Kullanım için ilaç Nexium endikasyonları. Nexium tabletleri. Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim türleri

farmakolojik etki
Nexium (esomeprazol), mide mukozasının parietal hücrelerinin proton pompasının spesifik bir inhibitörüdür. Omeprazolün S-izomerik formudur. Proton pompasını (enzim H + K + -ATPase) baskıladığı, böylece hidroklorik asit salgılanmasını inhibe ettiği salgı tübüllerinde toplanır ve aktif bir duruma dönüştürülür.
İlaç, 20-40 mg esomeprazol aldıktan sonra 60 dakika içinde etki etmeye başlar. Günde 1 kez 24 saat sonra 20 mg esomeprazolün tekrarlanan kullanımına, uygulamadan yaklaşık 5 gün sonra pentagastrinin etkisinden dolayı gastrik sekresyonda %90'lık bir azalma eşlik eder.
40 mg dozunda reflü özofajit tedavisinde etkilidir. Uygun bir antibiyotik ile kombinasyon halinde mide ve duodenum mukozasının ülseratif kusurlarının tedavisinde kullanılır, Helicobacter pylori'nin (vakaların% 90'ı) eradikasyonunda en iyi etkinin elde edilmesini sağlar. Kural olarak, antibiyotik alımının sona ermesinden sonra peptik ülser hastalığının karmaşık tedavisinde, antisekretuar monoterapiye devam etmeye gerek yoktur.
Klinik çalışmalar, ilaç alındığında hidroklorik asit üretimindeki azalmaya yanıt olarak kandaki gastrin seviyesinin arttığını göstermiştir. Kandaki gastrin konsantrasyonundaki artış nedeniyle histamin üreten endokrin hücrelerinin sayısında bir artış meydana gelir. Bazı durumlarda, uzun süreli antisekretuar ilaç kullanımı ile mide mukozasının granüler kistlerinin insidansında bir artış gözlendi. Bu fenomen, hidroklorik asit üretiminin inhibisyonuna tepki olarak fizyolojik olarak kabul edilir. Kistler her zaman iyi huylu ve geçicidir (tedavinin bitiminden sonra kaybolur).
Omeprazol, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla (siklooksijenaz inhibitörleri ile bile - seçici grup 2) eşzamanlı tedavi ile peptik ülser oluşumunun önlenmesinde etkilidir.
Nexium asit bağımlı bir ilaçtır, içi kaplanmış granüller şeklinde kullanılır. Esomeprazol hızla emilir, dahili kullanımdan yaklaşık 60-120 dakika sonra kan plazmasında Cmax'a ulaşılır. 40 mg - %64'lük bir doz alındıktan sonra biyoyararlanım, tekrarlanan uygulama durumunda %90'a yükselir. 20 mg'lık bir dozda mutlak biyoyararlanım sırasıyla %50 ve %68'dir.
Plazma proteinleri aktif maddenin %97'sini bağlar. Esomeprazol ve gıdanın aynı anda uygulanmasıyla antisekretuar etki değişmez, ancak emilim yavaşlayabilir.
Çoğu esomeprazolün biyometabolizması CYP 2C19 enziminin katılımıyla gerçekleşir, geri kalanı enzim izomeridir: CYP 3A4, tüm reaksiyonlar sitokrom P450'nin katılımıyla gerçekleşir. Yarı ömür, 24 saat sonra tekrarlanan bir esomeprazol dozundan sonra yaklaşık 70 dakikadır. İlacın alınması arasındaki sürede böbrekler tarafından vücuttan tamamen atılır, 24 saatte 1 kez alındığında vücutta birikmez. Daha küçük bir oranda esomeprazol dışkıyla atılır. İlacın metabolitlerinin hidroklorik asit salgılanması üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Esomeprazolün %1'den azı böbrekler tarafından değişmeden atılır. Yaşlı bir hastada (71-80 yaş) esomeprazol metabolizması değişmez. Kadınlar erkeklerden daha yüksek bir AUC değerine sahiptir (%30); bu, erkek ve kadın hastalar için doz seçimini etkilemez. Özel bir hasta grubu, zayıf metabolizörlerdir - metabolizmanın sadece CYP 3A4'ün etkisine bağlı olarak meydana geldiği kişiler.Zayıf metabolizörlerde, AUC rakamları (günlük ortalama), belirgin aktivite ve izomerlere (kapsamlı) sahip olanlardan %100 daha yüksektir. metabolizörler) - enzim CYP 2C19. Bu, her iki insan grubu için de dozaj seçimini etkilemez. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda esomeprazolün metabolik bozukluklarına rastlanmamıştır. Biyotransformasyon hızı sadece belirgin bozukluklarla azalır, bu da AUC'de 2 kat artışa yol açar. Bu nedenle bu tür hastalarda günde 20 mg'a eşit dozda esomeprazol kullanılması önerilir.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda esomeprazolün metabolizmasının özelliklerini belirlemek için hiçbir çalışma yapılmamıştır. Aktif madde değil, metabolitler böbrekler tarafından elimine edildiğinden, biyotransformasyon ihlalleri beklenmemelidir. Ergenlikte çalışmalar yapılmıştır - 12 yaşından itibaren kan plazmasındaki maksimum omeprazol konsantrasyonunun etkisi ve parametreleri yetişkin hastalardakiyle aynıdır.

Kullanım endikasyonları
Zollinger-Ellison sendromu tedavisi;
reflü özofajit (hem semptomatik tedavi hem de nüks önleyici tedavi ve ayrıca ülseratif reflü gastrit formunun etiyolojik tedavisi);
Helicobacter pylori'nin yok edilmesi - mide ülseri ve duodenum ülseri için antibakteriyel ilaçlarla karmaşık tedavide;
NSAID'leri kullanarak peptik ülserlerin önleyici tedavisi, steroid olmayan antienflamatuar ilaçların neden olduğu ülserlerin tedavisi.

Uygulama şekli
Nexium sadece dahili kullanım için kullanılır, tabletler çiğnenmeden yutulmalı, biraz su ile yıkanmalıdır. Yutma fonksiyonu bozulursa, 1 tableti suya (100 ml, gazsız) koyabilir ve tableti çözdükten hemen sonra (veya 30 dakika sonra) içebilirsiniz. Diğer solüsyonları (çay, süt) kullanmak kesinlikle imkansızdır - bu, özel kaplı tabletlere zarar verebilir. Sıvı içildikten sonra ayrıca 1 bardak su almalı, aynı bardağı kullanmalısınız. Aşırı durumlarda, yutma fonksiyonunun belirgin ihlalleri ile, nexium'a bir tüp (nazogastrik) yoluyla girmek gerekir. Uygulamadan önce tablet, daha önce tarif edilen yönteme göre suda çözülür. Suda çözülmüş 5-10 ml nexium'u prob için uygun boyutta bir şırıngaya toplayın ve proba enjekte edin.
Reflü Özofajit Tedavisi
4 hafta boyunca günde 40 mg, semptomlar devam ederse, tedavi 4 hafta daha uzatılabilir. Relaps önleyici tedavi olarak 20 mg/gün dozunda kullanılır. Reflü özofajit semptomlarını hafifletmek için 4 hafta boyunca 20 mg/gün kullanılır, hastalığın semptomları devam ederken tanının netleştirilmesi gerekir. Takip kontrolü için 20 mg/gün veya "gerektiğinde" kullanabilirsiniz. Peptik ülserasyon riski yüksek olan NSAID kullanan kişiler için koruyucu tedavi olarak Nexium'un "talep üzerine" kullanılması önerilmez.
Helicobacter pylori enfeksiyonu ile ilişkili mide ülseri ve duodenum ülserinin karmaşık tedavisinde veya nüks önleyici tedavi olarak.
1 hafta boyunca amoksisilin (1000 mg) ve klaritromisin (500 mg) ile kombinasyon halinde 20 mg esomeprazol 2 r / gün.
Uzun süre steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar reçete edilen hastalar: 20 mg 1 r / gün. NSAID'lerin neden olduğu peptik ülserlerin tedavisinde tedavi süresi 4-8 haftadır.
Zollinger-Ellison sendromu ile - 40 mg 2 r / gün. Tedavi süresi ve dozlar, klinik duruma bağlı olarak ayrı ayrı seçilir. Bu sendromlu hastalar için izin verilen maksimum doz 80-160 mg / gündür.
Karaciğer yetmezliğinde izin verilen maksimum esomeprazol dozu günde 20 mg'dır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir, ancak şiddetli böbrek yetmezliği olan Nexium dikkatli kullanılmalıdır.

Yan etkiler
Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sistemi: uyuşukluk, depresyon, parestezi, saldırganlık, uykusuzluk, aşırı uyarılabilirlik, baş dönmesi, halüsinasyonlar (özellikle ağır hastalarda).
Gastrointestinal sistem: kandidiyaz, stomatit.
Kan ve hematopoietik sistem: trombositopeni, lökopeni, pansitopeni, agranülositoz.
Karaciğer: hepatit (sarılıklı ve sarılıksız), ensefalopati (şiddetli karaciğer hastalığı öyküsü olması durumunda), karaciğer yetmezliği.
Kas-iskelet sistemi: kas zayıflığı, eklem ağrısı.
Deri: ışığa duyarlılık, döküntü, toksik epidermal nekroliz, alopesi.
Diğerleri: aşırı duyarlılık reaksiyonları (bronkospazm, ateş, nefrit, artan terleme), ödem, hiponatremi, tat değişiklikleri.

Kontrendikasyonlar
12 yaşına kadar (bu yaş grubunda klinik çalışma yoktur);
aşırı duyarlılık reaksiyonları (benzimidazoller dahil);
atazanavir alırken.

Gebelik
Hamile kadınlarda esomeprazol kullanımına ilişkin çok az veri vardır, bu nedenle ilaç dikkatle reçete edilir. Klinik deneylerde, Nexium'un embriyotoksik ve teratojenik etkileri, doğum süreci ve gebelik üzerindeki etkileri, doğum sonrası dönem oranları ortaya çıkarılmıştır. Nexium'un anne sütüne geçme olasılığı henüz bilinmiyor - emzirme döneminde ilacın reçete edilmesi önerilmez.

