Моклобемид группа. Аурорикс. Применение при беременности и кормлении грудью

Антидепрессант: Моклобемид
Производитель:
Действующее вещество: Моклобемид (Moclobemide).

Фармакологическое действие антидепрессанта

Моклобемид – препарат, относящийся к обратимым ингибиторам МАО. Вызывает повышение концентрации серотонина, норадреналина и допамина в головном мозге. Благотворно влияет на настроение, повышает психофизическую активность, улучшает концентрацию внимания. Нормализует сон, позволяет избавиться от проявлений фобий. Отчетливый положительный эффект наблюдается к концу первой недели приема моклобемида.
Многочисленные клинические исследования показали, что препарат успешно борется с депрессиями самой разной структуры. Он способен полностью избавить пациента от таких неприятных симптомов депрессивных состояний, как апатия, тоска, подавленность, уныние, раздражительность, утрата возможности получать удовольствие от жизни, чувство отгороженности, холодности, безучастности. Препарат возвращает утраченную самооценку и заставляет исчезнуть мрачные мысли и намерения, в том числе и суицидальные. Снимает тревожные ожидания и страхи (такие как страх смерти, например), избавляет от болевых ощущений различной природы. Кроме того, доказано, что моклобемид оказывает терапевтический эффект при самых тяжелых и устойчивых к терапии формах депрессий. Причем, препарат часто оказывается эффективен там, где не помогают традиционные трициклические антидепрессанты.

Показания к применению

Депрессии самой разной этиологии: инволюционные и сенильные, реактивные, невротические, а также депрессии, возникающие на фоне хронического алкоголизма, шизофрении и маниакально-депрессивном психозе. Кроме того, моклобемид принимают как средство для борьбы с социофобией.

Противопоказания

Моклобемид не стоит употреблять людям с гиперчувствительностью к препарату или отдельным его компонентам, острыми состояниями ажитации, спутанного сознания, а также беременным и кормящим женщинам. Кроме того, запрещается прием препарата в детском возрасте, а также при одновременном употреблении селелгина.

Способ применения и дозировка

Моклобемид принимают внутрь, 2-3 раза в сутки после еды. Начальная дозировка составляет 300 мг/сутки, но при необходимости может быть увеличена вплоть до предельно допустимых 600 мг/сутки. При этом повышать дозу следует не раньше, чем по истечении первой недели приема моклобемида. Длительность лечения должна быть определена, исходя из конкретной ситуации. В случае очевидного улучшения следует плавно снизить дозу.

Побочные эффекты

Возможны следующие побочные действия моклобемида: чувство беспокойства, общее возбуждение, тревога, головная боль, головокружения, ухудшение сна, нечеткость зрения, повышенное потоотделение, сухость во рту, изжога, запор, тошнота.
Нортриптилин выпускается под торговыми марками :

Манерикс
Аурорикс

Условия отпуска из аптек :
Отпускается без рецепта.
Моклобемид цена: функция временно не активна
Моклобемид купить: функция временно не активна

N06AG02 (Moclobemide)

Перед использованием препарата МОКЛОБЕМИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.002 (Антидепрессант)

Фармакологическое действие

Антидепрессант, избирательный ингибитор МАО типа А. Ингибирует главным образом метаболизм серотонина, а также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.

В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.

Фармакокинетика

После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь.

Моклобемид широко распределяется в организме. Vd составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 50%.

Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения Cmax в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.

T1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс - около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

МОКЛОБЕМИД: ДОЗИРОВКА

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 300 мг/сут в 2 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 600 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, повышающими уровень серотонина, существует вероятность развития серотонинового синдрома.

В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.

При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном - повышение Cmax в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином - повышение чувствительности к тирамину; с суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - приблизительно 1/30 материнской дозы.

МОКЛОБЕМИД: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство беспокойства, тревога, общее возбуждение, нарушения сна, головокружение, головная боль, страх, парестезии, тремор, нечеткость зрения; редко - спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запор.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: повышенное потоотделение.

Показания

Депрессия различной этиологии, социофобия.

Противопоказания

Острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, состояния ажитации, возбуждение, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к моклобемиду.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, страдающих тиреотоксикозом.

Вследствие ограниченности клинического опыта не следует применять у пациентов с сопутствующей шизофренией или шизоаффективными органическими заболеваниями мозга.

Необходимо контролировать состояние пациентов с суицидальными наклонностями в начале лечения моклобемидом.

В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих тирамин.

При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза.

Не следует применять одновременно с селегилином, с ингибиторами обратного захвата серотонина. Перед применением моклобемида после окончания лечения ингибиторами обратного захвата серотонина следует соблюдать интервал соответствующий 4-5 периодам полувыведения препарата и/или его активного метаболита.

Моклобемид не следует применять одновременно с декстрометорфаном, который входит в состав многих противокашлевых препаратов.

Следует избегать одновременного применения с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применять одновременно с препаратами, которые повышают уровень серотонина; с морфином, фентанилом (может потребоваться коррекция режима дозирования).

Вследствие отсутствия достаточного клинического опыта не следует применять в педиатрии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

C 13 H 17 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Моклобемид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

71320-77-9

Характеристика вещества Моклобемид

Антидепрессант (ингибитор МАО).

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное, психостимулирующее .

Избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60-80%. Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии — дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий, способствует улучшению сна.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ . C mах достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 40-80%. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 нед постоянного приема. Связывание с белками крови (в основном с альбумином) составляет 50%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения — около 1,2 л/кг. Почти полностью биотрансформируется (окисляется). Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде — менее 1%). Общий клиренс — 20-50 л/ч. Т 1/2 — 1-4 ч.

