Sempatomimetik (adrenomimetik dolaylı etki)
Efedrin / efedrin (aktif madde) farmakolojik etkisi
Sempatomimetik (dolaylı etkinin adrenomimetiği); efedra ailesinin (Ephedraceae) çeşitli efedra türlerinden (Ephedra L.) elde edilen bir alkaloid. Bitkilerde bulunan efedrin, levorotator izomeridir. Sentetik olarak elde edilen rasemat, aktivite açısından levorotator izomerden daha düşüktür.
Efedrin girdikten sonra, - ve - adrenerjik reseptörlerin uyarılması meydana gelir: efferent adrenerjik liflerin varis kalınlaşmasına etki ederek, efedrin, norepinefrin aracısının sinaptik yarığa salınmasını teşvik eder. Ayrıca, doğrudan adrenoreseptörler üzerinde zayıf bir uyarıcı etkiye sahiptir.
Kalbin aktivitesini uyarır (kasılmaların sıklığını ve gücünü arttırır), AV iletimini kolaylaştırır, kan basıncını arttırır, bronkodilatör etkiye neden olur, bağırsak hareketliliğini engeller, öğrenciyi genişletir (uyum ve göz içi basıncını etkilemeden), iskelet tonunu arttırır kaslar, hiperglisemiye neden olur.
Epinefrinden farklı olarak, efedrinin etkisi yavaş gelişir, ancak daha uzun sürer. Kısa aralıklarla (10-30 dakika) tekrarlanan efedrin uygulamasıyla, baskı etkisi hızla azalır - varis kalınlaşmalarında noradrenalin rezervlerinde ilerleyici bir azalma ile ilişkili taşifilaksi (hızlı bağımlılık) oluşur.
Efedrin merkezi sinir sistemini uyarır, psikostimüle edici etkisinde fenamine yakındır.
MAO ve COMT aktivitesini inhibe eder.
İlacın farmakokinetiği.
Karaciğerde küçük miktarlarda metabolize edilir. T1 / 2 3-6 saattir, esas olarak değişmeden böbrekler tarafından atılır.
Kullanım endikasyonları:
Cerrahi operasyonlar (özellikle spinal anestezi ile), travma, kan kaybı, enfeksiyon hastalıkları sırasında arteriyel hipotansiyon.
Bronşiyal astım ve diğer obstrüktif hava yolu hastalıkları, vazomotor ve alerjik rinit, sinüzit (burun mukozasının damarlarını daraltmak için), serum hastalığı, ürtiker ve diğer alerjik durumlar.
Narkolepsi, enürezis (merkezi sinir sistemi üzerinde uyarıcı bir etkinin sonucu olarak, uyku daha az derinleşir, idrar yapma dürtüsü ortaya çıktığında uyanma daha kolay hale gelir), myastenia gravis.
Oftalmik uygulamada: öğrenciyi teşhis amacıyla genişletmek.
Yetişkinlerde s / c, / m veya / içinde 20-50 mg uygulanır; içeride - 25-50 mg 2-3 kez / gün.
Topikal uygulama için
İlacın dozu ve uygulama yöntemi.
bireysel.
Maksimum dozlar: Yetişkinler için ağızdan ve s/c alındığında tek doz 50 mg, günlük doz 150 mg'dır.
Efedrin / efedrin (etkin madde) yan etkileri:
Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sistemi tarafından: baş ağrısı, uyku bozukluğu, halsizlik, sinirlilik, huzursuzluk, baş dönmesi, kasılmalar, kas spazmları, titreme, kollarda veya bacaklarda uyuşma, uyuşukluk, genişlemiş öğrenciler, bulanık görme; yüksek dozlarda kullanıldığında - halüsinasyonlar, ruh halindeki veya psişedeki değişiklikler.
Kardiyovasküler sistemden beri: anjina pektoris, bradikardi veya taşikardi, çarpıntı, artan veya azalan kan basıncı, ventriküler aritmiler, göğüste rahatsızlık veya ağrı, olağandışı kanamalar, yüz cildinin kızarması, periferik damarların daralması.
Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma, ağız veya yutakta kuruluk veya tahriş (parenteral kullanımda), iştahsızlık, mide ekşimesi.
Üriner sistemden: zor ve ağrılı idrara çıkma.
Diğerleri: artan terleme, ciltte solgunluk, alerjik reaksiyonlar, nefes darlığı veya nefes darlığı, titreme, hipertermi; lokal reaksiyonlar - / m enjeksiyon bölgesinde ağrı veya yanma.
İlacın kontrendikasyonları:
Kontrolsüz arteriyel hipertansiyon ve taşikardi, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati, uykusuzluk, feokromositoma, ventriküler fibrilasyon.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın.
Hamilelik ve emzirme döneminde (emzirme) efedrin kullanımı, ancak anneye yönelik potansiyel yararın fetüs veya bebek için olası riskten daha ağır basması durumunda mümkündür.
Efedrin / efedrin (etkin madde) kullanımı için özel talimatlar.
Metabolik asidoz, hiperkapni, hipoksi, atriyal fibrilasyon, açı kapanması glokomu, pulmoner hipertansiyon, hipovolemi, miyokard enfarktüsü, tıkayıcı vasküler hastalıklar (geçmiş dahil): arteriyel emboli, ateroskleroz, Buerger hastalığı, donma, diyabetik endarterit, Raynaud hastalığı ; kardiyovasküler sistem hastalıkları (anjina pektoris, taşiaritmi, ventriküler aritmi, koroner yetmezlik, arteriyel hipertansiyon dahil), diabetes mellitus, tirotoksikoz, iyi huylu prostat hiperplazisi, inhalasyon anestezisinin eşzamanlı kullanımı.
