Какво означава мао. Характеристики на употребата на МАО инхибитори. МАО инхибитори

Инхибитори на моноамин оксидазата (МАО, МАО)- биологично активни вещества, които могат да инхибират ензима моноаминооксидаза, съдържащ се в нервните окончания, като не позволяват на този ензим да унищожи различни моноамини (серотонин, норепинефрин, допамин, фенилетиламин, триптамини, октопамин) и по този начин повишава концентрацията им в синаптичната цепнатина.

Инхибиторите на моноаминоксидазата включват някои антидепресанти, както и редица естествени вещества.

Класификация на IMAO

Според фармакологичните си свойства инхибиторите на моноаминоксидазата се делят на обратими и необратими, селективни и неселективни.

Селективните МАО инхибират основно един от видовете МАО, неселективните - и двата типа (МАО-А и МАО-В).

Необратимите МАО-инхибитори взаимодействат с моноаминооксидазата, образувайки химически връзки с нея. Тогава ензимът не е в състояние да изпълнява функциите си и се метаболизира, а вместо него тялото синтезира нов, което обикновено отнема около две седмици.

Обратимите МАО-инхибитори, като се свързват с активния център на ензима, образуват относително стабилен комплекс с него. Този комплекс постепенно се дисоциира, освобождавайки МАО-инхибитори, които след това навлизат в кръвния поток и се екскретират от тялото, оставяйки ензима непокътнат.

Неселективни необратими МАО-инхибитори

Ипрониазид
Ниаламид
изокарбоксазид
Фенелзин
Транилципромин

Строго погледнато, приписването на транилципромин към тази група не е напълно правилно, тъй като той е обратим инхибитор, но може да отнеме до 30 дни за дисоциацията на неговия комплекс с ензима и пълното му елиминиране от тялото. В допълнение, той проявява известна селективност към МАО-А.

Понастоящем рядко се използват неселективни МАО инхибитори. Това се дължи на тяхната висока токсичност. За разлика от повечето други неселективни МАО-инхибитори, ипрониазидът изобщо не се използва, който сега е широко преустановен поради високата му хепатотоксичност; изокарбоксазид също се прекратява постепенно в много страни по същата причина.

Изониазид, противотуберкулозно лекарство, исторически първият МАО-инхибитор, също има клинично значима активност: именно еуфоризиращият ефект на изониазид, наблюдаван при пациенти с туберкулоза, доведе до откриването на инхибитори на моноаминоксидазата. Поради значителната си хепатотоксичност и способността да причинява полиневропатия с дефицит на пиридоксин, изониазид е престанал да се използва като МАО-инхибитор, с изключение на употребата му извън етикета във високи дози в комбинация с високи дози витамин В6 в страни, където други хидразин MAOI не са налични.

Обратими селективни МАО-А инхибитори

Моклобемид
пириндол (пиразидол)
Бетол
Метралиндол
Хармалин
Бета-карболинови производни

Необратими селективни МАО-В инхибитори

Селегилин
Разагилин
Паргилин

Разделянето на IMAO-A и IMAO-B е частично произволно, тъй като при високи дози IMAO-B губи своята селективност и започва да блокира и MAO-A, докато IMAO-A при високи дози (надвишаващи максималните препоръчани дози в инструкциите ) също така значително блокира MAO-B ... Разделянето на необратими и обратими МАО също е до известна степен произволно: само производните на хидразина - ниаламид, фенелзин, изокарбоксазид, ипрониазид - са напълно необратими МАО-инхибитори. Транилципромин и селегилин са частично обратими: след спиране на приема им, моноаминооксидазата се възстановява не след 2 седмици, както след спиране на приема на хидразинови МАО-инхибитори, а след 5-7 дни.

Селегилин и разагилин са официално регистрирани в Русия само за лечение на болестта на Паркинсон. Антидепресантният ефект на селегилин при монотерапия се наблюдава само при високи дози, когато той губи своя селективен ефект. Въпреки това, като потенциатори, селегилин и разагилин могат да се използват в селективни дози на МАО-В, в които те действат като допаминергични агенти.

Транилципромин и селегилин се метаболизират в организма в малка степен до амфетамин, което отчасти се дължи на тяхната силна стимулираща активност.

Терапевтично действие

МАО-инхибитори, блокиращи разрушаването на моноамините от моноаминооксидазата, повишават съдържанието на един или повече медиаторни моноамини (норепинефрин, серотонин, допамин, фенилетиламин и др.) в синаптичната цепнатина и подобряват моноаминергичното (медиирано от моноамин) предаване на нервните импулси (невротрансмисия) ). Поради тази причина за медицински цели тези вещества се използват главно като антидепресанти. MAOI-B се използват също при лечението на паркинсонизъм и нарколепсия.

Странични ефекти

Неселективни инхибитори

Основният нежелан ефект е ортостатична хипотония, която се наблюдава при почти всички пациенти, приемащи тези лекарства, докато хипертонична реакция в резултат на взаимодействието на МАО инхибитори с храни или лекарства, които могат да провокират хипертонична криза, е рядка.

Неселективните МАО инхибитори имат голям брой странични ефекти. Те включват световъртеж, главоболие, задържане на урина, запек, умора, сухота в устата, замъглено зрение, кожни обриви, анорексия, парестезия, оток на краката, конвулсивни епилептиформни припадъци, хепатит. Освен това, поради изразения психостимулиращ ефект, тези лекарства могат да причинят еуфория, безсъние, тремор, хипоманична възбуда; поради натрупване на допамин – заблуди, халюцинации и други психични разстройства. Възможно е развитие на синдрома на Корсаков. Приемането на неселективни МАО инхибитори често води до сексуални странични ефекти като намалено либидо, еректилна дисфункция, забавен или никакъв оргазъм, забавена или никаква еякулация.

Подобно на други антидепресанти, МАО-инхибиторите могат да провокират маниакален епизод при пациенти със съответното предразположение. МАО-инхибиторите са по-склонни да причинят манийни епизоди, отколкото някои други антидепресанти и поради тази причина те не са лекарствата на избор при лечението на депресивни епизоди с предишни манийни епизоди.

Ипрониазидът има изразен хепатотоксичен ефект, което го прави неподходящ за широко приложение в психиатрията. Фенелзинът е по-малко токсичен за черния дроб от ипрониазид, но хипотонията и нарушенията на съня са чести странични ефекти и изокарбоксазид може да се използва в случаите, когато пациентите реагират добре на фенелзин, но страдат от тези странични ефекти.

Транилципроминът се различава от другите МАО-инхибитори в комбинацията от способността да инхибира МАО и подобен на амфетамина стимулиращ ефект; това лекарство се метаболизира частично до амфетамин. Някои пациенти се пристрастяват към стимулиращия ефект на транилципромин. В сравнение с фенелзин, той може по-често да провокира хипертонични кризи, но по-малко увреждане на черния дроб. Поради тези причини транилципромин трябва да се използва с голямо внимание.

Селективни инхибитори

Те се използват по-широко, тъй като дават значително по-малко странични ефекти. Възможните нежелани реакции включват лека сухота в устата, задържане на урина, тахикардия, диспептични симптоми; в редки случаи са възможни замайване, главоболие, тревожност, тревожност, треперене на ръцете. Могат да се появят и алергични кожни реакции.

Взаимодействия

Комбинацията от инхибитори на моноаминоксидазата с вещества, които влияят върху метаболизма на моноамините, може да доведе до непредвидимо повишаване на тяхното действие и да бъде животозастрашаващо.

Хранителни продукти, несъвместими с MAOI

Значителна опасност при използване на MAOI, особено неселективни необратими МАО-инхибитори, представлява консумацията на храни, съдържащи различни моноамини и техните метаболитни предшественици. На първо място, това са тираминът и неговият метаболитен предшественик, аминокиселината тирозин, както и триптофанът. Тираминът, подобно на амфетаминовите психостимуланти, предизвиква освобождаването на катехоламини от нервните окончания. Приемането му заедно с МАО-инхибитори е изпълнено с хипертонична криза (виж синдром на тирамин).

Триптофанът се използва от тялото за производство на серотонин и яденето на храни с високо съдържание може да доведе до серотонинов синдром.

Храни, които трябва да избягвате:

Всички сирена, с изключение на прясното домашно сирене (извара), са особено пикантни и зрели; мляко, сметана, заквасена сметана, кефир
Сладолед със сироп
Червено вино, бира, съдържаща мая (нерафинирана), ейл, ликьори, уиски
Пушени меса, салам, пилешки и телешки черен дроб, пилешки пастет, бульони, маринати, всякакви остарели месни продукти, пържени домашни птици и пържен дивеч
Хайвер, пушена риба, херинга (сушена или осолена), сушена риба, пастет от скариди, кисела риба (прясна риба е относително безопасна)
Екстракти от дрожди и бирена мая (обикновената хлебна мая е безопасна)
Протеинови добавки
Бобови растения (боб, леща, боб, соя), соев сок
Кисело зеле
Презрели плодове, консервирани смокини, банани, авокадо, стафиди
Подправки
Всички видове бисквитки

Продукти, които трябва да се третират с повишено внимание:

Бяло вино, портвайн
Силни алкохолни напитки (опасност от респираторна депресия)
Някои плодове като смокини, сини сливи, малини, ананас, кокос
Ферментирали млечни продукти (подсирено мляко, кисело мляко и др.)
Шоколад
Соев сос
Фъстък
Кофеин, теобромин, теофилин (кафе, чай, мате, кока-кола)
спанак

Необратимите неселективни МАО-инхибитори изискват оттегляне на тези продукти и лекарствата и лекарствата, посочени по-долу, по време на техния прием и в рамките на две седмици след края на приема. В случай на обратими МАО-инхибитори, диетичните ограничения обикновено са по-малко строги и се простират до времето, през което веществото остава в тялото (не повече от един ден). Употребата на лекарства и повърхностноактивни вещества, изброени в списъка, заедно с обратими МАО-инхибитори също трябва да се въздържат, докато не бъдат напълно елиминирани.

