; cu o scădere a rezistenței organismului la infecție (terapie hormonală, radioterapie, neoplasme maligne etc.); Persoanele în vârstă Cu o scădere a reactivității, este deosebit de important să se numească rapid în amenințarea infecției; În opresiunea formării sângelui: agranulocitoză, reticuloză; în endoscopia diagnostică și terapeutică a tractului urinar; cu fracturi osoase deschise; arsuri extinse; la transplantarea organelor și țesuturilor; cu operațiuni în zonele infectate cu bună știință (stomatologie, lororganuri, lumină, tractul gastrointestinal); Cu operațiuni pe inimă, navele, creierul (prescris înainte de operație, în timpul și după operație 3-4 zile) etc.

Principiile chimioterapiei (cele mai comune reguli). Utilizarea agenților chimioterapeutici antibacterieni are propriile caracteristici.

1. Este necesar să se determine dacă chimioterapia este arătată, pentru aceasta ar trebui să puneți un diagnostic clinic. De exemplu, Cort, Bronchopneumonia. Cauza rujeolei este un virus, care nu acționează agenți chimioterapeutici și, prin urmare, nu are sens. La bronhopneumonia, este necesar să se efectueze chimioterapie.

2. Selectarea medicamentului. Pentru a face acest lucru, este necesar: a) evidențiați agentul patogen și determinați sensibilitatea la instrumentul care va fi utilizat pentru acest lucru; b) Determinați dacă nu există contraindicații față de acest instrument. Aplicați un mijloc la care un microorganism care a cauzat boala este sensibil și pacientul nu are contraindicații. Cu un patorator necunoscut, este recomandabil să se utilizeze un mijloc cu un spectru larg de acțiune antimicrobiană sau o combinație de două până la trei medicamente, spectrul total al cărora include agenți patogeni probabili.

3. Agenții chimioterapeutici de comunicare sunt un instrument de concentrare, este necesar să se creeze și să mențină concentrația de curent a medicamentului în focalizarea leziunii. Pentru aceasta este necesară: a) atunci când alegeți un medicament care să ia în considerare farmacocinetica sa și să aleagă calea administrației, care poate asigura concentrația necesară în leziune. De exemplu, în bolile, tractul gastrointestinal este injectat în interiorul medicamentului nu este aspirație. În bolile tractului urinar, medicamentul este utilizat care este alocat neschimbat cu urină și cu calea corespunzătoare de administrare poate crea o concentrație necesară în ele; b) Pentru a crea și menține concentrația de acțiune, medicamentul este prescris în doza corespunzătoare (uneori începând cu o doză de șoc care depășește ulterior) și ritmul de administrare corespunzător, adică concentrația ar trebui să fie strict constantă.

4. Ar trebui combinat pentru a combina agenții chimioterapeutici, atribuie simultan 2-3 medicamente cu un mecanism diferit de acțiune pentru a-și consolida efectul și pentru a încetini microorganismele exacte la agenții chimioterapeutici. Ar trebui să se țină cont de faptul că, cu o combinație de medicamente, nu numai sinergism, ci și antagonismul substanțelor în raport cu activitatea antibacteriană, precum și sumarea efectelor secundare este posibilă. Trebuie remarcat faptul că sinergismul se manifestă mai des dacă mijloacele combinate ale aceluiași tip de acțiune antimicrobiană și antagonism, dacă fonduri cu diferite tipuri de acțiuni (în fiecare caz, este necesar să se utilizeze literatura de specialitate în această problemă). Este imposibil să combinăm fondurile cu aceleași efecte secundare, care este unul dintre principalele reguli de farmacologie!

5. Tratamentul este necesar cât mai curând posibil, deoarece La începutul bolii corpurilor microbiene mai mici și se află într-o stare de creștere și reproducere energetică. În acest stadiu, ele sunt cele mai sensibile la mijloacele chimioterapeutice. Și până când au apărut modificări mai pronunțate ale macroorganismului (intoxicare, modificări distructive).

6. Foarte importantă este durata optimă a tratamentului. Este imposibil să se oprească recepția medicamentului chimioterapeutic imediat după dispariția simptomelor clinice ale bolii (temperatură etc.), deoarece Poate exista o recidivă a bolii.

7. Prevenirea preparatelor de disbacterioză sunt prescrise împreună cu mijloace de distructiv pe luminos alb și alte microorganisme care pot provoca superinfecția.

8. Câmpul cu mijloace chimioterapeutice este utilizat de medicamentele de efecte patogenetice (medicamente antiinflamatorii), stimulând rezistența organismului la imunomodulatori de infecție: Timalină; Preparatele de vitamine efectuează terapia dezinfectantă. Atribuiți alimentația completă.

Antibioticele sunt un grup de medicamente care pot coerența creșterii și dezvoltării celulelor vii. Cel mai frecvent utilizat pentru a trata procesele infecțioase cauzate de diferite tulpini de bacterii. Primul medicament a fost descoperit în 1928 de bacteriologul britanic Alexander Fleming. Cu toate acestea, unele antibiotice sunt, de asemenea, prescrise în timpul patologiilor de cancer ca o componentă a chimioterapiei combinate. Pentru viruși, acest grup de medicamente practic nu acționează, cu excepția unor tetracicline. În farmacologia modernă, termenul "antibiotics" este înlocuit din ce în ce mai mult de "medicamente antibacteriene".

Primul a fost sintetizat medicamente din grupul Penicillin. Ei au ajutat în mod semnificativ reducerea mortalității unor astfel de boli, cum ar fi pneumonia, sepsis, meningită, gangrena și sifilisul. În timp, datorită utilizării active a antibioticelor, multe microorganisme au început să aibă rezistență la ele. Prin urmare, o sarcină importantă a fost de a căuta noi grupuri de medicamente antibacteriene.

Treptat, companiile farmaceutice au fost sintetizate și au început să producă cefalosporine, macrolide, fluorochinolone, tetracicline, din stânga, nitrofurani, aminoglicozide, carbapene și alte antibiotice.

Antibiotice și clasificarea acestora

Principala clasificare farmacologică a medicamentelor antibacteriene este separarea acțiunii asupra microorganismelor. Pentru această caracteristică, două grupuri de antibiotice disting:

• bactericid - medicamente cauzează moartea și liza microorganismelor. Această acțiune se datorează capacității antibioticelor de a inhiba sinteza membranelor sau de a suprima producția de componente ADN. Acest peniciline proprii, cefalosporine, fluorochinolonii, carbapene, monobactame, glicopeptide și fosfomicină.
• bacteriostatica - antibioticele sunt capabile să injecteze sinteza proteinelor prin celule microbiene, ceea ce face imposibilă reproducerea. Ca urmare, dezvoltarea ulterioară a procesului patologic este limitată. Această acțiune este caracteristică tetraciclinelor, macrolidelor, aminoglicozidelor, lincozaminelor și aminoglicozidelor.

Spectrul de acțiune distinge, de asemenea, două grupuri de antibiotice:

• cu o largă - medicamentul poate fi utilizat pentru a trata patologiile cauzate de un număr mare de microorganisme;
• cu medicamentul îngust afectează tulpinile individuale și tipurile de bacterii.

Există, de asemenea, o clasificare a medicamentelor antibacteriene prin originea lor:

• natural - obțineți de la organismele vii;
• antibioticele semi-sintetice sunt molecule analogice modificate;
• sintetic - sunt complet artificiale în laboratoare specializate.

Descrierea diferitelor grupuri de antibiotice

Beta lactama.

Peniciline

Din punct de vedere istoric, primul grup de medicamente antibacteriene. Are un efect bactericid asupra unei game largi de microorganisme. Penicillines distinge următoarele grupuri:

• peniciline naturale (sintetizate în condiții normale de ciuperci) - benzilpenicilină, fenoximetilpenicilină;
• peniciline semi-sintetice care au o rezistență mai mare la peniciline, care își extind semnificativ gama de medicamente de acțiune - oxacilină, meticilină;
• cu un efect extins - preparate de ampesicilină, ampicilină;
• peniciline cu un efect larg asupra microorganismelor - Medicamente Meslocillin, Azlotsillin.

Pentru a reduce rezistența bacteriilor și a crește șansa de succes al terapiei cu antibiotice, acidul penicilline-clavulanic, tazobactam și sulbatamurile sunt adăugate în mod activ la peniciline. Astfel a apărut droguri "augmentin", "tazochim", "tazrobid" și alții.

Aceste medicamente sunt utilizate în infecțiile respiratorii (bronșită, sinusită, pneumonie, faringită, laringită), urogenitală (cistită, uretrită, prostatită, gonor), sisteme digestive (colecistită, dizenterie), sifilis și leziuni din piele. Din efectele secundare, reacțiile alergice sunt cele mai des găsite (urticarie, șoc anafilactic, edem angioedem).

Penicilinele sunt, de asemenea, cele mai sigure mijloace pentru gravide și copii.

Cefalosporines.

Acest grup de antibiotice deține un efect bactericid asupra unui număr mare de microorganisme. Astăzi, se remarcă următoarele generații de cefalosporine:

Majoritatea covârșitoare a acestor medicamente există numai în forma de injectare, astfel încât acestea sunt utilizate în principal în clinici. Cefalosporinele sunt cei mai populari agenți antibacterieni pentru utilizare în spitale.

Aceste medicamente sunt utilizate pentru a trata o cantitate imensă de boli: pneumonie, meningită, generalizarea infecțiilor, pielonefrită, cisttitul, inflamația oaselor, țesuturilor moi, limfangită și alte patologii. Când utilizați cefalosporine, hipersensibilitatea este adesea găsită. Uneori există o reducere tranzitorie a clearance-ului creatininei, durerea mușchilor, tusea, o creștere a sângerării (datorită scăderii vitaminei K).

Carbapenes.

Ele sunt un grup destul de nou de antibiotice. La fel ca celelalte lactame beta, Carbapenes au un efect bactericid. Un număr mare de tulpini de bacterii diferite rămân sensibile la acest grup de medicamente. De asemenea, carbapenele prezintă rezistență la enzimele care sintetizează microorganismele. Date proprietățile au condus la faptul că sunt considerate a fi preparate de salvare atunci când agenții antibacterieni rămași rămân ineficienți. Cu toate acestea, utilizarea lor este strict limitată din cauza preocupărilor dezvoltării rezistenței la bacterii. Acest grup de medicamente aparțin lui Meropenem, Doripenem, Eartapenem și impediment.

Carbapenes sunt utilizate pentru a trata sepsis, pneumonie, peritonită, patologii chirurgicale acute ale cavității abdominale, meningită, endometrită. De asemenea, prescrie aceste medicamente cu pacienți cu imunodeficiență sau împotriva neutropeniei.

Printre efectele secundare este necesar să se observe tulburările dispeptice, dureri de cap, tromboflebită, colita pseudo-membrană, crampe și hipokalemie.

Monobaktama.

Monobactams acționează în principal numai pe flora gram-negativă. Clinica folosește un singur ingredient activ din acest grup - Azitreon. Cu avantajele sale, se distinge rezistența la majoritatea enzimelor bacteriene, ceea ce îl face un medicament de alegere în ineficiența tratamentului cu penicilinele, cefalosporinele și aminoglicozidele. În recomandările clinice, AZTREON este recomandat pentru infecția cu enterobacter. Se aplică numai intravenos sau intramuscular.

Printre mărturie, este necesar să se evidențieze sepsisul, pneumonia dobândită comunitară, peritonita, infecții ale sistemului pelvis, piele și musculo-schelet. Utilizarea Aztreonam duce uneori la dezvoltarea simptomelor dispepsice, icter, hepatită toxică, dureri de cap, amețeli și erupții cutanate alergice.

Macrolids.

Medicamentele sunt, de asemenea, menționate de toxicitate scăzută, ceea ce le permite să fie aplicate în timpul sarcinii și la vârsta fragedă a copilului. Ele sunt împărțite în următoarele grupuri:

• naturale, care au fost sintetizate în anii '50 din ultimul secol - eritromicină, spiramicină, josamicina, mirekamicină;
• prodroguri (transformate într-o formă activă după metabolism) - TolEndomicină;
• medicină semi-sintetică - azitromicină, claritromicină, diritromicină, telittromicină.

Macrolidele sunt utilizate cu multe patologii bacteriene: boli peptice, bronșită, pneumonie, infecții ENT, dermatoză, boală Lyme, uretrită, cervicită, Roger, impregno. Este imposibil să se folosească acest grup de medicamente în timpul aritmiei, lipsa funcției renale.

Tetraciclines.

Pentru prima dată, tetraciclinele au fost sintetizate de mai bine de o jumătate de secol. Acest grup deține un efect bacteriostat împotriva multor tulpini de floră microbiană. În concentrații ridicate, ele prezintă o acțiune bactericidă. O caracteristică a tetraciclinei este capacitatea lor de a se acumula în țesutul osos și smalțul dinților.