İlaç etkileşimleri
Diğer ilaçların emilimi mide içeriğinin asitliğine bağlıysa, esomeprazol emilim yeteneğini artırabilir veya azaltabilir. Esomeprazol tedavisi ile itrokonazol ve ketokonazolün emiliminde azalma olur. CYP 2C19 üretiminin baskılanması, biyometabolizması bu enzimin katılımıyla meydana gelen ilaçların kan plazmasındaki içeriğinde bir artışa yol açar: sitalopram, diazepam, klomipramin, fenitoin, imipramin. Bu genellikle ikincisinin dozajında ​​bir azalma gerektirir.
Esomeprazol kullanırken, varfarin ve esomeprazol kullanırken pıhtılaşma göstergeleri izlenmelidir.
Esomeprazol ve sisaprid kombinasyonu ile EAA'da %32'lik bir artış ve sisapridin yarı ömründe (%31 oranında) bir artış vardır, ancak kandaki sisaprid konsantrasyonunda önemli dalgalanmalar gözlenmemiştir. Bazı durumlarda, QT aralığında önemli bir artış kaydedildi, ancak esomeprazol ile kombine edildiğinde aralıkta bir artışın ilerlemesi tespit edilmedi. Atazanavir, ritonavir ile kombinasyon halinde, dozajlarında bir artış olsa bile antiviral ilaçların aktivitesinde bir azalma gözlenir.
Nexium'un aktif maddesi CYP 3A4 ve CYP 2C19 enzimleri tarafından metabolize edildiğinden, esomeprazol ve CYP 3A4 enzim aktivitesinin bir inhibitörü olan klaritromisinin birlikte uygulanması nexium'un AUC'sini arttırır. Bu durumda, esomeprazol dozunun ayarlanması gerekli değildir.
Vorikonazol ve esomeprazolün birlikte kullanımı, ikincisinin maruziyetinde 2 kattan fazla bir artışa yol açar (Nexium'un doz ayarlaması gerekmez).

aşırı doz
Esomeprazol doz aşımı vakalarına ilişkin çok az veri bulunmaktadır. Nexium'un 80 mg dozunda kullanılmasının belirgin toksik etkilere neden olmadığı bilinmektedir. İlacı 280 mg'lık bir dozda kullandıktan sonra, genel halsizlik, gastrointestinal sistemden rahatsızlık belirtileri görülür. Esomeprazolün spesifik bir antidotu yoktur. İlaç çoğunlukla plazma proteinleri tarafından bağlandığından hemodiyaliz etkisizdir. Doz aşımı belirtileri durumunda destekleyici ve semptomatik tedavi uygulanır.

Salım formu
20 tablet; 40 mg, bir blisterde 7 parça, bir karton kutuda 1; 2 veya 4 kabarcık. Tabletler açık pembe, bikonveks, dikdörtgen, bir tarafında “20 mG” (20 mg tabletler için) veya “40 mG” (40 mg tabletler için) ile oyulmuş, diğer tarafta “A / EH” fraksiyonu oyulmuş .

Depolama koşulları
Çocukların erişemeyeceği yerlerde. Sıcaklık - 30 ° C'den yüksek değil.

Kompozisyon
Aktif madde: esomeprazol - 20/40 mg (sodyum trihidrat formunda - 22.25 / 44.5 mg).
Yardımcı bileşenler: kırmızı-kahverengi demir dioksit (E 172), magnezyum stearat, gliserol monostearat 40-55, sarı demir oksit (E172), polisorbat 80, makrogol 6000, metakrilik kopolimer asit etil akrilat 1: 1, şeker, hidroksipropil selüloz, sodyum stearil fumarat, trietil sitrat, mikrokristalin selüloz, titanyum dioksit (E171), hipromelloz, talk, krospovidon, sentetik parafin.

farmakolojik grup
Gastrointestinal sistem hastalıkları için kullanılan ilaçlar
Mide ülseri ve duodenum ülseri tedavisinde kullanılan ilaçlar
Protonlar Inhibitörleri pompalar

Nosolojik sınıflandırma (ICD-10)
Pankreas endokrin salgısının diğer tanımlanmış bozuklukları (E16.8)
Özofajitli gastroözofageal reflü (K21.0)
Mide ülseri (K25)
Duodenal ülser (K26)
Peptik ülser, tanımlanmamış (K27)
Gastroözofageal reflü (K21)
Analjezikler, ateş düşürücü ve iltihap önleyici ilaçlar (Y45)

aktif madde: esomeprazol

ATX: A02BC05

Üretici firma: AstraZeneca

Üretici hakkında ek bilgi
Menşe ülke - İsveç.

bunlara ek olarak
Nexium'un alınması, kötü huylu bir mide hastalığının belirtilerini maskelemeye yardımcı olur, bu nedenle, esomeprazol reçete etmeden önce neoplazmı dışlamak gerekir (özellikle kilo kaybı, disfaji, bağırsaktan kanama - melena veya hematemez, mide bulantısı durumunda). İlacını 1 yıldan fazla süredir kullanan hastalar sağlık personeli gözetiminde olmalıdır. Nexium'u "talep üzerine" alan hastaları, herhangi bir yeni semptom ortaya çıkarsa doktorlarını bilgilendirmeleri gerektiği konusunda bilgilendirmek gerekir. İlaç, fruktoz intoleransı (kalıtsal yapı) veya glikoz (galaktoz) emiliminin bozulması veya izomaltoz-sükroz eksikliği durumunda reçete edilmez.
Nexium'un alınması, araç kullanma yeteneğini veya karmaşık mekanizmalarla çalışırken etkilemez.

Nexium®(lat. Nexium ® ) - antiülser ilacı, proton pompa inhibitörü (PPI).

Nexium Bileşimi
Nexium, sürekli salimli kapsüller (enterik kaplı peletler), 10 mg, kaplanmış tabletler, her biri 20 mg ve 40 mg şeklinde ve intravenöz uygulama için bir çözelti hazırlamak için bir liyofilizat olarak mevcuttur. Nexium'un aktif maddesi esomeprazoldür.

Bir Nexium Uzatılmış Salımlı Kapsül İçeriği:

  • esomeprazol magnezyum trihidrat 11,1 mg (10 mg esomeprazol'e eşdeğer)
  • eksipiyanlar: metakrilik asit ve etil akrilat kopolimeri, talk, 0.25 ila 0.355 mm arasında değişen küresel granüller formunda sakaroz, hiproloz, hipromelloz, trietil sitrat, magnezyum stearat, gliserol monostearat, polisorbat, dekspovidtroz, kskrozot, sitrik asit demir oksit sarı
Bir Nexium tablet şunları içerir:
  • aktif maddeler: 20 mg ve 40 mg esomeprazol'e karşılık gelen 22.3 mg veya 44.5 mg esomeprazol magnezyum trihidrat
  • yardımcı maddeler: gliseril monostearat 40-55, hiproloz, hipromelloz, demir oksit kırmızısı, demir oksit sarı (20 mg'lık bir doz için), magnezyum stearat, metakrilik ve etakrilik asitler kopolimer (1: 1), mikrokristal selüloz, sentetik parafin, makrogol, polisorbat 80, krospovidon, sodyum stearil fumarat, sakaroz küresel granüller, titanyum dioksit, talk, trietil sitrat.
Bir şişe Nexium liyofilizat, 40 mg esomeprazol içeriğine karşılık gelen 42,5 mg esomeprazol sodyum içerir.
Nexium kullanımı için endikasyonlar
Gastroözofageal reflü hastalığı (GERD):
  • eroziv reflü özofajit tedavisi
  • tekrarlamayı önlemek için eroziv reflü özofajitin iyileşmesinden sonra uzun süreli idame tedavisi
  • GÖRH'nin semptomatik tedavisi
Peptik ülser ve duodenum ülseri:

Kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak (Nexium monoterapisi, HP eradikasyonu için kullanılmaz):
  • Helicobacter pylori (Hp) ile ilişkili duodenal ülser tedavisi
  • Hp ile ilişkili peptik ülser hastalığının tekrarının önlenmesi
Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların (NSAID'ler) uzun süreli kullanımı ile:
  • HPBP alımı ile ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi
  • Risk altındaki hastalarda NSAİİ kullanımına bağlı mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi
Zollinger-Ellison sendromu veya idiyopatik hipersekresyon dahil olmak üzere patolojik hipersekresyon ile karakterize edilen diğer durumlar.
Nexium'un dozu ve uygulaması
Nexium tablet sıvı ile bütün olarak yutulur. Tabletler çiğnenmez veya ezilmez. Yutma ile ilgili problemlerde, tablet 100 ml durgun su içinde mikrogranüllere parçalanmadan önce tablet çözülür, ardından tüm mikrogranüller hemen veya yarım saat içinde içilir, sonra 100 ml durgun su daha ilave edilir, geri kalanı karıştırılır ve İçmek.

Oral tedavi mümkün değilse, liyofilizattan hazırlanan Nexium çözeltisi günde bir kez 20-40 mg esomeprazol dozunda intravenöz olarak uygulanır.

GÖRH (12 yaşından büyük çocuklar ve yetişkinler)

  • bir veya iki kurs (ikincisi - ilki özofajit semptomlarını iyileştirmek veya onlardan kurtulmak için yeterli değilse), her biri 40 gün, günde bir kez 40 mg Nexium
  • özofajit iyileşmesinden sonra idame tedavisi - uzun süre günde bir kez 20 mg Neximum
  • özofajit olmadan GÖRH'nin semptomatik tedavisi - günde bir kez 20 mg Nexium; semptomlar 4 hafta içinde kaybolmalıdır
Mide ve oniki parmak bağırsağı ülseri (sadece yetişkinler)
  • DU tedavisi veya Hp ile ilişkili ülserin önlenmesi - haftada iki kez Nexium 20 mg, amoksisilin 1 g ve klaritromisin 500 mg; Nexium'u diğer eradikasyon planlarının bir parçası olarak kullanmak mümkündür ( bkz. "Aside bağımlı ve Helicobacter pylori ile ilişkili hastalıkların tanı ve tedavisine ilişkin standartlar (4. Moskova anlaşması)").
  • NSAID'lerin alınmasıyla ilişkili peptik ülser tedavisi - 4-8 hafta boyunca günde bir kez neximum 20 mg veya 40 mg
  • NSAID alımı ile ilişkili PUF'nin önlenmesi - Nexium günde bir kez 20 mg veya 40 mg
Patolojik hipersekresyon ile ilişkili durumlar(sadece yetişkinler) Zollinger-Ellison sendromu ve idiyopatik hipersekresyon dahil. Başlangıç ​​dozu günde iki kez 40 mg Nexium'dur. Ayrıca, doz ayrı ayrı seçilir, tedavi süresi hastalığın gelişimine bağlıdır.
Nexium'un diğer asit bloke edici ilaçlarla karşılaştırılması
Midede hidroklorik asit salınımını bloke eden antisekretuar ilaçlar arasında proton pompa inhibitörlerinin (PPI) en etkili ilaç sınıfı olduğu genel olarak kabul edilmektedir. Nexium en modern ÜFE ilacıdır. Esomeprazolün patent koruma süresi sona ermemiştir ve ilaç pazarında esomeprazol etkin maddesine sahip jenerik ve diğer ilaçlar bulunmamaktadır. Bununla birlikte, gastroenterologlar arasında, asitle ilgili hastalıkları tedavi etmek için kullanılan diğer ilaçlar arasında Nexium'un münhasırlığı konusunda farklı görüşler vardır. Bazı parametrelerde, özellikle omeprazol, lansoprazol ve pantoprazol ve H2-blokerler üzerindeki avantajlarını kabul eden bazı gastroenterologlar (hiçbir şekilde hepsi değil), Nexium'un pariete (rabeprazol) göre daha düşük olduğuna inanmaktadır. Bu konu, bölümde daha ayrıntılı olarak tartışılmaktadır. Esomeprazolün diğer proton pompası inhibitörleri ile karşılaştırılması nesne esomeprazol .

