Moklobemid analogları. Moklobemid (moklobemid). Olası yan reaksiyonlar

"Moklobemid" aşağıdaki hastalıkların tedavisinde ve/veya önlenmesinde kullanılır (nozolojik sınıflandırma - ICD-10):

Moleküler formül: C13-H17-Cl-N2-O2

CAS kodu: 71320-77-9

Açıklama

karakteristik: Beyaz veya kirli beyaz kristal toz. Suda ve alkolde kolayca eritelim.

farmakolojik etki

Farmakoloji: Farmakolojik etki - antidepresan, psikostimüle edici. MAO tip A'yı seçici ve geri dönüşümlü olarak inhibe eder, serotonin (esas olarak), norepinefrin, dopamin metabolizmasını inhibe ederek sinaptik yarıkta birikmesine neden olur. Optimal antidepresan etkisi, MAO %60-80 oranında inhibe edildiğinde gelişir. Ruh halini iyileştirir, psikomotor aktiviteyi arttırır. Depresyon semptomlarını azaltır - disfori, uyuşukluk, konsantre olamama, sosyal fobi semptomlarını hafifletir, uykuyu iyileştirir.

Oral uygulamadan sonra gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen emilir. C_max'a 1 saat sonra ulaşılır Biyoyararlanım %40-80'dir. Denge plazma konsantrasyonu, 1 haftalık sürekli alımdan sonra oluşturulur. Kan proteinlerine (esas olarak albümin) bağlanma %50'dir. Doku bariyerleri kolayca geçer, görünen dağılım hacmi yaklaşık 1,2 l / kg'dır. Neredeyse tamamen biyolojik olarak dönüştürülmüş (oksitlenmiş). Böbrekler tarafından esas olarak metabolitler şeklinde atılır (değişmedi - %1'den az). Toplam yerden yükseklik 20-50 l / s'dir. T_1 / 2 - 1-4 s.

Kullanım endikasyonları

Başvuru:Çeşitli etiyolojilerin depresyonu: manik-depresif psikoz, çeşitli şizofreni biçimleri, kronik alkolizm, yaşlılık ve evrimsel, reaktif ve nevrotik, sosyal fobi.

Kontrendikasyonlar

Kontrendikasyonlar: Aşırı duyarlılık, akut bilinç bozukluğu, selegilinin birlikte kullanımı, hamilelik, emzirme, çocukluk (çocuklarda kullanımın güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir).

Yan etkiler

Yan etkiler: Sinir sistemi ve duyu organlarından: baş dönmesi, baş ağrısı, uyku bozukluğu, ajitasyon, kaygı, sinirlilik, kafa karışıklığı, parestezi, bulanık görme.

Sindirim sisteminden: ağız kuruluğu, mide bulantısı, mide ekşimesi, midede dolgunluk hissi, ishal / kabızlık.

Diğerleri: cilt reaksiyonları (döküntü, kaşıntı, ürtiker, sıcak basması).

Etkileşim: Sempatomimetiklerin ve opiyatların etkisini güçlendirir ve uzatır. Klomipramin, dekstrometorfan ile kombine edildiğinde merkezi sinir sisteminden olumsuz reaksiyonlar geliştirme olasılığını artırır. Simetidin, moklobemidin biyotransformasyonunu yavaşlatır.

Dozaj ve uygulama yöntemi

Uygulama yöntemi ve dozaj:İçeride, yemeklerden sonra - 300-600 mg, 2-3 doz. İlk günlük doz 300 mg'dır, şiddetli depresyonda 600 mg'a yükseltilebilir. Tedavinin başlamasından en geç 1 hafta sonra dozun artırılması tavsiye edilir. Klinik etki elde edildiğinde doz azaltılır.