Pe de o parte, acest lucru permite clinicienilor să le folosească în mod activ în osteomielita cronică, iar pe cealaltă perturbă dezvoltarea unui schelet la copii. Prin urmare, ele sunt categoric imposibil de aplicat în timpul sarcinii, lactației și sub vârsta de 12 ani. Tetracicle, cu excepția medicamentului cu același nume, includ doxiciclină, oxitetraciclină, minociclină și tigeciclină.

Utilizați-le cu diferite patologii intestinale, bruceloză, leptospiroză, tularemie, actinomicoză, trachom, boală de var, infecție cu gongeri și rickettsioză. Printre contraindicații se disting, de asemenea, prin porfirie, boli hepatice cronice și intoleranțe individuale.

Fluorochinolone

Fluorochinolonii sunt un grup mare de agenți antibacterieni cu un efect bactericid larg asupra microflorei patogene. Toate medicamentele sunt acidul nanixic de drumeție. Utilizarea activă a fluorochinolonelor a început cu anii '70 din secolul trecut. Astăzi sunt clasificate pentru generații:

• I - droguri nodidex și acid oxolinic;
• II - Medicamente cu Offloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin, Peffloxacin;
• III - Preparate de levofloxacină;
• IV - Medicamente cu gatifloxacină, moxifloxacină, hemifloxacină.

Ultimele generații de fluorochinolone au fost numite "respiratorii", datorită activității lor împotriva microflorei, care cauzează cel mai adesea dezvoltarea pneumoniei. Ele sunt, de asemenea, utilizate pentru a trata sinusitele, bronșita, infecțiile intestinale, prostatita, gonoreea, sepsisul, tuberculoza și meningita.

Printre dezavantajele este necesar să se aloce că fluorochinolonele sunt capabile să influențeze formarea sistemului musculo-scheletic, astfel încât în \u200b\u200bcopilărie, în timpul sarcinii și în timpul perioadei de lactație pot fi prescrise numai pe indicațiile de viață. Prima generație de medicamente este, de asemenea, caracterizată de hepato și nefrotoxicitate ridicată.

Aminoglicozide

Aminoglicozidele au găsit o utilizare activă în tratamentul infecției bacteriene cauzate de Gram-negativ fluor. Au o acțiune bactericidă. Eficiența lor ridicată, care nu depinde de activitatea funcțională a imunității pacientului, le-a făcut mijloace indispensabile în încălcările și neutropenia. Următoarele generații de aminoglicozide disting:

Aminoglicozidele sunt prescrise în infecțiile sistemului respirator, sepsis, endocardită infecțioasă, peritonită, meningită, cistită, pielonefrită, osteomielită și alte patologii. Printre efectele secundare sunt de o mare importanță pentru efectul toxic asupra rinichilor și o scădere a ședinței.

Prin urmare, în timpul tratamentului, este necesar să efectuați în mod regulat un test biochimic de sânge (creatinină, SKF, uree) și audiometrie. Femeile gravide, în timpul alăptării, pacienții cu boală renală cronică sau pe aminoglicozide hemodializă sunt prescrise numai pe indicațiile de viață.

Glicopeptidele

Glixopeptida Antibiotice dețin un efect bactericid al unei game largi de acțiuni. Cel mai renumit de la ei - bleomicină și vancomicină. În practica clinică a glicopeptidelor sunt medicamente de rezervă care sunt prescrise în ineficiența altor agenți antibacterieni sau sensibilitate specifică la agentul patogenului de infecție.

Acestea sunt adesea combinate cu aminoglicozide, ceea ce face posibilă creșterea efectului cumulativ asupra stafilococului de aur, enterococcus și streptococcus. Pe Mycobacteria și ciupercile, antibioticele glicopeptidei nu acționează.

Atribuie acest grup de agenți antibacterieni cu endocardită, sepsis, osteomielită, flegmon, pnegumonie (inclusiv complicată), abces și colită pseudomambranoasă. Este imposibil să se utilizeze antibiotice de glicopeptidă în insuficiența renală, sensibilitatea crescută la medicamente, lactația, nervul auditiv nerudit, sarcina și alăptarea.

Lincoosamida.

Linoosamidele includ lincomicina și clindamicina. Aceste medicamente prezintă un efect bacteriostatic asupra bacteriilor gram-pozitive. Le folosim în principal în combinație cu aminoglicozide, cum ar fi un al doilea scule de linie pentru pacienții grei.

Linozamidele sunt prescrise cu pneumonie de aspirație, osteomielită, picior diabetic, fasci necrotice și alte patologii.

Destul de des în timpul admiterii, infecția candidadă se dezvoltă, dureri de cap, reacții alergice și inhibarea formării sângelui.

Condițiile de acțiune a antibioticelor 1) Sistemul este important din punct de vedere biologic pentru durata de viață a bacteriilor ar trebui să reacționeze la efectul concentrațiilor scăzute ale medicamentului printr-un punct specific al aplicației (prezența "țintă") 2) un antibiotic trebuie au capacitatea de a pătrunde în celula bacteriană și de a afecta punctul de aplicare; 3) Antibioticul nu trebuie inactivat mai devreme decât intrarea în interacțiunea cu sistemul biologic activ al bacteriilor. T D.

Principiile alocării raționale ale antibioticelor (4-5) Principii generale 6. Dozele aximale pentru depășirea bolii; Metoda preferată de administrare a preparatelor parenterale. Utilizarea locală și inhalare a medicamentelor antibacteriene ar trebui redusă la minimum. 7. Înlocuirea periodică a medicamentelor recent create sau rareori numită (rezervă).

Principiile alocării raționale ale antibioticelor (5-5) Principii generale 8. Conduceți programul de substituție ciclică al medicamentului antibacterian. 9. Utilizarea combinată a medicamentelor la care se dezvoltă stabilitatea. 10. Un medicament antibacterian nu trebuie înlocuit pe altul, la care există o stabilitate încrucișată.

Semisintetică: 1. Izoksazolilpenitsilliny (penitsillinazosta- stabil, anti-stafilococică): oxacilina 2. aminopenicillin: ampicilina, amoxicilina 3. Karboksipenitsilliny (pseudomonas): carbenicilina, ticarcilina 4. Ureidopenitsilliny: azlocilină, piperacilina 5. peniciline Ingibitorozaschischennye: amoxicilină / clavulanat, ampicilina / sulbactam gr "+" gr "-"

Mecanismul de acțiune-blocare Obiectivul acțiunii este proteinele care leagă penicilina care îndeplinesc rolul enzimelor în stadiul final al sintezei peptideoglicanului - un biopolimer, care este componenta principală a peretelui celular al bacteriilor. Blocarea sintezei peptidoglicanului duce la moartea bacteriei. Efectul bactericidului. Peptideoglicanul și proteinele care leagă penicilina sunt absente la mamifere \u003d\u003e Toxicitate specifică împotriva macroorganismului pentru -LACTAM nu este caracteristică. Toxicitatea specifică împotriva macroorganismului pentru -Lactam nu este caracteristică. "\u003e

Pentru a depăși stabilitatea dobândită a microorganismelor care produc enzime speciale --- lactamaze (distructive), inhibitori ireversibile sunt dezvoltate - acid clavulanic (clavulanat), sulbams, pelvis. Acestea sunt utilizate la crearea penicilinelor combinate (inhibitor-zdrobitoare).

Interacțiunile medicamentoase (1-2) ale penicilinelor nu pot fi amestecate într-o singură seringă sau într-un sistem de perfuzie cu aminoglicozide datorită incompatibilității lor fizico-chimice. Cu o combinație de ampicilină cu alopurinol, riscul de "ampicilină" crește rash-urile. Utilizarea dozelor mari de săruri de potasiu benzilpenicilină în combinație cu diuretice de economisire a potasiului, medicamente de potasiu sau inhibitori ACE predeterminează riscul crescut de hipercalemie.

Interacțiunile medicamentoase (2-2) sunt necesare pentru a fi luate în considerare combinația de peniciline active în raport cu bastonul Syseganaya, cu anticoagulante și antiagregații datorită riscului potențial de creștere a sângerării. Utilizarea penicilinelor în combinație cu sulfanyamidele trebuie evitată, deoarece este posibilă slăbirea efectului bactericid.

Generarea IV a Cefepim parenteral, CEFPIR activă pentru unele tulpini rezistente la generarea III de cefalosporine. Rezistență mai mare la -lktamazamas de un spectru larg și extins de acțiune. Indicații - Tratarea infecțiilor nosocomiale severe cauzate de flora poli-rezistentă; infecții pe fundalul neutropeniei.

Interacțiuni medicinale în combinație cu diuretice de aminoglicozide și / sau buclă, în special la pacienții cu afecțiune renală, este posibilă creșterea riscului de nefrotoxicitate. Antiacidele reduc absorbția cefalosporinelor orale în tractul gastrointestinal. Trebuie să existe intervale de cel puțin 2 ore între tehnicile acestor medicamente. Cu o combinație de cefoperazonă cu anticoagulante, trombolitice și antiagreganți cresc riscul de sângerare, în special gastrointestinal. În cazul consumului de alcool pe fundalul tratamentului cu CefoperaZone, se poate dezvolta o reacție asemănătoare disulfira.

Antibioticele lactamice ale carbapenelor: imipenem, preparatele de rezervă Meropene, mai rezistente la bacteriană -lotamas, sunt mai rapid pătrunse prin membrana exterioară a bacteriilor gram-negative, au un spectru mai larg de activitate și sunt utilizate în infecții severe ale diferitelor localizări, inclusiv nosocomial (ospitalitate internă). Gr "+" gr "-" anaeroba

Lactam antibioticele monobactamului: (monociclic-lactams) azitreon Pregătirea rezervei, un spectru îngust de acțiune, ar trebui să fie prescris în combinație cu medicamente active împotriva coctilor gram-pozitivi (oxacilină, cefalosporine, linkozamide, vancomicină) și anaerobov (metronidazol ) ~ ~ ~ gr "-" aeroburi

Mecanismul de acțiune este acțiunea bactericidă, încălcarea sintezei ribozomilor de proteine. Gradul de activitate antibacterienă a aminoglicozidelor depinde de concentrația lor. Când este combinată cu peniciline sau cefalosporine, sinergismul este observat împotriva microorganismelor aerobice gram-negative și gram-pozitive.

Principalul înțeles clinic al aminoglicozidelor are în tratamentul infecțiilor nosocomiale cauzate de agenții patogeni de gram negativ, precum și de endocardita infecțioasă. Streptomicina și canamicina sunt utilizate în tratamentul tuberculozei. Neomicina ca fiind cea mai toxică dintre aminoglicozide se aplică numai în interior și local.

Interacțiunile medicamentoase nu pot fi amestecate într-o singură seringă sau un sistem de perfuzie cu antibiotice sau heparină datorită incompatibilității fizico-chimice. Consolidarea efectelor toxice în timp ce prescriu două aminoglicozide sau combinate cu alte medicamente nefrome și perspective: polmixină B, amfotericină B, acid etcrinic, furosemid, vancomicină. Consolidarea blocării neuromusculare cu utilizarea simultană a fondurilor pentru anestezie prin inhalare, analgezice opioide, sulfat de magneziu și transfuzie de cantități mari de sânge cu conservanți citrat. Indometacinul, fenilbutazona și alte AINS, tulburarea fluxului sanguin renal, încetinește viteza de îndepărtare a aminoglicozidelor.

Grupul de amino ciclitol (similar din punct de vedere structural cu aminoglicozide) natural: mecanismul de spectacolicină de acțiune a acțiunii bacteriostatice, suprimarea ribozomilor de sinteză a proteinelor din celulele bacteriene. Un spectru îngust de activitate antimicrobiană - Gonococci, inclusiv tulpini rezistente la penicilină

Grupul Hinolon / Fluoroquinolone I AM Generația (Quinolone OaTeLled): 3 acizi - Nodidex, Oxolin și pipermeid (Pepimidium) Spectru îngust, medicamente din rândul 2 cu infecții de generare MVP și intestine II (fluorocacină): Suploxcin, Norfloxacin, Ofloxacin, perfloxacin, Ciprofloscinsacină. Gr "-" GR "+"

Interacțiunile medicamentoase (1-4) cu utilizare simultană cu antiacide și alte medicamente care conțin ioni de magneziu, zinc, fier, bismut pot scădea, biodisponibilitatea chinolone poate fi redusă datorită formării complexelor chelate non-supersonice. Poate încetini eliminarea metilksantinelor și poate crește riscul efectelor lor toxice. Cu ajutorul consumului concomitent al AINS, derivații de nitroimidazol și metilksantinele cresc riscul de efecte neurotoxice.

