Умерен и силен болков синдром от различен произход (включително със злокачествени тумори, остър миокарден инфаркт, невралгия, травма). Провеждане на болезнени диагностични или терапевтични процедури.
Форма на освобождаване на лекарството Tramadol retard
филмирани таблетки с удължено освобождаване 100 mg; блистер 10, опаковка от картон 3;
Състав
1 таблетка с продължително освобождаване съдържа трамадол хидрохлорид 100 mg; в контурна ачейкова опаковка 10 бр., в кутия 3 опаковки.
Фармакодинамика на лекарството Трамадол ретард
Опиоиден аналгетик, производно на циклохексанол. Неселективен агонист на мю, делта и капа рецептори в централната нервна система. Представлява рацемат от (+) и (-) изомери (по 50% всеки), които участват по различни начини в аналгетичния ефект. Изомерът (+) е чист агонист на опиоидните рецептори, има нисък тропизъм и няма изразена селективност по отношение на различни подтипове рецептори. Изомерът (-), инхибиращ невронното захващане на норепинефрин, активира низходящи норадренергични влияния. Поради това се нарушава предаването на болкови импулси към желатиновата субстанция на гръбначния мозък.
Предизвиква седация. В терапевтични дози практически не потиска дишането. Има антитусивен ефект.
Фармакокинетика на лекарството Трамадол ретард
След перорално приложение се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт (около 90%). Cmax в плазмата се постига 2 часа след перорално приложение. Бионаличността с еднократна доза е 68% и се увеличава при многократна употреба.
Свързване с плазмените протеини - 20%. Трамадолът е широко разпространен в тъканите. Vd след перорално и интравенозно приложение е съответно 306 l и 203 l. Прониква през плацентарната бариера в концентрация, равна на концентрацията на активното вещество в плазмата. 0,1% се екскретира в кърмата.
Метаболизира се чрез деметилиране и конюгиране на до 11 метаболита, от които само 1 е активен.
Екскретира се през бъбреците - 90% и през червата - 10%.
Употреба на лекарството Tramadol retard по време на бременност
По време на бременност трябва да се избягва продължителната употреба на трамадол поради риск от развитие на пристрастяване у плода и появата на синдром на отнемане в неонаталния период.
Ако е необходимо да се използва по време на кърмене (кърмене), трябва да се има предвид, че трамадол в малки количества се екскретира в кърмата.
Противопоказания за употребата на лекарството Tramadol retard
Остра алкохолна интоксикация и лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система, деца под 1 година, свръхчувствителност към трамадол.
Странични ефекти на лекарството Tramadol retard
От страна на централната нервна система: замаяност, слабост, сънливост, объркване; в някои случаи - гърчове на церебрална генеза (при интравенозно приложение във високи дози или при едновременно приложение на антипсихотици).
От страна на сърдечно-съдовата система: тахикардия, ортостатична хипотония, колапс.
От храносмилателната система: сухота в устата, гадене, повръщане.
От страна на метаболизма: повишено изпотяване.
От мускулно-скелетната система: миоза.
Дозировка и приложение на лекарството Tramadol retard
Вътре, независимо от приема на храна, с малко количество течност, обикновено 100-200 mg 2 пъти дневно (сутрин и вечер) с интервал от 12 часа Максималната дневна доза е 400 mg.
Взаимодействие на лекарството Tramadol retard с други лекарства
При едновременна употреба с лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система, с етанол, е възможно увеличаване на инхибиторния ефект върху централната нервна система.
При едновременна употреба с МАО инхибитори има вероятност от развитие на серотонинов синдром.
При едновременна употреба с инхибитори на обратното захващане на серотонин, трициклични антидепресанти, антипсихотици и други лекарства, които намаляват гърчовия праг, рискът от гърчове се увеличава.
При едновременна употреба антикоагулантният ефект на варфарин и фенпрокумон се засилва.
При едновременна употреба с карбамазепин концентрацията на трамадол в кръвната плазма и неговият аналгетичен ефект намаляват.
При едновременна употреба с пароксетин са описани случаи на развитие на серотонинов синдром, гърчове.
При едновременна употреба със сертралин, флуоксетин са описани случаи на развитие на серотонинов синдром.
