Преглед на съвременните антиациди. Клинична фармакология на съвременните антиациди

Понякога те се приемат симптоматично, еднократно, за незабавно премахване на болка, оригване, киселини.

В допълнение към основния недостатък на антиацидите (те не премахват причината, а само намаляват симптомите на заболяването), има и противопоказания:

• бременност.

Действието на абсорбираните и неразтворими антиациди е различно. Кога и в какви случаи се предпочита една или друга група, зависи от терапевтичните цели.

Характеристики на използването на абсорбиращи се антиациди

В миналото содата за хляб е била широко използвана за облекчаване на киселини. Днес е доказано, че такова лечение има много недостатъци и е неподходящо.

Системните антиациди действат бързо и не траят дълго. Най -простото лекарство, което можете да закупите не само в аптека, но и в магазин за хранителни стоки, е содата. Много пациенти, без да се колебаят, за болки в корема, киселини, си правят разтвор и го пият. Изглежда облекчението идва веднага. Болката отшумява, киселините изчезват. Подобно лекарство, подобно на други системни антиациди, е ефективно, но има странични ефекти:

1. Когато абсорбираните антиациди взаимодействат със солна киселина, се образува въглероден диоксид. Предизвиква раздуване на стомаха, дразни лигавицата и подпомага развитието на „рикошън“ (реактивира стомашната секреция). Провокира развитието на гастроезофагеален рефлукс.
2. Системните антиациди действат за кратко. Те не разглеждат причината за неприятните симптоми.
3. При продължителна употреба те причиняват алкалоза. Те се абсорбират в кръвта и нарушават нейния киселинно-алкален баланс. Алкалозата се проявява с гадене, слабост ,.
4. Повечето системни антиациди съдържат натрий. Нежелателно е да се приема при пациенти със сърдечна или бъбречна недостатъчност. Допринася за появата на оток ,.
5. Калциевите антиациди се приемат чрез изключване на млечни ястия от диетата. В противен случай ще се развие млечно-алкален синдром (хиперкалциемия с алкалоза). Калцият насърчава образуването, намалява отделянето на паратиреоиден хормон.
6. Натриевият бикарбонат в комбинация с магнезиев оксид алкализира урината. В резултат на това се утаяват фосфати и се образуват фосфатни камъни в пикочните пътища, в бъбреците.

Препоръчително е системните антиациди да се приемат веднъж, когато е необходимо бързо да се облекчи симптомът на болката. За продължителна употреба, в комплексното лечение и профилактика на киселинно-зависими състояния, се препоръчват неразтворими антиациди.

Характеристики на използването на неабсорбиращи се антиациди

Те не предизвикват странични ефекти като разтворими антиациди, тъй като не се абсорбират, не навлизат в кръвта. В допълнение към липсата на риск от развитие на алкалоза, неабсорбиращите се антиациди имат редица предимства пред системните:

• намаляване на протеолитичната активност на стомашния сок;
• свързват лизолецитин, жлъчни киселини, предпазвайки лигавицата от увреждане;
• подобряване на микроциркулацията;
• насърчават регенерацията на лигавицата.

Неабсорбираните антиациди облекчават симптомите на киселинно-свързани състояния, насърчават заздравяването на язва, но имат и странични ефекти. Продължителната употреба, особено неконтролирана, води до различни усложнения:

1. Когато приемате лекарства, съдържащи алуминий, абсорбцията на фосфати в червата се намалява. Появява се хипофосфатемия, водеща до остеомалация. Най -често този ефект се наблюдава при пациенти, които не се отказват от алкохола (дори в малки количества), пациенти с бъбречна недостатъчност.
2. Лекарствата, съдържащи магнезий, водят до диария, докато лекарствата, съдържащи алуминий, водят до диария. По-препоръчително е да приемате комбинирани алуминиево-магнезиеви антиациди.

Неразтворимите антиациди са лекарства с продължително действие. В аптеките те се продават под формата на таблетки, суспензии и гел. Течните лекарства действат по -бързо, а таблетките са по -удобни при многократна употреба през деня.

Възможността за бърз терапевтичен ефект, предимно при елиминиране (намаляване на интензивността) на киселини и болка, след прием на антиациди per os отдавна привлича вниманието на лекарите и изследователите. Това качество на антиацидни лекарства ги отличава благоприятно от лекарства от други класове, включително Н2 -блокери на хистаминовите рецептори и инхибитори на протонната помпа, чието използване при лечението на пациенти може значително да намали производството на киселина в стомаха, но ефектът от тях действие се случва малко по -късно и финансовите разходи са много по -високи ...

Основната точка на приложение на антиацидите е неутрализирането на солната киселина, секретирана от париеталните клетки на стомашната лигавица. Според наблюденията на някои изследователи, когато приемате антиациди в обичайни терапевтични дози, нивото на киселинност е не повече от 5 (лекарствата неутрализират само излишната киселинност на стомашния сок), но когато нивото на киселинност намалее до 1,3-2,3, тези лекарства неутрализират 90% от стомашния сок и със стойност 3,3 - 99% от стомашния сок.

Антиацидите се използват дълго време при лечението на пациенти, страдащи от различни гастроентерологични заболявания, предимно киселинно-зависими заболявания. Понастоящем голяма група заболявания на горния стомашно-чревен тракт се класифицират като киселинно зависими, независимо от това дали факторът на киселинна агресия е централен или само допълнителен, водещ до появата и прогресията на тези нарушения. Сред свързаните с киселини заболявания най-честите са язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника, гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ), неязвена (функционална, есенциална) диспепсия (NFD), панкреатит, язви, свързани с нестероидни противовъзпалителни средства. Някои изследователи също наричат ​​свързаните с киселини заболявания като язви, които могат да възникнат при хипертиреоидизъм. Според нас тези разстройства могат да включват също идиопатично хиперсекреторно състояние, пептични язви на гастроентероанастомоза, които се появяват при някои пациенти след резекция на стомаха, и до известна степен язви на Кушинг, както и язви, които се появяват при целиакия ентеропатия.

При лечението на пациенти, страдащи от киселинно-свързани заболявания, се използват различни антиациди, които се различават в по-голяма или по-малка степен един от друг, предимно по състав, степен на настъпване на терапевтичния ефект, продължителност и ефективност на действието. Тези качества на лекарствата до известна степен зависят от тяхната форма (таблетка, гел, суспензия). Повечето съвременни антиациди обаче имат нещо общо - намаляване на концентрацията на водородни йони в стомаха, в резултат на неутрализирането на солната киселина; освен това неутрализиращият ефект причинява намаляване на пептичната активност. Освен това в стомаха антиацидите свързват жлъчните киселини и лезолецитин, осигурявайки обгръщащ ефект. Някои от антиацидните лекарства (по -специално тези, съдържащи алуминиев хидроксид) също имат цитопротективен ефект, който се състои в увеличаване на секрецията на слуз и синтеза на простагландини. Установено е също, че антиацидите са способни да свързват епителния растежен фактор и да го фиксират в областта на язвата, стимулирайки клетъчната пролиферация, ангиогенезата и регенерацията на тъканите.

Като се има предвид антагонистичния ефект на интравенозно инжектиран магнезий в стомаха върху хиперсекрецията на киселина, причинена от калциев карбонат, са създадени средства, съдържащи смес от калциев карбонат и магнезиев оксид хидрат. Тези антиациди обаче не обръщат стимулиращия ефект на калциевия карбонат върху секрецията на стомашна киселина. В допълнение, антиацидите, съдържащи калциев карбонат, когато взаимодействат в стомаха със солна киселина, причиняват образуването на значително количество въглероден диоксид, което води до появата или усилването на метеоризма и при наличие на кардиална недостатъчност, включително в комбинация с хиатална херния, - оригване.

Стимулиращият ефект на някои антиациди върху секрецията на стомашна киселина е отчасти свързан с алкализиране на антрума, освобождаване на гастрин и евентуално други неврохормонални фактори и отчасти с директния ефект на тези антиациди върху париеталните клетки на стомашната лигавица.