Interacțiunile medicamentoase (2-4) chinolonă prezintă antagonism cu derivați de nitrofuran, astfel încât combinațiile acestor medicamente trebuie evitate. Generația Hinolona I, ciprofloxacina și norfloxacina pot încălca metabolismul anticoagulanților indirecți în ficat, ceea ce duce la o creștere a timpului de protrombină și la riscul de sângerare. Cu utilizare simultan, poate fi necesară corectarea dozei a anticoagulantului.

Interacțiunile medicamentoase (3-4) măresc cardiotoxicitatea medicamentelor care prelungesc intervalul QT pe electrocardiogramă, deoarece riscul de a dezvolta aritmia inimii este în creștere. Cu numirea simultană cu glucocorticoizi, riscul de tendoane se rupe, în special la vârstnici.

Interacțiunile medicinale (4-4) la numirea ciprofloxacinei, norfloxacinei și a peffloxacinei, împreună cu preparatele care se sprijină pe urină (inhibitori de carbitetihroză, citrați, bicarbonatul de sodiu), riscul de cristalurie și efectele nefrotoxice crește. Cu utilizarea simultană cu azlocilină și cimetidină, datorită scăderii secreției canalului, eliminarea fluorochinolonelor încetinește și concentrațiile lor în sânge crește.

Grupa de macrolide 14 membri: Natural-eritromicină semi-sintetic - claritromicină, roxitromicină 15-membri (Azalida): Semi-sintetic - azitromicină 16-membri: natural-spiramicină, Josamamicină, Midcamicină Semi-sintetică - Midcamicină Acetat GR "+"

Mecanismul de acțiune al macrolidei opri temporar reproducerea aragazilor gram-pozitivi. Efectul se datorează unei încălcări a sintezei proteinei de către ribozomii celulelor microbiene. De regulă, macrolidele au un efect bacteriostatic, dar în concentrații ridicate, bactericidiale pe grupele de streptococe hemolitice beta A, pneumococcus, agenți cauzali și difterie sunt capabili să acționeze. Au o activitate moderată de imunomodulatoare și antiinflamatoare. Citocromul neobișnuit R-450 în ficat.

Interacțiunile medicamentoase (1-2) ale macrolidelor inhibă metabolismul și cresc concentrația de sânge a anticoagulantelor indirecte, teofilina, carbamazepina, acidul valproic, dispeiramidă, disputele, ciclosporina. Este periculos să se combine macrolidele cu terfeneenadină, asimemisol și cisapridă datorită pericolului dezvoltării tulburărilor grave ale ritmului cardiac datorită alungirii intervalului QT. Macrolidele măresc biodisponibilitatea digoxinei atunci când se iau în interior datorită slăbirii inactivării microflorei intestinale.

Interacțiunile medicamentoase (2-2) Antiacide reduc absorbția macrolidelor, în special a azitromicinei, în tractul gastrointestinal. Rifampicina îmbunătățește metabolismul macrolidelor din ficat și reduce concentrația lor în sânge. Macrolidele nu ar trebui să fie combinate cu linkosamidele datorate mecanismului similar de acțiune și posibilului concurență. Eritromicina, în special atunci când este în / în administrație, este capabilă să consolideze absorbția alcoolului în tractul gastrointestinal și să-și mărească concentrația în sânge.

Grupuri de tetraciclină naturală: Tetraciclină semi-sintetică: Doxiciclina păstrează importanța clinică în infecțiile chlamydiale, rickettsioză, borrelioză și unele infecții deosebit de periculoase, acnee severe. Mecanismul de acțiune are un efect bacteriostatic, o sinteză de proteine \u200b\u200bperturbantă într-o celulă microbiană. Gr "+" gr "-"

Interacțiuni medicinale (1-2) Când se iau în același timp cu antiacide conținând calciu, aluminiu și magneziu, cu hidrocarbonat de sodiu și colestiramină, biodisponibilitatea lor poate scădea datorită formării complexelor ne-quasive și crește pH-ul conținutului gastric. Prin urmare, ar trebui să se observe intervale de 1-3 ore între recepțiile medicamentelor enumerate și antiacide. Nu se recomandă combinarea tetraclelor cu preparate din fier, deoarece poate fi deranjată de absorbția lor reciprocă.

Interacțiunile medicamentoase (2-2) carbamazepină, fenitoină și barbiturici sporesc metabolismul hepatic al doxiciclinei și reduc concentrația de sânge, ceea ce poate necesita corectarea dozei a acestui medicament sau o înlocuiește cu tetraciclină. Când este combinată cu tetracle, este posibil să se reducă fiabilitatea contraceptivelor orale care conțin estrogen. Tetraciclinele pot spori efectul anticoagulantelor indirecte datorită inhibării metabolismului lor în ficat, ceea ce necesită un control atent al timpului de protrombină.

LinkOsamide Grup natural: Lincomicin Analogul său semi-sintetic: acțiunea mecanismului de clindamicină are un efect bacteriostatic, care se datorează inhibarea sintezei ribozomilor proteinelor. În concentrații ridicate, poate exista un efect bactericid. Un spectru îngust de activitate antimicrobiană - (bobine gram-pozitive (ca preparate de la al doilea rând) și o floră anaerobă non-relativă. Gr "+"

Anteconismul interacțiunilor medicinale cu cloramfenicol și macrolide. Cu o utilizare simultană cu analgezice opioide, medicamente prin inhalare sau relaxante musculare, respirația este posibilă. Kaolin și preparatele antidandgrame care conțin atapulgite reduc absorbția legăturilor LinkOxamides în tractul gastrointestinal, prin urmare intervalele de 3-4 ore sunt necesare între recepțiile acestor medicamente.

Glicopptida Grup natural: vancomicină și teicoplast Mecanismul de acțiune perturbă sinteza peretelui celular al bacteriilor. Acțiunea bactericidă are totuși în ceea ce privește enterococci, unele streptococi și stafilococi coegulate, actul bacteriostatic. Preparate de selecție cu infecții cauzate de MRSA, precum și enterococi, rezistente la ampicilină și aminoglicozide Gr "+"

Interacțiunile medicamentoase, în timp ce se utilizează simultan cu anestezice locale, măresc riscul de a dezvolta hiperemie și alte simptome de reacție histamină. Aminoglicozide, amfotericina B, polmixinul B, ciclosporina, diureticele buclelor cresc riscul de efecte neurotoxice ale glicopeptidelor. Aminoglicozidele și acidul stivuitor măresc riscul de ieșire a glicopeptidei.

Polimixin polmixin B Polimixin polmixin M - mecanismul de acțiune orală este un efect bactericid, care este asociat cu o încălcare a integrității membranei citoplasmatice a celulei microbiene. Un spectru îngust de activitate, toxicitate ridicată. Polimixina B este un preparat de rezervă utilizat în tratamentul unei infecții de cinematografie, infecție polimixină M - GTS. Gr "-"

Rambicină naturală: RFAMICIN SV, RFAMICIN S Semi-sintetic: Rifampicină, Mecanism de Rifabutină de acțiune Efectul bactericid, inhibitori specifice de sinteză ARN. Spectru larg de activitate. Rifampicin - PTP (medicament anti-tuberculoză) al primului rând, rifabutin - PTP al celui de-al doilea rând. Gr "-" GR "+"

Interacțiuni medicamentoase Rifampicină - Inductor enzimele microzomale ale sistemului de citocrom P-450; Accelerează metabolismul multor medicamente: anticoagulante indirecte, contraceptive orale, glucocorticoizi, agenți antidiabetici orali; Digitoxină, chinidină, ciclosporină, cloramfenicol, doxiciclină, ketoconazol, itraconazol, fluconazol. Pirazinamida reduce concentrația de rifampicină în plasma din sânge ca urmare a impactului asupra clearance-ului hepatic sau renal al acestora din urmă.

Cloramfenicol natural: Cloramfenicol (Levomycetin) Mecanismul de acțiune Acțiune bacteriostatică, datorită încălcării sintezei ribozomilor de proteine. În concentrații mari, are un efect bactericid împotriva pneumococului, meningococcus și h.influenzae. Se utilizează ca un preparat II al unei serii în tratamentul meningitei, a ricketersiozei, a salmonelozelor și a infecțiilor anaerobe.

Interacțiunile medicinale ale antagonistului macrolidelor și libosamidelor. Reduce eficacitatea fierului, a acidului folic și a preparatelor de vitamine la 12 datorită slăbirii efectului lor de stimulare asupra hemopoilor. Inhibitorul enzimelor hepatice microzomale, îmbunătățește efectele preparatelor antidiabetice orale, fenitoin, warfarină. Inductoarele enzimelor microsomale hepatice (rifampicină, fenobarbital și fenitoină) reduc concentrația de cloramfenicol în ser.

Trimiteți-vă munca bună în baza de cunoștințe este simplă. Utilizați formularul de mai jos

Elevii, studenți absolvenți, tineri oameni de știință care folosesc baza de cunoștințe în studiile și munca lor vă vor fi foarte recunoscători.

Postat de http://www.allbest.ru/

Introducere

1. Clasificarea antibioticelor

2. Antibiotice beta-lactam

3. Penicillines.

4. Grupul de cefalosporine

5. Grupul de carbapene

6. Grupul de monobamatam

7. Un grup de tetraciclină

8. Grupul de aminoglicozidă

9. Levomycetina.

10. Grupul de glicopeptidă

11. Grupul Lincoosamide

12. Chimioterapie anti-tuberculoză

13. Clasificarea medicamentelor anti-tuberculoză ale Uniunii Internaționale a Tuberculozei

14. Polipeptide

Literatură

Introducere

Antibiotice - Acestea sunt substanțe care suprimă creșterea celulelor vii, cele mai des prokariote și cele mai simple. Antibioticele pot fi origine naturală (naturală) și artificială (sintetică și semi-sintetică).

Antibioticele de origine naturală sunt cel mai adesea produse de actinomycetes și ciuperci de mucegai, dar pot fi obținute și din bacterii (polimixine), plante (fitoncide) și țesuturi animale și pești.

Antibioticele care suprimă creșterea și reproducerea bacteriilor sunt folosite ca medicamente. Utilizarea pe scară largă a antibioticelor și a practicii oncologice, ca medicamente citostatice (antitumorale). În tratamentul bolilor de etiologie virală, utilizarea antibioticelor nu este recomandabilă, deoarece nu sunt capabili să influențeze virușii. Cu toate acestea, sa observat că un număr de antibiotice (tetraclectice) sunt capabile să influențeze viruși mari.

Medicamentele antibacteriene sunt preparate sintetice care nu au analogi naturali și care oferă un efect copleșitor asupra creșterii bacteriilor.

Invenția de antibiotice poate fi numită o revoluție în medicină. Primele antibiotice au fost penicilină și streptomicină.

1. Clasificarea antibioticelor

Prin natura impactului asupra celulei bacteriene:

1. Preparate bacteriostatice (oprire și reproducere a bacteriilor)

2. Pregătiri bactericide (distruge bacteriile)

Prin metoda de obținere distinge antibioticele:

1. Natural.

2. Sintetic.

3. Polisintetic

În direcția acțiunii distinge:

1. antibacteriene

2. antitumorator.

3. antifungal.

Spectrul se distinge prin:

1. antibiotice cu spectru larg

2. antibiotice ale spectrului îngust de acțiune

Prin structura chimică:

1. Antibiotice beta-lactam

Penicilinele - sunt produse de coloniile penicilinului de fungice mucegai. Pauze: biosintetice (penicilină G-benzilpenicilină), aminopenicilină (amoxicilină, ampicilină, bakampicilină) și semi-sintetică (oxacilină, meticilină, chloxacilină, dyloxililină, fluklocilină) peniciline.

Cefalosporinele sunt utilizate în legătură cu bacteriile penicilinei. Cefalosporinele disting: 1 (Zefenin, Cefalexin), al II-lea (Cefazoline, Cefhamesin), generațiile 3 (Cefriaxone, Ceftoxim, Cefuroxime) și 4 (CEFEPIM, CEFPIR).

Carbapenes - antibiotice largi de spectru. Structura carbapenei determină rezistența lor ridicată la beta lactamaze. Carbapenes includ: meropenem (Merone) și impan.

Monobactama (azitreon)

2. Macrolids - antibiotice cu o structură ciclică complexă cu acțiune bacteriostatică. Comparativ cu alte antibiotice sunt mai puțin toxice. Acestea includ: eritromicină, oleandomicină, roxitromicină, azitromicină (azitromicină, claritromicină etc., printre macrolide includ: Azalida și cetolide.

3. Tetracicline - sunt utilizate pentru a trata infecțiile tractului respirator și urinar, tratamentul infecțiilor severe, cum ar fi ulcerul siberian, Tularemia, Brucelia. Are o acțiune bacteriostatică. Se referă la clasa de politeride. Printre acestea se disting: naturale (tetraciclină, oxitetraciclină) și semi-sintetică (metatecline, clorotter, doxiciclină) de tetracicline.