Взаимодействие с наркотици и наркотични вещества

За предотвратяване на синдрома на тирамин и серотониновия синдром, следните средства трябва да се избягват по време на терапия с МАО-инхибитори:

Психостимуланти от групата на амфетамините и свързани с тях - повишаване нивата на катехоламините в синаптичната цепнатина (амфетамин, метамфетамин, сиднокарб и др.)
Всякакви емпатогени (ентактогени)
Простудни средства, съдържащи симпатикомиметици (ефедрин, псевдоефедрин, фенилпропаноламин, фенилефрин, хлорфенирамин, оксиметазолин и др.): coldrex, teraflu, rhinza и др., спрейове и капки за нос (нафтизин и др.)
Продукти за отслабване
Перорални хипогликемични средства
Инхибитори на обратното захващане на моноамин:
- кокаин
- Циклични антидепресанти, включително кломипрамин, имипрамин
- Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs), напр. пароксетин, циталопрам, флуоксетин
- Венлафаксин
- Тразодон, нефазодон
Билкови антидепресанти, съдържащи жълт кантарион
5-хидрокситриптофан, триптофан
Литиеви препарати
декстрометорфан (DXM)
Метаболитни прекурсори на моноамини: леводопа, метилдопа, 5-хидрокситриптофан
Антихипертензивни лекарства (гуанетидин, резерпин, паргилин)
Епинефрин и локални анестетици, съдържащи епинефрин (лидокаин и новокаин са безвредни)
Лекарства против астма
Диуретици
Бета блокери
Антихистамини
Барбитурати
Антихолинергици
Наркотични аналгетици.
алкохол.

След прекратяване на флуоксетин, преди назначаването на необратими МАОИ, е необходимо да се поддържа интервал от най-малко пет седмици, за да се предотврати серотонинов синдром. При пациенти в напреднала възраст този интервал трябва да бъде най-малко осем седмици. След отмяната на краткодействащите SSRI, трябва да има почивка от поне две седмици преди предписването на MAOI.

При преминаване от необратими МАО-инхибитори към СИОЗС трябва да се поддържа почивка от четири седмици; при преминаване от моклобемид към SSRI са достатъчни 24 часа.

Вероятността от развитие на серотонинов синдром при взаимодействието на SSRI със селегилин или моклобемид е значително по-ниска в сравнение с риска от появата му в комбинация от SSRI с неселективни необратими MAOI, но въпреки това този вид взаимодействие не е изключен. Серотонинов синдром се наблюдава и при монотерапия с моклобемид.

Не е желателно да се комбинират необратими МАО-инхибитори с антихипертензивни лекарства поради риск от тежка ортостатична хипотония или дозата на антихипертензивното лекарство трябва да се намали.

МАО-инхибиторите засилват ефектите на алкохола, успокоителните, анксиолитиците и болкоуспокояващите, понякога изтласквайки ефектите на тези лекарства отвъд границата на безопасност.

МАО-инхибиторите могат да усложнят процедурите, свързани с анестезия или аналгезия, тъй като взаимодействат с лекарства, причинявайки синдром, проявяващ се с възбуда, треска, главоболие, гърчове, кома с възможност за смърт. Те могат да причинят респираторна депресия. Съобщава се за фатален изход при меперидин. Пациентите, на които предстои операция, трябва предварително да намалят дозата на МАО инхибиторите, за да се изключат нежелани реакции към лекарства.

Хората с диабет, които приемат инсулин, могат да получат по-драматичен спад на кръвната захар. В този случай дозата инсулин може да бъде намалена.

Ограничения за употреба

Наличието на хипотензивен ефект при необратими МАО-инхибитори и способността да провокират ортостатична хипотония усложняват употребата им при пациенти с начална хипотония и склонност към припадък, при пациенти в напреднала възраст с тежка церебрална атеросклероза, с тежка артериална хипертония, при рязко понижаване на кръвното налягане е опасно.

Предпазни мерки

Внезапна промяна в позицията на тялото може да предизвика чувство на нестабилност. Това може да се избегне чрез бавно повдигане от хоризонтално положение. Ако таблетките се приемат по време на хранене, този и други странични ефекти са много по-слабо изразени.

Трябва да се внимава при обслужване на механизми и при работа с машина, тъй като много пациенти в началния период на лечение с МАОИ са склонни към повишена сънливост.

Немедицинска употреба

Има редица съобщения за злоупотреба с МАО инхибитори. Механизмът на злоупотреба може да се дължи на сходството на химичната структура на МАО-инхибиторите с химичната структура на амфетамина; обаче механизмите на действие на МАО-инхибиторите и амфетамина се различават значително. Хората, които злоупотребяват с МАО-инхибитори, може да са особено предразположени към развитие на хипертонични кризи, тъй като използват високи дози МАО-инхибитори и/или може да не са наясно с препоръчителната диета.

Взаимодействие с психеделици фенилетиламин и триптамин

Повечето триптамини са добри субстрати за МАО-А. Когато се приемат перорално, DMT и 5-MeO-DMT се метаболизират от него вече в стомашно-чревния тракт и черния дроб, без да имат време да влязат в кръвния поток, така че са неактивни, когато се приемат перорално. 4-хидрокси-ДМТ (псилоцин) е по-малко податлив на разграждане от МАО, тъй като неговата хидроксилна група на 4-та позиция затруднява свързването му с активното място на ензима, в резултат на което е орално активен. Алкилови заместители на аминогрупата, които са по-обемисти от метила (етил, пропил, циклопропил, изопропил, алил и др.), също възпрепятстват метаболизма на триптамините с такива заместители чрез МАО, поради което всички такива триптамини са активни, когато се приемат перорално. Алфа-метилът в триптаминовите молекули като AMT и 5-MeO-AMT значително усложнява техния метаболизъм от МАО и ги превръща де факто от субстрати в слаби инхибитори на този ензим.

Инхибирането на периферния МАО-А в стомашно-чревния тракт и черния дроб от силни МАО-инхибитори позволява на триптамините като DMT и 5-MeO-DMT да бъдат перорално активни и в допълнение, засилват и удължават действието на други триптамини като псилоцин и DET. От друга страна, дългосрочната употреба на МАО-инхибитори като антидепресанти значително отслабва ефекта на психеделиците. Това се случва, очевидно, поради промени в моноаминергичните системи на мозъка, причинени от повишено ниво на моноамини. Природата на това явление в момента остава неясна и не се обяснява с обикновена загуба на чувствителност на серотониновите рецептори, с които взаимодействат психеделиците.

По този начин приемането на МАО-инхибитори заедно с триптамини или непосредствено преди употребата на триптамини удължава и в някои случаи засилва ефекта на последните и в допълнение прави възможно използването на такива триптамини като DMT перорално. Това е в основата на принципа на действие на аяхуаска и подобни смеси, включително така наречената фармахоаска, в която вместо растителни компоненти се използва чист DMT, и традиционните Banisteriopsis Caapi, и Peganum Harmala семена, или техните екстракти, или дори моклобемид (аврорикс). Въпреки това, приемането на необратим МАО-инхибитор няколко дни преди прием на психеделик ще отслаби ефекта му. Същото ще се случи и при продължителна употреба както на необратими, така и на обратими МАО-инхибитори преди приемането на психеделика.

Консумирането на 5-MeO-DMT с МАО-инхибитори е опасно. Много хора отбелязват силни и неприятни странични ефекти от такава комбинация, до серотонинов синдром. Освен това преживяването е психологически трудно за много хора и може да бъде свързано със сериозни опасности за психичното здраве.

Триптамините, които значително повишават нивата на моноамини в синаптичната цепнатина (AMT, 5-MeO-AMT, AET и др.), могат да бъдат фатални, когато се комбинират с МАО-инхибитори. Повдигнати са определени подозрения относно безопасността на употребата на МАО-инхибитори с триптамин, като DPT.

Метаболизмът на LSD в момента не е добре разбран, но МАО, очевидно, не участва в него. Въпреки това, според някои автори, когато се използва заедно с хармала, ефектите му се засилват и удължават. Същото важи и за други ерголини.

МАО играе второстепенна роля или дори практически не участва в метаболизма на фенилетиламиновите психеделици. Следователно приемането на МАОИ заедно с тях е лишено от практически смисъл. Въпреки че според доклади на някои потребители и хармала, и моклобемид усилват действието на някои PEA, като 2C-B.

