Acidul clavulanic aparține grupului de metaboliți (enzime și antienzime). Este un inhibitor al beta-lactamazei și are efecte antimicrobiene. Structura substanței este similară cu structura nucleului moleculei de penicilină. Cu toate acestea, spre deosebire de acesta, în loc de inelul tiazolidină, acidul clavulanic conține un inel oxazolidină.
După administrarea orală, acidul clavulanic inhibă beta-lactamazele formate ca urmare a acțiunii gram-negativelor și a altor microorganisme. Mecanismul de acțiune al substanței este următorul: acidul clavulanic pătrunde în membrana celulelor bacteriene și inactivează enzimele care se găsesc în aceste celule și la marginile lor. Procesul de inhibare a beta-lactamazei este adesea ireversibil. Ca urmare, microorganismele devin incapabile să dezvolte rezistență la antibioticul utilizat.
Cum se folosesc medicamentele cu acid clavulanic?
Acidul clavulanic este prescris simultan cu "Amoxicilină" sau "Tikarcilină" pentru tratamentul bolilor infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la combinație. Doza de medicamente este individuală și este stabilită de medic în funcție de vârsta pacientului, indicații și forma de dozare. Preparatele cu acid clavulanic sunt utilizate intravenos cu prudență la pacienții cu disfuncție hepatică severă. Dacă se dezvoltă urticarie sau erupție cutanată eritematoasă, medicamentul trebuie întrerupt.
Acidul clavulanic este contraindicat în caz de intoleranță individuală. În timpul sarcinii, este permisă utilizarea acestui medicament cu "Amoxicilină" sau "Tikarcilină" numai din motive de sănătate. Nu se recomandă utilizarea medicamentului în timpul alăptării. Efectele secundare ale acidului clavulanic includ: dispepsie, icter colestatic, afectarea funcției hepatice, hepatită, colită pseudomembranoasă, candidoză, reacții alergice (eritem multiform, edem Quincke, dermatită exfoliativă, urticarie, șoc anafilactic).
Denumirea comercială a preparatului cu acid clavulanic este „Clavulanat de potasiu + Celuloză microcristalină”. Medicamente combinate care conțin acid clavulanic: Amovikomb, Amoxiclav, Amoxiclav Kviktab, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Verklav, Klamosar, Liklav, Panklav, Ranklav "," Taromentin "," Flemoklav Solutab "," Ekoklav "," Timentin ".
Antibioticele sunt tratamente puternice pentru infecțiile bacteriene. Terapeuții și medicii de boli infecțioase nu se mai pot lipsi de ei. Bacteriile câștigă rezistență la antibiotice. Cele mai comune antibiotice sunt grupele penicilinei și cefalosporinei, iar bacteriile produc beta-lactamaze pentru a le contracara (penicilinele și cefalosporinele sunt numite și antibiotice beta-lactamice). În astfel de cazuri, sunt utilizați agenți suplimentari pentru a combate infecția, cum ar fi acidul clavulanic.
În latină, numele substanței active este scris ca acidum clavulanicum.
Atkh
Forme de eliberare și compoziție
Tablete
Sub formă de tablete, clavulanat este utilizat împreună cu amoxicilină. Această formă de dozare este cel mai convenabil de administrat la adulți, deoarece aderarea pacientului la tratament este cu cât este mai mare, cu atât este mai convenabil și mai puțin frecvent administrarea medicamentului. Doza este de 125 mg de clavulanat în combinație cu un antibiotic.
Picături
Ele sunt utilizate la copiii sub 1 an, deoarece această formă poate fi dată unui copil fără teama că se va sufoca.
Pudra
Produs în pungi, folosit pentru prepararea suspensiei.
Sirop
Această formă de dozare este utilizată pentru sugari și copii cu vârsta sub 1 an.
Suspensie
Această formă de dozare este utilizată pentru copiii mici. Suspensia este disponibilă în flacoane și este gata de utilizare.
Mecanism de acțiune
Clavulanatul are activitate antimicrobiană împotriva multor microorganisme. Activitatea sa este deosebit de bine manifestată împotriva bacteriilor rezistente la acțiunea antibioticelor beta-lactamice (cel mai adesea aceștia sunt stafilococi, puțin mai rar - streptococi). Pe lângă activitatea antimicrobiană, medicamentul inactivează lactamazele bacteriene, împiedicându-le să reziste la antibiotice neprotejate. Datorită acestei proprietăți, clavulanat este mai des folosit în combinație cu un alt antibiotic, care potențează reciproc acțiunea ambelor substanțe.
Farmacocinetica
Substanța activă este absorbită rapid din tractul gastro-intestinal. Concentrația maximă a substanței active în sânge apare în decurs de 1 oră de la ingestie. Substanța activă nu se leagă de proteinele din sânge, rămânând neschimbată în plasmă. Medicamentul este excretat în principal prin rinichi.
Indicatii de utilizare
Este utilizat pentru boli cauzate de bacterii, cum ar fi:
- Boli bacteriene ale nasului, sinusurilor.
- Inflamație acută supurată a urechii medii.
- Amigdalita foliculară și lacunară, care sunt însoțite de descărcarea de puroi din amigdale.