4. Aminoglicozide - Medicamentele acestui grup de antibiotice sunt foarte toxice. Folosit pentru a trata infecții grele, cum ar fi infecția sângelui sau peritonita. Are o acțiune bactericidă. Aminoglicozidiective în legătură cu bacteriile aerobe gram-negative. Acestea includ: streptomicină, gentamicină, kanamicină, neomicină, amikacină etc.

5. Levomycetine - Cu ajutorul antibioticelor acestui grup, există un risc de complicații grave - deteriorarea măduvei osoase care generează celule sanguine. Are o acțiune bacteriostatică.

6. Antibioticele gllixopeptidei perturbă sinteza peretelui celular al bacteriilor. Are un efect bactericid, totuși, efectul bacteriostat al antibioticelor acestui grup este posibil în raport cu enterococul, streptococi și stafilococ. Acestea includ: vancomicină, teicoplast, daptomicină etc.

7. Linozamidele au o acțiune bacteriostatică. În concentrații ridicate cu privire la microorganismele foarte sensibile, poate fi expus un efect bactericid. Acestea includ: LinComicin și Clindamycin

8. Medicamente anti-tuberculoză - izoniazidă, fivazidă, salub, metazide, etiamidă, protenamia.

9. Polipeptidele - antibioticele acestui grup în molecula sa conțin reziduuri de compuși polipeptidici. Acestea includ: gramicidină, poligixine M și B, bacitrazină, Kolistin;

10. la Polyenams includ: amfotericină în, nystatin, cameră de lev, natamicină

11. Antibioticele diferitelor grupe - Rifamicină, Ristomicin Sulfat, Fusidin-sodiu, etc.

12. Droguri antifungice - provoacă moartea celulelor de ciuperci, distrugând structura membranei. Posedă o acțiune litică.

13. Anti-Persoane - Diafenilsulfofon, Solidfone, Diucifon.

14. Antibioticele antracicline - acestea includ antibiotice antitumorale - doxorubicină, carmineomicină, reglare, aklaurubicină.

2. Antibiotice beta-lactam

La antibioticele B-Lactam (B-Lactamam), care combină prezența în structura inelului B-lactam, include peniciline, cefalosporine, carbapene și monobacte cu o acțiune bactericidă. Similitudinea structurii chimice predeterminează același mecanism de acțiune al tuturor b-lactamului (încălcarea sintezei zidului celular al bacteriilor), precum și alergiile încrucișate la ele la unii pacienți.

Penicilinele, cefalosporinele și monobactele sunt sensibile la hidrolizarea acțiunii enzimelor speciale - în lactama produsă de o serie de bacterii. Carbapenes sunt caracterizate printr-o rezistență semnificativ mai mare la V-lactamaze.

Având în vedere eficacitatea clinică ridicată și toxicitatea redusă, antibioticele B-Lactam formează baza chimioterapiei antimicrobiene în stadiul actual, ocupând un loc de frunte în tratamentul celor mai multe infecții.

3. Penicillines.

Penicilinele sunt primele preparate antimicrobiene dezvoltate pe baza substanțelor biologic active produse de microorganisme. Sursa tuturor penicilinelor, benzilpenicilină, a fost obținută la începutul anilor '40 ai secolului al XX-lea. În prezent, grupul Penicillin include mai mult de zece antibiotice, care, în funcție de sursele de producție, caracteristicile structurii și activitatea antimicrobiană sunt împărțite în mai multe subgrupuri (Tabelul 1).

Proprietăți generale:

1. Acțiune bactericidă.

2. Toxicitate redusă.

3. stingerea în principal prin rinichi.

4. Gama largă de dozare.

Alergiile încrucișate între toate penicilinele și parțial cefalosporine și carbapenes.

Peniciline naturale.. Penicilinele naturale includ, în esență, numai benzilpenicilină. Cu toate acestea, pe baza spectrului de activitate, prelungit (benzilpenicillinprinzător, benzil benzilpenicilină), derivați impercorat (fenoximetilpenicilină, benzatinfenoximetilpetilicilină) pot fi atribuite și acestui grup. Toate acestea sunt distruse în lactamaze, astfel încât acestea nu pot fi utilizate pentru terapia infecțiilor stafilococice, deoarece în majoritatea cazurilor Staphylococci produce în lactamaze.

Peniciline semi-sintetice:

Penicilinele antistafococice

Peniciline cu un spectru de activitate extins

Peniciline ansingenice

4. Grupa cefalosporine

Cefalosporinele sunt reprezentanți ai V-Lactamov. Acestea sunt considerate una dintre cele mai extinse clasă de amplori de amplificare. Datorită toxicității sale scăzute și eficienței ridicate, cefalosporinele folosesc mult mai des decât alți amperi. Activitatea antimicrobiană și caracteristicile farmacocinetice determină utilizarea unuia sau a unui alt grup antibiotic de cefalosporine. Deoarece cefalosporinele și penicilinele au o similitudine structurală, aceste medicamente de grup sunt caracterizate de același mecanism antimicrobian, precum și de alergii încrucișate la unii pacienți.

Există 4 generații de cefalosporine:

I Generation - Cefazolin (utilizare parenterală); Cefalexin, Cefadroxil (utilizare orală)

II generație - cefuroxime (parenteral); Cefuroxime Axietate, Cefaclor (oral)

III Generation - Ceftaxim, Ceftriaxone, Ceftazidim, Cefoperazazon, Cefoperazone / Sulbatam (parenteral); Zefisim, Cefibutene (oral)

IV Generation - Cefepim (parenteral).

Mecanism de acțiune. Efectul bactricidului de cefalosporine. Referințele cefalosporinelor includ proteine \u200b\u200bde bacterii care leagă penicilina care efectuează rolul enzimelor în stadiul final al sintezei peptideoglicanului (biopolimerul este principala componentă a peretelui celular al bacteriilor). Ca urmare a blocării sintezei bacteriei peptidoglicanului moare.

Spectrul de activitate. Cefalosporinele din generația I la III se caracterizează printr-o tendință de extindere a cercului de activitate, precum și o creștere a nivelului de activitate antimicrobiană în ceea ce privește microorganismele gram-negative și o scădere a nivelului de activitate în ceea ce privește gram-pozitiv bacterii.

Total pentru toți cefalosporinele - Aceasta este lipsa unei activități grele în raport cu L.Monocytogenes, MRSA și Enterococi. Cefalosporinele arată o sensibilitate mai mică a SNC, comparativ cu s.aureus.

Cefalosporine I Generation. Acestea au un spectru antimicrobian similar de activitate cu următoarea diferență: există mai multe preparate destinate administrației parenterale (Cefazoline), mai degrabă decât preparate pentru administrare orală (Cefadroxil, Cephalexin). Acțiunea antibioticelor este supusă staphylococcus spp sensibile la meticilale. și streptococcus spp. (S.pneumoniae, s.ogenes). Cefalosporinele generației II sunt caracterizate de o activitate mai puțin antiphenococică, comparativ cu aminopenicilinele și majoritatea cefalosporinelor generațiilor ulterioare. Cefalosporinele nu acționează deloc pe Letteria și Enterococci, ceea ce reprezintă o caracteristică importantă din punct de vedere clinic a acestei clase de antibiotice. Cefalosporinele au evidențiat rezistența la acțiunea b-lactamasului stafilococic, dar în ciuda acestui fapt în tulpini individuale (hiperproduse ale acestor enzime), poate apărea sensibilitate moderată. Cefalosporinele sunt generația și penicilinele nu sunt active în legătură cu pneumococi. În generația cefalosporinelor I, un spectru îngust de acțiune și un nivel scăzut de activitate în raport cu bacteriile gram-negative. Acțiunea lor se va aplica către Neisseria spp. Cu toate acestea, semnificația clinică a acestui fapt este limitată. Activitatea clinică nesemnificativă a cefalosporinelor am o generație împotriva M.satarrhalis și H.Influenzae. Pe M.satarris, în mod activ în mod activ în mod activ, dar arată sensibilitatea la hidroliză în lactamaze, producând aproape 100% din tulpini. Confundat de influența cefalosporinelor sunt generarea reprezentanților familiei Enterobacteriaceae: P.Mibilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, iar semnificația clinică este absentă în activitate în legătură cu Schigell și Salmonella. Tulpinile P.MIRABILIS și E. coli care provoacă infecții achiziționate (în special nosocomiale) sunt caracterizate de o rezistență dobândită pe scară largă datorită producției de lactamas de acțiune extinsă și largă.

În alte enterobacterii, bacterii neinmenționate și Pseudomonas SPP. Rezistența dezvăluită.

B.fragilis și microorganismele aferente arată stabilitatea, iar reprezentanții unui număr de anaerobii sunt sensibilitate la acțiunea cefalosporinelor pe care o cunosc.

Cefalosporines.II.generaţie. Cefuroxime și Cefaclor sunt doi reprezentanți ai acestei generații - diferă între ele: având un spectru antimicrobian similar de acțiune, la Cefuroxime, comparativ cu Cefaclorom, are o activitate mare în ceea ce privește Staphylococcus spp. și streptococcus spp. Ambele medicamente nu prezintă activitate în ceea ce privește straturile, enterococi și MRSA.

Pneumococul se manifestă în penicilină și cefalosporine de generație. Reprezentanții generației de cefalosporine II sunt caracterizate printr-un spectru mai avansat de influență asupra microorganismelor gram-negative decât cefalosporinele primei generații. Atât cefuroximă, cât și o activitate cefaclor arată în raport cu Neisseria spp., Dar numai acțiunea cefuroximă asupra gonococi este marcată de activitatea clinică. Pe Haemophilus spp. și M. Catardhalis afectează mai puternic cefuroximă, deoarece arată rezistența la hidroliza acestora în lactamaze, iar aceste enzime distrug parțial cefacoratul. De la reprezentanții familiei enterobacteriaceae sunt expuse la medicamente nu numai p.Mibilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, dar și C.Diversus, P.Vulgaris, Klebsiella spp. În timpul producției de microorganisme enumerate mai sus, spectrul larg din lactama a acestora rămâne sensibilitatea la cefuroxime. Cefaclore și cefuroximă au o caracteristică: ele sunt distruse de in-lactamaze ale spectrului extins. Unele tulpini P.retgeri, p.Stuartici, M.Morganii, Serrația spp., C.FREUNII, Enterobacter SPP. Sensibilitatea moderată in vitro la cefuroxime se poate manifesta, dar nu are sens să folosească acest medicament în tratamentul infecțiilor ale căror agenți patogeni sunt bacteriile de mai sus. Efectul cefalosporinelor II de generare nu se aplică anaerii grupului B.fragilis, pseudomonadelor și altor microorganisme non-enzimatice.

Cefalosporine III. Cefalosporinele III sunt împreună cu caracteristici generale Există anumite caracteristici. Ceftriaxona și cefotaxim sunt amprentele de bază ale acestui grup și practic nu diferă unul de celălalt în acțiunile lor antimicrobiene. Ambele medicamente acționează activ asupra Streptococcus spp. În același timp, la partea esențială a pneumococi, precum și în streptococi verzi, care prezintă rezistență la penicilină, sensibilitatea la ceftriaxonă și cefotaxim sunt păstrate. Efectul cefotaximului și ceftriaxonei este supus la S.aureus (cu excepția MRSA), într-o măsură puțin mai mică - KNS. Corynebacteria (cu excepția C.Jetioreum), de regulă, manifestă sensibilitate. Stabilitate Expoziție B.Sereus, B.Antracis, L.Monocytogenes, MRSA și Enterococci. Activitatea înaltă a Ceftriaxonei și CEFOTAXIM demonstrează în ceea ce privește H.Influenzae, M.Catarrhalis, GonococCal și Montintinkokkov, inclusiv tulpini cu sensibilitate redusă la acțiunea penicilinei, indiferent de mecanismul de stabilitate. Aproape toți reprezentanții familiei Enterobacteriaceae, inclusiv. Microorganismele care produc b-lactamaze ale unui spectru larg sunt supuse unor efecte naturale active ale Ceftaxim și Ceftriaxonei. E.coli și klebsiella spp. Acestea au stabilitate, cel mai adesea datorită produselor BRS. Hiperproducția de cromozomală B-Lactamas Class C este de obicei cauzată de stabilitatea lui P.retgeri, P.Stuarti, M.Morganii, Serratia spp., C.freunii, enterobacter spp.

Uneori, activitatea de cefotaxim și ceftriaxonă in vitro se manifestă în legătură cu anumite tulpini de p.aerouginosa, alte microorganisme non-enzimatice, precum și B.fragilis, dar acest lucru nu este suficient pentru a se asigura că acestea pot fi utilizate în tratamentul relevante Infecții.

