Клинична фармакология на антибиотиците. Съвременна класификация на антибиотиците Всичко за фармакологията на антибиотиците

Антибиотиците са огромна група бактерицидни лекарства, всяко от които се характеризира със собствен спектър на действие, индикации за употреба и наличие на определени последици

Антибиотиците са вещества, които могат да инхибират растежа на микроорганизмите или да ги унищожат. Според определението на GOST, антибиотиците включват вещества от растителен, животински или микробен произход. Понастоящем това определение е донякъде остаряло, тъй като са създадени огромен брой синтетични лекарства, но естествените антибиотици послужиха за прототип за тяхното създаване.

Историята на антимикробните лекарства започва през 1928 г., когато за първи път е открит А. Флеминг пеницилин... Това вещество е точно открито, а не създадено, тъй като винаги е съществувало в природата. В живата природа се произвежда от микроскопични гъби от рода Penicillium, предпазвайки се от други микроорганизми.

За по -малко от 100 години са създадени повече от сто различни антибактериални лекарства. Някои от тях вече са остарели и не се използват за лечение, а някои се въвеждат само в клиничната практика.

Как действат антибиотиците

Препоръчваме ви да прочетете:

Всички антибактериални лекарства могат да бъдат разделени в две големи групи според ефекта им върху микроорганизмите:

бактерицидно- директно причиняват смъртта на микроби;
бактериостатичен- предотвратяване на растежа на микроорганизми. Неспособни да растат и да се размножават, бактериите се унищожават от имунната система на болния.

Антибиотиците осъзнават своите ефекти по много начини: някои от тях пречат на синтеза на нуклеинови киселини на микробите; други пречат на синтеза на бактериалната клетъчна стена, други нарушават синтеза на протеини, а четвъртите блокират функциите на дихателните ензими.

Антибиотични групи

Въпреки разнообразието на тази група лекарства, всички те могат да бъдат приписани на няколко основни типа. Тази класификация се основава на химическата структура - лекарствата от една група имат сходна химична формула, различаваща се една от друга с наличието или отсъствието на определени фрагменти от молекули.

Класификацията на антибиотиците предполага наличието на групи:

Производни на пеницилин... Това включва всички лекарства, създадени на базата на първия антибиотик. В тази група се разграничават следните подгрупи или поколения пеницилинови лекарства:

Естествен бензилпеницилин, който се синтезира от гъбички, и полусинтетични лекарства: метицилин, нафцилин.
Синтетични лекарства: карбпеницилин и тикарцилин, които имат по -широк спектър на действие.
Мецилам и азлоцилин, които имат още по -широк спектър на действие.

Цефалоспорини- най -близките роднини на пеницилини. Първият антибиотик в тази група, цефазолин С, се произвежда от гъби от рода Cephalosporium. Повечето лекарства от тази група имат бактерициден ефект, тоест убиват микроорганизми. Има няколко поколения цефалоспорини:

1 -во поколение: цефазолин, цефалексин, цефрадин и др.
2 -ро поколение: цефсулодин, цефамандол, цефуроксим.
Трето поколение: цефотаксим, цефтазидим, цефодизим.
IV поколение: цефпиром.
V поколение: цефтолосан, цефтопиброл.

Разликите между различните групи са главно в тяхната ефективност - по -късните поколения имат по -широк спектър на действие и са по -ефективни. Цефалоспорините от 1 -во и 2 -ро поколение сега се използват изключително рядко в клиничната практика, повечето от тях дори не се произвеждат.

- лекарства със сложна химическа структура, които имат бактериостатичен ефект върху широк кръг микроби. Представители: азитромицин, ровамицин, йозамицин, левкомицин и редица други. Макролидите се считат за едно от най -безопасните антибактериални лекарства - дори могат да се използват от бременни жени. Азалидите и кетолидите са разновидности на макориди, които се различават по структурата на активните молекули.

Друго предимство на тази група лекарства е, че те са в състояние да проникнат в клетките на човешкото тяло, което ги прави ефективни при лечението на вътреклетъчни инфекции:,.

Аминогликозиди... Представители: гентамицин, амикацин, канамицин. Ефективен срещу голям брой аеробни грам-отрицателни микроорганизми. Тези лекарства се считат за най -токсични и могат да доведат до сериозни усложнения. Те се използват за лечение на инфекции на пикочно -половата система.
Тетрациклини... По принцип това са полусинтетични и синтетични лекарства, които включват: тетрациклин, доксициклин, миноциклин. Ефективен срещу много бактерии. Недостатъкът на тези лекарства е кръстосана резистентност, тоест микроорганизмите, които са развили резистентност към едно лекарство, ще бъдат нечувствителни към други от тази група.
Флуорохинолони... Това са напълно синтетични лекарства, които нямат своя естествен аналог. Всички лекарства от тази група са разделени на първото поколение (пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин) и второто (левофлоксацин, моксифлоксацин). Те се използват най -често за лечение на инфекции на горните дихателни пътища (,) и дихателните пътища (,).
Линкозамиди.Тази група включва естествения антибиотик линкомицин и неговото производно клиндамицин. Те имат както бактериостатичен, така и бактерициден ефект, ефектът зависи от концентрацията.
Карбапенеми... Това са едни от най -съвременните антибиотици, които действат върху голям брой микроорганизми. Лекарствата от тази група принадлежат към резервните антибиотици, тоест те се използват в най -трудните случаи, когато други лекарства са неефективни. Представители: имипенем, меропенем, ертапенем.
Полимиксини... Това са високоспециализирани лекарства, използвани за лечение на инфекции, причинени от. Полимиксините включват полимиксин М и В. Недостатъкът на тези лекарства е токсичен ефект върху нервната система и бъбреците.
Противотуберкулозни лекарства... Това е отделна група лекарства, които имат подчертан ефект върху. Те включват рифампицин, изониазид и PASK. Други антибиотици също се използват за лечение на туберкулоза, но само ако се е развила резистентност към тези лекарства.
Противогъбични средства... Тази група включва лекарства, използвани за лечение на микози - гъбични инфекции: амфотирецин В, нистатин, флуконазол.

Начини за използване на антибиотици

Антибактериалните лекарства се предлагат в различни форми: таблетки, прах, от който се приготвя инжекционен разтвор, мехлеми, капки, спрей, сироп, супозитории. Основните приложения на антибиотиците са:

Устно- перорално приложение. Лекарството може да се приема под формата на таблетка, капсула, сироп или прах. Честотата на приложение зависи от вида на антибиотиците, например, азитромицин се приема веднъж дневно, а тетрациклин - 4 пъти на ден. Има указания за всеки вид антибиотик, които ви казват кога да го приемате - преди, по време или след това. Ефективността на лечението и тежестта на страничните ефекти зависят от това. За малки деца понякога се предписват антибиотици под формата на сироп - децата са по -лесни да пият течност, отколкото да поглъщат хапче или капсула. В допълнение, сиропът може да бъде подсладен, за да се отървете от неприятния или горчив вкус на самото лекарство.
Инжектиране- под формата на интрамускулни или венозни инжекции. С този метод лекарството навлиза по -бързо в мястото на инфекция и действа по -активно. Недостатъкът на този начин на приложение е болезненост по време на инжектирането. Инжекциите се използват при умерени и тежки заболявания.

Важно:само медицинска сестра в поликлиника или болница трябва да прави инжекции! Силно не се препоръчва инжектирането на антибиотици у дома.

Местни- нанасяне на мехлеми или кремове директно върху мястото на инфекцията. Този метод за доставяне на лекарства се използва главно за кожни инфекции - еризипели, както и в офталмологията - за очни инфекции, например тетрациклинов мехлем за конюнктивит.

Пътят на приложение се определя само от лекаря. В този случай се вземат предвид много фактори: абсорбцията на лекарството в стомашно -чревния тракт, състоянието на храносмилателната система като цяло (при някои заболявания скоростта на абсорбция намалява и ефективността на лечението намалява). Някои лекарства могат да се прилагат само по един начин.

Когато се инжектира, трябва да знаете как може да се разтвори прахът. Например, Abaktal може да се разрежда само с глюкоза, тъй като тя се разрушава, когато се използва натриев хлорид, което означава, че лечението ще бъде неефективно.