При едновременна употреба има възможност за намаляване на аналгетичния ефект на опиоидните аналгетици. Дългосрочната употреба на опиоидни аналгетици или барбитурати стимулира развитието на кръстосана толерантност.
Налоксонът активира дишането, елиминирайки аналгезията след употребата на опиоидни аналгетици.
Специални указания при приема на лекарството Tramadol retard
Трябва да се прилага с повишено внимание при гърчове от централен произход, наркомания, объркване, при пациенти с увредена бъбречна и чернодробна функция, както и при свръхчувствителност към други агонисти на опиоидни рецептори.
Трамадол не трябва да се използва по-дълго от периода, оправдан от терапевтична гледна точка. В случай на продължително лечение не може да се изключи възможността от лекарствена зависимост.
Не се препоръчва за лечение на отнемане на лекарството.
Избягвайте комбинация с МАО инхибитори.
Избягвайте да пиете алкохол по време на лечението.
Трамадол под формата на дозирани форми с продължително освобождаване не трябва да се използва при деца на възраст под 14 години.
Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и механизми за управление
По време на периода на употреба на трамадол не се препоръчва да се занимавате с дейности, които изискват повишено внимание, висока скорост на психомоторните реакции.
Условия за съхранение на лекарството Tramadol retard
При температура не по -висока от 25 ° C.
Срок на годност на лекарството Tramadol retard
Принадлежността на лекарството Tramadol retard към ATX класификацията:
N Нервна система
N02 Аналгетици
N02A Опиоиди
N02AX Други опиоиди
Състав и форма на освобождаване на лекарството
Филмирани таблетки с продължително освобождаване бяло или почти бяло, кръгло, кръгло, двойно изпъкнало; в напречно сечение сърцевината е бяла или почти бяла.
Помощни вещества: хипромелоза (хидроксипропил метилцелулоза) K15M CR - 64 mg, микрокристална целулоза (тип 200) - 52,8 mg, колоиден силициев диоксид (Aerosil) - 1,6 mg, магнезиев стеарат - 1,6 mg.
Състав на черупката: opadry white (85F28751) или друга филмообразуваща система - 10 mg: (поливинилов алкохол - 4 mg, талк - 1,48 mg, макрогол (полиетилен гликол) - 2,02 mg, титанов диоксид - 2,5 mg).
10 броя. - опаковка с контурни клетки (1) - картонени опаковки.
10 броя. - опаковка с контурни клетки (2) - картонени опаковки.
10 броя. - опаковка с контурни клетки (3) - картонени опаковки.
фармакологичен ефект
Опиоидно производно на циклохексанол. Неселективен агонист на μ-, Δ- и κ-рецептори в централната нервна система. Представлява рацемат от (+) и (-) изомери (по 50% всеки), които участват по различни начини в аналгетичния ефект. Изомерът (+) е чист агонист на опиоидните рецептори, има нисък тропизъм и няма изразена селективност по отношение на различни подтипове рецептори. Изомер (-), инхибиращ невронното поглъщане, активира низходящи норадренергични влияния. Поради това се нарушава предаването на болкови импулси към желатиновата субстанция на гръбначния мозък.
Предизвиква седация. В терапевтични дози практически не потиска дишането. Има антитусивен ефект.
Фармакокинетика
След перорално приложение се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт (около 90%). C max in се постига 2 часа след перорално приложение. Бионаличността с еднократна доза е 68% и се увеличава при многократна употреба.
Свързване с плазмените протеини - 20%. Трамадолът е широко разпространен в тъканите. V d след перорално и интравенозно приложение е съответно 306 l и 203 l. Прониква през плацентарната бариера в концентрация, равна на концентрацията на активното вещество в плазмата. 0,1% се екскретира в кърмата.
Метаболизира се чрез деметилиране и конюгиране на до 11 метаболита, от които само 1 е активен.
Екскретира се от бъбреците - 90% и през червата - 10%.
Показания
Умерен и силен болков синдром от различен произход (включително със злокачествени тумори, остър миокарден инфаркт, невралгия, травма). Провеждане на болезнени диагностични или терапевтични процедури.
Противопоказания
Остра алкохолна интоксикация и лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система, деца под 1 година, свръхчувствителност към трамадол.
Дозировка
За възрастни и деца над 14 години еднократна доза за перорално приложение е 50 mg, ректално - 100 mg, интравенозно бавно или интрамускулно - 50-100 mg. Ако при парентерално приложение ефективността е недостатъчна, тогава след 20-30 минути е възможно перорално приложение в доза от 50 mg.
