En yeni nesil makrolidler. Çocuklar için makrolid antibiyotikler. Bazı makrolidlerin açıklaması

Antibiyotikler, diğer hücre veya mikroorganizmaların büyümesini ve çoğalmasını engelleyebilen viral, bakteri veya mantar hücrelerinin atık ürünleridir (doğal veya sentetik). İlaçlar antibakteriyel, antelmintik, antifungal, antiviral ve antitümör aktiviteye sahip olabilir. Kimyasal yapılarına göre gruplara ayrılırlar.

Makrolid antibiyotikler nispeten güvenli antimikrobiyal ajanlardır. Makrosiklik lakton halkasına çeşitli şekillerde bağlanan karbon atomlarından oluşan kompleks bileşikler halindedirler. İlaçlar hastalar tarafından iyi tolere edilir.

sınıflandırma

Makrolid grubunun birkaç bölümü vardır:

Bağlı karbon atomlarının sayısına bağlı olarak:
- 14 karbon atomlu ilaçlar (örneğin, Eritromisin, Klaritromisin, Oleandomisin);
- 15 karbon atomlu ajanlar ();
- 16 bağlı karbon atomlu makrolidler (örneğin, Josamisin, Spiramycin, Roxithromycin);
- 23 atom - aynı anda makrolid ilaçları ve immünosupresanlar listesine ait olan tek ilaca (Tacrolimus) aittir.
Antibiyotik elde etme yöntemiyle: doğal ve sentetik kökenli.
Etki süresine göre:
- kısa etkili (Eritromisin, Spiramisin, Oleandomisin, Roksitromisin);
- ortalama süre (Klaritromisin, Josamisin, Fluritromisin);
- "Uzun" ilaçlar (Azitromisin, Diritromisin).
İlaç üretimine bağlı olarak:
- 1. nesil araçlar;
- 2. nesil makrolidler;
- 3. nesil antibiyotikler (en son nesil makrolidler);
- ketolidler, kimyasal yapısı bir keto grubunun eklenmesiyle geleneksel bir halkadan oluşan ajanlardır.

İlaçların etkinliği

Bu grubun antibiyotikleri, özellikle yeni nesil makrolidler, geniş bir etki spektrumuna sahiptir. Gram pozitif mikroorganizmalarla savaşmak için kullanılırlar. Mevcut aşamada, pnömokokların ve bazı streptokok türlerinin bileşimindeki 14 ve 15 karbon atomlu antibiyotiklere duyarlılığında bir azalma vardır, ancak 16 üyeli ilaçlar bu bakterilere karşı aktivitelerini korumaktadır.

İlaçlar aşağıdaki patojenlere karşı etkilidir:

bazı mikobakteri tüberküloz türleri;
gardnerella;
klamidya;
patojen;
mikoplazma;
hemofilik enfeksiyon gelişimine neden olan coli.

Eylem Mekanizması ve Faydaları

Makrolidler doku preparatlarıdır, çünkü kullanımlarına yumuşak dokulardaki aktif maddelerin konsantrasyonunun kan dolaşımından çok daha yüksek olması eşlik eder. Bu, maddenin hücrelerin ortasına nüfuz etme yeteneğinden kaynaklanmaktadır. İlaçlar plazma proteinlerine bağlanır, ancak bu etkinin derecesi %20 ila %90 arasında değişir (antibiyotiğe bağlı olarak).

Farklı antibiyotiklerin bakteri hücresi üzerindeki etkisi

Etki mekanizması, makrolidlerin mikrobiyal hücreler tarafından protein üretim sürecini inhibe etmesi, ribozomlarının işlevselliğini bozması ile ilişkilidir. Ek olarak, ağırlıklı olarak bakteriyostatik etkiye sahiptirler, yani patojenik mikroorganizmaların büyümesini ve üremesini engellerler. İlaçlar düşük toksisiteye sahiptir, diğer antibiyotik gruplarıyla birleştirildiğinde alerjik reaksiyon gelişimine neden olmaz.

En yeni nesil ürünlerin ek faydaları:

vücuttan ilaçların uzun yarılanma ömrü;
lökosit hücreleri kullanılarak enfeksiyon odağına ulaşım;
uzun bir tedavi sürecine ve sık ilaç kullanımına gerek yok;
sindirim sistemi üzerinde toksik etkilerin olmaması;
tablet formları kullanıldığında, gastrointestinal sistemden emilim %75'ten fazladır.

KBB uygulamasında makrolidler

İlaçlar, KBB organlarının hastalıklarının çok çeşitli nedensel ajanları üzerinde hareket eder. Bakteriyel bademcik iltihabı, akut otitis media ve sinüs enfeksiyonlarının yanı sıra bronşit ve pnömoni tedavisi için antibiyotikler önerilir.
Makrolidler, epiglot iltihabı ve faringeal boşluk apsesi tedavisinde kullanılmaz.

Azitromisin, üst solunum yollarının tedavisinde en büyük prevalansı bulmuştur. Araştırma sonuçları, hafif ve orta derecede inflamatuar süreçleri olan çocuklarda ilacın etkinliğini doğruladı. Tedavinin etkinliğinin klinik belirtileri, vücut ısısının normalleşmesi, lökositozun ortadan kaldırılması, hastaların durumunda subjektif iyileşmedir.

Kulak Burun Boğazda makrolid tercih nedenleri

Doktorlar, aşağıdaki noktalara dayanarak bu antibiyotik grubuna öncelik verir:

Penisilinlere duyarlılık. Alerjik rinit veya bronşiyal astımın arka planına karşı rinosinüzit veya orta kulak iltihabı olan hastalarda, ilk sırada yer alan penisilin müstahzarları, alerjik özellikler nedeniyle kullanılamaz. Makrolidlerle değiştirilirler.
Grubun bir anti-inflamatuar etkisi ve geniş bir etki spektrumu vardır.
Atipik bakterilerin neden olduğu enfeksiyonların varlığı. Makrolidler, belirli tipte tonsillofarenjit, kronik adenoidit, nazal patolojilerin gelişmesine neden olan bu tür patojenlere karşı etkilidir.
Bir dizi mikroorganizma, altında patojenlerin "yaşadığı" ve KBB organlarının kronik süreçlerinin gelişmesine neden olan spesifik filmler oluşturabilir. Makrolidler, bu tür filmlerin altındayken anormal hücreler üzerinde hareket etme yeteneğine sahiptir.

Kontrendikasyonlar

Makrolidler, çocukların tedavisi için reçete edilebilecek nispeten güvenli ilaçlar olarak kabul edilir, ancak bunların bile kullanım için bazı kontrendikasyonları vardır. Hamilelik ve emzirme döneminde bu grubun fonlarının kullanılması istenmez. 6 aylıktan küçük çocuklarda makrolid kullanımı önerilmez.

Fonlar, ciddi karaciğer ve böbrek patolojilerinde aktif bileşenlere karşı bireysel aşırı duyarlılık varlığında reçete edilmez.

Yan etkiler

Olumsuz reaksiyonlar yaygın değildir. Bulantı ve kusma atakları, ishal ve karın ağrısı oluşabilir. Karaciğer üzerinde olumsuz bir etkisi olan hasta, vücut sıcaklığındaki artış, cilt ve skleranın sararması, halsizlik, dispeptik belirtilerden şikayet eder.

Merkezi sinir sisteminin yanından sefalji, hafif baş dönmesi ve işitsel analizörün çalışmasında değişiklikler gözlemlenebilir. İlaçların parenteral uygulaması ile lokal reaksiyonlar gelişebilir (damarların iltihaplanması ile içlerinde kan pıhtısı oluşumu).

Grup temsilcileri

Çoğu makrolid, yemekten bir saat önce veya yemekten birkaç saat sonra alınmalıdır, çünkü yiyeceklerle etkileşime girdiğinde ilaçların aktivitesi azalır. Sıvı dozaj formları, ilgili hekim tarafından reçete edilen programa göre alınır.

Antibiyotik dozları arasında düzenli aralıklarla gözlemlediğinizden emin olun. Hasta randevusunu kaçırdıysa, ilaç mümkün olduğunca erken alınmalıdır. Bir sonraki doz sırasında ilacın dozunun iki katına çıkarılması yasaktır. Tedavi süresince alkollü içki içmeyi bırakmak zorunludur.

eritromisin

Oral formlarda, fitil, enjeksiyon için toz halinde mevcuttur. Bu temsilci hamilelik ve emzirme döneminde kullanılabilir, ancak ilgili doktorun sıkı gözetimi altında. Mide çıkışının daralması (pilor stenozu) gelişme olasılığı nedeniyle yenidoğanların tedavisi için reçete edilmez.

roksitromisin

Hap şeklinde mevcuttur. Aktivite spektrumu, grubun önceki temsilcisine benzer. Analogları Rulid, Roxithromycin Lek'tir. Eritromisin'den Farklar:

kana giren ilacın yüzdesi daha yüksektir, vücuda gıda alımına bağlı değildir;
daha uzun bir eliminasyon süresi;
ilaca hastalar tarafından daha iyi tolerans;
diğer grupların ilaçları ile iyi etkileşime girer.

Bademcikler, gırtlak, streptokok sinüslerinin iltihabı, mikoplazmaların ve klamidyanın neden olduğu enfeksiyonlarla mücadele etmek için reçete edilir.

klaritromisin

Enjeksiyon için tabletler ve tozlarda mevcuttur. Analoglar - Fromilid, Klacid. Klaritromisin, yüksek bir biyoyararlanıma sahiptir ve hastalar tarafından iyi tolere edilir. Yenidoğan, hamile ve emziren annelerin tedavisinde kullanılmaz. İlaç atipik mikroorganizmalara karşı etkilidir.

Azitromisin (Sumamed)

15 karbon atomlu antibiyotik sınıfına ait makrolid. Enjeksiyon ve şurup için tabletler, kapsüller, tozlar şeklinde mevcuttur. Eritromisin'den, kan dolaşımına büyük bir giriş yüzdesi, gıdaya daha az bağımlılık ve tedavinin bitiminden sonra terapötik etkinin uzun süreli korunmasından farklıdır.

spiramisin

Bileşiminde 16 karbon atomu bulunan doğal kaynaklı bir antibiyotik. Diğer makrolidlere dirençli pnömoni patojenlerine karşı mücadelede etkilidir. Çocuk doğurma döneminde kadınların tedavisi için reçete edilebilir. Damla içine veya damar içine enjekte edilir.

Aktif madde midekamisindir. Diğer ilaçlara dirençli stafilokok ve pnömokoklara etki eden doğal kökenli makrolid. Ajan, bağırsak yolundan iyi emilir ve diğer ilaç gruplarının temsilcileriyle iyi etkileşime girer.

josamisin

Eritromisin'den biraz farklı bir etki spektrumuna sahiptir. Josamisin, bir dizi makrolide dirençli olan ancak aynı zamanda bir dizi eritromisine duyarlı bakterinin çoğalmasını baskılayamayan mikroorganizmalara karşı savaşır. Tabletler ve süspansiyonlar şeklinde mevcuttur.