Направени са няколко опита за някакво класифициране на антиациди (абсорбирано и не абсорбирано, локално и системно действие, анионно и катионно, комбинирано и монокомпонентно). Най-често срещаните са абсорбиращи се и не абсорбиращи се антиациди. Абсорбиращата група обикновено включва такива лекарства като натриев бикарбонат (сода), магнезиев калциев карбонат основен - смес от Mg (OH) 2, 4MgCO 3, H 2 O, магнезиев оксид (изгорял магнезий), основен калциев карбонат - CaCO 3, Бурже смес (Na сулфат, Na фосфат и Na бикарбонат), смес на Рени (калциев карбонат и магнезиев карбонат), смес на Тамс (калциев карбонат и магнезиев карбонат). Тези антиацидни лекарства се характеризират с относителната скорост на настъпване на терапевтичния ефект (недостатъкът е кратката продължителност на неутрализирането на солна киселина). Обикновено тези лекарства, упражнявайки системен ефект, увеличават алкалните резерви на плазмата, променят киселинно-алкалния баланс и неутрализират (с локално действие) солна киселина в стомаха, което в някои случаи може да доведе до синдрома на „киселинно възстановяване“ "поради постоянната поява на киселинна хиперсекреция в стомаха след прием на такива антиациди. По -специално, тези антиациди включват калциев карбонат, който скоро след поглъщането започва да стимулира секрецията на киселина в стомаха - ускорена неутрализация на солна киселина в стомаха, активира засилването на секрецията му от париетални клетки на стомашната лигавица. В тази връзка калциевият карбонат в момента се използва много рядко при лечението на пациенти.

Групата на абсорбиращи се антиациди най-често включва такива лекарства като фосфалугел (алуминиева сол на фосфорна киселина), т. Нар. Алуминиево-магнезиеви антиациди (маалокс, алмагел нео, талцид, протаб, маггалфил и др.) И алуминиево-магнезиеви антиациди с добавяне на алгината (топкалкан). Обща характеристика на първичното действие на тази група лекарства (при навлизане в стомаха) е адсорбиращият ефект върху солната киселина, последван от нейното неутрализиране. За разлика от абсорбираните антиациди, неабсорбиращите се антиациди имат по-дълъг антисекреторен (неутрализиращ) ефект (до 2-3 часа), не предизвикват промени в киселинно-алкалния баланс и не водят до повишаване на рН на стомашното съдържание над неутрално, без да причиняват синдром на "киселинен рикошет".

Съвременните антиациди се различават помежду си и в състава на катиони (магнезий, калций, алуминий), което до голяма степен определя основните им свойства (неутрализиращ, адсорбиращ, обгръщащ, стягащ и цитозащитен ефект).

За разлика от еднокомпонентните антиациди, комбинираните антиациди се състоят от няколко съставни компонента и имат различни свойства, в зависимост от състава. Понякога се изолират препарати, съдържащи алуминий (фосфалугел, маалокс, алмагел, гелусил лак, талцид и др.), Едно от съществените му предимства, заедно с неутрализирането на солната киселина в лумена на стомаха, е защитата на лигавицата на хранопровода и стомаха от въздействието на киселинно-пептичен фактор. Комбинираните антиацидни препарати, особено тези, съдържащи алуминий, имат различни механизми на действие, включително комбинация, която неутрализира солната киселина и повишава защитните свойства на лигавицата, т.е., очевидно също имащ цитозащитен ефект.

При оценката на ефективността на антиацидите най-често се взема предвид тяхната киселинно неутрализираща способност и продължителността на действие. Този факт е много важен: продължителността на антиацидния ефект е един от основните фактори за оценка на терапевтичната ефикасност на антиацидните лекарства, използвани при лечението на пациенти. Известно е, че антиацидите, поради способността си да се адсорбират върху стомашната лигавица, предизвикват устойчив киселинно неутрализиращ ефект, което им позволява да проявяват буферни свойства при 2,4 рН.

Киселинно неутрализиращата активност на различни антиацидни лекарства варира от по-малко от 20 mmol / 15 ml от антиацидното лекарство до 100 mmol / 15 ml. Киселинно неутрализиращата способност (активност) на антиацидните лекарства обикновено се разбира като количеството на определено антиацидно лекарство в грамове или mmol / l, необходимо за достигане на рН ниво от 50 ml 0,1N разтвор на солна киселина до 3,5.

Най -кратката продължителност на действие сред антиацидите се притежава от агенти, свързани с групата на калциевия карбонат, малко по -дълго с групата на магнезия, още по -дълго с групата на фосфор (до 90 минути). Има и други данни за продължителността на действие на антиацидни препарати, по -специално съдържащи алуминиев фосфат, които имат антиациден ефект поради абсорбцията им върху стомашната лигавица, което удължава продължителността на техния буфериращ капацитет при рН = 2,4 до 120 минути.

Според редица изследователи комбинациите от алуминиеви и магнезиеви хидроксиди, както и калциеви и магнезиеви карбонати, като цяло показват само неутрализираща активност, която включва и ускорено преминаване на храната през стомаха. Проучването на свойствата на някои антиацидни лекарства, според данните на интрагастралната компютърна рН-метрия, с помощта на 3-електродна рН сонда показа, че най-краткото време от началото на приложението на антиацидното лекарство до повишаване на рН (средно 8,9 минути) е намерен в Maalox, най -дългото време - за Almagel (средно 13,5 минути) в сравнение с Remagel, Phosphalugel, Megalak; средната продължителност на алкализиращия ефект (алкално време - от началото на повишаването на рН до връщане към първоначалното ниво) за антиациди варира от 28 минути за Almagel до 56 минути за Maalox. В същото време ремагел, фосфалугел и мегалак заемат междинно място между алмагел и маалокс. Анализът на рН грамове показа, че максималните стойности на рН след прием на различни антиациди не се различават значително.

Антиацидна терапия

Антиацидите могат успешно да се използват в лекарствената терапия за всички киселинно-свързани заболявания в следните случаи: 1) като монотерапия в началните етапи на тези заболявания; 2) като допълнителни средства (например при лечение на пациенти с блокери на хистаминови Н2-рецептори или прокинетици); 3) като симптоматично средство за премахване (намаляване на интензивността) на киселини и болка зад гръдната кост и / или в епигастралната област, както по време на лечението на пациентите, комбинирайки приема им с други лекарства, така и по време на ремисия (включително като терапия "на търсене "); 4) по време на фазата на скрининг преди началото на предложеното лечение, при подбор на пациенти за рандомизирани проучвания, за да се проучи ефикасността и безопасността на някои лекарства или схеми за тяхното използване (като правило, приемът на антиациди е разрешен съгласно протоколите на тези проучвания ), както и директно по време на такива проучвания като спешна терапия в случаите, когато се изследва ефикасността и безопасността на прокинетиците, Н2 -блокерите на хистаминовите рецептори, инхибиторите на протонната помпа или така наречените цитозащитни лекарства.

В такива случаи се взема предвид несъмненото предимство на антиацидите - бързото елиминиране (намаляване на интензивността) на киселини (парене) зад гръдната кост и / или в епигастралната област и други стомашно -чревни симптоми, причинени от самото заболяване, за което пациентите лекуват се, пият лекарства и опияняват ...

Един от антиацидите, който периодично привлича вниманието на изследователите и лекарите, е фосфалугелът (колоиден алуминиев фосфат под формата на гел за перорално приложение, съдържащ 8,8 g в едно саше). Фосфалугелът по -често се нарича група от неабсорбиращи се антиациди. По-голямата част от алуминиево-фосфатния гел е неразтворим, но при рН по-малко от 2,5, фосфалугелът се трансформира във водоразтворим амониев хлорид, част от който е в състояние да се разтвори, след което допълнително разтваряне на алуминиев фосфат се суспендира. Постепенното намаляване на нивото на киселинност на стомашното съдържание до рН 3,0 не води до появата на „киселинен отскок“: използването на фосфалугел при лечението на пациенти не води до появата на вторична хиперсекреция на солна киселина.