За деца на възраст от 1 до 14 години дозата се определя в размер на 1-2 mg / kg.
Продължителността на лечението се определя индивидуално.
Максимална доза:възрастни и деца над 14 години, независимо от начина на приложение - 400 mg / ден.
Странични ефекти
От страна на централната нервна система:замаяност, слабост, сънливост, объркване; в някои случаи - гърчове на церебрална генеза (при интравенозно приложение във високи дози или при едновременно приложение на антипсихотици).
От страна на сърдечно-съдовата система:тахикардия, ортостатична хипотония, колапс.
От храносмилателната система:сухота в устата, гадене, повръщане.
От страна на метаболизма:повишено изпотяване.
От мускулно-скелетната система:мускулна слабост.
Лекарствени взаимодействия
При едновременна употреба с лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система, с етанол, е възможно увеличаване на инхибиторния ефект върху централната нервна система.
При едновременна употреба с МАО инхибитори има вероятност от развитие на серотонинов синдром.
При едновременна употреба с инхибитори на обратното захващане, трициклични антидепресанти, антипсихотици и други лекарства, които намаляват гърчовия праг, рискът от гърчове се увеличава.
При едновременна употреба антикоагулантният ефект на варфарин и фенпрокумон се засилва.
При едновременна употреба с намалява концентрацията на трамадол в кръвната плазма и неговия аналгетичен ефект.
При едновременна употреба с пароксетин са описани случаи на развитие на серотонинов синдром, гърчове.
При едновременна употреба със сертралин са описани случаи на развитие на серотонинов синдром.
При едновременна употреба има възможност за намаляване на аналгетичния ефект на опиоидните аналгетици. Дългосрочната употреба на опиоидни аналгетици или барбитурати стимулира развитието на кръстосана толерантност.
Налоксонът активира дишането, елиминирайки аналгезията след употребата на опиоидни аналгетици.
специални инструкции
Трябва да се прилага с повишено внимание при гърчове от централен произход, наркомания, объркване, при пациенти с увредена бъбречна и чернодробна функция, както и при свръхчувствителност към други агонисти на опиоидни рецептори.
Трамадол не трябва да се използва по-дълго от периода, оправдан от терапевтична гледна точка. В случай на продължително лечение не може да се изключи възможността от лекарствена зависимост.
Избягвайте комбинация с МАО инхибитори.
Избягвайте да пиете алкохол по време на лечението.
Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и механизми за управление
Бременност и кърмене
По време на бременност трябва да се избягва продължителната употреба на трамадол поради риск от развитие на пристрастяване у плода и появата на синдром на отнемане в неонаталния период.
Ако е необходимо да се използва по време на кърмене (кърмене), трябва да се има предвид, че трамадол се екскретира в малки количества в кърмата.
Използване в детска възраст
Противопоказан при деца под 1 година. За деца на възраст от 1 до 14 години дозата се определя в размер на 1-2 mg / kg.
Трамадол под формата на дозирани форми с продължително освобождаване не трябва да се използва при деца на възраст под 14 години.
С нарушена бъбречна функция
Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна функция.
За нарушения на чернодробната функция
Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна функция.
фармакологичен ефект
Опиоиден аналгетик, производно на циклохексанол. Неселективен агонист на мю, делта и капа рецептори в централната нервна система. Представлява рацемат от (+) и (-) изомери (по 50% всеки), които участват по различни начини в аналгетичния ефект. Изомерът (+) е чист агонист на опиоидните рецептори, има нисък тропизъм и няма изразена селективност по отношение на различни подтипове рецептори. Изомерът (-), инхибиращ невронното захващане на норепинефрин, активира низходящи норадренергични влияния. Поради това се нарушава предаването на болкови импулси към желатиновата субстанция на гръбначния мозък.
Предизвиква седация. В терапевтични дози практически не потиска дишането. Има антитусивен ефект.
Фармакокинетика
След перорално приложение се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт (около 90%). Cmax в плазмата се достига 2 часа след перорално приложение. Бионаличността с еднократна доза е 68% и се увеличава при многократна употреба.