İlaç yazma koşulları

Makrolid tedavisinin etkili olabilmesi için bir takım kurallara uyulmalıdır:

Vücutta lokal veya genel iltihabın varlığını netleştirmenize izin veren doğru bir teşhis koymak.
Bakteriyolojik ve serolojik teşhisler kullanılarak patolojinin nedensel ajanının belirlenmesi.
Antibiyotik profiline, inflamatuar sürecin lokalizasyonuna ve hastalığın ciddiyetine göre gerekli ilacın seçimi.
İlacın dozajının seçimi, uygulama sıklığı, ilacın özelliklerine göre tedavi sürecinin süresi.
Nispeten hafif enfeksiyonlar için dar bir etki spektrumuna ve şiddetli hastalıklar için geniş bir spektruma sahip makrolidlerin reçete edilmesi.
Terapinin etkinliğinin izlenmesi.

İlaç listesi oldukça geniştir. Her özel klinik vaka için en etkili olacak gerekli çareyi yalnızca kalifiye bir uzman seçebilir.

Dozu artırmak, bakterisidal bir etki elde etmeye yardımcı olur.

Makrolidler poliketidler sınıfına aittir. Poliketitler, hayvanların, bitkilerin ve mantarların hücrelerinde metabolik ara ürünler olan polikarbonil bileşikleridir.

Makrolid alırken, kan hücrelerinin seçici işlev bozukluğu, hücresel bileşimi, nefrotoksik reaksiyonlar, eklemlerde ikincil distrofik hasar, ışığa duyarlılık, cildin ultraviyole radyasyona karşı aşırı duyarlılığı kaydedilmedi. Anafilaksi ve antibiyotikle ilişkili durumların oluşumu hastaların küçük bir yüzdesinde meydana gelir.

Makrolid antibiyotikler, vücut için en güvenli antimikrobiyal ilaçlar arasında lider bir konuma sahiptir.

Bu antibiyotik grubunun kullanımındaki ana yön, gram pozitif flora ve atipik patojenlerin neden olduğu solunum yollarının hastane enfeksiyonlarının tedavisidir. Küçük bir tarihsel referans, bilgileri düzenlememize ve hangi antibiyotiklerin makrolid olduğunu belirlememize yardımcı olacaktır.

Makrolidler, hazırlama yöntemine ve kimyasal yapısal temele göre sınıflandırılır.

İlk durumda, sentetik, doğal ve ön ilaçlara (eritromisin esterleri, oleandomisin tuzları vb.) ayrılırlar. Ön ilaçlar, bir ilaca kıyasla değiştirilmiş bir yapıya sahiptir, ancak vücutta enzimlerin etkisi altında, karakteristik bir farmakolojik etkiye sahip olan aynı aktif ilaca dönüştürülürler.

Ön ilaçlar gelişmiş bir tada ve yüksek biyoyararlanıma sahiptir. Asitlik değişimlerine karşı dirençlidirler.

Sınıflandırma, makrolidlerin 3 gruba bölünmesini ima eder:

* pr. - Doğal.
* zemin - Yarı sentetik.

Azitromisinin, halkası bir nitrojen atomu içerdiği için bir azalid olduğu belirtilmelidir.

Her macr yapısının özellikleri. aktivite göstergelerini, diğer ilaçlarla ilaç etkileşimlerini, farmakokinetik özellikleri, toleransı vb. etkiler. Sunulan farmakolojik ajanlarda mikrobiyosenoz üzerindeki etki mekanizmaları aynıdır.

Grubun ana temsilcilerini ayrı ayrı ele alalım.

E. klamidya, lejyonella, stafilokok, mikoplazma ve lejyonella, pseudomonas aeruginosa, klebsiella'nın büyümesini engeller.
Biyoyararlanım yüzde altmışa kadar çıkabilir ve gıda alımına bağlıdır. Sindirim sisteminde kısmen emilir.

Yan etkiler şunları içerir: dislepsi, hazımsızlık, mide bölümlerinden birinin daralması (yenidoğanlarda teşhis edilir), alerjiler, "nefes darlığı" sendromu.

Difteri, vibriosis, bulaşıcı cilt lezyonları, klamidya, Pittsburgh pnömonisi vb.
Hamilelik ve emzirme döneminde eritromisin tedavisi hariçtir.

Beta-laktamları parçalayan bir enzim üreten mikroorganizmaların büyümesini engeller, iltihap önleyici etkiye sahiptir. R. asitlere ve alkalilere karşı dayanıklıdır. Bakterisidal etki, dozu artırarak elde edilir. Yarı ömür yaklaşık on saattir. Biyoyararlanım yüzde elliye eşittir.

Roksitromisin iyi tolere edilir ve vücuttan değişmeden atılır.

Bronş, gırtlak, paranazal sinüsler, orta kulak, palatin bademcikler, safra kesesi, üretra, serviksin vajinal segmenti, cilt enfeksiyonları, kas-iskelet sistemi, bruselloz vb. Mukoza zarının iltihaplanması için reçete edilir.
Hamilelik, emzirme ve iki aya kadar olan yaş kontrendikasyonlardır.

Aerob ve anaerobların büyümesini engeller. Koch basili ile ilgili olarak düşük bir aktivite var. Klaritromisin, mikrobiyolojik parametreler açısından eritromisinden üstündür. İlaç aside dayanıklıdır. Alkali ortam, antimikrobiyal etkinin başarısını etkiler.

Klaritromisin, mide ve duodenumun çeşitli bölgelerini enfekte eden Helicobacter pylori ile ilgili olarak en aktif makroliddir. Yarı ömür yaklaşık beş saattir. İlacın biyoyararlanımı gıdadan bağımsızdır.

K., yaraların enfeksiyonu, üst solunum yollarının bulaşıcı hastalıkları, pürülan döküntüler, furunküloz, mikoplazmoz, immün yetmezlik virüsünün arka planına karşı mikobakteriyoz için reçete edilir.
Klaritromisin erken gebelikte alınmamalıdır. Altı aya kadar olan bebeklik de bir kontrendikasyondur.

Ol. patojen hücrelerinde protein sentezini inhibe eder. Bakteriyostatik etki, alkali bir ortamda geliştirilmiştir.
Bugüne kadar, modası geçmiş olduğu için oleandomisin kullanımı vakaları nadirdir.
Ol. bruselloz, apse pnömonisi, bronşektazi, gonore, meninks iltihabı, kalbin iç astarı, üst solunum yolu enfeksiyonları, pürülan plörezi, furunküloz, patojenik mikroorganizmaların kan dolaşımına girmesi için reçete edilir.

Antibiyotik, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, gonococcus'a karşı yüksek oranda aktivite gösterir. Azitromisin, eritromisinden üç yüz kat daha fazla aside dirençlidir. Sindirilebilirlik oranları yüzde kırka ulaşır. Eritromisin serisinin tüm antibiyotikleri gibi, azitromisin de iyi tolere edilir. Uzun yarılanma ömrü (2 günden fazla) ilacın günde bir kez reçete edilmesini sağlar. Maksimum tedavi süresi beş günü geçmez.

Streptokokların yok edilmesinde, lober pnömoninin tedavisinde, pelvik organların enfeksiyöz lezyonlarında, genitoüriner sistem, kene kaynaklı borreliosis, zührevi hastalıklarda etkilidir. Hamilelik döneminde, çocuk sağlık nedenleriyle atanır.
HIV ile enfekte hastalarda azitromisin almak mikobakteriyoz gelişimini engeller.

Parlak mantar Streptomyces narbonensis'ten elde edilen doğal antibiyotik. Bakterisidal etki, enfeksiyon bölgesinde yüksek konsantrasyonlarda elde edilir. J - n, protein sentezini inhibe eder ve patojenlerin büyümesini engeller.

Josamisin tedavisi genellikle kan basıncında bir azalmaya yol açar. İlaç, kulak burun boğaz (tonsillit, farenjit, otitis media), pulmonoloji (bronşit, psittakoz, pnömoni), dermatoloji (furunküloz, erizipel, akne), ürolojide (üretrit, prostatit) aktif olarak kullanılmaktadır.

Emzirme döneminde kullanım için onaylanmıştır, hamile kadınların tedavisi için reçete edilir. Askıya alma formu, yeni doğanlar ve on dört yaşından küçük çocuklar için gösterilir.

Yüksek mikrobiyal aktivite oranlarında ve iyi farmakokinetik özelliklerde farklılık gösterir. Bakterisidal etki, dozu önemli ölçüde artırarak elde edilir. Bakteriyostatik etki, protein sentezinin inhibisyonu ile ilişkilidir.

Farmakolojik etki, zararlı mikroorganizmanın türüne, ilacın konsantrasyonuna, aşının boyutuna vb. bağlıdır. Midekamisin cilt, deri altı doku ve solunum yollarının enfeksiyöz lezyonları için kullanılır.

Midekamisin, yedek bir antibiyotiktir ve beta-laktam aşırı duyarlılığı olan hastalara reçete edilir. Pediatride aktif olarak kullanılmaktadır.

Laktasyon dönemi (anne sütüne geçer) ve gebelik kontrendikasyondur. Bazen hayati endikasyonlar için ve anneye sağladığı fayda fetüs için potansiyel riskten ağır basıyorsa mn reçete edilir.

Bağışıklık sistemini düzenlemesi bakımından diğer makrolidlerden farklıdır. İlacın biyoyararlanımı yüzde kırk ulaşır.

İlacın aktivitesi asidik bir ortamda azalır ve alkali bir ortamda artar. Alkali, nüfuz etme kabiliyetini arttırmaya yardımcı olur: antibiyotik, patojenlerin hücrelerine daha iyi girer.

Spiramysinin embriyonik gelişimi etkilemediği bilimsel olarak kanıtlanmıştır, bu nedenle çocuk taşırken alınmasına izin verilir. Antibiyotik emzirmeyi etkiler, bu nedenle emzirme döneminde alternatif bir ilaç bulmaya değer.

Çocuklar için makrolid antibiyotikler intravenöz infüzyon yoluyla verilmemelidir.

Makrolidlerle tedavi edildiğinde, hayatı tehdit eden ilaç reaksiyonlarının ortaya çıkması hariç tutulur. Çocuklarda ADR, karın ağrısı, epigastrik durumda rahatsızlık hissi ve kusma ile kendini gösterir. Genel olarak, çocuğun vücudu makrolid antibiyotikleri iyi tolere eder.

Nispeten yakın zamanda icat edilen ilaçlar, pratik olarak gastrointestinal sistemin hareketliliğini uyarmaz. Midekamisin, midekamisin asetat kullanımının bir sonucu olarak dispeptik belirtiler hiç gözlenmez.

Kleitromisin, birçok açıdan diğer makrolidlerden üstün olan özel ilgiyi hak ediyor. Randomize kontrollü bir çalışmada, bu antibiyotiğin vücudun koruyucu fonksiyonlarını uyaran bir immünomodülatör görevi gördüğü bulundu.

Makrolidler aşağıdakiler için kullanılır:

atipik mikobakteriyel enfeksiyonların tedavisi,
β-laktamlara aşırı duyarlılık,
bakteri oluşumu hastalıkları.