Чувствителност към антибиотици

Всеки организъм рано или късно свиква с най -тежките условия. Това твърдение е вярно и по отношение на микроорганизмите - в отговор на продължително излагане на антибиотици микробите развиват резистентност към тях. Концепцията за чувствителност към антибиотици е въведена в медицинската практика - с каква ефективност дадено лекарство влияе върху патогена.

Всяко предписване на антибиотици трябва да се основава на познаване на чувствителността на патогена. В идеалния случай, преди да предпише лекарство, лекарят трябва да проведе тест за чувствителност и да предпише най -ефективното лекарство. Но времето за извършване на такъв анализ е в най -добрия случай няколко дни и през това време инфекцията може да доведе до най -тъжния резултат.

Следователно, в случай на инфекция с необясним патоген, лекарите предписват лекарства емпирично - като се вземе предвид най -вероятният патоген, с познания за епидемиологичната ситуация в определен регион и медицинско заведение. За тази цел се използват антибиотици с широк спектър на действие.

След извършване на анализ на чувствителността, лекарят има възможност да смени лекарството с по -ефективно. Замяната на лекарството може да се извърши дори при липса на ефекта от лечението за 3-5 дни.

Етиотропното (целенасочено) предписване на антибиотици е по -ефективно. В същото време се оказва какво е причинило болестта - с помощта на бактериологични изследвания се установява вида на патогена. След това лекарят избира конкретно лекарство, към което микробът няма резистентност (резистентност).

Винаги ли са ефективни антибиотиците?

Антибиотиците действат само върху бактерии и гъбички! Едноклетъчните микроорганизми се считат за бактерии. Има няколко хиляди вида бактерии, някои от които съжителстват съвсем нормално с хората - повече от 20 вида бактерии живеят в дебелото черво. Някои бактерии са условно патогенни - те стават причина за болестта само при определени условия, например, когато навлязат в нетипично за тях местообитание. Например, много често простатитът се причинява от Escherichia coli, която навлиза във възходящия път от ректума.

Забележка: антибиотиците са абсолютно неефективни при вирусни заболявания. Вирусите са в пъти по -малки от бактериите, а антибиотиците просто нямат точка на приложение на своите способности. Следователно, антибиотиците при настинки нямат ефект, тъй като настинките в 99% от случаите са причинени от вируси.

Антибиотиците при кашлица и бронхит могат да бъдат ефективни, ако бактериите причиняват симптомите. Само лекар може да разбере какво е причинило заболяването - за това той предписва кръвни изследвания, ако е необходимо, тест за храчки, ако напусне.

Важно:предписването на антибиотици на себе си е недопустимо! Това само ще доведе до факта, че някои от патогените развиват резистентност и следващия път болестта ще бъде много по -трудна за излекуване.

Разбира се, антибиотиците са ефективни, когато - това заболяване е изключително бактериално по природа, причинено от стрептококи или стафилококи. За лечение на ангина се използват най -простите антибиотици - пеницилин, еритромицин. Най -важното при лечението на ангина е спазването на честотата на приемане на лекарства и продължителността на лечението - най -малко 7 дни. Не можете да спрете приема на лекарството веднага след появата на състоянието, което обикновено се отбелязва на 3-4-ия ден. Истинската стенокардия не трябва да се бърка с тонзилит, който може да има вирусен произход.

Забележка: нелекуваното възпалено гърло може да причини остра ревматична треска или!

Възпалението на белите дробове () може да бъде както от бактериален, така и от вирусен произход. Бактериите причиняват пневмония в 80% от случаите, така че дори при емпирично предписване, антибиотиците за пневмония имат добър ефект. При вирусна пневмония антибиотиците нямат терапевтичен ефект, въпреки че предотвратяват присъединяването на бактериалната флора към възпалителния процес.

Антибиотици и алкохол

Едновременният прием на алкохол и антибиотици за кратък период от време не води до нищо добро. Някои лекарства се разграждат в черния дроб, също като алкохола. Наличието на антибиотик и алкохол в кръвта натоварва много черния дроб - той просто няма време да неутрализира етиловия алкохол. В резултат на това се увеличава вероятността от развитие на неприятни симптоми: гадене, повръщане, чревни разстройства.

Важно: редица лекарства взаимодействат с алкохола на химично ниво, в резултат на което терапевтичният ефект се намалява директно. Тези лекарства включват метронидазол, хлорамфеникол, цефоперазон и редица други. Едновременният прием на алкохол и тези лекарства може не само да намали терапевтичния ефект, но и да доведе до задух, гърчове и смърт.

Разбира се, някои антибиотици могат да се приемат, докато пиете алкохол, но защо да рискувате здравето си? По -добре е да се въздържате от алкохол за кратко - курсът на антибиотична терапия рядко надвишава 1,5-2 седмици.

Антибиотици по време на бременност

Бременните жени страдат от инфекциозни заболявания не по -рядко от всички останали. Но лечението на бременни жени с антибиотици е много трудно. В тялото на бременна жена расте и се развива плод - неродено дете, много чувствително към много химикали. Попадането на антибиотици в развиващия се организъм може да провокира развитието на малформации на плода, токсично увреждане на централната нервна система на плода.

През първия триместър е препоръчително напълно да се избягва употребата на антибиотици. През втория и третия триместър назначаването им е по -безопасно, но също така, ако е възможно, трябва да бъде ограничено.

Невъзможно е да се откаже предписването на антибиотици на бременна жена за следните заболявания:

Пневмония;
ангина;
инфектирани рани;
специфични инфекции: бруцелоза, борелиоза;
генитални инфекции:,.

Какви антибиотици могат да се предписват на бременна жена?

Пеницилин, цефалоспоринови лекарства, еритромицин, йозамицин нямат почти никакъв ефект върху плода. Пеницилинът, въпреки че преминава през плацентата, не влияе неблагоприятно върху плода. Цефалоспорин и други посочени лекарства преминават през плацентата в изключително ниски концентрации и не могат да навредят на нероденото дете.

Условно безопасни лекарства включват метронидазол, гентамицин и азитромицин. Те се предписват само по здравословни причини, когато ползата за жената надвишава риска за детето. Такива ситуации включват тежка пневмония, сепсис и други сериозни инфекции, при които една жена може просто да умре без антибиотици.

Кое от лекарствата не трябва да се предписва по време на бременност

Следните лекарства не трябва да се използват при бременни жени:

аминогликозиди- може да доведе до вродена глухота (изключение е гентамицин);
кларитромицин, рокситромицин- в експериментите те са имали токсичен ефект върху ембрионите на животни;
флуорохинолони;
тетрациклин- нарушава образуването на костната система и зъбите;
хлорамфеникол- опасен в късна бременност поради потискане на функциите на костния мозък при детето.

За някои антибактериални лекарства няма данни за отрицателен ефект върху плода. Обяснението е просто - не се извършват експерименти върху бременни жени за определяне на токсичността на лекарствата. Експериментите върху животни, от друга страна, не позволяват 100% сигурност да изключи всички отрицателни ефекти, тъй като метаболизмът на лекарствата при хора и животни може да се различава значително.

Трябва да се отбележи, че преди това също трябва да спрете приема на антибиотици или да промените плановете си за зачеване. Някои лекарства имат кумулативен ефект - те могат да се натрупват в тялото на жената и известно време след края на курса на лечение постепенно се метаболизират и екскретират. Препоръчва се да забременеете не по-рано от 2-3 седмици след края на приема на антибиотици.

Последиците от приема на антибиотици

Поглъщането на антибиотици в човешкото тяло води не само до унищожаване на патогенни бактерии. Както всички чужди химикали, антибиотиците имат системно действие - по един или друг начин те засягат всички системи на тялото.

Има няколко групи странични ефекти на антибиотиците:

Алергични реакции

Почти всеки антибиотик може да причини алергии. Тежестта на реакцията е различна: обрив по тялото, оток на Квинке (ангиоедем), анафилактичен шок. Ако алергичният обрив практически не е опасен, тогава анафилактичният шок може да бъде фатален. Рискът от шок е много по -висок при инжекции с антибиотици, поради което инжекциите трябва да се поставят само в медицински заведения - може да има спешна помощ.