Efedrin ve onu içeren müstahzarlar gece uykusunu bozmamak için gün sonunda ve yatmadan önce kullanılmamalıdır.
Uzun süre kullanılması tavsiye edilmez. CNS uyarıcı etkileri nedeniyle, efedrin bir kötüye kullanım ilacı olabilir.
Efedrin / efedrin'in (etkin madde) diğer ilaçlarla etkileşimi.
Efedrin, opioid analjeziklerin ve diğer CNS depresanlarının etkisini zayıflatır.
Seçici olmayan beta blokerler ve nitratlarla eşzamanlı kullanımda, terapötik etkinin zayıflaması (α-adrenerjik reseptörlerin blokajı, arteriyel hipertansiyon geliştirme riski ve olası gelişme ile belirgin bradikardi riski ile alfa-adrenerjik aktivitenin prevalansına yol açabilir) a-adrenerjik reseptörlerin blokajı ayrıca beta2-adrenerjik bronkodilatör etkisini de önler).
İdrar alkalinleştiricileri (kalsiyum ve magnezyum iyonları içeren antasitler, karbonik anhidraz inhibitörleri, sitratlar, sodyum hidrokarbat dahil) efedrin T1 / 2'sini ve zehirlenme gelişme riskini artırır.
Kardiyak glikozitler, kinidin, trisiklik antidepresanlar, dopamin, inhalasyon anestezisi (kloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran, trikloretilen) ile eşzamanlı kullanımda, şiddetli ventriküler aritmi geliştirme riski artar; diğer sempatomimetiklerle - kardiyovasküler sistemden yan etkilerin artan şiddeti; antihipertansif ajanlarla (sempatolitikler, diüretikler, rauwolfia alkaloidleri dahil) - hipotansif etkide bir azalma.
Bronkodilatörler beta-agonistleri ile eşzamanlı kullanım, sinirlilik, sinirlilik, uykusuzluk, kasılmalar, aritmilere neden olabilen merkezi sinir sisteminin ek aşırı uyarılmasına neden olabilir.
Reserpin ve MAO inhibitörleri (furazolidon, prokarbazin, selegilin dahil), baş ağrısı, kardiyak aritmiler, kusma, kan basıncında ani ve belirgin artış, hiperpiretik kriz ile eşzamanlı kullanımda; fenitoin ile - kan basıncında ve bradikardide ani bir düşüş (doza ve uygulama hızına bağlı olarak); tiroid hormonlarının müstahzarları ile - karşılıklı etkinin arttırılması.
Kortikosteroidlerin metabolik klirensini artırır, uzun süreli kullanımda ACTH (dozlarının ayarlanması gerekebilir). Ergometrin, ergotamin, metilergometrin, oksitosin vazokonstriktör etkisini ve iskemi ve kangren riskini artırır.
Levodopa, aritmi geliştirme riskini artırır (sempatomimetiğin dozunun azaltılması gerekir).
Merkezi sinir sistemi üzerindeki uyarıcı etkiyi ve ksantin toksik etki riskini (aminofilin, teofilin, kafein dahil) artırır.
Kokain, merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler sistem üzerindeki uyarıcı etkisini artırır.
Eczane zincirlerinde, çeşitli ilaçların bir parçası olarak efedrin satın alabilirsiniz ve birçoğu reçetesiz olarak temin edilebilir. Efedrin içeren müstahzarların vazokonstriktif, antiinflamatuar ve antitussif etkisi vardır. Şuruplar, enjeksiyonlar ve tabletler şeklinde mevcutturlar.
efedrin nedir?
Efedrin, sentetik geniş spektrumlu bir bileşendir. Uyarıcılar grubuna aittir. Bir bitki alkaloidi olarak, daha önce tamamen doğal bir kökene sahipti. Efedrin, çeşitli efedra bitkilerinden elde edildi. Şu anda, efedrin üretimi esas olarak kimyasal yollarla gerçekleşmektedir.
Çin tıbbında bu madde birkaç bin yıldır bronşiyal astım tedavisinde kullanılmaktadır. Orta Doğu'da efedrin kullanımı ateş, titreme, titreme ve astım ataklarının tedavisinde hala geçerlidir.
Ek olarak, efedrin maddesinin kilo vermek için olumlu özellikleri bilinmektedir. Kilo kaybı için efedrin vücudun enerji harcamasını arttırır ve iştahı azaltır, bu da kilo kaybına yol açar. Aynı amaçla vücut geliştirmede efedrin kullanılır.
Ayrıca, eylemi bronşların lümenini genişletmeyi ve bu ilaçları solunum sistemi patolojileri için vazgeçilmez kılan vazokonstriktör etkisini amaçlayan ilaçların bileşimine efedrin dahildir: bronşit ve bronşiyal astım.
Vücut üzerinde eylem
Efedrin eyleminin ana yönleri:
- kalp kasının çalışmasını uyarır, atriyoventriküler iletimi iyileştirir;
- hipertansif, vazokonstriktör, hiperglisemik, bronkodilatör ve psikostimulan etkiye sahiptir;
- iskelet kaslarının tonunu arttırır, bağırsağın çalışmasını yavaşlatır;
- akomodasyonu olumsuz etkilemeden ve göz içi basıncını arttırmadan öğrenciyi genişletir;
- kan damarlarının daralmasına neden olur, geçirgenliklerini azaltır, örneğin ürtiker gelişimi ile şişmeyi ortadan kaldırır;
- kafein ile birlikte, efedrin vücut geliştirmede yağ yakıcı olarak kullanılır.