İlacın gastrointestinal sistemi atladığı enjeksiyon olasılığı nedeniyle pediatride popüler hale geldiler. Acil durumlarda gerekli hale gelir. Bir makrolid antibiyotik, genç hastalarda enfeksiyonları tedavi ederken çocuk doktorunun en sık reçete ettiği şeydir.

Makrolid tedavisi nadiren anatomik ve fonksiyonel değişikliklerin nedeni olur, ancak yan etkilerin ortaya çıkması dışlanmaz.

Yaklaşık 2 bin kişinin katıldığı bilimsel bir çalışma sırasında, makrolid alırken anafilaktoid reaksiyon olasılığının minimum olduğu ortaya çıktı. Çapraz alerji vakaları hiç kaydedilmemiştir. Alerjik reaksiyonlar ürtiker ve ekzantem şeklinde kendini gösterir. İzole vakalarda anafilaktik şok mümkündür.

Makrolidlerde bulunan prokinetik etki nedeniyle dispeptik olaylar meydana gelir. Çoğu hasta, sık bağırsak hareketleri, karın ağrısı, bozulmuş tat ve kusma bildirir. Yenidoğanlarda, mideden ince bağırsağa gıda tahliyesinin zorlaştığı bir hastalık olan pilor stenozu gelişir.

Pirouette ventriküler taşikardi, kardiyak aritmi, uzun QT interval sendromu, bu antibiyotik grubunda kardiyotoksisitenin ana belirtileridir. Durum yaşlılık, kalp hastalığı, aşırı doz, su-elektrolit bozuklukları ile ağırlaşır.

Dozu aşan uzun bir tedavi süreci, hepatoksisitenin ana nedenleridir. Makrolidlerin vücuda yabancı kimyasalların metabolizmasında yer alan bir enzim olan sitokrom üzerinde farklı etkileri vardır: eritromisin onu inhibe eder, josamisin enzimi biraz daha az etkiler ve azitromisinin hiç etkisi yoktur.

Çok az doktor, bir makrolid antibiyotik reçete ederken, bunun bir kişinin zihinsel sağlığına doğrudan bir tehdit olduğunu bilir. Nöropsikiyatrik bozukluklar en sık klaritromisin alımı ile ortaya çıkar.

Düşünülen grup hakkında video:

Makrolidler umut verici bir antibiyotik sınıfıdır. Yarım yüzyıldan daha uzun bir süre önce icat edildiler, ancak hala tıbbi uygulamada aktif olarak kullanılıyorlar. Makrolidlerin sağladığı terapötik etkinin benzersizliği, uygun farmakokinetik ve farmakodinamik özelliklerden ve patojenlerin hücre duvarına nüfuz etme yeteneğinden kaynaklanmaktadır.

Yüksek konsantrasyonlarda makrolidler Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter gibi patojenlerin yok edilmesine katkıda bulunur. Bu özellikler, makrolidleri β-laktamların arka planına karşı olumlu bir şekilde ayırt eder.

Eritromisin makrolid sınıfını başlattı.

Eritromisin ile ilk tanışma 1952'de gerçekleşti. Uluslararası bir Amerikan yenilikçi şirketi olan Eli Lilly & Company, son teknoloji ilaç portföyünü genişletti. Bilim adamları, toprakta yaşayan parlak bir mantardan eritromisin elde ettiler. Eritromisin, penisilin antibiyotiklerine aşırı duyarlılığı olan hastalar için mükemmel bir alternatif haline gelmiştir.

Mikrobiyolojik göstergeler açısından modernize edilen makrolidlerin kapsamının genişletilmesi, geliştirilmesi ve kliniğine girişi yetmişli ve seksenli yıllara dayanmaktadır.

Eritromisin serisi farklıdır:

Streptococcus ve Staphylococcus ve hücre içi mikroorganizmalara karşı yüksek aktivite;
düşük toksisite oranları;
beta-laktimik antibiyotiklerle çapraz alerjinin olmaması;
dokularda yüksek ve kararlı konsantrasyonların oluşturulması.

Hala sorularınız mı var? Şimdi ücretsiz bir doktor konsültasyonu alın!

Düğmeye basmak, ilgilendiğiniz profilin uzmanıyla birlikte bir geri bildirim formu içeren web sitemizin özel bir sayfasına yönlendirilecektir.

Ücretsiz doktor muayenesi

Makrolidler, kimyasal yapısı bir makrosiklik lakton halkasının varlığına dayanan antibiyotiklerdir. 14 üyeli halka eritromisin, klaritromisin, roksitromisin, fluritromisin gibi antibiyotiklere sahiptir; 15 üyeli - azitromisin; 16 üyeli - midekamisin, spiramisin, josamisin, lökomisin, miyokamisin. Üretim yöntemine göre makrolidler doğal (eritromisin, midekamisin, spiramisin, josamisin) ve yarı sentetik (klaritromisin, roksitromisin, azitromisin, midekamisin asetat) olarak ayrılır. Makrolidlerin doğal ve yarı sentetik olarak bölünmesi keyfidir, çünkü sentez yoluyla bir dizi doğal antibiyotik elde edilir.

1949'da Filipinli bilim adamı Alberto Aguilar, toprakta bakteri üremesini engelleme yeteneğine sahip yeni bir parlak mantar keşfetti. 1950'de Amerikan MacGuir, eritromisin adı verilen bu mantardan ilk makrolid antibiyotiği izole etti.

Terapötik dozlardaki makrolidler bakteriyostatik bir etkiye sahiptir, ancak yüksek konsantrasyonlarda (2-4 kat dozaj artışı), beta-hemolitik streptokok, pnömokok, boğmaca ve difteri patojenleri üzerinde bakterisidal etki gösterebilirler.
Makrolid antibiyotiklerin antibakteriyel etkisi, büyüyen mikrobiyal hücrelerin ribozomlarında protein sentezinin inhibisyonu ile gerçekleştirilir, ayrıca, spiramisin, diğer makrolidlerin aksine, ribozomun üç 50S-alt birimini aynı anda bağlayabilir. daha uzun antimikrobiyal etki. Bu antibiyotiklerin dinlenme evresindeki mikrobiyal hücreler üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Makrolidlerin etki spektrumu penisilinlerinkine yakındır; ayrıca penisilinlere, tetrasiklinlere ve kloramfenikol'e dirençli mikropların üremesini de engellerler.
Makrolidler gram pozitif koklara (Streptococcus pyogenes, (Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus), hücre içi patojenlere (mikoplazma, Legionella spp. Chlamydia spp. Mycoplasma pneumoniae) ve birçok gram negatif mikroorganizmaya (Haemophil. Azitromisin) karşı çok yüksek aktiviteye sahiptir. Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. ve Acinetobacter spp gibi familyalar tüm makrolid antibiyotiklere doğal olarak dirençli iken, gram negatif bakteriler üzerinde antibakteriyel etki gösterir. Bakterilerin antibiyotik makrolid ile kısa süreli temasından sonra hayati aktivitesini inhibe edebilir. , mikrobiyal hücrelerin ribozomlarında, ilacın genel antibakteriyel etkisini arttırmayı ve uzatmayı mümkün kılan geri dönüşü olmayan değişiklikler meydana gelir. makrolidler arasındadır.

Antibiyotikler - makrolidler, akciğer parankiminde, bronşiyal mukozada, trakeobronşiyal sekresyonlarda birikme kabiliyetine sahiptir ve bu dokularda antibiyotiklerin yüksek biyoyararlanımını sağlayan yüksek konsantrasyonlarda antibiyotik oluşturur. Makrolidler, Haemophilus influenzae tarafından üretilen β-laktamaz enzimlerine dirençlidir. Bu bağlamda, makrolidlerin ana kullanımı aşağıdakilerin tedavisindedir: üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları (streptokok tonsillofarenjit, akut sinüzit), bronşit, toplum kökenli pnömoni, boğmaca. Ayrıca cilt ve yumuşak doku enfeksiyonlarının yanı sıra klamidya, sifiliz, ağız boşluğu enfeksiyonlarının tedavisinde de kullanılırlar. 15 ve 16 üyeli lakton halkalı makrolidler (spiramisin, azitromisin, roksitromisin, klaritromisin) toplum kökenli pnömoni için ilk tercih edilen ilaçlardır.
Diğer antibiyotik gruplarının aksine, makrolidlerin immünomodülatör ve orta derecede anti-inflamatuar etkisi vardır. İmmünomodülatör etki, antibiyotiğin otoimmün doku hasarına karışan interlökin-2 oluşumunu inhibe etme yeteneğinden kaynaklanır. Bunun nedeni makrolidin T-lenfositler üzerindeki baskılayıcı etkisidir. Makrolidler antioksidan özelliklerinden dolayı antiinflamatuar etki sağlar. Makrolidler sitokinlerin üretimini etkiler, hipotalamik-hipofiz-adrenal sistemi aktive ederek glukokortikoidlerde endojen bir artışı teşvik eder.

Makrolidler düşük toksiktir ve hastalar tarafından iyi tolere edilir. Birçoğu aside dirençlidir, bu da hem parenteral hem de oral ilaç formlarının yaygın olarak kullanılmasını mümkün kılar. Bazen mide bulantısı, hazımsızlık, iştah azalması, kusma, ishal şeklinde gastrointestinal sistemden istenmeyen etkilere neden olurlar. Nadiren deri döküntüleri şeklinde alerjik reaksiyonlar vardır. Bütün bunlar, üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları olan hastaların tedavisinde, romatizma, boğmaca (eritromisin), menenjit (spiramisin) önlenmesi için beta-laktam antibiyotiklere alternatif olarak makrolidlerin kullanılmasına izin verir. .

Makrolid alırken kontrendikasyonlar: alerjik reaksiyon, hamilelik ve emzirme. Karaciğer hastalıklarında dikkatli kullanılır.

Bolokhovets Lyubov Georgievna

c) Eritromisin grubu antibiyotikler

Bu antibiyotik grubu şunları içerir: eritromisin ve oleandomisin... Bazı Streptomyces mantarları tarafından üretilir.

Etki spektrumu açısından eritromisin ve oleandomisin benzilpenisiline yakındır. Benzilpenisilin ile aynı mikroorganizmalar üzerinde hareket ederler ve ayrıca brusella, riketsiya ve klamidyaya karşı aktiftirler (Şekil 29).

Pirinç. 29. Antibiyotiklerin etki spektrumları

Etki spektrumuna göre, eritromisin ve oleandomisin, pürülan-septik enfeksiyonlar (sepsis, apseler, osteomiyelit, erizipel, bademcik iltihabı, orta kulağın pürülan iltihabı, paranazal sinüsler, idrar ve safra yolları vb.), pnömoni, gonore için etkilidir. , menenjit difteri, bruselloz ve klamidyanın neden olduğu bazı hastalıklar (trahom, psittakoz).

Eritromisin ve oleandomisin ile enfeksiyonların tedavisi sürecinde, mikroorganizmaların ilaç direnci onlara çok hızlı bir şekilde gelişir. Eritromisin ve oleandomisin, enfeksiyon hastalıklarının tedavisinde rezerv antibiyotik olarak kullanılmaktadır (bkz. Tablo 15).