- Bronșită purulentă acută și cronică.
- Abcese pulmonare acute și cronice.
- Pneumonie de diferite localizări, al cărei agent cauzal sunt pneumococii, stafilococii, streptococii.
- Pielonefrită acută și cronică.
- Cistită acută, care este însoțită de acumularea de puroi.
- Osteomielita acută hematogenă (mai frecventă la copii decât la adulți).
- Peritonita acută rezultată din străpungerea abceselor din organele interne în cavitatea abdominală.
- Afecțiuni septice precum septicemia, septicemia.
Contraindicatii
Nu există contraindicații absolute pentru utilizarea medicamentelor care conțin clavulanat. Nu se recomandă administrarea acestuia numai în cazul identificării intoleranței individuale la componentele medicamentului.
În caz de afectare a funcției renale sau hepatice, medicamentul nu este utilizat.
Cum să luați acid clavulanic
Preparatele care conțin clavulanat trebuie luate între 7 și 14 zile, în funcție de simptomele bolii. Nu se recomandă utilizarea mai puțin de 7 zile, deoarece agenții patogeni pot supraviețui și dezvolta rezistență la substanța activă. Doza pentru adulți este de 125 mg de clavulanat de potasiu și 875 mg de amoxicilină trihidrat (în combinație). Cu o severitate ușoară a bolii, doza este de 500 mg amoxicilină și 125 mg clavulanat.
Doza pentru copii este de 30 mg amoxicilină și 15 mg clavulanat per 1 kg greutate corporală pe zi. Comprimatul este cel mai bine luat cu alimente, deoarece absorbția și biodisponibilitatea medicamentului vor fi mai mari.
Luarea medicamentului pentru diabet
Diabetul zaharat poate fi însoțit de nefropatie diabetică, în urma căreia funcția rinichilor este afectată. Deoarece medicamentul este excretat în principal prin rinichi, acest lucru trebuie luat în considerare atunci când se tratează pacienții cu diabet zaharat.
Efectele secundare ale acidului clavulanic
Efectele secundare sunt împărțite în funcție de sistemul corpului.
Tract gastrointestinal
Clavulanatul poate provoca tot felul de reacții dispeptice nedorite. Acesta este în principal creșterea peristaltismului, care se poate manifesta prin diaree. Această afecțiune trebuie să fie distinsă de diareea asociată cu antibiotice, care apare ca urmare a morții microflorei și a reproducerii microorganismelor patogene în intestin.
În timpul tratamentului cu medicament, poate apărea icter colestatic, care se manifestă prin îngălbenirea pielii și durere în hipocondrul drept. În plus, există un risc de hepatită indusă de medicamente, care este mai frecventă la bărbații în vârstă și apare ca urmare a utilizării prelungite a acestui medicament.
Organe hematopoietice
Acest medicament afectează germenul alb al măduvei osoase roșii, determinând o scădere reversibilă (nivelul este restabilit după oprirea medicamentului) scădere a nivelului de leucocite, neutrofile. Împreună cu leucocitele, în momentul internării, nivelul trombocitelor scade, ceea ce poate slăbi coagularea sângelui.
sistem nervos central
În timpul terapiei cu clavulanat, pot apărea amețeli sau dureri de cap. În cazuri rare, pot apărea convulsii de origine centrală. Convulsiile sunt asociate cu eliminarea afectată a medicamentului din organism sau cu utilizarea de doze mari.
Alergiile
În timpul tratamentului cu clavulanat pot apărea diverse reacții alergice, cum ar fi urticaria, sindromul Stevens-Johnson, dermatita atopică. Apar extrem de rar din cauza intoleranței individuale la medicamente. Pentru a evita aceste condiții, trebuie efectuat un test de sensibilitate la medicamente.
Influență asupra capacității de a controla mecanismele
Efectele secundare includ amețeli, care vă pot afecta claritatea conștiinței. Prin urmare, pe durata terapiei cu acest medicament, este necesar să se abțină de la conducerea unui vehicul sau a mecanismelor care necesită o concentrare sporită a atenției.
Instrucțiuni Speciale
În plus față de testul obligatoriu pentru sensibilitatea individuală la medicament, trebuie să vă asigurați că pacientul nu a avut anterior reacții la antibiotice din grupul penicilinei, cefalosporine sau alte antibiotice beta-lactamice.
Dacă sunteți alergic la amoxicilină (un grup de peniciline semisintetice), ceftazidimă (sau un alt antibiotic din grupul cefalosporinelor), ticarcilină sau penicilină în istorie, medicamentul nu este utilizat. În astfel de cazuri, trebuie luat în considerare tratamentul cu macrolide (de exemplu, azitromicină) care nu vor provoca alergii încrucișate.
Dacă pacientul are insuficiență renală cu clearance-ul creatininei sub 30 mg pe minut, atunci utilizarea medicamentului nu este recomandată, deoarece poate fi dificilă excretarea medicamentului prin rinichi și acumularea medicamentului în țesuturi și organe. În cazul în care clearance-ul creatininei endogene este mai mare de 30 mg pe minut, nu este necesară ajustarea dozei de medicament.