Între CEFTAZIDIM, CEFOPERAZONE și CEFOTAXIME, Ceftriaxone există asemănări cu privire la principalele proprietăți antimicrobiene. Caracteristici distinctive ale CEFTAZIDIM și CEFOPERAZONE din Ceftoxim și Ceftriaxone:

Afișați sensibilitatea ridicată la hidroliză BRS;

Există o activitate semnificativ mai mică în raport cu streptococi, în primul rând s.pneumoniae;

Activitate pronunțată (în special la CEFTAZIDIM) în legătură cu p.aerouginosa și altele. Nefernizarea microorganismelor.

Diferențele dintre Cefixima și Cefybutene din Cefotaxim și Ceftriaxonă:

Ambele medicamente nu acționează sau acționează pe P.retgeri, P.Stuarti, M.Morganii, Serratia spp., C.Freunii, Enterobacter spp.;

Cefibutene este scăzut în raport cu streptococii de ecologizare, iar pneumococcii sunt puțin expuși la ceftibuten;

Nu există activitate semnificativă în legătură cu Staphylococcus spp.

Generația de cefalosporine IV.. Între Cefepim și cefalosporinele III de generație sunt multe în comun în mulți parametri. Cu toate acestea, caracteristicile structurii chimice permit ca CEFPIN să pătrundă cu o mai mare încredere prin membrana externă a microorganismelor gram-negative, precum și să aibă o rezistență relativă la hidroliza b-lactamazelor cromozomiale din clasa C. Prin urmare, împreună cu proprietățile sale care distinge cefalosporinele de bază ale generației III (Ceftriaxone, CEFOTAXIM), CEFPINIM are următoarele caracteristici:

Activitate ridicată în raport cu microorganismele non-enzimatice și p.aerouginosa;

Rezistența sporită la hidroliză în lactama unui spectru extins (acest fapt nu determină pe deplin valoarea sa clinică);

Efectul asupra următoarelor microorganisme-hiperproducătoare de cromozomală V-lactamas clasa C: P.retgeri, P.Stuartii, M.Morganii, Serratia spp., C.Freunii, Enterobacter SPP.

Cefalosporine rezistente la inhibitori. CEFOPERAZONE / Sulbaktam este singurul reprezentant al acestui grup din Laktam. Comparativ cu cefoperazonul, medicamentul combinat are un spectru extins de acțiune prin influențarea microorganismelor anaerobe. De asemenea, acțiunea medicamentului este supusă majorității tulpinilor Enterobacteriei, care produc în lactamaze de un spectru extins și larg. Activitatea antibacteriană a sulbatamului permite acest amplificator să prezinte o activitate înaltă cu acinetobacter spp.

Farmacocinetică. Cefalosporinele operaționale au o aspirație bună în tractul gastro-intestinal. Un medicament specific se distinge prin biodisponibilitatea sa, variind între 40-50% (în Cue) și 95% (la Cefaclor, Cefadroxil și Cefalexin). Prezența alimentelor poate încetini ușor rolele cefibutene, cephixima și cefaclorian. Alimentele ajută la absorbția axei cefuroxime eliberarea cefuroximă activă. Sub introducerea V / m, există o bună absorbție a cefalosporinelor parenterale. Distribuția cefalosporinelor se efectuează în multe organe (cu excepția glandei de prostată), țesuturilor și secretelor. În fluidele peritoneale, pleurale, pericardice și sinoviale, în oase, țesuturile moi, pielea, mușchii, ficatul, rinichii și plămânii, concentrațiile ridicate sunt marcate. Cepoperazon și Ceftriaxone creează cele mai înalte niveluri din bilă. În cefalosporine, în special ceftazidim și cefuroxime, abilitatea de a pătrunde în fluidul intraocular este bine și nu să creeze nivele terapeutice în camera de ochi din spate. Cefalosporinele III (CEFTAZIDIM, CEFTAXONE, CEFOTAXIM) și generația IV (CEFEPIM) au cea mai mare capacitate de a trece prin BGB, precum și de a crea concentrații terapeutice în cod. Cefuroxime depășește moderat BGB numai în cazul inflamației copiilor creierului.

În majoritatea cefalosporinelor (cu excepția cefotaxim, biotracting cu formarea metabolitului activ) nu există capacitatea de a fi metabolizată. Concluzia medicamentelor se efectuează în principal prin rinichi, creând concentrații foarte mari în urină. Ceftriaxona și Cefoperaon au o cale dublă de îndepărtare - ficat și rinichi. Cele mai multe cefalosporine au un timp de înjumătățire de la 1 la 2 ore. Cefibutene, Zefisim diferă într-o perioadă mai lungă - 3-4 ore, la Ceftriaxona pe care o crește la 8,5 ore. Datorită acestui indicator, aceste medicamente pot fi luate 1 timp pe zi. Insuficiența renală implică corectarea modului de dozare a antibioticelor grupului cefalosporins (cu excepția cefopezonei și ceftriaxonei).

Cefalosporine I Generation. Mai ales astăzi cefasoline. Utilizate ca profilaxie perioperatorie în intervenția chirurgicală. Este, de asemenea, utilizat în infecțiile țesuturilor moi și ale pielii.

Deoarece cefazolina are un spectru îngust de activitate și printre potențiali agenți patogeni, rezistența la acțiunea cefalosporinelor este comună, apoi recomandări pentru utilizarea cefazolinei pentru tratamentul infecțiilor tractului respirator și MVP astăzi nu există justificări suficiente.

Cefalexin este utilizat în tratamentul tonsilotlofarygitei streptococice (ca preparat al celui de-al doilea rând), precum și infecțiile supra-spital ale țesuturilor moi și pielea severității luminoase și moderate.

Cefalosporine II

Cefuroximă folosit:

Sub pneumonia comunitară care necesită spitalizare;

Sub infecții prietenoase cu comunitate de țesuturi moi și de piele;

Cu infecții IWE (pielonefrită de severitate medie și severă); Antibiotic cefalosporin tetraciclină anti-tuberculoză

Ca profilaxie perioperatorie în chirurgie.

Cefaclor, cefuroxime axetil Folosit:

În infecțiile VDI și PND (pneumonie dobândită în comunitate, exacerbarea bronșitei cronice, sinuzita acută, ISO);

Sub infecții prietenoase cu comunitate de țesuturi moi și pielea luminii, severitatea moderată;

IMP Infecții (cistită acută și pielonefrită la copii, pielonefrită la femei în timpul lactației, pielonefrită a severității luminoase și moderate).

Cefuroxime Axietatea și cefuroxime pot fi folosite ca terapie pas cu pas.

Cefalosporine III

Ceftriakson, Ceftoxim. Aplicați cu:

Infecții non-spital - gonoreea acută, ISO (ceftriaxonă);

Infecții grele nozocomiale și comunitate - sepsis, meningită, salmonelle generalizate, infecții ale organelor mici pelvis, infecții intraabdominale, forme severe de infecții ale articulațiilor, oaselor, țesuturilor moi și pielea, formele grele de infecții IWE, infecțiile NDP.

CEFOPERASAZON, CEFTAZIDIM. prescrie cu:

Tratamentul infecțiilor severe și nosocomiale ale diferitelor localizări în cazul unui efect etiologic confirmat sau posibil al lui P.Aeroginosa și alții. Microorganismele neferimante.

Tratamentul infecțiilor pe fundalul imunodeficienței și neutropeniei (inclusiv febra neutropenică).

Cefalosporinele III poate fi aplicat parenteral sub formă de monoterapie sau împreună cu grupurile de antibiotice etc.

Cefibutene, Zefisim. efectiv:

Priinfecții de MVP: cistită acută și pielonefrită la copii, pielonefrită la femei în timpul sarcinii și alăptării, pielonefrită a severității luminoase și moderate;

Ca o etapă orală a terapiei treptate a diferitelor infecții grele nozocomiale și comunitare cauzate de bacterii gram-negative, după obținerea unui efect rezistent împotriva medicamentelor destinate recepției parenterale;

În caz de infecții ale DPI și PND (care primește cefibutene în cazul posibilei etiologie pneumococică nu este recomandată).

CEFOPERAZAZON / SULBAKTAM. aplica:

În tratamentul infecțiilor severe (în principal nosocomiale) cauzate de mixt (anaerobic aerobic) și un microflora - sepsis-sepsis poli-rezistent, infecții NDP (abces pulmonar, abces pulmonar, pneumonie), infecții complicate MWP, infecții intraabdominale ale unui pelvis mic;

În cazul infecțiilor împotriva neutropeniei, precum și alte stări de imunodeficiență.

Generația de cefalosporine IV.. Utilizat cu infecții severe, în principal nosocomiale, provocate de o microfloră poli-rezistentă:

Infecții intraabominale;

Infecții ale articulațiilor, oaselor, pieilor și țesuturilor moi;

Inaplicații complicate

Infecții NDP (pleura goală, abcesul pulmonar, pneumonia).

De asemenea, generarea de cefalosporine IV sunt eficiente în tratamentul infecțiilor pe fundalul neutropeniei, precum și alte stări de imunodeficiență.

Contraindicații

Este imposibil să se folosească cu reacții alergice la cefalosporine.

5. Grup de Carbapenem.

Carbapenes (impedit și meropenem) aparțin lui V-lactams. Comparat cu peniciline și cefalosporines., ele sunt mai rezistente la efectele hidrolice ale bacteriei în-lactamaz., inclusiv BLRS.și să aibă un spectru mai larg de activitate. Utilizate în infecții severe ale diferitelor localizări, inclusiv nosocomial.Mai des ca preparate de rezervă, dar în cazul vieții amenințătoare, infecțiile pot fi considerate o terapie empirică prioritară.

Mecanism de acțiune. Carbapenes au un puternic efect bactericid datorită întreruperii zidului celular al bacteriilor. În comparație cu alte b-lactame, carbapenele sunt capabile să pătrundă cu membrana exterioară a bacteriilor gram-negative și, în plus, să aibă un PE pronunțat în raport cu acestea.

Spectrul de activitate. Carbapenes acționează pe multe microorganisme gram-pozitive, gram-negative și anaerobe.

Carbapenele sunt stafilococi sensibile (cu excepția MRSA.), streptococi, inclusiv S.pneumoniae. (Conform activității în legătură cu ARM CARBAPNAMS sunt inferioare vancomicină), Gonococci, meningococi. Imipenemul acționează asupra E.faecalis..

Carbapenes sunt foarte activi în legătură cu cele mai multe bacterii gram-negative Enterobacteriaceae. (Baghetă intestinală, Klebsiella, Protea, Enterobacter, Citrobacter, Asinobacter, Morganla), inclusiv în legătură cu tulpinile rezistente la cefalosporine III-IV generații și inhibitori ai penicilinelor. Activitate oarecum mai mică în raport cu protea, serration, H.influenzae.. Cele mai multe tulpini P.aerouginosa. Inițial sensibil, dar în procesul de aplicare a carbapelor, există o creștere a rezistenței. Deci, conform unui studiu epidemiologic multicentric realizat în Rusia în 1998-1999, rezistența la imipenem a tulpinilor nosocomiale P.aerouginosa. În ORIt a fost de 18,8%.

Carbapenes sunt relativ prost acționând pe B.cepaacia.Durabil este S.maltofilia..

Carbapenes sunt foarte activi cu privire la formarea de spori (cu excepția C.difficile) și displace (inclusiv B. Fragilis.) Anaerrobov.

Stabilitatea secundară a microorganismelor (cu excepția P.aerouginosa.) Rareori se dezvoltă la Carbapenes. Pentru agenții patogeni sustenabili (cu excepția P.aerouginosa.) Se caracterizează prin rezistență încrucișată la imipenem și meropenem.

Farmacocinetică. Carbapenes aplică doar parenteral. Bine distribuite în organism, creând concentrații terapeutice în multe țesuturi și secrete. Cu inflamarea cochililor creierului penetrează prin BGB, creând concentrații în CME egale cu 15-20% din nivelul plasmei din sânge. Carbapenes nu sunt metabolizate, derivate în principal de rinichi neschimbate, prin urmare, cu insuficiență renală, există o încetinire semnificativă a eliminării acestora.

Datorită faptului că imparența este inactivată în canalele renale ale enzimei dehidropptidază I și, în același timp, concentrațiile terapeutice din urină nu sunt create, se utilizează în combinație cu cilastatina, care este un inhibitor selectiv al dehidropptidazei I.

La conducerea hemodializei, carbapenams și cilastatină sunt îndepărtate rapid din sânge.