Efedrinin terapötik etkisi, ilacı içeri aldıktan 15-60 dakika sonra sabitlenir, etki süresi yaklaşık 5 saattir. İlacın intravenöz uygulaması ile beklenen etki 10-20 dakika sonra elde edilir ve bir saatten fazla sürmez.
Dozaj biçimleri
Madde şu şekilde mevcuttur:
- 0.25 g efedrin içeren tabletler;
- çocuk dozunda efedrin hidroklorür tabletleri - 0.01 g;
- 1 ml ampullerde %5 efedrin hidroklorür çözeltisi.
KBB pratiğinde efedrin kullanımı
Efedrin vücut üzerinde, yani solunumun merkezinde, bronş ağacının düz kaslarını gevşetici bir uyarıcı etkiye sahip olduğundan, genellikle kulak burun boğaz hastalıklarını tedavi etmek için kullanılır - bunlar bronşiyal astım, zatürree ve bronşit, boğmaca olabilir. ve çeşitli kökenlerden kuru öksürük.
Efedrin ayrıca burun boşluğundaki kan damarları üzerinde vazokonstriktif bir etkiye sahiptir, nezle ve sinüzit dahil olmak üzere rinitte iltihabı azaltır ve.
Endikasyonlar ve kontrendikasyonlar
Efedrin kullanımı için endikasyonlar:
- akut, nezle ve vazomotor rinit;
- paranazal sinüslerin iltihabı - sinüzit;
- şok, çökme, spinal anestezi, travma, şiddetli kan kaybı, aşırı dozda adrenerjik blokerler ve diğer ilaçlarla ilişkili arteriyel hipotansiyon;
- bronşiyal astım ve bronşit;
- kovanlar;
- narkolepsi;
- depresif durum;
- serum hastalığı;
- vücudu uyku hapları ve narkotik maddelerle zehirlemek;
- diş hamurundan kanama;
- gözbebeği genişlemesi ihtiyacı ile ilişkili oftalmolojide tanı önlemleri.
Efedrin kullanımına kontrendikasyonlar:
- efedrin ve onu içeren müstahzarlara karşı bireysel duyarlılık;
- kan basıncında kontrolsüz artış;
- ventriküler fibrilasyon;
- uykusuzluk, psiko-duygusal uyarılma.
- metabolik asidoz;
- oksijen açlığı, hipoksi;
- hiperkapni;
- açı kapanması glokomu;
- akciğer dokusunun hipertansiyonu;
- miyokardiyal enfarktüs;
- vasküler emboli;
- vücudun hipotermisi ve donması;
- anjina, göğüs ağrısı;
- şeker hastalığı;
- hipertiroidizm.
Üst solunum yolu hastalıklarının tedavisi için efedrinli müstahzarlar
Efedrin bir dizi ilacın bir parçasıdır.
Şurup Bronşitüsen Vramed
İçindekiler: glaucine, efedrine, fesleğen yağı.
Endikasyonları: kuru öksürük, bronşit, kronik obstrüktif akciğer hastalığı, boğmaca.
şurup bronkolitin
İçindekiler: efedrin, glaucine, fesleğen yağı.
Endikasyonları: kuru öksürük, bronşit, zatürree, bronşiyal astım.
Bronholitin kaynaklı efedrin bronşları genişletir, nefes almayı uyarır ve solunum mukozasının şişmesini ortadan kaldırır.
Şurup Bronholtin Adaçayı
İçindekiler: efedrin, glaucine, adaçayı yağı.
Endikasyonları: kuru öksürük, boğmaca, bronşit, pnömoni.
Efedrin hidroklorür (tabletler, enjeksiyon, burun damlaları)
Malzemeler: efedrin.
Endikasyonları: rinit, sinüzit, saman nezlesi, vasküler hipotansiyon, oftalmolojide teşhis.
Tabletler Neo-Teofedrin
İçindekiler: belladonna özü, kafein, parasetamol, efedrin, fenobarbital, teofilin.
Endikasyonları: bronşiyal astım, bronko-obstrüktif sendrom.
şurup bronkosin
İçindekiler: efedrin, fesleğen yağı, glaucine.
Endikasyonları: kuru öksürük, bronşit, boğmaca.
neo-teofedrin
İçindekiler: efedrin, kafein, parasetamol, teofilin, belladonna alkaloidleri ve fenobarbital.
Endikasyonları: kronik obstrüktif akciğer hastalığı.
Efedrin kullanmanın etkileri
Efedrinin olumlu yönlerine rağmen, bu madde güvenli olarak adlandırılamaz. Buna dayalı ilaçlar sadece fayda sağlamakla kalmaz, aynı zamanda zarar da getirir. Bunun nedeni, efedrinin narkotik bir bileşen olarak kabul edilmesidir, bu nedenle içeriği ile uzun süreli ilaç kullanımı er ya da geç bağımlılığın gelişmesine yol açar.
Vücut üzerindeki etkisi ikili olarak adlandırılabilir: bir yandan efedrin terapötik bir etki sağlar, ancak diğer yandan istenmeyen etkilerin gelişme olasılığını kışkırtır. Efedrin, vücudun etkinliğini ve tonunu artırarak, aynı anda baş ağrısına, genel halsizliğe, kusmaya ve mide bulantısına neden olabilirken, solunum ve kardiyovasküler sistemler ciddi strese maruz kalır.