Dacă pacientul are disfuncție hepatică (de exemplu, cu hepatită sau icter colestatic), clavulanat este prescris cu prudență, evaluând riscurile și rezultatul pozitiv așteptat.
Preparatele care conțin clavulanat trebuie utilizate numai dacă microorganismele patogene au rezistență la un antibiotic neprotejat. Dacă există posibilitatea ca microorganismele să nu producă factori care să distrugă un antibiotic neprotejat, atunci ar trebui să fie preferată terapia cu antibiotice singură, fără adăugarea de clavulanat.
Clavulanatul poate provoca conjugarea nespecifică a imunoglobulinei G și albuminei pe membranele eritrocitare, ceea ce poate da un rezultat fals pozitiv la un test Coombs de laborator. Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când se tratează cu acest medicament.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Datele privind utilizarea medicamentului la femeile însărcinate sunt insuficiente și este imposibil să vorbim despre siguranța completă pentru sănătatea mamei și a fătului. Dacă este necesar să luați clavulanat, medicul trebuie să compare riscurile posibile cu rezultatele așteptate ale tratamentului și abia apoi să decidă numirea medicamentului.
Prescrierea acidului clavulanic la copii
Copiilor li se pot prescrie medicamente care conțin clavulanat încă din primele zile de viață. Pentru sugari și copii mici, se utilizează forme de dozare în suspensie sau sirop, deoarece sunt mai ușor de dozat și mai ușor de administrat copiilor.
Utilizare la vârstnici
La bătrânețe, clavulanat este prescris cu prudență numai în prezența patologiei renale sau hepatice. În absența încălcărilor în aceste sisteme, medicamentul nu trebuie să fie limitat în utilizare.
Supradozaj de acid clavulanic
Administrarea de doze mari de medicamente este însoțită de reacții adverse crescute din tractul gastrointestinal. Aceasta poate fi greață severă, vărsături, diaree. Există, de asemenea, o încălcare a echilibrului apă-electroliți, care trebuie corectată în primul rând cu soluții de infuzie apă-sare. Supradozajul se caracterizează prin euforie, insomnie, amețeli, convulsii (în cazuri rare cu tulburări severe ale hidro-electroliților).
Interacțiunea cu alte medicamente
Deoarece clavulanat afectează compoziția microflorei intestinale (în special în cazul utilizării prelungite), poate reduce absorbția estrogenului și, prin urmare, poate reduce efectul contraceptiv al contraceptivelor hormonale combinate orale.
Efectul asupra microflorei se manifestă și printr-o creștere a activității anticoagulantelor indirecte, deoarece bacteriile din intestinul subțire sunt responsabile de sinteza vitaminei K (unul dintre factorii de coagulare, țintă pentru anticoagulantele indirecte) și de absorbția vitaminei E. (sistem antioxidant).
Unul dintre efectele secundare frecvente și izbitoare ale medicamentului este slăbirea scaunului și, ca urmare, apariția diareei. Prin urmare, utilizarea combinată de clavulanat și laxative poate provoca diaree abundentă. Este necesar să se evite această combinație de fonduri, deoarece va crește perturbările hidro-electrolitice și va crește riscul de convulsii. Laxativele reduc absorbția medicamentului, reducând astfel activitatea sa antimicrobiană.
Acidul ascorbic poate crește absorbția unui anumit medicament, sporind astfel efectul său antimicrobian.
În timpul tratamentului, este necesară verificarea periodică a funcției rinichilor prin teste de laborator.
Compatibilitate cu alcoolul
Nu există reacții biochimice în care alcoolul și clavulanat s-ar intersecta, așa că nu putem vorbi despre incompatibilitatea lor. Dar, pe durata tratamentului, ar trebui să vă abțineți în continuare de la consumul de alcool pentru a reduce sarcina asupra ficatului.
Analogii
Următorii analogi sunt prezentați pe piață - Panklav, Ekoklav, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin Solutab.
Conditii de eliberare in farmacie
Este posibil să cumpărați fără rețetă
Acest medicament poate fi cumpărat fără prescripție medicală, dar înainte de a-l utiliza, asigurați-vă că consultați un medic și luați-l conform instrucțiunilor.
Pretul acidului clavulanic
Prețul variază de la 150 la 300 de ruble, în funcție de producător.
Condițiile de păstrare a medicamentului
Păstrați medicamentul în ambalajul original la temperatura camerei. A nu se lasa la indemana copiilor.
Cel mai bun înainte de data
3 ani de la data producției, care este indicată pe cutie.
Acidul clavulanic a fost descoperit pentru prima dată în 1974-1975 în Marea Britanie. Este produs de bacterii Streptomyces clavuligerus... Din punct de vedere chimic, este o beta-lactamă biciclică care nu conține nici penicilină, nici nucleu de cefalosporină. Acidul clavulanic este activ împotriva anumitor bacterii, inclusiv chlamydia, neisseria, streptococii,. Cu toate acestea, nu este utilizat ca antibiotic de sine stătător. Cea mai importantă proprietate a acidului clavulanic este capacitatea de a inhiba beta-lactamazei. Acestea sunt enzime care protejează bacteriile de acțiune. Ele descompun beta-lactamele înainte de a putea deteriora peretele celular bacterian. Sunt beta-lactamazele care asigură rezistența bacteriilor la peniciline și cefalosporine. Sunt produse atât de bacterii gram-pozitive, cât și de bacterii gram-negative.