В повечето случаи приемането на МАО-инхибитори с психеделици на фенилетиламин не представлява сериозна опасност за здравето. Въпреки това, човек трябва да се въздържа от употребата на МАО-инхибитори в комбинация с фенилетиламини, съдържащи сяра, като 2C-T-7 и Aleph-7, поради техния двусмислен и слабо проучен ефект върху нивата на моноамини в мозъка и висока токсичност. Комбинациите от МАО-инхибитори с ТМА-6 и ТМА-2 също могат да бъдат опасни.

Предозиране

MAOI антидепресантите са изключително токсични при предозиране и симптомите на интоксикация не се появяват непременно веднага. При остро отравяне с големи дози МАО-инхибитори се наблюдава обща слабост, световъртеж, атаксия, замъглен говор, клонични мускулни потрепвания; това е последвано от кома или конвулсивни припадъци (като генерализирани епилептиформни припадъци), последвани от кома. След излизане от кома състояние на зашеметяване може да продължи известно време. В някои случаи кома не настъпва, докато първоначалните симптоми на предозиране се заменят с делириозен синдром. Не винаги се отбелязва нарушение на съзнанието в случай на предозиране на МАО-инхибитори; в случаите, когато те липсват, депресията, която стана причина за назначаването на МАО-инхибитори, много бързо, пароксизмално се заменя с еуфория.

Проявите на предозиране могат да бъдат също тревожност, объркване, хипертонична криза, сърдечни аритмии, рабдомиолиза, коагулопатия.

Поради високата токсичност на МАО-инхибиторите, пациентите със суицидни тенденции трябва да ги предписват в количества, достатъчни само за няколко дни.

Последните имат антидепресантни и психоенергизиращи свойства. Те служат за потискане на дезаминирането на серотонин и норепинефрин.

Списък с лекарства

Показания за употреба

Противопоказания

Свръхчувствителност към лекарството;
Разкрити остри възпалителни заболявания на черния дроб или бъбреците.

Странични ефекти

МАО инхибитори: фармакологични свойства и търговски наименования

Инхибиторите на моноаминоксидазата (МАО) са биологични вещества, които чрез намаляване на скоростта на химичните реакции на ензима моноаминооксидаза предотвратяват разрушаването на различни моноамини (тази група включва серотонин, норепинефрин, допамин, фенилетиламин, триптамин и октамин). Това повишава концентрацията на активен елемент между два неврона или между неврон и ефекторна молекула (частица, която се свързва с протеини, за да увеличи биологичната активност).

За медицински цели МАО-инхибиторите се използват като антидепресанти, а понякога и за лечение на болестта на Паркинсон и пристъпите на нарколепсия, патологично състояние на нервната система, което причинява сънливост и внезапен "пристъп" на сън.

Според фармакологичните си свойства МАО-инхибиторите се делят на:

неселективен необратим;
обратимо селективно;
необратим селективен.

И така, ще разгледаме накратко всяка група и ще научим за активните съставки, свойствата и търговските наименования.

МАО инхибитори - лекарства, списък, рецепция

МАО се класифицира според неговите фармакологични свойства на неселективни, необратими, обратими, селективни и необратими, селективни.

Фенелзин;
Ипрониазид;
изокарбоксазид;
ниаламид;
транилципромин.

Метралиндол;
пирлиндол;
Befol;
моклобемид;
Бета-карболинови производни.

Противопоказания

Свръхчувствителност;

Свръхчувствителност;
Чернодробна недостатъчност;

Прием на други антидепресанти;
Свръхчувствителност;
Есенциален тремор;
Хорея от Хънтингтън.

необратими селективни МАО инхибитори се предписват за:

Прогресираща деменция;
Тардивна дискинезия;
Тежка психоза;
Тежка ангина пекторис;
Закритоъгълна глаукома;
Обширен тремор;
тахикардия;
Феохромоцитом;
Дифузна токсична гуша.

Странични ефекти

Безпокойство;
Суха уста;
Главоболие;
Безсъние.

диспепсия;
Намаляване на кръвното налягане;
Безпокойство;
Безсъние;
Главоболие;
Суха уста;
запек.

МАО инхибитори

Инструкции за употреба:

МАО инхибиторите са антидепресанти, използвани при лечението на паркинсонизъм и нарколепсия.

Фармакологично действие на МАО инхибиторите

МАО инхибиторите се класифицират според техните фармакологични свойства на неселективни, необратими, обратими, селективни и необратими, селективни.

Неселективните необратими МАО инхибитори са сходни по химична структура с ипрониазидите, подобряват общото състояние на пациенти с депресия и намаляват пристъпите на стенокардия.

Обратимите селективни МАО инхибитори имат антидепресантно и психоенергизиращо действие, активно потискат дезаминирането на серотонин и норепинефрин.

Необратимите селективни МАО инхибитори имат антипаркинсонов ефект, участват в метаболизма на допамина и катехоламините.

Списък на лекарствата инхибитори на МАО

Списъкът на неселективните необратими инхибитори на МАО включва:

Селегилин се нарича необратими селективни МАО инхибитори.

Списъкът на обратими селективни МАО инхибитори включва:

Показания за употреба на МАО инхибитори

Неселективни необратими МАО инхибитори се предписват за лечение на хроничен алкохолизъм и депресии (невротични, инволюционни и циклотимични), обратими селективни - при депресия от различен произход, депресивен синдром, меланхоличен синдром и астеноадинамични разстройства, и необратими селективни - при лечение на болестта на Паркинсон. .

Противопоказания

Употребата на обратими селективни МАО инхибитори е противопоказана при:

Свръхчувствителност;
Остри възпалителни заболявания на бъбреците и черния дроб;
Алкохолен синдром на отнемане;
Бременност и кърмене.

Също така, обратими селективни МАО инхибитори не се предписват в ранна детска възраст.

Неселективните необратими инхибитори на МАО не се предписват за:

Свръхчувствителност;
Чернодробна недостатъчност;
Нарушения на мозъчното кръвообращение;
Хронична бъбречна недостатъчност;
Хронична сърдечна недостатъчност.

Употребата на необратими селективни МАО инхибитори е противопоказана при:

Бременност и кърмене;
Прием на други антидепресанти;
Свръхчувствителност;
Есенциален тремор;
Хорея от Хънтингтън.

С повишено внимание, необратими селективни МАО инхибитори се предписват за:

Прогресираща деменция;
Тардивна дискинезия;
Тежка психоза;
Пептична язва на стомашно-чревния тракт;
Хиперплазия на простатата;
Тежка ангина пекторис;
Закритоъгълна глаукома;
Обширен тремор;
тахикардия;
Феохромоцитом;
Дифузна токсична гуша.

Странични ефекти

Употребата на обратими селективни МАО инхибитори може да причини:

Употребата на неселективни необратими инхибитори на МАО може да причини:

Използването на необратими селективни МАО инхибитори може да причини усложнения от различни телесни системи, а именно:

Намален апетит, сухота на устната лигавица, повишена трансаминазна активност, гадене, диария, запек и дисфагия (храносмилателна система);
Повишена умора, безсъние, виене на свят, халюцинации, главоболие, тревожност, дискинезия, двигателна и психическа възбуда, объркване и психоза (нервна система);
Повишено кръвно налягане, ортостатична хипотония и аритмия (сърдечно-съдова система);
Диплопия и нарушения на зрителната острота (сетивни органи);
Никтурия, задържане на урина и болезнено желание за уриниране (пикочна система);
Задух, фоточувствителност, кожен обрив и бронхоспазъм (алергични реакции).

Също така, употребата на необратими селективни МАО инхибитори може да причини изпотяване, хипогликемия и косопад.

Информацията за лекарството е обобщена, предоставена е само за информационни цели и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!

74-годишният жител на Австралия Джеймс Харисън е дарил кръв около 1000 пъти. Той има рядка кръвна група, чиито антитела помагат на новородените с тежка анемия да оцелеят. Така австралиецът спаси около два милиона деца.

Всеки човек има не само уникални пръстови отпечатъци, но и език.

Много лекарства първоначално бяха пуснати на пазара като наркотици. Хероинът, например, първоначално се предлага на пазара като лекарство за кашлица. А кокаинът беше препоръчан от лекарите като анестезия и като средство за повишаване на издръжливостта.

Продължителността на живота на левичарите е по-малка от тази на десничарите.

При редовно посещение в солариума, шансът да получите рак на кожата се увеличава с 60%.

Най-високата телесна температура е регистрирана при Уили Джоунс (САЩ), който е приет в болницата с температура 46,5 ° C.

Четири резена черен шоколад съдържат около двеста калории. Така че, ако не искате да се оправите, по-добре е да не ядете повече от две филийки на ден.

Теглото на човешкия мозък е около 2% от общото телесно тегло, но той изразходва около 20% от кислорода, влизащ в кръвта. Този факт прави човешкия мозък изключително податлив на увреждания, причинени от липсата на кислород.

Човешките кости са четири пъти по-здрави от бетона.

Антидепресантът Clomipramine предизвиква оргазъм при 5% от пациентите.

Повечето жени са в състояние да получат повече удоволствие от съзерцанието на красивото си тяло в огледалото, отколкото от секса. Така че, жени, стремете се към хармония.

Да паднеш от магаре е по-вероятно да ти счупи врата, отколкото да паднеш от кон. Просто не се опитвайте да опровергаете това твърдение.