Актуализация информации

Метаболизм

Показано, что моклобемид частично метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP2D6 . Таким образом, у медленных метаболизаторов (что может быть генетически обусловлено или вызвано приемом препаратов - ингибиторов метаболизма) биотрансформация моклобемида может быть изменена. Результаты двух исследований, проведенных с целью изучения выраженности этого эффекта, позволили предположить, что эффект не имеет большого терапевтического значения из-за наличия множественных альтернативных путей метаболизма и не требует коррекции дозы моклобемида.

[Обновлено 12.04.2013 ]

Применение вещества Моклобемид

Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое нарушение сознания, одновременный прием селегилина, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Актуализация информации

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида у беременных женщин не проводилось. В исследованиях репродуктивности на животных не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - примерно 1/30 дозы, получаемой матерью.

Применение при беременности и в период лактации возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода и ребенка.

Источник информации

grls.rosminzdrav.ru

[Обновлено 12.04.2013 ]

Побочные действия вещества Моклобемид

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, расстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, спутанность сознания, парестезия, нечеткость зрения.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор.

Прочие: кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).

Взаимодействие

Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида.

Актуализация информации

Одновременное назначение моклобемида и других антидепрессантов, повышающих концентрацию серотонина, должно проводиться с осторожностью. Это обусловлено тем, что в отдельных случаях наблюдается повышение частоты симптомов, свидетельствующих о серотонинергической гиперактивности (гипертермия, спутанность сознания, повышение рефлексов, миоклонус).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, избирательный ингибитор МАО типа А. Ингибирует главным образом метаболизм , а также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.

Фармакокинетика

После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в достигается через 1 ч после приема внутрь.

Моклобемид широко распределяется в организме. V d составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с , составляет 50%.

Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения C max в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.

T 1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс - около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Показания

Депрессия различной этиологии, социофобия.

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство беспокойства, тревога, общее возбуждение, нарушения сна, головокружение, головная боль, страх, парестезии, тремор, нечеткость зрения; редко - спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запор.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.

При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном - повышение C max в плазме крови и AUC золмитриптана; с - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином - повышение чувствительности к тирамину; с суматриптаном - повышение биодоступности ; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.

При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм моклобемида.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, страдающих тиреотоксикозом.

В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих .

При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза.

Следует избегать одновременного применения с , псевдоэфедрином, фенилпропаноламином.

Вследствие отсутствия достаточного клинического опыта не следует применять в педиатрии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - приблизительно 1/30 материнской дозы.

Аурорикс (Aurorix).

Состав и форма выпуска

Моклобемид. Таблетки (100 мг, 150 мг, 300 мг).

Фармакологическое действие

Моклобемид — антидепрессант, обратимый ингибитор МАО-А. Тормозит метаболизм норадреналина и серотонина, что приводит к повышению их концентрации в ЦНС. Моклобемид улучшает настроение и психомоторную активность, способствует ослаблению таких симптомов, как дисфория, нервное истощение, заторможенность и пониженная способность к концентрации внимания.

Эти эффекты препарата проявляются в большинстве случаев в течение 1-й нед лечения. Несмотря на то, что моклобемид не обладает седативным свойством, он улучшает сон больных уже через несколько суток после начала лечения. Моклобемид не оказывает влияния на скорость реакции.

Показания

Применение

Начинать лечение следует с суточной дозы 0,3 г, обычно разделенной на 3 приема. При достижении клинического эффекта дозу можно снизить до 0,15 г/сут. При тяжелых депрессиях дозу при необходимости можно повышать до 0,6 г/сут. Повышение дозы следует производить не ранее чем через 1 неделю после начала лечения. Моклобемид следует принимать в конце еды. Пожилым больным не требуется корректировать дозу моклобемида.

Для пациентов с нарушениями функции печени доза моклобемида составляет 1/2-1/3 средней терапевтической дозы. У больных с тиреотоксикозом и феохромоцитомой препарат следует применять с осторожностью (из-за возможности гипертензивных реакций).

Больным, у которых возбуждение является главным клиническим проявлением болезни, моклобемид не назначают или назначают только в комбинации с седативными средствами. При лечении больных с шизофреническими или шизоаффективными психозами возможно усиление шизофренических симптомов. Этим больным следует по возможности продолжать длительную терапию нейролептиками.

Больным с повышенным артериальным давлением, принимающим моклобемид, следует воздержаться от приема большого количества пищевых продуктов, богатых тирамином. У больных, принимающих моклобемид, обычно не наблюдается снижения способности концентрировать внимание. Однако на ранней стадии лечения следует контролировать быстроту реакции пациента.

Беременность и лактация

Ввиду отсутствия клинических данных о действии моклобемида на плод, следует отказаться от его применения во время беременности и лактации.

Побочное действие

На ЦНС, психику: нервозность, нарушения сна, головокружение, беспокойство, чувство тревоги, возбуждение, нечеткость зрения, в очень редких случаях - признаки спутанности сознания, которые исчезают после отмены препарата.
На ПС: сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запоры.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату; острые случаи спутанности сознания; детский возраст.

Передозировка

Симптомы. Наблюдались ажитация, повышенная агрессивность и нарушения отношений с окружающими людьми.
Лечение передозировки симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарствами

Моклобемид потенцирует действие и опиатов, поэтому может потребоваться коррекция дозы.