Едно от предимствата на фосфалугела е неговата киселинно неутрализираща способност, която зависи от нивото на киселинност: колкото по-висока е киселинността, толкова по-активен е ефектът на това лекарство. Увеличаването на рН под действието на лекарството води до намаляване на протеолитичната активност на пепсин. Лекарството не предизвиква алкализиране на стомашния сок, не ограничава ензимните процеси и не нарушава физиологичните условия на храносмилателния процес. Продължителната употреба на лекарството не влияе върху метаболизма на фосфора. Действителният ефект на фосфалугела, който е под формата на хидрофилни колоидни мицели на лекарството, се определя от колоиден алуминиев фосфат, който има антиациден, обгръщащ и адсорбиращ ефект. Незначителна част от фосфалугела се утаява в червата под формата на оксиди и неразтворими карбонати, което засилва неговия защитен, адсорбентен и антиациден ефект. Един грам мицели от алуминиев фосфатен гел, състоящ се от алуминиев фосфат, агар гел и пектин, има контактна повърхност от около 1000 м2, което осигурява интензивна връзка със стените на храносмилателния тракт и адсорбция на вредни вещества. Геловете от пектин и агар-агар, които са част от препарата, участват в образуването на мукоиден, антипептичен защитен слой в стомашно-чревния тракт. Колоидният алуминиев фосфат свързва ендогенни и екзогенни токсини, бактерии, вируси, газове, образувани в резултат на гниене и патологична ферментация в целия стомашно -чревен тракт, нормализирайки преминаването им през червата и по този начин улеснявайки тяхната екскреция от тялото на пациента. Под действието на лекарството болката също отслабва. Възрастни и деца над 6 години обикновено се предписват по 1-2 сашета 2-3 пъти на ден веднага след хранене и през нощта (с рефлуксен езофагит) или по-често (с други заболявания)-1-2 часа след хранене.

Едно от антиацидните лекарства, което наскоро също привлече вниманието на лекарите, е хидроталцитът (рутацид, талцид), лекарство с ниско съдържание на алуминий и магнезий. Сред характеристиките на механизма на действие на това лекарство е постепенното освобождаване на алуминиеви и магнезиеви йони, в зависимост от състоянието на рН на стомашното съдържание. Други предимства на хидроталцита са бърза и продължителна неутрализация на солната киселина, като се поддържа рН близо до нормалното, защитен ефект върху стомашната лигавица с намаляване на протеолитичната активност на пепсин, свързване на жлъчните киселини, както и формата на освобождаване на лекарството - под формата на таблетки за дъвчене, които трябва да се дъвчат старателно ... При лечението на възрастни пациенти хидроталцитът обикновено се предписва 500-1000 mg (1-2 таблетки) 3-4 пъти на ден 1 час след хранене и преди лягане; след грешки в диетата, придружени от появата на симптоми на дискомфорт, както и със злоупотреба с алкохол - 1-2 таблетки веднъж. За деца на възраст 6-12 години дозата се намалява 2 пъти. Продължителността на лечението се определя от общото състояние на пациентите. Не се препоръчва приемането на това лекарство едновременно с пиенето на кисели напитки (сокове, вино).

Известно е, че наред с диспептичните разстройства, обикновено свързани с различни заболявания на хранопровода и стомаха, значителна част от пациентите се притесняват от метеоризъм, възникващ по различни причини, включително при пациенти, според нашите наблюдения, които са приемали инхибитори на протонната помпа за дълго време. Появата на вътрешния пазар на Русия на нов антиациден водоразтворим препарат Almagel neo, съдържащ в състава си оптималното количество алуминиев хидроксид и магнезиев хидроксид (в сравнение с досега широко известната суспензия на Almagel, съдържанието на последния е увеличен с 3,9 пъти) и въведеният в състава му симетикон (пеногасител), позволява на пациенти със запазена и повишена стомашна секреция да получат положителен ефект за елиминиране на симптомите на дискомфорт, включително метеоризъм, за кратко време (средно на петия или седми ден); само в случаи на тежки симптоми на метеоризъм, лечението на пациенти с нео Алмагел трябва да започне с употребата на 60 ml / ден. Ефективността на това лекарство се дължи на неговата висока киселинно неутрализираща способност, наличието в неговия състав на симетикон (повърхностноактивно вещество, което намалява външното напрежение на газовите мехурчета), което насърчава естественото освобождаване на чревните газове и тяхното усвояване, което до в известна степен предотвратява появата на задържане на изпражнения (запек) и метеоризъм, намалява вероятността от оригване. Наличието на нео-сорбитол в състава на алмагел дава възможност да се използва при лечението на пациенти, които заедно с едно от киселинно-зависимите заболявания имат захарен диабет. Обичайните дози за назначаване на това лекарство на пациенти: вътре за възрастни 1 саше или 2 дозирани лъжици 4 пъти на ден 1 час след хранене и през нощта; за деца над 10 години дозата на лекарството се определя от лекуващия лекар (като се вземе предвид телесното тегло и състоянието на детето).

Съществуват различни възможности за предписване на антиациди на пациенти за различни заболявания, но най-често антиациди се предписват в следните случаи: с така наречената терапия „при поискване“ за бързо премахване (намаляване на интензивността) на симптомите на диспепсия, особено киселини и болка (по всяко време на деня); по време на лечението 30-40 минути преди или 30-60 минути след хранене (ако е необходимо и преди лягане) под формата на монотерапия или в комплексно лечение, в комбинация, на първо място, с прокинетици и / или с H 2 -блокери на хистаминовите рецептори (честотата и продължителността на приема на антиацидни лекарства се определят от общото състояние на пациентите). Само по себе си положителният ефект на антиацидите за премахване на болката зад гръдната кост и / или в епигастралната област и / или киселини (парене) показва наличието на киселинно-зависимо заболяване при пациента. Най -често, както показват наблюденията, антиацидите могат да бъдат необходими при лечението на пациенти, страдащи от язвена болест, хроничен панкреатит, ГЕРБ и / или НФД, които могат да се комбинират с хроничен хиперациден или нормален гастрит и е възможно при пациенти с НФД синдром без морфологични признаци на гастрит.

Както показват нашите наблюдения, най -препоръчително е да се използват антиациди в следните случаи. В случай на язвена болест, свързана с Helicobacter pylori (HP), след ерадикационна терапия при пациенти с болка и / или диспептични разстройства, особено киселини. Въпреки това, поради адсорбиращата способност на антиацидите, тяхното използване не е оправдано директно по време на ерадикационната терапия на Helicobacter pylori: през този период пациентите приемат много таблетки или капсули - 6 пъти на ден, основното лекарство (инхибитор на протонната помпа, ранитидин или бисмутово лекарство) в комбинация с 2 антибиотици (терапия от първа линия) или 4 лекарства 13 пъти на ден (терапия от втора линия), тъй като има вероятност за намаляване на ефективността както на антибиотиците, така и на основното (основно) лекарство ( лекарства) се увеличава. Като се има предвид броят на лекарствата, използвани от пациентите през деня и необходими за постигане на ефект на ликвидиране, т.е. унищожаване на Helicobacter pylori (HP), в случай на допълнително предписване на антиацидни лекарства, броят на таблетните форми на лекарства ще надвишават посочения брой лекарствени дози (като се вземат предвид дозите), съответно повече от 6 и 13 пъти на ден при терапия от първа и втора линия.

В случай на язвена болест, която не е свързана с HP, антиацидите могат успешно да се използват като независима терапия за новодиагностицирана, неусложнена язва на дванадесетопръстника (с малки язви), както и като допълнителна терапия за язва на стомаха и дванадесетопръстника към Н2-блокери на хистаминовите рецептори, при терапия при поискване или инхибитори на протонната помпа. Успехът на лечението на пациентите до голяма степен зависи от дълбочината на язвата.

При сравняване на резултатите от 4-седмично лечение на 2 групи пациенти, страдащи от неусложнена язва на дванадесетопръстника (една от групите е лекувана с различни антиацидни лекарства в "течна" форма или под формата на таблетки, 4-6 пъти на ден, което имаха различна неутрализираща способност - от 120 до 595 mEq Н + аниони на ден, друга група пациенти бяха лекувани в терапевтични дози с блокери на Н2 -хистаминови рецептори), няма значителни разлики във времето на изчезване на клиничните симптоми и заздравяване на язва. В друго проучване, сравняващо резултатите от лечението на 42 пациенти, лекувани с фосфалугел 11 g алуминиево -фосфатен гел 3 пъти на ден (след хранене) в продължение на 4 седмици, и лечение на 49 пациенти, лекувани с ранитидин 150 mg 2 пъти на ден, също за 4 седмици, показа следното: зарастване на язви на дванадесетопръстника е отбелязано съответно в 60 и 55% от случаите. Според друго проучване, на базата на анализа на резултатите от 6-седмичното лечение на 153 пациенти, които са приемали алуминиев фосфат (1 саше = 11 g гел) 5 пъти на ден, заздравяването на язва е установено в 65% от случаите.