Преди се е смятало, че прозяването обогатява тялото с кислород. Това мнение обаче е опровергано. Учените са доказали, че прозвайки се, човек охлажда мозъка и подобрява работата му.

Американски учени проведоха експерименти върху мишки и стигнаха до заключението, че сокът от диня предотвратява развитието на съдова атеросклероза. Едната група мишки пиеше обикновена вода, а другата пиеше сок от диня. В резултат на това съдовете от втората група бяха свободни от холестеролни плаки.

Учени от Оксфордския университет проведоха поредица от изследвания, по време на които стигнаха до заключението, че вегетарианството може да бъде вредно за човешкия мозък, тъй като води до намаляване на неговата маса. Ето защо учените препоръчват да не изключвате напълно рибата и месото от диетата си.

Инфекциозен възпалителен процес в бъбреците, свързан с развитието на бактерии в пикочната система, се нарича пиелонефрит. Това сериозно заболяване се наблюдава при.

МАО инхибитори

Видео: Пиразидол, Азафен и необратими инхибитори на МАО

Видео: The Neon Channels feat. Инхибиторите на МАО почти живот в къщата на "Озеров"

МАО инхибиторите са антидепресанти, които се предписват за лечение на паркинсонизъм, както и епилепсия.

фармакологичен ефект

Лекарствата за инхибитори на МАО са разделени на следните групи: неселективни обратими, селективни необратими и обратимо селективни. Последните имат антидепресантни и психоенергизиращи свойства. Те служат за потискане на дезаминирането на серотонин и норепинефрин.

Неселективните необратими лекарства са предназначени да намалят пристъпите на стенокардия, както и да подобрят състоянието на пациентите в дълбока депресия. Тези лекарства са структурно подобни на ипрониазидите.

Необратимите селективни МАО инхибитори имат антипаркинсонови свойства и участват в метаболизма на допамина и катехоламините.

Видео: Биохимия на мозъка

Списък с лекарства

Неселективните необратими лекарства включват: Nialamide, Iproniazid, Fenelzine, Isocarboxazid, Tranylcypromine.

Селегилин е селективно необратимо лекарство.

Списъкът на МАО инхибиторите (обратимо селективни) включва следните лекарства: Befol, Metralindol, Moklobemide, Pirlindol, производни на бета-карболини.

Показания за употреба

Препарати на МАО инхибитори (обратимо селективни) трябва да се приемат при депресия от различно естество, с меланхоличен синдром, депресивен синдром, астеноадинамични разстройства. На пациенти с невротична, циклотимна, инволюционна депресия трябва да се предписват неселективни необратими лекарства. Използването на фармацевтични продукти е показано и при лечение на хроничен алкохолизъм.

При лечението на болестта на Паркинсон трябва да се използват необратими селективни лекарства.

Противопоказания

Приемането на МАО инхибитори (обратимо селективно) е противопоказано при пациенти, които имат:

Лекарствата не се предписват за симптоми на отнемане на алкохол. Приемането на лекарства по време на бременност и кърмене е строго забранено.

Не трябва да приемате лекарства (неселективни, необратими) в следните случаи:

Ако пациентът има свръхчувствителност;
Разкрита чернодробна недостатъчност;
Наблюдават се нарушения на мозъчното кръвообращение;
С диагноза хронична сърдечна недостатъчност.

Приемането на МАО инхибитори (необратимо селективно) е строго противопоказано при пациенти, приемащи други антидепресанти. Също така лекарства от тази категория не се предписват по време на бременност и кърмене, с хорея на Хънтингтън, есенциален тремор.

Със себе си лекарствата (необратимо селективно) трябва да се приемат от пациенти, които имат: тежка ангина пекторис, прогресираща деменция, тежка психоза, хиперплазия на простатата, закритоъгълна глаукома, голям тремор, пептична язва на стомашно-чревния тракт, тардивна дискинезия, тахикардия , дифузен токсичен бокал, както и феохромоцитом.

Странични ефекти

При използване на обратими селективни лекарства пациентът може да получи следните реакции на тялото: безсъние, главоболие (периодично), сухота в устата, тревожност.

Видео: Заглавието на раздела "Духовно израстване"

При използване на неселективни необратими лекарства човек може да изпита: диспепсия, понижаване на кръвното налягане, тревожност, безсъние, главоболие, запек.

При използване на необратими селективни МАО инхибитори могат да възникнат следните реакции на тялото:

Повишено кръвно налягане, аритмия, хипотония;
В някои случаи апетитът на пациента намалява, лигавицата на окото става суха, активността на трансаминазите се увеличава;
Освен това може да се появи диария, запек, дисфагия, гадене;
Малък процент от хората имат задържане на урина, болезнено желание за уриниране;
При прием на лекарства може да се появи задух, кожен обрив, бронхоспазъм.

Когато приема лекарства (необратимо селективно), човек може да изпита косопад и хипогликемия.

МАО инхибитори - какво е това и списък с лекарства. Механизъм на действие и употреба на инхибитори на моноаминоксидазата

МАО инхибитори - това знаят само хората, които се интересуват от медицински новини. Декодирането е просто - това е група лекарства, която се отнася до антидепресанти, които блокират разграждането на моноаминоксидазата. Използват се като лекарства за депресия, за възстановяване на нормалния емоционален фон и психическо здраве.

Какво представляват МАО инхибиторите

За да разберете кои лекарства са МАО инхибитори, трябва да знаете тяхното фармакологично действие. Тези лекарства имат способността да подобрят качеството на живот и да се борят със състоянията на тревожност. Те също се наричат инхибитори на моноаминооксидазата (МАО). Това са вещества от растителен и химичен произход, широко използвани в психиатрията.

Ефектът върху тялото се основава на блокиране на ензима моноамин оксидаза. В резултат на това в стомаха се нарушава разграждането на различни вещества и невротрансмитери. Симптомите на депресивни и психични разстройства се смекчават. Възможно е да се класифицира целият списък на лекарствата по фармакологично действие.

Гъбичките по ноктите вече няма да ви притесняват! Елена Малишева разказва как да победим гъбичките.

За да отслабнете бързо, вече е достъпно за всяко момиче, Полина Гагарина говори за това >>>

Елена Малишева: Разказва как да отслабнете, без да правите нищо! Разберете как >>>

Необратими инхибитори на МАО

Необратимите МАО-инхибитори включват лекарства, чийто принцип на действие се основава на образуването на химични връзки с моноаминоксидазата. Резултатът е потискане на ензимната функционалност. Това са лекарства от първо поколение с много странични ефекти. Те имат лоша съвместимост с други фармакологични средства. По време на лечението пациентът трябва да спазва диета. Те също могат да бъдат разделени на хидразин (ниаламид, ипрониазид) и нехидразин (транилципромин, изокарбоксазид).

Обратими МАО инхибитори

Обратимите МАО-инхибитори се предписват за много заболявания. Те са представители на второто поколение. Те нямат сериозни негативни ефекти, при приемането им не се изисква диета. Принципът на действие на тази група лекарства се основава на улавянето на ензима и създаването на стабилен комплекс с него. Те са разделени на: селективни (Moklobemide, Tetrindol) и неселективни (Karoxazon, Inkazan).

Селективни МАО инхибитори

Селективните МАО-инхибитори са способни да инактивират само един вид моноамин оксидаза. В резултат на това разграждането на серотонин, норепинефрин и допамин намалява. Едновременната употреба с лекарства, които повишават нивата на серотонин, води до появата на серотонинов синдром. Това опасно заболяване е признак на интоксикация на тялото. За лечението му е необходимо да се отменят всички антидепресанти.

Неселективни МАО инхибитори

Неселективните МАО-инхибитори блокират ензима моноамин оксидаза в сортове А и В. Рядко се предписват, тъй като имат силно токсично действие върху черния дроб. Ефектът от употребата на тези лекарства продължава дълго време (до 20 дни) след края на терапията. Те са склонни да намаляват честотата на пристъпите на стенокардия, което позволява да се предписват на пациенти със сърдечно-съдови заболявания.

МАО инхибитори - списък на лекарствата

Какви лекарства принадлежат към MAOI и какво може да помогне в конкретен случай, можете да разберете в медицинско заведение. Използването на антидепресанти винаги трябва да бъде съгласувано с лекуващия лекар. Лекарят избира лекарства индивидуално, въз основа на симптомите на заболяването. Целият списък на лекарствата е подразделен според фармакологичната класификация. Списък на МАО инхибитори:

Необратими неселективни са: Fenelzine, Tranylcypromine, Isocarboxazid, Nialamid.
Най-малкият е списъкът с необратими селективни представители: Selegilin, Razagilin, Pargilin.
Обратимите селективни са най-обширната група, те включват следните лекарства: Пирлиндол (пиразидол), Метралиндол, Моклобемид, Бетол, Триптамин, производни на бета-карболини (търговско наименование Хармалин).

МАО инхибитори - инструкции за употреба

Приложение на МАО инхибитори:

Необратими неселективни се използват за лечение на:

инволюционна депресия;
невротична депресия;
циклотимна депресия;
при лечение на хроничен алкохолизъм.

Необратими селективни се използват само при лечението на болестта на Паркинсон.

Обратима селективна употреба:

с меланхоличен синдром;
с астеноадинамични нарушения;
с депресивен синдром.