Антибиотици и други антимикробни лекарства, които причиняват кръстосани алергични реакции:

Токсични реакции

Антибиотиците могат да увредят много органи, но черният дроб е най -податлив на тяхното въздействие - на фона на антибиотичната терапия може да възникне токсичен хепатит. Някои лекарства имат селективен токсичен ефект върху други органи: аминогликозиди - върху слуховия апарат (причиняват глухота); тетрациклините инхибират растежа на костите при деца.

Забележка: токсичността на лекарството обикновено зависи от неговата доза, но в случай на индивидуална непоносимост понякога дори по -малки дози са достатъчни, за да се прояви ефектът.

Ефекти върху стомашно -чревния тракт

Когато приемат определени антибиотици, пациентите често се оплакват от болки в стомаха, гадене, повръщане и разстройство на изпражненията (диария). Тези реакции най -често се дължат на локалния дразнещ ефект на лекарствата. Специфичният ефект на антибиотиците върху чревната флора води до функционални нарушения на неговата активност, което най -често е придружено от диария. Това състояние се нарича антибиотично-асоциирана диария, която е популярно известна като дисбиоза след антибиотици.

Други странични ефекти

Други странични ефекти включват:

потискане на имунитета;
появата на резистентни на антибиотици щамове на микроорганизми;
суперинфекция - състояние, при което се активират резистентни към даден антибиотик микроби, водещи до появата на ново заболяване;
нарушение на метаболизма на витамините - поради потискане на естествената флора на дебелото черво, която синтезира някои витамини от група В;
Бактериолизата на Яриш-Херксхаймер е реакция, която възниква при използване на бактерицидни лекарства, когато голямо количество токсини се отделя в кръвта в резултат на едновременната смърт на голям брой бактерии. Реакцията е подобна клинично с шок.

Могат ли антибиотиците да се използват за профилактични цели?

Самообразованието в областта на лечението доведе до факта, че много пациенти, особено млади майки, се опитват да предпишат антибиотик на себе си (или на детето си) при най-малкия признак на настинка. Антибиотиците нямат профилактичен ефект - те лекуват причината за заболяването, тоест елиминират микроорганизмите, а в отсъствието се появяват само страничните ефекти на лекарствата.

Има ограничен брой ситуации, когато антибиотици се прилагат преди клиничните прояви на инфекция, за да се предотврати:

хирургия- в този случай антибиотикът в кръвта и тъканите предотвратява развитието на инфекция. По правило е достатъчна еднократна доза от лекарството, приложена 30-40 минути преди интервенцията. Понякога, дори след апендектомия, антибиотиците не се инжектират в следоперативния период. След "чиста" операция, антибиотиците изобщо не се предписват.
големи наранявания или рани(отворени фрактури, замърсяване на почвата на раната). В този случай е абсолютно очевидно, че инфекция е попаднала в раната и трябва да я "смачкате", преди тя да се прояви;
спешна профилактика на сифилисосъществява се при незащитен сексуален контакт с потенциално болен човек, както и със здравни работници, които получават кръвта на заразен човек или друга биологична течност върху лигавицата;
пеницилин може да се предписва на децаза профилактика на ревматична треска, която е усложнение на стенокардия.

Антибиотици за деца

Употребата на антибиотици при деца по принцип не се различава от употребата им при други групи хора. За малки деца педиатрите най -често предписват антибиотици в сироп. Тази лекарствена форма е по -удобна за приемане, за разлика от инжекциите, тя е напълно безболезнена. На по -големи деца може да се дават антибиотици в таблетки и капсули. В тежки случаи на инфекция преминават към парентерален начин на приложение - инжекции.

Важно: основната характеристика при използването на антибиотици в педиатрията се крие в дозировките - на децата се предписват по -малки дози, тъй като лекарството се изчислява като килограм телесно тегло.

Антибиотиците са много ефективни лекарства с много странични ефекти. За да бъдат излекувани с тяхна помощ и да не навредят на тялото ви, те трябва да се приемат само според указанията на лекар.

Какви антибиотици има? В какви случаи е необходимо приемането на антибиотици и в какви случаи е опасно? Основните правила за лечение с антибиотици са разказани от педиатъра, д -р Комаровски:

Гудков Роман, реаниматор

Антибиотик - вещество "против живота" - лекарство, което се използва за лечение на заболявания, причинени от живи агенти, като правило, от различни патогенни бактерии.

Антибиотиците са разделени на много видове и групи по различни причини. Класификацията на антибиотиците дава възможност за най -ефективно определяне на обхвата на приложение на всеки вид лекарство.

1. В зависимост от произхода.

Естествен (естествен).
Полусинтетични - в началния етап на производство веществото се получава от естествени суровини, а след това те продължават да синтезират изкуствено лекарството.
Синтетични.

Строго погледнато, правилните антибиотици са само лекарства, получени от естествени суровини. Всички други лекарства се наричат "антибактериални лекарства". В съвременния свят понятието „антибиотик“ означава всички видове лекарства, които могат да се борят с живите патогени.

От какво се произвеждат естествените антибиотици?

от форми;
от актиномицети;
от бактерии;
от растения (фитонциди);
от рибни и животински тъкани.

2. В зависимост от въздействието.

Антибактериален.
Антинеопластични.
Противогъбични.

3. Според спектъра на влияние върху определен брой различни микроорганизми.

Антибиотици с тесен спектър на действие.
Тези лекарства са за предпочитане за лечение, тъй като действат специфично върху определен вид (или група) микроорганизми и не потискат здравата микрофлора на тялото на пациента.
Антибиотици с широк спектър от ефекти.

4. По естеството на ефекта върху клетката на бактериите.

Бактерицидни лекарства - унищожават патогените.
Бактериостатици - те спират растежа и размножаването на клетките. Впоследствие имунната система на организма трябва самостоятелно да се справи с бактериите, останали вътре.

5. По химична структура.
За тези, които изучават антибиотици, класификацията по химична структура е решаваща, тъй като структурата на лекарството определя неговата роля в лечението на различни заболявания.

1. Бета-лактамни лекарства

1. Пеницилинът е вещество, произведено от колонии от плесени от вида Penicillinum. Естествените и изкуствени производни на пеницилин имат бактерициден ефект. Веществото разрушава клетъчните стени на бактериите, което води до тяхната смърт.

Болезнените бактерии се адаптират към лекарствата и стават резистентни към тях. Новото поколение пеницилини е допълнено с тазобактам, сулбактам и клавуланова киселина, които предпазват лекарството от унищожаване вътре в бактериалните клетки.

За съжаление, пеницилините често се възприемат от организма като алерген.

Пеницилинови антибиотични групи:

Естествено срещащите се пеницилини не са защитени от пеницилиназа, ензим, произвеждан от модифицирани бактерии, който разгражда антибиотика.
Полусинтетика - устойчива на бактериални ензими:
биосинтетичен пеницилин G - бензилпеницилин;
аминопеницилин (амоксицилин, ампицилин, бекампицелин);
полусинтетичен пеницилин (лекарства метицилин, оксацилин, клоксацилин, диклоксацилин, флуклоксацилин).

2. Цефалоспорин.

Използва се при лечение на заболявания, причинени от бактерии, устойчиви на въздействието на пеницилини.

Днес са известни 4 поколения цефалоспорини.

Цефалексин, цефадроксил, цепорин.
Цефамезин, цефуроксим (аксетил), цефазолин, цефаклор.
Цефотаксим, цефтриаксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
Цефпиром, цефепим.

Цефалоспорините също причиняват алергични реакции в организма.

Цефалоспорините се използват при хирургични интервенции за предотвратяване на усложнения, при лечение на УНГ заболявания, гонорея и пиелонефрит.

2. Макролиди
Те имат бактериостатичен ефект - предотвратяват растежа и деленето на бактерии. Макролидите действат директно на мястото на възпалението.
Сред съвременните антибиотици макролидите се считат за най -малко токсични и дават минимум алергични реакции.

Макролидите се натрупват в тялото и се прилагат на кратки курсове от 1-3 дни. Използват се при лечение на възпаления на вътрешните УНГ органи, белите дробове и бронхите, инфекции на тазовите органи.

Еритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин, азалиди и кетолиди.

3. Тетрациклин

Група лекарства с естествен и изкуствен произход. Те имат бактериостатичен ефект.

Тетрациклините се използват за лечение на тежки инфекции: бруцелоза, антракс, туларемия, инфекции на дихателните пътища и пикочните пътища. Основният недостатък на лекарството е, че бактериите се адаптират много бързо към него. Тетрациклинът е най -ефективен, когато се прилага локално под формата на мехлеми.

Естествени тетрациклини: тетрациклин, окситетрациклин.
Полусемитни тетрациклини: хлортетрин, доксициклин, метациклин.

4. Аминогликозиди

Аминогликозидите са силно токсични бактерицидни лекарства, които са активни срещу грам-отрицателни аеробни бактерии.
Аминогликозидите бързо и ефективно унищожават патогенните бактерии, дори при отслабен имунитет. За да се стартира механизмът на унищожаване на бактериите, са необходими аеробни условия, тоест антибиотиците от тази група не "работят" в мъртви тъкани и органи с лоша циркулация (кухини, абсцеси).

Аминогликозидите се използват за лечение на следните състояния: сепсис, перитонит, фурункулоза, ендокардит, пневмония, бактериално увреждане на бъбреците, инфекции на пикочните пътища, възпаление на вътрешното ухо.

Аминогликозидни препарати: стрептомицин, канамицин, амикацин, гентамицин, неомицин.

5. Левомицетин

Лекарство с бактериостатичен механизъм на действие върху бактериални патогени. Използва се за лечение на сериозни чревни инфекции.

Неприятен страничен ефект от лечението с хлорамфеникол е увреждането на костния мозък, при което има нарушение на процеса на производство на кръвни клетки.

6. Флуорохинолони

Препарати с широк спектър от ефекти и мощен бактерициден ефект. Механизмът на действие върху бактериите е да наруши синтеза на ДНК, което води до тяхната смърт.

Флуорохинолоните се използват за локално лечение на очите и ушите поради техните тежки странични ефекти. Лекарствата засягат ставите и костите, са противопоказани при лечението на деца и бременни жени.

Флуорохинолоните се използват срещу следните патогени: гонокок, шигела, салмонела, холера, микоплазма, хламидия, pseudomonas aeruginosa, легионела, менингокок, микобактерии туберкулоза.

Лекарства: левофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

7. Гликопептиди

Антибиотик със смесен тип действие върху бактериите. По отношение на повечето видове той има бактерициден ефект, а по отношение на стрептококи, ентерококи и стафилококи има бактериостатичен ефект.

Гликопептидни препарати: тейкопланин (таргоцид), даптомицин, ванкомицин (ванкацин, диатрацин).

8. Антитуберкулозни антибиотици
Препарати: фтивазид, метазид, салусид, етионамид, протионамид, изониазид.

9. Антибиотици с противогъбичен ефект
Те разрушават мембранната структура на гъбичните клетки, причинявайки тяхната смърт.

10. Лекарства против антипроза
Използва се за лечение на проказа: солусулфон, диуцифон, диафенилсулфон.

11. Антинеопластични лекарства - антрациклин
Доксорубицин, рубомицин, карминомицин, акларубицин.

12. Линкозамиди
По своите лечебни свойства те са много близки до макролидите, въпреки че по химичен състав това е напълно различна група антибиотици.
Наркотик: Delacin S.

13. Антибиотици, които се използват в медицинската практика, но не принадлежат към нито една от известните класификации.
Фосфомицин, фузидин, рифампицин.

Таблица с лекарства - антибиотици

Класификация на антибиотици по групи, таблицата разпределя някои видове антибактериални лекарства в зависимост от химичната структура.

Група лекарства	Наркотици	Обхват на приложение	Странични ефекти
Пеницилин	Пеницилин. Аминопеницилин: ампицилин, амоксицилин, бекампицилин. Полусинтетични: метицилин, оксацилин, клоксацилин, диклоксацилин, флуклоксацилин.	Антибиотик с широк спектър от ефекти.	Алергични реакции
Цефалоспорин	1 поколение: Цефалексин, цефадроксил, сепорин. 2: Цефамезин, цефуроксим (аксетил), цефазолин, цефаклор. 3: Цефотаксим, цефтриаксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон. 4: Цефпиром, цефепим.	Хирургични операции (за предотвратяване на усложнения), УНГ заболявания, гонорея, пиелонефрит.	Алергични реакции
Макролиди	Еритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин, азалиди и кетолиди.	УНГ органи, бели дробове, бронхи, тазови инфекции.	Най -малко токсични, не предизвикват алергични реакции
Тетрациклин	Тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрин, доксициклин, метациклин.	Бруцелоза, антракс, туларемия, инфекции на дихателните пътища и пикочните пътища.	Бързо пристрастяване
Аминогликозиди	Стрептомицин, канамицин, амикацин, гентамицин, неомицин.	Лечение на сепсис, перитонит, фурункулоза, ендокардит, пневмония, бактериално увреждане на бъбреците, инфекции на пикочните пътища, възпаление на вътрешното ухо.	Висока токсичност
Флуорохинолони	Левофлоксацин, Гемифлоксацин, Спарфлоксацин, Моксифлоксацин.	Салмонела, гонокок, холера, хламидия, микоплазма, Pseudomonas aeruginosa, менингокок, шигела, легионела, микобактерии туберкулоза.	Засяга мускулно -скелетната система: ставите и костите. Противопоказан при деца и бременни жени.
Левомицетин	Левомицетин	Чревни инфекции	Увреждане на костния мозък

Основната класификация на антибактериалните лекарства се основава на тяхната химична структура.

Условия за действие на антибиотиците 1) Системата, биологично важна за жизнената активност на бактериите, трябва да реагира на ефекта от ниските концентрации на лекарството чрез определена точка на приложение (наличие на „мишена“) 2) Антибиотикът трябва да има способност да проникне в бактериалната клетка и да повлияе на точката на приложение; 3) Антибиотикът не трябва да се инактивира, преди да взаимодейства с биологично активната система на бактерията. T D

Принципи на рационално предписване на антибиотици (4-5) Общи принципи 6. Максимални дози до пълно преодоляване на болестта; предпочитаният начин на приложение на лекарства е парентерален. Локалната и инхалаторната употреба на антибактериални лекарства трябва да се сведе до минимум. 7. Периодична подмяна на лекарства, създадени наскоро или рядко предписани (резерв).

Принципи на рационално предписване на антибиотици (5-5) Общи принципи 8. Изпълнение на програма за циклична подмяна на антибактериални лекарства. 9. Комбинирана употреба на лекарства, към които се развива резистентност. 10. Не замествайте едно антибактериално лекарство с друго, към което съществува кръстосана резистентност.

Полусинтетичен: 1. Изоксазолилпеницилин (пенициллиназостабилен, антистафилококов): оксацилин 2. аминопеницилин: ампицилин, амоксицилин / сулбактам Gr "+" Gr "-"

Механизъм на действие на β-лактамини Целта на действие са пеницилино-свързващите протеини на бактерии, които действат като ензими в последния етап от синтеза на пептидогликан, биополимер, който е основният компонент на бактериалната клетъчна стена. Блокирането на синтеза на пептидогликан води до смъртта на бактериите. Ефектът е бактерициден. При бозайниците липсват пептидогликан и пеницилин-свързващи протеини => β-лактамите не са специфични за гостоприемника. специфичната токсичност за микроорганизма не е типична за β-лактамите. ">

За да се преодолее придобитата резистентност на микроорганизми, които произвеждат специални ензими - β -лактамази (разрушаващи β -лактамите), са разработени необратими инхибитори на β -лактамази - клавуланова киселина (клавуланат), сулбактам, тазобактам. Те се използват за създаване на комбинирани (защитени от инхибитори) пеницилини.

Лекарствени взаимодействия (1-2) Пеницилините не трябва да се смесват в една и съща спринцовка или в една и съща инфузионна система с аминогликозиди поради тяхната физико-химична несъвместимост. Когато ампицилин се комбинира с алопуринол, рискът от "ампицилин" обрив се увеличава. Употребата на високи дози бензилпеницилин калиева сол в комбинация с калий-съхраняващи диуретици, калиеви препарати или АСЕ инхибитори предопределя повишен риск от хиперкалиемия.