Indicații:

1. infecții grele, predominant nosocomiale cauzate de microflora poli-rezistentă și mixtă;

2. ȘInFECS NFCS. (pneumonie, abces pulmonar, empyema pleurală);

3. Complicat infecții MVP.;

4. ȘIinfecții ntrabdominale;

5. ȘInfecții ale unui ultim paza;

6. DINepsis.;

7. ȘIpiele și țesuturi moi;

8. I. nFEC-urile de bacuri și se alătură (numai prin imipenem);

9. E.ndocardită. (numai prin imipenem);

10. infecții bacteriene la pacienții cu neutropenie;

11. Meningită. (Numai Meropene).

Contraindicații. Reacție alergică la carbapenes. Imipenemul / cilastatina nu poate fi utilizat ca reacție alergică la cilastatină.

6. Grupul de monobamatam

Din monobactam sau monociclic V-lactam, în practica clinică se aplică un antibiotic - aztreonam.. Are un spectru îngust de activitate antibacteriană și este utilizat pentru a trata infecțiile cauzate de flora de gram-negativă aerobă.

Mecanism de acțiune.Azitreonii au un efect bactericid, care este asociat cu o încălcare a formării zidului celular al bacteriilor.

Spectrul de activitate. Originalitatea spectrului antimicrobian al Aztreonam se datorează faptului că este rezistent la numeroasele V-lactamaze produse de flora de gram-negativă aerobă și, în același timp, distruse în lactamaze de stafilococ, bacteroizi și brs.

Importanța clinică este activitatea aztreonamului în raport cu multe microorganisme ale familiei Enterobacteriaceae. (E coli., Enterobacter, Klebsiella, Protea, Sergy, Citrobacter, Providență, Morganla) și P.aerouginosa., în ceea ce privește tulpinile nosocomiale rezistente la aminoglicozide, ureidopenicilinele și cefalosporinele.

Aztreonam nu acționează pe Asinobacter, S.maltofilia., B.cepaacia., bobine gram-pozitive și anaerobe.

Farmacocinetică.Azitreonul se aplică doar parenteral. Acesta este distribuit în multe țesuturi și medii de mediu. Se trece prin BC cu inflamarea cochililor creierului, prin placentă și pătrunde în laptele matern. Este foarte ușor metabolizat în ficat, excretat în principal de rinichi, cu 60-75% neschimbate. Timpul de înjumătățire în timpul funcției normale a rinichilor și ficatului este de 1,5-2 ore, sub ciroza ficatului poate crește la 2,5-3,5 ore, cu insuficiență renală - până la 6-8 ore. La conducerea hemodializei, Concentrația aztreonamului în sânge scade 25-60%.

Indicații.Aztreonam este o pregătire a rezervelor pentru tratamentul infecțiilor de diferite locații cauzate de bacterii hram-negative aerobă:

1. Infecții ale PND (pneumonie comunitară dobândită și nozocomială);

2. infecții intraabdominale;

3. infecții ale organelor mici pelvis;

4. Infectirea MVP;

5. infecții cutanate, țesuturi moi, oase și articulații;

6. sepsis.

Având în vedere spectrul antimicrobian îngust al acțiunii aztreonme, în timpul tratamentului empiric al infecțiilor grele ar trebui să fie prescris în combinație cu AMP, activ împotriva aragazurilor gram-pozitive (oxacilină, cefalosporine, linozamide, vancomicină) și Anaerrobov (metronidazol).

Contraindicații.Reacții alergice la Aztreona în istorie.

7. Un grup de tetraciclină

Tetraciclinele sunt una dintre primele clase de amplificare, primele tetraclete au fost obținute la sfârșitul anilor '40. În prezent, datorită apariției unui număr mare de microorganisme rezistente la tetracles și numeroase HP, care sunt caracteristice acestor medicamente, utilizarea lor este limitată. Cea mai mare valoare clinică a tetraciclinei (tetraciclină naturală și doxiciclină semi-sintetică) este conservată cu infecții chlamydiale, rickettsioză, unele zoonoze, acnee severă.

Mecanism de acțiune. Tetraciclinele au un efect bacteriostatic, care este asociat cu o întrerupere a sintezei proteinelor într-o celulă microbiană.

Spectru de activitate. Tetraciclinele sunt considerate un amplificator cu o gamă largă de activități antimicrobiene, totuși, în procesul de utilizare a lor, multe bacterii au dobândit rezistență la acestea.

Printre cockcurile gram-pozitive este cel mai sensibil la pneumococcus (cu excepția unui ARP). În același timp, mai rezistente la mai mult de 50% din tulpini S.Pyogenes., mai mult de 70% din tulpinile nosocomiale stafilococi și marea majoritate a enterococilor. De la Gram-negativ Cocci, Meningococci și M.Catarrhis.Și multe gonococi sunt rezistente.

Tetracletele acționează asupra unor bastoane gram-pozitive și gram-negative - Listeria, H.influenzae, h.ducreyi., Iracinia, Campylobacter (inclusiv H.pylori.), Brucella, Bartonella, Vibriehrines (inclusiv Holera), agenți cauzali ai granulomului, ulcerelor siberice, ciumă, tularemie. Majoritatea tulpinilor stick-urilor intestinale, Salmonella, Shigell, Klebsiell, Enterobacter sunt stabile.

Tetraciclinele sunt active împotriva Spiochetei, Leptospir, Borrelius, RickettsIps, Chlamydia, Mycoplasmas, Actinomycetes, Unele cele mai simple.

Printre flora anaerobă la tetraccle sunt sensibile la Klostridia (cu excepția C.difficile), Fuzobacteria, P.ACNES.. Majoritatea tulpinilor de bacteroid sunt stabile.

Farmacocinetică. Când luați în interior, tetraciclina este bine absorbită, iar doxiciclina este mai bună decât tetraciclina. Doxyciclina Biodisponibilitatea nu se schimbă, iar tetraciclina - de 2 ori scade sub influența alimentelor. Concentrațiile maxime ale preparatelor serice din sânge sunt create în 1-3 ore după admisie. Când în / în introducere, concentrațiile semnificativ mai mari în sânge sunt realizate rapid decât atunci când ingestia.

Tetraciclinele sunt distribuite în multe organe și medii de mediu, iar doxiciclina creează concentrații mai mari de țesut decât tetraciclină. Concentrațiile din CMF sunt de 10-25% din nivelele serice, concentrații în bilă de 5-20 ori mai mari decât în \u200b\u200bsânge. Tetracletele au o capacitate mare de a trece prin placentă și de a pătrunde în laptele matern.

Excreția de tetraciclină hidrofilă este efectuată în principal de rinichi, deci cu insuficiență renală, eliminarea sa este în mod semnificativ încălcată. Doxiciclina mai lipofilă este excretată nu numai de rinichi, ci și de tractul gastrointestinal, iar la pacienții cu funcție renală afectată, această cale este cea principală. DOXYCICLINE are de 2-3 ori mai lung timp de înjumătățire în comparație cu tetraciclina. În hemodializă, tetraciclina este îndepărtată lent, iar doxiciclina nu este ștearsă deloc.

Indicații:

1. Infecții chlamydiale (psihic, trachom, uretrită, prostatită, cervicită).

2. Infecții cu micoplasma.

3. Borrelioza (boala Lyme, întoarcerea TIFF).

4. Rickessioza (KU-Febra, Munții Rocky fragil, brut).

5. Zoonoze bacteriene: bruceloză, leptospiroză, ulcere siberiană, ciumă, tularemie (în ultimele două cazuri - în combinație cu streptomicină sau gentamicină).

6. Infecții NDP: agravarea bronșitei cronice, a pneumoniei la spitalul comunitar.

7. Infecții intestinale: holeră, yersinioză.

8. Infecții ginecologice: adnexită, salpingooforită (cu debit sever, în combinație cu lactamuri, aminoglicozide, metronidazol).

9. Erupții cutanate.

10. Acnee roz.

11. Infecția rănilor după mușcăturile de animale.

12. ITS: Sifilis (cu alergii la penicilină), granulom, limfograful venerial.

13. Infecții ale ochilor.

14. Aktinomikoza.

15. Angiomatoza bacilry.

16. Eradicarea H.pylori. Pentru bolile ulceroase ale stomacului și duodenului (tetraciclină, în combinație cu medicamente antisecretoriale, subcitratul de bismut și alte AMP).

17. Prevenirea malariei tropicale.

Contraindicații:

Vârsta de până la 8 ani.

Sarcină.

Lactație.

Patologie hepatică grea.

Insuficiență renală (tetraciclină).

8. Grup de aminoglicozide

Aminoglicozidele sunt una dintre clasele timpurii ale antibioticelor. Prima aminoglicozidă - streptomicină a fost obținută în 1944. În prezent, se disting trei generații de aminoglicozide.

Principalul înțeles clinic al aminoglicozidelor are în tratamentul infecțiilor nosocomiale cauzate de agenții patogeni de gram negativ, precum și de endocardita infecțioasă. Streptomicina și canamicina sunt utilizate în tratamentul tuberculozei. Neomicina ca fiind cea mai toxică dintre aminoglicozide se aplică numai în interior și local.

Aminoglicozidele au potențială nefrotoxicitate, ieșire și pot provoca blocarea neuromusculară. Cu toate acestea, contabilitatea factorilor de risc, introducerea o singură dată a întregii doze zilnice, cursuri scurte de terapie și TLM pot reduce gradul de manifestare a HP.

Mecanism de acțiune. Aminoglicozidele au un efect bactericid, care este asociat cu încălcarea sintezei ribozomilor de proteine. Gradul de activitate antibacterienă a aminoglicozidelor depinde de concentrația maximă (vârf) a serului. Când este combinat cu peniciline sau cefalosporină, sinergismul pentru unele microorganisme aerobice gram-negative și gram pozitive.

Spectrul de activitate. Pentru generarea aminoglicozidelor II și III, activitatea bactericidă dependentă de doză împotriva microorganismelor gram-negative ale familiei este caracterizată Enterobacteriaceae. (E.coli, Proteus. Spp., Klebsiella. Spp., Enterobacter. Spp., Serrația. Spp. et al.), precum și bastoane gram negative non-enzime ( P.aerouginosa, acinetobacter. Spp.). Aminoglicozidele sunt active cu privire la stafilococ, cu excepția MRSA. Streptomicina și kanamicina acționează pe M.tuberculosis, în timp ce amikacinul este mai activ în legătură cu M.AVIUM. și alte micobacterii atipice. Streptomicină și gentamicină acționează asupra enterococi. Streptomicina este activă împotriva agenților patogeni ai ciumei, Tularemia, Brucellized.

Aminoglicozide inactive în relație S.pneumoniae., S.maltofilia., B.cepaacia., anaerobov ( Bacteroides. Spp., Clostridium. Spp. si etc.). Mai mult, rezistență S.pneumoniae., S.maltofilia. și B.cepaacia. Aminoglicozidele pot fi utilizate la identificarea acestor microorganisme.

În ciuda faptului că aminoglicozidele ÎN. vitro. Activ în legătură cu hemofilul, Shigell, Salmonella, Legionell, eficacitatea clinică în tratamentul infecțiilor cauzate de acești agenți patogeni nu a fost stabilită.

Farmacocinetică. Când sunt luate în interior, aminoglicozidele sunt practic absorbite, prin urmare aplicate parenteral (cu excepția neomicinei). După ce I / M de introducere este absorbită rapid și complet. Concentrațiile maxime se dezvoltă la 30 de minute după sfârșitul perfuziei și 0,5-1,5 ore după introducere.

Concentrațiile maxime de aminoglicozide variază de la diferite pacienți, deoarece depind de volumul de distribuție. Volumul de distribuție, la rândul său, depinde de greutatea corporală, volumul lichidului și de țesutul adipos, starea pacientului. De exemplu, la pacienții cu arsuri extinse, ascite, volumul distribuției aminoglicozidelor este crescut. Dimpotrivă, cu deshidratare sau distrofie musculară, ea scade.

Aminoglicozidele sunt distribuite în fluid extracelular, incluzând ser de sânge, exudatate abcese, fluide astecte, pericardice, pleurale, sinoviale, limfatice și peritoneale. Creați concentrații ridicate în organe cu alimentarea cu sânge bună: ficat, plămâni, rinichi (unde se acumulează în materia corticală). Concentrațiile scăzute sunt marcate în sputum, secretă bronșică, bilă, lapte matern. Aminoglicozidele sunt puțin trecute prin BGB. Cu inflamație de cochilii creierului, permeabilitatea crește ușor. La nou-născuți, concentrațiile mai mari sunt realizate în SMM decât adulții.

Aminoglicozidele nu sunt metabolizate, sunt îndepărtate de rinichi prin filtrare glomerulară neschimbată, creând concentrații ridicate în urină. Viteza excreției depinde de vârstă, de funcțiile rinichilor și de patologia concomitentă a pacientului. La pacienții cu febră, poate crește, atunci când funcția renală scade semnificativ încetinește. La vârstnici, ca urmare a scăderii filtrării glomerulare, excreția poate, de asemenea, să încetinească. Timpul de înjumătățire al tuturor aminoglicozidelor la adulți cu o funcție de rinichi normal este de 2-4 ore, la nou-născuți - 5-8 ore, la copii - 2,5-4 ore. În insuficiența renală, timpul de înjumătățire poate crește până la 70 de ore sau Mai Mult.