В зависимост от етапа на курса при лечението на ГЕРБ, антиацидите могат да се използват ефективно в следните случаи: като основно лекарство при някои пациенти с ендоскопски отрицателен ГЕРБ и с ГЕРБ в стадия на лек рефлуксен езофагит (с минимални симптоми); в комбинация с Н2 -блокери на хистаминовите рецептори по време на лечението на пациенти с ГЕРБ в стадия на лек или умерен рефлукс езофагит, както и по време на терапия при поискване; в хода на лечение на пациенти с ГЕРБ в стадия на ерозивен рефлукс езофагит в комбинация с Н2 -блокери на хистаминовите рецептори, при терапия при поискване в комбинация с постоянно лечение на пациенти с инхибитори на протонната помпа (в периода на обостряне заболяване); в хода на лечение на пациенти с ГЕРБ в стадия на пептична язва на хранопровода в комбинация с Н2 -блокери на хистаминовите рецептори или при терапия при поискване (на фона на лечение на пациенти с инхибитори на протонната помпа).

За да се подобри състоянието на пациентите, антиацидите трябва да се използват и при лечението на пациенти, страдащи от други заболявания: по-специално с ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с нестероидни противовъзпалителни средства, с ерозивни и язвени лезии горния стомашно-чревен тракт, възникването на което е възможно с декомпенсирана цироза на черния дроб, с язвена болест, комбинирана с цьолиакия и със синдром на Zollinger-Ellison.

По време на лечението на пациенти със изброените заболявания е препоръчително да се използват антиациди по време на терапията в комбинация с Н2 -блокери на хистаминовите рецептори (при терапия при поискване и с инхибитори на протонната помпа).

Използването на антиациди е полезно, както показват наблюденията, и при лечението на пациенти с остър гастрит (като допълнителен адсорбиращ агент за различни видове остър гастрит); като допълнителна терапия (към Н2 -блокери на хистаминовите рецептори или към инхибитори на протонната помпа) за язви на Кушинг; при лечение на пациенти с пептична язва на гастроентероанастомоза и пациенти с хроничен панкреатит. Антацидите се използват в комбинация с хистаминови Н2 блокери или инхибитори на протонната помпа като терапия при поискване.

Препоръчително е да се използват антиациди при лечението на пациенти с функционални заболявания на червата, за да се премахне болката и / или дискомфорта. Доказано е, че еднократна доза алуминиево -фосфатен гел с обем от 100 до 300 ml, приложена per os, непосредствено преди приемането на доза радиостронций 85Sr, намалява абсорбцията на последния с 87,5%, докато доза от 100 ml алуминиево -фосфатният гел е толкова ефективен, колкото 300 ml, което показва други възможности за използване на антиациди.

Известно е, че алуминиево -фосфатният гел, който е комбинация от антиацид и вещества, които покриват и предпазват лигавицата от патологичните ефекти на киселинните и жлъчните киселини, помага да се премахне (намали) техният „дразнещ“ (патологичен) ефект върху лигавицата на хранопровода и стомаха, което дава възможност да се препоръча краткотрайна употреба на това лекарство при бременни жени или по време на кърмене след раждане. Същите предимства на фосфалугела (цитозащитен ефект на лекарството) предпазват лигавицата от увреждане и от въздействието на алкохол.

Като симптоматично (допълнително) средство за премахване (намаляване на интензивността) на симптомите на диспепсия, антиацидите могат да се използват и при лечението на пациенти с органична диспепсия с различна етиология (например преди хирургично лечение на пациенти, ако е необходимо, и след it), както и за премахване на симптомите на дискомфорт при хора, които се смятат за здрави.

Характеристики на назначаването на антиациди

При предписване на антиациди е необходимо да се вземе предвид механизмът (ите) на тяхното действие и симптомите на заболявания, наблюдавани при конкретни пациенти (запек, диария и др.). По -специално, при наличие на диария (като допълнителни средства, ако е необходимо), е препоръчително пациентите да се лекуват с антиациди, съдържащи алуминий (алмагел, фосфалугел, рутацид, талцид); за запек - антиациди, които включват магнезий (гелусил лак, газтал и др.).

Известно е, че антиацидите (когато попаднат в тялото на пациентите) имат адсорбираща способност, поради което е възможно да се намали активността и бионаличността на някои лекарства, приемани от пациентите (например Н2 блокери на хистаминовите рецептори, не -стероидни противовъзпалителни средства, антибиотици и др.) ... Ето защо, когато се предписват антиацидни лекарства в комбинация с други лекарства, е препоръчително пациентите да спазват интервала от време между приема на антиациди и други лекарства (преди или след това, около 2-2,5 часа), тоест да посочат времето, когато пациентите приемат специфични лекарства през деня ...

Според нашите наблюдения ефектът от приемането на антиациди под формата на гелове или суспензии (в сравнение с таблетните форми) се проявява по -бързо, въпреки че таблетната форма изглежда малко по -удобна за съхранение (особено при пътуване).

При вземането на решение за употребата на антиациди, особено дългосрочни (във високи дози), е необходимо да се вземе предвид възможността за странични ефекти. Страничните ефекти, които са възможни при някои пациенти, докато приемат антиацидни лекарства, до голяма степен зависят от индивидуалните характеристики на пациентите, дозата на антиацидните лекарства и продължителността на тяхната употреба. Запекът или диарията (в зависимост от антиацидното лекарство, използвано при лечението на пациенти) са най -честите нежелани реакции, които се появяват при пациенти, докато приемат антиацидни лекарства. Значително увеличаване на дозата на антиацидите е основната причина за запек или диария, а продължителната неконтролирана употреба е появата на метаболитни нарушения.

По -специално, една от характеристиките на действието на антиацидните препарати, съдържащи магнезий, е увеличаване на двигателната функция на червата, което може да доведе до нормализиране на изпражненията, но ако се приема в излишък, може да доведе до развитие на диария. Предозирането на антиацидни препарати, съдържащи магнезий (увеличаване на тялото на пациента на йони Mg +++) допринася за увеличаване на съдържанието на магнезий в тялото на пациента, което може да причини брадикардия и / или нарушение на бъбречната функция.

Антиацидите, съдържащи калций, в случай на предозиране, причиняват повишаване на Ca ++ в тялото на пациента (хиперкалциемия), което може да доведе до т. Нар. "Алкален" синдром при пациенти с уролитиаза, което от своя страна увеличава образуването от камъни. Намаляването на производството на паратиреоиден хормон може да доведе до забавяне на екскрецията на фосфор, увеличаване на съдържанието на неразтворим калциев фосфат и съответно до калциране на тъканите на тялото на пациента и появата на нефрокалциноза.

Нивото на абсорбция на алуминий може да бъде различно за различните лекарства, което трябва да се има предвид при определяне на възможния риск от странични ефекти поради факта, че антиацидите, съдържащи алуминий, при някои пациенти, особено при продължителна употреба, могат да причинят хипофосфатемия при бъбречна недостатъчност - енцефалопатия, остеомалация (с ниво на алуминий над 3,7 μmol / l), клинични симптоми, считани за характерни за отравяне (с концентрация на алуминий над 7,4 μmol / l). Необходимо е също така да се вземе предвид фактът, че по -ниската токсичност на алуминиевия фосфат A1PO4, в сравнение с алуминиевия хидроксид A1 (OH) 3, се дължи на по -голямата му устойчивост на разтваряне и образуването на неутрални комплекси в присъствието на киселини обикновено съдържащи се в храната, което показва по -ниска токсичност на фосфат алуминия.

По правило появата на странични ефекти може да бъде избегната, ако при предписване на антиациди се вземе предвид механизмът на тяхното действие, състоянието на конкретни пациенти и, освен това, ако се проведе подробна обяснителна работа с пациентите преди предписването им антиациди.