Лекарствени взаимодействия (2-2) Необходимо е повишено внимание при комбиниране на пеницилини Pseudomonas aeruginosa с антикоагуланти и антиагреганти поради потенциалния риск от повишено кървене. Употребата на пеницилини в комбинация със сулфонамиди трябва да се избягва, тъй като това може да отслаби бактерицидния им ефект.

Парентерален цефепим от IV поколение, цефпиром Активен срещу някои щамове, резистентни към цефалоспорини от III поколение. По-висока устойчивост на β-лактамази с широк и разширен спектър. Показания - лечение на тежки вътреболнични инфекции, причинени от мултирезистентна флора; инфекции на фона на неутропения.

Лекарствени взаимодействия Когато се комбинира с аминогликозиди и / или бримкови диуретици, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция, рискът от нефротоксичност може да се увеличи. Антиацидите намаляват абсорбцията на перорални цефалоспорини в стомашно -чревния тракт. Между приемането на тези лекарства трябва да има интервали от поне 2 часа. В случай на консумация на алкохол по време на лечение с цефоперазон може да се развие подобна на дисулфирам реакция.

Лактамни антибиотици Карбапенеми: имипенем, меропенем Резервни лекарства, по-устойчиви на действието на бактериални β-лактамази, по-бързо проникват във външната мембрана на грам-отрицателни бактерии, имат по-широк спектър на действие и се използват за тежки инфекции с различна локализация, включително вътреболнични (вътреболнични) инфекции. Gr "+" Gr "-" Анаероби

Лактамни антибиотици Монобактами: (моноциклични β-лактами) азтреонес Резервно лекарство, тесен спектър на действие, трябва да се предписва в комбинация с лекарства, активни срещу грам-положителни коки (оксацилин, цефалоспорини, линкозамиди, ванкомицин) и анаероби) (~ ~ метронидазол) »Аероби

Механизъм на действие Бактерицидно действие, нарушение на протеиновия синтез от рибозоми. Степента на антибактериална активност на аминогликозидите зависи от тяхната концентрация. Когато се използва заедно с пеницилини или цефалоспорини, се наблюдава синергизъм по отношение на грам-отрицателни и грам-положителни аеробни микроорганизми.

Основното клинично значение на аминогликозидите е в лечението на вътреболнични инфекции, причинени от аеробни грам-отрицателни патогени, както и инфекциозен ендокардит. Стрептомицин и канамицин се използват за лечение на туберкулоза. Неомицинът, като най -токсичен сред аминогликозидите, се използва само вътрешно и локално.

Лекарствени взаимодействия Не смесвайте в същата спринцовка или същата инфузионна система с β-лактамни антибиотици или хепарин поради физическа и химична несъвместимост. Засилване на токсичните ефекти с едновременното назначаване на два аминогликозида или с тяхната комбинация с други нефро- и ототоксични лекарства: полимиксин В, амфотерицин В, етакринова киселина, фуроземид, ванкомицин. Укрепване на нервно -мускулната блокада с едновременното използване на лекарства за инхалационна анестезия, опиоидни аналгетици, магнезиев сулфат и преливане на големи количества кръв с цитратни консерванти. Индометацин, фенилбутазон и други НСПВС, които нарушават бъбречния кръвен поток, забавят скоростта на елиминиране на аминогликозидите.

Група аминоциклитоли (структурно подобни на аминогликозиди) Естествени: Спектиномицин Механизъм на действие Бактериостатично действие, потискане на протеиновия синтез от рибозоми на бактериални клетки. Тесен спектър на антимикробна активност - гонококи, включително щамове, устойчиви на пеницилин

Хинолон / флуорохинолон група I поколение (нефлуорирани хинолони): 3 киселини-налидиксова, оксолинова и пипемидна (пипемидна) тесен спектър, лекарства от втора линия за МЕР и чревни инфекции II поколение (флуорохинолони): ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, циспапацин, пефлоксацин ... Gr "-" Gr "+"

Лекарствени взаимодействия (1-4) При едновременна употреба с антиациди и други лекарства, съдържащи йони на магнезий, цинк, желязо, бисмут, бионаличността на хинолоните може да намалее поради образуването на абсорбиращи хелатни комплекси. Може да забави елиминирането на метилксантини и да увеличи риска от токсичните им ефекти. При едновременната употреба на НСПВС, нитроимидазолови производни и метилксантини рискът от невротоксични ефекти се увеличава.

Лекарствени взаимодействия (2-4) Хинолоните антагонизират нитрофурановите производни, така че комбинациите от тези лекарства трябва да се избягват. Хинолоните от поколение I, ципрофлоксацин и норфлоксацин могат да повлияят на метаболизма на индиректните антикоагуланти в черния дроб, което води до увеличаване на протромбиновото време и риска от кървене. При едновременна употреба може да се наложи коригиране на дозата на антикоагуланта.

Лекарствени взаимодействия (3-4) Увеличават кардиотоксичността на лекарствата, които удължават QT интервала на електрокардиограмата, тъй като рискът от развитие на сърдечни аритмии се увеличава. При едновременно приложение с глюкокортикоиди рискът от разкъсване на сухожилията се увеличава, особено при възрастни хора.

Лекарствени взаимодействия (4-4) Когато ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин се предписват заедно с алкализиращи урина лекарства (инхибитори на карбоанхидразата, цитрати, натриев бикарбонат), рискът от кристалурия и нефротоксични ефекти се увеличава. При едновременна употреба с азлоцилин и циметидин, поради намаляване на тубулната секреция, елиминирането на флуорохинолоните се забавя и техните концентрации в кръвта се увеличават.

Макролидна група 14 -членна: Естествена - Еритромицин Полусинтетична - Кларитромицин, Рокситромицин 15 -членна (азалиди): Полусинтетична - Азитромицин 16 -членна: Естествена - Спирамицин, Джозамицин, Мидекамицин Полусинтетична - Мидекамицин ацетат Gr "

Механизъм на действие Макролидите временно спират размножаването на грам-положителни коки. Ефектът се дължи на нарушаването на протеиновия синтез от рибозомите на микробната клетка. По правило макролидите имат бактериостатичен ефект, но във високи концентрации могат да действат бактерицидно срещу бета-хемолитичен стрептокок от група А, пневмококи, магарешка кашлица и дифтеритни патогени. Те имат умерена имуномодулираща и противовъзпалителна активност. Потискайте цитохром Р-450 в черния дроб.

Лекарствени взаимодействия (1-2) Макролидите инхибират метаболизма и повишават в кръвта концентрацията на непреки антикоагуланти, теофилин, карбамазепин, валпроева киселина, дизопирамид, препарати от рогче, циклоспорин. Комбинирането на макролиди с терфенадин, астемизол и цизаприд е опасно поради риска от развитие на тежки сърдечни аритмии, причинени от удължен QT интервал. Макролидите увеличават бионаличността на дигоксин, когато се приемат през устата, като отслабват инактивирането му от чревната микрофлора.

Лекарствени взаимодействия (2-2) Антиацидите намаляват абсорбцията на макролиди, особено азитромицин, в стомашно-чревния тракт. Рифампицин увеличава метаболизма на макролидите в черния дроб и намалява тяхната концентрация в кръвта. Макролидите не трябва да се комбинират с линкозамиди поради подобен механизъм на действие и възможна конкуренция. Еритромицин, особено когато се прилага интравенозно, е в състояние да засили абсорбцията на алкохол в стомашно -чревния тракт и да увеличи концентрацията му в кръвта.