Противопоказанията зависят от вида на лекарството. Необратими неселективни не трябва да се използват при наличие на сърдечна, бъбречна, чернодробна недостатъчност, нарушения на коронарната циркулация. Необратими селективни са забранени по време на бременност и кърмене и хорея на Хънтингтън. Не се предписват в комбинация с антипсихотични лекарства. Противопоказания за употребата на обратими селективни ще бъдат: кърмаческа възраст, остра чернодробна недостатъчност.

Страничните ефекти при употреба на лекарство, което има обратим селективен ефект, ще се изразят със следните симптоми: безсъние, повтарящо се главоболие, запек, сухота в устата, повишена тревожност. С увеличаване на препоръчителната доза или неспазване на режима на лечение при пациенти, това лекарство увеличава проявата на странични ефекти.

При прием на неселективни необратими МАО-инхибитори могат да се появят следните нежелани реакции: диспепсия, разстройство на стомашно-чревния тракт. Често се наблюдават хипотония (понижаване на кръвното налягане), главоболие в предната част на главата. При прием на обратими МАО-инхибитори списъкът с негативни ефекти се попълва: хипертония, намален апетит, задържане на урина, обрив, задух.

MOA инхибитори: какво представляват, списък на лекарствата и техните търговски наименования

Депресията не е просто „Днес съм в лошо настроение“. Това е опасно и трудно състояние, което е свързано с дисбаланс на определени химични съединения в мозъка. МАО инхибиторите се използват за нормализиране на този дисбаланс, а също и за лечение на болестта на Паркинсон. Предлагаме списък на такива лекарства и тяхното кратко описание.

Тези лекарства са предназначени за лечение на тежка депресия, при която други лекарства не работят добре. Те осигуряват дългосрочен фармакологичен ефект, който продължава от 1 до 2 седмици след края на терапията, но имат много противопоказания и могат да провокират доста сериозни нежелани реакции. Следователно приемането им може да се счита за крайна мярка. Такива лекарства се предписват от психиатър или невролог.

Първо поколение МАО инхибитори: опасни необратими неселективни

Такива лекарства днес се използват рядко, тъй като са лошо комбинирани с други лекарства, токсични (много вредни за черния дроб) и имат голямо разнообразие от странични ефекти. Освен това приемането им изисква от пациента да спазва определена диета: от диетата е необходимо да се изключат сирене, кафе, вино, бира, сметана, пушени меса. Предписват се за елиминиране на невротична, инволюционна, цикломатична депресия и лечение на хронична алкохолна зависимост.

Списъкът на необратими МАО инхибитори с неселективно действие е доста широк. Ето какво се отнася за тях:

Нардил (Белгия). Лекарство на базата на фенелзин, мощен МАО инхибитор. Премахва чувството на тревожност, страх, тъга, възстановява душевното равновесие. Не е най-модерният антидепресант, но често се използва за лечение на социални фобии. Ефектът се установява след 2 седмици прием;
Марплан. Активната съставка е изокарбоксазид. Облекчава някои от симптомите на депресия: меланхолия, чувство за безполезност, ниско самочувствие, хронична тъга, фобии. В много страни той е спрял да се произвежда, тъй като води до увреждане на черния дроб и провокира сериозни странични ефекти;
Парнат (Япония). Действието му се дължи на наличието на активния компонент транилципромин. Влияе положително на емоционалния и психически фон при депресия, летаргия, летаргия, обсесивно-компулсивни разстройства. Проявява относително малка странична активност, но произвежда много краткотраен ефект върху МАО – около 12 часа;
Ипразид (Русия). Активното вещество е ипрониазид. Използван е в психиатрията и кардиологията (при лечение на ангина пекторис за намаляване на болката и подобряване на ЕКГ). Предизвиква трайно инхибиране на МАО. Понастоящем той е широко преустановен поради висока хепатотоксичност. Забранено е да се пие повече от 2 седмици;
Ниаламид. Психостимулант с активна съставка със същото име, произведен в Русия. Има по-нежно действие, подобрява общото състояние на лица, страдащи от депресия. Показан е при астения, олигофрения, тригеминална невралгия, ангина пекторис. Резултатът от терапията се забелязва след 1-2 седмици от приема. Курсът е от 1 до 6 месеца.

Важно! Въпреки че изброените лекарства се предлагат без рецепта, те не са първата линия за лечение на депресия. Такива лекарства могат да причинят клинично влошаване, фатални странични ефекти и да увеличат риска от самоубийство. Следователно те трябва да се приемат само с разрешение на лекар.

Важно! Чувствам се самотен? Не можете да намерите другата си половина? Загубена надежда за намиране на любов? Искате ли да подобрите личния си живот? Ще намерите любовта си, като носите едно парче от Мерилин Керо, финалистката от трите сезона на Битката на екстрасенсите. Не се притеснявайте, това е напълно безплатно.

Необратима селективност: агенти с тесен спектър

С помощта на лекарства, включени в тази група, се лекува само една патология - болестта на Паркинсон. Тъй като те са силно специализирани, списъкът с тези МАО инхибитори не е твърде дълъг. Ето търговските наименования на такива лекарства, под които се продават в аптечната мрежа:

Yumex (Унгария), Stillin (Израел). Срокът за регистрация на второто лекарство е изтекъл, така че не се продава в аптеките у нас. Активната активна съставка на лекарствата е селегин. Той инхибира метаболизма на допамина, като по този начин повишава концентрацията му в ядрата на клетките в определени части на мозъка. Основната цел на тези лекарства е да лекуват болестта на Паркинсон и симптомите на паркинсонизъм (като монотерапия или заедно с леводопа), но има опити да се използват като антидепресанти и средства против тютюнопушенето. Някои експерти са на мнение, че Юмекс е лекарство за удължаване на живота, тъй като има невропротективни свойства;
Паргилин (Индия). Той е антидепресант, препоръчва се при невропсихични разстройства. Активната съставка е парлигин. Счита се за доста безопасно лекарство, активно се използва в психиатрията;
Азилект. Произведено в Израел, съдържа разагилин. Доста нов инхибитор. Препоръчва се за лечение на истинска болест на Паркинсон и есенциален тремор. Възстановява двигателната активност, координацията, походката при такива пациенти. Освен това, той спира влошаването на паметта, свързано с възрастта, подобрява настроението и резултатите от обучението. Произведеният ефект е свързан с натрупването на специални природни съединения в мозъка.

Важно! Всички тези лекарства не трябва да се комбинират със серотонични лекарства, включително флуоксетин.

Обратимо селективно: нежно, но ефективно

Тези лекарства принадлежат към второто поколение МАО инхибитори. Те помагат за облекчаване на състоянието на страдащите от астеничен, меланхоличен синдром и астенодинамични разстройства. Те имат няколко предимства пред своите предшественици наведнъж: техният прием не е придружен от опасни странични ефекти, пациентът не трябва да се придържа към диетични ограничения.

Тази група МАО инхибитори е най-обширната. Списъкът на лекарствата включва по-специално:

Тетриндол (Русия). Бързо действащо средство: резултатът от приема се появява само за 2-3 дни от началото на лечението. Показан е при депресия от различен произход (включително в случай на органично увреждане на мозъка), както и при хроничен алкохолизъм;
Aurorix (Швейцария). Съдържа моклобемид. Психоаналептичен. Облекчава симптомите на депресия - нервно изтощение, ниска концентрация на внимание, дисфория, помага за премахване на социалната фобия, повишава психомоторната активност. Не се предписва за възбуждане;
Метралиндол (Русия). Активният елемент е посочен. Често се предписва при маниакално-депресивен синдром, шизофрения, немотивирани промени в настроението, както и за активиране на кръвообращението в мозъка;
кароксазон. Отнася се за "малки" антидепресанти. Произвежда умерен стимулиращ ефект. Извън производство;
Бефол (Русия). Предписва се при налудни разстройства, халюцинации, алкохолна зависимост;
Пириндол (на базата на пиразидол). Показан е при пристъпи на апатия, депресивни разстройства, емоционална превъзбуда, придружени от страх и тревожност.

Важно! Всички МАО инхибитори са забранени за бременни и кърмещи жени.

Депресията е състояние, което мнозина описват като „не искам да живея“. Дори специалистите не винаги могат да помогнат в такава ситуация, така че е невъзможно да излекувате това разстройство сами. Дори като знаете какво представляват МАО инхибиторите и какви имена са в списъка на тези лекарства, не трябва да ги купувате в аптеката и да започнете да ги приемате: те далеч не са безопасни! Освен това не трябва да се опитвате да избирате лекарства за лечение на болестта на Паркинсон без лекари. Така няма да помогнете, а само да навредите на любим човек.

МАО инхибитори

Инструкции за употреба:

Инхибиторите на МАО (моноаминоксидазата) са група лекарства, използвани в психиатричната практика за лечение на депресивни състояния от различен произход. По правило лекарствата МАО инхибитори се използват в случаи на напреднала депресия, при която други методи на лечение са неефективни.

Фармакологичен ефект и класификация на МАО инхибиторите

Инхибиторите на МАО са биологично активни вещества, способни да инхибират ензима моноаминоксидаза. Тези лекарства блокират процеса на разрушаване на медиаторни моноамини (серотонин, норепинефрин, допамин, фенилетиламин и други) и повишават концентрацията им, като по този начин засилват предаването на нервните импулси.