Bu gruptaki ilaçların yan etkisi, esas olarak alerjik reaksiyonlar ve dispeptik bozukluklar ile kendini gösterir. Eritromisin bazen karaciğer fonksiyon bozukluklarına neden olur.

eritromisin... Eritromisin, suda az çözünür, acı bir tada sahip beyaz bir tozdur.

tayin içeri Yemeklerden 1-1 1/2 saat önce, her 4-6 saatte bir 0.2-0.25 g.

Daha yüksek dozlar(yetişkinler için): iç - tek 0,5 g, günlük 2 g.

Deri ve mukoza zarının enfeksiyöz lezyonlarının tedavisi için (püstüler cilt hastalıkları, enfekte yaralar, yanıklar, trahom), ilaç reçete edilir. yer 1 g içinde 0.01 g eritromisin içeren resmi bir merhem (Unguentum Erythromycini) şeklinde.

Sorun biçimleri... 0.1 ve 0.25 g tabletler; 0.1 ve 0.2 g kapsüller; 3'lü tüplerde merhem; 7; 10; 15 ve 30 gr.

Depolamak... B listesi; karanlık bir yerde.

Ek olarak, eritromisin suda çözünür bir tuz, eritromisin fosfat formunda gelir; damardan giriş ve 0,05'lik hava geçirmez şekilde kapatılmış şişelerde mevcuttur; 0.1 ve 0.2 gr.

oleandomisin fosfat... Oleandomisin fosfat, suda kolayca çözünür, acı tadı olan beyaz bir tozdur.

tayin içeri yemeklerden sonra, her 4-6 saatte bir 0.25 g.

Daha yüksek dozlar(yetişkinler için); iç - tek 0,5 g, günlük 2 g.

Tahliye formu... kaplı tabletler, her biri 0.125 g

Depolamak... B Listesi

Eritromisin tanımı ve talimatı

Eritromisin oldukça iyi bilinen bir antibiyotiktir. bir dizi makrolid ile ilgilidir. Bu ilaç bakterinin üreme yeteneğine saldırır. Stafilokoklar, streptokoklar gibi esas olarak gram-pozitif mikroorganizmalar, etkisine duyarlıdır. clostridium, corynebacteria. Çoğunlukla gram negatif mikroorganizmalar Eritromisine duyarlılık göstermezler. Bununla birlikte, bu bakteri grubunun neden olduğu ve bu antibiyotikle tedavi edilebilecek bazı enfeksiyonlar vardır. Bu ilaç, difteri, bruselloz, boğmaca, menenjit, otitis media, sifiliz ve benzeri gibi hastalıkların tedavisi için reçete edilir.

Eritromisin tablet şeklinde üretilir. Farklı yaş gruplarındaki hastalar için dozaj özellikleri ve dozaj rejimi, ilacın talimatları ile açıklanmaktadır. Bu ilaçla tedavi, ilaca veya aynı grubun antibiyotiklerine karşı bireysel hoşgörüsüzlük reaksiyonları olan hastalarda, hepatiti olan ciddi karaciğer fonksiyon bozuklukları olan kişilerde endike değildir. Bir bebeğin hamilelik veya emzirme dönemlerinde Eritromisin kullanımı önerilmez. Bu ilaç üzerinde yapılan birkaç çalışma, önemsiz de olsa teratojenik aktivite ortaya çıkarmıştır. Yani, fetüste malformasyonlara neden olma yeteneği. Anafilaktik şok gelişimine kadar çeşitli gastrointestinal sistem bozuklukları ve alerjiler, bu antibiyotiği kullanırken olası yan etkiler olarak tanımlanmaktadır.

Eritromisin hakkında yorumlarını bırakan hastalar, çoğu zaman bu ilaç hakkında olumlu konuşurlar. Bununla birlikte, yan etki raporları da vardır. Örneğin, boğaz ağrısı nedeniyle bu antibiyotikten bir hap alan bir kız, mide bölgesinde şiddetli spazmodik ağrılar hissetti. Birkaç başka hasta da benzer mesajlar bıraktı. Ayrıca, çoğu Eritromisin'in ilk dozundan sonra benzer fenomenler geliştirdi.

Çok sık olarak, bu ilaç klamidya gibi ürogenital enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır. Sadece böyle bir tedavinin bir doktor tarafından reçete edilmesi gerektiğini hatırlamakta fayda var. Kabul edilemez kendi kendine ilaç tedavisinin korkunç örneklerinden biri, uzmanların tavsiyeleri üzerine klamidyadan kurtulmak için çaresizce kendi kendine ilaç yazmaya karar veren bir bayanın hikayesi olabilir. İlkeye göre hareket etti: sırayla tüm antibiyotikleri deneyin. Deneyimini uzun bir makalede anlattı. Bu "opus"taki dozajlar, ilaç rejimleri ve bunların kombinasyonları, hem farmakolojik standartlar hem de sağduyu ile tamamen çelişmektedir. "Tekniğin" yazarı, klamidyayı, yani Eritromisin yardımıyla "yendiğinden" emindir. Bununla birlikte, deneyimine aşinalık, yalnızca fiziksel değil, aynı zamanda psiko-duygusal sağlığı hakkında da şüpheler bırakıyor.

Pek çoğumuz kendi tedavi yöntemlerimizi, yazarın tedavi yöntemlerini açıklamaya cesaret edemiyoruz, ancak dürüst olmak gerekirse, ilaçla ilgili yorumları okuduktan sonra veya bazen hatta sadece talimatlar. Bazı koşullar ve ilaçlar için bu kritik değildir. Ancak genel olarak antibiyotikler ve özellikle Eritromisin ile deney yapılamaz. Sonuçta, bu ilaçların vücudumuz üzerinde güçlü, sistemik bir etkisi var.

Kaynaklar: Henüz yorum yok!

Enfeksiyöz ajanların gelişimini baskılayan çoğu antibiyotik, aynı anda insan vücudunun iç mikrobiyosenozu üzerinde olumsuz bir etkiye sahiptir, ancak ne yazık ki, antibakteriyel ajanlar kullanılmadan birçok hastalık tedavi edilemez.

Durumdan çıkmanın en uygun yolu, en güvenli antimikrobiyal ilaçlar listesinde lider konumda olan makrolid grubunun ilaçlarıdır.

Dikkate alınan antibiyotik sınıfının ilk temsilcisi, geçen yüzyılın ortalarında toprak bakterilerinden elde edilen Eritromisin idi. Araştırma faaliyetleri sonucunda, ilacın kimyasal yapısının temelinin karbon atomlarının bağlı olduğu bir lakton makrosiklik halkası olduğu; bu özellik tüm grubun adını belirledi.

Yeni araç, hemen hemen geniş bir popülerlik kazandı; gram pozitif bakterilerin neden olduğu hastalıklarla savaşmak için kullanılmıştır. Üç yıl sonra, makrolidler listesine Oleandomisin ve Spiramycin eklendi.

Bu serinin gelecek nesil antibiyotiklerinin gelişimi, grubun erken ilaçlarının kampilobakter, klamidya ve mikoplazmaya karşı aktivitesinin keşfedilmesinden kaynaklandı.

Bugün, keşfedilmelerinden neredeyse 70 yıl sonra, Eritromisin ve Spiramisin hala terapötik rejimlerde mevcuttur. Modern tıpta, bu ilaçlardan ilki, hastaların penisiline karşı bireysel intoleransı olduğunda tercih edilen ilaç olarak daha sık kullanılır, ikincisi ise uzun süreli antibakteriyel etki ve teratojenik etkilerin olmaması ile karakterize edilen oldukça etkili bir ajan olarak kullanılır.

Oleandomisin daha az sıklıkla kullanılır: birçok uzman bu antibiyotiğin modası geçmiş olduğunu düşünür.

Şu anda üç nesil makrolid vardır; ilaçların özellikleri ile ilgili araştırmalar devam etmektedir.

Tarif edilen antibiyotik grubuna dahil edilen ilaçların sınıflandırılması, kimyasal yapıya, üretim yöntemine, maruz kalma süresine ve ilacın oluşumuna dayanmaktadır.

İlaçların dağılımına ilişkin detaylar aşağıdaki tabloda yer almaktadır.

Bağlı karbon atomlarının sayısı
14	15	16
oleandomisin; Diritromisin; klaritromisin; Eritromisin.	azitromisin	roksitromisin; josamisin; midekamisin; Spiromisin.
Terapötik etkinin uzunluğu
kısa	ortalama	uzun
roksitromisin; Spiramisin; Eritromisin.	Fluritromisin (ülkemizde kayıtlı değil); Klaritromisin.	Diritromisin; Azitromisin.
Nesil
ilk	ikinci	üçüncü
eritromisin; Oleandomisin.	Spiramisin; roksitromisin; Klaritromisin.	Azitromisin;

Yukarıdaki sınıflandırma üç nokta ile desteklenmelidir:

Gruptaki ilaçlar listesinde, yapısında 23 atom bulunan ve aynı zamanda immünosupresanlara ve söz konusu serilere ait bir ilaç olan Takrolimus yer almaktadır.

Azitromisinin yapısı bir nitrojen atomu içerir, bu nedenle ilaç bir azaliddir.
Makrolid antibiyotikler hem doğal hem de yarı sentetik kökenlidir.

Doğal ilaçlar, tarihsel referansta daha önce bahsedilenlere ek olarak, Midecamycin ve Josamycin'i içerir; yapay olarak sentezlenmek için - Azitromisin, Klaritromisin, Roksitromisin, vb. Hafifçe değiştirilmiş bir yapıya sahip ön ilaçlar genel gruptan ayrılır:

Eritromisin ve Oleandomisin esterleri, bunların tuzları (propionil, troleandomisin, fosfat, hidroklorür);
bir dizi makrolidin (estolat, acistrat) ilk temsilcisinin ester tuzları;
Midecamycin (Myokamycin) tuzları.

Söz konusu tüm ilaçların bakteriyostatik bir etkisi vardır: patojenlerin hücrelerinde protein sentezini bozarak bulaşıcı ajan kolonilerinin büyümesini engellerler. Bazı durumlarda, klinik uzmanları hastalara daha yüksek dozda ilaç reçete eder: bu şekilde kullanılan ilaçlar bakterisidal bir etki kazanır.

Makrolid antibiyotikler aşağıdakilerle karakterize edilir:

patojenler üzerinde çok çeşitli etkiler (ilaca duyarlı mikroorganizmalar - pnömokoklar ve streptokoklar, listeria ve spiroketler, üreaplazma ve bir dizi başka patojen dahil);
minimum toksisite;
yüksek aktivite.

Kural olarak, söz konusu ilaçlar genital enfeksiyonların (sifiliz, klamidya), bakteriyel etiyolojiye sahip ağız hastalıklarının (periodontitis, periostitis), solunum sistemi hastalıklarının (boğmaca, bronşit, sinüzit) tedavisinde kullanılır.

Folikülit ve furunküloz ile mücadelede makrolidlerle ilgili ilaçların etkinliği kanıtlanmıştır. Ek olarak, antibiyotikler aşağıdakiler için reçete edilir:

gastroenterit;
kriptosporidiyoz;
atipik pnömoni;
akne (şiddetli hastalık).