Свързване с плазмените протеини - 20%. Трамадолът е широко разпространен в тъканите. V d след перорално и интравенозно приложение е съответно 306 l и 203 l. Прониква през плацентарната бариера в концентрация, равна на концентрацията на активното вещество в плазмата. 0,1% се екскретира в кърмата.
Метаболизира се чрез деметилиране и конюгиране на до 11 метаболита, от които само 1 е активен.
Екскретира се от бъбреците - 90% и през червата - 10%.
Показания
Умерен и силен болков синдром от различен произход (включително със злокачествени тумори, остър миокарден инфаркт, невралгия, травма). Провеждане на болезнени диагностични или терапевтични процедури.
Режим на дозиране
За възрастни и деца над 14 години еднократна доза за перорално приложение е 50 mg, ректално - 100 mg, интравенозно бавно или интрамускулно - 50-100 mg. Ако при парентерално приложение ефективността е недостатъчна, тогава след 20-30 минути е възможно перорално приложение в доза от 50 mg.
За деца на възраст от 1 до 14 години дозата се определя в размер на 1-2 mg / kg.
Продължителността на лечението се определя индивидуално.
Максимална доза:възрастни и деца над 14 години, независимо от начина на приложение - 400 mg / ден.
Страничен ефект
От страна на централната нервна система:замаяност, слабост, сънливост, объркване; в някои случаи - гърчове на церебрална генеза (при интравенозно приложение във високи дози или при едновременно приложение на антипсихотици).
От страна на сърдечно-съдовата система:тахикардия, ортостатична хипотония, колапс.
От храносмилателната система:сухота в устата, гадене, повръщане.
От страна на метаболизма:повишено изпотяване.
От мускулно-скелетната система:миоза.
Противопоказания за употреба
Остра алкохолна интоксикация и лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система, деца под 1 година, свръхчувствителност към трамадол.
Приложение по време на бременност и кърмене
По време на бременност трябва да се избягва продължителната употреба на трамадол поради риск от развитие на пристрастяване у плода и появата на синдром на отнемане в неонаталния период.
Ако е необходимо да се използва по време на кърмене (кърмене), трябва да се има предвид, че трамадол се екскретира в малки количества в кърмата.
Приложение при деца
Противопоказан при деца под 1 година. За деца на възраст от 1 до 14 години дозата се определя в размер на 1-2 mg / kg.
Лекарствени взаимодействия
При едновременна употреба с лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система, с етанол, е възможно увеличаване на инхибиторния ефект върху централната нервна система.
При едновременна употреба с МАО инхибитори има вероятност от развитие на серотонинов синдром.
При едновременна употреба с инхибитори на обратното захващане на серотонин, трициклични антидепресанти, антипсихотици и други лекарства, които намаляват гърчовия праг, рискът от гърчове се увеличава.
При едновременна употреба антикоагулантният ефект на варфарин и фенпрокумон се засилва.
При едновременна употреба с карбамазепин концентрацията на трамадол в кръвната плазма и неговият аналгетичен ефект намаляват.
При едновременна употреба с пароксетин са описани случаи на развитие на серотонинов синдром, гърчове.
При едновременна употреба със сертралин, флуоксетин са описани случаи на развитие на серотонинов синдром.
При едновременна употреба има възможност за намаляване на аналгетичния ефект на опиоидните аналгетици. Дългосрочната употреба на опиоидни аналгетици или барбитурати стимулира развитието на кръстосана толерантност.
Налоксонът активира дишането, елиминирайки аналгезията след употребата на опиоидни аналгетици.
Приложение за нарушения на чернодробната функция
Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна функция.
Приложение за нарушена бъбречна функция
Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна функция.
специални инструкции
Трябва да се прилага с повишено внимание при гърчове от централен произход, наркомания, объркване, при пациенти с увредена бъбречна и чернодробна функция, както и при свръхчувствителност към други агонисти на опиоидни рецептори.
Трамадол не трябва да се използва по-дълго от периода, оправдан от терапевтична гледна точка. В случай на продължително лечение не може да се изключи възможността от лекарствена зависимост.
Избягвайте комбинация с МАО инхибитори.
Избягвайте да пиете алкохол по време на лечението.
Трамадол под формата на дозирани форми с продължително освобождаване не трябва да се използва при деца на възраст под 14 години.
Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и механизми за управление
международно и химично наименование:трамадол;(±)-транс-2-[(диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклохексанол хидрохлорид;
основни физични и химични свойства:бели овални двойноизпъкнали филмирани таблетки;
състав: 1 таблетка съдържа 100 mg трамадол хидрохлорид;
помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, хипромелоза 4 000, хипромелоза 100 000, хипромелоза 6, повидон, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат, талк, макрогол, титанов диоксид.
Формуляр за освобождаване
Таблетки с удължено освобождаване.
Фармакотерапевтична група
Аналгетици. Трамадол. ATC код N02A X02.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика. Трамадол ретард е силен централен аналгетик. Аналгетичният ефект се осъществява по два начина: предизвиква слабо стимулиране на централната система за инхибиране на болката чрез свързване с опиоидни рецептори, като по този начин намалява усещането за болка, а също така действа върху моноаминергичната система, като повишава инхибирането на предаването на импулси на болка в гръбначния стълб. Този аналгетичен ефект е резултат от синергичната активност на двата механизма на действие. Трамадол не причинява респираторна депресия и сърдечно-съдови нарушения. Действието идва бързо и продължава няколко часа. Трамадол ретард под формата на таблетки с удължено освобождаване на активното вещество е специална фармацевтична форма, която осигурява дългосрочна хипостатична терапевтична концентрация на трамадол в кръвта.
Фармакокинетика. След перорално приложение, Tramadol retard се абсорбира бързо и почти напълно в стомашно-чревния тракт. Терапевтичната концентрация се достига след около 2 часа, достига пик след 4 часа и продължава до 12 часа. Свързването с плазмените протеини е 20%. Трамодолът прониква през плацентата, като концентрацията му в пъпната кръв е 80% от концентрацията в кръвта на майката.
90% от трамадол и неговите метаболити се екскретират от бъбреците, а останалата част се екскретира с изпражненията. Елиминационният полуживот е 5-6 часа и е същият за трамадол и неговите метаболити.
Показания за употреба
Силна до умерена болка от различен произход.
Начин на приложение и дозировка
Дозата се определя в зависимост от тежестта на болката на пациента.
1 - 2 таблетки Трамадол ретард два пъти дневно. Интервалът между дозирането трябва да бъде 12 часа, като по принцип, независимо от храненето, таблетката се приема сутрин и таблетката вечер, измива се с малко количество течност. Не се препоръчва употребата на дневна доза от повече от 400 mg Трамадол, освен в случаите на облекчаване на болката при пациенти с рак и при пациенти със силна следоперативна болка, при които дневната доза може да бъде увеличена до 600 mg.
При пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане се препоръчва намаляване на дозата и увеличаване на интервала между дозите. За пациенти с креатининов клирънс под 30 ml/min. препоръчва се удвояване на интервала между инжекциите в началото на лечението.
Страничен ефект
Най-честите нежелани реакции са реакции от страна на стомашно-чревния тракт и централната нервна система. Те се срещат при приблизително 5-30% от пациентите, приемащи трамадол в терапевтични дози.
Нежеланите реакции, които се появяват при повече от 5% от пациентите, включват световъртеж, гадене, запек, главоболие, сънливост, повръщане, сърбеж, стимулиране на централната нервна система, астения, изпотяване, задух, сухота в устата, диария.
Други нежелани реакции, които се появяват при повече от 1% от пациентите:
централна нервна система: тревожност, объркване, липса на координация, еуфория, емоционална нестабилност, нарушение на съня;
стомашно-чревен тракт: коремна болка, загуба на апетит, метеоризъм;
кожа: кожни обриви;
пикочно-половата система: задържане на урина, често уриниране, симптоми на менопауза;
сърдечно-съдова система: вазодилатация;
сетивни органи: зрително увреждане.
Нежелани реакции, които се появяват при по-малко от 1% от пациентите и могат да бъдат свързани с употребата на трамадол:
централна нервна система: конвулсии, парестезия, нарушена когнитивна функция, халюцинации, тремор, амнезия, нарушена концентрация, нарушена походка;
кожа: уртикария;
пикочно-половата система: дизурия, нарушения на менструалния цикъл;
сърдечно-съдова система: синкоп, ортостатична хипотония, тахикардия, сърцебиене, хипертония, сърдечно-съдов колапс;
други нежелани реакции: повишен мускулен тонус, нарушено преглъщане, загуба на тегло.