Nexium ve parite maliyetinin diğer API'lerin maliyetini önemli ölçüde aştığını ve "özür dileyenlerin" görüşüne göre bile etkinliğin çok önemli olmadığını belirtmek önemlidir. Ek olarak, bireysel bir organizmanın herhangi bir antisekretuar ajana tepkisi kesinlikle bireyseldir ve her zaman "en iyi" ilaç belirli bir kişiyi iyileştirmez. Bir ilacı ve bireysel bir dozu seçmek için, hastanın ilaca yanıtının belirlendiği intragastrik pH-metri kullanılır (bkz. SI Rapoport ve diğerleri. Çeşitli hastalıklar için bireysel ilaç tedavisinin seçimi).

Nexium'un ana dezavantajı yüksek fiyatıdır.

Nexium ile gastrointestinal hastalıkların tedavisi ile ilgili profesyonel tıbbi makaleler
  • Ivashkin V.T., Nemytin Yu.V., Makarov Yu.S. ve diğerleri, peptik ülser hastalığı olan hastalarda MAPS geyiği, parieta ve nexium'un antisekretuar aktivitesinin karşılaştırmalı değerlendirmesi. TsVKG onları. AA Vishnevsky, MMA onları. ONLARA. Sechenov.

  • Zvyagin A.A., Shcherbakov P.L., Pochivalov A.V., Kashnikov V.V. Günlük pH izleme verilerine göre çocuklarda fonksiyonel dispepsi tedavisinde esomeprazol (Nexium) // Sibirya Tıbbı Bülteni. - Ek 2. - 2005.

  • Demyanenko D. Nexium (esomeprazol) - gastrointestinal sistemin aside bağlı hastalıklarının tedavisinde yeni bir kelime // Tıbbi gazete "Ukrayna Sağlığı". - 2008. - No. 6/1. - ile birlikte. 36-37.

  • Grinevich V.B., Uspensky Yu.P. Bir klinisyen açısından sindirim sisteminin aside bağlı hastalıklarının sekretolitik tedavisi: 2003 // Deneysel ve Klinik Gastroenteroloji. - 2003. - No. 6.

  • Rudakova A.V. Gastroözofageal reflü hastalığı olan hastalarda rabeprazol ve esomeprazol kullanımının farmakoekonomik yönleri // Consilium-Medicum. - 2006. - Cilt 8. - No. 2.

  • Dobrovolskiy O.V., Serebrova S.Yu. Nexium'un hiperasit gastritte midenin asit üreten işlevi üzerindeki etkisini değerlendirmek için bir yöntem olarak endoskopik pH-metri // Kanıta dayalı tıp - modern sağlık hizmetlerinin temeli: VI Uluslararası Kongresi'nin özetleri. - Habarovsk. - 2007 .-- S. 107-109.

  • Bordin D.S., Berezina O.I., Yanova O.B., Kim V.A. Gastroözofageal reflü hastalığının tedavisinde esomeprazolün etkinliği // Gastroenteroloji. 2015. No. 2. S. 20–25.

  • Sarsenbaeva A.S., Petukhova T.P. ve diğerleri H. pylori ile ilişkili gastritli hastalarda esomeprazol ve diğer ÜFE'lere dayalı standart üçlü birinci basamak eradikasyon tedavisinin etkinliği // BC. Gastroenteroloji. - 2017. - No. 17. S. 1215-1219.
Literatür kataloğundaki sitede, gastrointestinal sistem hastalıklarının Nexium ile tedavisi ile ilgili tıbbi makalelere bağlantılar içeren bir "Esomeprazol" bölümü bulunmaktadır.
Liyofilizattan enjeksiyonlar ve infüzyonlar için Nexium çözeltilerinin hazırlanması ve kullanımı
İntravenöz enjeksiyonlar için Nexium solüsyonu hazırlanırken, intravenöz uygulama için 5 ml %0.9 sodyum klorür solüsyonu, Nexium liyofizat içeren flakona eklenir. Nexium infüzyon çözeltisi hazırlanırken, bir şişe Nexium liyofilizatın içeriği intravenöz uygulama için 100 ml %0.9 sodyum klorür çözeltisi içinde çözülür. Nexium solüsyonu berrak, soluk sarı bir sıvıdır. Çözeltinin bozulması esas olarak asitliğine bağlıdır, bu nedenle intravenöz uygulama için sadece %0.9 sodyum klorür çözeltisi kullanılmalıdır.

Nexium solüsyonu diğer ilaçlarla karıştırılmamalı veya uygulanmamalıdır. Çözelti görünür mekanik kirlilikler ve renk değişikliği içermemelidir. Çözüm şeffaf olmalıdır. Günde 20 mg Nexium atanması ile hazırlanan çözeltinin yarısı enjekte edilir, geri kalanı yok edilir.

Nexium enjeksiyonluk çözelti, hazırlandıktan hemen sonra en az 3 dakika intravenöz olarak uygulanır. Nexium infüzyon çözeltisi 10-30 dakika içinde uygulanır.

Nexium'un farmakolojik özellikleri
Nexium'un farmakokinetiği ve farmakodinamiği, aktif madde tarafından belirlenir ve bölümlerde esomeprazol makalesinde açıklanmıştır. esomeprazolün farmakokinetiği ve esomeprazolün farmakodinamiği.
Nexium almaya kontrendikasyonlar
  • esomeprazol, ikame edilmiş benzimidazoller veya ilacı oluşturan diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık
  • kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sukraz-izomaltaz eksikliği
  • 12 yaşına kadar (GERD için) ve GÖRH dışındaki endikasyonlara göre herhangi bir çocuk yaşı
  • Nexium, atazanavir ile birlikte alınmamalıdır.
  • Şiddetli böbrek yetmezliğinde dikkatli
Nexium'un hamilelik ve emzirme döneminde kullanımı
Hamilelik sırasında, Nexium tedavisi sadece sağlık nedenleriyle mümkündür. Nexium kullanırken emzirmeyi bırakmalısınız.
Nexium'un yan etkileri
Baş ağrısı, karın ağrısı, ishal, gaz, bulantı, kusma, kabızlık, dermatit, kaşıntı, ürtiker, döküntü, baş dönmesi, ağız kuruluğu, uykusuzluk, parestezi, uyuşukluk, karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış, periferik ödem.

Uzun süreli veya yüksek dozlarda Nexium ile kalça, bilek ve omurga kırılma riski artar ("FDA uyarıyor").

Nexium doz aşımı
Şu anda, son derece nadir kasıtlı aşırı doz Nexium vakaları tanımlanmıştır. Nexium'un 280 mg'lık bir dozda alınmasına, genel halsizlik ve gastrointestinal sistemden semptomlar eşlik etti. Tek doz 80 mg Nexium herhangi bir olumsuz etkiye neden olmaz. Spesifik bir antidot bilinmemektedir. Esomeprazol plazma proteinlerine bağlanır, bu nedenle diyaliz etkisizdir. Doz aşımı durumunda semptomatik ve genel destekleyici tedavi uygulanır.
Nexium ile terapi için özel talimatlar
Herhangi bir endişe verici semptomun varlığında (örneğin, belirgin spontan vücut ağırlığı kaybı, tekrarlanan kusma, disfaji, kan veya melena kusması gibi) ve ayrıca bir mide ülseri varlığında veya şüphesinde, dışlamak gerekir. Nexium ile tedavi semptomların düzelmesine ve tanının gecikmesine yol açabileceğinden, malign bir neoplazmın varlığı.

Nexium'u uzun süre (özellikle bir yıldan fazla) kullananlar düzenli tıbbi gözetim altında olmalıdır. Nexium'u "gerektiği gibi" almak, semptomlarının doğası değişirse doktorlarıyla iletişime geçmeleri konusunda bilgilendirilmelidir. "Gerektiği gibi" tedavi reçete edilirken plazmadaki esomeprazol konsantrasyonunda dalgalanmalar olduğundan, ilacın diğer ilaçlarla etkileşimini hesaba katmak gerekir. Klaritromisin, CYP3A4'ün güçlü bir inhibitörüdür, bu nedenle, CYP3A4'ün katılımıyla metabolize edilen diğer ilaçları (örneğin, sisaprid) alan hastalara eradikasyon tedavisi reçete edilirken, olası kontrendikasyonları ve klaritromisinin bu ilaçlarla etkileşimlerini hesaba katmak gerekir. Nexium sakaroz içerir, bu nedenle kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sakaroz-izomaltaz eksikliği olan hastalarda kontrendikedir.

Nexium'un diğer ilaçlarla etkileşimi
Nexium'un diğer ilaçlarla etkileşimi, aktif maddesi ile belirlenir ve esomeprazol makalesinde, bölümde açıklanmaktadır. esomeprazolün diğer ilaçlarla etkileşimi .
Nexium'un tıbbi kullanımı için talimatlar
Üreticiden Nexium ilacının tıbbi kullanımı için resmi talimatlar, pdf:
  • 20 veya 40 mg esomeprazol içeren Nexium film kaplı tabletler Nexium üreticisi: AstraZeneca AB (AstraZeneca), İsveç.

    Nexium'a ek olarak, esomeprazol aktif maddesine sahip aşağıdaki ilaçlar Rusya'da kayıtlıdır: Neo-Zext, Esomeprazol-Vial, Esomeprazol Zentiva, Esomeprazol Canon, Esomeprazol-native, Emanera, Emesol.

    Diğer bazı ülkelerde markalar tescil edilmiş ve piyasaya sürülmüştür: Nexium ve Nexium I.V. (ABD), Esopral (İtalya, Hollanda), Axagon (İtalya), Nexiam (Belçika, Lüksemburg, Güney Afrika) ve ayrıca esomeprazolün jenerikleri: Ezokar (Belarus, Filistin), Sompraz (Hindistan, Myanmar), Neksium ve Neksium Inj (Hindistan), Nexpro (Hindistan), vb.