Profilaksi için, alt bağırsakta cerrahi prosedürler sırasında meningokok taşıyıcılarını sterilize etmek için bir grup makrolid kullanılır.

Modern tıp, tedavi rejimlerinde Eritromisin, Klaritromisin, Ilozon, Spiramycin ve dikkate alınan antibiyotik grubunun bir dizi diğer temsilcisini aktif olarak kullanır. Serbest bırakılmalarının ana biçimleri aşağıdaki tabloda belirtilmiştir.

İlaç isimleri	ambalaj tipi
İlaç isimleri	Kapsüller, tabletler	granüller	Süspansiyon	Pudra
Azivok	+
azitromisin	+	+
josamisin	+
Zitrolid	+
ilozon	+	+	+	+
klaritromisin	+	+		+
makropen	+	+
Rovamisin	+			+
Rulid	+
özetlenmiş	+			+
hemomisin	+			+
Ecomed	+			+
eritromisin	+			+

Eczane zincirleri ayrıca tüketicilere bir aerosol, infüzyon için liyofilizat, Hemomycin - enjeksiyon çözeltilerinin hazırlanması için bir toz şeklinde Sumamed sunmaktadır. Eritromisin linimenti alüminyum tüplerde paketlenmiştir. Ilozon, rektal fitiller şeklinde gelir.

Popüler araçların kısa bir açıklaması aşağıdaki materyaldedir.

Alkalilere ve asitlere karşı dayanıklıdır. Esas olarak KBB organları, genitoüriner sistem ve cilt hastalıkları için reçete edilir.

Pozisyonda ve emziren kadınlarda ve ayrıca 2 aylıktan küçük genç hastalarda kontrendikedir. Yarı ömür 10 saattir.

Bir doktorun sıkı gözetimi altında, ilacın hamile kadınların tedavisinde (zor durumlarda) kullanılmasına izin verilir. Bir antibiyotiğin biyoyararlanımı doğrudan gıda alımına bağlıdır, bu nedenle ilaç yemeklerden önce içilmelidir. Yan etkiler arasında alerjik reaksiyonlar, gastrointestinal sistemin işlev bozukluğu (ishal dahil) bulunur.

İlacın başka bir adı Midecamycin'dir.

Hastanın beta-laktamlara karşı bireysel hoşgörüsüzlüğü varsa kullanılır. Cildi, solunum organlarını etkileyen rahatsızlıkların semptomlarını bastırmak için reçete edilir.

Kontrendikasyonlar - hamilelik, emzirme dönemi. Pediatri ile ilgilenmektedir.

Hamile kadınların, emziren kadınların tedavisinde kullanılır. Pediatride süspansiyon şeklinde kullanılır. Hastanın kan basıncını düşürebilir. Yemek yeme saatinden bağımsız olarak alınır.

Bademcik iltihabı, bronşit, furunküloz, üretrit vb. hastalıkların semptomlarını hafifletir.

Gastrointestinal sistemde (Helicobacter pylori dahil) inflamatuar süreçlere neden olan patojenlere karşı artan aktivite ile karakterizedir.

Biyoyararlanım, gıda alımının zamanından bağımsızdır. Kontrendikasyonlar hamileliğin ilk üç aylık dönemini, bebekliği içerir. Yarı ömür kısadır, beş saati geçmez.

Alkali bir ortama girdiğinde ilaç kullanımının etkisi artar.

Şu durumlarda çalışır:

bronşektazi;
pürülan plörezi;
bruselloz;
üst solunum yolu hastalıkları.

Yeni nesil bir ilaç. Asite dayanıklı.

Antibiyotiğin yapısı, tarif edilen gruba ait çoğu ilaçtan farklıdır. HIV ile enfekte hastaların tedavisinde kullanıldığında mikobakteriyozisi önler.

Yarı ömür 48 saatten fazladır; bu özellik ilacın kullanımını 1 s./güne düşürür.

Clindamycin, Lincomycin, Chloramphenicol ile uyumsuz; beta-laktamların ve hormonal kontraseptiflerin etkinliğini azaltır. Şiddetli hastalık durumunda, intravenöz olarak uygulanır. Hamilelik sırasında kullanılmaz, emzirme döneminde ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık.

Bağışıklık sistemini düzenleme yeteneği ile karakterizedir. Gebelikte fetüsü etkilemez, hamile kadınların tedavisinde kullanılır.

Çocuklar için güvenli (dozaj, hastanın ağırlığı, yaşı ve hastalığının ciddiyeti dikkate alınarak doktor tarafından belirlenir). Hücresel metabolizmaya uğramaz, karaciğerde parçalanmaz.

En yeni neslin düşük toksisiteli makrolidleri. Vücut üzerinde önemli bir olumsuz etkisi olmadığı için yetişkinlerin ve küçük (6 aydan itibaren) hastaların tedavisinde aktif olarak kullanılırlar. Uzun bir yarı ömrün varlığı ile karakterize edilirler, bunun sonucunda 24 saatte 1 defadan fazla kullanılmazlar.

Yeni neslin makrolidlerinin pratikte hiçbir kontrendikasyonu yoktur, terapötik rejimlerde kullanıldığında hastalar tarafından iyi tolere edilirler. Bu ilaçlarla tedavi süresi 5 günü geçmemelidir.

Hastalıkların tedavisinde makrolidleri kendi başınıza kullanmak mümkün değildir.

Unutulmamalıdır: Önce bir doktora danışmadan antibiyotik kullanmak, sağlık durumunuzdan sorumsuz olmak demektir.

Gruptaki ilaçların çoğu önemsiz toksisite ile karakterizedir, ancak makrolid ilaçlarının kullanım talimatlarında yer alan bilgiler göz ardı edilmemelidir. Açıklamaya göre, uyuşturucu kullanırken şunları yaşayabilirsiniz:

gastrointestinal sistemin işleyişindeki bozukluklar (bulantı, kusma, dysbiosis), böbrekler, karaciğer ve merkezi sinir sistemi;
alerjik reaksiyonlar;
görme bozuklukları, işitme;
aritmi, taşikardi.

Hastanın öyküsünde makrolidlere karşı bireysel bir hoşgörüsüzlük varsa, bu serinin tıbbi ürünlerini tedavide kullanmak mümkün değildir.

Yasaklı:

tedavi sırasında alkol almak;
öngörülen dozu artırın veya azaltın;
hap almayı atlayın (kapsüller, süspansiyonlar);
testleri tekrar almadan almayı bırakın;
son kullanma tarihi geçmiş ilaçları kullanın.

İyileşme olmaması, yeni semptomların ortaya çıkması durumunda derhal doktorunuza başvurmalısınız.

Tıbbi terimler genellikle dar kavramlara aşina olmayan genel nüfus için anlaşılmazdır. İlacın veya ilaç grubunun adı hastaya hiçbir şey söylemediğinden, uzman olmayan bir kişinin doktorun ne reçete ettiğini anlaması zor olabilir. "Makrolidler" kelimesinin arkasında ne gizlidir, bu gruba hangi ilaçlar dahildir ve ne için oldukları - tüm bunlar makalede.

Makrolidler bir grup antibiyotiktir. Onlar son neslin ilaçlarıdır.

Makrolidlerin kimyasal yapısı:

Omurga, makrosiklik bir 14 veya 16 üyeli lakton halkasıdır. Halka üyeleri laktonlardır - halkalarında belirli bir element grubu (-C(O)O-) içeren hidroksi asitlerin kompleks siklik esterleri.
Yapının tabanına birkaç (belki bir) karbonhidrat kalıntısı eklenir.

alıntı için: Klyuchnikov S.O., Boldyrev V.B. Modern koşullarda çocuklarda makrolidlerin kullanımı // RMZh. 2007. No. 21. S. 1552

Çocuklarda bakteriyel enfeksiyonların modern kemoterapisinde, antibiyotikler, yarı sentetik ve sentetik analogları önde gelen yeri işgal eder. Bugün, yaklaşık 50'si tıpta uygulama bulan 6.000'den fazla antibiyotik tanımlanmıştır.En yaygın olarak kullanılanlar β-laktamlar (penisilinler ve sefalosporinler), makrolidler (eritromisin, azitromisin, vb.), aminoglikozitler (streptomisin, kanamisin, gentamisin ve diğerleri), tetrasiklinler, polipeptitler (basitrasin, polimiksinler, vb.), polienler (nistatin, amfoterisin B, vb.), steroidler (fuzidin), vb.