Противопоказания
Свръхчувствителност към трамадол или други съставки на лекарството. Таблетките с удължено освобождаване не трябва да се дават на деца под 14-годишна възраст. Остра интоксикация с инхибитори на централната нервна система (алкохол, антидепресанти, антипсихотици, успокоителни, анксиолитици, хипнотици). Лечение с МАО инхибитори.
Предозиране
При употреба на лекарството в дози, значително надвишаващи препоръчваните, могат да се появят признаци на интоксикация: нарушено съзнание (включително кома), генерализирани гърчове, хипотония, тахикардия, стесняване или разширени зеници, респираторна депресия. В случай на тежка интоксикация с трамадол, която е придружена от загуба на съзнание и плитко дишане, се препоръчва прилагане на налоксон, като гърчовете трябва да бъдат премахнати чрез добавяне на интравенозен диазепам.
Характеристики на приложението
Трамадол може да се използва за лечение на пациенти, чувствителни към опиоиди, но с повишено внимание. Трамадол не се препоръчва при пациенти, склонни към злоупотреба (алкохолизъм, злоупотреба с наркотици и наркотична зависимост).
По време на лечението, както и известно време след лечението, се препоръчва внимателно наблюдение на пациентите с мозъчни припадъци.
Трамадол ретард не се използва като заместителна терапия за задържане на опиоиди.
При продължителна употреба на трамадол не може напълно да се изключи възможността от лекарствена зависимост.
При пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml/min) за удължаване на елиминационния полуживот се препоръчва удвояване на интервала между инжекциите поне в началото на лечението.
При пациенти с чернодробно увреждане поради намален чернодробен клирънс, повишена серумна концентрация и увеличен елиминационен полуживот, се препоръчва намаляване на дозата или увеличаване на интервала между дозите.
Трамадол може да се използва при пациенти с повишено вътрешно черепно налягане (например с черепно-мозъчна травма) или белодробно заболяване, но с повишено внимание.
Бременност и кърмене
Безопасността на употребата на лекарството по време на бременност не е установена. Високите дози могат да бъдат вредни за плода и новороденото бебе. В някои спешни случаи употребата на лекарството е разрешена само под строг медицински контрол и ако очакваните ползи от лечението за майката оправдават възможния риск за плода.
Когато използвате лекарството по време на кърмене, трябва да се има предвид, че приблизително 0,1% от лекарството преминава в кърмата. При еднократна употреба на Tramadolurethard обикновено не е необходимо да спирате кърменето.
Влияние върху способността за шофиране на автомобил и други механични средства
Това лекарство има мощен ефект върху психофизическата активност. Поради това по време на лечението на пациентите е забранено да шофират автомобил или да работят с механични устройства.
Взаимодействие с други лекарствени продукти
Трамадол не се препоръчва за употреба с МАО инхибитори. При едновременната употреба на трамадол с лекарства, действащи върху централната нервна система (анестетици, антидепресанти, антипсихотици, успокоителни, анксиолитици, хипнотици) или с алкохолни напитки, е възможна синергия, която се изразява в увеличаване на седативния ефект или по-силно аналгетичен ефект. При едновременна употреба с карбамазепин метаболизмът на трамадол се забавя, което изисква увеличаване на дозата на трамадол. Едновременното приложение на трамадол и специфични инхибитори на обратното захващане на серотонин, трициклични антидепресанти и антипсихотици може да повиши риска от гърчове.
Правила и условия на zberigan
Да се съхранява при температура не по-висока от 25°C. Да се пази извън обсега на деца. Срокът на годност е 5 години.
раздел. продължително. действия, прикритие. филмирани, 100 mg: 30 бр.рег. No: P No 011326/01
Клинична и фармакологична група:
Опиоиден аналгетик със смесен механизъм на действие. Лекарство с продължително освобождаване
Форма за освобождаване, състав и опаковка
10 броя. - опаковка с контурни клетки (3) - картонени опаковки.
Описание на активните компоненти на лекарството " Трамадол»
фармакологичен ефект
Опиоиден аналгетик, производно на циклохексанол. Неселективен агонист на мю, делта и капа рецептори в централната нервна система. Представлява рацемат от (+) и (-) изомери (по 50% всеки), които участват по различни начини в аналгетичния ефект. Изомерът (+) е чист агонист на опиоидните рецептори, има нисък тропизъм и няма изразена селективност по отношение на различни подтипове рецептори. Изомерът (-), инхибиращ невронното захващане на норепинефрин, активира низходящи норадренергични влияния. Поради това се нарушава предаването на болкови импулси към желатиновата субстанция на гръбначния мозък.