Indicații:

1. Terapie empirică (În cele mai multe cazuri, acestea sunt prescrise în combinație cu b-lactame, glicipeptide sau anti-indise, în funcție de agenții patogeni intenționați):

Sepsis o etiologie neclară.

Infecție endocardită.

Meningită post-traumică și postoperatorie.

Febră la pacienții cu neutropenie.

Pneumonie nosocomială (inclusiv ventilație).

Pielonefrită.

Infecții intraabdominale.

Infectarea organelor mici pelvis.

Oprire diabetică.

Osteomielită postoperatorie sau post-traumică.

Artrită septică.

Terapia locală:

Infecția cu ochii - conjunctivită bacteriană și keratită.

2. Terapie specifică:

Ciumă (streptomicină).

Tularemia (streptomicină, gentamicină).

Bruceloză (streptomicină).

Tuberculoza (streptomicină, kanamicină).

Antibiotic pirofilex.

Deconptaminarea intestinului în fața operațiunilor planificate pe colon (neomicină sau canamicină în combinație cu eritromicină).

Aminoglicozidele nu pot fi utilizate pentru tratamentul pneumoniei spitalului comunitar atât în \u200b\u200bcondițiile ambulatoriu cât și în condițiile de spitalizare. Acest lucru se datorează lipsei de activitate a acestui grup de antibiotice în raport cu agentul patogen principal - pneumococcus. Cu terapia pneumoniei nosocomiale, aminoglicozidele sunt prescrise parenteral. Administrarea endotraheală a aminoglicozidelor datorate farmacocineticii imprevizibile nu duce la o creștere a eficacității clinice.

Este eronat este scopul aminoglicozidei pentru terapia cineilozei și salmoneloza (atât în \u200b\u200binterior, cât și parenterală), deoarece acestea sunt ineficiente din punct de vedere clinic în ceea ce privește agenții patogeni localizați intracelular.

Aminoglicozidele nu trebuie utilizate pentru a trata infecțiile cu MWP necomplicate, cu excepția cazului în care agentul cauzal este rezistent la alte antibiotice mai puțin toxice.

Aminoglicozidele nu ar trebui, de asemenea, să fie utilizate pentru aplicațiile locale în tratamentul infecțiilor cutanate datorită formării rapide a rezistenței la microorganisme.

Este necesar să se evite utilizarea aminoglicozidelor pentru scurgerea fluxului și irigarea cavității abdominale datorită toxicității lor pronunțate.

Regulile de dozare ale aminoglicozidelor. La pacienții adulți, pot fi efectuate două moduri de numire aminoglicozide: tradiţionalcând sunt injectate de 2-3 ori pe zi (de exemplu, streptomicina, kanamicina și amikacin - de 2 ori; Gentamicină, tobramicină și neutrilică - de 2-3 ori) și introducerea unică a întregii doze zilnice.

Introducerea o singură dată a întregii doze zilnice de aminoglicozidă vă permite să optimizați terapia cu medicamente din acest grup. Numeroase studii clinice au arătat că eficacitatea tratamentului într-o singură dată de atribuire a aminoglicozidelor este aceeași ca în tradițional, iar nefrotoxicitatea este mai puțin exprimată. În plus, cu o singură introducere a unei doze zilnice, costurile economice scad. Cu toate acestea, acest mod de numire a aminoglicozidelor nu trebuie utilizat în tratamentul endocarditei infecțioase.

Alegerea dozei de aminoglicozide este influențată de astfel de factori ca masa corpului pacientului, localizarea și severitatea infecției, funcția renală.

În administrarea parenterală, doza de toate aminoglicozidele trebuie calculată pe un kilogram de greutate corporală. Având în vedere că aminoglicozidele sunt distribuite prost în țesutul adipos, la pacienții cu o greutate corporală care depășește un ideal cu mai mult de 25%, trebuie efectuată o corecție a dozei. În același timp, o doză zilnică proiectată pentru greutatea corporală reală trebuie redusă empiric cu 25%. În același timp, doza de epuizare a pacienților crește cu 25%.

Sub meningită, sepsis, pneumonie și alte infecții severe, dozele maxime de aminoglicozide sunt prescrise, cu infecții minime sau medii. Dozele maxime nu ar trebui să fie prescrise persoanelor în vârstă.

La pacienții cu insuficiență renală, trebuie înțeleasă doza de aminoglicozide. Acest lucru se realizează sau o scădere a unei singure doze sau o creștere a intervalelor dintre introduceri.

Monitorizarea medicală terapeutică. Deoarece farmacocinetica aminoglicozidelor este instabilă și depinde de o serie de motive, pentru a atinge efectul clinic maxim, reducând în același timp riscul de dezvoltare HP, se efectuează TLM. În același timp, se determină concentrațiile de vârf și reziduale ale aminoglicozidelor în ser. Concentrații de vârf (60 de minute după A / M sau 15-30 minute după terminarea introducerii), pe care depinde eficacitatea terapiei, în modul de dozare normală, acesta trebuie să fie pentru gentamicină, tobramicină și noninmicină cel puțin 6-10 pg / ml, pentru kanamicină și amikacină - cel puțin 20-30 μg / ml. Concentrațiile reziduale (înainte de următoarea administrare), care indică gradul de cumulare a aminoglicozidelor și permit controlul siguranței terapiei, pentru gentamicină, tobramicină și noninmicină, trebuie să fie mai mică de 2 pg / ml, pentru canamicină și amikacină - mai puțin de 10 μg / ml. TLM este în primul rând necesar la pacienții cu infecții severe și în prezența altor factori de risc pentru efectul toxic al aminoglicozidelor. Când doza zilnică este prescrisă sub formă de administrare unică, concentrația reziduală de aminoglicozide este de obicei controlată.

Contraindicații: Reacții alergice la aminoglicozide.

9. Levomycetina.

Levomycetins - antibiotice cu o gamă largă de acțiuni. Grupul Levomyceen include Levomycetin și Syntomicin. Primul antibiotic natural de levomycetin a fost obținut din cultura ciupercii radiante Streptomyces Venezualae în 1947, iar în 1949 a fost stabilită o structură chimică. În URSS, acest antibiotic a fost numit "Levomycetin" datorită faptului că este un izomer de plecare. În ceea ce privește bacteriile, un izomer expulsiv nu este eficient. Antibioticul acestui grup, obținut prin calea sintetică în 1950, a fost numit "Syntomicin". Compoziția sintetizării include un amestec de izomeri de înclinare și re-gravare, motiv pentru care acțiunea de sintomanină este mai slabă de 2 ori, comparativ cu partea din stânga. Sintomicina este utilizată exclusiv extern.

Mecanism de acțiune. Efecte bacteristatice acraiserizabile levomyceentină și perturbă în mod specific sinteza proteinei, fixate pe ribozomi, ceea ce duce la oprimarea funcției de reproducere a celulelor microbiene. Această proprietate din măduva osoasă devine cauza formării eritrocitelor și a leucocitelor (poate duce la anemie și leucopenie), precum și oprimarea formării sângelui. În izomeri există o capacitate de a furniza efectul opus asupra sistemului nervos central: izomerul stâng-hanter inhibă sistemul nervos central, iar reelegerul - îl încurajează moderat.

Activitatea cercului. Antibiotice-levomictins. expune activitatea în raport cu multe bacterii gram-negative și gram pozitive; Virusuri: Chlamydia Psittaci, Chlamydia Trachomatis; Spiocaetalele, Rickettsiae; Tulpini de bacterii care nu sunt agenții de penicilină, streptomicină, sulfonamide. O acțiune nesemnificativă este disponibilă pe bacterii rezistente la acid (agenți patogeni de tuberculoză, unele saprofite, lepră), protozoare, Clostridium, Pseudomonas aeruginosa. Dezvoltarea rezistenței la medicamente la antibiotice din acest grup este relativ lentă. Levomycetinele nu pot provoca rezistență încrucișată la alte LS Chemoterapeutic.

P.dispoziţie. Levomictinele sunt utilizate în tratamentul trachomilor, gonoreei, diverse tipuri de pneumonie, meningită, tuse, ricketersioză, chlamydia, tularemie, bruceloză, salmoneloză, dizenterie, paratalină, tifoide abdominale etc.

10. Grup de glicopeptidă

Glixopeptidele includ antibiotice naturale - vancomicină și teicoplan.. Vancomycin este utilizat în practica clinică din 1958, Teicoplast - de la mijlocul anilor '80. Recent, interesul pentru glicopeptidă a crescut din cauza creșterii frecvenței infecții nosocomialecauzate de microorganisme gram-pozitive. În prezent, glicopeptidele sunt medicamente pentru infecțiile cauzate de MRSA., MRSE, precum și enterococci rezistente la ampicilină și aminoglicosidam..

Mecanism de acțiune. Glicopeptidele încalcă sinteza peretelui celular al bacteriilor. Au o acțiune bactericidă, totuși, în legătură cu enterococi, unele streptococi și KNS. Acționează bacteriostatic.

Spectrul de activitate. Glicopeptidele sunt active împotriva microorganismelor aerobe și anaerobe gram-pozitive: Staphylococci (inclusiv MRSA., MRSE), Streptococci, pneumococi (inclusiv ARM), Enterococci, PeptopulațieOcoci, foi, Corenebacteria, Clostridium (inclusiv C.difficile). Microorganismele gram-negative sunt rezistente la glicopeptide.

Conform spectrului de activitate antimicrobiană, vancomicina și teicoplanina sunt similare, dar există unele diferențe în ceea ce privește nivelul activității naturale și rezistența dobândită. Teicoplan. in vitro. mai activ în relație S.aureus. (inclusiv MRSA.), Streptococi (inclusiv S.pneumoniae.) Și enterococi. Vancomicină ÎN. vitro. mai activ în relație KNS..

În ultimii ani, în mai multe țări alocate S.aureus. cu sensibilitate redusă la vancomicină sau la vancomicină și teichotlap.

Pentru enterococci, o dezvoltare mai rapidă a rezistenței la vancomicină se caracterizează prin: în prezent în USI în nivelul SUA de rezistență E.faeciu. Vancomycinul este de aproximativ 10% sau mai mult. În acest caz, este important din punct de vedere clinic Vre. Păstrați sensibilitatea la teichotlap.

Farmacocinetică. Glicopeptidele sunt practic absorbite atunci când se iau în interior. Biodisponibilitatea Teicoplane la administrația I / M este de aproximativ 90%.

Glicopeptidele nu sunt metabolizate, îndepărtate de rinichi neschimbate, deci atunci când insuficiența renală necesită corectarea dozei. Pregătirile nu sunt îndepărtate în timpul hemodializei.

Jumătate de viață Vancomicina cu o funcție de rinichi normală este de 6-8 ore, teichotoplanina este de la 40 de ore la 70 de ore. Perioada de lungă durată a teicoplaninei face posibilă atribuirea o dată pe zi.