Kimyasal ve mikrobiyolojik dönüşüm yoluyla, tıp için değerli yeni özelliklere sahip olan yarı sentetik antibiyotikler yaratılmıştır: asit ve enzim direnci, geniş bir antimikrobiyal etki spektrumu, dokularda ve vücut sıvılarında daha iyi dağılım, ve daha az yan etki.
Antimikrobiyal etkinin türüne göre, antibiyotikler, en etkili tedaviyi seçerken pratik öneme sahip olan bakteriyostatik ve bakterisidal olarak ayrılır.
Antibiyotiklerin karşılaştırmalı analizi, vücuttaki antimikrobiyal etkinin ciddiyeti, tedavi sırasında mikroorganizmaların direnç gelişme hızı, diğer kemoterapi ilaçları ile ilgili olarak çapraz direncin olmaması ile belirlenen etkinliklerinin ve zararsızlıklarının göstergelerine dayanır, lezyonlara penetrasyon derecesi, hastanın dokularında ve sıvılarında terapötik konsantrasyonların oluşturulması ve bunların bakım süresi, çeşitli çevresel koşullarda etkinin korunması. Önemli özellikler ayrıca depolama stabilitesi, farklı uygulama yöntemleriyle kullanım kolaylığı, yüksek kemoterapötik indeks, toksik yan etkilerin olmaması veya düşük ciddiyetinin yanı sıra hasta alerjisidir.
Çocukluk çağı bakteriyel enfeksiyonlarının tedavisinde antibiyotiklerin rolüne ilişkin bir tartışma, antimikrobiyal direnç konusuna değinilmeden tamamlanamaz. Antibiyotiklerin tekrarlayan ve çoğu zaman gereksiz reçetelenmesi nedeniyle, kullanılan antibiyotiklere duyarsızlaşan mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların sıklığı tüm dünyada artmaktadır. Bağışıklık yetmezliği olan hasta sayısındaki artış, yeni invaziv tıbbi tekniklerin tanıtılması, mikroorganizmaların mutasyonları ve diğerleri de direnç oluşumunda rol oynamaktadır.
Antibiyotik direnci şu anda dünya çapında morbidite, mortalite ve sağlık bakım maliyetlerinde bir artışa neden oluyor. Dirençteki hızlı artış nedeniyle, özellikle çocukluk çağında bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde sorunlar akuttur. Penisilin ve sefalosporin Strepto-coccus pneumoniae'ye direnç, çoklu dirençli Haemophilus influenzae (ampisilin, kloramfenikol, tetrasiklin ve trimetoprim'e karşı duyarsız), penisiline dirençli Neisseria meningitidis'in hızla yayılması özellikle önemlidir. Metisiline dirençli Staphylococcus aureus suşları giderek daha fazla bulunur; Tüm dünyada doktorlar Enterobacteriaceae'nin çoklu direnci ile karşı karşıyadır (örneğin, üçüncü kuşak sefalosporinlere duyarsız olan Klebsiella ve Enterobacter türlerinin izole kültürlerinin sayısı artmaktadır). Salmonella ve Shigella türlerinin özellikle trimetoprim ve sefalosporinlere, enterokokların vankomisine, A grubu streptokokların eritromisine karşı direnci gelişmektedir.
Antibiyotik direncinin ortaya çıkması, yaygın kullanımlarının kaçınılmaz bir sonucu olabilirken, pratikte direnç sorununu azaltmak kuşkusuz mümkündür. Örneğin, Hollanda'da sistemik antibiyotik kullanımı hükümet programı tarafından sınırlandırılmıştır ve direnç sorunu o kadar şiddetli değildir.
Son yıllarda, çeşitli farmakolojik gruplardan birçok yeni antibiyotik tıbbi uygulamaya girmiştir. Bununla birlikte, makrolid grubu şu anda klinisyenlerin en büyük ilgisini çekmektedir. Pediatrik popülasyonda penisilinlere ve sefalosporinlere karşı ilaç alerjisi sıklığının artması ve hücre içi patojenlerin neden olduğu enfeksiyonlarda β-laktamların etkisizliği bu durumu kolaylaştırmaktadır.
Makrolidler, yüksek verimlilikleri ve göreceli güvenlikleri nedeniyle şu anda en hızlı gelişen antibiyotik sınıflarından biridir. Geniş bir antimikrobiyal aktivite yelpazesine ve uygun farmakokinetik özelliklere sahiptirler, enfeksiyonların tedavisinde yüksek verimliliği ve iyi hasta toleransını birleştirirler.
1952'de sentezlenen ilk makrolid antibiyotik, Vak-s-man tarafından toprak mantarı Streptomyces erythreus'tan elde edilen eritromisindir.
Üç yıl sonra, iki makrolid ilacı daha ortaya çıktı - spiramisin ve oleandomisin. Uzun bir süre, eritromisin, β-laktamlara alerjisi olan çocuklarda birçok bakteriyel enfeksiyonun tedavisinde tek alternatif olarak kaldı. Son yıllarda, gerçek bir bilimsel atılım oldu: bir anlamda, niteliklerinde benzersiz olan birkaç ilaç bugüne kadar "yüksek barı" koruyan ilaçlar yaratıldı: azitromisin (Zitrocin, vb.), roksitromisin, klaritromisin, spiramisin , vb.
Makrolidler, makrosiklik bir lakton çekirdeğinin varlığı nedeniyle isimlerini aldı. Lakton halkasındaki karbon atomlarının sayısına bağlı olarak makrolidler 3 alt gruba ayrılır:
... 14 üyeli (eritromisin, oleandomisin, roksitromisin, klaritromisin);
... 15 üyeli (azitromisin);
... 16 üyeli (spiramisin, josamisin, midekamisin).
Makrolidlerin genel özelliklerinden biri, bir mikrobiyal hücrede ribozomun 50S-alt birimine geri dönüşümlü bağlanma yoluyla protein sentezinin ihlalinden kaynaklanan bakteriyostatik bir etkidir. Bu durumda bakteriyostatik etkinin kendine has özellikleri vardır. Bir yandan, mikrobiyal ajan tamamen yok edilmez, ancak diğer yandan, yok edilen mikrobiyal hücreden salınan toksinlerin etkisi nedeniyle vücudun ek zehirlenmesinin etkisi yoktur. Enfeksiyonun odağında yüksek konsantrasyonlarda antibiyotiğin birikmesiyle, makrolidler, ilacın etkisi teorik olarak sona erdiğinde bakterilerin hayati aktivitesinin baskılanması anlamına gelen antibiyotik sonrası etkiye sahiptir. Bu etkinin mekanizması tam olarak anlaşılamamıştır.
Makrolidler zayıf bazlardır, alkali ortamda antimikrobiyal aktiviteleri artar. 5.5-8.5 pH'da mikrobiyal hücreye daha kolay nüfuz ederler ve daha az iyonize olurlar. Makrolidler karaciğerde metabolize edilir ve kural olarak daha aktif metabolitler oluşur. Ana atılım yolu gastrointestinal sistemdir (ilacın yaklaşık 2 / 3'ü), miktarın geri kalanı böbrekler ve akciğerler yoluyla atılır, bu nedenle makrolidlerin doz ayarlaması sadece ciddi karaciğer yetmezliği durumunda gereklidir.
14 üyeli makrolidlerin önemli bir ek özelliği vardır: endojen glukokortikoidlerin üretimini artırarak ve hipotalamik-hipofiz-supra-çeknik sistemin aktivasyonu nedeniyle sitokin profilini değiştirerek bir anti-inflamatuar etki sergilerler. Ayrıca makrolidlerin nötrofilik fagositoz ve öldürme üzerindeki uyarıcı etkisi tespit edilmiştir.
Gıda, makrolidlerin biyoyararlanımı üzerinde çok yönlü bir etkiye sahiptir: telitromisin, klaritromisin, josamisin ve midekamisin asetatın emilimini etkilemez; midekamisin, azitromisin ve önemli ölçüde - eritromisin ve spiramisinin biyoyararlanımını hafifçe azaltır. Lipid doymuş gıda ile eşzamanlı alım, azitromisinin tablet formunun biyoyararlanımını arttırır. Makrolidlerin farmakokinetiği, ortamın pH'ına belirgin bir bağımlılık ile karakterize edilir, iltihaplanma odağındaki iyonlaşmanın arttığı ve ilacın bir kısmının aktif olmayan formlara dönüştüğü bir azalma ile. Eritromisin, klaritromisin ve özellikle azitromisinin optimal etkisi pH> 7.5'tedir.
Makrolidler, hücre içi patojenlerin neden olduğu bulaşıcı hastalıkların tedavisi için temel olarak önemli olan yüksek konsantrasyonlar oluşturdukları insan vücudunun hücrelerine iyi nüfuz eder (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Campylobacter spp.). Roksitromisin hariç, monositler, makrofajlar, fibroblastlar ve polimorfonükleer lökositlerdeki makrolidlerin içeriği onlarca ve azitromisin için serum konsantrasyonlarından yüzlerce kat daha yüksektir. Makrolidlerin önemli bir özelliği, bakteri uyaranlarının etkisi altında enfeksiyonun odağında müteakip salınım ve mikroorganizmalar tarafından "kullanılmayan" ilacın ters aktif yakalanması ile fagositlerde birikme yetenekleridir. Makrolidlerin maksimum birikimi akciğer dokusunda, bronşların ve alveollerin mukoza zarını kaplayan sıvıda, bronş salgılarında, tükürükte, bademciklerde, orta kulakta, sinüslerde, gastrointestinal sistem mukozasında, prostat bezinde, konjonktiva ve göz dokularında, ciltte gözlenir. , safra, üretra, rahim, uzantılar ve plasenta. Makroleadlerin metabolizması, karaciğerde sitokrom P450 sisteminin enzimleri tarafından gerçekleştirilir.
Enzimlere olan afinite derecesine göre, tüm makrolidler üç gruba ayrılabilir: a) oleandomisin ve eritromisin en yüksek afiniteye sahiptir; b) klaritromisin, midekamisin, josamisin ve roksitromisin zayıf afinite ile karakterize edilir; c) Azitromisin, diritromisin ve spiramisin kullanıldığında, enzimlerle rekabetçi bağlanma meydana gelmez.
Yarı ömür (T1 / 2) farklı makrolidlerde farklılık gösterir ve doza bağlı olabilir: en yüksek T1 / 2'de azitromisin vardır - 96 saate kadar, en küçük - eritromisin ve josamisin - 1.5 saat (Tablo 1). Makrolidler vücuttan esas olarak safra ile atılır ve enterohepatik resirkülasyona uğrar.
Hücre üzerindeki doğrudan antimikrobiyal etkiye ek olarak, bazı makrolidler, bir makro organizma koşullarında etkinliklerini artıran özelliklere sahiptir. Onların arasında:
.? Postantibiyotik etki, antibiyotiğin vücuttan atılmasına rağmen bakteri üremesini sürdürme etkisinin yokluğunda kendini gösterir.
.? subinhibitör etki, bununla birlikte, antibiyotiklerin subinhibitör konsantrasyonlarda kullanılması buna karşı direnç artışına neden olabileceğinden, tedavi rejimlerinde kullanılması zordur. Bakteri popülasyonunun antibiyotik duyarlılık derecesine ve içindeki dirençli bireylerin oranına göre dağılımını değerlendirmek için bir test olarak kullanılır, bunların yüksek bir kısmı direnç oluşumu belirtileri gösterebilir.
Makrolidler bademcik iltihabı, sinüzit, orta kulak iltihabı, bronşit, zatürree, deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarının tedavisinde β-laktamlara alerji durumunda tartışılmaz bir alternatiftir (Tablo 1). Makrolidlerin hem hücre dışı hem de hücre içi patojenler üzerinde eşit derecede iyi etki gösterdiği göz önüne alındığında, birçok ürogenital enfeksiyonun ve klamidya, mikoplazma vb.'nin neden olduğu atipik bronkopulmoner enfeksiyonların tedavisinde birinci basamak antibiyotikler haline geldiler. Makrolidler ayrıca gastroenterolojide de kullanılmaktadır ve H. pylori (örneğin, klaritromisin) ile ilişkili kronik gastroduodenit tedavisine giderek daha fazla dahil edilmektedir. Makrolidler, çocuklarda (orta ve şiddetli) boğmaca tedavisi için birinci basamak antibiyotiklerdir, faringeal difteri için terapötik önlemler kompleksine dahildir.
PeGAS-I çok merkezli çalışmasının sonuçlarının kanıtladığı gibi, makrolid direnci Rusya'nın çoğu bölgesinde henüz ciddi bir sorun değildir. Sunulan verilere göre, dirençli klinik S. pneumoniae suşlarının prevalansı %4 içindedir.
Modern makrolidler, uygun salım biçimlerine sahiptir: farklı dozajlardaki tabletlerden, çocuklara erken yaşta bile reçete edilebilen süspansiyonlara ve şuruplara kadar. Bazı makrolidler, harici kullanım için merhemler (eritromisin) şeklinde mevcuttur ve ayrıca acil durumlarda kullanılmasını mümkün kılan parenteral uygulama formlarına (eritromisin, klaritromisin, azitromisin) sahiptir.