Предизвиква седация. В терапевтични дози практически не потиска дишането. Има антитусивен ефект.
Показания
Умерен и силен болков синдром от различен произход (включително със злокачествени тумори, остър миокарден инфаркт, невралгия, травма). Провеждане на болезнени диагностични или терапевтични процедури.
Режим на дозиране
За възрастни и деца над 14 години еднократна доза за перорално приложение е 50 mg, ректално - 100 mg, интравенозно бавно или интрамускулно - 50-100 mg. Ако при парентерално приложение ефективността е недостатъчна, тогава след 20-30 минути е възможно перорално приложение в доза от 50 mg.
За деца на възраст от 1 до 14 години дозата се определя в размер на 1-2 mg / kg.
Продължителността на лечението се определя индивидуално.
Максимална доза:възрастни и деца над 14 години, независимо от начина на приложение - 400 mg / ден.
Страничен ефект
От страна на централната нервна система:замаяност, слабост, сънливост, объркване; в някои случаи - гърчове на церебрална генеза (при интравенозно приложение във високи дози или при едновременно приложение на антипсихотици).
От страна на сърдечно-съдовата система:тахикардия, ортостатична хипотония, колапс.
От храносмилателната система:сухота в устата, гадене, повръщане.
От страна на метаболизма:повишено изпотяване.
От мускулно-скелетната система:миоза.
Противопоказания
Остра алкохолна интоксикация и лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система, деца под 1 година, свръхчувствителност към трамадол.
Бременност и кърмене
По време на бременност трябва да се избягва продължителната употреба на трамадол поради риск от развитие на пристрастяване у плода и появата на синдром на отнемане в неонаталния период.
Ако е необходимо да се използва по време на кърмене (кърмене), трябва да се има предвид, че трамадол се екскретира в малки количества в кърмата.
Приложение за нарушения на чернодробната функция
Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна функция.
Приложение за нарушена бъбречна функция
Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна функция.
Заявление за деца
Противопоказан при деца под 1 година. За деца на възраст от 1 до 14 години дозата се определя в размер на 1-2 mg / kg.
специални инструкции
Трябва да се прилага с повишено внимание при гърчове от централен произход, наркомания, объркване, при пациенти с увредена бъбречна и чернодробна функция, както и при свръхчувствителност към други агонисти на опиоидни рецептори.
Трамадол не трябва да се използва по-дълго от периода, оправдан от терапевтична гледна точка. В случай на продължително лечение не може да се изключи възможността от лекарствена зависимост.
Избягвайте комбинация с МАО инхибитори.
Избягвайте да пиете алкохол по време на лечението.
Трамадол под формата на дозирани форми с продължително освобождаване не трябва да се използва при деца на възраст под 14 години.
Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и механизми за управление
Лекарствени взаимодействия
Лекарствени взаимодействия
При едновременна употреба с лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система, с етанол, е възможно увеличаване на инхибиторния ефект върху централната нервна система.
При едновременна употреба с МАО инхибитори има вероятност от развитие на серотонинов синдром.
При едновременна употреба с инхибитори на обратното захващане на серотонин, трициклични антидепресанти, антипсихотици и други лекарства, които намаляват гърчовия праг, рискът от гърчове се увеличава.
При едновременна употреба антикоагулантният ефект на варфарин и фенпрокумон се засилва.
При едновременна употреба с карбамазепин концентрацията на трамадол в кръвната плазма и неговият аналгетичен ефект намаляват.
При едновременна употреба с пароксетин са описани случаи на развитие на серотонинов синдром, гърчове.
При едновременна употреба със сертралин, флуоксетин са описани случаи на развитие на серотонинов синдром.
При едновременна употреба има възможност за намаляване на аналгетичния ефект на опиоидните аналгетици. Дългосрочната употреба на опиоидни аналгетици или барбитурати стимулира развитието на кръстосана толерантност.
Налоксонът активира дишането, елиминирайки аналгезията след употребата на опиоидни аналгетици.
Зареждане ...