Група тетрациклини Естествено: тетрациклин Полусинтетично: доксициклин Запазва клинично значение при хламидийни инфекции, рикетсиози, борелиоза и някои особено опасни инфекции, тежко акне. Механизъм на действие Те имат бактериостатичен ефект, нарушавайки протеиновия синтез в микробна клетка. Gr "+" Gr "-"

Лекарствени взаимодействия (1-2) Когато се приемат перорално едновременно с антиациди, съдържащи калций, алуминий и магнезий, натриев бикарбонат и холестирамин, тяхната бионаличност може да намалее поради образуването на не абсорбиращи се комплекси и повишаване на рН на стомашното съдържание. Следователно, между приема на изброените лекарства и антиациди е необходимо да се спазват интервали от 1-3 часа. Не се препоръчва комбинирането на тетрациклини с препарати от желязо, тъй като това може да попречи на взаимното им усвояване.

Лекарствени взаимодействия (2-2) Карбамазепин, фенитоин и барбитурати увеличават чернодробния метаболизъм на доксициклин и намаляват концентрацията му в кръвта, което може да наложи корекция на дозата на това лекарство или заместването му с тетрациклин. Когато се комбинира с тетрациклини, надеждността на естроген-съдържащите орални контрацептиви може да намалее. Тетрациклините могат да засилят ефекта на индиректните антикоагуланти, като инхибират метаболизма им в черния дроб, което изисква внимателно проследяване на протромбиновото време.

Група линкозамиди Естествено: линкомицин Неговият полусинтетичен аналог: клиндамицин Механизъм на действие Те имат бактериостатичен ефект, който се дължи на инхибиране на протеиновия синтез от рибозоми. Във високи концентрации те могат да имат бактерициден ефект. Тесен спектър на антимикробна активност-(грам-положителни коки (като лекарства от втора линия) и анаеробна флора, която не образува спори. Gr "+"

Лекарствени взаимодействия Антагонизъм с хлорамфеникол и макролиди. При едновременна употреба с опиоидни аналгетици, инхалаторни лекарства или мускулни релаксанти е възможна респираторна депресия. Антидиарейните лекарства, съдържащи каолин и атапулгит, намаляват абсорбцията на линкозамиди в стомашно-чревния тракт, поради което са необходими интервали от 3-4 часа между приема на тези лекарства.

Група гликопептиди Естествени: ванкомицин и тейкопланин Механизъм на действие Нарушават синтеза на бактериалната клетъчна стена. Те имат бактерициден ефект, но срещу ентерококи, някои стрептококи и коагулазо-отрицателни стафилококи, те действат бактериостатично. Лекарства по избор за инфекции, причинени от MRSA, както и ентерококи, резистентни към ампицилин и аминогликозиди Gr "+"

Лекарствени взаимодействия При едновременна употреба с локални анестетици се увеличава рискът от развитие на хиперемия и други симптоми на хистаминова реакция. Аминогликозидите, амфотерицин В, полимиксин В, циклоспорин, бримкови диуретици увеличават риска от невротоксични ефекти на гликопептидите. Аминогликозидите и етакриновата киселина увеличават риска от ототоксични ефекти на гликопептидите.

Група полимиксини Полимиксин В - парентерален Полимиксин М - орален Механизъм на действие Те имат бактерициден ефект, който е свързан с нарушаване целостта на цитоплазмената мембрана на микробна клетка. Тесен спектър на действие, висока токсичност. Полимиксин В е резервно лекарство, използвано при лечението на Pseudomonas aeruginosa, Полимиксин М е стомашно -чревна инфекция. Gr "-"

Рифамицин група Естествен: рифамицин SV, рифамицин S Полусинтетичен: рифампицин, рифабутин Механизъм на действие Бактерициден ефект, специфични инхибитори на синтеза на РНК. Широк спектър от дейности. Рифампицин е противотуберкулозно лекарство от първа линия, рифабутин е противотуберкулозно лекарство от втора линия. Gr "-" Gr "+"

Лекарствени взаимодействия Рифампицин е индуктор на микрозомни ензими от системата цитохром Р-450; ускорява метаболизма на много лекарства: непреки антикоагуланти, орални контрацептиви, глюкокортикоиди, перорални антидиабетни средства; дигитоксин, хинидин, циклоспорин, хлорамфеникол, доксициклин, кетоконазол, итраконазол, флуконазол. Пиразинамид намалява концентрацията на рифампицин в кръвната плазма в резултат на ефекта върху чернодробния или бъбречния клирънс на последния.

Хлорамфеникол Натурален: Хлорамфеникол (хлорамфеникол) Механизъм на действие Бактериостатично действие, поради нарушение на протеиновия синтез от рибозоми. Във високи концентрации той има бактерициден ефект срещу пневмококи, менингококи и H. influenzae. Използва се като лекарство от втора линия при лечението на менингит, рикетсиози, салмонелоза и анаеробни инфекции.

Лекарствени взаимодействия Макролид и антагонист на линкозамид. Намалява ефективността на препарати от желязо, фолиева киселина и витамин В 12, като отслабва стимулиращия им ефект върху хематопоезата. Инхибитор на чернодробните микрозомни ензими, усилва ефектите на пероралните антидиабетни лекарства, фенитоин, варфарин. Индукторите на микрозомални чернодробни ензими (рифампицин, фенобарбитал и фенитоин) намаляват концентрацията на хлорамфеникол в кръвния серум.

Съдържание

Човешкото тяло е атакувано всеки ден от много микроби, които се опитват да се заселят и развият за сметка на вътрешните ресурси на тялото. Имунитетът, като правило, се справя с тях, но понякога устойчивостта на микроорганизмите е висока и трябва да приемате лекарства, за да се борите с тях. Има различни групи антибиотици, които имат определен спектър на действие, принадлежат към различни поколения, но всички видове това лекарство ефективно убиват патологичните микроорганизми. Както всички мощни лекарства, това лекарство има свои странични ефекти.

Какво е антибиотик

Това е група лекарства, които имат способността да блокират синтеза на протеини и по този начин да инхибират възпроизводството и растежа на живите клетки. Всички видове антибиотици се използват за лечение на инфекциозни процеси, причинени от различни щамове бактерии: стафилококи, стрептококи, менингококи. Лекарството е разработено за първи път през 1928 г. от Александър Флеминг. Предписвайте антибиотици на някои групи при лечението на онкологична патология като част от комбинирана химиотерапия. В съвременната терминология този вид лекарства често се наричат антибактериални лекарства.

Класификация на антибиотиците по механизъм на действие

Първите лекарства от този тип са лекарства на базата на пеницилин. Съществува класификация на антибиотиците по групи и по механизма на действие. Някои от лекарствата са тясно фокусирани, докато други са с широк спектър на действие. Този параметър определя колко силно лекарството ще повлияе на човешкото здраве (както положително, така и отрицателно). Лекарствата помагат за справяне или намаляване на смъртността от такива сериозни заболявания:

сепсис;
гангрена;
менингит;
пневмония;
сифилис.

Бактерицидно

Това е един от видовете от класификацията на антимикробни средства по фармакологично действие. Бактерицидните антибиотици са лекарства, които причиняват лизис, смърт на микроорганизми. Лекарството инхибира мембранния синтез, потиска производството на ДНК компоненти. Следните групи антибиотици имат тези свойства:

карбапенеми;
пеницилини;
флуорохинолони;
гликопептиди;
монобактами;
фосфомицин.

Бактериостатичен

Действието на тази група лекарства е насочено към инхибиране на синтеза на протеини от клетки на микроорганизми, което им пречи да се размножават и развиват по -нататък. Резултатът от действието на лекарството е ограничаването на по -нататъшното развитие на патологичния процес. Този ефект е типичен за следните групи антибиотици:

линкозамини;
макролиди;
аминогликозиди.

Класификация на антибиотиците по химичен състав

Основното разделение на лекарствата се осъществява по химична структура. Всеки от тях се основава на различно активно вещество. Това разделяне помага да се насочат към специфични видове микроби или да имат широк спектър от ефекти върху голям брой видове. Това също предотвратява развитието на резистентност на бактериите (резистентност, имунитет) към определен вид лекарства. Основните видове антибиотици са описани по -долу.

Пеницилини

Това е първата група, създадена от човека. Антибиотиците от пеницилиновата група (пеницилиум) имат широк спектър от ефекти върху микроорганизмите. В рамките на групата има допълнително разделение на:

естествени пеницилинови лекарства - произвеждани от гъбички при нормални условия (феноксиметилпеницилин, бензилпеницилин);
полусинтетични пеницилини, са по-устойчиви на пеницилинази, което значително разширява спектъра на антибиотично действие (лекарства метицилин, оксацилин);
удължено действие - лекарства ампицилин, амоксицилин;
лекарства с широк спектър на действие - лекарства азлоцилин, мезлоцилин.