Farmakolojik özelliklerindeki tüm yeni makrolidler, hem eritromisin hem de midekamisin'den önemli ölçüde ileridedir, daha uzun süreli bir etkiye sahiptir, günde 1-2 kez alınacak şekilde tasarlanmıştır ve önemli ölçüde daha az yan etkiye sahiptir. Ancak diğer niteliklerde, bu ilaçların bazen önemli farklılıkları vardır. Azitromisinin emilimi öğünün zamanlamasına bağlıdır. En yüksek biyoyararlanım, azitromisin (%37), spiramisin (%35) vb. ile karşılaştırıldığında roksitromisin (%72-85) ve klaritromisinde (%52-55) kabul edilir.
Geçen yüzyılın 50'li yıllarından günümüze kadar makrolidler, özellikle üst solunum yollarının patolojisi durumunda yüksek verimle kullanılmıştır. Kullanım sıklığı açısından makrolidler, tüm antibiyotik sınıfları arasında üçüncü sırada yer alır ve bademcik iltihabı tedavisinde penisilinlerle rekabet ederler.
T.I.'ye göre Garashchenko ve M.R. Bogomilsky, bunun birkaç nedeni var:
1. Lenfoid dokuda yüksek derecede makrolid birikimi.
2. Tonsillofarenjitli hastalarda etkinlik (%90'a kadar).
3. Penisilinleri, 1. neslin sefalosporinlerini (M. catarrhalis, St. aureus) ve makrolidlerin yüksek aktivitesini yok edebilen β-laktamaz üreten mikroorganizmaların bademciklerden (özellikle tekrarlayan tonsillofarenjit ile) atılma sıklığında bir artış. Bu patojenlerle ilişkisi.
4. Akut ve tekrarlayan tonsillofarenjit, adenoidler (% 43'e kadar), penisilinlere erişilemeyen (korunanlar dahil), sefalosporinler, aminoglikozitler, linkozamidlerin etiyolojisinde atipik patojenlerin (M. pneumoniae, CI. Pneumoniae) sıklığında artış.
5. Diğer antibiyotiklere kıyasla daha az yan etki.
6. Bağırsak ve faringeal mikroflora üzerinde etki eksikliği, orta derecede antifungal etki.
7. Bakterisidal bir etki elde etmek için makrolid (azitromisin) dozunun iki katına çıkarılmasına izin veren yüksek güvenlik aralığı.
8. Kısa süreli tedavi (azitromisin için 3-5 gün) ve uygulama kolaylığı (azitromisin için günde bir kez) nedeniyle yüksek uyum.
9. Bazı makrolidlerin H. influenzae'ye (azitromisin) karşı aktivitesi.
10. Alerjik belirtileri olan çocuklarda mikozlarda kombine tedaviye izin veren antifungal, antihistaminikler ile azalidlerde rekabet eden etkileşim eksikliği.
11. Makrolidlerin sadece farinks hastalıklarının (GABHS, St. aureus, Str. Pneumonia) spesifik olmayan nedensel ajanlarına karşı değil, aynı zamanda spesifik - N. meningitides, N. gonore, Treponema pallidum, Legionella pneumonia, Lisferia monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, anaeroblara karşı aktivite - paratonsillite neden olan ajanlar.
12. İmmünomodülatör etki.
Çok sayıda pozitif kritere rağmen, birkaç ülkede (Fransa, İtalya, İspanya) makrolid antibiyotiklere karşı in vitro direnç artışı raporlarından dolayı, son birkaç yılda makrolid antibiyotiklerin kullanımı konusunda bazı ihtiyatlar olmuştur. bununla birlikte, makrolid grubunun antibiyotiklerinin klinik etkisizliğindeki bu artışa karşılık gelen raporlar eşlik etmemektedir. Ayrıca, makrolid grubu antibiyotiklerin yüksek güvenliği ve her şeyden önce azitromisin, yükü olan hastalarda daha iyi bir bakterisidal etki elde etmek için yeni dozaj rejimlerinin (akut orta kulak iltihabının tek doz tedavisi) kullanılmasına ve iyileştirilmesine izin verir. hastalık öncesi arka plan. Yani, R. Cohen [alıntıdır. 4]'e göre, 3 gün boyunca alınan 30 ve 60 mg / kg'lık bir kurs dozunda azitromisin ile kronik bademcik iltihabı tedavisinin klinik ve bakteriyolojik etkinliğini analiz ederek, 30 mg / kg'lık bir dozda bakteriyolojik etkinliğin kaydedildiğini not eder. vakaların sadece% 58'inde, 60 mg / kg - 10 günlük bir penisilin kürüne (% 95) kıyasla patojenin %100 bakteriyolojik eradikasyonuna ulaştı.
Modern ilaç pazarındaki makrolidlerin maliyeti geniş bir aralıkta değişmektedir: pahalı orijinal, şüphesiz daha kaliteli ilaçlardan, bazıları aynı zamanda iyi kalitede olan (zitrosin, clerimed, roxiehexal, vb.) daha uygun fiyatlı jenerik ilaçlara kadar. Bu grubun satın alınabilirliği ilaçları nüfusun tüm kesimlerine.
Ancak doktor, çocuğa tedavi reçete ederken sadece ilacın fiyatına göre yönlendirilmemelidir. Makrolidlerin çeşitli temsilcilerinin klinik etkinliğinin bir analizi, popüler bir ilacın yıl boyunca bir bölgede mantıksız ve sık sık reçete edilmesinin, bu koşullar altında protoplastlar ve L-formları hızla oluştuğundan, antimikrobiyal etkiyi ortadan kaldırabileceğini göstermektedir.
Makrolidler iyi tolere edilir ve doğumdan itibaren çocuklarda başarıyla kullanılabilir. Ancak bu, 6 aylıktan küçük çocuklarda güvenliği ve etkinliği araştırılmamış olan klaritromisin ve azitromisin süspansiyonu için geçerli değildir. Çocuklarda kullanılan makrolid dozları tablo 2'de sunulmuştur.
İlacın kesilmesini gerektiren advers reaksiyonlar: alerjik reaksiyonlar - anafilaksi ve Quincke ödemi (son derece nadir); akut kolestatik hepatit; kardiyotoksik etki (QT aralığının uzaması, aritmiler); psödomembranöz kolit; akut interstisyel nefrit; geri dönüşümlü işitme kaybı.
Uzun süre devam ederse ve / veya zayıf tolere edilirse dikkat gerektiren advers reaksiyonlar: alerjik reaksiyonlar (ürtiker, ciltte kaşıntı); enjeksiyon bölgesinde ağrı; gastrointestinal sistemden reaksiyonlar (mide bulantısı, kusma, tat değişikliği, karında ağrı ve rahatsızlık, ishal); baş dönmesi ve baş ağrısı (son derece nadir).
En yaygın advers reaksiyonlar gastrointestinal sistemden kaynaklanmaktadır. Azitromisin ve klaritromisin kullanılması durumunda, sıklıkları nadiren %12'ye ulaşır, ancak eritromisin kullanıldığında baz %32'ye kadar çıkabilir. Josamisin, klaritromisin, spiramisin ve yüksek doz eritromisin (? 4 mg/gün) kullanımı ile akut kolestatik hepatit gelişebilir. 36 saatten 8 güne kadar yüksek dozlarda eritromisin reçete edildiğinde, geri dönüşümlü işitme kaybı mümkündür. Yüksek dozlarda eritromisin, telitromisin ve spiramisin, QT aralığının uzamasına ve "torsades de pointes" tipi ventriküler taşikardi oluşumuna neden olabilir. Tüm makrolidlere karşı çapraz alerjik reaksiyonlar oldukça nadirdir. Makrolidler intestinal biyosenozda bir değişikliğe katkıda bulunabilse de, Clostridium diificille ile ilişkili psödomembranöz kolit, diyare, vajinal veya oral kandidiyazis gelişimi ile çok nadir vakalarda klinik önem kazanır.
Makrolid ilaçları arasında, XX yüzyılın 90'lı yıllarının başlarında elde edilen ve klinik uygulamaya giren azitromisin tarafından özel bir yer işgal edilmiştir. Bu, yeni bir antibiyotik alt grubunun ilk temsilcisidir - lakton halkasının yapısı bir azot atomu içeren azalidler. Eritromisin molekülünün bu yeniden yapılandırılması, ortaya çıkan bileşiğe, antimikrobiyal etki spektrumunun genişlemesi, dokularda ve hücrelerde yüksek seviyelerin yaratılması, kandaki konsantrasyonu (farmakokinetiğin doku yönelimi) önemli ölçüde aşması dahil olmak üzere yeni özellikler verdi. onu makrolid grubunun antibiyotiklerinden önemli ölçüde ayıran.
Gram pozitif koklara karşı aktivitenin tutulması ile birlikte, azitromisin (Zitrocin ve diğerleri) aktivitede eritromisin Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Campylobakler jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi'ye karşı aşar. Aynı zamanda bazı enterobakterilere karşı da aktiftir: Salmonella, Shigella, E. coli ile ilgili MIC90 değeri 4-16 mg/l arasında değişmektedir. Azitromisin (Zitrocin, vb.) Bazı "atipik" mikroorganizmaların yanı sıra hücre içi patojenlere karşı aktiftir - Chlamydia spp., Mycoplasma spp. ve benzeri.
Azitromisin, eritromisine göre farklı pH değerlerinde daha stabildir. Tek bir doz alındıktan sonra, eritromisinin %25'i ile karşılaştırıldığında, azitromisinin %37'den fazlası midede emilir. Yiyecek veya eşzamanlı antasit kullanımı azitromisinin biyoyararlanımını azaltır ve bu nedenle yemekten en az 1 saat önce veya 2 saat sonra alınmalıdır.
Dokulardaki ve hücrelerdeki azitromisin konsantrasyonu, kanda bulunanı 10-100 kat aşıyor; hücre içinde lizozomlarda yoğunlaşmıştır. Azitromisinin ortalama T1 / 2'si 2-4 gündür. Önerilen tedavi rejimleri (3 ve 5 gün) ile etkili konsantrasyonlarda ilaç 7 veya daha fazla gün boyunca korunur. Tekrarlanan antibiyotik tedavisi kurslarına karar verirken, azitromisinin vücudun dokularında birikme özelliklerini dikkate almak gerekir, bu da azitromisin ile tedavi süresinin kısaltılmasını mümkün kılar ve postantibiyotik bir etki sağlar.
Azitromisin, yüksek konsantrasyonlarda beyaz kan hücrelerine (polinükleer hücreler, monositler, lenfositler) hızla dahil edilir ve alveolar makrofajlarda ve fibroblastlarda uzun süre bulunur. Polinükleer hücreler, enfeksiyonun odağına göç ederken, dokularda ve hücrelerde yüksek ve uzun süreli bir antibiyotik seviyesi sağlayan bir taşıma rolü oynar. Maksimum dozlarda uygulandığında bile, azitromisin kanda düşük konsantrasyonlar oluşturur, ancak patojenlerin enfeksiyon odağından ve kan dolaşımından temizlenmesinden sorumlu olan polinükleer hücrelere (fagositler) yüksek penetrasyona sahiptir.
İlaç hastanın vücudunda metabolize edilmez, sitokrom P450 sisteminin izoenzimlerini baskılamaz. Hastanın vücudundan başlıca dışkı ve kısmen (~ %20) idrarla atılır.
Bu nedenle, modern sentetik makrolidler (azitromisin, klaritromisin, roksitromisin) geniş bir etki yelpazesi ile karakterize edilir: çoğu gram-pozitif mikroorganizmaya, birçok gram-negatif bakteriye, solunum yolu enfeksiyonlarının "atipik" hücre içi patojenlerine karşı aktiftirler; etki spektrumları ayrıca atipik mikobakterileri, bir dizi tehlikeli bulaşıcı hastalığa (riketsiya, brusella, borrelia, vb.) neden olan ajanları ve bazı protozoaları içerir. Doğal makrolidleri sadece spektrumun genişliği ve antibakteriyel aktivite derecesinde değil, aynı zamanda birçok patojen üzerindeki bakterisidal etkilerinde de aşarlar.
Yeni makrolidler (özellikle azitromisin) geliştirilmiş farmakokinetik özelliklere sahiptir: uzun süreli farmakokinetik (doza bağlı olarak T1 / 2 azitromisin, 48-60 saattir), 8-12 gün boyunca immünokompetan hücrelerde uzun süre birikme ve oyalanma yeteneği standart bir dozda 3-5 günlük oral uygulama kurslarının tamamlanmasından sonra.
Çocuk doktorlarının azitromisine olan ilgisi, lenfoid dokuda yüksek derecede birikmesi ve ilacın uzun süreli konsantrasyonları nedeniyle bakterisidal bir etkinin yanı sıra nadir yan etkiler, ağız boşluğunun normal mikroflorası üzerinde etki eksikliği ve bağırsaklar ve düşük bir ilaç etkileşimi olasılığı.
Kinetiğin doku ve hücresel yönü, yeni makrolidlerin uzun süreli etkisi, ciddi yan etkiler geliştirme riski olmadan kısa süreli etkili kullanım olasılıkları, düşük antibiyotik direnci insidansını belirler.