Efedrin almanın yan etkileri ve sonuçları aşağıdaki koşulları içerebilir:
- sinir sisteminden - migren, uyku bozuklukları, sinirlilik, sinirlilik, baş dönmesi, kas spazmları ve kasılmalar, ekstremitelerde uyuşma, aşırı dozda efedrin, halüsinasyonlar, zihinsel değişiklikler meydana gelir;
- kardiyovasküler sistem tarafından - anjina pektoris ve taşikardi, kan basıncında bir düşüş veya artış, sternumda rahatsızlık ve ağrı, yüzün kızarması;
- sindirim sisteminden - mide bulantısı, kusma, boğaz tahrişi, iştahsızlık, mide ekşimesi;
- üriner sistemden - idrara çıkma sürecinde ağrı ve zorluk;
- bir efedrin hidroklorür çözeltisinin girişine lokal reaksiyonlar - enjeksiyon bölgesinde hiperemi, ağrı ve yanma;
- diğer reaksiyonlar - artan terleme, mukoza zarının ve cildin solgunluğu, alerjiler, solunum bozuklukları, titreme, ateş, genişlemiş öğrenciler.
Uygulama özellikleri
Geceleri uyku bozukluğunu önlemek için akşamları efedrin hidroklorürlü ilaçların alınması önerilmez.
Ampullere bir efedrin çözeltisinin eklenmesiyle, ilacın perivasküler doku bölgelerine girmesi nekroza yol açabileceğinden dikkatli olunmalıdır.
Efedrin preparatları, salınım şekli ne olursa olsun (tabletler, solüsyon veya efedrinli şurup), uzun süre tedavi amaçlı kullanılmamalıdır. Yaklaşık 2-3 hafta sonra, ilacın derhal geri çekilmesini gerektiren vücuttan olumsuz reaksiyonlar artabilir.
Efedrin hidroklorür içeren ilaçlar hamilelik ve emzirme döneminde istenmeyen bir durumdur. Doğmamış çocuk için potansiyel risk ve kadına olası faydayı değerlendirdikten sonra bu ilaçları yalnızca ilgili doktor reçete edebilir.
Talimat
Kullanım talimatlarına göre, efedrinli müstahzarlar, oral, intravenöz, intramüsküler ve subkutan enjeksiyonlar için topikal olarak damla şeklinde reçete edilir.
Bronşiyal astım ve alerjik hastalıkların tedavisi için, efedrin hidroklorür preparatları, ilgilenen doktorun endikasyonlarına bağlı olarak subkutan veya intramüsküler olarak ampullerde bir çözelti olarak günde 2-3 kez 25-50 mg tabletlerde reçete edilir.
Vazomotor ve nezle rinit ile ilacın% 2-3'lük bir çözeltisi reçete edilir.
Vasküler hipotansiyon durumunda, deri altından, intravenöz olarak 0.4-1 ml'lik bir akışta% 5'lik bir efedrin çözeltisi veya 100-500 ml% 0.9 salin içinde intravenöz olarak damlatılır.
Oftalmik uygulamada, doktor tarafından reçete edildiği gibi %1-5'lik bir efedrin çözeltisi kullanılır.
Pediatride efedrin hidroklorür dozu, kullanım talimatlarına göre çocuğun yaşına ve ağırlığına bağlıdır.
analoglar
Efedrin hidroklorür, etki prensibine göre birkaç analoga sahiptir.
Gordenin - halüsinojenik kaktüsler de dahil olmak üzere çeşitli otsu ve tahıl bitkilerinin bir alkaloidi olan bir madde. Hordenin de efedrin gibi sempatik sinir sistemini etkiler, düz kas kaslarını gevşetir, kan basıncını yükseltir ve kalp kasılmalarını hızlandırır. Bir dolaşım uyarıcısı olarak ve ayrıca bronşiyal astım ataklarını ve gastrointestinal sistem spazmlarını ortadan kaldırmak için kullanılır.
Narenciye aurantium veya sinefrin - Çin meyve zhishi'sinin bir alkaloidi. Efedrin ile ilgilidir, ancak daha küçük bir yan etki listesine sahiptir. Adrenerjiktir, lipolizi uyarır, mitokondride yağ yakımını arttırır. Ağırlıklı olarak kilo verme hazırlıklarının bir parçası olarak kullanılır.
Efedrin, eczaneden reçeteyle satın alınabilen çeşitli ilaçların bir parçasıdır. Efedrin içeren tabletler, şuruplar ve enjeksiyonlar vazokonstriktif, anti-inflamatuar ve antitussif etki spektrumuna sahiptir. Kulak burun boğaz ve oftalmolojide yaygın olarak kullanılırlar.
Ayrıca, bu maddeyi saf haliyle dağıtma veya elde etme girişimleri yasalarca cezalandırıldığından, reçetesiz veya reçeteyle elde edilemeyen efedrin içeren bir toz da vardır.
Efedrin bağımlılığı hakkında faydalı video
Filtrelenebilir Liste
Tıbbi kullanım talimatları
Efedrin
Tıbbi kullanım talimatları - RU No. LP-000377
Son Değiştirilme Tarihi: 29.03.2017
Dozaj formu
Enjeksiyon
Birleştirmek
1 ml çözelti şunları içerir:
Aktif madde:
Efedrin hidroklorür - 50 mg.
yardımcı madde :
Enjeksiyonluk su - 1 ml'ye kadar
Dozaj formunun açıklaması
Şeffaf renksiz sıvı.
farmakolojik grup
Sempatomimetik ajan.