За литературни въпроси, моля, свържете се с редакцията.

Ю. В. Василиев,Доктор на медицинските науки, професор

Централен изследователски институт по гастроентерология, Москва

Сред лекарствата, които засягат храносмилателната система, групата антиациди се използва по -рядко. Причината за това е наличието на други лекарства, които потискат производството на киселина. Въпреки това, могат да се използват и антиациди, макар и много по -рядко. Поради безопасността, особено присъща на не абсорбиращите се антиациди, тяхното използване също се разширява за сметка на контингента от бременни жени. По принцип това са безопасни лекарства, които имат клинични недостатъци, но има и обективни предимства.

Поради най -важния недостатък, тоест явлението "отскок", антиацидите се използват много по -рядко при лечението на заболявания на хранопровода, стомаха и червата. Същността на "отскока" се свежда до компенсаторно увеличаване на количеството киселина, секретирана от париетални стомашни клетки в отговор на нейтрализирането й с антиациди. Отначало рН на стомаха ще се повиши, но след това киселинността ще се увеличи (рН ще падне дори повече от преди). Това ограничава възможностите на антиациди за нарушения в производството на киселина.

Мястото на антиацидите във фармакологичната класификация

Групата лекарства, които засягат секреторния капацитет на стомаха, включва много вещества, включително лекарства от групата на антиацидите. Всички гастротропни лекарства са разделени на два вида според целта на употреба. Първият е средство, което компенсира недостатъчната стомашна секреция, съдържа ензими и изкуствен стомашен сок, както и вещества, използвани за излишната секреция. Последните включват не абсорбиращи се и абсорбиращи се антиациди.

Неабсорбиращите се съставляват по-голямата част от антиацидите, тъй като нямат системен ефект. Те не нарушават рН на кръвта и са безопасни за употреба от деца и бременни жени. Въпреки това, по време на кърмене е нерационално да се използват, тъй като липсата на нежелани ефекти не е доказана. Въпреки че теоретично, тъй като те не навлизат в кръвта и не могат да проникнат в кърмата, е възможно да се оправдае тяхната безопасност по време на кърмене.

Класификация на антиациди

Всички антиацидни лекарства са разделени на две хетерогенни групи: абсорбиращи се и не абсорбиращи се вещества. Поради това механизмите им на действие са различни. Абсорбираните включват:

• натриев бикарбонат - най -простият антиацид с бързо действие, но склонен към образуване на пяна в стомаха;
• магнезиевият оксид е по -безопасно вещество, но има тенденция да причинява хипермагнезиемия;
• калциев карбонат (той е по -безопасен от магнезиевия оксид, въпреки че има тенденция да причинява хиперкалциемия);
• основният (алкален) калциев карбонат се абсорбира по -слабо, следователно е по -безопасен от предишния;
• основният (алкален) магнезиев карбонат е по -безопасен от магнезиевия оксид и със същата ефективност като алкалния калциев карбонат;
• Смес Бурже (състав на натриев бикарбонат, сулфат и фосфат);
• смеси от калциеви и магнезиеви карбонати.

Всички тези антиациди са кръстени на веществата, от които са съставени. Само в последния случай сместа от антиациди носи търговското наименование на лекарството. Това са Рени, Андрюс Антацид и Тамс. По отношение на ефективността обаче, всички абсорбирани са приблизително еднакви и осигуряват бързо намаляване на киселинността. Въпреки това, поради нарушения в електролитния профил на кръвната плазма, те са по -малко безопасни от техните аналози, които не се абсорбират.

Неабсорбиращи се антиациди

Те включват неразтворими съединения на магнезий, калций и алуминий, които след химична реакция със солна киселина не образуват газ и не се абсорбират в кръвта. Това са по -усъвършенствани антиациди, чийто списък е представен, както следва (според ATX кода):

• A02AA - препарати на основата на магнезий;
• A02AB - на базата на алуминий и неговите неразтворими соли;
• A02AC - калциеви антиациди;
• A02AD - Комбинирани антиациди, съдържащи соли и сложни съединения на алуминий, магнезий, калций и силикати.

Най-често срещаните сега са алуминиево-магнезиевите или алуминиево-магнезиево-калциевите антиациди. Това се дължи на многото положителни ефекти от комбинирането. Страничните ефекти също се неутрализират взаимно: за магнезиевите соли това е диария, а за алуминиевите производни - запек. Съвременните антиациди се комбинират със спазмолитици.

Терапевтични групи от не абсорбиращи се антиациди

Съставът на неразтворимите антиациди определя техните терапевтични свойства. В зависимост от това се избира видът лекарство, което е подходящо за лечение на определено заболяване. Съставът на антиацидите може да бъде както следва:

• алуминиеви фосфати ("Фосфалугел");
• алгедрат с магнезиев хидроксид (Almagel, Palmagel, Altacid, Gastracid, Alumag, Maalukol, Maalox);
• натриево-калциеви комбинации, алуминиево-магнезиево-силикатни антиацидни препарати с алгинат ("Gaviskon", "Topalkan");
• симетикон в комбинация с алуминиево-магнезиеви лекарства (Almagel Neo, Gestid, Relzer).

"Фосфалугел" не алкализира съдържанието на стомаха и червата и е най -активен при висока киселинност. Колкото по -висока е тя, толкова по -важна е терапевтичната употреба на фосфалугел. Втората категория лекарства се използва най -често при лечение на язви и хиперациден гастрит. Те са безопасни и ефективни, въпреки че алуминиевите фосфати се използват най -добре при много ниски стойности на рН.

Третата категория лекарства има важна характеристика: алгинатите предотвратяват изхвърлянето на киселинно съдържание в хранопровода. Премахвайки гастроезофагеалния рефлукс, те ефективно помагат при лечението на ГЕРБ. От една страна, тези лекарства неутрализират киселинността, а от друга защитават лигавицата на хранопровода в долната му трета от агресивните ефекти на стомашното съдържание. Всички горепосочени антиациди (примери), съдържащи алгинати, са ефективни лекарства за ГЕРБ.

"Almagel Neo", "Relzer" или "Gestid" се различават леко от своите предшественици. Те са по -подобни на втората група антиациди, тоест комбинация от неразтворими алуминиеви и магнезиеви соли. Въпреки това, поради наличието на карминатив "Симетикон", те премахват метеоризма. Този ефект е клинично важен, тъй като газовете разтягат стомаха и червата, което кара клетките да произвеждат киселина. Абсорбираните антиациди също имат такъв недостатък, при който провокира феномена на „отскок“.

Други ефекти на антиацидите

Анализирайки веществата, въз основа на които са разработени антиациди, списъкът с техните ефекти трябва да бъде разширен. Тяхното действие се свежда не само до намаляване на киселинността поради свързването на хлора, но и за защита на клетките на стомашната лигавица. Този ефект се нарича гастроцитопротекция. Най-силно се изразява в антиациди, съдържащи алуминий. Алуминиевият фосфат потенцира скоростта на синтеза на простагландини, поради което честотата на клетъчното делене в стомаха се увеличава. Също така, това вещество е в състояние да свързва жлъчните киселини, ако попаднат в стомаха.

В червата свързването на жлъчните киселини е по -малко важно. В стомаха по този начин се намалява патогенният ефект върху епитела, което прави възможно предотвратяването на развитието на хроничен гастрит тип С. Причинява се от хвърляне на жлъчка в стомаха. Но в червата свързването на жлъчните киселини води до запек. Поради тази причина антиацидите, съдържащи алуминий, списъкът на които е посочен по-горе, трябва да се комбинират с тези, съдържащи магнезий. Както можете да видите, антиацидите са в състояние не само да неутрализират стомашната киселина, но и да регулират подвижността на чревния тракт и възстановяването на епитела.

Показания

Ако анализирате антиацидите, списъка с техните терапевтични и странични ефекти, както и характеристиките на състава и фармакологичното действие, можете да определите индикациите за тяхното използване. Те зависят от специфичния вид антиацид и специфичното заболяване, както и от съпътстващите състояния. Заболяванията, изискващи употребата на антиациди, са следните:

• ГЕРБ (гастроезофагеална рефлуксна болест);
• всякакви заболявания, които провокират ГЕРБ (ахалазия на кардията, херния на хранопровода на диафрагмата);
• лечение на състояния след химически или термични изгаряния на хранопровода;
• стомашна язва;
• ерозивна гастропатия;
• дуоденогастрална рефлуксна болест;
• язва на дванадесетопръстника.