Indicații:

1. Infecții cauzate de MRSA., MRSE.

2. Infecții stafilococice cu alergii la V-lactame.

3. Infecții grele cauzate de Enterococcus. Spp., C.Jeikeium, b.cereus, f.menningosepticum.

4. Endocardită infecțioasăcauzate de streptococi verzi și S.Bovis., cu alergii la v-lactame.

5. Endocardită infecțioasăcauzate E.faecalis. (in combinatie cu gentamicin.).

6. Meningită.cauzate S.pneumoniae.rezistent la peniciline.

Terapia empirică a infecțiilor care pune viața în pericol în etiologia suspectată de stafilococă:

Endocardită infecțioasă a unei supape tricuspide sau a unei supape protetice (în combinație cu gentamicin.);

Documente similare

Antibiotice din grupul de polipeptide ciclice. Preparate de grupuri de penicilină, cefalosporine, macrolide, tetraciclină, aminoglicozide și polmixinouri. Principiile utilizării combinate a antibioticelor, complicațiile care apar în tratamentul acestora.

rezumat, adăugat 04/08/2012


Istoria deschiderii Penicilinei. Clasificarea antibioticelor, proprietățile lor farmacologice, chimioterapeutice. Procesul tehnologic de obținere a antibioticelor. Stabilitatea bacteriilor la antibiotice. Mecanismul de acțiune al Levomycetin, Macrolides, Tetracicline.

rezumat, adăugat 24.04.2013


Clasificarea antibioticelor prin mecanismul de acțiune pe peretele celulei. Studiul inhibitorilor funcțiilor membranei citoplasmatice. Luarea în considerare a spectrului antimicrobian al tetraciclinei. Tendințele în dezvoltarea rezistenței la microorganisme sunt în prezent în lume.

rezumat, adăugat 08.02.2012


Istoria deschiderii antibioticelor. Mecanismul de acțiune al antibioticelor. Acțiunea electorală a antibioticelor. Rezistența la antibiotice. Principalele grupuri de antibiotice celebre de astăzi. Principalele reacții adverse la recepția antibioticelor.

raport, adăugat 03.11.2009


Studiul drogurilor sub denumirea generală "Antibiotics". Agenți chimioterapeutici antibacterieni. Istoria deschiderii antibioticelor, mecanismul acțiunii și clasificării lor. Caracteristicile utilizării antibioticelor și a efectelor secundare ale acestora.

cursuri, a adăugat 10/16/2014


Principii de terapie antibiotică rațională. Grupuri de antibiotice: peniciline, tetracle, cefalosporine, macrolide și fluorochinolone. Acțiunea indirectă a penicilinelor semi-sintetice. Spectrul antimicrobian al acțiunii cefalosporinelor, principalele complicații.

prezentare, adăugată 03/29/2015


Caracteristicile utilizării agenților antibacterieni pentru tratamentul și prevenirea bolilor infecțioase cauzate de bacterii. Clasificarea antibioticelor prin spectrul antimicrobian. Descrierea consecințelor negative ale utilizării antibioticelor.

prezentare, adăugată 24.02.2013


Descoperă antibioticele. Răspândirea antibioticelor în natură. Rolul antibioticelor în microbiocenozele naturale. Efectul antibioticelor bacteriostatice. Stabilitatea bacteriilor la antibiotice. Proprietățile fizice ale antibioticelor, clasificarea acestora.

prezentare, a adăugat 03/18/2012


Clasificarea antibioticelor conform spectrului biologic. Proprietățile antibioticelor beta-lactamice. Complicații bacteriene pentru infecția cu HIV, tratamentul lor. Compușii naturali cu activitate antibacteriană ridicată și o gamă largă de acțiuni.

rezumat, adăugat 01/20/2010


Compușii chimici de origine biologică care au un efect dăunător sau distructiv asupra microorganismelor la concentrații foarte scăzute asupra principiului antibiozei. Surse de obținere a antibioticelor și direcția acțiunii lor farmacologice.

Antibioticul este substanța "împotriva vieții" - un medicament care este utilizat pentru a trata bolile cauzate de agenți vii, de regulă, de diferite bacterii patogene.

Antibioticele sunt împărțite în multe specii și grupuri din cele mai diferite motive. Clasificarea antibioticelor vă permite să determinați cel mai eficient domeniul de aplicare al fiecărui tip de preparat.

1. În funcție de origine.

• Naturale (naturale).
• Semi-sintetic - În stadiul inițial al producției, substanța este obținută din materii prime naturale și apoi continuă să sintetizeze artificial medicamentul.
• Sintetic.

Strict vorbind, de fapt, antibioticele sunt doar medicamente obținute din materii prime naturale. Toate celelalte medicamente sunt numite "medicamente antibacteriene". În lumea modernă, conceptul de "antibiotic" implică toate tipurile de medicamente care pot lupta împotriva agenților cauzali în viață ai bolii.

Ce produc antibiotice naturale?

• de la fungi de mucegai;
• de la actinomycetes;
• din bacterii;
• de la plante (fitoncide);
• pește și țesături de animale.

2. În funcție de impact.

• Antibacterian.
• Antitumor.
• Antifungic.

3. În funcție de spectrul de impact asupra unui număr de microorganisme diferite.

• Antibiotice cu un spectru îngust de acțiune.
  Aceste medicamente sunt preferate pentru tratament, deoarece acționează în mod intenționat pe un anumit tip (sau grup) de microorganisme și nu suprimă microflora sănătoasă a pacientului.
• Antibiotice cu o gamă largă de impact.

4. Prin natura influenței asupra celulei bacteriene.

• Preparate bactericide - Distruge agenții cauzali ai bolii.
• Bacteriostatica - suspendarea creșterii și reproducerii celulelor. Ulterior, sistemul imunitar al organismului trebuie să facă față în mod independent bacteriilor rămase.

5. Prin structură chimică.
Pentru cei care studiază antibiotice, se determină clasificarea prin structura chimică, deoarece structura medicamentului determină rolul său în tratamentul diferitelor boli.

1. Medicamentele Beta Lactam.

1. Penicilina este o substanță produsă de coloniile de ciuperci de mucegai ale penicilinului. Derivații naturali și artificiali ai penicilinei au un efect bactericid. Substanța distruge zidurile celulelor bacteriilor, ceea ce duce la moartea lor.

Bacteriile patogene se adaptează la medicamente și se rezistă la ele. Noua generație de peniciline este suplimentată cu o tazobactam, sulbactam și acid clavulanic care protejează medicamentul de distrugere în interiorul celulelor bacteriilor.

Din păcate, penicilinele sunt adesea percepute de corp ca alergen.

Grupuri de antibiotice penicilină:

• Penicilinele de origine naturală nu sunt protejate de enzimele de penicilos care produc bacterii modificate și care distrug antibioticul.
• Semi-sintetic - rezistent la efectele unei enzime bacteriene:
  Penicilină biosintetică G - benzilpenicilină;
  aminopenicilină (amoxicilină, ampicilină, batampiterină);
  Penicilină semi-sintetică (preparate de meticilină, oxacilină, cloxacilină, dcloxacilină, flukoxacilină).

2. Cefalosporin.

Se utilizează în tratamentul bolilor cauzate de bacterii, rezistent la impactul penicilinelor.

Astăzi există 4 generații de cefalosporine.

1. Cefalelexin, Cefadroxil, Charin.
2. Cefamesin, Cefuroxime (Axieiel), Cefasalin, Cefaclor.
3. CEFOTAXIM, CEFTRIAKSON, CEFITISADIM, CEFTIBIUTENE, CEFOPRASAZON.
4. CEFPIR, CEFEPIM.

Cefalosporinele provoacă, de asemenea, reacții alergice organismului.

Cefalosporinele sunt utilizate în intervenții chirurgicale pentru a preveni complicațiile, în tratamentul bolilor ENT, gonoreei și pielonefritei.

2. Macrolids.
Au un efect bacteriostatic - prevenirea creșterii și împărțirii bacteriilor. Macrolidele afectează direct punctul de vedere al inflamației.
Printre antibioticele moderne, macrolidele sunt considerate cele mai puțin toxice și oferă un minim de reacții alergice.

Macrolids se acumulează în organism și sunt aplicate cursuri scurte de 1-3 zile. Se utilizează în tratamentul inflamației organelor interne, plămânilor și bronhiilor, infecțiile organelor mici pelvis.

Eritrocin, roxitromicină, claritormicină, azitromicină, azaldide și ketolide.

3. Tetraciclină

Un grup de medicamente de origine naturală și artificială. Au o acțiune bacteriostatică.

Tetraciclinele sunt utilizate în tratamentul infecțiilor severe: bruceloză, ulcere siberia, tularemie, organe ale tractului respirator și urinar. Principalul dezavantaj al medicamentului - bacteriile se adaptează foarte repede la acesta. Tetraciclina este cea mai eficientă sub utilizarea locală sub formă de unguente.

• Tetracicline naturale: tetraciclină, oxtetraciclină.
• Sedenta tetracles: Chloretritis, doxiciclină, metateCline.

4. Aminoglicozide

Aminoglicozidele aparțin medicamentelor high-tech bactericid active cu privire la bacteriile aerobe gram-negative.
Aminoglicozide distruge rapid și eficient bacteriile patogene chiar și cu imunita slabă. Pentru a începe mecanismul de distrugere a bacteriilor, sunt necesare condiții aerobice, adică antibiotice ale acestui grup nu "lucrează" în țesuturile moarte și organe cu circulație sanguină slabă (cavitate, abcese).

Aminoglicozidele sunt utilizate în tratamentul următoarelor state: sepsis, peritonită, furunculoză, endocardită, pneumonie, leziuni renale bacteriene, infecții ale tractului urinar, inflamație a urechii interne.

Preparate - aminoglicozide: streptomicină, kanamicină, amikaqin, gentamicină, neoaamicină.

5. Levomictina.

Medicamentul cu un mecanism bacteriostatic de impact asupra agenților cauzali bacterieni ai bolii. Se utilizează pentru a trata infecții grave intestinale.

Un efect secundar neplăcut al tratamentului cu levomieneină este deteriorarea măduvei osoase, în care apare procesul de producere a celulelor sanguine.

6. Fluorochinolone

Preparate cu o gamă largă de expunere și efecte bactericide puternice. Mecanismul de expunere la bacterie este de a încălca sinteza ADN-ului, ceea ce duce la moartea lor.

Fluorochinolonii sunt utilizați pentru tratamentul local al ochilor și urechilor, datorită unui efect secundar puternic. Pregătirile au un impact asupra articulațiilor și oaselor, contraindicate în tratamentul copiilor și femeilor însărcinate.

Fluoroquinolona este utilizată în legătură cu următorii agenți patogeni de boli: Gonokokk, Schigella, Salmonella, Cholera, Mycoplasma, Chlamydia, Sinygaya Wand, Legionella, Meningokok, Tuberculosis Mycobacterium.

Preparate: Levofloxacină, hemifloxacină, sparfloxacină, moxifloxacină.

7. Glicopeptidele

Efectul de tip mixt antibiotic asupra bacteriilor. În ceea ce privește majoritatea speciilor, are un efect bactericid și în legătură cu impactul Streptococi, Enterococci și Staphylococci - bacteriostatic.

Preparate de glicopeptidă: Teicoplast (Targocid), Daptomicină, vancomicină (vankacin, dialatcină).

8. Antibiotice antiberculse
Preparate: Fatzed, Metazide, Caullulzid, Etionamide, Simplida, Isoniazida.

9. Antibiotice cu efect antifungic
Distruge structura membranei a celulelor de ciuperci, provocând moartea lor.

10. Medicamente anti-colectare
Folosit pentru tratamentul leprei: Solusulfon, Diucifon, Diafenilsulfone.

11. Medicamente antitumorale - antraciclină
Doxorubicina, RUB Doc, Carminomicină, Aklaubitsin.

12. Lincoosamida.
Conform proprietăților lor de vindecare, este foarte aproape de macrolide, deși compoziția chimică este un grup complet diferit de antibiotice.
Pregătirea: Decin S.

13. Antibiotice, care sunt utilizate în practica medicală, dar nu se aplică niciuneia dintre clasificările cunoscute..
Fosfomicină, fusidină, rifampicină.

Tabel de droguri - antibiotice

Clasificarea antibioticelor pe grupe, tabelul distribuie unele tipuri de medicamente antibacteriene în funcție de structura chimică.

Grup de droguri	Pregătiri	Scopul aplicatiei	Efecte secundare
Penicilină	Penicilină. Aminopenilinina: ampicilină, amoxicilină, beckhampicilină. Semi-sintetic: methecillin, oxacilină, cloxilină, dyloxacilină, fluklooxacilină.	Antibiotic cu o gamă largă de impact.	Reactii alergice
Cefalosporin.	1 Generație: Cefalexin, Cefadroxil, Zepenin. 2: Cefhamesin, cefuroxime (axetil), cefazolin, cefaclor. 3: CEFOTAXIM, CEFRIBUTENE, CEFOPRASAZON, CEFOPRASAZON. 4: CEFPIR, CEFEPIM.	Operațiuni chirurgicale (pentru a preveni complicațiile), Boli ENT, Gonoreea, Pyelonefrită.	Reactii alergice
Macrolids.	Eritromicină, roxitromicină, claritromicină, azitromicină, azalidă și cetolide.	Organe, plămâni, bronhi, infecție a organelor mici pelvis.	Cel mai puțin toxic, nu provoacă reacții alergice.
Tetraciclină	Tetraciclină, oxitetraciclină, Chlortotrin, doxiciclină, metatecline.	Bruceloza, ulcerele siberice, Tularevia, infecții respiratorii și organele urinare.	Cauzează dependența rapidă
Aminoglicozide	Streptomicină, canamicină, amikacin, gentamicină, neomicină.	Tratamentul sepsisului, peritonitei, furunculezului, endocarditei, pneumoniei, daunelor renale bacteriene, infectiilor tractului urinar, inflamatiei urechii interne.	Toxicitate ridicată
Fluorochinolone	Levofloxacină, hemifloxacină, sparfloxacină, moxifloxacină.	Salmonella, Gonokokk, Cholera, Chlamydia, Mycoplasma, Sinneva, Meningokokok, Shigella, Legionella, Mycobacterium tuberculos.	Afectează sistemul musculoscheletal: articulații și oase. Contraindicat copiilor și femeilor însărcinate.
Levomictina.	Levomictina.	Infecții intestinale	Deteriorarea măduvei osoase

Principala clasificare a medicamentelor antibacteriene se efectuează în funcție de structura lor chimică.