    Nexium'un kontrendikasyonları, yan etkileri ve uygulama özellikleri vardır, bir uzmana danışmak gereklidir.

  • Bir pakette 28 torba 7 - kabarcıklar (1) - karton paketler. 7 - kabarcıklar (2) - karton paketler. 7 - kabarcıklar (4) - karton paketleri 7 - kabarcıklar (2) - karton paketleri. İntravenöz uygulama için bir çözeltinin hazırlanması için liyofilizat, paket başına 5 ml - 10 adet hacimli bir cam şişede 40 mg. Film kaplı tabletler - 14 adet. Film kaplı tabletler - 28 adet. Film kaplı tabletler 20mg - paket başına 14 adet.

Dozaj formunun açıklaması

  • Dozaj formu: oral uygulama için bir süspansiyonun hazırlanması için enterik kaplı peletler ve granüller Çeşitli boyutlarda açık sarı granüller (dökme - ince öğütülmüş granüller ve daha büyük - peletler). Kahverengimsi granüllerle karşılaşılabilir. Sıkıştırılmış beyaz veya neredeyse beyaz renkli bir kütle şeklinde liyofilizat. Pembe kaplı tabletler, dikdörtgen, bikonveks, bir yüzünde "40 mG" ve diğer yüzünde fraksiyon şeklinde "A / EI" ile oyulmuş; molada - sarı lekelerle beyaz (krup gibi). Pembe kaplı tabletler, dikdörtgen, bikonveks, bir yüzünde "40 mG" ve diğer yüzünde fraksiyon şeklinde "A / EI" ile oyulmuş; molada - sarı lekelerle beyaz (krup gibi). Açık pembe kaplı tabletler, dikdörtgen, bikonveks, bir yüzünde "20 mG" ve diğer yüzünde fraksiyon şeklinde "A / EH" ile oyulmuş; molada - sarı lekelerle beyaz (krup gibi). Açık pembe kaplı tabletler, dikdörtgen, bikonveks, bir yüzünde "20 mG" ve diğer yüzünde fraksiyon şeklinde "A / EH" ile oyulmuş; molada - sarı lekelerle beyaz (krup gibi). Açık pembe kaplı tabletler, dikdörtgen, bikonveks, bir yüzünde "20 mG" ve diğer yüzünde fraksiyon şeklinde "A / EH" ile oyulmuş; molada - sarı lekelerle beyaz (krup gibi).

farmakolojik etki

Esomeprazol, omeprazolün S-izomeridir ve midenin paryetal hücrelerindeki proton pompasını spesifik olarak inhibe ederek midede hidroklorik asit salgılanmasını azaltır. Omeprazolün S- ve R-izomeri benzer farmakodinamik aktiviteye sahiptir. Etki mekanizması Esomeprazol, mide mukozasının parietal hücrelerinin salgı tübüllerinin yüksek asidik ortamında aktif hale gelen ve proton pompasını - H + / K + ATPaz enzimini inhibe ederken, hem bazal hem de uyarılmış salgılanan zayıf bir bazdır. hidroklorik asit inhibe olur. Gastrik asit sekresyonu üzerindeki etki Esomeprazolün etkisi, 20 veya 40 mg oral uygulamadan sonra 1 saat içinde gelişir. Günde bir kez 20 mg'lık bir dozda 5 gün boyunca ilacın günlük alımı ile, pentagastrin ile stimülasyondan sonra ortalama hidroklorik asit Cmax'ı% 90 azalır (5'inci günde ilacı aldıktan 6-7 saat sonra asit konsantrasyonu ölçülürken) terapi günü). GERD'li hastalarda ve 5 gün boyunca 20 veya 40 mg'lık bir dozda esomeprazolün günlük oral uygulamasından sonra klinik semptomların varlığında, 4'ün üzerindeki intragastrik pH değeri, 24 saatin ortalama 13 ve 17 saatinde korunmuştur. 20 mg/gün dozunda esomeprazol alındığında intragastrik pH değeri 4'ün üzerinde hastaların %76, 54 ve 24'ünde sırasıyla en az 8, 12 ve 16 saat korunmuştur. 40 mg esomeprazol için bu oran sırasıyla %97, %92 ve %56 idi. İlacın plazmadaki konsantrasyonu ile hidroklorik asit salgılanmasının inhibisyonu arasında bir korelasyon bulundu (konsantrasyonu tahmin etmek için AUC parametresi kullanıldı). Hidroklorik asit salgılanmasını engelleyerek elde edilen terapötik etki. Nexium® 40 mg dozunda alındığında, 4 haftalık tedaviden sonra hastaların yaklaşık %78'inde ve 8 haftalık tedaviden sonra %93'ünde reflü özofajit iyileşir. Bir hafta boyunca uygun antibiyotiklerle kombinasyon halinde günde 2 kez 20 mg Nexium® ile tedavi, hastaların yaklaşık %90'ında Helicobacter pylori'nin başarılı bir şekilde yok edilmesini sağlar. Bir haftalık eradikasyon kursundan sonra komplike olmayan peptik ülser hastalığı olan hastalar, ülseri iyileştirmek ve semptomları ortadan kaldırmak için mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçlarla müteakip monoterapi gerektirmez. Nexium®'un peptik ülser kanaması için etkinliği, peptik ülser kanaması endoskopik olarak doğrulanmış hastalarda yapılan bir çalışmada gösterilmiştir. Hidroklorik asit sekresyonunun inhibisyonu ile ilişkili diğer etkiler. Mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçlarla tedavi sırasında, asit salgılanmasının azalması sonucu plazmadaki gastrin konsantrasyonu artar. Hidroklorik asit salgılanmasındaki azalma nedeniyle kromogranin A (CgA) konsantrasyonu artar. CgA konsantrasyonundaki bir artış, nöroendokrin tümörlerin tespiti için yapılan muayenelerin sonuçlarını etkileyebilir. Bu etkiyi önlemek için proton pompası inhibitörü tedavisi CgA çalışmasından 5-14 gün önce askıya alınmalıdır. Bu süre zarfında CgA konsantrasyonu normal değerine dönmediyse, çalışma tekrarlanmalıdır. Uzun süre esomeprazol alan çocuklarda ve yetişkin hastalarda, muhtemelen plazmadaki gastrin konsantrasyonundaki artışla ilişkili olarak enterokromafin benzeri hücrelerin sayısında bir artış vardır. Bu fenomenin klinik önemi yoktur. Mide bezlerinin salgısını azaltan ilaçları uzun süredir kullanan hastalarda midede glandüler kist oluşumu daha sık görülmektedir. Bu fenomenler, hidroklorik asit salgılanmasının belirgin inhibisyonunun bir sonucu olarak fizyolojik değişikliklerden kaynaklanmaktadır. Kistler iyi huyludur ve geriler. Midede hidroklorik asit salgılanmasını baskılayan ilaçların kullanımı, dahil. normalde mide-bağırsak yolunda bulunan midedeki mikrobiyal floranın içeriğinde bir artışa eşlik eden proton pompası inhibitörleri. Proton pompası inhibitörlerinin kullanımı, Salmonella spp cinsi bakterilerin neden olduğu gastrointestinal enfeksiyon riskinde hafif bir artışa yol açabilir. ve Campylobacter spp. ve muhtemelen Clostridium difficile (hastanede yatan hastalarda). Ranitidin ile yapılan iki karşılaştırmalı çalışmada Nexium®, seçici COX-2 inhibitörleri dahil olmak üzere NSAID'lerle tedavi edilen hastalarda mide ülserlerinin iyileşmesinde en iyi etkinliği göstermiştir. İki çalışmada, Nexium®, seçici COX inhibitörleri de dahil olmak üzere, NSAID alan hastalarda (yaş grubu - 60 yaşın üzerinde ve / veya peptik ülser öyküsü olan) mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesinde yüksek etkinlik göstermiştir.

farmakokinetik

Emilim ve dağıtım. Esomeprazol, asidik bir ortamda kararsızdır, bu nedenle, kabuğu mide suyunun etkisine dirençli olan ilacın granüllerini içeren tabletler, oral uygulama için kullanılır. İn vivo koşullar altında, esomeprazolün sadece küçük bir kısmı R-izomerine dönüştürülür. İlaç hızla emilir: Plazmadaki Cmax'a uygulamadan 1-2 saat sonra ulaşılır. 40 mg'lık tek bir dozdan sonra esomeprazolün mutlak biyoyararlanımı %64'tür ve günde 1 kez günlük alımın arka planına karşı %89'a yükselir. 20 mg esomeprazol dozu için bu rakamlar sırasıyla %50 ve %68'dir. Sağlıklı kişilerde Vss yaklaşık olarak 0.22 L/kg'dır. Esomeprazol, plazma proteinlerine %97 oranında bağlanır. Gıda alımı, midede esomeprazolün emilimini yavaşlatır ve azaltır, ancak bu, hidroklorik asit salgılanmasını engellemenin etkinliğini önemli ölçüde etkilemez. Metabolizma ve atılım. Esomeprazol, sitokrom P450 sistemi tarafından metabolize edilir. Ana kısım, esomeprazolün hidroksillenmiş ve desmetile metabolitlerinin oluşumu ile spesifik bir polimorfik izoenzim CYP2C19'un katılımıyla metabolize edilir. Metabolizmanın geri kalanı izoenzim CYP3A4 tarafından gerçekleştirilir; bu durumda, plazmada belirlenen ana metabolit olan esomeprazolün sülfo türevi oluşur. Aşağıdaki parametreler esas olarak izoenzim CYP2C19'un artan aktivitesi olan hastalarda farmakokinetiğin doğasını yansıtır. İlacın tek bir dozundan sonra toplam Cl, çoklu dozlardan sonra yaklaşık 17 l / s'dir - 9 l / s. Günde 1 kez sistematik bir alımla T1 / 2 - 1.3 saat. Esomeprazolün tekrarlanan uygulanmasıyla EAA artar. Esomeprazolün tekrarlanan uygulamasıyla EAA'daki doza bağlı artış, lineer değildir; bu, karaciğerden ilk geçiş sırasında metabolizmadaki azalmanın yanı sıra muhtemelen CYP2C19'un inhibisyonundan kaynaklanan sistemik klirensteki düşüşün bir sonucudur. esomeprazol ve / veya sülfo türevi tarafından izoenzim. Günde 1 kez günlük alım ile esomeprazol, dozlar arasındaki aralıkta kan plazmasından tamamen çıkarılır ve birikmez. Esomeprazolün ana metabolitleri gastrik asit sekresyonunu etkilemez. Oral olarak uygulandığında, dozun %80'e kadarı idrarda metabolitler şeklinde atılır, geri kalanı feçesle atılır. Değişmemiş esomeprazolün %1'den azı idrarda bulunur. Bazı hasta gruplarında farmakokinetik özellikleri İzoenzim CYP2C19 aktivitesi azalmış hastalar. Nüfusun yaklaşık %2,9 ± 1,5'inde izoenzim CYP2C19'un aktivitesi azalır. Bu hastalarda esomeprazol esas olarak CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Günde bir kez 40 mg esomeprazolün sistematik alımı ile, izoenzim CYP2C19'un artan aktivitesi olan hastalarda ortalama EAA değeri bu parametrenin değerinden %100 daha yüksektir. İzoenzim aktivitesi azalmış hastalarda plazmadaki ortalama Cmax değerleri yaklaşık %60 oranında artar. Bu özellikler, esomeprazolün dozunu ve uygulama yolunu etkilemez. Yaşlılık. Yaşlı hastalarda (71-80 yaş), esomeprazolün metabolizması önemli değişikliklere uğramaz. Zemin. Tek bir 40 mg esomeprazol dozundan sonra, kadınlarda ortalama EAA, erkeklere göre %30 daha yüksektir. İlacın günde 1 kez günlük alımı ile, erkek ve kadınlarda farmakokinetikte fark yoktur. Bu özellikler, esomeprazolün dozunu ve uygulama yolunu etkilemez. Karaciğer yetmezliği. Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda esomeprazolün metabolizması bozulabilir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda metabolik hız düşer, bu da esomeprazolün EAA değerinde 2 kat artışa yol açar. Böbrek yetmezliği Böbrek yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik çalışması yapılmamıştır. Böbrekler yoluyla atılan esomeprazolün kendisi değil, metabolitleri olduğu için, böbrek yetmezliği olan hastalarda esomeprazolün metabolizmasının değişmediği varsayılabilir. Çocukluk. 12-18 yaş arası çocuklarda, 20 ve 40 mg esomeprazolün tekrar tekrar uygulanmasından sonra, kan plazmasındaki AUC ve Tmax değeri, yetişkinlerde AUC ve Tmax değerlerine benzerdi.