Всички горепосочени антиациди (списък) са неподходящи за монотерапия при някое от изброените заболявания. Най -компетентното лечение е комбинацията им със средства, които намаляват секрецията на солна киселина. Те са лекарства от първа линия. Това са блокери на хистаминови Н2 рецептори и инхибитори на протонната помпа. Въпреки това, ако е необходимо, антиацидните и антисекреторните лекарства се комбинират ефективно, ускорявайки зарастването на язви и ерозии.

Избор на антиациди

Някои антиациди, чиито имена са посочени по -горе, трябва да се разглеждат като средство за избор при някои патологии. По-специално, за ГЕРБ е рационално да се използва комбинация от алуминиево-магнезиево-силикатни антиациди с алгинат. Това са "Almagel", "Palmagel", "Altacid", "Gastracid", "Alumag", "Maalukol", "Maalox" и други аналози по състав.

При хроничен хиперациден гастрит от тип "С", както при всички хиперацидни състояния, е разумно да се даде избор на лекарството "Фосфалугел". Предпочита се и при дуоденогастрален рефлукс. В други клинични ситуации изборът зависи от съпътстващите състояния на човека. Ако той често има запек, тогава магнезиевите антиациди са за предпочитане. При деца е по-добре да се използват алуминиево-магнезиеви препарати.

За стомашни и (или) дуоденални язви се използват всякакви абсорбиращи се антиациди. Списъкът с тях е широк поради наличието на много търговски наименования. Често първо трябва да се приема един антиацид с облекчаване на болката и след това да се използва друг без него. Аналгетичният антиацид е Almagel A, който съдържа анестезин (бензокаин). Трябва да се приема в продължение на 3-4 дни, ако язвата или ерозията са придружени от силна болка и след това да бъдат заменени с друг антиацид, без упойка. Без надзора на лекар е разрешено приемането на антиациди за не повече от 14 дни.

Употребата на антиациди по време на бременност

Всички неабсорбиращи се антиациди са безопасни по време на бременност, тъй като не могат да се абсорбират в кръвта. Невъзможността да им се осигури резорбтивен ефект осигурява това свойство. Следователно, във всеки период от бременността, антиацидни лекарства, които не се абсорбират в кръвта, не могат да навредят нито на тялото на майката, нито на плода. Изключение прави групата абсорбирани антиациди, които теоретично могат да причинят вреда поради електролитен и киселинно-алкален дисбаланс. Докато рискът от използване на абсорбирани антиациди по време на бременност не бъде изключен, употребата им трябва да се изхвърли.

По време на кърмене безопасността на употребата на антиациди остава несигурна. Не са провеждани тестове с кърмещи жени, което означава, че има вероятност от недоказани вредни ефекти. Този риск е висок при абсорбиращите се антиациди и теоретично би трябвало да отсъства при неабсорбиращите се антиациди. Въпреки това, поради липса на информация за проучванията, както и поради липсата на клинично значими експерименти, е противопоказано да се предписват каквито и да е антиациди на жена по време на кърмене.

Приложение в педиатрията

В съответствие със законодателните норми на Руската федерация в страната е забранено да се дават инхибитори на протонната помпа на малки деца. В тази връзка, в случай на заболявания на стомаха или язва на дванадесетопръстника, е необходимо да се използват антиациди или блокери на H2 хистаминовите рецептори. Невъзможността за абсорбция и резорбционен ефект прави детските антиациди безопасни. Те не увреждат, не увреждат стомашно -чревния тракт, въпреки че имат някои странични ефекти.

В педиатричната практика обаче антиацидните лекарства за деца не могат да се използват широко, тъй като има само малък брой заболявания, които изискват предписването им. При възрастни пациенти, напротив, има значително повече индикации. При деца язвата на стомаха, ерозията и дуоденалната язва са много по -редки. В допълнение, използването на алуминиево-магнезиеви или изключително алуминиеви не абсорбиращи се антиациди заплашва със запек.

Прави впечатление, че няма абсорбиращи се антиациди за деца. Причината за това е рискът от изместване на електролита и киселинно-алкалния баланс. При деца нормалните концентрации варират в по -малка степен, поради което рискът от увреждане на детето от хиперкалциемия, хипермагнезиемия или алкалоза е значително по -висок, отколкото при възрастен. Ефективни лекарства в този случай трябва да се считат за абсорбиращи се антиациди, които нямат натриеви бикарбонати: Almagel, Alumag, Maalox. Фосфолугелът не се препоръчва да се използва поради възможността от запек.

Ограничения при употребата на антиациди

Антиацидите, чиято класификация показва наличието на два вида лекарствени вещества от групата, са донякъде ограничени в употребата. Това се дължи на фармакокинетични и фармакодинамични характеристики, нарушена абсорбция на храна и други лекарства, както и на неадекватен потискащ киселината ефект. Краткосрочният ефект, изискващ честа употреба на антиацида, също е важно ограничение за употребата му.

Продължителността на киселинно-потискащия ефект на неабсорбиращите се антиациди е 2-3 часа. Поради това се налага използването им 4-6 пъти на ден, което е неудобно от практическа гледна точка. Освен това, в случай на стомашна язва или хиперациден гастрит, антиацидите са в състояние да поддържат рН 3-4. Без използването на лекарства нивото на рН е 1-1,5, което се характеризира като силна кисела среда.

Краткосрочното намаляване на киселинността до 3-4 единици няма важен терапевтичен ефект. Освен това, след около 2 часа от момента на прилагане, стойностите на рН се възстановяват. Това означава, че увреждащият фактор, провокирал появата на хронично възпаление, ерозии или язви, продължава да действа. Това характеризира антиацидите като по -ниски и неуспешни лекарства за монотерапия на заболявания на хранопровода и стомаха.

Поради описаните по -горе фармакологични характеристики, антиацидите отстъпват на блокерите на хистаминовите рецептори при лечението на стомашно -чревни заболявания. Последните са по -малко ефективни от съвременните инхибитори на протонната помпа. Ето защо, най -често при лечението на хиперацидни състояния, язви и ерозии, се дава предимство на тях. Примери за лекарства са: Омепразол, Езомепразол, Пантопразол, Ланзопразол. Те се понасят добре и имат минимален брой клинично значими странични ефекти.

Обективно място на антиацидните лекарства

Оценявайки фармакодинамичните и фармакокинетичните характеристики на антиацидите, може да се направи очевидно заключение относно възможната употреба на антиациди. Очевидно техните ефекти не са достатъчни за монотерапия на язви, ерозивна гастропатия, ГЕРБ. Следователно, само за неабсорбиращи се антиациди има само няколко области на клинична употреба:

Всички антиациди (имената по -горе) се използват главно на празен стомах, тоест 1 час преди хранене или 2 часа след последното хранене. Те трябва да се приемат 4-6 пъти на ден поради краткия им потискащ киселината ефект. Инхибиторите на Н + помпата или Н2-хистаминовите рецептори се използват веднъж дневно. При условие, че антиацидите пречат на усвояването на други, по -активни лекарства, те не трябва да се използват преди приема на инхибитори на протонната помпа.

Също така, антиацидите нарушават абсорбцията на антибиотици, могат да ги свързват и да намалят тяхната антибактериална активност при лечението на инфекция с H. pylori. В случай на използване на други лекарства, трябва да се очаква, че резорбцията на други лекарства е нарушена, докато се приемат не абсорбиращи се антиациди. Тяхната терапевтична стойност намалява значително. Ето защо много клиницисти препоръчват да се откаже предписването на антиациди, ако плазменото ниво на други лекарства е от първостепенно значение.

Тази група включва средства, които неутрализират солната киселина и намаляват киселинността на стомашния сок. Това са лекарства против киселини. Обикновено това са химични съединения със свойства на слаби основи и неутрализират солната киселина в лумена на стомаха. Намаляването на киселинността има голяма терапевтична стойност, тъй като активността на пепсина и неговият храносмилателен ефект върху стомашната лигавица зависят от неговото количество. Оптималното рН за активността на пепсина е между 1,5 и 4,0. При рН = 5,0, пепсинът е неактивен.