За да се намали устойчивостта на бактериите към този вид антибиотици, се добавят инхибитори на пеницилиназата: сулбактам, тазобактам, клавуланова киселина. Ярки примери за такива лекарства са: Tazocin, Augmentin, Tazrobida. Предписвайте средства за следните патологии:

инфекции на дихателната система: пневмония, синузит, бронхит, ларингит, фарингит;
пикочно -половата система: уретрит, цистит, гонорея, простатит;
храносмилателни: дизентерия, холецистит;
сифилис.

Цефалоспорини

Бактерицидното свойство на тази група има широк спектър на действие. Разграничават се следните поколения цефлафоспорини:

I, препарати от цефрадин, цефалексин, цефазолин;
II-e, означава с цефаклор, цефуроксим, цефокситин, цефотиам;
III-e, лекарства на цефтазидим, цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефодизим;
IV-e, означава с цефпиром, цефепим;
V-e, лекарства на фетобипрол, цефтаролин, фетолосан.

Повечето от антибактериалните лекарства от тази група съществуват само под формата на инжекции, поради което се използват по -често в клиники. Цефалоспорините са най -популярните стационарни антибиотици. Този клас антибактериални средства се предписва за:

пиелонефрит;
генерализиране на инфекция;
възпаление на меките тъкани, костите;
менингит;
пневмония;
лимфангит.

Макролиди

Естествено. Те са синтезирани за първи път през 60 -те години на ХХ век, сред които са спирамицин, еритромицин, мидекамицин, йозамицин.
Пролекарства, активната форма се приема след метаболизъм, като тролеандомицин.
Полусинтетичен. Това са средствата на кларитромицин, телитромицин, азитромицин, диритромицин.

Тетрациклини

Този вид е създаден през втората половина на 20 век. Антибиотиците от тетрациклиновата група имат антимикробно действие срещу голям брой щамове от микробна флора. При висока концентрация се проявява бактерициден ефект. Характерна особеност на тетрациклините е способността да се натрупват в емайла на зъбите, костната тъкан. Той помага при лечението на хроничен остеомиелит, но също така нарушава развитието на скелета при малки деца. Тази група е забранена за прием на бременни момичета, деца под 12 години. Тези антибактериални лекарства са представени от следните лекарства:

Окситетрациклин;
Тигециклин;
Доксициклин;
Миноциклин.

Противопоказанията включват свръхчувствителност към компоненти, хронични чернодробни патологии, порфирия. Показанията за употреба са следните патологии:

Лаймска болест
чревни патологии;
лептоспироза;
бруцелоза;
гонококови инфекции;
рикетсиоза;
трахома;
актиномикоза;
туларемия.

Аминогликозиди

Активната употреба на тази серия лекарства се извършва при лечение на инфекции, причиняващи грам-отрицателна флора. Антибиотиците са бактерицидни. Лекарствата показват висока ефективност, която не е свързана с показателя за имунната активност на пациента, което прави тези лекарства незаменими при отслабване и неутропения. Има следните поколения на тези антибактериални средства:

Препаратите от канамицин, неомицин, хлорамфеникол, стрептомицин принадлежат към първото поколение.
Вторият включва средства с гентамицин, тобрамицин.
Третият включва препарати от амикацин.
Четвъртото поколение е представено от изопамицин.

Показанията за употребата на тази група лекарства са следните патологии.

(меронем), дорипенем (дорипрекс), ертапенем (инванз).

Аминогликозиди

Поколение II - гентамицин, тобрамицин, нетилмицин.

Хинолони / флуорохинолони:

1 -во поколение - нефлуорирани хинолони (налидиксова киселина, оксолинова киселина, пипемидова киселина)

Поколение II - грам -отрицателни флуорохинолони (ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин,).

Поколение III - респираторни флуорохинолони (, спарфлоксацин).

IV поколение - респираторни анти -анаеробни флуорохинолони (моксифлоксацин, гемифлоксацин).

Разпределение на макролидите по химична структура

Целите на антибиотичната терапия- терапевтична ефективност; предотвратяване на резистентността на патогените към антимикробни агенти (ограничаване на подбора на резистентни щамове на микроорганизми).

Преди да се предпише антибиотик, е необходимо да се вземе материал (намазка, секрет и т.н.) и да се изпрати за бактериологично изследване. Като се вземат предвид резултатите от бактериологично проучване на материала и оценка на чувствителността на изолирания патоген към антибиотици, целенасочена антибиотична терапия.

Емпирично антибиотично предписаниее необходимо да се извърши според предполагаемата микрофлора, тъй като лекарят ще получи резултатите от бактериологичното изследване не по -рано от 4-5 дни. При избора на антибактериално лекарство се взема предвид тропизмът на микроорганизма към тъканите. Например, еризипелата е по -вероятно да бъде причинена от стрептококи; меки тъкани, гноен мастит, - стафилококи; пневмония - пневмококи, микоплазма; - Ешерихия коли.

След като е решил въпроса за предполагаемия патоген, лекарят избира антибактериално лекарство, към което микроорганизмът трябва да е чувствителен. Понастоящем се препоръчва да се даде предпочитание на лекарства с тесен спектър на действие, което прави възможно ограничаването на образуването на резистентност към микрофлора.

Полусинтетични пеницилини с тесен спектър на действие (антистафилококов, стабилен на пеницилиназа): спектърът на действие е подобен на този на естествените пеницилини, но лекарството е устойчиво на действието на пеницилини и е активно срещу резистентни на пеницилин щамове на стафилокок aureus (PRSA). Не действа при метицилин-резистентни стафилококи (MRSA).

III. Полусинтетични широкоспектърни пеницилини (аминопеницилини): и, за разлика от естествените и антистафилококови пеницилини, действат върху някои аеробни грам-отрицателни ентеробактерии (Escherichia coli, Salmonella, Shigella) и Haemophilus influenzae (). активен срещу Helicobacter pylory.

Но щамовете на стафилококи, които произвеждат бета-лактамази, не са чувствителни към аминопеницилини, поради което се появи ново поколение пеницилинови антибиотици, комбинирани с бета-лактамазни инхибитори (клавуланова киселина, сулбактам, тазобактам).

Инхибитор-защитени пеницилини: амоксицилин / клавуланова киселина действа върху всички микроорганизми, чувствителни към амоксицилин. Лекарството има по-висока антистафилококова активност (включително резистентни на пеницилин щамове на Staphylococcus aureus), активно е срещу грам-отрицателни бактерии, които произвеждат бета-лактамази (например Е. coli, Proteus).

Ампицилин / сулбактам е подобен в антимикробния спектър на амоксицилин / клавуланова киселина.

Антимикробен спектър на цефалоспорини

1 -во поколение - активно срещу грам -положителна флора (стрептококи, стафилококи, включително PRSA). MRSA е устойчив на лекарства, както и на повечето щамове ентеробактерии и анаероби.

Второ поколение: спектърът на действие е подобен на цефалоспорините от първо поколение.

IV поколение - в сравнение с цефалоспорините от III поколение, те са по -активни срещу грам -положителни коки, имат антипсевдомонална активност. действа върху стрептококи, стафилококи (с изключение на MRSA), менингококи, H. influenzae. Enterobacteriaceae са силно чувствителни към лекарството (Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Serrata и др.).

Спектър на антимикробно действие на карбапенемите

В сравнение с други бета-лактамни антибиотици, те имат по-широк спектър на антимикробна активност, включително щамове на грам-отрицателни бактерии (Escherichia coli, Klebsiella, Serrata, Enterobacter, Citrobacter и др.) И анаероби. Лекарствата действат върху стафилококи (с изключение на MRSA), стрептококи, повечето резистентни на пеницилин пневмококи, менингококи, гонококи.

Отличителна черта на ертапенем е липсата на активност срещу Pseudomonas aeruginosa.