Özel durumlar

Herhangi bir endişe verici semptomunuz varsa (örneğin, önemli ölçüde spontan vücut ağırlığı kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, kan veya melena ile karışık kusma gibi) ve ayrıca mide ülseriniz varsa (veya mide ülserinden şüpheleniyorsanız) , kötü huylu bir neoplazmın varlığını dışlamalısınız, çünkü tedavi Nexium® ilacı semptomların yumuşamasına ve tanıyı geciktirmesine neden olabilir. Nadir durumlarda, uzun süredir omeprazol alan hastalarda, mide mukozasının biyopsilerinin histolojik incelemesi sırasında atrofik gastrit tespit edildi. İlacı uzun süre (özellikle 1 yıldan fazla) alan hastalar düzenli tıbbi gözetim altında olmalıdır. Gerektiğinde Nexium® alan hastalara, semptomlar değişirse doktorlarıyla iletişime geçmeleri söylenmelidir. Gerektiğinde tedavi reçete edilirken plazmadaki esomeprazol konsantrasyonundaki dalgalanmalar dikkate alınarak, ilacın diğer ilaçlarla etkileşimi dikkate alınmalıdır (bkz. "Etkileşim"). Helicobacter pylori eradikasyonu için Nexium® reçete edilirken üçlü tedavinin tüm bileşenleri için ilaç etkileşimleri olasılığı dikkate alınmalıdır. Klaritromisin, CYP3A4'ün güçlü bir inhibitörüdür, bu nedenle, CYP3A4'ün katılımıyla metabolize edilen diğer ilaçları (örneğin, sisaprid) alan hastalara eradikasyon tedavisi reçete edilirken, olası kontrendikasyonları ve klaritromisinin bu ilaçlarla etkileşimlerini hesaba katmak gerekir. Nexium® tabletleri sakaroz içerdiğinden kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sakaroz-izomaltaz eksikliği olan hastalarda kontrendikedir. Araştırma sonuçlarına göre, klopidogrel (yükleme dozu 300 mg ve idame dozu 75 mg/gün) ile esomeprazol (40 mg/gün, ağızdan) arasında bir farmakokinetik/farmakodinamik etkileşim kaydedilmiş ve bu da maruziyette azalmaya yol açmaktadır. klopidogrelin aktif metaboliti ortalama %40 ve ADP ile indüklenen trombosit agregasyonunun maksimum inhibisyonunda ortalama %14 azalma. Bu nedenle, esomeprazol ve klopidogrelin eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır (bkz. "Etkileşim"). Bazı gözlemsel çalışmalar, proton pompası inhibitörü tedavisinin osteoporozla ilişkili kırık riskini hafifçe artırabileceğini göstermektedir, ancak diğer benzer çalışmalar risk artışı göstermemiştir. Omeprazol ve esomeprazolün randomize, çift kör, kontrollü klinik çalışmalarında, uzun süreli tedavi (12 yıldan fazla) açık etiketli iki çalışma da dahil olmak üzere, osteoporoz ile ilişkili kırıkların proton pompa inhibitörlerinin kullanımı ile ilişkisi doğrulanmamıştır. . Omeprazol / esomeprazol kullanımının osteoporoz ile ilişkili kırıklarla nedensel ilişkisi kurulmamış olmasına rağmen, osteoporoz veya arka planda kırık gelişme riski olan hastalar uygun klinik gözetim altında olmalıdır. Araba ve diğer mekanizmaları kullanma becerisine etkisi. Nexium® ile tedavi sırasında baş dönmesi, bulanık görme ve uyuşukluk oluşabileceğinden, araç ve diğer mekanizmalar sürerken dikkatli olunmalıdır.

Kompozisyon

  • 1 sekme. esomeprazol 20 mg içeriğine karşılık gelen 22.3 mg esomeprazol magnezyum trihidrat Yardımcı maddeler: gliseril monostearat 40-55 - 1.7 mg, hiproloz - 8.1 mg, hipromelloz - 17 mg, demir boyası kırmızı oksit (E172) - 60 μg, demir boyası sarı oksit (E172) - 20 μg, magnezyum stearat - 1.2 mg, metakrilik ve etakrilik asit kopolimeri (1: 1) - 35 mg, mikrokristal selüloz - 273 mg, parafin - 200 μg, makrogol - 3 mg, polisorbat 80 - 620 μg , krospovidon - 5.7 mg, sodyum stearil fumarat - 570 μg, sakaroz küresel granüller (şeker, küresel granüller) (0.250-0.355 mm ebat) - 28 mg, titanyum dioksit (E171) - 2.9 mg, talk - 14 mg, trietil sitrat - 10 mg. 1 sekme. esomeprazol 40 mg içeriğine karşılık gelen 44,5 mg esomeprazol magnezyum trihidrat Yardımcı maddeler: gliseril monostearat 40-55 - 2,3 mg, hiproloz - 11 mg, hipromelloz - 26 mg, demir boyası kırmızı oksit (E172) - 450 μg, magnezyum stearat - 1.7 mg, metakrilik ve etakril asit kopolimeri (1: 1) - 46 mg, mikrokristal selüloz - 389 mg, parafin - 300 μg, makrogol - 4.3 mg, polisorbat 80 - 1.1 mg, krospovidon - 8.1 mg, sodyum stearil fumarat - 810 μg, sakaroz küresel granüller (şeker, küresel granüller) (boyut 0.250-0.355 mm) - 30 mg, titanyum dioksit (E171) - 3.8 mg, talk - 20 mg, trietil sitrat - 14 mg. Bir paket şunları içerir: etkin madde: esomeprazol magnezyum trihidrat 11,1 mg, 10 mg esomeprazol'e eşdeğer; eksipiyanlar: metakrilik asit ve etil akrilat kopolimer (1: 1) 9.5 mg, talk 8.4 mg; sakaroz, küresel granüller (şeker, küresel granüller) (boyut 0.250 - 0.355 mm) 7.4 mg, hiproloz 32.2 mg, hipromelloz 1.7 mg, trietil sitrat 0.95 mg, magnezyum stearat 0.65 mg, gliserol monostearat 40 -55 0.48 mg, Polisorbat 80 0.27 mg , dekstroz 2813 mg, krospovidon 75 mg, ksantan zamkı 75 mg, sitrik asit susuz 4.9 mg, boya demir oksit sarı 1.8 mg esomeprazol sodyum 42.5 mg, bu da esomeprazol içeriğine karşılık gelir 40 mg Yardımcı maddeler: etilendiamintetraasetik asit disodyum tuzu, sodyum hidroksit, nitrojen d / ben, su d / ben. esomeprazol 20 mg içeriğine karşılık gelen 22.3 mg esomeprazol magnezyum trihidrat Yardımcı maddeler: gliseril monostearat 40-55, hiproloz, hipromelloz, demir boya kırmızı oksit (E172), demir boya sarı oksit (E172), magnezyum stearat, metakrilik asit kopolimeri ( 1: 1), mikrokristalin selüloz, parafin, makrogol, polisorbat 80, krospovidon, sodyum stearil fumarat, sakaroz küresel granüller, titanyum dioksit (E171), talk, trietil sitrat. esomeprazol 40 mg içeriğine karşılık gelen 44.5 mg esomeprazol magnezyum trihidrat Yardımcı maddeler: gliseril monostearat 40-55, hiproloz, hipromelloz, demir boya kırmızı oksit (E172), magnezyum stearat, metakrilik ve etakrilik asit kopolimeri (1: 1), selüloz parafin, makrogol, polisorbat 80, krospovidon, sodyum stearil fumarat, sakaroz küresel granüller, titanyum dioksit (E171), talk, trietil sitrat.