Acidul clavulanic este utilizat în combinație cu beta-lactamele. Cu ajutorul lor, se tratează meningita, endocardita, sepsisul, bronșita și pneumonia, peritonita, bolile bacteriene ale rinichilor, tractului urinar și sistemului reproducător, infecțiile pielii. În plus, agenții combinați sunt utilizați și pentru prevenirea bolilor, de exemplu, înainte de operație. Dintre acestea, cel mai faimos este "Amoxiclav" ("Panklav", "Augmentin", "Verklav", "Amovikomb"), care conține amoxicilină. În medicina veterinară, "Amoxiclav" este utilizat pentru a trata infecțiile la câini și pisici, precum și la porci, oi, vaci și păsări de curte. Nu trebuie utilizat la iepuri, hamsteri, cobai și găini ouătoare ale căror ouă sunt destinate alimentației.
Pe lângă reducerea activității beta-lactamazelor, acidul clavulanic îmbunătățește răspunsul imun la infecție, ceea ce crește eficacitatea medicamentelor combinate. Deci, în studiile Staphylococcus aureus rezistent la penicilină, amoxicilina a redus gradul de fagocitoză - absorbția și digestia bacteriilor de către celulele sistemului imunitar. Pe de altă parte, adăugarea de acid clavulanic a stimulat acest proces. Totuși, acest lucru este valabil numai pentru bacteriile rezistente la beta-lactame: studiile asupra tulpinilor care nu produc beta-lactamaze nu au evidențiat diferențe semnificative în intensitatea fagocitozei sub acțiunea amoxicilinei în monoterapie și a combinației acesteia cu acid clavulanic.
Atunci când este administrat oral, acidul clavulanic este absorbit în tractul digestiv și apoi excretat rapid în urină. De asemenea, este îndepărtat rapid din țesuturi, inclusiv după injecții. În cantități mici, acidul clavulanic este excretat în lapte.
Acidul clavulanic este utilizat în combinație cu alte medicamente. Prin urmare, efectele secundare sunt de obicei luate în considerare pentru medicament în ansamblu, mai degrabă decât pentru substanțe individuale. Terapia combinată cu beta-lactamine și acid clavulanic a fost asociată cu un risc crescut de colestază și hepatită indusă de medicamente care apare în timpul sau la scurt timp după tratament. De obicei, aceste condiții nu pun viața în pericol. Sunt cunoscute cazuri de reacții alergice cauzate de acidul clavulanic.
DL50 a acidului clavulanic pentru șobolani și șoareci depășește 2000 mg/kg greutate corporală, ceea ce înseamnă o toxicitate mică pentru mamifere. În caz de otrăvire cu această substanță, se observă greață, diaree și dureri abdominale. Rareori, pe lângă aceste simptome, au fost raportate erupții cutanate, hiperactivitate sau somnolență. Acidul clavulanic nu prezintă proprietăți genotoxice și cancerigene. Cu toate acestea, experimentele pe șobolani și șoareci au arătat toxicitate pentru reproducere.
În Uniunea Europeană, nivelurile maxime admise de acid clavulanic în alimentele de origine animală sunt limitate prin lege. Deci, în carnea de porc, vită și grăsimea acestor animale, mai mult de 100 μg / kg din această substanță nu ar trebui să fie prezente. Conținutul de acid clavulanic în ficatul de porc și vită nu trebuie să depășească 200 μg/kg, în rinichi - 400 μg/kg, în laptele de vaca - 200 μg/kg. În Federația Rusă și țările UE, nivelurile maxime permise de acid clavulanic în produsele alimentare nu au fost stabilite.
Literatură
- Amoxicilină + acid clavulanic. Registrul medicamentelor din Federația Rusă.
- Acid clavulanic. PubChem.
- Acid clavulanic. Raport de sinteză (2). Comitetul pentru produse medicamentoase de uz veterinar. EMEA / LMR / 776/01-FINAL. februarie 2001
- Finlay J, Miller L, Poupard JA. O revizuire a activității antimicrobiene a clavulanatului. J Chimie antimicrobiană. iulie 2003, 52 (1): 18-23. Epub 2003 29 mai.
- Dufour V, Millon L, Faucher JF, Bard E, Robinet E, Piarroux R, Vuitton DA, Meillet D. Efectele unui curs scurt de amoxicilină / acid clavulanic asupra imunității sistemice și mucoase la oamenii adulți sănătoși. Int Imunofarmacol. Mai 2005, 5 (5): 917-28.
- Tortajada Girbés M, Ferrer Franco A, Gracia Antequera M, Clement Paredes A, García Muñoz E, Tallón Guerola M (2008). Hipersensibilitate la acidul clavulanic la copii. Allergol Immunopathol (Madr). 36 (5): 308-10.
Și clavulanat de potasiu.