Önlemler: Tirotoksikoz ve feokromositoma (hipertansif reaksiyonlar gelişebilir) için önlemler reçete edilir. Ajitasyonun hastalığın ana klinik belirtisi olduğu hastalar için önerilmez. Şizofrenik veya şizoaffektif psikozda şizofrenik belirtilerde artış mümkündür (bu durumda antipsikotiklere geçmek gerekir). Yüksek tansiyonu olan hastalar, tiramin içeren gıdaların aşırı tüketiminden kaçınmalıdır.

Aurorix (Aurorix).

Kompozisyon ve serbest bırakma şekli

Moklobemid. Tabletler (100 mg, 150 mg, 300 mg).

farmakolojik etki

Moklobemid, tersine çevrilebilir bir MAO-A inhibitörü olan bir antidepresandır. Norepinefrin ve serotonin metabolizmasını inhibe eder, bu da merkezi sinir sistemindeki konsantrasyonlarında bir artışa yol açar. Moklobemid, ruh halini ve psikomotor aktiviteyi iyileştirir, disfori, sinir yorgunluğu, uyuşukluk ve konsantre olma yeteneğinin azalması gibi semptomların hafifletilmesine yardımcı olur.

İlacın bu etkileri çoğu durumda tedavinin 1. haftasında ortaya çıkar. Moklobemidin yatıştırıcı özelliği olmamasına rağmen, tedaviye başladıktan birkaç gün sonra hastaların uykusunu iyileştirir. Moklobemidin reaksiyon hızı üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Belirteçler
Başvuru

Tedaviye, genellikle 3 doza bölünen günlük 0.3 g dozla başlanmalıdır. Klinik etki elde edildiğinde doz 0.15 g/gün'e düşürülebilir. Şiddetli depresyonda, gerekirse doz 0,6 g / güne yükseltilebilir. Doz, tedavinin başlamasından en geç 1 hafta sonra artırılmalıdır. Moklobemid yemekten sonra alınmalıdır. Yaşlı hastaların moklobemid dozunu ayarlamasına gerek yoktur.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar için, moklobemid dozu, ortalama terapötik dozun 1 / 2-1 / 3'üdür. Tirotoksikoz ve feokromositoma hastalarında ilaç dikkatli kullanılmalıdır (hipertansif reaksiyon olasılığı nedeniyle).

Ajitasyonun hastalığın ana klinik belirtisi olduğu hastalar için, moklobemid reçete edilmez veya sadece sakinleştiricilerle birlikte reçete edilir. Şizofrenik veya şizoaffektif psikozlu hastaların tedavisinde şizofrenik belirtilerde artış mümkündür. Bu hastalar, mümkünse, antipsikotiklerle uzun süreli tedaviye devam etmelidir.

Moklobemid alan yüksek tansiyonu olan hastalar, büyük miktarlarda tiramin açısından zengin gıdaları tüketmekten kaçınmalıdır. Moklobemid alan hastalarda genellikle konsantre olma yeteneğinde bir azalma olmaz. Bununla birlikte, tedavinin başlarında hastanın tepkisi izlenmelidir.

Hamilelik ve emzirme

Moklobemidin fetüs üzerindeki etkisine ilişkin klinik veri eksikliği nedeniyle, hamilelik ve emzirme döneminde kullanımı bırakılmalıdır.

Yan etki

Merkezi sinir sisteminde, psişe: sinirlilik, uyku bozuklukları, baş dönmesi, kaygı, kaygı, ajitasyon, bulanık görme, çok nadir durumlarda - ilacın kesilmesinden sonra kaybolan kafa karışıklığı belirtileri.
Not: ağız kuruluğu, mide bulantısı, midede dolgunluk hissi, mide ekşimesi, ishal, kabızlık.

Kontrendikasyonlar

ilaca aşırı duyarlılık; akut kafa karışıklığı vakaları; çocukluk.

aşırı doz

Belirtiler Ajitasyon, artan saldırganlık ve çevredeki insanlarla ilişki ihlalleri gözlendi.
Doz aşımı tedavisi semptomatiktir.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Moklobemid, opiyatların etkisini güçlendirir, bu nedenle doz ayarlaması gerekebilir.