Kullanım için Nexium endikasyonları

  • gastroözofageal reflü hastalığı: - eroziv reflü özofajit tedavisi; - nüksetmeyi önlemek için eroziv reflü özofajitin iyileşmesinden sonra uzun süreli destekleyici tedavi; - gastroözofageal reflü hastalığının semptomatik tedavisi; mide ülseri ve duodenum ülseri (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak): - Helicobacter pylori ile ilişkili duodenal ülser tedavisi; - Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserlerin tekrarının önlenmesi; peptik ülserden kanaması olan hastalarda (mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçların intravenöz uygulamasından sonra), nüksü önlemek için uzun süreli asit baskılama tedavisi; Uzun süre NSAİİ kullanan hastalar: - NSAİİ kullanımına bağlı mide ülserlerinin iyileşmesi; - risk altındaki hastalarda NSAID'lerin alınmasıyla ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi; Zollinger-Ellison sendromu veya patolojik hipersekresyon ile karakterize diğer durumlar

Nexium kontrendikasyonları

  • - kalıtsal fruktoz intoleransı; - glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu; - sakaroz-izomaltaz eksikliği; - 12 yaşın altındaki çocuklar (bu hasta grubunda ilacın etkinliği ve güvenliğine ilişkin veri eksikliğinden dolayı); - gastroözofageal reflü hastalığı hariç diğer endikasyonlar için 12 yaşından büyük çocuklar; - atazanavir ve nelfinavir ile kombine kullanım; - esomeprazol, ikame edilmiş benzimidazoller veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık. Dikkatle, ilaç şiddetli böbrek yetmezliği için reçete edilmelidir (kullanım deneyimi sınırlıdır). Hamilelik ve emzirme döneminde uygulama Şu anda, Nexium'un hamilelik sırasında kullanımına ilişkin yeterli veri yoktur. İlacın bu tür hastalara reçete edilmesi, ancak anneye beklenen yararın fetusun potansiyel riskinden daha ağır basması durumunda mümkündür. Rasemik bir karışım olan omeprazolün epidemiyolojik çalışmalarının sonuçları,

Nexium dozajı

  • 10 mg 20 mg 40 mg

Nexium'un yan etkileri

  • Aşağıda, hem klinik deneylerde hem de pazarlama sonrası çalışmalarda, Nexium® ilacı kullanıldığında not edilen, ilacın dozaj rejimine bağlı olmayan yan etkiler yer almaktadır. Yan etkilerin sıklığı aşağıdaki derecelendirmede verilmiştir: çok sık (? 1/10); sık sık (? 1/100,

İlaç etkileşimleri

Esomeprazolün diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi. Esomeprazol ile tedavi sırasında mide asiditesindeki bir azalma, emilimi ortamın asitliğine bağlı olan ilaçların emiliminde bir değişikliğe yol açabilir. Hidroklorik asit veya antasitlerin salgılanmasını baskılayan diğer ilaçlarda olduğu gibi, esomeprazol ile tedavi, ketokonazol veya itrakonazolün emiliminde bir azalmaya ve ayrıca digoksin emiliminde bir artışa yol açabilir. Omeprazolün günde bir kez 20 mg dozunda ve digoksinin birlikte uygulanması, digoksinin biyoyararlanımını %10 artırır (digoksinin biyoyararlanımı hastaların %20'sinde %30'a kadar artar). Omeprazolün bazı antiretroviral ilaçlarla etkileşime girdiği gösterilmiştir. Bu etkileşimlerin mekanizmaları ve klinik önemi her zaman bilinmemektedir. Omeprazol tedavisi sırasında pH'daki bir artış, antiretroviral ilaçların emilimini etkileyebilir. İzoenzim CYP2C19 seviyesinde etkileşim de mümkündür. Omeprazol ve atazanavir ve nelfinavir gibi bazı antiretroviral ilaçlar birlikte uygulandığında, "omeprazol ile tedavi sırasında serum β-konsantrasyonlarında bir azalma olur. Bu nedenle, eşzamanlı kullanımları önerilmez. Omeprazolün birlikte uygulanması ( Günde bir kez 40 mg) atazanavir 300 mg / ritonavir ile 100 mg sağlıklı gönüllülerde atazanavirin biyoyararlanımında (konsantrasyon-zaman eğrisi altındaki alan, maksimum (Cmax) ve minimum (Cmin) konsantrasyonları yaklaşık 75 oranında azalmıştır) önemli bir düşüşe yol açmıştır. Atazanavir dozunun 400 mg'a çıkarılması, omeprazolün atazanavirin biyoyararlanımı üzerindeki etkilerini telafi etmedi. antiretroviral ilaçlar, konsantrasyonları değişmedi. Omeprazol ve esomeprazolün benzer farmakokinetik ve farmakodinamik özellikleri dikkate alındığında, Atazanavir ve nelfinavir gibi antiretroviral ilaçlarla esomeprazolün değiştirilmesi önerilmez. Esomeprazol, metabolizmasında yer alan ana izoenzim olan CYP2C19'u inhibe eder. Buna göre, esomeprazolün metabolizmasında izoenzim CYP2C19'un yer aldığı diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin, vb. gibi diğer ilaçlarla birlikte kullanımı, bu ilaçların plazma konsantrasyonlarında artışa neden olabilir. , "[onun, sıra, dozda bir azalma gerektirebilir. Nexium®'u "talep üzerine" modunda reçete ederken bu etkileşimi hatırlamak özellikle önemlidir. "30 mg esomeprazol ve izoenzim - CYP2C19'un bir substratı olan diazepamın birlikte uygulanmasıyla, diazepamın klirensinde %45 oranında bir azalma olur. epilepsili hastalarda rezidüel fenitoin konsantrasyonu % 13 Bu bağlamda, esomeprazol ile tedavinin başlangıcında ve iptali sırasında plazmadaki fenitoin konsantrasyonunun kontrol edilmesi önerilir. vorikonazolün (CYP2C19 izoenziminin substratı) konsantrasyon-zaman eğrisi altındaki alanda ve Cmax'ta %15 ve %41'lik bir artışa, Varfarinin 40 mg esomeprazol ile birlikte uygulanması pıhtılaşma süresinde bir değişikliğe yol açmaz. Bununla birlikte, warfarin ve esomeprazolün birlikte kullanımı ile INR'de (uluslararası normalleştirilmiş oran) klinik olarak anlamlı bir artışa ilişkin birkaç vaka bildirilmiştir. ve varfarin veya diğer kumarin türevleri. Ayrıntılar için talimatlara bakın

aşırı doz

280 mg'lık bir dozda oral esomeprazol uygulaması ile tarif edilen, genel zayıflık ve gastrointestinal sistemin belirtileri eşlik etti. Tek doz 80 mg esomeprazol oral ve 308 mg intravenöz 24 saat uygulama herhangi bir olumsuz etkiye neden olmadı.

Depolama koşulları

  • 15-25 derece oda sıcaklığında saklayın
  • Çocuklardan uzak tutun
Sağlanan bilgiler

Bu yazıda, tıbbi ürünün kullanım talimatlarını okuyabilirsiniz. Nexium... Site ziyaretçilerinin yorumları - bu ilacın tüketicileri ve uzman doktorların uygulamalarında Nexium kullanımına ilişkin görüşleri sunulmaktadır. Büyük bir istek, ilaçla ilgili incelemelerinizi aktif olarak eklemektir: ilacın hastalıktan kurtulmaya yardımcı olup olmadığı, üretici tarafından ek açıklamada beyan edilmemiş olabilecek hangi komplikasyonlar ve yan etkiler gözlendi. Mevcut yapısal analogların varlığında Nexium analogları. Yetişkinlerde, çocuklarda ve ayrıca hamilelik ve emzirme döneminde ülser ve gastrit tedavisi için kullanın. Preparatın bileşimi.

Nexium- NK-ATPase inhibitörü. Esomeprazol (Nexium ilacının aktif maddesi), omeprazolün S-izomeridir, parietal hücrelerde proton pompasını spesifik olarak inhibe ederek midede hidroklorik asit salgılanmasını azaltır. Omeprazolün S- ve R-izomeri benzer farmakodinamik aktiviteye sahiptir.

Hareket mekanizması

Esomeprazol zayıf bir bazdır, mide mukozasının paryetal hücrelerinin salgı tübüllerinin asidik ortamında birikir ve aktif hale gelir, burada H-K-ATP-az enzimi olan proton pompasını inhibe eder. Esomeprazol hem bazal hem de uyarılmış mide salgısını inhibe eder.

Gastrik asit sekresyonu üzerindeki etkisi

İlacın etkisi, 20 mg veya 40 mg'lık bir dozda alındıktan sonra 1 saat içinde gelişir. İlacın 5 gün boyunca günlük alımı ile, günde 1 kez 20 mg. pentagastrin ile stimülasyondan sonra mide içeriğindeki ortalama maksimum asit konsantrasyonu %90 oranında azalır (tedavinin 5. gününde bir doz alındıktan 6-7 saat sonra asit konsantrasyonu ölçülürken).

Gastroözofageal reflü hastalığı (GÖRH) olan hastalarda ve 5 gün süreyle 20 mg veya 40 mg dozda Nexium'un günlük oral alımından sonra klinik semptomların varlığında, midedeki pH ortalama 13 ve 17 saat boyunca 4'ün üzerindeydi. Günde 20 mg dozda intragastrik pH değeri 4'ün üzerinde 8, 12 ve 16 saat boyunca hastaların sırasıyla %76, %54 ve %24'ünde korunmuştur. 40 mg esomeprazol için bu oran sırasıyla %97, %92 ve %56'dır.

Asit salgılanması ile ilacın plazmadaki konsantrasyonu arasında bir korelasyon bulundu (konsantrasyonu tahmin etmek için AUC parametresi kullanıldı).

Asit sekresyonunun inhibisyonu ile elde edilen terapötik etki

Nexium günde 40 mg'lık bir dozda alındığında, 4 haftalık tedaviden sonra hastaların yaklaşık %78'inde ve 8 haftalık tedaviden sonra hastaların yaklaşık %93'ünde reflü özofajit iyileşir.

Bir hafta boyunca uygun antibiyotiklerle kombinasyon halinde günde 2 kez 20 mg Nexium ile tedavi, hastaların yaklaşık %90'ında Helicobacter pylori'nin başarılı bir şekilde yok edilmesini sağlar.

Bir haftalık eradikasyon kursundan sonra komplike olmayan peptik ülser hastalığı olan hastalar, ülseri iyileştirmek ve semptomları ortadan kaldırmak için antisekretuar ilaçlarla müteakip monoterapi gerektirmez.

Nexium'un peptik ülser kanamasında etkinliği, peptik ülser kanaması endoskopik olarak doğrulanmış hastalarda yapılan bir çalışmada gösterilmiştir.

Asit sekresyonunun inhibisyonu ile ilişkili diğer etkiler

Antisekretuar ilaçlarla tedavi sırasında asit sekresyonunun azalması sonucu plazma gastrin seviyeleri yükselir. Hidroklorik asit salgılanmasındaki azalma nedeniyle kromogranin A (CgA) konsantrasyonu artar. CgA konsantrasyonundaki bir artış, nöroendokrin tümörlerin tespiti için yapılan muayenelerin sonuçlarını etkileyebilir. Bu etkiyi önlemek için, CgA konsantrasyonunun incelenmesinden 5 gün önce esomeprazol almayı geçici olarak durdurmak gerekir.

Uzun süre esomeprazol alan hastalarda, muhtemelen plazma gastrin seviyelerindeki artışla ilişkili olarak enterokromafin benzeri hücrelerin sayısında bir artış vardır.

Uzun süre antisekretuar ilaçlar alan hastalarda midede glandüler kist oluşumu daha sık görülür. Bu fenomen, asit sekresyonunun belirgin inhibisyonunun bir sonucu olarak fizyolojik değişikliklerden kaynaklanmaktadır. Kistler iyi huyludur ve geriler.