Отличителна черта на тази група антидепресанти е дългосрочният фармакологичен ефект: терапевтичният ефект на МАО инхибиторите продължава една до две седмици след края на курса на лечение.

В зависимост от фармакологичните си свойства МАО инхибиторите се делят на селективни и неселективни, както и на обратими и необратими.

Действието на селективните инхибитори на моноаминоксидазата е насочено главно към инхибиране на един от видовете моноаминоксидаза. Неселективните лекарства инхибират и двата вида ензими.

Обратимите МАО инхибитори се свързват с ензима и образуват с него стабилен комплекс, който постепенно освобождава активните компоненти на лекарството. Те влизат в кръвния поток и след това се отделят естествено от тялото. Така ензимът моноамин оксидаза остава непокътнат.

Необратимите МАО инхибитори образуват химични връзки с моноаминоксидазата, в резултат на което ензимът става нефункционален и се метаболизира. Вместо това тялото синтезира нова моноамин оксидаза. Средно процесът на производство на ензими отнема около две седмици.

Неселективните необратими инхибитори на МАО включват лекарства като Isocarboxazid, Iproniazid, Tranylcypromine, Nialamid, Fenelzine. Списъкът с обратими МАО инхибитори включва Befol, Moklobemide, Metralindol, Pyrazidol и бета-карболинови производни. Селегилин се нарича необратими селективни МАО инхибитори.

Показания за употреба

Необратими МАО инхибитори се използват при лечението на депресивни състояния, придружени от летаргия и летаргия. Обратими лекарства се предписват за лечение на леки депресии с леки хипохондрични и неврозоподобни симптоми, както и при атипични депресивни състояния. Селективни МАО инхибитори с необратимо действие се използват при лечението на нарколепсия и паркинсонизъм.

Характеристики на рецепцията

Схемата на лечение и дозировката на лекарствата се определят строго индивидуално и зависят от показанията, както и от естеството на хода на заболяването.

Пациентите, на които са предписани МАО инхибитори, трябва в някои случаи да спазват специална диета. По време на лечението и най-малко две седмици след края му от диетата трябва да се изключат следните храни и напитки:

месо, пилешки и телешки черен дроб;
пушена и маринована риба;
сушени колбаси;
шоколад и кофеин;
млечни продукти (разрешени са само крема сирена и пресована извара);
соев сос;
консервирани фурми;
шушулки от боб;
банани, авокадо;
екстракт от дрожди, включително бирена мая;
всякакви алкохолни напитки;
остаряло рециклирано месо, риба и млечни продукти.

Освен това, по време на периода на приемане на МАО инхибитори, пациентите не трябва да използват следните лекарства:

средства за обикновена настинка;
препарати за настинка (таблетки, отвари);
стимуланти;
инхалатори и лекарства за астма;
лекарства за отслабване и потискане на апетита;
всякакви лекарства с наркотичен ефект, включително съдържащи кофеин.

При използване на обратими МАО инхибитори не е необходимо спазване на диета.

Противопоказания и странични ефекти

Употребата на МАО инхибитори от списъка на лекарствата с обратимо селективно действие е противопоказана при свръхчувствителност, синдром на отнемане на алкохол, остри възпалителни заболявания на черния дроб и бъбреците, както и по време на бременност и кърмене.

МАО инхибитори с необратимо неселективно действие не се предписват при свръхчувствителност, хронична бъбречна или сърдечна недостатъчност, чернодробна недостатъчност и мозъчно-съдов инцидент.

Необратимите селективни МАО инхибитори са противопоказани при свръхчувствителност, по време на бременност и кърмене, както и при хорея на Хънтингтън и есенциален тремор. Освен това инхибиторите на МАО от списъка на необратими селективни лекарства не се предписват в комбинация с други антидепресанти.

Страничните ефекти, причинени от МАО инхибитори с обратимо селективно действие, най-често се проявяват под формата на безсъние, тревожност, главоболие и сухота в устата. При прием на МАО инхибитори с необратимо неселективно действие могат да се появят същите нежелани реакции. Освен това лекарствата от тази група могат да причинят диспепсия, запек и понижаване на кръвното налягане.

Необратимите селективни инхибитори на моноаминоксидазата имат следните странични ефекти:

замаяност, главоболие, безсъние, тревожност, повишена умора, дискинезия, повишена умствена и двигателна възбудимост, психоза, объркване;
гадене, намален апетит, сухота в устата, запек, диария;
аритмия, ортостатична хипотония, повишено кръвно налягане;
зрително увреждане, диплопия;
дисфункции на отделителната система (задържане на урина, никтурия);

Също така трябва да знаете, че употребата на лекарства с МАО инхибитори в комбинация с алкохол може да провокира хипертонична криза и повишен ефект върху централната нервна система.

Описанието, публикувано на тази страница, е опростена версия на официалната версия на анотацията за лекарството. Информацията е предоставена само за информационни цели и не е ръководство за самолечение. Преди да използвате лекарствения продукт, е необходимо да се консултирате със специалист и да прочетете инструкциите, одобрени от производителя.

Фармакологична група - Антидепресанти

Лекарствата от подгрупата са изключени. Включи

Описание

Лекарствата, които специално облекчават депресията, се появяват в края на 50-те години на миналия век. През 1957 г. е открит ипрониазид, който става прародител на група антидепресанти - МАО инхибитори и имипрамин, на базата на които са получени трициклични антидепресанти.

Според съвременните схващания при депресивни състояния се наблюдава намаляване на серотонинергичната и норадренергичната синаптична трансмисия. Следователно натрупването на серотонин и норепинефрин в мозъка се счита за важна връзка в механизма на действие на антидепресантите. МАО инхибиторите блокират моноаминоксидазата, ензим, който причинява окислително дезаминиране и инактивиране на моноамините. Понастоящем са известни две форми на МАО - тип А и тип В, различаващи се по субстратите, изложени на тяхното действие. МАО тип А е отговорен главно за дезаминирането на норепинефрин, адреналин, допамин, серотонин, тирамин, а МАО тип В е отговорен за деаминирането на фенилетиламин и някои други амини. Има конкурентно и неконкурентно инхибиране, обратимо и необратимо инхибиране. Може да се наблюдава субстратна специфичност: преобладаващ ефект върху дезаминирането на различни моноамини. Всичко това значително влияе върху фармакологичните и терапевтичните свойства на различни МАО инхибитори. Така ипрониазид, ниаламид, фенелзин, транилципромин необратимо блокират МАО тип А, а пириндол, тетриндол, метралиндол, епробемид, моклобемид и др. имат селективен и обратим ефект върху него.

Трицикличните антидепресанти са наречени поради характерната им трициклична структура. Механизмът на тяхното действие е свързан с инхибирането на обратното захващане на невротрансмитерни моноамини от пресинаптичните нервни окончания, което води до натрупване на медиатори в синаптичната цепнатина и активиране на синаптичната трансмисия. Трицикличните антидепресанти, като правило, едновременно намаляват захващането на различни невротрансмитерни амини (норепинефрин, серотонин, допамин). Напоследък бяха създадени антидепресанти, които блокират предимно (селективно) обратното захващане на серотонин (флуоксетин, сертралин, пароксетин, циталопрам, есциталопрам и др.).

Съществуват и така наречените "атипични" антидепресанти, които се различават от "типичните" както по структура, така и по механизъм на действие. Появиха се препарати с би- и четирициклична структура, при които не беше установен изразен ефект нито върху захващането на невротрансмитери, нито върху активността на МАО (миансерин и др.).

Общо свойство на всички антидепресанти е техният тимолептичен ефект, тоест положителен ефект върху афективната сфера на пациента, придружен от подобряване на настроението и общото психическо състояние. Различните антидепресанти обаче се различават по сумата от техните фармакологични свойства. Така при имипрамин и някои други антидепресанти тимолептичният ефект се комбинира със стимулиращ, а при амитриптилин, пипофезин, флуацизин, кломипрамин, тримипрамин, доксепин седативният компонент е по-изразен. Мапротилин съчетава антидепресантно действие с анксиолитични и седативни ефекти. МАО инхибиторите (ниаламид, епробемид) имат стимулиращи свойства. Pirlindol, премахвайки симптомите на депресия, проявява ноотропна активност, подобрява "когнитивните" ("когнитивните") функции на централната нервна система.

Антидепресантите са намерили приложение не само в психиатричната практика, но и за лечение на редица невровегетативни и соматични заболявания, при хронични болкови синдроми и др.

Терапевтичният ефект на антидепресантите, както при перорално, така и при парентерално приложение, се развива постепенно и обикновено се проявява 3-10 или повече дни след началото на лечението. Това се дължи на факта, че развитието на антидепресивния ефект е свързано с натрупването на невротрансмитери в областта на нервните окончания и с бавно възникващите адаптивни промени в циркулацията на невротрансмитерите и в чувствителността на мозъчните рецептори към тях.

Как антидепресантите могат да ни помогнат: МАО инхибитори

Медицинска образователна програма

Всеки, който следи здравето си, интересува се от новините на медицината, е запознат с такъв израз като МАО инхибитори. Не всеки може да обясни какво е това. Междувременно всичко не е толкова трудно. Така се наричат психотропните лекарства. С други думи, антидепресанти. Тези средства са в състояние да премахнат негативните емоции, чувството на тъга или безнадеждност. Особено ценен е фактът, че някои представители на групата на антидепресантите могат да предизвикат не само психостимулиращ, но и успокояващ (успокояващ) ефект. Това ги отличава благоприятно от стимулантите. Поради това МАО инхибиторите често се използват в психиатрията.