farmakodinamik
Sempatomimetik, alfa ve beta-adrenerjik reseptörleri uyarır. Efferent adrenerjik liflerin varisli kalınlaşmasına etki ederek, sinaptik aralığa norepinefrin salınımını teşvik eder. Ayrıca, doğrudan adrenoreseptörler üzerinde zayıf bir uyarıcı etkiye sahiptir. Vazokonstriktör, bronkodilatör ve psikostimüle edici etkiye neden olur. Toplam periferik vasküler direnci ve sistemik arter basıncını arttırır, kanın dakika hacmini, kalp kasılmalarının sayısını ve kalp kasılmalarının gücünü arttırır, atriyoventriküler iletimi iyileştirir; iskelet kaslarının tonunu, kandaki glikoz konsantrasyonunu arttırır; bağırsak peristalsisini inhibe eder, öğrenciyi genişletir (akomodasyon ve göz içi basıncını etkilemeden). Merkezi sinir sistemini uyarır, psikostimüle edici etki fenamine yakındır. Monoamin oksidaz ve katekolamin-O-metiltransferazın aktivitesini inhibe eder. Derideki kan damarlarının alfa-adrenerjik reseptörleri üzerinde uyarıcı bir etkiye sahiptir, dilate damarların daralmasına neden olur, böylece artan geçirgenliklerini azaltır, ürtikerde ödemde azalmaya yol açar.
25-50 mg intramüsküler uygulama ile terapötik etkinin başlangıcı 10-20 dakika sonra, etki süresi 0.5-1 saattir, varislerdeki norepinefrin depolarında ilerleyici bir azalma ile).
farmakokinetik
Kas içi veya deri altı uygulamadan sonra emilim hızlıdır.
Karaciğerde küçük miktarlarda metabolize edilir. pH 5 idrarda yarı ömür 3 saat, pH 6.3 idrarda 6 saattir.
Esas olarak değişmeden böbrekler tarafından atılır. Atılan ilacın miktarı, idrarın pH'ına bağlıdır ve idrarın pH'ının asit tarafına kaymasıyla artar.
Belirteçler
Arteriyel hipotansiyon (çöküş, şok, cerrahi müdahaleler, spinal anestezi, travma, kan kaybı, bakteriyemi, aşırı dozda ganglioblocker, adrenerjik blokerler ve diğer antihipertansif ilaçlar); çeşitli merkezi segmental blokajlarda kontrolsüz sempatik blok.
Kontrendikasyonlar
Aşırı duyarlılık, uykusuzluk, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati, feokromositoma, ventriküler fibrilasyon, kontrolsüz arteriyel hipertansiyon ve taşikardi.
Dikkatlice:
Metabolik asidoz, hiperkapni, hipoksi, atriyal fibrilasyon, açı kapanması glokomu, pulmoner hipertansiyon, hipovolemi, miyokard enfarktüsü, tıkayıcı vasküler hastalık (geçmiş dahil): arteriyel emboli, ateroskleroz, Buerger hastalığı, donma, diyabetik endarterit, Raynaud hastalığı; kardiyovasküler sistem hastalıkları (anjina pektoris, taşiaritmi, ventriküler aritmi, koroner yetmezlik, arteriyel hipertansiyon dahil), diabetes mellitus, tirotoksikoz, iyi huylu prostat hiperplazisi, inhalasyon anestezisinin eşzamanlı kullanımı.
Listelenen hastalıklardan birine sahipseniz, ilacı almadan önce doktorunuza danışın.
Dozaj ve uygulama
Subkutan, intravenöz ve intramüsküler olarak. Uygulama yolu endikasyona bağlıdır. Kan basıncında akut bir düşüş ile yavaş intravenöz uygulama belirtilir; bulaşıcı hastalıklarda, spinal anesteziden önce - deri altı veya kas içi enjeksiyon.
İntravenöz efedrin jet veya damla ile kullanılır. Tek bir enjeksiyonla, 0.02-0.05 g (50 mg / ml konsantrasyonlu 0,4-1 ml çözelti) yavaşça enjekte edilir.
Damla uygulaması ile efedrin, toplam 0.06-0.08 g dozda izotonik bir sodyum klorür çözeltisi içinde kullanılır; 100 ila 800 ml arasında izotonik çözelti miktarı.
Deri altına uygulandığında, günde 1-2 kez 50 mg / ml konsantrasyonda 0.02-0.05 g (0,4-1 ml) bir çözelti kullanılır.
Spinal anestezi sırasında kan basıncının düşmesini önlemek için anestezi başlamadan 10-30 dakika önce deri altına 50 mg/ml konsantrasyonda 1 ml solüsyon enjekte edilir.
Deri altı uygulaması olan yetişkinler için en yüksek efedrin dozları: tek - 0.05 g, günlük - 0.1 g.
Yan etkiler
Sinir sistemi ve duyu organlarından: daha sık- baş ağrısı, uyku bozukluğu; daha az sıklıkta- halsizlik, sinirlilik, huzursuzluk, baş dönmesi; bilinmeyen frekans- kasılmalar, kas spazmları, titreme, kollarda veya bacaklarda uyuşma, uyuşukluk; yüksek dozlarda kullanıldığında - halüsinasyonlar, ruh halindeki veya psişedeki değişiklikler.
Kardiyovasküler sistemin yanından: daha az sıklıkta- yüksek dozlarda anjina pektoris, bradikardi veya taşikardi, çarpıntı, kan basıncında artış veya azalma - ventriküler aritmiler; seyrek- göğüste rahatsızlık veya ağrı hissi; bilinmeyen frekans- olağandışı kanamalar, yüz derisinin kızarması.
Sindirim sisteminden: daha sık- bulantı kusma; daha az sıklıkta- ağızda veya boğazda kuruluk veya tahriş, iştahsızlık; bilinmeyen frekans - mide ekşimesi.