Formular de eliberare
Medicamentul Amoxicilină + Clavulanat este produs sub formă de liofilizat destinat preparării unei soluții injectabile, picături pentru administrare internă sau suspensie.
efect farmacologic
Acest medicament se caracterizează prin antibacterian și bactericid acțiune.
Farmacodinamica si farmacocinetica
Medicamentul combinat amoxicilină și clavulanat este un inhibitor al beta-lactamazei. Datorită acțiunii sale bactericide, medicamentul este capabil să inhibe sinteza peretelui bacterian. Activitatea sa se manifestă împotriva principalelor bacterii aerobe gram-pozitive și a tulpinilor acestora care produc beta-lactamaze, de exemplu: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus anthracis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae și alte bacterii aerobe Grabic-pozitive, bacterii și alte câteva bacterii aerobe gram-negative, bacterii anaerobe gram-negative și așa mai departe.
În același timp, clavulanat are un efect supresor asupra tipurilor II, III, IV și V de beta-lactamaze, dar este inactiv împotriva beta-lactamazelor de tip I, care sunt sintetizate de Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. Această substanță se caracterizează printr-un tropism ridicat față de principalele penicilinaze, formând un complex stabil cu enzima, prevenind degradarea enzimatică a amoxicilinei sub influența beta-lactamazelor.
Indicatii de utilizare
Principala indicație pentru numirea Amoxicilină + Clavulanat este tratamentul infecțiilor bacteriene:
- organe ORL - , ;
- tractul respirator inferior - pneumonie, empiem pleural, abces pulmonar;
- țesuturi moi și tegumentare - impetigo, abces, dermatoze secundar infectate, flegmon;
- sistemul genito-urinar - , pielita, salpingita, etc ;
- precum și ca profilaxie a infecțiilor în timpul intervenției chirurgicale și a altor tulburări.
Contraindicații de utilizare
Utilizarea medicamentului este contraindicată în:
- mononucleoza infectioasa ;
- hipersensibilitate;
- icter sau anomalii la nivelul ficatului în timpul tratamentului.
Cu extremă prudență, medicamentul este prescris când , , insuficienta hepatica severa, boli gastrointestinale si alte anomalii.
Efecte secundare
La tratarea cu Amoxicilină + Clavulanat, se pot dezvolta tulburări în activitatea sistemului digestiv și nervos, a organelor hematopoietice, reacții alergice și locale și alte tulburări.
Prin urmare, tratamentul poate fi însoțit de: greață, vărsături, hiperactivitate, anxietate, convulsii, tulburări ale procesului de hematopoieză, trombocitopenie, trombocitoză, eozinofilie etc.
Pentru local și reactii alergice caracteristică: dezvoltare flebită la locul injectării, urticarie, erupții cutanate eritematoase etc. În plus, apariția candidoza, suprainfectii, nefrita interstitiala, cristalurie și hematurie .
Amoxicilină + Clavulanat, instrucțiuni de aplicare (Mod și dozare)
Trebuie remarcat faptul că acest medicament poate fi utilizat pentru administrare orală și injectare. În acest caz, regimul terapeutic, doza și durata de utilizare sunt stabilite individual. Conform instrucțiunilor de utilizare a medicamentului, depinde de forma severității bolii, de localizarea infecției și de caracteristicile pacientului.
Pentru pacienții adulți și copiii de la 12 ani, o doză zilnică de 250 mg este prescrisă de 3 ori pe zi. Cursul sever al infecțiilor permite o creștere a dozei de până la 500 mg sau 1 g pentru o utilizare de 2 ori. Copiii sub 12 ani sunt sfătuiți să ia medicamentul sub formă de sirop, suspensie sau picături. O singură doză este stabilită în funcție de vârsta copilului: pentru 9 luni-2 ani - 62,5 mg, 2-7 ani - 125 mg, 7-12 ani - 250 mg de 3 ori pe zi. Cazurile severe de boală permit o creștere a dozei.
Durata medie a tratamentului este de 10-14 zile.
Supradozaj
În cazurile de supradozaj, este posibilă dezvoltarea unor astfel de simptome nedorite, cum ar fi perturbarea tractului gastrointestinal și starea echilibrului hidric și electrolitic.
În acest caz se efectuează tratament simptomatic, eventual cu hemodializă.
Interacţiune
Tratamentul combinat cu acest medicament și antiacide, laxative, aminoglicozide - duce adesea la o încetinire si scadere a absorbtiei. Recepție simultană cu acid ascorbic - creste absorbtia.
Pentru antibiotice bactericide – aminoglicozide, cefalosporine, iar acţiunea sinergică este caracteristică. Unii agenți bacteriostatici, de exemplu macrolide, lincosamide și sulfonamide prezintă un efect antagonic. Se remarcă, de asemenea, o creștere a eficacității anticoagulantelor indirecte, care duce la suprimarea microflorei intestinale, o scădere a sintezei vitaminei K sau a indicelui de protrombină.
Tratamentul simultan cu anticoagulante necesită monitorizarea parametrilor de coagulare a sângelui. Efectul contraceptivelor orale scade, , ceea ce crește riscul de sângerare severă. , diuretice, fenilbutazonă - sunt capabili să crească concentrația de amoxicilină. În plus, alopurinolul poate provoca erupții cutanate și iritații ale pielii.