Ето защо е желателно антиацидите да повишат рН до не по-високо от 4,0 (оптимално е, когато се приемат антиациди, рН на стомашния сок да е 3,0-3,5), което не нарушава храносмилането на храната. Обикновено обаче рН на стомашното съдържание обикновено варира от 1,5 до 2,0. Синдромът на болката започва да намалява, когато рН стане повече от 2. В този смисъл ролята на антиацидите е двойна.

Разграничете системните и несистемните антиациди. Системните антиациди са средства, които могат да се абсорбират и следователно не само дават ефекти в стомаха, но и могат да доведат до развитие на алкалоза в организма като цяло. Несистемните антиациди не се абсорбират и следователно са в състояние да неутрализират киселинността само в стомаха, без да влияят на киселинно-алкалното състояние на тялото.

Антиацидите включват натриев хидрокарбонат (сода за пиене), калциев карбонат, алуминиев и магнезиев хидрокарбонат, магнезиев оксид. Обикновено тези вещества се използват в различни лекарствени форми и в различни комбинации.

Системните антиациди включват натриев бикарбонат и натриев цитрат, всички останали от горните агенти са несистемни.

Натриевият бикарбонат (сода за пиене) е съединение, което е лесно разтворимо във вода и бързо реагира със солна киселина в стомаха. Тази реакция протича за получаване на натриев хлорид, вода и въглероден диоксид. Лекарството действа почти незабавно. Въпреки че натриевият карбонат действа бързо, ефектът му е кратък и по -слаб от този на други антиациди. Образуваният по време на реакцията въглероден диоксид разтяга стомаха, причинявайки подуване, оригване. В допълнение, при това лекарство може да възникне синдром на откат. Последното е, че бързото повишаване на рН в стомаха води до активиране на париетални G-клетки на централната част на стомаха, произвеждащи гастрин.

Гастрин, от друга страна, стимулира отделянето на солна киселина, което води до развитие на хиперацидност след прекратяване на действието на антиацида. Обикновено синдромът на откат се развива за 20-25 минути.

Поради добрата си абсорбция от стомашно -чревния тракт, натриевият бикарбонат може да причини системна алкалоза, която клинично ще се прояви като намален апетит, гадене, повръщане, слабост, коремна болка, спазми и мускулни крампи. Това е доста опасно усложнение, което изисква незабавно спиране на лекарството и помощ на пациента. Поради тежестта на тези странични ефекти, натриевият бикарбонат рядко се използва като антиацид.

Несистемните антиациди, като правило, са неразтворими, действат дълго време в стомаха, не се абсорбират и са по-ефективни. Когато ги използвате, тялото не губи нито катиони (водород), нито аниони (хлор) и няма промени в киселинно-алкалното състояние. Действието на несистемните антиациди се развива по-бавно, но е по-продължително.

На първо място, трябва да посочите:

1) алуминиев хидроксид;

2) магнезиев оксид.

АЛУМИНИЕВ ХИДРОКСИД (алуминиев хидроксид; Алуминиев хидроксид) - лекарство с умерена сила на антиацидно действие, действа бързо и ефективно, значим ефект се проявява след около 60 минути.

Лекарството свързва пепсина, намалява неговата активност, инхибира образуването на пепсиноген и увеличава секрецията на слуз.

Един грам алуминиев хидроксид неутрализира 250 ml децинормален разтвор на солна киселина до рН = 4,0.

В допълнение, лекарството има стягащ, обгръщащ и абсорбиращ ефект.

Странични ефекти: не всички пациенти понасят добре стягащия ефект на лекарството, който може да се прояви с гадене; приемането на алуминиеви препарати е придружено от запек, поради което съдържащите алуминий препарати се комбинират с магнезиеви препарати. Алуминиевият хидроксид насърчава отделянето на фосфати от тялото.

Лекарството е показано при заболявания с повишена секреция на стомашен сок (солна киселина): язва, гастрит, гастродуоденит, хранително отравяне, метеоризъм. Прилагайте алуминиев хидроксид през устата под формата на 4% водна суспензия, 1-2 чаени лъжички на доза (4-6 пъти на ден).

Магнезиевият оксид (Magnesii oxydum; прах, гел, суспензия) изгорялата магнезия е силно антиацидно средство, по -активно от алуминиевия хидроксид, действа по -бързо, по -дълго и има слабително действие.

Всеки от изброените антиациди има определен набор от предимства и недостатъци. В тази връзка се използват техните комбинации.

Комбинацията от алуминиев хидроксид под формата на специален балансиран гел, магнезиев оксид и D -сорбитол направи възможно получаването на един от най -разпространените и ефективни антиациди в момента - ALMAGEL (Almagel; 170 ml; лекарството е кръстено от думите ал-алуминий, ма-магнезий, гел-гел). Лекарството има антиациден, адсорбиращ и обвиващ ефект. Гелообразната лекарствена форма допринася за равномерното разпределение на съставките по повърхността на лигавицата и удължаване на ефекта. D-сорбитолът насърчава отделянето на жлъчка и отпускането.

Показания за употреба:стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, остър и хроничен хиперациден гастрит, гастродуоденит, езофагит, рефлуксен езофагит, синдром на Zollinger-Ellison, киселини при бременни жени, колит, метеоризъм и др.

Има лекарство Almagel-A, в което освен състава на Almagel се добавя анестезин, който има както локален анестезиращ ефект, така и потискащ секрецията на гастрин.

Алмагел обикновено се използва 30-60 минути преди хранене, а също и в рамките на един час след хранене. Лекарството се предписва индивидуално, в зависимост от локализацията на процеса, киселинността на стомашния сок и др.

Лекарства, подобни на алмагел:

Гастрогел (Чехословакия);

Фосфалугел (Югославия) съдържа алуминиев фосфат и колоидни гелове от пектин и агар-агар, които свързват и сорбират токсините и газовете, както и бактериите, намаляват активността на пепсина;

Megalak (Германия);

Milanta (САЩ) съдържа алуминиев хидроксид, магнезиев оксид и симетикон;

Gastal (Югославия) - таблетки, които включват: 450 mg алуминиев хидроксид - магнезиев карбонатен гел, 300 mg магнезиев хидроксид.

В момента най-популярното лекарство от групата на антиацидите в много страни по света е лекарството MAALOX (Maalox) на френската компания Rhone-Poulenc Rorer. Препаратът съдържа алуминиев хидроксид и магнезиев оксид. Maalox се предлага в суспензия и таблетки; 5 ml суспензия Maalox съдържа 225 mg алуминиев хидроксид, 200 mg магнезиев оксид и неутрализира 13,5 mmol солна киселина; таблетките съдържат 400 mg алуминиев хидроксид и магнезиев оксид, така че те имат по-висока киселинно неутрализираща активност (до 18 mmol солна киселина). Maalox-70 е още по-активен (до 35 mmol солна киселина).

Лекарството е показано за гастрит дуоденит, язва на стомаха и дванадесетопръстника, рефлуксен езофагит.

На практика няма странични ефекти. MEGALAC (Megalac) - немско лекарство, аналгетик антиацид (силициева вода алуминий -магнезий). Съдържа 0,2 алуминиев оксид, 0,3 магнезиев оксид и 0,02 оксетаин.

TOPALKAN (Topalkan) - френски антиациден препарат. Съдържа алгинова киселина, колоиден алуминиев хидроксид, магнезиев бикарбонат, хидратиран силиций в утаено безформено състояние. Лекарството има разпенващ ефект, образува гел върху повърхността на течното съдържание на стомаха, покрива лигавицата; действа бързо (6-14 минути) и дългосрочно (2-4 часа). Полезен при езофагит, рефлуксен езофагит.

ЛЕКАРСТВА, ЗАЩИТАВАЩИ МУКОЗАТА НА ЖЕЛЕЗА ОТ КИСЕЛО-ПЕПТИЧНО ВЪЗДЕЙСТВИЕ И ПОДОБРЯВАНЕ НА РЕМОНТНИТЕ ПРОЦЕСИ

1. Препарати от бисмут (vikalin, vikair, de-nol).