Антимикробен спектър на хинолони / флуорохинолони

Поколение I (хинолони) действа предимно върху грам-отрицателни бактерии от семейство Enterobacteriaceae.

Флуорохинолоните от поколение II имат много по-широк спектър, те са активни срещу редица грам-положителни аеробни бактерии (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Itd.), Повечето грам-отрицателни бактерии и вътреклетъчни патогени (Chlamydia spp., Mycoplasma spp. ).

Флуорохинолони от поколение III и IV (респираторни) са силно активни срещу пневмококи и стафилококи и също са по -активни от лекарствата от поколение II срещу вътреклетъчни патогени.

Антимикробен спектър на аминогликозиди

Аминогликозидите от II и III поколение се характеризират с бактерицидна активност срещу грам-отрицателни микроорганизми от семейство Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Itd.), Както и неферментиращ Gram -отрицателни бацили (P. aeruginosa). активен срещу стафилококи, с изключение на MRSA. и действат върху M. tuberculosis. не е активен срещу пневмококи и анаероби (Clostridium spp. и други).

Антимикробен спектър от макролиди

- в белите дробове, бронхиални секрети (макролиди, пеницилини, респираторни флуорохинолони, цефалоспорини);

- в централната нервна система (цефалоспорини от III и IV поколение);

- в кожата, лигавиците (пеницилини, макролиди, линкозамиди) и др.

Режимът на дозиране на антибиотиците до голяма степен зависи от скоростта на тяхното елиминиране, която се състои от процесите на чернодробна биотрансформация и бъбречна екскреция. В черния дроб настъпва трансформацията на макролиди (и други), но основният път на екскреция на антибиотици са бъбреците, чрез които се екскретират пеницилини, цефалоспорини, флуорохинолони, карбапенеми, аминогликозиди.

В случай на бъбречна недостатъчност е необходима корекция на режима на дозиране на горните лекарства, като се вземе предвид стойността на серумния креатинин. Ако клирънсът на ендогенен креатинин е по -малък от 80 ml / min (бъбречна недостатъчност I - II степен), е необходимо да се намали еднократната доза и / или честотата на приложение на следните антибиотици - аминогликозиди, цефалоспорини от I поколение, тетрациклини ( с изключение на доксициклин), гликопептиди, карбапенеми. Ако клирънсът на ендогенния креатинин е по -малък от 30 ml / min (бъбречна недостатъчност степен III), съществува опасност от използване на антибиотици като аминопеницилини, цефалоспорини, карбапенеми.

В клиничната практика индивидуален режим на дозиране на лекарства при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност (CRF) се провежда след изчисляване на креатининовия клирънс (CC). Разработени са специални формули, чрез които, като се вземат предвид телесното тегло, възрастта и пола на пациента, е възможно да се изчисли CC при възрастни пациенти. Най -известната и общоприета е формулата на Кокрофт:

за мъже

за женипоказателят се умножава допълнително по 0,85

Дадените формули са приложими за пациенти с нормално или намалено телесно тегло. При пациенти със затлъстяване CC се изчислява по същите формули, но вместо действителното тегло се използва правилното телесно тегло.

Например : Пациент А ., 76-годишен, е приет в интензивното отделение с диагноза придобит от общността двустранен полисегментарен полисегментарен долен лоб, тежък ход. DN III. Поради сериозно клинично състояние на пациента е предписан Меронем. За да се изчисли режимът на дозиране, се вземат предвид възрастта (76 години), теглото (64 кг), серумният креатинин (180 μmol / ml) -

Като се вземе предвид информацията, представена в референтната литература, при пациент с нарушена бъбречна елиминационна функция беше определен режимът на дозиране на лекарството "Meronem" - със стойност на CC 28,4 ml / min, индивидуален режим на дозиране на лекарството, 1 g на всеки 12 часа, 2 пъти на ден ...

Режим на дозиране на лекарството "меропенем" (справочник "Vidal", 2007)

Трябва да се подчертае, че скоростта на бъбречна екскреция на антибиотици може да намалее с дехидратация, хронична циркулаторна недостатъчност, хипотония и задържане на урина. Поради факта, че в случай на бъбречна недостатъчност, периодът на елиминиране на лекарствата, отделяни от бъбреците, се удължава, дневната доза от лекарството се намалява или чрез намаляване на единичната доза, или чрез увеличаване на интервала между дозите. Напротив, в клиничната практика с бъбречна недостатъчност отделните лекарства (,) не изискват корекция на дозата поради техните двойни пътища на екскреция от тялото (бъбречен и чернодробен клирънс), които осигуряват тяхното елиминиране.

За да се поддържа средната терапевтична концентрация на антибиотици, е важно да се вземе предвид тяхното фармакокинетично взаимодействие с лекарства от други групи. Например, антиацидите намаляват абсорбцията на тетрациклини; влияят върху скоростта на екскреция на аминогликозиди, които се екскретират от бъбреците непроменени.

Оценка на ефективността и страничните ефекти на антибиотичната терапия

Оценка на ефективността на антибиотичната терапиявключва клинични и лабораторно-инструментални показатели:

динамика на симптомите на заболяването (намаляване и намаляване на тежестта на признаците на увреждане на органите);
динамика на показателите за активността на възпалителния процес (клиничен кръвен тест, анализ на урина и др.);
динамика на бактериологичните показатели (посеви от патологичен материал с определяне на чувствителността на флората към антибиотици).

При липса на положителна динамика след 3 дни е необходима смяна на лекарството. Този проблем се решава, като се вземе предвид спектърът на действие на предписания преди това антибиотик и най -вероятния патоген, който не може да бъде повлиян от предишната фармакотерапия.

Странични ефекти от антибиотичната терапия

Алергични реакции (възможна кръстосана алергична реакция между бета-лактамни антибиотици от групата на пеницилините, цефалоспорините, карбапенемите).
Директен токсичен ефект на лекарствата върху органите:

а) увреждане на стомашно -чревния тракт (,, ерозия и язви). По -специално, приемането на тетрациклини може да доведе до стоматит и колит, линкомицин - до псевдомембранозен колит, амоксицилин / клавуланат (амоксиклав) - до асоциирана с антибиотици диария;

б) невротоксичност (полиневрит), възможността за забавяне на нервно -мускулната проводимост е характерна за аминогликозидите и линкозамидите, конвулсивният синдром може да причини антибиотик от групата карбапенем тиенам;

в) нефротоксичност (гломерулонефрит, бъбречна недостатъчност) възниква при използване на аминогликозиди, гликопептиди, цефалоспорини;

г) хепатотоксичността с появата на холестаза е характерна за макролидите и линкозамидите;

д) хематотоксичността (инхибиране на левкопоезата, тромбоцитопоезата, еритропоезата, хемолитични реакции, нарушения на хемокоагулацията) е по -честа при употребата на тетрациклини, хлорамфеникол;

е) кардиотоксичност (удължаване на QT интервала) - докато приемате флуорохинолони;

ж) увреждане на костната тъкан (забавяне на растежа), нарушение на структурата на зъбния емайл причиняват тетрациклини;

з) флуорохинолоните имат неблагоприятен ефект върху растежа на хрущялната тъкан;

i) фотосенсибилизация () се отбелязва по време на терапия с флуорохинолони, тетрациклини.

Нарушаването на чревната микрофлора с развитието на дисбиоза се причинява от повечето антибактериални лекарства, които засягат грам-отрицателната флора.
Локална и / или системна кандидоза.

Възможни грешки по време на антибиотична терапия:

необосновано предписване на антибиотик (вирусна инфекция; изолираният микроорганизъм не причинява болестта);
лекарствена резистентност (или вторична);
неправилен режим на дозиране на лекарства (късно започване на лечение, използване на ниски дози, несъответствие с честотата на приложение, прекъсване на курса на терапия);
неправилно избран начин на приложение;
липса на познаване на фармакокинетичните параметри (риск от кумулация);
недостатъчно отчитане на съпътстваща патология (осъществяване на нежелани ефекти);
нерационална комбинация от няколко антибиотици;
нерационален избор на лекарството при пациенти с фоново състояние (бременност, кърмене);
несъвместимост (фармакодинамична, фармакокинетична и физико -химична) на антибиотика с други лекарства по време на предписване.