Antisekretuar ilaçların kullanımı, dahil. normalde mide-bağırsak yolunda bulunan midedeki mikrobiyal floranın içeriğinde bir artışa eşlik eden proton pompası inhibitörleri. Proton pompası inhibitörlerinin kullanımı, Salmonella spp cinsi bakterilerin neden olduğu gastrointestinal enfeksiyon riskinde hafif bir artışa yol açabilir. ve Campylobacter spp. ve hastanede yatan hastalarda muhtemelen Clostridium difficile.

Ranitidin ile iki karşılaştırmalı çalışma yürütülürken, seçici COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) alan hastalarda Nexium'un peptik ülserlerin iyileşmesinde daha belirgin bir etkinliği gözlendi.

Nexium'un etkinliğini değerlendiren iki çalışmada, seçici COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere NSAID alan hastalarda (60 yaş üstü ve/veya peptik ülser öyküsü olan) mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesinde oldukça etkili olmuştur. .

Kompozisyon

Esomeprazol magnezyum trihidrat (Esomeprazol) + yardımcı maddeler.

farmakokinetik

Esomeprazol asidik bir ortamda kararsızdır, bu nedenle oral uygulama için mide suyunun etkisine dirençli bir kabukla kaplanmış ilacın granüllerini içeren tabletler kullanılır. Nexium ilacını içeri aldıktan sonra, esomeprazol gastrointestinal sistemden hızla emilir. Eşzamanlı gıda alımı, midede esomeprazolün emilimini yavaşlatır ve azaltır, ancak bu, hidroklorik asit salgılanmasını engellemenin etkinliğini önemli ölçüde etkilemez. Esomeprazolün ana metabolitleri gastrik asit sekresyonunu etkilemez. İlaç ağızdan alındığında, dozun %80'e kadarı idrarda metabolitler şeklinde atılır, geri kalanı dışkı ile atılır. Değişmemiş esomeprazolün %1'den azı idrarda bulunur.

Belirteçler

Gastroözofageal reflü hastalığı:

  • eroziv reflü özofajit tedavisi;
  • eroziv reflü özofajitin iyileşmesinden sonra hastalarda nüksü önlemek için uzun süreli idame tedavisi;
  • gastroözofageal reflü hastalığının semptomatik tedavisi.

Peptik ülser ve duodenum ülseri (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak):

  • Helicobacter pylori ile ilişkili duodenal ülser tedavisi;
  • Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserlerin tekrarının önlenmesi.

Peptik ülser kanaması olan hastalarda uzun süreli asit baskılama tedavisi (nüksü önlemek için mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçların intravenöz uygulamasından sonra).

Uzun süre steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) alan hastalar:

  • NSAID'lerin alınmasıyla ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi;
  • Risk altındaki hastalarda NSAID'lerin alınmasıyla ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi.

Zollinger-Ellison sendromu veya patolojik hipersekresyon (idyopatik hipersekresyon dahil) ile karakterize edilen diğer durumlar.

Sorun biçimleri

Film kaplı tabletler 10 mg, 20 mg ve 40 mg.

İntravenöz uygulama için bir çözeltinin hazırlanması için liyofilizat (enjeksiyon için ampullerde enjeksiyonlar).

Kullanım ve alım şeması için talimatlar

12 yaş ve üzeri yetişkinler ve çocuklar

Gastroözofageal reflü hastalığı ile Nexium, eroziv reflü özofajit tedavisi için 4 hafta boyunca günde 1 kez 40 mg'lık tek bir dozda reçete edilir. İlk kürden sonra özofajitin tedavi edilmediği veya hastalığın semptomlarının devam ettiği durumlarda 4 haftalık ek bir tedavi kürü önerilir.

İyileşmiş eroziv özofajiti olan hastaların nüksetmeyi önlemek için uzun süreli bakım tedavisi için, ilaca günde 1 kez 20 mg reçete edilir.

Özofajit olmaksızın gastroözofageal reflü hastalığının semptomatik tedavisi için, ilaç günde bir kez 20 mg'lık bir dozda reçete edilir. 4 haftalık tedaviden sonra semptomlar devam ederse, hastanın ek muayenesi yapılmalıdır. Semptomların ortadan kaldırılmasından sonra, ilacı almanın "gerektiği gibi" rejimine geçebilirsiniz, yani. Semptomlar hafiflemeden önce ortaya çıkarsa, günde bir kez Nexium 20 mg alın. NSAID alan ve mide veya duodenum ülseri geliştirme riski taşıyan gruba ait hastalar için "gerektiğinde" tedavi önerilmez.

yetişkinler

Helicobacter pylori'nin eradikasyonuna yönelik kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak mide ülseri ve duodenal ülser için ve ayrıca Helicobacter pylori ile ilişkili duodenal ülser tedavisi ve peptik ülserli hastalarda Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserlerin tekrarının önlenmesi için 20 mg doz, amoksisilin - 1 g, klaritromisin - 500 mg. Tüm ilaçlar 1 hafta boyunca günde 2 kez alınır.

Peptik ülserden kanama geçiren hastalarda uzun süreli asit baskılama tedavisi amacıyla (nüksü önlemek için antisekretuar ilaçların intravenöz uygulamasından sonra), Nexium 4 hafta boyunca günde 1 kez 40 mg dozunda reçete edilir. antisekretuar ilaçlarla intravenöz tedavinin sonu.

Uzun süre steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) alan hastalar için, NSAID'lerin alınmasıyla ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi için Nexium günde bir kez 20 mg veya 40 mg'lık bir dozda reçete edilir. Tedavi süresi 4-8 haftadır.

NSAID'lerin alınmasıyla ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi için, Nexium günde bir kez 20 mg veya 40 mg dozunda reçete edilir.

Patolojik hipersekresyon ile karakterize edilen koşullarda, dahil. Zollinger-Ellison sendromu ve idiyopatik hipersekresyon, önerilen Nexium başlangıç ​​dozu günde 2 kez 40 mg'dır. Gelecekte, doz ayrı ayrı seçilir, tedavi süresi hastalığın klinik tablosuna göre belirlenir. İlacı günde 2 kez 120 mg'a kadar dozlarda kullanma deneyimi vardır.

İlacı böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalara reçete ederken, doz ayarlaması gerekli değildir. İlaç, bu hasta kategorisinde kullanımının sınırlı klinik deneyimi nedeniyle şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılır.

Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda Nexium reçete edilirken doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılan doz günde 20 mg'ı geçmemelidir.

Yaşlı hastaların dozaj rejimini ayarlamasına gerek yoktur.

Tabletler bir sıvı ile bütün olarak yutulmalıdır. Tabletler çiğnenmemeli veya ezilmemelidir. Yutma güçlüğü çeken hastalar için tableti yarım bardak durgun suda eritebilirsiniz (mikrogranüllerin koruyucu kabuğu eriyebileceğinden başka sıvı kullanmayın), tabletler dağılana kadar karıştırın ve hemen mikrogranüllerin süspansiyonunu için veya 30 dakika içinde. Ardından bardağın yarısını suyla doldurup gerisini karıştırıp içmelisiniz. Mikrogranüller çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.

Yutamayan hastalarda tabletler durgun suda çözülmeli ve nazogastrik sondadan uygulanmalıdır. Seçilen şırınga ve probun bu prosedür için uygun olması önemlidir.

İlacın nazogastrik tüp yoluyla uygulanması

  1. Tableti şırıngaya yerleştirin ve şırıngayı 25 ml su ve yaklaşık 5 ml hava ile doldurun. Bazı problarda tablet granüllerinin probu tıkamasını önlemek için ilacı 50 ml içme suyu ile seyreltmek gerekebilir.
  2. Tableti çözmek için şırıngayı hemen yaklaşık 2 dakika sallayın.
  3. Şırınga ucunu yukarıda tutun ve ucun tıkalı olmadığından emin olun.
  4. Yukarıya bakmaya devam ederken şırınga ucunu probun içine sokun.
  5. Şırıngayı sallayın ve ters çevirin. Çözünmüş ilacın 5-10 ml'sini hemen proba enjekte edin. Yerleştirdikten sonra şırıngayı orijinal konumuna getirin ve sallayın (ucun tıkanmasını önlemek için şırınga ucu yukarı bakacak şekilde tutulmalıdır).
  6. Şırınga ucunu aşağı çevirin ve proba 5-10 ml daha ilaç enjekte edin. Şırınga boşalana kadar bu işlemi tekrarlayın.
  7. İlacın bir kısmı şırıngada tortu şeklinde kalırsa, şırıngayı 25 ml su ve 5 ml hava ile doldurun ve 5. maddede açıklanan işlemleri tekrarlayın. Bazı problar için 50 ml içme suyu olabilir. bu amaç için gerekli.

Yan etki

  • baş ağrısı;
  • karın ağrısı;
  • ishal;
  • gaz;
  • bulantı kusma;
  • kabızlık;
  • dermatit;
  • döküntü;
  • kovanlar;
  • uyuşukluk;
  • uykusuzluk hastalığı;
  • baş dönmesi;
  • kuru ağız;
  • periferik ödem;
  • aşırı duyarlılık reaksiyonları (örneğin, ateş, anjiyoödem, anafilaktik reaksiyon / anafilaktik şok);
  • bronkospazm;
  • lökopeni, trombositopeni, agranülositoz, pansitopeni;
  • depresyon;
  • uyarma;
  • tat ihlali;
  • stomatit;
  • gastrointestinal sistemin kandidiyazı;
  • alopesi;
  • ışığa duyarlılık;
  • halsizlik;
  • terlemek;
  • bulanık görme;
  • halüsinasyonlar;
  • agresif davranış;
  • karaciğer hastalığı olan hastalarda ensefalopati;
  • interstisyel nefrit;
  • jinekomasti;
  • Toksik epidermal nekroliz;
  • eritema multiforme.

Kontrendikasyonlar

  • kalıtsal fruktoz intoleransı;
  • glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu;
  • sakaroz-izomaltaz eksikliği;
  • 12 yaşın altındaki çocuklar (bu hasta grubunda ilacın etkinliği ve güvenliğine ilişkin veri eksikliğinden dolayı);
  • gastroözofageal reflü hastalığı hariç diğer endikasyonlar için 12 yaşından büyük çocuklar;
  • atazanavir ve nelfinavir ile birlikte kullanım;
  • esomeprazol, ikame edilmiş benzimidazoller veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık.

Hamilelik ve emzirme döneminde uygulama

Şu anda, hamilelik sırasında Nexium kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır. İlacın bu tür hastalara reçete edilmesi, ancak anneye beklenen yararın fetusun potansiyel riskinden daha ağır basması durumunda mümkündür.