2. Вентър.

3. Препарати от простагландини.

4. Даларгин.

Бисмутовите препарати се използват като стягащи и антисептични средства при лечението на пациенти с язвена болест. Най -често това са комбинирани таблетки - VICALIN (основен бисмутов нитрат, натриев бикарбонат, прах от коренище на аир, кора от зърнастец, рутин и келин). Свързано лекарство VICAIR (без рутин и без келин).

През последните години в медицинската практика навлязоха лекарства, които по-мощно предпазват лигавицата от киселинно-пептично излагане. Това са колоидни препарати от бисмут от второ поколение, един от които е DE-NOL (De-nol; 3-калиев дицитрат бисмут; всяка таблетка съдържа 120 mg колоиден бисмутов субцитрат). Това лекарство обгръща лигавицата, образувайки защитен колоидно-протеинов слой върху нея. Те нямат антиациден ефект, но проявяват антипептична активност чрез свързване с пепсин. Лекарството има и антимикробен ефект, значително е по-ефективно от антиацидите, съдържащи бисмут, повишава устойчивостта на лигавицата. Де-нол не може да се комбинира с антиациди.

Лекарството се използва за всяка локализация на язвата, той е много ефективен за:

ü дългосрочни язви на стомаха и дванадесетопръстника без белези;

ü пептична язва при пушачи;

ü предотвратяване на рецидив на пептична язва;

ü хроничен гастрит.

Назначава се по 1 таблетка три пъти дневно половин час преди хранене и 1 таблетка преди лягане. Де-нол е противопоказан при тежка бъбречна недостатъчност.

VENTER (сукрат; в табл. 0.5) е основна алуминиева сол на октасулфат на захароза. Локално стомашният сок се неутрализира, действието на пепсин се забавя, лекарството също абсорбира жлъчните киселини. На мястото на язвата лекарството се фиксира за шест часа.

Вентер и де-нол причиняват белези на язва на дванадесетопръстника за три седмици.

Sukrat се използва в 1,0 четири пъти на ден преди хранене и преди лягане.

Страничен ефект:запек, сухота в устата.

Лекарства, които подобряват трофизма, регенерацията и образуването на слуз.

Сред "репаратите" има много билкови препарати, има биологични препарати и изкуствено синтезирани такива.

Следните лекарства се използват най -често в практиката на гастроентерологията:

1 поколение:

Oxyferriscarbon sodium;

Гефорнил;

Гастрофарм.

Натриевият оксиферикарбон съдържа желязо и тривалентно желязо в комплекс с натриеви соли на различни киселини (гулонова и алоксонова).

Лекарството има регенериращ, противовъзпалителен и аналгетичен ефект. Ефективен при стомашни язви. В случай на язва на дванадесетопръстника, лекарството е неефективно.

Oxyferriscarbon sodium се предписва интрамускулно при 30-60 mg за 10-20 дни, курсът се повтаря 2-3 пъти.

СОЛКОСЕРИЛ (Solcoseryl) - белтъчен екстракт от кръвта на говеда. Предпазва тъканите от хипоксия и некроза. Използва се за трофични язви от всяка локализация.

Прилагайте 2 ml 2-3 пъти на ден, като прилагате интравенозно и интрамускулно, докато язвата заздравее.

Препарати с простагландин:

МИЗОПРОСТОЛ (цитотек) и др. Под въздействието на тези лекарства киселинността на стомашния сок намалява, подвижността на стомаха и червата се увеличава и има благоприятни ефекти върху язвената ниша в стомаха.

Лекарствата също имат репаративен, хипоациден (чрез увеличаване на образуването на слуз), хипотензивен ефект.

МИЗОПРОСТОЛ (Мизопростол; в табл. 0.0002) е препарат от простагландин Е-2, получен от растителни материали.

Синоним - SITEOTEK.

Препаратите с простагландин са показани при остри и хронични язви на стомаха и дванадесетопръстника.

Странични ефекти:преходна диария, леко гадене, главоболие, коремна болка.

Назначава се по една таблетка два пъти дневно. Използва се комбинацията от мизопростол с НСПВС (волтарен), лекарството ARTROTEK.

ДАЛАРГИН (Dálarginum; в амп. И флакони по 0,001 всеки) е пептиден препарат, насърчава заздравяването на язва на стомаха и дванадесетопръстника, намалява стомашната киселинност, има хипотензивен ефект.

Лекарството е показано за обостряне на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника.

Противопоказания за употребата на даларгин са хипотония и бременност.

СРЕДСТВА СЪС СПЕЦИФИЧЕН АНТИБАКТЕРИАЛЕН ЕФЕКТ НА Helicobacter pylory

(Де-нол, метронидазол, оксацилин, фуразолидон) Лекарството метронидазол има широк спектър на действие срещу протозои (трихомонади, амеба, ламблии), действа върху анаеробната микрофлора (при заболявания на гръдния кош, пикочните пътища), както и срещу хеликобактер пилория. Най-ефективният антибактериален ефект се наблюдава при комбинация от метронидазол и де-нол.

НАРОКИ, ВЪЗДЕЙСТВАЩИ НА ЧЕРВЕНИЯ ДВИГАТЕЛ

Повтарящи се киселини, оригване с кисел вкус, стомашни спазми, болка изискват прием на антиациди. Лекарства, включени в комплекса за лечение на заболявания на стомашно -чревния тракт (стомашно -чревния тракт), свързани с ефектите на солна киселина.

История на употребата на антиациди

Стомашните заболявания се лекуват с антиациди повече от век. Най -известният може да се намери при всяка домакиня - натриев бикарбонат (сода за хляб). В резултат на нежелани странични ефекти не се препоръчва за лечение в чист вид.

Антисекреторните лекарства, които се появиха в началото, изместиха антиацидите. С тяхна помощ се намалява производството на стомашен ензим, солна киселина. Но те не могат да решат напълно проблемите, свързани с болестта.

Затова антиацидите отново заеха водеща позиция в лечението на стомашно -чревни заболявания.

Как действат антиацидите?

Съвременната фармакология разработи нови лекарства с комбинирано действие. В допълнение към неутрализирането на солната киселина, те изпълняват следните функции:

• Адсорбция.
• Намаляване на тежестта на увреждане на тъканите (цитопротективен ефект).
• Обвиващи.
• Повишен синтез на слуз гликопротеини.
• Свързване на жлъчната киселина с лизолецитин.
• Стимулиране на секрецията на въглеводороди.
• Защита на капилярния епител от улцерогенен (страничен) фактор.
• Превенция на метеоризъм.

Видове антиациди

1. Разтворим (абсорбиращ се)- самото вещество или продуктите, образувани в резултат на взаимодействието му със стомашната киселина, се разтварят в кръвта.

Полученият въглероден диоксид допринася за отрицателни странични ефекти. Разширеният стомах причинява киселинна секреция, стомашното съдържание претърпява ретрограден напредък (гастроезофагеален рефлукс).

• Сода за хляб
• Магнезиев оксид (изгорена магнезия, периклаза)
• Буржеска смес (комбинация от Na бикарбонат + Na сулфат + Na фосфат)
• Рени
• Антацид на Андрюс

В резултат на много бързо алкализиране на стомашната среда възниква симптомът на „киселинен отскок“. В края на действието на лекарството настъпва вторично увеличаване на киселинната секреция. Неутрализирано чрез хранене. Ca-съдържащи антиациди не трябва да се приемат преди лягане.

Бърза, но краткотрайна ефективност.

1. Не се абсорбира

• Фосфалугел - киселинна неутрализация без алкализиране, не влияе върху физиологичния процес на храносмилането.
• Maalox, Almagel, е абсорбираща, обвиваща суспензия с аналгетичен ефект.
• Gastracid - таблетки с ментов вкус, облекчаващи киселини, болкови пристъпи.
• Maalukol, Alumag - комбинирани препарати, произведени под формата на таблетки за дъвчене, гел, суспензия. Те имат абсорбиращ, холеретичен, карминативен, обгръщащ ефект.
• Алтацид - предлага се под формата на таблетки за дъвчене, суспензия.

Забележка: когато приемате антиацид на гладно, терапевтичният му ефект продължава около 30 минути.