Antidepresan: Moklobemid
Üretici firma:
Aktif madde: Moklobemid (Moklobemid).

Bir antidepresanın farmakolojik etkisi

Moklobemid, geri dönüşümlü bir MAO inhibitörüdür. Beyindeki serotonin, norepinefrin ve dopamin konsantrasyonunun artmasına neden olur. Ruh hali üzerinde faydalı bir etkiye sahiptir, psikofiziksel aktiviteyi arttırır, konsantrasyonu iyileştirir. Uykuyu normalleştirir, fobilerin tezahürlerinden kurtulmanızı sağlar. Moklobemid alımının ilk haftasının sonunda açık bir pozitif etki gözlenir.
Çok sayıda klinik çalışma, ilacın çok çeşitli yapıların depresyonuyla başarılı bir şekilde savaştığını göstermiştir. Hastayı ilgisizlik, melankoli, depresyon, umutsuzluk, sinirlilik, hayattan zevk alma fırsatının kaybı, izolasyon hissi, soğukluk, kayıtsızlık gibi depresif durumların bu tür hoş olmayan semptomlarından tamamen kurtarabilir. İlaç, kaybolan özgüveni geri kazandırır ve intihar düşünceleri de dahil olmak üzere karanlık düşünceleri ve niyetleri ortadan kaldırır. Endişeli beklentileri ve korkuları (örneğin ölüm korkusu gibi) hafifletir, çeşitli nitelikteki acı verici hisleri giderir. Ek olarak, moklobemidin en şiddetli ve tedaviye dirençli depresyon formlarında terapötik bir etkiye sahip olduğu kanıtlanmıştır. Ayrıca, ilaç genellikle geleneksel trisiklik antidepresanların yardımcı olmadığı durumlarda etkilidir.

Kullanım endikasyonları

Çok çeşitli etiyolojilerin depresyonları: evrimsel ve yaşlılık, reaktif, nevrotik ve ayrıca kronik alkolizm, şizofreni ve manik-depresif psikozun arka planında ortaya çıkan depresyon. Ayrıca moklobemid, sosyal fobi için bir çare olarak kullanılmaktadır.

Kontrendikasyonlar

Moklobemid, ilaca veya bireysel bileşenlerine, akut ajitasyon durumlarına, kafa karışıklığına ve ayrıca hamile ve emziren kadınlara aşırı duyarlılığı olan kişiler tarafından kullanılmamalıdır. Ayrıca, ilacı çocuklukta ve aynı anda Selelgin kullanımıyla birlikte almak yasaktır.

Uygulama yöntemi ve dozaj

Moklobemid, yemeklerden sonra günde 2-3 kez ağızdan alınır. Başlangıç ​​dozu günde 300 mg'dır, ancak gerekirse izin verilen maksimum 600 mg/gün'e kadar artırılabilir. Bu durumda, doz, moklobemidin alınmasının ilk haftasından daha erken olmamalıdır. Tedavi süresi spesifik duruma göre belirlenmelidir. Belirgin bir iyileşme durumunda, doz kademeli olarak azaltılmalıdır.

Yan etkiler

Moklobemidin aşağıdaki yan etkileri mümkündür: anksiyete, genel ajitasyon, anksiyete, baş ağrısı, baş dönmesi, zayıf uyku, bulanık görme, artan terleme, ağız kuruluğu, mide ekşimesi, kabızlık, mide bulantısı.
Nortriptyline marka isimleri altında pazarlanmaktadır.:

  • Maneriks
  • Aurorix

Eczanelerden dağıtım koşulları:
Reçetesiz temin edilebilir.
Moklobemid fiyatı: işlev geçici olarak etkin değil
Moklobemid satın alın: işlev geçici olarak etkin değil

Çeşitli etiyolojilerin depresyonu: manik-depresif psikoz, çeşitli şizofreni biçimleri, kronik alkolizm, yaşlılık ve evrimsel, reaktif ve nevrotik, sosyal fobi.