Üriner sistemden: daha az sıklıkta- zor ve ağrılı idrara çıkma.
Lokal reaksiyonlar: kas içi enjeksiyon bölgesinde ağrı veya yanma.
Diğerleri: daha az sıklıkta- artan terleme, cildin solgunluğu; periferik damarların daralması, alerjik reaksiyonlar, nefes darlığı veya nefes darlığı, titreme, hipertermi, genişlemiş gözbebekleri, bulanık görme.
Talimatlarda belirtilen yan etkilerden herhangi biri ağırlaşıyorsa, talimatlarda listelenmeyen başka bir yan etki fark ederseniz, doktoruna bundan bahset .
aşırı doz
Belirtileri: şiddetli halsizlik, ajitasyon, uykusuzluk, idrar retansiyonu, kan basıncında aşırı artış, iştahsızlık, kusma, terlemede artış, döküntü.
Tedavi: Aşırı hipertansif etki durumunda, uygulama hızını azaltın veya uygulamayı geçici olarak durdurun; etkisiz ise, kısa etkili alfa blokerler.
Etkileşim
Narkotik analjeziklerin ve uyku haplarının etkilerini zayıflatır.
İdrarı alkalize eden ilaçlar (Ca2+ ve Mg2+ içeren antasitler, karbonik anhidraz inhibitörleri, sitratlar, sodyum bikarbonat dahil) efedrinin yarı ömrünü ve zehirlenme riskini artırır.
Kardiyak glikozitler, kinidin, trisiklik antidepresanlar, dopamin, inhalasyon anestezisi (kloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran, trikloretilen) ile birlikte kullanıldığında, şiddetli ventriküler aritmi geliştirme riski artar; diğer sempatomimetik ajanlarla - kardiyovasküler sistemden yan etkilerin artan şiddeti; antihipertansif ajanlarla (sempatolitikler, diüretikler, rauwolfia alkaloidleri dahil) - hipotansif etkide bir azalma.
Adrenerjik bronkodilatörler ile eşzamanlı kullanım, sinirlilik, sinirlilik, uykusuzluk, kasılmalar, aritmilere neden olabilen merkezi sinir sisteminin aşırı aşırı uyarılmasına neden olabilir.
Kokain, merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler sistem üzerindeki uyarıcı etkisini artırır.
Reserpin ve monoamin oksidaz inhibitörleri (furazolidon, prokarbazin, selegilin dahil) ile eşzamanlı uygulama baş ağrısına, kardiyak aritmilere, kusmaya, kan basıncında ani ve belirgin artışa, hiperpiretik krize neden olabilir; seçici olmayan beta blokerler ve nitratlar ile - terapötik etkinin zayıflaması (beta-adrenerjik reseptörlerin bloke edilmesi, arteriyel hipertansiyon ve olası kalp bloğu gelişimi ile belirgin bradikardi geliştirme riski ile alfa-adrenerjik aktivitenin prevalansına yol açabilir ; eylem); fenoksibenzamin ile - artan hipotansif etki ve taşikardi; fenitoin ile - kan basıncında ve bradikardide ani bir düşüş (doza ve uygulama hızına bağlı olarak); tiroid hormonlarının müstahzarları ile - karşılıklı etkinin arttırılması.
Glukokortikosteroidlerin, adrenokortikotropik hormonların uzun süreli kullanımıyla metabolik klirensini arttırır (dozlarının ayarlanması gerekebilir); diatrizoatlar, iyotalamik ve iyoksalik asitlerin nörolojik etkileri.
Ergometrin, ergotamin, metilergometrin, oksitosin, vazokonstriktör etkisini ve iskemi ve kangren riskini ve ayrıca intrakraniyal kanamaya kadar ciddi arteriyel hipertansiyon riskini artırır.
Doxapram, sempatolitikler (guanadrel, guanetidin), mazindol, mekamilamin, metildopa, trimetafan, metilfenidat, baskı etkisini arttırır.
Levodopa aritmi riskini artırır (sempatomimetik dozunun azaltılmasını gerektirir).
Mazindol, metilfenidatın merkezi sinir sistemi üzerindeki uyarıcı etkisini (karşılıklı olarak) artırır.
Ritodrine (karşılıklı olarak) etkileri (yan etkiler dahil) artırır.
Merkezi sinir sistemi üzerindeki uyarıcı etkiyi ve ksantin toksik etki riskini artırır (aminofilin, kafein, difillin, oxtrifillin, teofilin dahil).
Özel Talimatlar
İnfüzyon sırasında, infüzyon hızını kontrol etmek için ölçüm cihazı olan bir cihaz kullanılmalıdır. İnfüzyonlar büyük (tercihen merkezi) bir damarda yapılmalıdır. Tedavi süresince kan basıncı, idrar hacmi, dakika kan hacmi, elektrokardiyogram, santral venöz basınç, pulmoner arter basıncı ve pulmoner kılcal damarlardaki kama basıncının ölçülmesi önerilir.
Gece uyku bozukluklarının gelişmesini önlemek için efedrin ve onu içeren ilaçlar günün sonunda ve yatmadan önce reçete edilmemelidir.
İlacın nekrozlarına neden olabilecek perivasküler dokulara girmemesine dikkat edilmesi önerilir (ekstravazasyon durumunda 5-10 ml fentolamin içeren 10-15 ml %0,9 NaCl hemen infiltre edilmelidir). Miyokard enfarktüsünde aşırı dozlar, miyokardın oksijen ihtiyacını artırarak iskemiyi artırabilir.
Tedaviye başlamadan önce hipovolemi mümkünse düzeltilmelidir. Efedrin ile tedavi, kan, plazma, kan ikameleri ve/veya salin solüsyonlarının transfüzyonunun yerini almaz.