Rasemik bir karışım olan omeprazolün epidemiyolojik çalışmalarının sonuçları, fetotoksik etki veya fetal gelişimsel bozulma göstermedi.

Hayvanlar üzerinde yapılan deneysel çalışmalar, esomeprazolün embriyo veya fetüsün gelişimi üzerinde herhangi bir olumsuz etkisini ortaya koymamıştır. Rasemik preparasyonun uygulanması da hayvanlarda gebelik, doğum ve doğum sonrası gelişim periyodu üzerinde herhangi bir olumsuz etki yaratmamıştır.

Şu anda esomeprazolün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, bu nedenle emzirme sırasında Nexium reçete edilmemelidir.

Özel Talimatlar

Herhangi bir endişe verici semptom (belirgin spontan vücut ağırlığı kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, kan veya melena ile karışık kusma dahil) ve ayrıca mide ülseri varlığında (veya mide ülseri şüphesi varsa), Nexium ile tedavi semptomların düzelmesine ve tanının gecikmesine yol açabileceğinden, malign bir neoplazmın varlığı dışlanmalıdır.

Nadir durumlarda, uzun süredir omeprazol alan hastalarda, mide mukozasının biyopsilerinin histolojik incelemesi sırasında atrofik gastrit tespit edildi.

İlacı uzun süre (özellikle bir yıldan fazla) alan hastalar düzenli tıbbi gözetim altında olmalıdır.

"Gerektiği gibi" rejimdeki hastalara, semptomlar değişirse doktorlarıyla iletişime geçmeleri söylenmelidir. İlaç "gerektiği gibi" tedavi modunda reçete edildiğinde plazmadaki esomeprazol konsantrasyonundaki dalgalanmalar dikkate alındığında, ilacın diğer ilaçlarla etkileşimi dikkate alınmalıdır.

Helicobacter pylori'nin eradikasyonu için Nexium reçete edilirken, üçlü tedavinin tüm bileşenleri için ilaç etkileşimleri olasılığı dikkate alınmalıdır. Klaritromisin, CYP3A4'ün güçlü bir inhibitörüdür, bu nedenle, CYP3A4'ün katılımıyla metabolize edilen diğer ilaçları (örneğin, sisaprid) alan hastalara eradikasyon tedavisi reçete edilirken, olası kontrendikasyonları ve klaritromisinin bu ilaçlarla etkileşimini hesaba katmak gerekir.

Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi

Nexium ile tedavi sırasında baş dönmesi, bulanık görme ve uyuşukluk meydana gelebileceğinden, araç ve diğer mekanizmaları sürerken dikkatli olunmalıdır.

İlaç etkileşimleri

Esomeprazolün diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi

Esomeprazol ile tedavi sırasında midede hidroklorik asit salgılanmasında bir azalma, emilimi ortamın asitliğine bağlı olan ilaçların emiliminde bir değişikliğe yol açabilir. Mide asiditesini azaltan diğer ilaçlar gibi, esomeprazol ile tedavi ketokonazol, itrakonazol ve erlotinib emilimini azaltabilir ve digoksin gibi ilaçların emilimini artırabilir. Omeprazolün günde 1 kez 20 mg'lık bir dozda ve digoksinin birlikte uygulanması, digoksinin biyoyararlanımını %10 artırır (10 hastanın 2'sinde digoksinin biyoyararlanımı %30'a kadar artar).

Omeprazolün bazı antiretroviral ilaçlarla etkileşime girdiği gösterilmiştir. Bu etkileşimin mekanizmaları ve klinik önemi her zaman bilinmemektedir. Omeprazol tedavisi sırasında pH'daki bir artış, antiretroviral ilaçların emilimini etkileyebilir. İzoenzim CYP2C19 seviyesinde etkileşim de mümkündür. Omeprazol ile tedavi sırasında omeprazol ve atazanavir ve nelfinavir gibi bazı antiretroviral ilaçların birlikte kullanılmasıyla, serum konsantrasyonlarında bir azalma olur. Bu nedenle, eşzamanlı kullanımları önerilmez. Sağlıklı gönüllülerde omeprazolün (günde bir kez 40 mg) 300 mg / ritonavir 100 mg ile birlikte sağlıklı gönüllülerde kullanımı, atazanavirin biyoyararlanımında önemli bir azalmaya yol açmıştır (kan plazmasındaki EAA, Cmax ve Cmin yaklaşık %75 azalmıştır). Atazanavir dozunun 400 mg'a çıkarılması, omeprazolün atazanavirin biyoyararlanımı üzerindeki etkisini telafi etmedi.

Omeprazol ve sakinavirin eşzamanlı kullanımıyla, sakinavirin serum konsantrasyonunda bir artış kaydedildi, diğer bazı antiretroviral ilaçlarla birlikte uygulandığında konsantrasyonları değişmedi. Omeprazol ve esomeprazolün benzer farmakokinetik ve farmakodinamik özellikleri göz önüne alındığında, esomeprazolün atazanavir ve nelfinavir gibi antiretroviral ilaçlarla birlikte kullanılması önerilmez.

Esomeprazol, metabolizmasında yer alan ana enzim olan CYP2C19'u inhibe eder. Buna göre, esomeprazolün metabolizmasında CYP2C19'un yer aldığı diğer ilaçlarla (diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin gibi) kombine kullanımı, bu ilaçların plazma konsantrasyonlarında bir artışa yol açabilir, bu da sırayla, dozu azaltma ihtiyacına yol açacaktır ... Bu etkileşim, Nexium'u "talep üzerine" terapi rejiminde kullanırken hatırlamak özellikle önemlidir. 30 mg dozda esomeprazol ve CYP2C19'un bir substratı olan diazepamın ortak alımı ile diazepam klirensinde %45 azalma olur.

Esomeprazolün 40 mg dozunda kullanımı epilepsili hastalarda rezidüel fenitoin konsantrasyonunda %13 artışa neden olmuştur. Bu bağlamda, esomeprazol ile tedavinin başlangıcında ve iptal edildiğinde plazmadaki fenitoin konsantrasyonunun kontrol edilmesi önerilir.

Günde bir kez 40 mg'lık bir dozda omeprazol kullanımı, vorikonazolün (CYP2C19 substratı) EAA ve Cmax'larında sırasıyla %15 ve %41'lik bir artışa yol açmıştır.

Varfarinin 40 mg'lık bir dozda esomeprazol ile birlikte uygulanması, uzun süre varfarin alan hastalarda pıhtılaşma süresinde bir değişikliğe yol açmaz. Bununla birlikte, varfarin ve esomeprazolün birlikte kullanımı ile INR'de klinik olarak anlamlı bir artışa ilişkin birkaç vaka bildirilmiştir. Esomeprazol ve varfarin veya diğer kumarin türevlerinin birlikte kullanımının başlangıcında ve sonunda MHO'nun izlenmesi önerilir.

Sisapridin 40 mg'lık bir dozda esomeprazol ile birlikte uygulanması, sağlıklı gönüllülerde sisapridin farmakokinetik parametrelerinin değerlerinde bir artışa yol açar: AUC - %32 ve T1 / 2 - %31, ancak Cmax Plazmadaki sisaprid miktarı önemli ölçüde değişmez. Sisaprid monoterapisi ile gözlenen QT aralığındaki hafif uzama, Nexium ilavesiyle artmadı.

Bazı hastalarda, proton pompası inhibitörleri ile kombine kullanımın arka planına karşı metotreksat konsantrasyonunda bir artış kaydedildi. Metotreksat yüksek dozlarda reçete edilirken, esomeprazolün geçici olarak kesilmesi olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.

Nexium, amoksisilin ve kinidin farmakokinetiğinde klinik olarak anlamlı değişikliklere neden olmaz.

Esomeprazol ve naproksen veya rofekoksibin kombine kullanımını değerlendiren çalışmalar, klinik olarak anlamlı bir farmakokinetik etkileşim ortaya koymamıştır.

İlaçların esomeprazolün farmakokinetiği üzerindeki etkisi

CYP2C19 ve CYP3A4 izoenzimleri, esomeprazolün metabolizmasında rol oynar. Esomeprazolün CYP3A4'ü inhibe eden klaritromisin (günde 2 kez 500 mg) ile kombine kullanımı, esomeprazolün EAA'sında 2 kat artışa yol açar. Esomeprazol ve kombine bir CYP3A4 ve CYP2C19 inhibitörü, örneğin vorikonazolün birlikte kullanımı, esomeprazolün EAA değerinde 2 kattan fazla artışa neden olabilir. Bu gibi durumlarda, esomeprazol doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan ve uzun süreli kullanımı olan hastalarda esomeprazol dozunun düzeltilmesi gerekebilir.

Rifampisin ve sarı kantaron müstahzarları gibi CYP2C19 ve CYP3A4 izoenzimlerini indükleyen ilaçlar, esomeprazol ile birlikte kullanıldığında esomeprazolün metabolizmasını hızlandırarak kan plazmasındaki esomeprazol konsantrasyonunun düşmesine neden olabilir.

Nexium ilacının analogları

Aktif madde için yapısal analoglar:

  • Esomeprazol.

Farmakolojik grup analogları (proton pompası inhibitörleri):

  • Akrilanz;
  • Vero Omeprazol;
  • gastrozol;
  • Demeprazol;
  • jelkizol;
  • Zerosit;
  • Zipantol;
  • Zolispan;
  • Zolser;
  • Zulbex;
  • Kontrolok;
  • Krismel;
  • çapraz asit;
  • Lanzabel;
  • Lanzap;
  • Lanzoptol;
  • lansoprazol;
  • Lansofed;
  • Lancid;
  • Losek;
  • Loenzar Sanovel;
  • Nolpaza;
  • Ömez;
  • Omez Insta;
  • Omezol;
  • Omecaps;
  • omeprazol;
  • Omeprüs;
  • Omefez;
  • Omipiks;
  • Zamanında;
  • Ortanol;
  • oksit;
  • pantaz;
  • Panum;
  • Parie;
  • peptazol;
  • Peptikum;
  • Promez;
  • Puloref;
  • Rabelok;
  • Rabeprazol;
  • Romen saniye;
  • Sanpraz;
  • Ulsol;
  • Ulkozol;
  • Ülter;
  • Ultop;
  • Hayrabezol;
  • helisit;
  • selam;
  • Cisagast;
  • Epikuros.

Aktif madde için ilacın analoglarının yokluğunda, ilgili ilacın yardımcı olduğu hastalıklara aşağıdaki bağlantıları takip edebilir ve terapötik etki için mevcut analogları görebilirsiniz.

Yükleniyor ...Yükleniyor ...