Kontrendikasyonlar

ilaca karşı aşırı duyarlılık.

Akut kafa karışıklığı vakaları.

Hamilelik, emzirme (tedavi süresince ara verin).

Çocuklar, ilacı kullanma konusunda klinik bir deneyim olmadığından. Selegilin ile moklobemidin kombine kullanımı.

Uygulama yöntemi ve dozaj

Yemeklerden sonra ağızdan uygulanır.

Başlangıç ​​dozu, ikiye veya üçe bölünmüş dozlar halinde günde 300 mg'dır.

Şiddetli depresyonda doz, gerektiğinde günde 600 mg'a yükseltilebilir. Tedavinin başlamasından 1 hafta sonra dozun artırılması tavsiye edilir. Klinik etki elde edildiğinde doz azaltılır.

Şiddetli hepatik metabolik bozukluklarda, günlük moklobemid dozu yarıya veya üçte bire düşürülmelidir.

Minimum doz: 1 tablet x günde 2 kez = 300 mg.

Ortalama doz: Sabah 2 tablet + öğleden sonra 1 tablet = 450 mg.

Maksimum doz: 2 tablet x günde 2 kez = 600 mg.

Salım formu

150 ve 300 mg'lık tabletler.

Yan etkiler

Sinir sistemi ve duyu organlarından

Baş dönmesi, baş ağrısı, uyku bozukluğu, ajitasyon, anksiyete, sinirlilik, konfüzyon, parestezi, bulanık görme.

Sindirim sisteminden

Ağız kuruluğu, mide bulantısı, mide ekşimesi, dolu mide, ishal / kabızlık.

Başka

Deri reaksiyonları (döküntü, kaşıntı, kurdeşen, sıcak basması).

Uyarılar

Heyecan veya ajitasyonun hastalığın ana klinik tezahürü olduğu hastalar, moklobemid reçete edilmez veya bir yatıştırıcı ile kombinasyon halinde reçete edilir (örneğin, benzodiazepin grubundan bir ilaç).

İntihar eğilimi olan hastalar, şizofrenik semptomları veya şizoaffektif bozuklukları olan hastalar, tirotoksikoz veya feokromasiotomu olan hastalar dikkatle izlenmelidir. Moklobemidin klomipramin veya dekstrometorfan ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır. Hamile kadınlarda ve emziren annelerde, tedavinin yararları, fetus ve çocuk için olası risklere karşı tartılmalıdır. Yüksek tansiyonu olan hastalar, tiramin içeren gıdaların aşırı tüketiminden kaçınmalıdır.

Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim

Simetidin, moklobemidin metabolizmasını yavaşlatır.

Trisiklik veya diğer antidepresanlarla tedavi, tedavinin kesilmesinden hemen sonra başlatılabilir, yani. bekleme süresi olmadan, aynı durum tam tersi durum için de geçerlidir.

Sempatomimetiklerin ve opiyatların etkisini güçlendirir ve uzatır.

Klomipramin, dekstrometorfan ile kombine edildiğinde merkezi sinir sisteminden olumsuz reaksiyonlar geliştirme olasılığını artırır.

Hazırlıkların bir parçası

ATX:

N.06.A.G.02 Moklobemid

Farmakodinamik:

İlaç, A tipi monoamin oksidazı seçici olarak rekabetçi ve geri dönüşümlü olarak inhibe eder, serotonin, dopamin ve norepinefrin metabolizmasını inhibe eder, bu da bu maddelerin merkezi sinir sisteminde konsantrasyonunda bir artışa yol açar.Ruh halini iyileştirir, psikomotor aktiviteyi arttırır. Depresyon semptomlarını azaltır - disfori, uyuşukluk, konsantre olamama, sosyal fobi semptomlarını hafifletir. Uyku bozukluğu olan depresyonlu hastalarda uykuyu iyileştirir.