Efedrin'in uzun süre kullanılması tavsiye edilmez (periferik damarların daralması, olası nekroz veya kangren gelişimine yol açar).
Arteriyel hipotansiyonu düzeltmek için reçete edildiğinde veya doğum eylemi / doğum sırasında çözeltiye lokal bir anestetik eklendiğinde ve ayrıca doğumu uyaran bazı ilaçlarla (örneğin, vazopressin, ergotamin, ergonovin, metilergonovin) birlikte uygulandığında, kalıcılığa neden olabilir. arteriyel hipertansiyon (beyin damarlarının yırtılmasına kadar); spinal anestezi sırasında fetüsün kalp atış hızını artırabilir.
Annenin kan basıncı 130/80 mm Hg'yi geçerse efedrin önerilmez.
Merkezi sinir sistemi üzerindeki uyarıcı etkisi ile bağlantılı olarak madde bağımlıları tarafından istismara konu olabilmektedir.
Tedavinin aniden kesilmesi şiddetli hipotansiyona yol açabileceğinden, tedavi durdurulurken dozlar kademeli olarak azaltılmalıdır. Çözelti opak ise enjekte edilmemelidir. Kullanılmayan kısım imha edilmelidir.
Sempatomimetiklerin baskılayıcı etkisini artıran monoamin oksidaz inhibitörleri, baş ağrısı, aritmi, kusma, hipertansif krize neden olabilir, bu nedenle hastalar önceki 2-3 hafta içinde monoamin oksidaz inhibitörleri aldığında, sempatomimetik dozları azaltılmalıdır (1 / 'e kadar). normal dozun 10'u).
Tahliye formu
1 ml ampullerde 50 mg/ml enjeksiyonluk çözelti.
5 ampul, PVC film ve laklı veya folyosuz baskılı alüminyum folyodan oluşan bir blister ambalajda.
1 veya 2 blister ambalaj (folyolu veya folyosuz), ilacın kullanım talimatları, bıçak veya ampul kazıyıcı ile birlikte bir karton pakete yerleştirilir.
Folyolu 20, 50 veya 100 blister ambalaj, ilacın kullanımı için sırasıyla 20, 50 veya 100 talimat, bıçak veya ampul kazıyıcı ile birlikte bir karton kutuya veya oluklu mukavva kutuya (hastane için) yerleştirilir.
Ampulleri halkalar veya kırılma noktaları ile paketlerken, kazıyıcı veya ampul bıçakları yerleştirilmez.
Depolama koşulları
25 ° C'yi geçmeyen bir sıcaklıkta ışıktan korunan bir yerde.
Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.
son kullanma tarihi
5 yıl. Ambalaj üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.
Eczanelerden dağıtım şartları
Reçete ile serbest bırakıldı.
Efedrin - tıbbi kullanım talimatları - RU No.
formül: C10H15NO, kimyasal isim: -alfa-benzenemetanol (ve hidroklorür olarak).
Farmakolojik grup: vegetotropik ajanlar / adrenomimetik ajanlar / adreno- ve sempatomimetikler (alfa-, beta-); organotropik ajanlar / kardiyovasküler ajanlar / hipertansif ajanlar.
Farmakolojik etki: hipertansif, vazokonstriktör, bronkodilatör, psikostimülan, hiperglisemik.
farmakolojik özellikler
Efedrin, alfa ve beta-adrenerjik reseptörleri uyarır, noradrenalin aracısının sinaptik yarığa salınmasını teşvik eder. Efedrin kardiyak aktiviteyi uyarır (kasılmaların gücünü ve sıklığını arttırır), kan basıncını arttırır, AV iletimini kolaylaştırır, bağırsak hareketliliğini engeller, bronkodilatör etkiye neden olur, öğrenciyi genişletir (göz içi basıncını ve akomodasyonu etkilemez), hiperglisemiye neden olur, tonusu artırır iskelet kaslarından. Epinefrinden farklı olarak, efedrinin etkileri daha yavaş gelişir ancak daha uzun sürer. Efedrin tekrar tekrar kullanıldığında (10 - 30 dakika sonra), baskı etkisi hızla azalır - varis kalınlaşmalarında norepinefrin rezervlerinde ilerleyici bir azalma ile ilişkili taşifilaksi gelişir. Efedrin, psikostimüle edici etkisinde fenamine benzer şekilde merkezi sinir sistemi üzerinde uyarıcı bir etkiye sahiptir. Efedrin, COMT ve MAO'nun aktivitesini yavaşlatır. Küçük miktarlarda karaciğerde metabolize edilir. Efedrinin yarı ömrü 3-6 saattir. Esas olarak böbrekler tarafından değişmeden atılır.
Belirteçler
Bronşiyal astım, ürtiker, saman nezlesi, rinit, serum hastalığı ve diğer alerjik hastalıklar, hipotansiyon (spinal anestezi, cerrahi, travma, bulaşıcı hastalıklar, kan kaybı, hipotansiyon ve diğerleri), narkotik ve hipnotik ilaçlarla zehirlenme, narkolepsi, enürezis; yerel olarak - bir vazokonstriktör olarak öğrenciyi (tanı amaçlı) genişletmek için.
Efedrin uygulama yöntemi ve dozları
Efedrin subkutan, intramüsküler, intravenöz olarak uygulanır ve harici olarak kullanılır. Deri altından, kas içinden, yetişkinler - günde 2 - 3 kez, 0.02 - 0.05 g İntravenöz, yavaş, bolus - 0.4 - 1 ml% 5'lik bir çözelti veya toplam dozda damla - 0.08 g'a kadar ( 100 - 500 ml'de) %5 glikoz çözeltisi veya izotonik sodyum klorür çözeltisi). Deri altı uygulama için en yüksek dozlar tek - 0.05 g, günlük - 0.15 g.