Instrucțiuni Speciale
În timpul terapiei cu antibiotice, este necesară monitorizarea atentă a stării funcțiilor organelor hematopoietice, rinichilor și ficatului. Luarea medicamentului cu alimente va reduce riscul de a dezvolta reacții nedorite asociate cu activitatea tractului gastrointestinal. De asemenea, nu este exclusă dezvoltarea suprainfectiei cauzate de creșterea microflorei insensibile la medicament, necesitând o schimbare a regimului de tratament. Hipersensibilitate la duce la reacții alergice încrucișate cu antibiotice cefalosporine.
Condiții de vânzare
Antibioticele sunt disponibile în farmacii pe bază de rețetă.
Conditii de depozitare
Locul optim pentru depozitarea medicamentelor este uscat, racoros, ferit de copii si lumina.
Cel mai bun înainte de data
Analogii
Principalii analogi includ medicamente: Amoklavin, Clavocin, Tikarcillin Clavulanate, Medoklav, Moksiklav, Ranklav, Rapiklav etc.
Alcool
Atunci când se tratează cu antibiotice, este necesar să se abțină de la consumul de alcool, deoarece aceasta reduce eficacitatea terapiei și crește probabilitatea apariției efectelor secundare.
HAN: Amoxicilină, acid clavulanic
Producător: Kraspharma OJSC
Clasificare anatomo-terapeutico-chimică: Amoxicilină în asociere cu inhibitori de beta-lactamaze
Număr de înregistrare în RK: Nr. RK-LS-5 Nr. 020148
Perioada de inscriere: 30.09.2013 - 30.09.2018
Instrucțiuni
Nume comercial
Amoxicilină + acid clavulanic
Denumire comună internațională
Forma de dozare
Pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă 0,5 g + 0,1 g; 1,0 g +0,2 g.
Compus
O sticlă conține
substanțe active: amoxicilină sodică în termeni de amoxicilină - 0,5 g; 1,0 g
clavulanat de potasiu în termeni de acid clavulanic - 0,1 g; 0,2 g
Descriere
Pulbere de la alb la alb cu o strălucire gălbuie.
Grupa farmacoterapeutică
Medicamente antibacteriene beta-lactamice - Peniciline. Peniciline în combinație cu inhibitori de beta-lactamaze. Acid clavulanic +
Amoxicilină
Cod ATX J01СR02
Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
După administrarea intravenoasă a medicamentului în doze de 1,2 și 0,6 g, valorile medii ale concentrației plasmatice maxime (Cmax) de amoxicilină sunt de 105,4 și 32,2 μg/ml, de acid clavulanic - 28,5 și, respectiv, 10,5 μg/ml. Ambele componente se caracterizează printr-un volum bun de distribuție în fluidele și țesuturile corpului (plămâni, urechea medie, lichide pleurale și peritoneale, uter, ovare). Amoxicilina pătrunde și în lichidul sinovial, ficat, prostată, amigdalele palatine, țesutul muscular, vezica biliară, sinusurile paranazale, secrețiile bronșice. Amoxicilina și acidul clavulanic nu traversează bariera hemato-encefalică în meningele neinflamate.
Substanțele active pătrund în bariera placentară și sunt excretate în urme de concentrații în laptele matern.
Legarea de proteinele plasmatice este de 17-20% pentru amoxicilină și 22-30% pentru acidul clavulanic.
Ambele componente sunt metabolizate în ficat. Amoxicilina este parțial metabolizată - 10% din doza administrată, acidul clavulanic suferă un metabolism intens - 50% din doza administrată.
După administrarea intravenoasă a medicamentului amoxicilină + acid clavulanic în doze de 1,2 și 0,6 g, timpul de înjumătățire (T1 / 2) pentru amoxicilină este de 0,9 și 1,07 ore, pentru acidul clavulanic de 0,9 și 1,12 ore.
Amoxicilina este excretată pe cale renală (50-78% din doza administrată) practic nemodificată prin secreție tubulară și filtrare glomerulară. Acidul clavulanic este excretat pe cale renală prin filtrare glomerulară nemodificat, parțial sub formă de metaboliți (25-40% din doza administrată) în decurs de 6 ore după administrarea medicamentului.
Cantități mici pot fi excretate prin intestine și plămâni.
Farmacodinamica
Medicamentul este o combinație de amoxicilină penicilină semisintetică și inhibitor de beta-lactamază - acid clavulanic. Acționează bactericid, inhibă sinteza peretelui bacterian.
Activ împotriva:
bacterii aerobe gram-pozitive(inclusiv tulpini producătoare de beta-lactamaze): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;
bacterii anaerobe gram-pozitive: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;
bacterii aerobe gram-negative(inclusiv tulpini producătoare de beta-lactamaze) : Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria Haophilus), Campylobacter jejuni;
bacterii anaerobe gram-negative(inclusiv tulpini producătoare de beta-lactamaze): Bacteroides spp., inclusiv Bacteroides fragilis.