Farmakokinetik:

Oral uygulamadan sonra gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen emilir. Maksimum konsantrasyona 1 saat sonra ulaşılır Biyoyararlanım %40-80'dir. Denge plazma konsantrasyonu, 1 haftalık sürekli alımdan sonra oluşturulur. Plazma proteinleri ile bağlantı %50'dir, karaciğerde metabolize edilir (kısmen CYP2C19 ve CYP2D6 izoenzimlerinin katılımıyla), yarılanma ömrü 90 dakika veya karaciğer sirozu ile 4 saattir. İlaç böbrekler tarafından elimine edilir (%1 değişmemiş).

Belirteçler:

Sosyofobi ve çeşitli etiyolojilerin depresyonu (manik-depresif psikoz, çeşitli şizofreni biçimleri, kronik alkolizm, yaşlılık ve evrimsel, reaktif ve nevrotik).

V.F00-F09.F06 Beyin hasarı ve işlev bozukluğu veya tıbbi hastalığa bağlı diğer zihinsel bozukluklar

V.F00-F09.F06.3 Organik duygudurum bozuklukları [duygusal]

V.F20-F29.F20 Şizofreni

V.F30-F39.F31 Bipolar bozukluk

V.F30-F39.F32 depresif dönem

V.F30-F39.F33 Tekrarlayan depresif bozukluk

V.F30-F39.F34.1 Distimi

V.F40-F48.F40.1 sosyal fobiler

V.F40-F48.F41.2 Karışık anksiyete ve depresif bozukluk

Kontrendikasyonlar:

Heyecanlandırmak duyarlılık.

selega'nın eşzamanlı alımıüzerinde olsun.

Akut bilinç bozukluğu.

Çocukluk.

Heyecan.

Çalkalama.

Feokromositoma.

Dikkatlice:

Tirotoksikoz.

Hamilelik ve emzirme:

FDA kategorisi tanımlanmadı. Gebe kadınlarda moklobemidin güvenliğine ilişkin yeterli ve iyi kontrollü çalışma bulunmamaktadır. Hayvan üreme çalışmalarında, moklobemidin fetüs üzerinde hiçbir olumsuz etkisi tespit edilmemiştir.

Moklobemid anne sütüne küçük konsantrasyonlarda atılır.

Hamilelik ve emzirme döneminde uygulama, ancak tedavinin beklenen etkisinin fetüs ve çocuk için riskten daha ağır basması durumunda mümkündür.

Uygulama yöntemi ve dozaj:

Ağızdan, yemeklerden sonra 2-3 doz 300-600 mg.

İlk günlük doz 300 mg olmalıdır, ancak hastalığın ağır vakalarında 1 haftalık başvurudan sonra doz 600 mg'a yükseltilebilir.

Yan etkiler:

Sinir sisteminden: baş ağrısı, baş dönmesi, ajitasyon, uyku bozukluğu, sinirlilik, kaygı, parestezi, kafa karışıklığı, bulanık görme.

Gastrointestinal sistemden: mide ekşimesi, mide bulantısı, ağız kuruluğu, ishal / kabızlık, dolu mide hissi.

Diğer: deri döküntüleri,dizartri, apati, amnezi, dizüri, bradikardi, ekstrapiramidal bozukluklar, halüsinasyonlar, hiperhidroz.

aşırı doz:

Amnezi, ajitasyon, dizartri, uyuşukluk, oryantasyon bozukluğu, mide bulantısı, hipertansiyon, reflekslerde azalma, kusma, kasılmalar. Tedavi semptomatiktir.

Etkileşim:

Tiramin içeren alkollü içecekler (bira, bira, şarap) - bazen hipertansif bir reaksiyon.

Antidepresanlar (,) - serotonin sendromunun gelişimi mümkündür - potansiyel olarak ölümcül bir serotonin sendromunun gelişimi.

Dekstrometorfan - mide bulantısı, titreme, baş dönmesi ve kusma, orta derecede ajitasyon.