İçerik

Yapısı 14 veya 16 üyeli bir makrosiklik lakton halkası olan bir ilaç grubuna makrolid antibiyotikler denir. Doğal olarak oluşan poliketidlerdir. Kullanımları, zararlı bakterilerin büyümesini ve gelişmesini durdurmaya yardımcı olur.

Makrolid grubu azalidleri (15-üyeli maddeler) ve ketolidleri (14-üyeli ilaçlar) içerir, bunlar nominal olarak immünosupresan takrolimus (23-üyeli) içerir. Fonların antimikrobiyal etkisi, mikrobiyal hücrenin ribozomları üzerindeki protein sentezinin ihlali ile ilişkilidir. Terapötik ilaç dozları bakteriyostatik bir etkiye sahiptir, yüksek konsantrasyonlarda boğmaca, difteri, pnömokokların etken maddeleri üzerinde bakterisidal etki gösterirler.

Makrolidler gram pozitif koklara karşı etkilidir, immünomodülatör ve antiinflamatuar aktiviteye sahiptir.

Alındıklarında hematotoksisite, nefrotoksisite, kondro ve artropatilerin gelişimi, ışığa duyarlılaşma kaydedilmez. İlaç kullanımı anafilaktik reaksiyonlara, şiddetli alerjilere, ishale yol açmaz.

Makrolidler, dokulardaki yüksek konsantrasyonlar (kan plazmasından daha yüksek), beta-laktamlarla çapraz alerjinin olmaması ile ayırt edilir. Streptokoklar, mikoplazmalar, stafilokoklar, klamidya, lejyonella, kapmilobakteriler üzerinde etkilidirler. Enterobacteriaceae, pseudomonas, asinetobacteria ilaçlara dirençlidir. Antibiyotik kullanımı için endikasyonlar şunlardır:

tonsillofarenjit, akut sinüzit;
kronik bronşit alevlenmesi, toplum kökenli atipik pnömoni;
boğmaca;
klamidya, sifiliz;
periodontitis, periostitis.

Makrolidler ciddi karaciğer hastalıklarında dikkatli kullanılır. Kullanımlarına kontrendikasyonlar, bileşimin bileşenlerine, hamilelik, emzirmeye karşı hoşgörüsüzlüktür. Olası yan etkiler talimatlarda listelenmiştir:

hepatit, sarılık;
ateş, genel halsizlik;
işitme bozukluğu;
tromboflebit, flebit;
alerjiler, döküntüler, ürtiker.

sınıflandırma

Bir takım makrolidlerin antibiyotikleri, üretim yöntemine göre doğal ve sentetik olanlara, kimyasal yapılarına göre 14, 15 ve 16 üyeli, nesillere göre birinci, ikinci ve üçüncü olarak ayrılır. etki süresi hızlı ve uzun ömürlüdür. Ana sınıflandırma:

	14 üyeli	15 üyeli (azalidler)	16 üyeli
Doğal	Eritromisin, oleandomisin (birinci nesil)		Midekamisin, spiramisin, lökomisin, josamisin (üçüncü nesil)
ön ilaçlar	Propionil, etil süksinat, stearat, fosfat, askorbinat, eritromisin süksinat, troleandomisin, hidroklorür, oleandomisin fosfat		Miyokamisin (midekamisin asetat)
Yarı sentetik	Roksitromisin, klaritromisin, fluritromisin, ketolid, telitromisin	Azitromisin (ikinci nesil)	Rokimitasin

makrolid antibiyotikler

Makrolid grubunun antimikrobiyal ilaçları tabletler, kapsüller, oral süspansiyonlar, parenteral çözeltiler halinde sunulur. Oral formlar hafif hastalık, intravenöz ve intramüsküler - şiddetli veya hap alamama için kullanılır.

Birinci nesil

Birinci nesil makrolidler, monoterapide sınırlıdır, çünkü onlara karşı mikrobiyal direnç hızla gelişir. İlaçlar aside dirençlidir, ağızdan alınır ve geniş bir uygulama yelpazesine sahip tetrasiklinlerle birleştirilir. Fonlar hızla kanda maksimum konsantrasyona ulaşır, 6 saate kadar etki eder, dokulara iyi nüfuz eder ve dışkı ve safra ile atılır. Grup temsilcileri:

ilacın adı		oleandomisin
Tahliye formu	Tabletler, merhem, çözelti tozu	tabletler
Kullanım endikasyonları	Larenjit, soluk borusu iltihabı, trofik ülserler, kolesistit, klamidya, frengi, bel soğukluğu, kızıl	Tonsillit, bruselloz, balgam, osteomiyelit, sepsis
Kontrendikasyonlar	İşitme kaybı, 14 yaş altı, emzirme	Sarılık, karaciğer yetmezliği
uygulama modu	İçeride, 250-500 mg 4-6 saatte bir, yemeklerden 1.5 saat önce veya 3 saat sonra	Yemekten sonra içeride, 5-7 gün boyunca her 5 saatte bir 250-500 mg
Yan etkiler	Bulantı, deri döküntüsü, kandidiyazis, ototoksisite, taşikardi	Kaşıntı, ürtiker
Maliyet, ruble	20 tablet için 90 250 mg	10 adet için 80. 250 mg

İkinci

İkinci neslin makrolidleri, enterobakteriler, koli influenza, psödomonadlar, anaeroblarla ilgili olarak daha yüksek oranda aktiftir. Asit hidrolize karşı dirençlidirler, midede daha iyi emilirler ve uzun süreli etkiye sahiptirler. Uzatılmış yarı ömürleri, ilacın günde 1-2 kez kullanılmasına izin verir. Grup temsilcileri:

ilacın adı	azitromisin		makropen
Tahliye formu	Kapsüller, tabletler, toz	Tabletler, kapsüller, dağılabilir tabletler, toz	Tabletler, granüller	tabletler
Kullanım endikasyonları	Farenjit, orta kulak iltihabı, zatürree, orta kulak iltihabı, erizipel, üretrit, Lyme hastalığı, dermatoz, impetigo	Tonsillit, bronşit, eritem, servisit	Enterit, difteri, boğmaca	Servikovaginit, sinüzit, pnömoni
Kontrendikasyonlar	Emzirme, böbrek, karaciğer yetmezliği	karaciğer fonksiyon bozukluğu	Böbrek yetmezliği	Ergotamin ile birlikte kullanım
uygulama modu	Yemeklerden 1.5 saat önce veya 2 saat sonra ağızdan 3 gün boyunca günde 500 mg	3 gün boyunca günde bir kez 500 mg	1-2 hafta boyunca günde üç kez 400 mg	12 saatte bir 150 mg
Yan etkiler	İshal, hazımsızlık, kabızlık, kalp çarpıntısı, baş dönmesi, ışığa duyarlılık, nefrit	Göğüs ağrısı, baş ağrısı	Stomatit, kusma, sarılık, ürtiker, ishal	Bronkospazm, cilt kızarması, bulantı, hepatit, pankreatit, süperenfeksiyon
Maliyet, ruble	6 kapsül 250 mg için 1420	3 adet için 445. 500 mg	8 adet için 270. 400 mg	10 adet için 980. 150 mg

Üçüncü

En yeni neslin makrolidleri iyi tolere edilir, onlara karşı direnç çok yavaş gelişir, daha iyi emilirler. Mikrobiyal hücrenin protein sentezini inhibe ederek bakteriyostaza yol açarlar. İlaçlar dokulara, özellikle kemiğe iyi nüfuz eder, böbrekler tarafından safra ile atılır ve 12 saate kadar etki eder. Grup temsilcileri:

ilacın adı	Linkomisin	klindamisin
Tahliye formu	Merhem, ampuller, kapsüller	Kapsüller, vajinal krem, parenteral solüsyon
Kullanım endikasyonları	Sepsis, osteomiyelit, akciğer apsesi, plörezi, otitis media, pürülan artrit, piyoderma, furunküloz	Farenjit, pnömoni, klamidya, apse, panaritium, peritonit
Kontrendikasyonlar	Hamilelik, emzirme, 3 yaşına kadar	Myastenia gravis, ülseratif kolit, emzirme, 8 yaşına kadar
uygulama modu	Kas içinden, günde iki kez 500 mg; ağızdan 1 adet günde 2-3 kez	Kas içi olarak 6 saatte bir 150-450 mg, oral olarak 4-6 saatte bir aynı dozda
Yan etkiler	Baş dönmesi, hipotansiyon, glossit, enterokolit	Özofajit, lökopeni, ateş, basınç azalması, flebit, dermatit, vajinit, kandidiyazis
Maliyet, ruble	20 kapsül için 45 250 mg	16 kapsül 150 mg için 175

Çocuklar için makrolidler

Makrolid antibiyotikler, çocuklarda beta-laktam ilaçlara karşı toleranssız atipik solunum yolu enfeksiyonlarının (bronşit, mikoplazmaların neden olduğu pnömoni, klamidya) ilk tedavisi için kullanılır. Beş yaşın altındaki bebeklerde bronşit, bademcik iltihabı, farenjit tedavisinde ilaçlar kullanılır. Çocuklara otitis media, tonsillofarenjit, difteri, boğmaca için oral veya parenteral ilaç formları verilebilir. Pediatride kullanım için grubun popüler araçları:

klaritromisin;
roksimitrosin;
Azitromisin;
Spiramisin;
Josamisin.

Video

Metinde bir hata mı buldunuz?
Seçin, Ctrl + Enter tuşlarına basın, düzeltelim!