Acidul clavulanic inhibă beta-lactamazele de tip II, III, IV și V, este inactiv împotriva beta-lactamazelor de tip I produse de Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Acidul clavulanic are un tropism ridicat pentru penicilinaze, datorită căruia formează un complex stabil cu enzima, care previne degradarea enzimatică a amoxicilinei sub influența beta-lactamazelor.
Indicatii de utilizare
Boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la medicament:
Infecții ale tractului respirator superior (inclusiv organe ORL):
sinuzită acută și cronică, otita medie acută și cronică,
abces retrofaringian, amigdalita, faringita
Infecții ale căilor respiratorii inferioare: bronșită acută cu suprainfecție bacteriană, bronșită cronică, pneumonie
Infecții ale sistemului genito-urinar: pielonefrită, pielită, cistita, uretrita, prostatită, șancru, gonoree
Infectii in ginecologie: cervicita, salpingita, salpingo-ooforita, abces tubo-ovarian, endometrita, vaginita bacteriana, avortul septic
Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi: erizipel, impetigo, dermatoze infectate secundar, abces, flegmon, infecție a plăgii
Infecții osoase și ale țesutului conjunctiv
Infecții ale căilor biliare: colecistită, colangită
Infecții odontogenice, infecții post-chirurgicale, prevenirea infecțiilor cauzate de microorganisme sensibile în tratamentul chirurgical al patologiilor tractului gastrointestinal
Mod de administrare și dozare
Regimul de dozare este stabilit individual, în funcție de vârstă, greutate corporală, funcție renală, precum și severitatea infecției. Tratamentul nu trebuie continuat mai mult de 14 zile fără a se reevalua starea pacientului.
Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani: medicamentul este prescris în doză de 1,2 g la fiecare 8 ore de 3 ori pe zi, în caz de infecție severă - la fiecare 6 ore, de 4 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 6 g.
Copii
La copiii cu greutatea mai mică de 40 kg, doza se aplică în funcție de greutatea corporală a copilului. Se recomandă menținerea unui interval de 4 ore între injecții cu Amoxicilină + Acid clavulanic pentru a preveni supradozajul cu acid clavulanic.
Copii sub 3 luni
Copii cu greutatea mai mică de 4 kg: 50 / 5 mg / kg la fiecare 12 ore
Copii cu o greutate mai mare de 4 kg: 50/5 mg/kg la fiecare 8 ore, in functie de severitatea infectiei
Copii de la 3 luni la 12 ani
50 / 5 mg / kg la fiecare 6-8 ore, în funcție de severitatea infecției
Pentru pacienții cu insuficiență renală, doza și/sau intervalul dintre injecții ale medicamentului trebuie ajustate în funcție de gradul de insuficiență: când clearance-ul creatininei este mai mare de 30 ml/min, nu este necesară reducerea dozei; cu clearance-ul creatininei de 10-30 ml/min, tratamentul începe cu introducerea a 1,2 g, apoi 0,6 g la fiecare 12 ore; cu clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min - 1,2 g, apoi 0,6 g / zi.
Pentru copiii cu niveluri de creatinina mai mici de 30 ml/min, utilizarea acestei forme de amoxicilină + acid clavulanic nu este recomandată. Deoarece 85% din medicament este eliminat prin hemodializă, doza obișnuită de medicament trebuie administrată la sfârșitul fiecărei proceduri de hemodializă.
Nu este necesară ajustarea dozei în cazul dializa peritoneală.
Prepararea și administrarea soluțiilor pentru injecție intravenoasă: dizolvați conținutul flaconului 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) în 10 ml apă pentru preparate injectabile sau 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) - în 20 ml apă pentru preparate injectabile.
Introduceți IV încet (în 3-4 minute)
Prepararea și administrarea soluțiilor pentru perfuzie intravenoasă: Soluțiile preparate pentru injectare intravenoasă care conțin 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) sau 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) de medicament trebuie diluate în 50 ml sau, respectiv, 100 ml soluție perfuzabilă. Durata perfuziei este de 30-40 de minute.
Atunci când se utilizează soluțiile perfuzabile enumerate mai jos în volumele recomandate, acestea păstrează concentrațiile necesare de antibiotice.
Ca solvent pentru perfuzia intravenoasă, se pot folosi soluții perfuzabile: soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție Ringer, soluție de clorură de potasiu.
Efecte secundare
Adesea (≥1/100,<1/10)
Candidoza
Rar (≥1/1000,<1/100)
Amețeli, dureri de cap
Greață, vărsături, dispepsie
Creșterea moderată a enzimelor hepatice
Erupție cutanată, mâncărime, urticarie
Rareori (≥1/10000,<1/1000)
Leucopenie reversibilă (inclusiv neutropenie), trombocitopenie
Eritem multiform
Tromboflebită la locul injectării
Rareori(<1/10000)
Agranulocitoză reversibilă și anemie hemolitică, timp de sângerare crescut și indice de timp de protrombină
Angioedem, anafilaxie, sindrom asemănător bolii serului, vasculită alergică
Hiperactivitate reversibilă și convulsii
Colită pseudomembranoasă sau hemoragică
Schimbarea culorii stratului de suprafață al smalțului dentar
Hepatită, icter colestatic
sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, dermatită exfoliativă buloasă, exantematoasă acută generalizată
pustuloza
Nefrită interstițială, cristalurie
Contraindicatii
Hipersensibilitate la peniciline sau la orice component al medicamentului
Hipersensibilitate cunoscută la alte antibiotice beta-lactamice (cefalosporine, carbapeneme, monobactamice)
Icter sau funcție hepatică anormală care s-a dezvoltat odată cu utilizarea amoxicilină + acid clavulanic sau antibiotice beta-lactamice
Mononucleoza infecțioasă (inclusiv atunci când apare o scoarță a unei erupții similare).