Какво е МАО инхибитор?

Нека да разберем какво означава тази фраза, да вземем решение за думите, които я съставят. Инхибиторът е вещество, което забавя или предотвратява протичането на всяка химическа реакция. МАО (пълно наименование - моноамин оксидаза) е ензим, произвеждан от стомашно-чревния тракт. Той помага за разграждането на буквално всички вещества, които влизат в човешкото тяло заедно с храната. По този начин инхибиторите на МАО са биологично активни вещества, които блокират ензима моноаминоксидаза. Попаднали в тялото, те инхибират реакциите, свързани с разграждането на определени вещества. Например серотонин (т.нар. хормон на радостта), мелатонин, допамин. По този начин симптомите на депресия се облекчават.

Растителни МАО инхибитори

Трябва да кажа, че тази група включва не само лекарства, но и някои растения. Например, индианските племена са използвали Banisteriopsis caapi liana като МАО инхибитор. Семената на сибирската рута се използват в съвременната медицина. Съдържа хармин и хармалин. Когато се приемат в големи количества, тези алкалоиди могат да причинят повръщане, гадене, халюцинации и конвулсии.

Класификация на МАО инхибиторите по фармакологични свойства

Всички съществуващи инхибитори попадат в 3 категории.

Неселективни необратими инхибитори. Тяхната отличителна черта е, че не само се борят с депресията, но и са в състояние да намалят пристъпите на стенокардия. Те включват "Nialamid", "Fenelzine" и други лекарства.
Селективни обратими инхибитори. Те имат психоенергизиращ ефект. Отлични антидепресанти, тъй като повишават серотонина и норепинефрина. Например "Бефол" или "Пирлиндол".
Селективни необратими инхибитори. Незаменим при лечението на болестта на Паркинсон. Селегилин е типичен представител на тази група.

Приложение в медицината

Към днешна дата инхибитори на МАО рядко се предписват. Това се дължи на големия брой странични ефекти, които могат да причинят. Използването им е оправдано само в случаите, когато са изпробвани други, по-щадящи средства. Синтетичните инхибитори се използват най-често за лечение. Това се дължи на факта, че те имат по-голяма продължителност на действие от техните растителни събратя. Така например, същият хармалин може да действа 1-3 дни след поглъщане, докато ефектът на синтетичен инхибитор може да продължи до две седмици.

Противопоказания

Тези психотропни лекарства трябва да се приемат изключително внимателно, тъй като имат много противопоказания:

Неселективни необратими инхибитори не се предписват при сърдечна или бъбречна недостатъчност, както и в случаите, когато пациентът има мозъчно-съдов инцидент.
Селективните обратими са противопоказани при остри възпалителни заболявания, по време на бременност или кърмене, в ранна детска възраст, както и при спиране на алкохола.
Селективните необратими инхибитори на МАО никога не трябва да се комбинират с други антидепресанти. Освен това те не се използват при тремор и хорея на Хънтингтън (заболяване, характеризиращо се с психични и двигателни нарушения). Необходимо е да се предписват с повишено внимание при психоза, ангина пекторис, тахикардия.

Предпазни мерки

Приемът на инхибитори е свързан с много странични ефекти, така че трябва да спазвате всички необходими правила за прием. Не забравяйте да информирате Вашия лекар за вашите хронични заболявания, бременност или намерение да забременеете, алергии към някакви лекарства. Най-добре е да се консултирате с лекар, ако обмисляте да приемате други лекарства. И, разбира се, трябва стриктно да спазвате диетата.

Хранителни съображения при прием на МАО инхибитори

Приемането на инхибитори може да бъде изключително опасно за вашето здраве, ако ядете определени храни. Това се дължи на следното: блокирането на ензима МАО насърчава натрупването на аминокиселина като тирамин. В нормално състояние нивото му се регулира успешно от самия организъм. Но като приемате МАО инхибитори, можете да увеличите количеството на това вещество в кръвта. Ето защо е необходимо да се изключат от диетата всички храни, съдържащи тирамин. Те включват:

Зрели сирена. Например, в сирене чедър има 40 mg тирамин на парче от 1 унция. Най-вероятно такова високо съдържание на тази аминокиселина се дължи на процесите на ферментация. В изварата и топените сирена има малко тирамин, те могат да се консумират без вреда за здравето.
алкохол. Ale, Chianti, жива бира съдържа 11 mg от това вещество на 100 g продукт. Следователно те не трябва да се консумират. Червено вино и бутилирана бира са разрешени, но трябва да се вземе мярка.
Преработени месни и рибни продукти. Забранено е използването на пушени меса, сушени колбаси, маринована риба. Тяхното съдържание на тирамин може да достигне 86 mg на порция. Такава висока цифра се дължи на стареенето и наличието на консерванти.
Подправки. Много е трудно да се открои едно нещо тук, тъй като тираминът често се среща в смесени храни. Например азиатската кухня е невъзможно да си представим без соев сос. И съдържа огромно количество опасна аминокиселина. Ето защо е по-добре да се даде предпочитание на ястия, които са лесни за приготвяне.

Забранени лекарства

Както вече споменахме, е необходимо да комбинирате инхибиторите с други лекарства с повишено внимание и винаги да информирате лекуващия лекар. В никакъв случай не е позволено да се използват инхибитори с лекарства като:

Средства за настинка или синузит.
Инхалатори за астма.
Лекарства, използвани за намаляване на апетита или загуба на тегло.
Стимуланти.

Странични ефекти

При много пациенти приемането на инхибитори не предизвиква странични ефекти. Въпреки това, неспазването на препоръките на лекаря може да доведе до тъжни последици:

Употребата на неселективни необратими инхибитори може да причини главоболие, запек, сухота в устата и ниско кръвно налягане.
Селективните обратими инхибитори имат странични ефекти като: безсъние, тревожност, главоболие.
Селективните необратими инхибитори могат да провокират зрително увреждане, аритмия и задържане на урина, виене на свят и халюцинации.

Бих искал да кажа още нещо: не трябва да спирате приема на инхибитори в средата на курса на лечение. Често тези средства не работят веднага. В някои случаи ефектът се проявява само 4 седмици след приема на лекарството. Но от друга страна, вашето търпение ще бъде възнаградено с подобрение на вашето благосъстояние. Това означава, че сте спечелили победата над болестта.

Какво е МАО инхибитор?

Растителни МАО инхибитори

Класификация на МАО инхибиторите по фармакологични свойства

Всички съществуващи инхибитори попадат в 3 категории.

Неселективни необратими инхибитори. Тяхната отличителна черта е, че не само се борят с депресията, но и са в състояние да намалят пристъпите на стенокардия. Те включват "Nialamid", "Fenelzine" и други лекарства.
Селективни обратими инхибитори. Те имат психоенергизиращ ефект. Отлични антидепресанти, тъй като повишават серотонина и норепинефрина. Например "Бефол" или "Пирлиндол".
Селективни необратими инхибитори. Незаменим при лечението на болестта на Паркинсон. Селегилин е типичен представител на тази група.

Приложение в медицината

Така например, същият хармалин може да действа 1-3 дни след поглъщане, докато ефектът на синтетичен инхибитор може да продължи до две седмици.

Противопоказания

Неселективни необратими инхибитори не се предписват при сърдечна или бъбречна недостатъчност, както и в случаите, когато пациентът има мозъчно-съдов инцидент.
Селективните обратими са противопоказани при остри възпалителни заболявания, по време на бременност или кърмене, в ранна детска възраст, както и при спиране на алкохола.
Селективните необратими инхибитори на МАО никога не трябва да се комбинират с други антидепресанти. Освен това те не се използват при тремор и хорея на Хънтингтън (заболяване, характеризиращо се с психични и двигателни нарушения). Необходимо е да се предписват с повишено внимание при психоза, ангина пекторис, тахикардия.

Предпазни мерки

Хранителни съображения при прием на МАО инхибитори

Зрели сирена. Например, в сирене чедър има 40 mg тирамин на парче от 1 унция. Най-вероятно такова високо съдържание на тази аминокиселина се дължи на процесите на ферментация. В изварата и топените сирена има малко тирамин, те могат да се консумират без вреда за здравето.
алкохол. Ale, Chianti, жива бира съдържа 11 mg от това вещество на 100 g продукт. Следователно те не трябва да се консумират. Червено вино и бутилирана бира са разрешени, но трябва да се вземе мярка.
Преработени месни и рибни продукти. Забранено е използването на пушени меса, сушени колбаси, маринована риба. Тяхното съдържание на тирамин може да достигне 86 mg на порция. Такава висока цифра се дължи на стареенето и наличието на консерванти.
Подправки. Много е трудно да се открои едно нещо тук, тъй като тираминът често се среща в смесени храни. Например азиатската кухня е невъзможно да си представим без соев сос. И съдържа огромно количество опасна аминокиселина. Ето защо е по-добре да се даде предпочитание на ястия, които са лесни за приготвяне.