Meperidin ve muhtemelen diğer opioid analjezikler etkilerini güçlendirir. Meperidin ve moklobemidin birlikte kullanımı kontrendikedir, diğer opioid analjezikler dikkatli kullanılmalıdır.

Lokal anestezikler de dahil olmak üzere sempatomimetikler - sistolik basınçta keskin bir artış. Amfetamin veya adrenerjik agonist içeren ilaçlar kullanmayın.

Kombine bir randevu ile şiddetli ortostatik hipotansiyon mümkündür.

Metabolizmanın inhibisyonu ve moklobemidin artan konsantrasyonları ve toksisitesi.

Kombinasyon MAO inhibitörleri ile uyumsuzdur (miyoklonus, ajitasyon spazmları, deliryum ve koma dahil olmak üzere serotonin sendromu geliştirme riskinden dolayı). Kombinasyonun kullanımına, geri dönüşümlü MAO inhibitörü moklobemidin kesilmesinden bir gün sonra başlanabilir. MAO inhibitörlerinin kullanımına, kombinasyonun kesilmesinden 2 hafta sonra başlanabilir. Her durumda, her ikisi de ve kombinasyon, etkiye bağlı olarak kademeli olarak artırılarak küçük dozlarla başlatılmalıdır.

Buspiron ve moklobemidin (tersinir bir MAO inhibitörü) eşzamanlı kullanımından sonra kan basıncında bir artış ve bir hipertansif kriz oluşumu tarif edilmiştir; bu nedenle moklobemid ile kombine edilemez. Moklobemid kullanımına başlamadan önce buspiron kesildikten sonra en az 14 gün sürmelidir; ancak moklobemidin kesilmesinden 1 gün sonra uygulanabilir.

MAO'yu inhibe eder ve venlafaksinin arka planına karşı olumsuz reaksiyonların gelişmesine neden olur,

Zolmitriptan ile eşzamanlı kullanımda - zolmitriptanın maksimum plazma konsantrasyonunda ve AUC'sinde bir artış; klomipramin ile - serotonin sendromu gelişimi vakaları tanımlanmıştır; levodopa ile - baş ağrısı, mide bulantısı, uykusuzluk mümkündür; selegilin ile - tiramine karşı artan hassasiyet; sumatriptan ile - sumatriptanın biyoyararlanımını arttırmak; fluoksetin, sitalopram ile - serotonin sendromunun gelişimi mümkündür.

Glipizid, diazepamın etkisini güçlendirir.

MAO'yu inhibe eder ve hipoglisemik etkiyi arttırır.

Difenhidraminin antikolinerjik etkisini uzatır ve arttırır.

İbuprofenin sistemik etkisi, eşzamanlı moklobemid uygulamasıyla arttırılabilir ve uzatılabilir.

Bir MAO inhibitörü olarak yan etki olasılığını artırır.

Kan basıncı (hipotansiyon) üzerindeki etkisini artırır ve kalp atış hızı(bradikardi).

Merkezi sinir sistemi depresyonunun güçlendirilmesi. , terbutalin - bir MAO inhibitörü olarak, üzerindeki etkiyi artırabilir. kardiyovasküler sistem.

MAO'yu inhibe eder ve sertralin varlığında hipertermi, rijidite, miyoklonus, otonomik bozukluklar, deliryum ve koma dahil ciddi, yaşamı tehdit eden reaksiyonlara yol açabilir; eşzamanlı ve/veya sıralı kullanım kontrendikedir.

MAO'yu inhibe eder ve serotonin sendromu (ateş, ajitasyon, titreme ve anksiyete, nöbetler) riskini artırır.

MAO'yu inhibe eder, siproheptadinin antikolinerjik etkilerini ve merkezi sinir sisteminin depresyonunu uzatır ve arttırır; kombine kullanım kontrendikedir.

Özel Talimatlar:

İlaç şizofreni hastalarında kullanılmamalıdır.

İlacı alırken tiramin içeren çok miktarda yiyecek yemekten kaçının.

Talimatlar
Yükleniyor ...Yükleniyor ...