Interacțiuni medicamentoase
Antibioticele bactericide (inclusiv aminoglicozide, cefalosporine, cicloserina, vancomicina, rifampicina) au un efect sinergic; medicamente bacteriostatice (macrolide, cloramfenicol, lincosamide, tetracicline, sulfonamide) - antagoniste.
Medicamentul crește eficacitatea anticoagulantelor indirecte (suprimarea microflorei intestinale, reduce sinteza vitaminei K și indicele de protrombină). Odată cu administrarea simultană a medicamentului cu anticoagulante, este necesar să se monitorizeze indicatorii de coagulare a sângelui.
Amoxicilină + acid clavulanic reduce eficacitatea contraceptivelor orale. Odată cu utilizarea simultană a medicamentului cu etinilestradiol sau cu medicamente, în procesul de metabolizare al căruia se formează acid para-aminobenzoic (PABA), există riscul de sângerare „de izvor”.
Diureticele, alopurinolul, fenilbutazona, antiinflamatoarele nesteroidiene și alte medicamente care blochează secreția tubulară cresc concentrația de amoxicilină (acidul clavulanic este excretat în principal prin filtrare glomerulară). Alopurinolul crește riscul de erupții cutanate.
Odată cu utilizarea simultană a medicamentului cu metotrexat, toxicitatea acestuia din urmă crește.
Trebuie evitată utilizarea simultană cu disulfiram.
Farmaceutic incompatibil cu soluțiile care conțin sânge, proteine, lipide, glucoză, dextran, bicarbonat. Nu amestecați într-o seringă sau o sticlă de perfuzie cu alte medicamente. Incompatibil cu aminoglicozide.
Instrucțiuni Speciale
Înainte de a începe tratamentul cu Amoxicilină + Acid Clavulanic, este necesar să se colecteze un istoric detaliat al reacțiilor anterioare de hipersensibilitate la peniciline, cefalosporine sau alte antibiotice beta-lactamice.
Au fost descrise reacții de hipersensibilitate grave și uneori fatale (șoc anafilactic) la peniciline. În cazul unei reacții alergice, este necesară întreruperea tratamentului și începerea terapiei alternative. Dacă apar reacții grave de hipersensibilitate, pacientului trebuie administrată imediat adrenalină. Pot fi necesare oxigenoterapie, steroizi intravenosi și managementul căilor respiratorii, inclusiv intubarea.
Amoxicilină + acid clavulanic nu trebuie prescris dacă se suspectează mononucleoza infecțioasă, deoarece la pacienții cu această boală, amoxicilina poate provoca o erupție cutanată, ceea ce face dificilă diagnosticarea bolii.
Tratamentul pe termen lung cu Amoxicilină + Acid Clavulanic poate fi însoțit de o creștere excesivă a microorganismelor insensibile la acesta.
Cu grija Amoxicilină + acid clavulanic trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență hepatică.
La pacienții cărora li se administrează Amoxicilină + Acid clavulanic, se observă ocazional o creștere a timpului de protrombină, prin urmare, la utilizarea simultană a Amoxicilină + Acid clavulanic și anticoagulante, trebuie efectuată o monitorizare adecvată.
Cristaluria poate apărea în cazuri rare la pacienții cu urină redusă. În timpul administrării de doze mari de amoxicilină, se recomandă să se ia o cantitate suficientă de lichide și să se mențină o cantitate adecvată de urină pentru a reduce probabilitatea formării cristalelor de amoxicilină.
Analize de laborator: Concentrațiile mari de amoxicilină dau o reacție fals pozitivă la glucoza din urină atunci când se utilizează reactivul Benedict sau soluția Fehling. Se recomandă utilizarea reacțiilor enzimatice cu glucozidază.
Sarcina și alăptarea
Amoxicilină + acid clavulanic trece în laptele matern, ceea ce poate provoca diaree și infecții fungice ale mucoaselor la bebelușii alăptați. Decizia de suspendare a alăptării se ia după evaluarea atentă a raportului beneficiu/risc de către medicul curant.
Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase
Necunoscut.
Supradozaj
Simptome: posibile tulburări gastrointestinale și tulburări ale echilibrului hidric și electrolitic. A fost descrisă cristaluria cu amoxicilină, ducând în unele cazuri la dezvoltarea insuficienței renale.
Tratament: terapie simptomatică, corectarea echilibrului hidric și electrolitic. Amoxicilină + acid clavulanic se elimină din sânge prin hemodializă.
Se încarcă ...