Забранени лекарства

Средства за настинка или синузит.
Инхалатори за астма.
Лекарства, използвани за намаляване на апетита или загуба на тегло.
Стимуланти.

Странични ефекти

МАО инхибитори - антидепресанти, използвани при лечението на паркинсонизъм и нарколепсия.

Фармакологично действие на МАО инхибиторите

Инхибитори
МАО се класифицира според неговите фармакологични свойства на неселективни, необратими, обратими, селективни и необратими, селективни.

Списък на лекарствата инхибитори на МАО

Списъкът на неселективните необратими инхибитори на МАО включва:

Фенелзин;
Ипрониазид;
изокарбоксазид;
ниаламид;
транилципромин.

Селегилин се нарича необратими селективни МАО инхибитори.

Списъкът на обратими селективни МАО инхибитори включва:

Метралиндол;
пирлиндол;
Befol;
моклобемид;
Бета-карболинови производни.

Показания за употреба на МАО инхибитори

Противопоказания

Употребата на обратими селективни МАО инхибитори е противопоказана при:

Свръхчувствителност;
Остри възпалителни заболявания на бъбреците и черния дроб;
Алкохолен синдром на отнемане;
Бременност и кърмене.

Също така, обратими селективни МАО инхибитори не се предписват в ранна детска възраст.

Неселективни необратими МАО инхибитори не се предписват за:

Свръхчувствителност;
Чернодробна недостатъчност;
Нарушения на мозъчното кръвообращение;
Хронична бъбречна недостатъчност;
Хронична сърдечна недостатъчност.

Употребата на необратими селективни МАО инхибитори е противопоказана при:

Бременност и кърмене;
Прием на други антидепресанти;
Свръхчувствителност;
Есенциален тремор;
Хорея от Хънтингтън.

Внимателно
необратими селективни МАО инхибитори се предписват за:

Прогресираща деменция;
Тардивна дискинезия;
Тежка психоза;
Пептична язва на стомашно-чревния тракт;
Хиперплазия на простатата;
Тежка ангина пекторис;
Закритоъгълна глаукома;
Обширен тремор;
тахикардия;
Феохромоцитом;
Дифузна токсична гуша.

Странични ефекти

Използването на обратими селективни МАО инхибитори може да причини:

Безпокойство;
Суха уста;
Главоболие;
Безсъние.

Употребата на неселективни необратими инхибитори на МАО може да причини:

диспепсия;
Намаляване на кръвното налягане;
Безпокойство;
Безсъние;
Главоболие;
Суха уста;
запек.

Намален апетит, сухота на устната лигавица, повишена трансаминазна активност, гадене, диария, запек и дисфагия (храносмилателна система);
Повишена умора, безсъние, виене на свят, халюцинации, главоболие, тревожност, дискинезия, двигателна и психическа възбуда, объркване и психоза (нервна система);
Повишено кръвно налягане, ортостатична хипотония и аритмия (сърдечно-съдова система);
Диплопия и нарушения на зрителната острота (сетивни органи);
Никтурия, задържане на урина и болезнено желание за уриниране (пикочна система);
Задух, фоточувствителност, кожен обрив и бронхоспазъм (алергични реакции).

Също така, употребата на необратими селективни МАО инхибитори може да причини изпотяване, хипогликемия и косопад.

На Ваше разположение,

Структура на статията:

Учените са сигурни, че характерът на човек до голяма степен се определя от такова вещество като моноамин оксидаза. Научете как действат лекарствата инхибитори на МАО и за какво са.

Днешната статия е посветена на много интересна тема. Съгласете се, че не всеки знае какво представляват МАО инхибиторите. Скоро ще разберете това и ще решите дали да използвате тези лекарства в реалния живот.

Инхибитор: какво е това?

За регулиране на биологичните процеси се използват две посоки – активиране и инхибиране. Трябва да се отбележи, че „чисти“ инхибитори или активатори не се срещат в природата. Във всеки случай, когато използвате тези лекарства, може да успеете да спечелите значителни ползи в едно нещо, но да загубите в друго.

За да илюстрираме всичко по-горе, нека си припомним усещанията, възникващи от активирането, да речем, на допамин със серотонин и едновременното инхибиране на GABA - чувство на удоволствие и щастие с намаляване на преценката.

Обобщавайки тези разсъждения, трябва да кажем, че потискаме активността на едно вещество и в същото време увеличаваме активността на второто. Инхибиторите са лекарства, чието действие е насочено именно към потискане и унищожаване.

МАО: какво е това?

Първо, трябва да разберем или да си припомним основните положения за синаптичното предаване на невротрансмитерите в тялото. Един неврон синтезира невротрансмитер, който влиза в синаптичната цепнатина и се абсорбира от друг неврон. В момента, в който невротрансмитерите са извън невроните, тялото може да премахне излишното вещество, за да поддържа баланса. За тези цели се използва специален ензим - моноаминоксидаза.

Въпреки доста сложното име, всичко е доста просто и трябва само да разделите една дума на три части:

Моно е едно.
Аминът е аминогрупа.
Оксидазата е редокс процес.

В резултат на това се оказва, че МАО е веществото, което е способно да окислява (унищожава) моноамини, които от своя страна са невротрансмитери.

Има два вида МАО, които трябва да бъдат обсъдени по-подробно.

МАО-А

Това вещество е способно да унищожава серотонин, допамин и норепинефрин, докато са в синаптичната цепнатина. След това излишъкът се връща към първия неврон и се натрупва за следващия "изстрел" от невротрансмитера. Просто си представете чаша вода, която прелива и тече по стените на съда. В тялото обаче излишната вода (нашите невротрансмитери) не се излива, а се връща обратно.

МАО-В

Този ензим се намира в митохондриите и е предназначен да унищожава по-малко важни невротрансмитери. Вероятно не знаете, че повече от сто невротрансмитера вече са открити от учените към този момент.

По този начин, МАО инхибирането е процес за инхибиране на моноаминния разрушител. Спомняйки си училищния курс по математика, получаваме от минус до минус плюс.

МАО инхибиторите са мощни лекарства със способността да променят напълно нашето поведение. Съвсем очевидно е, че колкото по-силен е наркотикът, който използвате, толкова по-значими ще бъдат промените.

Ако изпиете чаша чай на курса на МАО инхибитора, тогава може да възникне ситуация, че резултатът, получен от употребата на тази безвредна напитка, ще надмине ефектите на психостимулиращите наркотични вещества.Произвежданите днес МАО инхибитори се различават по силата на ефекта си върху тялото и дори летален изход е възможен при определени условия.

Учените класифицират тези лекарства в три групи:

Селективни- са в състояние да повлияят на определен тип МАО и по този начин определено вещество не може да бъде унищожено в организма.
Необратима- са в състояние почти напълно да унищожат всички резерви от моноаминооксидаза, което ще отнеме около 14 дни за възстановяване.
Обратима- предназначени да инхибират МАО за определен период от време.

Сигурно сте чували за необратими неселективни МАО инхибитори, които обаче практически не се използват днес. Когато става въпрос за употребата на тези лекарства, повечето антидепресанти принадлежат към класа на обратими селективни инхибитори. Те повишават за известно време концентрацията на серотонин с допамин в синаптичната цепнатина. Необратими инхибитори се използват за лечение на сериозни заболявания като болестта на Паркинсон.

Интересни факти

Ако въведете името на тези лекарства в търсачката, ще видите впечатляващ списък. Въпреки това, много от тях са много силни инхибитори и най-добре се считат за домашна употреба на родиола роза, индийско орехче, зелен чай, йохимбин и няколко други.

Учените са открили статична връзка между активността на моноамин оксидазата и престъпността. Това ни позволява да говорим за генетична предразположеност към нарушаване на закона. Един от специалните случаи на тази зависимост е синдромът на Брунер.

За първи път те започнаха да говорят за този синдром през деветдесетте години на миналия век. Учените открили, че в едно американско семейство всички мъже са имали определена МАО мутация. В резултат на това телата им синтезират големи количества серотонин, допамин и норепинефрин.

Най-просто казано, това показва частично потискане на ензимната активност през целия живот. Интелектуалните способности на тези хора са били под средните и често са били агресивни и много импулсивни.

Установено е също, че дете с неактивна моноаминооксидаза има по-висока склонност към антисоциално поведение в зряла възраст. Именно с този факт е свързано предположението, че генетичната мутация на МАО е характерна за хора с нисък интелект и склонни към извършване на престъпления.

Депресивното състояние също е пряко свързано с моноаминоксидазата, по-точно с високата активност на ензима. Хората, приемащи антидепресанти, също трябва да обърнат специално внимание на диетата си. Ако обикновен човек трябва да яде риба, мляко и месо, тогава при курс на антидепресанти тези продукти могат да причинят развитие на странични ефекти.

Работата е там, че те съдържат голямо количество амини, от които тялото синтезира невротрансмитери. Например рибата е отличен източник на триптофан, който е от съществено значение за производството на серотонин. Тъй като този медиатор не се унищожава поради работата на антидепресантите, човекът ще започне да изпитва замаяност, гадене и т.н.

В заключение отбелязваме, че инхибиторите на МАО не могат да повлияят на концентрацията на ацетилхолин, тъй като този невротрансмитер се разрушава под въздействието на специален ензим - ацетилхолин трансфераза.