Hiperkapni, metabolik asidoz, hipoksi, açı kapanması glokomu, atriyal fibrilasyon, pulmoner hipertansiyon, miyokard enfarktüsü, hipovolemi, tıkayıcı vasküler hastalıklarda (geçmiş dahil) efedrin dikkatli kullanın: ateroskleroz, arteriyel emboli, Buerger hastalığı, diyabetik endarterit, donma, hastalık Raynaud; diabetes mellitus, dolaşım sistemi hastalıkları (anjina pektoris, taşiaritmi, ventriküler aritmi, koroner yetmezlik, arteriyel hipertansiyon dahil), iyi huylu prostat hiperplazisi, tirotoksikoz, inhalasyon anestezisi için ilaçların kombine kullanımı. Gece uyku bozukluklarını önlemek için gün sonunda ve yatmadan önce efedrin ve efedrin içeren müstahzarları kullanmayınız. Efedrin'in uzun süre kullanılması tavsiye edilmez. Efedrin, merkezi sinir sistemi uyarıcı etkileri nedeniyle bir kötüye kullanım ilacı olabilir.
Kullanım için kontrendikasyonlar
Aşırı duyarlılık, hipertansiyon, uykusuzluk, organik kalp hastalığı, ateroskleroz, hipertiroidizm, feokromositoma.
Uygulama kısıtlamaları
Veri yok.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın
Hamilelik ve emzirme döneminde efedrin kullanımı, ancak anneye beklenen yararın fetüs veya çocuk için potansiyel riskten daha ağır basması durumunda mümkündür.
efedrin yan etkileri
Duyu organları ve sinir sistemi: baş ağrısı, halsizlik, uyku bozukluğu, sinirlilik, baş dönmesi, huzursuzluk, kasılmalar, titreme, kas spazmları, bacaklarda veya kollarda uyuşukluk, uyuşukluk, bulanık görme, yüksek dozlarda kullanıldığında gözbebeklerinde genişleme - ruh veya ruh halinde değişiklikler, halüsinasyonlar;
kan dolaşım sistemi: anjina pektoris, taşikardi veya bradikardi, çarpıntı, kan basıncında azalma veya artış, ventriküler aritmiler, göğüste ağrı veya rahatsızlık, yüzde kızarma, olağandışı kanamalar, periferik damarların daralması;
sindirim sistemi: ağız veya boğazda bulantı, tahriş veya kuruluk, kusma, mide ekşimesi, iştahsızlık; genitoüriner sistem: ağrılı ve zor idrara çıkma;
diğerleri: ciltte solgunluk, artan terleme, alerjik reaksiyonlar, nefes darlığı veya nefes darlığı, hipertermi, titreme;
yerel reaksiyonlar- Kas içi enjeksiyon yerinde yanma veya ağrı.
Efedrinin diğer maddelerle etkileşimi
Efedrin, merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçların (opioid analjezikler dahil) etkisini zayıflatır. Efedrinin nitratlar ve seçici olmayan beta blokerlerle ortak kullanımı ile terapötik etkinin zayıflaması meydana gelir. İdrarı alkalize eden araçlar (magnezyum ve kalsiyum iyonları, karbonik anhidraz inhibitörleri, sodyum bikarbonat, sitratlar içeren antasitler dahil) efedrinin yarı ömrünü ve zehirlenme gelişme olasılığını arttırır. Efedrin kardiyak glikozitler, trisiklik antidepresanlar, kinidin, dopamin, inhalasyon anestezisi ilaçları (enfluran, kloroform, halotan, metoksifluran, izofluran, trikloretilen) ile paylaşıldığında, şiddetli ventriküler aritmi geliştirme olasılığı artar; diğer sempatomimetiklerle - dolaşım sisteminden kaynaklanan yan etkilerin şiddeti artar; antihipertansif ilaçlarla (diüretikler, sempatolitikler, rauwolfia alkaloidleri dahil) - hipotansif etkide azalma. Efedrinin bronkodilatör ilaçlar beta-agonistleri ile birlikte kullanılması, merkezi sinir sisteminin aşırı aşırı uyarılmasına neden olabilir, bu artan sinirlilik, uyarılabilirlik, uykusuzluk, aritmiler, kasılmalara neden olabilir. Efedrin, MAO inhibitörleri (prokarbazin, furazolidon, selegilin dahil) ve reserpin, aritmiler, baş ağrısı, kan basıncında ani ve belirgin artış, kusma, hiperpiretik kriz ile birlikte kullanıldığında mümkündür; fenitoin ile - bradikardi ve kan basıncında ani bir düşüş; tiroid hormonlarının müstahzarları ile - karşılıklı etkinin arttırılması. Efedrin, uzun süreli kullanımda ACTH, GCS'nin metabolik klirensini arttırır. Ergometrin, metilergometrin, ergotamin, oksitosin vazokonstriktif etkiyi ve iskemi ve kangren riskini artırır. Levodopa, aritmi geliştirme olasılığını artırır. Efedrin, merkezi sinir sistemi üzerindeki uyarıcı etkiyi ve ksantin toksisitesi riskini (teofilin, aminofilin, kafein dahil) artırır. Kokain, efedrinin kardiyovasküler ve merkezi sinir sistemi üzerindeki uyarıcı etkisini arttırır.
Yükleniyor...